5 ml ampulka obsahuje 500 mg valproát sodný (zodpovedá 433,9 mg).

1 ml sirupu obsahuje 50 mg účinná látka. Sirup určený na liečbu v pediatrii, preto má zvláštnu ovocnú vôňu. Ďalšie zložky: metylparahydroxybenzoát, broskyňová alebo malinová príchuť, sacharinát sodný, tekutý maltitol.

Kapsula obsahuje 150, 300 alebo 500 mg účinnej látky. Ďalšie zložky: kyselina chlorovodíková, hydrogenovaný škrob, sorbitol, kaz.

Formulár na uvoľnenie

Liek je dostupný vo forme sirupu (forma pre deti), kapsúl, kvapiek a roztoku.

Sirup a kvapky sú dostupné v 100 ml sklenených fľašiach. Kartónové balenie obsahuje 1 fľašu a špeciálne dávkovacie zariadenie.

Blistrové balenia obsahujú 10 alebo 20 kapsúl. V kartónovom balení je 5 alebo 10 blistrov.

Roztok je dostupný v 5 ml ampulkách, balených v polymérových obaloch s bunkami. V kartónovom balení je 5 ampuliek.

farmakologický účinok

Antiepileptický liek obsahujúcu valproát sodný. Antikonvulzívny účinok je zabezpečovaná 2 mechanizmami pôsobenia na nervový systém. Priamy mechanizmus je založený na zvýšení koncentrácie valproátu v nervovom systéme; nepriame - na modifikáciu, účinok na membránu a akumuláciu metabolitov účinnej látky.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Po užití valproátu sa zaznamená zvýšenie hladín kyselina gama-aminomaslová . Počas liečby sa skracuje obdobie strednej fázy spánku, čas pomalý spánok. Aktívna zložka je schopná preniknúť do materské mlieko, prejsť ako krvno-placentárna bariéra a hematoencefalické. Najvyššia koncentrácia sa pozoruje v extracelulárnej tekutine a plazme. Rovnaké množstvo valproátu sa ukladá v krvi a cerebrospinálnej tekutine.

Väzba na plazmatické bielkoviny závisí od dávky liečiva (80 – 95 %). Účinná látka sa vykonáva v pečeňovom systéme. Keď sa z tela vylučuje iba voľná frakcia. V prípade patológie pečene sa čas eliminácie lieku spomaľuje v dôsledku nízkeho metabolizmu.

Indikácie na použitie

Liek je predpísaný pre všetky typy zovšeobecnené :

• klonický;
• tonikum;
• tonicko-klonické.

Liečivo sa používa v ohniskovej forme (v prítomnosti a neprítomnosti sekundárnej generalizácie). O bipolárne poruchy A manický syndróm Používa sa aj kyselina valproová.

V pediatrickej praxi sa sirup Convulex predpisuje na prevenciu opakovaných febrilných kŕčov (ak je liečba benzodiazepínmi neúčinná).

Roztok sa používa na krátkodobú liečbu epilepsie u osôb, ktoré z určitých dôvodov nemôžu užívať tablety Convulex.

Kontraindikácie

• porfýria ;
• závažná patológia pečeňového systému;
• ťažká trombocytopénia (pokles počtu);
• hemoragické .

Kyselina valproová sa predpisuje opatrne na:

• potlačenie (anémia, leukopénia);
• patológia obličkového systému;
• ochorenia pankreasu vo fáze kompenzácie;
• pri ťažkých typoch záchvatov (v pediatrii);
• liečba inými antiepileptikami;
• hypoproteinémia ;
• mozgové lézie (organické formy);
• vrodené enzymopatie .

Vedľajšie účinky Convulexu (nežiaduce reakcie)

Negatívne reakcie sa zaznamenávajú počas kombinovanej liečby a keď je koncentrácia kyseliny valproovej vyššia ako 100 mg/l.

Tráviaci trakt:

• (alebo naopak, zvýšená chuť do jedla);
• zvracať;
• hepatitída;
• gastralgia;
• nevoľnosť;

Nervový systém:

• ataxia ;
• poruchy vedomia;
• ospalosť;
• dysartria;
• strnulosť.

Zriedkavo pacienti pociťujú zmeny nálady, štýlu správania a duševného stavu:

• únava;
• excitácia;
• psychózy;
• hyperaktívny stav;
• Podráždenosť.

Endokrinný systém:

• zvýšenie objemu mliečnych žliaz;
• sekundárna forma;
• dysmenorea ;
• galaktorea.

Vedľajšie účinky zo zmyslov:

• nystagmus;
• diplopia;
• „muchy“.

Zmeny zo systému sa zaznamenávajú menej často hemostáza , metabolizmus, (reverzibilná reakcia), periférne .

Pokyny pre Konvulex (metóda a dávkovanie)

Sirup sa užíva perorálne počas jedla (povolené po jedle). Súprava obsahuje špeciálne meracie zariadenie, ktoré slúži na dávkovanie. Denné množstvo kyseliny valproovej sa odporúča rozdeliť do 3 dávok. Výber dávok sa vykonáva s prihliadnutím na vek, hmotnosť dieťaťa a sprievodné ochorenia. Pri liečbe inými liekmi zameranými na zmiernenie záchvatov sa Convulex dávkuje počas 15 dní. Pri hodnotení výsledkov liečby sa pri monoterapii každé 2-3 dni uskutočňujú úpravy dávky.

Kapsuly sú určené na perorálne užívanie počas jedla (povolené). Otváranie kapsúl a ich drvenie je neprijateľné. Dennú dávku je možné rozdeliť na 2 dávky. Dávkovanie sa vykonáva v individuálne, titrácia sa vykonáva počas mesiaca pri komplexná terapia; s monoterapiou - 7 dní. Denná dávka sa vypočíta podľa nasledujúcej schémy: 10-15 mg/kg. Titrácia sa vykonáva s prihliadnutím na plazmatické koncentrácie aktívna zložka v krvi, znášanlivosť, účinnosť kontroly záchvatov.

Návod na použitie Convulexu vo forme roztoku: liek sa podáva intravenózne spolu so špeciálnym rozpúšťadlom alebo vo forme bolusových infúzií. Môže pôsobiť ako rozpúšťadlo. Denná dávka sa vypočíta podľa schémy - 20-30 mg / kg.

Kvapky sa predpisujú 2-3 krát denne s jedlom. Počiatočná denná dávka je 10/15 mg/kg. Potom sa každé 4 dni dávka zvyšuje o 200 mg.

Predávkovanie

Symptómy sa objavujú v závislosti od dávky. V miernych prípadoch sa uvádza, nevoľnosť , závraty , sedácia . Pri ťažkej intoxikácii je dýchanie utlmené, vzniká hyporeflexia, metabolická acidóza , mióza, hyptonus. Zriedkavo sa vyvíja cerebrálny edém a propagáciu . Je predpísaná a vykonávaná syndrómová terapia.

Interakcia

Neodporúča sa predpisovať lieky, ktoré vyvolávajú záchvaty alebo znižujú záchvatový prah . Predpisovanie antipsychotík a fenotiazamínov je neprijateľné. Karbapenémy, aztreonam a ľubovník bodkovaný znižujú účinnosť lieku, čím zvyšujú riziko vzniku záchvatov. Fenobarbital a karbamazepín znižujú hladiny kyseliny valproovej. Convulex spomaľuje vylučovanie Felbamate. Pred výberom dávky kyseliny valproovej by ste mali upozorniť svojho lekára na užívanie všetkých liekov.

Podmienky predaja

Presne podľa receptu.

Podmienky skladovania

Slnečné žiarenie ničí štruktúru roztoku a sirupu. Teplotný rozsah: 15-25 stupňov.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Kapsuly, roztok a sirup možno skladovať 5 rokov. Hotový roztok stráca účinnosť po dni.

Analógy

Zápasy podľa ATX kód 4. úroveň:

• Encorat;
• Convulsofin.

Pre deti

Dlhodobo pôsobiace tabletové formy sú kontraindikované u detí mladších ako 3 roky. V pediatrickej praxi sa používa sirup.

Počas tehotenstva (a laktácie)

Antikonvulzívna liečba kyselinou valproovou zahŕňa maximálnu ochranu proti. Experimentálne štúdie na zvieratách odhalili výrazné teratogénny účinok účinná látka. Vývojové chyby boli zaznamenané v 2 % prípadov nervový systém u detí, ktoré sa narodili ženám, ktoré užívali Convulex v prvom trimestri. Pre takýchto pacientov je vhodné predpísať kyselina listová. Ak existuje vysoká pravdepodobnosť vzniku záchvatov, predpisujú sa minimálne dávky kyseliny valproovej a iné antikonvulzíva sa prerušia. Monitorovanie hladiny kyseliny valproovej v krvi je povinné.

Recenzie o Convulex (názory pacientov a lekárov)

Liečivo sa aktívne používa v neurologická prax na prevenciu epileptických záchvatov. Tematické portály obsahujú rôzne recenzie pacientov. Väčšina z nich popisuje všetko negatívne symptómy, ktorá môže sprevádzať priebeh antikonvulzívnej liečby. Boli popísané situácie, keď pacienti, ktorí neboli schopní znášať vedľajšie účinky, sami vysadili liek, po čom sa epileptické záchvaty opäť vrátili, čo zmenilo pacientov zaužívaný štýl a životný štýl.

IN pediatrická prax neurológovia predpisujú najdostupnejšiu formu liekov - sirup Konvulex pre deti. Recenzie od rodičov potvrdzujú vysoká účinnosť liek pri liečbe epilepsie, pretože počet a závažnosť záchvatov sa výrazne zníži, napriek negatívnemu účinku kyseliny valproovej na mentálna kapacita deti.

Convulex cena, kde kúpiť

Náklady na antiepileptikum závisia od liekovej formy, oblasti predaja a reťazca lekární. Cena Convulexu vo forme tabliet je 500 rubľov (500 mg, 50 ks), vo forme roztoku - 1400 rubľov.

• Internetové lekárne v Rusku Rusko
• Internetové lekárne na Ukrajine Ukrajina
• Internetové lekárne v Kazachstane Kazachstan

WER.RU

Convulex tablety 300 mg 50 ks

Konvulex tablety s predĺženým uvoľňovaním 500 mg 50 ks. Gerot Pharmazeutika

Konvulex kvapky 300 mg/ml 100 mlGerot Pharmaceuticals GmbH

Konvulex sirup 50 mg/ml 100 mlLannacher Heilmittel [Lannacher Heilmittel]

Catad_pgroup Antiepileptiká

Konvulex sirup - oficiálne pokyny aplikáciou

INŠTRUKCIE
o použití lieku na lekárske použitie

Evidenčné číslo:

Obchodný názov lieku:

Konvulex®

Medzinárodný nechránený názov (INN):

kyselina valproová

Dávkovacia forma:

Sirup pre deti.

zlúčenina:

1 ml sirupu obsahuje: účinná látka: valproát sodný 50 mg; Pomocné látky: tekutý maltitol (lycasín 80/55) 0,8 g, metylparabén 1,0 mg, propylparabén 0,4 mg, sacharinát sodný 1,0 mg, cyklamát sodný 3,0 mg, chlorid sodný 0,4 mg, malinová príchuť 9/ 372710 1,29 mg, 0,5 mg broskyňová príchuť mg, čistenej vody na 1,0 ml.

Popis

Bezfarebný alebo mierne žltkastý sirup s ovocnou vôňou.

Farmakoterapeutická skupina:

Antiepileptický liek.

ATX kód: N03AG01

farmakologický účinok

CONVULEX ® je antiepileptikum, ktoré má centrálny svalový relaxant a sedatívny účinok. Mechanizmus účinku je primárne spôsobený zvýšením obsahu kyseliny gama-aminomaslovej (GABA) v centrálnom nervovom systéme (CNS) v dôsledku inhibície enzýmu GABA transferázy. GABA znižuje excitabilitu a konvulzívnu pripravenosť motorických oblastí mozgu. Okrem toho v mechanizme účinku liečiva zohráva významnú úlohu účinok kyseliny valproovej na receptory GABAA (aktivácia GABAergického prenosu), ako aj účinok na napäťovo závislé sodíkové kanály. Podľa inej hypotézy pôsobí na miesta postsynaptických receptorov, pričom simuluje alebo zvyšuje inhibičný účinok GABA. Možný priamy vplyv na membránovú aktivitu je spojený so zmenami vodivosti pre ióny draslíka. Zlepšuje duševný stav a náladu pacientov, má antiarytmickú aktivitu.

Farmakokinetika
Kyselina valproová sa takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu, biologická dostupnosť pri perorálnom podaní je 100 %. Jedenie neznižuje rýchlosť vstrebávania. Maximálna koncentrácia v plazme sa pozoruje 1-3 hodiny po užití sirupu. Rovnovážna koncentrácia sa dosiahne na 2. – 4. deň liečby v závislosti od intervalov medzi dávkami. Terapeutická koncentrácia kyseliny valproovej v krvnej plazme sa pohybuje od 50 do 150 mg/l. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je 90-95% pri koncentrácii v krvnej plazme do 50 mg/l a 80-85% pri koncentrácii 50-100 mg/l. Pri urémii, hypoproteinémii a cirhóze pečene je väzba na plazmatické proteíny znížená. Koncentrácia v cerebrospinálnej tekutiny koreluje s množstvom frakcie kyseliny valproovej, ktorá sa neviaže na plazmatické proteíny. Kyselina valproová preniká cez placentárnu bariéru a hematoencefalickú bariéru a vylučuje sa do materského mlieka. Koncentrácia v materskom mlieku je 1-10 % koncentrácie v krvnej plazme matky. Kyselina valproová podlieha glukuronidácii a oxidácii v pečeni, metabolity a nezmenená kyselina valproová (1-3 % dávky) sa vylučujú obličkami, malé množstvá sa vylučujú stolicou a vydychovaným vzduchom. Polčas (T1/2) kyseliny valproovej je u zdravých dobrovoľníkov a pri monoterapii od 10 do 15 hodín, u detí - 6-10 hodín, v kombinácii s induktormi mikrozomálnych pečeňových enzýmov zapojených do metabolizmu kyseliny valproovej, T1 /2 môže byť 6 -8 hodín, u pacientov s poruchou funkcie pečene a detí do 18 mesiacov môže byť výrazne dlhšia.

Indikácie na použitie

Epilepsia rôznych etiológií- idiopatické, kryptogénne a symptomatické.
Generalizované epileptické záchvaty u detí: klonické, tonické, tonicko-klonické, atonické, myoklonické, absenčné záchvaty.
Westov syndróm, Lennoxov-Gastautov syndróm.
Parciálne epileptické záchvaty u detí: so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej.
Febrilné kŕče u detí, detské tiky.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na kyselinu valproovú ​​a jej soli alebo zložky lieku
Zlyhanie pečene
Akútna a chronická hepatitída
Dysfunkcia pankreasu
porfýria
Hemoragická diatéza
Ťažká trombocytopénia (menej ako 75 × 109/l)
Poruchy metabolizmu močoviny (vrátane rodinnej anamnézy)
Kombinácia s meflochínom, ľubovníkom bodkovaným, lamotrigínom
Obdobie laktácie

Opatrne

Predpisovanie CONVULEX ® nasledujúcim kategóriám pacientov:
s anamnestickými údajmi o ochoreniach pečene a pankreasu (vrátane rodinnej anamnézy)
s inhibíciou hematopoézy kostnej drene (leukopénia, trombocytopénia, anémia);
so zlyhaním obličiek;
s vrodenými enzymopatiami;
deti s mentálnou retardáciou;
s organické choroby mozog;
s hypoproteinémiou;
tehotenstvo (najmä prvý trimester)

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia.

Počas liečby je potrebné chrániť tehotenstvo. Pokusy na zvieratách odhalili teratogénny účinok kyseliny valproovej. Podľa dostupných údajov spôsobuje kyselina valproová u ľudí predovšetkým poruchy vývoja nervovej trubice: myelomeningokéla, spina bifida (1-2 %). Boli popísané prípady tvárovej dysmorfie a malformácií končatín (najmä ich skrátenie), ako aj vývojové chyby kardiovaskulárneho systému. Riziko malformácií je vyššie pri kombinovanej liečbe ako pri monoterapii valproátom sodným. Vzhľadom na vyššie uvedené je použitie lieku počas tehotenstva možné len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. V prvom trimestri gravidity sa liečba CONVULEXOM nemá začať. Ak je liečba kyselinou valproovou u tehotnej ženy už účinná, liečba sa nemá prerušovať. V takýchto prípadoch sa odporúča monoterapia a minimálna účinná denná dávka sa má rozdeliť na dve dávky. Na minimalizáciu rizika malformácií neurálnej trubice sa okrem antiepileptickej liečby môžu pridať prípravky kyseliny listovej (v dávke 5 mg denne). Kyselina valproová môže u novorodencov spôsobiť hemoragický syndróm, ktorý sa zdá byť spojený s hypofibrinogenémiou. Boli hlásené prípady afibrinogenémie s fatálnymi následkami. Môže to byť spôsobené znížením počtu faktorov zrážania krvi.
U novorodencov sa musí stanoviť počet krvných doštičiek, hladina fibrinogénu v plazme a faktory zrážanlivosti krvi.
Keďže kyselina valproová sa vylučuje do materského mlieka v koncentráciách od 1 % do 10 %, odporúča sa počas užívania lieku prestať dojčiť.

Návod na použitie a dávkovanie

CONVULEX ® sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, s malým množstvom tekutiny.
Dávkovací režim sa vyberá individuálne, berúc do úvahy vek a telesnú hmotnosť pacienta.
Počiatočná denná dávka pre deti s telesnou hmotnosťou nižšou ako 20 kg pre všetky odporúčané stavy je 10 – 15 mg/kg/deň, pričom postupné zvyšovanie dávkami (o 5-10 mg/kg/týždeň), kým sa nedosiahne optimálny klinický účinok (vymiznutie záchvatov). Pre deti s hmotnosťou nad 20 kg pre všetky odporúčané stavy je počiatočná denná dávka 300 mg s postupným zvyšovaním dávky (o 5-10 mg/kg/týždeň), kým sa nedosiahne optimálny klinický účinok.
Priemerná denná dávka 30 mg/kg môže byť zvýšená pod kontrolou koncentrácie liečiva v krvnej plazme na 40-60 mg/kg.
Priemerná denná dávka pre deti s monoterapiou je 30 mg / kg, pre dospievajúcich - 20 - 30 mg / kg. Denná dávka sa odporúča rozdeliť do dvoch dávok pre pacientov mladších ako 1 rok, do troch dávok pre pacientov starších ako 1 rok.
Pacienti so zlyhaním obličiek. Môže byť potrebné znížiť dávku lieku. Dávka sa má zvoliť podľa klinického stavu, pretože plazmatické koncentrácie nemusia byť dostatočne informatívne.

Vedľajšie účinky

Vo všeobecnosti je CONVULEX ® pacientmi dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky sú možné hlavne pri plazmatickej koncentrácii kyseliny valproovej nad 100 mg/l alebo pri kombinovanej liečbe.
Z centrálneho nervového systému: ataxia, prípady kognitívnej poruchy s progresiou až po rozvoj úplného obrazu syndrómu demencie (reverzibilný v priebehu niekoľkých týždňov alebo mesiacov po vysadení lieku), stavy zmätenosti alebo kŕčov, stupor a letargia, niekedy vedúce k prechodnej kóme ( encefalopatia), reverzibilný parkinsonizmus, bolesť hlavy, závrat, mierny posturálny tras a ospalosť, zmeny správania, nálady, príp. mentálny stav(depresia, pocit únavy, halucinácie, agresivita, hyperaktívny stav, psychóza, nezvyčajná nepokoj, nepokoj alebo podráždenosť), dyzartria.
Zvonku gastrointestinálny trakt: nevoľnosť, vracanie, gastralgia, znížená alebo zvýšená chuť do jedla, zápcha, hnačka (ktorá zvyčajne vymizne v priebehu niekoľkých dní bez vysadenia lieku), porucha funkcie pečene, hepatitída, pankreatitída až po ťažké zranenia so smrteľným následkom (v prvých 6 mesiacoch liečby, častejšie po 2-12 týždňoch).
Z hematopoetických orgánov a systému hemostázy: inhibícia hematopoézy kostnej drene (anémia, leukopénia alebo pancytopínia, znížený obsah fibrinogénu a agregácia krvných doštičiek, čo vedie k rozvoju hypokoagulácie (sprevádzané predĺžením času krvácania, petechiálnymi krvácaniami, modrinami, hematómami, krvácaním);
Zvonku močový systém: enuréza, prípady reverzibilného Fanconiho syndrómu ( neznámeho pôvodu).
Zvonku endokrinný systém: priestupkov menštruačný cyklus, sekundárna amenorea, zväčšenie prsníkov, galaktorea.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, urtikária, vaskulitída, angioedém, fotosenzitivita, prípady toxickej epidermálnej nekrolýzy, Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém.
Laboratórne ukazovatele: izolovaná a stredne závažná hyperamonémia bez zmien funkčných pečeňových testov, najmä pri polyterapii (nevyžaduje sa vysadenie lieku), je možná hyperamonémia; spojené s neurologickými príznakmi (vyžaduje sa ďalšie vyšetrenie), môže zvýšiť aktivitu pečeňových transamináz, znížiť hladiny fibrinogénu alebo predĺžiť čas krvácania, zvyčajne bez klinických prejavov a najmä s vysoké dávky ah (kyselina valproová má inhibičný účinok na druhý stupeň agregácie trombocytov), ​​hyponatriémia.
Ostatné: teratogénne riziko (pozri časť „Používanie počas tehotenstva a dojčenia“), diplopia, nystagmus, blikajúce „plaváky“ pred očami, reverzibilná alebo ireverzibilná strata sluchu, periférny edém, prírastok hmotnosti, poruchy imunitný systém, vypadávanie vlasov (zvyčajne sa zotaví po vysadení lieku).

Predávkovanie

Príznaky: nauzea, vracanie, závraty, hnačka, respiračná dysfunkcia, svalová hypotónia, hyporeflexia, mióza, kóma so svalovou hypotóniou, hyporeflexia, mióza, útlm dýchania, metabolická acidóza, prípady intrakraniálnej hypertenzie spojenej s edémom mozgu.
Liečba: výplach žalúdka (najneskôr 10-12 hodín), odber aktívne uhlie, hemodialýza, forsírovaná diuréza, udržiavanie vitálnych funkcií.

Interakcia

Kontraindikované kombinácie:
meflochín- riziko epileptických záchvatov v dôsledku zvýšeného metabolizmu kyseliny valproovej a zníženia jej koncentrácie v plazme a na druhej strane v dôsledku konvulzívneho účinku meflochínu;
ľubovník bodkovaný- riziko zníženia koncentrácie kyseliny valproovej v krvnej plazme.

Neodporúčané kombinácie:
lamotrigín – zvýšené riziko závažné kožné reakcie (toxická epidermálna nekrolýza). Kyselina valproová inhibuje mikrozomálne pečeňové enzýmy, ktoré zabezpečujú metabolizmus lamotrigínu, čo spomaľuje jeho T1/2 na 70 hodín u dospelých a až na 45-55 hodín u detí a zvyšuje koncentráciu v krvnej plazme. Ak je kombinácia nevyhnutná, vyžaduje sa starostlivé klinické a laboratórne sledovanie.

Kombinácie vyžadujúce osobitné opatrenia:
karbamazepín– kyselina valproová zvyšuje koncentráciu aktívneho metabolitu karbamazepínu v plazme až po prejavy predávkovania. Okrem toho karbamazepín zvyšuje metabolizmus kyseliny valproovej v pečeni a znižuje jej koncentráciu. Tieto okolnosti si vyžadujú pozornosť lekára a stanovenie koncentrácií liečiva v plazme a prípadnú revíziu ich dávok;
fenobarbital, primidón– kyselina valproová zvyšuje koncentráciu fenobarbitalu a primidónu v plazme na príznaky predávkovania, častejšie u detí. Na druhej strane fenobarbital a primidón zvyšujú metabolizmus kyseliny valproovej v pečeni a znižujú jej koncentráciu. Počas prvých 2 týždňov sa odporúča klinické sledovanie kombinovaná liečba s okamžitým znížením dávky fenobarbitalu a primidónu, keď sa objavia príznaky sedácie, stanovenie koncentrácie antiepileptických liekov v krvi;
fenytoín- sú možné zmeny koncentrácie fenytoínu v plazme, fenytoín zvyšuje metabolizmus kyseliny valproovej v pečeni a znižuje jej koncentráciu. Odporúča sa klinické pozorovanie, stanovenie koncentrácie antiepileptických liekov v krvi, v prípade potreby zmena dávky;
klonazepam– pridanie kyseliny valproovej ku klonazepamu v ojedinelých prípadoch môže viesť k zvýšeniu závažnosti stavu absencie;
etosuximid– kyselina valproová môže zvýšiť alebo znížiť koncentráciu etosuximidu v krvnom sére v dôsledku zmien v jeho metabolizme. Odporúča sa klinické pozorovanie, stanovenie koncentrácie antiepileptických liekov v krvi, v prípade potreby zmena dávky;
topiramát- zvyšuje sa riziko vzniku hyperamonémie alebo encefalopatie. Odporúčané: klinické a laboratórne sledovanie počas prvého mesiaca liečby a v prípade príznakov hyperamonémie:
felbamát- zvýšenie koncentrácie kyseliny valproovej v plazme o 35-50% s rizikom predávkovania. Odporúča sa klinické sledovanie, stanovenie koncentrácie kyseliny valproovej v krvi, zmena dávok kyseliny valproovej pri kombinácii s felbamátom a po jej vysadení;
neuroleptiká, inhibítory monoaminooxidázy (IMAO), antidepresíva, benzodiazepíny– neuroleptiká, tricyklické antidepresíva, inhibítory MAO, ktoré znižujú prah kŕčovitá pripravenosť, znížiť účinnosť lieku. Kyselina valproová naopak ich účinok zosilňuje psychofarmaká ako aj benzodiazepíny; Odporúča sa klinické sledovanie a v prípade potreby úprava dávky lieku.
cimetidín, erytromycín- potlačenie metabolizmu kyseliny valproovej v pečeni a zvýšenie jej koncentrácie v plazme;
zidovudín- kyselina valproová zvyšuje koncentráciu zidovudínu v plazme, čo vedie k zvýšenej toxicite;
karbapenémy, monobaktámy- meropeném, panipeném, ako aj aztreonam a imipeném znižujú koncentráciu kyseliny valproovej v plazme, čo môže viesť k zníženiu antikonvulzívneho účinku. Odporúčané: počas liečby môže byť potrebné klinické pozorovanie, stanovenie koncentrácií liečiva v krvnej plazme; antibakteriálne činidlo a po jeho zrušení.

Kombinácie, ktoré treba zvážiť:
kyselina acetylsalicylová - zvýšené účinky kyseliny valproovej v dôsledku jej vytesnenia z spojenia s plazmatickými proteínmi. Kyselina valproová zvyšuje účinok kyseliny acetylsalicylovej;
nepriame antikoagulanciá– kyselina valproová zvyšuje účinok nepriame antikoagulanciá pri súbežnom podávaní s antikoagulanciami závislými od vitamínu K je potrebné starostlivé sledovanie protrombínového indexu;
nimodipín- zvýšený hypotenzívny účinok nimodipínu v dôsledku zvýšenia jeho koncentrácie v plazme v dôsledku potlačenia jeho metabolizmu kyselinou valproovou;
myelotoxické lieky- zvýšené riziko potlačenia hematopoézy kostnej drene;
etanol a hepatotoxické lieky- zvýšiť pravdepodobnosť vzniku poškodenia pečene.

Iné kombinácie:
perorálne antikoncepčné prostriedky– kyselina valproová neindukuje pečeňové mikrozomálne enzýmy a neznižuje účinnosť hormonálnych perorálnych kontraceptív.

špeciálne pokyny

Existujú údaje o možný vznik samovražedné myšlienky a správanie u pacientov užívajúcich antiepileptiká. Metaanalýza klinických štúdií antiepileptických liekov zistila mierne zvýšené riziko samovražedných myšlienok a správania. Mechanizmus tohto javu nie je úplne objasnený, nemožno vylúčiť možnosť zvýšeného rizika samovražedných myšlienok a správania pri užívaní liekov s kyselinou valproovou. Pacienti, ich rodiny a zdravotníckych pracovníkov Tí, ktorí sa o takýchto pacientov starajú, by mali byť informovaní o riziku samovražedných myšlienok a správania.
Vzhľadom na hlásenia závažných a smrteľných prípadov zlyhania pečene a pankreatitídy pri používaní prípravkov s kyselinou valproovou je potrebné mať na pamäti nasledovné:
vo zvýšenom riziku sú dojčatá a deti do 3 rokov s ťažkou epilepsiou, často spojenou s poškodením mozgu a vrodenými metabolickými alebo degeneratívnymi ochoreniami;
vo väčšine prípadov sa dysfunkcia pečene rozvinula počas prvých 6 mesiacov (zvyčajne medzi 2 a 12 týždňami) liečby, častejšie pri kombinovanej antiepileptickej liečbe;
prípady pankreatitídy boli pozorované bez ohľadu na vek pacienta a trvanie liečby, hoci riziko vzniku pankreatitídy sa s vekom pacienta znižovalo;
nedostatočná funkcia pečene s pankreatitídou zvyšuje riziko úmrtia;
skorá diagnóza(pred ikterickým štádiom) vychádza najmä z klinického pozorovania – identifikácie skoré príznaky ako je asténia, anorexia, extrémna únava, ospalosť, niekedy sprevádzaná vracaním a bolesťou brucha; v tomto prípade môže dôjsť k relapsu epileptických záchvatov na pozadí nezmenenej antiepileptickej liečby.
V takýchto prípadoch by ste mali okamžite konzultovať s lekárom klinické vyšetrenie a test funkcie pečene.
Počas liečby, najmä v prvých 6 mesiacoch, je potrebné pravidelne kontrolovať funkciu pečene – aktivitu „pečeňových“ transamináz, obsah protrombínu, fibrinogénu, faktory zrážanlivosti krvi, koncentráciu bilirubínu, ako aj aktivitu amylázy (každé 3 mesiace najmä v kombinácii s inými antiepileptikami) a obraz periférnej krvi, najmä krvných doštičiek. Počas liečby vysokými dávkami kyseliny valproovej (s plazmatickými hladinami nad 110 mg/l u žien a 135 mg/l u mužov) bol opísaný rozvoj závažnej trombocytopénie (menej ako 75 x 109/l). Po ukončení liečby sa počet krvných doštičiek vrátil do normálu a u niektorých pacientov sa vrátil do normálu aj bez prerušenia liečby.
Počas liečby kyselinou valproovou sa môže vyskytnúť hypotermia s hyperamonémiou aj bez nej. Hypotermia môže byť sprevádzaná letargiou, zmätenosťou, kómou, poruchami kardiovaskulárna aktivita a dýchanie.
Pri použití kyseliny valproovej, dokonca aj pri normálnych pečeňových testoch, sa môže vyskytnúť hyperamonémia. Hladina amoniaku v krvi sa má určiť, ak pacienti pociťujú ospalosť, vracanie, zmeny duševného stavu alebo hypotermiu. Ak sa zistí závažná hyperamonémia, liečba kyselinou valproovou sa má prerušiť. Hyperamonemická encefalopatia (v niektorých prípadoch smrteľná) pri použití kyseliny valproovej sa môže vyvinúť u pacientov s poruchami metabolizmu močoviny, najmä s nedostatkom ornitíntranskarbamylázy. Pred začatím liečby kyselinou valproovou je potrebné vyšetriť stav metabolizmu močoviny u pacientov s anamnézou encefalopatie alebo kómy neznámeho pôvodu, s periodickým vracaním a letargiou, epizódami podráždenosti, ataxie a rodinnou anamnézou porúch metabolizmu močoviny. Pacienti s hyperamonemickou encefalopatiou, ktorá sa vyvinie počas liečby kyselinou valproovou, musia urýchlene dostať vhodnú liečbu vrátane vysadenia kyseliny valproovej. U pacientov, ktorí dostávajú iné antiepileptiká, sa má prechod na kyselinu valproovú ​​uskutočniť postupne, pričom klinicky účinná dávka sa má dosiahnuť po 2 týždňoch, po ktorých je možné postupné vysadzovanie iných antiepileptík. U pacientov, ktorí nie sú liečení inými antiepileptikami, sa má klinicky účinná dávka dosiahnuť po 1 týždni.
Riziko vedľajších účinkov z pečene sa zvyšuje počas kombinovanej antikonvulzívnej liečby, ako aj u detí. Nápoje obsahujúce etanol nie sú povolené.
Pred operáciou je potrebné všeobecná analýza krv (vrátane počtu krvných doštičiek), stanovenie času krvácania, parametre koagulogramu.
Ak sa počas liečby predtým objavia príznaky „akútneho“ brucha chirurgická intervencia Na vylúčenie sa odporúča stanoviť aktivitu amylázy v krvi akútna pankreatitída.
Počas liečby je potrebné vziať do úvahy možné skreslenie výsledkov testov moču pri diabetes mellitus (v dôsledku zvýšenia obsahu ketolátok), indikátorov funkcie štítna žľaza. Ak sa vyskytnú akékoľvek akútne závažné vedľajšie účinky, mali by ste sa okamžite poradiť so svojím lekárom o vhodnosti pokračovania alebo ukončenia liečby.
Pri použití lieku u pacientov so zlyhaním obličiek sa odporúča vziať do úvahy zvýšenú koncentráciu voľnej formy kyseliny valproovej v krvnej plazme a znížiť dávku.
Ak je potrebné predpísať liek pacientom so systémovým lupus erythematosus a inými ochoreniami imunitného systému, očakáva sa liečivý účinok A možné riziko terapia, pretože pri použití lieku v extrémne zriedkavých prípadoch boli pozorované poruchy imunitného systému.
Neodporúča sa predpisovať liek pacientom s nedostatkom enzýmu karbamidového cyklu. U takýchto pacientov bolo popísaných niekoľko prípadov hyperamonémie sprevádzanej stuporom a/alebo kómou.
Počas liečby nie je povolené piť nápoje obsahujúce etanol.
Pacientov treba upozorniť na riziko prírastku hmotnosti na začiatku liečby a odporučiť im, aby dodržiavali diétu na minimalizáciu tohto účinku.
Na zníženie rizika vzniku dyspeptických porúch je možné užívať antispazmodiká a obaľujúce látky.
Náhle prerušenie užívania CONVULEXU ® môže viesť k zvýšeniu počtu epileptických záchvatov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor pri vedení vozidiel a zapájaní sa do iných potenciálne nebezpečných druhovčinnosti vyžadujúce zvýšená koncentrácia pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Formulár na uvoľnenie

Sirup pre deti 50 mg/ml.
100 ml v hnedej sklenenej fľaštičke so skrutkovacím kovovým uzáverom s viditeľnou manipuláciou. 1 fľaša spolu s odmernou plastovou striekačkou a návodom na použitie v kartónovej škatuľke.

Dátum minimálnej trvanlivosti

5 rokov.
Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky skladovania

Na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25°C
Držte mimo dosahu detí.

Prepustenie z lekární

Na predpis.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

LLC "VALEANT", 115162, Moskva, ul. Šabolovka, 31, budova 5, Rusko

Výrobca hotovej liekovej formy, balič, etiketovač:
G.L.Pharma GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Viedeň, Rakúsko

Kontrola kvality uvoľnenia:
Gerot Pharmaceuticals GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Viedeň, Rakúsko

Sťažnosti spotrebiteľov by mali byť zaslané spoločnosti VALEANT LLC:
115162, Moskva, ul. Šabolovka, 31, budova 5, Rusko

Convulex – už samotný názov lieku napovedá, že ide o antikonvulzívny liek. Inými slovami, ide o antiepileptikum, ktoré obsahuje kyselinu valproovú.

Tento liek je schopný zastaviť generalizované aj menšie epileptické záchvaty, febrilné kŕče, tiky. Liečba Convulexom tiež zlepšuje náladu a celkový stav pacientov a normalizuje ich srdcový rytmus.

V tomto článku sa pozrieme na to, prečo lekári predpisujú liek Convulex, vrátane návodu na použitie, analógov a cien tohto lieku v lekárňach. Skutočné RECENZIEĽudia, ktorí už Convulex použili, si môžete prečítať v komentároch.

Zloženie a forma uvoľňovania

Liek je dostupný vo forme sirupu (forma pre deti), kapsúl, kvapiek a roztoku.

1. Kapsula obsahuje 150, 300 alebo 500 mg účinnej látky. Ďalšie zložky: kyselina chlorovodíková, hydrogenovaný škrob, sorbitol, kaz.
2. Jeden ml sirupu obsahuje 50 mg účinnej látky. Sirup je určený na liečbu v pediatrii, preto má zvláštnu ovocnú vôňu. Ďalšie zložky: cyklamát sodný, metylparahydroxybenzoát, broskyňová alebo malinová príchuť, sacharinát sodný, tekutý maltitol.

Klinická a farmakologická skupina: antikonvulzívum.

Na čo sa Convulex používa?

Podľa pokynov dodávaných s Convulexom je liek indikovaný na použitie pre:

1. Idiopatická, kryptogénna a symptomatická epilepsia;
2. Čiastočné epileptické záchvaty;
3. Špecifické syndrómy – West, Lennox-Gastaut;
4. Poruchy správania spôsobené epilepsiou;
5. Detský tik;
6. Tonické, myoklonické, tonicko-klonické, atonické, klonické generalizované epileptické záchvaty.

A tiež na prevenciu a liečbu maniodepresívnej psychózy s bipolárnym priebehom.

farmakologický účinok

Convulex je antiepileptikum obsahujúce valproát sodný. Convulex má antikonvulzívny účinok vďaka 2 mechanizmom účinku. Priamy mechanizmus účinku je spojený so zvýšením hladiny valproátu v tkanivách nervového systému, zatiaľ čo nepriamy mechanizmus je spojený s akumuláciou metabolitov kyseliny valproovej, priamym účinkom na membránu alebo modifikáciami neurotransmiterov. Pacienti pociťujú po použití valproátu zvýšenie hladín kyseliny gama-aminomaslovej.

Inštrukcie na používanie

Podľa návodu na použitie sa tablety Konvulex s predĺženým uvoľňovaním užívajú perorálne, bez žuvania, 1-2 krát denne, počas jedla alebo bezprostredne po jedle, s malým množstvom vody.

• Dospelým sa predpisuje počiatočná dávka 600 mg/deň s postupným zvyšovaním každé 3 dni, kým sa nedosiahne klinický účinok (vymiznutie záchvatov).
• Počiatočná dávka pri monoterapii je 5-15 mg/kg/deň, potom sa dávka postupne zvyšuje o 5-10 mg/kg týždenne. Pri kombinovanej terapii je dávka 10-30 mg/kg/deň, po ktorej nasleduje zvýšenie o 5-10 mg/kg za týždeň.
• Odporúčaná denná dávka je cca 1-2 g, t.j. 20-30 mg/kg. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 2,5 g/deň (30 mg/kg/deň). Maximálna dávka je 30 mg/kg/deň (u pacientov so zrýchleným metabolizmom kyseliny valproovej možno maximálnu dávku zvýšiť na 60 mg/kg/deň pod kontrolou koncentrácie kyseliny valproovej v krvnej plazme).

Použitie v detstve:

• Pre deti s hmotnosťou 20-25 kg s monoterapiou je priemerná dávka 15-45 mg/kg/deň, maximálna je 50 mg/kg/deň. Pri kombinovanej liečbe - 30-100 mg / kg / deň. Malo by sa vziať do úvahy, že deťom s hmotnosťou nižšou ako 20 kg sa neodporúča užívať liek vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním, mali by používať iné formy lieku.
• Deťom s hmotnosťou nad 25 kg sa predpisuje úvodná dávka 300 mg/deň (5 – 15 mg/kg/deň), s postupným zvyšovaním o 5 – 10 mg/kg týždenne, kým sa nedosiahne klinický účinok (vymiznutie záchvatov ), pričom dávka je spravidla 1-1,5 g/deň (20-30 mg/kg/deň).

Maximálna dávka je 30 mg/kg/deň (u pacientov so zrýchleným metabolizmom kyseliny valproovej môže byť maximálna dávka zvýšená na 60 mg/kg/deň pri monitorovaní koncentrácie kyseliny valproovej v krvnej plazme).

Kontraindikácie

Množstvo kontraindikácií, ktoré má liek Convulex, je vážnou prekážkou predpisovania, na ktorú by sa nemalo zabúdať. Pri výbere alternatívnych možností liečby k Convulexu vezmite do úvahy:

1. Hepatitída v akútnej a chronickej forme;
2. Zhoršená funkčnosť pankreasu;
3. porfýria;
4. Zlyhanie pečene;
5. Choroba hemoragickej diatézy;
6. Porušenie metabolizmu močoviny;
7. Trombocytopénia v ťažkej forme;
8. Vek do troch rokov;
9. Nízka telesná hmotnosť do 20 kilogramov;
10. Laktácia;
11. Vysoká citlivosť na kyselinu valproovú, ako aj na jej soli a ďalšie zložky lieku/
12. Keď je potrebné opatrné používanie Convulexu
13. Ak je to potrebné, liečba hypoproteinémie;
14. Ak máte fermentopatiu od narodenia;
15. V prípade zlyhania obličiek;
16. Pre deti s mentálnou retardáciou;
17. Na hematopoézu utlmenej kostnej drene;
18. Pre budúcu matku (počas prvého trimestra);
19. Na mozgové neduhy hlavy organického charakteru
20. Dostupnosť informácií o chorom zdravotnom stave pacienta v oblasti pečene/pankreasu.

Vedľajšie účinky

Negatívne reakcie sa zaznamenávajú počas kombinovanej liečby a keď je koncentrácia kyseliny valproovej vyššia ako 100 mg/l.

Nervový systém:

• poruchy vedomia;
• migrenózna bolesť hlavy;
• ospalosť;
• ataxia;
• závraty;
• kóma;
• encefalopatia;
• dysartria;
• strnulosť.

Tráviaci trakt:

• hepatitída;
• gastralgia;
• zápcha;
• anorexia (alebo naopak, zvýšená chuť do jedla);
• zvracať;
• nevoľnosť;
• zápal pankreasu.

Endokrinný systém:

• zvýšenie objemu mliečnych žliaz;
• sekundárna forma amenorey;
• dysmenorea;
• galaktorea.

Vedľajšie účinky zo zmyslov:

• nystagmus;
• diplopia;
• „muchy“.

Zriedkavo pacienti pociťujú zmeny nálady, štýlu správania a duševného stavu:

• depresívna nálada;
• excitácia;
• psychózy;
• halucinácie;
• únava;
• hyperaktívny stav;
• Podráždenosť.

Menej často sú zaznamenané zmeny v systéme hemostázy, metabolizme, alergické reakcie, alopécia (reverzibilná reakcia) a periférny edém.

Tehotenstvo a laktácia

Počas liečby je potrebné chrániť tehotenstvo. Pokusy na zvieratách odhalili teratogénny účinok kyseliny valproovej.

• Výskyt defektov neurálnej trubice u detí narodených ženám, ktoré užívali valproát v prvom trimestri tehotenstva, je 1 – 2 %.

V tomto smere je vhodné užívať prípravky kyseliny listovej. V prvom trimestri gravidity sa liečba Convulexom nemá začať. Ak tehotná žena už liek užíva, liečba sa nemá prerušiť kvôli riziku zvýšených záchvatov.

Analógy

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Depakine;
• Depakine chrono;
• Depakin Chronosphere;
• depakine enterosolventný;
• valparín;
• valproát sodný;
• kyselina valproová Sandoz;
• Dipromal;
• Convulsofin;
• Encorat;
• Encorat chrono.

Upozornenie: použitie analógov sa musí dohodnúť s ošetrujúcim lekárom.

Ceny

Priemerná cena tabliet CONVULEX v lekárňach (Moskva) je 300 rubľov. Kvapky stoja 180 rubľov, sirup 125 rubľov.

Zlúčenina

účinná látka: 1 ampulka (5 ml) obsahuje 500 mg valproátu sodného (zodpovedá kyseline valproovej 433,9 mg) 1 ml valproátu sodného 100 mg

Pomocné látky: dodekahydrát fosforečnanu sodného; hydroxid sodný voda na injekciu.

Lieková forma

Injekcia.

Základné fyzikálne a chemické vlastnosti:číry, bezfarebný roztok.

Farmakologická skupina"type="checkbox">

Farmakologická skupina

Antiepileptické lieky. Kyselina valproová. ATX kód N0ЗА G01.

Farmakologické vlastnosti

Farmakologické .

Farmakologické účinky valproátu sú zamerané predovšetkým na centrálny nervový systém. Liečivo má antikonvulzívny účinok rôzne druhy epilepsia u ľudí.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť valproátu v krvi po perorálnom, resp intravenózne použitie blíži k 100 %.

Počas rôznych farmakokinetických štúdií sa preukázalo, že valproát sa distribuuje hlavne do krvi a extracelulárnej tekutiny, ktorá sa rýchlo obnovuje. Valproát preniká do CSF ​​a mozgu. Koncentrácia valproátu v cerebrospinálnom moku je blízka koncentrácii jeho voľnej frakcie v krvnej plazme.

Polčas rozpadu sa pohybuje od 15 do 17 hodín.

Indikácie

Na dočasnú liečbu epilepsie u dospelých a detí ako náhrada perorálnej formy v prípade dočasnej neschopnosti užívať liek perorálne.

Kontraindikácie

Anamnéza precitlivenosti na liek, divalproát, valpromid alebo niektorú zo zložiek lieku.

Akútna hepatitída.

Chronická hepatitída.

Prípady závažnej hepatitídy v individuálnej alebo rodinnej anamnéze pacienta, najmä tie, ktoré sú spôsobené liekmi.

Pečeňová porfýria.

Kombinácia s meflochínom a extraktom z ľubovníka bodkovaného (pozri „Interakcie s inými liekmi a iné typy interakcií“).

Interakcia s inými liekmi a iné typy interakcií

Kombinácie sú kontraindikované (pozri časť „Kontraindikácie“).

S meflochínom

S prípravkami z ľubovníka bodkovaného

S Lamictalom

S liekmi zo skupiny karbapenémov

Kombinácie, ktoré si počas používania vyžadujú opatrnosť.

S aztreonamom

S karbamazepínom

S felbamátom

S fenobarbitalom a ako extrapolácia - s primidónom

S fenytoínom a ako extrapolácia - s fosfentoínom

S cholestyramínom

S rifampicínom

S topiramátom

So zidovudínom

Kombinácie na zváženie.

S nimodipínom(perorálne a extrapoláciou - parenterálne): riziko zvýšenia hypotenzného účinku nimodipínu v dôsledku zvýšenia jeho koncentrácie v krvnej plazme (zníženie jeho metabolizmu pod vplyvom kyseliny valproovej).

Iné typy interakcie.

Perorálne antikoncepčné prostriedky. Valproát nespôsobuje indukciu enzýmov, takže neznižuje účinnosť estrogén-gestagénov u žien užívajúcich hormonálnu antikoncepciu.

Antipsychotiká, inhibítory MAO (IMAO), antidepresíva a benzodiazepíny. Convulex môže zvýšiť účinky iných neuropsychotropných liekov, ako sú antipsychotiká, IMAO, antidepresíva a benzodiazepíny. V tejto súvislosti je potrebné klinické pozorovanie a prípadne úpravy terapie.

Lítium. Valproát neovplyvňuje hladiny lítia v plazme.

Údaje z klinických štúdií ukázali, že suplementácia olanzapín na terapiu valproátom resp lítium môže významne zvýšiť riziko nežiaducich reakcií spojených s olanzapínom, menovite neutropénia, tremor, sucho v ústach, zvýšená chuť do jedla, prírastok hmotnosti, poruchy reči a ospalosť.

Súčasné použitie s cimetidín alebo erytromycín s vysoká pravdepodobnosť bude viesť k zvýšeným koncentráciám kyseliny valproovej v sére (v dôsledku zníženého metabolizmu kyseliny valproovej v pečeni).

Použitie lieku Konvulex súčasne s liekmi, ktoré majú vysoký stupeň väzby na proteíny krvnej plazmy (ako napr kyselina acetylsalicylová), môže viesť k zvýšeniu koncentrácie voľnej frakcie kyseliny valproovej v krvnej plazme.

Convulex môže zvýšiť koncentráciu voľnej frakcie warfarínu prostredníctvom súťaže o väzbové miesta s albumínom. Preto sa má protrombínový čas u pacientov užívajúcich antagonisty vitamínu K dôkladnejšie monitorovať.

temozolomid. Súbežné užívanie temozolomidu a valproátu môže spôsobiť mierne zníženie klírensu temozolomidu, ale nie sú dostupné žiadne údaje. klinický význam túto interakciu.

kvetiapín. Súbežné užívanie valproátu a kvetiapínu môže zvýšiť riziko vzniku neutropénie/leukopénie.

Vlastnosti aplikácie

Nasadenie antiepileptika môže byť sprevádzané obnovením epileptických záchvatov alebo výskytom ťažkých záchvatov alebo rozvojom nových typov záchvatov u pacienta, bez ohľadu na spontánne výkyvy pozorované pri niektorých epileptických stavoch. V prípade užívania valproátu ide predovšetkým o zmeny v režime kombinovanej liečby s antiepileptikami alebo farmakokinetické interakcie (pozri časť „Interakcie s inými liekmi a iné typy interakcií“), toxicitu (ochorenia pečene alebo encefalopatie – pozri časť „Vedľajšie účinky“) alebo predávkovanie.

V ľudskom tele sa účinná látka lieku premieňa na kyselinu valproovú, takže iné lieky, ktoré prechádzajú rovnakou premenou (napríklad divalproát, valpromid), by sa nemali používať súčasne, aby sa predišlo predávkovaniu kyselinou valproovou.

Liek sa má podávať iba intravenózne. Intramuskulárne injekcie tohto lieku nemožno podať, pretože existuje riziko vzniku lokálnej nekrózy tkaniva.

Porucha funkcie pečene. Existujú ojedinelé správy o závažných a niekedy smrteľných prípadoch poškodenia pečene.

Vo zvýšenom riziku sú dojčatá a deti do 3 rokov s ťažkou epilepsiou, najmä epilepsiou spojenou s poškodením mozgu, oneskoreným duševný vývoj a/alebo vrodené metabolické alebo degeneratívne ochorenie nervového systému. Od 3 rokov sa frekvencia takýchto komplikácií výrazne znižuje a s vekom postupne klesá.

Vo veľkej väčšine prípadov sa takéto poškodenie pečene pozorovalo počas prvých 6 mesiacov liečby, zvyčajne v priebehu 2-12 týždňov a najčastejšie pri komplexnej antiepileptickej liečbe.

Včasná diagnostika je založená predovšetkým na klinických príznakoch. V prvom rade by ste mali vziať do úvahy dva typy príznakov, ktoré môžu predchádzať nástupu žltačky, najmä u rizikových pacientov:

• sú bežné nešpecifické symptómy ako je celková slabosť, nedostatok chuti do jedla, únava, ospalosť, ktoré sa zvyčajne vyskytujú náhle a niekedy sú sprevádzané opakovaným vracaním a bolesťou brucha
• recidívy epileptických záchvatov napriek správnemu dodržiavaniu liečby.

Odporúča sa informovať pacienta (a ak ide o dieťa, tak jeho rodičov), že ak áno klinické príznaky Mali by ste sa okamžite poradiť s lekárom. Okrem klinického vyšetrenia je potrebné okamžite vykonať testy funkcie pečene.

Počas prvých 6 mesiacov liečby sa má pravidelne kontrolovať funkcia pečene. Medzi tradičné analýzy najdôležitejšie sú testy, ktoré odrážajú bielkovinovo-syntetickú funkciu pečene, najmä protrombínový čas. Ak sa zistí príliš nízka hodnota PT, najmä ak je to sprevádzané zmenami v iných laboratórne parametre (výrazné zníženie hladiny fibrinogénu a krvných koagulačných faktorov, zvýšené hladiny bilirubínu a transaminázovej aktivity – pozri časť „Osobitnosti aplikácie“), liečba valproátom sa má prerušiť. Salicylátové deriváty sa majú vysadiť, ak sa tieto lieky podávajú súbežne, pretože zdieľajú rovnaké metabolické cesty.

Pankreatitída. Prípady pankreatitídy boli pozorované extrémne zriedkavo, niekedy končiace smrťou. Tieto prípady nezáviseli od veku pacienta alebo dĺžky liečby. Zvlášť ohrozené sú deti mladší vek. Pankreatitída, ktorá je sprevádzaná negatívne dôsledky, najčastejšie pozorované u malých detí alebo u pacientov s ťažkou epilepsiou, poškodením mozgu alebo u pacientov užívajúcich komplexnú antiepileptickú liečbu.

Ak je pankreatitída sprevádzaná zlyhaním pečene, riziko úmrtia sa výrazne zvyšuje. V prípade akútna bolesť pri brušných alebo gastrointestinálnych príznakoch, ako je nevoľnosť, vracanie a/alebo nedostatok chuti do jedla, sa má zvážiť diagnóza pankreatitídy (vrátane merania amylázy v krvi). Pacienti so zvýšenými hladinami pankreatických enzýmov majú prerušiť liečbu a prijať vhodné alternatívne terapeutické opatrenia.

ženy reprodukčný vek. Tento liek by nemali užívať ženy v reprodukčnom veku, pokiaľ to nie je absolútne nevyhnutné, napríklad ak sú iné lieky neúčinné alebo netolerantné. Toto by sa malo objasniť pred prvým predpísaním Convulexu alebo ak žena v reprodukčnom veku, ktorá dostáva liečbu Convulexom, plánuje otehotnieť. Počas liečby by ženy v reprodukčnom veku mali používať účinné metódy antikoncepcie.

Riziko samovraždy. U pacientov užívajúcich antiepileptiká z určitých indikácií boli hlásené samovražedné myšlienky a správanie. Metaanalýza údajov z randomizovaných placebom kontrolovaných štúdií antiepileptík tiež ukázala mierny nárast riziko samovražedných myšlienok a správania. Dôvody tohto zvýšeného rizika nie sú jasné a dostupné údaje neposkytujú dôvody na vylúčenie zvýšenia tohto rizika počas liečby valproátom. V tomto ohľade je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta s cieľom identifikovať akékoľvek príznaky samovražedných myšlienok a správania, ako aj predpísať vhodnú liečbu. Pacientom (a ich opatrovateľom) treba odporučiť, aby vyhľadali lekársku pomoc, ak sa objavia samovražedné myšlienky alebo správanie.

Interakcia s inými liekmi Súčasné užívanie tohto lieku s lamotrigínom a penemama sa neodporúča (pozri časť „Interakcie s inými liekmi a iné typy interakcií“).

Liek sa nemá používať so salicylátmi u detí mladších ako 16 rokov (pozri referenciu o aspiríne/salicylátoch pre Reyov syndróm).

Bezpečnostné opatrenia pri používaní. Laboratórne vyšetrenie funkcie pečene sa má vykonať pred začatím liečby (pozri časť „Kontraindikácie“) a pravidelne počas prvých 6 mesiacov liečby, najmä u rizikových pacientov (pozri časť „Osobitnosti používania“).

Pri liečbe týmto liekom, najmä na začiatku, ako aj pri liečbe inými antiepileptikami, možno pozorovať izolované a dočasné mierne zvýšenie hladín transamináz bez akýchkoľvek klinických prejavov. V tomto prípade sa odporúča vykonať úplné laboratórne vyšetrenie (najmä určiť protrombínový čas) a prípadne prehodnotiť dávkovanie lieku a vykonať opakované testy v závislosti od zmien ukazovateľov.

Pred začatím terapie, pred vykonaním akejkoľvek chirurgická intervencia, ako aj v prípade hematómov alebo spontánneho krvácania sa odporúča vykonať krvné testy (kompletný krvný obraz vrátane stanovenia obsahu krvných doštičiek, zhodnotenie času krvácania a parametrov zrážanlivosti krvi) (pozri „Nežiaduce účinky“).

U pacientov so zlyhaním obličiek je potrebné vziať do úvahy možnosť zvýšenia koncentrácie voľnej formy kyseliny valproovej v krvnej plazme a podľa toho znížiť dávku lieku.

Aj keď sa imunitná dysfunkcia počas liečby valproátom pozorovala extrémne zriedkavo, pri predpisovaní lieku pacientom so systémovým lupus erythematosus je potrebné starostlivo zvážiť potenciálne prínosy valproátu oproti možným rizikám.

Pred začatím liečby majú byť pacienti upozornení na riziko prírastku hmotnosti a majú sa prijať vhodné opatrenia najmä diétneho charakteru na minimalizáciu tohto javu.

Pacienti s súvisiaci nedostatok Karnitín palmitoyltransferáza (CPT) typu II by mala byť upozornená na zvýšené riziko rabdomyolýzy pri užívaní valproátu.

Vplyv na laboratórne a diagnostické testy. Keďže valproát sa vylučuje predovšetkým obličkami, čiastočne vo forme ketolátok, testovanie moču na ketolátky môže indikovať pozitívny výsledok u pacientov s diabetes mellitus.

Užívanie počas tehotenstva alebo dojčenia

Plodnosť. Bolo navrhnuté, že kyselina valproová môže negatívne ovplyvniť spermatogenézu (najmä znížiť pohyblivosť spermií). Význam tohto pozorovania nie je známy.

Tehotenstvo. Riziko výskytu vrodené chyby vývoj plodu spôsobený valproátom sodným u tehotných žien užívajúcich tento liek je 3-4 krát vyšší ako medzi všeobecná skupina, v ktorej sú 3 %.

Údaje metaanalýzy (vrátane údajov z registrov a kohortových štúdií) ukázali, že výskyt vrodených malformácií u detí, ktorých matky dostávali počas gravidity na epilepsiu monoterapiu valproátom, bol 10,73 % (95 % IS: 8,16 – 13 ,29). Dostupné údaje naznačujú, že tento účinok závisí od dávky.

Najčastejšie pozorované nedostatky sú tie, ktoré súvisia so zhoršeným uzáverom embryonálnej nervovej trubice (približne 2-3 %), tvárovou dysmorfiou, rázštepom pery a podnebia, kraniostenózou a malformáciami srdca, obličiek a orgánov. genitourinárny systém hypospádiami a deformáciami končatín.

Najdôležitejšími rizikovými faktormi pre výskyt takýchto vrodených vývojových chýb je užívanie lieku v dávkach presahujúcich 1000 mg / deň a kombinované použitie s inými antikonvulzívami. Použitie nízkych dávok toto riziko nevylučuje. V súčasnosti dostupné epidemiologické údaje naznačujú pokles celkovej miery duševný vývoj(IQ) u detí vystavených valproátu sodného in utero. U týchto detí sa uvádza, že majú pomalší vývin reči a/alebo zvýšenú frekvenciu návštev alebo intervencií v rámci logopedie.

Taktiež deti vystavené valproátu sodného počas vývoja plodu majú zvýšený výskyt pervazívnych vývojových problémov (poruchy autistického spektra).

Použitie valproátu ako monoterapie alebo ako súčasť polyterapie je spojené s nepriaznivými výsledkami tehotenstva.

Berúc do úvahy tieto informácie, Convulex by nemali užívať ženy v reprodukčnom veku, s výnimkou prípadov, keď je to absolútne nevyhnutné, napríklad v prípade neúčinnosti alebo neznášanlivosti iných liekov. Toto by sa malo objasniť pred prvým predpísaním Convulexu alebo ak žena v reprodukčnom veku, ktorá dostáva liečbu Convulexom, plánuje otehotnieť.

Počas liečby by ženy v reprodukčnom veku mali používať účinné metódy antikoncepcie.

Ak žena plánuje tehotenstvo. Ženám plánujúcim tehotenstvo sa odporúča, aby sa pred počatím poradili s lekárom. Ak žena plánuje tehotenstvo, je potrebné zvážiť iné možnosti liečby.

Ak sa nedá vyhnúť použitiu valproátu sodného (alebo neexistuje žiadna alternatíva), odporúča sa užívať liek v minimálnom množstve. efektívna dávka. Stále neexistujú žiadne dôkazy, ktoré by dokazovali jeho účinnosť dodatočné využitie kyselina listová pre ženy, ktoré užívali valproát sodný počas tehotenstva. Avšak daný pozitívny vplyv kyseliny listovej v iných klinických situáciách, možno ju predpísať v dávke 5 mg/deň jeden mesiac pred a počas prvých dvoch mesiacov po počatí. Použitie kyseliny listovej u pacienta neovplyvňuje frekvenciu malformácií plodu zistených počas špeciálnych vyšetrení.

Počas tehotenstva. Ak nie je iná možnosť ako pokračovať v liečbe valproátom sodným (alebo neexistuje žiadna alternatíva), odporúča sa užívať liek v minimálnej účinnej dávke a ak je to možné, vyhnúť sa dávkam presahujúcim 1000 mg/deň. Použitie kyseliny listovej u pacienta neovplyvňuje frekvenciu malformácií plodu zistených počas špeciálnych vyšetrení.

Počas tehotenstva predstavujú tonicko-klonické záchvaty a epileptický stav s hypoxiou osobitné riziko smrti pre matku a plod.

Počas gravidity sa liečba valproátom nemá prerušiť bez prehodnotenia pomeru prínos/riziko.

Pred pôrodom. U žien pred pôrodom sa majú vykonať koagulačné testy vrátane počtu krvných doštičiek, hladiny fibrinogénu v plazme a času zrážania (aktivovaný parciálny tromboplastínový čas (aPTT)).

U novorodencov. U novorodencov, ktorých matky užívali tento liek počas tehotenstva, sa môže vyskytnúť hemoragický syndróm v dôsledku trombocytopénie, ktorý nie je spojený s nedostatkom vitamínu K. Normálne ukazovatele hemostáza u matky nevylučuje možnosť poruchy hemostázy u novorodenca. Preto sa musí stanoviť počet krvných doštičiek novorodenca, hladina fibrinogénu v plazme a APTT. Okrem toho boli počas prvého týždňa života hlásené prípady hypoglykémie u novorodencov.

U novorodencov, ktorých matky užívali valproát počas tehotenstva, boli hlásené prípady hypotyreózy.

Abstinenčný syndróm (najmä nepokoj, podráždenosť, zvýšená excitabilita, syndróm zvýšenej neuroreflexnej excitability, hyperkinéza, porucha tonusu, tras, kŕče a poruchy príjmu potravy) sa môže vyskytnúť u novorodencov, ktorých matky užívali valproát počas posledného trimestra tehotenstva.

Obdobie dojčenia. Vylučovanie valproátu sodného do materského mlieka je približne 1-10 % jeho sérovej koncentrácie. Tento liek môže spôsobiť farmakologické účinky u novorodencov. Ženy by mali prestať dojčiť svoje dieťa.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení vozidiel alebo iných mechanizmov

Pacienti, ktorí zvládajú vozidiel a prácu s mechanizmami, treba upozorniť na riziko ospalosti, najmä v prípade komplexnej antikonvulzívnej terapie resp. súčasné použitie iné lieky, ktoré môžu zvýšiť ospalosť.

Nekompatibilita

Convulex sa nemá miešať s inými liekmi v tej istej infúznej fľaši alebo v tej istej injekčnej striekačke.

Na prípravu a chov infúzne roztoky Convulex by mal používať takéto roztoky izotonický roztok roztok glukózy chloridu sodného 5%; Ringerov roztok s laktátom.

Návod na použitie a dávkovanie

Ak nie je možné užiť liek perorálne po 4-6 hodinách posledný termín tabletovej forme lieku sa odporúča podávať valproát sodný zriedený 0,9% injekčným roztokom chloridu sodného

• alebo ako kontinuálna infúzia dennej dávky liečiva počas 24 hodín;
• alebo rozdelením dennej dávky na 4 infúzie po 1:00 (dávka je zvyčajne 20-30 mg/kg/deň).

Ak je to potrebné na rýchle dosiahnutie a udržanie účinných plazmatických koncentrácií

intravenózna injekcia počas 5 minút v dávke 15 mg/kg bolusu; potom kontinuálna infúzia rýchlosťou 1 mg/kg/h s postupnou úpravou rýchlosti podávania, aby sa zabezpečila hladina valproátu v krvi približne 75 mg/l. Potom sa rýchlosť podávania mení v závislosti od klinického priebehu.

Po ukončení infúzie obnovenie liečby ústna forma kompenzuje množstvo vybratých prostriedkov. V tomto prípade sa použije buď predtým predpísané dávkovanie, alebo sa najprv zavedie upravená dávka.

Liek sa musí podať do 24 hodín po príprave roztoku.

Na prípravu infúznych roztokov konvulexu sa majú použiť tieto roztoky: izotonický roztok chloridu sodného, ​​5% roztok glukózy; Ringerov roztok s laktátom.

deti.

Deťom do 3 rokov sa odporúča používať valproát výlučne ako monoterapiu po starostlivom zvážení terapeutický prínos od liečby a rizika poškodenia pečene a pankreatitídy u pacientov v tejto vekovej skupine.

Pred začatím liečby alebo chirurgického zákroku, ako aj v prípade spontánnych hematómov alebo krvácania sa odporúča vykonať krvný test (určenie krvného obrazu vrátane počtu krvných doštičiek, času krvácania a koagulačných testov) (pozri časť „Nežiaduce účinky“). .

Je potrebné vyhnúť sa súčasnému podávaniu salicylátových derivátov deťom mladším ako 16 rokov, pretože to zvyšuje riziko hepatotoxicity a krvácania.

U detí s nevysvetliteľnými príznakmi pečene a gastrointestinálneho traktu (nechutenstvo, vracanie, prípady cytolýzy), epizódy letargie alebo kómy v anamnéze, s mentálnou retardáciou, v prípade úmrtia dojčaťa alebo dieťaťa v rodine v anamnéze, pred začatím liečby valproátom je potrebné metabolické vyšetrenie, najmä testy amoniaku nalačno a po jedle.

Predávkovanie

Klinický prejav akútna kóma z masívneho predávkovania, viac-menej hlboká, ktorá je sprevádzaná svalovou hypotóniou, zníženými reflexmi, miózou, inhibíciou aktivity dýchacie centrá a javov metabolická acidóza hypotenzia a cievny kolaps/ šok.

Niekoľko prípadov zvýšeného intrakraniálny tlak spojené s edémom mozgu.

Núdzová starostlivosť v nemocničnom prostredí by mala zahŕňať udržiavanie účinnej diurézy a starostlivé sledovanie stavu kardiovaskulárneho a dýchacieho systému. Vo veľmi závažných prípadoch sa vykonáva dialýza.

Prognóza predávkovania je zvyčajne priaznivá. Bolo však popísaných niekoľko prípadov predávkovania, ktoré skončilo smrťou pacienta.

Prítomnosť obsahu sodíka v lieku môže v prípade predávkovania viesť k hypernatriémii.

Stacionárne lekárske udalosti by malo byť nasledovné: výplach žalúdka môže byť užitočný počas 10-12 hodín po užití lieku, je potrebné monitorovanie srdcovej aktivity a respiračných funkcií;

Naloxón bol úspešne použitý v niekoľkých ojedinelých prípadoch. V prípadoch masívneho predávkovania sa úspešne používa hemodialýza a hemoperfúzia.

Nežiaduce reakcie

Vrodené, familiárne a genetické poruchy.

Teratogénne riziko (pozri časť „Osobitosti aplikácie“).

Z krvi a lymfatického systému.

Boli hlásené prípady trombocytopénie závislej od dávky, zvyčajne systematicky, ale bez akýchkoľvek klinických následkov.

U pacientov s asymptomatickou trombocytopéniou znížte dávku tohto lieku, ak je to možné, na základe počtu krvných doštičiek a kontroly ochorenia a trombocytopénia zvyčajne ustúpi.

Boli hlásené ojedinelé prípady znížených hladín fibrinogénu alebo predĺženého času zrážania, najmä pri použití vysokých dávok, ale zvyčajne bez klinických následkov. Valproát inhibuje druhú fázu agregácie krvných doštičiek. Prípady anémie, makrocytózy, makrocytovej anémie, leukopénie a in výnimočné prípady- pancytopénia.

Aplázia kostnej drene alebo skutočná aplázia erytrocytov.

Agranulocytóza.

Zníženie hladiny koagulačných faktorov (aspoň jeden), abnormálne výsledky koagulačných testov (napríklad predĺženie protrombínového času, predĺženie aktivovaného parciálneho tromboplastínového času, zvýšenie trombínového času, zvýšenie medzinárodného normalizovaného pomeru (INR)) ( pozri časť „Osobitosti aplikácie“ a „Používanie počas gravidity a laktácie“), nedostatok biotínu / nedostatok biotinidázy.

Z nervového systému.

Bolo hlásené, že je prechodný a/alebo závislý od dávky vedľajšie účinky posturálny tremor s premenlivou amplitúdou a ospalosť.

Prípady ataxie a parestézie sa vyskytujú zriedkavo.

Niekedy sa vyskytli ireverzibilné extrapyramídové poruchy, medzi ktorými sú však možné prípady inverzného Parkinsonovho syndrómu.

Veľmi zriedkavo sa pozoroval výskyt kognitívnej poruchy s postupným nástupom a progresívnym priebehom (ktorý by mohol prejsť až do úplnej demencie), ktorý zmizol niekoľko týždňov alebo mesiacov po vysadení lieku.

Zmätenosť alebo záchvaty: Počas liečby valproátom sa vyskytlo niekoľko prípadov strnulosti alebo letargie, ktoré niekedy viedli k prechodnej kóme (encefalopatii). Tieto prípady boli izolované alebo boli sprevádzané paradoxným zvýšením frekvencie epileptických záchvatov, ich frekvencia sa znížila po prerušení liečby alebo znížení dávky lieku. Takéto prípady boli najčastejšie pozorované počas polyterapie (najmä v kombinácii s fenobarbitalom alebo topiramátom) alebo po prudkom zvýšení dávok valproátu.

Boli hlásené aj bolesti hlavy, poruchy pamäti, nystagmus, závraty, ktoré možno pozorovať niekoľko minút po injekcii; spontánne zmizne v priebehu niekoľkých minút.

Môže sa vyskytnúť zvýšená bdelosť; vo všeobecnosti je priaznivý účinok, ale boli hlásené prípady náhlej agresivity, hyperaktivity a zhoršenia správania.

Z mentálneho hľadiska.

Stav zmätenosti, halucinácie, agresivita * nepokoj *, porucha pozornosti * patologické správanie * psychomotorická hyperaktivita *, problémy s učením *.

* Títo Nežiaduce reakcie, sa pozorujú najmä u detí.

Z orgánov sluchu a rovnováhy.

Vo výnimočných prípadoch bola pozorovaná strata sluchu, reverzibilná aj nezvratná.

Z gastrointestinálneho traktu.

U niektorých pacientov sa na začiatku liečby môžu vyskytnúť gastrointestinálne poruchy (nauzea, vracanie, ochorenie ďasien (hlavne hyperplázia ďasien), stomatitída, bolesť žalúdka, hnačka), ktoré zvyčajne vymiznú po niekoľkých dňoch bez prerušenia liečby.

Boli hlásené veľmi zriedkavé prípady pankreatitídy, ktoré si vyžadovali prerušenie liečby v počiatočných štádiách liečby a niekedy viedli k úmrtiu (pozri časť „Osobitnosti použitia“).

Z obličiek a močových ciest.

Boli hlásené výnimočné prípady renálnej dysfunkcie.

Boli opísané veľmi zriedkavé prípady enurézy a inkontinencie moču.

Reverzný Fanconiho syndróm, ale mechanizmus účinku je nejasný.

Tubulointersticiálna nefritída.

Boli hlásené prípady zlyhania obličiek.

Z kože a podkožia.

Precitlivenosť, vyrážka, angioedém.

Bola hlásená prechodná a/alebo na dávke závislá strata vlasov.

Boli pozorované kožné reakcie, ako sú exantematózne vyrážky. Vo výnimočných prípadoch bola hlásená aj toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm a multiformný erytém.

Lieková vyrážka s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS) alebo syndróm precitlivenosti na liek.

Poruchy metabolizmu a výživy.

Prípady hyponatrémie sú veľmi zriedkavé.

Izolovaná a stredne závažná hyperamonémia sa často pozoruje bez zmien ukazovateľov funkcie pečene, najmä pri polyterapii. V tomto prípade nie je potrebné liek prerušiť.

Boli však opísané aj prípady hyperamonémie s neurologickými príznakmi (aj s možnou progresiou do kómy). V tomto prípade je potrebné vykonať dodatočné vyšetrenia(pozri časť „Funkcie aplikácie“).

Celkové poruchy a reakcie v mieste vpichu.

Boli pozorované prípady prírastku hmotnosti. Keďže prírastok hmotnosti je rizikovým faktorom pre rozvoj syndrómu polycystických ovárií, telesná hmotnosť pacientok sa má starostlivo sledovať (pozri časť „Osobitnosti aplikácie“).

Boli hlásené veľmi zriedkavé prípady mierneho periférneho edému.

Niekoľko minút po injekcii môžete pociťovať nevoľnosť alebo závraty, ktoré po niekoľkých minútach samé odznejú.

Riziko lokálnej nekrózy tkaniva v prípade viacerých injekcií.

Boli hlásené prípady podchladenia.

Cievne poruchy.

Krvácanie (pozri časť „Osobitnosti použitia“ a „Používanie počas tehotenstva alebo dojčenia“).

Vaskulitída.

Hepatobiliárny systém.

Poškodenie pečene (pozri časť „Osobnosti použitia“).

Boli hlásené prípady závažného poškodenia pečene, vrátane zlyhanie pečene, niekedy smrteľné.

Často sa pozoruje zvýšenie hladín pečeňových enzýmov, najmä v počiatočných štádiách liečby, ktoré zvyčajne ustúpia.

Zvonku reprodukčný systém a mliečnych žliaz.

Amenorea a menštruačné nepravidelnosti.

Možný negatívny vplyv na spermatogenézu (najmä znížená pohyblivosť spermií) (pozri časť „Použitie počas gravidity alebo laktácie“).

Mužská neplodnosť, syndróm polycystických ovárií.

Gynekomastia bola hlásená veľmi zriedkavo.

Z pohybového aparátu a spojivového tkaniva.

Bolo hlásené, že u pacientov, ktorí dostávali dlhodobú liečbu Convulexom, došlo k zníženiu minerálnej hustoty kostí, osteopénii, osteoporóze a zlomeninám. Mechanizmus účinku lieku Convulex na metabolizmus v kostnom tkanive nie je známy.

Systémový lupus erythematosus (pozri časť „Osobitnosti aplikácie“).

Rabdomyolýza (pozri časť „Osobitosti aplikácie“)

Z dýchacieho systému, orgánov hrudník a mediastinum.

Pleurálny výpotok.

Balíček

5 ml na ampulku, 5 ampuliek na blistrové balenie.

Inštrukcie na používanie
Convulex

Liekové formy

Tablety 300 mg
tablety 500 mg

Synonymá
Valparin XP
Depakin
Depakin Chrono
Chronosphere Depakin
Depakine enteric 300
Convulsofin
Enkorat

Skupina
Antikonvulzíva - valproát

International rodový názov
Kyselina valproová

Zlúčenina
Účinná látka: kyselina valproová.

Výrobcovia
Gerot Pharmaceuticals GmbH (Rakúsko)

farmakologický účinok
Antiepileptikum, svalové relaxancium, sedatívum. Inhibíciou GABA transferázy zvyšuje obsah kyseliny gama-aminomaslovej v centrálnom nervovom systéme, čo spôsobuje zníženie prahu excitability a úrovne kŕčovej pripravenosti motorických oblastí mozgu. Pri perorálnom podaní sa disociuje na valproátový ión, ktorý sa absorbuje do krvnej plazmy. Jedlo znižuje rýchlosť absorpcie. Metabolizované v pečeni. Metabolity a konjugáty sa vylučujú obličkami. Malé množstvo kyseliny valproovej sa vylučuje do mlieka.

Vedľajší účinok
Nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť žalúdka, anorexia alebo zvýšená chuť do jedla, porucha funkcie pečene, ospalosť, tremor, parestézia, zmätenosť, periférny edém, krvácanie, leukopénia, trombocytopénia. O dlhodobé užívanie- dočasné vypadávanie vlasov.

Indikácie na použitie
Rôzne formy generalizovaných záchvatov: malé (absencie), veľké (konvulzívne) a polymorfné; používa sa na fokálne záchvaty, detské tiky.

Kontraindikácie
Precitlivenosť, vr. „familiárne“ (úmrtie blízkych príbuzných pri užívaní kyseliny valproovej), ochorenia pečene a pankreasu (u niektorých pacientov je možné výrazné zníženie metabolizmu v pečeni), hemoragická diatéza, tehotenstvo (prvý trimester), dojčenie. Obmedzenia používania. Detský vek (súčasné podávanie viacerých antikonvulzív), aplázia kostnej drene, tehotenstvo (neskoré štádiá).

Návod na použitie a dávkovanie

Perorálne, počas jedla alebo po jedle, bez žuvania, s malým množstvom tekutiny. Dospelí: počiatočná denná dávka - 15 mg/kg. Frekvencia podávania je 2-3 krát denne. Dávka sa postupne zvyšuje o 5-10 mg/kg týždenne, kým sa nedosiahne klinický účinok. Priemerná denná dávka je asi 1000-2000 mg/deň, t.j. 20-30 mg/kg telesnej hmotnosti. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 2500 mg/deň. Maximálna dávka je 30 mg/kg/deň (môže sa zvýšiť, ak je možné monitorovať plazmatické koncentrácie až do 60 mg/kg/deň). Pri kombinovanej terapii - 10-30 mg/kg/deň, po ktorej nasleduje zvýšenie dávky o 5-10 mg/kg/týždeň. Deti: priemerná denná dávka pre telesnú hmotnosť 7,5-14 kg - 150-450 mg/deň, 14-21 kg - 300-600 mg/deň, 21-32 kg - 600-900 mg/deň, 32-50 kg - 900 -1500 mg/deň.
Predávkovanie
Žiadne dáta.

Interakcia
Účinok zvyšujú iné antikonvulzíva, sedatíva a tabletky na spanie. Dyspeptické poruchy sa vyvíjajú menej často na pozadí antispazmikík a obalových činidiel. Alkohol a iné hepatotoxické lieky zvyšujú pravdepodobnosť poškodenia pečene, antikoagulanciá či kyselina acetylsalicylová – riziko krvácania.

špeciálne pokyny
Žiadne dáta.

Podmienky skladovania
Sp. B. Na suchom mieste, chránenom pred svetlom, pri teplote 15-21°C.