Catad_pgroup Blokátory vápnikových kanálov

Isoptin na injekciu - návod na použitie

V súčasnosti liek nie je zapísaný v Štátnom registri liekov alebo bolo uvedené registračné číslo z registra vyradené.

Evidenčné číslo:

P N015547/01

Účinná látka:

verapamil

Dávková forma:

roztok na intravenózne podanie

zlúčenina:

Na 2 ml roztoku:

účinná látka: verapamil hydrochlorid 5,0 mg;

Pomocné látky: chlorid sodný 17,0 mg, 36% kyselina chlorovodíková - na úpravu pH, voda na injekciu - do 2 ml.

Popis:

Transparentný bezfarebný roztok.

Farmakoterapeutická skupina:

Blokátor "pomalých" vápnikových kanálov

ATX:

C.08.D.A.01

Farmakodynamika:

Verapamil blokuje transmembránový vstup iónov vápnika (a možno aj iónov sodíka) cez „pomalé“ kanály do buniek prevodového systému myokardu a buniek hladkého svalstva myokardu a krvných ciev. Antiarytmický účinok verapamilu je pravdepodobne spôsobený jeho účinkom na „pomalé“ kanály v bunkách prevodového systému srdca.

Elektrická aktivita sinoatriálnych (SA) a atrioventrikulárnych (AV) uzlov do značnej miery závisí od vstupu vápnika do buniek cez „pomalé“ kanály. Inhibíciou tohto prísunu vápnika
verapamil spomaľuje atrioventrikulárne (AV) vedenie a zvyšuje efektívnu refraktérnu periódu v AV uzle v pomere k srdcovej frekvencii (HR). Tento účinok vedie k zníženiu komorovej frekvencie u pacientov s fibriláciou predsiení a/alebo flutterom predsiení. Zastavením opätovného vstupu vzruchu v AV uzle,
verapamil môže obnoviť správny sínusový rytmus u pacientov s paroxyzmálnou supraventrikulárnou tachykardiou, vrátane Wolff-Parkinson-Whiteho (WPW) syndrómu.

Verapamil nemá žiadny vplyv na vedenie po akcesórnych dráhach, neovplyvňuje normálny predsieňový akčný potenciál ani čas intraventrikulárneho vedenia, ale znižuje amplitúdu, rýchlosť depolarizácie a vedenie v zmenených predsieňových vláknach.

Verapamil nespôsobuje kŕče periférnych artérií a nemení celkovú hladinu vápnika v krvnom sére. Znižuje afterload a kontraktilitu myokardu. U väčšiny pacientov, vrátane pacientov s organickým ochorením srdca, je negatívny inotropný účinok verapamilu kompenzovaný znížením afterloadu, ale u pacientov so stredne ťažkým a ťažkým srdcovým zlyhaním (tlak v zaklinení pľúcnej artérie viac ako 20); mm Hg, ejekčná frakcia ľavej komory menej ako 35 %) môže nastať akútna dekompenzácia chronického srdcového zlyhania.

Maximálny terapeutický účinok sa pozoruje 3-5 minút po bolusovom intravenóznom podaní verapamilu.

Štandardné terapeutické dávky verapamilu 5-10 mg pri intravenóznom podaní spôsobujú prechodný, zvyčajne asymptomatický pokles normálneho krvného tlaku (BP), systémovú vaskulárnu rezistenciu a kontraktilitu; Plniaci tlak ľavej komory sa mierne zvyšuje.

Farmakokinetika:

Verapamil hydrochlorid je racemická zmes pozostávajúca z rovnakých množstiev R-enantioméru a S-enantioméru.

Norverapamil je jedným z 12 metabolitov nachádzajúcich sa v moči. Farmakologická aktivita norverapamilu je 10-20 % farmakologickej aktivity verapamilu a podiel norverapamilu je 6 % vylúčeného liečiva. Rovnovážne koncentrácie norverapamilu a verapamilu v krvnej plazme sú podobné. Rovnovážna koncentrácia pri dlhodobom užívaní raz denne sa dosiahne po 3-4 dňoch.

Distribúcia

Verapamil sa dobre distribuuje do telesných tkanív, distribučný objem (Vd) u zdravých dobrovoľníkov je 1,8-6,8 l/kg. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy je asi 90%.

Metabolizmus

Verapamil podlieha rozsiahlemu metabolizmu. Metabolické štúdie in vitro to ukázal
verapamil je metabolizovaný izoenzýmami cytochrómu P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 a CYP2C18.

U zdravých dobrovoľníkov po perorálnom podaní
verapamil podlieha intenzívnemu metabolizmu v pečeni, pričom sa zistilo 12 metabolitov, z ktorých väčšina je v stopových množstvách. Hlavné metabolity boli identifikované ako N a O-dealkylované formy derivátov verapamilu. Z metabolitov má farmakologické účinky iba norverapamil (asi 20 % v porovnaní s materskou látkou), čo sa zistilo v štúdii na psoch.

Odstránenie

Pri intravenóznom podaní má krivka zmien koncentrácie verapamilu v krvi biexponenciálny charakter s rýchlou skorou distribučnou fázou (polčas (T 1/2) – asi 4 minúty) a pomalšou terminálnou eliminačnou fázou (T 1 /2 - 2-5 hodín).

Do 24 hodín sa asi 50 % dávky verapamilu vylúči obličkami, do piatich dní - 70 %. Až 16 % dávky verapamilu sa vylúči cez črevá. Približne 3 – 4 % verapamilu sa vylúči v nezmenenej forme obličkami. Celkový klírens verapamilu sa približne zhoduje s prietokom krvi v pečeni, t.j. približne 1 l/h/kg (rozsah: 0,7-1,3 l/h/kg).

Špeciálne skupiny pacientov

Starší pacienti

Vek môže ovplyvniť farmakokinetické parametre verapamilu pri podávaní pacientom s arteriálnou hypertenziou. T1/2 môže byť zvýšený u starších pacientov. Medzi antihypertenzným účinkom verapamilu a vekom nebol žiadny vzťah.

Renálna dysfunkcia

Zhoršená funkcia obličiek neovplyvňuje farmakokinetické parametre verapamilu, čo sa zistilo v porovnávacích štúdiách zahŕňajúcich pacientov v konečnom štádiu zlyhania obličiek a pacientov s normálnou funkciou obličiek.
Verapamil a norverapamil sa počas hemodialýzy prakticky nevylučujú.

Indikácie na použitie

Na liečbu supraventrikulárnych tachyarytmií vrátane:

Obnovenie sínusového rytmu pri paroxyzmálnej supraventrikulárnej tachykardii, vrátane stavov spojených s prítomnosťou ďalších dráh pri Wolff-Parkinson-White (WPW) a Lown-Ganong-Levinovom (LGL) syndróme.

Ak existujú klinické indikácie, je vhodné pokúsiť sa pred použitím lieku Isoptin® ovplyvniť blúdivý nerv (napríklad Valsalvov manéver);

Dočasná kontrola komorovej frekvencie počas predsieňového flutteru a fibrilácie (tachyarytmický variant), s výnimkou prípadov, keď je predsieňový flutter alebo fibrilácia spojená s prítomnosťou ďalších dráh (syndrómy WPW a LGL).

Kontraindikácie

Precitlivenosť na účinnú látku alebo pomocné zložky lieku;

Kardiogénny šok;

Atrioventrikulárny blok II alebo III stupňa, s výnimkou pacientov s umelým kardiostimulátorom;

Syndróm chorého sínusu, s výnimkou pacientov s umelým kardiostimulátorom;

Zlyhanie srdca so zníženou ejekčnou frakciou ľavej komory menej ako 35 % a/alebo tlakom v zaklinení pľúcnej artérie viac ako 20 mmHg. Art., s výnimkou srdcového zlyhania spôsobeného supraventrikulárnou tachykardiou, ktoré je predmetom liečby verapamilom;

Ťažká arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 90 mm Hg);

Fibrilácia/flutter predsiení v prítomnosti ďalších dráh (Wolf-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levine syndróm). Títo pacienti sú ohrození rozvojom komorovej tachyarytmie, vr. ventrikulárna fibrilácia pri užívaní verapamilu;

ventrikulárna tachykardia so širokými komplexmi QRS (> 0,12 s) (pozri časť „Špeciálne pokyny“);

Súčasné použitie s beta-blokátormi, intravenózne.
Verapamil a betablokátory sa nemajú podávať súčasne (v priebehu niekoľkých hodín), pretože oba lieky môžu znížiť kontraktilitu myokardu a AV vedenie (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“);

Použitie dizopyramidu 48 hodín pred a 24 hodín po užití verapamilu;

Tehotenstvo, dojčenie (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);

Vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené).

Opatrne:

Výrazný pokles krvného tlaku, akútny infarkt myokardu, dysfunkcia ľavej komory, AV blokáda prvého stupňa, bradykardia, asystólia, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, srdcové zlyhanie.

Renálna dysfunkcia a/alebo závažná dysfunkcia pečene.

Choroby ovplyvňujúce nervovosvalový prenos (myasthenia gravis, Lambert-Eatonov syndróm, Duchennova svalová dystrofia).

Súčasné použitie so srdcovými glykozidmi, chinidínom, flekainidom, simvastatínom, lovastatínom, atorvastatínom; ritonavir a iné antivírusové lieky na liečbu infekcie HIV; beta-blokátory na perorálne podávanie; látky, ktoré sa viažu na proteíny krvnej plazmy (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“).

Starší vek.

Tehotenstvo a laktácia:

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití Isoptinu® u gravidných žien. Štúdie na zvieratách neodhalili priame alebo nepriame toxické účinky na reprodukčný systém. Vzhľadom na skutočnosť, že výsledky liekových štúdií na zvieratách nie vždy predpovedajú odpoveď na liečbu u ľudí, Isoptin® sa môže používať počas tehotenstva iba vtedy, ak prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod/dieťa.

Verapamil preniká cez placentárnu bariéru a nachádza sa v krvi pupočnej žily počas pôrodu.
Verapamil a jeho metabolity sa vylučujú do materského mlieka. Obmedzené dostupné údaje týkajúce sa perorálneho podávania Isoptinu® naznačujú, že dávka verapamilu, ktorú dojčatá dostávajú prostredníctvom materského mlieka, je pomerne malá (0,1 – 1 % dávky verapamilu užívanej matkou) a použitie verapamilu môže byť kompatibilné s kŕmením. hrudník. Nemožno však vylúčiť riziko pre novorodencov a dojčatá.

Vzhľadom na možnosť závažných vedľajších účinkov u dojčiat sa má Isoptin® používať počas dojčenia len vtedy, ak prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre dieťa.

Návod na použitie a dávkovanie

Iba intravenózne.

Intravenózne podanie sa má podávať pomaly počas najmenej 2 minút pri nepretržitom monitorovaní EKG (elektrokardiogramu) a krvného tlaku.

U starších pacientov a podávanie sa uskutočňuje aspoň 3 minúty, aby sa znížilo riziko nežiaducich účinkov.

Počiatočná dávka je 5-10 mg (0,075-0,15 mg/kg telesnej hmotnosti).

Opakujte dávku je 10 mg (0,15 mg/kg telesnej hmotnosti), podaných 30 minút po prvej injekcii, ak je odpoveď na prvú injekciu nedostatočná.

Stabilita

Isoptin® je kompatibilný s najpoužívanejšími veľkoobjemovými parenterálnymi roztokmi a je v nich chemicky stabilný minimálne 24 hodín pri 25 °C, chránený pred svetlom.

Pred použitím sa má parenterálna lieková forma vizuálne posúdiť na prítomnosť sedimentu a zmenu farby. Nepoužívajte, ak je roztok zakalený alebo je poškodený uzáver fľaše.

Zostávajúci nepoužitý roztok sa musí zničiť ihneď po odobratí časti obsahu akéhokoľvek objemu.

Nekompatibilita

Aby sa predišlo nestabilite, neodporúča sa riediť Isoptin® injekčnými roztokmi laktátu sodného v polyvinylchloridových vakoch. Vyhnite sa miešaniu s roztokmi albumínu, amfotericínu B, hydralazín hydrochloridu alebo trimetoprínu a sulfametoxazolu.

Verapamil sa vyzráža v akomkoľvek roztoku s pH vyšším ako 6,0.

Vedľajší účinok

Vedľajšie účinky zistené počas klinických štúdií a postmarketingového používania lieku Isoptin® sú uvedené nižšie podľa orgánového systému a frekvencie ich výskytu v súlade s klasifikáciou WHO: veľmi často (>1/10); často (od? 1/100 do<1/10); нечасто (от?1/1000 до <1/100); редко (от?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Najčastejšie pozorované vedľajšie účinky boli: bolesť hlavy, závraty, nevoľnosť, zápcha, bolesť brucha, bradykardia, tachykardia, palpitácie, výrazné zníženie krvného tlaku, sčervenanie kože tváre, periférny edém a zvýšená únava.

Poruchy imunitného systému:

frekvencia neznáma: precitlivenosť.

Poruchy metabolizmu a výživy:

frekvencia neznáma: hyperkaliémia.

Mentálne poruchy:

zriedka: ospalosť.

Poruchy nervového systému:

často: závrat, bolesť hlavy;

zriedka: parestézia, tremor;

frekvencia neznáma: extrapyramídové poruchy, paralýza (tetraparéza) 1, záchvaty.

Poruchy sluchu a labyrintu:

zriedkavo: tinitus;

frekvencia neznáma: krúti sa.

Poruchy srdca:

často: bradykardia;

menej časté: palpitácie, tachykardia;

frekvencia neznáma: AV blok I, II, III stupne; srdcové zlyhanie, zástava sínusového uzla ("sínusová zástava"), sínusová bradykardia, asystólia.

Cievne poruchy:

často: „návaly“ krvi do kože, výrazné zníženie krvného tlaku.

Poruchy dýchacieho systému, hrudníka a mediastinálnych orgánov:

frekvencia neznáma: bronchospazmus, dýchavičnosť.

Gastrointestinálne poruchy:

často: zápcha, nevoľnosť;

menej časté: bolesť brucha;

zriedkavo: vracanie;

frekvencia neznáma: abdominálny diskomfort, gingiválna hyperplázia, črevná obštrukcia.

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

zriedkavo: hyperhidróza;

frekvencia neznáma: angioedém, Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, alopécia, pruritus, pruritus, purpura. makulopapulárna vyrážka, urtikária.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:

frekvencia neznáma: artralgia, svalová slabosť, myalgia.

Poruchy obličiek a močových ciest:

frekvencia neznáma: zlyhanie obličiek.

Poruchy pohlavných orgánov a prsníka:

frekvencia neznáma: erektilná dysfunkcia, galaktorea, gynekomastia.

Časté poruchy:

často: periférny edém;

zriedka: zvýšená únava.

Laboratórne a inštrumentálne údaje:

frekvencia neznáma: zvýšená koncentrácia prolaktínu, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov.

1 - počas obdobia po registrácii užívania lieku Isoptin® bol hlásený jeden prípad paralýzy (tetraparézy) spojený s kombinovaným užívaním verapamilu a kolchicínu. Môže to byť spôsobené penetráciou kolchicínu cez hematoencefalickú bariéru v dôsledku potlačenia aktivity izoenzýmu CYP3A4 a P-glykoproteínu pod vplyvom verapamilu (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“).

Predávkovanie:

Symptómy: výrazné zníženie krvného tlaku; bradykardia, premena na AV blokádu a zastavenie aktivity sínusového uzla („sínusová zástava“); hyperglykémia, stupor a metabolická acidóza. Boli hlásené úmrtia v dôsledku predávkovania.

Liečba: má sa vykonať podporná symptomatická liečba. Pri klinicky významných hypotenzných reakciách alebo AV blokáde sa majú predpísať vazopresorické lieky alebo kardiostimulácia, resp. Pri asystole sa má použiť beta-adrenergná stimulácia (izoprenalín), iné vazopresorické lieky alebo resuscitácia. Hemodialýza je neúčinná.

Interakcia

U pacientov s ťažkou kardiomyopatiou, chronickým srdcovým zlyhaním alebo po infarkte myokardu malo súbežné podávanie verapamilu a betablokátorov alebo intravenózneho dizopyramidu zriedkavo za následok závažné nežiaduce účinky.

Súbežné použitie intravenózneho verapamilu s liekmi, ktoré potláčajú adrenergnú funkciu, môže viesť k zvýšeným antihypertenzívnym účinkom.

Metabolické štúdie in vitro naznačiť to
verapamil je metabolizovaný izoenzýmami CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 a CYP2C18 cytochrómu P450.

Verapamil je inhibítor izoenzýmu CYP3A4 a P-glykoproteínu. Klinicky významné interakcie boli pozorované pri súčasnom použití s ​​inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 a pozorovalo sa zvýšenie koncentrácie verapamilu v krvnej plazme, zatiaľ čo induktory izoenzýmu CYP3A4 znižovali koncentráciu verapamilu v krvnej plazme. Pri súčasnom použití takýchto liekov je potrebné vziať do úvahy možnosť tejto interakcie.

Nižšie uvedená tabuľka poskytuje údaje o možných liekových interakciách na základe farmakokinetických parametrov.

Možné interakcie spojené s izoenzýmovým systémom CYP-450
Droga	Možné liekové interakcie	Komentár
Alfa blokátory
Prazosin	Zvýšenie C m h prazosínu (~ 40 %) neovplyvňuje T 1/2 prazosínu.	Dodatočný antihypertenzívny účinok.
Terazosin	Zvýšenie AUC terazosínu (-24 %) a Cmax (~25 %).
Antiarytmické lieky
Flekainid	Minimálny účinok na plazmatický klírens flekainidu (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
	Znížený perorálny klírens chinidínu (~35 %).	Výrazné zníženie krvného tlaku. U pacientov s hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou sa môže vyskytnúť pľúcny edém.
Lieky na liečbu bronchiálnej astmy
teofylín	Znížený perorálny a systémový klírens (~20 %).	Znížený klírens u fajčiarov (~ 11 %).
Antikonvulzíva/antiepileptiká
karbamazepín	Zvýšená AUC karbamazepínu (~46 %) u pacientov s rezistentnou parciálnou epilepsiou.	Zvýšenie koncentrácie karbamazepínu, ktoré môže viesť k rozvoju vedľajších účinkov karbamazepínu, ako je diplopia, bolesť hlavy, ataxia alebo závrat.
fenytoín	Znížené plazmatické koncentrácie verapamilu.
Antidepresíva
imipramín	Zvýšenie AUC imipramínu (~15 %).	Neovplyvňuje koncentráciu aktívneho metabolitu desipramínu.
Hypoglykemické činidlá
glibenklamid	Zvýšenie Cmax glibenklamidu (-28 %), AUC (~26 %).
Lieky proti dne
kolchicín	Zvýšenie AUC kolchicínu (~ 2,0-krát) a Cmax (~ 1,3-krát).	Znížte dávku kolchicínu (pozri návod na použitie kolchicínu).
Antimikrobiálne látky
Klaritromycín
Erytromycín	Koncentrácia verapamilu sa môže zvýšiť.
rifampicín	Zníženie AUC (~97%), Cmax (~94%), biologická dostupnosť (~92%) verapamilu.
telitromycín	Koncentrácia verapamilu sa môže zvýšiť.
Protinádorové látky
doxorubicín	Zvýšenie AUC (104 %) a Cmax (61 %) doxorubicínu.	U pacientov s malobunkovým karcinómom pľúc.
Barbituráty
fenobarbital	Zvýšený perorálny klírens verapamilu ~ 5-krát.
Benzodiazepíny a iné trankvilizéry
buspirone	Zvýšenie AUC a Cmax buspirónu ~ 3,4-krát.
midazolam	Zvýšenie AUC (~ 3-krát) a Cmax (~ 2-krát) midazolamu.
Beta blokátory
metoprolol	Zvýšenie AUC (-32,5 %) a Cmax (-41 %) metoprololu u pacientov s angínou pectoris.	Pozrite si časť „Špeciálne pokyny“.
propranolol	Zvýšenie AUC (-65 %) a Cmax (-94 %) propranololu u pacientov s angínou pectoris.
Srdcové glykozidy
digitoxín	Znížený celkový klírens (-27 %) a extrarenálny klírens (-29 %) digitoxínu.
digoxín	Zvýšenie Cm ax (o -44 %), C 12 h (o -53 %), Css (o -44 %) a AUC (o -50 %) digoxínu u zdravých dobrovoľníkov.	Znížte dávku digoxínu. Pozrite si časť „Špeciálne pokyny“.
Antagonisty H2 receptorov
cimetidín	Zvýšenie AUC R- (-25 %) a S- (-40 %) verapamilu so zodpovedajúcim znížením klírensu R- a S-verapamilu.
Imunologické/imunosupresívne látky
cyklosporín	Zvýšenie AUC, Css, Cmax (o -45 %) cyklosporínu.
Everolimus	Everolimus: zvýšenie AUC (~ 3,5-krát) a Cmax (~ 2,3-krát) Verapamil: zvýšenie Chougha (koncentrácia liečiva v krvnej plazme bezprostredne pred užitím ďalšej dávky) (~ 2,3-krát).	Môže byť potrebné stanovenie koncentrácie a titrácia dávky everolimu.
Sirolimus	Zvýšená AUC sirolimu (~2,2-krát); zvýšenie AUC S-verapamilu (~ 1,5-krát).	Môže byť potrebné stanovenie koncentrácie a titrácia dávky sirolimu.
takrolimus	Možné sú zvýšené koncentrácie takrolimu.
Lieky znižujúce hladinu lipidov (inhibítory HMG-CoA reduktázy)
Atorvastatín	Je možné zvýšiť koncentráciu atorvastatínu v krvnej plazme a zvýšiť AUC verapamilu - 43%.	Ďalšie informácie sú uvedené nižšie.
lovastatin	Možné zvýšenie koncentrácie lovastatínu a AUC verapamilu (~ 63 %) a Cmax (~ 32 %) v krvnej plazme
simvastatín	Zvýšenie AUC (~2,6-násobok) a Cmax (~4,6-násobok) simvastatínu.
Agonisty serotonínového receptora
Almotriptan	Zvýšenie AUC (~20%) a Cmax (~24%) almotriptanu.
Uricosurické lieky
Sulfinpyrazón	Zvýšenie perorálneho klírensu verapamilu (~ 3-krát), zníženie jeho biologickej dostupnosti (~ 60 %).	Antihypertenzný účinok môže byť znížený.
Iné
Grapefruitový džús	Zvýšenie AUCR- (~49 %) a S- (~37 %) verapamilu a Cmax R- (~75 %) a S-C-51 %) verapamilu.	T1/2 a renálny klírens sa nezmenili. Grapefruitová šťava sa nemá užívať s verapamilom.
ľubovník bodkovaný	Zníženie AUC R- (~78 %) a S- (~80 %) verapamilu so zodpovedajúcim znížením Cmax.

Iné liekové interakcie

Antivírusové lieky na liečbu infekcie HIV

Ritonavir a iné antivírusové lieky používané na liečbu infekcie HIV môžu inhibovať metabolizmus verapamilu, čo vedie k zvýšeným plazmatickým koncentráciám. Preto pri súčasnom použití takýchto liekov a verapamilu je potrebná opatrnosť alebo sa má dávka verapamilu znížiť.

Lítium

Počas súbežného podávania verapamilu a lítia sa pozorovala zvýšená neurotoxicita lítia, pričom nedošlo k zmene alebo zvýšeniu sérových koncentrácií lítia. Dodatočné podávanie verapamilu však viedlo aj k zníženiu sérových koncentrácií lítia u pacientov užívajúcich lítium dlhodobo perorálne. Ak sa tieto lieky používajú súbežne, pacienti majú byť starostlivo sledovaní.

Neuromuskulárne blokátory

Nasvedčujú tomu klinické údaje a predklinické štúdie
verapamil môže zosilniť účinok liekov, ktoré blokujú nervovosvalové vedenie (ako sú kurare podobné a depolarizujúce svalové relaxanciá). Preto môže byť potrebné znížiť dávku verapamilu a/alebo dávku liekov, ktoré blokujú nervovosvalové vedenie, keď sa používajú súčasne.

Kyselina acetylsalicylová (ako protidoštičková látka)

Zvýšené riziko krvácania.

Etanol (alkohol)

Zvýšenie koncentrácie etanolu v krvnej plazme a spomalenie jeho vylučovania. Preto môžu byť účinky etanolu zvýšené.

Inhibítory HMG-CoA reduktázy (statíny)

Pacienti prijímajúci
verapamil, liečba inhibítormi HMG-CoA reduktázy (t.j. simvastatín, atorvastatín alebo lovastatín) sa má začať najnižšou možnou dávkou, ktorá sa potom zvyšuje. Ak je potrebné priradiť
verapamil u pacientov, ktorí už užívajú inhibítory HMG-CoA reduktázy, je potrebné prehodnotiť a znížiť ich dávky podľa koncentrácie cholesterolu v krvnom sére.

fluvastatín,
pravastatín a
rosuvastatín nie je metabolizovaný izoenzýmami CYP3A4, takže ich interakcia s verapamilom je menej pravdepodobná.

Lieky, ktoré sa viažu na plazmatické bielkoviny

Verapamil ako liek, ktorý sa vo veľkej miere viaže na plazmatické bielkoviny, sa má používať s opatrnosťou, ak sa užíva súčasne s inými liekmi, ktoré majú podobnú schopnosť.

Prostriedky na inhalačnú celkovú anestéziu

Pri použití liekov na inhalačnú anestéziu a blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov, medzi ktoré patrí
verapamil, dávka každého liečiva sa má starostlivo titrovať, aby sa dosiahol požadovaný účinok, aby sa predišlo nadmernej kardiovaskulárnej depresii.

Antihypertenzíva, diuretiká, vazodilatanciá

Posilnenie antihypertenzívneho účinku.

Srdcové glykozidy

Verapamil na intravenózne podanie sa použil v spojení so srdcovými glykozidmi. Pretože tieto lieky spomaľujú AV vedenie, pacienti majú byť sledovaní kvôli včasnej detekcii AV blokády alebo významnej bradykardie.

chinidín

Intravenózne bol podávaný verapamil malej skupine pacientov
chinidín perorálne. Existuje niekoľko správ o prípadoch výrazného poklesu krvného tlaku pri perorálnom užívaní chinidínu a verapamilu intravenózne, takže táto kombinácia liekov sa musí používať s opatrnosťou.

Flekainid

Štúdia na zdravých dobrovoľníkoch ukázala, že kombinované použitie verapamilu a flekainidu môže mať aditívny účinok so znížením kontraktility myokardu, spomalením AV vedenia a repolarizáciou myokardu.

disopyramid

Kým nebudú dostupné údaje o možnej interakcii medzi verapamilom a dizopyramidom, dizopyramid sa nemá podávať 48 hodín pred alebo 24 hodín po verapamile (pozri časť „Kontraindikácie“).

Beta blokátory

Verapamil na intravenózne podanie bol predpísaný pacientom, ktorí dostávali beta-blokátory ústami. Musí sa vziať do úvahy možnosť nežiaducich interakcií, pretože oba lieky môžu znížiť kontraktilitu myokardu alebo AV vedenie. Súčasné podanie verapamilu a betablokátorov intravenózne viedlo k rozvoju závažných nežiaducich reakcií, najmä u pacientov s ťažkou kardiomyopatiou, chronickým srdcovým zlyhaním alebo po infarkte myokardu (pozri časť „Kontraindikácie“).

Špeciálne pokyny:

Zriedkavo sa môžu vyvinúť život ohrozujúce vedľajšie účinky (fibrilácia/flutter predsiení s vysokou frekvenciou kontrakcie komôr, s prítomnosťou akcesórnych dráh, závažná hypotenzia alebo závažná bradykardia/asystólia).

Akútny infarkt myokardu

Liek Isoptin® sa má používať opatrne u pacientov s akútnym infarktom myokardu komplikovaným bradykardiou, výrazným znížením krvného tlaku alebo dysfunkciou ľavej komory.

Blokáda srdca/atrioventrikulárny blok I. stupňa/bradykardia/systola A

Verapamil ovplyvňuje AV a SA uzly a spomaľuje AV vedenie. Liek Isoptin® sa má používať s opatrnosťou, pretože rozvoj AV blokády II alebo III stupňa (pozri časť „Kontraindikácie“) alebo jednozväzkovej, dvojzväzkovej alebo trojzväzkovej blokády si vyžaduje prerušenie liečby verapamilom a v prípade potreby vhodnú liečbu.

Verapamil postihuje AV a SA uzly a v ojedinelých prípadoch môže spôsobiť rozvoj AV blokády druhého alebo tretieho stupňa, bradykardiu a v krajnom prípade aj asystóliu. Tieto udalosti sa s najväčšou pravdepodobnosťou vyskytujú u pacientov so syndrómom chorého sínusu, ktorý je bežnejší u starších pacientov.

Asystólia u pacientov bez slabosti sínusového uzla je zvyčajne krátkodobá (niekoľko sekúnd) so spontánnym obnovením atrioventrikulárneho alebo normálneho sínusového rytmu. Ak sa sínusový rytmus neobnoví včas, je potrebné okamžite predpísať vhodnú liečbu.

Betablokátory a antiarytmiká

Vzájomné zosilnenie účinku na kardiovaskulárny systém (vysokostupňová AV blokáda, výrazné zníženie srdcovej frekvencie, exacerbácia srdcového zlyhania a výrazný pokles krvného tlaku). Asymptomatická bradykardia (36 úderov/min) s migráciou rytmu pozdĺž predsiene bola pozorovaná u pacienta súčasne užívajúceho
timolol (betablokátor) vo forme očných kvapiek a
verapamil perorálne.

digoxín

Ak sa verapamil užíva súčasne s digoxínom, dávka digoxínu sa má znížiť. Pozri časť „Interakcia s inými liekmi“.

Zástava srdca

Pacienti so srdcovým zlyhaním a ejekčnou frakciou ľavej komory vyššou ako 35 % by mali dosiahnuť stabilný stav pred začatím liečby Isoptinem® a následne by mali dostať vhodnú liečbu.

Výrazné zníženie krvného tlaku

Intravenózne podanie lieku Isoptin® často spôsobuje zníženie krvného tlaku pod počiatočné hodnoty, zvyčajne krátkodobé a asymptomatické, ale môže byť sprevádzané závratmi.

Inhibítory HMG-CoA reduktázy (statíny)

Pozri časť „Interakcia s inými liekmi“.

Poruchy neuromuskulárneho prenosu

Liek Isoptin® sa má používať opatrne u pacientov s ochoreniami ovplyvňujúcimi nervovosvalový prenos (myasthenia gravis, Lambert-Eatonov syndróm, Duchennova svalová dystrofia).

Renálna dysfunkcia

Porovnávacie štúdie ukázali, že farmakokinetika verapamilu zostáva nezmenená u pacientov v konečnom štádiu zlyhania obličiek. Niektoré dostupné správy však naznačujú, že Isoptin® sa má u pacientov s poruchou funkcie obličiek používať opatrne a pod prísnym dohľadom.
Verapamil sa počas hemodialýzy nevylučuje.

Porucha funkcie pečene

Isoptin® sa má používať opatrne u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene.

Ventrikulárna tachykardia

Intravenózne podanie lieku Isoptin® pacientom s ventrikulárnou tachykardiou so širokými komplexmi QRS (> 0,12 sek.) môže viesť k výraznému zhoršeniu hemodynamiky a komorovej fibrilácie. Pred začatím liečby je nevyhnutné vykonať správnu diagnózu a vylúčiť ventrikulárnu tachykardiu so širokými komplexmi QRS.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlo:

Liek Isoptin® môže ovplyvniť rýchlosť psychomotorických reakcií v dôsledku svojho antihypertenzívneho účinku a v dôsledku individuálnej citlivosti. Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií. Je to dôležité najmä na začiatku liečby, pri zvyšovaní dávky alebo pri prechode z liečby iným liekom.

Uvoľňovací formulár:

Roztok na intravenózne podanie, 5 mg/2 ml.

Balíček:

2 ml v ampulkách z bezfarebného hydrolytického skla typu I s modrým bodom zlomu.

5, 10 alebo 50 ampuliek v kartónovej tácke alebo PVC alebo polystyrénovom blistri, pokrytých papierovou fóliou, spolu s návodom na použitie v kartónovej škatuľke.

Podmienky skladovania:

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky výdaja z lekárne:

Na predpis

Držiteľ osvedčenia o registrácii:

Držiteľ osvedčenia o registrácii: Abbott GmbH and Co.KG

Výrobca

EBEWE PHARMA, Ges.m.b.H.Nfg.KG Rakúsko
EBEWE PHARMA, GmbH Nfg KG. Rakúsko Zastúpenie: ABBOTT LABORATORIES LLC

Fotografia lieku

latinský názov: Isoptin

ATX kód: C08DA01

Účinná látka: verapamil

Výrobca: ABBOTT, GmbH & Co. KG (Nemecko)

Popis je platný na: 15.12.17

Isoptín je hypotenzívne, antiarytmické, antianginózne liečivo.

Účinná látka

verapamil

Forma a zloženie uvoľnenia

Predáva sa vo forme roztoku na intravenóznu injekciu a tabliet.

Roztok je dostupný v sklenených ampulkách (objem 2 ml), umiestnených v podnosoch alebo blistroch (každý 5, 10, 50 ampérov) a kartónových škatuliach po 1 ks.

Tablety sa vyrábajú v blistroch (každý po 10 a 20 tabliet), umiestnených v kartónových škatuľkách po 1, 2, 5 alebo 10 kusoch.

Indikácie na použitie

Indikácie na použitie sú:

• terapia a prevencia koronárnej choroby srdca (chronická stabilná angína, vazospastická angína, nestabilná angína);
• terapia a prevencia srdcových arytmií: supraventrikulárny extrasystol, chronická forma fibrilácie a flutteru predsiení (tachyarytmický variant), paroxyzmálna supraventrikulárna tachykardia;
• hypertrofická kardiomyopatia;
• hypertenzná kríza;
• arteriálnej hypertenzie.

Kontraindikácie

Kontraindikácie na použitie sú:

• srdcové zlyhanie, bradykardia, kardiogénny šok, sinoatriálny blok, závažné funkčné poškodenie kontraktility ľavej komory;
• syndróm slabého sínusového uzla, ťažká arteriálna hypotenzia (SBP menej ako 90 mm Hg), atrioventrikulárny blok II a III stupňa (okrem pacientov s kardiostimulátorom);
• kombinované použitie s kolchicínom, sertindolom, aliskirenom, dantrolénom;
• precitlivenosť na verapamil a iné pomocné zložky lieku;
• fibrilácia predsiení a flutter v kombinácii s Lown-Ganong-Levinovým syndrómom alebo WPW syndrómom (nepočítajúc pacientov s kardiostimulátorom);
• obdobie nosenia dieťaťa a dojčenia.

Návod na použitie Isoptin (spôsob a dávkovanie)

Roztok na intravenózne podanie

Roztok izoptínu sa podáva v prúde, pomaly, pod kontrolou EKG, srdcovej frekvencie a krvného tlaku. Jednorazová dávka pre dospelých je 5-10 mg, ak po 20 minútach nedôjde k žiadnemu účinku, podanie sa môže opakovať v rovnakej dávke. Jednorazová dávka pre deti: 6-14 rokov - 2,5-3,5 mg, 1-5 rokov - 2-3 mg, do 1 roka - 0,75-2 mg. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene nemá denná dávka prekročiť 120 mg.

Pilulky

Tablety Isoptin sa užívajú perorálne. Pre dospelých je počiatočná dávka 40-80 mg 3-krát denne. Deti: 6-14 rokov - 80-360 mg denne, do 6 rokov - 40-60 mg denne. Frekvencia podávania: 3-4 krát denne.

Vedľajšie účinky

Použitie Isoptinu môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Centrálny a periférny nervový systém: zvýšená únava, závraty, stuhnutosť končatín, bolesť hlavy, depresia, mdloby, úzkosť, asténia, letargia, extrapyramídové poruchy (trasivá chôdza, ataxia, ťažkosti s prehĺtaním, maskovitá tvár, chvenie prstov a rúk) , ospalosť.
• Kardiovaskulárny systém: tachykardia, bradykardia (menej ako 50 úderov/min), zhoršenie alebo rozvoj srdcového zlyhania, výrazné zníženie krvného tlaku; zriedkavo - arytmia (vrátane ventrikulárneho flutteru a fibrilácie), angina pectoris až po výskyt infarktu myokardu (najmä u pacientov s ťažkými obštrukčnými léziami koronárnych artérií); pri rýchlom intravenóznom podaní - kolaps, asystólia, atrioventrikulárny blok tretieho stupňa.
• Tráviaci systém: záchvaty nevoľnosti, zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy a pečeňových transamináz, zápcha (v zriedkavých prípadoch hnačka), zvýšená chuť do jedla, hyperplázia ďasien (opuch, bolesť, krvácanie).
• Alergické prejavy: sčervenanie kože na tvári, svrbenie, exsudatívny multiformný erytém (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu), kožné vyrážky.
• Iné: veľmi zriedkavo - prírastok hmotnosti, galaktorea, agranulocytóza, artritída, hyperprolaktinémia, gynekomastia, pľúcny edém, prechodná strata zraku v dôsledku maximálnych plazmatických koncentrácií (pri intravenóznom podaní), periférny edém, asymptomatická trombocytopénia.

Predávkovanie

Informácie chýbajú.

Analógy Isoptinu

Analógy podľa ATC kódu: Veracard, Verapamil, Verapamil hydrochloridové filmom obalené tablety, Kaveril.

Nerozhodujte sa o zmene lieku sami;

farmakologický účinok

Isoptin je selektívny blokátor kalciových kanálov I. triedy, derivát difenylalkylamínu, ktorý má antianginózne, antihypertenzívne a antiarytmické účinky.

Antianginózny účinok je spojený s priamym účinkom na myokard a s účinkom na periférnu hemodynamiku Blokáda vstupu vápnika do bunky vedie k zníženiu premeny energie obsiahnutej vo vysokoenergetických väzbách ATP na mechanickú prácu, k poklesu. pri kontraktilite myokardu a potrebe kyslíka myokardu. Liečivo má vazodilatačný, negatívny ino- a chronotropný účinok. Zvyšuje obdobie diastolickej relaxácie ľavej komory, znižuje tonus steny myokardu.

Zníženie OPSS môže byť spôsobené antihypertenzným účinkom Isoptinu.

Liek znižuje AV vedenie, predlžuje refraktérnu periódu a potláča automatiku sínusového uzla. Má antiarytmický účinok pri supraventrikulárnych arytmiách.

špeciálne pokyny

Isoptin sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou v prípadoch atrioventrikulárnej blokády prvého stupňa, chronického srdcového zlyhania, bradykardie, zlyhania obličiek a/alebo pečene, závažnej aortálnej stenózy, obštrukčnej hypertrofickej kardiomyopatie, strednej alebo miernej arteriálnej hypotenzie, u starších pacientov, u dospievajúcich pod vek 18 rokov a deti (bezpečnosť a účinnosť lieku sa neskúmali), ako aj počas infarktu myokardu v akútnom štádiu.

V prípade potreby je možné liečiť arteriálnu hypertenziu a angínu pectoris spolu s betablokátormi a verapamilom. Počas používania verapamilu sa však treba vyhnúť intravenóznym betablokátorom.

Po užití verapamilu existuje riziko vzniku nežiaducich individuálnych reakcií (závrat, ospalosť), ktoré ovplyvňujú schopnosť pacienta vykonávať prácu spojenú s vysokou rýchlosťou psychomotorických reakcií a koncentrácie.

Počas tehotenstva a dojčenia

Isoptin sa nemá užívať počas tehotenstva a laktácie.

V detstve

U pacientov mladších ako 18 rokov sa má používať s opatrnosťou.

V starobe

U starších pacientov sa má používať s opatrnosťou.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s ​​antihypertenzívami dochádza k vzájomnému zosilneniu antihypertenzného účinku.

Pri súčasnom použití s ​​betablokátormi, antiarytmikami a inhalačnými anestetikami sa zvyšuje riziko vzniku bradykardie, AV blokády, srdcového zlyhania a závažnej arteriálnej hypotenzie.

Pri súčasnom použití s ​​nitrátmi sa zvyšuje antianginózny účinok Isoptinu.

Pri súčasnom použití s ​​aliskirenom sa zvyšuje jeho plazmatická koncentrácia a zvyšuje sa riziko vedľajších účinkov.

Pri súčasnom užívaní s kyselinou acetylsalicylovou sa vyskytli prípady predĺženia času krvácania.

Pri súčasnom užívaní s buspirónom sa zvyšuje koncentrácia buspirónu v krvnej plazme a zvyšujú sa jeho terapeutické a vedľajšie účinky.

Pri súčasnom použití s ​​dizopyramidom existuje riziko závažnej hypotenzie a kolapsu, najmä u pacientov s kardiomyopatiou alebo dekompenzovaným srdcovým zlyhaním.

Pri súčasnom užívaní s diklofenakom sa koncentrácia v krvnej plazme znižuje; s doxorubicínom - zvyšuje sa koncentrácia doxorubicínu v krvnej plazme a jeho účinnosť.

Pri súčasnom použití s ​​karbamazepínom sa zvyšuje účinok karbamazepínu a riziko vedľajších účinkov na centrálny nervový systém.

Pri súčasnom použití s ​​klonidínom sa vyskytli prípady zástavy srdca u pacientov s arteriálnou hypertenziou.

Pri súčasnom užívaní s uhličitanom lítnym sú prejavy liekových interakcií nepredvídateľné.

Vazodilatačné účinky alfa-blokátorov a blokátorov vápnikových kanálov môžu byť aditívne alebo synergické.

Pri súčasnom užívaní rifampicín indukuje aktivitu pečeňových enzýmov, urýchľuje metabolizmus izoptínu a znižuje jeho klinickú účinnosť.

Pri súčasnom užívaní so sertindolom sa zvyšuje riziko ventrikulárnych arytmií.

Pri súčasnom užívaní s fenytoínom a fenobarbitalom je možné zníženie koncentrácie izoptínu v krvnej plazme.

Pri súčasnom použití sa klírens chinidínu znižuje, zvyšuje sa jeho obsah v krvnej plazme a zvyšuje sa riziko vedľajších účinkov, ako je arteriálna hypotenzia.

4.38 4,38 z 5 (4 hlasy)

Ceny v online lekárňach:

S rovnakou účinnou látkou. Pozrime sa teda bližšie na indikácie a kontraindikácie pre užívanie lieku Isoptin, jeho pokyny, analógy, ceny a recenzie pacientov a lekárov o ňom.

Vlastnosti lieku

Zlúčenina

Chemické zloženie tablety izoptínu pozostáva z účinnej (účinnej) látky, pomocných látok na uľahčenie vstrebávania v sliznici gastrointestinálneho traktu a látok, ktoré tvoria obal tablety. Liečivo Isoptinu je verapamiliumchlorid. Pomocné látky zahŕňajú dihydrát fosforečnanu vápenatého, stearát horečnatý, oxid kremičitý v koloidnej forme, celulózu v mikrokryštáloch, dezintegrátor sodnej soli kroskarmelózy NF.

Podľa farmakologického klasifikátora je liek známy pod kódom C08DA01 Verapamil.

Chemické zloženie obalu tablety tvorí oxid titaničitý, mastenec, polymér na báze etylénglykolu - makrogol, laurylsulfát sodný, hypromelóza.

Liekové formy

Liek Isoptin ponúka farmaceutická výroba v dvoch formách: injekčný roztok a tableta.

• Roztok Isoptinu je balený v ampulkách s objemom 2 ml. Kartónové škatule s ampulkami obsahujú 5 až 50 ampuliek. Obsah verapamiliumchloridu v každej ampulke je 5 mg.
• Jedna tableta Isoptinu obsahuje 40 alebo 80 mg účinnej látky. Tablety sú v blistroch po 20 kusov. Kartónová škatuľka obsahuje 5 blistrov. Tablety sú biele, bikonvexné a okrúhleho tvaru. Číslo 40 je vyryté na jednej strane tablety a trojuholník na druhej strane. Tablety verapamiliumchloridu 80 mg majú na jednej strane číslo „80“. Na druhej strane je separačná značka a nápis "KNOLL".

Ceny za liek sa líšia v závislosti od výrobcu, počtu tabliet alebo ampuliek v balení. Priemerná cena tabliet Isoptin s predĺženým uvoľňovaním (30 kusov v balení) je 390 rubľov.

farmakologický účinok

• Verapamil hydrochlorid inhibuje prítok vápnikových iónov do buniek hladkého svalstva koronárnych artérií a priečne pruhovaných myofibríl srdcového myokardu.
• Znižuje spotrebu kyslíka srdcovými svalmi znížením oxidačnej fosforylácie vo svalových mitochondriách a znížením dodatočného zaťaženia srdcových svalov.
• Obmedzením prítoku iónov vápnika do myofibríl srdca a srdcových ciev spôsobuje verapamil zvýšenie výkonu srdca v porovnaní s krvou. Perfúzia sa zvyšuje aj v tých oblastiach, ktoré boli vystavené stenóze.
• Verapamil uvoľňuje srdcové kŕče.
• Cievny odpor klesá, čo má za následok zníženie systolického tlaku bez zvýšenia srdcovej frekvencie. K poklesu krvného tlaku nedochádza, keď sú jeho hladiny v norme.
• Srdcová frekvencia sa pôsobením Verapamilu prakticky nemení (v niektorých prípadoch sa mierne mení). Liek normalizuje srdcové rytmy v prítomnosti patológií ().
• Dochádza k oneskoreniu vedenia elektrického impulzu v atrioventrikulárnom uzle, v dôsledku čoho sa obnovuje normálny rytmus srdca ako celku a v jednotlivých oblastiach.

Farmakodynamika izoptínu

Jednorazové použitie verapamilu u dobrovoľných subjektov odhalilo indikátor biologickej dostupnosti 22 %. Systémové užívanie lieku zvyšuje mieru biologickej dostupnosti až o 45 %. Zmena dynamických parametrov sa vysvetľuje efektom prvého prechodu pečeňovými hepatocytmi. Absorpcia účinnej látky v mikroklkoch tenkého čreva je 90 %.

Maximálna koncentrácia účinnej látky sa zistí 1,5 hodiny po užití Isoptinu. 90 % verapamilu tvorí komplexy s proteínmi. Polčas zlúčeniny je 3 hodiny (minimum), 7 hodín (maximum). Medziprodukty degradácie verapamilu nemajú farmakologickú aktivitu, s výnimkou norverapamilu, ktorého aktivita kolíše do 20 % účinnej látky.

Farmakokinetika

84 % účinnej látky sa vylúči močovým systémom, zvyšok sa odstráni črevami. Prvý deň sa asi polovica verapamilu vylúči, po piatich dňoch - 70%. V pôvodnej forme sa nevylúči viac ako 4 % liečiva. Verapamil voľne prechádza hematomamárnou a hematoplacentárnou bariérou.

Pacienti trpiaci ochorením pečene majú vyšší polčas pre nedostatočný perorálny klírens. Počas hemodialýzy sa liek nevylučuje. Ukazovatele renálnej exkrécie lieku neodhalili rozdiely medzi pacientmi so zdravými obličkami a pacientmi so závažnými patológiami.

Indikácie

• systolická hypertenzia;
• poruchy supraventrikulárneho rytmu vo forme;
• flutter predsiení s výrazným zvýšením rytmu;
• rôzne formy (chronické, nestabilné,).

Laktácia po užití Isoptinu je zastavená. Liek nie je predpísaný tehotným ženám a deťom do 18 rokov. Použitie počas tehotenstva je opodstatnené, ak riziko pre život ženy prevyšuje riziko úmrtia plodu.

Injekčný roztok Isoptinu sa používa aj v detskom veku po tom, čo dávku predpísal ošetrujúci pediatr. V dôsledku zmien hemodynamických parametrov krvi, vrátane úmrtí u detí, sa použitie lieku v pediatrickej praxi stalo zriedkavým. Čítajte ďalej a dozviete sa, ako užívať Isoptin.

Inštrukcie na používanie

• Tablety Isoptinu sa nedajú cmúľať ani žuť.
• Isoptin sa užíva perorálne s malým množstvom čistenej vody.
• Neužívajte nalačno, po jedle alebo počas jedla - najlepší čas na použitie Isoptinu.
• Trvanie liečebného cyklu určuje ošetrujúci lekár.

Isoptin sa zvyčajne predpisuje v dávke 40 mg alebo 80 mg 3-krát denne. Dávku možno zvýšiť iba v nemocničnom prostredí. Maximálna denná dávka lieku je 480 mg. Pacienti s patologickými stavmi pečene môžu užívať Isoptin 40 mg 2-krát denne.

Návod na použitie tabliet a roztoku Isoptin hovorí aj o niektorých kontraindikáciách, pozrime sa na ne nižšie.

Použitie Isoptinu niekedy spôsobuje vedľajšie účinky.

• Alergické reakcie u osôb náchylných na expozíciu alergénom nemožno vylúčiť.
• Nervový systém zaznamená bolesť a závraty v hlave, chvenie končatín, zvýšenú únavu.
• Niektorí pacienti sa sťažovali na zvonenie v ušiach po konzumácii Isoptinu.
• Niekedy je bolesť a nepohodlie v kĺboch ​​a svaloch.
• U pacientov užívajúcich liek nie sú vylúčené poruchy tráviacich orgánov vo forme nevoľnosti a vracania, hnačky alebo zápchy.
• Zoznam nežiaducich účinkov z dermatologickej stránky je najbohatší: svrbenie, vyrážka, začervenanie kože, žihľavka, opuch, alopécia atď.

špeciálne pokyny

• Pri užívaní Isoptinu je lepšie sa dočasne vyhnúť práci, ktorá si vyžaduje pozornosť a presnosť.
• Jazdu treba dočasne zastaviť.
• Zvláštnosťou užívania lieku je, že liek sa musí náhle vysadiť;

Keď sa nám zvýši krvný tlak a objavia sa iné srdcové problémy, ktoré spôsobujú zhoršenie celkového stavu, obraciame sa na lieky, ktoré priaznivo pôsobia na kardiovaskulárny systém. "Izoptin" presne patrí do kategórie srdcových liekov, ktoré normalizujú činnosť srdca a krvných ciev.

ATX kód

C08DA01 Verapamil

Aktívne zložky

verapamil

Farmakologická skupina

Blokátory vápnikových kanálov

farmakologický účinok

Antianginózne lieky

Antihypertenzívne lieky

Antiarytmické lieky

Indikácie na použitie Isoptin

Indikácie na použitie Isoptinu sú tiež mierne odlišné, ak sa berú do úvahy vo vzťahu k tomu, čo predpisuje lekár: užívanie tabliet alebo injekcií.

Takže napríklad predpisovanie tabliet je opodstatnené v týchto situáciách:

• diagnostikovaná arteriálna hypertenzia (stabilný vysoký krvný tlak),
• v prípade hypertenznej krízy,
• zhrubnutie steny jednej zo srdcových komôr (diagnóza: hypertrofická kardiomyopatia),
• na liečbu srdcovej ischémie (vazospastická, chronická stabilná a nestabilná angína),
• pri poruchách srdcového rytmu: náhle záchvaty zrýchleného srdcového tepu (paroxyzmálna supraventrikulárna tachykardia (PVT), ktorá je jedným z variantov arytmie), tachyarytmická forma fibrilácie predsiení (fibrilácia a flutter predsiení), objavenie sa ďalších defektných srdcových kontrakcií ( supraventrikulárny extrasystol).

„Isoptin“ vo forme injekčného roztoku sa používa ako monoterapia pri ľahkých formách hypertenzie a ako súčasť komplexnej liečby pri jej ťažkých, komplikovaných prejavoch, pri angiospastickej angíne (na pozadí vazospazmu) a námahovej angíne. Najčastejšie sa však používa na liečbu supraventrikulárnych tachyarytmií, keď je potrebná obnova normálneho srdcového rytmu počas PVT, ako aj na korekciu srdcovej frekvencie pri fibrilácii predsiení tachyarytmického typu (s výnimkou Wolff-Parkinson-White a Lawn-Ganong-Levine syndrómy).

Formulár na uvoľnenie

Nasledujúce liekové formy lieku "Isoptin" možno nájsť v predaji:

Bežné 40 mg tablety (biele, filmom obalené, okrúhleho tvaru, konvexné na oboch stranách, na jednej strane je vyryté číslo 40 a na druhej strane trojuholník). Tablety sú umiestnené v blistroch:

• Po 20 kusov (balenie obsahuje buď 1 alebo 5 blistrov).

Obyčajné tablety 80 mg (biele, filmom obalené, okrúhleho tvaru, konvexné na oboch stranách, na jednej strane je vyrytý nápis „ISOPTIN 80“, na druhej strane – „KNOOL“ a ryska na rozdelenie tablety na 2 časti ). Tablety sú balené v blistroch:

• po 10 kusov (balenie obsahuje 2 alebo 10 blistrov),
• po 20 kusov (balenie obsahuje buď 1 alebo 5 blistrov),
• 25 kusov každý (4 blistre v balení).

Tablety CP240 predĺžený (dlhodobý) účinok 240 mg (svetlozelená farba, podlhovastý tvar, pripomínajúci kapsuly, na jednej strane sú vyryté 2 rovnaké trojuholníky, na oboch stranách deliace znaky). Tablety v blistroch:

• 10 kusov každý (balenie 2, 3, 5 alebo 10 blistrov),
• po 15 kusov (v balení 2, 3, 5 alebo 10 blistrov),
• Po 20 kusov (balenie 2, 3,5 alebo 10 blistrov).

Roztok na intravenózne podanie v bezfarebných sklenených ampulkách s objemom 2 ml (priehľadná kvapalina bez špecifickej farby). Ampulky sú umiestnené v priehľadných zásobníkoch po 5, 10 a 50 kusov. Každá paleta je zabalená v samostatnej tenkej kartónovej krabici.

Hlavnou účinnou látkou lieku "Isoptin" je verapamil vo forme hydrochloridu. Mnohým je známy pre drogu s rovnakým názvom.

Zloženie Isoptinu má určité rozdiely v závislosti od formy uvoľňovania lieku. Takže tablety môžu obsahovať 40, 80 alebo 240 mg hlavnej aktívnej zložky plus pomocné látky prítomné v tablete alebo jej obale.

Pomocné zložky v tabletách Isoptin:

• pyrogénny alebo koloidný oxid kremičitý ako adsorbent,
• Dihydrát fosforečnanu vápenatého ako svetelný zdroj vápnika,
• sodná soľ kroskarmelózy ako kypriace činidlo,
• mikrokryštalická celulóza na prečistenie organizmu,
• stearát horečnatý, aby tablety mali jednotnú konzistenciu.

Filmový obal tabliet zase pozostáva z mastenca, hypromelózy 3 mPa, laurylsulfátu sodného, ​​makrogolu a oxidu titaničitého.

Ampulka roztoku Isoptinu okrem verapamil hydrochloridu v množstve 5 mg obsahuje: NaCl a kyselinu chlorovodíkovú (HCl) s koncentráciou 36 %, zriedenú vodou na injekciu.

Farmakodynamika

"Izoptín" patrí do skupiny antianginóznych liekov nazývaných antagonisty vápnika. Tieto lieky pomáhajú znižovať spotrebu kyslíka hlavného srdcového svalu, poskytujú vazodilatačný účinok na koronárne tepny a chránia pred preťažením ich a srdcového svalu vápnikom. Liečivo je schopné obmedziť tok iónov vápnika cez membránu do svalového tkaniva srdca a krvných ciev.

Má vazodilatačný účinok, pomáha znižovať krvný tlak znížením periférneho vaskulárneho odporu bez zvýšenia srdcovej frekvencie (bežná reflexná reakcia). Antiangiálny účinok lieku "Isoptin" pri liečbe anginy pectoris je založený na jeho relaxačnom účinku na kardiomyocyty (svalové bunky, ktoré tvoria srdcovú stenu), ako aj na znížení tonusu periférnych ciev, čím sa znižuje zaťaženie predsiene. Zníženie toku iónov vápnika do myocytov vedie k inhibícii premeny energie na prácu, a tým k spomaleniu srdcovej frekvencie.

Použitie Isoptinu pri liečbe supraventrikulárnych tachyarytmií je opodstatnené pre jeho schopnosť oddialiť prechod nervových impulzov cez atrioventrikulárny uzol, blokovať vedenie sinoatriálneho uzla a skrátiť trvanie refraktérnej periódy v atrioventrikulárnom plexe. Týmto spôsobom sa dosiahne optimálna srdcová frekvencia a obnoví sa normálny (sínusový) rytmus srdca.

Liečivo má selektívny účinok a patrí do skupiny liekov závislých od dávky. Ak choroba prebieha pri zachovaní normálnej srdcovej frekvencie, potom ich užívanie lieku nijako neovplyvní a ak sa srdcová frekvencia zníži, bude to zanedbateľné.

Okrem antiangiálneho a vazodilatačného (relaxácia cievneho svalstva) účinku má liek diuretický (diuretický) účinok.

, , ,

Farmakokinetika

Aktívna zložka lieku "Isoptin" sa takmer 90% absorbuje v črevách a jej absorpcia nezávisí od príjmu potravy. Biologická dostupnosť liečiva sa pohybuje od 10 do 35 % pri perorálnom užívaní tabliet, ako aj pri intravenóznej injekcii roztoku.

V prípade ischemickej choroby srdca a hypertenzie neexistuje vzťah medzi obsahom verapamilu v krvi pacienta a výsledným terapeutickým účinkom.

Metabolizmus liečiva prebieha v parenchýmových bunkách pečene, kde je takmer úplne biotransformovaný. Je schopný pomerne ľahko prejsť cez placentárne tkanivo, keďže asi 25 % liečiva sa nachádza v cievach pupka.

Jediným aktívnym metabolitom Isoptinu je norverapamil. Jeho maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje 6 hodín po užití 1 dávky lieku. Polčas sa môže výrazne líšiť (2,5-7,5 hodín pri jednorazovej dávke a 4,5-12 hodín pri opakovanom podaní). Pri použití roztoku na intravenóznu injekciu sa polčas liečiva môže pohybovať od 4 minút do 5 hodín.

Terapeutická koncentrácia liečiva v krvi sa pozoruje 5. deň po opakovanom podaní liečiva.

„Izoptín“ je schopný prenikať a vylučovať sa z tela spolu s materským mliekom, ale jeho obsah je taký malý, že u dojčaťa nespôsobuje nežiaduce príznaky. Polčas rozpadu v tomto prípade bude asi 3-7 hodín, ale pri opakovanom použití sa môže zvýšiť na 14 hodín.

Väčšina lieku "Isoptin" a jeho metabolitov sa vylučuje obličkami a iba 16% sa vylučuje cez črevá.

V prípade tabliet s predĺženým uvoľňovaním je vylučovanie liečiva z tela pomalšie. Počas prvého dňa sa z tela odstráni 50 % podanej dávky liečiva. Na druhý deň sa zaznamenalo 60 % eliminácie a na 5. deň sa vylúčilo 70 % liečiva.

U pacientov so zlyhaním obličiek a ťažkými formami zlyhania pečene sa pozoruje predĺženie polčasu a zvýšená biologická dostupnosť.

, , , , ,

Použitie Isoptinu počas tehotenstva

Použitie lieku "Isoptin" počas tehotenstva a dojčenia sa považuje za nebezpečné z dôvodu nedostatku praktických informácií o jeho účinku na priebeh tehotenstva a zdravie plodu. Teoreticky sa liek považuje za celkom bezpečný, a preto, ak je riziko spojené s užívaním lieku údajne menšie ako očakávaný prínos, môže byť počas tehotenstva predpísané vo forme tabliet, ako to predpisuje lekár. Dojčenie sa však bude musieť počas liekovej terapie zastaviť.

Kontraindikácie

Isoptin, rovnako ako väčšina liekov na srdce, má niekoľko kontraindikácií na použitie, ktoré je potrebné vziať do úvahy, aby sa predišlo smutným a niekedy tragickým následkom.

Všeobecné kontraindikácie pre všetky formy lieku sú:

• narušenie vedenia nervových vzruchov z predsiení do komôr (atrioventrikulárna blokáda 2. a 3. stupňa), ak nie je riadená špeciálnym kardiostimulátorom,
• slabosť kardiostimulátora, ako sa sínusový uzol nazýva, so striedajúcimi sa epizódami tachykardie a bradykardie,
• fibrilácia predsiení v prítomnosti ďalších dráh v srdci, ktorá je charakteristická pre syndrómy Wolff-Parkinson-White a Lown-Ganong-Levine,
• neznášanlivosť na jednotlivé zložky lieku.

Liek sa nepoužíva na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov. Je to spôsobené nedostatkom informácií o účinku Isoptinu na telo dieťaťa.

Predpisovanie lieku pacientom s 1 stupňom atrioventrikulárnej blokády, ako aj tým, ktorých srdcová frekvencia je nižšia ako 50 úderov za minútu, sa považuje za nežiaduce. Ak je hodnota horného tlaku pacienta nižšia ako 90 mm Hg. bude si musieť vybrať aj iný liek.

Užívanie tabliet je tiež kontraindikované:

• v prípade akútneho infarktu myokardu na pozadí výrazne zníženého krvného tlaku a pulzu, komplikovaného nedostatočnou funkciou ľavej srdcovej komory,
• závažné prípady zlyhania ľavej komory (kardiogénny šok),
• počas liečby kolchicínom, ktorý sa používa na liečbu dny.

Kontraindikácie používania lieku vo forme roztoku:

• trvalo nízky krvný tlak (arteriálna hypotenzia),
• kardiogénny šok, ak sa nevyskytol v dôsledku srdcovej arytmie,
• mdloby spôsobené náhlou, akútnou poruchou srdcového rytmu (Morgagni-Adams-Stokesov syndróm),
• spomalenie alebo úplné zastavenie toku impulzov zo sínusového uzla do predsiení (sinoaurikulárny blok),
• zvýšená srdcová frekvencia v dôsledku rýchlej práce srdcových komôr (ventrikulárna tachykardia),
• chronické srdcové zlyhanie, ak jeho príčinou nie je supraventrikulárna tachykardia,
• obdobie tehotenstva a laktácie,

Injekcie izoptínu sa nepodávajú do 2 dní po ukončení liečby disopyramidom. Súčasné podávanie Isoptinu a betablokátorov sa nepraktizuje.

Vedľajšie účinky Isoptin

Je možné, že aj správne použitie lieku, v závislosti od individuálnych charakteristík tela pacienta a jeho reakcie na konkrétny liek, môže byť sprevádzané príznakmi, ktoré nesúvisia s hlavným účelom lieku. Hovoríme o vedľajších účinkoch liekov, ktoré môžu byť pozitívne (užitočné), no najčastejšie je situácia presne opačná.

Takže užívanie Izodinitu môže byť sprevádzané niektorými nepríjemnými príznakmi, ktoré sa vyskytujú s rôznou frekvenciou.

Gastrointestinálny trakt môže reagovať na liek spôsobením niektorých tráviacich problémov. Najčastejšie sa u pacientov užívajúcich Isoptin vyskytujú poruchy stolice vo forme zápchy, nevoľnosti a oveľa menej často hnačky. Niektorí zaznamenávajú zvýšenú chuť do jedla, zatiaľ čo iní užívajú liek, objaví sa viditeľný opuch ďasien, ktoré následne začnú bolieť a krvácať, zatiaľ čo iní sa sťažujú na črevnú obštrukciu. Ak má pacient určité abnormality v pečeni, možno pozorovať zvýšenie hladiny enzýmov (pečeňovej transaminázy a alkalickej fosfatázy) v krvi.

Niektoré nežiaduce poruchy možno pozorovať aj vo fungovaní kardiovaskulárneho systému. Najčastejšími z nich sú bradykardia (pulz menej ako 50 úderov za minútu) alebo naopak zvýšená srdcová frekvencia v pokoji (tachykardia), pomerne silný pokles krvného tlaku (hypotenzia) a zvýšené príznaky srdcového zlyhania. Výskyt alebo zosilnenie príznakov angíny je však zriedkavé, hoci niekedy môže byť tento stav na pozadí vážneho poškodenia koronárnych artérií sprevádzaný infarktom myokardu. Prípady porúch srdcového rytmu, vrátane ventrikulárnej fibrilácie/flutteru (arytmie), nie sú ani zďaleka bežné.

Vyššie bolo uvedené, že intravenózne injekcie by sa mali vykonávať pomaly, inak sa môžu pozorovať nasledujúce život ohrozujúce stavy: úplné zastavenie impulzov z predsiene do komôr (AV blokáda 3. stupňa), silný pokles tlaku s rozvojom akútna vaskulárna insuficiencia (kolaps), zástava srdca (asystólia).

Centrálny a periférny nervový systém môže reagovať na užívanie Izonidínu bolesťami hlavy, závratmi a krátkodobou stratou vedomia (mdloby). Niektorí pacienti zaznamenávajú zvýšenú únavu, inhibíciu reakcií a ospalosť, zatiaľ čo u iných môže užívanie lieku spôsobiť depresiu so zvýšenou úzkosťou. V niektorých prípadoch sú tiež pozorované chvenie rúk a rúk, zhoršená funkcia prehĺtania, kinetické poruchy v práci horných a dolných končatín, šouravá chôdza atď.

Z reakcií imunitného systému možno vyzdvihnúť alergické prejavy, ako sú kožné vyrážky, svrbenie, začervenanie kože a rozvoj Stevensovho-Johnsonovho syndrómu.

Medzi ďalšie vedľajšie účinky lieku patrí prírastok hmotnosti, opuch pľúc a končatín, zvýšené hladiny krvných doštičiek (trombocytopénia), znížené hladiny bielych krviniek (agranulocytóza), zväčšenie mliečnych žliaz (gynekomastia) a výskyt výtoku z nich (galaktorea), zvýšený prolaktínový hormón (hyperprolaktinémia , kĺbové patológie).

Pri intravenóznom podávaní veľkých dávok lieku môže dôjsť k dočasnej strate zraku, keď sa nahromadia v krvnej plazme.

Návod na použitie a dávkovanie

Aby ste pomohli svojmu srdcu vykonávať ťažkú ​​prácu a nespôsobovali ďalšie problémy, musíte pozorne počúvať odporúčania svojho lekára týkajúce sa užívania liekov. Rady priateliek a susedov poslúžia, keď ide o recept na chutný koláč alebo pečienku, nie však pri užívaní akýchkoľvek iných liekov, najmä liekov na srdce. Pokiaľ ide o náš „motor“, prísne dodržiavanie dávok a spôsobu podávania liekov na srdce je kľúčom nielen k účinnej, ale aj bezpečnej liečbe.

„Izoptín“ označuje lieky, ktoré zlepšujú srdcovú funkciu, čo znamená, že všetky vyššie uvedené sa naň vzťahujú v plnom rozsahu.

Ako teda správne užívať drogu, aby po vyliečení jednej veci neochromila druhú. Pokyny k lieku naznačujú, že je vhodné kombinovať príjem tabliet Isoptin s jedlom alebo užívať liek ihneď po jedle. Tabletová forma lieku však nie je pri užívaní určená na resorpciu alebo drvenie. Tablety (s pravidelným a predĺženým uvoľňovaním) sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom vody (zvyčajne pol pohára vody). To zaisťuje šetrné pôsobenie na sliznicu žalúdka a vytvára optimálne podmienky pre vstrebávanie tejto liekovej formy.

Tablety sa užívajú perorálne, t.j. cez ústa. Na žiadne iné účely sa nepoužívajú. Dávkovanie závisí od veku pacienta a samozrejme od diagnózy.

Dospelí pacienti: počiatočná denná dávka pri angíne pectoris, fibrilácii predsiení a hypertenzii sa v závislosti od závažnosti patológie a reakcie tela pohybuje od 120 do 240 mg. Pri hypertenzii možno dávku (podľa ošetrujúceho lekára) zvýšiť na 480 mg, pri kardiomyopatii prechodne až na 720 mg denne. Odporúčaná frekvencia podávania je 3-krát denne.

Účinná dávka pre tablety s predĺženým uvoľňovaním sa pohybuje od 240 do 360 mg. Dlhodobé užívanie lieku neumožňuje zvýšiť dávku nad 480 mg denne, s výnimkou krátkeho času.

Ak má pacient dysfunkciu pečene, odporúča sa užívať tablety s minimálnym dávkovaním. Denná dávka s 2-3 dávkami bude 80-120 mg.

Roztok izoptínu sa môže použiť iba na intravenózne injekcie. Pomalé podávanie lieku je indikované počas najmenej 2 minút. V tomto prípade je potrebné sledovanie krvného tlaku a srdcovej frekvencie. U starších pacientov sa má liek podávať ešte pomalšie (najmenej 3 minúty).

Účinná počiatočná dávka sa vypočíta na základe pomeru: na 1 kg hmotnosti pacienta by malo byť od 0,075 do 0,15 mg liečiva v roztoku. Zvyčajne sú to 2-4 ml (1-2 ampulky alebo 5-10 mg verapamiliumchloridu). Ak sa očakávaný výsledok nedostaví do pol hodiny, je čas podať ďalšiu injekciu s dávkou 10 ml.

Trvanie terapeutického kurzu určuje individuálne ošetrujúci lekár.

Deti: dávkovanie závisí od veku malého pacienta. Napriek tomu, že Isoptin možno použiť aj na liečbu novorodencov, lekári uprednostňujú túto prax veľmi zriedkavo, ak v súčasnosti neexistujú žiadne iné možnosti liečby, aby sa predišlo možným vážnym následkom (ojedinelé prípady úmrtia dieťaťa po injekcii majú bolo zaznamenané). Dávka pre novorodencov je od 0,75 do 1 mg (pre deti do 12 mesiacov - do 2 mg), čo v zmysle roztoku bude 0,3 - 0,4 (0,3 - 0,8) ml.

Účinná dávka "Isoptinu" pre deti staršie ako jeden rok (do 5 rokov) je 2-3 mg (vo forme roztoku - 0,8-1,2 ml), pre deti staršie ako 5 rokov (do 14 rokov) - od 2,5 do 5 mg (vo forme roztoku - od 1 do 2 ml).

Pred použitím lieku „Isoptin“ u detí sa odporúča absolvovať kurz liekov na báze digitalisu alebo jeho derivátov, ktoré pomôžu zmierniť príznaky srdcového zlyhania a skrátiť priebeh liečby „Isoptinom“.

Predávkovanie

V zásade by sa liečba veľkými dávkami lieku "Isoptin" mala vykonávať v nemocničnom prostredí pod dohľadom ošetrujúceho lekára, čo vo väčšine prípadov vylučuje predávkovanie liekom. Ak sa to z nejakého dôvodu stane, musíte urýchlene prijať všetky potrebné opatrenia, aby ste čo najskôr odstránili častice lieku z tela.

Ako zistiť, že došlo k predávkovaniu? S najväčšou pravdepodobnosťou na základe nasledujúcich príznakov:

• veľmi silný pokles hladín krvného tlaku až na kritickú úroveň,
• úplná strata vedomia počas užívania lieku,
• šokový stav
• objavenie sa príznakov AV srdcovej blokády 1. alebo 2. stupňa a niekedy je možný aj nástup úplnej blokády (3. stupeň),
• výskyt príznakov komorovej tachykardie,
• sínusová bradykardia s pulzovou frekvenciou pod 55 úderov za minútu.

Niekedy pri užívaní Isoptinu vo veľkých dávkach (najmä pri intravenóznom podaní) boli hlásené prípady zástavy srdca. A pacientov sa nie vždy podarilo zachrániť.

Závažnosť príznakov predávkovania závisí od dávky lieku, ktorý pacient užíva, veku pacienta, včasnosti a úplnosti prvej pomoci, ktorá spočíva v zastavení procesu intoxikácie tela.

Ak všetko ukazuje na predávkovanie tabletami Isoptin, musíte najprv prijať opatrenia na odstránenie lieku z gastrointestinálneho traktu. Na tento účel môžete u pacienta vyvolať zvracanie (mechanickým pôsobením na koreň jazyka alebo užívaním vracadiel) a vykonať opatrenia na výplach žalúdka a vyprázdnenie čriev (klystíry, preháňadlá). V prípade kriticky slabej intestinálnej motility a v prípade užívania tabliet s predĺženým uvoľňovaním sú opatrenia na výplach žalúdka relevantné aj do 12 hodín po užití lieku.

Ak sa pri liečbe chorôb použila predĺžená forma lieku, je potrebné vziať do úvahy, že jej účinok sa prejaví počas nasledujúcich 2 dní, počas ktorých sa častice tabliet uvoľnia v črevách, kde sa absorbujú a transportovaný do krvi. Jednotlivé častice liečiva sa môžu nachádzať pozdĺž celého gastrointestinálneho traktu, čím vznikajú ďalšie ložiská otravy, ktoré sa nedajú odstrániť bežným výplachom žalúdka.

V prípade zástavy srdca sa vykonávajú štandardné resuscitačné opatrenia (priama a nepriama masáž srdca, umelé dýchanie).

Špecifickým antidotom pre verapamil je glukonát vápenatý, ktorého 10 % roztok sa vstrekuje v objeme 10 až 30 ml. Opakované podávanie vápnika sa uskutočňuje kvapkaním (rýchlosť infúzie 5 mmol za hodinu).

Zastavenie srdca, AV blokáda, sínusová bradykardia si okrem elektrickej stimulácie srdca vyžadujú použitie nasledujúcich liekov: Izoprenalín, Orciprenalín a lieky atropínového typu.

Pri silnom poklese krvného tlaku sa používajú dopamín, dobutamín a norepinefrín. Pri pretrvávajúcich príznakoch zlyhania myokardu budú užitočné prvé 2 lieky v kombinácii so suplementáciou vápnika.

Interakcie s inými liekmi

Srdcový liek „Isoptin“ má tendenciu reagovať s mnohými liekmi, preto by ste mali informovať svojho lekára o užívaní akéhokoľvek iného lieku počas liečby liekom „Isoptin“, aby ste sa vyhli nepríjemným a nebezpečným následkom vrátane predávkovania verapamilom.

Súčasné užívanie Isoptinu a liekov, ktoré znižujú krvný tlak, teda vedie k tomu, že účinok oboch liekov sa výrazne zvyšuje, čo môže viesť k prudkému poklesu krvného tlaku.

Pravdepodobnosť vzniku rôznych komplikácií v podobe poklesu srdcovej frekvencie a krvného tlaku, rozvoja AV srdcovej blokády alebo srdcového zlyhania sa zvyšuje, ak sa Isoptin užíva spolu s betablokátormi, liekmi na arytmiu a liekmi na inhalačnú anestéziu. Je to spôsobené zvýšeným inhibičným účinkom liekov na vodivosť a fungovanie sínusového uzla a srdcového myokardu.

„Izoptín“ pri súbežnom užívaní určitých liekov (antihypertenzíva aliskiren („Rasilez“), trankvilizéry na báze buspirónu („Spitomin“, „Buspirone“), srdcový glykozid „Digoxin“, protinádorové antibiotikum „Doxorubicín“, liek na liečba dny „Colchicine“ “, bronchodilatátor „Teofylín“ a antiarytmický liek „Quinidín“) môžu zvýšiť ich koncentráciu v krvnej plazme, zvýšiť ich účinok a vyvolať vývoj vedľajších účinkov. Najčastejšie dochádza k nadmernému poklesu tlaku alebo k rozvoju AV blokády.

Zvýšenie koncentrácie liekov v krvi pod vplyvom Isoptinu sa pozoruje aj pri súčasnom užívaní s alfa-blokátormi Prazosin a Terazosin, imunosupresívom Cyklosporínom, antikonvulzívom Karmazepin, antiepileptikom s kyselinou valproovou a svalovými relaxanciami.

Je možné zvýšiť obsah účinnej látky sedatívneho lieku "Midazolam" a etanolu v krvi so súčasnou terapiou s týmito liekmi a "Isoptin".

Súčasné použitie Isoptinu s antiarytmickými liekmi Amidaron a Desopyramide vyvoláva významné zníženie sily srdcových kontrakcií, čo spôsobuje bradykardiu a kolaps, zníženú vodivosť impulzov v srdci a AV blokádu rôzneho stupňa.

Súčasná liečba Isoptinom a antiarytmikom Flekainidom môže negatívne ovplyvniť kontraktilitu hlavného srdcového svalu a spomaliť AV vedenie.

„Izoptín“ môže interagovať s niektorými statínmi (atorvastatín, lovastatín, simvastatín), pretože inhibuje účinok izoenzýmu CYP3A4, ktorý sa podieľa na metabolizme vyššie uvedených statínov. Zároveň sa zvyšuje hladina statínov v krvnej plazme, čo môže viesť k deštrukcii svalových buniek.

Keď sa veraptamil podáva intravenózne pacientom podstupujúcim liečbu betablokátormi, existuje vysoké riziko závažného poklesu krvného tlaku a zástavy srdca.

Zvýšenie antianginózneho účinku Isoptinu sa pozoruje na pozadí súbežného podávania nitrátov používaných na liečbu srdcovej ischémie.

Užívanie kyseliny acetylsalicylovej počas liečby Isoptinom zvyšuje pravdepodobnosť rôznych krvácaní.

Kombinácia Isoptinu s myorelaxanciom Dantrolene sa tiež považuje za potenciálne nebezpečnú, pretože ich interakcia môže spôsobiť smrť pacienta v dôsledku rozvoja ventrikulárnej fibrilácie.

Nesteroidné protizápalové lieky (Diclofenac), antituberkulotikum Rifampicín, barbituráty (fenytoín, fenobarbital) a nikotín môžu znížiť obsah verapamilu v krvi, a to najmä zrýchlením jeho metabolizmu v pečeni a rýchlym vylučovaním z tela. V tomto smere sú všetky priaznivé účinky Isoptinu citeľne oslabené.

Ale protivredový liek Cimetidín, naopak, zvyšuje účinok verapamilu, ktorý je súčasťou tabliet Isoptin. Nemá však žiadny vplyv na kinetické vlastnosti Isoptinu pri intravenóznom podaní.

Výsledky interakcie medzi Isoptinom a antidepresívom Imipramín (Melipramín) sú viditeľné na kardiograme vo forme indikátorov indikujúcich zníženie atrioventrikulárneho vedenia.

Je nežiaduce vykonávať súčasnú terapiu s antiherpentínovým liekom Clonidine (Clonidín), pretože existuje riziko zástavy srdca.

Je ťažké predpovedať výsledky liekových interakcií s lítiovými prípravkami (uhličitan lítny). Možné sú nebezpečné situácie, ako je rozvoj ťažkej bradykardie a narušenie štruktúry a funkcií nervového systému (neurotoxicita). Niekedy dochádza k zníženiu obsahu lítia v krvi, čo negatívne ovplyvňuje duševné zdravie pacienta.

Užívanie antipsychotika "Sertindol" ("Serdolect") počas liečby "Isoptinom" zvyšuje pravdepodobnosť vzniku ventrikulárnych arytmií.

"Izoptín" je schopný zvýšiť svalový relaxačný účinok tubokurarínu a vekuróniumchloridu.

Estrogény a sympatomimetiká môžu významne znížiť hypotenzný účinok Isoptinu.

Použitie anestetík (Enflurane, Etomidate) počas liečby Isoptinom by sa malo vykonávať opatrne, pretože tento môže predĺžiť účinok anestézie a výrazne inhibovať aktivitu kardiovaskulárneho systému.

I20 Angína [angina pectoris]

I21 Akútny infarkt myokardu

I25 Chronická ischemická choroba srdca

I47.1 Supraventrikulárna tachykardia

I49.4 Iná a nešpecifikovaná depolarizácia

I49.9 Nešpecifikovaná porucha srdcového rytmu

R07.2 Bolesť v oblasti srdca

Výrobca

Abbey Deutschland GmbH & Co. KG pre Abbott Laboratories GmbH, Nemecko

Isoptin je syntetický antianginózny liek, ktorý sa používa na liečbu arytmie, anginy pectoris a na zníženie krvného tlaku. Dostupné vo forme tabliet (Isotropin 40 a 80), kapsúl (Isotropin SR 240), roztoku na intravenózne podanie a dražé.

Farmakologický účinok izoptínu

V súlade s pokynmi pre Isoptin je aktívnou zložkou lieku hydrochlorid verapamilu.

Isoptín má na organizmus antihypertenzívne a antianginózne účinky. Je blokátorom transmembránového vstupu iónov vápnika do buniek myokardu a buniek hladkého svalstva ciev.

Antianginózny účinok lieku je spôsobený priamym vplyvom účinnej látky obsiahnutej v lieku na periférnu hemodynamiku a myokard. Isoptin 240 aj Isoptin 40 pomáhajú znižovať tonus periférnych artérií a celkový periférny vaskulárny odpor.

Antihypertenzívny účinok lieku je spojený so znížením periférnej vaskulárnej rezistencie bez zvýšenia srdcovej frekvencie. V súlade s pokynmi pre Isoptin dochádza v prvý deň liečby k zníženiu krvného tlaku. Terapeutický účinok sa zachováva počas dlhodobej liečby.

Izoptín má vazodilatačné, negatívne inotropné a chronotropné vlastnosti.

Liečivo má antiarytmický účinok, ktorý je spôsobený jeho účinkom na malé kanály buniek vodivého systému srdca, čo je obzvlášť účinné pri supraventrikulárnej arytmii.

Izoptín má vysokú schopnosť absorbovať sa z tenkého čreva a preniknúť cez placentárnu bariéru. Pri opakovaných dávkach sa biologická dostupnosť lieku zvyšuje 2-krát v porovnaní s jednou dávkou. Väzba Isoptinu na bielkoviny krvnej plazmy je asi 90 %. Liečivo sa takmer úplne metabolizuje. Obdobie úplného vylúčenia Isoptinu z tela jednorazovou dávkou sa pohybuje od 6 do 14 hodín, pri viacerých dávkach sa zvyšuje 2-krát. Liečivo sa vylučuje obličkami.

Indikácie pre použitie Isoptinu

Pokyny pre Isoptin naznačujú, že liek je predpísaný na liečbu:

• Arteriálna hypertenzia: ako monoterapia pri miernom alebo strednom stupni, ako súčasť kombinovanej liečby pri ťažkých;
• Stabilná angína;
• Angiospastická angína (Prinzmetalova angína);
• Paroxyzmálna supraventrikulárna tachykardia;
• Fibrilácia a flutter predsiení, ktoré sú sprevádzané tachyarytmiou (s výnimkou WPW syndrómu).

Návod na použitie a dávkovanie

Isoptin CP 240 vo forme roztoku je určený len na intravenózne podanie. Injekcia sa vykonáva pomaly, najmenej 2 minúty, so súčasným monitorovaním tlaku a EKG. Čas podávania u starších pacientov sa zvyšuje na 3 minúty. Jedna dávka Isoptinu 240 je 5-10 mg. Ak sa nedostaví očakávaný terapeutický účinok, odporúča sa liek znovu podať po 30 minútach.

Jednorazová dávka Isoptinu na intravenózne podanie pre dojčatá je 0,7 - 2 mg; od 1 do 5 rokov - 2-3 mg; od 6 do 14 rokov - 2,5-3,5 mg.

Isoptin 40 alebo 80 tabliet sa má užiť s jedlom alebo ihneď po jedle, prehltnúť celé a zapiť vodou. Odporúča sa užívať Isoptin 40/80 trikrát denne, 40-80 mg. Priemerná denná dávka je 120-240 mg.

Pri liečbe angíny spôsobenej vazospazmom, chronickej stabilnej angíny pectoris, Prinzmetalovej angíny sa Isoptin 240 predpisuje v dávke 240-480 mg denne, ktorá sa má rozdeliť na 2 dávky s intervalom 12 hodín.

Na liečbu miernej arteriálnej hypertenzie sa predpisuje Isoptin 240 mg, 1 tableta 1x denne ráno. Ak chcete pomaly znižovať krvný tlak, musíte začať s dávkou 120 mg denne (1/2 tablety).

Na liečbu fibrilácie a flutteru predsiení, ako aj paroxyzmálnej supraventrikulárnej tachykardie sa predpisuje Isoptin SR 240, 120-240 mg 2-krát denne. Interval medzi dávkami má byť aspoň 12 hodín.

Trvanie liečby izoptínom a analógmi liečiv nie je obmedzené.

Vedľajšie účinky Isoptinu

Pri užívaní Isoptinu sa môžu vyskytnúť rôzne vedľajšie účinky: bradykardia, mdloby, bolesť hlavy, zápcha, depresia, nevoľnosť, periférny edém, alergické kožné reakcie, kolaps, zrýchlený tep, bolesti svalov a kĺbov, angína.

Kontraindikácie na použitie

Tento liek, podobne ako analógy Isoptinu, nie je predpísaný pacientom, ktorí majú:

• Bradykardia, zlyhanie ľavej komory, ťažká arteriálna hypotenzia;
• Kardiogénny šok;
• AV blokáda 2. a 3. stupňa;
• Sinoatriálny blok;
• Syndróm bradykardie-tachykardie.

Relatívne kontraindikácie použitia lieku Isoptin sú:

• AV blokáda 1. stupňa;
• Arteriálna hypotenzia so systolickým krvným tlakom nižším ako 90 mmHg;
• Bradykardia so srdcovou frekvenciou nižšou ako 50 úderov za minútu;
• Zástava srdca;
• Flutter a fibrilácia predsiení sprevádzané syndrómom WPW.

Predávkovanie

Pri užívaní Isoptinu v množstvách presahujúcich odporúčané množstvá môže dôjsť k šoku, bradykardii a poklesu krvného tlaku.

Reakcia tela na predávkovanie Isoptinom závisí od podanej dávky, stavu kardiovaskulárneho systému a veku pacienta.

Analógy Isoptinu

Analógy Isoptinu z hľadiska terapeutického účinku a chemického zloženia sú Verapamil hydrochlorid, Atsupamil, Veratard, Danistol, Verapamil Sopharma, Mival, Lekoptin, Kaveril, Veramil, Falicard.

Ďalšie informácie

Pri intravenóznom podaní Isoptinu SR môže dôjsť k prechodnému poklesu krvného tlaku sprevádzanému závratmi.

Liečivo ovplyvňuje rýchlosť reakcie a schopnosť ovládať ťažké mechanizmy.

Pokyny pre Isoptin naznačujú, že liek sa musí uchovávať na suchom a chladnom mieste mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Isoptin sa vydáva z lekární na lekársky predpis.