Таблетки за туберкулоза. Етионамид и Протионамид. Стандартни схеми на лечение

Едно от най-често срещаните и сложни инфекциозни заболявания е туберкулозата. Днешните лечения предлагат няколко начина да се отървете от инфекцията.

Един от най-разпространените и ефективни таблетки за туберкулоза се счита за използван във всички лечебни заведения.

Показания за употреба на лекарства

Приемането на такива лекарства се предписва при следните симптоми при човек:

• Кашлица. Често кашляне с кръв.
• Главоболие, което се появява много често.
• Нощно изпотяване.

Понякога към горните симптоми се добавят стрес, депресия и глад. Симптомите често включват съпътстващи сериозни заболявания - ХИВ, левкемия, диабет.

Класификация

Всъщност има няколко вида заболяване, но най-често срещаният е белодробната туберкулоза. Инфекция на ставите, костите и пикочно-половата системаи други.

Таблетките срещу туберкулоза са еднакво ефективни срещу всякакъв вид инфекция.

Капсулите против болести са официално разделени на три категории:

• Продукти, съдържащи фломирицин сулфат.
• Лекарства, чието действие се основава на стрептомицин сулфат.
• Таблетки с циклосерин. ПАСК.

Подобна система на разделяне включва и друга класификация лекарства, което ги разделя само на две групи според активните съставки: първи ред (стрептомицин и изониазид и други), втори ред (включва циклосерин, канамицин и етионамид).

Тоест лекарствата се делят на два вида – антибиотици и синтетични лекарства.

Какви лекарства се използват за туберкулоза?

Така че при лечението на тази инфекция се използват различни лекарства с различен спектър на действие.

Изониазидът се използва доста често при лечението на туберкулоза. Това бактерицидно лекарство е еднакво активно срещу вътреклетъчни и извънклетъчни бактерии, които причиняват инфекция на заболяването.

Показва ефективно действиепри лечението на патология при възрастни, освен това се използва за предотвратяване на заболяването при членове на семейството и тези, които са имали контакт със заразен пациент.

Назначаването става след посещение при фтизиатър. Дозата също се определя от специалист въз основа на спецификата и тежестта на инфекцията. Максималната доза е 300 милиграма на ден.

Има няколко противопоказания за употребата му: епилепсия, полиомиелит, атеросклероза. Също така не се предписва на хора, които имат гърчове.

Страничните ефекти включват гадене, алергични реакции, главоболие и повръщане.

Антибиотик, който е включен в първата линия на средствата за борба с болестта и е един от най популярни средствалечение на всякакви бактериални инфекции.

Рифампицин има бактерициден ефект, инхибирайки синтеза на вредни бактерии. Също така се бори добре срещу стрептококови, стафилококови инфекции, хламидия и друга патогенна флора.

Таблетките се приемат на празен стомах с голямо количество вода. Максималната доза на лекарството е 10 милиграма на 1 килограм тегло.

Пациенти с жълтеница, хепатит, бъбречни заболявания, алергии към компоненти са забранени да приемат таблетки. Бременните жени се предписват антибиотици само след консултация с лекар и определяне на високия риск от инфекция за плода.

Странични ефекти: оток на Quincke, гадене и повръщане, диария. Понякога се появява главоболие. Нередностите в менструалния цикъл са често срещани при жените.

Друго популярно и разпространено лекарство за белодробна туберкулоза. Принадлежи към групата на лекарствата, съдържащи аминогликозиди, поради което проявява активно действиекъм много видове бактерии като цяло (стрептококи, салмонела, ентеробактер, мукобактерии и други).

Предписва се само след консултация с лекар, който определя необходимата дозировка. Не трябва да надвишава 4 грама на ден.

Тези хапчета често водят до развитие на диария, алергии, гадене и повръщане и често причиняват загуба на слуха.

Противопоказания за употреба са: миастения гравис, сърдечно-съдова и бъбречна недостатъчност, мозъчни нарушения. Да не се приема по време на бременност и кърмене.

Един от най силни средстваТаблетките PASK се разглеждат днес. Активната съставка в тях е аминосалициловата киселина. Максималната доза е 10 грама от лекарството.

Трябва да се приема след хранене, след час или час и половина таблетките се измиват с много вода. PAS означава натриев пара-аминосалицилат.

Понякога приемът на капсули причинява повръщане, диария, запек и коремни спазми. Нежеланите реакции включват жълтеница, хепатит (понякога фатален), уртикария, васкулит и дерматит.

Затова трябва да се предписва само след консултация със специалист!

PAS е забранен за хора със свръхчувствителност към салицилати, пациенти с бъбречни и чернодробни заболявания, язва, епилепсия и микседем.

Спектърът на противотуберкулозните лекарства включва и този антибиотик, който често се предписва като допълнение към терапията и придружава други лекарства, много често под формата на таблетки или като инжекции.

Активността се проявява само срещу бактерии, които причиняват патология. Дозировката е чисто индивидуална, в зависимост от тежестта на инфекцията и особеностите на организма.

Това лекарство е показано за продължителна употреба. Предозирането причинява нефротоксични ефекти; самото лекарство понякога води до левкопения, цилиндрурия, левкоцитоза, тромбоцитопения, абсцеси и редица други усложнения.

Забранено за употреба при непълнолетни. Това се дължи на факта, че действието и ефективността в този случай все още не са установени.

Капреомицинът също е забранен за бременни жени. Хората, страдащи от бъбречни и чернодробна недостатъчностТерапията трябва да се провежда много внимателно.

Профилактика на заболяванията

Първата стъпка за предотвратяване на разпространението на болестта е изолирането на всички заразени в специализирани лечебни заведения. Важни са противоепидемичните процедури, провеждани в тази зона.

Например, инжекциите и приемането на лекарства, които предотвратяват развитието на патология, ви позволяват активно да се борите с болестта. Задължителните медицински прегледи и откриването на болните от туберкулоза ще предотвратят бързото разпространение на инфекцията.

Ако лечението се проведе в ранен стадий на заболяването, успехът му е гарантиран. Ето защо е много важно да се открият първите признаци на заболяването навреме.

В същото време, за да се предотврати развитието на болестта, е важно правилното хранене, здрав образживот и активна физическа дейност.

Важно е да запомните, че самолечението може да доведе до факта, че след приема на определени лекарства тялото ще развие резистентност към техните активни вещества, без да унищожава патогенните бактерии.

Това само усложнява процеса на борба с туберкулозата. Често процесът отнема много време, от минимум шест месеца до две години, а лекарствата се приемат постоянно и системно.

Противотуберкулозните лекарства са лекарства за химиотерапия, които се предписват за ефективно лечениеи профилактика на туберкулозата. Според квалификацията лекарствата се разделят на първа и втора линия.

Първият ред е основното средство, което потиска активността на микобактериите с минимална токсичностза тялото. Втората линия са резервни лекарства, които се предписват, когато основните лекарства са неефективни или непоносими. Те са силно токсични и имат по-малко активно въздействие върху причинителя на туберкулозата.

Има общоприета класификация на противотуберкулозните лекарства, които се използват по време на терапията. Лекарствата от първа линия се предписват за лечение на първична туберкулоза, за предотвратяване на рецидиви на заболяването, както и за профилактика на лица, които често са в контакт със заразени пациенти.

Одобрен от СЗО списък с лекарства:

• Изониазид;
• пиразинамид;
• Стрептомицин.

Първите две лекарства имат висока активност срещу патогенни микобактерии.

Експертите използват точно тези лекарства за лечение на болестта; те се препоръчват в комбинация или отделна схемалечение.

Не трябва да пропускате приема на лекарството, важно е да следвате всички инструкции на лекаря. Продължителността на терапията е шест месеца, за ефективен резултат е необходим не само опитът на специалистите, но и желанието за възстановяване от самия пациент.

Описание на изониазид

Това лекарство съдържа изохидразид никотинова киселина, е синтетичен продукт. Той е различен висока активностсрещу туберкулозния бацил, е в състояние да действа върху бацилите извънклетъчно, както и вътреклетъчно.

Когато се използва като самостоятелно лекарство, може да се развие резистентност към химическия компонент.

Изониазидът активно потиска бацилите M. tuberculosis, блокира тяхното възпроизвеждане, бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, прониква в тъканите, клетките и се екскретира от бъбреците.

Странични ефектипротивотуберкулозни лекарства:

1. В черния дроб - хепатотоксичност, може да се развие хепатит, забранено е да се пие алкохол заедно. Ако имате симптоми на хепатит: гадене, коремна болка, загуба на апетит, трябва да спрете употребата на противотуберкулозно лекарство до пълно възстановяване. След възстановяване на чернодробната функция лечението се възобновява под наблюдението на лекар. В риск са бременни жени, възрастни пациенти, алкохолици и хора с генетична предразположеност.
2. Нервна система: атрофия на зрителния нерв, мускулни потрепвания, нарушена чувствителност, появяват се конвулсии и психози. Може да се развие безсъние, чувство на страх, проблеми с уринирането и паметта.
3. Алергични прояви: треска, кожен обрив.

Те също могат да бъдат наблюдавани нежелани реакциив ендокринната, сърдечно-съдовата система, стомашно-чревния тракт.

В случай на предозиране може да се появи гадене, повръщане, зрителни увреждания, слух, говор и дишане. В редки случаи може да доведе до конвулсии и кома. За да помогне на пациента, медицинският персонал извършва стомашна промивка и прилага барбитурати и диуретици.

Показания за употреба на лекарството са:

1. Белодробна или извънбелодробна туберкулоза, лечението се провежда заедно с рифампицин, пиразинамид и други лекарства от първа линия.
2. Предотвратяване на заболявания при хора в риск, които често взаимодействат със заразени пациенти. А също и за предотвратяване на рецидив на заболяването.

Дозировката на лекарството се предписва от лекаря индивидуално за всеки пациент, стандартната доза е 5 mg / kg наведнъж, един час преди хранене.

Форма на освобождаване: таблетки и ампули за инжектиране; има редица аналози, които не се различават от оригинала по своите свойства.

Характеристики на пиразинамид

СЗО потвърждава слаб бактерициден ефект върху M. tuberculosis, но се различава в стерилизиращия си ефект в областите на локализация на възпалителния процес. Преди това лекарството се използва за многократна терапия на туберкулоза, днес се използва за начална фазазаболявания.

Има добра абсорбция през червата, екскретира се през бъбреците в рамките на дванадесет часа, в случай на бъбречна недостатъчност, химическите компоненти се екскретират повече дълго време.

Противотуберкулозното лекарство може да предизвика отрицателни реакции:

• повръщане рефлекси, гадене;
• метаболитните процеси са нарушени, ставите са засегнати;
• при хора с предишни чернодробни проблеми се появява хепатотоксичност.

Индикацията е лечение на туберкулоза в комбинация с други противотуберкулозни лекарства.

Таблетките потискат вътреклетъчните микобактерии, висока ефективност се наблюдава през първите 2 месеца.

Противопоказания:

• проблеми с бъбреците, черния дроб;
• отклонения в работата стомашно-чревния тракт;
• при подагра, епилепсия, психоза.

Предписват се таблетки от 2 g на ден, три пъти седмично.

Това е полусинтетично средство с широк спектър на антибактериално действие; СЗО го класифицира като 1-ви ред антибактериални лекарства.

Това лекарство се използва от 70-те години, но развитието на резистентност ограничава употребата му. Антибиотикът има бактерицидни и стерилизиращи свойства.

Той се абсорбира добре от червата, бързо прониква в белите дробове, черния дроб, слюнката, пикочна системаи кости.

Странични ефекти, наблюдавани при ежедневна употреба:

• в стомашно-чревния тракт: загуба на апетит, гадене, диария, болезнени усещанияв стомаха;
• има обрив, зачервяване и сърбеж на кожата по кожата;
• усложнение под формата на хепатит е изключително рядко, ако няма проблеми с черния дроб или алкохолизъм, важно е да се следи функционалността на черния дроб;
• се наблюдават симптоми на грип: главоболие, болки в ставите, общо неразположение и слабост;
• шоков синдром: задух, дрезгав глас в белите дробове, понижено кръвно налягане;
• анемия и бъбречна недостатъчност.

Противотуберкулозното лекарство не трябва да се предписва повторно след това състояние на шок, анемия, бъбречна дисфункция.

Таблетките могат да се приемат независимо от храненето, но спазването на режима на лечение е важно.

По време на лечението урината, сълзите, слюнката, потта и кожата могат да станат оранжеви. Ако здравословното ви състояние се влоши, трябва да се консултирате с лекар.

Рифампин се предлага под формата на капсули, таблетки, ампули и сироп. Дозировката зависи от телесното тегло, оптималната доза е 450 ml три пъти седмично.

Противопоказания:

• индивидуална непоносимост към активното вещество;
• сериозни проблеми с черния дроб;
• бременност и кърмене;
• деца под четиринадесет години.

Тежките усложнения са редки; ако възникнат, лекарствата трябва да бъдат прекратени.

Характеристики на етамбутол

Този синтетичен агент се характеризира с бактериостатичен ефект и забавя развитието на бактериална резистентност към бактерицидни лекарства.

Той просто се абсорбира в стомашно-чревния тракт, лесно прониква в клетките, не зависи от диетата и се екскретира от бъбреците.

В зависимост от индивида, човек може да изпита негативни реакции:

• Зрителната острота и цветоусещането са нарушени, но след няколко седмици зрението се възстановява. При пациенти в напреднала възраст настъпва необратима промяна, пълна слепота. За целите на превенцията е необходима консултация с офталмолог всеки месец; по-добре е да не се предписват лекарства на малки деца, тъй като за тях е трудно да идентифицират проблем със зрението;
• треска, болки в ставите;
• метален вкус в устата, главоболие, епилептичен припадък.
• Често се наблюдават алергични реакции, развива се подагра.

Предлага се на таблетки различни дозировки, ежедневно според инструкциите трябва да се приема 20 mg наведнъж.

Стрептомицин

По-често се предписва широкоспектърен антибиотик заедно с други лекарства от първа линия - изониазид, рифампицин.

Лекарството не се абсорбира от червата, така че се прилага интрамускулно и след това прониква в тъканите на тялото.

Екскретира се през бъбреците, така че пациентите с нарушена бъбречна функция трябва да намалят дозата.

Стрептомицин се предлага в бутилки с прах; Инжекцията се поставя всеки път различно място, това намалява болезнени усещания.

Странични ефекти:

• Кожна свръхчувствителност, обрив, треска се появява след две седмици прием на стрептомицин.
• виене на свят показва нарушение на слуховата и вестибуларната система. Отклоненията се наблюдават спонтанно и са придружени от повръщане. При такива патологични промени е необходимо да спрете инжекциите, в противен случай увреденият нерв няма да се възстанови.

Лекарства от II линия

Когато се предписват навреме, тези лекарства имат терапевтичен ефект. Те водят до детоксикация на организма и премахване на възпалителни промени в дихателните органи.

Ефективността на лечението се наблюдава след една година лечение, препоръчва се да се използва, когато няма резултат след лечение с лекарства от първа линия; 68% от пациентите са имали положителен резултат. Експертите препоръчват приемането на резервни лекарства в случай на индивидуална непоносимост към основните лекарства.

Дозировката на лекарствата се предписва в съответствие с препоръките на СЗО.

За ефективно лечение и пълно възстановяване на пациента се използват комбинирани медикаменти, повечето от които са базирани на препоръките на СЗО. Използват се две фази на терапия: начална и дългосрочна фаза, като е важно да се вземат предвид нежеланите реакции на всеки медикамент.

Принципи на лечение на болестта

За пълно излекуванеПациентът трябва да вземе предвид следните принципи на излагане на патогенни микроорганизми.

Важна е навременната диагноза и започване на терапевтичен процес.

Ако има съмнение за туберкулоза след рентгенова снимка, дори преди да бъдат получени тестовете лабораторни изследванияхрачки, на пациента се предписва комплексна терапия.

На първите етапи лекарят разработва индивидуален метод на лечение за всеки пациент. Това зависи от активността на патогенния процес, разпространението на инфекцията, особеностите на организма и възрастта на пациента. Специалистът определя дозировката и правилата за приемане на лекарства.
Туберкулозата изисква продължителна фармакотерапия, курсът варира от шест до осемнадесет месеца редовна употреба на лекарства; преждевременният отказ от лечение причинява сериозни усложнения и води до хронична форма на заболяването.

По време на химиотерапията се предписват около три противотуберкулозни лекарства - антибиотици в комбинация със синтетични лекарства, за да се намали развитието на резистентност на микобактериите към лекарството. Този комбиниран подход увеличава шансовете за бързо възстановяванетяло.

В допълнение към лекарствената терапия се препоръчва комбинирана физиотерапия, специална диета, предписват се имуномодулиращи средства и витамини.

За ефективност, с положителна динамика на терапията, пациентът се препоръчва след стационарно лечениеотидете на санаториум. Но по време на прехвърляне в друга институция е важно лекарят да вземе предвид предишния режим на лечение и въз основа на него да предложи своя собствена техника. Трябва да се спазва основният принцип на химиотерапията.

Комплексното лечение се състои в елиминиране сериозни усложнения, други патологични процеси. В тежки случаи се предписва химиотерапия като подготовка за операция.

Всички лекарства се предписват индивидуално на конкретен пациент; неспазването на препоръките на лекарите ще причини нежелани последствия, заболяването може да бъде фатално. Само правилното предписване на лекарства ще ви помогне напълно да се отървете от болестта и да се върнете към предишния си живот.

Действието на противотуберкулозните лекарства е насочено директно към причинителя на туберкулозата - микобактерия (). За съжаление, този микроорганизъм е много стабилен не само във външната среда (например, остава жизнеспособен във вода до 5 години), но и в човешкото тяло.

Микобактериите не умират вътре в макрофагите - клетки, чиято специализация е да абсорбират и "усвояват" чужди агенти.Те могат да се трансформират в така наречените L-форми или персистиращи форми, които рязко забавят метаболизма в клетката и могат да останат в „спяща“ форма в тялото в продължение на десетилетия, за да започнат да се размножават отново, когато средата става благоприятна (намален имунитет по някаква причина).

Бацилите на Koch много бързо развиват лекарствена резистентност - поради което лечението на туберкулозата не трябва да се спира при първите признаци на подобрение. „Незавършените“ микроби не само ще се размножават отново, но и ще загубят чувствителност към лекарствата, използвани в терапията.

Тези характеристики на патогена водят до факта, че лечението, както при белодробна туберкулоза, така и при увреждане на други органи, е много дълъг процес и изисква комбинация от няколко лекарства.

В никакъв случай не трябва да се преминава към монотерапия – тя не само е неефективна, но и създава лекарствена резистентност.

Принципи на лечение на туберкулоза

Използването на противотуберкулозни лекарства (химиотерапия) е насочено към 3 основни цели:

За да направите това, курсът на лечение е разделен на два етапа:

1. Първият етап е интензивна терапия.В тази фаза на лечение те се стремят да премахнат клиничните прояви на заболяването възможно най-бързо, да намалят броя на бактериите възможно най-бързо, така че да нямат време да развият резистентност към лекарства. Също така на този етап е важно да се намалят процесите на разрушаване в белите дробове, причинени от бацила на Кох.
2. Втори етап: продължаване на терапията.Тази фаза на лечение се стреми да потисне останалите бактерии, създавайки условия тялото да започне да се възстановява. Лечението се провежда до спиране на възпалението и изчезване на туберкулозните лезии. Остатъчните ефекти (белези, сраствания) и степента на възстановяване на функциите на тялото ще зависят от това колко бързо е започнало лечението.

Тъй като туберкулозата е социално опасно заболяване, нейното лечение е възможно най-стандартизирано. Има 4 режима на химиотерапия, които се различават по броя на използваните лекарства, продължителността на фазите и комбинациите от лекарства.

Изборът на един или друг режим се определя от това доколко е стигнал туберкулозният процес и какви форми е приел. В същото време се поддържа и индивидуален подход: режимът на лечение се коригира, след като се определи кое конкретно лекарство за туберкулоза има по-силен ефект върху конкретна популация от бактерии.

Според приоритета на употреба СЗО разделя противотуберкулозните лекарства на лекарства от 1-ва и 2-ра линия или основни и резервни.

Лекарствата от първа линия се считат за по-активни, имат по-малък риск от причиняване на лекарствена резистентност и се понасят по-добре. Резервните лекарства се използват, когато основните са неефективни.

Както основните, така и резервните наркотици включват синтетични наркотици.

Лекарства от 1-ви ред

Лекарствата от тази група се използват за пациенти, при които заболяването е диагностицирано за първи път и не е усложнено от други патологии.

Добре се абсорбира в стомаха и червата, разпределя се с интерстициални течности (кръв, лимфа). Има бактерициден ефект, особено ефективен срещу бързо нарастващи популации от микобактерии. Екскретира се през бъбреците.

Странични ефекти: може да бъде токсичен за черния дроб, да причини обриви, болки в ставите.При пациенти с хиповитаминоза може да провокира периферен неврит, който лесно се лекува с високи дози витамин В1.

За да се предотврати това усложнение, е необходимо да се комбинира лекарството със средни терапевтични дози тиамин от самото начало на лечението. Приемайте по 300 mg дневно. Дозировка за деца 5 mg/kg.

Ефективно действа както на извънклетъчните, така и на вътреклетъчните форми на бактериите. Има добър ефект при бавно растящи форми, които се намират вътре в казеозната некроза. Той се абсорбира бързо и се екскретира предимно чрез жлъчката в червата. Оцветява биологичните течности (включително слюнка, сълзи) в розово.

Страничните ефекти най-често се проявяват в храносмилателната система:

• апетитът намалява;
• появява се гадене;
• стомашни болки;
• движенията на червата стават по-чести.

Освен това са възможни промени в състава на кръвта: намаляване на броя на червените кръвни клетки поради бързото им разрушаване (хемолиза), левкоцити или тромбоцити. Рядко: сърбяща кожа, зачервяване, обрив, дълбока венозна тромбоза, зрителни нарушения, анафилаксия. Приемайте всеки ден:

• деца 10 mg/kg, но не повече от 450 mg
• възрастни с тегло< 55 кг – 450 мг
• възрастни с тегло >55 kg - 600 mg

За 450 mg 2 или 3 пъти седмично. В този случай възможните нежелани реакции са:

• втрисане, главоболие, болки в костите
• спад в броя на тромбоцитите в кръвта
• задух, хрипове в белите дробове, понижено кръвно налягане
• остра хемолиза на еритроцитите с развитие на анемия
• анафилаксия

Приема се през устата. Нарушава синтеза на бактериалната клетъчна стена. Предотвратява появата на резистентност към други лекарства и се предписва за тази цел. Част от него се разрушава в черния дроб, останалата част се екскретира с урината.

Странични ефекти: Може да причини оптичен неврит и слепота.Поради това е противопоказан за тези, които вече имат намалено зрение, промени в ретината, причинени от диабет, и катаракта. Забранено за употреба при бременни жени и малки деца, които не могат да кажат за влошаването на зрението си. Може също да причини:

Дозировките са еднакви и се изчисляват на кг телесно тегло за възрастни и деца:

• 1 r/ден - 25 mg/kg
• 3 пъти седмично – 35 mg/kg
• 2 пъти седмично – 50 mg/kg

Антибиотик, който блокира синтеза на протеинови структури в бактериалните клетки. Той е активен главно срещу пръчките на Кох, които се намират в кухини, образувани от гниене. Не се абсорбира в храносмилателния тракт, така че се използва интрамускулно. Инжектирането е много болезнено, така че се опитват да не използват стрептомицин за деца. Екскретира се чрез бъбреците.

Странични ефекти:

• увреждане на вестибуларния и слуховия нерв;
• повишена чувствителност на кожата;
• ангиоедем;
• увеличаване на броя на еозинофилите в кръвта.

След 2-3 седмици употреба може да се появи треска и кожни обриви. Рядко - намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта, хемолитична анемия, агранулоцитоза.

Противопоказан за бременни жени - може да причини детето да се роди глухо.

Приема се ежедневно:

• възрастни, възраст< 40 лет:

  • тегло< 50 кг – 0,75 г;
  • тегло > 50 kg – 1 g;
• възрастни 40-60 години – 0,75 g;
• възрастни над 60 години – 0,5 g;
• деца 15 mg/kg, не повече от 0,75 g.

Пиразинамид

Бактерицидно лекарство. Приеман през устата, той се абсорбира лесно, бързо се разпространява в органите и тъканите и се елиминира от бъбреците. Ефективен срещу бацилите на Koch, открити в макрофагите, вътреклетъчните и извънклетъчните популации.

Страничен ефект: хепатотоксичен. Болки в ставите са възможни поради увеличаване на количеството на пикочна киселина(вещество, което причинява болка при подагра), но не причинява самата подагра.

Дозировка: възрастни 1,5-2 g на ден.

Лекарства от 2-ра линия

Те също са резервни противотуберкулозни лекарства. Те се използват само при постоянно наблюдение както на микробиологичните показатели на храчките, така и на динамиката на туберкулозния процес, за да се има представа за ефективността на лечението.

Като цяло страничните ефекти на противотуберкулозните лекарства от втора линия се появяват по-често, отколкото при основните лекарства.Следователно инструкциите на повечето от тях показват, че това лекарство се използва само ако бацилът на Кох е устойчив на други активни вещества.

Тиоацетозон

Действа бактериостатично (потиска деленето на микробните клетки). Използва се предимно за профилактика на резистентност. Добре се абсорбира от храносмилателната система и се екскретира от бъбреците.

Странични ефекти:

• предимно отвън храносмилателната система: гадене, повръщане, коремна болка;
• от страна на кожата - обрив, лющене;
• възможно е повишаване на температурата.

Противопоказания: захарен диабет, заболявания на хемопоетичните органи, черния дроб, бъбреците. Дозировка: 0,05 g 3 пъти на ден

Протионамид, Етионамид

Техните принципи на действие и дозировка са основно еднакви, но Ethionamide е изобретен по-рано и е по-токсичен. Бактериостатичен ефект - нарушава метаболизма в рамките на микобактерията. Абсорбира се бавно, разпределя се равномерно в тялото, по-голямата част от него се инактивира от черния дроб. Не е съвместим с алкохол и лекарства, които понижават кръвното налягане.

Странични ефекти:

• гадене;
• стомашни болки;
• лошо храносмилане;
• увреждане на бъбреците;
• психични разстройства;
• по-рядко - акне, чернодробна дисфункция.

Не може да се използва при заболявания на черния дроб, кръвни заболявания, психози, епилепсия, алкохолизъм, бременност. Дозировка: 15 mg/kg.

Канамицин

Антибиотик. Принципът на действие е подобен на стрептомицина. В същото време той остава ефективен срещу популации от микобактерии, които са нечувствителни към стрептомицин. Противопоказанията и страничните ефекти са същите като при стрептомицин. Дозировка: 16 mg/kg интрамускулно веднъж дневно.

Амикацин

Основните му параметри са подобни на Канамицин. В практиката се използва рядко, така че бацилите на Кох, които са устойчиви на други лекарства, остават чувствителни към него.

Когато се приема перорално, той се абсорбира слабо, така че се използва интрамускулно.

Възможен нежелани събития:

• бъбречна дисфункция;
• черен дроб;
• хемопоетична система;
• Възможна загуба на слуха и алергични реакции.

Дозировка: 20 mg/kg

Бързо се абсорбира, разпределя се равномерно в тъканите и се екскретира от бъбреците.

Странични ефекти:

• световъртеж;
• главоболие;
• раздразнителност;
• нарушения на съня;
• възможни са психози и халюцинации.

Дозировка: 10-20 mg/kg.

Рифабутин

Производно на рифампицин, традиционно се смята, че остава ефективно срещу микобактерии, които са нечувствителни към рифампицин, но съвременните данни опровергават това: често се открива нечувствителност към двете лекарства. Фармакологията, нежеланите реакции и противопоказанията са подобни. Дозировка: 5-10 mg/kg перорално.

Използва се перорално или интравенозно. Екскретира се чрез бъбреците.

Нежеланите реакции са чести:

• дисфункция на храносмилателния тракт;
• черен дроб;
• бъбрек;
• кожни реакции.

Противопоказания: чернодробно заболяване, стомашно-чревен тракт, нефросклероза, бъбречна недостатъчност, сърдечно-съдова недостатъчност, нарушен водно-солев метаболизъм. Дозировка: 150-200 mg/kg

Флуорохинолони

Лекарства на един фармакологична група, имат широк спектър на действие. Има много малък диапазон между минималната и максималната поносима доза. Когато се приемат през устата, те се абсорбират добре. Път до белодробна тъкан(натрупват се в белите дробове), поради което основната индикация е белодробна туберкулоза, резистентна към други лекарства.

Дозировката зависи от конкретната активна съставка. Странични ефекти:

• гадене;
• повръщане;
• чревни нарушения;
• главоболие;
• нарушения на съня;
• безпокойство.

Фотодерматит може да възникне след излагане на слънчева светлина.Противопоказан по време на бременност.

Лекарства от 3-та линия и многокомпонентни лекарства

Ефикасността срещу туберкулоза е доказана при експерименти с животни. Въпреки това, синтетичните противотуберкулозни лекарства от тази серия нямат клинични доказателства.

Това са следните:

• линезолид;
• Амоксицилин с клавуланова киселина;
• кларитромицин;
• Имипенем/Циластатин;
• Меропенем.

Списъкът непрекъснато се променя, защото към него се добавят нови лекарства.

Тъй като при лечението на туберкулоза се използват комбинации от 2 до 6 лекарства, много по-удобно е както за пациентите, така и за лекарите да използват лекарства за белодробна туберкулоза, които съдържат няколко лекарства едновременно - комбинирани.

Когато използвате комбинирани лекарства, трябва да запомните, че дозировката на противотуберкулозните лекарства зависи от вашето тегло. Най-често режимът на дозиране е предназначен за пациенти с телесно тегло 45-55 kg; ако теглото надвишава тези граници, режимът на лечение трябва да се коригира.

Туберкулозата е инфекциозно заболяване, което причинява отрицателно въздействиевърху жизнените системи на тялото. В 90% от случаите инфекцията възниква в белите дробове. За локализиране на заболяването се провеждат няколко етапа на терапия. В повечето случаи се използват туберкулозни таблетки, като изониазид, стрептомицин и др. Лечението протича без прекъсване и стриктно под наблюдението на лекуващия лекар.
Лечението на туберкулоза включва използването на три серии лекарства. Първите таблетки за туберкулоза се считат за по-ефективни; те включват изониазид и рифампицин.

разрешено за употреба както от възрастни, така и от деца. Съдържа основни микроелементи, които действат директно върху вируса (бацила на Кох). Ако вирусните бактерии са в покой, лекарството изониазид за туберкулоза е практически неефективно. Лекарството по своята същност локализира всички форми на инфекция. Дозировката на лекарството се определя от лекуващия лекар и зависи от вида на лекарството, което се приема заедно.

Ако го приемате заедно с рифампицин, тогава те се приемат 1 път на ден сутрин преди хранене в продължение на 6-8 седмици. Допуска се и комбинирането му с тиацетазон. Съществува комплексен метод, който включва следните противотуберкулозни лекарства:

1. изонипсид
2. рифампицин
3. пиразинамид

Комплексът се предписва за 2 месеца, като за засилване на ефекта допълнително се прилагат стрептомицин и етамбутол. Много лекари препоръчват използването на изониазид с етамбутол, което ви позволява да поддържате курса на лечение.

Рифампицин

използва се като целево лекарство за туберкулоза. Неговите вещества директно се отърват от инфекцията в засегнатата област. Поради особената специфика на Кох бактериалната (бацилна) болест при краткосроченсе адаптират към лекарството, така че се предписва за ограничен период от време. Това лекарство срещу туберкулоза е изключено за кърмещи жени. Тъй като веществата рифампицин могат да преминат в млякото. Въпреки факта, че лекарството е високоефективно, то има редица странични ефекти (главоболие, проблеми с бъбречната функция, възможни алергии и повръщане, проблеми с изпражненията, замъглено зрение).

Втората линия включва противотуберкулозни лекарства със среден процент на ефективност, включително стрептомицин и канамицин.

Стрептомицин

е широкоспектърен антибиотик, който малка дозаима бактериостатичен ефект, а при по-високи дози разрушава или уврежда цитоплазмените мембрани. Резултатът от разрушаването е смъртта на микробната клетка. Лекарството се използва под формата на прах за интрамускулно приложение. Не се препоръчва прием при свръхчувствителност, бъбречни проблеми, бременност или редица други заболявания.

Лекарството канамицин е оптималното вещество за белодробна туберкулоза. Доставя се под формата на прах, от който се приготвя разтвор или таблетки. Елементи на лекарството навлизат в клетката на вредителя и дезактивират образуването на транспортния и информационния РНК комплекс, което впоследствие нарушава протеиновия синтез и директно унищожава клетката на вредителя.

Последната и по-малко ефективна серия включва противотуберкулозни лекарства като тиоацетазон и PAS.

Тиоацетазон

Предлага се под формата на таблетки и се използва 2-3 пъти на ден след хранене. Действието на лекарството е да образува комплекс от соли, които унищожават микобактериалните инфекции.

PAS има бактериостатичен ефект и се основава на аминосалицилова киселина. Лекарството в тази посока се предписва изключително заедно с други лекарства, които забавят развитието на инфекцията. PAS веществата по своето естество са дразнители на стомашно-чревната лигавица. Също така използваните таблетки нямат ефект върху вируса в покой и имат изключително слаб ефект върху патогена вътре в клетката.

В медицинската практика лекарствата за лечение на туберкулоза на белите дробове и други органи се използват в комбинация. Тези. възниква комбинация лекарстваот няколко реда. Останалите преминават на заден план и се считат за резерв. Те често се използват, когато лечението с лекарства от първа линия е неуспешно.

Характеристики на страничните ефекти

Приемът на всякакви лекарства за туберкулоза на белите дробове и други органи може да доведе до различни странични ефекти. Появата им се дължи на неизправност метаболитни процеси(поради липса на един или група витамини). Тъй като туберкулозата е инфекция, засягащи основните системи за поддържане на живота, тогава лечението съответно засяга всички органи на пациента, в резултат на което могат да възникнат редица проблеми:

• увреждане на слуха
• обща дисфункция на основните органи;
• появата на алергии;
• нарушения на микрофлората на тялото;
• инфекция кожата, лигавиците и вътрешни органи;
• храносмилателни разстройства.

Специална реакция към хода на лечението е комбинация от фактори, проявяващи се под формата на треска, втрисане, ниско кръвно налягане, тахикардия, гадене, главоболие и болка в мускулитеили прогресиране на основното заболяване (т.нар. реакция на Jarisch-Herxheimer). Тези симптоми могат да се появят в първите дни на лечението.

Народно лечение

Дългият период на терапия принуждава мнозина да търсят допълнителни средстваза ускоряване на възстановяването. Следователно има редица общоприети народни еликсири, засилване на действието на лекарствата.

Една от най-известните е алкохолна тинктура, която съдържа брезови пъпки и чаша алкохол (водка). Тинктурата се приема 3 пъти на ден по време на лечението.

Следваща не по-малко известна тинктураСмята се отвара от тръстикови листа. Съставът включва сухи, натрошени листа от тръстика и вода. Трябва да се консумира половин чаша преди хранене.

Друго важно решение е смес от борова смола, свинска мас(разтопен), липов мед, алкохол. Тинктурата се приема в продължение на 6 месеца по 3 пъти на ден.

Освен това различни тинктурии отвари, има дъвчаща маса, състояща се от язовска мазнина (разтопена), мед, орехи(настърган). Оптималната ефективност на тази маса се определя от правилната комбинация. Смесете съставките на равни части. Готовата маса се държи в устата, докато се разтопи напълно.

Вземете като основа традиционни методисрещу белодробна и други видове туберкулоза е необходимо с изключително внимание и под строг контрол на специалист.

Превантивни действия и лекарства

Профилактиката на туберкулозата намалява прага на заболеваемост няколко пъти. Експертите в повечето случаи препоръчват използването на химиопрофилактика на базата на антибактериални лекарства. Разделя се на две групи за неинфектирани пациенти и такива, които са предразположени към образуването му (ХИВ-инфектирани пациенти, пациенти със захарен диабет и хронично заболяванебъбреци и други неща). Профилактиката от този вид се провежда за около 8 месеца, а минималният курс е не повече от 3 месеца.

Има и редица лекарства, които могат да служат както за превенция, така и за директно лечение. Те включват продукти, съдържащи фломирицин сулфат, които се използват, ако първоначално предписаните лекарства не са дали ефект. Друг вид са препарати, съдържащи стрептомицин сулфат с антимикробни свойства. Те се използват изключително за пациенти, заразени за първи път. Много лекуващи лекари също препоръчват лекарства на базата на циклосерин. Тяхната основна функция е да блокират растежа на микобактериите (рафтовете на Кох). Често лекарствата се предписват за хронична патология и в случаите, когато лекарствата от първа линия не са дали желания ефект.

Основата на превантивните дейности, независимо от методите на лечение, са прегледите, резултатът от които е преждевременното откриване на заболяването. В допълнение към лекарствата от един или друг вид, които могат да имат вредно въздействие върху здравите човешки органи (черен дроб, бъбреци и др.), Правилното хранене служи като превенция (препоръчително е да се откажат от всички храни, които усложняват работата на тялото). Добър метод за повишаване на имунитета е умерената физическа активност и включването на големи количества зеленчуци и плодове в диетата.

Страница 56 от 56

Приложение
Лекарства, използвани при лечението на туберкулоза
Изониазид(тубазид). Форма за освобождаване. Таблетки 0,1; 0,2; 0,3 g; 10% инжекционен разтвор, 5 ml в ампули.
Фармакодинамика. Активен срещу екстра- и вътреклетъчни форми. Инхибира ДНК-зависимата РНК полимераза и спира синтеза на миколови киселини в микобактериите. Резистентността на микроорганизмите при изолирана употреба на изониазид се развива в рамките на 5 месеца.
Фармакокинетика. Изониазид се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. През
1-2 часа се натрупва в кръвната плазма в максимални концентрации, лесно прониква тъканни бариерии е сравнително равномерно разпределен във всички тъкани, открит в бактериостатични концентрации в цереброспиналната течност и серозните кухини. Инактивира се чрез ацетилиране. По-голямо количество изониазид и неговите метаболити се екскретират през първите 24 часа, главно чрез бъбреците.
Приложение. Използва се за лечение на всякакви форми и локализации активна туберкулозапри възрастни и деца. Най-ефективен при пресни, остри процеси. Възрастните се предписват 0,3 g перорално
2 - 3 пъти на ден, максималната единична доза е 0,6 g, дневната доза е 0,9 g. За деца се предписват 5-15 mg / kg на ден, честотата на употреба е 1 - 2 пъти на ден. Максималната дневна доза е 500 mg. Възрастни и юноши се прилагат интрамускулно при 5-12 mg / kg на ден, честотата на употреба е 1-2 пъти на ден. Прилагат се еднократно 5-10 mg/kg на ден интравенозно. След инжектирането трябва да следвате почивка на леглов рамките на 1-1,5 часа.
Странични ефекти. Главоболие, световъртеж, гадене, повръщане, болка в сърцето, алергични реакции под формата на кожен обрив, еуфория, нарушение на съня. Рядко - психоза, периферен неврит, медикаментозен хепатит. Изключително редки - гинекомастия, менорагия. Невротоксичността на изониазид е свързана с инхибиране на образуването на пиридоксал фосфат, който е коензим, необходим за трансформацията на аминокиселини.
За намаляване страничен ефектСъгласно стандартите на Министерството на здравеопазването на Руската федерация (1998 г.), на всички пациенти, получаващи изониазид, се предписва пиридоксин 60-100 mg / ден, както и глутаминова киселина или тиамин.
Предозирането и отравянето с ГИНК е придружено от гадене, повръщане, замъглено зрение и неясен говор, по-късно е възможно потискане на дишането, ступор, кома и трудно овладяеми гърчове. Ако оказаната помощ е недостатъчна, е възможна смърт.
На първо място, в случай на отравяне с GINK е необходим контрол на дишането и, ако е показано, изкуствена белодробна вентилация (ALV). Конвулсиите се спират чрез прилагане на барбитурати с кратко действие или пиридоксин в размер на 1 mg витамин на 1 mg изониазид. Необходим е спешен кръвен тест за захар, електролити, киселинно-базов статус, определяне гломерулна филтрациябъбреци за решаване на въпроса за необходимостта от хемодиализа. В случай на отравяне с таблетки е показана стомашна промивка (ефективна в рамките на няколко часа след отравяне) и ентеросорбенти. При идентифициране метаболитна ацидозанатриев бикарбонат се прилага интравенозно - еднократно или многократно (на база рН на кръвта и концентрация на натрий).
Противопоказания. Свръхчувствителност към лекарството; епилепсия, склонност към конвулсивни състояния; история на полиомиелит; нарушена бъбречна и (или) чернодробна функция; флебит; изразена атеросклероза.
GINK в дози над 10 mg/kg е противопоказан по време на бременност, коронарна артериална болест, хипертония 2-3 етапа, бронхиална астма, псориазис, екзема в остър стадий, хронична бъбречна недостатъчност, остър хепатити цироза на черния дроб.
Специални инструкции. Лекарството се предписва с повишено внимание, когато тежки формибелодробна сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, исхемична болест на сърцето, широко разпространена атеросклероза, заболявания нервна система, бронхиална астма, псориазис, екзема в острата фаза, микседем.
Рационална комбинация. Предписва се в комбинация с други противотуберкулозни лекарства (стрептомицин, етамбутол, рифампицин) и с други антибиотици, сулфонамиди, витамини А и В.

Хомолози на GINK

Фтивазид. Форма за освобождаване. Прах и таблетки 0,1; 0,3; 0,5 гр.
Фармакодинамика. Блокира синтеза на миколова киселина, която осигурява киселинната устойчивост на Mycobacterium tuberculosis; нарушава синтеза на фосфолипиди, образува вътре- и извънклетъчни хелатни комплекси с двувалентни йони, инхибира окислителните процеси, синтеза на ДНК и РНК.
Фармакокинетика. Лекарството се абсорбира бавно и недостатъчно от стомашно-чревния тракт. В сравнение с изониазид, концентрацията на фтивазид в кръвта се увеличава по-бавно, не достига високо ниво, но остава в рамките на ефективната терапевтична концентрация за по-дълго време, максималната концентрация в кръвта се достига след 1-2 часа биотрансформирани в черния дроб. Лекарството прониква през плацентарната бариера и се екскретира в кърмата. 95% от метаболитите се екскретират от бъбреците, малко количество от червата.
Приложение. Лечение на всички форми и локализации на активна туберкулоза при възрастни и деца. Максимална ефективност - при пресни, остри процеси, инфилтрати, пневмонични огнища, перифокално възпаление, хематогенна дисеминация.
Възрастните се предписват по 0,5 g 2-3 пъти на ден. По-високи дози за възрастни: единична - 1 g, дневна - 2 g. Децата се предписват в размер на 0,02 - 0,04 g / kg на ден (максимална дневна доза - 1,5 g) в 3 приема. При туберкулозен лупус се предписват 0,25 - 0,3 g 3 - 4 пъти на ден, за курс - 40 - 60 g при хронични форми на туберкулоза.
Странични ефекти. Главоболие, замаяност, гадене, повръщане, сухота в устата, болка в епигастриума, повишено кървене, кардиалгия, еуфория, нарушения на съня, алергични реакции. Рядко - психични реакции, оптичен неврит, нарушение на паметта, лекарствен хепатит. При мъжете - гинекомастия, при жените - менорагия.
Противопоказания. стенокардия; декомпенсирани сърдечни дефекти; органични заболявания на централната нервна система; алкохолизъм; чернодробна дисфункция; повишена чувствителносткъм фтивазид; бременност, кърмене (кърменето се спира по време на лечението).
Специални инструкции. Лекарството може да се използва за лечение на пациенти със свръхчувствителност към изониазид. По време на лечението е необходимо наблюдение от офталмолог и периодичен преглед на очните дъна.
Рационална комбинация. Предписва се в комбинация с други противотуберкулозни лекарства, антибиотици, сулфонамиди. За елиминиране и предотвратяване на странични ефекти се препоръчва използването на пиридоксин и тиамин.
Нежелана комбинация. Увеличава страничните ефекти на парацетамол, алкохол, бензодиазепини, карбамазепин, хепатотоксични лекарства, антикоагуланти, антиагреганти. Намалява страничните ефекти на минералните и глюкокортикоидите. Абсорбцията на фтивазид се забавя от антиацидите.

Saluzide разтворим. Форма за освобождаване. Ампули от 5% разтвор от 1, 2 и 10 ml.
Приложение. Използва се под формата на подкожни, интрамускулни и интравенозни инжекции за химиотерапия на туберкулоза с различни локализации. Предписан за инжектиране в казеоза Лимфните възли, за измиване на фистулни трактове, въвеждане в пикочно-половия тракт, шийката на матката и влагалищните сводове, за туберкулозен гноен серозит (за измиване на кухини), за туберкулоза на горните дихателни пътища, туберкулозно увреждане на очите.
10 ml 5% разтвор (0,05 g на инжекция) се инжектират подкожно и интрамускулно, дневна доза до 2 g; прилагайте бавно (1 ml за 1 минута) до 10 ml разтвор във вената. Най-показан е при бронхиална туберкулоза: 3-4 ml 5% разтвор се прилага интратрахеално под формата на аерозол и интрабронхиално - 2-3 ml разтвор. При туберкулозен менингит може да се прилага в гръбначния канал (под формата на разтвор) в доза 1,5 - 5 mg/kg; за лица с тегло 60 kg се предписват 90-120 mg.
Рационална комбинация. Препоръчително е да се комбинира с други противотуберкулозни лекарства. Препоръчително е да го използвате, ако имате непоносимост към изониазид.

Метазид. Форма за освобождаване. Прах, таблетки 0,1; 0,3; 0,5 гр.
Фармакодинамика. Потиска растежа и развитието на Mycobacterium tuberculosis, особено тези, които се делят. Нарушава синтеза на мембранни фосфолипиди и нуклеинови киселини; спира пролиферацията на микобактерии, разположени вътре и извън клетките на макроорганизма.
Фармакокинетика. Бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт; прониква в цереброспиналната течност през плацентата. Туберкулостатична концентрация в кръвта остава за 24 часа.
Приложение. Лечение на всички форми и локализации на туберкулоза при възрастни и деца. Най-ефективен при пресни, остри процеси. Лекарството се предписва перорално. Доза за възрастни - 0,5 g 2 пъти на ден; най-високи дози за възрастни перорално: единична - 1 g, дневна - 2 g. Децата се предписват в размер на 0,02 - 0,03 g / kg на ден (не повече от 1 g на ден); Дневната доза се предписва в 2-3 приема.
Странични ефекти. Главоболие, замаяност, нарушения на съня, неврит, конвулсии, психични разстройства (еуфория, временна загуба на паметта), сухота в устата, гадене, повръщане, болка в епигастриума, болка в сърцето, индуциран от лекарства хепатит, кожен обрив.
Противопоказания. стенокардия; декомпенсирани сърдечни дефекти; органични заболявания на централната нервна система, зрително увреждане, епилепсия, анамнеза за гърчове, бременност, кърмене; заболявания на черния дроб и бъбреците от нетуберкулозен характер, придружаващи нарушение отделителна функция; свръхчувствителност към лекарството.
Рационална комбинация: предписва се в комбинация с други противотуберкулозни лекарства, с широкоспектърни антибиотици.

Рифампицин. Форма за освобождаване. Капсули 0,15 g; 0,15 g в ампули за инжекции.
Фармакокинетика. Рифампин се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. След перорално приложение максималната му концентрация в кръвта се определя след 2-2,5 часа. Лесно прониква през тъканните бариери, включително кръвно-мозъчната бариера. Най-високите концентрации на лекарството се образуват в черния дроб и бъбреците. При венозно приложение терапевтичен ефектпродължава до 8 - 12 часа, екскретира се в жлъчката, частично в урината, бронхиалните и слъзните жлези.
Приложение. Използва се за лечение на всички форми на туберкулоза с различни локализации. Той е по-активен от стрептомицин и е активен срещу микобактерии, резистентни на изониазид, стрептомицин и PAS. Препоръчително е да се използва рифампицин при пациенти с хронично заболяване, когато други противотуберкулозни лекарства не са ефективни. Използва се и за инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството (предимно резистентни стафилококи), включително остеомиелит, бронхит, пневмония, пиелонефрит, отит, холецистит, проказа, менингококово носителство, гонорея.
Дозов режим. Приемайте перорално на празен стомах 0,5-1 час преди хранене или парентерално. Рифампицин се предписва перорално за възрастни при 0,3 - 0,6 g на ден в 1 доза (в зависимост от показанията). Максимално дневно
доза - 1,2 g. При белодробна туберкулоза се предписва 0,45 - 0,6 g на ден (в един прием) преди закуска. Средната дневна доза за възрастни при интравенозно приложение е 0,45 g веднъж дневно. Деца над 3-годишна възраст се предписват в доза от 10 mg / kg телесно тегло на ден 1-3 пъти, но не повече от 0,45 g на ден. При туберкулоза продължителността на лечението с лекарството може да бъде година или повече.
Странични ефекти. Възможно гадене, повръщане, диария (дисбиоза), загуба на апетит, отрицателен ефект върху чернодробната функция (повишени нива на чернодробните трансаминази, билирубин в кръвния серум). Главоболие, артралгия, нарушена координация на движението, зрителни нарушения, менструален цикъл, левкопения, еозинофилия, уртикария, оток на Квинке, бронхоспазъм, грипоподобни симптоми, херпес. Рядко: остра бъбречна недостатъчност, хемолитична анемия, тромбоцитопенична пурпура (при нередовна терапия или възобновяване на лечението след прекъсване). Много редки: бъбречна тубулна некроза, интерстициален нефрит.
Противопоказания. жълтеница; тежка дисфункция на черния дроб и бъбреците; бременност, кърмене; свръхчувствителност към рифампицин.
Специални инструкции. Оцветява урината, храчките и слъзната течност в червено. Необходимо е повишено внимание при употреба при недоносени и новородени деца, както и при недохранени пациенти.
Рационална комбинация. Използва се в комбинация с други противотуберкулозни лекарства.
Нежелана комбинация. Когато се комбинира с индиректни антикоагуланти (неодикумарин, фенилин, синкумар и др.), С перорални хипогликемични средства, дигиталисови препарати, рифампицин намалява тяхната активност. Не е препоръчително да се комбинира със сънотворни, антипиретици или кортизол.

Рифабутин(микобутин). Форма за освобождаване. Капсули 0,15 гр.
Фармакодинамика. Рифабутин има антимикробен ефект върху резистентни на рифампицин MBT щамове. По-високата ефективност на микобутин в сравнение с рифампицин се дължи на по-високото (3-4 пъти) вътреклетъчно проникване на лекарството и ефекта върху биосинтезата на ДНК на резистентни към рифампицин MBT в концентрация 8 пъти по-ниска. Концентрацията на рифабутин в белодробната тъкан 24 часа след приложението е 5 до 10 пъти по-висока, отколкото в кръвната плазма. Полуживотът на рифабутин е 35-40 часа, което го прави възможно да се класифицира като лекарство с продължително действие. Рифабутин не потиска имунната система и може да се използва при пациенти с имунен дефицит. Предписването на рифабутин с изониазид, пиразинамид, протионамид е препоръчително, тъй като между тях има силна синергия.
При пациенти с чернодробни заболявания едновременно с приема на рифабутин се предписват хепатопротектори: рибоксин 0,3 g 3 пъти на ден и ноотропил 480 mg 3 пъти на ден преди хранене.
Фармакокинетика. Абсорбира се бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Максимална концентрацияв кръвта се постига след 2-4 часа Не преминава през ВВВ
преминава, но прониква добре в клетките различни органии тъкани, създавайки особено високи концентрации в белите дробове. Биотрансформира се в черния дроб, образувайки неактивни метаболити. Екскретира се под формата на метаболити чрез бъбреците (53%), с жлъчка (30%).
Приложение. За лечение на белодробна туберкулоза при възрастни - 0,15 -0,3 g перорално. Курсът на лечение е 6 месеца. и още. При вторична микоинфекция - 0,4 - 0,6 g на ден с курс на лечение до 6 месеца. със задължителна комбинация с други лекарства, тъй като монотерапията бързо развива резистентност. Предписва се при инфекция с MAIC при пациенти със синдром на придобита имунна недостатъчност.
Странични ефекти. Безсъние, главоболие, болка в гърдите, симптоми на астения, миалгия, артралгия, различни прояви на диспепсия: гадене, повръщане, диария, коремна болка; промени в кръвта: анемия, левкопения, тромбоцитопения; алергични реакции, сърбеж, уртикария, кожни обриви, бронхоспазъм, както и увеит, червено оцветяване на урината и слъзната течност.
Противопоказания. Свръхчувствителност, включително към антибиотици от групата на ансамицин (рифампицин, рифаксинин, рифамицин), нарушена чернодробна и бъбречна функция, бременност, възраст под 18 години.
Специални инструкции. При лечение с рифабутин е необходимо да се следи чернодробната функция и периферната кръв.
Рационална комбинация. Предписва се в комбинация с други противотуберкулозни лекарства, тъй като тяхната ефективност се засилва.
Нежелана комбинация. С орални контрацептиви, тъй като индуцира активността на монооксидазната система, с други лекарствени вещества, които се биотрансформират с участието на цитохром Р-450.
Етамбутол. Форма за освобождаване. Таблетки 0,1; 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 g; капсули 0,25гр.
Фармакодинамика. Лекарството има изразен туберкулостатичен ефект върху др патогенни организмине влияе. Потиска пролиферацията на Mycobacterium tuberculosis, резистентни към стрептомицин, изониазид, PAS, канамицин, етионамид. Механизмът на действие е свързан с бързото проникване в клетката, където се инхибира синтеза на микобактериална РНК и липидния метаболизъм; Свързват се йони на магнезий и мед, нарушава се структурата на рибозомите и протеиновият синтез. При монотерапия бързо се развива резистентност към лекарството.
Фармакокинетика. Не се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт (75 - 80%), но достатъчно, за да осигури бактериостатичен ефект. 20 - 30% се свързва с кръвните протеини. Максималната концентрация на веществото в кръвната плазма се натрупва след 2-4 часа, намаление с 50% настъпва след около 8 часа. Прониква в органи, тъкани, биологични течности, кърма, с изключение на асцит, плеврална течност и цереброспинална. течност. Не прониква през непокътнатия BBB. Биотрансформира се в черния дроб, за да образува неактивни метаболити. През първия ден 65% се екскретират от бъбреците, 20% от червата.
Приложение. Използва се при лечение на различни форми на туберкулоза. Предписва се перорално 1 път на ден в размер на 0,015 - 0,025 g / kg дневно или 0,05 g / kg 2 - 3 пъти седмично. Пациенти, които преди това не са приемали противотуберкулозни лекарства, получават доза от 0,015 g / kg (с тегло 60 - 70 kg - 0,9-1 g), лекувани преди това пациенти - 0,025 g / kg (с тегло 60 - 70 кг - 1,5 - 1,75 г) с преход след 1,5 - 2 месеца. с 0,015 g/kg. Деца - 0,025 g/kg еднократно сутрин след закуска, най-високата дневна доза за деца е 1 g.
Странични ефекти. Възможно гадене, загуба на апетит, повръщане, световъртеж, депресия. Халюцинации и дезориентация в пространството. Има алергични реакции под формата на кожен обрив, нарушение на цветовото възприятие (главно зелено и червено), намаляване на централните и периферните зрителни полета и появата на скатоми. Рядко: токсичен ретробулбарен неврит на зрителния нерв, обостряне на подагрозни пристъпи, хиперурикемия, левкопения. За да се намалят страничните ефекти, се предписват никотинамид и витамин В6.
Противопоказания. Бъбречна дисфункция; бременност; остри стомашно-чревни заболявания; оптичен неврит; катаракта; диабетна ретинопатия; възпалителни заболяванияоко; кърмене; свръхчувствителност към лекарството.
Специални инструкции. Страничните ефекти са обратими и изчезват няколко седмици след спиране на курса на лечение. В началото на лечението може да се увеличи кашлицата и да се увеличи количеството на храчките. Етамбутол се предписва само след започване на лечение с други противотуберкулозни лекарства и само в комбинация с тях. При монотерапия бързо се развива резистентност към етамбутол. Етамбутолът намалява зрителната острота, така че трябва да се внимава, когато се предписва на пациенти, занимаващи се с потенциално опасни дейности, които изискват зрителна острота и повишено внимание. При провеждане на продължителна терапия е необходимо да се следи зрителната функция, картината на периферната кръв, както и функционално състояниечерен дроб и бъбреци.
Рационална комбинация. Използва се в комбинация с други противотуберкулозни лекарства.
Нежелана комбинация. Повишава невротоксичността на аминогликозиди, аспарагиназа, карбамазепин, ципрофлоксацин, имипенем, литиеви соли, метотрексат, хинин.

Пиразинамид.Форма за освобождаване. Таблетки от 0,5 и 0,75 g.
Фармакодинамика. Има бактериостатичен и бактерициден ефект върху вътреклетъчните микобактерии, които са резистентни към други противотуберкулозни лекарства от група 1 и 2. Механизмът на действие е неизвестен в подробности.
Фармакокинетика. Абсорбира се добре от стомашно-чревния тракт, максималната концентрация в плазмата се достига след 1-2 часа. Свързва се с плазмените протеини с 10-20%. Прониква в различни тъкани и биологични течности, през кръвно-мозъчната бариера, както и в огнища на туберкулозни лезии; активен в среда на казеозни маси. Метаболизира се в черния дроб, за да образува активна пиразинова киселина, която след това се окислява до 5-хидроксипиразинова киселина, която губи своята микостатична активност. Около 70% от взета дозаЛекарството се екскретира в рамките на 24 часа с урината главно под формата на метаболити (3% непроменени, 33% под формата на пиразинова киселина и 36% под формата на други метаболити).
Приложение. Често се предписва при казеозни лимфаденити, туберкуломи и казеозно-пневмонични процеси. Дневна доза за възрастни - 1,5 -2 g; приема се перорално след хранене, 1 g 2 пъти на ден (по-рядко - 0,5 g 3 - 4 пъти на ден). Дневната доза за пациенти над 60 години и с тегло до 50 kg е 1,5 g. Най-високата дневна доза е 3 g. от 1,5 g). Курсът на лечение е от 6 месеца. до 2 години.
Странични ефекти. Възможни са гадене, повръщане, диария, анорексия, артралгия, миалгия, хиперурикемия, алергични реакции под формата на кожен обрив, сърбеж, ангиоедем. Повишава склонността към тромбоза. Рядко: обостряне на подагра, фоточувствителност. Хепатотоксичен, причинява агранулоцитоза.
Противопоказания. Тежка чернодробна дисфункция; подагра; бременност; свръхчувствителност към лекарството.
Специални инструкции. При монотерапия бързо се развива микобактериална резистентност към пиразинамид и затова обикновено се използва с други противотуберкулозни лекарства. При продължителна употреба на лекарството е необходимо редовно да се следи чернодробната функция и нивото на пикочната киселина в кръвта на пациента.
Рационална комбинация. Ефективно се комбинира с други противотуберкулозни лекарства. За намаляване токсичен ефектпиразинамид се препоръчва да се предписва едновременно с метионин, липокаин, глюкоза, витамини B6, B|2.
Нежелана комбинация. Намалява ефективността на лекарствата против подагра.

Етионамид. Форма за освобождаване. Филмирани таблетки, 0,25 g; дражета 0,25 g; свещи 0,5 гр.
Фармакодинамика. Потиска синтеза на микобактериални пептиди, разположени екстра- и вътреклетъчно, действа върху резистентни (рефрактерни) и атипични форми. По-активен в кисела среда. Засилва фагоцитозата на мястото на туберкулозното възпаление, което насърчава неговата резорбция. При лечение на пациенти се наблюдава постепенно намаляване на бактериостатичната активност на лекарството.
Фармакокинетика. Абсорбира се бавно от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в плазмата е след 1-3 часа, бързо се разпределя в тъканите на тялото. Прониква добре през кръвно-мозъчната бариера в цереброспиналната течност. Инактивира се в черния дроб. Екскретира се в урината под формата на метаболити.
Приложение. При различни форми и локализации на туберкулозния процес (белодробна и извънбелодробна туберкулоза), при непоносимост или неефективност на други противотуберкулозни лекарства, винаги като част от комплексна туберкулостатична химиотерапия. По-малко активен от тубазид и стрептомицин, но активно засяга микобактериите, резистентни към тези лекарства. Предписва се перорално и в супозитории. Възрастните се предписват 0,25 g перорално 3 пъти на ден, с добра поносимост - 0,25 g 4 пъти на ден. Началната дневна доза е 0,25 g, след 5 дни, при добра поносимост, тя се увеличава до 0,5 g, след още 5 дни - до 0,75 g.
В случай на лоша поносимост, пациенти на възраст над 60 години с телесно тегло под 50 kg се предписват 0,25 g 2 пъти на ден, лекарството се приема след хранене. Дневната доза за деца е 0,01-0,02 g/kg, но не повече от 0,75 g на ден.
Предписани в супозитории за тежки диспептични симптоми; дозата се увеличава 2 пъти.
Странични ефекти. Наблюдават се стомашно-чревен дискомфорт (анорексия, стоматит, гадене, епигастрална болка, нарушена чернодробна функция), хемопоетични нарушения, гинекомастия, дисменорея, алергични реакции, неврологични и психични разстройства, ортостатична хипотония, импотентност, прояви на хиповитаминоза B.
Противопоказания. свръхчувствителност; чернодробна дисфункция; бременност.
Специални инструкции. При диабет и епилепсия са необходими ограничения за употреба.
Рационална комбинация. С основните противотуберкулозни лекарства, ако микобактериите все още са чувствителни към тях, както и заедно с циклосерин (с повишено внимание), пиразинамид. За да се елиминират страничните ефекти, се предписва никотинамид - 0,1 g 2 - 3 пъти на ден, пиридоксин - 1 - 2 ml 5% разтвор интрамускулно.
Нежелана комбинация. Когато се комбинира с циклосерин, рискът от развитие на невротоксични ефекти при пациентите се увеличава.

Протионамид. Форма за освобождаване. Таблетки 0,25 g.
Фармакодинамика. Блокира синтеза на миколови киселини, които са компонент на клетъчната стена на Mycobacterium tuberculosis, нарушава синтеза на микобактериален протеин; има свойства на антагонист на никотиновата киселина. Инхибира екстра- и вътреклетъчно разположените Mycobacterium tuberculosis, проявява бактериостатичен ефект главно срещу размножаващи се форми, включително атипични. При лечение бързо се образуват резистентни щамове.
Фармакокинетика. Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт; максималната концентрация в кръвта е 2-3 часа след приема; прониква през BBB, както и в здрави и патологично променени тъкани (белодробни кухини, туберкулозни лезии, серозни и гнойни плеврален излив, цереброспинална течност при менингит). Метаболизира се, частично се превръща в сулфоксид, който има противотуберкулозна активност. Екскретира се главно в урината и изпражненията, както непроменен (15-20%), така и под формата на метаболити.
Приложение. За различни форми и локализации на туберкулозния процес, с лоша поносимост към етионамид и други противотуберкулозни лекарства. Протионамид се приема перорално след хранене. Възрастните се предписват по 0,25 g 3 пъти на ден; при добра поносимост - 0,5 g 2 пъти дневно; при пациенти на възраст над 60 години и с тегло под 50 kg дневната доза не трябва да надвишава 0,75 g. Децата се предписват в размер на 10 - 20 mg / kg на ден.
Странични ефекти. Диспептични разстройства, главоболие, замайване, тахикардия, депресия, слабост, парестезия, кожни реакции.
Противопоказания. Бременност, детство.
Специални инструкции. По време на лечение с протионамид за чернодробни заболявания е необходимо редовно да се следи неговата функция. Резистентните щамове на микобактериите се развиват бързо към лекарството, така че е необходимо едновременното приложение с противотуберкулозни лекарства, които имат различен механизъм на действие.
Рационална комбинация: с изониазид, пиразинамид, циклосерин и други противотуберкулозни лекарства.
Нежелана комбинация. Не трябва да се предписва, ако Mycobacterium tuberculosis развие резистентност към етионамид; засилва токсичните ефекти на етилов алкохол.

Група стрептомицин

Стрептомицин. Форма за освобождаване. Прах за инжектиране в бутилки от 0,25; 0,5; Една година
Фармакодинамика. Има широк спектър на антибактериално действие, бактериостатичен и бактерициден срещу повечето грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Прониквайки вътре в микробната клетка, той се свързва със специфични рецепторни протеини, нарушавайки образуването на комплекс между информационната РНК. В резултат на това полирибозомите се разпадат, възникват дефекти при четене на информация от ДНК и се синтезират дефектни протеини, което води до спиране на растежа и развитието на клетките. При по-високи концентрации стрептомицинът уврежда цитоплазмените мембрани и клетката загива.
Фармакокинетика. Стрептомицинът се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт и се използва само парентерално. При интрамускулна инжекциябързо и напълно се абсорбира в кръвта. Прониква в белите дробове, черния дроб, извънклетъчната течност, плацентата и кърмата. Не преминава през интактната кръвно-мозъчна бариера и се свързва с кръвните протеини с по-малко от 10%. Не подлежи на метаболизъм. Екскретира се през бъбреците (95%) непроменен.
Приложение. Предписва се за лечение на туберкулоза с различни локализации, главно през първите 2 месеца. комбинирана химиотерапия, тъй като лекарството действа само върху извънклетъчните форми и след 2 месеца. микобактериите проникват в клетката и употребата на лекарството става неефективна. Недостатъкът е бързото развитие на резистентност на микобактериите към стрептомицин. Използва се при гнойни възпалителни процесиразлични локализации.
Стрептомицинът се прилага интрамускулно и в кухините. Инжекционните разтвори се приготвят със скорост: 1 g от веществото в 2 - 5 ml стерилен изотоничен разтвор на натриев хлорид или 0,25 -0,5% разтвор на новокаин. Възрастните се прилагат интрамускулно по 0,5-1 g на ден (в 1-2 приема). По-високи дози за възрастни: еднократна - 1 g, дневна - 2 g. При белодробна туберкулоза обикновено се прилага дневна доза от 1 g наведнъж; в първите 3 - 5 дни от лечението се предписват 0,5 g 2 пъти на ден, дневната доза е ограничена до 0,75 g, за деца с туберкулоза се предписва стрептомицин в размер на 0,015 - 0,02 g. / kg, но не повече от 1 g на ден. За възрастни хора се използва доза с 1/3 по-малка от нормата.
Лекарството се използва и под формата на аерозол (0,2 - 0,25 g в 35 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид) дневно или през ден, за курс от 15 - 20 инхалации. Предписва се интратрахеално по 0,25 - 0,5 g в 5 - 10 ml 0,25 -0,5% разтвор на новокаин 2 - 3 пъти или повече седмично, интракавернозно - инсуфлация под формата на фин прах и инхалация на 10% разтвор 1 път на ден - не повече от 1 g.
Странични ефекти. Бъбречна дисфункция, конвулсии, глухота, увреждане на вестибуларния нерв, гадене, повръщане, респираторна депресия, полиневропатия, алергични реакции, повишено кървене.
Противопоказания. Свръхчувствителност към лекарството, увреждане на слуховия нерв, миастения гравис, нарушена бъбречна функция, склонност към кървене, бременност.
Специални инструкции. Ако се появят алергични реакции, които често се наблюдават през първите седмици от лечението, инжектирането на стрептомицин трябва да се преустанови незабавно. След като кожният обрив и треската преминат, може да се направи опит за десенсибилизация.
Ако е възможно, стрептомицин не трябва да се предписва на деца, тъй като инжекциите му са болезнени и лекарството може да доведе до необратими променислухов нерв. В резултат на натрупването на лекарството в организма могат да се появят признаци на интоксикация при пациенти в напреднала възраст и хора, страдащи от бъбречно заболяване. Необходимо е периодично да се определя концентрацията на лекарството в кръвния серум: концентрацията, определена преди прилагане на следващата доза, не трябва да надвишава 4 mcg / ml.
Лекарството не трябва да се предписва по време на бременност, тъй като преминава през плацентата и може да причини патологични променислуховия нерв и бъбреците в плода.
Рационална комбинация. Комбинацията с други противотуберкулозни лекарства е ефективна. За да се намалят страничните ефекти, използвайте в комбинация с дифенхидрамин, калциев хлорид, витамин В и калциев пантотенат - 2 ml 20% разтвор 2 пъти на ден интрамускулно.
Нежелана комбинация. При едновременно приложение с мономицин, канамицин, неомицин, лобелин, цититон, натриев тиосулфат се увеличава ото- и нефротоксичността на стрептомицин. Парентерално приложениеиндометацинът забавя екскрецията на стрептомицин. Лекарството увеличава страничните ефекти на мускулните релаксанти, метоксифлуран и намалява ефективността на антимиастеничните лекарства.

Пасомицин.Форма за освобождаване. Бутилки, съдържащи 0,5 и 1 g (500 000 и 1 000 000 единици).
Фармакодинамика. Това е сол на дихидрострептомицин и PAS. Съчетава механизма на действие на аминогликозидите и сулфонамидите.
225
Приложение. Използва се за лечение на различни форми на туберкулоза. При неспецифична пневмонияи гнойни процеси се прилагат интрамускулно. Дозата за възрастни е 1 g на ден еднократно. Деца под 1 година се предписват 0,1 g, от 1 година до 3 години - 0,2 - 0,25 g; 3 - 7 години - 0,2 - 0,3 g; 7 - 12 години - 0,3 - 0,5 g на ден. Разтворът на пасомицин може да се инжектира във фистулните пътища и в плеврална кухина(0,25 - 0,5 g).
Рационална комбинация. Предписва се в комбинация с други противотуберкулозни лекарства и антибиотици.
Нежелана комбинация. Не се препоръчва предписването на пасомицин едновременно с канамицин, флоримицин, мономицин и други антибиотици, които имат ото- и нефротоксичност.

Канамицин. Форма за освобождаване. Канамицин моносулфат таблетки, 0,125 и 0,25 g; канамицин сулфат на прах за инжектиране в бутилки от 0,5 и 1 g.
Фармакодинамика. Има широк антибактериален спектър и има бактериостатично и бактерицидно действие. Механизъм антимикробно действиесвързани с инхибиране на протеиновия синтез в бактериалните клетки.
Фармакокинетика. Слабо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. При интрамускулно приложение максималната плазмена концентрация се определя след 1 час. Антибактериалният ефект продължава до 6 - 12 часа Прониква в плевралната кухина, синовиалната течност, бронхи, жлъчка. Преминава през плацентарната бариера. Обикновено не прониква през BBB, но при възпаление на менингите се открива в гръбначно-мозъчна течност, се екскретира през бъбреците в рамките на 24 - 48 часа. Когато се приема през устата, се екскретира през червата непроменен.
Приложение. Основата за употребата на канамицин е неефективността на други антибиотици. Използва се интрамускулно, интравенозно и инхалационно под формата на аерозол за туберкулоза на ларинкса, бронхите и белите дробове. Продължителността на лечението е не повече от 2 месеца.
На възрастни се предписва 1 g на ден (в 2 дози или като еднократна инжекция). Най-високата дневна доза за възрастни е 2 g. Прилага се в продължение на 6 дни с почивка на всеки 7-ми ден в продължение на 1 месец. и още. Децата се прилагат само интрамускулно в размер на 0,015 - 0,02 g / kg на ден (не повече от 0,75 g на ден). Канамицин сулфатът се разтваря в размер на 0,5 g в 3-4 ml 0,25-0,5% разтвор на новокаин или изотоничен разтвор на натриев хлорид и се инжектира дълбоко в мускулите. Понякога в кухините се инжектира 0,25% разтвор, като дневната доза не трябва да надвишава дневната доза за интрамускулно приложение. За аерозолна терапия 0,25-0,5-1 g от лекарството се разтваря в 3-5 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или 0,25-0,5% разтвор на новокаин.
Странични ефекти. Гадене, повръщане, диария, чревна обструкция, слухов неврит, парестезия, чернодробна дисфункция, нефротоксичност.
Противопоказания. Свръхчувствителност, възпаление на слуховия нерв, нарушена чернодробна и бъбречна функция, чревна непроходимост.
Специални инструкции. Да не се използва по време на бременност или при деца през първия месец от живота.
Рационална комбинация. С други противотуберкулозни лекарства, с антибиотици (пеницилин, нистатин, леворин), в аерозоли е възможно да се добавят бронходилататори и антихистамини.
Нежелана комбинация. Със стрептомицин, мономицин, неомицин и други ототоксични лекарства.

Амикацин. Форма за освобождаване. 0,1; 0,25; 0,5 g в бутилки; 25% разтвор в ампули от 2 ml.
Фармакодинамика. Полусинтетичен препарат на канамицин. Има широк спектър от инхибиторни ефекти върху грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Предотвратява образуването на транспортен и месинджър РНК комплекс чрез свързване с рибозомна субединица и нарушава протеиновия синтез. IN повишени концентрациипричинява смущение бариерни функциицитоплазмените мембрани, което води до смъртта на микроорганизмите.
Фармакинетика. Пасове хистохематични бариери, прониква в тъканите и тъканните течности. Екскретира се главно чрез бъбреците, създавайки високи концентрации в урината.
Приложение. Дозите и начинът на приложение се определят индивидуално (мускулно, венозно струйно или капково). Максималната дневна доза не трябва да надвишава 1,5 g. Обикновено се предписва доза от 10 - 15 mg / kg на ден за 2 - 3 приема. По време на употребата на лекарството е необходимо да се гарантира, че пациентът пие достатъчно количествотечности. При бъбречна недостатъчност дозата се намалява. Изберете доза, равна на креатининовия клирънс (CC), т.е. при CC = 40 mg/ml се предписва 40% от изчислената дневна доза. При 60 mg/ml амикацин се прилага веднъж дневно, 40 mg/ml - 2 пъти дневно, 10 mg/ml - веднъж на всеки 3 дни.
При приготвяне на разтвори за интравенозна инфузия амикацинът е стабилен в продължение на 24 часа при концентрация от 0,25 - 5 mg/ml във формулировки, съдържащи 5% декстроза или 5% декстроза и 0,2% (0,45%) натриев хлорид или 0,9% натриев хлорид . Амикацин не трябва да се инжектира в смес с други лекарства.
Странични ефекти. Увреждане на бъбреците, слуховия и вестибуларния апарат, главоболие, гадене, повръщане, алергични реакции, промени в периферната кръв: анемия, левкопения, тромбоцитопения.
Противопоказания. Остра бъбречна недостатъчност, уремия, свръхчувствителност към амикацин, бременност. Описани са кръстосани алергични реакции с други аминогликозиди. По време на кърмене приемът на амикацин може да доведе до спиране на кърменето. В случай на предозиране и отравяне се използват перитонеална диализа и хемодиализа за елиминиране на амикацин от кръвта; възможна е хемосорбция. При новородени заместващото кръвопреливане е не по-малко ефективно.
Рационалнокомбинация. Едновременната употреба на амикацин с пеницилини и цефалоспорини води до повишено разширяване на спектъра антибактериално действие, но това увеличава риска от токсични ефекти.

боклуцикомбинация. Амикацин не трябва да се прилага с други нефротоксични и ототоксични лекарства. Нефротоксичността на амикацин се повишава от цефалоспорините. In vitro, когато се смеси с B-лактамни антибиотици, се наблюдава частично взаимно инактивиране на антибиотиците. Когато се използва амикацин едновременно с бримкови диуретици(например фуроземид) рискът от ототоксични реакции се увеличава.

Флоримицин сулфат. Форма за освобождаване. 0,5 и 1 g в бутилки.
Фармакодинамика и фармакокинетика: виж Канамицин.
Приложение. Има специфичен бактериостатичен ефект върху Mycobacterium tuberculosis и се използва като резервно лекарство. Използва се за лечение на различни форми и локализации на туберкулоза. Предписва се на пациенти, при които туберкулостатичните лекарства са били неефективни поради появата на микобактериална резистентност или по някаква друга причина.
Прилага се интрамускулно, инжектира се бавно и дълбоко. Дневната доза за възрастни е 1 g. Прилага се по 0,5 g 2 пъти на ден (сутрин и вечер) или 1 g веднъж дневно в продължение на 6 дни подред, като на 7-ия ден се прави почивка. Предписва се на деца в случай на неефективност на други средства, в случай на хронична деструктивна туберкулоза. Дневната доза за деца е 0,015 - 0,02 g/kg (не повече от 0,75 g на ден).
Странични ефекти и противопоказания: виж Канамицин.
Рационална комбинация. В комбинация с други противотуберкулозни лекарства (PAS, циклосерин и др.).
Нежелана комбинация. Със стрептомицин и други антибиотици, които имат ототоксичен ефект (неомицин, мономицин, канамицин, амикацин, капреомицин).

Циклосерин. Форма за освобождаване. Таблетки и капсули, 0,25 g.
Фармакодинамика. Циклосеринът има широк спектър на действие, инхибира грам-положителните и грам-отрицателните бактерии. Ефективен срещу вътреклетъчни патогени на туберкулоза, инхибира микобактерии, резистентни към стрептомицин, изониазид, фтивазид, PAS. Действа бактерицидно, нарушавайки синтеза на клетъчната стена. Тъй като лекарството е подобно по структура на О-аланина, то конкурентно инхибира В-аланин рацемазата и О-аланин синтетазната система, в резултат на което образуването на дипептида В-аланил-В-аланин, необходим за изграждането на бактериалната клетъчна стена е нарушена.
Лекарството се счита за "резервно" противотуберкулозно лекарство.
Фармакокинетика. Циклосеринът се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвната плазма е 2-4 часа след перорално приложение. Не взаимодейства с плазмените протеини и прониква добре през кръвно-мозъчната бариера. Екскретира се от бъбреците, през първия ден - до 50%.
Приложение. Използва се за лечение на пациенти хронични формитуберкулоза, при която предишните лекарства са престанали да имат ефект. Предписва се перорално (непосредствено преди хранене) за възрастни, 0,25 g 2 - 3 пъти на ден; при добра поносимост по 0,25 g 4 пъти на ден със скорост 2,5 mg/kg телесно тегло (не повече от 1 g на ден). Пациенти на възраст над 60 години и телесно тегло под 50 kg - 0,25 g 2 пъти на ден. Дневна доза за деца: в размер на 0,01-0,02 g / kg, но не повече от 0,75 g на ден, като по-високата доза се предписва само в острата фаза на туберкулозния процес или когато по-малките дози са недостатъчно ефективни.
Странични ефекти. Има токсичен ефект на лекарството върху нервната система: замаяност, главоболие, конвулсии, тремор, дезориентация, психоза със суицидни опити, пареза, безсъние или сънливост, парестезия, неврит, психоастенични прояви, халюцинации; от страна на кръвта - анемия.
Противопоказания. Свръхчувствителност, органични заболявания на нервната система, епилепсия, депресия, психични разстройства, бъбречна недостатъчност, алкохолизъм.
Рационална комбинация. Предписва се с повишено внимание с други противотуберкулозни лекарства. За намаляване на токсичния ефект - с пиридоксин (интрамускулно 1-2 ml 5% разтвор на ден), глутаминова киселина(0,5 g 3-4 пъти на ден преди хранене).
Нежелана комбинация. Със сънотворни, антипиретици и кортизол. При комбиниране с алкохол рязко се увеличава вероятността от епилептични припадъци. Етионамидът и изониазидът повишават невротоксичността на циклосерина. Не се препоръчва предписването на циклосерин преди хирургична интервенцияи за една седмица след това.

Флуорохинолони

През последните години във фтизиатрия се наблюдава напредък в етиотропната терапия, свързана със синтеза на лекарства от групата на флуорохинолите. В научната литература от последните години такива лекарства като ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин се класифицират като противотуберкулозна терапия. Големи надежди се възлагат на новото поколение респираторни флуорохинолони - левофлоксацин и моксифлоксацин.
Ципрофлоксацин. Форма за освобождаване. Таблетки 0,25; 0,5 и 0,75 g. Инфузионни разтвори в бутилки от 50 ml (0,1 g от лекарството) и 100 ml (0,2 g от лекарството). Инжекционни разтвори в ампули, инфузионни разтвори (в 1 ml - 0,002 g от лекарството или в 1 ml - 0,1 g) в бутилки. Капки за очи(в 1 ml - 0,003 g от лекарството), очна маз (1 g - 0,003 g от лекарството).
Фармакодинамика. Ципрофлоксацин има бактерициден ефектвърху микробната клетка, както през периода на покой, така и през периода на растеж. Нарушава биосинтезата на ДНК, растежа и деленето на бактериите, причинява промени в клетъчната стена и мембраните, което води до клетъчна смърт.
Фармакокинетика. Когато се приема перорално, ципрофлоксацин се абсорбира добре, концентрацията в серума достига пик след 1-2 часа. След интравенозно приложение, полуживотът е 5-6 часа, след перорално приложение - 3-5 часа, ципрофлоксацин прониква добре и се натрупва в белите дробове (31% от концентрацията в кръвната плазма), храчките (95%). Лекарството преминава в млякото на кърмачка в концентрация, която е опасна за детето. Биотрансформацията се извършва в черния дроб с образуването на нискоактивни метаболити. Екскретира се главно чрез бъбреците, както непроменен (40-70%), така и под формата на метаболити. Най-голямото количество се екскретира с жлъчката и изпражненията.
Приложение. Ципрофлоксацин се препоръчва за включване като 3-то, 4-то или 5-то лекарство при лечението на туберкулоза (в комбинация с други противотуберкулозни лекарства). Таблетките се поглъщат без дъвчене с чаша вода. Приемането на таблетката с храна често намалява терапевтичната активност на ципрофлоксацин. Оптимално е таблетката да се приема 2 часа след хранене. При туберкулоза се препоръчва 0,5 g 2 пъти на ден или 2 венозни инфузии от 0,2 g, с тежко протичане- 0,4 g (продължителност на инфузия 30 минути при доза от 0,2 g и 60 минути при доза от 0,4 g). Продължителността на употребата на ципрофлоксацин при туберкулоза е до 4 месеца. Когато креатининовият клирънс е под 20 ml/min обичайна дозапредписан веднъж дневно или разделен на две дози.
За пациенти със СПИН с M.avium инфекция включването на ципрофлоксацин в комплекс антибактериална терапия, въпреки че ефективността на такова лечение все още не е достатъчно висока.
Странични ефекти. Те не надвишават 8% от случаите при доза от 0,5 - 1 g на ден. В 60% от случаите стомашно-чревният тракт страда: гадене, повръщане, диария, запек, коремна болка, хълцане, метеоризъм, псевдомембраноепиколит. Следващи по честота са заболяванията на централната нервна система: главоболие, тревожност, депресия, фобии, кошмари (0,4-14,4%). Ципрофлоксацин може да причини нарушения на зрението, обонянието, вкуса, слуха и чувствителността. Понякога се появява тахикардия.
Във високи дози ципрофлоксацин може да бъде нефротоксичен. Причиняват заболявания на кръвта: левкопения, левкоцитоза, анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоза, промени в нивата на протромбина.
При млади хора може да настъпи увреждане на ставите (натрупване на лекарството в хрущялна тъкан). Ципрофлоксацин може да причини различни видове алергични реакции.
Противопоказания. Ципрофлоксацин е противопоказан при хора в напреднала възраст, както и при хора, страдащи от епилепсия и увреждане на централната нервна система, със свръхчувствителност към лекарството и с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа. Не се препоръчва приема на лекарството по време на шофиране или извършване на работа, която изисква концентрация и необходимост от бързи реакции. Появата на фотодерматит, появата на обрив или други алергични реакции след приема на първата таблетка е индикация за спиране на лекарството. Ципрофлоксацин е противопоказан при деца, юношеството, по време на бременност и кърменедете.
Специални инструкции. Трябва да се внимава при пациенти с патология на централната нервна система, особено ако има анамнеза за епилепсия или церебрална атеросклероза (риск от инсулт). По време на лечението трябва да избягвате
ултравиолетова и слънчева радиация, физическа дейност, контрол на режима на пиене, pH на урината.
Рационална комбинация. Клирънсът на ципрофлоксацин се увеличава с съвместно използванес рифампицин.
B-лактамни антибиотици, аминогликозиди, цефалоспорини, макролиди, ванкомицин, клиндамицин, метронидазол повишават активността на ципрофлоксацин. Установен е синергизмът на полусинтетичните пеницилини и хинолони срещу Pseudomonas aeruginosa.
Съвместим с 0,9% разтвор на натриев хлорид, разтвор на Рингер, 5% и 10% разтвор на глюкоза, 10% разтвор на фруктоза.
Нежелана комбинация. Циметидин, ранитидин, метронидазол, препарати от бисмут, желязо, цинк, амоний, магнезий, калций, антиациди, лаксативи намаляват абсорбцията на ципрофлоксацин. Когато се приемат през устата, тези вещества могат да намалят концентрацията си с 24 - 62%. Препаратите, съдържащи желязо и цинк, включват съвременни мултивитаминни комплекси. Ципрофлоксацин се приема 4 часа преди или след приема им.
Ципрофлоксацин засилва действието на варфарин и др перорални антикоагуланти(удължава полуживота).
В комбинация с алкохол ципрофлоксацин намалява способността за концентрация.

Офлоксацин. Форма за освобождаване. Таблетки без покритие от 0,1 и 0,2 g, както и филмирани таблетки от 0,2 g инфузионен разтвор от 100 ml в бутилки (0,2 g активно лекарство, в 1 ml - 2 mg офлоксацин). Окуфлокс - 0,3% разтвор за приложение в офталмологията.
Фармакодинамика. Офлоксацин има бърз бактерициден ефект поради инхибирането на ДНК гиразата. Клетъчното делене се инхибира, структурни променицитоплазма и смърт на микроорганизми. Антибактериалната активност на офлоксацин намалява в кисела среда. Лекарството има широк спектър на действие срещу грам-отрицателни и някои грам-положителни микроорганизми.
Фармакокинетика. Лекарството се абсорбира с повече от 90% от стомашно-чревния тракт; пиковата концентрация настъпва 0,5-2 часа след перорално приложение; Времето на полуживот е 4,5 - 7 часа. Офлоксацин дифундира добре в различни тъкани и преминава BBB. Биотрансформиран в черния дроб. Повече от 90% се екскретират в активна форма чрез бъбреците, по-малко от 2% се екскретират под формата на метаболити (десметилофлоксацин и М-оксид-офлоксацин). При здрави хора съдържанието на офлоксацин в цереброспиналната течност не надвишава 45% от концентрацията в кръвта, с гноен менингит - до 28%, с лимфоцитен - 44% (до 75%). IN кърмаконцентрацията на офлоксацин е близка до концентрацията в кръвната плазма.
Приложение. Поради високата си антибактериална активност и дълъг полуживот, офлоксацин се предписва перорално 2 пъти на ден с интервал от 12 часа. Лекарството се приема на празен стомах, таблетката не се дъвче, а се поглъща цяла, измита с вода. През деня също е препоръчително пиене на много течности. Офлоксацин не трябва да се приема с храна. Лекарството не се предписва повече от 2 месеца. При туберкулоза се препоръчва най-малко 0,5 g на ден в два приема.
0,2 g от лекарството в 5% разтвор на глюкоза се прилага интравенозно в продължение на 1 час. В офталмологията: 2 капки от 0,3% разтвор в окото на всеки 2-4 часа в продължение на два дни, след това 4 пъти на ден (до пет дни).
Странични ефекти. Възможни са алергии и кожни реакции, свързани с излагането на слънце. По време на лечението с офлоксацин пациентите не трябва да се излагат на ултравиолетово облъчване. Рядко може да има смущения от централната нервна система и стомашно-чревния тракт.
Противопоказания. Свръхчувствителност към офлоксацин или други хинолони, възраст под 18 години, бременност и кърмене. За заболявания, придружени от повишена конвулсивна готовност(след черепно-мозъчна травма, инсулт, с възпалителни процеси в централната нервна система, повишено вътречерепно налягане).
Специални инструкции. При бързо интравенозно приложение на лекарството може да настъпи спад на кръвното налягане. По време на лечението пациентът не трябва да се излага на слънчева светлина или ултравиолетова радиация.

Левофлоксацин(таваник). Респираторните флуорохинолони се използват при пациенти с резистентна към лекарства остро прогресираща туберкулоза (инфилтративна, казеозна пневмония), с неспецифични респираторни инфекциозни заболявания, придружаващи туберкулозата.
Левофлоксацин има широк спектър на действие срещу всички потенциални патогени на пневмония, придобита в обществото, атипични патогени и грам-отрицателни бактерии. Характеризира се с атрактивни фармакокинетични параметри: почти абсолютна бионаличност при перорален прием (99%); постигане на високи и предсказуеми концентрации на бронхиална лигавица, течност, покриваща бронхиалния епител, алвеоларни макрофаги, полиморфонуклеарни левкоцити, надвишаващи концентрацията в кръвния серум. Левофлоксацин се предлага в лекарствени формиза перорално приложение, предписано веднъж дневно, 500 mg. Не е установена клинично значима хепатотоксичност при прием на левофлоксацин. Комбинацията от левофлоксацин с изониазид, пиразинамид и етамбутол позволява да се преодолее резистентността на MBT към изониазид.

Цефалоспорини и макролиди

Цефалоспорините се считат за обещаващи в комплексно лечениетуберкулоза. Противотуберкулозната активност на трето поколение цефалоспорини (цефотаксим, цефтриаксон, цефтизоксим, цефтазидим, цефоперазон, цефменоксим, латамоксеф, цефиксим, цефетамет, цефподоксим) е установена in vitro. Клиниката е показала ефективността на комбинацията от цефотаксим с изониазид и рифампицин, особено в ранните етапи на лечението.
През последните години в комплексното лечение на пациенти с туберкулоза започнаха да се използват антибиотици от групата на макролидите (азитромицин или сумамед, кларитромицин или криксан, рокситромицин или рулид, йозамицин, диритромицин, мидекамицин и др.). Те обикновено се използват
в комбинация с лекарства от група 1 и са предназначени не толкова за потискане на Mycobacterium tuberculosis, а за потискане на придружаващата патогенна микрофлора, което усложнява лечението на фтизиатрен пациент.
Азитромицин, кларитромицин са лекарства на избор при лечение на неспецифични респираторни заболяванияпри пациенти с туберкулоза. Тези лекарства са различни висока ефективностсрещу патогенна неспецифична флора на дихателните пътища и не взаимодейства отрицателно с изониазид, пиразиномид, етамбутол и стрептомицин на фармакокинетично и микробиологично ниво. Може да се използва, ако MBT е резистентен към противотуберкулозни лекарства.

Тиоацетазон.Форма за освобождаване. Таблетки 0,01; 0,025 и 0,05 g.
Фармакодинамика. Има бактериостатична активност срещу Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика. Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт, частично се инактивира в черния дроб и се екскретира през първия ден, главно чрез бъбреците.
Приложение. Приложимо: ограничено, когато извънбелодробни формитуберкулоза, с туберкулоза на лигавиците и серозните мембрани, скрофулодермия, лимфаденит, специфични фистули. Предписвайте лекарството перорално след хранене с мляко. Дневната доза за възрастни е 0,15 g (0,05 g 3 пъти на ден). Децата се предписват 0,0005 - 0,001 g / kg на ден (но не повече от 0,05 g на ден). При лечение на туберкулозен емпием се използва 1% стерилна суспензия (в масло, глицерин).
Странични ефекти. Има относително висока токсичност. Възможни главоболия, гадене, загуба на апетит, инхибиране на хематопоезата (анемия, левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза), нарушена бъбречна функция (албуминурия, цилиндрурия), черен дроб (атрофия, хепатит), алергични реакции.
Рационална комбинация. С изониазид, фтивазид, PAS, стрептомицин и други противотуберкулозни лекарства.
Нежелана комбинация. С етионамид, етоксид - поради кръстосана резистентност на микобактериите.

Натриев пара-аминосалицилат (PAS). Форма на освобождаване: прах, гранули, таблетки от 0,5 g, бутилки от 250 ml или 500 ml 3% разтвор.
Фармакодинамика. Има бактериостатична активност срещу Mycobacterium tuberculosis. Механизмът на действие се дължи на конкурентна връзка с пара-аминобензоената киселина, която е необходима за растежа и размножаването на Mycobacterium tuberculosis. Туберкулостатичната активност е ниска, по-ниска от изониазид и стрептомицин, поради което се предписва в комбинация с други лекарства.
Фармакокинетика. Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Максимална концентрация в кръвната плазма след 1-2 часа, част от лекарството (50%) се свързва с плазмените протеини. Прониква в тъканите на вътрешните органи. Прониква леко през кръвно-мозъчната бариера. Екскретира се от тялото непроменен чрез бъбреците (50% за 24 часа).
Приложение. PAS се използва при различни форми и локализации на туберкулоза. Предписва се перорално под формата на прах, таблетки или гранули
възрастни: 9 - 12 g на ден (3 - 4 g 3 пъти на ден). Деца - 0,2 g/kg на ден в 3-4 приема (дневна доза не повече от 10 g). Лекарството се приема 0,5-1 час след хранене, измито с алкална минерална вода.
Разтворът на PAS се инжектира във вена чрез капково вливане. Започнете с 30 капки в минута и след 15 минути, при липса на локални реакции, увеличете броя на капките до 40 - 60 в минута. При първото приемане се прилагат не повече от 250 ml разтвор. Ако няма странични ефекти, изсипете 500 ml разтвор. Инжекциите се прилагат 5-6 пъти седмично или през ден (редуват се с перорален прием на PAS); курс на лечение - 1-2 месеца.
Странични ефекти. Диспептични нарушения (потискане на апетита, гадене, повръщане, коремна болка, диария, запек), повишена киселинност на стомашните секрети, болка в сърцето, алергични реакции, астматични явления, болки в ставите, еозинофилия, увеличен и болезнен черен дроб.
Противопоказания. Свръхчувствителност към лекарството, хипофункция щитовидната жлеза, сърдечна декомпенсация, тежка патология на бъбреците (нефрит), черния дроб (хепатит, цироза), амилоидоза, стомашна и дуоденална язва.
Специални инструкции. Трябва да се внимава при патологични аномалии на стомашно-чревния тракт и щитовидната жлеза.
Рационална комбинация. Използва се в комбинация с други противотуберкулозни лекарства - потенцира ефекта им, забавя развитието на лекарствена резистентност и засилва туберкулостатичния ефект на лекарствата. По отношение на действието лекарството BPAS е близко до PAS, чието действие се дължи на разграждането на пара-аминосалициловата киселина в организма.

Комбинирани лекарства.

Напоследък се използват комбинирани лекарства, когато една таблетка съдържа няколко противотуберкулозни лекарства. При амбулаторно лечение това осигурява големи ползи за пациента и медицинския персонал и позволява по-прецизен контрол на лечението. Недостатъкът на такива форми обаче е липсата на взаимодействие между различните групи лекарства и тяхната фармакокинетика.
В момента на руския пазар на лекарства се появиха такива комбинирани лекарства като Mairin и Mairin-P. Mairin съдържа изониазид 75 mg, рифампицин 150 mg и етамбутол 300 mg. Mairin-P съдържа изониазид 60 mg, рифампицин 120 mg, пиразинамид 300 mg и етамбутол 225 mg. Mairin-P се предписва по една таблетка на 10 kg телесно тегло 1-2 часа преди хранене. Препоръчва се максимална дневна доза от 5 таблетки.
Лекарството е противопоказано при свръхчувствителност към съставните компоненти, както и при оптичен неврит, с остра подагра, чернодробни заболявания, епилепсия.
Комбинирани лекарства от Glaxo Wellcome:
Зукокс(рифампицин/изониазид и пиразинамид):

1) филмирани таблетки, съдържащи 450 mg рифампицин и 300 mg изониазид;
2) таблетки, съдържащи 750 mg пиразинамид.
В една опаковка - 15 комплекта, съдържащи 1 филмирана таблетка рифампицин/изониазид, 2 таблетки пиразинамид и 1 таблетка етамбутол
Зукокс Е(рифампицин/изониазид, пиразинамид и етамбутол):
1) филмирани таблетки, съдържащи 450 mg рифампицин и 300 mg изониазид;
2) таблетки, съдържащи 750 mg пиразинамид;
3) таблетки, съдържащи 800 mg етамбутол.
Една опаковка съдържа 15 комплекта, съдържащи 1 филмирана таблетка рифампицин/изониазид, 2 таблетки пиразинамид и 1 таблетка етамбутол.
Зукокс плюс(рифампицин/изониазид):
Филмирани таблетки, съдържащи 450 mg рифампицин и 300 mg изониазид No100 в една опаковка.