Странични ефекти и странични ефекти на инсулина. Странични ефекти от инсулиновата терапия Странични ефекти на инсулина

Инструкции за употреба:

Инсулинът е лекарство, базирано на хормона на панкреаса.

фармакологичен ефект

Инсулинът, който се намира в нашата кръв, е хормон, който регулира метаболизма на въглехидратите, понижава нивата на кръвната захар и помага за усвояването на глюкозата.

Човек трябва да получава инсулин отвън в случаите, когато панкреасът спира да го произвежда в достатъчни количества или произвежда твърде много. Нива на инсулин в кръвта здрав човек- 3-20 µU\ml. При отклонения от нормата в по-малка степен се развива диабет тип 1 и с повишен инсулинсе развива диабет тип 2.

Изкуственият инсулин за медицински цели се произвежда от панкреасните жлези на прасета, големи говеда, и използват генно инженерство.

Форма за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на разтвор, 1 ml от който съдържа 20, 40, 80 единици инсулин.

Показания за употреба на инсулин

Основната употреба на лекарството е лечението на диабет тип 1. IN в някои случаиИзползва се и при диабет тип 2.

Малка доза инсулин (5-10 единици) се използва за лечение на хепатит, цироза в началния стадий, изтощение, фурункулоза, ацидоза, лошо хранене, тиреотоксикоза.

Лекарството може да се използва за изчерпване на нервната система, за лечение на алкохолизъм и някои форми на шизофрения.

Начин на приложение

По принцип лекарството се инжектира в мускула или под кожата; в тежки случаи на диабетна кома се прилага интравенозно.

Необходимата доза от лекарството се определя индивидуално въз основа на резултатите от изследванията, вкл. данни за нивото на захарта и инсулина в кръвта, така че могат да се дадат само средни приемливи норми.

Необходимата доза инсулин при захарен диабет варира от 10-40 единици на ден.

При диабетна кома не могат да се прилагат подкожно не повече от 100 единици на ден, а при. венозно приложение– не повече от 50 единици на ден.

За други показания лекарството се предписва в малки дози– 6-10 единици/ден.

За инсулинови инжекции се използва специална спринцовка с вградена игла, чийто дизайн предвижда въвеждането на цялото му съдържание без остатък, което ви позволява да се придържате към точна дозировкалекарство.

Преди да изтеглите инсулин в спринцовка под формата на суспензия, съдържанието на бутилката трябва да се разклати, за да се образува еднородна суспензия

Обикновено дневната доза се прилага в два до три приема. Инжекцията се прилага половин или един час преди хранене. Действието на инсулина, еднократна доза, започва след половин час, час и продължава 4-8 часа.

Ефектът от интравенозния инсулин започва след 20-30 минути, нивото на захарта спада до първоначалното ниво след един до два часа.

Странични ефекти

Когато лекарството се прилага подкожно, може да се развие липодистрофия. Лекарството също може да причини алергии.

Повишеният инсулин поради предозиране може да доведе до хипогликемичен шок. Симптоми: повишено слюноотделяне, изпотяване, слабост, задух, замаяност, сърцебиене, рядко - кома, конвулсии, делириум, загуба на съзнание.

Противопоказания за употребата на инсулин

Инсулинът е противопоказан при: остър хепатит, хемолитична жълтеница, цироза на черния дроб, бъбречна амилоидоза, уролитиаза, декомпенсирани сърдечни дефекти, язва на дванадесетопръстника, язва на стомаха, заболявания, придружени от хипогликемия.

Фармакологична група: хормони; пептидни хормони;
Фармакологично действие: регулиране на нивата на кръвната захар, повишена абсорбция на глюкоза от телесните тъкани, повишена липогенеза и гликогеногенеза, протеинов синтез, намалена скорост на производство на глюкоза от черния дроб;
Ефект върху рецепторите: инсулинов рецептор.

Инсулинът е хормон, който се повишава, когато нивата на кръвната захар се повишат и работи за понижаване на нивата на глюкоза, като я въвежда в клетките и увеличава нейното използване. Той временно превключва енергийния метаболизъм от мазнини към въглехидрати, като същевременно очевидно не води до увеличаване на мастната маса. Неговата сила се определя като инсулинова чувствителност.

Инсулин: основна информация

Инсулинът е пептиден хормон, произвеждан в Лангерхансовите острови на панкреаса. Освобождаването на хормона в човешкото тяло е тясно свързано с нивата на кръвната захар, въпреки че тези нива се влияят и от редица други фактори, включително активността на хормоните на панкреаса и стомашно-чревния тракт, аминокиселините, мастни киселинии кетонни тела. Основен биологична роляФункцията на инсулина е да насърчава вътреклетъчното използване и съхранение на аминокиселини, глюкоза и мастни киселини, като същевременно инхибира разграждането на гликоген, протеини и мазнини. Инсулинът помага за контролиране на нивата на кръвната захар, поради което инсулиновите лекарства обикновено се предписват на пациенти с диабет - метаболитно разстройствохарактеризиращ се с хипергликемия (висока кръвна захар). В скелетната мускулна тъканТози хормон действа като анаболен и антикатаболен, поради което фармацевтичният инсулин се използва в атлетиката и бодибилдинга. Инсулинът е хормон, който се секретира от тялото от панкреаса и е известно, че регулира въглехидратния метаболизъм. Той работи съвместно със своя сестра хормон, глюкагон, както и различни други хормони, за да регулира нивата на кръвната захар в тялото и да предпазва от излишни нива на захар (хипергликемия) или твърде много захар. ниско нивозахар (хипогликемия). Това е предимно анаболен хормон, което означава, че действа върху образуването на молекули и тъкани. Има някои катаболни свойства (катаболизмът е механизъм на действие, насочен към разграждане на молекули и тъкани за производство на енергия). Когато е активен, инсулинът и активните протеини, които контролира, могат да бъдат обобщени като имат два основни ефекта:

Причинява екскреция хранителни веществаот черния дроб, мастната тъкан и мускулите; Тези хранителни вещества идват от кръвта

Кара метаболизма да премине към въглехидрати, като ги използва като източник на енергия и по този начин минимизира използването на мазнини и протеини за енергия

Увеличава се в отговор на храна. Най-забележими са въглехидратите и в по-малка степен протеините. За разлика от много хормони, инсулинът реагира най-добре на храната и начина на живот; Манипулирането на нивата на инсулин чрез храна и начин на живот е често срещано в диетичните стратегии. Той е от съществено значение за оцеляването, така че субекти, които произвеждат малко или никакъв инсулин, трябва да го приемат (диабет тип I). Инсулинът има феномен, известен като „инсулинова чувствителност“, който най-общо може да се дефинира като „количеството действие, което една инсулинова молекула може да упражни в клетката“. Колкото по-чувствителни към инсулин сте, толкова по-малко общо количество инсулин е необходимо за постигане на същия ефект. По-мащабно и по-продължително състояние на инсулинова нечувствителност се наблюдава при диабет тип II (наред с други съпътстващи заболявания). Инсулинът не е нито лош, нито добър за здравето и състава на тялото. Той има специфична роля в тялото и неговото активиране може или не може да бъде от полза за определени субекти и може да бъде необичайно за други. Типично затлъстели и водещи заседнал образПрез целия си живот хората демонстрират ограничена секреция на инсулин, докато силни атлети или относително слаби атлетични субекти използват стратегии за регулиране на въглехидратите, за да увеличат максимално инсулиновото действие.

Допълнителна информация за хормона

Структура

ИРНК кодира полипептидна верига, известна като препроинсулин, която след това пасивно се нагъва в инсулин чрез аминокиселинен афинитет. Инсулинът е пептиден хормон (хормон, съставен от аминокиселини), който се състои от две вериги, алфа верига с дължина 21 аминокиселини и бета верига с дължина 30 аминокиселини. Той е свързан чрез сулфидни мостове между веригите (A7-B7, A20-B19) и в алфа веригата (A6-A11), давайки хидрофобно ядро. Тази третична протеинова структура може да съществува самостоятелно като мономер, а също и заедно с други като димер и хексамер. Тези форми на инсулин са метаболитно инертни и стават активни, когато настъпят конформационни (структурни) промени при свързване с инсулиновия рецептор.

Роли в тялото

Естествен синтез, разграждане и регулиране

Инсулинът се синтезира в панкреаса, в подпространство, известно като островите на Лангерханс, които се намират в бета клетките и са единствените производители на инсулин. Инсулинът след синтеза се освобождава в кръвта. След като действието му приключи, той се разгражда от ензим, разграждащ инсулина (инсулизин), който се експресира повсеместно и намалява с възрастта.

Сигнална каскада на инсулинов рецептор

За удобство отделните посредници, които са от ключово значение в сигналната каскада, са подчертани с удебелен шрифт. Стимулирането на инсулин става чрез действието на инсулина върху външната повърхност на инсулиновия рецептор (който е вграден в клетъчната мембрана, разположен както отвън, така и отвътре), което причинява структурни (конформационни) промени, които възбуждат тирозин киназата към вътререцептор и предизвикват множествено фосфорилиране. Съединенията, които са директно фосфорилирани във вътрешността на инсулиновия рецептор, включват четири определени субстрата (субстрат на инсулинов рецептор, IRS, 1-4), както и редица други протеини, известни като Gab1, Shc, Cbl, APD и SIRP. Фосфорилирането на тези посредници причинява структурни променив тях, което поражда пострецепторната сигнална каскада. PI3K (активиран от IRS1-4 месинджъри) се счита в някои случаи за основен второстепенен месинджър и действа чрез фосфоинозитиди, за да активира месинджър, известен като Akt, който е активен в висока степенкорелира с движението на GLUT4. Инхибирането на PI3k от вортманин напълно премахва инсулин-медиираното поемане на глюкоза, което показва критичността на този път. Трафикът на GLUT4 (способността да се транспортират захари в клетката) зависи от активирането на PI3K (както по-горе), както и от CAP/Cbl каскадата. Активирането на PI3K in vitro не е достатъчно, за да обясни цялото инсулин-медиирано усвояване на глюкоза. Активирането на основния месинджър APS набира CAP и c-Cbl към инсулиновия рецептор, където те образуват димерен комплекс (свързан заедно) и след това се придвижват чрез липидни салове до GLUT4 везикули, където улесняват движението му към клетъчната повърхност чрез GTP-свързване протеин. За визуализация на горното вижте метаболитния път на инсулина в Encyclopedia of Genes and Genomes на Института за химически изследвания в Киото.

Ефект върху въглехидратния метаболизъм

Инсулинът е основният метаболитен регулатор на кръвната глюкоза (известен също като кръвна захар). Той работи съвместно със своя сестра хормон глюкагон, за да поддържа равновесие в нивата на кръвната захар. Инсулинът има роля както да повишава, така и да намалява нивата на кръвната захар, а именно чрез увеличаване на синтеза на глюкоза и отлагането на глюкоза в клетките; и двете реакции са анаболни (тъкан-образуващи), като цяло противоположни на катаболните ефекти на глюкагона (тъкан-деструктивни).

Регулиране на синтеза и разграждането на глюкозата

Глюкозата може да се образува от различни от глюкоза източници в черния дроб и бъбреците. Бъбреците реабсорбират приблизително толкова глюкоза, колкото синтезират, което предполага, че те могат да се самоподдържат. Това е причината черният дроб да се счита за основното място на глюконеогенезата (глюко = глюкоза, нео = нов, генезис = създаване; създаване на нова глюкоза). Инсулинът се освобождава от панкреаса в отговор на повишаването на кръвната захар, установено от бета клетките. Има и невронни сензори, които могат да действат директно от панкреаса. Когато нивата на кръвната захар се повишат, инсулинът (и други фактори) причиняват (в цялото тяло) отстраняването на глюкозата от кръвта в черния дроб и други тъкани (като мазнини и мускули). Захарта може да бъде внесена в и извън черния дроб чрез GLUT2, който е напълно независим от хормонална регулация, въпреки наличието на малко GLUT2 в дебелото черво. По-специално, усещането за сладък вкус може да увеличи активността на GLUT2 в червата. Инжектирането на глюкоза в черния дроб отслабва производството на глюкоза и започва да насърчава образуването на гликоген чрез чернодробна гликогенеза (glyco = гликоген, genesis = създаване; създаване на гликоген).

Усвояване на глюкоза от клетките

Инсулинът действа за транспортиране на глюкоза от кръвта към мускулите и мастни клеткичрез транспортер, известен като GLUT4. В тялото има 6 GLUT (1-7, от които 6 са псевдогени), но GLUT4 е най-широко изразеният и е важен за мускулната и мастната тъкан, като GLUT5 е отговорен за фруктозата. GLUT4 не е повърхностен транспортер, а се съдържа в малки везикули вътре в клетката. Тези везикули могат да се придвижат до клетъчната повърхност (цитоплазмената мембрана) или чрез инсулин, стимулиращ неговия рецептор, или чрез освобождаване на калций от саркоплазмения ретикулум (мускулна контракция). Както бе споменато по-рано, тясното взаимодействие на активирането на PI3K (чрез инсулиново сигнализиране) и CAP/Cbl сигнализиране (отчасти чрез инсулин) е необходимо за ефективно активиране на GLUT4 и усвояване на глюкоза в мускулни и мастни клетки (където GLUT4 е най-експресиран).

Инсулинова чувствителност и инсулинова резистентност

Инсулиновата резистентност възниква при прием на храни с високо съдържаниемазнини (обикновено 60% от общия калориен прием или повече), което може да се дължи на неблагоприятно взаимодействие с CAP/Cbl сигнализиращата каскада, необходима за транслокацията на GLUT4, тъй като фосфорилирането на инсулиновия рецептор по същество не се повлиява и фосфорилирането на IRS медиаторите не се повлиява значително неблагоприятно .

Инсулин в бодибилдинга

Използването на инсулин за подобряване на производителността и външния вид на тялото е доста противоречиво, тъй като този хормон има тенденция да насърчава натрупването на хранителни вещества в мастните клетки. Това натрупване обаче може да се контролира до известна степен от потребителя. Стриктният режим на интензивни тренировки с тежести плюс диета без излишни мазнини гарантира, че протеините и глюкозата се съхраняват в мускулните клетки (вместо мастните киселини, съхранявани в мастните клетки). Това е особено важно в периода непосредствено след тренировка, когато абсорбционният капацитет на тялото се увеличава и инсулиновата чувствителност в скелетните мускули е значително увеличена в сравнение с почивката.
Когато се приема веднага след тренировка, хормонът насърчава бързия и забележим мускулен растеж. Скоро след започване на инсулинова терапия можете да наблюдавате промяна във външния вид на мускулите (мускулите започват да изглеждат по-пълни и понякога по-изпъкнали).
Фактът, че инсулинът не се открива при тестове на урина, го прави популярен сред много професионални спортисти и бодибилдъри. Моля, имайте предвид, че въпреки известен напредък в тестовете за откриване на лекарства, особено когато става въпрос за аналози, днес оригиналният инсулин все още се счита за „безопасно“ лекарство. Инсулинът често се използва в комбинация с други лекарства, които са „безопасни“ за допинг контрол, като лекарства за щитовидната жлеза, и ниски дози инжекции с тестостерон, които заедно могат значително да повлияят външен види производителност на потребителя, който не може да се страхува положителен резултатпри анализ на урината. Потребителите, които не са тествани за лекарства, често установяват, че инсулинът в комбинация с анаболни/андрогенни стероиди действа синергично. Това е така, защото AAS активно поддържа анаболно състояние чрез различни механизми. Инсулинът значително подобрява транспортирането на хранителни вещества в мускулните клетки и инхибира разграждането на протеините, и анаболен стероид(наред с други неща) значително увеличават скоростта на протеиновия синтез.
Както вече споменахме, в медицината инсулинът обикновено се използва за лечение на различни форми на захарен диабет (ако човешкото тяло не е в състояние да произвежда инсулин в достатъчни нива (захарен диабет тип I) или не е в състояние да идентифицира инсулин в клетъчните области, когато има определено ниво от него в кръвта (мелитус мелитус тип II)). Следователно диабетиците от тип I трябва редовно да приемат инсулин, тъй като телата им нямат достатъчно нива на този хормон. Освен необходимостта от постоянно лечение, пациентите също трябва непрекъснато да следят нивата на кръвната си захар и да наблюдават приема на захар. Като промените начина си на живот, участвате в редовни упражнения и се развивате балансирана диета, инсулинозависимите хора могат да живеят пълноценен и здравословен живот. Въпреки това, ако не се лекува, диабетът може да бъде смъртоносна болест.

История

Инсулинът за първи път става достъпен като лекарство през 20-те години на миналия век. Откриването на инсулина се свързва с имената на канадския лекар Фред Бантинг и канадския физиолог Чарлз Бест, които съвместно разработват първите инсулинови лекарства като първите в света ефективно средство за защитаза лечение на захарен диабет. Тяхната работа произтича от идея, предложена първоначално от Бантинг, който като млад лекар имаше дързостта да предложи, че активен екстракт може да бъде извлечен от животински панкреас, който да регулира нивата на човешката кръвна захар. За да реализира идеята си, той се обръща към световноизвестния физиолог Дж. Маклауд от университета в Торонто. Маклауд, първоначално не особено впечатлен от необичайната концепция (но трябва да е бил впечатлен от убедеността и упоритостта на Бантинг), назначава двама студенти, които да му помагат в работата. За да определят кой ще работи с Бантинг, студентите хвърлиха жребий и изборът падна на завършилия Бест.
Заедно Бантинг и Брест променят историята на медицината.
Първите инсулинови препарати, произведени от учените, са извлечени от сурови екстракти от кучешки панкреас. В един момент обаче запасите от лабораторни животни се изчерпват и в отчаян опит да продължат изследванията няколко учени започват да търсят бездомни кучета за своите цели. Заемните учени са открили, че могат да работят с панкреаса на заклани крави и прасета, което прави работата им много по-лесна (и по-етично приемлива). Първото успешно лечение на диабет с инсулин е извършено през януари 1922 г. През август същата година учените успешно тестваха група клинични пациенти, включително 15-годишната Елизабет Хюз, дъщеря на кандидата за президент Чарлз Еванс Хюз. През 1918 г. Елизабет е диагностицирана с диабет и нейната драматична борба за живот получава национална публичност.
Инсулинът спаси Елизабет от глад, тъй като по това време единственият известни средстваЗа да се забави прогресията на това заболяване, имаше строго ограничаване на калориите. Година по-късно, през 1923 г., Банинг и Маклауд получават Нобелова награда за откритието си. Малко след това възниква спор кой наистина е отговорен за това откритие и Бънтинг в крайна сметка споделя наградата си с Бест, а Маклауд с Дж.Б. Колип, химик, подпомагащ извличането и пречистването на инсулин.
След като надеждите за тяхното собствено производство на инсулин се сринаха, Бантинг и неговият екип започнаха да си сътрудничат с Eli Lilly & Co. Съвместната работа доведе до разработването на първите масово произвеждани инсулинови препарати. Лекарствата постигнаха незабавен и зашеметяващ успех и инсулинът стана широко достъпен в търговската мрежа през 1923 г., същата година, в която Бантинг и Маклауд получиха Нобеловата награда. Същата година датският учен Август Крог основава Nordisk Insulinlaboratorium, отчаян да върне инсулиновата технология в Дания, за да помогне на жена си с диабет. Тази компания, която по-късно промени името си на Novo Nordisk, в крайна сметка стана вторият водещ производител на инсулин в света, заедно с Eli Lilly & Co.
По днешните стандарти първите инсулинови препарати не са били достатъчно чисти. Те обикновено съдържат 40 единици животински инсулин на милилитър, за разлика от стандартната концентрация от 100 единици, приета днес. Големите дози, необходими за тези лекарства с първоначална ниска концентрация, не бяха много удобни за пациентите и често се случваха нежелани реакциина местата на инжектиране. Лекарствата също така съдържат значителни протеинови примеси, които могат да причинят алергични реакции при потребителите. Въпреки това лекарството е спасило живота на безброй хора, които буквално са били изправени пред смъртна присъда, след като са получили диагноза диабет. През следващите години Eli Lilly и Novo Nordisk подобриха чистотата на своите продукти, но значителни подобрения в инсулиновата технология не настъпиха до средата на 30-те години, когато бяха разработени първите инсулинови препарати дълго действащ.
Първото такова лекарство използва протамин и цинк, за да забави действието на инсулина в тялото, като разшири кривата на активност и намали броя на необходимите инжекции дневно. Лекарството е наречено Protamine Zinc Insulin (PZI). Ефектът му продължава 24-36 часа. След това през 1950 г. е пуснат неутрален протамин Hagedorn (NPH) инсулин, известен също като изофан инсулин. Това лекарство беше много подобно на PCI инсулин, с изключение на това, че можеше да се смесва с обикновен инсулин, без да се нарушава кривата на освобождаване на съответните инсулини. С други думи, обикновеният инсулин може да се смеси в една и съща спринцовка с NPH инсулин, осигурявайки двуфазно освобождаване, характеризиращо се с ранния пиков ефект на обикновения инсулин и удълженото действие, причинено от дългодействащия NPH.
През 1951 г. се появява инсулин Lente, включително лекарствата Semilente, Lente и Ultra-Lente.
Използваните количества цинк в препаратите са различни във всеки случай, което осигурява голяма вариабилност по отношение на продължителността на действие и фармакокинетиката. Подобно на предишните инсулини, това лекарство също се произвежда без използването на протамин. Малко след това много лекари започнаха успешно да преминават пациентите си от NPH инсулин към Lente, което изискваше само една сутрешна доза (въпреки че някои пациенти все още използваха вечерни дози инсулин Lente, за да поддържат пълен контрол на кръвната захар за 24 часа). През следващите 23 години нямаше значителни променив разработването на нови технологии за използване на инсулин.
През 1974 г. технологиите за хроматографско пречистване направиха възможно производството на инсулин от животински произход с изключително ниски нива на примеси (по-малко от 1 pmol/L протеинови примеси).
Novo е първата компания, която произвежда монокомпонентен инсулин по тази технология.
Eli Lilly също прави своя собствена версия на лекарството, наречено "Single Peak" Insulin, свързано с единичния пик в протеиновите нива, наблюдавани при химичен анализ. Това подобрение, макар и значително, не продължи дълго. През 1975 г. Ciba-Geigy пусна първия синтетичен инсулинов препарат (CGP 12831). И само три години по-късно учени от лабораторията Genentech разработиха инсулин, използвайки модифицирана бактерия колиЕ. coli, първият синтетичен инсулин с аминокиселинна последователност, идентична на човешкия инсулин (обаче животинските инсулини работят добре в човешкото тяло, въпреки факта, че техните структури са малко по-различни). FDA на САЩ одобри първите такива лекарства, Humulin R (Regular) и Humulin NPH от Eli Lilly & Co през 1982 г. Името Хумулин е съкращение от думите "човек" и "инсулин".
Скоро Novo пуска полусинтетични инсулини Actrapid HM и Monotard HM.
През годините FDA е одобрила редица други инсулинови лекарства, включително различни двуфазни лекарства, които комбинират различни количествабързи и бавно действащи инсулини. Съвсем наскоро FDA одобри бързодействащия инсулинов аналог Humalog на Eli Lilly. В момента се проучват допълнителни инсулинови аналози, включително Lantus и Apidra от Aventis и Levemir и NovoRapid от Novo Nordisk. Има много широк обхватИма различни инсулинови лекарства, одобрени и продавани в Съединените щати и други страни, и е много важно да се разбере, че „инсулинът“ представлява много широк клас лекарства. Този клас вероятно ще продължи да се разширява, тъй като вече са разработени и успешно тествани нови лекарства. Днес приблизително 55 милиона души редовно използват някаква форма на инжекционен инсулин за контролиране на диабета, което прави това изключително важна и доходоносна област на медицината.

Видове инсулин

Има два вида фармацевтичен инсулин - животински и синтетичен. Животинският инсулин се секретира от панкреаса на прасетата или кравите (или и двете). Инсулинови продукти от животински произход се разделят на две категории: „стандартен“ и „пречистен“ инсулин, в зависимост от степента на чистота и съдържанието на други вещества. При използване на такива продукти винаги има малък шанс за развитие на рак на панкреаса поради възможното наличие на замърсители в лекарството.
Биосинтетичният или синтетичен инсулин се произвежда с помощта на рекомбинантна ДНК технология, същата процедура, използвана в производствения процес. Резултатът е полипептиден хормон с една „А верига“, съдържаща 21 аминокиселини, свързани с две дисулфидни връзки към „В верига“, съдържаща 30 аминокиселини. В резултат на биосинтетичния процес се създава лекарство, което не съдържа протеина, който замърсява панкреаса, което често се наблюдава при инсулина от животински произход, и е структурно и биологично идентично с човешкия панкреатичен инсулин. Поради възможното наличие на замърсители в животинския инсулин и факта, че неговата структура се различава (много малко) от тази на човешкия инсулин, синтетичният инсулин доминира на фармацевтичния пазар днес. Биосинтетичният човешки инсулин/неговите аналози също са по-популярни сред спортистите.
Налични са различни синтетични инсулини, всеки с уникални характеристики по отношение на скоростта на начало на действие, пик и продължителност на активност и концентрация на дозата. Това терапевтично разнообразие дава възможност на лекарите да адаптират програми за лечение за пациенти с инсулинозависим диабет и да намалят броя на ежедневните инжекции, осигурявайки на пациентите максимален комфорт. Пациентите трябва да са наясно с всички характеристики на лекарството, преди да го използват. Поради разликите между лекарствата, преминаването от една форма на инсулин към друга трябва да се извършва с изключително внимание.

Краткодействащи инсулини

Humalog ® (Insulin Lispro) Humalog ® е аналог на човешки инсулин с кратко действие, по-специално инсулиновия аналог Lys (B28) Pro (B29), който е създаден чрез заместване на аминокиселини на позиции 28 и 29. Счита се за еквивалентен на обикновения разтворим инсулин, когато се сравнява единица за единица, но има по-бърза активност. Лекарството започва да действа след около 15 минути подкожно приложение, като максималният му ефект се постига след 30-90 минути. Общата продължителност на действие на лекарството е 3-5 часа. Инсулин Лиспро обикновено се използва като допълнение към инсулини с по-дълго действие и може да се приема преди или веднага след хранене, за да се имитира естествената реакция на инсулина. Много спортисти смятат, че краткотрайното действие на този инсулин го прави идеален за спортни цели, тъй като най-висока активностсе фокусира върху фазата след тренировка, характеризираща се с повишена чувствителност към усвояване на хранителни вещества.
Novolog ® (инсулин аспартат) е краткодействащ аналог на човешки инсулин, създаден чрез заместване на аминокиселината в позиция B28 с аспарагинова киселина. Началото на действие на лекарството се наблюдава приблизително 15 минути след подкожно приложение, а максималният ефект се постига след 1-3 часа. Общата продължителност на действие е 3-5 часа. Инсулин Лиспро обикновено се използва като допълнение към инсулини с по-дълго действие и може да се приема преди или веднага след хранене, за да се имитира естествената реакция на инсулина. Много спортисти смятат, че краткотрайното му действие го прави идеален за спортни цели, тъй като голяма част от неговата активност може да бъде концентрирана във фазата след тренировка, характеризираща се с повишена чувствителност към усвояване на хранителни вещества.
Humulin ® R “Regular” (Insulin Inj). Идентичен с човешкия инсулин. Продава се и като Humulin-S® (разтворим). Продуктът съдържа цинкови инсулинови кристали, разтворени в бистра течност. В продукта няма добавки, които да забавят освобождаването на този продукт, поради което той обикновено се нарича „разтворим човешки инсулин“. След подкожно приложение лекарството започва да действа в рамките на 20-30 минути, а максималният ефект се постига след 1-3 часа. Общата продължителност на действие е 5-8 часа. Humulin-S и Humalog са двете най-популярни форми на инсулин сред бодибилдърите и спортистите.

Междинни и дългодействащи инсулини

Humulin ® N, NPH (инсулин изофан). Кристална инсулинова суспензия с протамин и цинк за забавяне на освобождаването и действието на разпространението. Изофан инсулин се счита за инсулин с междинно действие. Началото на действие на лекарството се наблюдава приблизително 1-2 часа след подкожно приложение и достига своя пик след 4-10 часа. Общата продължителност на действието е повече от 14 часа. Този тип инсулин обикновено не се използва за спортни цели.
Humulin ® L Lente (цинкова суспензия със средно действие). Кристална суспензия на инсулин с цинк за забавяне на освобождаването му и удължаване на действието му. Humulin-L се счита за инсулин с междинно действие. Началото на действие на лекарството се наблюдава след приблизително 1-3 часа и достига своя пик след 6-14 часа.
Общата продължителност на действие на лекарството е повече от 20 часа.
Този тип инсулин обикновено не се използва в спорта.

Humulin ® U Ultralente (дългодействаща цинкова суспензия)

Кристална суспензия на инсулин с цинк за забавяне на освобождаването му и удължаване на действието му. Humulin-L се счита за дългодействащ инсулин. Началото на действието на лекарството се наблюдава приблизително 6 часа след приложението и достига своя пик след 14-18 часа. Общата продължителност на действие на лекарството е 18-24 часа. Този тип инсулин обикновено не се използва за спортни цели.
Lantus (инсулин гларжин). Дългодействащ аналог на човешкия инсулин. В този тип инсулин аспарагинът в позиция А21 се заменя и два се добавят към С-края на инсулина. Началото на действие на лекарството се наблюдава приблизително 1-2 часа след приложението и се счита, че лекарството няма значителен пик (има много постоянен модел на освобождаване през цялата продължителност на действието му). Общата продължителност на действие на лекарството е 20-24 часа след подкожно инжектиране. Този тип инсулин обикновено не се използва за спортни цели.

Двуфазни инсулини

Хумулин ® смеси. Това са смеси от бързодействащ обикновен разтворим инсулин с инсулин с продължително или средно действие за осигуряване на по-дълготраен ефект. Те се отбелязват с процентното съдържание на сместа, обикновено 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 и 50/50. Предлагат се и смеси, използващи бързодействащ инсулин Humalog.

Предупреждение: Концентриран инсулин

Най-често срещаните форми на инсулин идват в концентрация от 100 IU от хормона на милилитър. Те са идентифицирани в САЩ и много други региони като "U-100" лекарства. В допълнение към това обаче има и концентрирани форми на инсулин, достъпни за пациенти, които се нуждаят от по-високи дози и по-икономични или удобни опции от лекарствата U-100. В САЩ също можете да намерите продукти, съдържащи се в концентрация 5 пъти по-висока от нормата, тоест 500 IU на милилитър. Такива лекарства се идентифицират като "U-500" и се предлагат само по лекарско предписание. Такива продукти могат да бъдат изключително опасни, когато заместват U-100 инсулинови продукти без компенсаторни корекции на дозата. Като се има предвид общото точно измерванедози (2-15 IU) с лекарство с такава висока концентрация, лекарствата U-100 се използват почти изключително за спортни цели.

Странични ефекти на инсулина

Хипогликемия

Хипогликемията е основен страничен ефект при употребата на инсулин. Това е много опасно заболяване, което възниква, когато нивата на кръвната захар паднат твърде ниско. Това е доста често срещана и потенциално фатална реакция при медицинска и немедицинска употреба на инсулин и трябва да се приема сериозно. Ето защо е много важно да знаете всички признаци на хипогликемия.
Следва списък от симптоми, които могат да показват лека до умерена хипогликемия: глад, сънливост, замъглено зрение, депресия, замаяност, изпотяване, сърцебиене, треперене, безпокойство, изтръпване на ръцете, краката, устните или езика, замайване, неспособност за концентрация главоболие, нарушения на съня, безпокойство, неясен говор, раздразнителност, необичайно поведение, хаотични движения и промени в личността. Ако се появи някой от тези сигнали, трябва незабавно да консумирате храни или напитки, които съдържат прости захари, като бонбони или въглехидратни напитки. Това ще доведе до повишаване на нивата на кръвната захар, което ще предпази тялото от лека до умерена хипогликемия. Винаги съществува риск от развитие на тежка хипогликемия, много сериозно заболяване, което изисква директно повикване на линейка медицински грижи. Симптомите включват объркване, гърчове, загуба на съзнание и смърт. Моля, имайте предвид, че в някои случаи симптомите на хипогликемия се бъркат с алкохолизъм.
Също така е много важно да се обърне внимание на сънливостта след инсулинови инжекции. Това е ранен симптом на хипогликемия и ясен знакче потребителят трябва да консумира повече въглехидрати.
Не се препоръчва да спите в такива моменти, тъй като инсулинът може да достигне пика си по време на почивка и нивото на кръвната захар може да спадне значително. Без да знаят това, някои спортисти са изправени пред риск от развитие на тежка хипогликемия. За опасността от подобно състояние вече стана дума. За съжаление, консумацията на повече въглехидрати преди лягане не носи никаква полза. Потребителите, които експериментират с инсулин, трябва да останат будни по време на приема на лекарството и също така да избягват употребата на инсулин рано вечер, за да предотвратят възможна активност на лекарството през нощта. Важно е да кажете на близките си за употребата на лекарството, за да могат да уведомят линейка в случай на загуба на съзнание. Тази информация може да помогне да спестите ценно (вероятно животоспасяващо) време, като помогнете медицински работницидиагностика и необходимо лечение.

Липодистрофия

Подкожното инжектиране на инсулин може да доведе до увеличаване на мастната тъкан на мястото на инжектиране.
Това може да се влоши от многократни инжекции на инсулин в същата област.

Алергия към инсулин

При малък процент от потребителите употребата на инсулин може да причини локализирани алергии, включително дразнене, подуване, сърбеж и/или зачервяване на местата на инжектиране. При продължително лечение алергичните явления могат да намалеят. В някои случаи това може да се дължи на алергия към дадена съставка или, в случай на инсулин от животински произход, на замърсяване на протеина. По-рядко срещана, но потенциално по-сериозна, е системна алергична реакция към инсулин, която включва обрив по цялото тяло, затруднено дишане, недостиг на въздух, ускорен сърдечен ритъм, повишено изпотяване и/или понижено кръвно налягане. В редки случаи това явление може да бъде животозастрашаващо. Ако се появят нежелани реакции, потребителят трябва да докладва в медицинско заведение.

Приложение на инсулин

Като се има предвид, че има различни формиинсулин за медицинска употребас различни фармакокинетични модели, както и продукти с различни концентрациилекарство, изключително важно е потребителят да знае за дозировката и действието на инсулина във всеки конкретен случай, за да контролира пика на ефективност, обща продължителностдействия, доза и консумация на въглехидрати. В спорта най-популярни са бързодействащите инсулинови препарати (Novolog, Humalog и Humulin-R). Важно е да се подчертае, че преди да използвате инсулин, трябва да се запознаете с работата на глюкомера. Това е медицинско устройство, което може бързо и точно да определи нивата на кръвната захар. Това устройство ще ви помогне да наблюдавате и оптимизирате приема на инсулин/въглехидрати.

Дози инсулин

Кратко действащ инсулин

Краткодействащите инсулинови форми (Novolog, Humalog, Humulin-R) са предназначени за подкожни инжекции. След подкожно инжектиране, мястото на инжектиране трябва да се остави и в никакъв случай не трябва да се търка, за да се предотврати прекалено бързото освобождаване на лекарството в кръвта. Също така е необходимо да се променят местата на подкожните инжекции, за да се избегне локализирано натрупване на подкожна мазнина поради липогенните свойства на този хормон. Медицинската дозировка ще варира в зависимост от отделния пациент. Освен това промените в диетата, нивото на активност или графика за работа/сън могат да повлияят на необходимата доза инсулин. Въпреки че не се препоръчва от лекарите, препоръчително е някои дози краткодействащ инсулин да се прилагат интрамускулно. Това обаче може да увеличи потенциалния риск поради разсейването на лекарството и неговия хипогликемичен ефект.
Дозирането на инсулин може леко да варира сред спортистите и често зависи от фактори като телесно тегло, инсулинова чувствителност, ниво на активност, диета и употреба на други лекарства.
Повечето потребители предпочитат да приемат инсулин веднага след тренировка, което е най-ефективното време за употреба на лекарството. Сред бодибилдърите се използват редовни дози инсулин (Humulin-R) от 1 IU на 15-20 паунда телесно тегло, а най-често срещаната доза е 10 IU. Тази доза може да бъде леко намалена при потребители, използващи по-бързо действащите лекарства Humalog и Novolog, които осигуряват по-мощен и по-бърз пиков ефект. Начинаещите потребители обикновено започват да използват лекарството в ниски дози с постепенно нарастванедо нормална дозировка. Например, на първия ден от инсулиновата терапия, потребителят може да започне с доза от 2 IU. След всяка тренировка дозата може да се увеличи с 1IU и това увеличение може да продължи до нивото, зададено от потребителя. Мнозина смятат, че тази употреба е по-безопасна и помага да се вземат предвид индивидуалните характеристики на тялото, тъй като потребителите имат различна толерантност към инсулина.
Атлетите, използващи хормон на растежа, често използват малко по-високи дози инсулин, тъй като хормонът на растежа намалява секрецията на инсулин и насърчава клетъчната резистентност към инсулин.
Трябва да помним, че в рамките на няколко часа след употребата на инсулин трябва да ядете въглехидрати. Трябва да се консумира според поне 10-15 грама прости въглехидрати на 1 IU инсулин (с минимален незабавен прием от 100 грама, независимо от дозата). Това трябва да се направи 10-30 минути след подкожно приложение на Humulin-R или веднага след използване на Novolog или Humalog. Въглехидратните напитки често се използват като бърз източник на въглехидрати. За да бъдат сигурни, потребителите винаги трябва да имат под ръка кубче захар в случай на неочакван спад на нивата на кръвната захар. Много спортисти приемат креатин монохидрат с въглехидратна напитка, защото инсулинът може да помогне за увеличаване на производството на креатин в мускулите. 30-60 минути след инсулиновата инжекция, потребителят трябва да се нахрани добре и да изпие протеинов шейк. Въглехидратната напитка и протеиновият шейк са абсолютно необходими, тъй като без тях нивата на кръвната захар могат да паднат опасно ниско и спортистът може да изпадне в състояние на хипогликемия. Достатъчни количествавъглехидратите и протеините са постоянно изискване при използване на инсулин.

Използването на среднодействащи, дългодействащи, двуфазни инсулини

Среднодействащите, дългодействащите и двуфазните инсулини са предназначени за подкожно инжектиране. Интрамускулните инжекции ще освободят лекарството твърде бързо, което потенциално води до риск от хипогликемия. След подкожно инжектиране мястото на инжектиране трябва да се остави и не трябва да се търка, за да се предотврати прекалено бързото освобождаване на лекарството в кръвта. Препоръчва се също редовно да се променят местата на подкожно инжектиране, за да се избегне локализирано натрупване подкожна мазнинапоради липогенните свойства на този хормон. Дозировката ще варира в зависимост от индивидуалните характеристики на всеки отделен пациент.
В допълнение, промените в диетата, нивото на активност или графика за работа/сън може да повлияят на дозата Ви инсулин. Междиннодействащите, дългодействащите и бифазните инсулини не се използват широко в спорта поради тяхната дългодействаща природа, което ги прави неподходящи за употреба в краткосрочния период след тренировка, характеризиращ се с повишено нивоусвояване на хранителни вещества.

Jessen N, Goodyear LJ Сигнализиране на свиване за транспортиране на глюкоза в скелетните мускули. J Appl Physiol. (2005)

Bernard JR, et al Ефекти на хранене с високо съдържание на мазнини върху компонентите на сигналната каскада CAP/Cbl в скелетния мускул на плъх Sprague-Dawley. Метаболизъм. (2006)

Протеин-пептидно хормонално лекарство; Инсулинът се използва като специфично лечение на захарен диабет.

Инсулинът активно влияе върху въглехидратния метаболизъм - спомага за намаляване на съдържанието в кръвта и усвояването му от тъканите, улеснява проникването на глюкоза в клетките, насърчава синтеза на гликоген и предотвратява превръщането на мазнините и аминокиселините във въглехидрати.

Показания за употреба

Диабет.

В малки дози (5-10 единици) инсулинът се използва при чернодробни заболявания (хепатит, начален стадий на цироза), ацидоза, изтощение, загуба на хранене, фурункулоза и тиреотоксикоза.

В невропсихиатричната практика инсулинът се използва за алкохолизъм и изчерпване на нервната система (в дози, които причиняват хипогликемично състояние).

В психиатрията - за инсулинова коматозна терапия (при лечението на някои форми на шизофрения се прилага инсулинов разтвор в значителни количества, които с постепенно увеличаване на дозите причиняват хипогликемичен шок).

В дерматологията инсулинът се използва за диабетна токсидермия, като неспецифично средство за лечение на екзема, акне, уртикария, псориазис, хронична пиодермия и кожни лезии с дрожди.

Правила за прилагане

Обикновено инсулинът се прилага подкожно или интрамускулно, интравенозно - само в особено тежки случаи на диабетна кома; суспендираните лекарства се прилагат само подкожно.

Инжекциите на дневната доза се правят в 2-3 дози, половин час до един час преди хранене, ефектът от еднократна доза от лекарството започва след 30-60 минути и продължава 4-8 часа.

При интравенозно приложение на инсулин максималният хипогликемичен ефект се постига след 20-30 минути, а нивото на захарта се връща до първоначалното си ниво след 1-2 часа.

Преди да изтеглите суспензия от дългодействащи инсулинови препарати в спринцовка, съдържанието трябва да се разклати, докато се образува еднородна суспензия в бутилката.

При захарен диабет лечението се провежда при едновременно спазване на диета; дозировката се определя в зависимост от тежестта на заболяването, състоянието на пациента и съдържанието на захар в урината (в размер на 1 единица за всеки 5 g захар, отделена в урината). Обикновено дозите инсулин варират от 10 до 40 единици на ден.

При диабетна кома дневна дозалекарство, приложено подкожно, може да се увеличи до 100 единици или повече, а когато се прилага интравенозно - до 50 единици на ден.

При диабетна токсикодермияИнсулинът се предписва в големи дози, чието количество зависи от тежестта на основното заболяване.

За други показания обикновено се предписват малки дози инсулин (6-10 единици на ден), често (при общо изтощение, чернодробно заболяване) в комбинация с натоварване с глюкоза.

Странични ефекти

При предозиране на инсулин и ненавременен прием на въглехидрати може да се развие хипогликемичен шок - комплекс от токсични симптоми, придружен от обща слабост, обилно изпотяване и слюноотделяне, замаяност, сърцебиене, задух; в тежки случаи - загуба на съзнание, делириум, конвулсии, кома.

Противопоказания

Остър хепатит, панкреатит, нефрит, камъни в бъбреците, пептична язвастомаха и дванадесетопръстника, декомпенсирано сърдечно заболяване.

специални инструкции

Необходимо е повишено внимание при употребата на инсулин, когато се предписва на пациенти, страдащи от коронарна недостатъчност и мозъчно-съдови инциденти.

При използване на дългодействащи лекарства, поради възможността за индивидуални колебания в реакцията към приложението на тези лекарства, се препоръчва изследване на 3-4 порции урина за захар, 24-часова урина за захар, както и кръвна захар нива. Това ви позволява да изясните часовете на приложение на инсулин, като вземете предвид времето на настъпване на максималния глюкозопонижаващ ефект.

Дългодействащите инсулинови препарати не са подходящи (поради бавното развитие на ефекта) за лечение на прекоматозни и коматозни състоянияпри диабетици.

Ефектът на инсулина се засилва при едновременно приложение.

Състав и форма на освобождаване

Рецепта за инсулин

Инжекционният инсулин се произвежда в стерилни бутилки с вместимост 5 ml и 10 ml, с активност 20 IU, 40 IU или 80 IU в 1 ml разтвор.

Инсулинът за медицински цели е бял хигроскопичен прах, разтворим във вода, получен чрез екстракция от панкреаса на говеда за клане (животински инсулин) или синтетично. Съдържа 3,1% сяра.

Инсулиновите разтвори са бистра, безцветна или леко жълтеникава течност с кисела реакция (pH 2,0–3,5), които се приготвят чрез разреждане на кристален инсулин във вода за инжекции, подкислена солна киселинас добавяне на 0,25–0,3% разтвор или за консервиране.

Суспензиите с удължено действие се произвеждат в стерилни бутилки от 5 ml и 10 ml, херметически затворени с гумени запушалки с навити алуминиеви капачки.

Срок на годност и условия на съхранение

Съхранявайте с повишено внимание (списък Б) при температура 1–10 ° C, замразяването на инсулиновите препарати е неприемливо.

Срокът на годност на инжекционния инсулин е 2 години.

Инсулинови препарати

Суинсулин- воден разтвор на кристален инсулин, получен от панкреаса на прасета. Лекарството се използва, когато пациентите са резистентни към лекарството, получено от панкреаса на говеда.

Моносулин- краткодействащо лекарство, съдържащо кристален свински инсулин, което има бърз и сравнително краткотраен ефект на понижаване на захарта. Използва се при инсулинова резистентност, липодистрофия, локални и общи алергични реакции в резултат на инжектиране на други инсулинови препарати. Моносулин се прилага подкожно или интрамускулно 15-20 минути преди хранене един до няколко пъти на ден. Ефектът настъпва след 15-20 минути, максималният ефект се постига след 2 часа, продължителността на действие на лекарството е не повече от 6 часа. В случай на алергични реакции се извършва интрадермален тест (0,02-0,04 IU) преди употреба на моносулин. При липодистрофия разтворът се прилага подкожно на границата на здрава и засегната област на подкожната мастна тъкан: при деца 2-4 единици, при възрастни 4-8 единици за 30-40 дни. Ако е необходимо, курсът на лечение се повтаря. В случай на предозиране са възможни чувство на глад, слабост, изпотяване, сърцебиене, замаяност (хипогликемия). Необходимо е повишено внимание при коронарна недостатъчност и мозъчно-съдов инцидент.

Суспензия, състояща се от суспензии на аморфен и кристален цинков инсулин.

Суспензия под формата на аморфен прах в ацетатен буфер с продължителност на действие 10-12 часа и максимален ефект през първите 7 часа.

Стерилна суспензия на кристален инсулин в ацетатен буфер, лекарство с продължителност на действие до 36 часа, максимумът настъпва 16-20 часа след приложението.

Стерилна суспензия от инсулинови кристали в комплекс с протамин във фосфатен буфер.

Бутилки от 10 ml, състав: инсулин - 40 единици, цинков хлорид - 0,08 mg, трипротамин - 0,8 ml, глюкоза - 40 mg, натриев фосфат - около 4 mg, трикрезол - 3 mg.

Дългодействащото лекарство по отношение на продължителността на действие заема средно място между обикновеното лекарство и трипротамин-цинк-инсулин.

Тънко окачване бяло. Характеристика на окачването, в сравнение с с обикновен наркотик, е по-бавното настъпване на ефекта и неговата по-голяма продължителност.

Стерилна суспензия от кристален инсулин, протамин, цинков хлорид и натриев фосфат, препарат с продължително действие.

Дългодействащ инсулин с добавка на аминохинурея хидрохлорид.

Инсулин-дълга суспензия- аморфен свински инсулин, смесен с цинк и кристален говежди инсулин, комбиниран с цинк (в съотношение 3:7). Лекарство с продължително действие, прилага се подкожно и интрамускулно при умерени и тежка формазахарен диабет Хипогликемичният ефект настъпва след 2-4 часа, достига максимална активност след 8-10 часа и продължава 20-24 часа. Дозите и броят на инжекциите на ден се определят индивидуално, като се вземе предвид количеството захар, отделено в урината при различни временадни нивата на кръвната захар. Лекарството не се използва при диабетна кома и прекоматозно състояние. В случай на предозиране може да се развие състояние на хипогликемия и алергични реакции (уртикария, обрив, сърбеж по кожата, оток на Quincke).

Инсулин-полудългова суспензия- съдържа аморфен свински инсулин в комплекс с цинк. Лекарство с продължително действие. Използва се при умерен и тежък захарен диабет, при дневна хипергликемия и глюкозурия, прилага се подкожно или интрамускулно. Ефектът се наблюдава след 1-1,5 часа, максимална активност след 5-8 часа. Продължителността на действие на лекарството е 10-12 часа.

Инсулин-ултралонг суспензия- съдържа кристален говежди инсулин в комбинация с цинк. Използва се подкожно и интрамускулно при умерен и тежък захарен диабет, през втората половина на нощта и рано. сутрешните часове. Хипогликемичният ефект се наблюдава след 6-8 часа. Продължителността на действие е 30-36 часа.

Имоти

(Insulinum) е високомолекулен протеин, хормон, произвеждан от панкреаса на бозайници, секретиран от базофилни инсулиноцити (β-клетки на Лангерхансовите острови на панкреаса).

Фармакологични свойства

Фредерик Бантинг, Чарлз Бест и Джеймс Колип за първи път получават инсулин от панкреаса на животни през 1921 г.

Инсулинът е специфичен регулатор на въглехидратния метаболизъм, който чрез активиране на хексокиназата насърчава използването на глюкозата - нейното проникване в тъканите (главно в мускулите) и изгарянето, а също така стимулира синтеза на гликоген от глюкоза в мускулната тъкан и в черния дроб, и потиска глюконеогенезата.

Специфичната активност на понижаване на захарта от 0,045 mg кристален инсулин се приема като единица за действие (U) (1 ml инсулинов разтвор съдържа 40 IU).

Терапевтичният ефект и необходимостта от инсулин при захарен диабет е свързан с премахването на нарушенията, възникващи при това заболяване, в интерстициалния метаболизъм на въглехидратите и мазнините. Това се проявява в подобрение общо състояниепациенти, понижаване на нивата на кръвната захар, намаляване или пълно елиминиране на глюкозурия и ацетонурия, както и отслабване на редица телесни нарушения, които придружават захарен диабет (фурункулоза, полиневрит, полиартрит и др.).

Химични и физични свойства

Инсулинът лесно се адсорбира от каолин, активен въглен и други адсорбенти, лесно разтворими във вода, основи, киселини и слаби алкохолни разтвори; неразтворим в 96% алкохол, ацетон и етер.

Хормонът се инактивира от слънчева светлина (UV радиация), редуциращи и окислителни агенти и лесно се разрушава от протеолитичните ензими (особено трипсин). Термичната стабилност на инсулина зависи от pH на средата - в кисели разтвори инсулинът може да издържи на кипене в продължение на един час, стабилността му в алкални разтвори е много по-ниска.

Получаване на инсулин

Най-широко приетият метод за получаване на животински инсулин от панкреаса на свине и говеда е следният (много модификации на основните процеси варират от производител до производител):

Първична екстракция на фино смлени панкреатични жлези с кисел алкохол.
Изпаряване на спиртния екстракт под вакуум, обезмасляване и повторно разтваряне в 80% алкохол, от който се утаява суров инсулин с абсолютен алкохол или етер.
Разтваряне на суров инсулин в дестилирана вода и след това пречистване с един от следните методи: валежи от воден разтворсоли; утаяване на инсулин пикрат с пикринова киселина; утаяване на инсулин в изоелектричната точка от разтвор с рН=5,0; адсорбция върху каолин или активен въглен.

Могат да се приготвят както инсулинови соли (обикновено хлорид), така и инсулинова основа.

Последна актуализация на описанието от производителя 31.07.1999

Списък с възможност за филтриране

Активно вещество:

ATX

Фармакологична група

Нозологична класификация (МКБ-10)

Състав и форма на освобождаване

1 ml инжекционен разтвор съдържа 40 IU хроматографски чист свински инсулин; във флакони по 10 мл, в кутия 5 бр.

Характеристика

Бързодействащ, краткодействащ инсулинов препарат.

фармакологичен ефект

фармакологичен ефект- хипогликемичен.

Елиминира ендогенния инсулинов дефицит.

Фармакодинамика

Намалява нивата на кръвната захар, повишава усвояването й от тъканите, подобрява липогенезата и гликогеногенезата, протеиновия синтез и намалява скоростта на производство на глюкоза от черния дроб.

Показания за употребата на лекарството инсулин С

Захарен диабет тип I, диабетна кома, захарен диабет тип II с резистентност към перорални хипогликемични лекарства, интеркурентни заболявания, операции.

Противопоказания

Свръхчувствителност, хипогликемия; относителна - тежка алергия незабавен типза инсулин.

Употреба по време на бременност и кърмене

Странични ефекти

Хипогликемия, хипогликемична прекома и кома, имунологични кръстосани реакции с човешки инсулин, липодистрофия (с продължителна употреба), алергични реакции.

Взаимодействие

Съвместим с comb инсулин C и депо инсулин C.

Начин на употреба и дози

P/c, в изключителни случаи- интрамускулно, 15 минути преди хранене. Началната доза при възрастни е от 8 до 24 IU; при деца - по-малко от 8 IU. Ако имате намалена чувствителност към инсулин, използвайте големи дози. Еднократна доза- не повече от 40 IU. При замяна на лекарството с човешки инсулин е необходимо намаляване на дозата. При диабетна кома и ацидоза лекарството обикновено се прилага интравенозно.

Условия за съхранение на лекарството инсулин С

На хладно и сухо място, при температура 2-8 °C (да не се замразява).

Да се пази далеч от деца.

Срок на годност на лекарството инсулин С

2 години.

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Синоними на нозологични групи

Категория по МКБ-10	Синоними на заболяванията според МКБ-10
E10 Инсулинозависим захарен диабет
	Диабетът е лабилен
	Захарен диабет, зависим от инсулин
	Диабет тип захар 1
	Диабетна кетоацидоза
	Инсулинозависим диабет
	Инсулинозависим захарен диабет
	Хиперосмоларна некетоацидотична кома
	Лабилна форма на захарен диабет
	Нарушения на въглехидратния метаболизъм
	Захарен диабет тип 1
	Захарен диабет тип I
	Захарен диабет, зависим от инсулин
	Захарен диабет тип 1
E11 Инсулинонезависим захарен диабет	Акетонуричен диабет
	Декомпенсация на въглехидратния метаболизъм
	Инсулинонезависим захарен диабет
	Диабет тип 2
	Диабет тип 2
	Инсулинонезависим диабет
	Инсулинонезависим захарен диабет
	Инсулинонезависим захарен диабет
	Инсулинова резистентност
	Инсулинорезистентен захарен диабет
	Млечнокисела диабетна кома
	Нарушения на въглехидратния метаболизъм
	Захарен диабет тип 2
	Захарен диабет тип II
	Захарен диабет в зряла възраст
	Захарен диабет в напреднала възраст
	Инсулинонезависим захарен диабет
	Захарен диабет тип 2
	Инсулинонезависим захарен диабет тип II

Понякога пациентите, диагностицирани със захарен диабет, изпитват различни странични ефектиинсулин. Страничните ефекти на инсулина могат да включват алергични реакции, възпалителни процеси и някои други промени.

Последиците от инжекциите пряко зависят от индивидуалните характеристики на човека, правилността на избраната доза и техниката на прилагане на лекарството.

Повечето хора понасят добре прилаганото лекарство.

Какви са основните свойства на инсулина?

В човешкото тяло хормонът инсулин се произвежда от панкреаса и служи за намаляване на регулирането на кръвната захар. Основната функция на този хормон е да използва и съхранява аминокиселини, мастни киселини и глюкоза на клетъчно ниво.

В продължение на много години синтетичният инсулин се използва широко при лечението на захарен диабет, а също така намира приложение в леката атлетика и бодибилдинга (като анаболен стероид).

Основният ефект на инсулина е следният:

насърчава отстраняването на хранителни вещества от черния дроб, мастната тъкан и мускулите от кръвта;
активира метаболитните процеси по такъв начин, че тялото черпи основната си енергия от въглехидратите, като запазва протеините и мазнините.

В допълнение, инсулинът изпълнява следните функции:

има способността да задържа и натрупва глюкоза в мускулите и мастната тъкан;
позволява на чернодробните клетки да преработват глюкозата в гликоген;
спомага за увеличаване на метаболитните мастни процеси;
е пречка за разграждането на протеините;
повишава метаболитните протеинови процеси в мускулната тъкан.

Инсулинът е един от хормоните, които подпомагат растежа и нормалното развитие на детето, така че децата особено се нуждаят от необходимото производство на хормона от панкреаса.

Нивата на инсулин пряко зависят от храната, която човек приема и активно изображениеживот. Затова много популярни диети са разработени на базата на този принцип.

При диабет тип 1 тялото не произвежда инсулин, което води до това, че пациентът изпитва постоянна нужда от инжекции от този хормон.

Разновидности и видове съвременни лекарства

Нивото на захарта

Днес има два основни начина за получаване на инсулин:

фармацевтично синтетично лекарство, което се получава в резултат на използването на съвременни технологии;

лекарство, което се получава в резултат на производството на хормон от панкреаса на животни (в съвременна медицинаизползва се по-рядко, е реликва от минали години).

От своя страна лекарствата със синтетичен произход могат да бъдат:

Свръхкъси и краткодействащи инсулини, които показват своята активност в рамките на двадесет минути след прилагането, включват актрапид, хумулин-регулатор и инсуман-нормален. Такива лекарства са разтворими и се прилагат подкожно. Понякога се извършват интрамускулни или интравенозни инжекции. Най-голямата активност на приложеното лекарство започва два до три часа след инжектирането. Такъв инсулин обикновено се използва за регулиране на скокове в кръвната захар, в случай на диетични смущения или тежък емоционален шок.
Лекарства средна продължителност. Такива лекарства засягат тялото от петнадесет часа до един ден. Ето защо за пациенти с диабет е достатъчно да приемат две или три инжекции на ден. По правило такива лекарства съдържат цинк или протамин, което осигурява необходимото ниво на абсорбция в кръвта и по-бавно разтваряне.
лекарства дълготрайна експозиция. Основната им характеристика е, че ефектът след инжектирането продължава за по-дълъг период от време - от двадесет до тридесет и шест часа. Ефектите на инсулина започват да се проявяват в рамките на час или два от момента на инжектиране. Най-често лекарите предписват този вид лекарства на пациенти с намалена чувствителност към хормона, възрастни хора и тези, които са принудени постоянно да ходят в клиниката за инжекции.

Само лекуващият лекар може да предпише необходими лекарствапациент, така че е трудно да се прецени кой инсулин е по-добър. В зависимост от сложността на заболяването, необходимостта от хормони и редица други фактори се избира оптималното лекарство за пациента. Важен фактор е колко е възрастен човек.

Има мнение, че инсулинът ви прави дебели, но трябва да се отбележи, че при захарен диабет много метаболитни процеси, възникващи в тялото. Поради това пациентът може да има проблеми с наднорменото тегло.

Можете да наддадете на тегло в резултат на много други фактори; страничните ефекти на инсулина имат други характеристики.

Как могат да се проявят отрицателните ефекти от инсулиновата терапия?

Въпреки важността на използването на хормона, има някои опасности от прилагането на инсулин. Така например някои пациенти наблюдават добър ефект от прилагането на лекарството, като го използват повече от една година, докато други могат да се оплакват от развитието на различни алергични реакции. В този случай алергиите могат да възникнат не само към активна съставка, но и върху други компоненти на лекарството. Освен това, в резултат на постоянни инжекции, може да възникне проблемът как да се отървете от бучки или бучки.

Колко опасен е инсулинът, какви странични ефекти могат да възникнат след това? Най-често срещаните отрицателни ефекти от инсулиновата терапия включват:

Проявата на алергични реакции на мястото на инжектиране. Може да се прояви под формата на различни зачервявания, сърбеж, подуване или възпалителни процеси.
Има вероятност от развитие на алергия в резултат на свръхчувствителност към един от компонентите на лекарството. Основните прояви са заболявания кожата, развитие на бронхоспазъм.
Индивидуална непоносимост към лекарството в резултат на продължителна хипергликемия.
Може да възникнат проблеми със зрението. По правило инсулинът причинява странични ефекти, които са временни. Една от основните мерки е да се намали натоварването на очите и да се осигури спокойствие.
В някои случаи човешкото тяло е в състояние да произвежда антитела в отговор на прилагането на лекарството.
През първото време след започване на приема на инсулин, опасността от инсулин може да бъде появата на силен оток, който изчезва в рамките на няколко дни. Може да възникне подуване поради забавяне на отделянето на натрий от тялото. По правило пациентите, които са използвали лекарството в продължение на много години, не се сблъскват с този проблем.

Ако се прилагат инсулинови лекарства, страничните ефекти могат да бъдат резултат от взаимодействия с други лекарства. За да се гарантира, че не се появяват странични ефекти при приема на инсулин, употребата на всяко ново лекарство трябва да се съгласува с Вашия лекар.