Амиодарон на латински. Амиодарон таблетки. Официални инструкции. Фармакологична група на веществото амиодарон

Доза от

Инжекционен разтвор 50 mg/ml

Съединение

Една ампула (3 ml разтвор) съдържа

активно вещество: амиодарон хидрохлорид - 150 mg;

помощни вещества: натриев ацетат трихидрат, ледена оцетна киселина, 1 М разтвор на оцетна киселина, полисорбат 80, бензилов алкохол, вода за инжекции.

Описание

Прозрачна течност с жълтеникав или зеленикав оттенък.

Фармакотерапевтична група

Лекарства за лечение на сърдечни заболявания. Антиаритмични лекарства от клас III. Амиодарон.

ATX код C01BD01.

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Количеството на парентерално приложен амиодарон в кръвта намалява много бързо поради насищане на тъканите с лекарството и достигането му до местата на свързване; ефектът достига максимум 15 минути след приложение и изчезва след приблизително 4 часа.

Фармакодинамика

Антиаритмични свойства на амиодарон.

Удължаване на 3-та фаза на акционния потенциал на кардиомиоцитите без промяна на неговата височина или скорост на нарастване (клас III според класификацията на Vaughan Williams). Изолираното удължаване на фаза 3 на потенциала на действие възниква поради забавяне на калиевите токове, без да се променят натриевите или калциевите токове.

Брадикарден ефект поради намален автоматизм на синусовия възел. Този ефект не се елиминира от приложението на атропин.

Неконкурентен инхибиторен ефект върху алфа и бета адренергичните рецептори, без пълното им блокиране.

Забавяне на синоатриалната, предсърдната и атриовентрикуларната проводимост, което е по-изразено на фона на тахикардия.

Не променя интравентрикуларната проводимост.

Увеличава рефрактерния период и намалява миокардната възбудимост на синоатриално, предсърдно и атриовентрикуларно ниво.

Забавя проводимостта и удължава рефрактерния период на допълнителни атриовентрикуларни пътища.

Няма отрицателен инотропен ефект.

Показания за употреба

Лечение на тежки сърдечни аритмии в случаите, когато не е възможно перорално приложение, а именно:

Нарушения на предсърдния ритъм с висока камерна честота

Тахикардия, свързана със синдрома на Wolff-Parkinson-White

Одобрени симптоматични, животозастрашаващи, инвалидизиращи нарушения на камерния ритъм

Кардиопулмонална реанимация при сърдечен арест, причинен от рефрактерна камерна фибрилация.

Начин на употреба и дози

Поради особеностите на дозираната форма на лекарството не може да се използва концентрация под 2 ампули на 500 ml, използва се само изотоничен разтвор на глюкоза. Не добавяйте други лекарства към инфузионния разтвор.

Амиодарон трябва да се прилага през централна вена, освен по време на кардиопулмонална реанимация по време на сърдечен арест, когато могат да се използват периферни вени при липса на централен венозен достъп (вижте Предпазни мерки).

Показан за тежки аритмии, при които употребата на перорални лекарства не е възможна, с изключение на кардиопулмонална реанимация при сърдечен арест, причинен от рефрактерна камерна фибрилация.

Инфузия на централната вена

Начална доза: обикновено 5 mg/kg, в разтвор на глюкоза (ако е възможно, с помощта на инфузионна помпа), за 20 минути до 2 часа; инфузията може да се повтори 2-3 пъти в рамките на 24 часа. Краткосрочният ефект на лекарството изисква продължително приложение.

Поддържащо лечение: 10-20 mg/kg на ден (средно 600-800 mg/ден и до 1200 mg/ден) в 250 ml разтвор на глюкоза в продължение на няколко дни. От първия ден на инфузията започва постепенен преход към перорално приложение (3 таблетки на ден). Дозата може да се увеличи до 4 или дори 5 таблетки на ден.

Периферна венозна инфузия по време на кардиопулмонална реанимация за сърдечен арест, причинен от вентрикуларна фибрилация, рефрактерна на електрическа дефибрилация.

Като се има предвид пътя на приложение и ситуацията, при която възниква това показание, се препоръчва използването на централен венозен катетър, ако има такъв; в противен случай лекарството може да се инжектира в най-голямата периферна вена.

Началната интравенозна доза е 300 mg (или 5 mg/kg), след разреждане в 20 ml 5% разтвор на глюкоза. Въвежда се в поток.

Ако фибрилацията не спре, се прилага допълнителна интравенозна инжекция от 150 mg (или 2,5 mg/kg).

Да не се смесва с други лекарства в една спринцовка!

Странични ефекти

Честота на поява на нежелани реакции:

Много често - > 10%;

Нечести - >1%,<10%;

Рядко ->0,1%,<1%;

Много редки >0,01%,<0,1%;

Честотата не може да бъде определена от наличните данни -<0,01% и менее.

Много чести: брадикардия; рядко - тежка брадикардия; рядко - спиране на синусовия възел; в някои случаи, особено при пациенти в напреднала възраст, се наблюдава проаритмогенен ефект, обикновено умерен и преходен спад на кръвното налягане.

Чести: гадене.

Локални реакции на мястото на инжектиране: възможни са възпалителни реакции (повърхностен флебит) при директно инжектиране в периферна вена, реакции на мястото на инжектиране като болка, еритема, оток, некроза, екстравазация, инфилтрация, възпаление, флебит и целулит.

Има съобщения за случаи на чернодробна дисфункция; тези случаи са диагностицирани чрез повишени нива на серумни трансаминази. Беше отбелязано следното:

Много редки: обикновено умерено и изолирано повишаване на нивата на трансаминазите (1,5-3 пъти по-високи от нормалното), изчезващо след намаляване на дозата и дори спонтанно; остър хепатит (няколко изолирани случая) с повишени нива на трансаминазите в кръвта и/или жълтеница, понякога със смърт; необходимо е прекратяване на лечението; хроничен хепатит с продължително лечение (перорално). Хистологичната картина отговаря на псевдоалкохолен хепатит. Тъй като клиничната и лабораторна картина на заболяването е много разнородна (преминаваща хепатомегалия, повишени нива на трансаминазите 1,5 - 5 пъти над нормата), е необходимо редовно проследяване на чернодробната функция. Дори при умерено повишаване на нивото на трансаминазите в кръвта, наблюдавано след лечение, продължило повече от 6 месеца, трябва да се подозира хронична чернодробна дисфункция. Клиничните аномалии и лабораторните аномалии обикновено отзвучават след спиране на лекарството. Отбелязани са няколко случая на необратима прогресия.

Анафилактичен шок

Приливи

Доброкачествена интракраниална хипертония (псевдотумор на мозъка).

Наблюдавани са няколко случая на синдром на остър респираторен дистрес, предимно свързан с интерстициален пневмонит, понякога фатален, а понякога непосредствено след операция (което предполага възможност за взаимодействие с високи дози кислород по време на механична вентилация). Трябва да се обмисли възможността за спиране на амиодарон и целесъобразността от предписване на кортикостероиди; бронхоспазъм и/или апнея при тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма.

Изпотяване, косопад.

Обикновено леко и преходно спадане на кръвното налягане. Съобщавани са случаи на тежка хипотония или циркулаторен шок, особено след предозиране или поради твърде бързо приложение.

Противопоказания

– синдром на болния синус (освен ако пациентът не използва пейсмейкър), синусова брадикардия, синоатриален блок, освен ако не се коригира с изкуствен пейсмейкър

- атриовентрикуларен блок II и III степен, нарушения на интравентрикуларната проводимост (блокада на два и три клона на снопа His); в тези случаи може да се използва интравенозен амиодарон в специализирани отделения под прикритието на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);

– кардиогенен шок, колапс

- тежка артериална хипотония

- едновременна употреба с лекарства, които могат да причинят полиморфна камерна тахикардия от типа "пирует"

- дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм)

– хипокалиемия

- бременност, период на кърмене

- свръхчувствителност към йод и/или амиодарон

– тежка белодробна дисфункция (интерстициална белодробна болест)

- кардиомиопатия или декомпенсирана сърдечна недостатъчност (възможно влошаване на състоянието на пациента)

Поради наличието на бензилов алкохол, интравенозното приложение на амиодарон е противопоказано при новородени, кърмачета и деца под 3-годишна възраст.

Лекарствени взаимодействия

Лекарствата, които могат да причинят torsades de pointes, са предимно антиаритмични лекарства от клас Ia и клас III и някои антипсихотици. Хипокалиемията е предразполагащ фактор, както и брадикардията или вроденото или придобитото удължаване на QT интервала.

Комбинации със

Лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия от типа "пирует".

Антиаритмични лекарства от клас Ia (хинидин, хидрохинидин, изопирамид).

Антиаритмични лекарства от клас III (дофетилид, ибутилид, соталол).

Други лекарства, като бепридил, цизаприд, дифеманил, IV ритромицин, мизоластин, IV винкамин, моксифлоксацин, IV спирамицин.

Султоприд

Тези противопоказания не се отнасят за употребата на амиодарон за кардиопулмонална реанимация при сърдечен арест, рефрактерен на електрическа дефибрилация.

Циклоспорин

Може да има повишаване на нивото на циклоспорин в плазмата, свързано с намаляване на метаболизма на лекарството в черния дроб, с възможни нефротоксични прояви.

Определяне на нивото на циклоспорин в кръвта, проверка на бъбречната функция и преразглеждане на дозировката по време на лечение с амиодарон и след спиране на лекарството.

Дилтиазем за инжекции

Верапамил за инжекции

Риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок. Ако комбинацията е неизбежна, трябва да се установи стриктно клинично и непрекъснато ЕКГ наблюдение.

Ако комбинацията е неизбежна, е необходим предварителен контрол на QT интервала и ЕКГ мониториране.

Невролептици, които могат да причинят камерна тахикардия от типа "пирует":

Някои фенотиазинови антипсихотици (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиди (амисулприд, сулпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол), други антипсихотици (пимозид).

Рискът от нарушения на камерния ритъм (тахикардия тип пирует) се увеличава.

Рискът от нарушения на камерния ритъм (тахикардия тип пирует) се увеличава. Препоръчва се: ЕКГ и клинично наблюдение.

Комбинации, изискващи предпазни мерки при употреба на амиодарон с:

Перорални антикоагуланти:

Повишен антикоагулантен ефект и риск от кървене, поради повишени концентрации на антикоагуланти в плазмата. Необходимостта от по-често проследяване на нивото на протромбин в кръвта и MHO (INR), както и адаптиране на дозите на антикоагуланти по време на лечение с амиодарон и след спиране на лекарството.

Бета-блокери, с изключение на соталол (противопоказна комбинация) и есмолол (комбинация, изискваща повишено внимание при употреба)

Бета-блокери, предписани за сърдечна недостатъчност (бисопролол, карведилол, метопролол)

Нарушен контрактилитет и проводимост (синергичен ефект) с риск от развитие на тежка брадикардия. Повишен риск от камерни аритмии, особено torsade de pointes.

Необходимо е редовно клинично и електрокардиографско наблюдение.

Сърдечни гликозиди

Нарушения на автоматизма (прекомерна брадикардия) и атриовентрикуларна проводимост (синергизъм на действие). Когато се използва дигоксин, концентрацията му в плазмата се увеличава (поради намален клирънс на алкалоида).

Необходимо е да се извърши клинично и ЕКГ наблюдение, както и определяне на плазмените нива на дигоксин; Може да се наложи промяна на дозата на дигоксин.

Дилтиазем за перорално приложение

Верапамил за перорално приложение

Риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок, особено при възрастни хора. Клиничен и ЕКГ контрол.

Скрепер Essex

Нарушения на контрактилитета, автоматизма и проводимостта (потискане на компенсаторните симпатикови механизми). Клинично и ЕКГ мониториране.

Хипокалиемични лекарства: калий-съхраняващи диуретици (в монотерапия или комбинация), стимулиращи лаксативи, амфотерицин В (iv), глюкокортикоиди (системни), тетракозактид.

Повишава се рискът от камерни ритъмни нарушения, особено тахикардия тип "пирует" (хипокалиемията е предразполагащ фактор). Клинично и ЕКГ мониториране, лабораторни изследвания.

Лидокаин

Риск от повишени плазмени концентрации на лидокаин, с възможност за неврологични и сърдечни странични ефекти, поради намаления метаболизъм на лидокаин в черния дроб от амиодарон. Клинично и ЕКГ наблюдение, ако е необходимо, коригиране на дозата на лидокаин по време на лечението с амиодарон и след прекратяването му.

Орлистат

Риск от понижени плазмени концентрации на амиодарон и неговия активен метаболит. Клинично и при необходимост ЕКГ мониториране,

Фенитоин (и, чрез екстраполация, фосфенитоин)

Повишаване на нивото на фенитоин в плазмата със симптоми на предозиране, особено от неврологичен характер (намален метаболизъм на фенитоин в черния дроб). Клинично наблюдение и определяне на плазмените нива на фенитоин; ако е възможно, намалете дозата на фенитоин.

Симвастатин

Повишен риск от нежелани реакции (в зависимост от дозата) като рабдомиолиза (намален метаболизъм на симвастатин в черния дроб). Дозата симвастатин не трябва да надвишава 20 mg на ден.

Ако не се постигне терапевтичен ефект при тази доза, трябва да преминете към друг статин, който не взаимодейства с този тип взаимодействие.

Такролимус

Повишаване на нивото на такролимус в кръвта поради инхибиране на неговия метаболизъм от амиодарон. Трябва да се извърши измерване на нивата на такролимус в кръвта, проследяване на бъбречната функция и изравняване на нивата на такролимус.

Лекарства, които причиняват брадикардия:

Много лекарства могат да причинят брадикардия. Това е особено вярно за антиаритмични лекарства от клас Ia, бета-блокери, някои антиаритмични лекарства от клас III, някои блокери на калциевите канали, дигиталис, пилокарпин и антихолинестеразни средства.

Риск от прекомерна брадикардия (кумулативен ефект).

Комбинации за обмисляне

Лекарства, причиняващи брадикардия: блокери на калциевите канали с брадикарден ефект (верапамил), бета-блокери (с изключение на соталол), клонидин, гуанфацин, дигиталисови алкалоиди, мефлохин, холинестеразни инхибитори (донезепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемоний, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин .

Риск от прекомерна брадикардия (кумулативни ефекти).

Несъвместимости

Когато се използва PVC материал или медицинско оборудване, пластифицирано с 2-диетилхексил фталат (DEHP) в присъствието на инжекционен разтвор на амиодарон, може да се освободи DEHP. За да се сведе до минимум експозицията на DEHP, се препоръчва разтворът да бъде окончателно разреден преди инфузия в оборудване без DEHP.

специални инструкции

Електролитни нарушения, особено хипокалиемия: Важно е да се обмислят ситуации, които могат да бъдат придружени от хипокалиемия като предразполагащи към проаритмични събития. Хипокалиемията трябва да се коригира преди започване на амиодарон

С изключение на случаите на спешна терапия, амиодарон под формата на разтвор за интравенозни инжекции може да се използва само в болница и при постоянно наблюдение (ЕКГ, кръвно налягане).

Да се използва с повишено внимание при хронична сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма и в напреднала възраст.

анестезия

Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът получава амиодарон.

Продължителното лечение с амиодарон може да повиши хемодинамичния риск, присъщ на локална или обща анестезия (може да причини брадикардия, хипотония, намален сърдечен дебит или проводни нарушения).

Комбинациите (вижте Лекарствени взаимодействия и други форми на взаимодействие) с бета-блокери, различни от соталол (противопоказна комбинация) и есмолол (комбинация, изискваща специално внимание при употреба), верапамил и дилтиазем трябва да се разглеждат само в контекста на превенцията на живот- застрашаващи камерни аритмии и в случай на кардиопулмонална реанимация за сърдечен арест, причинен от рефрактерна камерна фибрилация.

Бременност и кърмене

Тестовете при животни не показват тератогенни ефекти на амиодарон. Поради това не трябва да се очакват малформации при хора, тъй като е доказано, че лекарствата, причиняващи малформации, проявяват тератогенни ефекти при животни при правилно проведени експерименти с два различни вида животни.

В клиничната практика наличната към момента информация е недостатъчна, за да се оцени дали амиодарон причинява малформации, когато се използва през първия триместър на бременността. Тъй като щитовидната жлеза на плода започва да свързва йод едва от 14-та седмица на бременността, не се очаква лекарството да я повлияе, ако се използва по-рано. Излишъкът от йод при употреба на лекарството след този период може да доведе до лабораторни признаци на хипотиреоидизъм при плода или дори клинична гуша.

Лекарството е противопоказано по време на бременност.

Амиодарон, неговият метаболит и йод се екскретират в кърмата в концентрации, надвишаващи нивото в плазмата на майката. Ако майката се лекува с това лекарство, кърменето е противопоказано поради риск от развитие на хипотиреоидизъм при детето.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Форма за освобождаване и опаковка

3 ml в стъклени ампули с вместимост 5 ml.

Лекарството е създадено през 1960 г. Преминали клинични тестове в лаборатории и във времето. Въпреки опасността от странични ефекти, експертите оценяват лекарството за неговата висока ефективност. И днес ще разгледаме по-подробно показанията за употреба и инструкциите за лекарството Амиодарон, неговите прегледи, цени и аналози.

Характеристики на лекарството

Лекарството се е утвърдило като едно от най-добрите сред антиаритмичните лекарства. Употребата на лекарството трябва да се предписва с повишено внимание, като се вземат предвид страничните ефекти. Дълго време лекарството се смяташе от кардиолозите за „последна инстанция“.

Редица проучвания показват, че лекарството не само има характеристиките на най-ефективното, но и най-безопасното в сравнение с лекарства от този тип. Наблюденията и проучването на статистически данни показват, че употребата на амиодарон води до намаляване на смъртността, включително внезапна смърт.

Аритмогенни ефекти по време на приема на лекарството са наблюдавани при един процент от пациентите, което е минимален брой в сравнение с други лекарства. Специалистите предписват амиодарон при показания на пациенти, включително тези с органично сърдечно увреждане.

Следното видео на английски език с полезни диаграми разглежда много подробно лекарството Amiodarone:

Състав на амиодарон

Основната активна съставка е амиодарон хидрохлорид. Всяка таблетка го съдържа в количество от 200 mg.

Допълнителни вещества:

натриево карбоксиметил нишесте,
повидон,
лактоза монохидрат,
силициев диоксид,
магнезиев стеарат,
царевично нишесте,
микрокристална целулоза.

Лекарствени форми

Лекарството се предлага под формата на кръгли таблетки. Имат плоскоцилиндрична форма. От едната страна на таблета има маркировка и е избрана фаска. Цветът на лекарството е бял, може да изглежда приблизително бял.

Опаковката съдържа три блистера по 10 таблетки. Средната цена на пакет е 135 рубли.

Сега е моментът да поговорим за механизма на действие на Амиодарон.

фармакологичен ефект

Лекарството засяга тялото:

антиангинален– отстраняване на предпоставките за миокардна исхемия,
антиаритмични– нормализиране на състоянието при .

Фармакодинамика

Действието на лекарството е насочено към намаляване на нуждата от кислород на сърдечните мускули. Този ефект възниква поради блокиране на каналите, които позволяват преминаването на йони, най-вече калий. Каналите, свързани с преминаването на калциевите йони, се блокират в по-малка степен.
В резултат на такива промени във функционирането на каналите, проводимостта се забавя, като в същото време се удължава периодът, когато атриовентрикуларните и синусовите възли се връщат към нормална работа.
Лекарството има релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на коронарните съдове. По този начин ефектът на лекарството спомага за увеличаване на лумена на коронарните съдове, което намалява съпротивлението в тях.

Фармакокинетика

Половината от приетата доза от лекарството се абсорбира в тялото. Деветдесет и шест процента от бионаличното вещество се свързва с плазмените протеини.

Активното вещество се натрупва в органите:

далак,
черен дроб,
бели дробове.

Също така основният компонент се отлага в тъканите на мастния слой. Лекарството се екскретира чрез жлъчката.

Показания

Лекарството се предписва при следните условия:

предсърдно трептене и
камерни аритмии, които могат да бъдат животозастрашаващи;
пациенти с диагноза пристъпи на суправентрикуларна тахикардия ();
– дори когато други подобни лекарства не могат да се използват или не помагат, както и ако има органично увреждане на сърцето.

Лекарството не се предписва по време на бременност и кърмене.

Инструкции за употреба

Дозата на приеманите лекарства наведнъж се определя от лекаря индивидуално. Като цяло се приемат следните стандарти:

максимална еднократна доза - 400 mg,
същата средна терапевтична доза - 200 mg,
максимална дневна доза – 1200 mg,
същата средна терапевтична доза е 400 mg.

Таблетките се приемат преди хранене. Приемайте лекарството с вода.

Противопоказания

Лекарството не се използва, ако пациентът има:

дисфункция на щитовидната жлеза,
свръхчувствителност към компонентите на лекарството, включително йод;
тежки нарушения на проводимостта,
AV блокада.

Прочетете по-долу за страничните ефекти на амиодарон.

Странични ефекти

Приемът на лекарството може да причини нежелани реакции:

асистолия,
бронхиолит,
микроотлепване на ретината,
кошмари,
епидидимит,
оптичен неврит,
фоточувствителност,
пневмония,
нарушения на черния дроб,
хипертиреоидизъм,
хипотиреоидизъм,
алергии,
алопеция,
екстрапирамиден тремор,
периферни невропатии,
анемия,
гадене,
периферни миопатии,
белодробна фиброза,
AV блокада,
повръщане
пневмонит,
брадикардия,
атаксия,
плеврит.

специални инструкции

Лекарството може да причини нежелани реакции. Забелязано е, че това се случва по-често при продължителна употреба на лекарството. Според статистиката неудобни състояния възникват при половината от пациентите, приемащи лекарството.

В същото време негативните прояви на странични ефекти принуждават 5 ÷ 25% от потребителите да спрат приема на лекарството. Особено внимание трябва да се обърне на състоянието на зрението.

В навечерието на курса на лечение и на интервали от три месеца пациентът трябва да бъде прегледан, което задължително включва.
За да се избегнат, ако е възможно, отрицателни ефекти от употребата на лекарството, дозата трябва да се предписва в минималното количество от веществото, което може да осигури терапевтичен ефект.
Пациент, приемащ амиодарон, се съветва да избягва дейности, които изискват прецизност и бдителност. Също така е необходимо да се избягват дейности, свързани с опасност, включително шофиране.
Ако пациентът развие задух или кашлица, е необходимо да се провери състоянието на белите дробове. Ако имате симптоми на белодробно увреждане, препоръчително е да правите рентгенова снимка на гръдния кош на всеки шест месеца.
За да избегнете ефекта на фоточувствителност, е необходимо да избягвате преките слънчеви лъчи. Ако трябва да сте на открити места, трябва да вземете предпазни мерки.
По време на лечението с лекарството е показано редовно изследване на роговицата на окото. Наблюдението на пациента от офталмолог може да даде информация дали е възможно да се продължи лечението с амиодарон.
Лекарството съдържа йод. Следователно ендокринологът участва в решаването дали може да се използва за конкретен пациент и дали курсът не уврежда състоянието на щитовидната жлеза.

Търговско наименование:Амиодарон.

Международно непатентно наименование:Амиодарон/амиодарон.

Форма за освобождаване:таблетки 200 мг.

Описание:таблетките са бели или почти бели, плоскоцилиндрични, с делителна черта и скосени черти.

Съединение:една таблетка съдържа: активно вещество– амиодарон хидрохлорид 200 mg; Помощни вещества: лактоза монохидрат, картофено нишесте, повидон, калциев стеарат.

Фармакотерапевтична група:Антиаритмично лекарство от клас III. Амиодарон.

ATX код - C01BD01.

Предотвратяване на рецидив
Животозастрашаващи камерни аритмии, включително камерна тахикардия и камерно мъждене (лечението трябва да започне в болница с внимателно сърдечно наблюдение).
Суправентрикуларни пароксизмални тахикардии:
- документирани пристъпи на повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти с органични сърдечни заболявания;
- документирани пристъпи на повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти без органично сърдечно заболяване, когато антиаритмичните лекарства от други класове не са ефективни или има противопоказания за тяхната употреба;
- документирани пристъпи на повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти със синдром на Wolff-Parkinson-White.
Предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене.
Предотвратяване на внезапна аритмична смърт при пациенти с висок риск
Пациенти след пресен инфаркт на миокарда с повече от 10 камерни екстрасистоли на час, клинични прояви на хронична сърдечна недостатъчност и намалена левокамерна фракция на изтласкване (под 40%).
Амиодарон може да се използва за лечение на аритмии при пациенти с коронарна артериална болест и/или левокамерна дисфункция.

Свръхчувствителност към йод, амиодарон или помощни вещества на лекарството.
Лактозна непоносимост (дефицит на лактаза), синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза (лекарството съдържа лактоза).
Синдром на болния синусов възел (синусова брадикардия, синоатриален блок), освен когато се коригира с изкуствен пейсмейкър (опасност от "спиране" на синусовия възел).
Атриовентрикуларен блок II-III степен, при липса на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър).
Хипокалиемия, хипомагнезиемия.
Комбинация с лекарства, които могат да удължат QT интервала и да причинят развитие на пароксизмална тахикардия, включително вентрикуларна torsade de pointes (вижте раздел „Взаимодействие с други лекарства“):
- антиаритмични лекарства: клас IA (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); клас III антиаритмични лекарства (дофетилид, ибутилид, бретилиум тозилат); соталол;
- други (неантиаритмични) лекарства като бепридил; винкамин; някои невролептици: фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулприд, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклични антидепресанти; макролидни антибиотици (по-специално еритромицин, когато се прилага интравенозно, спирамицин); азоли; антималарийни лекарства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин); пентамидин за парентерално приложение; дифеманил метил сулфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; флуорохинолони.
Вродено или придобито удължаване на QT интервала.
Дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм).
Интерстициална белодробна болест.
Бременност (вижте "Употреба по време на бременност и кърмене").
Период на кърмене (вижте "Употреба по време на бременност и кърмене").
Възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Лекарството трябва да се приема само както е предписано от лекар!
Таблетките амиодарон се приемат перорално преди хранене и се измиват
достатъчно вода.
Натоварваща ("насищаща") доза
Могат да се използват различни схеми на насищане.
В болницата началната доза, разделена на няколко приема, варира от 600-800 mg (до максимум 1200 mg) на ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 5-8 дни).
Амбулаторната начална доза, разделена на няколко приема, варира от 600 до 800 mg на ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 10-14 дни).
Поддържащата доза може да варира при различните пациенти от 100 до 400 mg/ден. Минималната ефективна доза трябва да се използва според индивидуалния терапевтичен ефект.
Тъй като амиодаронът има много дълъг полуживот, той може да се приема през ден или да се приема с прекъсвания 2 дни в седмицата.
Средната терапевтична единична доза е 200 mg.
Средната терапевтична дневна доза е 400 mg.
Максималната еднократна доза е 400 mg.
Максималната дневна доза е 1200 mg.

Заболяванията на сърдечно-съдовата система заемат първо място по разпространение сред патологиите на всички системи на човешкото тяло. От тази статия можете да разберете от какво се състои амиодарон, как действа лекарството, дали може да помогне при нарушения на сърдечния ритъм, характеристиките на употребата му и каква е цената на лекарството.

Състав и форма на освобождаване

Амиодарон е лекарство, принадлежащо към клас 3 антиаритмични лекарства (блокери на калиеви канали), които се характеризират с увеличаване на продължителността на процеса на реполяризация и удължаване на потенциала на действие.

Съставът на лекарството включва активното вещество - амиодарон хидрохлорид, както и допълнителни елементи:

магнезиев стеарат;
лактоза монохидрат;
царевично нишесте;
кроскармелоза натрий;
безводен колоиден силициев диоксид.

Лекарството се произвежда под формата на бели, плоскоцилиндрични таблетки с делителна черта, с тегло 200 mg.

Освен това можете да намерите амиодарон в ампули от 3 ml 5% разтвор.

Механизъм на действие

Амиодарон се характеризира с намаляване на повишената контрактилност на миокарда. В допълнение, лекарството намалява съпротивлението в коронарните съдове, като по този начин увеличава коронарния кръвен поток. Поради съдоразширяващия си ефект върху периферните артериални и венозни съдове, води до намаляване на сърдечната честота и понижаване на кръвното налягане.

Количеството креатин фосфат и гликоген се увеличава в резултат на приема на лекарството, което доказва положителния ефект на амиодарон върху енергийния метаболизъм.

В допълнение към блокирането на калиевите канали, амиодарон има и блокиращ ефект върху:

натриеви канали;
бета-адренергични рецептори;
калциеви канали (най-слабо изразени).

Като цяло лекарството се характеризира с механизъм на действие, който съчетава свойствата на антиаритмичните лекарства от първа, втора и четвърта група, но все пак в основата на действието на амиодарон е намаляването на автоматизма, проводимостта и възбудимостта на синоатриалната и атриовентрикуларни възли.

Антиаритмичният ефект на лекарството се развива бавно. Дългосрочната употреба на лекарството е придружена от увеличаване на продължителността на потенциала на действие, ефективния рефрактерен период на предсърдията, атриовентрикуларния възел и вентрикулите. Механизмът за увеличаване на продължителността на потенциала на действие е свързан с блокиране на калиеви канали, което води до намаляване на освобождаването на съответните йони от кардиомиоцитите. Реполяризацията ще се забави. На електрокардиограмата QT интервалът е удължен.

Фармакокинетика

След перорално приложение лекарството се абсорбира от стомашно-чревния тракт с 50%. Обикновено се прилага веднъж на ден. Ефектът настъпва няколко седмици след приема на таблетките. Когато попадне в черния дроб, той се метаболизира.

При амиодарон е изразена материална кумулация, което е причината за бавното отделяне на лекарството през червата, в които той влиза заедно с жлъчката. Активното вещество на лекарството се натрупва в самия черен дроб, непроменено или като метаболити, както и в белите дробове и далака и се отлага в мастната тъкан. Лекарството има високо ниво на афинитет към протеините на кръвната плазма - 96%.

Когато се използва амиодарон под формата на разтвор за бавно (капково) интравенозно приложение, времето за поява на ефектите на лекарството може да бъде намалено до 1-2 часа след приложението.

Показания за употреба

Лекарството се използва за лечение на:

Суправентрикуларна тахикардия - води до намаляване или забавяне.
Коронарна болест на сърцето.
Патологии, които водят до дисфункция на лявата камера - като комплексна терапия, тъй като има малък ефект върху други заболявания и спомага за нормализиране на проводимостта и контрактилитета на миокарда.

Ефективността на лекарството за (като клинична форма на коронарна болест на сърцето) се състои в намаляване на нуждата от миокарден кислород.

Амиодарон се използва като профилактично средство за рецидиви:

, което застрашава живота на пациента. В този случай лечението трябва да започне в болнична обстановка или ако има възможност за постоянно наблюдение на състоянието на пациента.
Симптоматична камерна тахикардия, която води до увреждане на човека.
което изисква лечение. Най-често се използва, когато други антиаритмични лекарства са неефективни.
Вентрикуларна фибрилация.

Условия за ползване

Началната терапия е прием на 1 таблетка от 200 mg 3 пъти дневно. Препоръчва се амиодарон да се използва преди хранене, без да се дъвче.

В някои случаи на пациента трябва да се предпише по-висока доза, която може да бъде 4-5 таблетки на ден. Освен това такава терапия е краткосрочна, придружена от редовно електрокардиографско наблюдение (може да се използва методът на Холтер за ежедневно наблюдение на ЕКГ).

При преминаване към поддържаща терапия на пациента се предписва минималната доза, при която ще се наблюдава желаният ефект. В зависимост от тежестта на случая и отговора на пациента към лекарството, дозировката може да варира от половин таблетка до 2 таблетки на ден.

Като се има предвид, че амиодаронът се характеризира с изразена материална кумулация, лекарството се приема 5 дни в седмицата с почивка от 2 дни.

Предписване на лекарството за деца, бременни и кърмещи жени

Активното вещество на лекарството прониква през хистохематичните бариери, включително трансплацентарната и кръвно-мозъчната бариера. В тази връзка амиодарон не трябва да се предписва на бременни жени. Лекарството има отрицателен ефект върху щитовидната жлеза на плода. Лекарството може да се използва по време на бременност само в случаите, когато положителният ефект за майката значително надвишава риска от усложнения при детето.

Ако една жена е приемала амиодарон преди установяване на бременност, лекарството се преустановява и пациентът се уведомява за възможните последствия.

Лекарството е строго противопоказано по време на кърмене, тъй като активното вещество прониква в бебето заедно с млякото и причинява необратими увреждания. Ако една жена страда от тахикардия, която застрашава нейното здраве и живот, амиодарон може да се предпише само ако детето е прехвърлено на изкуствено хранене.

Лекарството не се предписва на деца под 18-годишна възраст.

Противопоказания

В допълнение към непълнолетната възраст, бременност и кърмене при жени, противопоказанията за употребата на амиодарон включват:

свръхчувствителност към лекарството, неговите компоненти, йод;
синоатриален сърдечен блок при липса на ендокарден пейсмейкър като изкуствен сърдечен пейсмейкър;
синдром на болния синус без пейсмейкър при пациент - свързан с висок риск от спиране на синусовия възел;
тежко нарушение на атриовентрикуларната проводимост без пейсмейкър при пациент;
дисфункция на щитовидната жлеза.

Странични ефекти

Сред най-честите ефекти при пациентите са:

диспептични симптоми;
прекомерно намаляване на сърдечната честота;
атриовентрикуларен блок;
обратимо отлагане на микрокристали в роговицата;
пигментация на кожата, при която кожата на човек ще придобие сиво-син цвят;
фотодерматит (пациентът има повишена чувствителност към ултравиолетово лъчение, поради което по време на лечението с амиодарон трябва да се избягва продължително излагане на слънце);
дисфункция на щитовидната жлеза;
белодробна фиброза;
оптична невропатия, която може да прогресира до пълна слепота;
синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон - наблюдава се в редки случаи, най-често когато се използва заедно с лекарства, които причиняват значително намаляване на нивото на натриевите йони в кръвта (хипонатриемия);
бронхоспазъм е най-честото оплакване на пациенти, страдащи от остра дихателна недостатъчност и бронхиална астма;
епидидимит или възпалителна лезия на епидидима - страничен ефект на лекарството, връзката с който в момента не е достатъчно ясна; може да доведе до импотентност;
увреждане на бъбреците, придружено от повишаване на креатининовия клирънс;
ангиоедем;
хемолитична или апластична анемия, тромбоцитопения.

Употребата на лекарството в дози, надвишаващи терапевтичните, често води до неврологични разстройства, сред които парестезията и треморът са най-чести при пациентите.

При лечение с амиодарон също трябва да се има предвид, че нежеланите реакции, дори след спиране на лекарството, могат да продължат за доста дълго време. Пигментацията, причинена от приема на лекарството, изчезва само 1-2 години след дългосрочната му употреба.

Съвместимост с други лекарства и алкохол

Когато се използва амиодарон заедно с други антиаритмични лекарства, може да се постигне по-добър терапевтичен ефект, особено в случаите, когато лекарствата принадлежат към различни класове или групи. Но процесът на лечение изисква по-внимателно наблюдение на реакцията на тялото на пациента и показателите на сърдечната дейност.

Употребата на амиодарон с лекарства от същата група, като Ornid, Sotalol и Dofetilide, е противопоказана, тъй като това може да причини по-чести и влошаващи се нежелани реакции.

Трябва също да се помни, че използването на няколко лекарства, които могат да причинят torsades de pointes, като комбинирана терапия е забранено. Тези лекарства включват амиодарон, соталол, хинидинови съединения и дизопирамид. Също така, рискът от патология се увеличава с намаляване на нивото на калий в кръвта, което е типично за много диуретици, с брадикардия, вроден или придобит удължен QT интервал.

Сред строгите противопоказания за съвместна употреба с амиодарон са:

антиаритмични лекарства от клас Ia (хинидин, хидрохинидин);
клас III антиаритмични лекарства;
съединения на арсен, цизаприд, винкамицин, торемифен, спирамицин, еритромицин (особено при ентерално приложение на лекарства).

Всички горепосочени комбинации водят до увеличаване на честотата и засилване на страничните ефекти от страна на сърцето, като по-често се наблюдават нарушения на сърдечния ритъм.

Едновременната употреба на амиодарон със следните лекарства трябва да бъде строго контролирана от Вашия лекар:

Циклоспорин– лекарство, принадлежащо към цикличните полипептидни антибиотици и имуносупресори. Лекарствата от тази група се характеризират със значителна нефротоксичност, която се проявява по-често, когато се използва заедно с амиодарон.
Дилтиазем под формата на инжекционен разтвор.Пациентът има повишен риск от развитие на брадикардия и атриовентрикуларен блок.
Невролептици, които могат да причинят torsades de pointes.Тези лекарства включват: амисулприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, халоперидол. В допълнение, такива комбинации могат да доведат до други вентрикуларни аритмии.
метадон.Рискът от нарушения на сърдечния ритъм се увеличава.
Верапамил под формата на инжекционен разтвор.Увеличава появата на странични ефекти на лекарствата, особено от сърцето - появата на атриовентрикуларен блок при пациента, намаляване на сърдечната честота.

Когато се използва заедно с амиодарон и пилокарпин, пациентът трябва да следи електрокардиограмата, тъй като комбинираният ефект на двете лекарства често води до забавяне на сърдечната честота.

Не се препоръчва употребата на алкохол по време на лечението. Това се дължи на ефекта на етанола върху тонуса на периферните съдове и ефекта на алкохола върху кръвното налягане.

Къде мога да купя лекарството?

Амиодарон може да бъде закупен в следните аптеки:

Здраве на планетата;
Неофарм;
Космотека;
Фар;
Мелодия на здравето;
Самсон-Фарма;
IFC Аптека.

Ценалекарството варира в района на 89-208 рубли.

Лекарството Амиодарон има доста широк спектър от противопоказания и странични ефекти, но при стриктно спазване на правилата за приложение, ЕКГ мониторинг, хемодинамични показатели и общо здраве, пациентът има отличен шанс да се справи с тежки патологии и нарушения на сърдечния ритъм.

КРЪЧМА:Амиодарон

производител:Отворено акционерно дружество "Борисов завод за медицински препарати" (АД "БЗМП")

Анатомо-терапевтично-химична класификация:Амиодарон

Регистрационен номер в Република Казахстан: No RK-LS-5No 016246

Период на регистрация: 12.11.2015 - 12.11.2020

Инструкции

Руски

Търговско наименование

Амиодарон

Международно непатентно име

Амиодарон

Доза от

Таблетки 200 мг

Съединение

Една таблетка съдържа:

активно вещество- амиодарон хидрохлорид (изчислен като 100% вещество) 200 mg,

Помощни вещества: лактоза монохидрат, картофено нишесте, повидон, калциев стеарат.

Описание

Таблетките са бели или почти бели, плоскоцилиндрични, с делителна черта и фаска.

Егрупа по армакотерапия

Лекарства за лечение на сърдечни заболявания. Антиаритмични лекарства от клас III. Амиодарон.

ATX код C01BD01.

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Абсорбцията е бавна и променлива - 30-50%, бионаличност - 30-50%. Максималната концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 3-7 часа в диапазона на терапевтичната плазмена концентрация 1-2,5 mg/l (но при определяне на дозата трябва да се вземе предвид и клиничната картина). Обемът на разпределение е 60 l, което показва интензивно разпределение в тъканите. Има висока мастноразтворимост и се намира във високи концентрации в мастната тъкан и органите с добро кръвоснабдяване (концентрациите в мастната тъкан, черния дроб, бъбреците, миокарда са по-високи от тези в плазмата, съответно 300, 200, 50 и 34 пъти). Фармакокинетиката на амиодарон налага употребата на лекарството във високи натоварващи дози. Прониква през кръвно-мозъчната бариера и плацентата (10-50%), секретира се в кърмата (25% от дозата, получена от майката). Комуникация с плазмените протеини - 95% (62% - с албумин, 33,5% - с бета-липопротеини).

Метаболизира се в черния дроб. Основният метаболит, дезетиламиодарон, е фармакологично активен и може да засили антиаритмичния ефект на основното съединение. Възможно е също да се метаболизира чрез дейодиране (при доза от 300 mg се освобождават приблизително 9 mg елементарен йод). При продължително лечение концентрациите на йод могат да достигнат 60-80% от концентрациите на амиодарон. Той е инхибитор на ензимната система CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в черния дроб.

Като се има предвид способността за натрупване и свързаната с това голяма вариабилност във фармакокинетичните параметри, данните за полуживота са противоречиви. Амиодарон се елиминира след перорално приложение в 2 фази: началният период е 4-21 часа, във втората фаза полуживотът е 25-110 дни. След продължително перорално приложение, средният елиминационен полуживот е 40 дни (това е важно при избора на дозата, тъй като може да отнеме поне 1 месец, за да се стабилизира новата плазмена концентрация, докато пълното елиминиране може да отнеме 61 дни (повече от 4 месеца). ).

Екскретира се с жлъчката (85-95%), по-малко от 1% от приетата перорална доза се екскретира от бъбреците (следователно, ако бъбречната функция е нарушена, не е необходимо да се променя дозата). Амиодарон и неговите метаболити не се диализират.

Фармакодинамика

Антиаритмично лекарство от клас III (инхибитор на реполяризацията). Освен това има антиангинозни, коронарни дилатации, алфа и бета адренергични блокиращи и хипотензивни ефекти.

Антиангинозният ефект се дължи на коронарна дилатация и антиадренергични ефекти, намаляващи потребността на миокарда от кислород.

Има инхибиторен ефект върху алфа и бета адренергичните рецептори на сърдечно-съдовата система (без пълното им блокиране). Намалява чувствителността към хиперстимулация на симпатиковата нервна система, коронарния съдов тонус; увеличава коронарния кръвен поток; намалява сърдечната честота; увеличава енергийните резерви на миокарда (чрез увеличаване на съдържанието на креатин сулфат, аденозин и гликоген).

Антиаритмичният ефект се дължи на влиянието върху електрофизиологичните процеси в миокарда; удължава потенциала на действие на кардиомиоцитите, увеличава ефективния рефрактерен период на предсърдията, вентрикулите, атриовентрикуларния възел, снопа на His и влакната на Purkinje, допълнителни пътища на възбуждане.

Като блокира инактивираните "бързи" натриеви канали, той има ефекти, характерни за антиаритмичните лекарства от клас I.

Инхибира бавната (диастолна) деполяризация на клетъчната мембрана на синусовия възел, причинявайки брадикардия, инхибира атриовентрикуларната проводимост (ефект на антиаритмични средства от клас IV).

Структурата му е подобна на хормоните на щитовидната жлеза. Съдържанието на йод е около 37 mol%. маси. Повлиява обмена на тиреоидни хормони, потиска превръщането на Т4 в Т3 (блокада на тироксин-5-дейодиназата) и блокира усвояването на тези хормони от кардиоцитите и хепатоцитите, което води до отслабване на стимулиращия ефект на тиреоидните хормони върху миокарда.

Началото на действие (дори при използване на "натоварващи" дози) е от 2-3 дни до 2-3 месеца, продължителността на действие варира от няколко седмици до месеци (определена в плазмата в продължение на 9 месеца след спиране на употребата му).

Показания за употреба

Терапията с амиодарон може да се провежда само в болници или амбулаторно под наблюдението на кардиолог.

За лечение на тежки аритмии, които не се повлияват от други лекарства или когато други лекарства не могат да бъдат предписани.

Тахиаритмии, свързани със синдрома на Wolff-Parkinson-White.

Предсърдно мъждене и трептене, ако не могат да бъдат предписани други лекарства.

Пароксизмални тахиаритмии, включително предсърдна, атриовентрикуларна и камерна тахикардия, вентрикуларна фибрилация, когато не могат да се предписват други лекарства.

Начин на употреба и дози

Първоначално лечение

Обичайният режим на дозиране е 600 mg/ден - 3 таблетки на ден, разделени на 2-3 приема, за 8-10 дни.

В някои случаи в началото на лечението могат да се използват по-високи дози (4 или 5 таблетки дневно), но само за кратко време и при електрокардиографско наблюдение.

Поддържащо лечение

Трябва да се определи минималната ефективна доза, според индивидуалния отговор, тя може да варира от ½ таблетка на ден (1 таблетка през ден) до 2 таблетки на ден.

Средната единична терапевтична доза е 200 mg, средната терапевтична дневна доза е 400 mg, максималната единична доза е 400 mg, максималната дневна доза е 1200 mg.

Странични ефекти

Честота: много често (10% или повече), често (1% или повече; по-малко от 10%), нечести (0,1% или повече; по-малко от 1%), рядко (0,01% или повече; по-малко от 0,1%), много редки (по-малко от 0,01%, включително изолирани случаи), неизвестна честота (честотата не може да бъде определена от наличните данни).

Много често (10% или повече)

Гадене, повръщане, загуба на апетит, тъпота или загуба на вкус, чувство на тежест в епигастриума, изолирано повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази (1,5 - 3 пъти по-високи от нормалното)

Микроотлаганията в роговицата, почти винаги присъстващи при възрастни, обикновено са локализирани в областта под зеницата и не са противопоказание за продължаване на лечението. В изключителни случаи те могат да бъдат придружени от възприемане на цветна и ослепителна светлина или замъглено зрение. Микродепозитите в роговицата, които се образуват от комплекс от липиди, винаги изчезват след спиране на лечението.

При липса на каквито и да било клинични симптоми на дистироидизъм, нивото на "дисоциирания" хормон на щитовидната жлеза (повишени нива на Т4 с нормални или леко намалени нива на Т3) не е причина за прекъсване на лечението.

Често (1% или повече; по-малко от 10%)

Умерена брадикардия (дозозависима);

Остър токсичен хепатит с повишена активност на чернодробните трансаминази и/или жълтеница, включително развитие на чернодробна недостатъчност, вкл. фатален;

Интерстициален или алвеоларен пневмонит, облитериращ бронхиолит с пневмония, вкл. фатален, плеврит, белодробна фиброза;

При продължителна употреба може да се развие хипотиреоидизъм и хипертиреоидизъм (възможно с фатален изход; необходимо е спиране на лекарството);

Сива или синкава пигментация на кожата (при продължителна употреба; изчезва след спиране на лекарството);

Тремор и други екстрапирамидни симптоми, нарушения на съня, вкл. "кошмарни" сънища

Нечести (0,1% или повече; по-малко от 1%)

SA и AV блокада с различна степен, проаритмогенен ефект (появата на нови или влошаване на съществуващи аритмии, включително сърдечен арест);

Проводни нарушения (синоаурикуларен блок с различна степен)

Рядко:

Периферна невропатия (сензорна, моторна, смесена) и/или миопатия

Много редки (по-малко от 0,01%, включително изолирани случаи)

Тежка брадикардия, спиране на синусовия възел (при пациенти с дисфункция на синусовия възел и пациенти в напреднала възраст);

Хронична чернодробна недостатъчност (псевдоалкохолен хепатит, цироза), вкл. фатален;

Бронхоспазъм при пациенти с тежка дихателна недостатъчност (особено при пациенти с бронхиална астма), остър респираторен синдром, вкл. с фатален изход;

Оптичен неврит/оптична невропатия.

Синдром на неадекватна секреция на ADH CHCAD/RSIADH (хипонатриемия)

Еритема (с едновременна лъчева терапия), кожен обрив, ексфолиативен дерматит (не е установена връзка с лекарството), алопеция.

Церебеларна атаксия, доброкачествена интракраниална хипертония (pseudotumor cerebri), главоболие, световъртеж;

васкулит;

епидидимит;

Нарушена потентност (не е установена връзка с лекарството);

При продължителна употреба тромбоцитопения, хемолитична и апластична анемия;

Бъбречна недостатъчност с умерено повишаване на креатинина;

Неизвестна честота (честотата не може да бъде определена от наличните данни)

Белодробен кръвоизлив;

Случаи на костномозъчен гранулом;

Случаи на ангиоедем.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към йод);

Синдром на болния синус;

Синусова брадикардия;

Синоатриален блок;

Атриовентрикуларен блок II-III стадий. (без използване на пейсмейкър);

Кардиогенен шок;

хипокалиемия;

Свиване;

Артериална хипотония;

хипотиреоидизъм;

Тиреотоксикоза;

Интерстициални белодробни заболявания;

Деца и юноши до 18 години;

Прием на инхибитори на моноаминооксидазата.

Блокади с две и три снопа (без използване на пейсмейкър);

хипомагнезиемия;

хипотиреоидизъм;

хипертиреоидизъм;

Вродено или придобито удължаване на QT интервала;

Едновременна употреба на лекарства, които удължават QT интервала и причиняват пароксизмална тахикардия (включително полиморфна камерна тахикардия от типа "пирует");

Бременност и период на кърмене.

Внимателно: хронична недостатъчност III и IV степен, AV блокада на I етап, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, напреднала възраст (висок риск от развитие на тежка брадикардия)

Лекарствени взаимодействия

Противопоказни комбинации (риск от развитие на полиморфна камерна тахикардия тип "пирует"): антиаритмични лекарства клас 1а (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), клас III (дофетилид, ибутилид, бретилиев тозилат), соталол; бепридил, винкамин, фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол), сертиндол, пимозид; трициклични антидепресанти, цизаприд, макролиди (iv еритромицин, спирамицин), азоли, антималарийни лекарства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерално), дифеманил метил сулфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, флуорохинолони (включително моксифлоксацин).

Непрепоръчителни комбинации: бета-блокери, блокери на бавните калциеви канали (верапамил, дилтиазем) - риск от нарушен автоматизъм (тежка брадикардия) и проводимост; лаксативни лекарства, които стимулират чревната подвижност - рискът от развитие на камерна тахикардия тип "пирует" на фона на хипокалиемия, причинена от лаксативи, сърдечни гликозиди - нарушение на автоматизма (тежка брадикардия) и AV проводимост (повишена концентрация на дигоксин);

Комбинации, изискващи повишено внимание:

Диуретици, които причиняват хипокалиемия, амфотерицин В (iv), системни глюкокортикостероиди, тетракозактид - рискът от развитие на камерни аритмии, вкл. камерна тахикардия тип "пирует";

Прокаинамид - рискът от развитие на странични ефекти на прокаинамид (амиодарон повишава плазмената концентрация на прокаинамид и неговия метаболит N-ацетилпрокаинамид);

Индиректни антикоагуланти (варфарин) - амиодарон повишава концентрацията на варфарин (риск от кървене) поради инхибиране на изоензима CYP2C9;

Esmolol - нарушение на контрактилитета, автоматизма и проводимостта (потискане на компенсаторните реакции на симпатиковата нервна система);

Фенитоин, фосфенитоин - рискът от развитие на неврологични разстройства (амиодарон повишава концентрацията на фенитоин поради инхибиране на изоензима CYP2C9);

Флекаинид - амиодарон повишава концентрацията си (поради инхибиране на изоензима CYP2D6);

Лекарства, метаболизирани с участието на изоензима CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дихидроерготамин, ерготамин, статини, включително симвастатин - амиодарон повишава тяхната концентрация (риск от развитие на тяхната токсичност и/или засилване на фармакодинамичните ефекти) );

Орлистат намалява концентрацията на амиодарон и неговия активен метаболит; клонидин, гуанфацин, холинестеразни инхибитори (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенониев хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин - риск от развитие на тежка брадикардия;

Циметидин и сок от грейпфрут забавят метаболизма на амиодарон и повишават плазмената му концентрация;

Лекарства за инхалационна анестезия - рискът от развитие на брадикардия (резистентна на приложение на атропин), понижено кръвно налягане, проводни нарушения, намален сърдечен дебит, синдром на остър респираторен дистрес, вкл. фатален, чието развитие е свързано с високи концентрации на кислород;

Радиоактивен йод - амиодарон (съдържа йод) може да повлияе на абсорбцията на радиоактивен йод, което може да изкриви резултатите от радиоизотопните изследвания на щитовидната жлеза;

Рифампин и препарати от жълт кантарион (мощни индуктори на изоензима CYP3A4) намаляват концентрацията на амиодарон в плазмата; HIV протеазните инхибитори (CYP3A4 изоензимни инхибитори) могат да повишат плазмените концентрации на амиодарон;

Клопидогрел - възможно е намаляване на плазмената му концентрация;

Декстрометорфан (субстрат на изоензимите CYP3A4 и CYP2D6) - възможно е повишаване на концентрацията му (амиодаронът инхибира изоензима CYP2D6).

специални инструкции

Хронична сърдечна недостатъчност (III-IV FC по класификацията на NYHA), AV блок I стадий, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, напреднала възраст (висок риск от развитие на тежка брадикардия).

Преди започване на терапията е необходимо да се проведе ЕКГ, рентгеново изследване на белите дробове, да се оцени функцията на щитовидната жлеза (концентрация на хормони), черния дроб (активност на трансаминазите) и концентрацията на плазмен електролит (калий).

По време на периода на лечение периодично се анализират трансаминазите (ако се повишат 3 пъти или двойно, при първоначално повишена активност дозата се намалява до пълно спиране на терапията) и ЕКГ (ширината на QRS комплекса и продължителността на терапията). QT интервал). Приемливо увеличение на QTc интервала е не повече от 450 ms или не повече от 25% от първоначалната стойност. Тези промени не са проява на токсичния ефект на лекарството, но изискват наблюдение за коригиране на дозата и оценка на възможния проаритмогенен ефект на амиодарон.

Препоръчва се ежегодно рентгеново изследване на белите дробове, изследване на белодробната функция веднъж на всеки шест месеца и изследване на тиреостимулиращия хормон преди започване на лечението и след това редовно по време на лечението и няколко месеца след спиране на лечението. При липса на клинични признаци на дисфункция на щитовидната жлеза, лечението не трябва да се спира. Появата на задух или непродуктивна кашлица може да бъде свързана с токсичния ефект на амиодарон върху белите дробове. Респираторните проблеми са предимно обратими при ранно спиране на амиодарон. Ранното спиране на амиодарон, независимо дали е свързано с глюкокортикостероидна терапия или не е свързано с нея, води до регресия на нарушенията. Клиничните симптоми обикновено изчезват в рамките на 3-4 седмици, последвано от по-бавно възстановяване на рентгенографския вид и белодробната функция (няколко месеца).

За да се предотврати развитието на фоточувствителност, се препоръчва да се избягва излагането на слънце или да се използват специални слънцезащитни продукти.

Ако по време на приема на амиодарон възникне замъглено зрение или намалена зрителна острота, се препоръчва пълен офталмологичен преглед, включително фундоскопия. Случаите на невропатия и/или оптичен неврит изискват решение относно целесъобразността на употребата на амиодарон.

При спиране са възможни рецидиви на ритъмни нарушения.

Поради наличието на лактоза в лекарството, не се препоръчва за пациенти с вродена непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция.

След преустановяване фармакодинамичният ефект продължава 10-30 дни.

Съдържа йод (200 mg - 75 mg йод), така че може да повлияе на резултатите от теста за натрупване на радиоактивен йод в щитовидната жлеза.

Когато извършвате хирургични интервенции, трябва да информирате анестезиолога за приема на лекарството (възможността за развитие на синдром на остър респираторен дистрес при възрастни веднага след операцията).

В случай на едновременна употреба на амиодарон и симвастатин, дозата на симвастатин не трябва да надвишава 10 mg на ден поради потенциалния риск от рабдомиолиза при такива пациенти. При едновременна употреба на амиодарон и ловастатин, дозата на последния не трябва да надвишава 40 mg на ден. Пациентът трябва също така да бъде информиран за необходимостта незабавно да се консултира с лекар, ако възникне неочаквана мускулна болка или мускулна слабост.

Бременност и кърмене

Употребата по време на бременност и кърмене е възможна само в случай на животозастрашаващи ритъмни нарушения, когато друга антиаритмична терапия е неефективна (причинява дисфункция на щитовидната жлеза на плода). Безопасността и ефективността при деца не са определени.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

По време на лечението е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Предозиране

Симптоми:брадикардия, атриовентрикуларен блок, понижено кръвно налягане, пароксизмална тахикардия тип "пирует", влошаване на съществуваща CHF, нарушена чернодробна функция, сърдечен арест.