Posledná aktualizácia popisu od výrobcu 31.07.1998

Filtrovateľný zoznam

Účinná látka:

ATX

Farmakologická skupina

Zloženie a forma uvoľňovania

1 ml injekčného roztoku obsahuje butorfanol tartrát 2 mg; v ampulkách po 1 ml, v škatuľke po 5 alebo 10 ampuliek.

farmakologický účinok

farmakologický účinok- sedatívum, antitusikum, analgetikum.

Má agonisticko-antagonistické vlastnosti vo vzťahu k opiátovým receptorom: stimuluje kappa a blokuje mu receptory.

Farmakodynamika

Nespôsobuje depresiu dýchacieho a kardiovaskulárneho systému, kŕč Oddiho zvierača; minimálne ovplyvňuje hladké svaly čreva; neinhibuje diurézu; nevedie k rozvoju drogovej závislosti. Stimuluje centrum zvracania, spôsobuje zúženie zreníc, ovplyvňuje hemodynamiku (zvyšuje systémový krvný tlak, tlak v pľúcnici, koncový diastolický tlak v ľavej komore a cievny odpor).

Klinická farmakológia

Analgetický účinok nastáva niekoľko minút po intravenóznom podaní, 10-15 minút po intramuskulárnom podaní. Maximálna aktivita sa pozoruje po 30-60 minútach. Akcia trvá 3-4 hodiny.

Indikácie pre liek Stadol ®

Bolestivý syndróm strednej a ťažkej závažnosti rôznej etiológie: pooperačný, počas pôrodu, na premedikáciu a vyváženú anestéziu atď.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, detstvo a dospievanie (do 18 rokov).

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Kontraindikované (okrem bolesti pri pôrode).

Vedľajšie účinky

Ospalosť, závrat, nevoľnosť a vracanie; zriedkavo - bolesti hlavy, pocit tepla, búšenie srdca, sucho v ústach, gastralgia, úzkosť, zmätenosť, eufória, nervozita, parestézia, zhoršená zraková ostrosť, labilita krvného tlaku, poruchy močenia, drogová závislosť, závislosť (pri dlhodobom užívaní), žihľavka, svrbenie

Interakcia

Posilňuje (vzájomne) inhibičný účinok alkoholu, barbiturátov, trankvilizérov a antihistaminík na centrálny nervový systém.

Návod na použitie a dávkovanie

Dávky sú nastavené individuálne. Na zmiernenie bolesti podávajte IV alebo IM v stredných dávkach - 1 a 2 mg (v tomto poradí) raz, v prípade potreby (v závislosti od intenzity bolesti) - 0,5-2 mg alebo 1-4 mg (v tomto poradí) každé 3-4 hodiny. Pred operáciou - 2 mg (IV, IM) počas 60-90 minút, počas operácie - 0,5-1 mg (IV) v niekoľkých injekciách. Pre ženy počas pôrodu - 1-2 mg (IV, IM), ak je to potrebné - znova po 4 hodinách.

Preventívne opatrenia

S opatrnosťou sa predpisuje v období prípravy na pôrod, pacientom s traumatickým poranením mozgu, útlmom dýchania, emočnou nestabilitou, anamnézou drogovej závislosti, dysfunkciou pečene, obličiek a kardiovaskulárneho systému, starším ľuďom, ktorí pracujú so strojmi, vozidlami.

Podmienky skladovania lieku Stadol ®

Pri teplote 15-25 °C.

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti lieku Stadol ®

3 roky.

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Catad_pgroup Centrálne pôsobiace analgetiká

Stadol - návod na použitie

(butorfanol tartrát)

Popis

Butorfanol tartrát je syntetické fenantrénové opioidné analgetikum s agonistickou/antagonistickou aktivitou.

Chemický názov lieku
(-)-17-(cyklo6utilmetyl)morfinan-3,14-diol-2,3-dihydroxybutándioát (1:1) (soľ).

Molekulový vzorec liečiva C 21 H 29 NO 2 C 4 H 6 O 6 zodpovedá molekulovej hmotnosti 477,55 a štruktúrny vzorec je uvedený nižšie:

Butorfanol tartrát je biela kryštalická látka. Dávka je vyjadrená v ekvivalente tartrátovej soli. Jeden miligram soli zodpovedá 0,68 mg voľnej bázy. Rozdeľovací koeficient butorfanolu v systéme N-oktanol/vodný tlmivý roztok je 180:1 pri pH 7,5.

STADOL (butorfanol tartrát na injekciu) je sterilný vodný roztok butorfanol tartrátu na parenterálne podanie, určený na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu. Každý mililiter roztoku obsahuje okrem 1 alebo 2 mg butorfanoltartrátu aj 3,3 mg kyseliny citrónovej, 6,4 mg citranu sodného, 6,4 mg chloridu sodného a 0,1 mg benzetóniumchloridu (iba vo viacdávkovej injekčnej liekovke) ako konzervačný prostriedok.
STADOL® NS™ (butorfanol tartrátový aerosól na intranazálne použitie) je vodný roztok butorfanol tartrátu na použitie ako odmeraný aerosól na nosovú sliznicu. Každá nádoba STADOL NS obsahuje 2,5 ml roztoku butorfanol tartrátu (10 mg/ml) spolu s chloridom sodným, kyselinou citrónovou a benzetóniumchloridom v čistenej vode s prídavkom hydroxidu sodného a/alebo kyseliny chlorovodíkovej na úpravu pH na 5,0 . Pred použitím musí byť nádrž čerpadla úplne naplnená. Po počiatočnom naplnení má každá vydaná dávka v priemere 1,0 mg butorfanoltartrátu, takže 2,5 ml nádobka obsahuje priemerne 14-15 dávok STADOL NS. Ak sa zariadenie nepoužíva 48 hodín alebo dlhšie, malo by byť znovu pripravené na použitie. Na príležitostné použitie, kde je potrebné doplnenie pred každou dávkou, obsahuje 2,5 ml nádobka priemerne 8-10 dávok STADOL NS v závislosti od toho, koľko prípravných cyklov bolo potrebných.

Farmakologické vlastnosti

Všeobecná farmakológia a mechanizmus účinku
Butorfanol a jeho hlavné metabolity sú opioidné agonisty tejto triedy canna- a sú zmiešanými antagonistami mu- opioidné receptory.
Zdá sa, že interakcia lieku s týmito receptormi v centrálnom nervovom systéme je zodpovedná za väčšinu jeho farmakologických účinkov, vrátane analgetických účinkov. K účinkom na centrálny nervový systém okrem analgetického účinku patrí potlačenie mimovoľnej respiračnej aktivity až kašeľ, stimulácia centra zvracania, zúženie zreníc a sedácia. Účinky, ktoré nemusia súvisieť s centrálnym nervovým systémom, zahŕňajú zmeny hemodynamiky, bronchomotorického tonusu, gastrointestinálnej sekrečnej a motorickej aktivity a aktivity zvierača močového mechúra.
Na zvieracom modeli bola dávka butorfanoltartrátu potrebná na antagonizáciu analgetických účinkov morfínu o 50 % podobná dávke nalorfínu, nižšia ako dávka pentazocínu a vyššia ako dávka naloxónu.
Farmakologická aktivita metabolitov butorfanolu sa neskúmala u ľudí v pokusoch na zvieratách, metabolity butorfanolu mali určitý analgetický účinok.
V štúdiách butorfanolu na ľuďoch sa sedácia vo všeobecnosti pozorovala pri dávkach 0,5 mg alebo vyšších. Anestézia bola vyvolaná dávkami butorfanolu v množstve 10-12 mg, podávanými intravenózne počas 10-15 minút. Butorfanol, podobne ako iné zmiešane pôsobiace antagonistické agonisty, má vysokú afinitu k canna- receptor, môže u niektorých pacientov vyvolať nepríjemné psychotomimetické účinky.
Dávky 1 mg alebo viac, akýmkoľvek spôsobom podania, môžu spôsobiť nevoľnosť a/alebo vracanie.
V štúdiách na ľuďoch vykonaných u jedincov bez významnej respiračnej dysfunkcie viedlo intravenózne podanie 2 mg butorfanolu alebo 10 mg morfínsulfátu k podobnej respiračnej supresii. Keď sa použili vyššie dávky, stupeň respiračnej supresie butorfanolom sa výrazne nezvýšil; trvanie účinku sa však predĺžilo. Respiračná supresia pozorovaná po podaní butorfanolu akoukoľvek cestou bola uvoľnená špecifickým antagonistom opioidného systému, naloxónom.
Butorfanol tartrát v dávkach nižších ako sú dávky potrebné na prejavenie analgetického účinku vykazuje u zvierat antitusický účinok.
Hemodynamické zmeny pozorované počas srdcovej katetrizácie u pacientov, ktorí dostávali jednu intravenóznu dávku butorfanolu 0,025 mg/kg telesnej hmotnosti, zahŕňali zvýšenie tlaku v pľúcnici, tlak v zaklinení, vaskulárnu rezistenciu a zvýšenie koncového diastolického tlaku v ľavej komore a systémového arteriálneho tlaku.

Farmakodynamika
Analgetický účinok butorfanolu závisí od spôsobu podania. Analgetický účinok nastáva v priebehu niekoľkých minút po intravenóznom podaní, do 10 až 15 minút po intramuskulárnom podaní a do 15 minút po použití intranazálneho aerosólu.
Maximálna analgetická aktivita sa pozoruje 30-60 minút po intravenóznom alebo intramuskulárnom podaní a do 1-2 hodín po použití intranazálneho aerosólu. Trvanie analgetického účinku sa líši v závislosti od povahy bolestivého syndrómu, ako aj od spôsobu podania, zvyčajne po intramuskulárnom a intravenóznom podaní účinok lieku trvá 3-4 hodiny, potom 50% pacientov vyžaduje; opakované podávanie lieku. U pooperačných pacientov bol analgetický účinok butorfanolu po intravenóznom alebo intramuskulárnom podaní podobne ako účinok morfínu, meperidínu a pentazocínu, keď sa podávali v ekvipotentných dávkach podobnou cestou. V porovnaní s injekčnou formou lieku a inými liekmi tejto triedy má STADOL NS™ (butorfanol tartrátový aerosól na intranazálne použitie) dlhšie trvanie účinku (4-5 hodín).

Individualizácia dávkovania

Typické počiatočné dávky butorfanolu sú: 1 mg v intervaloch 3-4 hodín intravenózne, 2 mg každé 3-4 hodiny intramuskulárne a 1 mg, po ktorých nasleduje 1 mg každých 60-90 minút intranazálne každé 3-4 hodiny.
Použitie butorfanolu u starších pacientov, pacientov s poruchou funkcie obličiek, pacientov s poruchou funkcie pečene a tiež počas pôrodu si vyžaduje zvýšenú opatrnosť.

STADOL na injekciu
Na zmiernenie bolesti je odporúčaná počiatočná dávka STADOL na injekciu: 1 mg IV alebo 2 mg im každé 3-4 hodiny podľa potreby. Tento dávkovací režim bude pravdepodobne účinný pre väčšinu pacientov. Úprava dávky injekcie STADOL by mala byť založená na pozorovaniach týkajúcich sa očakávaných vedľajších účinkov. Počiatočná dávka u starších pacientov, ako aj u pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek by mala byť zvyčajne polovičná ako odporúčaná dávka pre dospelých (0,5 mg IV a 1,0 mg im). Opakovanie dávok u takýchto pacientov by malo byť určené individuálnou reakciou pacienta, zvyčajne je interval medzi injekciami najmenej 6 hodín.
Zvyčajná dávka predpísaná pred operáciou je 2 mg IV 60-90 minút pred operáciou alebo 2 mg IV bezprostredne pred úvodnou fázou anestézie. Táto dávka je svojim sedatívnym účinkom približne ekvivalentná 10 mg morfínu alebo 80 mg meperidínu. Táto jednorazová predoperačná dávka by mala byť individualizovaná v závislosti od veku, telesnej hmotnosti, fyzického stavu, ochorenia, použitia iných liekov a typu anestézie, ako aj od charakteru chirurgického zákroku.
Počas udržiavacej fázy vyváženej anestézie sú zvyčajné dodatočné dávky injekcie STADOL 0,5-1,0 mg intravenózne. Ďalšie dávky môžu byť vysoké, až do 0,06 mg/kg (4 mg/70 kg), v závislosti od predchádzajúceho použitia sedatív, analgetík a hypnotík. Celková dávka injekcie STADOL sa môže meniť; len zriedkavo sú však potrebné dávky nižšie ako 4 mg alebo vyššie ako 12,5 mg (približne 0,06 – 0,18 mg/kg). Podobne ako iné opioidné lieky v tejto triede, injekcia STADOL nemusí byť dostatočná na poskytnutie úplnej analgézie počas operácie pre všetkých pacientov a pre všetky choroby. Nedosiahnutie plne úspešného analgetického účinku pri vyváženej anestézii sa zvyčajne prejavuje zvýšením celkového tonusu sympatiku. Preto, ak krvný tlak a srdcová frekvencia naďalej stúpajú, malo by sa zvážiť pridanie silného inhalačného narkotika alebo nejakého intravenózneho lieku.
Počas pôrodu je odporúčaná počiatočná dávka STADOL na injekciu 1 alebo 2 mg IM alebo IV pre rodiace ženy s gestačným vekom najmenej 37 týždňov bez známok vnútromaternicovej patológie plodu. Dávka STADOLu na injekciu počas pôrodu sa má upraviť v závislosti od počiatočnej reakcie rodiacej ženy a je potrebné vziať do úvahy, ktoré analgetiká a sedatíva sa užívajú súčasne so STADOLom a predpokladaný termín pôrodu. Liek sa nemá podávať viac ako raz za 4 hodiny a menej ako 4 hodiny pred očakávaným termínom pôrodu.

STADOL® NS™
(butorfanol tartrátový aerosól na intranazálne použitie)
Keďže použitie STADOL NS nevyžaduje injekciu, lekár môže začať liečbu malou dávkou a v prípade potreby zopakovať podanie lieku.
Zvyčajná odporúčaná počiatočná dávka na intranazálne použitie je 1 mg (jedna aerosólová dávka do každej nosovej dierky). Ak sa uspokojivý analgetický účinok nedosiahne do 60-90 minút, možno predpísať ďalšiu dávku 1 mg. Uvedený dávkovací režim možno použiť v intervaloch 3-4 hodín podľa potreby.
Pri silnej bolesti sa môže predpísať úvodná dávka 2 mg (jeden aerosól do každej nosovej dierky) za predpokladu, že pacienti môžu zostať v polohe na chrbte v prípade ospalosti alebo závratov. Takýmto pacientom by sa liek nemal predpisovať ďalšie 3-4 hodiny. Výskyt nežiaducich účinkov je vyšší pri použití úvodnej dávky 2 mg.
Počiatočné použitie STADOLu u starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene sa má uskutočniť v dávke 1 mg, po ktorej nasleduje ďalšia dávka 1 mg po 90-120 minútach. Podávanie opakovaných dávok u takýchto pacientov sa má určovať podľa odpovede pacienta a nie v pevne stanovených intervaloch. Zvyčajne by medzi dávkami lieku malo uplynúť aspoň 6 hodín.

Indikácie na použitie:

STADOL (injekcia butorfanol tartrátu) a STADOL® NS ™ (butorfanel tartrát aerosól na intranazálne použitie) sú indikované na zmiernenie symptómov bolesti v prípadoch, keď je vhodné použitie opioidného analgetika.
STADOL na injekciu je indikovaný aj na premedikáciu, ako doplnkový liek na vyváženú anestéziu a na zmiernenie bolesti pri pôrode.

Kontraindikácie

STADOL na injekciu a STADOL NS sú kontraindikované u pacientov s precitlivenosťou na butorfanoltartarát alebo konzervačnú látku benzethoniumchlorid v STADOLE NS alebo STADOL na injekciu vo viacdávkovej injekčnej liekovke.

špeciálne pokyny

Pacienti s drogovou závislosťou
Vzhľadom na jeho antagonistické vlastnosti voči opioidom sa butorfanol neodporúča používať u pacientov závislých od liekov. U takýchto pacientov je potrebné vysadiť opioidy v dostatočnom predstihu pred začatím liečby butorfanolom. U pacientov chronicky užívajúcich opioidné analgetiká viedlo užívanie butorfanolu k abstinenčným príznakom, ako sú úzkosť, nepokoj, zmeny nálady, halucinácie, dysfória, slabosť a hnačka. Vzhľadom na ťažkosti pri hodnotení tolerancie opioidov u pacientov, ktorí nedávno dostali opakované dávky narkotických analgetík, je pri podávaní butorfanolu takýmto pacientom potrebná opatrnosť.

Informácie pre pacientov
1. Ospalosť a závraty spojené s užívaním butorfanolu môžu zhoršiť duševné a fyzické schopnosti potrebné na vykonávanie potenciálne nebezpečných úloh (napríklad vedenie vozidla, obsluha strojov atď.).
2. Pri používaní butorfanolu by ste nemali piť alkohol. Použitie butorfanolu súčasne s liekmi, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém (napríklad alkohol, barbituráty, trankvilizéry, antihistaminiká), môže viesť k zvýšenému tlmiacemu účinku na centrálny nervový systém, ktorý sa prejavuje ospalosťou, závratmi a poruchami intelektuálnych funkcií.
3. Pacienti majú byť poučení o správnom používaní STADOL NS.

Vedľajší účinok

Na klinických štúdiách s butorfanolom sa zúčastnilo 2 446 pacientov. Približne polovica z nich dostala injekciu STADOL a zvyšok STADOL NS. Takmer vo všetkých prípadoch bol typ a frekvencia vedľajších účinkov butorfanolu podávaného buď injekciou alebo intranazálne rovnaký ako pri iných opioidných analgetikách.
Vedľajšie účinky opísané nižšie sú založené na údajoch z krátkodobých a dlhodobých klinických štúdií vykonaných u pacientov, ktorí dostávali injekciu butorfanolu alebo intranazálne, ako aj na skúsenostiach získaných s injekciou STADOL po uvedení lieku na trh. Uvedené údaje nezohľadňujú úpravu vzhľadom na placebo efekt a výskyt vedľajších účinkov u pacientov, ktorí dostávali placebo v kontrolovaných štúdiách.
Najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie vo všetkých klinických štúdiách injekcie STADOL a STADOL NS boli ospalosť (43 %), závrat (19 %), nevoľnosť a/alebo vracanie (13 %). V dlhodobých štúdiách STADOL NS boli často hlásené upchatie nosa (13 %) a nespavosť (11 %).

Uvoľňovací formulár:

Injekcia Stadolu na IM a IV použitie je dostupná v nasledujúcej forme:

NDC 0015-5644-20 - 2 mg/ml, 2 ml fľaštička
NDC 0015-5645-20 - 1 mg/ml, 1 ml fľaštička
NDC 0015-5646-20 - 2 mg/ml, 1 ml fľaštička
NDC 0015-5648-20 - 2 mg/ml, 10 ml viacdávková injekčná liekovka
Stadol NS je dostupný v špeciálnej fľaši obsahujúcej dávkovaciu pumpu s bezpečnostnou západkou a protiprachovým uzáverom, balenie obsahuje aj fľaštičku s intranazálnym aerosólovým roztokom a leták s pokynmi pre pacienta. V priemere použitie jednej fľaštičky poskytuje 14-15 dávok aerosólu, ak nie je potrebné dopĺňať sprejový systém.
NDC 0087-5650-41 - 10 mg/ml, 2,5 ml fľaša

NÁVOD PRE LEKÁRNIKOV NA MONTÁŽ SYSTÉMU NA INTRANAZÁLNE PODÁVANIE STADOL NS

Pred výdajom pacientovi musí lekárnik pripraviť STADOL NS podľa nasledujúcich pokynov:
1. Otvorte obal bezpečný pred deťmi a vyberte z neho aerosólovú pumpu a fľaštičku s roztokom.
2. Na zostavenie pomôcky STADOL NS najskôr odstráňte biely uzáver z fľaše obsahujúcej roztok a potom roztok pevne naskrutkujte na fľašu. Uistite sa, že priehľadný uzáver je na jednotke pumpy.
3. Fľašu STADOL NS vložte späť do nádoby, ktorá je chránená pred otvorením dieťaťom, aby ste ju mohli podať pacientovi.

Podmienky skladovania:

Skladujte pri teplotách pod 30°C. Parenterálny liek by sa mal pred použitím skontrolovať na častice a farbu, ak to typ nádoby a povaha roztoku takúto kontrolu dovoľuje.

injekčný roztok 2 mg/1 ml: amp. 5 kusov. Reg. č.: P č. 015944/01

Klinická a farmakologická skupina:

Agonista-antagonista opioidných receptorov. Analgetikum

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

1 ml - ampulky (5) - obrysové plastové obaly (1) - kartónové obaly.

Opis aktívnych zložiek lieku " Stadol»

farmakologický účinok

Butorfanol pôsobí ako agonista kappa-opioidných receptorov a ako zmiešaný agonista-antagonista mu-opioidných receptorov, pričom mení vnímanie bolesti na úrovni centrálneho nervového systému.

Butorfanol tartrát má opioidnú antagonistickú aktivitu, ktorá je približne ekvivalentná aktivite nalorfínu, 30-krát vyššej ako pentazocínu a 1/40 aktivity naloxónu. Klinické štúdie preukázali, že 2 mg butorfanolu podané intravenózne sú porovnateľné s 10 mg morfínu z hľadiska útlmu dýchania; po zavedení 4 mg butorfanolu sa nepozoruje výrazná úroveň tohto účinku, avšak trvanie účinku závisí od podanej dávky.

Potlačenie respiračných funkcií spôsobené butorfanolom je zmiernené naloxónom.

IV podanie butorfanoltartrátu a pentazocínu spôsobuje podobné hemodynamické zmeny: zvýšenie tlaku v pľúcnici, tlak v zaklinení pľúc, koncový diastolický tlak ľavej komory, systémový krvný tlak a odpor pľúcnych ciev. Butorfanol, podobne ako iné zmiešané agonisty-antagonisty s vysokou afinitou ku kappa receptorom, môže v niektorých prípadoch spôsobiť nepríjemné psychomimetické účinky.

Čas nástupu analgetického účinku butorfanolu závisí od spôsobu jeho podania: do niekoľkých minút po intravenóznom podaní a do 10-15 minút po intramuskulárnej injekcii. Maximálny analgetický účinok sa dostaví do 1-2 hodín.

Trvanie úľavy od bolesti závisí od povahy bolesti a od spôsobu podania lieku, ale zvyčajne je 3-4 hodiny pri IM a IV spôsoboch podania.

Indikácie

- stredná a silná bolesť, vrátane bolesti počas pooperačného obdobia, počas migrény a počas stomatologických operácií;

- na premedikáciu pred operáciou alebo anestéziou ako doplnok k vyváženej anestézii, ako aj na zmiernenie bolesti pri pôrode.

Dávkovací režim

Účinok lieku Stadol, podobne ako účinok iných silných analgetík, sa vyskytuje rýchlo, takže výber dávky lieku by sa mal vykonávať individuálne v závislosti od klinickej odpovede.

Na úľavu od bolesti

Na intramuskulárne podanie je zvyčajná odporúčaná dávka 2 mg jedenkrát, ak je pacient schopný ľahnúť si, keď sa objaví ospalosť alebo závrat. V prípade potreby je možné túto dávku lieku opakovať v intervaloch 3 alebo 4 hodín V závislosti od závažnosti bolesti je liečba účinná v rozsahu dávok od 1 do 4 mg každé 3-4 hodiny.

Počas anestézie

Podanie pred operáciou/anestéziou. Dávka lieku by sa mala zvoliť individuálne. Zvyčajná dávka je 2 mg IM 60-90 minút pred operáciou.

Pri vykonávaní vyváženej anestézie je zvyčajná dávka lieku 2 mg IV krátko pred začiatkom anestézie a/alebo 0,5 mg IV počas operácie. Pri takomto frakčnom podávaní môže byť celková dávka zvýšená na 0,06 mg/kg (4 mg/70 kg) v závislosti od predtým podávaných sedatív, analgetík alebo hypnotík.

Celková dávka Stadolu sa môže meniť, ale pacienti len zriedka vyžadujú podanie menej ako 4 mg alebo viac ako 12,5 mg liečiva (zvyčajne od 0,6 do 0,8 mg/kg).

Pôrod

Tehotné ženy s normálnym obdobím tehotenstva môžu podať 1-2 mg lieku intravenózne alebo intravenózne na začiatku pôrodu a zopakovať rovnakú dávku po 4 hodinách počas pôrodu alebo ak sa pôrod očakáva do 4 hodín, mali by sa použiť iné prostriedky na zmiernenie bolesti byť použitý . Liek sa má používať s opatrnosťou v prípade predčasného pôrodu.

Pacienti s porucha funkcie pečene alebo obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min) Môže byť potrebná úprava dávky.

Počiatočná dávka lieku starší pacienti je polovica obvyklej dávky.

Vedľajší účinok

Takmer vo všetkých prípadoch povaha a frekvencia vedľajších účinkov pozorovaných po podaní lieku rôznymi cestami zodpovedá tým, ktoré sa zvyčajne pozorujú pri použití opioidných analgetík. Okrem toho neboli hlásené žiadne neočakávané alebo nezvyčajné toxické účinky.

Vo všetkých klinických štúdiách skúmajúcich injekčný roztok Stadol alebo nosový sprej Stadol boli najčastejšími vedľajšími účinkami ospalosť (40 %), nevoľnosť a/alebo vracanie (7,9 %) a potenie/vlhkosť (6 %).

Časté vedľajšie účinky (u 1-10 % pacientov)

Nižšie sú uvedené symptómy, ktoré sa pozorovali u 1 – 10 % pacientov a považovali sa za súvisiace alebo možno súvisiace s použitím Stadolu intravenóznym alebo im podávaním.

Všeobecný stav: asténia/ospalosť, bolesti hlavy, pocit tepla.

Gastrointestinálny trakt: suché ústa.

Nervový systém: zmätenosť, pocit ľahkosti/eufórie, závrat.

Kardiovaskulárny systém: zvýšenie/zníženie krvného tlaku.

Zriedkavé vedľajšie účinky (menej ako 1 % pacientov)

Nasledujú symptómy, ktoré sa pozorovali u menej ako 1 % pacientov počas klinických štúdií alebo ako výsledok užívania lieku a považovali sa za súvisiace alebo možno súvisiace s užívaním Stadolu.

Kardiovaskulárny systém: tachykardia, palpitácie.

Nervový systém: sny, vzrušenie, depresia, úzkosť, pocit pokoja, dyzartria, dysfória, halucinácie, paréza, pocit chladu, eufória, nervozita.

vízia: diplopia.

Koža a jej štruktúry: vyrážka/žihľavka.

Muskuloskeletálny systém: myalgia.

Dýchací systém: pomalé dýchanie, obštrukcia dýchacích ciest, plytké dýchanie.

Hoci zmiešané opioidné agonisty/antagonistické analgetiká majú oveľa menší návykový potenciál ako morfín, bolo hlásené zneužívanie všetkých týchto liekov. Osobitná opatrnosť je potrebná pri predpisovaní Stadolu emocionálne nestabilným pacientom, ako aj pacientom s anamnézou zneužívania liekov.

Kontraindikácie

- precitlivenosť na butorfanol alebo inú zložku lieku.

Tehotenstvo a laktácia

Neexistujú žiadne dobre kontrolované štúdie lieku u žien mladších ako 37 týždňov tehotenstva.

Po intravenóznom alebo intravenóznom podaní sa liek nachádza v nízkych koncentráciách v ľudskom mlieku. Klinický význam tejto skutočnosti však nebol komplexne analyzovaný.

Použitie pri dysfunkcii pečene

Použitie pri poruche funkcie obličiek

Polčas vylučovania liečiva z tela je zvýšený u pacientov s hodnotami CC nižšími ako 30 ml/min (10,5 hodiny v porovnaní s 5,8 hodinami u zdravých ľudí).

Použitie v starobe

Aplikácia pre deti

špeciálne pokyny

Drogová závislosť

Stadol sa neodporúča používať u pacientov s drogovou závislosťou. Ako opioidný antagonista môže liek spôsobiť opioidný abstinenčný syndróm. Pred začatím užívania lieku Stadol musia títo pacienti podstúpiť špeciálnu liečbu.

Opatrnosť je potrebná pri použití lieku Stadol u pacientov, ktorí v nedávnej minulosti opakovane užívali narkotické analgetiká, pretože je pomerne ťažké posúdiť rezistenciu pacientov na účinky opioidov.

Zneužívanie drog a závislosť

Existujú ojedinelé prípady zneužívania a závislosti na butorfanoltartaráte a týkajú sa liečby chronických bolestivých stavov u ambulantných pacientov. Väčšina prípadov závislosti je spojená s užívaním lieku vo forme nosového spreja, a nie injekčného roztoku. Vo všeobecnosti sú pacienti na dlhodobej liečbe opioidmi vystavení vysokému riziku vzniku závislosti od Stadolu.

Alkohol

Počas liečby Stadolom by ste nemali piť alkohol. Súčasné užívanie Stadolu s alkoholom a liekmi, ktoré majú supresívny účinok na centrálny nervový systém (vrátane barbiturátov, trankvilizérov a antihistaminík), môže tento účinok zosilniť.

Traumatické poškodenie mozgu a intrakraniálny tlak

Tak ako iné opioidy, aj Stadol u pacientov s traumatickým poranením mozgu môže zvýšiť hladinu oxidu uhličitého v organizme, zvýšiť tlak mozgovomiechového moku, zúžiť zrenicu a spôsobiť psychické poruchy, a tak maskovať dynamiku klinického obrazu traumatického poškodenia mozgu.

Potlačenie funkcie dýchania

Zmiešaná trieda opioidných agonistov/antagonistov môže potlačiť funkciu dýchania, najmä u pacientov, ktorí užívajú lieky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém alebo majú ochorenie centrálneho nervového systému alebo respiračnú dysfunkciu.

Choroby pečene a obličiek

Stadol sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ochorením pečene, hoci laboratórne štúdie neodhalili žiadne abnormality v testoch pri používaní lieku. V prípade poruchy funkcie obličiek a pečene je potrebné zmeniť dávkovací režim lieku.

Polčas vylučovania liečiva z tela je zvýšený u pacientov s hodnotami CC nižšími ako 30 ml/min (10,5 hodiny v porovnaní s 5,8 hodinami u zdravých ľudí). Závažná dysfunkcia pečene môže prispieť k rozvoju závažnejších vedľajších účinkov a zvýšenej klinickej aktivity lieku.

Účinok na kardiovaskulárny systém

Stadol zvyšuje úroveň srdcovej aktivity, najmä v pľúcnom obehu, preto pri akútnom infarkte myokardu, poruche komorovej funkcie alebo koronárnej insuficiencii sa má liek predpisovať pacientom len v prípadoch, keď očakávané pozitívne výsledky výrazne prevažujú nad možným rizikom .

Po podaní lieku sa ťažká hypertenzia pozorovala len v ojedinelých prípadoch. Ak sa rozvinie hypertenzia, liek sa má vysadiť a liečiť antihypertenzívami. Naloxón bol tiež hlásený ako účinný u pacientov, ktorí nie sú závislí od opioidov.

Práca a dodávka

U novorodencov boli hlásené prípady syndrómu respiračnej tiesne/asfyxie spojené s podaním lieku menej ako 2 hodiny pred pôrodom, ako aj s opakovaným podaním v kombinácii s inými analgetikami alebo sedatívami alebo počas predčasného pôrodu.

Geriatrickí pacienti

Okrem mierne zníženého vylučovania lieku z tela môžu byť starší pacienti citlivejší na jeho vedľajšie účinky, najmä závraty.

Použitie u detí/dospievajúcich

Schopnosť riadiť vozidlá, stroje a mechanizmy

Ospalosť a závraty spojené s užívaním lieku Stadol môžu zhoršiť schopnosť viesť vozidlá, stroje a mechanizmy.

Predávkovanie

Klinické prejavy predávkovania liekom sú rovnaké ako pri predávkovaní opioidmi. Najzávažnejšie z nich sú hypoventilácia, ako aj kardiovaskulárne zlyhanie a/alebo kóma.

V prípade predávkovania liekom sa pozorujú príznaky útlmu dýchania, kardiovaskulárneho zlyhania (najmä u predisponovaných pacientov) a útlmu centrálneho nervového systému.

Prípady smrteľného predávkovania spojené s užívaním lieku boli hlásené extrémne zriedkavo. Okrem toho účinok butorfanoltartrátu na výsledok predávkovania, ktorý sa zvyčajne používa v kombinácii s inými liekmi, nebol stanovený.

Špecifickými liečebnými opatreniami pri podozrení na predávkovanie liekom Stadol je okamžité zabezpečenie dostatočnej ventilácie dýchacieho traktu, po ktorom sa (v prípade potreby) predpisuje antagonista opioidov, ako je naloxón (intravenózne).

Liekové interakcie

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis.

Podmienky a obdobia skladovania

Liek sa má uchovávať pri izbovej teplote, mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 3 roky. Nepoužívajte liek po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Liekové interakcie

Súčasné užívanie lieku Stadol a liekov, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém (vrátane barbiturátov, trankvilizérov a antihistaminík), ako aj alkoholu, môže viesť k zvýšeniu tohto účinku.

Pri súčasnom použití lieku a inhibítorov MAO je potrebná opatrnosť.

Použitie vo vyváženej anestézii

Kombinovaný účinok všetkých liekov používaných v celkovej anestézii a podávaných intravenózne na potlačenie respiračných funkcií môže viesť k zníženiu ventilácie alebo dýchavičnosti. Preto sa pri vyváženej anestézii má Stadol používať len v špeciálnych prípadoch a ako doplnkový liek, ako aj na podporu respiračných funkcií pacienta.

Podávanie pred operáciou alebo pred anestéziou

Pri podávaní Stadolu pacientom s hypertenziou je potrebná opatrnosť.

Pokyny na lekárske použitie lieku

Opis farmakologického účinku

Má agonisticko-antagonistické vlastnosti vo vzťahu k opiátovým receptorom: stimuluje kappa a blokuje mu receptory.

Indikácie na použitie

Bolestivý syndróm strednej a ťažkej závažnosti rôznej etiológie: pooperačný, počas pôrodu, na premedikáciu a vyváženú anestéziu atď.

Formulár na uvoľnenie

roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 2 mg/ml; ampulka 1 ml, balenie prúžkov 5, kartónové balenie 1.
roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 2 mg/ml; ampulka 1 ml, kontúrovacie balenie 10, kartónové balenie 1.

Farmakodynamika

Užívanie počas tehotenstva

Kontraindikované (okrem bolesti pri pôrode).

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť, detstvo a dospievanie (do 18 rokov).

Vedľajšie účinky

Návod na použitie a dávkovanie

Dávky sú nastavené individuálne. Na zmiernenie bolesti podávajte IV alebo IM v stredných dávkach - 1 a 2 mg (v tomto poradí) raz, v prípade potreby (v závislosti od intenzity bolesti) - 0,5–2 mg alebo 1–4 mg (v tomto poradí) každé 3–4 hodiny. Pred operáciou - 2 mg (IV, IM) počas 60-90 minút, počas operácie - 0,5-1 mg (IV) v niekoľkých injekciách. Pre ženy počas pôrodu - 1-2 mg (iv, i.m.), ak je to potrebné - znova každé 4 hodiny.

Interakcie s inými liekmi

Posilňuje (vzájomne) inhibičný účinok alkoholu, barbiturátov, trankvilizérov a antihistaminík na centrálny nervový systém.

Bezpečnostné opatrenia pri používaní

Podmienky skladovania

Zoznam A.: Pri teplote 15–25 °C.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Klasifikácia ATX:

** Adresár liekov je určený len na informačné účely. Podrobnejšie informácie nájdete v pokynoch výrobcu. Nevykonávajte samoliečbu; Pred začatím užívania lieku Stadol by ste sa mali poradiť s lekárom. EUROLAB nezodpovedá za následky spôsobené použitím informácií zverejnených na portáli. Akékoľvek informácie na stránke nenahrádzajú lekársku radu a nemôžu slúžiť ako záruka pozitívneho účinku lieku.

Máte záujem o liek Stadol? Chcete vedieť podrobnejšie informácie alebo potrebujete vyšetrenie u lekára? Alebo potrebujete kontrolu? Môžeš dohodnite si stretnutie s lekárom- POLIKLINIKA eurlaboratórium vždy k vašim službám! Najlepší lekári vás vyšetria, poradia, poskytnú potrebnú pomoc a stanovia diagnózu. môžete tiež zavolajte lekára domov. POLIKLINIKA eurlaboratórium otvorené pre vás 24 hodín denne.

**Pozor! Informácie uvedené v tomto návode na lieky sú určené pre lekárov a nemali by sa používať ako základ pre samoliečbu. Popis lieku Stadol je uvedený na informačné účely a nie je určený na predpisovanie liečby bez účasti lekára. Pacienti sa musia poradiť s odborníkom!

Ak máte záujem o akékoľvek iné lieky a lieky, ich popisy a návody na použitie, informácie o zložení a forme uvoľňovania, indikácie na použitie a vedľajšie účinky, spôsoby použitia, ceny a recenzie liekov alebo máte ďalšie otázky a návrhy - napíšte nám, určite sa vám pokúsime pomôcť.

Stadol

Zlúčenina

1 ml roztoku Stadolu obsahuje 2 mg butorfanolu (vo forme tartrátovej soli). Prídavné zložky: kyselina citrónová, citrát sodný, sterilná voda.

farmakologický účinok

Stadol je nenarkotické analgetikum zo skupiny opiátov. Tento liek obsahujúci butorfanol má analgetický účinok, má antitusický účinok a vyvoláva silnú sedáciu. Farmakologické účinky sa realizujú prostredníctvom interakcie s opiátovými receptormi.

Liečivo stimuluje fungovanie kappa receptorov a vyvoláva blokovanie mu receptorového aparátu. Stadol netlmí dýchanie a nemá negatívny vplyv na myokardiálny a cievny systém. Oddiho zvierač sa nespazmuje v dôsledku vstupu metabolitov lieku do tela. Účinok Stadolu na tkanivo hladkého svalstva čriev bol minimálny.

Aktívna zložka nevyvoláva depresiu diurézy a neprispieva k rozvoju drogovej závislosti od tohto terapeutického činidla. Pri použití lieku stimulácia centra zvracania, zúženie zreníc, zvýšenie krvného tlaku, zvýšenie tlaku v pľúcnych tepnách, zvýšenie tlaku v ľavej komore na pozadí konca diastoly, a pozoruje sa zvýšenie vaskulárnej rezistencie.

Analgézia po podaní lieku sa vyvinie v priebehu niekoľkých minút (za predpokladu, že je podaný do žily po intramuskulárnom podaní, analgézia sa vyvinie do 10-15 minút). Účinok lieku je krátky - 3-4 hodiny. Aktívne metabolity prenikajú cez hematoencefalickú bariéru a vylučujú sa do materského mlieka.

Indikácie na použitie

Stadol sa predpisuje na:

bolestivý syndróm strednej intenzity;
syndróm intenzívnej bolesti;
pooperačná bolesť;
migréna;
potreba úľavy od bolesti v zubnochirurgickej praxi;
potreba premedikácie pred chirurgickými zákrokmi;
potreba doplniť režim terapeutickej anestézie;
úľavu od bolesti počas pôrodu.

Spôsob aplikácie

Stadol je rýchlo pôsobiaci liek. Dávka sa volí v každom jednotlivom prípade individuálne v súlade so závažnosťou terapeutickej odpovede.

Na úľavu od bolesti sa 2 mg butorfanolu používajú intramuskulárne ako jednorazová injekcia. Opakované injekcie sa vykonávajú každé 3-4 hodiny. Prípustná dávka je 1-4 mg.

Na úľavu od bolesti sa podáva 1 mg butorfanolu intravenózne každé 3–4 hodiny. Dávkový interval – 0,5–2 mg na jedno podanie.

Na anestéziu sa pred operáciou a anestéziou vstrekuje roztok. Dávku zvolí anesteziológ. Štandardná dávka je 2 mg intramuskulárne 1–1,5 hodiny pred chirurgickým zákrokom.

V prípade vyváženej anestézie sa pred začiatkom anestézie podávajú 2 mg liečiva intravenózne. Počas operácie sa môže vykonať ďalšie intravenózne podanie 0,5 mg. Na frakčné podávanie môže byť dávka zvýšená na 0,06 mg/kg. Dávka závisí od liekov predtým používaných na anestéziu. Bežne používaná celková anestetická dávka je 4–12,5 mg.

Na zmiernenie bolesti počas pôrodu na začiatku pôrodu sa podáva 1–2 mg butorfanolu (intravenózne). Dávka sa znovu podáva po 4 hodinách. Tehotné ženy s normálnym obdobím tehotenstva na začiatku pôrodu môžu podať 1–2 mg lieku intravenózne alebo intravenózne a rovnakú dávku opakovať po 4 hodinách.

Keď dôjde k pôrodu, ako aj pri očakávaní rýchleho pôrodu (do 4 hodín), sú predpísané iné lieky.

Vedľajšie účinky

Užívanie lieku Stadol môže sprevádzať:

ospalosť;
eufória;
žihľavka;
suché ústa;
nevoľnosť;
dávenie;
závislosť;
labilita krvného tlaku;
gastralgia;
nervozita;
závraty;
úzkosť;
tlkot srdca;
parestézie;
poruchy močenia;
bolesti hlavy;
zmätenosť;
svrbenie;
rozmazané videnie;
drogová závislosť;
pocit tepla.

Kontraindikácie

Stadol nie je indikovaný na:

precitlivenosť na lieky obsahujúce butorfanol;
syndróm bolesti u detí;
bolesť u dospievajúcich;
precitlivenosť na prídavné zložky roztoku.

Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní tohto terapeutického činidla na:

príprava na pôrod;
drogová závislosť (vrátane histórie);
utrpel traumatické poranenie mozgu;
emočná labilita;
obličkové patológie;
ochorenia pečene;
respiračná depresia;
patológie srdca, cievneho systému;
predčasný pôrod;
indikácie v gerontologickej praxi;
potreba pracovať so strojmi;
potreba riadiť vozidlá.

Tehotenstvo

Liek Stadol sa nemá predpisovať počas tehotenstva (okrem samotného pôrodu).

Liekové interakcie

Droga, skupina liekov	Možný výsledok interakcie s liekom Stadol
	Vzájomné zosilnenie inhibičného účinku na centrálny nervový systém

Antihistaminiká	Vzájomná potenciácia útlmu CNS
inhibítory MAO	Silný toxický účinok na centrálny nervový systém
	Zosilnenie narkotického účinku
naltrexón	Vývoj zástavy dýchania, kóma, smrť
Barbituráty	Ťažká depresia CNS
	Zvýšený analgetický účinok
Psychofarmaká	Zvýšená sedácia
Organické dusičnany	Riziko závažnej hypotenzie
rifampicín	Znížený narkotický účinok

Predávkovanie

Prekročenie terapeutických dávok lieku môže byť sprevádzané:

respiračná depresia;
myokardiálno-vaskulárna nedostatočnosť;
potlačenie centrálneho nervového systému.

Predávkovanie Stadolom je extrémne zriedkavý výskyt. Lekár musí zabezpečiť dostatočné vetranie pľúc. V prípade potreby sa v nemocničnom prostredí predpisujú antagonisti opiátov (napríklad naloxón).

Formulár na uvoľnenie

Liek Stadol je dostupný vo forme injekčného sterilného roztoku. Balenie injekčného roztoku:

5 ampuliek po 1 ml/balenie;
10 ampuliek po 1 ml/balenie.

Podmienky skladovania

Roztok v ampulkách by sa mal skladovať v uzavretých obaloch, chránených pred vlhkosťou a zvýšenými teplotami. Optimálna teplota skladovania ampuliek je 15–25 stupňov Celzia. Čas použiteľnosti lieku je 3 roky. Ampulky by sa nemali skladovať na miestach prístupných duševne chorým členom rodiny, zvieratám a deťom.

Synonymá

Butorfanol tartrát, Beforal, Moradol, Stadol NS, Vero-butorfanol, Nalbuphine.

Pozri tiež .

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Akútna bolesť (R52.0)

Pretrvávajúca, nezmiernená bolesť (R52.1)

Iná pretrvávajúca bolesť (R52.2)

Chirurgická prax (Z100)

Účinná látka:

butorfanol tartrát

ATX:

N02AF01

Výrobca:

Bristol-Myers Squibb

Ďalšie informácie o výrobcovi

Krajina pôvodu: USA.

Okrem toho

Pri obličkových patológiách s CC menej ako 30 ml/min sa predpisuje úprava dávky smerom nadol.

Pre geriatrických pacientov je štandardná dávka rozdelená na dve časti.

Pri vyváženej anestézii a použití iných liekov spolu s roztokom obsahujúcim butorfanol sa môže pozorovať dýchavičnosť a zhoršenie respiračných funkcií.

Existuje vysoké riziko vzniku drogovej závislosti od lieku, najmä u predisponovaných pacientov, ktorí podstupujú dlhodobé terapeutické kurzy.

Liek by sa nemal používať u pacientov s drogovou závislosťou.

Počas používania Stadolu by ste nemali piť alkohol.

Butorfanol negatívne ovplyvňuje rýchlosť psychomotorickej reakcie, znižuje koncentráciu. To môže byť nebezpečné, ak osoba pracuje so strojmi alebo vedie vozidlá.

Pri predpisovaní lieku pacientovi s akútnym infarktom myokardu alebo koronárnou insuficienciou existujú veľké riziká v dôsledku schopnosti lieku Stadol zvýšiť úroveň aktivity myokardu.

Ak sa počas užívania lieku vyvinie závažná hypertenzia, preruší sa a predpíšu sa antihypertenzíva.

U novorodencov je možné vyvinúť syndróm tiesne a dýchania, keď je liek predpísaný bezprostredne pred narodením alebo keď sa kombinovaná liečba sedatívami a analgetikami vykonáva počas predčasného pôrodu.

Autori

Pozor!
Popis lieku" Stadol"na tejto stránke je zjednodušená a rozšírená verzia oficiálneho návodu na použitie. Pred zakúpením alebo použitím lieku by ste sa mali poradiť so svojím lekárom a prečítať si pokyny schválené výrobcom.
Informácie o lieku sú uvedené len na informačné účely a nemali by sa používať ako návod na samoliečbu. Iba lekár sa môže rozhodnúť predpísať liek, ako aj určiť dávku a spôsoby jeho použitia.