Tablety na tuberkulózu. Etionamid a Protionamid. Štandardné liečebné režimy

Jednou z najbežnejších a najkomplexnejších infekčných chorôb je tuberkulóza. Dnešná liečba ponúka niekoľko spôsobov, ako sa infekcie zbaviť.

Jedna z najbežnejších a účinných tabliet na tuberkulózu sa považuje za používanú vo všetkých zdravotníckych zariadení.

Indikácie pre použitie liekov

Užívanie takýchto liekov je predpísané pre nasledujúce príznaky u osoby:

  • Kašeľ. Časté vykašliavanie krvi.
  • Bolesti hlavy, ktoré sa objavujú veľmi často.
  • Nočné potenie.

Niekedy sa k vyššie uvedeným príznakom pridáva stres, depresia a hladovanie. Medzi príznaky často patria sprievodné závažné ochorenia – HIV, leukémia, cukrovka.

Klasifikácia

V skutočnosti existuje niekoľko typov ochorenia, aj keď najbežnejšou je pľúcna tuberkulóza. Infekcia kĺbov, kostí a genitourinárny systém a ďalšie.

Tablety proti tuberkulóze sú rovnako účinné proti akémukoľvek typu infekcie.

Kapsuly proti chorobám sú oficiálne rozdelené do troch kategórií:

  • Výrobky obsahujúce flomiricín sulfát.
  • Lieky, ktorých účinok je založený na streptomycín sulfáte.
  • Tablety s cykloserínom. PASK.

Podobný systém delenia zahŕňa aj inú klasifikáciu lieky, ktorý ich všetky delí len do dvoch skupín podľa účinných látok: prvý rad (streptomycín a izoniazid a iné), druhý rad (zahŕňa cykloserín, kanamycín a etionamid).

To znamená, že lieky sú rozdelené do dvoch typov - antibiotiká a syntetické lieky.

Aké lieky sa používajú na tuberkulózu?

Takže pri liečbe tejto infekcie sa používajú rôzne lieky s rôznym spektrom účinku.

Izoniazid sa pomerne často používa pri liečbe tuberkulózy. Toto baktericídne liečivo je rovnako účinné proti intracelulárnym a extracelulárnym baktériám, ktoré spôsobujú infekciu ochorenia.

Relácie účinná akcia pri liečbe patológie u dospelých sa okrem toho používa na prevenciu ochorenia u rodinných príslušníkov a tých, ktorí mali kontakt s infikovaným pacientom.

Vymenovanie sa uskutočňuje po návšteve ftiziatra. Dávku určuje aj odborník na základe špecifík a závažnosti infekcie. Maximálna dávka je 300 miligramov denne.

Existuje niekoľko kontraindikácií jeho použitia: epilepsia, poliomyelitída, ateroskleróza. Tiež sa nepredpisuje ľuďom, ktorí majú záchvaty.

Vedľajšie účinky zahŕňajú nevoľnosť, alergické reakcie, bolesti hlavy a vracanie.

Antibiotikum, ktoré je zahrnuté v prvej línii prostriedkov na boj proti chorobe a je jedným z najviac populárnymi prostriedkami liečba akýchkoľvek bakteriálnych infekcií.

Rifampicín má baktericídny účinok, inhibuje syntézu škodlivých baktérií. Dobre bojuje aj proti streptokokovým, stafylokokovým infekciám, chlamýdiám a inej patogénnej flóre.

Tablety sa užívajú nalačno s veľkým množstvom vody. Maximálna dávka lieku je 10 miligramov na 1 kilogram hmotnosti.

Pacienti so žltačkou, hepatitídou, ochorením obličiek, alergiami na zložky majú zakázané užívať tablety. Tehotným ženám sa antibiotiká predpisujú až po konzultácii s lekárom a určení vysokého rizika infekcie pre plod.

Vedľajšie účinky: Quinckeho edém, nevoľnosť a vracanie, hnačka. Niekedy sa vyskytujú bolesti hlavy. Nepravidelnosti v menštruačnom cykle sú u žien bežné.

Ďalší populárny a bežný liek na pľúcnu tuberkulózu. Patrí do skupiny liekov obsahujúcich aminoglykozidy, a preto vykazuje aktívna akcia na mnohé druhy baktérií vo všeobecnosti (streptokoky, salmonely, enterobacter, mukobaktérie a iné).

Predpisuje sa až po konzultácii s lekárom, ktorý určí potrebné dávkovanie. Nemalo by presiahnuť 4 gramy denne.

Tieto tabletky často vedú k rozvoju hnačky, alergií, nevoľnosti a vracania a často spôsobujú stratu sluchu.

Kontraindikácie na použitie sú: myasthenia gravis, kardiovaskulárne a renálne zlyhanie, poruchy mozgu. Neužívať počas tehotenstva a laktácie.

Jeden z najviac silné prostriedky Dnes sa zvažujú tablety PASK. Aktívnou zložkou v nich je kyselina aminosalicylová. Maximálna dávka je 10 gramov lieku.

Musí sa užívať po jedle, po hodine alebo hodine a pol sa tablety umyjú veľkým množstvom vody. PAS znamená para-aminosalicylát sodný.

Užívanie kapsúl niekedy spôsobuje zvracanie, hnačku, zápchu a kŕče v bruchu. Nežiaduce reakcie zahŕňajú žltačku, hepatitídu (niekedy smrteľnú), žihľavku, vaskulitídu a dermatitídu.

Preto by sa mal predpisovať až po konzultácii s odborníkom!

PAS je zakázaný pre ľudí s precitlivenosťou na salicyláty, pacientov s ochoreniami obličiek a pečene, vredmi, epilepsiou a myxedémom.

Do spektra liekov proti tuberkulóze patrí aj toto antibiotikum, ktoré sa často predpisuje ako doplnok k terapii a sprevádza iné lieky, veľmi často vo forme tabliet alebo ako injekcie.

Aktivita sa prejavuje iba proti baktériám, ktoré spôsobujú patológiu. Dávkovanie je čisto individuálne v závislosti od závažnosti infekcie a charakteristík organizmu.

Tento liek je indikovaný na dlhodobé užívanie. Predávkovanie spôsobuje nefrotoxické účinky; samotný liek niekedy vedie k leukopénii, cylindúrii, leukocytóze, trombocytopénii, abscesom a mnohým ďalším komplikáciám.

Zakázané používať u maloletých. Dôvodom je skutočnosť, že činnosť a účinnosť v tomto prípade ešte neboli stanovené.

Kapreomycín je tiež zakázaný pre tehotné ženy. Ľudia trpiaci obličkami a zlyhanie pečene Terapia sa musí vykonávať veľmi opatrne.

Prevencia chorôb

Prvým krokom k zabráneniu šírenia choroby je izolácia všetkých nakazených v špecializovaných zdravotníckych zariadeniach. Dôležité sú protiepidemické postupy vykonávané v tejto oblasti.

Napríklad injekcie a užívanie liekov, ktoré zabraňujú rozvoju patológie, vám umožňujú aktívne bojovať proti tejto chorobe. Rýchlemu šíreniu infekcie zabránia povinné lekárske vyšetrenia a detekcia pacientov s tuberkulózou.

Ak sa liečba uskutoční v počiatočnom štádiu ochorenia, jej úspech je zaručený. Preto je veľmi dôležité včas odhaliť prvé príznaky ochorenia.

Zároveň je dôležité, aby sa zabránilo rozvoju ochorenia správnej výživy, zdravý imidžživota a aktívnej fyzickej aktivity.

Je dôležité si uvedomiť, že samoliečba môže viesť k tomu, že po užití určitých liekov si telo vyvinie odolnosť voči ich účinným látkam bez toho, aby zničilo patogénne baktérie.

To len komplikuje proces boja proti tuberkulóze. Tento proces často trvá dlho, od minimálne šiestich mesiacov až po dva roky, a lieky sa užívajú neustále a systematicky.

Lieky proti tuberkulóze sú lieky na chemoterapiu, ktoré sa predpisujú na účinnú liečbu a prevenciu tuberkulózy. Podľa kvalifikácie sa lieky delia na lieky prvej a druhej línie.

Prvý riadok je hlavným prostriedkom, ktorý potláča aktivitu mykobaktérií s minimálna toxicita pre telo. Druhou líniou sú rezervné lieky, ktoré sa predpisujú, keď sú hlavné lieky neúčinné alebo netolerovateľné. Sú vysoko toxické a majú menej aktívny účinok na pôvodcu tuberkulózy.

Existuje všeobecne uznávaná klasifikácia liekov proti tuberkulóze, ktoré sa používajú počas liečby. Lieky prvej línie sa predpisujú na liečbu primárnej tuberkulózy, na prevenciu recidívy ochorenia, ako aj na profylaxiu osobám, ktoré sú často v kontakte s infikovanými pacientmi.

Zoznam liekov schválených WHO:

  • izoniazid;
  • pyrazinamid;
  • streptomycín.

Prvé dve liečivá majú vysokú aktivitu proti patogénnym mykobaktériám.

Odborníci používajú práve tieto lieky na liečbu ochorenia sú odporúčané v kombinácii resp samostatná schéma liečbe.

Nemali by ste vynechať užívanie liekov, je dôležité dodržiavať všetky pokyny lekára. Trvanie terapie trvá šesť mesiacov, aby sa dosiahol efektívny výsledok, sú potrebné nielen skúsenosti špecialistov, ale aj túžba zotaviť sa od samotného pacienta.

Opis izoniazidu

Tento liek obsahuje izohydrazid kyselina nikotínová, je syntetický produkt. On je iný vysoká aktivita proti tuberkulóznemu bacilu, je schopný pôsobiť na bacily extracelulárne aj intracelulárne.

Pri použití ako nezávislý liek sa môže vyvinúť rezistencia voči chemickej zložke.

Izoniazid aktívne potláča baktérie M. tuberculosis, blokuje ich reprodukciu, rýchlo sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, preniká do tkanív, buniek a vylučuje sa obličkami.

Vedľajšie účinky lieky proti tuberkulóze:

  1. V pečeni - hepatotoxicita, hepatitída sa môže vyvinúť, je zakázané spolu piť alkohol. Ak máte príznaky hepatitídy: nevoľnosť, bolesť brucha, strata chuti do jedla, mali by ste prestať používať liek proti tuberkulóze až do úplného zotavenia. Po obnovení funkčnosti pečene sa liečba obnoví pod dohľadom lekára. Ohrozené sú tehotné ženy, starší pacienti, alkoholici a ľudia s genetickou predispozíciou.
  2. Nervový systém: zrakový nerv atrofuje, svalové zášklby, citlivosť je narušená, objavujú sa kŕče a psychózy. Môže sa vyvinúť nespavosť, pocit strachu, problémy s močením a pamäťou.
  3. Alergické prejavy: horúčka, kožná vyrážka.

Môžu byť tiež pozorované nežiaduce reakcie v endokrinnom, kardiovaskulárnom systéme, gastrointestinálnom trakte.

V prípade predávkovania sa môže vyskytnúť nevoľnosť, vracanie, porucha zraku, sluchu, reči a dýchania. V zriedkavých prípadoch môže viesť ku kŕčom a kóme. Na pomoc pacientovi zdravotnícky personál vykonáva výplach žalúdka a podáva barbituráty a diuretiká.

Indikácie na použitie lieku sú:

  1. Pľúcna alebo extrapulmonálna tuberkulóza, liečba sa vykonáva v spojení s rifampicínom, pyrazinamidom a inými liekmi prvej línie.
  2. Prevencia ochorenia u rizikových ľudí, ktorí často prichádzajú do styku s infikovanými pacientmi. A tiež na prevenciu recidívy choroby.

Dávkovanie lieku predpisuje lekár individuálne každému pacientovi, štandardná dávka je 5 mg/kg naraz, hodinu pred jedlom.

Uvoľňovacia forma: tablety a ampulky na injekciu existuje množstvo analógov, ktoré sa svojimi vlastnosťami nelíšia od originálu.

Vlastnosti pyrazínamidu

WHO potvrdzuje slabý baktericídny účinok na M. tuberculosis, ale líši sa sterilizačným účinkom v oblastiach lokalizácie zápalového procesu. Predtým sa liek používal na opakovanú terapiu tuberkulózy, dnes sa používa na počiatočná fáza choroby.

Cez črevá je dobrá absorpcia, vylučuje sa obličkami do dvanástich hodín pri zlyhaní obličiek sa chemické zložky vylučujú viac dlho.

Lieky proti tuberkulóze môžu spôsobiť negatívne reakcie:

  • dávivé reflexy, nevoľnosť;
  • metabolické procesy sú narušené, kĺby sú ovplyvnené;
  • u ľudí s predchádzajúcimi problémami s pečeňou dochádza k hepatotoxicite.

Indikáciou je liečba tuberkulózy v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze.

Tablety potláčajú intracelulárne mykobaktérie, vysoká účinnosť sa pozoruje v prvých 2 mesiacoch.

Kontraindikácie:

Predpísané sú tablety 2 g denne, trikrát týždenne.

Jedná sa o polosyntetický prostriedok so širokým spektrom antibakteriálneho účinku WHO ho klasifikuje ako 1. triedu antibakteriálnych liečiv.

Tento liek sa používa už od 70. rokov, ale rozvoj rezistencie obmedzuje jeho použitie. Antibiotikum má baktericídne a sterilizačné vlastnosti.

Dobre sa vstrebáva v črevách, rýchlo preniká do pľúc, pečene, slín, močový systém a kosti.

Vedľajšie účinky pozorované pri každodennom používaní:

  • v gastrointestinálnom trakte: strata chuti do jedla, nevoľnosť, hnačka, bolestivé pocity v žalúdku;
  • na koži je vyrážka, začervenanie a svrbenie kože;
  • komplikácia vo forme hepatitídy je extrémne zriedkavá, ak nie sú žiadne problémy s pečeňou alebo alkoholizmom, je dôležité sledovať funkčnosť pečene;
  • príznaky chrípky sú pozorované: bolesť hlavy, bolesť kĺbov, celková nevoľnosť a slabosť;
  • šokový syndróm: dýchavičnosť, chrapot v pľúcach, znížený krvný tlak;
  • anémia a zlyhanie obličiek.

Liek proti tuberkulóze sa potom nesmie znovu predpísať šokový stav, anémia, dysfunkcia obličiek.

Tablety sa môžu užívať bez ohľadu na jedlo, ale je dôležité dodržiavať liečebný režim.

Počas liečby môže moč, slzy, sliny, pot a koža sfarbiť do oranžova. Ak sa váš zdravotný stav zhorší, mali by ste sa poradiť s lekárom.

Rifampín je dostupný v kapsulách, tabletách, ampulkách a sirupe. Dávkovanie závisí od telesnej hmotnosti, optimálna dávka je 450 ml trikrát týždenne.

Kontraindikácie:

  • individuálna intolerancia účinnej látky;
  • závažné problémy s pečeňou;
  • tehotenstvo a dojčenie;
  • deti do štrnásť rokov.

Ťažké komplikácie sú zriedkavé, ak sa vyskytnú, lieky sa majú vysadiť.

Charakteristika etambutolu

Toto syntetické činidlo sa vyznačuje bakteriostatickým účinkom a spomaľuje vývoj rezistencie baktérií na baktericídne liečivá.

Jednoducho sa vstrebáva do gastrointestinálneho traktu, ľahko preniká do buniek, nezávisí od stravy a vylučuje sa obličkami.

V závislosti od jednotlivca môže osoba zažiť negatívne reakcie:

  • Zraková ostrosť a vnímanie farieb sú narušené, ale po niekoľkých týždňoch sa videnie obnoví. U starších pacientov nastáva nezvratná zmena, úplná slepota. Na účely prevencie je potrebná konzultácia s oftalmológom každý mesiac, je lepšie nepredpisovať lieky malým deťom, pretože je pre nich ťažké identifikovať problém so zrakom;
  • horúčka, bolesť kĺbov;
  • kovová chuť v ústach, bolesť hlavy, epileptický záchvat.
  • Často sa pozorujú alergické reakcie, vyvíja sa dna.

Dostupné v tabletách rôzne dávky, treba užívať denne podľa návodu 20 mg naraz.

streptomycín

Častejšie sa predpisuje širokospektrálne antibiotikum spolu s inými liekmi prvej línie - Isoniazid, Rifampicin.

Liečivo sa neabsorbuje z čriev, preto sa podáva intramuskulárne a potom preniká do tkanív tela.

Vylučuje sa obličkami, preto by pacienti s poruchou funkcie obličiek mali znížiť dávkovanie.

Streptomycín je dostupný vo fľašiach s práškom na prípravu injekčného roztoku, do fľaše pridajte destilovanú vodu. Injekcia sa podáva zakaždým iné miesto, to znižuje bolestivé pocity.

Vedľajšie účinky:

  • Po dvoch týždňoch užívania Streptomycínu sa objavuje precitlivenosť kože, vyrážka, horúčka.
  • závraty naznačujú poruchu sluchového a vestibulárneho systému. Odchýlky sa pozorujú spontánne a sú sprevádzané zvracaním. Pri takýchto patologických zmenách je potrebné prestať podávať injekcie, inak sa poškodený nerv nezotaví.

Lieky II. línie

Keď sú tieto lieky predpísané včas, majú terapeutický účinok. Vedú k detoxikácii organizmu a odstraňujú zápalové zmeny v dýchacích orgánoch.

Účinnosť liečby sa pozoruje po roku liečby; odporúča sa ju použiť, keď po liečbe liekmi prvej línie nie je výsledok 68% pacientov; Odborníci odporúčajú užívať záložné lieky v prípade individuálnej neznášanlivosti na hlavné lieky.

Dávkovanie liekov je predpísané v súlade s odporúčaniami WHO.

Na účinnú liečbu a úplné uzdravenie pacienta sa používajú kombinované lieky, z ktorých väčšina vychádza z odporúčaní WHO. Používajú sa dve fázy terapie: počiatočná a dlhodobá fáza, pričom je dôležité brať do úvahy nežiaduce reakcie každého lieku.

Zásady liečby chorôb

Pre úplné vyliečenie pacient musí brať do úvahy nasledujúce zásady expozície patogénnym mikroorganizmom.

Dôležitá je včasná diagnostika a začatie liečebného procesu.

Ak je podozrenie na tuberkulózu po röntgenovom vyšetrení, ešte pred získaním testov laboratórny výskum spúta, pacientovi je predpísaná komplexná terapia.

V prvých štádiách lekár vyvinie individuálnu liečebnú metódu pre každého pacienta. To závisí od aktivity patogénneho procesu, šírenia infekcie, charakteristík organizmu a veku pacienta. Špecialista určuje dávkovanie a pravidlá užívania liekov.
Tuberkulóza si vyžaduje dlhodobú farmakoterapiu, priebeh sa pohybuje od šiestich do osemnástich mesiacov pravidelného užívania liekov, predčasné odmietnutie liečby spôsobuje vážne komplikácie a vedie k chronickej forme ochorenia.

Počas chemoterapie sa predpisujú asi tri lieky proti tuberkulóze – antibiotiká v kombinácii so syntetickými liekmi na zníženie rozvoja rezistencie mykobaktérií na liek. Tento kombinovaný prístup zvyšuje šance rýchle zotavenie telo.

Okrem medikamentóznej terapie sa odporúča fyzioterapia v kombinácii, špeciálna diéta, sú predpísané imunomodulačné činidlá a vitamíny.

Pre účinnosť, s pozitívnou dynamikou terapie, sa pacientovi odporúča po ústavná liečbaísť do sanatória. Ale pri prevoze do iného ústavu je dôležité, aby lekár vzal do úvahy predchádzajúci liečebný režim a na základe neho navrhol vlastnú techniku. Je potrebné dodržiavať základný princíp chemoterapie.

Komplexná liečba spočíva v odstránení závažné komplikácie, iní patologické procesy. V závažných prípadoch je chemoterapia predpísaná ako príprava na operáciu.

Všetky lieky sú predpísané individuálne konkrétnemu pacientovi nedodržanie odporúčaní lekárov spôsobí; nežiaduce následky, ochorenie môže byť smrteľné. Iba správne predpisovanie liekov vám pomôže úplne sa zbaviť choroby a vrátiť sa do predchádzajúceho života.

Účinok liekov proti tuberkulóze je zameraný priamo na pôvodcu tuberkulózy - mykobaktériu (). Žiaľ, tento mikroorganizmus je veľmi stabilný nielen vo vonkajšom prostredí (napríklad vo vode zostáva životaschopný až 5 rokov), ale aj v ľudskom tele.

Mykobaktérie neumierajú vo vnútri makrofágov - buniek, ktorých špecializáciou je absorbovať a „tráviť“ cudzie látky. Môžu sa premeniť na takzvané L-formy alebo perzistentné formy, ktoré prudko spomaľujú metabolizmus vo vnútri bunky a môžu v tele zotrvať v „kľudovej“ forme po celé desaťročia, aby sa začali opäť množiť, keď sa prostredie sa stáva priaznivým (znížená imunita z nejakého dôvodu).

Kochove bacily si veľmi rýchlo vyvinú rezistenciu voči liekom – preto by sa liečba tuberkulózy nemala prerušiť pri prvých príznakoch zlepšenia. „Nedokončené“ mikróby sa nielen znova rozmnožia, ale stratia aj citlivosť na lieky, ktoré sa používali pri terapii.

Tieto znaky patogénu vedú k tomu, že liečba pľúcnej tuberkulózy aj poškodenia iných orgánov je veľmi dlhý proces a vyžaduje si kombináciu viacerých liekov.

V žiadnom prípade by ste nemali prejsť na monoterapiu - je to nielen neúčinné, ale vytvára aj rezistenciu voči liekom.

Princípy liečby tuberkulózy

Použitie liekov proti tuberkulóze (chemoterapia) je zamerané na 3 hlavné ciele:


Na tento účel je priebeh liečby rozdelený do dvoch etáp:

  1. Prvou fázou je intenzívna terapia. V tejto fáze liečby sa snažia čo najrýchlejšie eliminovať klinické prejavy ochorenia, čo najrýchlejšie znížiť počet baktérií, aby si nestihli vyvinúť liekovú rezistenciu. Aj v tomto štádiu je dôležité obmedziť procesy deštrukcie v pľúcach spôsobené Kochovým bacilom.
  2. Druhá etapa: pokračovanie v terapii. Táto fáza liečby sa snaží potlačiť zostávajúce baktérie, čím sa vytvárajú podmienky na to, aby sa telo začalo zotavovať. Liečba sa vykonáva, kým sa zápal nezastaví a tuberkulózne lézie nezmiznú. Zvyškové účinky (jazvy, zrasty) a stupeň obnovenia telesných funkcií budú závisieť od toho, ako rýchlo sa liečba začne.

Keďže tuberkulóza je spoločensky nebezpečná choroba, jej liečba je maximálne štandardizovaná. Existujú 4 režimy chemoterapie, ktoré sa líšia počtom použitých liekov, trvaním fáz a kombináciami liekov.

Výber jedného alebo druhého režimu je určený tým, ako ďaleko prešiel proces tuberkulózy a aké formy mal. Zároveň je zachovaný aj individuálny prístup: liečebný režim sa upravuje po určení, ktorý konkrétny liek na tuberkulózu má silnejší účinok na konkrétnu populáciu baktérií.

Podľa priority použitia WHO rozdeľuje lieky proti tuberkulóze na lieky 1. a 2. línie, prípadne primárne a rezervné.

Lieky prvej línie sa považujú za aktívnejšie, majú nižšie riziko vzniku liekovej rezistencie a sú lepšie tolerované. Rezervné lieky sa používajú, keď sú hlavné neúčinné.

Primárne aj rezervné drogy zahŕňajú syntetické drogy.

Lieky 1. línie

Lieky tejto skupiny sa používajú pre pacientov, u ktorých bola choroba diagnostikovaná prvýkrát a nie je komplikovaná inými patologiami.

Dobre sa vstrebáva v žalúdku a črevách, distribuuje sa s intersticiálnymi tekutinami (krv, lymfa). Má baktericídny účinok, obzvlášť účinný proti rýchlo rastúcim populáciám mykobaktérií. Vylučuje sa obličkami.

Vedľajšie účinky: môže byť toxický pre pečeň, spôsobiť vyrážky, bolesti kĺbov. U pacientov s hypovitaminózou môže vyvolať periférnu neuritídu, ktorá sa ľahko lieči vysokými dávkami vitamínu B1.

Aby sa predišlo tejto komplikácii, je potrebné už od začiatku liečby kombinovať liek s priemernými terapeutickými dávkami tiamínu. Vezmite 300 mg denne. Dávkovanie pre deti 5 mg/kg.

Účinne pôsobí na extracelulárne aj intracelulárne formy baktérií. Má dobrý účinok na pomaly rastúce formy, ktoré sa nachádzajú vo vnútri kazeóznej nekrózy. Rýchlo sa vstrebáva a vylučuje prevažne žlčou do čriev. Farbí biologické tekutiny (vrátane slín, sĺz) na ružovo.

Vedľajšie účinky sa najčastejšie vyskytujú v tráviacom systéme:

  • chuť do jedla klesá;
  • objaví sa nevoľnosť;
  • bolesť brucha;
  • pohyby čriev sa stávajú častejšie.

Okrem toho sú možné zmeny v zložení krvi: zníženie počtu červených krviniek v dôsledku ich rýchlej deštrukcie (hemolýza), leukocytov alebo krvných doštičiek. Zriedka: Svrbivá pokožka, začervenanie, vyrážka, hlboká žilová trombóza, poruchy videnia, anafylaxia. Užívajte buď denne:

  • deti 10 mg/kg, ale nie viac ako 450 mg
  • dospelých s hmotnosťou< 55 кг – 450 мг
  • dospelí s hmotnosťou > 55 kg - 600 mg

Pre 450 mg 2 alebo 3 krát týždenne. V tomto prípade sú možné vedľajšie účinky:

  • zimnica, bolesť hlavy, bolesti kostí
  • pokles počtu krvných doštičiek v krvi
  • dýchavičnosť, sipot v pľúcach, znížený krvný tlak
  • akútna hemolýza erytrocytov s rozvojom anémie
  • anafylaxia

Užíva sa perorálne. Narúša syntézu bakteriálnej bunkovej steny. Zabraňuje vzniku rezistencie na iné lieky a na tento účel sa predpisuje. Časť sa zničí v pečeni, zvyšok sa vylúči močom.

Vedľajšie účinky: Môže spôsobiť zápal zrakového nervu a slepotu. Preto je kontraindikovaný pre tých, ktorí už majú znížené videnie, zmeny sietnice spôsobené cukrovkou a šedý zákal. Zakázané na použitie u tehotných žien a malých detí, ktoré nemôžu povedať o zhoršení zraku. Môže tiež spôsobiť:


Dávky sú rovnaké a sú vypočítané na kg telesnej hmotnosti pre dospelých a deti:

  • 1 r/deň – 25 mg/kg
  • 3-krát týždenne – 35 mg/kg
  • 2-krát týždenne – 50 mg/kg

Antibiotikum, ktoré blokuje syntézu proteínových štruktúr v bakteriálnych bunkách. Pôsobí hlavne proti Kochovým tyčiam, ktoré sa nachádzajú v dutinách vzniknutých rozpadom. V tráviacom trakte sa nevstrebáva, preto sa užíva intramuskulárne. Injekcia je veľmi bolestivá, preto sa snažia nepoužívať streptomycín pre deti. Vylučuje sa obličkami.

Vedľajšie účinky:

  • poškodenie vestibulárnych a sluchových nervov;
  • zvýšená citlivosť kože;
  • angioedém;
  • zvýšenie počtu eozinofilov v krvi.

Po 2-3 týždňoch užívania sa môže objaviť horúčka a kožné vyrážky. Zriedkavo - zníženie počtu krvných doštičiek, hemolytická anémia agranulocytóza.

Kontraindikované pre tehotné ženy - môže spôsobiť, že sa dieťa narodí hluché.

Užívané denne:

  • dospelí, vek< 40 лет:

    • hmotnosť< 50 кг – 0,75 г;
    • hmotnosť > 50 kg – 1 g;
  • dospelí, 40-60 rokov – 0,75 g;
  • dospelí > 60 rokov – 0,5 g;
  • deti 15 mg/kg, nie viac ako 0,75 g.

pyrazínamid

Baktericídny liek. Pri perorálnom podaní sa ľahko vstrebáva, rýchlo sa šíri do orgánov a tkanív a vylučuje sa obličkami. Účinné proti Kochovým bacilom nachádzajúcim sa v makrofágoch, intracelulárnych a extracelulárnych populáciách.

Vedľajší účinok: hepatotoxický. Bolesť kĺbov je možná v dôsledku zvýšenia množstva kyselina močová(látka, ktorá spôsobuje bolesť pri dne), ale sama dnu nespôsobuje.

Dávkovanie: dospelí 1,5-2 g denne.

Lieky 2. línie

Sú tiež rezervnými liekmi proti tuberkulóze. Používajú sa iba pri neustálom monitorovaní mikrobiologických ukazovateľov spúta a dynamiky procesu tuberkulózy, aby ste mali predstavu o účinnosti liečby.

Vo všeobecnosti sa vedľajšie účinky liekov proti tuberkulóze druhej línie vyskytujú častejšie ako u základných liekov. Preto pokyny väčšiny z nich naznačujú, že tento liek sa používa iba vtedy, ak je Kochov bacil odolný voči iným účinným látkam.

Tioacetozón

Pôsobí bakteriostaticky (inhibuje delenie mikrobiálnych buniek). Používa sa hlavne na prevenciu rezistencie. Dobre sa vstrebáva z tráviaceho systému a vylučuje sa obličkami.

Vedľajšie účinky:

  • väčšinou zvonku zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha;
  • na strane kože – vyrážka, olupovanie;
  • zvýšenie teploty je možné.

Kontraindikácie: diabetes mellitus, ochorenia krvotvorných orgánov, pečene, obličiek. Dávkovanie: 0,05 g 3x denne

Protionamid, Etionamid

Ich princípy účinku a dávkovania sú v podstate rovnaké, ale Ethionamid bol vynájdený skôr a je toxickejší. Bakteriostatický účinok – narúša metabolizmus v rámci mykobaktérie. Vstrebáva sa pomaly, rovnomerne sa distribuuje do celého tela, väčšina je inaktivovaná pečeňou. Nie je kompatibilný s alkoholom a liekmi, ktoré znižujú krvný tlak.

Vedľajšie účinky:

  • nevoľnosť;
  • bolesť brucha;
  • poruchy trávenia;
  • poškodenie obličiek;
  • mentálne poruchy;
  • menej často - akné, dysfunkcia pečene.

Nemožno použiť pri ochoreniach pečene, krvi, psychózach, epilepsii, alkoholizme, tehotenstve. Dávkovanie: 15 mg/kg.

kanamycín

Antibiotikum. Princíp účinku je podobný ako pri streptomycíne. Zároveň zostáva účinný proti populáciám mykobaktérií, ktoré nie sú citlivé na streptomycín. Kontraindikácie a vedľajšie účinky sú rovnaké ako pri streptomycíne. Dávkovanie: 16 mg/kg intramuskulárne raz denne.

amikacín

Jeho hlavné parametre sú podobné Kanamycínu. V praxi sa používa zriedkavo, preto naň zostávajú citlivé Kochove bacily, ktoré sú odolné voči iným liekom.

Pri perorálnom podaní sa zle vstrebáva, preto sa používa intramuskulárne.

možné nežiaduce udalosti:

  • dysfunkcia obličiek;
  • pečeň;
  • hematopoetický systém;
  • Možná strata sluchu a alergické reakcie.

Dávkovanie: 20 mg/kg

Rýchlo sa vstrebáva, distribuuje sa rovnomerne do tkanív a vylučuje sa obličkami.

Vedľajšie účinky:

  • závraty;
  • bolesť hlavy;
  • Podráždenosť;
  • poruchy spánku;
  • sú možné psychózy a halucinácie.

Dávkovanie: 10-20 mg/kg.

rifabutín

Tradične sa verilo, že derivát rifampicínu je účinný proti mykobaktériám, ktoré nie sú citlivé na rifampicín, ale moderné údaje to vyvracajú: často sa zistí necitlivosť na obe liečivá. Farmakológia, nežiaduce účinky a kontraindikácie sú podobné. Dávkovanie: 5-10 mg/kg perorálne.

Používa sa perorálne alebo intravenózne. Vylučuje sa obličkami.

Nežiaduce reakcie sú časté:

  • dysfunkcia tráviaceho traktu;
  • pečeň;
  • obličky;
  • kožné reakcie.

Kontraindikácie: ochorenie pečene, gastrointestinálneho traktu, nefroskleróza, zlyhanie obličiek, kardiovaskulárne zlyhanie, zhoršený metabolizmus voda-soľ. Dávkovanie: 150-200 mg/kg

Fluorochinolóny

Lieky jedného farmakologická skupina, majú široké spektrum účinku. Majú veľmi malý rozsah medzi minimálnou a maximálnou tolerovanou dávkou. Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebávajú. Cesta k pľúcne tkanivo(hromadia sa v pľúcach), preto je hlavnou indikáciou pľúcna tuberkulóza, rezistentná na iné lieky.

Dávkovanie závisí od konkrétnej účinnej látky. Vedľajšie účinky:

  • nevoľnosť;
  • zvracať;
  • črevné poruchy;
  • bolesť hlavy;
  • poruchy spánku;
  • úzkosť.

Fotodermatitída sa môže vyskytnúť po vystavení slnečnému žiareniu. Kontraindikované počas tehotenstva.

Lieky 3. línie a viaczložkové lieky

Účinnosť proti tuberkulóze bola preukázaná pri pokusoch na zvieratách. Syntetické lieky proti tuberkulóze tejto série však nemajú klinické dôkazy.

Sú to tieto:

  • linezolid;
  • Amoxicilín s kyselinou klavulanovou;
  • klaritromycín;
  • imipeném/cilastatín;
  • Meropenem.

Zoznam sa neustále mení, pretože doň pribúdajú nové lieky.

Keďže sa pri liečbe tuberkulózy používajú kombinácie 2 až 6 liekov, je pre pacientov aj lekárov oveľa pohodlnejšie používať na pľúcnu tuberkulózu lieky, ktoré obsahujú viacero liekov súčasne – kombinované.


Pri používaní kombinovaných liekov musíte pamätať na to, že dávkovanie liekov proti tuberkulóze závisí od vašej hmotnosti. Najčastejšie je dávkovací režim určený pre pacientov s telesnou hmotnosťou 45-55 kg, ak hmotnosť presahuje tieto limity, je potrebné liečebný režim upraviť.

Tuberkulóza je infekčné ochorenie, ktoré spôsobuje negatívny vplyv na životne dôležité systémy tela. V 90% prípadov sa infekcia vyskytuje v pľúcach. Na lokalizáciu ochorenia sa vykonáva niekoľko stupňov terapie. Vo väčšine prípadov sa používajú tablety na tuberkulózu, ako je izoniazid, streptomycín atď. Liečba prebieha bez prerušenia a prísne pod dohľadom ošetrujúceho lekára.
Liečba tuberkulózy zahŕňa použitie troch sérií liekov. Prvé tablety na tuberkulózu sa považujú za účinnejšie, medzi ne patrí izoniazid a rifampicín.

povolené na použitie dospelými aj deťmi. Obsahuje esenciálne mikroelementy, ktoré pôsobia priamo na vírus (Kochov bacil). Ak sú vírusové baktérie v pokoji, liek izoniazid na tuberkulózu je prakticky neúčinný. Droga svojou povahou lokalizuje všetky formy infekcie. Dávkovanie lieku určuje ošetrujúci lekár a závisí od typu lieku, ktorý sa užíva spolu.

Ak ho užívate spolu s rifampicínom, užívajú sa 1-krát denne ráno pred jedlom počas 6-8 týždňov. Je tiež povolené kombinovať ho s tiacetazónom. Existuje komplexná metóda, ktorý zahŕňa nasledujúce lieky proti tuberkulóze:

  1. izonipsid
  2. rifampicín
  3. pyrazínamid

Komplex je predpísaný na 2 mesiace a na zvýšenie účinku sa dodatočne podáva streptomycín a etambutol. Mnohí lekári odporúčajú používať izoniazid s etambutolom, čo vám umožňuje zachovať priebeh liečby.

rifampicín


používa sa ako cielený liek na tuberkulózu. Jeho látky priamo zbavujú postihnuté miesto infekcie. Vzhľadom na špeciálnu špecifickosť Kochovej baktérie (bacilovej) choroby v krátkodobý prispôsobiť sa lieku, preto sa predpisuje na obmedzený čas. Tento liek proti tuberkulóze je vylúčený pre dojčiace ženy. Pretože rifampicínové látky môžu prechádzať do mlieka. Napriek tomu, že liek je vysoko účinný, má množstvo vedľajších účinkov (bolesti hlavy, problémy s funkciou obličiek, možné alergie a zvracanie, problémy so stolicou, rozmazané videnie).

Druhá línia zahŕňa lieky proti tuberkulóze s priemernou mierou účinnosti, medzi ktoré patria streptomycín a kanamycín.

streptomycín


je širokospektrálne antibiotikum, ktoré malá dávka má bakteriostatický účinok a pri vyššom dávkovaní ničí alebo poškodzuje cytoplazmatické membrány. Výsledkom deštrukcie je smrť mikrobiálnej bunky. Liečivo sa používa vo forme prášku na intramuskulárne podanie. Neodporúča sa užívať pri precitlivenosti, problémoch s obličkami, v tehotenstve alebo pri množstve iných ochorení.

Liečivo kanamycín je optimálnou látkou pri pľúcnej tuberkulóze. Dodáva sa vo forme prášku, z ktorého sa pripravuje roztok alebo tablety. Prvky liečiva vstupujú do bunky škodcu a deaktivujú tvorbu komplexu transportnej a mediátorovej RNA, ktorý následne narúša syntézu proteínov a priamo ničí bunku škodcu.

Posledná a menej účinná séria zahŕňa lieky proti tuberkulóze ako tioacetazón a PAS.

Tioacetazón

Dostupné vo forme tabliet a užíva sa 2-3 krát denne po jedle. Účinok lieku spočíva vo vytvorení komplexu solí, ktoré ničia mykobakteriálne infekcie.

PAS má bakteriostatický účinok a je založený na kyseline aminosalicylovej. Liek v tomto smere je predpísaný výlučne v spojení s inými liekmi, ktoré spomaľujú postup infekcie. Látky PAS svojou povahou dráždia sliznicu tráviaceho traktu. Tiež použité tablety nemajú žiadny účinok na vírus v pokoji a majú extrémne slabý účinok na patogén vo vnútri bunky.

V lekárskej praxi sa lieky na liečbu tuberkulózy pľúc a iných orgánov používajú v kombinácii. Tie. dochádza ku kombinácii lieky z niekoľkých riadkov. Zvyšok sa presunie do pozadia a považuje sa za rezervu. Často sa používajú, keď liečba liekmi prvej línie zlyhala.

Vlastnosti vedľajších účinkov


Užívanie všetkých druhov liekov na tuberkulózu pľúc a iných orgánov môže viesť k rôznym vedľajším účinkom. Ich vzhľad je spôsobený poruchou metabolické procesy(kvôli nedostatku jedného alebo skupiny vitamínov). Keďže tuberkulóza je infekcia, ovplyvňujúce hlavné systémy podpory života, potom liečba zodpovedajúcim spôsobom ovplyvňuje všetky orgány pacienta, v dôsledku čoho môže vzniknúť množstvo problémov:

  • porucha sluchu
  • všeobecná dysfunkcia hlavných orgánov;
  • výskyt alergií;
  • narušenie mikroflóry tela;
  • infekcia koža, sliznice a vnútorné orgány;
  • poruchy trávenia.

Špeciálnou reakciou na priebeh liečby je kombinácia faktorov, ktorá sa prejavuje vo forme horúčky, zimnice, nízkeho krvného tlaku, tachykardie, nevoľnosti, bolesti hlavy a bolesť svalov alebo progresie základného ochorenia (tzv. Jarischova-Herxheimerova reakcia). Tieto príznaky sa môžu objaviť v prvých dňoch liečby.

Ľudové liečiteľstvo


Dlhé obdobie terapie núti mnohých hľadať dodatočné finančné prostriedky na urýchlenie zotavenia. Preto existuje množstvo všeobecne akceptovaných ľudové elixíry, zvýšenie účinku liekov.

Jednou z najznámejších je alkoholová tinktúra, ktorá obsahuje púčiky brezy a pohár alkoholu (vodky). Počas liečby sa tinktúra užíva 3-krát denne.

Ďalej aspoň slávna tinktúra Do úvahy prichádza odvar z listov trstiny. Kompozícia obsahuje suché, drvené listy trstiny a vodu. Mala by sa konzumovať pol pohára pred jedlom.

Ďalším dôležitým riešením je zmes borovicovej živice, bravčový tuk(roztopený), lipový med, lieh. Tinktúra sa užíva 6 mesiacov 3 krát denne.

Okrem toho rôzne tinktúry a odvary je žuvacia hmota pozostávajúca z jazvečieho tuku (roztopeného), medu, vlašské orechy(skartované). Optimálna účinnosť tejto hmoty je určená správnou kombináciou. Zmiešajte ingrediencie v rovnakých častiach. Hotovú hmotu držte v ústach, kým sa úplne neroztopí.

Berte ako základ tradičné metódy proti pľúcnym a iným typom tuberkulózy je potrebné s mimoriadnou opatrnosťou a pod prísnym dohľadom odborníka.

Preventívne opatrenia a lieky


Prevencia tuberkulózy niekoľkonásobne znižuje prah chorobnosti. Odborníci vo väčšine prípadov odporúčajú použitie chemoprofylaxie na báze antibakteriálnych liekov. Delí sa na dve skupiny na neinfikovaných pacientov a na tých, ktorí sú na jej vznik predisponovaní (pacienti infikovaní HIV, pacienti s diabetes mellitus a chronická choroba obličky a iné veci). Prevencia tohto druhu sa vykonáva približne 8 mesiacov a minimálny kurz nie je dlhší ako 3 mesiace.

Existuje aj množstvo liekov, ktoré môžu slúžiť ako prevencia aj priama liečba. Patria sem produkty obsahujúce flomiricín sulfát, ktoré sa používajú, ak pôvodne predpísané lieky nepriniesli účinok. Ďalším typom sú prípravky obsahujúce streptomycín sulfát s antimikrobiálnymi vlastnosťami. Používajú sa výlučne u pacientov infikovaných prvýkrát. Mnoho ošetrujúcich lekárov odporúča aj lieky na báze cykloserínu. Ich hlavnou funkciou je blokovať rast mykobaktérií (Kochove police). Často sa lieky predpisujú na chronickú patológiu av prípadoch, keď lieky prvej línie nepriniesli požadovaný účinok.

Základom preventívnej činnosti bez ohľadu na liečebné metódy sú inšpekčné opatrenia, ktorých výsledkom je predčasné zistenie ochorenia. Okrem liekov toho či onoho druhu, ktoré môžu mať škodlivý vplyv na zdravé ľudské orgány (pečeň, obličky a pod.), slúži ako prevencia správna výživa (odporúča sa vzdať sa všetkých potravín, ktoré sťažujú výkonnosť organizmu). Dobrou metódou na zvýšenie imunity je mierna fyzická aktivita a zaraďovanie veľkého množstva zeleniny a ovocia do stravy.

Strana 56 z 56

Aplikácia
Lieky používané pri liečbe tuberkulózy
izoniazid(tubazid). Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,1; 0,2; 0,3 g; 10% injekčný roztok, 5 ml v ampulkách.
Farmakodynamika. Aktívne proti extra- a intracelulárnym formám. Inhibuje DNA-dependentnú RNA polymerázu a zastavuje syntézu mykolových kyselín v mykobaktériách. Rezistencia mikroorganizmov pri izolovanom použití izoniazidu vzniká do 5 mesiacov.
Farmakokinetika. Izoniazid sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Cez
1-2 hodiny sa hromadí v krvnej plazme v maximálnych koncentráciách, ľahko preniká tkanivové bariéry a je relatívne rovnomerne distribuovaný vo všetkých tkanivách, nachádza sa v bakteriostatických koncentráciách v cerebrospinálnej tekutine a seróznych dutinách. Inaktivovaný acetyláciou. Väčšie množstvo izoniazidu a jeho metabolitov sa vylučuje počas prvých 24 hodín najmä obličkami.
Aplikácia. Používa sa na ošetrenie všetkých foriem a miest aktívna tuberkulóza u dospelých a detí. Najúčinnejšie pre čerstvé, akútne procesy. Dospelým sa predpisuje 0,3 g perorálne
2 - 3-krát denne, maximálna jednotlivá dávka je 0,6 g, denná dávka je 0,9 g Pre deti sa predpisuje perorálne 5-15 mg/kg denne, frekvencia užívania je 1-2-krát denne. Maximálna denná dávka je 500 mg. Dospelí a dospievajúci sa podávajú intramuskulárne v dávke 5-12 mg / kg denne, frekvencia použitia je 1-2 krát denne. 5-10 mg/kg denne sa podáva intravenózne raz. Po injekcii musíte nasledovať pokoj na lôžku do 1-1,5 hodiny.
Vedľajšie účinky. Bolesť hlavy, závraty, nevoľnosť, vracanie, bolesť v srdci, alergické reakcie vo forme kožná vyrážka, eufória, poruchy spánku. Zriedkavo - psychóza, periférna neuritída, hepatitída vyvolaná liekmi. Extrémne zriedkavé - gynekomastia, menorágia. Neurotoxicita izoniazidu je spojená s inhibíciou tvorby pyridoxalfosfátu, čo je koenzým nevyhnutný na transformáciu aminokyselín.
Na zníženie vedľajší účinok Podľa noriem Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie (1998) sa všetkým pacientom užívajúcim izoniazid predpisuje pyridoxín 60-100 mg/deň, ako aj kyselina glutámová alebo tiamín.
Predávkovanie a otravu GINK-om sprevádza nevoľnosť, vracanie, rozmazané videnie a nezrozumiteľná reč, neskôr je možný útlm dýchania, stupor, kóma a ťažko ovládateľné kŕče. Ak je poskytnutá pomoc nedostatočná, je možná smrť.
V prvom rade je pri otrave GINK nevyhnutná kontrola dýchania, a ak je to indikované, umelá pľúcna ventilácia (ALV). Kŕče sa zastavujú podávaním krátkodobo pôsobiacich barbiturátov alebo pyridoxínu v množstve 1 mg vitamínu na 1 mg izoniazidu. Naliehavý krvný test je potrebný na cukor, elektrolyty, acidobázický stav, stanovenie glomerulárnej filtrácie obličky na vyriešenie otázky potreby hemodialýzy. V prípade otravy tabletami je indikovaný výplach žalúdka (účinný do niekoľkých hodín po otrave) a enterosorbenty. Pri identifikácii metabolická acidóza hydrogénuhličitan sodný sa podáva intravenózne – jednorazovo alebo opakovane (na základe pH krvi a koncentrácie sodíka).
Kontraindikácie. Precitlivenosť na liek; epilepsia, sklon ku konvulzívnym stavom; anamnéza poliomyelitídy; zhoršená funkcia obličiek a (alebo) pečene; flebitída; výrazná ateroskleróza.
GINK v dávkach presahujúcich 10 mg/kg je kontraindikovaný počas tehotenstva, ischemickej choroby srdca, hypertenzia 2-3 etapy, bronchiálna astma, psoriáza, ekzém v akútnom štádiu, chronické zlyhanie obličiek, akútna hepatitída a cirhóza pečene.
Špeciálne pokyny. Liek sa predpisuje opatrne, keď ťažké formy pľúcne srdcové zlyhanie, arteriálna hypertenzia, ischemická choroba srdca, rozšírená ateroskleróza, choroby nervový systém, bronchiálna astma, psoriáza, ekzém v akútnej fáze, myxedém.
Racionálna kombinácia. Predpísané v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze (streptomycín, etambutol, rifampicín) a s inými antibiotikami, sulfónamidmi, vitamínmi A a B.

Homológy GINK

Ftivazid. Formulár na uvoľnenie. Prášok a tablety 0,1; 0,3; 0,5 g.
Farmakodynamika. Blokuje syntézu kyseliny mykolovej, ktorá zabezpečuje odolnosť Mycobacterium tuberculosis voči kyselinám; narúša syntézu fosfolipidov, tvorí intra- a extracelulárne chelátové komplexy s dvojmocnými iónmi, inhibuje oxidačné procesy, syntézu DNA a RNA.
Farmakokinetika. Liečivo sa pomaly a nedostatočne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. V porovnaní s izoniazidom sa koncentrácia ftivazidu v krvi zvyšuje pomalšie, nedosahuje vysokú hladinu, ale zostáva v rámci účinnej terapeutickej koncentrácie dlhší čas, maximálna koncentrácia v krvi je dosiahnutá po 1-2 hodinách biotransformované v pečeni. Liečivo preniká cez placentárnu bariéru a vylučuje sa do materského mlieka. 95 % metabolitov sa vylučuje obličkami, malé množstvo črevami.
Aplikácia. Liečba všetkých foriem a lokalizácií aktívnej tuberkulózy u dospelých a detí. Maximálna účinnosť - s čerstvými, akútnymi procesmi, infiltrátmi, pľúcnymi ložiskami, perifokálnym zápalom, hematogénnou disemináciou.
Dospelí majú predpísané 0,5 g 2-3 krát denne. Vyššie dávky pre dospelých: jednotlivo - 1 g, denne - 2 g Deti sa predpisujú v dávke 0,02 - 0,04 g / kg denne (maximálna denná dávka - 1,5 g) v 3 dávkach. Na tuberkulózny lupus sa predpisuje 0,25 - 0,3 g 3 - 4-krát denne, na kurz - 40 - 60 g. Účinok ftivazidu na chronické formy tuberkulózy je malý.
Vedľajšie účinky. Bolesť hlavy, závrat, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, bolesť v epigastriu, zvýšené krvácanie, kardialgia, eufória, poruchy spánku, alergické reakcie. Zriedkavo - mentálne reakcie, zápal zrakového nervu, poruchy pamäti, hepatitída vyvolaná liekmi. U mužov - gynekomastia, u žien - menorágia.
Kontraindikácie. angína; dekompenzované srdcové chyby; organické ochorenia centrálneho nervového systému; alkoholizmus; dysfunkcia pečene; zvýšená citlivosť na ftivazid; tehotenstvo, laktácia (dojčenie je počas liečby ukončené).
Špeciálne pokyny. Liek sa môže použiť na liečbu pacientov s precitlivenosťou na izoniazid. Počas obdobia liečby je potrebné pozorovanie oftalmológom a pravidelné vyšetrenie očného pozadia.
Racionálna kombinácia. Predpísané v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze, antibiotikami, sulfónamidmi. Na odstránenie a prevenciu vedľajších účinkov sa odporúča použitie pyridoxínu a tiamínu.
Nežiadúca kombinácia. Zvyšuje vedľajšie účinky paracetamolu, alkoholu, benzodiazepínov, karbamazepínu, hepatotoxických liekov, antikoagulancií, protidoštičkových látok. Znižuje vedľajšie účinky minerálov a glukokortikoidov. Absorpciu ftivazidu spomaľujú antacidá.

Saluzid rozpustný. Formulár na uvoľnenie. Ampulky s 5% roztokom 1, 2 a 10 ml.
Aplikácia. Používa sa vo forme subkutánnych, intramuskulárnych a intravenóznych injekcií na chemoterapiu tuberkulózy rôznych lokalizácií. Predpísané na injekciu do kazeózy Lymfatické uzliny, na umývanie fistúlových ciest, zavádzanie do genitourinárny trakt, krčka maternice a pošvové klenby, pri tuberkulóznej purulentnej serozitíde (na premývanie dutín), pri tuberkulóze horných dýchacích ciest, tuberkulóznom poškodení očí.
10 ml 5% roztoku (0,05 g na injekciu) sa podáva subkutánne a intramuskulárne, denná dávka do 2 g; podávať pomaly (1 ml za 1 min) až 10 ml roztoku do žily. Najviac sa indikuje pri bronchiálnej tuberkulóze: 3 - 4 ml 5% roztoku sa podáva vo forme aerosólu intratracheálne a intrabronchiálne - 2 - 3 ml roztoku. Pri tuberkulóznej meningitíde sa môže podávať do miechového kanála (vo forme roztoku) v dávke 1,5 - 5 mg/kg; pre osoby s hmotnosťou 60 kg sa predpisuje 90-120 mg.
Racionálna kombinácia. Odporúča sa kombinovať s inými liekmi proti tuberkulóze. Odporúča sa užívať pri neznášanlivosti izoniazidu.

Metazide. Formulár na uvoľnenie. Prášok, tablety 0,1; 0,3; 0,5 g.
Farmakodynamika. Potláča rast a vývoj Mycobacterium tuberculosis, najmä deliacich sa. Narúša syntézu membránových fosfolipidov a nukleových kyselín; zastavuje množenie mykobaktérií umiestnených vo vnútri a mimo buniek makroorganizmu.
Farmakokinetika. Rýchlo a úplne absorbované z gastrointestinálneho traktu; preniká do mozgovomiechového moku cez placentu. Tuberkulostatická koncentrácia v krvi zostáva 24 hodín.
Aplikácia. Liečba všetkých foriem a lokalizácií tuberkulózy u dospelých a detí. Najúčinnejšie pre čerstvé, akútne procesy. Liek sa predpisuje perorálne. Dávka pre dospelých - 0,5 g 2-krát denne; najvyššie dávky pre dospelých perorálne: jedna - 1 g, denne - 2 g Deti sa predpisujú v dávke 0,02 - 0,03 g / kg denne (nie viac ako 1 g denne); Denná dávka je predpísaná v 2-3 dávkach.
Vedľajšie účinky. Bolesť hlavy, závraty, poruchy spánku, neuritída, kŕče, duševné poruchy (eufória, dočasná strata pamäti), sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, bolesť v epigastriu, bolesť v srdci, liekmi vyvolaná hepatitída, kožná vyrážka.
Kontraindikácie. angína; dekompenzované srdcové chyby; organické ochorenia centrálneho nervového systému, poruchy zraku, epilepsia, záchvaty v anamnéze, tehotenstvo, dojčenie; ochorenia pečene a obličiek netuberkulóznej povahy sprevádzajúce porušenie vylučovacia funkcia; precitlivenosť na liek.
Racionálna kombinácia: predpisuje sa v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze, so širokospektrálnymi antibiotikami.

rifampicín. Formulár na uvoľnenie. Kapsuly 0,15 g; 0,15 g v injekčných ampulkách.
Farmakokinetika. Rifampín sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Po perorálnom podaní sa jeho maximálna koncentrácia v krvi stanoví po 2 - 2,5 hodinách. Ľahko preniká cez tkanivové bariéry vrátane hematoencefalickej bariéry. Najvyššie koncentrácie liečiva sa tvoria v pečeni a obličkách. O intravenózne podanie terapeutický účinok pretrváva až 8 - 12 hodín Droga sa vylučuje žlčou, čiastočne močom, prieduškami a slznými žľazami.
Aplikácia. Používa sa na liečbu všetkých foriem tuberkulózy rôznych lokalizácií. Je aktívnejší ako streptomycín a je aktívny proti mykobaktériám rezistentným na izoniazid, streptomycín a PAS. Odporúča sa používať rifampicín u pacientov s chronickým ochorením, keď iné lieky proti TBC nie sú účinné. Používa sa aj pri infekčných a zápalových ochoreniach spôsobených mikroorganizmami citlivými na liečivo (predovšetkým rezistentné stafylokoky), vrátane osteomyelitídy, bronchitídy, pneumónie, pyelonefritídy, otitídy, cholecystitídy, lepry, meningokokového nosičstva, kvapavky.
Dávkovací režim. Užívajte perorálne na lačný žalúdok 0,5-1 hodinu pred jedlom alebo parenterálne. Rifampicín sa predpisuje dospelým perorálne v dávke 0,3 - 0,6 g denne v 1 dávke (v závislosti od indikácií). Maximálne denne
dávka - 1,2 g Pri pľúcnej tuberkulóze sa predpisuje 0,45 - 0,6 g denne (v jednej dávke) pred raňajkami. Priemerná denná dávka pre dospelých pri intravenóznom podaní je 0,45 g raz denne. Deťom starším ako 3 roky sa predpisuje dávka 10 mg/kg telesnej hmotnosti denne 1-3 krát, ale nie viac ako 0,45 g denne. Pri tuberkulóze môže trvanie liečby liekom trvať rok alebo viac.
Vedľajšie účinky. Možná nevoľnosť, vracanie, hnačka (dysbióza), strata chuti do jedla, negatívny vplyv na funkciu pečene (zvýšené hladiny pečeňových transamináz, bilirubínu v krvnom sére). Bolesť hlavy, artralgia, zhoršená koordinácia pohybov, poruchy videnia, menštruačný cyklus, leukopénia, eozinofília, urtikária, Quinckeho edém, bronchospazmus, symptómy podobné chrípke, herpes. Zriedkavé: akútne zlyhanie obličiek, hemolytická anémia, trombocytopenická purpura (s nepravidelnou liečbou alebo obnovením liečby po prestávke). Veľmi zriedkavé: renálna tubulárna nekróza, intersticiálna nefritída.
Kontraindikácie. žltačka; ťažká dysfunkcia pečene a obličiek; tehotenstvo, dojčenie; precitlivenosť na rifampicín.
Špeciálne pokyny. Farbí moč, spútum a slznú tekutinu na červeno. Pri použití u predčasne narodených detí a novorodencov a u podvyživených pacientov je potrebná opatrnosť.
Racionálna kombinácia. Používa sa v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze.
Nežiadúca kombinácia. V kombinácii s nepriamymi antikoagulanciami (neodikumarín, fenylín, synkumar atď.), S perorálnymi hypoglykemickými látkami, digitalisovými prípravkami, rifampicín znižuje ich aktivitu. Nie je vhodné kombinovať s liekmi na spanie, antipyretikami alebo kortizolom.

rifabutín(Mycobutín). Formulár na uvoľnenie. Kapsuly 0,15 g.
Farmakodynamika. Rifabutín má antimikrobiálny účinok na kmene MBT rezistentné na rifampicín. Vyššia účinnosť mykobutínu v porovnaní s rifampicínom je spôsobená vyššou (3-4-násobnou) intracelulárnou penetráciou liečiva a vplyvom na biosyntézu DNA rifampicín-rezistentného MBT v koncentrácii 8-krát nižšej. Koncentrácia rifabutínu v pľúcnom tkanive 24 hodín po podaní je 5 až 10-krát vyššia ako v krvnej plazme. Polčas rifabutínu je 35-40 hodín, čo ho umožňuje zaradiť medzi dlhodobo pôsobiace liečivo. Rifabutín nepotláča imunitný systém a môže sa použiť u pacientov s imunodeficienciou. Odporúča sa predpisovať rifabutín s izoniazidom, pyrazínamidom, protionamidom, pretože medzi nimi existuje silná synergia.
U pacientov s ochoreniami pečene sa súčasne s užívaním rifabutínu predpisujú hepatoprotektory: Riboxin 0,3 g 3-krát denne a nootropil 480 mg 3-krát denne pred jedlom.
Farmakokinetika. Rýchlo a úplne sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne po 2-4 hodinách Neprechádza cez BBB
prechádza, ale dobre preniká do buniek rôzne orgány a tkanivách, čím vznikajú obzvlášť vysoké koncentrácie v pľúcach. Biotransformuje sa v pečeni a vytvára neaktívne metabolity. Vylučuje sa vo forme metabolitov obličkami (53 %), žlčou (30 %).
Aplikácia. Na liečbu pľúcnej tuberkulózy u dospelých - 0,15 - 0,3 g perorálne. Priebeh liečby je 6 mesiacov. a viac. Pre sekundárnu mykoinfekciu - 0,4 - 0,6 g denne s priebehom terapie do 6 mesiacov. s povinnou kombináciou s inými liekmi, pretože monoterapia rýchlo vytvára rezistenciu. Predpísané na infekciu MAIC u pacientov so syndrómom získanej imunodeficiencie.
Vedľajšie účinky. Nespavosť, bolesť hlavy, bolesť na hrudníku, príznaky asténie, myalgia, artralgia, rôzne prejavy dyspepsie: nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha; zmeny v krvi: anémia, leukopénia, trombocytopénia; alergické reakcie, svrbenie, žihľavka, kožné vyrážky, bronchospazmus, ako aj uveitída, červené sfarbenie moču a slznej tekutiny.
Kontraindikácie. Precitlivenosť, vrátane antibiotík zo skupiny ansamycínu (rifampicín, rifaxinín, rifamycín), porucha funkcie pečene a obličiek, tehotenstvo, vek do 18 rokov.
Špeciálne pokyny. Pri liečbe rifabutínom je potrebné sledovať funkciu pečene a periférnu krv.
Racionálna kombinácia. Predpísané v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze, pretože ich účinnosť sa zvyšuje.
Nežiadúca kombinácia. S perorálnymi kontraceptívami, pretože indukuje aktivitu monooxidázového systému, s inými liečivými látkami, ktoré sú biotransformované za účasti cytochrómu P-450.
etambutol. Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,1; 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 g; kapsuly 0,25 g.
Farmakodynamika. Liečivo má výrazný tuberkulostatický účinok na iné patogénne organizmy neovplyvňuje. Potláča proliferáciu Mycobacterium tuberculosis rezistentných na streptomycín, izoniazid, PAS, kanamycín, etionamid. Mechanizmus účinku je spojený s rýchlym prienikom do bunky, kde je inhibovaná syntéza mykobakteriálnej RNA a metabolizmus lipidov; Ióny horčíka a medi sa viažu, štruktúra ribozómov a syntéza bielkovín sú narušené. Pri monoterapii sa rýchlo rozvíja rezistencia na lieky.
Farmakokinetika. Nie je úplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu (75 - 80%), ale je dostatočný na zabezpečenie bakteriostatického účinku. 20 - 30 % sa viaže na krvné bielkoviny. Maximálna koncentrácia látky v krvnej plazme sa akumuluje po 2-4 hodinách, pokles o 50% nastáva asi po 8 hodinách. Preniká do orgánov, tkanív, biologických tekutín, materského mlieka, s výnimkou ascitu, pleurálnej tekutiny a cerebrospinálnej tekutiny. tekutina. Nepreniká cez intaktný BBB. Biotransformuje sa v pečeni za vzniku neaktívnych metabolitov. Počas prvého dňa sa 65 % vylúči obličkami, 20 % črevami.
Aplikácia. Používa sa pri liečbe rôznych foriem tuberkulózy. Predpísané perorálne 1-krát denne v dávke 0,015 – 0,025 g/kg denne alebo 0,05 g/kg 2 – 3-krát týždenne. Pacientom, ktorí predtým neužívali antituberkulotiká, sa podáva dávka 0,015 g/kg (s hmotnosťou 60 - 70 kg - 0,9 - 1 g), predtým liečeným pacientom - 0,025 g/kg (s hmotnosťou 60 - 70 kg - 1,5 - 1,75 g) s prechodom po 1,5 - 2 mes. o 0,015 g/kg. Deti - 0,025 g/kg jedenkrát ráno po raňajkách, najvyššia denná dávka pre deti je 1 g.
Vedľajšie účinky. Možná nevoľnosť, strata chuti do jedla, vracanie, závrat, depresia. Halucinácie a dezorientácia vo vesmíre. Vyskytujú sa alergické reakcie vo forme kožných vyrážok, poruchy vnímania farieb (hlavne zelenej a červenej), zmenšenie centrálneho a periférneho zorného poľa a výskyt skatómov. Zriedkavé: toxická retrobulbárna optická neuritída, exacerbácia dnavých záchvatov, hyperurikémia, leukopénia. Na zníženie vedľajších účinkov sú predpísané nikotínamid a vitamín B6.
Kontraindikácie. Porucha funkcie obličiek; tehotenstvo; akútne gastrointestinálne ochorenia; zápal zrakového nervu; katarakta; diabetická retinopatia; zápalové ochorenia oko; dojčenie; precitlivenosť na liek.
Špeciálne pokyny. Vedľajšie účinky sú reverzibilné a vymiznú niekoľko týždňov po ukončení liečby. Na začiatku liečby sa môže zvýšiť kašeľ a zvýšiť množstvo spúta. Etambutol sa predpisuje až po začatí liečby inými liekmi proti tuberkulóze a len v kombinácii s nimi. Pri monoterapii sa rýchlo vyvinie rezistencia na etambutol. Etambutol znižuje zrakovú ostrosť, preto je potrebná opatrnosť pri jeho predpisovaní pacientom, ktorí sa venujú potenciálne nebezpečným činnostiam, ktoré si vyžadujú ostrosť zraku a zvýšenú pozornosť. Pri dlhodobej terapii je potrebné monitorovať zrakové funkcie, obraz periférnej krvi, ako aj funkčný stav pečene a obličiek.
Racionálna kombinácia. Používa sa v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze.
Nežiadúca kombinácia. Zvyšuje neurotoxicitu aminoglykozidov, asparaginázy, karbamazepínu, ciprofloxacínu, imipenému, solí lítia, metotrexátu, chinínu.

pyrazínamid. Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,5 a 0,75 g.
Farmakodynamika. Má bakteriostatický a baktericídny účinok na intracelulárne mykobaktérie, ktoré sú rezistentné voči iným antituberkulóznym liekom skupiny 1 a 2. Mechanizmus účinku nie je podrobne známy.
Farmakokinetika. Dobre sa vstrebáva z tráviaceho traktu, maximálna koncentrácia v plazme sa dosiahne po 1-2 hodinách. Na bielkoviny krvnej plazmy sa viaže z 10 - 20%. Preniká do rôznych tkanív a biologických tekutín cez hematoencefalickú bariéru, ako aj do ložísk tuberkulóznych lézií; aktívny v prostredí kazeóznych hmôt. Metabolizuje sa v pečeni za vzniku aktívnej kyseliny pyrazínovej, ktorá sa potom oxiduje na kyselinu 5-hydroxypyrazínovú, ktorá stráca svoju mykostatickú aktivitu. Asi 70 %. prijatá dávka Liečivo sa vylučuje do 24 hodín močom hlavne vo forme metabolitov (3 % nezmenené, 33 % vo forme kyseliny pyrazínovej a 36 % vo forme iných metabolitov).
Aplikácia. Často predpísané pre kazeóznu lymfadenitídu, tuberkulózu a kazeózno-pneumonické procesy. Denná dávka pre dospelých - 1,5 -2 g; užíva sa perorálne po jedle, 1 g 2-krát denne (menej často - 0,5 g 3-4-krát denne). Denná dávka pre pacientov starších ako 60 rokov a s hmotnosťou do 50 kg je 1,5 g Najvyššia denná dávka je 3 g pre deti v dávke 0,015 - 0,02 g / kg denne (denná dávka nie je vyššia). viac ako 1,5 g). Priebeh liečby je od 6 mesiacov. do 2 rokov.
Vedľajšie účinky. Možná nevoľnosť, vracanie, hnačka, anorexia, artralgia, myalgia, hyperurikémia, alergické reakcie vo forme kožnej vyrážky, svrbenia, angioedému. Zvyšuje sklon k trombóze. Zriedkavé: exacerbácia dny, fotosenzitivita. Hepatotoxický, spôsobuje agranulocytózu.
Kontraindikácie. Ťažká dysfunkcia pečene; dna; tehotenstvo; precitlivenosť na liek.
Špeciálne pokyny. Pri monoterapii sa rýchlo vyvinie rezistencia mykobaktérií na pyrazínamid, a preto sa zvyčajne používa s inými liekmi proti tuberkulóze. Pri dlhodobom používaní lieku je potrebné pravidelne monitorovať funkciu pečene a hladinu kyseliny močovej v krvi pacienta.
Racionálna kombinácia. Účinne sa kombinuje s inými liekmi proti tuberkulóze. Na zníženie toxický účinok pyrazínamid sa odporúča predpisovať súčasne s metionínom, lipokaínom, glukózou, vitamínmi B6, B|2.
Nežiadúca kombinácia. Znižuje účinnosť liekov proti dne.

Etionamid. Formulár na uvoľnenie. Filmom obalené tablety, 0,25 g; dražé 0,25 g; sviečky 0,5 g.
Farmakodynamika. Potláča syntézu mykobakteriálnych peptidov umiestnených extra- a intracelulárne, pôsobí na rezistentné (refraktérne) a atypické formy. Aktívnejší v kyslé prostredie. Zosilňuje fagocytózu v mieste tuberkulózneho zápalu, čo podporuje jeho resorpciu. Pri liečbe pacientov sa pozoruje postupné znižovanie bakteriostatickej aktivity lieku.
Farmakokinetika. Pomaly sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v plazme je po 1-3 hodinách. Rýchlo sa distribuuje do tkanív tela. Dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru do cerebrospinálnej tekutiny. Inaktivovaný v pečeni. Vylučuje sa močom vo forme metabolitov.
Aplikácia. Pri rôznych formách a lokalizáciách tuberkulózneho procesu (pľúcna a mimopľúcna tuberkulóza), pri intolerancii alebo neúčinnosti iných antituberkulóznych liekov, vždy ako súčasť komplexnej tuberkulóznej chemoterapie. Menej aktívny ako tubazid a streptomycín, ale aktívne ovplyvňuje mykobaktérie odolné voči týmto liekom. Predpísané perorálne a vo forme čapíkov. Dospelým sa predpisuje 0,25 g perorálne 3-krát denne, s dobrou toleranciou - 0,25 g 4-krát denne. Počiatočná denná dávka je 0,25 g po 5 dňoch, pri dobrej tolerancii sa zvyšuje na 0,5 g, po ďalších 5 dňoch - na 0,75 g.
V prípade zlej tolerancie sa pacientom starším ako 60 rokov s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg predpisuje 0,25 g 2-krát denne, liek sa užíva po jedle. Denná dávka pre deti je 0,01-0,02 g/kg, najviac však 0,75 g denne.
Predpísané v čapíkoch na ťažké dyspeptické symptómy; dávka sa zvýši 2-krát.
Vedľajšie účinky. Pozoruje sa gastrointestinálny dyskomfort (anorexia, stomatitída, nevoľnosť, bolesť v epigastriu, zhoršená funkcia pečene), poruchy krvotvorby, gynekomastia, dysmenorea, alergické reakcie, neurologické a duševné poruchy, ortostatická hypotenzia, impotencia, prejavy hypovitaminózy B.
Kontraindikácie. precitlivenosť; dysfunkcia pečene; tehotenstva.
Špeciálne pokyny. Pri cukrovke a epilepsii sú potrebné obmedzenia používania.
Racionálna kombinácia. S hlavnými liekmi proti tuberkulóze, ak sú na ne mykobaktérie stále citlivé, ako aj spolu s cykloserínom (s opatrnosťou), pyrazínamidom. Na odstránenie vedľajších účinkov sa predpisuje nikotínamid - 0,1 g 2 - 3-krát denne, pyridoxín - 1 - 2 ml 5% roztoku intramuskulárne.
Nežiadúca kombinácia. Pri kombinácii s cykloserínom sa u pacientov zvyšuje riziko vzniku neurotoxických účinkov.

Protionamid. Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,25 g.
Farmakodynamika. Blokuje syntézu mykolových kyselín, ktoré sú súčasťou bunkovej steny Mycobacterium tuberculosis, narúša syntézu mykobakteriálneho proteínu; má vlastnosti antagonistu kyseliny nikotínovej. Inhibuje extra- a intracelulárne lokalizované Mycobacterium tuberculosis, vykazuje bakteriostatické účinky najmä proti množiacim sa formám, vrátane atypických. Pri liečbe sa rýchlo vytvoria odolné kmene.
Farmakokinetika. Rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu; maximálna koncentrácia v krvi je 2-3 hodiny po požití; preniká cez BBB, ako aj do zdravých a patologicky zmenených tkanív (pľúcne dutiny, tuberkulózne lézie, serózne a hnisavé pleurálny výpotok cerebrospinálny mok pri meningitíde). Metabolizovaný, čiastočne premenený na sulfoxid, ktorý má protituberkulóznu aktivitu. Vylučuje sa hlavne močom a stolicou, v nezmenenej forme (15 – 20 %) a vo forme metabolitov.
Aplikácia. Pre rôzne formy a lokalizácie tuberkulózneho procesu, so zlou toleranciou etionamidu a iných liekov proti tuberkulóze. Protionamid sa podáva perorálne po jedle. Dospelým sa predpisuje 0,25 g 3-krát denne; ak je dobre znášaný - 0,5 g 2-krát denne; u pacientov starších ako 60 rokov a s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg by denná dávka nemala prekročiť 0,75 g Deti sa predpisujú v dávke 10 - 20 mg / kg denne.
Vedľajšie účinky. Dyspeptické poruchy, bolesť hlavy, závraty, tachykardia, depresia, slabosť, parestézia, kožné reakcie.
Kontraindikácie. Tehotenstvo, detstvo.
Špeciálne pokyny. Počas liečby protionamidom pri ochoreniach pečene je potrebné pravidelne sledovať jeho funkciu. Kmene mykobaktérií rezistentné na liek sa rýchlo vyvíjajú, preto je potrebné súčasné podávanie s liekmi proti tuberkulóze, ktoré majú odlišný mechanizmus účinku.
Racionálna kombinácia: s izoniazidom, pyrazínamidom, cykloserínom a inými liekmi proti tuberkulóze.
Nežiadúca kombinácia. Nemal by sa predpisovať, ak si Mycobacterium tuberculosis vyvinie rezistenciu na etionamid; zvyšuje toxické účinky etylalkoholu.

Skupina streptomycínu

streptomycín. Formulár na uvoľnenie. Prášok na injekciu vo fľašiach po 0,25; 0,5; 1 rok
Farmakodynamika. Má široké spektrum antibakteriálnej aktivity, je bakteriostatický a baktericídny proti väčšine grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov. Preniká do mikrobiálnej bunky, viaže sa na špecifické receptorové proteíny, čím narúša tvorbu komplexu medzi messengerovou RNA. V dôsledku toho sa polyribozómy rozpadajú, pri čítaní informácií z DNA vznikajú defekty a syntetizujú sa defektné proteíny, čo vedie k zastaveniu rastu a vývoja buniek. Pri vyšších koncentráciách streptomycín poškodzuje cytoplazmatické membrány a bunka odumiera.
Farmakokinetika. Streptomycín sa slabo absorbuje z gastrointestinálneho traktu a používa sa iba parenterálne. O intramuskulárna injekcia rýchlo a úplne absorbované do krvi. Preniká do pľúc, pečene, extracelulárnej tekutiny, placenty a materského mlieka. Neprechádza cez neporušenú hematoencefalickú bariéru a viaže sa na krvné bielkoviny menej ako 10%. Nepodlieha metabolizmu. Vylučuje sa obličkami (95 %) v nezmenenej forme.
Aplikácia. Predpísané na liečbu tuberkulózy rôznych lokalizácií, hlavne v prvých 2 mesiacoch. kombinovaná chemoterapia, pretože liek pôsobí iba na extracelulárne formy a po 2 mesiacoch. mykobaktérie prenikajú do bunky a užívanie lieku sa stáva neúčinným. Nevýhodou je rýchly vývoj rezistencie mykobaktérií na streptomycín. Používa sa na hnisavé zápalové procesy rôzne lokalizácie.
Streptomycín sa podáva intramuskulárne a do dutín. Injekčné roztoky sa pripravujú rýchlosťou: 1 g látky v 2 - 5 ml sterilného izotonického roztoku chloridu sodného alebo 0,25 - 0,5 % roztoku novokaínu. Dospelým sa podáva intramuskulárne 0,5-1 g denne (v 1-2 dávkach). Vyššie dávky pre dospelých: jednorazovo - 1 g, denne - 2 g Pri pľúcnej tuberkulóze sa zvyčajne podáva denná dávka 1 g v jednej dávke; v prvých 3 - 5 dňoch liečby sa predpisuje 0,5 g 2-krát denne v prípade zlej tolerancie je denná dávka obmedzená na 0,75 g Pre deti s tuberkulózou sa predpisuje streptomycín v dávke 0,015 - 0,02 g. / kg, ale nie viac ako 1 g denne. Pre starších ľudí sa používa dávka o 1/3 menšia ako norma.
Liek sa užíva aj vo forme aerosólu (0,2 - 0,25 g v 35 ml izotonického roztoku chloridu sodného) denne alebo každý druhý deň, v priebehu 15 - 20 inhalácií. Predpísané intratracheálne 0,25 - 0,5 g v 5 - 10 ml 0,25 - 0,5% roztoku novokaínu 2 - 3-krát alebo viac týždenne, intrakavernózne - insuflácia vo forme jemného prášku a inhalácia 10% roztoku 1-krát denne - nie viac ako 1 g.
Vedľajšie účinky. Renálna dysfunkcia, kŕče, hluchota, poškodenie vestibulárneho nervu, nevoľnosť, vracanie, útlm dýchania, polyneuropatia, alergické reakcie, zvýšené krvácanie.
Kontraindikácie. Precitlivenosť na liek, poškodenie sluchového nervu, myasthenia gravis, porucha funkcie obličiek, sklon ku krvácaniu, tehotenstvo.
Špeciálne pokyny. Ak sa vyskytnú alergické reakcie, ktoré sa často pozorujú počas prvých týždňov liečby, injekcie streptomycínu sa majú okamžite prerušiť. Keď kožná vyrážka a horúčka ustúpia, možno sa pokúsiť o desenzibilizáciu.
Ak je to možné, streptomycín by sa nemal predpisovať deťom, pretože jeho injekcie sú bolestivé a liek môže viesť k nezvratné zmeny sluchový nerv. V dôsledku akumulácie lieku v tele sa u starších pacientov a ľudí trpiacich ochorením obličiek môžu objaviť príznaky intoxikácie. Je potrebné pravidelne stanovovať koncentráciu liečiva v krvnom sére: koncentrácia stanovená pred podaním ďalšej dávky by nemala presiahnuť 4 mcg/ml.
Liek by sa nemal predpisovať počas tehotenstva, pretože prechádza placentou a môže spôsobiť patologické zmeny sluchový nerv a obličky u plodu.
Racionálna kombinácia. Účinná je kombinácia s inými liekmi proti tuberkulóze. Na zníženie vedľajších účinkov používajte v kombinácii s difenhydramínom, chloridom vápenatým, vitamínom B a pantotenátom vápenatým - 2 ml 20% roztoku 2-krát denne intramuskulárne.
Nežiadúca kombinácia. Pri súbežnom podávaní s monomycínom, kanamycínom, neomycínom, lobelínom, cytitónom, tiosíranom sodným sa zvyšuje oto- a nefrotoxicita streptomycínu. Parenterálne podávanie indometacín spomaľuje vylučovanie streptomycínu. Liečivo zvyšuje vedľajšie účinky svalových relaxancií, metoxyfluranu a znižuje účinnosť antimyastenických liekov.

pasomycín. Formulár na uvoľnenie. Fľaše s obsahom 0,5 a 1 g (500 000 a 1 000 000 jednotiek).
Farmakodynamika. Je to soľ dihydrostreptomycínu a PAS. Kombinuje mechanizmus účinku aminoglykozidov a sulfónamidov.
225
Aplikácia. Používa sa na liečbu rôznych foriem tuberkulózy. O nešpecifická pneumónia a purulentné procesy sa podávajú intramuskulárne. Dávka pre dospelých je 1 g denne raz. Deti do 1 roka majú predpísané 0,1 g, od 1 roka do 3 rokov - 0,2 - 0,25 g; 3 - 7 rokov - 0,2 - 0,3 g; 7 - 12 rokov - 0,3 - 0,5 g denne. Roztok pasomycínu sa môže injikovať do fistuly a do pleurálna dutina(0,25 - 0,5 g).
Racionálna kombinácia. Predpísané v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze a antibiotikami.
Nežiadúca kombinácia. Neodporúča sa predpisovať pasomycín súčasne s kanamycínom, florimycínom, monomycínom a inými antibiotikami, ktoré majú oto- a nefrotoxicitu.

kanamycín. Formulár na uvoľnenie. Tablety monosulfátu kanamycínu, 0,125 a 0,25 g; kanamycín sulfát prášok na injekciu vo fľašiach s obsahom 0,5 a 1 g.
Farmakodynamika. Má široké antibakteriálne spektrum a má bakteriostatické a baktericídne účinky. Mechanizmus antimikrobiálne pôsobenie spojené s inhibíciou syntézy proteínov v bakteriálnych bunkách.
Farmakokinetika. Mierne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. Pri intramuskulárnom podaní sa maximálna plazmatická koncentrácia stanoví po 1 hodine. Antibakteriálny účinok trvá 6 - 12 hodín. Preniká do pleurálnej dutiny. synoviálna tekutina, priedušky, žlč. Prechádza cez placentárnu bariéru. Zvyčajne nepreniká do BBB, ale pri zápale mozgových blán sa nachádza v cerebrospinálnej tekutiny, sa vylučuje obličkami do 24 - 48 hodín Pri perorálnom podaní sa vylučuje črevom v nezmenenej forme.
Aplikácia. Základom užívania kanamycínu je neúčinnosť iných antibiotík. Používa sa intramuskulárne, intravenózne a inhalačne vo forme aerosólu na tuberkulózu hrtana, priedušiek a pľúc. Trvanie liečby nie je dlhšie ako 2 mesiace.
Dospelým sa predpisuje 1 g denne (v 2 dávkach alebo ako jedna injekcia). Najvyššia denná dávka pre dospelých je 2 g. Podáva sa 6 dní s prestávkou každý 7. deň po dobu 1 mesiaca. a viac. Deťom sa podáva iba intramuskulárne rýchlosťou 0,015 - 0,02 g/kg za deň (nie viac ako 0,75 g za deň). Kanamycín sulfát sa rozpustí rýchlosťou 0,5 g v 3 - 4 ml 0,25 - 0,5% roztoku novokaínu alebo izotonického roztoku chloridu sodného a vstrekne sa hlboko do svalov. Niekedy sa do dutín vstrekuje 0,25% roztok a denná dávka by nemala prekročiť dennú dávku na intramuskulárne podanie. Na aerosólovú terapiu rozpustite 0,25 - 0,5 - 1 g liečiva v 3 - 5 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 0,25 - 0,5% roztoku novokaínu.
Vedľajšie účinky. Nevoľnosť, vracanie, hnačka, črevná obštrukcia, sluchová neuritída, parestézia, dysfunkcia pečene, nefrotoxicita.
Kontraindikácie. Precitlivenosť, zápal sluchového nervu, zhoršená funkcia pečene a obličiek, nepriechodnosť čriev.
Špeciálne pokyny. Nepoužívať počas tehotenstva a u detí v prvom mesiaci života.
Racionálna kombinácia. S inými liekmi proti tuberkulóze, s antibiotikami (penicilín, nystatín, levorín), v aerosóloch je možné pridať bronchodilatanciá a antihistaminiká.
Nežiadúca kombinácia. So streptomycínom, monomycínom, neomycínom a inými ototoxickými liekmi.

amikacín. Formulár na uvoľnenie. 0,1; 0,25; 0,5 g vo fľašiach; 25% roztok v ampulkách po 2 ml.
Farmakodynamika. Polosyntetický prípravok kanamycínu. Má široké spektrum inhibičných účinkov na grampozitívne a gramnegatívne mikroorganizmy. Zabraňuje tvorbe komplexu transportnej a messengerovej RNA väzbou na ribozomálnu podjednotku a narúša syntézu proteínov. IN zvýšené koncentrácie spôsobuje rušenie bariérové ​​funkcie cytoplazmatických membrán, čo vedie k smrti mikroorganizmov.
Farmakinetika. Prihrávky histohematické bariéry, preniká do tkanív a tkanivových tekutín. Vylučuje sa hlavne obličkami, čím vznikajú vysoké koncentrácie v moči.
Aplikácia. Dávky a spôsob podávania sa určujú individuálne (intramuskulárne, intravenózne alebo kvapkanie). Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 1,5 g. Zvyčajne sa predpisuje dávka 10 - 15 mg/kg denne na 2 - 3 podania. Počas užívania lieku je potrebné zabezpečiť, aby pacient pil dostatočné množstvo kvapaliny. V prípade zlyhania obličiek sa dávka zníži. Zvoľte dávku rovnajúcu sa klírensu kreatinínu (CC), t.j. s CC = 40 mg/ml sa predpisuje 40 % vypočítanej dennej dávky. Pri 60 mg/ml sa amikacín podáva raz denne, 40 mg/ml - 2-krát denne, 10 mg/ml - raz za 3 dni.
Pri príprave roztokov na intravenóznu infúziu je amikacín stabilný 24 hodín v koncentrácii 0,25 – 5 mg/ml vo formuláciách obsahujúcich 5 % dextrózy alebo 5 % dextrózy a 0,2 % (0,45 %) chloridu sodného alebo 0,9 % chloridu sodného . Amikacín sa nemá podávať injekčne v zmesi s inými liekmi.
Vedľajšie účinky. Poškodenie obličiek, sluchového a vestibulárneho aparátu, bolesti hlavy, nevoľnosť, vracanie, alergické reakcie, zmeny v periférnej krvi: anémia, leukopénia, trombocytopénia.
Kontraindikácie. Akútne zlyhanie obličiek, urémia, precitlivenosť na amikacín, tehotenstvo. Boli opísané skrížené alergické reakcie s inými aminoglykozidmi. Počas laktácie môže podávanie amikacínu spôsobiť prerušenie dojčenia. V prípade predávkovania a otravy sa na elimináciu amikacínu z krvi používa peritoneálna dialýza a hemodialýza; hemosorpcia je možná. U novorodencov je náhradná transfúzia nemenej účinná.
Racionálne kombinácia. Súčasné použitie amikacínu s penicilínmi a cefalosporínmi vedie k zvýšenému rozšíreniu spektra antibakteriálne pôsobenie, ale to zvyšuje riziko toxických účinkov.

Nevyžiadaná pošta kombinácia. Amikacín sa nemá podávať s inými nefrotoxickými a ototoxickými liekmi. Nefrotoxicitu amikacínu zvyšujú cefalosporíny. In vitro pri zmiešaní s B-laktámovými antibiotikami došlo k čiastočnej vzájomnej inaktivácii antibiotík. Pri súčasnom použití amikacínu s slučkové diuretiká(napríklad furosemid) sa zvyšuje riziko ototoxických reakcií.

Florimycín sulfát. Formulár na uvoľnenie. 0,5 a 1 g vo fľašiach.
Farmakodynamika a farmakokinetika: pozri Kanamycín.
Aplikácia. Má špecifický bakteriostatický účinok na Mycobacterium tuberculosis a používa sa ako rezervný liek. Používa sa na liečbu rôznych foriem a lokalizácií tuberkulózy. Predpísané pacientom, u ktorých sa tuberkulózne lieky ukázali ako neúčinné v dôsledku rezistencie mykobaktérií alebo z nejakého iného dôvodu.
Aplikujte intramuskulárne, vstreknite pomaly a hlboko. Denná dávka pre dospelých je 1 g Podávajte denne po 0,5 g 2-krát denne (ráno a večer) alebo 1 g 1-krát denne počas 6 dní po sebe, s prestávkou na 7. deň. Predpisuje sa deťom v prípade neúčinnosti iných prostriedkov, v prípade chronickej deštruktívnej tuberkulózy. Denná dávka pre deti je 0,015 - 0,02 g/kg (nie viac ako 0,75 g denne).
Vedľajšie účinky a kontraindikácie: pozri Kanamycín.
Racionálna kombinácia. V kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze (PAS, cykloserín atď.).
Nežiadúca kombinácia. So streptomycínom a inými antibiotikami, ktoré majú ototoxický účinok (neomycín, monomycín, kanamycín, amikacín, kapreomycín).

cykloserín. Formulár na uvoľnenie. Tablety a kapsuly, 0,25 g.
Farmakodynamika. Cykloserín má široké spektrum účinku, inhibuje grampozitívne a gramnegatívne baktérie. Účinný proti intracelulárnym patogénom tuberkulózy, inhibuje mykobaktérie rezistentné na streptomycín, izoniazid, ftivazid, PAS. Pôsobí baktericídne, narúša syntézu bunkovej steny. Vzhľadom na to, že liečivo je svojou štruktúrou podobné O-alanínu, kompetitívne inhibuje systémy B-alanín racemázy a O-alanínsyntetázy, v dôsledku čoho vzniká dipeptid B-alanyl-B-alanín, potrebný na stavbu bakteriálna bunková stena je narušená.
Liek sa považuje za „rezervný“ liek proti tuberkulóze.
Farmakokinetika. Cykloserín sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme je 2-4 hodiny po perorálnom podaní. Neinteraguje s plazmatickými proteínmi a dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru. Vylučuje sa obličkami v prvý deň - až 50%.
Aplikácia. Používa sa na liečbu pacientov chronické formy tuberkulóza, pri ktorej už predtým používané lieky prestali účinkovať. Predpísané perorálne (bezprostredne pred jedlom) pre dospelých, 0,25 g 2 - 3 krát denne; ak je dobre znášaný, 0,25 g 4-krát denne rýchlosťou 2,5 mg/kg telesnej hmotnosti (nie viac ako 1 g za deň). Pacienti starší ako 60 rokov a s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg - 0,25 g 2-krát denne. Denná dávka pre deti: v dávke 0,01-0,02 g/kg, maximálne však 0,75 g denne, s vyššou dávkou predpísanou len v akútnej fáze tuberkulózneho procesu alebo pri nedostatočnej účinnosti menších dávok.
Vedľajšie účinky. Droga má toxický účinok na nervový systém: závraty, bolesti hlavy, kŕče, triaška, dezorientácia, psychóza so samovražednými pokusmi, paréza, nespavosť alebo ospalosť, parestézia, neuritída, psychoasténické prejavy, halucinácie; z krvnej strany - anémia.
Kontraindikácie. Precitlivenosť, organické ochorenia nervového systému, epilepsia, depresia, duševné poruchy, zlyhanie obličiek, alkoholizmus.
Racionálna kombinácia. Opatrne sa predpisuje s inými liekmi proti tuberkulóze. Na zníženie toxického účinku - s pyridoxínom (intramuskulárne 1-2 ml 5% roztoku denne), kyselina glutámová(0,5 g 3-4 krát denne pred jedlom).
Nežiadúca kombinácia. S tabletkami na spanie, antipyretikami a kortizolom. V kombinácii s alkoholom sa prudko zvyšuje možnosť epileptických záchvatov. Etionamid a izoniazid zvyšujú neurotoxicitu cykloserínu. Predtým sa neodporúča predpisovať cykloserín chirurgická intervencia a ešte týždeň potom.

Fluorochinolóny

V posledných rokoch zaznamenala ftizeológia pokrok v etiotropnej terapii spojenej so syntézou liečiv zo skupiny fluorochinolov. Vo vedeckej literatúre z posledných rokov sú také lieky ako ciprofloxacín, ofloxacín a lomefloxacín klasifikované ako antituberkulózna liečba. Veľké nádeje sa vkladajú do novej generácie respiračných fluorochinolónov – levofloxacínu a moxifloxacínu.
Ciprofloxacín. Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,25; 0,5 a 0,75 g infúzne roztoky vo fľaštičkách po 50 ml (0,1 g drogy) a 100 ml (0,2 g drogy). Injekčné roztoky v ampulkách, infúzne roztoky (v 1 ml - 0,002 g liečiva alebo v 1 ml - 0,1 g) vo fľašiach. Očné kvapky(v 1 ml - 0,003 g drogy), očná masť (1 g - 0,003 g drogy).
Farmakodynamika. Ciprofloxacín má baktericídny účinok na mikrobiálnej bunke, a to ako počas obdobia vegetačného pokoja, tak aj počas obdobia rastu. Narúša biosyntézu DNA, rast a delenie baktérií, spôsobuje zmeny v bunkovej stene a membránach, čo vedie k bunkovej smrti.
Farmakokinetika. Pri perorálnom podaní sa ciprofloxacín dobre vstrebáva, koncentrácia v sére dosahuje vrchol po 1 - 2 hodinách pri užívaní 0,5 g je 2 µg/ml, pri užívaní 0,75 g - 4-5 µg/ml. Po intravenóznom podaní je polčas 5-6 hodín, po perorálnom podaní - 3-5 hodín Ciprofloxacín dobre preniká a akumuluje sa v pľúcach (31% koncentrácie v krvnej plazme), spúte (95%). Liečivo prechádza do mlieka dojčiacej matky v koncentrácii, ktorá je pre dieťa nebezpečná. Biotransformácia prebieha v pečeni s tvorbou nízkoaktívnych metabolitov. Vylučuje sa hlavne obličkami, a to ako nezmenený (40 - 70 %), tak aj vo forme metabolitov. Najväčšie množstvo sa vylučuje žlčou a stolicou.
Aplikácia. Ciprofloxacín sa odporúča zaradiť ako 3., 4. alebo 5. liek v liečbe tuberkulózy (v kombinácii s inými antituberkulotikami). Tablety sa prehĺtajú bez žuvania a zapíjajú sa pohárom vody. Užívanie tablety s jedlom často znižuje terapeutickú aktivitu ciprofloxacínu. Optimálne je užiť tabletu 2 hodiny po jedle. Pri tuberkulóze sa odporúča užívať 0,5 g 2-krát denne alebo 2 intravenózne infúzie po 0,2 g s ťažký priebeh- 0,4 g (trvanie infúzie 30 minút pri dávke 0,2 g a 60 minút pri dávke 0,4 g). Trvanie užívania ciprofloxacínu na tuberkulózu je až 4 mesiace. Keď je klírens kreatinínu nižší ako 20 ml/min zvyčajná dávka predpísané raz denne alebo rozdelené do dvoch dávok.
U pacientov s AIDS s infekciou M.avium zahrnutie ciprofloxacínu do komplexu antibakteriálna terapia, hoci účinnosť takejto liečby ešte nie je dostatočne vysoká.
Vedľajšie účinky. Nepresahujú 8 % prípadov pri dávke 0,5 – 1 g denne. V 60% prípadov trpí gastrointestinálny trakt: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, bolesti brucha, čkanie, plynatosť, pseudomembranoepikolitída. Ďalšie vo frekvencii sú poruchy centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, úzkosť, depresia, fóbie, nočné mory (0,4 – 14,4 %). Ciprofloxacín môže spôsobiť poruchy videnia, čuchu, chuti, sluchu a citlivosti. Niekedy dochádza k tachykardii.
Vo vysokých dávkach môže byť ciprofloxacín nefrotoxický. Príčiny porúch krvi: leukopénia, leukocytóza, anémia, trombocytopénia, trombocytóza, zmeny hladín protrombínu.
U mladých ľudí je možné poškodenie kĺbov (akumulácia lieku v chrupavkového tkaniva). Ciprofloxacín môže spôsobiť rôzne typy alergických reakcií.
Kontraindikácie. Ciprofloxacín je kontraindikovaný u starších ľudí, ako aj u ľudí trpiacich epilepsiou a poškodením centrálneho nervového systému, s precitlivenosťou na liek a s nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Neodporúča sa užívať liek pri vedení auta alebo pri práci, ktorá si vyžaduje koncentráciu a potrebu rýchlych reakcií. Výskyt fotodermatitídy, objavenie sa vyrážky alebo iných alergických reakcií po užití prvej tablety je indikáciou na prerušenie liečby. Ciprofloxacín je kontraindikovaný u detí, dospievania, počas tehotenstva a dojčenie dieťa.
Špeciálne pokyny. Opatrnosť je potrebná u pacientov s patológiou centrálneho nervového systému, najmä ak majú v anamnéze epilepsiu alebo cerebrálnu aterosklerózu (riziko mozgovej príhody). Počas liečby by ste sa mali vyhnúť
ultrafialové a slnečné žiarenie, fyzická aktivita, kontrolný pitný režim, pH moču.
Racionálna kombinácia. Klírens ciprofloxacínu sa zvyšuje s spoločné užívanie s rifampicínom.
B-laktámové antibiotiká, aminoglykozidy, cefalosporíny, makrolidy, vankomycín, klindamycín, metronidazol zvyšujú aktivitu ciprofloxacínu. Bol stanovený synergizmus polosyntetických penicilínov a chinolónov proti Pseudomonas aeruginosa.
Kompatibilný s 0,9% roztokom chloridu sodného, ​​Ringerovým roztokom, 5% a 10% roztokom glukózy, 10% roztokom fruktózy.
Nežiadúca kombinácia. Cimetidín, ranitidín, metronidazol, prípravky z bizmutu, železa, zinku, amónia, horčíka, vápnika, antacidá, laxatíva znižujú vstrebávanie ciprofloxacínu. Pri perorálnom užívaní môžu tieto látky znížiť jeho koncentráciu o 24 – 62 %. Prípravky s obsahom železa a zinku zahŕňajú moderné multivitamínové komplexy. Ciprofloxacín sa užíva 4 hodiny pred alebo po ich užití.
Ciprofloxacín zvyšuje účinok warfarínu a ďalších perorálne antikoagulanciá(predlžuje polčas rozpadu).
V kombinácii s alkoholom ciprofloxacín znižuje schopnosť koncentrácie.

Ofloxacín. Formulár na uvoľnenie. Neobalené tablety 0,1 a 0,2 g, ako aj filmom obalené tablety 0,2 g infúzny roztok 100 ml vo fľašiach (0,2 g aktívny liek v 1 ml - 2 mg ofloxacínu). Ocuflox - 0,3% roztok na použitie v oftalmológii.
Farmakodynamika. Ofloxacín má rýchly baktericídny účinok v dôsledku inhibície DNA gyrázy. Bunkové delenie je inhibované, štrukturálne zmeny cytoplazme a smrti mikroorganizmov. Antibakteriálna aktivita ofloxacínu klesá v kyslom prostredí. Liečivo má široké spektrum účinku proti gramnegatívnym a niektorým grampozitívnym mikroorganizmom.
Farmakokinetika. Liečivo sa absorbuje viac ako 90% z gastrointestinálneho traktu; maximálna koncentrácia nastáva 0,5-2 hodiny po perorálnom podaní; Polčas rozpadu je 4,5 - 7 hodín. Ofloxacín dobre difunduje do rôznych tkanív a prechádza cez BBB. Biotransformované v pečeni. Viac ako 90 % sa vylúči v aktívnej forme obličkami, menej ako 2 % sa vylúči vo forme metabolitov (desmetylofloxacín a M-oxid-ofloxacín). U zdravých ľudí obsah ofloxacínu v cerebrospinálnej tekutine nepresahuje 45% koncentrácie v krvi, s purulentnou meningitídou - až 28%, s lymfocytovou - 44% (až 75%). IN materské mlieko koncentrácia ofloxacínu je blízka koncentrácii v krvnej plazme.
Aplikácia. Vzhľadom na vysokú antibakteriálnu aktivitu a dlhý polčas sa perorálny ofloxacín predpisuje 2-krát denne s 12-hodinovým intervalom. Liek sa užíva nalačno, tableta sa nežuje, ale prehltne sa celá, zapije sa vodou. Odporúča sa aj počas dňa piť veľa tekutín. Ofloxacín sa nemá užívať s jedlom. Liek nie je predpísaný dlhšie ako 2 mesiace. Pri tuberkulóze sa odporúča aspoň 0,5 g denne v dvoch dávkach.
0,2 g liečiva v 5% roztoku glukózy sa podáva intravenózne počas 1 hodiny. V oftalmológii: 2 kvapky 0,3% roztoku do oka každé 2-4 hodiny počas dvoch dní, potom 4-krát denne (až päť dní).
Vedľajšie účinky. Alergie a kožné reakcie spojené s pobytom na slnku sú možné. Počas liečby ofloxacínom nemajú byť pacienti vystavení ultrafialové ožarovanie. Zriedkavo sa môžu vyskytnúť poruchy centrálneho nervového systému a gastrointestinálneho traktu.
Kontraindikácie. Precitlivenosť na ofloxacín alebo iné chinolóny, vek do 18 rokov, tehotenstvo a dojčenie. Pri ochoreniach sprevádzaných zvýšeným kŕčovitá pripravenosť(po traumatickom poranení mozgu, mŕtvici, so zápalovými procesmi v centrálnom nervovom systéme, zvýšený intrakraniálny tlak).
Špeciálne pokyny. Pri rýchlom intravenóznom podaní lieku môže dôjsť k poklesu krvného tlaku. Počas obdobia liečby by pacient nemal byť vystavený slnečnému alebo ultrafialovému žiareniu.

Levofloxacín(tavanik). Respiračný fluorochinolón sa používa u pacientov s liekovo rezistentnou akútne progresívnou tuberkulózou (infiltratívna, kazeózna pneumónia), s nešpecifickými respiračnými infekčnými ochoreniami sprevádzajúcimi tuberkulózu.
Levofloxacín má široké spektrum účinku proti všetkým potenciálnym patogénom komunitnej pneumónie, atypickým patogénom a gramnegatívnym baktériám. Vyznačuje sa atraktívnymi farmakokinetickými parametrami: takmer absolútna biologická dostupnosť pri perorálnom podaní (99 %); dosiahnutie vysokých a predvídateľných koncentrácií bronchiálnej sliznice, tekutiny výstelky bronchiálneho epitelu, alveolárnych makrofágov, polymorfonukleárnych leukocytov, presahujúcich koncentráciu v krvnom sére. Levofloxacín je dostupný v dávkové formy na perorálne podanie, predpísané raz denne, 500 mg. Klinicky významná hepatotoxicita pri užívaní levofloxacínu nebola stanovená. Kombinácia levofloxacínu s izoniazidom, pyrazínamidom a etambutolom umožňuje prekonať rezistenciu MBT na izoniazid.

Cefalosporíny a makrolidy

Cefalosporíny sa považujú za sľubné v komplexná liečba tuberkulóza. Antituberkulózna aktivita cefalosporínov tretej generácie (cefotaxím, ceftriaxón, ceftizoxím, ceftazidím, cefoperazón, cefmenoxím, latamoxef, cefixím, cefetamet, cefpodoxím) bola stanovená in vitro. Klinika preukázala účinnosť kombinácie cefotaxímu s izoniazidom a rifampicínom najmä v počiatočných štádiách liečby.
V posledných rokoch sa v komplexnej liečbe pacientov s tuberkulózou začali používať antibiotiká zo skupiny makrolidov (azitromycín alebo sumamed, klaritromycín alebo crixan, roxitromycín alebo rulid, josamycín, diritromycín, midecamycín atď.). Zvyčajne sa používajú
v kombinácii s liekmi skupiny 1 a nie sú určené ani tak na potlačenie Mycobacterium tuberculosis, ale na potlačenie sprievodnej patogénnej mikroflóry, ktorá komplikuje liečbu ftizeologického pacienta.
Azitromycín, klaritromycín sú lieky voľby pri liečbe nešpecifických ochorenia dýchacích ciest u pacientov s tuberkulózou. Tieto lieky sú odlišné vysoká účinnosť proti patogénnej nešpecifickej flóre dýchacieho traktu a neinteraguje negatívne s izoniazidom, pyrazinomidom, etambutolom a streptomycínom na farmakokinetickej a mikrobiologickej úrovni. Môže sa použiť, ak je MBT odolný voči liekom proti tuberkulóze.

Tioacetazón. Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,01; 0,025 a 0,05 g.
Farmakodynamika. Má bakteriostatickú aktivitu proti Mycobacterium tuberculosis.
Farmakokinetika. Dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu, čiastočne inaktivovaný v pečeni a vylučovaný počas prvého dňa, hlavne obličkami.
Aplikácia. Použiteľné: obmedzené, keď mimopľúcne formy tuberkulóza, s tuberkulózou slizníc a seróznych membrán, skrofuloderma, lymfadenitída, špecifické fistuly. Predpísať liek perorálne po jedle, zapiť mliekom. Denná dávka pre dospelých je 0,15 g (0,05 g 3-krát denne). Deťom sa predpisuje 0,0005 - 0,001 g/kg denne (ale nie viac ako 0,05 g denne). Pri liečbe tuberkulózneho empyému sa používa 1% sterilná suspenzia (v oleji, glyceríne).
Vedľajšie účinky. Má pomerne vysokú toxicitu. Možné bolesti hlavy, nevoľnosť, strata chuti do jedla, inhibícia hematopoézy (anémia, leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza), porucha funkcie obličiek (albuminúria, cylindrúria), pečeň (atrofia, hepatitída), alergické reakcie.
Racionálna kombinácia. S izoniazidom, ftivazidom, PAS, streptomycínom a inými liekmi proti tuberkulóze.
Nežiadúca kombinácia. S etionamidom, etoxidom - kvôli skríženej rezistencii mykobaktérií.

Para-aminosalicylát sodný (PAS). Uvoľňovacia forma: prášok, granule, tablety 0,5 g, fľaše 250 ml alebo 500 ml 3% roztoku.
Farmakodynamika. Má bakteriostatickú aktivitu proti Mycobacterium tuberculosis. Mechanizmus účinku je spôsobený kompetitívnym vzťahom s kyselinou para-aminobenzoovou, ktorá je nevyhnutná pre rast a rozmnožovanie mycobacterium tuberculosis. Tuberkulostatická aktivita je nízka, nižšia ako izoniazid a streptomycín, a preto sa predpisuje v kombinácii s inými liekmi.
Farmakokinetika. Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme je po 1 - 2 hodinách Časť liečiva (50 %) sa viaže na plazmatické bielkoviny. Preniká do tkanív vnútorných orgánov. Mierne preniká cez hematoencefalickú bariéru. Z tela sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami (50 % do 24 hodín).
Aplikácia. PAS sa používa na rôzne formy a lokalizácie tuberkulózy. Perorálne predpísané vo forme prášku, tabliet alebo granúl
dospelí: 9 - 12 g denne (3 - 4 g 3-krát denne). Deti - 0,2 g / kg denne v 3-4 dávkach (denná dávka nie viac ako 10 g). Liečivo sa užíva 0,5 až 1 hodinu po jedle, premyje sa alkalickou minerálnou vodou.
Roztok PAS sa vstrekuje do žily kvapkaním. Začnite s 30 kvapkami za minútu a po 15 minútach pri absencii lokálnych reakcií zvýšte počet kvapiek na 40 - 60 za minútu. Pri prvom stretnutí sa nepodáva viac ako 250 ml roztoku. Ak nie sú žiadne vedľajšie účinky, nalejte 500 ml roztoku. Injekcie sa podávajú 5-6 krát týždenne alebo každý druhý deň (striedavo s PAS perorálne); priebeh liečby - 1 - 2 mesiace.
Vedľajšie účinky. Dyspeptické poruchy (potlačenie chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, hnačka, zápcha), prekyslený stav žalúdočnej sekrécie, bolesti srdca, alergické reakcie, astmatické javy, bolesti kĺbov, eozinofília, zväčšená a bolestivá pečeň.
Kontraindikácie. Precitlivenosť na liek, hypofunkcia štítna žľaza, srdcová dekompenzácia, ťažká patológia obličiek (nefritída), pečene (hepatitída, cirhóza), amyloidóza, žalúdočné a dvanástnikové vredy.
Špeciálne pokyny. Opatrnosť je potrebná v prípade patologických abnormalít gastrointestinálneho traktu a štítnej žľazy.
Racionálna kombinácia. Používa sa v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze - zosilňuje ich účinok, spomaľuje vývoj liekovej rezistencie a zvyšuje tuberkulózny účinok liekov. Z hľadiska účinku je liek BPAS blízky PAS, ktorého účinok je spôsobený odbúravaním kyseliny para-aminosalicylovej v tele.

Kombinované lieky.

V poslednej dobe sa používajú kombinované lieky, kedy jedna tableta obsahuje viacero liekov proti tuberkulóze. Pri ambulantnej liečbe to prináša veľké výhody pre pacienta a zdravotnícky personál a umožňuje presnejšiu kontrolu liečby. Nevýhodou takýchto foriem je však nedostatočná interakcia medzi rôznymi skupinami liekov a ich farmakokinetika.
V súčasnosti sa na ruskom drogovom trhu objavili kombinované lieky ako Mairin a Mairin-P. Mairin obsahuje izoniazid 75 mg, rifampicín 150 mg a etambutol 300 mg. Mairin-P obsahuje izoniazid 60 mg, rifampicín 120 mg, pyrazínamid 300 mg a etambutol 225 mg. Mairin-P sa predpisuje jedna tableta na 10 kg telesnej hmotnosti 1-2 hodiny pred jedlom. Odporúčaná maximálna denná dávka je 5 tabliet.
Liek je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na zložky, ako aj pri zápale zrakového nervu, s akútna dna, ochorenia pečene, epilepsia.
Kombinované lieky od Glaxo Wellcome:
Zukoks(rifampicín/izoniazid a pyrazínamid):

1) filmom obalené tablety obsahujúce 450 mg rifampicínu a 300 mg izoniazidu;
2) tablety obsahujúce 750 mg pyrazínamidu.
V jednom balení - 15 súprav obsahujúcich 1 filmom obalenú tabletu rifampicínu/izoniazidu, 2 tablety pyrazínamidu a 1 tabletu etambutolu
Zukoks E(rifampicín/izoniazid, pyrazínamid a etambutol):
1) filmom obalené tablety obsahujúce 450 mg rifampicínu a 300 mg izoniazidu;
2) tablety obsahujúce 750 mg pyrazínamidu;
3) tablety obsahujúce 800 mg etambutolu.
Jedno balenie obsahuje 15 súprav obsahujúcich 1 filmom obalenú tabletu rifampicínu/izoniazidu, 2 tablety pyrazínamidu a 1 tabletu etambutolu.
Zukoks plus(rifampicín/izoniazid):
Filmom obalené tablety s obsahom 450 mg rifampicínu a 300 mg izoniazidu č.100 v jednom balení.