Návod na lekárske použitie
liek
TIZERTSIN®
Obchodné meno
Tizercin®
Medzinárodný nechránený názov
Levomepromazín
Lieková forma
Injekčný roztok 25 mg/1 ml
1 ml roztoku obsahuje
účinná látka- levomepromazín (metotrimeprazín) 25 mg,
Pomocné látky: bezvodá kyselina citrónová , monotioglycerol,
chlorid sodný, voda na injekciu
Popis
Bezfarebný alebo takmer bezfarebný roztok s charakteristickým zápachom
Farmakoterapeutická skupina
Psychofarmaká. Neuroleptiká. Fenotiazíny s dimetylamínpropylovou skupinou. Levomepromazín
ATX kód N05A A02
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Po intramuskulárnom podaní sa maximálna koncentrácia v krvnej plazme dosiahne po 30-90 minútach. Zdanlivý distribučný objem levomepromazínu je 23-42 l/kg. Levomepromazín sa rýchlo metabolizuje na sulfátové a glukuronidové konjugáty, ktoré sa vylučujú z
moč. Malá časť podanej dávky (1 %) sa vylúči v nezmenenej forme močom a stolicou. Polčas rozpadu je 15 - 30 hodín. Levomepromazín má lineárnu kinetiku v rozsahu 10-300 ng/ml.
Farmakodynamika
Tizercín je antipsychotikum zo skupiny derivátov fenotiazínu. Levomepromazín, pôsobiaci na dopamínové receptory talamu, hypotalamu, retikulárnej formácie a limbického systému, inhibuje senzorickú stimuláciu. Znižuje motorickú aktivitu a má silný sedatívny účinok. Okrem toho je antagonistom iných neurotransmiterových systémov (noradrenergných, serotonergných, histamínergných a cholinergných). Preto má levomepromazín antiemetické, antihistamínové, antiadrenergné a anticholinergné účinky. Levomepromazín je analógom chlórpromazínu s výraznejším účinkom inhibície psychomotorickej aktivity v porovnaní s chlórpromazínom. Extrapyramídové vedľajšie účinky sú menej výrazné ako pri iných antipsychotikách. Liečivo je silný antagonista alfa-adrenergných receptorov, ale má slabý anticholinergný účinok. Levomepromazín zvyšuje prah bolesti (analgetická účinnosť je porovnateľná s morfínom) a má amnestický účinok. Vzhľadom na jeho schopnosť zosilniť účinky analgetík možno tento liek použiť na adjuvantnú terapiu pri syndróme akútnej a chronickej bolesti. Maximálny analgetický účinok sa vyvinie do 20-40 minút po intramuskulárnom podaní a trvá približne 4 hodiny.
Indikácie na použitie
Akútne psychózy s psychomotorickou agitáciou a ťažkou úzkosťou:
Akútny záchvat schizofrénie
Iné akútne psychotické stavy
Adjuvantná liečba chronických psychóz:
Chronická schizofrénia
Chronické halucinačné psychózy
Návod na použitie a dávkovanie
Liek sa podáva parenterálne, keď nie je možné ho užiť perorálne.
Zvyčajná denná dávka je 75-100 mg (v 2-3 dávkach alebo injekciách) v pokoji na lôžku pod kontrolou krvného tlaku a srdcovej frekvencie.
Pri intramuskulárnom podaní sa má liek vstreknúť hlboko do svalu.
Pri intravenóznom podaní sa má Tizercin zriediť (50 – 100 mg liečiva v 250 ml fyziologického roztoku alebo izotonického roztoku glukózy) a podávať pomaly kvapkadlom.
Dĺžku liečby určuje lekár individuálne v závislosti od klinického stavu pacienta.
Návod na otváranie ampuliek (pre pravákov):
Vezmite ampulku do ľavej ruky, držte ju medzi palcom a ukazovákom tak, aby bod zlomu bol hore. (Obr. 1). Pravou rukou uchopte špičku ampulky, držte ju medzi palcom a zohnutým ukazovákom tak, aby bol palec nad bodom zlomu (obr. 2). Odlomte hrot ampulky stlačením palca pravej ruky a ampulku zaistite ľavou rukou. Pôsobte na ohyb strednou konštantnou silou, bez toho, aby ste ruky približovali alebo vzďaľovali (obr. 3). Hrdlo ampulky sa môže kedykoľvek odlomiť, takže ho nemusíte cítiť (obr. 4).
Vedľajšie účinky
Neexistujú žiadne údaje o frekvencii nežiaducich reakcií.
Pancytopénia, agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia
Anafylaktoidné reakcie, laryngeálny edém, periférny edém, astma
- chudnutie, nedostatok vitamínov, glukózová intolerancia, hyperglykémia, hyponatriémia, syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu
Reaktivácia psychotických symptómov, katatónia, zmätenosť, dezorientácia, zrakové halucinácie, nezrozumiteľná reč, ospalosť.
Epileptické záchvaty, zvýšený intrakraniálny tlak, extrapyramídové symptómy (dyskinéza, dystónia, parkinsonizmus, opistotonus, hyperreflexia), abstinenčný syndróm, zmätenosť, delírium, kŕče
- ložiská v šošovke a rohovke, pigmentová retinopatia
- tachykardia, Adamsov-Stokesov syndróm, predĺženie QT intervalu (proarytmogénny efekt, vretenovitá ventrikulárna tachykardia).
Venózna tromboembólia, vrátane pľúcnej embólie a hlbokej žilovej trombózy (frekvencia neznáma)
Úpal v horúcich a vlhkých podmienkach
Nevoľnosť, vracanie, zápcha, ktorá môže byť veľmi závažná a môže spôsobiť paralytický ileus, abdominálny diskomfort, sucho v ústach, poškodenie pečene (žltačka, cholestáza)
Nekrotizujúca enterokolitída, možno smrteľná (vo veľmi zriedkavých prípadoch)
- exfoliatívna dermatitída, urtikária, erytém, fotosenzitivita, hyperpigmentácia
- sfarbenie moču, ťažkosti s močením
- abstinenčné príznaky u novorodencov
Galaktorea, menštruačné nepravidelnosti, vo veľmi zriedkavých prípadoch - zhoršená kontraktilita maternice, priapizmus
Neuroleptický malígny syndróm, hyperpyrexia, asténia
Často:
Ortostatická hypotenzia (s pridruženou slabosťou, závratmi a mdlobami)
Jednotlivé správy:
Prípady náhlej smrti, pravdepodobne srdcového pôvodu, ako aj prípady nevysvetliteľnej náhlej smrti u pacientov užívajúcich fenotiazínové antipsychotiká
Adenóm hypofýzy bol opísaný u niektorých pacientov chronicky liečených fenotiazínmi, ale na stanovenie príčinnej súvislosti s týmito liekmi je potrebný ďalší výskum.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na fenotiazíny a iné zložky lieku
Súbežné užívanie antihypertenzív
Súbežné užívanie inhibítorov monoaminooxidázy
Predávkovanie liekmi, ktoré spôsobujú depresiu centrálneho nervového systému (alkohol, celkové anestetiká, lieky na spanie)
Glaukóm s uzavretým uhlom
Zadržiavanie moču
Parkinsonova choroba
Roztrúsená skleróza
Myasthenia gravis, hemiplégia
Ťažká kardiomyopatia (obehové zlyhanie)
Ťažká dysfunkcia obličiek alebo pečene
Klinicky významná hypotenzia
Akútne infekčné ochorenia vírusovej, plesňovej alebo bakteriálnej povahy (vrátane ovčích kiahní, pásového oparu); kóma spôsobená intoxikáciou etanolom, liekmi a tabletkami na spanie
Choroby hematopoetických orgánov
porfýria
Tehotenstvo a laktácia
Vek detí do 12 rokov
Liekové interakcie
Ak sa levomepromazín používa súčasne s liekmi, ktoré sú primárne metabolizované enzýmovým systémom cytochrómu P450 2D6, plazmatické koncentrácie týchto liekov sa môžu zvýšiť, čo môže predĺžiť alebo zvýšiť účinok alebo vedľajšie účinky týchto liekov.
Súčasné užívanie Tizercinu s nasledujúcimi liekmi je zakázané:
- antihypertenzíva kvôli riziku závažnej arteriálnej hypotenzie
Inhibítory monoaminooxidázy, pretože je možné predĺžiť trvanie účinku Tizercinu a závažnosť jeho vedľajších účinkov.
Mimoriadna opatrnosť je potrebná pri kombinácii s nasledujúcim:
Anticholinergiká (tricyklické antidepresíva; H 1 -antihistaminiká; niektoré antiparkinsoniká; atropín, skopolamín, sukcinylcholín) v dôsledku zvýšených anticholinergných účinkov (paralytický ileus, retencia moču, glaukóm). Pri kombinácii so skopolamínom sa pozorovali extrapyramídové vedľajšie účinky.
Lieky tlmiace centrálny nervový systém (narkotické analgetiká, celková anestézia, anxiolytiká, sedatíva a hypnotiká, trankvilizéry, tricyklické antidepresíva) zvyšujú účinok lieku na centrálny nervový systém.
Lieky, ktoré stimulujú centrálny nervový systém (napríklad deriváty amfetamínu), majú psychostimulačný účinok.
Levodopa oslabuje účinok tohto lieku.
Perorálne antidiabetiká: ich účinnosť je znížená a môže sa vyskytnúť hyperglykémia.
Lieky, ktoré predlžujú QT interval (niektoré antiarytmiká, makrolidové antibiotiká, niektoré azolové antimykotiká, cisaprid, niektoré antidepresíva, niektoré antihistaminiká a nepriamy účinok diuretík znižujúcich draslík); tieto účinky môžu byť aditívne a zvyšovať riziko arytmie.
Dilevalol: vzájomnou inhibíciou metabolizmu sa tento liek a Tizercin navzájom posilňujú. Ak sa podávajú spolu, môže byť potrebné znížiť dávku jedného alebo oboch liekov. Podobná interakcia s inými betablokátormi je možná.
Lieky, ktoré spôsobujú fotosenzitivitu kvôli riziku jej zvýšenia.
Etanol: zvyšuje sa inhibičný účinok na centrálny nervový systém a zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku extrapyramídových vedľajších účinkov.
Iné:
- Súčasné podávanie s vitamínom C znižuje nedostatok tohto vitamínu spojený s užívaním Tizercinu.
Súbežné užívanie desferrioxyamínu s prochlorperazínom spôsobuje prechodnú metabolickú encefalopatiu so stratou vedomia trvajúcou 48 až 72 hodín. Takáto interakcia je možná aj s levomepromazínom, pretože jeho farmakologická aktivita je do značnej miery podobná farmakologickej aktivite prochlorperazínu.
Adrenalín (epinefrín) by sa nemal užívať v prípade predávkovania antipsychotikami.
špeciálne pokyny
Ak sa vyskytne akákoľvek reakcia z precitlivenosti, užívanie lieku sa má okamžite prerušiť.
Osobitná opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku pacientom so zlyhaním obličiek a/alebo pečene kvôli riziku akumulácie a toxicity.
Mŕtvica
V randomizovaných, placebom kontrolovaných klinických štúdiách u starších pacientov s demenciou liečených určitými atypickými antipsychotikami sa pozorovalo 3-násobne zvýšené riziko vzniku cerebrovaskulárnych príhod. Mechanizmus tohto zvýšeného rizika nie je známy. U iných antipsychotík alebo iných skupín pacientov nemožno vylúčiť zvýšené riziko vzniku cerebrovaskulárnych príhod. Tizercin sa má používať s opatrnosťou u pacientov s rizikovými faktormi pre mozgovú príhodu.
Zvýšená úmrtnosť u starších pacientov s demenciou
Dve pozorovacie klinické štúdie ukázali, že užívanie antipsychotík u starších pacientov s demenciou malo mierne zvýšené riziko úmrtnosti v porovnaní s neliečenými pacientmi. Tieto údaje nestačia na presné posúdenie rizika a nie je známy ani mechanizmus, ktorým sa riziko zvyšuje.
Použitie Tizercinu na liečbu porúch správania pri demencii je zakázané.
Starší pacienti (najmä s demenciou) majú väčšiu predispozíciu k ortostatickej hypotenzii a sú tiež citlivejší na anticholinergné a sedatívne účinky fenotiazínov. Okrem toho sú obzvlášť náchylné na extrapyramídové vedľajšie účinky. Preto sú u tejto kategórie pacientov obzvlášť dôležité nízke počiatočné dávky a postupné zvyšovanie dávky.
Aby sa predišlo ortostatickému kolapsu, pacient by si mal po prvej dávke ľahnúť pol hodiny. Ak sa po podaní lieku objavia závraty, po každej dávke je potrebné dodržať pokoj na lôžku.
Miesta vpichu sa majú meniť vždy, keď je to možné, pretože liek môže mať lokálne dráždivé účinky.
Opatrnosť sa odporúča pri liečbe pacientov s kardiovaskulárnym ochorením v anamnéze, najmä u starších pacientov, ako aj pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním, poruchami vedenia vzruchu, arytmiami, vrodeným syndrómom dlhého QT intervalu alebo nestabilným obehovým systémom. Pred začatím užívania Tizercinu sa má zaznamenať elektrokardiogram, aby sa vylúčilo akékoľvek kardiovaskulárne ochorenie, ktoré môže slúžiť ako kontraindikácia.
Tak ako iné fenotiazíny, levomepromazín môže spôsobiť predĺženie QT intervalu, arytmie a veľmi zriedkavo torsade de pointes (TdP).
Počas antipsychotickej liečby boli pozorované prípady venózneho tromboembolizmu (VTE). Keďže pacienti užívajúci antipsychotiká majú často rizikové faktory pre získanú VTE, pred liečbou a počas liečby Tizercinom sa majú identifikovať všetky možné rizikové faktory a prijať potrebné preventívne opatrenia.
U pacientov užívajúcich levomepromazín sa pozorovala hyperglykémia alebo intolerancia glukózy. Pacienti s potvrdenou diagnózou diabetes mellitus alebo s rizikovými faktormi pre rozvoj diabetu, ktorým je predpísaná liečba levomepromazínom, by mali počas liečby podstúpiť vhodné monitorovanie glykémie.
Ak sa počas antipsychotickej liečby pozoruje hypertermia, mal by sa vylúčiť neuroleptický malígny syndróm (NMS). NMS je smrteľné ochorenie charakterizované nasledujúcimi príznakmi: svalová stuhnutosť, hypertermia, zmätenosť, dysfunkcia autonómneho nervového systému (nestabilný krvný tlak, tachykardia, arytmia, zvýšené potenie), katatónia. Laboratórne nálezy: zvýšená hladina kreatínfosfokinázy (CPK), myoglobinúria (rabdomyolýza) a akútne zlyhanie obličiek. Všetky tieto príznaky naznačujú vývoj NMS. Ak sa vyskytnú, ako aj ak sa počas liečby vyskytne hypertermia neznámej etiológie bez výrazných klinických príznakov NMS, podávanie Tizercinu sa má okamžite ukončiť. Ak si po zotavení z NMS stav pacienta vyžaduje ďalšiu antipsychotickú liečbu, výber lieku treba starostlivo zvážiť.
V literatúre bola popísaná tolerancia na sedatívne účinky fenotiazínov a skrížená tolerancia na rôzne antipsychotiká. Takáto tolerancia môže vysvetliť príznaky funkčného poškodenia, ktoré sa objavia po náhlom vysadení vysokých alebo dlhodobých dávok: nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, tras, zvýšené potenie, tachykardia, nespavosť a nepokoj. Preto sa vysadenie lieku musí robiť postupne.
Mnohé antipsychotiká, vrátane levomepromazínu, môžu znížiť prah epileptických záchvatov a spôsobiť zmeny epileptiformného elektroencefalogramu (EEG). Preto pri postupnej úprave dávky Tizercinu u pacientov s epilepsiou treba neustále sledovať klinické parametre a EEG.
Vznik cholestatickej žltačky závisí od individuálnej citlivosti pacienta a po ukončení podávania lieku úplne vymizne. Preto sa počas dlhodobej liečby odporúča pravidelné sledovanie indikátorov funkcie pečene.
Agranulocytóza a leukopénia sa tiež pozorovali u niektorých pacientov liečených fenotiazínmi. Preto sa pri dlhodobej terapii odporúča pravidelné sledovanie krvného obrazu aj napriek veľmi nízkej frekvencii týchto javov.
Počas liečby a do vymiznutia účinkov lieku (do 4-5 dní po ukončení užívania Tizercinu) je zakázané požívať alkoholické nápoje.
Krvný tlak (najmä u pacientov s nestabilným obehovým systémom a predispozíciou k hypotenzii)
Testy funkcie pečene (najmä u pacientov s ochorením pečene)
Krvný obraz (pre horúčku a faryngitídu, ako aj príznaky leukopénie a agranulocytózy, na začiatku liečby a počas dlhodobej liečby)
Elektrokardiogram (pre kardiovaskulárne ochorenia a starších pacientov).
Hladina draslíka v krvi (pravidelné sledovanie a korekcia hladiny elektrolytov v krvi, najmä pri dlhodobom, chronickom užívaní lieku).
Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy
Tizercin môže spôsobiť ospalosť, dezorientáciu, zmätenosť alebo výraznú hypotenziu, čo môže ovplyvniť schopnosť pacienta viesť vozidlo.
Predávkovanie
Symptómy: zmeny vitálnych fyziologických ukazovateľov (zvyčajne arteriálna hypotenzia a hypertermia), poruchy vedenia v srdcovom svale (predĺženie QT intervalu, ventrikulárna tachykardia/fibrilácia, tachykardia piruetového typu, atrioventrikulárny blok), extrapyramídové symptómy, sedácia, excitácia centrálneho nervového systému systémov (epileptické záchvaty) a NMS.
Liečba: resuscitačné opatrenia, symptomatická terapia na špecializovanom oddelení nemocnice.
Odporúča sa sledovať nasledovné parametre: acidobázická rovnováha, vodno-elektrolytová rovnováha, funkcia obličiek, objem moču, aktivita pečeňových enzýmov, EKG. U pacientov s neuroleptickým malígnym syndrómom sa má monitorovať aj CPK v sére a telesná teplota. V súlade s hodnotami sledovaných parametrov je potrebné predpísať symptomatickú liečbu. Pri hypotenzii: intravenózne tekutiny, Trendelenburgova poloha, dopamín a/alebo norepinefrín (v dôsledku proarytmogénneho účinku levomepromazínu je potrebné mať pripravenú resuscitačnú súpravu a sledovať EKG). V prípade predávkovania antipsychotikami sa nemá užívať adrenalín. Treba sa vyhnúť užívaniu lidokaínu (lignokaínu) a ak je to možné, dlhodobo pôsobiacich antiarytmík. Pri kŕčových stavoch možno podávať diazepam a ak sa záchvaty v dôsledku diazepamu opakujú, možno podávať fenytoín alebo fenobarbital. Na rabdomyolýzu sa má predpísať manitol. Špecifické antidotum nie je známe. Nútená diuréza, hemodialýza a hemoperfúzia sú neúčinné. Neodporúča sa vyvolávať zvracanie, pretože... možné epileptické záchvaty a dystonické reakcie hlavy a krku môžu viesť k aspirácii zvratkov. Výplach žalúdka a sledovanie vitálnych funkcií sa má vykonať aj 12 hodín po podaní dávky, pretože vyprázdňovanie žalúdka je spomalené anticholinergným účinkom levomepromazínu. Na ďalšie zníženie absorpcie sa odporúča podávanie aktívneho uhlia a laxatív.
Uvoľňovacia forma a balenie
1 ml v ampulkách z bezfarebného neutrálneho skla s bodom zlomu na otvorenie. Červený a modrý kódovací krúžok je nanesený na okraj ampuliek nezmazateľnou farbou. Na každej ampulke je umiestnený samolepiaci papierový štítok. 5 ampuliek je umiestnených v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridovej fólie a PET/PE fólie. 2 blistrové balenia spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku sú umiestnené v kartónovom obale.
Podmienky skladovania
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25°C, chráňte pred svetlom.
Držte mimo dosahu detí!
Čas použiteľnosti
Nepoužívajte po dátume exspirácie.
Podmienky výdaja z lekární
Na predpis
Výrobca
JSC "EGIS PHARMACEUTICAL PLANT"
1106 BUDAPEŠŤ, sv. Keresturi, 30-38 Maďarsko
- Jedna tableta Tizercinu obsahuje 25 mg levomepromazín. Ďalšie látky: sodná soľ karboxymetylškrobu, stearát horečnatý, zemiakový škrob, mikrokryštalická celulóza, povidón, laktóza. Zloženie plášťa: stearan horečnatý, oxid titaničitý, , hypromelóza.
- Jeden mililiter roztoku Tizercinu obsahuje 25 mg levomepromazín. Ďalšie látky: chlorid sodný, monotioglycerol, bezvodá kyselina citrónová, voda.
Formulár na uvoľnenie
- Biele, bikonvexné, okrúhle tablety bez zápachu. 50 tabliet v hnedej sklenenej fľaštičke s akordeónovým tlmičom nárazov a počiatočnou kontrolou otvárania - jedna takáto fľaša v kartónovom obale.
- Bezfarebný transparentný roztok so špecifickým zápachom. 1 ml roztoku v sklenenej ampulke s bodom zlomu - päť ampuliek v obrysovom balení - dve balenia v kartónovej škatuľke.
farmakologický účinok
Antipsychotický, antihistaminikum, antiemetikum, sedatívny, hypotermický, analgetický, m-anticholinergný účinok.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Farmakodynamika
Neuroleptikum fenotiazínového typu . Má antipsychotické, antiemetické, sedatívne, hypotermické, antihistamínové, analgetické a anticholinergné účinky. Znižuje krvný tlak.
Antipsychotický účinok spôsobený blokádou D2 dopamínové receptory mezokortikálny a mezolimbický systém mozgu.
Sedatívny účinok spôsobený blokádou adrenalínové receptory retikulárna tvorba mozgu; hypotermická - blokáda hypotalamické dopamínové receptory ; antiemetikum - blokáda D2 dopamínové receptory centrum na zvracanie. Extrapyramídové vedľajšie účinky sú menej výrazné pri levomepromazíne ako pri „klasických“ antipsychotikách.
Zvyšuje prah bolesti. Vďaka svojej schopnosti zvýšiť účinok anestézie a antihistaminík možno Tizercin použiť na doplnkovú terapiu bolesti. Najväčší analgetický účinok sa dosiahne do 40 minút po intramuskulárnom podaní a trvá štyri hodiny.
Farmakokinetika
Po perorálnom podaní sa najvyššia koncentrácia zaznamená v priemere po 2 hodinách a po intramuskulárnom podaní - po 60 minútach.
Aktívne preniká cez akékoľvek histohematické bariéry a je distribuovaný v rôznych orgánoch a tkanivách. Rýchlo sa transformuje v pečeni, pričom podlieha demetylácii s tvorbou konečných glukuronidových a sulfátových konjugátov, ktoré sú evakuované močom. N-desmetylomono-metotrimeprazín - jediný s farmakologickou aktivitou, ostatné metabolity sú neaktívne.
Polčas rozpadu je približne 20-25 hodín. Malá časť podanej dávky (do 1 %) sa vylúči v pôvodnej forme močom a stolicou.
Indikácie na použitie
- Psychomotorická agitácia pri psychózy, bipolárne poruchy, oligofrénia, .
- Iné duševné poruchy komplikované úzkosťou, agitácia , fóbie, panika, vytrvalosť.
- Potreba zvýšiť účinky analgetiká , lieky na celkovú anestéziu , Inhibítory H1-histamínového receptora.
- Bolestivý syndróm (zápal tvárového nervu, trojklanného nervu , pásový opar ).
Kontraindikácie
- predávkovanie liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na nervový systém ( celkové anestetiká , alkohol, tabletky na spanie );
- zdieľanie antihypertenzíva;
- uzavretý uhol;
- roztrúsená skleróza;
- hemiplégia;
- myasthenia gravis;
- zadržiavanie moču;
- chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
- vyslovený pečeňové alebo ;
- potlačenie hematopoézy kostnej drene;
- ťažký arteriálna hypotenzia;
- laktácia;
- porfýria;
- precitlivenosť na zložky lieku alebo iné fenotiazíny;
- vek menej ako 12 rokov.
S opatrnosťou sa liek používa u starších pacientov a u ľudí s anamnézou srdcových ochorení.
Vedľajšie účinky
- Fenomény zvonku krvný obeh: ortostatická hypotenzia , zníženie tlaku, Adamsov-Stokesov syndróm , zvýšiť QT interval, . Použitím fenotiazínové antipsychotiká sú známe prípady náhlej smrti.
- Fenomény zvonku krvotvorby: agranulocytóza, pancytopénia, leukopénia, trombocytopénia, eozinofília.
- Fenomény zvonku nervová činnosť: závraty, ospalosť, únava, zrakové halucinácie, zmätenosť, zvýšený intrakraniálny tlak, katatónia , nezreteľná reč, extrapyramídové symptómy porucha orientácie, epileptické záchvaty .
- Fenomény zvonku metabolizmus: zmeny v menštruačnom cykle, galaktorea , strata váhy, mastalgia . Informoval o vývoji adenómy hypofýzy u mnohých pacientov užívajúcich deriváty fenotiazínu , ale je potrebný ďalší výskum na preukázanie vzťahu príčiny a následku.
- Fenomény zvonku genitourinárnej oblasti: zmena farby moču, ťažkosti s močením, zhoršené sťahy maternice.
- Fenomény zvonku trávenie: ťažkosti v bruchu, sucho v ústach, vracanie, nevoľnosť, poškodenie pečene.
- Fenomény zvonku koža: hyperpigmentácia, erytém, fotosenzitivita.
- Fenomény zvonku vízie: pigmentárna retinopatia.
- Alergické reakcie: periférny, laryngeálny edém, bronchospazmus, anafylaktoidné reakcie, exfoliatívna dermatitída.
- Iné javy: hypertermia bolesť a opuch v oblasti vpichu.
Návod na použitie Tizercinu (metóda a dávkovanie)
Návod na použitie Tizercinu umožňuje perorálne podávanie lieku, počnúc 25-50 mg denne, rozdelených do niekoľkých dávok. Dávka sa zvyšuje o 25-50 mg denne, kým sa stav nezlepší. Tí, ktorí sú necitliví k iným antipsychotiká Pre pacientov je povolené zvýšenie dennej dávky o 50-75 mg denne. Priemerné dávky sú 200-300 mg denne. Po zlepšení a stabilizácii stavu sa má dávka znížiť na udržiavaciu (určuje sa individuálne).
Pacienti s neurotické poruchy v ambulantnej praxi sa liek predpisuje v dávke 12,5-50 mg denne.
Parenterálne použitie
Tento spôsob podávania sa používa, keď nie je možné užívať liek perorálne. Denná dávka je zvyčajne 75-100 mg a je rozdelená na 2-3 injekcie, ktoré sa vykonávajú v pokoji na lôžku a pod kontrolou krvného tlaku a pulzu. V prípade potreby sa denná dávka zvýši na 200-250 mg.
Roztok sa môže podávať hlboko intramuskulárne alebo intravenózne. Na intravenóznu kvapkaciu infúziu sa musí 50 – 100 mg lieku zriediť v 250 ml soľný roztok alebo 5% roztok glukózy a pomaly vstreknite cez IV.
Predávkovanie
Príznaky predávkovania: znížený krvný tlak, poruchy vedenia vzruchu, hypertermia , depresia vedomia až sedácia, extrapyramídové symptómy, epileptické záchvaty.
Liečba predávkovania: monitorovanie a korekcia rovnováhy tekutín, elektrolytov a acidobázickej rovnováhy, funkcie obličiek, diuréza , sústredenie pečeňové, EKG . Symptomatická liečba sa vykonáva na základe posúdenia výsledkov vyššie uvedených ukazovateľov. Pri poklese tlaku intravenózne podanie tekutín, Trendelenburgova poloha, injekcia resp norepinefrín . Odporúča sa zabezpečiť podmienky na resuscitáciu vzhľadom na proarytmogénny efekt levomepromazín.
V prípade predávkovania antipsychotiká neodporúča sa používať , A arytmické lieky dlhodobo pôsobiace. Na liečbu záchvatov sa predpisuje resp fenytoín (s opakovaniami záchvaty ). Počas vývoja rabdomyolýza predstaviť . Selektívna chýba.
Neodporúča sa vyvolávať umelé zvracanie, pretože epileptické záchvaty, dystonické pohyby svalov hlavy alebo krku môže viesť k prenikaniu zvratkov do dýchacieho traktu.
Vykonáva sa výplach žalúdka s monitorovaním vitálnych funkcií. Ďalšie potlačenie absorpcie liečiva sa dosiahne použitím enterosorbenty A laxatíva.
Interakcia
Nemal by sa používať súčasne s Levomepromazín antihypertenzíva a inhibítory MAO.
- m-anticholinergné lieky (inhibítory H1-histamínových receptorov, tricyklické antidepresíva);
- riadok Aantiparkinsoniká;
- Suxamethonium;
- lieky, ktoré tlmia nervový systém (celková anestézia, opioidy, sedatíva A lieky na spanie, anxiolytiká, tricyklické antidepresíva, trankvilizéry );
- lieky, ktoré stimulujú nervový systém ( deriváty amfetamín a iné drogy);
- hypoglykemické perorálne činidlá;
- znamená, že zvýšenie QT interval ;
- znamená tú príčinu fotosenzitivitu ;
- etanol;
- antacidá;
- lieky, ktoré potláčajú hematopoézu kostnej drene;
- Dilevalol (Možno bude potrebné znížiť dávky oboch liekov).
Levomepromazín a on nehydroxylované deriváty sú silné blokátory CYP2D6. Súbežné užívanie s liekmi metabolizovanými o CYP2D6 , vedie k zvýšeniu ich koncentrácie a zvýšeniu nežiaducich účinkov.
Podmienky predaja
Na predpis.
Podmienky skladovania
Uchovávajte mimo dosahu detí. Skladujte pri izbovej teplote na tmavom mieste.
Dátum minimálnej trvanlivosti
špeciálne pokyny
Kombinované použitie s inhibítory MAO , lieky, ktoré tlmia nervový systém, a m-anticholinergiká vyžaduje mimoriadnu opatrnosť.
Tizercin sa má predpisovať opatrne pacientom s poškodením pečene alebo obličiek.
Starší ľudia sú predisponovaní k rozvoju ortostatická hypotenzia , ako aj sedatívny a anticholinergný účinok fenotiazíny . Je u nich väčšia pravdepodobnosť vedľajších účinkov extrapyramídové účinky .
V prípade parenterálneho použitia lieku by sa mali miesta vpichu striedať, pretože môže dôjsť k lokálnemu podráždeniu a zmenám tkaniva.
Opatrnosť je potrebná pri používaní lieku u pacientov (najmä u starších ľudí), ktorí trpia srdcovými ochoreniami, u pacientov s kongestívne srdcové zlyhanie , poruchy vedenia, predĺžené QT interval.
Kedy hypertermia počas liečby antipsychotiká je potrebné vylúčiť možnosť výskytu neuroleptický malígny syndróm , ktorá predstavuje hrozbu pre život a vyznačuje sa týmito príznakmi: zmätenosť, hypertermia, svalová stuhnutosť , narušenie autonómneho systému, zvýšená aktivita kreatínfosfokináza, katatónia, myoglobinúria A . Ak sa takéto príznaky objavia resp hypertermia neznámeho pôvodu, užívanie lieku sa musí okamžite prerušiť.
Po náhlom vysadení lieku užívaného dlhodobo alebo vo veľkých dávkach vracanie, nevoľnosť, zvýšené potenie, , , úzkosť, tolerancia na sedatívne účinky deriváty fenotiazínu a krížovej tolerancie voči iným antipsychotiká . Z týchto dôvodov sa má Tizercin vždy vysadiť postupne.
rozvoj žltačka cholestatického typu závisí od individuálnych charakteristík pacienta. Tento príznak úplne zmizne po ukončení užívania lieku, preto dlhodobá liečba vyžaduje neustále sledovanie pečeňových parametrov.
Pred a počas liečby je potrebné pravidelne sledovať nasledovné ukazovatele: funkcia pečene, počet leukocytov, EKG (pre srdcové choroby a starších pacientov), obsah draslík v krvi. Je tiež potrebné pravidelne sledovať pomer plazmové elektrolyty a jeho korekcia.
Počas počiatočného obdobia liečby je prísne zakázané prevádzkovať mobilné mechanizmy. Trvanie zákazu sa určuje v každom prípade individuálne.
Analógy
Kód ATX úrovne 4 sa zhoduje:Pre deti
Nepoužívať u detí mladších ako 12 rokov. Pre deti staršie ako 12 rokov, ak je to indikované, sa odporúčajú dávky 0,35-3 mg na kilogram telesnej hmotnosti na deň.
S alkoholom
Je zakázané kombinovať liek s nápojmi obsahujúcimi alkohol.
Počas tehotenstva a laktácie
Počas týchto období by ste sa mali zdržať užívania lieku.
Filmom obalené tablety - 1 tableta. levomepromazín - 25 mg pomocné látky: stearát horečnatý; sodná soľ glykolátu škrobu; povidón; MCC; zemiakový škrob; laktóza; oxid titaničitý; hypromelóza; dimethicone; stearan horečnatý vo fľašiach po 50 ks; 1 fľaša v kartónovom obale. Injekčný roztok - 1 ml levomepromazín - 25 mg pomocné látky: disiričitan sodný; kyselina askorbová; voda na injekciu v blistri 5 ampuliek po 1 ml; V škatuľke sú 2 blistre.
Opis liekovej formy
Tablety: okrúhle, mierne bikonvexné, filmom obalené tablety, biele, bez zápachu. Roztok: bezfarebná alebo svetlozelená priehľadná kvapalina.
Charakteristický
Antipsychotické liečivo (neuroleptikum) zo série fenotiazínov.
Farmakokinetika
Po perorálnom podaní sa Cmax v krvnej plazme dosiahne po 1-3 hodinách, po intramuskulárnom podaní - po 0,5-1,5 hodine, prechádza cez histohematické bariéry, vrátane BBB, a distribuuje sa do orgánov a tkanív. Levomepromazín sa rýchlo metabolizuje v pečeni demetyláciou za vzniku sulfátových a glukuronidových konjugátov, ktoré sa vylučujú močom. Metabolit vytvorený ako výsledok demetylácie (N-desmetylmono-metotrimeprazín) má farmakologickú aktivitu, ostatné metabolity sú neaktívne. Malá časť podanej dávky (1 %) sa vylúči v nezmenenej forme močom a stolicou. T1/2 - 15-30 hodín.
Farmakodynamika
Má antipsychotické, sedatívne (hypnotické), hypotenzívne, analgetické, mierne antiemetické, hypotermické, myorelaxačné, mierne antihistamínové a stredne silné m-anticholinergné účinky. Antipsychotický účinok je spôsobený blokádou dopamínových D2 receptorov mezolimbického a mezokortikálneho systému. Sedatívny účinok je spôsobený blokádou adrenergných receptorov retikulárnej formácie mozgového kmeňa, antiemetický účinok je spôsobený blokádou dopamínových D2 receptorov v spúšťacej zóne centra zvracania, hypotermický účinok je spôsobený blokádou dopamínové receptory v hypotalame. Extrapyramídové vedľajšie účinky levomepromazínu sú menej výrazné ako u klasických antipsychotík. Má slabý anticholinergný účinok. Levomepromazín zvyšuje prah bolesti. Vďaka svojej schopnosti zvyšovať účinky analgetík sa liek môže použiť na pomocnú liečbu syndrómu akútnej a chronickej bolesti. Maximálny analgetický účinok sa vyvinie do 20-40 minút po intramuskulárnom podaní a trvá približne 4 hodiny.
Indikácie pre použitie Tizercinu
Psychomotorická agitácia rôznej etiológie (pri akútnej a chronickej schizofrénii, bipolárnych poruchách, senilnej, intoxikácii a iných psychózach, mentálnej retardácii, epilepsii), ako aj iných duševných poruchách vyskytujúcich sa s agitáciou, úzkosťou, panikou, fóbiami, pretrvávajúcou nespavosťou. Posilnenie účinku analgetík, celkovej anestézie, antihistaminík. Bolestivý syndróm (neuralgia trojklaného nervu, neuritída tváre, herpes zoster).
Kontraindikácie pri používaní Tizercinu
Precitlivenosť na fenotiazíny; súčasné užívanie antihypertenzív; predávkovanie liekmi, ktoré spôsobujú inhibíciu centrálneho nervového systému (alkohol, celkové anestetiká, prášky na spanie); glaukóm s uzavretým uhlom; zadržiavanie moču; Parkinsonova choroba; roztrúsená skleróza; myasthenia gravis, hemiplégia; chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie; závažné zlyhanie obličiek/pečene; ťažká arteriálna hypotenzia; inhibícia hematopoézy kostnej drene; porfýria; laktácia; vek detí do 12 rokov. S opatrnosťou: epilepsia, pacienti s kardiovaskulárnymi ochoreniami v anamnéze, najmä v starobe (poruchy vedenia srdcového svalu, arytmie, vrodený syndróm dlhého QT intervalu).
Tizercin Použitie počas tehotenstva a detí
Liek sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ riziko pre plod nebolo dôkladne zvážené v porovnaní s prínosom pre matku. Levomepromazín prechádza do materského mlieka. V tomto ohľade a pri absencii kontrolovaných štúdií je jeho použitie počas dojčenia kontraindikované. Ak je potrebné užívať liek počas laktácie, malo by sa rozhodnúť o zastavení dojčenia.
Vedľajšie účinky Tizercinu
Kardiovaskulárny systém: najčastejším nežiaducim účinkom je zníženie krvného tlaku a ortostatická hypotenzia, možný je aj Morgagni-Adams-Stokesov syndróm, predĺženie QT intervalu (arytmogénny efekt, tachykardia typu „pirueta“); „Kontraindikácie“). Hematopoetický systém: pancytopénia, agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia. Centrálny nervový systém: zmätenosť, nezmyselná reč, extrapyramídové symptómy s prevahou akineticko-hypotonického syndrómu, epileptické záchvaty, zvýšený intrakraniálny tlak, neuroleptický malígny syndróm (NMS). Endokrinný systém a metabolizmus: galaktorea, menštruačné nepravidelnosti, strata hmotnosti. Vývoj adenómu hypofýzy bol opísaný u niektorých pacientov, ktorí dlhodobo užívali fenotiazíny, ale na stanovenie príčinnej súvislosti s týmito liekmi je potrebný ďalší výskum. Genitourinárny systém: zmena farby moču, poruchy močenia. Gastrointestinálny trakt: sucho v ústach, zápcha, abdominálny diskomfort, nevoľnosť, vracanie, poškodenie pečene (žltačka, cholestáza). Kožné reakcie: zvýšená fotosenzitivita, erytém, pigmentácia. Zrak: pri dlhodobom používaní - ložiská v šošovke a rohovke, pigmentová retinopatia. Alergické reakcie: laryngeálny edém, periférny edém, anafylaktoidné reakcie, bronchospazmus, urtikária, exfoliatívna dermatitída. Iné: hypertermia (môže byť prvým príznakom NMS), bolesť a opuch v miestach vpichu.
Liekové interakcie
Je potrebné sa vyhnúť súčasnému užívaniu nasledujúcich liekov: - antihypertenzíva kvôli riziku výrazného poklesu krvného tlaku; - inhibítory MAO, pretože je možné predĺžiť trvanie účinku lieku Tizercin a závažnosť jeho vedľajších účinkov. Opatrnosť je potrebná pri kombinácii s liekmi ako sú: Anticholinergiká (tricyklické antidepresíva, H1 blokátory histamínu, niektoré antiparkinsoniká, atropín, skopolamín, sukcinylcholín) kvôli zvýšeným anticholinergným účinkom (paralytický ileus, retencia moču, glaukóm). Pri kombinácii so skopolamínom sa pozorovali extrapyramídové vedľajšie účinky. Lieky tlmiace CNS (narkotické analgetiká, celková anestézia, anxiolytiká, sedatíva a hypnotiká, tricyklické antidepresíva) zvyšujú inhibičný účinok lieku na centrálny nervový systém. Stimulanty CNS (napríklad deriváty amfetamínu) - znížený stimulačný účinok. Levodopa: Účinok tohto lieku je oslabený. Perorálne antidiabetiká: Ich účinnosť je znížená, čo si vyžaduje úpravu dávky. Lieky predlžujúce QT interval (niektoré antiarytmiká, makrolidové antibiotiká, niektoré azolové antimykotiká, cisaprid, niektoré antidepresíva, niektoré antihistaminiká a diuretiká znižujúce draslík) zvyšujú riziko predĺženia QT intervalu, a teda zvyšujú riziko arytmie. Lieky, ktoré spôsobujú fotosenzitivitu: tento účinok môže byť zosilnený. Alkohol: zvyšuje inhibíciu centrálneho nervového systému a zvyšuje pravdepodobnosť extrapyramídových vedľajších účinkov. Antacidá: znižujú absorpciu v gastrointestinálnom trakte (levomepromazín sa má predpísať 1 hodinu pred alebo 4 hodiny po užití antacíd).
Dávkovanie Tizercinu
Pilulky. Orálne je počiatočná denná dávka 25-50 mg v niekoľkých dávkach (maximálna časť dennej dávky sa predpisuje pred spaním), zvyšuje sa denne o 25-50 mg, kým sa stav pacienta nezlepší. U pacientov rezistentných na iné antipsychotiká je možné dennú dávku zvyšovať rýchlejšie pridaním 50-75 mg/deň. Priemerné denné dávky sú 200-300 mg. Po zlepšení stavu pacienta sa má dávka znížiť na udržiavaciu dávku, ktorej množstvo sa určuje individuálne. V ambulantnej praxi sa pacientom s neurotickými poruchami predpisuje denná dávka 12,5-50 mg (1/2-2 tablety). U pacientov s psychózou a silným nepokojom je vhodné začať liečbu levomepromazínom s parenterálnym podaním. Aby sa zabránilo rozvoju ortostatického kolapsu počas liečby, je potrebný pokoj na lôžku. Injekcia. Parenterálne podávanie Tizercinu® sa používa vtedy, keď nie je možné ho užiť perorálne. IM, hlboko do horného vonkajšieho kvadrantu sedacej časti, alebo IV, kvapkať (50-100 mg liečiva sa musí zriediť v 250 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo izotonického roztoku glukózy (dextrózy). Obvyklá denná dávka je 75- 100 mg (rozdelených do 2-3 injekcií) na lôžku za podmienok kontroly krvného tlaku a pulzu V prípade potreby sa denná dávka zvýši na 200-250 mg (niekedy na 350-450 mg).
Predávkovanie
Symptómy: arteriálna hypotenzia, poruchy vedenia vzruchu v srdcovom svale (predĺženie QT intervalu, ventrikulárna tachykardia „piruetového“ typu, atrioventrikulárny blok), útlm vedomia rôznej závažnosti (až do kómy), extrapyramídové symptómy, sedácia, epileptické záchvaty . Liečba: resuscitačné opatrenia, symptomatická terapia. Špecifické antidotum nie je známe. Forsírovaná diuréza, hemodialýza a hemoperfúzia nie sú účinné.
Preventívne opatrenia
Pri výskyte alergických reakcií sa má užívanie lieku prerušiť. Počas tehotenstva sa má predpisovať po starostlivom porovnaní rizík a prínosov (pozri „Použitie počas tehotenstva a laktácie“). Súbežné užívanie s látkami tlmiacimi CNS, inhibítormi MAO a anticholinergnými látkami si vyžaduje osobitnú opatrnosť (pozri „Interakcie“). Osobitná opatrnosť je potrebná pri predpisovaní pacientom so zlyhaním obličiek a/alebo pečene kvôli riziku akumulácie lieku. Starší pacienti sú náchylní na ortostatickú hypotenziu a anticholinergné a sedatívne účinky fenotiazínov. Okrem toho sú obzvlášť náchylné na extrapyramídové vedľajšie účinky. Preto sú u tejto kategórie pacientov obzvlášť dôležité nízke počiatočné dávky a ich postupné zvyšovanie. Aby sa zabránilo rozvoju ortostatickej hypotenzie, pacient si má ľahnúť 1/2 hodiny po prvej dávke. Ak sa po podaní lieku objavia závraty, po každej dávke je potrebné dodržať pokoj na lôžku. Pri parenterálnom podaní je potrebné vždy, keď je to možné, zmeniť miesta vpichu, pretože liek môže mať lokálny dráždivý účinok a poškodiť tkanivo. Ak sa počas liečby vyskytne hypertermia, je potrebné vylúčiť NMS. NMS je smrteľná a je charakterizovaná nasledujúcimi príznakmi: hypertermia, svalová stuhnutosť, zmätenosť, dysfunkcia autonómneho nervového systému (nestabilný krvný tlak, tachykardia, arytmia, zvýšené potenie), zvýšené koncentrácie kreatínfosfokinázy, myoglobinúria (rabdomyolýza) a akútna zlyhanie obličiek. Ak sa vyskytnú, ako aj ak sa počas liečby vyskytne hypertermia neznámej etiológie bez iných klinických príznakov NMS, podávanie Tizercinu® sa má okamžite zastaviť. Po náhlom vysadení lieku užívaného vo vysokých dávkach alebo dlhodobo sa môže vyskytnúť nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, triaška, zvýšené potenie, tachykardia, nespavosť a úzkosť, ako aj rozvoj tolerancie na sedatívne účinky fenotiazínov a krížových - tolerancia na rôzne antipsychotiká. V tomto ohľade by sa vysadenie lieku malo vždy vykonávať postupne. Mnohé antipsychotiká, vr. levomepromazín môže znížiť záchvatový prah a spôsobiť epileptiformné EEG zmeny. Preto pri výbere dávky Tizercinu® u pacientov s epilepsiou je potrebné neustále monitorovať klinické parametre a EEG. Vznik cholestatickej žltačky závisí od individuálnej citlivosti pacienta a po ukončení podávania lieku úplne vymizne. Preto je pri dlhodobej liečbe potrebné pravidelné sledovanie funkcie pečene. Počas dlhodobej liečby sa odporúča pravidelné sledovanie krvného obrazu. Počas liečby a do vymiznutia účinkov lieku (do 4-5 dní po ukončení podávania Tizercinu®) je potrebné zakázať konzumáciu alkoholických nápojov. Pred a počas liečby sa odporúča pravidelne sledovať tieto ukazovatele: krvný tlak, funkciu pečene (najmä u pacientov s ochorením pečene), krvný obraz, EKG (pri kardiovaskulárnych ochoreniach a starších pacientov). Počas obdobia liečby by ste sa mali zdržať vedenia vozidla a vykonávania prác spojených so zvýšeným rizikom nehôd.
Zlúčenina
účinná látka: 25 mg levomepromazínu (zodpovedá 33,8 mg hydromaleátu levomepromazínu),
Pomocné látky: magnéziumstearát 1 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu 2 mg, povidón 8 mg, mikrokryštalická celulóza 10 mg, zemiakový škrob 15,2 mg, laktóza 40 mg, obal tablety: oxid titaničitý 0,758 mg, hypromelóza 2,632 mg, magnézium 5,0,355 mg stearát
Popis
Okrúhle, mierne bikonvexné, filmom obalené tablety, biele, bez zápachu
Farmakoterapeutická skupina
antipsychotikum (neuroleptikum)
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Antipsychotické liečivo (neuroleptikum) zo série fenotiazínov. Má antipsychotické, sedatívne (hypnotické), analgetické, mierne antiemetické, hypotermické, mierne antihistamínové a M-anticholinergné účinky. Spôsobuje zníženie krvného tlaku (BP).
Antipsychotický účinok je spôsobený blokádou dopamínových D2 receptorov mezolimbického a mezokortikálneho systému.
Sedatívny účinok je spôsobený blokádou adrenergných receptorov v retikulárnej formácii mozgového kmeňa; antiemetický účinok - blokáda dopamínových D2 receptorov v spúšťacej zóne centra zvracania; hypotermický účinok - blokáda dopamínových receptorov hypotalamu.
Extrapyramídové vedľajšie účinky levomepromazínu sú menej výrazné ako vedľajšie účinky „klasických“ antipsychotík. Levomepromazín zvyšuje prah bolesti. Vďaka svojej schopnosti zvyšovať účinky analgetík sa tento liek môže použiť na adjuvantnú terapiu syndrómu akútnej a chronickej bolesti.
Maximálna koncentrácia liečiva v krvnej plazme sa dosiahne 1-3 hodiny po perorálnom podaní. Prechádza cez histohematické bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry, a je distribuovaný v orgánoch a tkanivách.
Levomepromazín sa rýchlo metabolizuje v pečeni demetyláciou za vzniku sulfátových a glukuronidových konjugátov, ktoré sa vylučujú močom. Metabolit vytvorený ako výsledok demetylácie (N-desmetylomono-metotrimeprazín) má farmakologickú aktivitu, ostatné metabolity sú neaktívne. Malá časť podanej dávky (1 %) sa vylúči v nezmenenej forme močom a stolicou. Polčas rozpadu je 15-30 hodín.
Indikácie na použitie
Psychomotorická agitácia rôznych etiológií
- na schizofréniu (akútnu a chronickú)
- pre bipolárne poruchy
- na starecké, intoxikačné a iné psychózy
- pre oligofréniu
- na epilepsiu
- agitácia
- úzkosť
- panika
- fóbie
- pretrvávajúca nespavosť
Kontraindikácie
- súčasné užívanie antihypertenzív,
- precitlivenosť na fenotiazíny,
- predávkovanie liekmi, ktoré spôsobujú inhibíciu centrálneho nervového systému (alkohol, celkové anestetiká, lieky na spanie),
- glaukóm s uzavretým uhlom,
- zadržiavanie moču,
- Parkinsonova choroba,
- roztrúsená skleróza,
- myasthenia gravis, hemiplégia,
- chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie,
- závažné zlyhanie obličiek/pečene,
- ťažká arteriálna hypotenzia,
- inhibícia hematopoézy kostnej drene (granulocytopénia),
- porfýria,
- laktácia,
- vek detí do 12 rokov.
epilepsia, pacienti s kardiovaskulárnymi ochoreniami v anamnéze, najmä v starobe (poruchy vedenia srdcového svalu, arytmie, vrodený syndróm dlhého QT intervalu).
Tehotenstvo a laktácia
Tehotenstvo
Liek sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ sa riziko pre plod dôkladne nezváži v porovnaní s prínosom pre matku.
Laktácia
Levomepromazín prechádza do materského mlieka. V tomto ohľade a pri absencii kontrolovaných štúdií je jeho použitie počas dojčenia kontraindikované. Ak je potrebné užívať liek počas laktácie, malo by sa rozhodnúť o zastavení dojčenia.
Návod na použitie a dávkovanie
Perorálne, počínajúc dennou dávkou 25-50 mg v niekoľkých dávkach (maximálna časť dennej dávky sa má podať pred spaním), pričom sa denná dávka zvyšuje o 25-50 mg, kým sa stav pacienta nezlepší. U pacientov rezistentných na iné antipsychotiká možno dennú dávku zvýšiť rýchlejšie pridaním 50-75 mg denne. Priemerné denné dávky sú 200-300 mg.
Po zlepšení stavu pacienta sa má dávka znížiť na udržiavaciu dávku, ktorej množstvo sa určuje individuálne.
V ambulantnej praxi sa pacientom s neurotickými poruchami predpisuje denná dávka 12,5-50 mg (1/2-2 tablety).
U pacientov s psychózou, s ťažkou psychomotorickou agitovanosťou je vhodné začať liečbu levomepromazínom s parenterálnym podaním.
Aby sa zabránilo rozvoju ortostatického kolapsu počas liečby, je potrebný pokoj na lôžku.
Vedľajší účinok
Kardiovaskulárny systém:
najčastejším vedľajším účinkom je znížený krvný tlak a ortostatická hypotenzia. Možné sú aj tachykardia, Morgagni-Adams-Stokesov syndróm, predĺženie QT intervalu (arytmogénny efekt, tachykardia typu „pirueta“) (pozri tiež časť „Kontraindikácie“).
Hematopoetický systém:
pancytopénia, agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia.
Centrálny nervový systém:
zmätenosť, nezmyselná reč, extrapyramídové symptómy s prevahou akinito-hypotonického syndrómu, epileptické záchvaty, zvýšený intrakraniálny tlak, neuroleptický malígny syndróm (NMS).
Endokrinný systém a metabolizmus:
galaktorea, menštruačné nepravidelnosti, strata hmotnosti. Vývoj adenómu hypofýzy bol opísaný u niektorých pacientov, ktorí dlhodobo užívali fenotiazíny, ale na stanovenie príčinnej súvislosti s týmito liekmi je potrebný ďalší výskum.
Genitourinárny systém:
zmena farby moču, problémy s močením.
Gastrointestinálny trakt:
sucho v ústach, abdominálny diskomfort, nevoľnosť, vracanie, zápcha, poškodenie pečene (žltačka, cholestáza).
Kožné reakcie: fotosenzitivita, erytém, pigmentácia.
Zrak: pri dlhodobom používaní ložiská v šošovke a rohovke, pigmentová retinopatia.
Alergické reakcie:
laryngeálny edém, periférny edém, anafylaktoidné reakcie, bronchospazmus, urtikária, exfoliatívna dermatitída.
Iné: hypertermia (môže byť prvým príznakom NMS), bolesť a opuch v miestach vpichu.
Predávkovanie
Symptómy:
Arteriálna hypotenzia, poruchy vedenia v srdcovom svale (predĺženie QT intervalu, ventrikulárna tachykardia typu „pirueta“, atrioventrikulárna blokáda), útlm vedomia rôznej závažnosti (až do kómy), extrapyramídové symptómy, sedácia, epileptické záchvaty.
Liečba:
resuscitačné opatrenia, symptomatická terapia. Špecifické antidotum nie je známe. Forsírovaná diuréza, hemodialýza a hemoperfúzia nie sú účinné.
Interakcia s inými liekmi
Je potrebné vyhnúť sa súčasnému užívaniu nasledujúcich liekov:
- Antihypertenzívum kvôli riziku výrazného poklesu krvného tlaku.
- inhibítory monoaminooxidázy MAO, pretože je možné predĺžiť trvanie účinku lieku Tizercin a závažnosť jeho vedľajších účinkov.
Opatrnosť je potrebná pri kombinácii s nasledujúcim:
- Anticholinergné lieky(tricyklické antidepresíva; blokátory H1-histamínu; niektoré antiparkinsoniká; atropín, skopolamín, sukcinylcholín) v dôsledku zvýšených anticholinergných účinkov (paralytický ileus, retencia moču, glaukóm). Pri kombinácii so skopolamínom sa pozorovali extrapyramídové vedľajšie účinky.
- látky tlmiace CNS(narkotické analgetiká, celková anestézia, anxiolytiká, sedatíva a hypnotiká, trankvilizéry, tricyklické antidepresíva) zvyšujú inhibičný účinok lieku na centrálny nervový systém.
- stimulanty CNS(napríklad deriváty amfetamínu) - znížený psychostimulačný účinok.
- Levodopa:účinok tohto lieku je oslabený.
- Perorálne antidiabetiká: ich účinnosť klesá, čo si vyžaduje úpravu dávky.
- Lieky, ktoré predlžujú QT interval(niektoré antiarytmiká, makrolidové antibiotiká, niektoré azolové antimykotiká, cisaprid, niektoré antidepresíva, niektoré antihistaminiká a diuretiká znižujúce draslík) – zvyšujú riziko predĺženia QT intervalu, a preto zvyšujú riziko arytmie.
- Lieky, ktoré spôsobujú fotosenzitivitu: tento účinok môže byť silnejší.
- Alkohol: Zvyšuje sa inhibícia CNS a zvyšuje sa pravdepodobnosť extrapyramídových vedľajších účinkov.
- Antacidá: znížiť absorpciu v gastrointestinálnom trakte (levomepromazín sa má predpísať 1 hodinu pred alebo 4 hodiny po užití antacíd).
špeciálne pokyny
Ak sa vyskytne alergická reakcia, užívanie lieku sa má prerušiť.
Počas tehotenstva sa má liek predpisovať po starostlivom zvážení rizík a prínosov (pozri časť „Tehotenstvo a laktácia“).
Súbežné užívanie s látkami tlmiacimi CNS, inhibítormi MAO a anticholinergikami si vyžaduje osobitnú opatrnosť (pozri časť Interakcie).
Osobitná opatrnosť je potrebná pri predpisovaní liekov pacientom so zlyhaním obličiek a/alebo pečene kvôli riziku akumulácie lieku.
Starší pacienti sú náchylní na ortostatickú hypotenziu a anticholinergné a sedatívne účinky fenotiazínov. Okrem toho sú obzvlášť náchylné na extrapyramídové vedľajšie účinky. Preto sú u tejto kategórie pacientov obzvlášť dôležité nízke počiatočné dávky a ich postupné zvyšovanie.
Aby sa predišlo vzniku ortostatickej hypotenzie, pacient si má po prvej dávke ľahnúť pol hodiny. Ak sa po podaní lieku objavia závraty, po každej dávke je potrebné dodržať pokoj na lôžku.
Ak sa počas antipsychotickej liečby vyskytne hypertermia, mal by sa vylúčiť neuroleptický malígny syndróm (NMS). NMS je smrteľné ochorenie charakterizované nasledujúcimi príznakmi: hypertermia, svalová stuhnutosť, zmätenosť, dysfunkcia autonómneho nervového systému (nestabilný krvný tlak, tachykardia, arytmia, zvýšené potenie), zvýšené koncentrácie kreatínfosfokinázy (CPK), myoglobinúria (rabdomyolýza) a akútne zlyhanie obličiek. Ak sa vyskytnú, ako aj ak sa počas liečby vyskytne hypertermia neznámej etiológie bez iných klinických príznakov NMS, podávanie lieku Tizercin ® sa má okamžite ukončiť.
Po náhlom vysadení lieku užívaného vo vysokých dávkach alebo dlhodobo sa môže vyskytnúť: nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, triaška, zvýšené potenie, tachykardia, nespavosť a úzkosť, ako aj rozvoj tolerancie na sedatívne účinky fenotiazínov a skríženej tolerancie na rôzne antipsychotiká. Z tohto dôvodu by sa vysadenie lieku malo vždy robiť postupne.
Mnohé antipsychotiká, vrátane levomepromazínu, môžu znížiť prah záchvatov a spôsobiť epileptiformné zmeny EEG. Preto pri výbere dávky Tizercinu u pacientov s epilepsiou je potrebné neustále sledovať klinické parametre a EEG.
Vznik cholestatickej žltačky závisí od individuálnej citlivosti pacienta a po ukončení podávania lieku úplne vymizne. Preto je pri dlhodobej liečbe potrebné pravidelné sledovanie funkcie pečene.
Počas liečby a do vymiznutia účinkov lieku (do 4-5 dní po ukončení podávania Tizercinu®) by sa mala zakázať konzumácia alkoholických nápojov.
- arteriálny tlak,
Podmienky skladovania
Liek patrí do zoznamu č. 1 účinných látok Stáleho výboru pre kontrolu liečiv Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie.
Skladujte pri teplote 15-25°C, mimo dosahu detí.
Podmienky výdaja z lekární
Na lekársky predpis!
Výrobca
JSC farmaceutický závod EGIS,
1106 Budapešť, sv. Keresturi, 30-38 MAĎARSKO
Zastúpenie spoločnosti JSC "EGIS Pharmaceutical Plant" (Maďarsko)
Moskva 121108, Moskva, sv. Ivana Franko, r. 8.
Tizercin je neuroleptikum. Účinok lieku je určený látkou levomepromazín, ktorá je schopná blokovať dopamínové receptory (D2) v mozgu. Tizercín tiež blokuje adrenergné receptory. Výsledkom týchto biochemických interakcií je antipsychotický a sedatívny účinok lieku. Okrem toho sú u Tizercinu opísané tieto účinky: antiemetikum, schopnosť znižovať telesnú teplotu a krvný tlak. Tento antipsychotický liek má tiež schopnosť zvýšiť prah bolesti a zvýšiť účinok analgetík. Preto sa akútna bolesť môže liečiť Tizercinom.
Tizercin sa používa na:
- Psychomotorická agitácia, ktorá môže sprevádzať schizofréniu, bipolárnu poruchu, mentálnu retardáciu, epilepsiu, psychózu (napríklad senilnú);
- Psychomotorické poruchy charakterizované agitáciou, úzkosťou, pretrvávajúcimi poruchami spánku, panikou;
- Potreba zvýšiť účinok liekov proti bolesti alebo antihistaminík;
- Bolesť spôsobená neuritídou tváre, ternárna neuralgia, postherpetická neuralgia atď.
Tizercin sa vyrába v roztoku aj v tabletách. Infúzie a injekcie tohto lieku sa vykonávajú tým pacientom, ktorí nemôžu užívať tento liek perorálne, ako aj tým, ktorých stav si vyžaduje rýchlu nápravu. Pokyny pre liek Tizercin ukazujú, že jeho dávkovací režim sa zásadne nelíši od taktiky predpisovania väčšiny podobných liekov. Totiž, počiatočná dávka liečiva sa zvýši na účinnú a potom sa zníži na udržiavaciu dávku. Keďže tento liek znižuje krvný tlak, pacient musí zostať v posteli.
Tizercin je kontraindikovaný pri:
- Predávkovanie alkoholom, prášky na spanie, anestetiká;
- Roztrúsená skleróza;
- Zadržiavanie moču;
- glaukóm s uzavretým uhlom;
- parkinsonizmus;
- porfýria;
- Myasthenia gravis a mnoho ďalších patologických stavov;
- Laktácia, deti mladšie ako dvanásť rokov;
- opatrne, keď -
- Tehotenstvo, v starobe najmä pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému, epilepsii, ochoreniach obličiek a pečene a pod.
Vedľajšie účinky a predávkovanie Tizercinom
Kardiovaskulárny systém je citlivý na nežiaduce účinky Tizercinu - môže dôjsť k zníženiu krvného tlaku a zhoršeniu funkcie srdca. Počas liečby týmto liekom a liekmi zo skupiny fenotiazínov sa môže objaviť náhla bolesť, pravdepodobne spôsobená srdcovou dysfunkciou. Okrem toho sú opísané vedľajšie účinky z nasledujúcich systémov: krvotvorný, nervový, endokrinný, tráviaci, močový, zrakový. Možné sú kožné reakcie, reakcie systémovej intolerancie atď.
Nestojí ani za to zvlášť podrobne opisovať, aké symptómy sprevádzajú predávkovanie Tizercinom. Treba povedať, že môže ísť o veľmi vážny a život ohrozujúci stav. Pacient potrebuje resuscitačnú terapiu.
Recenzie na Tizercin
Akokoľvek prekvapivo to môže znieť, recenzie na Tizercin sú zvyčajne spojené s jeho sedatívnym účinkom. Toto silné a nebezpečné antipsychotikum sa predpisuje a užíva pri nespavosti! Samozrejme, prípady opísané pacientmi sú „nezvyčajné“ a podrobnosti o týchto situáciách naznačujú, že Tizercin bol predpísaný nielen na obnovenie spánku, ale aj na priame indikácie, teda na psychózu.
Napríklad mladý muž opísal svoj príbeh, ktorý sa začal užívaním „nasycovacích dávok“ (Piracetam) a potom pokračoval Phenibutom a Tizercinom. Jednoducho povedané, pacient prestal spať úplne. Krátko zaspal až po užití Tizercinu v takom množstve, že je zvláštne, ako to vôbec prežil.
Je smutné, že tento prípad nie je jediný, aj keď je ojedinelý. Pacienti popisujú aj vedľajšie účinky Tizercinu – zníženú náladu a motiváciu.
- Neustále sa cítim malátna a môj krvný tlak je veľmi nízky - ledva sa plazím...
Lekári, keď sa pýtali na ich názor na takéto schémy používania Tizercinu, odpovedajú:
- Toto je staré a nebezpečné antipsychotikum, ktoré sa používalo na liečbu psychóz. Starajte sa o svoje zdravie – nájdite si adekvátneho lekára, ktorý vám vyberie modernú terapiu.
Možno by sme sa mali pridať k tomuto názoru odborníkov. Za žiadnych okolností neužívajte Tizercin samostatne. Ak vám váš lekár predpíše tento liek na domáce použitie, je lepšie byť v kontakte s týmto lekárom, aby ste mohli včas prediskutovať možné zmeny vo vašom stave.
Pozrite sa na Tizercin!
Pomohlo mi 218
40 mi nepomohlo
Všeobecný dojem: (179)
