Vedľajšie účinky a vedľajšie účinky inzulínu. Vedľajšie účinky inzulínovej terapie Vedľajšie účinky inzulínu

Inštrukcie na používanie:

Inzulín je liek na báze hormónu pankreasu.

farmakologický účinok

Inzulín, ktorý sa nachádza v našej krvi, je hormón, ktorý reguluje metabolizmus sacharidov, znižuje hladinu cukru v krvi a pomáha vstrebávať glukózu.

Človek potrebuje dostávať inzulín zvonku v prípadoch, keď ho pankreas prestane produkovať v dostatočnom množstve alebo ho produkuje priveľa. Hladiny inzulínu v krvi zdravý človek- 3-20 µU\ml. S odchýlkami od normy v menšom rozsahu sa vyvíja diabetes 1. typu a s zvýšený inzulín vzniká cukrovka 2. typu.

Umelý inzulín na lekárske účely sa vyrába z pankreasových žliaz ošípaných, veľkých dobytka a využívajú genetické inžinierstvo.

Formulár na uvoľnenie

Liečivo sa uvoľňuje vo forme roztoku, ktorého 1 ml obsahuje 20, 40, 80 jednotiek inzulínu.

Indikácie na použitie inzulínu

Hlavným použitím lieku je liečba cukrovky 1. typu. IN v niektorých prípadoch Používa sa aj pri cukrovke 2. typu.

Malá dávka inzulínu (5-10 jednotiek) sa používa na liečbu hepatitídy, cirhózy v počiatočnom štádiu, vyčerpania, furunkulózy, acidózy, nesprávnej výživy, tyreotoxikózy.

Liek sa môže použiť na vyčerpanie nervového systému, na liečbu alkoholizmu a niektorých foriem schizofrénie.

Spôsob aplikácie

V zásade sa liek vstrekuje do svalu alebo pod kožu v závažných prípadoch diabetickej kómy, podáva sa intravenózne.

Potrebná dávka lieku sa stanovuje individuálne na základe výsledkov testov, vr. údaje o hladine cukru a inzulínu v krvi, takže možno uviesť len priemerne prijateľné normy.

Požadovaná dávka inzulínu pri diabetes mellitus sa pohybuje od 10 do 40 jednotiek denne.

Pri diabetickej kóme nie je možné podávať subkutánne viac ako 100 jednotiek denne intravenózne podanie– nie viac ako 50 jednotiek za deň.

Pri iných indikáciách je liek predpísaný v malé dávky- 6-10 jednotiek/deň.

Na injekcie inzulínu sa používa špeciálna injekčná striekačka so vstavanou ihlou, ktorej konštrukcia umožňuje zavedenie celého obsahu bez zvyškov, čo vám umožňuje priľnúť k presné dávkovanie liek.

Pred natiahnutím inzulínu do injekčnej striekačky vo forme suspenzie sa má obsah fľaše pretrepať, aby sa vytvorila homogénna suspenzia

Zvyčajne sa denná dávka podáva v dvoch až troch dávkach. Injekcia sa podáva pol hodiny alebo hodinu pred jedlom. Pôsobenie inzulínu, jednorazovej dávky, začína po pol hodine, hodine a trvá 4-8 hodín.

Pôsobenie inzulínu podaného intravenózne nastupuje do 20-30 minút, hladina cukru klesne na pôvodnú úroveň po jednej až dvoch hodinách.

Vedľajšie účinky

Keď sa liek podáva subkutánne, môže sa vyvinúť lipodystrofia. Droga môže tiež spôsobiť alergie.

Zvýšený inzulín v dôsledku predávkovania môže viesť k hypoglykemickému šoku. Symptómy: zvýšené slinenie, potenie, slabosť, dýchavičnosť, závraty, palpitácie, zriedkavo - kóma, kŕče, delírium, strata vedomia.

Kontraindikácie pri použití inzulínu

Inzulín je kontraindikovaný: akútna hepatitída, hemolytická žltačka, cirhóza pečene, renálna amyloidóza, urolitiáza, dekompenzované srdcové chyby, dvanástnikový vred, žalúdočný vred, ochorenia sprevádzané hypoglykémiou.

Farmakologická skupina: hormóny; peptidové hormóny;
Farmakologický účinok: regulácia hladín glukózy v krvi, zvýšená absorpcia glukózy telesnými tkanivami, zvýšená lipogenéza a glykogenogenéza, syntéza bielkovín, znížená rýchlosť produkcie glukózy v pečeni;
Účinok na receptory: inzulínový receptor.

Inzulín je hormón, ktorý stúpa, keď hladiny glukózy v krvi stúpajú, a pôsobí na zníženie hladín glukózy tým, že ho zavádza do buniek a zvyšuje jeho využitie. Dočasne prepína energetický metabolizmus z tukov na sacharidy, pričom zjavne nevedie k nárastu tukovej hmoty. Jeho účinnosť je definovaná ako citlivosť na inzulín.

Inzulín: základné informácie

Inzulín je peptidový hormón produkovaný v Langerhansových ostrovčekoch pankreasu. Uvoľňovanie hormónu v ľudskom tele úzko súvisí s hladinami glukózy v krvi, aj keď tieto hladiny ovplyvňuje aj množstvo ďalších faktorov, medzi ktoré patrí aktivita pankreatických a gastrointestinálnych hormónov, aminokyselín, mastné kyseliny a ketónové telieska. Hlavná biologická úloha Funkciou inzulínu je podporovať vnútrobunkové využitie a ukladanie aminokyselín, glukózy a mastných kyselín a zároveň inhibovať rozklad glykogénu, bielkovín a tukov. Inzulín pomáha kontrolovať hladinu cukru v krvi, a preto sa inzulínové lieky zvyčajne predpisujú pacientom s cukrovkou - metabolická porucha charakterizované hyperglykémiou (vysoká hladina cukru v krvi). V kostrovom svalové tkanivo Tento hormón pôsobí anabolicky a antikatabolicky, a preto sa farmaceutický inzulín používa v atletike a kulturistike. Inzulín je hormón, ktorý telo vylučuje z pankreasu a je známe, že reguluje metabolizmus uhľohydrátov. Funguje v zhode so sesterským hormónom glukagónom, ako aj s množstvom iných hormónov na reguláciu hladiny cukru v krvi v tele a na ochranu pred nadmernou hladinou cukru (hyperglykémia) alebo príliš veľkým množstvom cukru. nízky level cukor (hypoglykémia). Väčšinou ide o anabolický hormón, čiže pôsobí na tvorbu molekúl a tkanív. Má niektoré katabolické vlastnosti (katabolizmus je mechanizmus účinku zameraný na rozklad molekúl a tkanív na výrobu energie). Keď je aktívny, inzulín a aktívne bielkoviny, ktoré kontroluje, možno zhrnúť do dvoch hlavných účinkov:

Spôsobiť vylučovanie živiny z pečene, tukového tkaniva a svalov; tieto živiny pochádzajú z krvi

Spôsobuje, že metabolizmus prechádza na sacharidy, využíva ich ako zdroj energie, a tým minimalizuje využitie tukov a bielkovín na energiu

Zvyšuje sa v reakcii na jedlo. Najvýraznejšie sú sacharidy a v menšej miere bielkoviny. Na rozdiel od mnohých hormónov inzulín najviac reaguje na jedlo a životný štýl; Manipulácia hladín inzulínu prostredníctvom jedla a životného štýlu je bežná v stravovacích stratégiách. Je nevyhnutný pre prežitie, takže subjekty, ktoré produkujú málo alebo žiadny inzulín, ho musia užívať (diabetes I. typu). Inzulín má fenomén známy ako „senzitivita na inzulín“, ktorý možno vo všeobecnosti definovať ako „množstvo účinku, ktoré môže jedna molekula inzulínu vyvinúť v bunke“. Čím ste citlivejší na inzulín, tým menšie množstvo inzulínu je potrebné na dosiahnutie rovnakého účinku. Väčší rozsah a dlhšie trvajúci stav inzulínovej necitlivosti sa pozoruje pri diabete II. typu (okrem iných komorbidít). Inzulín nie je ani zlý, ani dobrý pre zdravie a stavbu tela. Má špecifickú úlohu v tele a jej aktivácia môže, ale nemusí byť prospešná pre určité subjekty a môže byť pre iných neobvyklá. Typicky obézny a vedúci sedavý obraz Počas života ľudia vykazujú obmedzenú sekréciu inzulínu, zatiaľ čo silní športovci alebo relatívne štíhli športovci používajú stratégie regulácie sacharidov na maximalizáciu účinku inzulínu.

Ďalšie informácie o hormóne

Štruktúra

mRNA kóduje polypeptidový reťazec známy ako preproinzulín, ktorý je potom pasívne zložený na inzulín afinitou k aminokyselinám. Inzulín je peptidový hormón (hormón zložený z aminokyselín), ktorý pozostáva z dvoch reťazcov, alfa reťazca s dĺžkou 21 aminokyselín a beta reťazca s dĺžkou 30 aminokyselín. Je spojený sulfidovými mostíkmi medzi reťazcami (A7-B7, A20-B19) a v alfa reťazci (A6-A11), čím vzniká hydrofóbne jadro. Táto terciárna proteínová štruktúra môže existovať samostatne ako monomér a tiež spolu s inými ako dimér a hexamér. Tieto formy inzulínu sú metabolicky inertné a stávajú sa aktívnymi, keď po väzbe na inzulínový receptor nastanú konformačné (štrukturálne) zmeny.

Úlohy v tele

Prirodzená syntéza, degradácia a regulácia

Inzulín sa syntetizuje v pankrease, v podpriestore známom ako Langerhansove ostrovčeky, ktoré sa nachádzajú v beta bunkách a sú jedinými producentmi inzulínu. Inzulín sa po syntéze uvoľňuje do krvi. Akonáhle je jeho účinok dokončený, je štiepený enzýmom degradujúcim inzulín (inzulizín), ktorý je exprimovaný všade a s vekom klesá.

Signalizačná kaskáda inzulínového receptora

Pre pohodlie sú jednotliví sprostredkovatelia, ktorí majú kľúčový význam v signalizačnej kaskáde, zvýraznení tučným písmom. Stimulácia inzulínu nastáva pôsobením inzulínu na vonkajší povrch inzulínového receptora (ktorý je uložený v bunkovej membráne umiestnenej zvonka aj zvnútra), čo spôsobuje štrukturálne (konformačné) zmeny, ktoré excitujú tyrozínkinázu vnútri receptor a spôsobujú viacnásobnú fosforyláciu. Medzi zlúčeniny, ktoré sú priamo fosforylované vo vnútri inzulínového receptora, patria štyri určené substráty (substrát inzulínového receptora, IRS, 1-4), ako aj množstvo iných proteínov známych ako Gab1, Shc, Cbl, APD a SIRP. Fosforylácia týchto sprostredkovateľov spôsobuje štrukturálne zmeny v nich, čím vzniká postreceptorová signalizačná kaskáda. PI3K (aktivovaný messengermi IRS1-4) sa v niektorých prípadoch považuje za hlavného posla druhej úrovne a pôsobí prostredníctvom fosfoinozitídov na aktiváciu posla známeho ako Akt, ktorý je aktívny v vysoký stupeň koreluje s pohybom GLUT4. Inhibícia PI3k wortmannínom úplne zrušila inzulínom sprostredkované vychytávanie glukózy, čo naznačuje kritickosť tejto dráhy. Obchodovanie s GLUT4 (schopnosť transportovať cukry do bunky) je závislé od aktivácie PI3K (ako je uvedené vyššie), ako aj od kaskády CAP/Cbl. Aktivácia PI3K in vitro nestačí na vysvetlenie všetkého vychytávania glukózy sprostredkovaného inzulínom. Aktivácia hlavného posla APS privádza CAP a c-Cbl do inzulínového receptora, kde tvoria dimérový komplex (spolu viazaný) a potom sa presúvajú cez lipidové rafty do vezikúl GLUT4, kde uľahčujú jeho pohyb na bunkový povrch prostredníctvom väzby GTP. proteín. Pre vizualizáciu vyššie uvedeného pozri metabolickú dráhu inzulínu v Encyklopédii génov a genómov Kjótskeho inštitútu chemického výskumu.

Vplyv na metabolizmus uhľohydrátov

Inzulín je primárny metabolický regulátor hladiny glukózy v krvi (známej aj ako krvný cukor). Funguje v zhode so sesterským hormónom glukagónom na udržanie rovnováhy hladín glukózy v krvi. Inzulín má za úlohu zvyšovať aj znižovať hladiny glukózy v krvi, a to zvýšením syntézy glukózy a ukladaním glukózy v bunkách; obe reakcie sú anabolické (tkanivotvorné), vo všeobecnosti opačné ku katabolickým účinkom glukagónu (deštrukčné tkanivo).

Regulácia syntézy a rozkladu glukózy

Glukóza sa môže tvoriť z neglukózových zdrojov v pečeni a obličkách. Obličky reabsorbujú približne toľko glukózy, koľko syntetizujú, čo naznačuje, že môžu byť sebestačné. To je dôvod, prečo je pečeň považovaná za hlavné miesto glukoneogenézy (gluko = glukóza, neo = nové, genesis = tvorba; tvorba novej glukózy). Inzulín sa uvoľňuje z pankreasu ako odpoveď na zvýšenie hladiny glukózy v krvi detekované beta bunkami. Existujú aj nervové senzory, ktoré môžu pôsobiť priamo z pankreasu. Keď hladina cukru v krvi stúpa, inzulín (a ďalšie faktory) spôsobujú (v celom tele) odstránenie glukózy z krvi do pečene a iných tkanív (ako sú tuk a svaly). Cukor môže byť privádzaný do a z pečene prostredníctvom GLUT2, ktorý je celkom nezávislý hormonálna regulácia napriek prítomnosti určitého množstva GLUT2 v hrubom čreve. Najmä pocit sladkej chuti môže zvýšiť aktivitu GLUT2 v čreve. Injekcia glukózy do pečene oslabí produkciu glukózy a začne podporovať tvorbu glykogénu prostredníctvom pečeňovej glykogenézy (glyko = glykogén, genesis = tvorba; tvorba glykogénu).

Príjem glukózy bunkami

Inzulín pôsobí na transport glukózy z krvi do svalov a tukové bunky cez transportér známy ako GLUT4. V tele je 6 GLUT (1-7, z toho 6 je pseudogén), ale GLUT4 je najviac exprimovaný a je dôležitý pre svalové a tukové tkanivo, pričom GLUT5 je zodpovedný za fruktózu. GLUT4 nie je povrchový transportér, ale je obsiahnutý v malých vezikulách vo vnútri bunky. Tieto vezikuly sa môžu presunúť na povrch bunky (cytoplazmatická membrána) buď inzulínom stimulujúcim ich receptor alebo uvoľnením vápnika zo sarkoplazmatického retikula (svalová kontrakcia). Ako už bolo spomenuté, úzka interakcia aktivácie PI3K (prostredníctvom inzulínovej signalizácie) a signalizácie CAP / Cbl (čiastočne prostredníctvom inzulínu) je potrebná na účinnú aktiváciu GLUT4 a absorpciu glukózy do svalových a tukových buniek (kde je GLUT4 najviac exprimovaný).

Inzulínová citlivosť a inzulínová rezistencia

Inzulínová rezistencia vzniká pri konzumácii potravín s vysoký obsah tuku (zvyčajne 60 % celkového kalorického príjmu alebo viac), čo môže byť spôsobené nepriaznivou interakciou so signálnou kaskádou CAP/Cbl potrebnou na translokáciu GLUT4, pretože fosforylácia inzulínového receptora nie je v podstate ovplyvnená a fosforylácia mediátorov IRS nie je významne nepriaznivo ovplyvnená .

Inzulín v kulturistike

Použitie inzulínu na zlepšenie telesného výkonu a vzhľadu je dosť kontroverzné, pretože tento hormón má tendenciu podporovať hromadenie živín v tukových bunkách. Toto hromadenie však môže používateľ do určitej miery kontrolovať. Prísny režim intenzívneho silového tréningu plus diéta bez prebytočného tuku zaisťuje, že bielkoviny a glukóza sa ukladajú do svalových buniek (namiesto mastných kyselín uložených v tukových bunkách). Je to dôležité najmä v období bezprostredne po cvičení, kedy je zvýšená absorpčná kapacita organizmu a výrazne zvýšená inzulínová senzitivita v kostrovom svalstve v porovnaní s pokojom.
Keď sa hormón užije bezprostredne po tréningu, podporuje rýchly a citeľný rast svalov. Čoskoro po začatí liečby inzulínom môžete pozorovať zmenu vzhľadu svalov (svaly začínajú vyzerať plnšie a niekedy výraznejšie).
Skutočnosť, že inzulín je nedetegovateľný v testoch moču, ho robí obľúbeným medzi mnohými profesionálnymi športovcami a kulturistami. Upozorňujeme, že napriek určitému pokroku v testoch na detekciu drog, najmä pokiaľ ide o analógy, sa dnes pôvodný inzulín stále považuje za „bezpečný“ liek. Inzulín sa často používa v kombinácii s inými liekmi, ktoré sú „bezpečné“ na dopingovú kontrolu, ako sú lieky na doping štítna žľaza, a nízke dávky testosterónových injekcií, ktoré spolu môžu výrazne ovplyvniť vzhľad a produktivitu používateľa, ktorý sa nemôže báť pozitívny výsledok pri analýze moču. Užívatelia, ktorí nie sú testovaní na drogy, často zisťujú, že inzulín v kombinácii s anabolickými/androgénnymi steroidmi pôsobí synergicky. Je to preto, že AAS aktívne podporujú anabolický stav prostredníctvom rôznych mechanizmov. Inzulín výrazne zlepšuje transport živín do svalových buniek a brzdí rozklad bielkovín, a anabolický steroid(okrem iného) výrazne zvyšujú rýchlosť syntézy bielkovín.
Ako už bolo spomenuté, v medicíne sa inzulín zvyčajne používa na liečbu rôznych foriem diabetes mellitus (ak ľudské telo nie je schopné produkovať inzulín v dostatočnej miere (diabetes mellitus I. typu), alebo nie je schopné identifikovať inzulín v bunkových oblastiach, keď existuje určitá hladina v krvi (diabetes mellitus II. typu). Diabetici I. typu preto potrebujú pravidelne užívať inzulín, pretože ich telo nemá dostatočnú hladinu tohto hormónu. Okrem potreby o trvalá liečba pacienti si tiež musia neustále monitorovať hladinu glukózy v krvi a sledovať príjem cukru. Zmenou životného štýlu, pravidelným cvičením a rozvojom vyvážená strava jedinci závislí od inzulínu môžu žiť plnohodnotný a zdravý život. Ak sa však cukrovka nelieči, môže byť smrteľnou chorobou.

Príbeh

Inzulín bol prvýkrát dostupný ako droga v 20. rokoch 20. storočia. Objav inzulínu sa spája s menami kanadského lekára Freda Bantinga a kanadského fyziológa Charlesa Besta, ktorí ako prví na svete spoločne vyvinuli prvé inzulínové lieky. účinný prostriedok nápravy na liečbu diabetes mellitus. Ich práca vychádza z myšlienky, ktorú pôvodne navrhol Banting, ktorý ako mladý lekár mal tú drzosť navrhnúť, že zo zvieracieho pankreasu by sa dal extrahovať aktívny extrakt, ktorý by reguloval hladinu cukru v krvi človeka. Aby svoj nápad zrealizoval, obrátil sa na svetoznámeho fyziológa J.J.R. McLeod z University of Toronto. McLeod, ktorý pôvodne nebol veľmi ohromený nezvyčajným konceptom (ale určite naňho zapôsobilo Bantingovo presvedčenie a húževnatosť), vymenoval pár postgraduálnych študentov, aby mu pomáhali v jeho práci. Aby študenti určili, kto bude pracovať s Bantingom, losovali a výber padol na absolventa Besta.
Banting a Brest spoločne zmenili históriu medicíny.
Prvé inzulínové prípravky vyrobené vedcami boli extrahované zo surových extraktov pankreasu psov. V určitom momente sa však zásoby laboratórnych zvierat minuli a v zúfalej snahe pokračovať vo výskume začalo pár vedcov hľadať túlavé psy pre svoje účely. Vedci z oblasti pôžičky zistili, že dokážu pracovať s pankreasom zabitých kráv a ošípaných, čo im prácu značne uľahčuje (a je z etického hľadiska prijateľnejšia). Prvá úspešná liečba cukrovky inzulínom sa uskutočnila v januári 1922. V auguste toho roku vedci úspešne otestovali skupinu klinických pacientov vrátane 15-ročnej Elizabeth Hughes, dcéry prezidentského kandidáta Charlesa Evansa Hughesa. V roku 1918 Alžbete diagnostikovali cukrovku a jej dramatický boj o život získal celonárodnú publicitu.
Inzulín zachránil Alžbetu pred hladom, keďže v tom čase bola jediná známymi prostriedkami Na spomalenie progresie tejto choroby došlo k závažnému obmedzeniu kalórií. O rok neskôr, v roku 1923, Banging a MacLeod dostali za svoj objav Nobelovu cenu. Čoskoro nato dôjde ku kontroverzii, kto je skutočne zodpovedný za tento objav, a Banting sa nakoniec podelí o svoju cenu s Bestom a MacLeodom s J.B. Collip, chemik, ktorý pomáha pri extrakcii a čistení inzulínu.
Potom, čo sa zrútili nádeje na vlastnú produkciu inzulínu, Banting a jeho tím začali spolupracovať s Eli Lilly & Co. Spoločná práca viedla k vývoju prvých masovo vyrábaných inzulínových prípravkov. Tieto lieky mali okamžitý a ohromujúci úspech a inzulín sa stal široko komerčne dostupným v roku 1923, v tom istom roku, keď Banting a MacLeod dostali Nobelovu cenu. V tom istom roku založil dánsky vedec August Krogh Nordisk Insulinlaboratorium, ktorý sa zúfalo snažil priniesť inzulínovú technológiu späť do Dánska, aby pomohol svojej manželke s cukrovkou. Táto spoločnosť, ktorá neskôr zmenila názov na Novo Nordisk, sa nakoniec stala druhým popredným svetovým výrobcom inzulínu spolu s Eli Lilly & Co.
Podľa dnešných štandardov neboli prvé inzulínové prípravky dostatočne čisté. Zvyčajne obsahovali 40 jednotiek zvieracieho inzulínu na mililiter, na rozdiel od dnes akceptovanej štandardnej koncentrácie 100 jednotiek. Veľké dávky potrebné pre tieto pôvodne nízkokoncentrované lieky neboli pre pacientov príliš vhodné a často sa vyskytovali Nežiaduce reakcie v miestach vpichu. Lieky obsahovali aj významné bielkovinové nečistoty, ktoré mohli u užívateľov vyvolať alergické reakcie. Napriek tomu tento liek zachránil životy nespočetnému množstvu ľudí, ktorým po diagnostikovaní cukrovky hrozil doslova rozsudok smrti. V nasledujúcich rokoch Eli Lilly a Novo Nordisk zlepšili čistotu svojich produktov, ale k výraznému zlepšeniu inzulínovej technológie došlo až v polovici tridsiatych rokov, keď boli vyvinuté prvé inzulínové prípravky. dlhé herectvo.
Prvý takýto liek používal protamín a zinok na oddialenie účinku inzulínu v tele, čím sa rozšírila krivka aktivity a znížil sa počet injekcií potrebných denne. Liek dostal názov Protamínový zinkový inzulín (PZI). Jeho účinok trval 24-36 hodín. Následne bol do roku 1950 vydaný neutrálny protamínový Hagedorn (NPH) inzulín, tiež známy ako izofanový inzulín. Tento liek bol veľmi podobný inzulínu PCI, s výnimkou toho, že ho bolo možné zmiešať s bežným inzulínom bez narušenia krivky uvoľňovania zodpovedajúcich inzulínov. Inými slovami, bežný inzulín by sa mohol zmiešať v tej istej injekčnej striekačke s inzulínom NPH, čo by poskytlo dvojfázové uvoľňovanie charakterizované skorým vrcholovým účinkom bežného inzulínu a predĺženým účinkom spôsobeným dlhodobo pôsobiacim NPH.
V roku 1951 sa objavil inzulín Lente vrátane liekov Semilente, Lente a Ultra-Lente.
Množstvo zinku použité v prípravkoch je v každom prípade iné, čo poskytuje veľkú variabilitu z hľadiska trvania účinku a farmakokinetiky. Rovnako ako predchádzajúce inzulíny, aj tento liek sa vyrábal bez použitia protamínu. Krátko nato mnohí lekári úspešne prechádzajú z NPH inzulínu na Lente, čo si vyžaduje len jednu rannú dávku (hoci niektorí pacienti stále používali večerné dávky Lente inzulínu na udržanie úplnej kontroly glukózy v krvi počas 24 hodín). Počas nasledujúcich 23 rokov neboli žiadne významné zmeny vo vývoji nových technológií na použitie inzulínu.
V roku 1974 chromatografické purifikačné technológie umožnili produkovať živočíšny inzulín s extrémne nízkymi hladinami nečistôt (menej ako 1 pmol/l proteínových nečistôt).
Novo bola prvou spoločnosťou, ktorá vyrábala monokomponentný inzulín pomocou tejto technológie.
Eli Lilly tiež vyrába svoju vlastnú verziu lieku s názvom „Single Peak“ Inzulín, ktorý je spojený s jediným vrcholom hladín bielkovín pozorovaným pri chemická analýza. Toto zlepšenie, aj keď výrazné, netrvalo dlho. V roku 1975 Ciba-Geigy vydala prvý syntetický inzulínový prípravok (CGP 12831). A len o tri roky neskôr vedci z laboratória Genentech vyvinuli inzulín pomocou upravenej baktérie coli E. coli, prvý syntetický inzulín so sekvenciou aminokyselín identickou s ľudským inzulínom (avšak zvieracie inzulíny fungujú v ľudskom tele dobre, napriek tomu, že ich štruktúra je mierne odlišná). Americká FDA schválila prvé takéto lieky, Humulin R (Regular) a Humulin NPH od Eli Lilly & Co, v roku 1982. Názov Humulin je skratkou slov „ľudský“ a „inzulín“.
Čoskoro Novo uvoľňuje polosyntetický inzulín Actrapid HM a Monotard HM.
FDA v priebehu rokov schválila množstvo ďalších inzulínových liekov vrátane rôznych dvojfázových liekov, ktoré sa kombinujú rôzne množstvá rýchlo a pomaly pôsobiace inzulíny. Najnovšie FDA schválil rýchlo pôsobiaci inzulínový analóg Humalog od Eli Lilly. V súčasnosti sa skúmajú ďalšie analógy inzulínu, vrátane Lantus a Apidra od Aventis a Levemir a NovoRapid od Novo Nordisk. Existuje veľmi veľký rozsah V Spojených štátoch a iných krajinách sú schválené a predávané rôzne inzulínové lieky a je veľmi dôležité pochopiť, že „inzulín“ predstavuje veľmi širokú triedu liekov. Táto trieda sa bude pravdepodobne naďalej rozširovať, keďže nové lieky už boli vyvinuté a úspešne testované. V súčasnosti približne 55 miliónov ľudí pravidelne používa nejakú formu injekčného inzulínu na kontrolu cukrovky, čo z nej robí mimoriadne dôležitú a lukratívnu oblasť medicíny.

Druhy inzulínu

Existujú dva typy farmaceutického inzulínu – živočíšny a syntetický. Živočíšny inzulín sa vylučuje z pankreasu ošípaných alebo kráv (alebo oboch). Inzulínové produkty živočíšneho pôvodu sú rozdelené do dvoch kategórií: „štandardný“ a „čistený“ inzulín v závislosti od úrovne čistoty a obsahu iných látok. Pri používaní takýchto produktov je vždy malá šanca na rozvoj rakoviny pankreasu kvôli možnej prítomnosti kontaminantov v lieku.
Biosyntetický alebo syntetický inzulín sa vyrába pomocou technológie rekombinantnej DNA, rovnakým postupom, aký sa používa vo výrobnom procese. Výsledkom je polypeptidový hormón s jedným „reťazcom A“ obsahujúcim 21 aminokyselín spojených dvoma disulfidovými väzbami s „reťazcom B“ obsahujúcim 30 aminokyselín. V dôsledku biosyntetického procesu sa vytvorí liek, ktorý neobsahuje proteín, ktorý kontaminuje pankreas, čo sa často pozoruje pri inzulíne živočíšneho pôvodu, a je štrukturálne a biologicky identický s ľudským pankreatickým inzulínom. V dôsledku možnej prítomnosti kontaminantov vo zvieracom inzulíne a skutočnosti, že jeho štruktúra sa (veľmi mierne) líši od štruktúry ľudského inzulínu, dnes na farmaceutickom trhu dominuje syntetický inzulín. Biosyntetický ľudský inzulín/jeho analógy sú tiež populárnejšie medzi športovcami.
K dispozícii je množstvo syntetických inzulínov, z ktorých každý má jedinečné vlastnosti, pokiaľ ide o rýchlosť nástupu účinku, vrchol a trvanie aktivity a koncentráciu dávky. Táto terapeutická rozmanitosť dáva lekárom možnosť prispôsobiť liečebné programy pre pacientov s cukrovkou závislou od inzulínu a znížiť počet denných injekcií, čím pacientom poskytne maximálny komfort. Pacienti by si mali byť vedomí všetkých vlastností lieku pred jeho použitím. Vzhľadom na rozdiely medzi liekmi by sa prechod z jednej formy inzulínu na inú formu lieku mal robiť s mimoriadnou opatrnosťou.

Krátkodobo pôsobiace inzulíny

Humalog ® (Insulin Lispro) Humalog ® je krátkodobo pôsobiaci analóg ľudského inzulínu, konkrétne analóg inzulínu Lys (B28) Pro (B29), ktorý bol vytvorený substitúciou aminokyselín na pozíciách 28 a 29. Považuje sa za ekvivalent bežného rozpustného inzulínu v porovnaní jednotka na jednotku, ale má rýchlejšiu aktivitu. Liečivo začne pôsobiť približne po 15 minútach subkutánne podávanie, a jeho maximálny účinok sa dosiahne po 30-90 minútach. Celkové trvanie účinku lieku je 3-5 hodín. Insulin Lispro sa zvyčajne používa ako doplnok k dlhšie pôsobiacim inzulínom a môže sa užívať pred jedlom alebo bezprostredne po jedle, aby sa napodobnila prirodzená odpoveď inzulínu. Mnohí športovci sa domnievajú, že krátkodobé pôsobenie tohto inzulínu ho robí ideálnym na športové účely najvyššia aktivita sa zameriava na fázu po cvičení, ktorá sa vyznačuje zvýšenou náchylnosťou na vstrebávanie živín.
Novolog ® (Insulin Aspartate) je krátkodobo pôsobiaci analóg ľudského inzulínu vytvorený nahradením aminokyseliny v polohe B28 kyselinou asparágovou. Nástup účinku lieku sa pozoruje približne 15 minút po subkutánnom podaní a maximálny účinok sa dosiahne po 1-3 hodinách. Celková doba pôsobenia je 3-5 hodín. Inzulín Lispro sa zvyčajne používa ako doplnok k dlhšie pôsobiacim inzulínom a môže sa užívať pred jedlom alebo bezprostredne po jedle, aby sa napodobnila prirodzená odpoveď inzulínu. Mnohí športovci sa domnievajú, že jeho krátke trvanie účinku ho robí ideálnym na športové účely, pretože veľkú časť jeho aktivity je možné sústrediť vo fáze po cvičení, ktorá sa vyznačuje zvýšenou náchylnosťou na vstrebávanie živín.
Humulin ® R „Regular“ (Insulin Inj). Identické s ľudským inzulínom. Predáva sa aj ako Humulin-S® (rozpustný). Produkt obsahuje zinkové kryštály inzulínu rozpustené v čírej tekutine. Produkt neobsahuje žiadne prísady, ktoré by spomaľovali uvoľňovanie tohto produktu, a preto sa bežne označuje ako „rozpustný ľudský inzulín“. Po subkutánnom podaní začne liek pôsobiť do 20-30 minút a maximálny účinok sa dosiahne po 1-3 hodinách. Celková doba pôsobenia je 5-8 hodín. Humulin-S a Humalog sú dve najpopulárnejšie formy inzulínu medzi kulturistami a športovcami.

Strednodobo a dlhodobo pôsobiace inzulíny

Humulin® N, NPH (inzulín izofán). Kryštalická inzulínová suspenzia s protamínom a zinkom na oneskorenie uvoľňovania a rozširovania. Izofanový inzulín sa považuje za strednedobo pôsobiaci inzulín. Nástup účinku lieku sa pozoruje približne 1-2 hodiny po subkutánnom podaní a vrchol dosahuje po 4-10 hodinách. Celková doba pôsobenia je viac ako 14 hodín. Tento typ inzulínu sa zvyčajne nepoužíva na športové účely.
Humulin ® L Lente (stredne účinná zinková suspenzia). Kryštalická suspenzia inzulínu so zinkom na oddialenie jeho uvoľňovania a predĺženie jeho účinku. Humulin-L sa považuje za strednedobo pôsobiaci inzulín. Nástup účinku lieku sa pozoruje približne po 1-3 hodinách a vrchol dosahuje po 6-14 hodinách.
Celkové trvanie účinku lieku je viac ako 20 hodín.
Tento typ inzulínu sa v športe zvyčajne nepoužíva.

Humulin ® U Ultralente (dlhodobo pôsobiaca zinková suspenzia)

Kryštalická suspenzia inzulínu so zinkom na oddialenie jeho uvoľňovania a predĺženie jeho účinku. Humulin-L sa považuje za dlhodobo pôsobiaci inzulín. Nástup účinku lieku sa pozoruje približne 6 hodín po podaní a vrchol dosahuje po 14-18 hodinách. Celkové trvanie účinku lieku je 18-24 hodín. Tento typ inzulínu sa zvyčajne nepoužíva na športové účely.
Lantus (inzulín glargín). Dlhodobo pôsobiaci analóg ľudského inzulínu. V tomto type inzulínu je asparagín na pozícii A21 nahradený a dva sú pridané na C-koniec inzulínu. Nástup účinku liečiva sa pozoruje približne 1-2 hodiny po podaní a liečivo sa považuje za liečivo, ktoré nemá žiadny významný vrchol (má veľmi konzistentný vzor uvoľňovania počas trvania svojej aktivity). Celkové trvanie účinku lieku je 20-24 hodín po subkutánnej injekcii. Tento typ inzulínu sa zvyčajne nepoužíva na športové účely.

Dvojfázové inzulíny

Humulin® zmesi. Ide o zmesi rýchlo pôsobiaceho bežného rozpustného inzulínu s dlhodobo alebo strednodobo pôsobiacim inzulínom na zabezpečenie dlhodobejšieho účinku. Vyznačujú sa percentom zmesi, zvyčajne 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 a 50/50. Dostupné sú aj zmesi s rýchlopôsobiacim inzulínom Humalog.

Upozornenie: Koncentrovaný inzulín

Najbežnejšie formy inzulínu prichádzajú v koncentrácii 100 IU hormónu na mililiter. V USA a mnohých ďalších regiónoch sú identifikované ako drogy „U-100“. Okrem toho sú však dostupné aj koncentrované formy inzulínu pre pacientov vyžadujúcich vyššie dávky a ekonomickejšie alebo pohodlnejšie možnosti ako lieky U-100. V USA nájdete aj produkty obsiahnuté v koncentrácii 5-krát vyššej ako je norma, teda 500 IU na mililiter. Takéto lieky sú označené ako "U-500" a sú dostupné iba na lekársky predpis. Takéto produkty môžu byť mimoriadne nebezpečné, ak nahrádzajú inzulínové produkty U-100 bez kompenzačnej úpravy dávkovania. Berúc do úvahy celkovú presné meranie dávky (2-15 IU) s liekom s tak vysokou koncentráciou, lieky U-100 sa takmer výlučne používajú na športové účely.

Vedľajšie účinky inzulínu

Hypoglykémia

Hypoglykémia je hlavným vedľajším účinkom pri použití inzulínu. Ide o veľmi nebezpečné ochorenie, ku ktorému dochádza, keď hladina glukózy v krvi klesne príliš nízko. Ide o pomerne bežnú a potenciálne smrteľnú reakciu pri lekárskom a nemedicínskom použití inzulínu a treba ju brať vážne. Preto je veľmi dôležité poznať všetky príznaky hypoglykémie.
Nasleduje zoznam príznakov, ktoré môžu naznačovať miernu až stredne závažnú hypoglykémiu: hlad, ospalosť, rozmazané videnie, depresia, závraty, potenie, búšenie srdca, tras, nepokoj, brnenie v rukách, nohách, perách alebo jazyku, závraty, neschopnosť sústrediť sa bolesť hlavy, poruchy spánku, nepokoj, nezrozumiteľná reč, podráždenosť, abnormálne správanie, nepravidelné pohyby a zmeny osobnosti. Ak sa vyskytne ktorýkoľvek z týchto signálov, mali by ste okamžite skonzumovať potraviny alebo nápoje, ktoré obsahujú jednoduché cukry, ako sú cukríky alebo sacharidové nápoje. To spôsobí zvýšenie hladiny glukózy v krvi, čo ochráni telo pred miernou až stredne ťažkou hypoglykémiou. Vždy existuje riziko vzniku ťažkej hypoglykémie, veľmi vážneho ochorenia, ktoré si vyžaduje priame zavolanie sanitky zdravotná starostlivosť. Symptómy zahŕňajú zmätenosť, záchvaty, stratu vedomia a smrť. Upozorňujeme, že v niektorých prípadoch sú príznaky hypoglykémie mylne považované za alkoholizmus.
Je tiež veľmi dôležité venovať pozornosť ospalosti po injekciách inzulínu. Toto je skorý príznak hypoglykémie a jasné znamenieže užívateľ by mal konzumovať viac sacharidov.
V takom čase sa neodporúča spať, pretože inzulín môže vrcholiť počas odpočinku a hladina glukózy v krvi môže výrazne klesnúť. Bez toho, aby o tom niektorí športovci vedeli, čelia riziku vzniku ťažkej hypoglykémie. O nebezpečenstve takéhoto stavu už bola reč. Žiaľ, konzumácia väčšieho množstva sacharidov pred spaním neprináša žiadnu výhodu. Používatelia, ktorí experimentujú s inzulínom, by mali počas užívania lieku zostať bdelí a tiež sa vyhnúť podvečernému užívaniu inzulínu, aby sa predišlo možnej aktivite lieku v noci. Je dôležité povedať svojim blízkym o použití lieku, aby mohli v prípade straty vedomia upozorniť sanitku. Tieto informácie môžu pomôcť ušetriť cenný (možno aj život zachraňujúci) čas zdravotníckych pracovníkov poskytnúť diagnózu a potrebnú liečbu.

Lipodystrofia

Subkutánna injekcia inzulínu môže spôsobiť zvýšenie tukového tkaniva v mieste vpichu.
Toto môže byť zhoršené opakovanými injekciami inzulínu do tej istej oblasti.

Alergia na inzulín

U malého percenta užívateľov môže použitie inzulínu spôsobiť lokalizované alergie, vrátane podráždenia, opuchu, svrbenia a/alebo začervenania v miestach vpichu. Pri dlhodobej liečbe môže dôjsť k zníženiu alergických javov. V niektorých prípadoch to môže byť spôsobené alergiou na niektorú zložku alebo, v prípade inzulínu živočíšneho pôvodu, kontamináciou proteínu. Menej častá, ale potenciálne závažnejšia je systémová alergická reakcia na inzulín, ktorá zahŕňa vyrážku po celom tele, ťažkosti s dýchaním, dýchavičnosť, zrýchlený tep, zvýšené potenie a/alebo znížený krvný tlak. V zriedkavých prípadoch môže byť tento jav život ohrozujúci. Ak sa vyskytnú akékoľvek nežiaduce reakcie, používateľ by mal nahlásiť lekárskemu zariadeniu.

Podávanie inzulínu

Vzhľadom na to, že existujú rôznych tvarov inzulín pre lekárske využitie s rôznymi farmakokinetickými modelmi, ako aj produkty s rôzne koncentrácie lieku, je mimoriadne dôležité, aby používateľ vedel o dávkovaní a účinku inzulínu v každom konkrétnom prípade, aby mohol kontrolovať vrchol účinnosti, celkové trvanie akcie, dávka a spotreba sacharidov. V športe sú najobľúbenejšie rýchlo pôsobiace inzulínové prípravky (Novolog, Humalog a Humulin-R). Je dôležité zdôrazniť, že pred použitím inzulínu sa musíte oboznámiť s obsluhou glukomera. Ide o zdravotnícke zariadenie, ktoré dokáže rýchlo a presne určiť hladinu glukózy v krvi. Toto zariadenie vám pomôže sledovať a optimalizovať príjem inzulínu/sacharidov.

Dávky inzulínu

Krátkodobo pôsobiaci inzulín

Krátkodobo pôsobiace formy inzulínu (Novolog, Humalog, Humulin-R) sú určené na subkutánne injekcie. Po subkutánnej injekcii sa má miesto vpichu nechať na pokoji a za žiadnych okolností sa nemá trieť, aby sa zabránilo príliš rýchlemu uvoľneniu lieku do krvi. Je tiež potrebné zmeniť miesta subkutánnych injekcií, aby sa predišlo lokalizovanému hromadeniu podkožného tuku v dôsledku lipogénnych vlastností tohto hormónu. Medikamentózna dávka sa bude líšiť v závislosti od individuálneho pacienta. Okrem toho zmeny v stravovaní, úrovni aktivity alebo rozvrhu práce/spánku môžu ovplyvniť požadovanú dávku inzulínu. Aj keď to lekári neodporúčajú, je vhodné podávať niektoré dávky krátkodobo pôsobiaceho inzulínu intramuskulárne. To však môže zvýšiť potenciálne riziko v dôsledku disipácie lieku a jeho hypoglykemického účinku.
Dávkovanie inzulínu sa môže medzi športovcami mierne líšiť a často závisí od faktorov, ako je telesná hmotnosť, citlivosť na inzulín, úroveň aktivity, strava a užívanie iných liekov.
Väčšina užívateľov uprednostňuje užívanie inzulínu ihneď po cvičení, čo je najefektívnejší čas na užívanie lieku. Medzi kulturistami sa používajú pravidelné dávky inzulínu (Humulin-R) 1 IU na 15-20 libier telesnej hmotnosti a najbežnejšia dávka je 10 IU. Táto dávka môže byť mierne znížená u užívateľov užívajúcich rýchlejšie pôsobiace lieky Humalog a Novolog, ktoré poskytujú silnejší a rýchlejší špičkový účinok. Začiatočníci zvyčajne začínajú užívať drogu v nízkych dávkach s postupné zvyšovanie na normálnu dávku. Napríklad v prvý deň inzulínovej terapie môže užívateľ začať s dávkou 2 IU. Po každom tréningu je možné dávku zvýšiť o 1IU a toto zvyšovanie môže pokračovať až na úroveň nastavenú používateľom. Mnohí veria, že toto použitie je bezpečnejšie a pomáha brať do úvahy individuálne vlastnosti tela, pretože užívatelia majú rôznu toleranciu voči inzulínu.
Športovci užívajúci rastový hormón často používajú o niečo vyššie dávky inzulínu, pretože rastový hormón znižuje sekréciu inzulínu a podporuje bunkovú rezistenciu na inzulín.
Musíme si uvedomiť, že do niekoľkých hodín po použití inzulínu musíte jesť sacharidy. Musí sa konzumovať podľa najmenej 10-15 gramov jednoduchých sacharidov na 1 IU inzulínu (s minimálnym okamžitým príjmom 100 gramov, bez ohľadu na dávku). Toto sa má vykonať 10-30 minút po subkutánnom podaní Humulinu-R alebo ihneď po použití Novologu alebo Humalogu. Sacharidové nápoje sa často používajú ako rýchly zdroj sacharidov. Pre istotu by užívatelia mali mať vždy po ruke kocku cukru pre prípad nečakaného poklesu hladiny glukózy v krvi. Mnoho športovcov užíva kreatín monohydrát so sacharidovým nápojom, pretože inzulín môže pomôcť zvýšiť produkciu kreatínu vo svaloch. 30-60 minút po injekcii inzulínu by sa mal užívateľ dobre najesť a skonzumovať proteínový koktail. Sacharidový nápoj a proteínový kokteil sú absolútne nevyhnutné, pretože bez nich môže hladina cukru v krvi klesnúť nebezpečne nízko a športovec sa môže dostať do stavu hypoglykémie. Dostatočné množstvá sacharidy a bielkoviny sú stálou požiadavkou pri používaní inzulínu.

Použitie strednodobo pôsobiacich, dlhodobo pôsobiacich, dvojfázových inzulínov

Strednodobo pôsobiace, dlhodobo pôsobiace a dvojfázové inzulíny sú určené na subkutánnu injekciu. Intramuskulárne injekcie uvoľnia liek príliš rýchlo, čo môže viesť k riziku hypoglykémie. Po subkutánnej injekcii sa má miesto vpichu nechať na pokoji a nemá sa trieť, aby sa liek neuvoľnil do krvi príliš rýchlo. Odporúča sa tiež pravidelne meniť miesta podkožného vpichu, aby sa zabránilo lokalizovanej akumulácii podkožného tuku kvôli lipogénnym vlastnostiam tohto hormónu. Dávkovanie sa bude meniť v závislosti od individuálnych charakteristík každého jednotlivého pacienta.
Okrem toho zmeny v strave, úrovni aktivity alebo rozvrhu práce/spánku môžu ovplyvniť dávkovanie inzulínu. Strednodobo pôsobiace, dlhodobo pôsobiace a dvojfázové inzulíny nie sú široko používané v športe kvôli ich dlhodobo pôsobiacemu charakteru, takže nie sú vhodné na použitie v krátkodobom období po cvičení, ktoré sa vyznačuje zvýšená hladina vstrebávanie živín.

Jessen N, Goodyear LJ Signalizácia kontrakcie pre transport glukózy v kostrovom svale. J Appl Physiol. (2005)

Bernard JR, et al Účinky kŕmenia s vysokým obsahom tuku na zložky signálnej kaskády CAP / Cbl v kostrovom svale potkana Sprague-Dawley. Metabolizmus. (2006)

Proteín-peptidový hormonálny liek; Inzulín sa používa ako špecifická liečba diabetes mellitus.

Inzulín aktívne ovplyvňuje metabolizmus uhľohydrátov - pomáha znižovať obsah v krvi a jeho vstrebávanie tkanivami, uľahčuje prenikanie glukózy do buniek, podporuje syntézu glykogénu, zabraňuje premene tukov a aminokyselín na uhľohydráty.

Indikácie na použitie

Diabetes.

V malých dávkach (5–10 jednotiek) sa inzulín používa pri ochoreniach pečene (hepatitída, počiatočné štádiá cirhózy), acidóze, vyčerpaní, strate výživy, furunkulóze a tyreotoxikóze.

V neuropsychiatrickej praxi sa inzulín používa pri alkoholizme a vyčerpaní nervového systému (v dávkach, ktoré spôsobujú hypoglykemický stav).

V psychiatrii - na terapiu inzulínovou komatózou (pri liečbe niektorých foriem schizofrénie sa podáva inzulínový roztok vo významných množstvách, ktoré pri postupnom zvyšovaní dávok spôsobujú hypoglykemický šok).

V dermatológii sa inzulín používa pri diabetickej toxidermii, ako nešpecifický liek na ekzémy, akné, urtikáriu, psoriázu, chronickú pyodermiu a kvasinkové kožné lézie.

Pravidlá aplikácie

Typicky sa inzulín podáva subkutánne alebo intramuskulárne, intravenózne - iba v obzvlášť závažných prípadoch diabetickej kómy; suspendované lieky sa podávajú iba subkutánne.

Injekcie dennej dávky sa podávajú v 2-3 dávkach, pol hodiny až hodinu pred jedlom, účinok jednej dávky lieku nastupuje po 30-60 minútach a trvá 4-8 hodín.

Pri intravenóznom podaní inzulínu sa maximálny hypoglykemický účinok dosiahne po 20–30 minútach a hladina cukru sa vráti na pôvodnú úroveň po 1–2 hodinách.

Pred natiahnutím suspenzií dlhodobo pôsobiacich inzulínových prípravkov do injekčnej striekačky je potrebné obsah pretrepať, kým sa vo fľaši nevytvorí homogénna suspenzia.

o cukrovka liečba sa vykonáva za súčasného dodržiavania diéty; dávkovanie sa nastavuje v závislosti od závažnosti ochorenia, stavu pacienta a obsahu cukru v moči (v pomere 1 jednotka na každých 5 g cukru vylúčeného močom). Typicky sa dávky inzulínu pohybujú od 10 do 40 jednotiek denne.

o diabetická kóma denná dávka liečivo podávané subkutánne sa môže zvýšiť na 100 jednotiek alebo viac a pri intravenóznom podaní až na 50 jednotiek denne.

o diabetická toxikoderma Inzulín sa predpisuje vo veľkých dávkach, ktorých množstvo závisí od závažnosti základného ochorenia.

Pre iné indikácie sa zvyčajne predpisujú malé dávky inzulínu (6–10 jednotiek denne), často (pri všeobecnom vyčerpaní, ochorení pečene) v kombinácii s glukózovou záťažou.

Vedľajšie účinky

Pri predávkovaní inzulínom a predčasným príjmom uhľohydrátov sa môže vyvinúť hypoglykemický šok - komplex toxických symptómov, ktorý je sprevádzaný všeobecnou slabosťou, hojným potením a slinením, závratmi, búšením srdca, dýchavičnosťou; v závažných prípadoch - strata vedomia, delírium, kŕče, kóma.

Kontraindikácie

Akútna hepatitída, pankreatitída, nefritída, obličkové kamene, peptický vredžalúdka a dvanástnik, dekompenzované ochorenie srdca.

špeciálne pokyny

Opatrnosť pri používaní inzulínu je potrebná pri jeho predpisovaní pacientom s koronárnou insuficienciou a cerebrovaskulárnymi príhodami.

Pri užívaní dlhodobo pôsobiacich liekov sa vzhľadom na možnosť individuálneho kolísania reakcie na podanie týchto liekov odporúča vyšetriť 3-4 porcie moču na cukor, 24-hodinový moč na cukor, ako aj glykémiu. úrovne. To vám umožní objasniť hodiny podávania inzulínu, berúc do úvahy čas nástupu maximálneho účinku na zníženie glukózy.

Dlhodobo pôsobiace inzulínové prípravky nie sú vhodné (kvôli pomalému rozvoju účinku) na liečbu prekomatóznych resp. komatózne stavy u diabetikov.

Účinok inzulínu sa zvyšuje súčasným podávaním.

Zloženie a forma uvoľňovania

Inzulínový predpis

Inzulín na injekciu sa vyrába v sterilných fľaštičkách s objemom 5 ml a 10 ml, s aktivitou 20 IU, 40 IU alebo 80 IU v 1 ml roztoku.

Inzulín na lekárske použitie je biely hygroskopický prášok rozpustný vo vode, ktorý sa získava extrakciou žliaz pankreasu jatočného dobytka (zvierací inzulín) alebo synteticky. Obsahuje 3,1% síry.

Inzulínové roztoky sú číra, bezfarebná alebo slabo žltkastá kvapalina kyslej reakcie (pH 2,0 – 3,5), ktorá sa pripravuje zriedením kryštalického inzulínu vo vode na injekciu, okyslenej kyselina chlorovodíková s prídavkom 0,25–0,3 % roztoku alebo na konzervovanie.

Suspenzie s predĺženým účinkom sa vyrábajú v sterilných fľaštičkách s objemom 5 ml a 10 ml, hermeticky uzavreté gumovými zátkami s valcovanými hliníkovými uzávermi.

Skladovateľnosť a podmienky skladovania

Inzulínové prípravky uchovávajte opatrne (zoznam B) pri teplote 1–10 °C;

Čas použiteľnosti inzulínu na injekciu je 2 roky.

Inzulínové prípravky

Suinzulín- vodný roztok kryštalického inzulínu získaný z pankreasu ošípaných. Liek sa používa, keď sú pacienti rezistentní na liek získaný z pankreasu hovädzieho dobytka.

monozulín- krátkodobo pôsobiaci liek s obsahom kryštalického bravčového inzulínu, ktorý má rýchly a relatívne krátkodobý účinok na zníženie cukru. Používa sa na inzulínovú rezistenciu, lipodystrofiu, lokálne a celkové alergické reakcie vyplývajúce z injekcií iných inzulínových prípravkov. Monozulín sa podáva subkutánne alebo intramuskulárne 15–20 minút pred jedlom jedenkrát až niekoľkokrát denne. Účinok sa vyskytuje v priebehu 15–20 minút, maximálny účinok sa dosiahne po 2 hodinách, trvanie účinku lieku nie je dlhšie ako 6 hodín. V prípade alergických reakcií sa pred použitím monosulínu vykoná intradermálny test (0,02–0,04 IU). Pri lipodystrofii sa roztok podáva subkutánne na hranici zdravej a postihnutej oblasti podkožného tuku: u detí 2–4 jednotky, u dospelých 4–8 jednotiek počas 30–40 dní. V prípade potreby sa priebeh liečby opakuje. V prípade predávkovania sú možné pocity hladu, slabosti, potenie, búšenie srdca, závraty (hypoglykémia). Opatrnosť je potrebná v prípade koronárnej insuficiencie a cerebrovaskulárnej príhody.

Suspenzia pozostávajúca zo suspenzií amorfného a kryštalického zinkového inzulínu.

Suspenzia vo forme amorfného prášku v acetátovom tlmivom roztoku s dobou pôsobenia 10–12 hodín a maximálnym účinkom počas prvých 7 hodín.

Sterilná suspenzia kryštalického inzulínu v acetátovom tlmivom roztoku, liečivo s trvaním účinku do 36 hodín, maximum nastáva 16–20 hodín po podaní.

Sterilná suspenzia kryštálov inzulínu v komplexe s protamínom vo fosfátovom pufri.

10 ml fľaše, zloženie: inzulín - 40 jednotiek, chlorid zinočnatý - 0,08 mg, tryprotamín - 0,8 ml, glukóza - 40 mg, fosforečnan sodný - asi 4 mg, trikrezol - 3 mg.

Dlhodobo pôsobiace liečivo z hľadiska trvania účinku zaujíma stredné miesto medzi bežným liečivom a Triprotamín-zinok-inzulínom.

Tenká suspenzia biely. Funkcia zavesenia v porovnaní s s bežným liekom, je pomalší nástup účinku a jeho dlhšie trvanie.

Sterilná suspenzia kryštalického inzulínu, protamínu, chloridu zinočnatého a fosforečnanu sodného, dlhodobo pôsobiaci prípravok.

Dlhodobo pôsobiaci inzulín s prídavkom hydrochloridu aminochinurey.

Inzulínová dlhá suspenzia- amorfný bravčový inzulín zmiešaný so zinkom a kryštalický hovädzí inzulín kombinovaný so zinkom (v pomere 3:7). Dlhodobo pôsobiace liečivo, podávané subkutánne a intramuskulárne pri stredne ťažkých a ťažká forma cukrovka Hypoglykemický účinok nastáva po 2–4 hodinách, maximálnu aktivitu dosahuje po 8–10 hodinách a trvá 20–24 hodín. Dávky a počet injekcií za deň sa stanovujú individuálne, berúc do úvahy množstvo cukru vylúčeného močom rôzne časy dní, hladiny cukru v krvi. Liek sa nepoužíva na diabetickú kómu a prekomatózny stav. V prípade predávkovania sa môže vyvinúť hypoglykemický stav a alergické reakcie (žihľavka, vyrážka, svrbenie kože, Quinckeho edém).

Inzulínová polodlhá suspenzia- obsahuje amorfný bravčový inzulín v komplexe so zinkom. Dlhodobo pôsobiaci liek. Používa sa pri stredne ťažkom a ťažkom diabete mellitus, pri dennej hyperglykémii a glukozúrii, podáva sa subkutánne alebo intramuskulárne. Účinok sa pozoruje po 1-1,5 hodinách, maximálna aktivita po 5-8 hodinách. Trvanie účinku lieku je 10-12 hodín.

Inzulínová ultradlhá suspenzia- obsahuje kryštalický hovädzí inzulín v kombinácii so zinkom. Používa sa subkutánne a intramuskulárne pri stredne ťažkom a ťažkom diabete mellitus, v druhej polovici noci a skoro ranné hodiny. Hypoglykemický účinok sa pozoruje po 6-8 hodinách. Trvanie účinku je 30-36 hodín.

Vlastnosti

(Inzulín) je vysokomolekulárny proteín, hormón produkovaný pankreasom cicavcov, vylučovaný bazofilnými inzulínocytmi (β-bunky Langerhansových ostrovčekov pankreasu).

Farmakologické vlastnosti

Frederick Banting, Charles Best a James Collip prvýkrát získali inzulín z pankreasu zvierat v roku 1921.

Inzulín je špecifický regulátor metabolizmu uhľohydrátov, ktorý aktiváciou hexokináz podporuje využitie glukózy - jej prienik do tkanív (hlavne do svalov) a spaľovanie a tiež stimuluje syntézu glykogénu z glukózy vo svalovom tkanive a v pečeni. a potláča glukoneogenézu.

Špecifická aktivita na zníženie cukru 0,045 mg kryštalického inzulínu sa považuje za jednotku účinku (U) (1 ml roztoku inzulínu obsahuje 40 IU).

Terapeutický účinok a potreba inzulínu pri diabetes mellitus je spojená s elimináciou porúch, ktoré sa vyskytujú pri tomto ochorení v intersticiálnom metabolizme uhľohydrátov a tukov. To sa prejavuje zlepšením Všeobecná podmienka pacientov, zníženie hladiny cukru v krvi, zníženie alebo úplné odstránenie glukozúrie a acetonúrie, ako aj oslabenie množstva telesných porúch, ktoré sprevádzajú diabetes mellitus (furunkulóza, polyneuritída, polyartritída atď.).

Chemické a fyzikálne vlastnosti

Inzulín je ľahko adsorbovaný kaolínom, aktívnym uhlím a inými adsorbentmi, ľahko rozpustný vo vode, zásadách, kyselinách a roztokoch slabého alkoholu; nerozpustný v 96% alkohole, acetóne a éteri.

Hormón je inaktivovaný slnečným žiarením (UV žiarením), redukčnými a oxidačnými činidlami a ľahko ho ničia proteolytické enzýmy (najmä trypsín). Tepelná stabilita inzulínu závisí od pH média – v kyslých roztokoch inzulín vydrží hodinu varu, v alkalických roztokoch je jeho stabilita oveľa nižšia.

Získanie inzulínu

Najrozšírenejšia metóda na získanie zvieracieho inzulínu z pankreasu ošípaných a hovädzieho dobytka je nasledovná (veľa modifikácií základných procesov sa líši od výrobcu k výrobcovi):

Primárna extrakcia jemne mletých pankreatických žliaz s kyslým alkoholom.
Odparenie liehového extraktu vo vákuu, odmastenie a opätovné rozpustenie v 80% liehu, z ktorého sa absolútnym liehom alebo éterom vyzráža surový inzulín.
Rozpustenie surového inzulínu v destilovanej vode a jeho následné čistenie jedným z nasledujúce metódy: zrážky z vodný roztok soli; vyzrážanie inzulínu pikrátu kyselinou pikrovou; vyzrážanie inzulínu v izoelektrickom bode z roztoku s pH = 5,0; adsorpcia na kaolíne alebo aktívnom uhlí.

Môžu sa pripraviť ako inzulínové soli (zvyčajne chlorid), tak inzulínová báza.

Posledná aktualizácia popisu od výrobcu 31.07.1999

Filtrovateľný zoznam

Účinná látka:

ATX

Farmakologická skupina

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Zloženie a forma uvoľňovania

1 ml injekčného roztoku obsahuje 40 IU chromatograficky čistého bravčového inzulínu; vo fľaštičkách po 10 ml, v krabičke 5 ks.

Charakteristický

Rýchlo pôsobiaci, krátkodobo pôsobiaci inzulínový prípravok.

farmakologický účinok

farmakologický účinok- hypoglykemický.

Odstraňuje endogénny nedostatok inzulínu.

Farmakodynamika

Znižuje hladinu glukózy v krvi, zvyšuje jej absorpciu tkanivami, podporuje lipogenézu a glykogenogenézu, syntézu bielkovín a znižuje rýchlosť produkcie glukózy v pečeni.

Indikácie pre liek Inzulín C

Diabetes mellitus typu I, diabetická kóma, diabetes mellitus typu II s rezistenciou na perorálne hypoglykemické lieky, interkurentné ochorenia, operácie.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, hypoglykémia; relatívna - ťažká alergia bezprostredný typ pre inzulín.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Vedľajšie účinky

Hypoglykémia, hypoglykemická prekóma a kóma, imunologické skrížené reakcie s ľudským inzulínom, lipodystrofia (s dlhodobé užívanie), alergické reakcie.

Interakcia

Kompatibilný s hrebeňovým inzulínom C a depotným inzulínom C.

Návod na použitie a dávkovanie

P/c, in výnimočné prípady- intramuskulárne, 15 minút pred jedlom. Počiatočná dávka u dospelých je od 8 do 24 IU; u detí - menej ako 8 IU. Ak máte zníženú citlivosť na inzulín, použite veľké dávky. Jednorazová dávka- nie viac ako 40 IU. Pri nahradení lieku ľudským inzulínom je potrebné zníženie dávky. Pri diabetickej kóme a acidóze sa liek zvyčajne podáva intravenózne.

Podmienky skladovania lieku Inzulín C

Na chladnom a suchom mieste, pri teplote 2-8 °C (nezmrazovať).

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti lieku Inzulín C

2 roky.

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Synonymá nozologických skupín

Rubrika ICD-10	Synonymá chorôb podľa ICD-10
E10 Inzulín-dependentný diabetes mellitus
	Diabetes je labilný
	Diabetes mellitus závislý od inzulínu
	Diabetes typ cukru 1
	Diabetická ketoacidóza
	Diabetes závislý od inzulínu
	Diabetes mellitus závislý od inzulínu
	Kóma hyperosmolárna neketoacidotická
	Labilná forma diabetes mellitus
	Poruchy metabolizmu uhľohydrátov
	Diabetes mellitus typu 1
	Diabetes mellitus typu I
	Diabetes mellitus závislý od inzulínu
	Diabetes mellitus typu 1
E11 Diabetes mellitus nezávislý od inzulínu	Aketonurický diabetes
	Dekompenzácia metabolizmu uhľohydrátov
	Diabetes mellitus nezávislý od inzulínu
	Diabetes typu 2
	Diabetes 2. typu
	Diabetes nezávislý od inzulínu
	Diabetes mellitus nezávislý od inzulínu
	Diabetes mellitus nezávislý od inzulínu
	Rezistencia na inzulín
	Diabetes mellitus rezistentný na inzulín
	Diabetická kóma s kyselinou mliečnou
	Poruchy metabolizmu uhľohydrátov
	Diabetes mellitus typu 2
	Diabetes mellitus typu II
	Diabetes mellitus v dospelosti
	Diabetes mellitus v starobe
	Diabetes mellitus nezávislý od inzulínu
	Diabetes mellitus typu 2
	Neinzulín-dependentný diabetes mellitus typu II

Niekedy pacienti s diagnózou diabetes mellitus zažívajú rôzne vedľajšie účinky inzulín. Vedľajšie účinky inzulínu môžu zahŕňať alergické reakcie, zápalové procesy a niektoré ďalšie zmeny.

Dôsledky injekcií priamo závisia od individuálnych charakteristík osoby, správnosti zvolenej dávky a techniky podávania lieku.

Väčšina ľudí dobre znáša podávaný liek.

Aké sú hlavné vlastnosti inzulínu?

V ľudskom tele hormón inzulín produkuje pankreas a slúži na zníženie regulácie krvného cukru. Hlavnou funkciou tohto hormónu je využitie a ukladanie aminokyselín, mastných kyselín a glukózy na bunkovej úrovni.

Syntetický inzulín sa už dlhé roky vo veľkej miere používa pri liečbe diabetes mellitus, svoje uplatnenie našiel aj v atletike a kulturistike (ako anabolický steroid).

Hlavný účinok inzulínu je nasledujúci:

podporuje odstraňovanie živín z pečene, tukového tkaniva a svalov z krvi;
aktivuje metabolické procesy, takže telo čerpá hlavnú energiu zo sacharidov, pričom si zachováva bielkoviny a tuky.

Okrem toho inzulín vykonáva nasledujúce funkcie:

má schopnosť zadržiavať a akumulovať glukózu vo svaloch a tukovom tkanive;
umožňuje pečeňovým bunkám spracovať glukózu na glykogén;
pomáha zvyšovať metabolické tukové procesy;
je prekážkou rozkladu bielkovín;
zvyšuje metabolické proteínové procesy vo svalovom tkanive.

Inzulín patrí medzi hormóny, ktoré podporujú rast a normálny vývoj dieťaťa, preto deti potrebujú najmä potrebnú produkciu hormónu pankreasom.

Hladiny inzulínu priamo závisia od jedla, ktoré človek konzumuje, a od spôsobu, akým aktívny obrázokživota. Preto je na tomto princípe vyvinutých mnoho populárnych diét.

Pri cukrovke 1. typu telo neprodukuje inzulín, čo má za následok, že pacient pociťuje neustálu potrebu injekcií tohto hormónu.

Odrody a typy moderných drog

Hladina cukru

Dnes existujú dva hlavné spôsoby, ako získať inzulín:

farmaceutický syntetický liek, ktorý sa získava v dôsledku použitia moderných technológií;

liek, ktorý sa získava ako výsledok produkcie hormónu pankreasom zvierat (in moderná medicína používa sa menej často, je pozostatkom minulých rokov).

Na druhej strane lieky syntetického pôvodu môžu byť:

Medzi ultrakrátky a krátkodobo pôsobiaci inzulín, ktoré prejavia svoju aktivitu do dvadsiatich minút po podaní, patrí actrapid, humulín-regulátor a insuman-normal. Takéto liečivá sú rozpustné a podávajú sa subkutánne. Niekedy sa uskutočňujú intramuskulárne alebo intravenózne injekcie. Najväčšia aktivita podaného lieku začína dve až tri hodiny po injekcii. Takýto inzulín sa zvyčajne používa na reguláciu nárastu hladiny cukru v krvi v prípade porúch stravovania alebo silného emočného šoku.
Lieky priemerné trvanie. Takéto lieky ovplyvňujú telo od pätnástich hodín do dňa. Preto pacientom s cukrovkou stačí užiť dve alebo tri injekcie denne. Takéto lieky spravidla obsahujú zinok alebo protamín, ktorý zabezpečuje požadovanú úroveň absorpcie do krvi a pomalšie rozpúšťanie.
Drogy dlhodobá expozícia. Ich hlavnou charakteristikou je, že účinok po injekcii pokračuje dlhší čas - od dvadsiatich do tridsiatich šiestich hodín. Účinky inzulínu sa začnú prejavovať do hodiny alebo dvoch od okamihu podania injekcie. Najčastejšie lekári predpisujú tento typ lieku pacientom, ktorí majú zníženú citlivosť na hormón, starším ľuďom a tým, ktorí sú nútení neustále chodiť na kliniku na injekcie.

Predpísať môže iba ošetrujúci lekár potrebné lieky pacient, preto je ťažké posúdiť, ktorý inzulín je lepší. V závislosti od zložitosti ochorenia, potreby hormónu a množstva ďalších faktorov sa vyberie optimálny liek pre pacienta. Dôležitým faktorom je, koľko má človek rokov.

Existuje názor, že inzulín robí tuk, ale treba poznamenať, že s diabetes mellitus veľa metabolické procesy, vyskytujúce sa v tele. Preto sa u pacienta môžu vyskytnúť problémy s nadváhou.

Môžete pribrať v dôsledku mnohých iných faktorov, vedľajšie účinky inzulínu majú iné vlastnosti.

Ako sa môžu prejaviť negatívne účinky inzulínovej terapie?

Napriek dôležitosti používania hormónu existujú určité nebezpečenstvá podávania inzulínu. Napríklad niektorí pacienti pozorujú dobrý účinok pri podávaní lieku pri jeho používaní dlhšie ako jeden rok, zatiaľ čo iní sa môžu sťažovať na vývoj rôznych alergické reakcie. V tomto prípade sa alergie môžu vyskytnúť nielen na aktívna ingrediencia, ale aj na iné zložky drogy. Navyše v dôsledku neustálych injekcií môže vzniknúť problém, ako sa zbaviť hrudiek alebo hrudiek.

Aký nebezpečný je inzulín, aké vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť po? Medzi najčastejšie negatívne účinky inzulínovej terapie patria:

Výskyt alergických reakcií v mieste podania injekcie. Môže sa prejaviť v podobe rôznych začervenaní, svrbenia, opuchov či zápalových procesov.
Existuje možnosť vzniku alergie v dôsledku precitlivenosti na jednu zo zložiek lieku. Hlavným prejavom sú choroby koža, rozvoj bronchospazmu.
Individuálna intolerancia lieku v dôsledku dlhotrvajúcej hyperglykémie.
Môžu sa vyskytnúť problémy so zrakom. Inzulín spravidla spôsobuje vedľajšie účinky, ktoré sú dočasné. Jedným z hlavných opatrení je zníženie akejkoľvek námahy očí a zabezpečenie pokoja.
V niektorých prípadoch je ľudské telo schopné produkovať protilátky ako odpoveď na podanie lieku.
Počas prvého obdobia po začatí podávania inzulínu môže nebezpečenstvo inzulínu predstavovať výskyt silného opuchu, ktorý v priebehu niekoľkých dní zmizne. Edém sa môže vyskytnúť v dôsledku oneskoreného vylučovania sodíka z tela. Pacienti, ktorí liek používajú už mnoho rokov, sa spravidla nestretávajú s týmto problémom.

Ak sa podávajú inzulínové lieky, vedľajšie účinky môžu vyplynúť z interakcií s inými lieky. Aby sa zabezpečilo, že sa pri užívaní inzulínu nevyskytnú vedľajšie účinky, užívanie každého nového lieku musí byť koordinované s lekárom.