Je pregabalín skutočne taký účinný, ako sa hovorí? Interakcia s inými liekmi. Zloženie, forma uvoľňovania, Farmakologický účinok pregabalínu richtera

1 kapsula obsahuje:

účinná látka : pregabalín 75,0 mg, 150,0 mg, 300,0 mg;

Pomocné látky: monohydrát laktózy 8,25 mg / 16,5 mg / 33,0 mg, kukuričný škrob 14,25 mg / 28,5 mg / 57,0 mg, mastenec 2,5 mg / 5,0 mg / 10,0 mg.

Obal kapsuly: zloženie tela kapsuly: oxid titaničitý 1,2 % / 2 % / 1,2 %, želatína do 100 % (pre všetky dávky); zloženie uzáveru kapsuly: farbivo železité červené dioxid E172 (pre dávku 75 mg – 1,7 %, pre dávku 300 mg – 1,7 %), oxid titaničitý (pre dávku 150 mg – 2 %), želatína do 100 % (pre všetky dávky ).

Dávkovanie 75mg. Tvrdé želatínové kapsuly č.4 s telom biely a operculum je červenohnedej až tmavočervenohnedej farby.

Dávkovanie 150 mg. Tvrdé želatínové kapsuly č. 2 s bielym telom a bielym uzáverom.

Dávkovanie 300mg. Tvrdé želatínové kapsuly č. 0 s bielym telom a červenohnedým až tmavočervenohnedým uzáverom.

Obsah kapsúl je homogénny prášok alebo kompaktná hmota bielej alebo bielej farby žltkastý odtieň farby, ktoré sa pri stlačení sklenenou tyčinkou rozpadajú.

Účinná látka je analógom gama - kyselina aminomaslová((S)-3-(aminometyl)-5-metylhexánová kyselina).

Mechanizmus akcie

Pregabalín sa viaže na ďalšiu podjednotku (α2-delta proteín) napäťovo riadeného vápnikových kanálov v centrálnom nervovom systéme, nezvratne nahrádza -gabapentín. Predpokladá sa, že takáto väzba môže prispieť k jej analgetickým a antikonvulzívnym účinkom.

Neuropatická bolesť

Účinnosť pregabalínu bola zaznamenaná u pacientov s diabetickou neuropatiou a postherpetickou neuralgiou.

Zistilo sa, že pri užívaní pregabalínu v kúrach do 13 týždňov dvakrát denne a do 8 týždňov trikrát denne vo všeobecnosti riziko vedľajších účinkov a účinnosť lieku pri užívaní dvoch alebo troch časy za deň sú rovnaké.

Pri užívaní v kúre do 13 týždňov sa bolesť počas prvého týždňa znížila a účinok pretrvával až do konca liečby.

Došlo k 50 % zníženiu indexu bolesti u 35 % pacientov užívajúcich a 18 % pacientov užívajúcich placebo. Medzi pacientmi, ktorí nepociťovali ospalosť, sa tento účinok na zníženie bolesti pozoroval u 33 % pacientov v skupine s pregabalínom a u 18 % pacientov v skupine s placebom. Ospalosť zaznamenalo 48 % pacientov užívajúcich a 16 % pacientov užívajúcich placebo.

Fibromyalgia

Pri použití pregabalínu v dávkach od 300 mg do 600 mg denne sa pozoruje výrazné zníženie symptómov bolesti spojených s fibromyalgiou. Účinnosť dávok 450 mg a 600 mg denne je porovnateľná, ale znášanlivosť 600 mg denne je zvyčajne horšia. Použitie pregabalínu je tiež spojené s výrazným zlepšením funkčnej aktivity pacientov a znížením závažnosti porúch spánku. Užívanie pregabalínu v dávke 600 mg denne viedlo k výraznejšiemu zlepšeniu spánku v porovnaní s dávkou 300 – 450 mg denne.

Epilepsia

Pri užívaní lieku počas 12 týždňov dvakrát alebo trikrát denne je zaznamenané riziko vedľajších účinkov a účinnosť lieku pre tieto dávkovacie režimy rovnaké. Pokles frekvencie záchvatov začal v priebehu prvého týždňa.

Zníženie symptómov generalizovaného Úzkostná porucha pozorované v prvom týždni liečby. Pri používaní lieku počas 8 týždňov malo 52 % pacientov užívajúcich a 38 % pacientov užívajúcich placebo 50 % zníženie symptómov na Hamiltonovej škále úzkosti (HAM-A).

Farmakokinetické parametre pregabalínu v rovnovážnom stave u zdravých dobrovoľníkov, u pacientov s epilepsiou, ktorí dostávajú antiepileptickú liečbu, a u pacientov, ktorí ju dostávajú na chronickú bolestivé syndrómy, boli podobné.

Odsávanie

Pregabalín sa rýchlo vstrebáva na prázdny žalúdok. Maximálna koncentrácia nregabazínu v plazme (Cmax) sa dosiahne po 1 hodine pri jednorazovom aj opakovanom použití. Biologická dostupnosť pregabalínu po perorálnom podaní je ≥ 90 % a nezávisí od dávky. Pri opakovanom použití sa dosiahne rovnovážna koncentrácia po 24-48 hodinách. Pri použití lieku po jedle sa C m ax zníži približne o 25-30% a čas na dosiahnutie. maximálna koncentrácia(tmax) sa zvyšuje na približne 2,5 hodiny Príjem potravy však nemá klinicky významný vplyv na celkovú absorpciu pregabalínu.

Distribúcia

Zdanlivý distribučný objem pregabalínu po perorálnom podaní je približne 0,56 l/kg. neviaže sa na plazmatické bielkoviny.

Štúdie pregabalínu na zvieratách ukázali, že prechádza hematoencefalickou bariérou u myší, potkanov a opíc. Ukázalo sa tiež, že preniká do placenty a nachádza sa v mlieku dojčiacich potkanov.

Metabolizmus

Pregabalín sa prakticky nemetabolizuje. Po užití označeného pregabalínu sa približne 98 % rádioaktívneho indikátora zistilo v moči v nezmenenej forme. Podiel N-metylovaného derivátu pregabalínu, ktorý je hlavným metabolitom nachádzajúcim sa v moči, bol 0,9 % dávky. V predklinických štúdiách sa nepreukázala racemizácia S-enantioméru pregabalínu na R-enantiomér.

Odstránenie

Pregabalín sa vylučuje primárne v nezmenenej forme obličkami.

Stredné obdobie polčas je 6,3 hodiny. Klírens pregabalínu z plazmy a renálny klírens sú priamo úmerné klírensu kreatinínu (pozri odsek „Zhoršená funkcia obličiek“). U pacientov s poruchou funkcie obličiek au pacientov na hemodialýze je potrebná úprava dávky (pozri časť „Spôsob podávania a dávkovanie“ Tabuľka 1).

Linearita/nelinearita

Farmakokinetika pregabalínu v rozmedzí odporúčaných denných dávok je lineárna, interindividuálna variabilita je nízka (< 20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать па основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Pohlavné rozdiely

Pohlavie pacienta nemá klinicky významný vplyv na plazmatické koncentrácie pregabalínu.

Renálna dysfunkcia

Klírens pregabalínu je priamo úmerný klírensu kreatinínu. Vzhľadom na to, že sa vylučuje hlavne obličkami, odporúča sa znížiť dávku pregabalínu u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Okrem toho sa účinne odstraňuje z plazmy počas hemodialýzy (po 4-hodinovej hemodialýze sú koncentrácie pregabalínu v plazme znížené približne o 50 %), po hemodialýze je potrebné predpísať ďalšiu dávku lieku (pozri časť „Spôsob podávania“) a dávkovanie" v tabuľke. 1 ).

Porucha funkcie pečene

Farmakokinetika pregabalie u pacientov s poruchou funkcie pečene nebola špecificky skúmaná. Prakticky sa nemetabolizuje a vylučuje sa prevažne nezmenený močom, preto by porucha funkcie pečene nemala významne meniť koncentráciu pregabalínu v plazme.

Starší pacienti (nad 65 rokov)

Klírens pregabalínu má tendenciu klesať s vekom, čo sa odráža pokles súvisiaci s vekom klírens kreatinínu. Starší ľudia s poruchou funkcie obličiek môžu vyžadovať zníženie dávky lieku (pozri časť „Spôsob podávania a dávkovanie“ v tabuľke). 1 ).

Dojčiace matky

Farmakokinetika pregabalínu, 150 mg, podávaného každých 12 hodín (300 mg denná dávka), bola hodnotená u 10 dojčiacich žien (najmenej 12 týždňov popôrodné obdobie). Laktácia mala malý alebo žiadny vplyv na farmakokinetiku pregabalínu. bol výstup cez materské mlieko v rovnovážnej koncentrácii asi 76 % množstva obsiahnutého v krvnej plazme matky. Pri dávke 300 mg/deň alebo maximálnej dávke 600 mg/deň je dávka pregabalínu, ktorú dostáva dojčené dieťa (za predpokladu priemerného príjmu mlieka 150 ml/kg/deň) približne 0,31 a 0,62 mg/kg/deň . Vypočítané dávky predstavujú asi 7 % z celkovej dennej dávky, ktorú dostáva dojčiaca žena v mg/kg.

Neuropatická bolesť

Liečba neuropatickej bolesti u dospelých.

Epilepsia

Ako doplnková terapia u dospelých s parciálnymi konvulzívnymi záchvatmi, so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej.

Generalizovaná úzkostná porucha

Liečba generalizovanej úzkostnej poruchy u dospelých.

Fibromyalgia

Liečba fibromyalgie u dospelých.

Precitlivenosť na účinná látka alebo akejkoľvek inej zložky lieku.

Zriedkavé dedičné choroby vrátane intolerancie galaktózy, deficitu laktázy a malabsorpcie glukózy/galaktózy.

Detské a dospievania do 17 rokov vrátane z dôvodu nedostatku údajov o použití.

Zlyhanie obličiek (pozri časť „Spôsob podávania a dávkovanie“); srdcové zlyhanie (pozri časť „Vedľajšie účinky“).

Vzhľadom na izolované ojedinelé prípady nekontrolovaného používania pregabalínu sa má predpisovať opatrne pacientom s drogovou závislosťou v anamnéze. Takíto pacienti vyžadujú počas liečby liekom starostlivý lekársky dohľad.

Tehotenstvo

Neexistujú žiadne spoľahlivé údaje o účinnosti a bezpečnosti pregabalínu počas gravidity. Pri použití u zvierat mal liek toxický účinok na reprodukčnú funkciu. V tomto ohľade sa môže použiť počas tehotenstva len vtedy, ak prínos pre matku jednoznačne prevyšuje možné riziko pre plod. Pri liečbe pregabalínom by ho mali užívať ženy v reprodukčnom veku účinných metód antikoncepciu.

Laktácia

Pregabalín sa vylučuje do materského mlieka. Keďže bezpečnosť pregabalínu u novorodencov nie je známa, dojčenie sa počas liečby pregabalínom neodporúča. Mal by prestať dojčenie alebo prerušiť liečbu pregabalínom, berúc do úvahy potrebu liečby pre matku a dojčenie pre novorodenca.

Plodnosť

Neexistujú žiadne klinické údaje o účinku pregabalínu na fertilitu žien. Počas klinická štúdia na vyhodnotenie účinku pregabalínu na motilitu spermií zdravých mužov užívaná v dávke 600 mg/deň. Po 3 mesiacoch liečby nebol zaznamenaný žiadny účinok lieku na motilitu spermií. Štúdia na samičkách potkanov zistila negatívne efekty na reprodukčný systém. Štúdia na samcoch potkanov odhalila nepriaznivé vedľajšie účinky na reprodukčnú funkciu a následný vývojový vývoj. Klinický význam týchto výsledkov nie je známy.

Nežiaduce účinky na fertilitu samcov a samíc potkanov sa pozorovali iba vtedy, keď sa liek používal v dávkach výrazne vyšších ako terapeutické. Nežiaduce účinky na pohlavné orgány a parametre spermií samcov potkanov boli reverzibilné a pozorovali sa iba vtedy, keď sa liek použil v dávkach výrazne vyšších ako terapeutické, alebo boli spojené so spontánnymi degeneratívnymi procesmi v pohlavných orgánoch potkanov.

Vnútri, bez ohľadu na príjem potravy. Liečivo sa užíva v dávke 150 až 600 mg/deň v dvoch alebo troch dávkach.

Neuropatická bolesť

Liečba pregabalínom sa začína dávkou 150 mg/deň, ktorá sa užíva v dvoch rozdelených dávkach. V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti možno po 3-7 dňoch dávku zvýšiť na 300 mg/deň av prípade potreby po ďalších 7 dňoch na maximálnu dávku 600 mg/deň.

Epilepsia

Liečba pregabalínom sa začína dávkou 150 mg/deň, ktorá sa užíva v dvoch rozdelených dávkach. Berúc do úvahy dosiahnutý účinok a znášanlivosť, po 1 týždni možno dávku zvýšiť na 300 mg / deň a ak je to potrebné, po ďalšom týždni - na maximálnu dávku 600 mg / deň.

Fibromyalgia

Liečba pregabalínom sa začína dávkou 150 mg/deň, ktorá sa užíva v dvoch rozdelených dávkach. V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti možno po 7 dňoch dávku zvýšiť na 300 mg/deň. S absenciou pozitívny efekt dávka sa zvýši na 450 mg / deň av prípade potreby po ďalších 7 dňoch - na maximálnu dávku 600 mg / deň.

Generalizovaná úzkostná porucha

Liečba pregabalínom sa začína dávkou 150 mg/deň. V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti možno po 7 dňoch dávku zvýšiť na 300 mg/deň. Ak nedôjde k pozitívnemu účinku, dávka sa zvýši na 450 mg / deň av prípade potreby po ďalších 7 dňoch - na maximálnu dávku 600 mg / deň.

Vysadenie pregabalínu

Ak sa liečba pregabalínom musí ukončiť, odporúča sa to urobiť postupne počas obdobia najmenej 1 týždňa.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa dávka vyberá individuálne s prihliadnutím na klírens kreatinínu (CC) (tabuľka 1), ktorý sa vypočíta podľa nasledujúceho vzorca:

Pre mužov:

CC (ml/min) = x telesná hmotnosť (kg) / 72 x sérový kreatinín (mg/dl)

Pre ženy:

CC (ml/min) = x telesná hmotnosť (kg) / 72 x sérový kreatinín (mg/dl) x 0,85

U pacientov liečených hemodialýzou sa denná dávka pregabalínu upravuje na základe funkcie obličiek. Po 4-hodinovej hemodialýze sa plazmatické koncentrácie pregabalínu znížia približne o 50 %. Bezprostredne po každej 4-hodinovej hemodialýze sa predpíše ďalšia dávka (pozri tabuľku 1).

Tabuľka 1: Dávkovanie pregabalínu na základe funkcie obličiek

Použitie u pacientov s dysfunkciou pečene

U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky (pozri časť „Farmakokinetika“).

Použitie u detí mladších ako 12 rokov a dospievajúcich (vo veku 12-17 rokov vrátane)

Bezpečnosť a účinnosť pregabalínu u detí mladších ako 12 rokov a dospievajúcich vo veku do 17 rokov vrátane neboli stanovené. Použitie lieku u detí a dospievajúcich sa neodporúča.

Použitie u starších ľudí (nad 65 rokov)

Starší ľudia môžu vyžadovať zníženie dávky pregabalínu v dôsledku zníženej funkcie obličiek (pozri časť „Farmakokinetika“, použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek).

Ak vynecháte dávku pregabalínu, užite ďalšiu dávku čo najskôr, ale neužívajte vynechanú dávku, ak je už takmer čas na ďalšiu.

Na základe skúseností klinická aplikácia pregabalín u viac ako 12 000 pacientov najčastejšie nežiaduce udalosti Objavili sa závraty a ospalosť. Pozorované účinky boli zvyčajne mierne alebo stredne závažné. Miera vysadenia pregabalínu a placeba z dôvodu nežiaducich reakcií bola 14 % a 7 %, v uvedenom poradí.

Hlavná nežiaduce účinky symptómy, ktoré si vyžadovali prerušenie liečby, boli závraty (4 %) a nádcha (3 %) v závislosti od ich subjektívnej znášanlivosti. Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré tiež vedú k vysadeniu lieku: ataxia, zmätenosť, asténia, porucha pozornosti, rozmazané videnie, zhoršená koordinácia, periférny edém.

Boli zaznamenané aj nežiaduce reakcie, ktoré sa vyskytli po vysadení pregabalínu: nespavosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, úzkosť, syndróm podobný chrípke, kŕče, zvýšená excitabilita, depresia, bolesť, hyperhidróza a hnačka.

Počas liečby centrálnej neuropatickej bolesti spojenej s poranením miechy dochádza k zvýšeniu frekvencie Nežiaduce reakcie vo všeobecnosti, ako aj nežiaduce reakcie centrálneho nervového systému, najmä ospalosť.

Po zastavení krátkodobej a dlhodobá liečba Pri pregabalíne sa u niektorých pacientov vyskytli abstinenčné príznaky. Boli zaznamenané nasledujúce reakcie: nespavosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, úzkosť, hnačka, syndróm podobný chrípke, kŕče, zvýšená excitabilita, depresia, bolesť, zvýšené potenie a závraty naznačujúce fyzická závislosť. Pacient musí byť o tom informovaný pred začatím liečby.

Pozorovania naznačujú, že po prerušení dlhodobej liečby pregabalínom môže výskyt a závažnosť abstinenčných príznakov závisieť od dávky lieku.

V tabuľke sú uvedené všetky nežiaduce udalosti, ktorých frekvencia presiahla frekvenciu v skupine s placebom (pozorované u viac ako 1 osoby). Sú rozdelené podľa tried systémových orgánov a frekvencie (veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100,<1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100) и редкие (<1/1000)).

Reakcie pozorované počas užívania lieku po registrácii sú zvýraznené kurzíva.

Uvedené nežiaduce udalosti môžu súvisieť so základným ochorením a/alebo súbežnou liečbou.

Ak sa niektorý z vedľajších účinkov uvedených v pokynoch zhorší alebo spozorujete akékoľvek iné vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, povedzte to svojmu lekárovi.

Pri predávkovaní liekom (do 15 g) neboli zaznamenané žiadne iné (nepopísané vyššie) nežiaduce reakcie. Počas postmarketingového používania boli najčastejšie nežiaduce udalosti, ktoré sa vyskytli pri predávkovaní pregabalínom: afektívne poruchy ospalosť, zmätenosť, depresia, nepokoj a nepokoj. V zriedkavých prípadoch boli hlásené prípady kómy.

Liečba: vykoná sa výplach žalúdka, podporná liečba a v prípade potreby hemodialýza (pozri časť „Dávkovanie a podávanie“, Tabuľka 1).

Pregabalín sa vylučuje obličkami prevažne nezmenený, u ľudí podlieha minimálnemu metabolizmu (menej ako 2 % dávky sa vylúči vo forme metabolitov obličkami), neinhibuje metabolizmus iných látok. liečivých látok in vitro a neviaže sa na plazmatické proteíny, takže je nepravdepodobné, že by vstúpil do farmakokinetických interakcií.

Štúdium vvivo a farmakokinetická analýza populácie

Nepreukázali sa žiadne klinicky významné farmakokinetické interakcie medzi pregabalínom a fenytoínom, karbamazepínom, kyselinou valproovou, lamotrigínom, gabapentínom, lorazepamom, oxykodónom a etanolom.

Zistilo sa, že perorálne hypoglykemické látky, diuretiká, inzulín a tiagabín nemajú klinicky významný vplyv na klírens pregabalínu.

perorálne kontraceptíva a/alebo

Keď sa perorálne kontraceptíva obsahujúce a/alebo užívali súčasne s pregabalínom, rovnovážna farmakokinetika oboch liečiv sa nezmenila.

Lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém

Počas liečby boli hlásené prípady respiračného zlyhania a kómy súčasné použitie pregabalín s inými liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém.

Opakované orálne podávanie pregabalín s oxykodónom, lorazepamom alebo etanolom nemali klinicky významný účinok na dýchanie. Zdá sa, že zvyšuje kognitívne poruchy a motorické funkcie spôsobené oxykodónom. môže zvýšiť účinky etanolu a lorazepamu.

Účinok na gastrointestinálny trakt

Bolo to tiež hlásené negatívny vplyv pregabalín na aktivitu gastrointestinálny trakt(vrátane vývoja črevná obštrukcia, paralytický ileus, zápcha) pri súčasnom použití s lieky, spôsobujúce zápchu(ako sú opioidy) (pozri časť „Osobitné pokyny“).

Liekové interakcie pri použití pri starší pacienti

Špecifické štúdie farmakodynamických interakcií s inými liekmi u starších pacientov sa neuskutočnili.

Pacienti s diabetes mellitus

U niektorých pacientov s diabetes mellitus môže byť v prípade zvýšenia telesnej hmotnosti počas liečby pregabalínom potrebná úprava dávky hypoglykemických látok.

Hypersenzitívne reakcie

Pregabalín sa má vysadiť, ak sa objavia príznaky angioedému (ako je opuch tváre, periorálny edém alebo opuch horných dýchacích ciest).

Samovražedné myšlienky a správanie

Antiepileptiká, vrátane, môžu zvýšiť riziko samovražedných myšlienok alebo správania. Preto pacienti užívajúci tieto lieky majú byť pozorne sledovaní kvôli novej alebo zhoršujúcej sa depresii alebo samovražedným myšlienkam alebo správaniu.

Znížená funkcia gastrointestinálneho traktu

Pri súčasnom užívaní pregabalínu a opioidov zvážte potrebu preventívnych opatrení na zabránenie vzniku zápchy (najmä u starších žien)

Závraty, ospalosť, strata vedomia, zmätenosť a kognitívne poruchy

Liečba pregabalínom sa spája so závratmi a ospalosťou, ktoré zvyšujú riziko náhodného poranenia (pádov) u starších dospelých. Počas postmarketingového používania lieku boli tiež hlásené prípady straty vedomia, zmätenosti a kognitívnych porúch. Preto, kým pacienti ocenia možné účinky lieku, mali by byť opatrní.

Ukončenie súbežnej antikonvulzívnej liečby

Informácie o možnosti vysadiť iné antikonvulzíva, keď sú záchvaty potlačené pregabalínom a vhodnosť monoterapie týmto liekom je nedostatočná. Existujú správy o vývoji záchvatov, vrátane status epilepticus a petit mal záchvatov, počas užívania pregabalínu alebo bezprostredne po ukončení liečby.

Účinok pregabalínu na videnie

V klinických štúdiách pacienti, ktorí dostávali chronickú liečbu, zaznamenali vedľajší účinok, ako je rozmazané videnie, častejšie ako pacienti, ktorí dostávali placebo. Tento vedľajší účinok však ustal, keď liečba pokračovala.

V klinických štúdiách, počas ktorých boli pacienti oftalmologicky vyšetrovaní, sa znížená zraková ostrosť a zmeny v zorných poliach pozorovali častejšie u pacientov, ktorí dostávali placebo, než u pacientov, ktorí dostávali placebo. Výskyt zmien očného pozadia bol vyšší u pacientov, ktorí dostávali placebo.

Hoci klinický význam týchto abnormalít nebol stanovený, pacienti majú hlásiť zmeny videnia počas liečby pregabalínom svojmu lekárovi. Ak príznaky poruchy zraku pretrvávajú, má sa pokračovať v monitorovaní. Častejšie vyšetrenia zraku by sa mali vykonávať u pacientov, ktorí sú už pravidelne kontrolovaní oftalmológom. Ak sa v reakcii na použitie pregabalínu vyskytnú nežiaduce reakcie, ako je strata zraku, rozmazané videnie alebo iné poruchy videnia, vysadenie lieku môže viesť k vymiznutiu týchto príznakov.

Zlyhanie obličiek

Vyskytli sa aj prípady zlyhania obličiek, v niektorých prípadoch sa funkcia obličiek obnovila po vysadení pregabalínu.

Abstinenčné príznaky pregabalínu

Nasledujúce nežiaduce udalosti boli pozorované po vysadení pregabalínu po dlhodobej alebo krátkodobej liečbe: nespavosť, bolesť hlavy, nauzea, hnačka, syndróm podobný chrípke, depresia, potenie, závraty, kŕče a úzkosť. Dostupné údaje naznačujú, že výskyt a závažnosť abstinenčných príznakov môže závisieť od dávky pregabalínu.

Zneužívanie pregabalínu

Neexistujú žiadne dôkazy, že je aktívny na receptoroch spojených s rozvojom zneužívania drog pacientmi. Počas postmarketingových štúdií boli hlásené prípady zneužívania pregabalínu. Tak ako pri každom lieku, ktorý ovplyvňuje centrálny nervový systém, je potrebné starostlivo posúdiť pacientovu anamnézu kvôli akejkoľvek anamnéze zneužívania lieku a pacienta treba sledovať kvôli možným nepravidelnostiam dávkovania alebo zneužívaniu pregabalínu (napr. vývoj rezistencie na liečbu pregabalínom, neodôvodnené zvýšenie dávky lieku, aditívne správanie pacienta).

Kongestívne srdcové zlyhanie

Hoci neexistuje zjavná súvislosť medzi užívaním pregabalínu a rozvojom srdcového zlyhania, u niektorých pacientov bolo počas postmarketingového užívania lieku počas liečby pregabalínom hlásené chronické srdcové zlyhanie. U pacientov bez klinicky významných príznakov ochorenia srdca alebo ciev sa nezistila žiadna súvislosť medzi periférnym edémom a kardiovaskulárnymi komplikáciami, ako napr. krvný tlak alebo chronického srdcového zlyhania. Tieto reakcie sa pozorovali predovšetkým u starších pacientov, ktorí trpeli poruchou srdcovej funkcie a užívali liek na neuropatiu. Preto sa má u tejto kategórie pacientov používať s opatrnosťou. Po vysadení pregabalínu môžu prejavy takýchto reakcií vymiznúť.

Liečba centrálnej neuropatickej bolesti spojenej s poranením miechy

Výskyt nežiaducich účinkov z centrálneho nervového systému, najmä somnolencia, sa zvyšuje počas liečby centrálnej neuropatickej bolesti v dôsledku poškodenia miechy, čo však môže byť dôsledok aditívnych účinkov pregabalínu a iných súbežne užívaných liekov (napr. antispasticita). Túto okolnosť je potrebné vziať do úvahy pri predpisovaní pregabalínu na túto indikáciu.

Encefalopatia

Boli hlásené prípady encefalopatie, najmä u pacientov so sprievodnými ochoreniami, ktoré môžu viesť k rozvoju tohto stavu.

Pregabalín môže spôsobiť závraty a ospalosť, a teda ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo a používať zložité vybavenie. Pacienti by nemali viesť auto, obsluhovať zložité stroje alebo vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti, kým nie je jasné, či tento liek ovplyvňuje ich vykonávanie takýchto úloh.

Kapsuly, 75 mg, 150 mg a 300 mg.

14 kapsúl v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridového filmu a hliníkovej fólie; 1, 2 alebo 4 blistrové balenia v kartónovej škatuľke spolu s návodom na lekárske použitie.

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Držte mimo dosahu detí.

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.