Pokyny pre lekárske využitie liek
Eufillin
Obchodné meno
Eufillin
Medzinárodný nechránený názov
aminofylín
Lieková forma
Riešenie pre intravenózne podanie 24 mg/ml, 10 ml
Zlúčenina
1 ml roztoku obsahuje
účinná látka - aminofylín 24,0 mg
pomocná látka- voda na injekciu
Popis
Číra, bezfarebná alebo mierne sfarbená kvapalina
Farmakoterapeutická skupina
Lieky na liečbu obštrukčných chorôb dýchacieho traktu. Iné lieky na liečbu obštrukčných ochorení dýchacích ciest na systémové použitie.
xantíny
aminofylín
ATX kód R03DA05
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Biologická dostupnosť - 90-100%. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvnej plazme pri intravenóznom podaní je 0,3 g - 15 minút, maximálna koncentrácia v krvnej plazme je 7 mcg / ml. Distribučný objem je v rozmedzí 0,3 – 0,7 l/kg (30 – 70 % „ideálnej“ telesnej hmotnosti), s priemerom 0,45 l/kg. Komunikácia s plazmatickými proteínmi u dospelých - 60%, u novorodencov - 36%, u pacientov s cirhózou pečene - 36%. Prechádza do materského mlieka (10% prijatá dávka), cez placentárnu bariéru (koncentrácia v krvnom sére plodu je o niečo vyššia ako v sére matky).
Aminofylín vykazuje bronchodilatačné vlastnosti v koncentráciách 10-20 mcg/ml. Koncentrácie nad 20 mg/ml sú toxické. Vzrušujúci účinok na dýchacie centrum sa realizuje pri nižšom obsahu liečiva v krvi - 5-10 mcg/ml. Metabolizované pri fyziologické hodnoty pH s uvoľňovaním voľného teofylínu, ktorý sa ďalej metabolizuje v pečeni za účasti viacerých izoenzýmov cytochrómu P450. V dôsledku toho vzniká kyselina 1,3-dimetylurová (45-55%), ktorá má farmakologická aktivita, ale je 1-5-krát nižší ako teofylín. Kofeín je aktívny metabolit a tvorí sa v veľké množstvá ach, s výnimkou predčasne narodených novorodencov a detí do 6 mesiacov, u ktorých v dôsledku extrémne dlhého polčasu rozpadu kofeínu dochádza k výraznej akumulácii kofeínu v organizme (až 30 % v prípade aminofylínu).
U detí starších ako 3 roky a u dospelých chýba fenomén akumulácie kofeínu. Polčas rozpadu u novorodencov a detí do 6 mesiacov. - viac ako 24 hodín; u detí starších ako 6 mesiacov - 3,7 hodiny; u dospelých - 8,7 hodiny; pre „fajčiarov“ (20-40 cigariet denne) - 4-5 hodín (po ukončení fajčenia sa farmakokinetika normalizuje po 3-4 mesiacoch); u dospelých s chronickými obštrukčnými chorobami pľúc, pľúcnymi srdcovými chorobami a pľúcnym srdcovým zlyhaním - počas 24 hodín. U novorodencov sa asi 50 % teofylínu vylučuje v nezmenenej forme močom oproti 10 % u dospelých, čo súvisí s nedostatočná aktivita pečeňových enzýmov.
Farmakodynamika
Bronchodilatátor, purínový derivát; inhibuje fosfodiesterázu, zvyšuje akumuláciu cAMP v tkanivách, blokuje adenozínové (purínové) receptory; znižuje vstup Ca2+ cez kanály bunkové membrány, znižuje kontraktilnú aktivitu hladkých svalov.
Uvoľňuje svaly priedušiek, zvyšuje mukociliárny klírens, stimuluje kontrakciu bránice, zlepšuje funkciu dýchacích a medzirebrových svalov, stimuluje dýchacie centrum, zvyšuje jeho citlivosť na oxid uhličitý a zlepšuje sa alveolárna ventiláciačo v konečnom dôsledku vedie k zníženiu závažnosti a frekvencie epizód apnoe. Normalizácia dýchacie funkcie, pomáha saturovať krv kyslíkom a znižovať koncentráciu oxidu uhličitého.
Posilňuje ventiláciu pľúc v podmienkach hypokaliémie.
Pôsobí stimulačne na činnosť srdca, zvyšuje silu a frekvenciu srdcových kontrakcií, zvyšuje koronárne prekrvenie a potrebu kyslíka myokardom. Znižuje tón cievy(hlavne mozgové cievy, koža a obličky). Má periférny venodilatačný účinok, znižuje pľúcny vaskulárny odpor a znižuje tlak v pľúcnom obehu. Zvyšuje prietok krvi obličkami a má mierny diuretický účinok.
Rozširuje extrahepatálne žlčové cesty.
Stabilizuje membrány žírnych buniek, inhibuje uvoľňovanie mediátorov alergických reakcií.
Inhibuje agregáciu krvných doštičiek (potláča aktivačný faktor krvných doštičiek a PgE2 alfa), zvyšuje odolnosť červených krviniek voči deformácii (zlepšuje reologické vlastnosti krvi), znižuje tvorbu trombov a normalizuje mikrocirkuláciu. Má tokolytický účinok, zvyšuje kyslosť tráviace šťavy.
Pri použití vo veľkých dávkach má epileptogénny účinok.
Indikácie na použitie
astmatický stav ( doplnková terapia)
porušenie cerebrálny obeh podľa ischemického typu (ako súčasť kombinovanej liečby)
zlyhanie ľavej komory s bronchospazmom a poruchou dýchania Cheyne-Stokesovho typu
edematózny syndróm renálneho pôvodu (ako súčasť komplexnej liečby)
Návod na použitie a dávkovanie
Pre dospelých:
Pomaly (počas 4-6 minút) sa intravenózne podáva 5-10 ml 24 mg/ml roztoku (0,12-0,24 g), ktorý je predriedený v 10-20 ml. izotonický roztok chlorid sodný. Ak sa objavia palpitácie, závraty alebo nevoľnosť, rýchlosť podávania sa spomalí alebo sa prejde na kvapkanie, pri ktorom sa 10-20 ml roztoku 24 mg/ml (0,24-0,48 g) zriedi v 100-150 ml izotonického roztok chloridu sodného; podáva sa rýchlosťou 30-50 kvapiek za minútu.
Eufillin sa podáva parenterálne až 3-krát denne, nie dlhšie ako 14 dní.
Vyššie dávky aminofylínu pre dospelých: jednotlivo - 0,25 g, denne - 0,5 g.
O núdzové podmienky dospelým sa podáva intravenózne v dávke 6 mg/kg, zriedená v 10-20 ml 0,9 % roztok NaCl pomaly vstrekujte aspoň 5 minút.
Pri status astmaticus je indikované intravenózne podanie kvapkami - 720-750 mg.
Pre deti:
Liek je kontraindikovaný u detí mladších ako 14 rokov z dôvodu vedľajšie účinky.
Vyššie dávky pre deti od 14 do 18 rokov intravenózne - jednotlivo 3 mc/kg, denne - 0,25 až 0,5 g.
- závraty, bolesť hlavy, nespavosť, nepokoj, úzkosť, podráždenosť, triaška, horúčka, sčervenanie
Palpitácie, tachykardia, arytmia, znížené krvný tlak, až kolaps (s rýchlym intravenóznym podaním), kardialgia, zvýšená frekvencia záchvatov angíny
- gastralgia, hnačka , nevoľnosť, vracanie, gastroezofageálny reflux, pálenie záhy, exacerbácia peptického vredu, hnačka, strata chuti do jedla (pri dlhodobom užívaní)
- kožná vyrážka, svrbenie, zvýšené potenie
Indurácia, hyperémia, bolesť (v mieste vpichu)
- bolesť na hrudníku, tachypnoe
Hypoglykémia
Zvýšená diuréza, albuminúria, hematúria
Výskyt vedľajších účinkov klesá s klesajúcou dávkou lieku.
Kontraindikácie
Deti do 14 rokov
Precitlivenosť (vrátane iných derivátov xantínu: kofeín, pentoxifylín, teobromín)
Epilepsia
Ťažká arteriálna hypertenzia alebo hypotenzia
Ťažké tachyarytmie
Hemoragická mŕtvica
Krvácanie sietnice
Opatrne: tehotenstvo, vek nad 55 rokov a nekontrolovaná hypotyreóza (možnosť kumulácie), sepsa, dlhotrvajúca hypertermia, gastroezofageálny reflux, žalúdočný vred a dvanástnik(v anamnéze), adenóm prostaty.
Liekové interakcie
Efedrín, beta-agonisty, kofeín a furosemid zvyšujú účinok lieku. V kombinácii s fenobarbitalom, difenínom, rifampicínom, izoniazidom, karbamazepínom alebo sulfinpyrazónom sa pozoruje zníženie účinnosti aminofylínu, čo si môže vyžadovať zvýšenie dávok lieku. Klírens lieku je znížený, ak sa predpisuje v kombinácii s makrolidovými antibiotikami, linkomycínom, alopurinolom, cimetidínom, izoprenalínom, betablokátormi, čo si môže vyžadovať zníženie dávky. perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén, lieky proti hnačke, črevné sorbenty oslabujú a blokátory H2-histamínu, pomalé blokátory vápnikových kanálov Mexiletín zvyšuje účinok (viaže sa s enzymatickým systémom cytochrómu P450 a spomaľuje metabolizmus aminofylínu). Pri použití v kombinácii s enoxacínom a inými fluorochinolínmi sa dávka aminofylínu znižuje. Liek potláča terapeutické účinky uhličitan lítny a betablokátory. Predpisovanie betablokátorov – zasahuje do bronchodilatačného účinku aminofylínu a môže spôsobiť bronchospazmus. Eufillin zosilňuje účinok diuretík zvýšením glomerulárnej filtrácie a zníženie tubulárnej reabsorpcie. S opatrnosťou sa aminofylín predpisuje súčasne s antikoagulanciami, inými teofylínovými alebo purínovými derivátmi. Neodporúča sa používať aminofylín s liekmi, ktoré stimulujú centrálny nervový systém. nervový systém(zvyšuje neurotoxicitu). Liek sa nemôže používať s roztokmi dextrózy a nie je kompatibilný s roztokmi glukózy, fruktózy a levulózy. Malo by sa vziať do úvahy pH zmiešaných roztokov: farmaceuticky nekompatibilné s roztokmi kyselín.
Zvyšuje pravdepodobnosť vzniku vedľajších účinkov glukokortikosteroidov, mineralokortikosteroidov (hypernatriémia), liekov na celková anestézia(zvyšuje sa riziko ventrikulárnych arytmií).
O súčasné použitie s enoxacínom, v malých dávkach etanol, disulfiram, fluorochinolóny, rekombinantný interferón alfa, metotrexát, mexiletín, propafenón, tiabendazol, tiklopidín, verapamil a pri očkovaní proti chrípke sa môže intenzita účinku aminofylínu zvýšiť, čo si môže vyžiadať zníženie jeho dávky.
špeciálne pokyny
Liek sa predpisuje opatrne, pod neustálym lekárskym dohľadom, pacientom:
So závažnou poruchou funkcie pečene a obličiek (zlyhanie pečene a/alebo obličiek)
Peptický vred žalúdka a dvanástnika (anamnéza) s krvácaním z gastrointestinálny trakt v nedávnej histórii
Pri ťažkej koronárnej insuficiencii ( akútnej fáze infarkt myokardu, angína)
Pre rozšírenú vaskulárnu aterosklerózu
Na hypertrofickú obštrukčnú kardiomyopatiu
S častým ventrikulárnym extrasystolom
So zvýšenou kŕčovou pripravenosťou
S nekontrolovanou hypotyreózou (možnosť kumulácie) alebo tyreotoxikózou
S dlhotrvajúcou hypertermiou
Na gastroezofageálny reflux
S hypertrofiou prostaty.
Tehotenstvo a laktácia
Užívanie aminofylínu počas tehotenstva môže viesť k tvorbe potenciálne nebezpečné koncentrácie teofylín a kofeín. Novorodenci, ktorých matky dostávali aminofylín počas tehotenstva (najmä v treťom trimestri), vyžadujú kontrolu lekára možné príznaky intoxikácia metylxantínmi. Predpisovanie lieku počas tehotenstva si vyžaduje starostlivé posúdenie prínosu pre liečbu matky a potenciálneho rizika pre plod a vykonáva sa len pri extrémnych zdravotných stavoch.
Počas užívania lieku je potrebné prerušiť dojčenie.
Vlastnosti vplyvu liek na schopnosti riadiť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy
Vzhľadom na možnosť vzniku vedľajších účinkov lieku by ste sa počas liečby mali zdržať vedenia vozidiel a potenciálneho zapojenia sa do aktivít nebezpečných druhovčinnosti vyžadujúce zvýšená koncentrácia pozornosť a rýchlosť psychomotorické reakcie.
Predávkovanie
Symptómy: anorexia, hnačka, nevoľnosť, vracanie, bolesť v epigastriu, gastrointestinálne krvácanie tachykardia, ventrikulárna arytmia, tremor, generalizované kŕče, hyperventilácia, prudký pokles krvný tlak.
Liečba: vysadenie lieku, stimulácia jeho odstránenia z tela (nútená diuréza, hemosorpcia, sorpcia plazmy, hemodialýza, peritoneálna dialýza) a podávanie symptomatické prostriedky. Diazepam (injekčne) sa používa na zmiernenie záchvatov. Barbituráty by sa nemali používať. V prípade ťažkej intoxikácie (obsah eufillinu viac ako 50 g/l) sa odporúča hemodialýza.
- Návod na použitie EUPHYLLIN
- Zloženie lieku EUFILLIN
- Indikácie pre liek EUFILLIN
- Podmienky skladovania lieku EUFILLIN
- Čas použiteľnosti lieku EUFILLIN
ATX kód: Dýchací systém (R) > Prípravky na liečbu bronchiálnej astmy (R03) > Ostatné lieky na liečbu bronchiálnej astmy na systémové použitie (R03D) > Deriváty xantínu (R03DA) > Aminofylín (R03DA05)
Forma uvoľňovania, zloženie a balenie
roztok na intravenózne podanie 240 mg/10 ml: amp. 5 alebo 10 ks.Reg. č.: 13/07566 zo dňa 22.07.2013 - právoplatné
10 ml - ampulky (10) - kartónové balenia.
10 ml - ampulky (5) - obrysové plastové obaly (1) - kartónové obaly.
10 ml - ampulky (5) - obrysové plastové obaly (2) - kartónové obaly.
Popis lieku roztok EUPHYLLIN vytvorené v roku 2013 na základe pokynov zverejnených na oficiálnej webovej stránke Ministerstva zdravotníctva Bieloruskej republiky.
Účinok aminofylínu je primárne spôsobený obsahom teofylínu v ňom. Etyléndiamín zvyšuje antispazmickú (uvoľňujúcu kŕče) aktivitu a podporuje rozpúšťanie liečiva. Dôležité vlastnosti aminofylínom sú jeho rozpustnosť vo vode a možnosť jeho intravenózneho podania. Eufillin uvoľňuje svaly priedušiek, znižuje odolnosť ciev, rozširuje koronárne (srdcové) cievy, znižuje tlak v systéme pľúcna tepna zvyšuje prietok krvi obličkami, má diuretický (diuretický) účinok spojený predovšetkým so znížením tubulárnej reabsorpcie ( spätné sanie voda v obličkových tubuloch), spôsobuje zvýšené vylučovanie vody a elektrolytov v moči, najmä iónov sodíka a chlóru. Liek silne inhibuje agregáciu krvných doštičiek (zlepenie).
Blokuje adenozínové receptory, inhibuje aktivitu fosfodiesterázy, zvyšuje hladinu cyklického AMP, znižuje hladinu ionizovaný vápnik v bunkách hladkého svalstva.
- aminofylín je komplex teofylínu a etyléndiamínu a jeho účel je určený aktivitou teofylínu, ktorý uvoľňuje hladké svalstvo a uvoľňuje bronchospazmus;
- injekcia aminofylínu je indikovaná na zmiernenie bronchospazmu spojeného s astmou a chronickou obštrukčnou chorobou pľúc.
Injekcia aminofylínu 24 mg/ml je určená na pomalé intravenózne podanie. Roztok sa má podávať veľmi pomaly počas 4-6 minút, 5-10 ml liečiva (0,12-0,24 g), ktoré sa vopred zriedi malým objemom (5-10 ml) 5% dextrózy alebo 0,9% sodíka injekčný roztok chloridu.
Udržiavacia terapia môže byť poskytnutá podávaním veľkých objemov infúzne roztoky, rýchlosť podávania je upravená tak, aby bola zaistená požadované množstvo liek každú hodinu.
Typicky, keď sa podáva kvapkaním, 10-20 ml liečiva (0,24-0,48 g) sa zriedi v 100-150 ml 0,9% roztoku chloridu sodného a podáva sa rýchlosťou 30-50 kvapiek za minútu.
Predtým parenterálne podanie roztok sa musí zahriať na telesnú teplotu. Aminofylín sa podáva parenterálne až 3-krát denne, nie dlhšie ako 14 dní. Vyššie dávky aminofylínu pre dospelých s intravenóznym podaním:
- jednorazovo – 0,25 g, denne – 0,5 g.
Terapeutické plazmatické koncentrácie teofylínu sa považujú za v rozsahu 5 až 20 mcg/ml a hladiny nad 20 mcg/ml sú s najväčšou pravdepodobnosťou spôsobené toxický účinok. Existuje tiež individuálny rozdiel v dávke, ktorá je potrebná na dosiahnutie plazmatických koncentrácií teofylínu v požadovanom terapeutickom rozsahu.
Počas liečby sa má u pacientov pozorne sledovať toxicita a ak je to možné, majú sa na základe toho vypočítať aj hladiny teofylínu ideálna hmotnosť organizmu sa liek neodporúča deťom do 6 mesiacov z dôvodu výrazného kolísania metabolizmu teofylínu u malých detí.
Pacienti, ktorí nedostávali teofylínové prípravky
A. Nasycovacia dávka aminofylínu 6 mg/kg telesnej hmotnosti sa môže podávať IV pomaly rýchlosťou nepresahujúcou 25 mg/min.
B. V závislosti od stavu pacienta sa udržiavacia dávka počas nasledujúcich 12 hodín môže vypočítať takto:
- deti vo veku od 6 mesiacov do 9 rokov: 1,2 mg/kg/hod (zníženie na 1 mg/kg/hod po 12 hodinách);
- deti vo veku 9 až 16 rokov a mladí dospelí fajčiari: 1 mg/kg/hod (zníženie na 0,8 mg/kg/hod po 12 hodinách);
- zdraví nefajčiari dospelí: 0,7 mg/kg/h (po 12 hodinách zníženie na 0,5 mg/kg/h);
- starší pacienti a ľudia s pľúcne srdce: 0,6 mg/kg/h (po 12 hodinách zníženie na 0,3 mg/kg/h);
- pacienti s kongestívnym srdcovým zlyhaním alebo ochorením pečene: 0,5 mg/kg/hodinu (zníženie na 0,1-0,2 mg/kg/hod po 12 hodinách);
Pacienti už dostávajú teofylín
Nasycovacia dávka sa môže vypočítať na základe toho, že každých 0,5 mg/kg teofylínu podaného ako nasycovacia dávka by viedlo k zvýšeniu koncentrácie teofylínu v sére o 1 mcg/ml.
V ideálnom prípade by sa malo podávanie odložiť, kým sa nestanoví sérový teofylín. Ak to nie je možné a ak si klinická situácia vyžaduje podanie lieku, potom sa podáva dávka 3,1 mg/kg aminofylínu (ekvivalent 2,5 mg/kg bezvodého teofylínu) na základe toho, že to môže viesť k zvýšeniu sérovej hladiny koncentrácia teofylínu približne 5 mcg/ml pri podávaní ako nárazová dávka.
Aminofylín môže spôsobiť podráždenie tráviaceho traktu, stimuláciu centrálneho nervového systému a pôsobiť na kardiovaskulárny systém. Po IV injekciách môže nasledovať hypotenzia, arytmie a záchvaty, najmä ak sa injekcia podá príliš rýchlo. Objavili sa aj správy o neočakávaná smrť. Ťažká toxicita sa môže vyskytnúť bez predchádzajúcich varovných príznakov.
Imunitný systém: alergické reakcie.
Poruchy metabolizmu a výživy: metabolické poruchy ako je hypokaliémia, hypofosfatémia, hyponatrémia.
Mentálne poruchy:úzkosť, nespavosť. Vyššie dávky môžu viesť k manickému správaniu a bludom.
Poruchy nervového systému: bolesť hlavy, zmätenosť, úzkosť, hyperventilácia, závrat a tras. Vyššie dávky môžu viesť k záchvatom.
Poruchy zraku: poruchy videnia.
Poruchy srdca: palpitácie, tachykardia, poruchy tep srdca, arteriálna hypotenzia.
Gastrointestinálne poruchy: nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka, gastroezofageálny reflux, gastrointestinálne krvácanie.
Kožné ochorenia a podkožného tkaniva: vyrážka, makulopapulárna vyrážka, začervenanie, svrbenie, žihľavka, exfoliatívna dermatitída.
Všeobecné porušenia: IM injekcie sú bolestivé, bolesť trvá niekoľko hodín. Vyššie dávky môžu viesť k hypertermii a smädu.
- injekcia aminofylínu sa nemá používať u pacientov s precitlivenosť na etyléndiamín alebo s alergiami na teofylíny, kofeín a teobromín;
- aminofylín sa nemá predpisovať súčasne s inými liekmi obsahujúcimi xantín. Keď sa terapeutické dávky aminofylínu a/alebo teofylínu podávajú súčasne viac ako jedným spôsobom podania alebo viac ako jedným liekom, zvyšuje sa riziko závažnej toxicity;
- použitie IV aminofylínu u detí mladších ako 6 mesiacov sa zvyčajne neodporúča;
- použitie aminofylínu je kontraindikované u pacientov s akútnou porfýriou.
Užívanie počas tehotenstva a dojčenia
Štúdie vplyvu na reprodukčná funkcia u zvierat neboli vykonané s teofylínom. Nie je známe, či teofylín môže spôsobiť poškodenie plodu, keď sa podáva tehotným ženám. Napriek tomu, bezpečné používanie teofylín počas gravidity nebol stanovený s ohľadom na potenciálne riziko pre plod, teofylín sa používal počas gravidity bez teratogenity alebo iných negatívny vplyv pre ovocie. Vzhľadom na riziko nekontrolovanej bronchiálnej astmy nie je vo všeobecnosti spochybňovaná bezpečnosť počas tehotenstva, kedy je podávanie aminofylínu naozaj nevyhnutné. O otázke používania aminofylínu počas tehotenstva rozhoduje lekár. Teofylín prechádza placentou.
Teofylín sa distribuuje do materského mlieka a môže príležitostne spôsobiť podráždenie alebo iné príznaky toxicity u dojčiat, a preto by ho nemali používať dojčiace matky.
Aby sa znížili nežiaduce stimulačné účinky aminofylínu na centrálny nervový a kardiovaskulárny systém, intravenózne podávanie lieku by malo byť pomalé a rýchlosť by nemala prekročiť 25 mg/min.
Aminofylín má úzky terapeutický index a sérové koncentrácie sa majú pravidelne monitorovať, najmä na začiatku liečby.
Injekcia aminofylínu sa má podávať s opatrnosťou pacientom starším ako 55 rokov.
Starší pacienti alebo pacienti s ochorením srdca alebo pečene majú byť starostlivo sledovaní na príznaky toxicity teofylínu.
Deti sú obzvlášť citlivé na účinky teofylínu a pri predpisovaní aminofylínu deťom je potrebná opatrnosť.
Boli hlásené záchvaty u detí, ktorým bol predpísaný teofylín v plazmatických koncentráciách v rámci akceptovaného terapeutického rozsahu. Alternatívna liečba treba zvážiť u pacientov s záchvatová činnosť v anamnéze a ak sa u takýchto pacientov používa injekcia aminofylínu, je potrebné ich starostlivo posúdiť možné znaky hyperstimulácia centrálneho nervového systému.
Vzhľadom na to, že priemerný polčas teofylínu je u fajčiarov kratší ako u nefajčiarov, prvá skupina môže vyžadovať väčšie dávky aminofylínu.
Opatrnosť je potrebná u pacientov, ktorí boli zaočkovaní proti chrípke alebo ktorí majú aktívnu chrípkovú infekciu alebo akútne horúčkovité ochorenie.
Aminofylín sa má podávať s opatrnosťou pacientom so srdcovým zlyhaním, chronickou obštrukčnou chorobou pľúc, renálnou alebo hepatálnou dysfunkciou a chronický alkoholizmus pretože klírens aminofylínu klesá.
Počas pravidelnej liečby sa majú monitorovať hladiny draslíka v sére. Toto je veľmi dôležité pri kombinovanej liečbe beta-2 agonistami, kortikosteroidmi alebo diuretikami alebo v prítomnosti hypoxie.
Aminofylín sa má používať opatrne u pacientov s peptickými vredmi, hypertyreózou, glaukómom, cukrovkaťažká hypoxémia, hypertenzia a zhoršená funkcia srdca alebo krvný obeh, pretože tieto stavy sa môžu zhoršiť.
Metylxantíny môžu zvýšiť kyslosť žalúdka a ak sa používajú u pacientov s vredovou chorobou v anamnéze, je potrebné prijať vhodné opatrenia.
Aminofylín sa nemá predpisovať súčasne s inými liekmi obsahujúcimi xantín.
Nie sú k dispozícii žiadne informácie o vplyve na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Aminofylín má úzky terapeutický index. Toxicita teofylínu sa s najväčšou pravdepodobnosťou vyskytuje pri sérových koncentráciách vyšších ako 20 mcg/ml a pri vyšších sérových koncentráciách sa stáva čoraz závažnejšou.
Dávky vyššie ako 3 g môžu byť závažné u dospelých (40 mg/kg u dieťaťa). Smrteľná dávka môže byť len 4,5 g u dospelých (60 mg/kg u detí), ale zvyčajne je vyššia.
Smrť u dospelých môže nastať, keď sa aminofylín podáva IV vo veľkých dávkach u pacientov s poruchou funkcie obličiek, pečene alebo kardiovaskulárneho systému, alebo ak sa injekcia podá rýchlo.
Symptómy: tachykardia, v neprítomnosti hypoxie, horúčka alebo počas súbežného podávania sympatomimetických liekov, môže byť príznakom toxicity teofylínu.
Gastrointestinálne príznaky: anorexia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, vracanie krvi.
Neurologické príznaky:úzkosť, nespavosť, podráždenosť, bolesť hlavy, nepokoj, halucinácie, extrémny smäd, mierny nárast teplota, rozšírené zreničky a tinitus. Záchvaty sa môžu vyskytnúť aj bez predchádzajúcich príznakov toxicity a často vedú k smrti. Vo veľmi závažných prípadoch sa môže vyvinúť kóma.
Kardiovaskulárne príznaky: palpitácie, arytmie, arteriálna hypotenzia, supraventrikulárne a ventrikulárne arytmie.
Metabolické príznaky: hypokaliémia sa môže vyvinúť rýchlo a môže byť závažná. Hyperglykémia, albuminúria, hypertermia, hypomagneziémia, hypofosfatémia, hyperkalcémia, respiračná alkalóza, metabolická acidóza a môže sa vyskytnúť aj rabdomyolýza.
Liečba: Liečba predávkovania je podporná a symptomatická.
Majú sa kontrolovať hladiny teofylínu a draslíka v sére. Opakované orálne podávanie aktívne uhlie pomáha eliminovať teofylín z tela aj po intravenóznom podaní. Na umožnenie perorálneho podávania aktívneho uhlia môže byť potrebná agresívna antiemetická liečba.
Kŕče možno zastaviť intravenóznym podaním diazepamu 0,1-0,3 mg/kg až 10 mg/kg. Obnovenie rovnováhy tekutín a elektrolytov je nevyhnutné. Hypokaliémia sa má upraviť intravenóznou infúziou chloridu draselného. U agitovaných pacientov môže byť potrebná sedácia diazepamom.
Propranolol sa môže podávať IV na zvrátenie tachykardie, hypokaliémie a hyperglykémie za predpokladu, že pacient netrpí astmou.
Vo všeobecnosti sa teofylín metabolizuje rýchlo a hemodialýza nie je zaručená. U pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním alebo ochorením pečene môže hemodialýza zvýšiť klírens teofylínu 2-násobne.
Hemosorpcia sa má zvážiť, ak:
- črevná obštrukcia bráni podaniu niekoľkých dávok aktívneho uhlia:
- plazmatické koncentrácie teofylínu >80 mg/l (akútne) alebo >60 mg/l (chronické). U starších pacientov je potrebné zvážiť hemosorpciu pri koncentráciách teofylínu > 40 mg/l. Klinické príznaky a nie koncentrácia teofylínu najlepšie vedenie na liečbu.
1. Farmakologické pôsobenie
Účinná látka Eufillin má relaxačný účinok na hladké svalstvo priedušiek, aktívne uvoľňuje kŕče a podporuje odmietanie spúta. Súčasne liek stimuluje dýchacie centrum a zlepšuje procesy výmeny plynov, čo prispieva k úplnejšiemu nasýteniu tela kyslíkom. Zvyšuje sa aj kontraktilita srdcového svalu, čo vedie k zlepšeniu fungovania a lepšiemu prekrveniu nielen myokardu, ale aj všetkých ostatných orgánov. Okrem toho existuje rozšírenie žlčových ciest, mierny diuretický účinok a zvýšená kyslosť žalúdočnej šťavy. Eufillin sa úplne vstrebáva. Maximálna koncentrácia účinná látka v krvnej plazme sa dosiahne 2 hodiny po perorálnom podaní. Eufylín sa neutralizuje tvorbou aktívnych produktov rozkladu, ktoré sa následne vylučujú obličkami.
2. indikácie na použitie
- Ostré zúženie lúmenu priedušiek rôzneho pôvodu;
- Zmiernenie príznakov náhleho preplnenia mozgových ciev;
- Cerebrovaskulárne poruchy rôzneho pôvodu;
- Zvýšený intrakraniálny tlak;
- Poruchy prekrvenia obličiek rôzneho pôvodu.
3. Spôsob aplikácie
Eufillin vo forme tabliet: V tejto forme sa liek používa v prípadoch ľahkých a stredná závažnosť. Dávkovanie Eufillinu pre pacientov detstva vypočítané takto: 7-10 mg na kg telesnej hmotnosti. Výsledné množstvo je potrebné rozdeliť na 4 dávky. Dávka Eufillinu pre dospelých pacientov je 0,15 g lieku dvakrát alebo trikrát denne. Vo všetkých prípadoch sa Eufillin užíva po jedle. Dĺžka liečby je až niekoľko mesiacov. Eufillin vo forme injekcií: Liečivo vo forme intravenóznych infúzií sa používa v prípadoch akútny prejav príznaky ochorenia. Dávka pre dospelých pacientov je 5-10 ml lieku, predtým zriedeného v 10-20 ml soľný roztok. Dávka pre pediatrických pacientov sa vypočíta podľa nasledujúcej schémy: 3-2 mg liečiva na kg telesnej hmotnosti. Intravenózne podanie by malo prebiehať pomerne pomaly, najmenej 6 minút. Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, podávanie Eufillinu sa buď spomalí alebo zastaví. V oboch prípadoch pacient pokračuje v užívaní lieku vo forme intravenóznych kvapiek. Dávka pre dospelých pacientov je 10-20 ml liečiva, predtým zriedeného v 100-150 ml fyziologického roztoku. Rýchlosť podávania za tento prípad- nie viac ako 50 kvapiek za minútu. Droga je vo forme intramuskulárne injekcie používa sa v prípadoch, keď nie sú možné intravenózne infúzie. Dávka pre dospelých pacientov je v tomto prípade 1 ml roztoku. Použitie Eufillinu vo forme injekcií sa vykonáva s frekvenciou nie viac ako 3-krát denne a nie viac ako 2 týždne. Eufillin vo forme mikroklystírov: Dávkovanie pre dospelých pacientov je 10-20 ml liečiva naraz. Dávka pre deti sa vypočítava individuálne v závislosti od veku pacientov. Vyššie dávky Eufillinu pre pediatrických pacientov, bez ohľadu na spôsob podania:
- Vyššie jednorazová dávka- 7 mg liečiva na kg telesnej hmotnosti;
- Vyššie denná dávka- 15 mg liečiva na kg tela.
- Najvyššia jednotlivá dávka je 0,5 g drogy;
- Najvyššia denná dávka je 1,5 g drogy.
- Najvyššia jednotlivá dávka pre pediatrických pacientov je 3 mg liečiva na kg telesnej hmotnosti;
- Najvyššia jednotlivá dávka pre dospelých pacientov je 0,25 g liečiva;
- Najvyššia denná dávka pre dospelých pacientov je 0,5 g liečiva.
4. Vedľajšie účinky
- Pri používaní Eufillinu sú možné rôzne alergické reakcie ( kožné vyrážky, horúčka, svrbenie kože);
- Poruchy nervového systému (bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, narušenie normálu mentálny stav chvenie končatín);
- Porušenia zažívacie ústrojenstvo(bolesť žalúdka, strata chuti do jedla, poruchy stolice, nevoľnosť, vracanie, spätný tok potravy zo žalúdka do pažeráka, exacerbácia žalúdočného vredu, exacerbácia dvanástnikového vredu);
- Porušenia kardiovaskulárneho systému(poruchy srdcového rytmu, bolesť v oblasti srdca, búšenie srdca, nízky krvný tlak);
- Pri užívaní Eufillinu sa môžu vyskytnúť poruchy močového systému (zvýšenie denného objemu vylučovaného moču, výskyt krvi v moči, výskyt bielkovín v moči);
- Porušenia metabolické procesy(zvýšené potenie, pocit tepla, znížená hladina glukózy v krvi, začervenanie tváre);
- Rôzne poruchy dýchania.
5. Kontraindikácie
- Peptický vredžalúdok v akútnom štádiu;
- Epileptické záchvaty;
- Precitlivenosť na liečivo a jeho zložky;
- Vysoký krvný tlak;
- Duodenálny vred v akútnom štádiu;
- Poruchy srdcového rytmu;
- Individuálna neznášanlivosť na Eufillin a jeho zložky;
- Zlyhanie srdcového obehu;
- Krvácanie na rôznych miestach;
- Vek pacienta menej ako 3 roky.
6. Počas tehotenstva a dojčenia
Používajte Eufillin vo všetkých štádiách tehotenstva a laktácie Neodporúčané. Použitie Eufillinu je prípustné len vo veľmi zriedkavých prípadoch, keď liečivý účinokďaleko presahuje negatívna akcia liek na tele matky a dieťaťa, výlučne pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára.
7. Interakcia s inými liekmi
- Súbežné použitie s inými derivátmi xantínu je prísne kontraindikované;
- Súbežné užívanie s alopurinolom, izoprenalínom, cimetidínom, linkomycínom, enoxacínom, fluorochinolónom, propafenónom, metotrexátom, tiabendazolom, mexiletínom, tiklopyridínom, makrolidovými antibiotikami, verapamilom, interferónom-alfa a liekmi obsahujúcimi etanol, vedie k zvýšeniu terapeutického účinku Eufillinu, čo si vyžaduje povinné zníženie jeho dávkovania;
- Pri súčasnom použití s diuretikami a liekmi, ktoré zvyšujú účinok adrenalínu, sa pozoruje zvýšenie jeho terapeutického účinku;
- Súčasné použitie s liekmi obsahujúcimi ióny lítia a liekmi, ktoré blokujú adrenalínové receptory, vedie k zníženiu ich terapeutického účinku;
- Súbežné užívanie s liekmi proti hnačke a liekmi, ktorých terapeutický účinok sa prejavuje v schopnosti viazať a odstraňovať rôzne chemické zlúčeniny znížiť absorpciu eufylínu;
- Súbežné použitie s fenobarbitalom, sulfínpyrazónom, antikoncepčné prostriedky vo forme tabliet obsahujúcich ženské pohlavné hormóny, rifampicín, fenytoín, karbamazepín, aminogrutetimid a moracizín, vedie k zníženiu absorpcie Eufillinu, čo si vyžaduje zvýšenie jeho dávkovania.
8. Predávkovanie
- Poruchy tráviaceho systému (nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, krvavé vracanie, krvácanie do tráviaceho systému);
- Poruchy nervového systému (poruchy spánku, zmätenosť, nevysvetliteľná úzkosť, zvýšená citlivosť na svetlo, chvenie končatín, konvulzívny syndróm, zvýšená excitabilita);
- Poruchy metabolizmu (nekrotické javy v kostrovom svalstve, znížený obsah iónov draslíka, zvýšený obsah glukóza, hladovanie kyslíkom posun v acidobázickej rovnováhe krvi na ľavú stranu);
- Poruchy dýchacieho systému (dýchavičnosť, rýchle plytké dýchanie);
- Poruchy kardiovaskulárneho systému (poruchy srdcového rytmu, nízky krvný tlak);
- Poruchy močového systému ( funkčné poškodenie obličky).
9. Formulár na uvoľnenie
Tablety, 150 mg - 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75 100 alebo 125 ks. Injekčný roztok, 24 mg/ml – 5 ml alebo 10 ml amp. 5 alebo 10 ks; 240 mg/10 ml - amp. 5, 10, ks; 120 mg/5 ml - amp. 5,10,ks; 2,4 % 240 mg/10 ml - amp. 5, 10 alebo 20 ks; 240 mg/1 ml - amp. 10 kusov.
10. Podmienky skladovania
Eufillin sa musí skladovať na suchom mieste bez prístupu svetla. Odporúčaná teplota nie je vyššia ako 20 stupňov. Čas použiteľnosti - nie viac ako 5 rokov.
11. Zloženie
1 tableta Eufillin:
- aminofylín - 150 mg;
- Pomocné látky: stearan vápenatý, zemiakový škrob.
1 ml roztoku:
- aminofylín - 24 mg;
- Pomocné látky: voda.
12. Podmienky výdaja z lekární
Liek sa vydáva podľa predpisu ošetrujúceho lekára.Našli ste chybu? Vyberte ho a stlačte Ctrl + Enter
* Návod na lekárske použitie lieku Eufillin vychádza vo voľnom preklade. EXISTUJÚ KONTRAINDIKÁCIE. PRED POUŽITÍM SA MUSÍTE PORADIŤ S ODBORNÍKOM
Eufillin - farmakologický liek, patriace do skupiny xantínov. Všetky dávkové formy obsahujú aktívna ingrediencia– aminofylín, čo je kombinácia teofylínu a etyléndiamínu.
Liek má dilatačný účinok na priedušky, uvoľňuje ich hladký sval a odstránenie kŕčov. Okrem toho zlepšuje činnosť riasiniek epitelu dýchacích ciest, zlepšuje kontrakcie bránicových, medzirebrových a iných dýchacích svalov.
Eufillin stimuluje vazomotorické a dýchacie centrá a zlepšuje/aktivuje krvný obeh. Okrem toho liek znižuje tonus krvných ciev (hlavne ciev mozgu, kože a obličiek).
Euphyllinová fotografia tabliet a ampuliek (injekcie)
Má periférny venodilatačný účinok, znižuje odpor pľúcnych ciev a znižuje tlak v „nižšom“ obehu. Zvyšuje prietok krvi obličkami a má mierny diuretický účinok.
Eufillin má tokolytický účinok, ktorý zvyšuje kyslosť žalúdočnej šťavy. Vo vysokých koncentráciách má enileptogénny účinok.
Účinnou látkou aminofylínu je teofylín. Dobre a rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a má vysokú biologickú dostupnosť. Preniká cez placentárnu bariéru do materského mlieka. Metabolizuje sa v pečeni a vylučuje sa obličkami.
Indikácie pre použitie Eufillinu
- chronická obštrukčná bronchitída;
- bronchiálna astma(prevencia bronchospazmu, liek voľby pri záťažovej astme, dodatočný opravný prostriedok pre iné formy astmy);
- emfyzém;
- paroxyzmálna nočná apnoe (Pickwickov syndróm);
- chronické pľúcne ochorenie srdca.
Injekcie Eufillin sú predpísané intravenózne pre akútne záchvaty bronchiálna astma a mŕtvice.
Tablety Eufillin sú prostriedkom na systémové použitie na liečbu obštrukčných ochorení dýchacích ciest.
Návod na použitie Eufillinu, dávkovanie
Eufillin injekcie
Intravenózna injekcia Eufillinu – podáva sa pomalým prúdom počas 4 – 6 minút v dávke 0,12 – 0,24 g (5 – 10 ml 2,4 % roztoku, ktorý je predriedený v 10 – 20 ml izotonického roztoku chloridu sodného) .
Liek sa podáva intravenózne pod kontrolou srdcovej frekvencie, dýchania a krvného tlaku.
Injekcia Eufillinu má výrazný antispazmodický účinok pečeňová kolika, zvyšuje sekréciu pankreasu, preto, keď rôzne choroby tráviace orgány, sprevádzané exokrinnou pankreatickou insuficienciou, ako aj vtedy, ak táto vznikla v dôsledku chronická pankreatitída, vymenovať intravenózne injekcie 10 ml 2,4 % roztoku.
Intramuskulárna injekcia - podávajú sa 2-3 ml 12% roztoku aminofylínu alebo 1-1,5 ml 24% roztoku aminofylínu. Odporúča sa vstreknúť do horného sektora gluteálny sval v dávke 100 – 500 mg denne.
Ak má pacient astmatický stav, je predpísaný podávanie infúzie lieky v množstve 720 alebo 750 mg.
Trvanie liečby injekčnou formou lieku nemôže byť dlhšie ako 14 dní.
Tablety Eufillin
Liek užívajte perorálne - v tabletách, 0,1–0,2 g 2–3 krát denne po jedle.
Dospelým a dospievajúcim s hmotnosťou nad 50 kg sa v závislosti od klinickej situácie predpisuje 150 – 300 mg (1 – 2 tablety) 3-krát denne, v závažných prípadoch 300 mg (2 tablety) 4-krát denne s intervalom 6. hodiny. Priemerná denná dávka je 600-1200 mg alebo 4-8 tabliet v 3-4 dávkach.
Ak je potrebné v akútnom stave zmierniť stav chronickej obštrukčnej choroby pľúc, odporúča sa začať s dávkou lieku 5-6 mg/kg. Eufillin sa musí užívať opatrne, neustále sledovať jeho množstvo v krvi.
Maximálna denná dávka u dospelých je 10 – 13 mg/kg (0,4 – 0,5 ml/kg), u detí vo veku 6 – 17 rokov – 13 mg/kg telesnej hmotnosti (0,5 ml/kg), od 3 rokov do 6 rokov – 20-22 mg/kg (0,8-0,9 ml/kg).
Množstvo Eufillinu predpísané dieťaťu určuje lekár s prihliadnutím na hmotnosť a vek dieťaťa, ako aj na závažnosť ochorenia.
Vlastnosti aplikácie
Predpis Eufillinu pre pacientov s chronickými srdcovými a zlyhanie pečene, zápal pľúc alebo vírusová infekcia, ako aj starší pacienti, si vyžaduje opatrnosť a znížené dávky lieku.
Počas liečby Eufillinom by ste sa mali zdržať pitia alkoholu.
Je potrebné poznamenať, že liek "Eufillin" môže zvýšiť hladinu kyselina močová v moči. Počas používania tohto lieku treba dodržať osobitná opatrnosť pri súčasnom použití veľké množstvá potraviny a nápoje obsahujúce kofeín.
Počas liečby Eufillinom je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií z dôvodu možných vedľajších účinkov.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie Eufillin
Dyspeptické poruchy (poruchy trávenia), pri vnútrožilovom podaní závraty, hypotenzia (nízky krvný tlak), bolesť hlavy, migrény, búšenie srdca, kŕče, rektálne použitie podráždenie sliznice konečníka.
Predávkovanie
Recenzie lieku Eufillin poznamenávajú, že v prípade predávkovania liekom sa pozorujú generalizované kŕče, fotofóbia, poruchy spánku, ventrikulárne arytmie, tachykardia, hyperémia tváre, tachypnoe, nevoľnosť, vracanie, hnačka a anorexia. Počas vývoja uvedené príznaky je potrebné liek vysadiť a aktívne stimulovať jeho vylučovanie z tela.
Kontraindikácie:
- porušenie srdcového rytmu;
- infarkt myokardu;
- extrasystol;
- zástava srdca;
- paroxyzmálna tachykardia;
- koronárna nedostatočnosť.
Intravenózne podanie deťom mladším ako 14 rokov je kontraindikované.
Počas tehotenstva a laktácie je použitie lieku možné len zo zdravotných dôvodov. Použitie aminofylínu počas tehotenstva môže viesť k potenciálne nebezpečným koncentráciám teofylínu a kofeínu v krvnej plazme novorodenca. Novorodenci, ktorých matky dostávali aminofylín počas tehotenstva (najmä v treťom trimestri), vyžadujú lekársky dohľad na sledovanie možných príznakov intoxikácie teofylínom.
Analógy Eufillin, zoznam
Analógy Eufillinu zahŕňajú lieky (zoznam):
- Aminofylín-Eskom;
- Theotard;
- diprophyllin;
- Omnitus;
- Berodual;
- Tavipek;
- pertussín;
- Ventolin;
- Seretide;
- Spiriva;
- fenoterol.
Je dôležité pochopiť, že uvedené pokyny na použitie lieku Eufillin, cena a recenzie sa nevzťahujú na analógy lieku a nemožno ich použiť ako návod na použitie, výmenu alebo iné akcie. Všetky terapeutické akcie má vykonať špecialista, keď sa Eufillin nahradí analógom, môže byť potrebné upraviť dávkovanie alebo celý priebeh liečby.
V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku Eufillin. Prezentuje sa spätná väzba od návštevníkov stránky – spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory odborných lekárov na používanie Eufillinu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: či liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuviedol v anotácii. Analógy Eufillinu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu astmatického stavu a bronchiálnej obštrukcie u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie.
Eufillin- bronchodilatátor, derivát xantínu. Inhibuje fosfodiesterázu, zvyšuje akumuláciu cyklického adenozínmonofosfátu v tkanivách, blokuje adenozínové (purínové) receptory; znižuje tok iónov vápnika cez kanály bunkových membrán, znižuje kontraktilnú aktivitu hladkých svalov.
Uvoľňuje bronchiálne svaly, zvyšuje mukociliárny klírens, stimuluje kontrakciu bránice, zlepšuje funkciu dýchacích a medzirebrových svalov, stimuluje dýchacie centrum, zvyšuje jeho citlivosť na oxid uhličitý a zlepšuje alveolárnu ventiláciu, čo v konečnom dôsledku vedie k zníženiu závažnosti a frekvenciu epizód apnoe. Normalizáciou funkcie dýchania pomáha saturovať krv kyslíkom a znižovať koncentráciu oxidu uhličitého.
Pôsobí stimulačne na činnosť srdca, zvyšuje silu a počet srdcových kontrakcií, zvyšuje koronárne prekrvenie a potrebu kyslíka myokardom. Znižuje tonus krvných ciev (hlavne mozgu, kože a obličiek). Má periférny venodilatačný účinok, znižuje pľúcny vaskulárny odpor a znižuje tlak v pľúcnom obehu. Zvyšuje prietok krvi obličkami a má mierny diuretický účinok.
Rozširuje extrahepatálne žlčové cesty.
Inhibuje agregáciu krvných doštičiek (potláča aktivačný faktor krvných doštičiek a PgE2 alfa), zvyšuje odolnosť červených krviniek voči deformácii (zlepšuje reologické vlastnosti krvi), znižuje tvorbu trombov a normalizuje mikrocirkuláciu.
Má tokolytický účinok, zvyšuje kyslosť žalúdočnej šťavy.
Pri použití vo veľkých dávkach má enileptogénny účinok.
Farmakokinetika
V organizme sa aminofylín (účinná látka lieku Euphyllin) metabolizuje pri fyziologických hodnotách pH s uvoľňovaním voľného teofylínu. Bronchodilatačné vlastnosti sa objavujú pri plazmatických koncentráciách teofylínu 10-20 mcg/ml. Koncentrácie nad 20 mg/ml sú toxické. Stimulačný účinok na dýchacie centrum sa realizuje pri nižšej koncentrácii - 5-10 μg/ml. Preniká placentárnou bariérou (koncentrácia v krvnom sére plodu je o niečo vyššia ako v sére matky). Vyniká s materské mlieko. 10 % sa u dospelých vylúči v nezmenenej forme. U novorodencov sa značná časť vylučuje vo forme kofeínu (vzhľadom na nezrelosť dráh pre jeho ďalší metabolizmus), nezmenená – 50 %.
Indikácie
- status astmaticus (doplnková liečba);
- apnoe u novorodencov;
- ischemická cerebrovaskulárna príhoda (ako súčasť kombinovanej liečby);
- zlyhanie ľavej komory s bronchospazmom a poruchou dýchania Cheyne-Stokesovho typu;
- edematózny syndróm renálneho pôvodu (ako súčasť komplexnej terapie);
- akútne a chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby);
- broncho-obštrukčný syndróm rôzneho pôvodu(vrátane bronchiálnej astmy, COPD, vrátane emfyzému, chronickej obštrukčnej bronchitídy);
- hypertenzia v pľúcnom obehu;
- "pľúcne" srdce;
- nočné apnoe.
Uvoľňovacie formuláre
Tablety 150 mg.
Roztok na intravenózne podanie 24 mg/ml (injekcie v ampulkách, v kvapkadlách).
Riešenie pre intramuskulárna injekcia 240 mg/ml (injekcie v injekčných ampulkách).
Návod na použitie a dávkovanie
Pilulky
Perorálne sa má dospelým predpisovať 150 mg na dávku 1-3 krát denne po jedle. Deťom sa má predpisovať perorálne v dávke 7-10 mg/kg denne v 4 rozdelených dávkach. Dĺžka trvania liečby je od niekoľkých dní do niekoľkých mesiacov v závislosti od priebehu ochorenia a znášanlivosti lieku.
Vyššie dávky aminofylínu pre dospelých perorálne: jednorazovo - 0,5 g, denne - 1,5 g Vyššie dávky pre deti perorálne: jednorazovo - 7 mg/kg, denne - 15 mg/kg.
Injekcia
Individuálne, v závislosti od indikácií, veku, klinickej situácie, cesty a režimu podania (intravenózne, intramuskulárne, kvapkadlom), závislosť na nikotíne.
Vedľajší účinok
- závraty;
- bolesť hlavy;
- nespavosť;
- excitácia;
- úzkosť;
- Podráždenosť;
- chvenie;
- tlkot srdca;
- tachykardia (vrátane tachykardie u plodu, keď ju užíva tehotná žena v 3. trimestri);
- bolesť v hrudi;
- znížený krvný tlak;
- bolesť brucha;
- nevoľnosť, vracanie;
- pálenie záhy;
- exacerbácia peptického vredu;
- hnačka;
- znížená chuť do jedla;
- kožná vyrážka;
- horúčka;
- pocit sčervenania tváre;
- hematúria;
- zvýšená diuréza;
- zvýšené potenie.
Kontraindikácie
- precitlivenosť (vrátane iných derivátov xantínu: kofeín, pentoxifylín, teobromín);
- epilepsia;
- peptický vred žalúdka a dvanástnika (v akútnom štádiu);
- gastritída s vysokou kyslosťou;
- závažná arteriálna hypertenzia alebo hypotenzia;
- tachyarytmie;
- hemoragická mŕtvica;
- retinálne krvácanie;
- vek detí (do 3 rokov).
Užívanie počas tehotenstva a dojčenia
Buďte opatrní počas tehotenstva a dojčenia.
špeciálne pokyny
Buďte opatrní pri konzumácii veľkého množstva potravín alebo nápojov obsahujúcich kofeín počas liečby.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Liekové interakcie
Zvyšuje pravdepodobnosť vzniku nežiaducich účinkov glukokortikosteroidov, mineralokortikosteroidov (hypernatriémia), celkovej anestézie (zvyšuje riziko ventrikulárnych arytmií), xantínov a liekov vzrušujúcich centrálny nervový systém (zvyšuje neurotoxicitu), beta-agonistov.
Antidiaroiká a enterosorbenty znižujú absorpciu aminofylínu.
Rifampicín, fenobarbital, fenytoín, izoniazid, karbamazepín, sulfinpyrazón, aminoglutetimid, perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén a moracizín, ktoré sú induktormi mikrozomálnych pečeňových enzýmov, zvyšujú klírens aminofylínu, čo si môže vyžadovať zvýšenie jeho dávky.
Pri súčasnom použití s makrolidovými antibiotikami, linkomycínom, alopurinolom, cimetidínom, izoprenalínom, enoxacínom, malými dávkami etanolu (alkoholu), disulfiramom, fluorochinolónmi, rekombinantným interferónom-alfa, metotrexátom, mexiletínom, propafenónom, tiabendazolom, verapamitiklopidínom a očkovaním intenzita účinku Eufillinu sa môže zvýšiť, čo si môže vyžadovať zníženie jeho dávky.
Zvyšuje účinok beta-adrenergných stimulancií a diuretík (aj zvýšením glomerulárnej filtrácie), znižuje účinnosť lítiových prípravkov a betablokátorov. Kompatibilný s antispazmodikami, nepoužívajte v kombinácii s inými xantínovými derivátmi.
Analógy lieku Eufillin
Štrukturálne analógy podľa účinná látka:
- aminofylín;
- Aminofylín-Eskom;
- Eufillin-Darnitsa;
- Eufillin injekčný roztok 2,4%;
- Eufillin injekčný roztok 24%.
Ak neexistujú žiadne analógy lieku pre účinnú látku, môžete postupovať podľa nižšie uvedených odkazov na choroby, pri ktorých príslušný liek pomáha, a pozrieť sa na dostupné analógy pre terapeutický účinok.
