Последна актуализация на описанието от производителя 31.07.1998

Списък с възможност за филтриране

Активно вещество:

ATX

Фармакологична група

Състав и форма на освобождаване

1 ml инжекционен разтвор съдържа 2 mg буторфанол тартарат; в ампули по 1 ml, в кутия по 5 или 10 ампули.

фармакологичен ефект

фармакологичен ефект- седативно, антитусивно, аналгетично.

Има свойства на агонист-антагонист по отношение на опиатните рецептори: стимулира капа и блокира mu рецепторите.

Фармакодинамика

Не предизвиква депресия на дихателната и сърдечно-съдовата система, спазъм на сфинктера на Оди; минимално засяга гладката мускулатура на червата; не инхибира диурезата; не води до развитие на лекарствена зависимост. Стимулира центъра за повръщане, предизвиква свиване на зениците, повлиява хемодинамиката (повишава системното кръвно налягане, налягането в белодробната артерия, крайното диастолно налягане в лявата камера и съдовото съпротивление).

Клинична фармакология

Аналгетичният ефект настъпва няколко минути след интравенозно приложение, 10-15 минути след интрамускулно приложение. Максимална активност се наблюдава след 30-60 минути. Действието продължава 3-4 часа.

Показания за лекарството Stadol ®

Синдром на болка с умерена и тежка тежест с различна етиология: следоперативна, по време на раждане, за премедикация и балансирана анестезия и др.

Противопоказания

Свръхчувствителност, детска и юношеска възраст (до 18 години).

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказно (с изключение на болка по време на раждане).

Странични ефекти

Сънливост, виене на свят, гадене и повръщане; рядко - главоболие, усещане за топлина, сърцебиене, сухота в устата, гастралгия, безпокойство, объркване, еуфория, нервност, парестезия, нарушена зрителна острота, лабилност на кръвното налягане, нарушения на уринирането, лекарствена зависимост, пристрастяване (при продължителна употреба), уртикария, сърбеж

Взаимодействие

Засилва (взаимно) инхибиторния ефект върху централната нервна система на алкохол, барбитурати, транквиланти и антихистамини.

Начин на употреба и дози

Дозите се определят индивидуално. За облекчаване на болката се прилага интравенозно или интрамускулно в средни дози - 1 и 2 mg (съответно) еднократно, ако е необходимо (в зависимост от интензивността на болката) - 0,5-2 mg или 1-4 mg (съответно) на всеки 3-4 часа. Преди операция - 2 mg (IV, IM) за 60-90 минути, по време на операция - 0,5-1 mg (IV) в няколко инжекции. За родилки - 1-2 mg (IV, IM), при необходимост - още веднъж след 4 часа.

Предпазни мерки

Предписва се с повишено внимание в периода на подготовка за раждане, пациенти с черепно-мозъчни травми, респираторна депресия, емоционална нестабилност, анамнеза за наркомания, дисфункция на черния дроб, бъбреците и сърдечно-съдовата система, възрастни хора, работещи с машини, превозни средства.

Условия за съхранение на лекарството Stadol ®

При температура 15-25 °C.

Да се пази далеч от деца.

Срок на годност на лекарството Stadol ®

3 години.

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Catad_pgroup Аналгетици с централно действие

Stadol - инструкции за употреба

(буторфанол тартарат)

Описание

Буторфанол тартарат е синтетичен фенантренов опиоиден аналгетик с агонистична/антагонистична активност.

Химично наименование на лекарството
(-) - 17 - (цикло6утилметил) морфинан 3,14 - диол - 2,3 - дихидроксибутандиоат (1:1) (сол).

Молекулната формула на лекарството C 21 H 29 NO 2 C 4 H 6 O 6 съответства на молекулно тегло 477,55, а структурната формула е дадена по-долу:

Буторфанол тартарат е бяло кристално вещество. Дозата се изразява в еквивалент на тартарат. Един милиграм сол съответства на 0,68 mg свободна база. Коефициентът на разпределение на буторфанола в системата N-октанол/воден буфер е 180:1 при pH 7,5.

СТАДОЛ (butorphanol tartrate for injection) е стерилен воден разтвор на буторфанол тартарат за парентерално приложение, предназначен за интравенозно и интрамускулно инжектиране. Всеки милилитър от разтвора съдържа освен 1 или 2 mg буторфанол тартарат също 3,3 mg лимонена киселина, 6,4 mg натриев цитрат, 6,4 mg натриев хлорид и 0,1 mg бензетониев хлорид (само в многодозов флакон) като консервант.
STADOL® NS™ (аерозол на буторфанол тартарат за интраназално приложение) е воден разтвор на буторфанол тартарат за използване като дозиран аерозол върху носната лигавица. Всеки контейнер STADOL NS съдържа 2,5 ml разтвор на буторфанол тартарат (10 mg/ml) заедно с натриев хлорид, лимонена киселина и бензетониев хлорид в пречистена вода с добавяне на натриев хидроксид и/или солна киселина за коригиране на pH до 5,0 . Резервоарът на помпата трябва да бъде напълно напълнен преди употреба. След първоначалното пълнене, всяка разпределена доза е средно 1,0 mg буторфанол тартарат, така че контейнер от 2,5 ml съдържа средно 14-15 дози STADOL NS. Ако устройството не се използва 48 часа или повече, то трябва да бъде отново готово за употреба. За случайна употреба, когато е необходимо презареждане преди всяка доза, контейнер от 2,5 ml съдържа средно 8-10 дози STADOL NS в зависимост от това колко цикъла на приготвяне са били необходими.

Фармакологични свойства

Обща фармакология и механизъм на действие
Буторфанолът и основните му метаболити са опиоидни агонисти от този клас канна-и са смесени антагонисти му-опиоидни рецептори.
Очевидно взаимодействието на лекарството с тези рецептори в централната нервна система е отговорно за повечето от неговите фармакологични ефекти, включително аналгетични ефекти. В допълнение към аналгетичния ефект, ефектите върху централната нервна система включват потискане на неволната респираторна активност до кашлица, стимулиране на центъра за повръщане, свиване на зеницата и седация. Ефектите, които може да не са свързани с централната нервна система, включват промени в хемодинамиката, бронхомоторния тонус, стомашно-чревната секреторна и двигателна активност и активността на сфинктера на пикочния мехур.
При животински модел дозата буторфанол тартарат, необходима за антагонизиране на аналгетичните ефекти на морфина с 50%, е подобна на дозата налорфин, по-малка от дозата на пентазоцин и по-висока от дозата на налоксон.
Фармакологичната активност на метаболитите на буторфанол не е проучена при хора; при опити с животни метаболитите на буторфанол имат известен аналгетичен ефект.
При проучвания върху буторфанол при хора седация обикновено се наблюдава при дози от 0,5 mg или повече. Анестезията се индуцира с дози буторфанол, възлизащи на 10-12 mg, приложени интравенозно за 10-15 минути. Буторфанолът, подобно на други антагонисти със смесено действие, има висок афинитет към канна-рецептор, може да причини неприятни психотомиметични ефекти при някои пациенти.
Дози от 1 mg или повече, по какъвто и да е начин на приложение, могат да причинят гадене и/или повръщане.
При проучвания при хора, проведени при субекти без значителна респираторна дисфункция, интравенозното приложение на 2 mg буторфанол или 10 mg морфин сулфат води до подобно потискане на дишането. Когато се използват по-високи дози, степента на потискане на дишането от буторфанол не се повишава осезаемо; въпреки това продължителността на ефекта се увеличава. Потискането на дишането, наблюдавано след прилагане на буторфанол по какъвто и да е начин, се облекчава от специфичния антагонист на опиоидната система, налоксон.
Буторфанол тартарат в дози, по-ниски от тези, необходими за проявяване на аналгетичен ефект, проявява антитусивен ефект при животни.
Хемодинамичните промени, наблюдавани по време на сърдечна катетеризация при пациенти, получаващи единична интравенозна доза буторфанол 0,025 mg/kg телесно тегло, включват повишаване на налягането в белодробната артерия, налягането на клина, съдовото съпротивление и повишаване на крайното диастолно налягане на лявата камера и системното артериално налягане.

Фармакодинамика
Аналгетичният ефект на буторфанол зависи от начина на приложение. Аналгетичният ефект настъпва в рамките на няколко минути след интравенозно приложение, в рамките на 10 до 15 минути след интрамускулно приложение и в рамките на 15 минути след използване на интраназален аерозол.
Максимална аналгетична активност се наблюдава 30-60 минути след интравенозно или интрамускулно приложение и в рамките на 1-2 часа след използване на интраназален аерозол. Продължителността на аналгетичния ефект варира в зависимост от естеството на синдрома на болката, както и от начина на приложение, обикновено след интрамускулно и интравенозно приложение ефектът на лекарството продължава 3-4 часа, след което 50% от пациентите изискват; многократно приложение на лекарството. При следоперативни пациенти аналгетичният ефект на буторфанол, когато се прилага интравенозно или интрамускулно, е подобен по продължителност на ефекта на морфин, меперидин и пентазоцин, когато се прилагат в еквипотентни дози по подобен начин. В сравнение с инжекционната форма на лекарството и други лекарства от този клас, STADOL NS™ (буторфанол тартарат аерозол за интраназално приложение) има по-голяма продължителност на действие (4-5 часа).

Индивидуализиране на дозите

Обикновено началните дози буторфанол са: 1 mg на интервали от 3-4 часа интравенозно, 2 mg на всеки 3-4 часа мускулно и 1 mg, последвано от 1 mg на всеки 60-90 минути интраназално на всеки 3-4 часа.
Употребата на буторфанол при пациенти в напреднала възраст, пациенти с увредена бъбречна функция, пациенти с увредена чернодробна функция, както и по време на раждане изисква допълнително внимание.

СТАДОЛ за инж
За облекчаване на болката препоръчителната начална схема на дозиране на STADOL за инжектиране е: 1 mg IV или 2 mg IM на всеки 3-4 часа, ако е необходимо. Този режим на дозиране вероятно ще бъде ефективен за повечето пациенти. Коригирането на дозата на STADOL инжекция трябва да се основава на наблюдения относно очакваните странични ефекти. Началната доза при пациенти в старческа възраст, както и при пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функция, обикновено трябва да бъде половината от препоръчваната доза за възрастни (0,5 mg IV и 1,0 mg IM). Повторението на дозите при такива пациенти трябва да се определя от индивидуалната реакция на пациента; обикновено интервалът между инжекциите е най-малко 6 часа.
Обичайната доза, предписана преди операция, е 2 mg IV 60-90 минути преди операцията или 2 mg IV непосредствено преди въвеждащата фаза на анестезия. Тази доза е приблизително еквивалентна по своя седативен ефект на 10 mg морфин или 80 mg меперидин. Тази единична предоперативна доза трябва да бъде индивидуализирана в зависимост от възрастта, телесното тегло, физическото състояние, заболяването, употребата на други лекарства и вида на анестезия, както и естеството на хирургичната процедура.
По време на поддържащата фаза на балансирана анестезия, обичайните допълнителни дози STADOL инжекция са 0,5-1,0 mg интравенозно. Допълнителните дози могат да бъдат високи, до 0,06 mg/kg (4 mg/70 kg), в зависимост от предишната употреба на успокоителни, аналгетици и хипнотици. Общата доза на STADOL инжекция може да варира; въпреки това, само рядко са необходими дози под 4 mg или повече от 12,5 mg (приблизително 0,06-0,18 mg/kg). Подобно на други опиоидни лекарства от този клас, инжектирането на STADOL може да не е достатъчно, за да осигури пълна аналгезия по време на операция за всички пациенти и за всички заболявания. Неуспешното постигане на напълно успешен аналгетичен ефект с балансирана анестезия обикновено се проявява като повишаване на общия симпатиков тонус. Съответно, ако кръвното налягане и сърдечната честота продължават да се покачват, трябва да се обмисли добавянето на мощен инхалаторен наркотик или някакво интравенозно лекарство.
По време на раждане препоръчваната начална доза STADOL за инжектиране е 1 или 2 mg IM или IV за родилки с гестационна възраст най-малко 37 седмици без признаци на вътрематочна патология на плода. Дозата на СТАДОЛ за инжектиране по време на раждане трябва да се коригира в зависимост от първоначалната реакция на родилката, като трябва да се има предвид кои аналгетични и седативни лекарства се използват едновременно със СТАДОЛ и очакваната дата на раждане. Лекарството не трябва да се прилага повече от веднъж на всеки 4 часа и по-малко от 4 часа преди очаквания термин.

STADOL® NS™
(аерозол буторфанол тартарат за интраназално приложение)
Тъй като употребата на STADOL NS не изисква инжекция, лекарят може да започне лечението с малка доза и да повтори приложението на лекарството, ако е необходимо.
Обичайната препоръчвана начална доза за интраназално приложение е 1 mg (една аерозолна доза във всяка ноздра). Ако задоволителен аналгетичен ефект не се постигне в рамките на 60-90 минути, може да се предпише допълнителна доза от 1 mg. Посочената схема на дозиране може да се използва на интервали от 3-4 часа при необходимост.
При силна болка може да се предпише начална доза от 2 mg (един аерозол във всяка ноздра), при условие че пациентите могат да останат в легнало положение в случай на сънливост или замайване. На такива пациенти не трябва да се предписва лекарството още 3-4 часа. Честотата на страничните ефекти е по-висока при използване на начална доза от 2 mg.
Първоначалната употреба на STADOL при пациенти в старческа възраст и пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция трябва да се извърши в доза от 1 mg, последвана от друга доза от 1 mg след 90-120 минути. Прилагането на повтарящи се дози при такива пациенти трябва да се определя от отговора на пациента, а не на фиксирани интервали. Обикновено между дозите на лекарството трябва да изминат поне 6 часа.

Показания за употреба:

STADOL (буторфанол тартарат инжекция) и STADOL® NS™ (буторфанел тартарат аерозол за интраназално приложение) са показани за облекчаване на симптомите на болка в случаите, когато употребата на опиоиден аналгетик е подходяща.
СТАДОЛ за инжектиране е показан и за премедикация, като допълнително лекарство за балансирана анестезия и за облекчаване на болката по време на раждане.

Противопоказания

STADOL за инжекции и STADOL NS са противопоказани при пациенти със свръхчувствителност към буторфанол тартарат или консерванта бензетониев хлорид в STADOL NS или STADOL за инжекции в многодозов флакон.

специални инструкции

Пациенти с наркотична зависимост
Поради неговите опиоидни антагонистични свойства, буторфанолът не се препоръчва за употреба при зависими от наркотици пациенти. При такива пациенти приемът на опиоиди трябва да се преустанови много преди започване на лечението с буторфанол. При пациенти, хронично приемащи опиоидни аналгетици, употребата на буторфанол е довела до симптоми на отнемане като тревожност, възбуда, промени в настроението, халюцинации, дисфория, слабост и диария. Поради трудността при оценяване на поносимостта към опиоиди при пациенти, които наскоро са получавали многократни дози наркотични аналгетици, трябва да се внимава при прилагането на буторфанол на такива пациенти.

Информация за пациентите
1. Сънливостта и световъртежът, свързани с употребата на буторфанол, могат да увредят умствените и физически способности, необходими за извършване на потенциално опасни задачи (например шофиране, работа с машини и др.).
2. Когато използвате буторфанол, не трябва да пиете алкохол. Употребата на буторфанол едновременно с лекарства, които засягат централната нервна система (например алкохол, барбитурати, транквиланти, антихистамини) може да доведе до повишен супресивен ефект върху централната нервна система, проявяващ се в сънливост, замаяност и нарушена интелектуална функция.
3. Пациентите трябва да бъдат инструктирани относно правилната употреба на STADOL NS.

Страничен ефект

2446 пациенти са участвали в клинични проучвания на буторфанол. Приблизително половината от тях са получили инжекция STADOL, а останалите STADOL NS. В почти всички случаи видът и честотата на страничните ефекти на буторфанол, приложен чрез инжекция или интраназално, са същите като при другите опиоидни аналгетици.
Страничните ефекти, описани по-долу, се основават на данни от краткосрочни и дългосрочни клинични изпитвания, проведени при пациенти, получаващи инжекция с буторфанол или интраназално, както и опит, натрупан с инжекция STADOL след пускането на лекарството на пазара. Представените данни не вземат предвид корекцията за плацебо ефекта и честотата на страничните ефекти при пациенти, получаващи плацебо в контролирани проучвания.
Най-често съобщаваните нежелани реакции във всички клинични изпитвания на STADOL инжекция и STADOL NS са сънливост (43%), замайване (19%), гадене и/или повръщане (13%). В дългосрочни проучвания на STADOL NS често се съобщава за назална конгестия (13%) и безсъние (11%).

Форма за освобождаване:

Stadol за инжектиране за IM и IV приложение се предлага в следната форма:

NDC 0015-5644-20 - 2 mg/ml, 2 ml бутилка
NDC 0015-5645-20 - 1 mg/ml, 1 ml бутилка
NDC 0015-5646-20 - 2 mg/ml, 1 ml бутилка
NDC 0015-5648-20 - 2 mg/ml, 10 ml многодозов флакон
Stadol NS се предлага в специална бутилка, съдържаща дозираща помпа с предпазна капачка и капачка против прах, опаковката също така съдържа бутилка с интраназален аерозолен разтвор и листовка с инструкции за пациента. Средно използването на една бутилка осигурява 14-15 дози аерозол, ако системата за пръскане не трябва да се презарежда.
NDC 0087-5650-41 - 10 mg/ml, 2,5 ml бутилка

УКАЗАНИЯ ЗА ФАРМАЦЕВТИ ЗА СГЛОБЯВАНЕ НА СИСТЕМАТА ЗА ИНТРАНАЗАЛНО ПРИЛОЖЕНИЕ НА СТАДОЛ НС

Преди да се отпусне на пациент, фармацевтът трябва да приготви STADOL NS в съответствие със следните инструкции:
1. Отворете защитената от деца опаковка и извадете аерозолната помпа и бутилката с разтвор от нея.
2. За да сглобите устройството STADOL NS, първо отстранете бялата капачка от бутилката, съдържаща разтвора, и след това завийте разтвора здраво върху бутилката. Уверете се, че прозрачната капачка е върху помпения модул.
3. Поставете бутилката STADOL NS обратно в контейнера, защитен от отваряне от дете, за разпръскване на пациента.

Условия за съхранение:

Да се съхранява при температура под 30°C. Парентералният лекарствен продукт трябва да се провери за частици и цвят преди употреба, ако видът на контейнера и естеството на разтвора позволяват такава проверка.

инжекционен разтвор 2 mg/1 ml: амп. 5 броя.Рег. No: P No 015944/01

Клинична и фармакологична група:

Опиоиден рецепторен агонист-антагонист. Аналгетик

Форма за освобождаване, състав и опаковка

1 ml - ампули (5) - контурни пластмасови опаковки (1) - картонени опаковки.

Описание на активните компоненти на лекарството " Стадол»

фармакологичен ефект

Буторфанолът действа като агонист на капа-опиоидните рецептори и като смесен агонист-антагонист на мю-опиоидните рецептори, променяйки усещането за болка на ниво централна нервна система.

Буторфанол тартаратът има опиоидна антагонистична активност, която е приблизително еквивалентна на тази на налорфин, 30 пъти по-голяма от пентазоцина и 1/40 от тази на налоксона. Клиничните проучвания показват, че 2 mg буторфанол, приложен интравенозно, е сравним с 10 mg морфин по отношение на потискане на дишането; при въвеждането на 4 mg буторфанол не се наблюдава забележимо ниво на този ефект, но продължителността на ефекта зависи от приложената доза.

Потискането на дихателната функция, причинено от буторфанол, се облекчава от налоксон.

Интравенозното приложение на буторфанол тартарат и пентазоцин причинява подобни хемодинамични промени: повишаване на налягането в белодробната артерия, налягането на белодробния клин, крайното диастолно налягане на лявата камера, системното кръвно налягане и белодробното съдово съпротивление. Буторфанол, подобно на други смесени агонисти-антагонисти с висок афинитет към капа рецепторите, в някои случаи може да причини неприятни психомиметични ефекти.

Времето за настъпване на аналгетичния ефект на буторфанол зависи от начина на приложение: в рамките на няколко минути след интравенозно приложение и в рамките на 10-15 минути след интрамускулно инжектиране. Максималният аналгетичен ефект се проявява след 1-2 часа.

Продължителността на облекчаване на болката зависи от естеството на болката и начина на приложение на лекарството, но обикновено е 3-4 часа при IM и IV начини на приложение.

Показания

- умерена и силна болка, включително болка по време на следоперативния период, по време на мигрена и по време на стоматологични операции;

- за премедикация преди операция или анестезия като допълнение към балансирана анестезия, както и за обезболяване по време на раждане.

Дозов режим

Ефектът на лекарството Stadol, подобно на ефекта на други мощни аналгетици, настъпва бързо, така че изборът на дозата на лекарството трябва да се извършва индивидуално в зависимост от клиничния отговор.

За облекчаване на болката

За интрамускулно приложение обичайната препоръчвана доза е 2 mg еднократно, ако пациентът може да легне, когато се появи сънливост или замаяност. Ако е необходимо, тази доза от лекарството може да се повтори на интервали от 3 или 4 часа, в зависимост от тежестта на болката, лечението е ефективно в дози от 1 до 4 mg на всеки 3-4 часа.

По време на анестезия

Приложение преди операция/анестезия. Дозата на лекарството трябва да се избира индивидуално. Обичайната доза е 2 mg IM 60-90 минути преди операцията.

При извършване на балансирана анестезия обичайната доза на лекарството е 2 mg IV малко преди началото на анестезията и / или 0,5 mg IV по време на операцията. При такова частично приложение общата доза може да се увеличи до 0,06 mg/kg (4 mg/70 kg) в зависимост от предварително приложените седативни, аналгетични или хипнотични лекарства.

Общата доза Stadol може да варира, но пациентите рядко се нуждаят от приложение на по-малко от 4 mg или повече от 12,5 mg от лекарството (обикновено от 0,6 до 0,8 mg/kg).

раждане

Бременни жени с нормален период на бременност могат да прилагат 1-2 mg от лекарството интравенозно или интравенозно в началото на раждането и да повторят същата доза след 4 часа. По време на раждане или ако се очаква раждане в рамките на 4 часа, трябва да се използват други средства за облекчаване на болката използван . Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в случай на преждевременно раждане.

Пациенти със увредена чернодробна или бъбречна функция (креатининов клирънс под 30 ml/min)Може да се наложи корекция на дозата.

Начална доза на лекарството пациенти в напреднала възрасте половината от обичайната доза.

Страничен ефект

В почти всички случаи естеството и честотата на страничните ефекти, наблюдавани след прилагане на лекарството по различни пътища, съответстват на тези, които обикновено се наблюдават при употребата на опиоидни аналгетици. Освен това не са докладвани неочаквани или необичайни токсични ефекти.

Във всички клинични проучвания, изследващи Stadol инжекционен разтвор или Stadol назален спрей, най-честите нежелани реакции са били сънливост (40%), гадене и/или повръщане (7,9%) и изпотяване/влажност (6%).

Често срещаннежелани реакции (при 1-10% от пациентите)

По-долу са изброени симптоми, които се наблюдават при 1-10% от пациентите и се считат за свързани или вероятно свързани с употребата на Stadol чрез IV или IM приложение.

Общо състояние:астения/сънливост, главоболие, усещане за топлина.

Стомашно-чревния тракт:суха уста.

Нервна система:объркване, чувство на лекота/еуфория, замайване.

Сърдечно-съдовата система:повишаване/понижаване на кръвното налягане.

рядконежелани реакции (по-малко от 1% от пациентите)

Следните симптоми са наблюдавани при по-малко от 1% от пациентите по време на клинични изпитвания или в резултат на употреба на наркотици и се считат за свързани или вероятно свързани с употребата на Stadol.

Сърдечно-съдовата система:тахикардия, сърцебиене.

Нервна система:сънища, възбуда, депресия, безпокойство, чувство на спокойствие, дизартрия, дисфория, халюцинации, пареза, усещане за студ, еуфория, нервност.

Визия:диплопия.

Кожа и кожни структури:обрив/уртикария.

Мускулно-скелетна система:миалгия.

Дихателната система:бавно дишане, обструкция на дихателните пътища, повърхностно дишане.

Въпреки че смесените опиоидни агонисти/антагонисти аналгетици имат много по-малък потенциал за пристрастяване от морфина, се съобщава за злоупотреба с всички тези лекарства. Трябва да се подхожда с особено внимание при предписване на Stadol на емоционално нестабилни пациенти, както и на пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици.

Противопоказания

- свръхчувствителност към буторфанол или друг компонент на лекарството.

Бременност и кърмене

Няма добре контролирани проучвания на лекарството при жени под 37 седмици от бременността.

След интравенозно или интравенозно приложение лекарството се открива в ниски концентрации в кърмата. Клиничното значение на този факт обаче не е цялостно анализирано.

Използвайте при чернодробна дисфункция

Употреба при бъбречно увреждане

Полуживотът на елиминиране на лекарството от тялото се увеличава при пациенти със стойности на CC под 30 ml / min (10,5 часа в сравнение с 5,8 часа при здрави хора).

Използвайте в напреднала възраст

Приложение за деца

специални инструкции

Наркомания

Stadol не се препоръчва за употреба при пациенти с наркотична зависимост. Като опиоиден антагонист, лекарството може да причини синдром на опиоидно отнемане. Преди да започнете да използвате лекарството Stadol, такива пациенти трябва да преминат специален курс на лечение.

Трябва да се внимава при употребата на лекарството Stadol при пациенти, които многократно са приемали наркотични аналгетици в близкото минало, тъй като е доста трудно да се оцени резистентността на пациентите към ефектите на опиоидите.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Има изолирани случаи на злоупотреба и пристрастяване към буторфанол тартарат и се отнася до лечението на хронични болезнени състояния при амбулаторни пациенти. Повечето случаи на пристрастяване са свързани с употребата на лекарството под формата на спрей за нос, а не като инжекционен разтвор. Като цяло пациентите на дългосрочно лечение с опиоиди са изложени на висок риск да станат зависими от Stadol.

Алкохол

Не трябва да пиете алкохол по време на лечението със Stadol. Едновременната употреба на Stadol с алкохол и лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система (включително барбитурати, транквиланти и антихистамини), може да засили този ефект.

Травматични мозъчни наранявания и вътречерепно налягане

Подобно на други опиоиди, Stadol при пациенти с травматично мозъчно увреждане може да повиши нивото на въглероден диоксид в организма, да повиши налягането на цереброспиналната течност, да стесни зеницата и да причини психични смущения и по този начин да маскира динамиката на клиничната картина на черепно-мозъчната травма.

Потискане на дихателната функция

Смесеният клас лекарства от опиоидни агонисти/антагонисти може да потисне дихателната функция, особено при пациенти, които използват лекарства, които засягат централната нервна система или имат заболяване на централната нервна система или респираторна дисфункция.

Чернодробни и бъбречни заболявания

Stadol трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробно заболяване, въпреки че лабораторните изследвания не са показали аномалии в тестовете при употреба на лекарството. В случай на нарушена бъбречна и чернодробна функция е необходимо да се направят промени в режима на дозиране на лекарството.

Полуживотът на елиминиране на лекарството от тялото се увеличава при пациенти със стойности на CC под 30 ml / min (10,5 часа в сравнение с 5,8 часа при здрави хора). Тежката чернодробна дисфункция може да допринесе за развитието на по-сериозни странични ефекти и повишена клинична активност на лекарството.

Ефект върху сърдечно-съдовата система

Stadol повишава нивото на сърдечната дейност, особено в белодробната циркулация, следователно, в случай на остър инфаркт на миокарда, нарушена камерна функция или коронарна недостатъчност, лекарството трябва да се предписва на пациенти само в случаите, когато очакваните положителни резултати значително надвишават възможния риск .

След прилагане на лекарството, тежка хипертония се наблюдава само в редки случаи. Ако се развие хипертония, лекарството трябва да се преустанови и да се лекува с антихипертензивни лекарства. Съобщава се също, че налоксон е ефективен при пациенти, които не са зависими от опиоиди.

Труд и доставка

Съобщени са случаи на респираторен дистрес синдром/асфиксия при новородени, свързани с прилагане на лекарството по-малко от 2 часа преди раждането, както и с многократно приложение в комбинация с други аналгетици или седативни средства или по време на преждевременно раждане.

Гериатрични пациенти

В допълнение към леко намаленото отделяне на лекарството от тялото, по-възрастните пациенти могат да бъдат по-чувствителни към неговите странични ефекти, по-специално замаяност.

Употреба при деца/юноши

Способност за управление на превозни средства, машини и механизми

Сънливостта и замаяността, свързани с употребата на лекарството Stadol, могат да нарушат способността за шофиране на превозни средства, машини и механизми.

Предозиране

Клиничните прояви на предозиране с лекарства са същите като тези на предозиране с опиоиди. Най-сериозните от тях са хиповентилация, както и сърдечно-съдова недостатъчност и/или кома.

В случай на предозиране на лекарството се наблюдават симптоми на респираторна депресия, сърдечно-съдова недостатъчност (особено при предразположени пациенти) и депресия на централната нервна система.

Случаи на фатално предозиране, свързани с употребата на лекарството, са докладвани изключително рядко. Освен това ефектът на буторфанол тартарат върху изхода от предозиране, обикновено използван в комбинация с други лекарства, не е установен.

Специфичните мерки за лечение при подозрение за предозиране на лекарството Stadol са незабавно създаване на достатъчна вентилация на дихателните пътища, след което (ако е необходимо) се предписва опиоиден антагонист, като налоксон (интравенозно).

Лекарствени взаимодействия

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание.

Условия и срокове на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при стайна температура, недостъпно за деца. Срок на годност - 3 години. Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на лекарството Stadol и лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система (включително барбитурати, транквиланти и антихистамини), както и алкохол, може да доведе до увеличаване на този ефект.

Трябва да се внимава при едновременна употреба на лекарството и МАО инхибитори.

Използва се при балансирана анестезия

Комбинираният ефект на всички лекарства, използвани при обща анестезия и приложени интравенозно, за потискане на дихателната функция може да доведе до намалена вентилация или задух. Следователно, при балансирана анестезия, Stadol трябва да се използва само в специални случаи и като допълнително лекарство, както и за подпомагане на дихателната функция на пациента.

Приложение преди операция или преди анестезия

Трябва да се внимава, когато се прилага Stadol при пациенти с хипертония.

Инструкции за медицинска употреба на лекарството

Описание на фармакологичното действие

Показания за употреба

Форма за освобождаване

разтвор за венозно и мускулно приложение 2 mg/ml; ампула 1 ml, лентови опаковки 5, картонена опаковка 1.
разтвор за венозно и мускулно приложение 2 mg/ml; ампула 1 ml, контурна опаковка 10, картонена опаковка 1.

Фармакодинамика

Употреба по време на бременност

Противопоказно (с изключение на болка по време на раждане).

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, детска и юношеска възраст (до 18 години).

Странични ефекти

Начин на употреба и дози

Дозите се определят индивидуално. За облекчаване на болката се прилагат IV или IM в средни дози - 1 и 2 mg (съответно) еднократно, ако е необходимо (в зависимост от интензивността на болката) - 0,5-2 mg или 1-4 mg (съответно) на всеки 3-4 часа. Преди операция - 2 mg (IV, IM) за 60-90 минути, по време на операция - 0,5-1 mg (IV) в няколко инжекции. За родилки - 1-2 mg (iv, i.m.), при необходимост - още веднъж на всеки 4 часа.

Взаимодействия с други лекарства

Предпазни мерки при употреба

Условия за съхранение

Списък А.: При температура 15–25 °C.

Най-доброто преди среща

ATX класификация:

** Указателят на лекарствата е предназначен само за информационни цели. За по-пълна информация, моля, вижте инструкциите на производителя. Не се самолекувайте; Преди да започнете да използвате лекарството Stadol, трябва да се консултирате с лекар. EUROLAB не носи отговорност за последствията, причинени от използването на информацията, публикувана на портала. Всякаква информация на сайта не замества медицинския съвет и не може да служи като гаранция за положителния ефект на лекарството.

Интересувате ли се от лекарството Stadol? Искате ли да научите по-подробна информация или имате нужда от лекарски преглед? Или имате нужда от преглед? Можеш запишете си час при лекар– клиника евролабораториявинаги на ваше разположение! Най-добрите лекари ще Ви прегледат, посъветват, окажат необходимата помощ и ще Ви поставят диагноза. вие също можете обадете се на лекар у дома. Клиника евролабораторияотворен за вас денонощно.

** Внимание! Информацията, представена в това ръководство за лекарства, е предназначена за медицински специалисти и не трябва да се използва като основа за самолечение. Описанието на лекарството Stadol е предоставено за информационни цели и не е предназначено за предписване на лечение без участието на лекар. Пациентите трябва да се консултират със специалист!

Ако се интересувате от други лекарства и лекарства, техните описания и инструкции за употреба, информация за състава и формата на освобождаване, показания за употреба и странични ефекти, методи на употреба, цени и прегледи на лекарства или имате други въпроси и предложения - пишете ни, определено ще се опитаме да ви помогнем.

Стадол

Съединение

1 ml разтвор Stadol съдържа 2 mg буторфанол (под формата на тартаратна сол). Добавъчни компоненти: лимонена киселина, натриев цитрат, стерилна вода.

фармакологичен ефект

Stadol е ненаркотичен аналгетик от групата на опиатите. Това лекарство, съдържащо буторфанол, има аналгетичен ефект, има антитусивен ефект и предизвиква тежка седация. Фармакологичните ефекти се осъществяват чрез взаимодействие с опиатните рецептори.

Лекарството стимулира функционирането на капа рецепторите и провокира блокиране на мю рецепторния апарат. Stadol не потиска дишането и няма отрицателен ефект върху миокардно-съдовата система. Сфинктерът на Oddi не се спазмира поради навлизането на метаболитите на лекарството в тялото. Имаше минимален ефект на Stadol върху гладката мускулна тъкан на червата.

Активният компонент не провокира потискане на диурезата и не допринася за развитието на лекарствена зависимост от това терапевтично средство. При употреба на лекарството, стимулиране на центъра за повръщане, свиване на зениците, повишаване на кръвното налягане, повишаване на налягането в артериите на белите дробове, повишаване на налягането в лявата камера на фона на края на диастола, и се наблюдава повишаване на съдовото съпротивление.

Аналгезия след приложение на лекарството се развива в рамките на няколко минути (при условие, че се прилага във вената); след интрамускулно приложение аналгезия се развива в рамките на 10-15 минути. Действието на лекарството е кратко - 3-4 часа. Активните метаболити проникват през кръвно-мозъчната бариера и се екскретират в кърмата.

Показания за употреба

Stadol се предписва за:

синдром на болка с умерена интензивност;
синдром на интензивна болка;
следоперативна болка;
мигрена;
необходимостта от обезболяване в денталната хирургическа практика;
необходимостта от премедикация преди хирургични интервенции;
необходимостта от допълване на режима на терапевтична анестезия;
облекчаване на болката по време на раждане.

Начин на приложение

Stadol е бързодействащо лекарство. Изборът на дозата се извършва във всеки отделен случай поотделно в съответствие с тежестта на терапевтичния отговор.

За облекчаване на болката се използват 2 mg буторфанол интрамускулно като еднократна инжекция. Повтарящите се инжекции се извършват на всеки 3-4 часа. Допустимата доза е 1-4 mg.

За облекчаване на болката 1 mg буторфанол се прилага интравенозно на всеки 3-4 часа. Дозов интервал – 0,5–2 mg на приложение.

За анестезия се инжектира разтвор преди операция и анестезия. Анестезиологът избира дозировката. Стандартната доза е 2 mg интрамускулно 1-1,5 часа преди хирургическа интервенция.

В случай на балансирана анестезия, 2 mg от лекарството се прилагат интравенозно преди началото на анестезията. По време на операцията може да се извърши допълнително интравенозно приложение на 0,5 mg. При фракционно приложение дозата може да се увеличи до 0,06 mg/kg. Дозата зависи от лекарствата, използвани преди това за анестезия. Обичайно използваната доза обща анестезия е 4–12,5 mg.

За облекчаване на болката по време на раждане в термина се прилагат 1-2 mg буторфанол (интравенозно) в началото на раждането. Дозата се прилага повторно след 4 часа. Бременни жени с нормален период на бременност в началото на раждането могат да прилагат 1-2 mg от лекарството интравенозно или интравенозно и да повторят същата доза след 4 часа.

При поява на раждане, както и при очакване на бързо раждане (в рамките на 4 часа) се предписват други лекарства.

Странични ефекти

Употребата на лекарството Stadol може да бъде придружена от:

сънливост;
еуфория;
копривна треска;
суха уста;
гадене;
запушване;
пристрастяване;
лабилност на кръвното налягане;
гастралгия;
нервност;
световъртеж;
безпокойство;
сърдечен пулс;
парестезии;
нарушения на уринирането;
главоболие;
объркване;
сърбеж;
замъглено зрение;
наркотична зависимост;
усещане за топлина.

Противопоказания

Stadol не е показан за:

свръхчувствителност към лекарства, съдържащи буторфанол;
синдром на болка при деца;
болка при юноши;
свръхчувствителност към допълнителните компоненти на разтвора.

Необходимо е повишено внимание, когато се предписва това терапевтично средство за:

подготовка за раждане;
наркотична зависимост (включително анамнеза);
претърпял черепно-мозъчна травма;
емоционална лабилност;
бъбречни патологии;
чернодробни заболявания;
респираторна депресия;
патологии на сърцето, съдовата система;
преждевременно раждане;
показания в геронтологичната практика;
необходимостта от работа с машини;
нужда от шофиране на превозни средства.

Бременност

Лекарството Stadol не трябва да се предписва по време на бременност (освен по време на самото раждане).

Лекарствени взаимодействия

Лекарство, група лекарства	Възможен резултат от взаимодействие с лекарството Stadol
	Взаимно потенциране на инхибиторния ефект върху централната нервна система

Антихистамини	Взаимно потенциране на депресията на ЦНС
МАО инхибитори	Силен токсичен ефект върху централната нервна система
	Потенциране на наркотичния ефект
Налтрексон	Развитие на спиране на дишането, кома, смърт
Барбитурати	Тежка депресия на ЦНС
	Повишен аналгетичен ефект
Психотропни лекарства	Повишена седация
Органични нитрати	Риск от тежка хипотония
Рифампицин	Намален наркотичен ефект

Предозиране

Превишаването на терапевтичните дози на лекарството може да бъде придружено от:

респираторна депресия;
миокардно-съдова недостатъчност;
потискане на централната нервна система.

Предозирането на Stadol е изключително рядко явление. Лекарят трябва да осигури адекватна вентилация на белите дробове. Ако е необходимо, опиатните антагонисти (например налоксон) се предписват в болнични условия.

Форма за освобождаване

Лекарството Stadol се предлага под формата на инжекционен стерилен разтвор. Опаковка на инжекционния разтвор:

5 ампули по 1 ml/опаковка;
10 ампули по 1 ml/опаковка.

Условия за съхранение

Разтворът в ампули трябва да се съхранява в затворени опаковки, защитени от влага и високи температури. Оптималната температура за съхранение на ампули е 15-25 градуса по Целзий. Срокът на годност на лекарството е 3 години. Ампулите не трябва да се съхраняват на места, достъпни за психично болни членове на семейството, животни и деца.

Синоними

Буторфанол тартарат, Бефорал, Морадол, Стадол NS, Веро-буторфанол, Налбуфин.

Вижте също .

Нозологична класификация (МКБ-10)

Остра болка (R52.0)

Постоянна, необлекчена болка (R52.1)

Друга постоянна болка (R52.2)

Хирургическа практика (Z100)

Активно вещество:

буторфанол тартарат

ATX:

N02AF01

производител:

Bristol-Myers Squibb

Допълнителна информация за производителя

Страна на произход: САЩ.

Допълнително

При бъбречни патологии с CC под 30 ml / min се предписва корекция на дозата надолу.

За гериатрични пациенти стандартната доза е разделена на две.

При балансирана анестезия и употребата на други лекарства заедно с разтвор, съдържащ буторфанол, може да се наблюдава задух и влошаване на дихателната функция.

Съществува висок риск от развитие на лекарствена зависимост от лекарството, особено при предразположени пациенти, подложени на дългосрочни терапевтични курсове.

Лекарството не трябва да се използва при пациенти с наркотична зависимост.

Не трябва да пиете алкохол, докато използвате Stadol.

Буторфанолът влияе отрицателно върху скоростта на психомоторната реакция, намалявайки концентрацията. Това може да бъде опасно, ако човек работи с машини или шофира превозни средства.

Съществуват големи рискове при предписване на лекарството на пациент с остър миокарден инфаркт или коронарна недостатъчност поради способността на лекарството Stadol да повишава нивото на миокардна активност.

Ако по време на приема на лекарството се развие тежка хипертония, то се прекратява и се предписват антихипертензивни лекарства.

Възможно е да се развие дистрес-респираторен синдром при новородени, когато лекарството се предписва непосредствено преди раждането или когато се провежда комбинирана терапия със седативни и аналгетици по време на преждевременно раждане.

автори

внимание!
Описание на лекарството " Стадол"на тази страница е опростена и разширена версия на официалните инструкции за употреба. Преди да закупите или използвате лекарството, трябва да се консултирате с Вашия лекар и да прочетете инструкциите, одобрени от производителя.
Информацията за лекарството е предоставена само за информационни цели и не трябва да се използва като ръководство за самолечение. Само лекар може да реши да предпише лекарството, както и да определи дозата и методите на употреба.