Посочете перорален антикоагулант за дългосрочна профилактика на тромбоза. Антикоагуланти: механизъм на действие и класификация. Видео: нови антикоагуланти и "Варфарин"

Според статистиката различни тромбоемболични усложнения (тромбоемболизъм белодробна артерия, дълбока венозна тромбоза) заемат едно от водещите места в структурата на смъртността на руското население. В медицината за лечение на такива състояния се използват антикоагуланти - вещества, които предотвратяват образуването на тънки фибринови нишки под въздействието на коагулационни фактори, инхибират растежа на вече образуван кръвен съсирек и повишават активността на вътрешните фибринолитични (насочени към разтваряне на кръвта) съсирек) ензими.

• Покажи всички

  Класификация на лекарствата

  В момента класификацията на антикоагулантите се основава на точките на приложение на тяхното влияние в организма. Лекарствата са:

  • Директно действие (например хепарин). Те действат бързо, ефектът им е свързан с директен ефект върху системата за кръвосъсирване чрез образуване на комплекси с различни коагулационни фактори и инхибиране на трите фази на кръвосъсирването.
  • Индиректно действие (антагонисти на витамин К). Те действат дълго време, но след латентен („тих“) период спират активирането на ензима, участващ в превръщането на витамин К, като по този начин спират производството на витамин-зависими плазмени факторикоагулация (II, VII, IX, X).

  

  Директни антикоагуланти

  Нефракционираният хепарин (UFH) е естествено срещащо се вещество, получено от органите на домашни животни. Механизмът на неговото действие се основава на способността да се свързва с антитромбина и по този начин да повишава способността му да деактивира коагулационните фактори IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Тромбинът (фактор IIa) е особено чувствителен към ефектите на хепарин-антитромбиновия комплекс.

  Хепаринът действа изключително при парентерално приложение: след интравенозно приложениеактивността се появява веднага, при подкожно приложение - след 20-60 минути с бионаличност от 10-40% (т.е. само този процент от веществото достига системния кръвен поток). Тъй като нефракционираният хепарин се свързва с плазмените протеини, това лекарство често проявява непредвидими антикоагулантни ефекти. За да се създаде и поддържа необходимата терапевтична концентрация на хепарин в кръвта, е необходимо неговото постоянно интравенозно приложение или редовни подкожни инжекции, като се вземе предвид бионаличността. За проследяване на лечението е необходимо да се определи активираното частично тромбопластиново време (aPTT), чиито стойности трябва да останат в рамките на 1,5-2,3 контролни стойности.

  Хепарините с ниско молекулно тегло (LMWH) са химически или ензимно обработен нефракциониран хепарин. Механизмът на действие е подобен на UFH, но LMWH са значително по-активни срещу коагулационния фактор Ха, отколкото тромбина. При интравенозно приложение максималната активност се проявява в рамките на 5 минути, при подкожно приложение - след 3-4 часа с бионаличност над 90%, следователно, за да се поддържа стабилно ниво на плазмена антикоагулантна активност, не е необходимо да се извършва постоянно интравенозна инфузия, за разлика от UFH. Дозирането на лекарството се извършва индивидуално под контрола на анти-Ха кръвната активност.

  Фондапаринукс натрий е лекарство, което селективно инактивира коагулационния фактор Xa. Бионаличността на веществото при подкожно приложение е 100%, а активността се поддържа в продължение на 17-21 часа, така че еднократна подкожна инжекция е достатъчна за постигане на терапевтична концентрация.

  Бивалирудин е вещество, което директно инхибира активността на тромбина, единственото лекарство с подобен ефект, регистрирано в Русия за парентерално приложение. Неговото действие е насочено не само към циркулиращия в кръвта тромбин, но и към тромбина вътре в образувания тромб. Лекарството се прилага изключително интравенозно, а времето му на действие е само 25 минути. Предписаните дози са фиксирани и не изискват проследяване на параметрите на кръвосъсирването.

  

  

  Нови лекарства

  Новите перорални антикоагуланти (дабигатран, апиксабан, ривароксабан) са насочени към селективно инхибиране на всеки коагулационен фактор.

  Ефективността и безопасността им са доказани от мащабни проучвания и не се изисква лабораторен контрол при употреба.

  Дабигатран етексилат се превръща в организма в активното вещество дабигатран, действа върху тромбина, 80% се екскретира през бъбреците и причинява храносмилателни разстройства в 10% от случаите. Апиксабан и ривароксабан първоначално са класифицирани като активни лекарства, които не изискват трансформация след приемане, действат върху коагулационния фактор Xa. Средната перорална бионаличност е повече от 50%, а приемането на ривароксабан на празен стомах я повишава до почти 100%. Лекарствата не предизвикват стомашно-чревна непоносимост.

  

  Индиректни антикоагуланти

  Антагонистите на витамин К (VKA) са лекарства, които блокират преминаването на витамин К в активна форма, необходими за образуването на протромбин, VII, IX и X коагулационни фактори в черния дроб. Действията на лекарствата от тази група са свързани с отстраняването на функциониращия протромбин от кръвния серум. VKA се използва перорално в таблетки, като тяхната бионаличност е повече от 90%. Варфарин е лекарството на избор, тъй като осигурява най-траен антикоагулантен ефект. Възможно е да има трудности при избора на дозировка на лекарствата: те изискват стриктно регулиране според международното нормализирано съотношение (INR), а ефектът от първата доза се проявява само 5 дни след употреба. Предозирането на VKA се лекува с прием на витамин К, антидот.

  

  Показания, противопоказания и странични ефекти

  Показания, противопоказания и странични ефекти на директните антикоагуланти. са представени в таблицата:

  Списък на лекарствата	Показания	Противопоказания	Странични ефекти
  Нефракциониран хепарин	1. Първоначално лечение на остър коронарен синдром (миокарден инфаркт, нестабилна формаангина). 2. Профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия. 3. Профилактика и лечение на усложнения при наличие на изкуствени сърдечни клапи, интраваскуларни манипулации, хемодиализа, изкуствено кръвообращение. 4. Предотвратяване на тромбоза на интраваскуларни катетри	1. Свръхчувствителност. 2. Тромбоцитопения под 100*10 9 /l. 3. Имунна форма на тромбоцитопения, като усложнение на хепаринова терапия в анамнезата. 4. Неконтролирано активно кървене (освен свързано с DIC). 5. Съмнение за вътречерепно кървене	кървене; алергични реакции; хиперкалиемия; главоболие, треска, втрисане; периферна невропатия; повишени ALT, AST;
  Хепарини с ниско молекулно тегло	Същото като нефракционирания хепарин	Същото като нефракциониран хепарин, както и алергии към продукти от свинско месо	кървене; алергични реакции; остеопороза; хиперкалиемия; гадене, диария; повишени ALT, AST; локални реакции при подкожни инжекции
  Фондапаринукс натрий	1. Ранно лечение на остър коронарен синдром (миокарден инфаркт, нестабилна стенокардия). 2. Профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия. 3. Лечение на тромбоза на сафенозните вени на долните крайници	2. Хеморагична диатеза. 4. Активно кървене. 5. Бактериален ендокардит	кървене; алергични реакции; хипокалиемия; стомашни болки; повишени ALT, AST; локални реакции при подкожни инжекции
  Бивалирудин	1. Перкутанна коронарна интервенция (PCI), включително в комплекса от първични процедури при остър коронарен синдром с елевация на ST сегмента. 2. Терапия на имунната тромбоцитопения като усложнение на лечението с хепарин	1. Алергия или свръхчувствителност. 2. Хеморагична диатеза. 3. Тежка бъбречна недостатъчност. 4. Обилно активно кървене. 5. Подостър бактериален ендокардит. 6. Възраст до 18 години. 7. Тежка артериална хипертония	кървене; алергични реакции
  Нови перорални антикоагуланти (дабигатран, апиксабан, ривароксабан)	1. Предотвратяване на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия по време на планирана смяна на тазобедрена и колянна става. 2. Профилактика на инсулти и тромбоемболии при предсърдно мъждене	1. Свръхчувствителност. 2. Продължаващо кървене. 2. Хеморагична диатеза. 4. Анамнеза за хеморагичен инсулт. 5. Тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност. 6. Бременност и кърмене. 7. Възраст до 18 години	кървене; повишени ALT и AST; хипербилирубинемия; диспепсия (с дабигатран етексилат)

  Показания за употребата на антагонисти на витамин К са:

  • профилактика и лечение на венозна тромбоза и белодробна емболия;
  • терапия на тромбоемболични инциденти при групови пациенти висок риск(при наличие на изкуствени клапи, предсърдно мъждене);
  • предотвратяване коронарни усложненияпри коронарна болестсърца;
  • предотвратяване на тромботични събития по време на антифосфолипиден синдром(повишен лупус антикоагулант).

  

  Противопоказания за варфарин:

  Вид антикоагулантПример търговско наименование(производител) АпиксабанДиректен инхибитор на фактор XaEliquis (Bristol-Myers Squibb Company; Pfizer) АценокумаролАнтагонист на витамин КСинкумар (ICN Polfa Rzeszow) БивалирудинДиректен инхибитор на тромбинаAngiox (Ben Venue Laboratories Inc.) ВарфаринАнтагонист на витамин КWarfarex (Гриндекс АД) Хепарин натрийДиректно действиеTrombless (NIZHFARM OJSC), Lyoton (A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite S.r. L.), Хепарин (Sintez OJSC) Дабигатран етексилатДиректен инхибитор на тромбинаEliquis (Bristol-Myers Squibb Company), Pradaxa (Boehringer Ingelheim Pharma) РивароксабанДиректен инхибитор на фактор XaXarelto (Bayer Pharma AG) ФениндионАнтагонист на витамин КФенилин (Фармацевтичен завод в Талин) Фондапаринукс натрийДиректен инхибитор на фактор XaArixtra (Glaxo Wellcome Production) Еноксапарин натрийДиректно действащ хепарин с ниско молекулно теглоClexane (Sanofi-Winthrop Industrie)

Патологичната тахикардия изисква лекарства или хирургично лечение

Усложнения, причинени от съдова тромбоза - главната причинапри смъртта сърдечно-съдови заболявания. Ето защо в съвременната кардиология се отдава голямо значение на предотвратяването на развитието на тромбоза и емболия (запушване) на кръвоносните съдове. Съсирването на кръвта в в проста формаможе да се представи като взаимодействие на две системи: тромбоцити (клетки, отговорни за образуването на кръвен съсирек) и протеини, разтворени в кръвната плазма - коагулационни фактори, под влиянието на които се образува фибрин. Полученият тромб се състои от конгломерат от тромбоцити, заплетени във фибринови нишки.

За предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци се използват две групи лекарства: антиагреганти и антикоагуланти. Антиагрегантите предотвратяват образуването на тромбоцитни съсиреци. Антикоагулантите блокират ензимните реакции, водещи до образуването на фибрин.

В нашата статия ще разгледаме основните групи антикоагуланти, показания и противопоказания за тяхното използване, странични ефекти.

В зависимост от точката на приложение се разграничават директни и директни антикоагуланти. непряко действие. Директните антикоагуланти инхибират синтеза на тромбин и инхибират образуването на фибрин от фибриноген в кръвта. Индиректните антикоагуланти инхибират образуването на фактори на кръвосъсирването в черния дроб.

Директни коагуланти: хепарин и неговите производни, директни инхибитори на тромбина, както и селективни инхибитори на фактор Ха (един от факторите на кръвосъсирването). Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К.

Антагонисти на витамин К

Индиректните антикоагуланти са основата за предотвратяване на тромботични усложнения. Таблетните им форми могат да се приемат дълго време V извънболнична обстановка. Доказано е, че употребата на индиректни антикоагуланти намалява честотата на тромбоемболичните усложнения (инсулт) при наличие на изкуствена сърдечна клапа.

Phenyline в момента не се използва поради високия риск от нежелани ефекти. Sinkumar има дълъг период на действие и се натрупва в тялото, така че се използва рядко поради трудностите при проследяване на терапията. Най-често срещаният антагонист на витамин К е варфарин.

Варфаринът се различава от другите непреки антикоагуланти по ранния си ефект (10-12 часа след приложението) и бързото прекратяване на нежеланите ефекти при намаляване на дозата или спиране на лекарството.

Механизмът на действие е свързан с антагонизма на това лекарство и витамин К. Витамин К участва в синтеза на някои фактори на кръвосъсирването. Под въздействието на варфарин този процес се нарушава.

Варфарин се предписва за предотвратяване на образуването и растежа на венозни кръвни съсиреци. Използва се за продължителна терапия при предсърдно мъждене и при наличие на интракардиален тромб. При тези състояния значително се увеличава рискът от инфаркти и инсулти, свързани със запушване на кръвоносните съдове от отделени частици кръвни съсиреци. Варфаринът помага за предотвратяването им тежки усложнения. Това лекарство често се използва след миокарден инфаркт за предотвратяване на повторен коронарен инцидент.

След смяна на сърдечна клапа варфаринът е необходим поне няколко години след операцията. Това е единственият антикоагулант, използван за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци върху изкуствени сърдечни клапи. Трябва да приемате това лекарство редовно за някои тромбофилии, по-специално антифосфолипиден синдром.

IN медицинска практикаантикоагулантната терапия е предназначена за предотвратяване на тромбоза и лечение на сърдечни патологии и съдова система. Лекарствата се произвеждат под формата на кремове, гелове, мехлеми, капсули, инжекционни разтвори и таблетки. Строго е забранено сами да избирате дозата, тъй като това може да причини тежко кървене.

Въздействие

Тромбозата е опасно и често срещано състояние, което често води до инфаркти, инсулти, инфаркти и смърт. Увреждането при тези условия е неизбежно. Затова лекарите предварително предписват антикоагулантна терапия на своите пациенти с проблеми със съсирването.

Благодарение на ранно лечениеВъзможно е да се предотврати образуването и разширяването на кръвни съсиреци, както и запушването на кръвоносните съдове. Обикновено антикоагулантите действат по сложен начин, засягайки не само самия кръвен съсирек, но и коагулацията като цяло.

Антикоагулантната терапия се състои в потискане на плазмените фактори на кръвосъсирването и синтеза на тромбин. Благодарение на тромбина се образуват фибринови нишки и тромботични съсиреци.

Класификация

Антикоагулантните вещества се класифицират в следните групи:

• патологични и физиологични антикоагуланти;
• индиректни антикоагуланти;
• директни антикоагулантни компоненти;
• нови перорални антикоагуланти (NOAC);
• антиагреганти.

Съвременните антикоагуланти от своя страна се делят на директни антикоагуланти и индиректни антикоагуланти.

Патологични компоненти

Образува се в кръвта по време на патологии. Това са силни имунни инхибитори на коагулацията, които са специфични антитела, които влияят на определени фактори. По правило такива антитела се синтезират от тялото, за да го предпазят от прояви на кръвосъсирване.

Физиологични компоненти

Обикновено се намира в кръвта. Те обикновено се разделят на два вида:

• втори;
• първичен.

Тази група включва следния списък от вещества:

• хепарин;
• антитромбин III;
• Протеин С;
• Инхибитор на комплемента-I;
• Алфа2-макроглобулин;
• Протеин S;
• Липидни и контактни инхибитори;
• Антитромбопластини.

Хепаринът е полизахарид, чийто синтез се осъществява в мастоцитите. Изследванията показват голям бройхепарин в черния дроб и белите дробове. Използването на големи дози от компонента потиска тромбоцитите и води до инхибиране на съсирването на кръвта. В резултат на това се появява кървене от вътрешни органи. Ето защо е важно да не използвате лекарства с хепарин сами без лекарско наблюдение.

Вторичните физиологични антикоагуланти включват следния списък от лекарства:

• Антитромбин I, IX;
• антитромбопластини;
• PDF продукти;
• фибринопептиди;
• Метафактори Va, XIa.

Директно действие

Директните антикоагуланти намаляват активността на тромбина, инактивират протромбина, инхибират тромбина и предотвратяват образуването на нови кръвни съсиреци. При използване на директни антикоагуланти е важно редовно да се проследяват параметрите на кръвосъсирването. Това е необходимо, за да се предотврати вътрешно кървене.

След използване на агенти с директно действие, терапевтичният ефект настъпва незабавно поради бързото навлизане на веществата в тялото. Екскрецията се осъществява чрез бъбреците.

Тази група средства включва:

• Хепарин - може да инхибира агрегацията на тромбоцитите, ускорявайки притока на кръв към сърцето и бъбреците. Лекарството води до понижаване на кръвното налягане, хипохолестеролемичен ефект, повишена съдова пропускливост и потискане на пролиферацията на гладкомускулните клетки. Веществото е показано за интравенозно приложение, когато извънредни условия, както и подкожно - за профилактика на тромбоза. Хепаринът се използва външно за и. Веществото е включено в такива лекарства като хепарин маз и хепатромбин.
• Хепарин с ниско молекулно тегло – има висока антитромботична активност и е бионаличен. Ефектът от нискомолекулния хепарин е дълготраен, а рискът от развитие на хемороидални усложнения е нисък. Важна разлика между тази група лекарства е минималният брой странични ефекти. Инжектирането се извършва подкожно в страничната повърхност на корема. Хепарините с ниско молекулно тегло включват: Fragmin, Klivarin, Clexane, Fraxiparin, Wessel Due F.
• Инхибитори на тромбина. Тази група лекарства включва: Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.

Непряко действие

Индиректните антикоагуланти влияят върху биосинтезата на страничните ензими на коагулационната система. Те обаче не потискат активността на тромбина, а го унищожават напълно. Също характеристика на тези лекарствае техният релаксиращ ефект върху гладките мускули. Поради това се стимулира кръвоснабдяването на сърцето.

Индиректните антикоагуланти са показани за лечение и профилактика на тромбоза. Приемът се извършва изключително устно за дълго време. Ако лекарствата се спрат внезапно, нивата на протромбин се повишават и рискът се увеличава.

Индиректните антикоагуланти се разделят на следните видове:

• кумаринови антикоагуланти;
• Индан-1,3-дионови производни.

Въз основа на класификацията индиректните антикоагуланти, производните на кумарин и индан-1,3-дион са както следва:

• Фенилин;
• Неодикумарин;
• Варфарин;
• Аценокумарол.

Нови антикоагулантни вещества

Нови антикоагуланти са показани за употреба при пациенти, които трябва да приемат Varfanin за цял живот. Факт е, че Варфарин е ефективно, но непредвидимо лекарство. За пациентите, на които е предписан, е важно да се следи кръвта 7-10 пъти на ден. Ако това не се направи, рискът от кървене се увеличава значително, което в крайна сметка е трудно да се спре.

Съвременната фармацевтична индустрия търси начини за решаване на проблема с пациентите, зависими от варфарин. За тази цел се използват нови антикоагуланти, които в медицината се наричат ​​перорални антикоагуланти.

Пероралните антикоагуланти включват:

• Ксарелто (ривароксобан);
• Прадакса (Дабегатран);
• Eliquis (апиксабан).

Всички тези лекарства се предлагат в две опции за дозиране. В този случай Rivaroxoban трябва да се приема веднъж дневно. Останалите се използват два пъти на ден.

Показания за употреба на перорални антикоагуланти:

• предсърдно мъждене;
• предотвратяване на венозна тромбоза;
• предотвратяване на емболия;
• исхемичен инсулт.

Предимства на пероралните антикоагуланти:

• не е необходимо да се изчислява дозата;
• не е необходимо редовно да се следи INR;
• Оралните антикоагуланти не взаимодействат с храната.

недостатъци:

• трябва да се приема редовно;
• много изследвания;
• риск от стомашно кървене;
• непоносимост при някои пациенти.

Показания и противопоказания

Антикоагулантната терапия е показана при следните състояния:

• тромботичен и емболичен инсулт;
• ревматично сърдечно заболяване;
• тромбофлебит и остра тромбоза;
• наличието на атеросклеротични плаки;
• разширени вени и;
• аортна аневризма;
• исхемична болест;
• ТЕЛА;
• DIC синдром;
• предсърдно мъждене.

Важно е да се отбележи, че не всеки има право да използва антикоагуланти. Вещества, често забранени за приемане:

• пациенти, страдащи от кървящи хемороиди;
• пациенти с язва на стомаха и дванадесетопръстника;
• хора, страдащи от бъбречна или чернодробна недостатъчност;
• с кавернозна туберкулоза;
• пациенти, страдащи от дефицит на витамин С и К;
• пациенти с панкреатит;
• лица, страдащи остра формалевкемия;
• с алкохолизъм;
• пациенти, страдащи от болест на Crohn;
• с хеморагична ретинопатия.

Важно е да се отбележи, че антикоагуланти не трябва да се използват по време на менструация, по време на бременност или по време на кърмене. Също така е забранено за възрастни хора да приемат вещества след раждане.

Странични ефекти

Феномените, идентифицирани в справочниците, включват следния списък:

• гадене;
• повръщане;
• кожни обриви;
• остеопороза;
• алопеция;
• възможни усложнения под формата на кървене от вътрешните органи.

Антиагреганти

Предотвратява агрегацията на тромбоцитите и повишава ефективността на антикоагулантите. Антиагрегантите са способни да разширяват кръвоносните съдове и да имат спазмолитичен ефект.

Антиагрегантите включват:

• аспирин;
• тиклопидин;
• Тирофибан;
• Дипиридамол.

Аспирин или ацетил салицилова киселина– ярък представител на групата. Лекарството се предлага в различни лекарствени форми. Веществото е включено в много продукти. Аспиринът е в състояние да потисне агрегацията на тромбоцитите, да провокира вазодилатация и да предотврати ранното образуване на кръвни съсиреци. Преди това аспиринът беше широко използван за намаляване на телесната температура, но сега лекарството е силно обезкуражено за това.

Антикоагулантните вещества са ефективни, те не могат да бъдат избегнати при лечението на патологии на сърдечно-съдовата система. Важно е обаче да не ги приемате сами, дори и обичайния Аспирин. Хората, които са свикнали да си „предписват лекарства“, често страдат от много странични ефекти. Трябва да се помни, че самолечението с антикоагуланти може да доведе до необратими и тежки последствияпод формата на тежко кървене.

Полезно видео за антикоагуланти

24020 0

Тромбозата на съдове с различна локализация заема едно от водещите места сред причините за инвалидност, смъртност и намаление. средна продължителностживот на населението, които определят потреб широко приложениев медицинската практика на лекарства с антикоагулантни свойства.

Специално място в решаването на въпросите за превенцията на тромбозата принадлежи на пероралните антикоагуланти. Индиректно действащите антикоагуланти (ANDA) се отличават с факта, че могат да се използват дълго време (месеци, години) не само в болници от различни профили, но и в амбулаторни (домашни) условия, формата на освобождаване е в таблетки и е в пъти по-евтин от директно действащите антикоагуланти, които се прилагат инжекционно.

Лечение с AED (инхибитори на витамин К) в света получава 1 от 200 пациенти, а в Русия - само 1 от 10 000. последните годиниима подновен интерес към терапевтичната и профилактична употреба на AED при пациенти с различни патологични състояниясърдечно-съдова система, неврологични, онкологични, ортопедични заболявания, преди и след хирургична интервенция, с придобити и генетично обусловени тромбофилии. Този интерес се засили още повече поради появата на руски пазаредин от най-добрите лекарстваот посочената група - Wafarina. В Русия 85% от пациентите, нуждаещи се от терапия с AED, приемат PHENYLIN, в Русия 90% от клиниките контролират терапията с AED, като определят само ПРОТРОМБИНОВИЯ ИНДЕКС!!! В Русия няма стандарти за продължителността на терапията с AED.

Всички индиректни антикоагуланти се разделят на три основни групи: монокумарини - зарфарин (кумадин), маркумар (фалитром, ликвомар, фенпрокумон), синкумар (аценокумарин, синтром, никумaрол); Дикумарини - д и кумарин (бисхидроксикумарин, дикумарол), тромексан (пелентан, неодикумарин); Индандиони - фенилин (фениндион, дин-деван), дипаксин (дифенадион), омефин. Лекарствата от третата група са излезли от употреба в целия свят поради нестабилността на тяхното действие, токсичността и редица сериозни странични ефекти.

В зависимост от скоростта на настъпване на хипокоагулационния ефект и продължителността на последствията от AED, те се разделят на:

А - към силно кумулативни дълъг периоддействия (синкумар, дикумарин);

B - лекарства със средни кумулативни свойства (пелентан, неодикумарин) и C - бързодействащи (10-12 часа от началото на приложението) с кратък (около два дни) ефект. Последният включва варфарин - с ранен хипокоагулативен ефект (в сравнение с други кумарини) и бързо елиминиране на негативните прояви при намаляване на дозата или пълно спиране.

Основният механизъм на действие на всички AED е блокирането на крайния етап на синтез (g-карбоксилиране) в чернодробните клетки на витамин К-зависими фактори на кръвосъсирването (FVII, FX, FIX и FII - протромбин) и два естествени антикоагуланта - протеин С и неговия кофактор протеин S (в по-малка степен и непрогресираща форма) (фиг. 1).

Ориз. 1.

Ефектът на витамин К се проявява в крайния етап на синтеза на коагулационни фактори: FVII, FX, FIX и FII, както и естествени антикоагуланти - протеин С и неговия кофактор - протеин S. Преходът на неактивни проензими към активна форма възниква в резултат на корбаксилиране на остатъци от глутаминова киселина върху тези витамини-зависими протеини. При активиране на коагулационните фактори, корбаксилиран глутаминова киселинасвързва се с калция и с негова помощ се прикрепя към фосфолипидите на рецепторите на клетъчната мембрана (тромбоцити, ендотелни клетки). По време на карбоксилирането витамин К се окислява до епоксид и след това се редуцира до активната си форма чрез редуктаза. Варфаринът инхибира витамин К редуктазата и блокира редукцията на витамин К епоксида до активната ензимна форма (фиг. 1). Степента на инхибиране на витамин К епоксид редуктазата зависи от концентрацията на варфарин в черния дроб, която от своя страна зависи от дозата и фармакокинетични характеристики на лекарството при пациента.

Скоростта на намаляване на активността и на четирите коагулационни фактора под въздействието на AED не е еднаква. Първи намалява FVII, чийто полуживот в кръвната плазма е 2-4 часа, след това FIX и FX, чийто полуживот е 48 часа, и последният е FII (протромбин), приблизително 4 дни след началото на антикоагулантите . Нивата на фактора се възстановяват в същата последователност след спиране на лекарството: FVII бързо се нормализира, по-късно FIX и FX и след това протромбин (след няколко дни).

Очевидно при този механизъм на действие на АЕП антикоагулантният им ефект не се проявява веднага.

Доказано е, че ефективността на антитромботичния ефект се дължи именно на намаляването на плазмената концентрация на FII - протромбин. Следователно, когато пациентът се прехвърля от директно действащи инжекционни антикоагуланти (нефракциониран хепарин или хепарини с ниско молекулно тегло) към поддържаща терапия или профилактика на тромбоза, AED трябва да се предпише 3-4 дни преди спиране на хепарините, т.е. пациентът трябва да получава варфарин с лекарства от групата на хепарин едновременно в продължение на 2-3 дни. Ако AED се предписват след спиране на хепарините, се създава период от време, когато пациентът остава извън влиянието на антикоагуланти, като в същото време може да настъпи засилване на тромботичния процес - ефектът на "рикошет" (ефектът на отнемане на лекарството). Следователно спирането на хепарин без предварително предписване на AED 3-4 дни предварително е груба тактическа грешка, изпълнена със сериозни усложнения - повтарящи се тромбози. И обратно, ако е необходимо да се прехвърли пациентът от приемането на AED към прилагането на хепарини, пентазахариди (арикстра) или други директни антикоагуланти, е необходимо да ги отмените по-рано и след това след 2-3 дни да започнете инжекции на директни антикоагуланти.

През 1940 г. група американски биохимици от Уисконсин под ръководството на К. Линк изолира токсично вещество от силажирана сладка детелина - дикумарол, което причинява смъртта на голяма популация от едър рогат добитък в северните щати на САЩ и Канада в 20-те години на 20 век. говеда. Дикумаролът (3-3"-метил-бис 4 хидроксикумарин), причиняващ критично намаляване на нивото на коагулационните фактори на протромбиновия комплекс, е причината за "болестта на сладката детелина" - фатално хеморагична диатезакръв. Първоначално дикумаролът се използва като отрова за плъховеозаглавен ВАРФАРИН(от съкращението на името на фирмата - УИсконсин А lumni Research Е oudation, която го създава и продава) и едва от 1947 г. това лекарство започва да се използва при лечението на инфаркт на миокарда.

Варфаринът е регистриран във Фармацевтичния комитет на Руската федерация в края на 2001 г. и в момента е доста широко представен на вътрешния фармакологичен пазар. Понастоящем варфаринът е почти универсално изместил всички други АЕЛ, но широкото му въвеждане в клиничната практика не е възможно без организиране на лабораторен мониторинг на действието му за правилен избордози от лекарството.

Използвано в клинична практикаВарфаринът е представен като лявовъртящо рацемично съединение (Фиг. 1), което в човешкото тяло има по-голяма активност от дясновъртящото съединение. Левовъртящият изомер на варфарин се метаболизира по-бързо в черния дроб и неговите метаболити - неактивни или слабо активни съединения - се екскретират през бъбреците. Варфаринът не засяга пряко вече образуваните кръвни съсиреци. Целта на лечението с варфарин е да се предотврати образуването на кръвни съсиреци и по-нататъшното им увеличаване на размера (обща патологичен процескоагулация), както и предотвратяване на вторични тромбоемболични усложнения, които завършват в различна степенсериозни последствия или внезапна смърт.

Използването на AED е показано, когато е необходима дългосрочна и продължителна антикоагулантна терапия или профилактика при наличие или заплаха от рецидив венозна тромбоза различни локализации, особено при висока илеофеморална тромбоза и тромбоза на тазовата вена, които определят висок риск от белодробна емболия. Продължителната дългосрочна употреба на AED е показана при пароксизмални или персистиращи форми на предсърдно мъждене, особено от атеросклеротичен произход, и в случаи на интраатриален тромб, който е високорисков фактор за развитие на церебрални инсулти. Дългосрочната употреба на AED е показана за смяна на сърдечна клапа, когато вероятността от тромбоемболични усложнения е много висока, особено през първите няколко години след смяната. Антитромботичната терапия през целия живот е показана за редица наследствени или придобити тромбофилии: дефицит на антитромбин III, антифосфолипиден синдром.

Дългосрочната употреба на AED е показана в комбинация с кардиоселективни бета-блокери при лечението на дилатативна и хипертрофична кардиопатия, тъй като успоредно с прогресията на сърдечната недостатъчност съществува висок риск от развитие на интракардиални тромби и, като следствие, исхемия инсулти на различни вътрешни органи - системна ТЕ.

Подобна продължителна (най-малко 3 месеца) употреба на AED е показана след употребата на хепарини при ортопедични пациенти след пластични операции на ставите на крайниците, при лечение на костни фрактури (особено на долните крайници) и имобилизирани пациенти с цел предотвратяване на ДВТ и TE.

Основният метод за проследяване на хипокоагулативния ефект на AED е протромбинов тест, която според препоръките на СЗО се извършва по метода, предложен още през 1937 г. от Kwiku. IN последните десетилетияса направени промени в методологията на този тест и в оценката на неговите резултати въз основа на определянето на протромбиновия индекс (в %) с помощта на произволни проби от тромбопластин, които не са стандартизирани за чувствителност, което не позволява правилно дозиране и проследяване на терапевтичното ефекти на AED. За съжаление, тази техника се използва широко в много медицински институции на Руската федерация и е лоша практика.

Понастоящем, според препоръките на СЗО, в световната медицинска практика контролът на адекватността на употребата на AED се извършва с помощта на международното нормализирано съотношение (INR) на протромбиновия тест, като се вземе предвид „индексът на чувствителност“ (ISI) на тромбопластиновия реагент . Използването на стандартизиран тромбопластин в протромбиновия тест минимизира вариабилността на индикациите по време на повтарящи се изследвания при оценката на хипокоагулативния ефект на AED (фиг. 2).

Ориз. 2.Таблица за изчисляване на MHO - международно нормализирано съотношение в сравнение с измерения протромбинов индекс: IHR - международен индекс на чувствителност

Като се вземе предвид индексът на чувствителност на използвания тромбопластин, MHO се определя чрез изчисления:

Таблица 1 представя методите за изчисляване на MHO в зависимост от стойността на MIH, записана върху тромбопластин, произведен от различни компании.

Маса 1.Примери за изчисляване на MHO в зависимост от стойността на MIC

Тромбо-пластелин		болен	PV контрол

Анализът на редица големи многоцентрови проучвания, проведени през последните години, показва, че антитромботичната активност на варфарин е една и съща при поддържане на MHO в диапазона 2,0-3,0, а когато този индекс се повиши до 3,5-4,5, честотата и тежестта на хеморагични усложнения. Тези проучвания показват, че пациентите с рак и пациентите старост(> 75 години) хипокоагулантният ефект на варфарин вече е достатъчен при MHO = 1,4-1,7.

Всичко това доведе до преразглеждане на предишни препоръки за провеждане на по-интензивна антикоагулантна терапия, чийто основен недостатък е рискът от кръвоизлив и фактът, че големите дози кумарини, начална фазатяхната употреба води до изразено понижение на кръвното ниво на най-важните физиологични антикоагуланти - протеини С и S.

INR=24/11=2,21,2=2,6

Получените резултати от изследването позволиха на 24 февруари 2003 г. Националните здравни институти на САЩ спряха широкомащабното, многоцентрово проучване за предотвратяване на повтаряща се венозна тромбоемболия (PREVENT). Независима група за мониторинг установи голяма полза от ниските дози варфарин за превенция на венозен тромбоемболизъм. Терапевтичната доза варфарин е MHO - 1,5 до 2,0.

Клинично значителни променив коагулационния потенциал на кръвта след приема на първата доза варфарин се появяват не по-рано от 8-12 часа по-късно, максимален ефектсе появява след 72-96 часа, а продължителността на действие е еднократна взета дозаможе да варира от 2 до 5 дни.

Понастоящем не се препоръчва употребата на предишни общоприети начални натоварващи дози („увеличаване“) на варфарин поради реалната заплаха бърз спаднива на естествени антикоагуланти (протеини С и S) в сравнение с FII (протромбин), които могат да причинят „обратния“ ефект - образуване на тромби. Терапията с варфарин се препоръчва да започне с поддържащи дози от 2,5-5 mg. По-ниски начални дози са показани за пациенти на възраст над 60 години, местни жители на Азия, особено хора с китайска националност, пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция, артериална хипертония, както и при съпътстваща терапия с лекарства, които засилват антикоагулантния ефект на варфарин ( алопуринол, амиодарон, ранитидин, симвастатин, анаболен стероид, омепразол, стрептокиназа, сулфонамиди, тиклопидин, тиреоидни хормони, хинидин).

Анализът на редица големи многоцентрови проучвания, проведени през последните години, показа, че антитромботичната ефективност на антикоагулантите от кумариновата група е приблизително еднаква при поддържане на MHO в диапазона 2,0-3,0 и повече, но когато MHO е >3,5, честотата и тежестта на хеморагичните усложнения се увеличава значително (фиг. 3).

Ориз. 3.Графика на честотата на тромбоемболичните усложнения и кървене в зависимост от нивото на MHO.

Понастоящем натрупаният опит от използването на варфарин в клиничната практика ни позволява да препоръчаме в началния етап на лечението дози варфарин, които не надвишават 5 mg на ден, с по-нататъшно коригиране на дозата в зависимост от динамиката на стойността на MHO, която в по-голямата част от клиничните ситуации трябва да се поддържат в рамките на 2,0-3, а при пациенти над 65 години - на нива от 1,4 до 2,0.

всичко хеморагични усложненияс антикоагулантна терапия се разделят на: минимум- микрохематурия, поява на петехии или синини, причинени от грубо облекло, кърпа по време на хигиенично измиване, маншет при измерване на кръвното налягане; малък- хематурия, видима на окото (розова урина или цвят на „месна помия“), спонтанно кървене от носа, наличие на синини; голям- стомашно-чревно кървене, кръвоизливи в серозните кухини (плевра, перикард, перитонеум), ретроперитонеални и интракраниални кръвоизливи, хематурия, придружена от преминаване на кръвни съсиреци и бъбречна колика. Според обширни рандомизирани и ретроспективни проучвания, обобщени в материалите на Американския консенсус за антитромботична терапия, с правилно установен лабораторен мониторинг на MHO за антикоагулантния ефект на варфарин, честотата на малките кръвоизливи не надвишава 1-2%, а големите кръвоизливи са до 0,1% сред всички пациенти, приемащи варфарин. tk.n е противопоказан през първата трета от бременността, коагуланти на протеини С и дения (особено инфекциозна септицемия),

Таблица 2 показва алгоритъм за коригиране на началната доза варфарин при определени първоначални стойности на MHO за всеки пациент.

Таблица 2.Титриране на дозата варфарин според данните на MHO

		Дози варфарин (mg)
	Оригинален MHO

AEDs имат редица противопоказания за употребата им: тежко чернодробно увреждане, остър хепатити чернодробна цироза (с всякаква етиология), скорошен хеморагичен инсулт (6 месеца преди началото на лечението), анамнеза за скорошно стомашно-чревно кървене. За разлика от хепарините, AEDs не трябва да се използват при остър и подостър синдром на дисеминирана вътресъдова коагулация (тежка ХСН) от всякакъв произход (особено инфекциозно-септичен). Този синдром се характеризира с намаляване на нивото на концентрация в кръвната плазма на естествените антикоагуланти протеини С и S („патология на потреблението“), чийто синтез може да бъде едновременно блокиран от индиректни антикоагуланти, които могат да влошат хода на първия ( тромботична) фаза на DIC синдром, чиято клинична основа е нарушение на микроциркулацията.

Варфаринът е противопоказан през първата трета от бременността, тъй като може да допринесе за развитието на дефекти на лицевата част на черепа (хлътване на носа, сплескване на лицето и др.) Чрез блокиране на ензимите, участващи в развитието на костна тъканв плода през първия триместър на бременността.

Понастоящем лечението на флеботромбозата започва с 4-7 дни прием на хепарин. Варфарин се предписва едновременно с хепарин 3-4 дни преди спирането му без заплаха от опасна хипокоагулация, като се започне с минимални терапевтични дози. Хепаринът се прекратява, когато нивото на MHO достигне 2,0-3,0.

Оптималната продължителност на профилактичната терапия трябва ефективно да предотврати повторна тромбоза с минимален риск от кървене. Честота внезапна смъртпоради рецидивираща дълбока венозна тромбоза и рецидивираща белодробна емболия, вероятността от фатално кървене при правилна терапия с AED - MHO = 2,0-3,0 е значително ниска и сравнима. Пациенти с масивна белодробна емболия. дихателна недостатъчност, тежкият посттромбофлебитен синдром изисква дългосрочна антикоагулантна терапия: от 3-6 месеца до една година. AED Работна комисия Международно обществотромбоза и хемостаза препоръчва задължително 3 месечна профилактика AED за всички пациенти, които са претърпели остра симптоматична тромбоза, поддържайки MHO на 2,5.

Продължителността на профилактиката се увеличава до 6 месеца при идиопатична тромбоза. Някои пациенти с идиопатична тромбоза се препоръчват да проведат изследвания за наличието на молекулярно-генетично зависими тромбофилии: мутация на Leideng, протромбинов ген G20210A, дефицит на антитромбин III, протеини C и S и наличие на антифосфолипидни антитела. При дефицит на протеин С и S, APS и хомозиготна мутация G20210A продължителността на профилактиката се увеличава до 2 години.

За първична профилактика на коронарна артериална болест при пациенти с много висок риск от развитие (метаболитен синдром, артериална хипертония, атерогенна дислипопретинемия, захарен диабет тип II, наднормено теглотяло, тютюнопушене, фамилна анамнеза за коронарна артериална болест), ако има противопоказания за аспирин, приемането на ниски дози варфарин (MHO = 1,5) може да бъде алтернатива. При липса на противопоказания за аспирин е възможно да се комбинира употребата му в малки дози (75-80 mg) с варфарин (MHO = 1,5). Изолираната употреба на варфарин с ниво на MHO от 1,5 до 2,0 при пациенти с коронарна артериална болест намалява риска от развитие на миокарден инфаркт и коронарна смъртс 18% при приемане само на аспирин (100 - 150 mg, като се вземат предвид нежеланите реакции), при подобна група пациенти тези цифри намаляват само с 8%.

В многоцентрово проучване, при предписване на хепарини за 28 дни, последвано от преминаване към варфарин при 999 пациенти с ОМИ, е отбелязано 14% намаление на болничната смъртност в сравнение със смъртността в групата пациенти, които не получават варфарин. Варфарин, включен в програмата за лечение на ОМИ 27 дни от началото на заболяването до края на 37-месечно проследяване, намалява общата смъртност с 24%, броя на рецидивиращите МИ с 34% и исхемичните инсулти с 55%, докато честотата на кръвоизливите е регистрирана на 0,6% годишно.

При пациенти с предсърдно мъждене, чиято честота при хора над 75 години достига 14%, исхемичните инсулти се развиват в 23,5% от случаите. Възстановяването на синусовия ритъм при пациенти с предсърдно мъждене (медикаментозна или електроимпулсна терапия) е придружено от системна ТЕ в 1-3% от случаите, която може да се развие няколко дни и дори седмици след успешна кардиоверсия, което диктува профилактично използваневарфарин. В тези случаи се препоръчва предписването на варфарин (средно MHO = 2,5) за 1 седмица преди кардиоверсията и 4 седмици след нея. Превантивно лечениеварфарин при тази група пациенти намалява риска от инсулти и внезапна смърт съответно с 68 и 33%.

При лечение на пациенти с остър коронарен синдром или развит МИ с директни антикоагуланти, в 3-10% от случаите се развива хепарин-индуцирана тромбоцитопения - броят на тромбоцитите намалява до ниво под 100 000, придружено от "рикошетни" рецидиви на тромбоза . Този синдром изисква незабавно спиране на хепарина, което диктува необходимостта от предписване на варфарин за поддържане на антикоагулантна терапия (при пациенти с ACS или MI) с MHO 1,5-2,0, но не по-висока.

Кървенето е най-значимото и опасно усложнение при лечението на пациенти с AED. Годишната честота на всички кръвоизливи по време на лечение с варфарин варира от 0,9 до 2,7%, фатални от 0,07 до 0,7%, хеморагични инсултипредставляват 2% от всички кръвоизливи.

Първите месеци на лечение обикновено са свързани с риск от кървене (до 3%) поради нестабилността на нивото на коагулация при избора на доза варфарин. При оценката на рисковите фактори за кървене трябва да се имат предвид следните точки:

• възраст над 75 години;
• анамнеза за стомашно-чревно кървене;
• артериална хипертония (диастолично кръвно налягане > 110 mmHg);
• бъбречна и чернодробна недостатъчност;
• мозъчно-съдови заболявания;
• злокачествени тумори;
• алкохолизъм;
• съвместно приемани антикоагуланти и антиагреганти (аспирин 300 mg на ден, хепарини с ниско молекулно тегло, инхибитори на тромбоцитните рецептори).

Ако се появи кървене по време на терапията с варфарин, е необходимо да се оцени степента на неговата тежест, спешно да се определи MHO и да се изясни режимът на приемане на лекарството и приемането на други лекарства.

При високи ставки MHO без кървене (5.0-9.0) трябва да пропусне 1-2 дози от лекарството, да наблюдава MHO и да възобнови терапията, когато се достигнат терапевтичните стойности на MHO. Ако има „малки“ кръвоизливи, към описаната по-горе тактика трябва да се добави витамин К1 от 1,0 до 2,5 mg. Ако е необходима спешна корекция на клиничните прояви на кървене, дозата на витамин К1 трябва да се увеличи до 4 mg.

При клинични признаци„средно“ или „голямо“ кървене по време на приема на варфарин, лекарството трябва да бъде напълно прекратено, интравенозно приложение на витамин K1 - 5,0-10 mg (ако е необходимо, повторете го) с интравенозно приложение на концентрати на фактори II, IX, X или пресни замразена плазма от изчисление 15 ml/kg.

По този начин индиректните антикоагуланти са лекарства от първа линия при първични и вторична профилактикарецидив или развитие на повторен инфаркт на миокарда, с продължителна профилактика и лечение на синдрома на "венозна тромбоемболия". Понастоящем в групата на лекарствата с антагонистичен ефект върху витамин К (хипокоагулантен ефект) водещо мястокласира варфарин с бързо начало на действие, относително ниско натрупване и минимални странични ефекти. Мониторингът на терапевтичното ниво на хипокоагулация трябва да се извършва според данните на MHO ( оптимално ниво= 2,0-3,0), което осигурява сравнимост и адекватен избор на дозата на лекарството AED, като се избягват усложнения под формата на кървене с различна клинична тежест.

Инфаркт на миокарда. А.М. Шилов

Какво представляват антикоагулантите? Това определена групалекарства, които имат антикоагулантен ефект. Лекарството е в състояние да предотврати образуването на кръвни съсиреци и е насочено към нормализиране на кръвния поток и поддържане на кръвната функция. В зависимост от терапевтичния ефект се разделя на видове и класификации. Използва се под наблюдението на медицински специалист.

Механизъм на действие на лекарството

Антикоагуланти: какви са те и как се използват в медицината? Според терапевтичния ефект на такова лекарство се използва за разреждане на кръвта, предотвратяване на развитието на кръвни съсиреци и сериозни патологични състояния на сърдечно-съдовата система.

За да контролира механизма на лекарството, човешкото тяло разполага със специфични вещества, наречени антикоагуланти. Но в повечето случаи те не са достатъчни за самостоятелно предотвратяване на заболяването. Ето защо лекарите предписват тези лекарства, които се използват ефективно не само като терапия, но и за превантивни цели.

Механизмът на действие на антикоагулантите се определя от разрушаването на фибрина в тялото, което насърчава образуването на кръвни съсиреци. Благодарение на преки или косвени ефекти те предотвратяват неговото развитие.

Прочетете също:

Видове антикоагуланти

Според терапевтичния ефект антикоагулантите се разделят на няколко вида:

1. Естествени – те включват патологични и физиологични средства. Първите се появяват в кръвта на човека по време на развитието на заболяването, вторите са част от плазмата и се делят на първични и вторични. Първичните се произвеждат независимо от тялото в определено количество, вторичните се произвеждат при разрушаване на фибрина.
2. Първични естествени антикоагуланти: какво представляват и имената, свързани с тази група, по-често се разпределят според класификациите. Те обикновено се разделят на антитромбопластини, антитробини и инхибитори на самовъзпроизвеждането на фибрин.

Ако в организма липсват първични антикоагуланти, шансът за образуване на кръвни съсиреци и развитие на съдови заболявания значително се увеличава.

Популярни представители на тази група лекарства са Хепарин, Протеин С, Липидни и Контактни инхибитори, Протеин S и др.

Хепаринът се произвежда в тялото от мастоцитите, главно натрупани в черния дроб и белите дробове. Високите количества помагат за предотвратяване на коагулацията и образуването на кръвни съсиреци.

Протеин С се произвежда от паренхимни клетки на черния дроб и се намира в кръвта в слаба форма. Благодарение на тромбина той става активен.

Протеин S се произвежда от черния дроб и ендотела. Количеството му пряко зависи от нивото на витамин К в организма.

1. Вторични физиологични - синтезират се по време на кръвосъсирването и разрушаването на фибрина. Ефективни представители са антитромбин 1 и 9, фебринопептид, антитромбопластин, PDF и някои други.
2. Патологични - по-често се предписват поради хода на определени заболявания, които се характеризират с производството специфични антитела, които са причини за съсирването на кръвта. Те се синтезират не само благодарение на сърдечно-съдови патологии, както и при някои имунни нарушения.

Класификация на лекарствата

Зависи от терапевтичен ефект, антикоагулантите се класифицират на лекарства с директно и непряко действие. Всяка група се предписва на пациента индивидуално под наблюдението на медицински специалист, тъй като лекарствата могат да имат противопоказания и странични ефекти.

Тяхната разлика се изразява в продължителността на терапевтичния ефект. По правило преките действат по-бързо от непреките.

Директни лекарства

Какво представляват директните антикоагуланти и какви са наименованията на техните лекарства? Това са средства, които имат бързо лечение, помагат за предотвратяване на развитието на кръвен съсирек или унищожават съществуващ такъв краткосрочен. Достъпен в различни форми. Те се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт и се екскретират с урината.

Популярни и често срещани представители на директните антикоагуланти са:

1. Лекарствата, принадлежащи към групата на хепарина, се считат за доста ефективни, но могат да позволят възможността за развитие на кръвен съсирек. Характеризира се с необходимост терапевтични свойства, помагат за нормализиране на кръвното налягане, намаляване на холестерола, тънък гъста кръв, подобряване на пропускливостта кръвоносни съдове.

В тежки ситуации хепаринът се използва интравенозно, а подкожните инжекции се прилагат с профилактична цел. Също така е възможно да се използва лекарството локално, като гелове и мехлеми.

Основният отрицателен фактор при лечението на заболяването с хепарин е кървенето в резултат на намалена коагулация.

2. Хепарините с ниско молекулно тегло имат по-щадящ ефект от самия хепарин. Лекарствата от тази група участват в разреждането на кръвта, нормализират функционирането на вътрешните органи и тъкани, подобряват пропускливостта на кръвоносните съдове. В редки случаи те могат да причинят нежелани реакции.

3. Fragmin се предлага под формата на разтвор за интравенозно приложение. Използва се при патологични състояния на сърдечно-съдовата система, след операция. Особено показан за хора с висок риск от кървене.

4. Klivarin е ефективно лекарство, което има добър антисъсирващ ефект и нормализира кръвния поток. Предписва се от медицински специалист, често за лечение на тромбоемболизъм.

5. Pradoxa - антикоагулант pradoxa: какво е това? Това лекарствое популярен при лечението на сърдечно-съдови заболявания, използва се и за предотвратяване на тромбоза, тромбоемболия, помага за разреждане на кръвта и нормализиране на общото състояние.

6. Лепирудин е директен антикоагулант, който се използва с профилактична цел за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци. Широко използван при пациенти с миокарден инфаркт, стенокардия, тромбоза. Предлага се под формата на разтвор.

Индиректни лекарства

Индиректни антикоагуланти - какви са те? Такива лекарства също помагат за намаляване на кръвните съсиреци, но действат малко по-бавно от директните. В допълнение, те се характеризират с подобрено кръвоснабдяване и отпускане на сърдечните мускули. Предназначен за вътрешна употреба. Лекарствата в таблетки изискват продължителна терапия под наблюдението на лекар.

Индиректни антикоагуланти: какво представляват и списъците с лекарства, включени в тази група, включват:

1. Фенилин – ефективно средство за защитаза намаляване на коагулацията, се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и има тенденция да се натрупва в тялото. Когато се използва, бързо се постига терапевтичен ефект, кръвното състояние се нормализира и благосъстоянието на пациента се възстановява - конвулсиите и изтръпването спират. Поради обширния списък от нежелани реакции, той се предписва и използва под наблюдението на медицински специалист.
2. Неодикумаринът е също толкова ефективно лекарство; максимален ефект се наблюдава след натрупване на лекарството в тялото. Има свойства против съсирване, помага за понижаване на липидите и повишава пропускливостта на кръвоносните съдове. Освен това има противопоказания и странични ефекти, така че когато го приемате, трябва внимателно да спазвате дозировката и честотата на употреба.
3. Варфаринът се счита за най-популярният и широко използван антикоагулант. Използва се при много сърдечно-съдови заболявания, предотвратява образуването на кръвни съсиреци и понижава холестерола. Лекарството се характеризира с бързо начало на терапевтичния ефект и не води до пристрастяване. Ако се появят нежелани реакции, трябва да спрете приема на лекарството или да намалите дозата. Използва се след назначение от лекар специалист.

Кога се предписват антикоагуланти?

Какво представляват антикоагулантите и какъв е списъкът с показания? Това е лекарство, което има обратен ефект на тромбозата. Използва се главно при заболявания на сърдечно-съдовата система:

1. Флеберизъм.
2. Тромбоза.
3. Тромбоемболизъм.
4. Сърдечна исхемия.
5. Инсулт на миокарда.
6. предсърдно мъждене.
7. атеросклероза.
8. Сърдечна недостатъчност.
9. Нарушена функция на кръвоносните съдове.
10. Хронични патологии на сърцето и кръвоносните съдове.
11. Наличие на изкуствени клапи.

В допълнение към лечението, лекарствата се предписват за превантивни цели за горните заболявания, включително постоперативен периодза предотвратяване образуването на кръвни съсиреци. Те се използват индивидуално, под наблюдението на лекуващия лекар.

Странични ефекти и противопоказания на лекарството

Антикоагуланти: какви са те, какви са страничните ефекти и противопоказанията? Според състава на лекарството и индивидуалния ефект върху човешкото тяло, той трябва да се приема правилно, като се спазва честотата на приложение и дозировката.

Според медицински специалисти, антикоагуланти са противопоказани при наличие на следните патологии:

1. Пептични язви на стомашно-чревния тракт.
2. Патологични процеси в черния дроб.
3. Уролитиаза на бъбреците и пикочния мехур.
4. Някои хронични заболявания.
5. Бъбречна недостатъчност.
6. Нарушение дихателна функция- туберкулоза, астма.
7. Недостиг аскорбинова киселинаи витамин К.
8. Жени по време на бременност и кърмене.
9. Патологични кръвни процеси, характеризиращи се с нарушаване на хомеостазата.
10. Артериална хипертония.
11. Аневризми на церебралната артерия и аортата.

Също така не трябва да се използват антикоагуланти, ако пиянство, патологии на панкреаса.

Ако не следвате медицинските препоръки и инструкциите за употреба на лекарството, това може да предизвика нежелани реакции, които включват замаяност, гадене, повръщане и главоболие. Първични симптомипо-често има алергични реакции, треска, подуване на корема, болезнени усещанияв епигастричния регион.

В тежки случаи може да се появи бъбречна дисфункция, косопад, диария, некротични лезии кожата. Някои хора могат да получат сърбеж, обриви и зачервяване.

Ако тези симптоми започнат да се появяват, трябва да спрете приема лекарствен продукти потърсете помощ от медицински специалист.