Pregabalín (Lyrica, Lyrica)- antiepileptikum, derivát kyselina gama-aminomaslová. Vyrába Pfizer. Okrem toho sa liek používa na úzkostné poruchy. Anxiolytický účinok jeho užívania sa vyvíja rýchlo, podobne ako účinok benzodiazepínov, čo mu dáva výhodu oproti iným liekom proti úzkosti. Chemický vzorec kyselina (S)-3-(aminometyl)-5-metylhexánová alebo (C8H17NO2)
Lyrica je dostupná vo forme želatínových kapsúl. Analógy lieku Algerica, Pregabalin-Richter.
Keďže droga je silným liekom proti bolesti, nezostala stranou pozornosti narkomanov. V narkológii sa tento liek používa na zmiernenie abstinenčných príznakov. pomocná zložka liečebný program. Čo sa týka narkomanov, ktorí vyskúšali tvrdé drogy, v niektorých prípadoch toto potešenie v Lyrici nenachádzajú. A pri odstraňovaní abstinenčného efektu si aj tak zvyknú. Je to smutné, ale narkomani sa rýchlo zapletú do Lyrice a stanú sa závislými.
Užívanie liekov proti bolesti aj v liečivé dávky tiež podporuje okamžitú závislosť. Zároveň ľudia, ktorí predtým drogy neužívali, majú z užívania Lyricy zvýšenú radosť, čo tiež prispieva k závislosti. Donedávna bola Lyrica dostupná v domácich lekárňach, čo vyvolalo aktívne šírenie závislosti od tabliet Lyrica medzi drogovo závislými v krajine.
Známky používania Lyrica:
Používateľ Lyrica môže byť prezradený kolísavou chôdzou, keď pacient nemôže stáť na mieste. Zreničky sú mierne rozšírené, ale nie veľmi sklenené a v očiach je dráždivosť. Používatelia Lyrica pociťujú zvýšené potenie. V tomto prípade sa pozoruje agresivita a zmätok. Častá zmena nálady.
Dôsledky používania Lyrica:
Hlavným dôsledkom užívania Lyricy je samozrejme rozvoj závislosti. Pacienti sa často sťažujú na bolesti hlavy a ospalosť. Vyskytuje sa porucha koncentrácie, koordinácie, poruchy pamäti a tremor. Stav opuchu. Znížené libido. Možné sú aj poruchy koordinácie, pozornosti, pamäti, poruchy reči, psychomotorická nepokoj, strnulosť, strata chuti, kóma, myoklonické kŕče a mdloby. Predávkovanie liekom Lyrica ešte nebolo riadne preskúmané.
Z histórie Lyrics:
- Pregabalín vynašiel medicínsky chemik Richard Bruce Silverman z Northwestern University v Spojených štátoch.
- V roku 2004 bol liek schválený na použitie v Európskej únii. V decembri 2004 bol pregabalín schválený americkou FDA na liečbu epilepsie, diabetickej neuropatickej bolesti a postherpetickej neuralgie.
- V roku 2005 sa droga objavila na americkom trhu.
- 2007 FDA schvaľuje Lyricu ako liečbu fibromyalgie.
- 2007 Európska únia schválila použitie lieku pri liečbe generalizovaných Úzkostná porucha.
- V roku 2010 dosiahol predaj lieku rekordnú výšku 3 063 miliónov dolárov.
texty piesní ( účinná látka pregabalín) je antikonvulzívum, analóg kyseliny gama-aminomaslovej, ktorý má analgetický a anxiolytický ("anti-úzkostný") účinok. Predpokladá sa, že antikonvulzívne a analgetické účinky lieku sú spôsobené schopnosťou pregabalínu interagovať s ďalšou podjednotkou napäťovo riadeného vápnikových kanálov v centrále nervový systémčo znamená ireverzibilnú náhradu 3H-gabapentínu. Texty stop Klinické príznaky generalizovanej úzkostnej poruchy. Liečivo sa rýchlo a úplne absorbuje gastrointestinálny trakt. Maximálna koncentráciaúčinná látka sa dosiahne 1 hodinu po užití jednorazovej dávky alebo pri pravidelnom používaní. Biologická dostupnosť Lyricy bez ohľadu na to presahuje 90 %. prijatá dávka. Pri opakovanom použití sa stabilné terapeutické koncentrácie v krvi dosiahnu v priebehu 1-2 dní. Jedlo znižuje biologickú dostupnosť lieku o 25-30% a oneskoruje dosiahnutie maximálnej koncentrácie až o 2,5 hodiny. Jedlo však neovplyvňuje celkovú absorpciu pregabalínu. Liečivo sa prakticky nemetabolizuje a vylučuje sa v nezmenenej forme močom. Priemerný polčas je 6,3 hodiny.
Lyrica je dostupná v kapsulách. Liečivo sa užíva 150-600 mg denne v 2 alebo 3 dávkach. Neodporúča sa náhle prerušiť priebeh liečby: ak je potrebné liečbu ukončiť, liek sa vysadí postupne počas 7 dní. U pacientov s nedostatočnou funkciou obličiek sa dávka upravuje podľa individuálne berúc do úvahy klírens kreatinínu. Pacienti s zlyhanie pečene akceptovať texty všeobecne. Vzhľadom na zníženú funkciu obličiek u starších pacientov môže byť potrebná úprava dávky. Ak z nejakého dôvodu plánované stretnutie liek sa vynechal, ďalšia dávka sa má užiť čo najskôr. Vzhľadom na pravidelné prípady zneužívania lieku Lyrica by sa liek mal predpisovať opatrne osobám náchylným na rozvoj drogovej závislosti (už s touto závislosťou).
Táto kategória pacientov vyžaduje prísne sledovanie ošetrujúcim lekárom. V prípade zvýšenia hmotnosti u pacientov s cukrovka v súvislosti s užívaním Lyricy môže byť potrebné upraviť dávkovanie liekov na zníženie glukózy. Ak sa vyvinie angioedém, liek sa má vysadiť. Spolu s ostatnými antikonvulzíva, texty môžu vyvolať samovražedné myšlienky alebo správanie. V tomto ohľade musí byť pacient počas liečby liekom neustále lekársky dohľad. Počas postmarketingových štúdií sa zistilo, že liek môže byť sprevádzaný závratmi a ospalosťou, čo zvyšuje riziko náhodných zranení pri pádoch u starších pacientov. Preto táto kategória osôb počas liečby (podľa najmenej, v počiatočnom štádiu) by sa mali dodržiavať osobitná opatrnosť. Nie sú k dispozícii dostatočné informácie o možnosti vysadiť iné antikonvulzíva, keď sú záchvaty potlačené liekom Lyrica, ao vhodnosti užívania lieku Lyrica v monoterapii. Vývoj záchvatov bol hlásený počas užívania Lyricy alebo bezprostredne po jej vysadení. Vyskytli sa aj prípady rozvoja zlyhania obličiek po prerušení liečby Lyricou. Okrem toho môže náhle prerušenie užívania lieku vyvolať somnologické poruchy, bolesť hlavy dyspeptické poruchy, syndróm podobný chrípke, hyperhidróza, záchvaty a fobické stavy. Už po registrácii lieku a jeho objavení sa na farmaceutickom trhu boli zaznamenané prípady rozvoja chronického srdcového zlyhania u starších pacientov trpiacich kardiovaskulárnymi poruchami, ktorí dostávali Lyricu v dôsledku neuropatie. Z tohto dôvodu je potrebné venovať osobitnú pozornosť predpisovaniu lieku tejto kategórii pacientov. O spoločné užívanie s textami od iných lieky, môže sa vyvinúť potlačenie centrálneho nervového systému, dýchacie problémy a kóma. Kombinácia lieku s nenarkotickými analgetikami môže spôsobiť zápchu.
Farmakológia
Antiepileptikum, ktorého účinnou látkou je analóg kyseliny gama-aminomaslovej (gama-aminomaslovej) (GABA).
Zistilo sa, že pregabalín sa viaže na prídavnú podjednotku (a 2-delta proteín) napäťovo riadených vápnikových kanálov v centrálnom nervovom systéme, čím ireverzibilne nahrádza -gabapentín. Predpokladá sa, že takáto väzba môže prispieť k prejavom jej analgetických a antikonvulzívnych účinkov.
Neuropatická bolesť
Účinnosť pregabalínu bola zaznamenaná u pacientov s diabetickou neuropatiou a postherpetickou neuralgiou.
Zistilo sa, že pri užívaní pregabalínu v kúrach do 13 týždňov, 2-krát denne a do 8 týždňov, 3-krát denne, celkové riziko vzniku vedľajšie účinky a účinnosť lieku pri použití 2 alebo 3 krát denne je rovnaká.
Pri užívaní v kúre do 13 týždňov sa bolesť počas prvého týždňa znížila a účinok pretrvával až do konca liečby.
Došlo k 50 % zníženiu skóre bolesti u 35 % pacientov užívajúcich pregabalín au 18 % pacientov užívajúcich placebo. Medzi pacientmi, ktorí nepociťovali ospalosť, sa účinok tohto zníženia bolesti pozoroval u 33 % pacientov v skupine s pregabalínom a u 18 % pacientov v skupine s placebom. Somnolencia sa vyskytla u 48 % pacientov užívajúcich pregabalín a 16 % pacientov užívajúcich placebo.
Fibromyalgia
Pri použití pregabalínu v dávkach od 300 mg do 600 mg denne sa pozoruje výrazné zníženie symptómov bolesti spojených s fibromyalgiou. Účinnosť dávok 450 mg a 600 mg denne je porovnateľná, ale znášanlivosť dávky 600 mg/deň je zvyčajne horšia. Použitie pregabalínu je tiež spojené s výrazným zlepšením funkčnej aktivity pacientov a znížením závažnosti porúch spánku. Použitie pregabalínu v dávke 600 mg/deň viedlo k výraznejšiemu zlepšeniu spánku v porovnaní s dávkou 300 – 450 mg/deň.
Epilepsia
Pri použití lieku počas 12 týždňov 2 alebo 3-krát denne je zaznamenané riziko vedľajších účinkov a účinnosť lieku pri týchto dávkovacích režimoch rovnaké. Pokles frekvencie záchvatov začal v priebehu prvého týždňa.
Generalizovaná úzkostná porucha
Pokles symptómov generalizovanej úzkostnej poruchy sa pozoruje v prvom týždni liečby. Pri použití počas 8 týždňov malo 52 % pacientov užívajúcich pregabalín a 38 % pacientov užívajúcich placebo 50 % zníženie symptómov Hamiltonovej škály úzkosti (HAM-A).
Farmakokinetika
Farmakokinetika pregabalínu v rozmedzí odporúčaných denných dávok je lineárna, interindividuálna variabilita je nízka (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.
Farmakokinetické parametre pregabalínu v rovnovážnom stave u zdravých dobrovoľníkov, u pacientov s epilepsiou, ktorí dostávali antiepileptickú liečbu, a u pacientov, ktorí ju dostávali pre syndrómy chronickej bolesti, boli podobné.
Odsávanie
Pregabalín sa po perorálnom podaní nalačno rýchlo absorbuje. Cmax v plazme sa dosiahne po 1 hodine pri jednorazovom aj opakovanom použití. Biologická dostupnosť pregabalínu po perorálnom podaní je ≥ 90 % a nezávisí od dávky. Pri opakovanom použití sa rovnovážny stav dosiahne po 24-48 hodinách. Pri použití lieku po jedle sa Cmax zníži približne o 25-30% a čas na dosiahnutie Cmax sa zvýši na približne 2,5 hodiny majú klinicky významný vplyv na celkovú absorpciu pregabalínu.
Distribúcia
Zdanlivý Vd pregabalínu po perorálnom podaní je približne 0,56 l/kg. Liečivo sa neviaže na plazmatické bielkoviny.
Metabolizmus
Pregabalín sa prakticky nemetabolizuje. Po užití označeného pregabalínu sa približne 98 % rádioaktívneho indikátora zistilo v moči v nezmenenej forme. Podiel N-metylovaného derivátu pregabalínu, ktorý je hlavným metabolitom nachádzajúcim sa v moči, bol 0,9 % dávky. Neexistoval žiadny dôkaz racemizácie S-enantioméru pregabalínu na R-enantiomér.
Odstránenie
Pregabalín sa vylučuje prevažne nezmenený obličkami. Priemerný T1/2 je 6,3 hodiny. Klírens pregabalínu z plazmy a renálny klírens sú priamo úmerné QC.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
Pohlavie pacienta nemá klinicky významný vplyv na plazmatické koncentrácie pregabalínu.
Ak je poškodená funkcia obličiek, treba vziať do úvahy, že klírens pregabalínu je priamo úmerný CC. Vzhľadom na to, že sa liek vylučuje hlavne obličkami, pri poruche funkcie obličiek sa odporúča znížiť dávku pregabalínu. Okrem toho sa pregabalín účinne odstraňuje z plazmy počas hemodialýzy (po 4-hodinovej hemodialýze sa plazmatické koncentrácie pregabalínu znížia približne o 50 %) a po hemodialýze sa musí predpísať ďalšia dávka lieku.
Farmakokinetika pregabalínu u pacientov s poruchou funkcie pečene nebola špecificky skúmaná. Pregabalín sa prakticky nemetabolizuje a vylučuje sa prevažne nezmenený močom, takže porucha funkcie pečene by nemala významne meniť plazmatické koncentrácie lieku.
Pri predpisovaní lieku starším pacientom nad 65 rokov treba vziať do úvahy, že klírens pregabalínu má tendenciu klesať s vekom, čo odráža pokles CC súvisiaci s vekom. U starších pacientov s poruchou funkcie obličiek môže byť potrebné zníženie dávky.
Formulár na uvoľnenie
Tvrdé želatínové kapsuly, č. 2, s bielym uzáverom a telom; dávkovanie a kód produktu „PGN 150“ sú uvedené na tele čiernym atramentom, „Pfizer“ je uvedené na uzávere; obsah kapsúl je biely alebo takmer biely prášok.
Pomocné látky: monohydrát laktózy - 16,5 mg, kukuričný škrob - 16,75 mg, mastenec - 16,75 mg.
Zloženie tela kapsuly: oxid titaničitý - 2,4423%, želatína - až 100%.
Zloženie uzáveru kapsuly: oxid titaničitý - 2,4423%, želatína - až 100%.
Zloženie atramentu: šelak - 24-27%, etanol - 23-26%, izopropanol - 0,5-3%, butanol - 0,5-3%, propylénglykol - 3-7%, koncentrovaný roztok amoniaku - 1-2%, hydroxid draselný - 0,05-0,1%, čistená voda - 15-18%, čierne farbivo oxidu železa - 24-28%.
14 ks. - blistre (1) - kartónové obaly.
14 ks. - blistre (4) - kartónové obaly.
Dávkovanie
Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, v dennej dávke 150 až 600 mg v 2 alebo 3 rozdelených dávkach.
Pri neuropatickej bolesti sa liečba začína dávkou 150 mg/deň. V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti je možné po 3-7 dňoch dávku zvýšiť na 300 mg/deň av prípade potreby po ďalších 7 dňoch na maximálnu dávku 600 mg/deň.
Pri epilepsii sa liečba začína dávkou 150 mg/deň. Berúc do úvahy dosiahnutý účinok a znášanlivosť, po 1 týždni sa môže dávka zvýšiť na 300 mg / deň a po ďalšom týždni - na maximálnu dávku 600 mg / deň.
Pri fibromyalgii sa liečba začína dávkou 75 mg 2-krát denne (150 mg denne). V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti možno po 3-7 dňoch dávku zvýšiť na 300 mg/deň. Ak nedôjde k pozitívnemu účinku, dávka sa zvýši na 450 mg / deň av prípade potreby po ďalších 7 dňoch - na maximálnu dávku 600 mg / deň.
Pri generalizovanej úzkostnej poruche sa liečba začína dávkou 150 mg/deň. V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti možno po 7 dňoch dávku zvýšiť na 300 mg/deň. Ak nedôjde k pozitívnemu účinku, dávka sa zvýši na 450 mg / deň av prípade potreby po ďalších 7 dňoch - na maximálnu dávku 600 mg / deň.
Ukončenie liečby Lyricou ®: Ak je potrebné liečbu prerušiť, odporúča sa to urobiť postupne počas obdobia aspoň 1 týždňa.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa dávka vyberá individuálne s prihliadnutím na CC (tabuľka), ktorá sa vypočíta podľa nasledujúceho vzorca:
Pre mužov:
CC (ml/min) = (telesná hmotnosť v kg) x (140 - vek v rokoch) / 72 x sérový kreatinín (mg/dl)
Pre ženy:
CC (ml/min) = hodnota CC pre mužov x 0,85
U pacientov na hemodialýze sa denná dávka pregabalínu upravuje na základe funkcie obličiek. Bezprostredne po každej 4-hodinovej hemodialýze je predpísaná ďalšia dávka (tabuľka).
Výber dávky pregabalínu s prihliadnutím na funkciu obličiek.
U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky.
Starší pacienti nad 65 rokov môžu vyžadovať zníženie dávky pregabalínu z dôvodu zníženej funkcie obličiek.
Ak vynecháte dávku pregabalínu, užite ďalšiu dávku čo najskôr, ale neužívajte vynechanú dávku, ak je už takmer čas na ďalšiu.
Predávkovanie
Symptómy: pri predávkovaní liekom (do 15 g) neboli zaznamenané žiadne nežiaduce reakcie, ktoré nie sú opísané vyššie. Počas postmarketingového používania boli najčastejšie pozorované poruchy nálady somnolencia, zmätenosť, depresia, agitovanosť a nepokoj.
Liečba: výplach žalúdka, podporná liečba a v prípade potreby hemodialýza.
Interakcia
Pregabalín sa vylučuje močom prevažne nezmenený, u ľudí podlieha minimálnemu metabolizmu (menej ako 2 % dávky sa vylúči vo forme metabolitov močom), neinhibuje metabolizmus iných liečiv in vitro a neviaže sa na plazmatické bielkoviny, takže je nepravdepodobné, že by vstúpil do farmakokinetickej interakcie.
Nepreukázali sa žiadne klinicky významné farmakokinetické interakcie medzi pregabalínom a fenytoínom, karbamazepínom, kyselinou valproovou, lamotrigínom, gabapentínom, lorazepamom, oxykodónom a etanolom. Zistilo sa, že perorálne hypoglykemické lieky, diuretiká, inzulín, fenobarbital, tiagabín a topiramát nemajú klinicky významný vplyv na klírens pregabalínu.
Keď sa perorálne kontraceptíva obsahujúce noretisterón a/alebo etinylestradiol používali súbežne s pregabalínom, farmakokinetika oboch liekov v rovnovážnom stave sa nezmenila.
Boli hlásené prípady respiračného zlyhania a kómy, keď sa pregabalín používal súbežne s inými látkami tlmiacimi CNS.
Pregabalín bol tiež hlásený ako negatívny účinok na gastrointestinálny trakt (vrátane rozvoja črevnej obštrukcie, paralytického ilea, zápchy), keď sa užíval súčasne s liekmi, ktoré spôsobujú zápchu (ako sú nenarkotické analgetiká).
Opakované perorálne podávanie pregabalínu s oxykodónom, lorazepamom alebo etanolom nemalo klinicky významný vplyv na dýchanie. Zdá sa, že pregabalín zvyšuje kognitívne a motorické poškodenie spôsobené oxykodónom. Pregabalín môže zvýšiť účinky etanolu a lorazepamu.
Vedľajšie účinky
Podľa klinických skúseností s pregabalínom u viac ako 12 000 pacientov boli najčastejšími nežiaducimi účinkami závrat a somnolencia. Pozorované účinky boli zvyčajne mierne alebo stredne závažné. Miera vysadenia pregabalínu a placeba z dôvodu nežiaducich reakcií bola 14 % a 7 %, v uvedenom poradí. Hlavné nežiaduce účinky vyžadujúce prerušenie liečby boli závraty (4 %) a ospalosť (3 %) v závislosti od ich subjektívnej znášanlivosti. Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré tiež viedli k vysadeniu lieku: ataxia, zmätenosť, asténia, porucha pozornosti, rozmazané videnie, zhoršená koordinácia, periférny edém.
Frekvencia týchto nežiaducich reakcií presiahla frekvenciu v skupine s placebom (pozorované u viac ako 1 osoby) a mohla súvisieť so základným ochorením a/alebo súbežnou liečbou. Stanovenie frekvencie nežiaducich reakcií: veľmi často (>1/10), často (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (<1/1000).
| Infekcie a nákazy: | |
| zriedkavo | nazofaryngitída |
| Z hematopoetického systému: | |
| zriedka | neutropénia |
| Zo strany metabolizmu: | |
| často | zvýšená chuť do jedla, prírastok hmotnosti |
| zriedkavo | anorexia, hypoglykémia |
| zriedka | strata váhy |
| Z mentálnej stránky: | |
| často | eufória, zmätenosť, znížené libido, podráždenosť, nespavosť, dezorientácia |
| zriedkavo | depersonalizácia, anorgazmia, úzkosť, depresia, agitácia, labilita nálady, depresívna nálada, ťažkosti s hľadaním slov, halucinácie, nezvyčajné sny, zvýšené libido, záchvaty paniky, apatia, zvýšená nespavosť |
| zriedka | disinhibícia, povznesená nálada |
| Z nervového systému: | |
| Často | závraty, ospalosť |
| často | ataxia, porucha pozornosti, porucha koordinácie, porucha pamäti, tremor, dysartria, parestézia, nerovnováha, amnézia, sedácia, letargia |
| zriedkavo | kognitívne poruchy, hypoestézia, nystagmus, porucha reči, myoklonické kŕče, oslabené reflexy, dyskinéza, psychomotorická agitácia, posturálne závraty, hyperestézia, strata chuti, pocit pálenia na slizniciach a koži, zámerný tras, stupor, mdloby |
| zriedka | hypokinéza, parosmia, dysgrafia |
| Zo strany orgánu zraku: | |
| často | rozmazané videnie, diplopia |
| zriedkavo | zúženie zorného poľa, znížená zraková ostrosť, bolesť oka, astenopia, suché oči, opuch oka, zvýšené slzenie |
| zriedka | blikanie iskier pred očami, podráždenie očí, mydriáza, oscillopia (subjektívny pocit chvenia pozorovaných predmetov), zhoršené vnímanie hĺbky videnia, strata periférneho videnia, strabizmus, zvýšený jas zrakového vnímania |
| Z orgánu sluchu a vestibulárneho aparátu: | |
| často | závraty |
| zriedkavo | hyperakúzia |
| Z kardiovaskulárneho systému: | |
| zriedkavo | tachykardia, AV blokáda prvého stupňa, návaly tepla, znížený krvný tlak, studené končatiny, zvýšený krvný tlak |
| zriedka | sínusová tachykardia, sínusová arytmia, sínusová bradykardia |
| Z dýchacieho systému: | |
| zriedkavo | dýchavičnosť, kašeľ, suchá nosová sliznica |
| zriedka | upchatý nos, krvácanie z nosa, nádcha, chrápanie, zvieranie hrdla |
| Z tráviaceho systému: | |
| často | sucho v ústach, zápcha, vracanie, plynatosť, nadúvanie |
| zriedkavo | zvýšené slinenie, gastroezofageálny reflux, hypoestézia ústnej sliznice |
| zriedka | ascites, dysfágia, pankreatitída |
| Dermatologické reakcie: | |
| zriedkavo | kožná hyperémia, potenie, papulózna vyrážka |
| zriedka | studený pot, žihľavka |
| Z pohybového aparátu: | |
| zriedkavo | svalové zášklby, opuch kĺbov, svalové kŕče, myalgia, artralgia, bolesť chrbta, bolesť končatín, svalová stuhnutosť |
| zriedka | kŕče krčných svalov, bolesť šije, rabdomyolýza |
| Z močového systému: | |
| zriedkavo | dyzúria, inkontinencia moču |
| zriedka | oligúria, zlyhanie obličiek |
| Z reprodukčného systému: | |
| často | erektilnej dysfunkcie |
| zriedkavo | oneskorená ejakulácia, sexuálna dysfunkcia |
| zriedka | amenorea, bolesť mliečnych žliaz, výtok z mliečnych žliaz, dysmenorea, zväčšenie mliečnych žliaz |
| Z laboratórnych parametrov: | |
| zriedkavo | zvýšená aktivita ALT, AST, CPK, znížený počet trombocytov |
| zriedka | zvýšené hladiny glukózy a kreatinínu v krvi, znížené hladiny draslíka v krvi, znížený počet leukocytov v krvi |
| Iné: | |
| často | únava, periférny edém, pocit intoxikácie, poruchy chôdze |
| zriedkavo | asténia, pády, smäd, tlak na hrudníku, generalizovaný edém, triaška, bolesť |
| zriedka | hypertermia |
Vedľajšie účinky zaznamenané počas sledovania po uvedení lieku na trh (frekvencia neznáma):
Z nervového systému: bolesť hlavy, strata vedomia, kognitívne poruchy, kŕče.
Z tráviaceho systému: zriedkavo - opuch jazyka, nevoľnosť, hnačka.
Z orgánu zraku: keratitída, strata zraku.
Dermatologické reakcie: zriedkavo - svrbenie kože, Stevensov-Johnsonov syndróm.
Alergické reakcie: zriedkavo - angioedémové reakcie (vrátane opuchu tváre), precitlivenosť.
Z kardiovaskulárneho systému: chronické srdcové zlyhanie, predĺženie QT intervalu.
Z močového systému: retencia moču.
Z dýchacieho systému: pľúcny edém.
Z reprodukčného systému: gynekomastia.
Iné: zvýšená únava.
Indikácie
Neuropatická bolesť:
- liečba neuropatickej bolesti u dospelých.
epilepsia:
- ako doplnková liečba u dospelých s parciálnymi záchvatmi, so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej.
Generalizovaná úzkostná porucha:
- liečba generalizovanej úzkostnej poruchy u dospelých.
Fibromyalgia:
- liečba fibromyalgie u dospelých.
Kontraindikácie
- deti a dospievajúci do 17 rokov vrátane (žiadne údaje o použití);
- zriedkavé dedičné choroby, vr. intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy a malabsorpcia glukózy/galaktózy;
- precitlivenosť na zložky lieku.
Liek sa má predpisovať opatrne v prípade zlyhania obličiek alebo srdcového zlyhania. Vzhľadom na izolované ojedinelé prípady nekontrolovaného užívania pregabalínu sa má predpisovať opatrne pacientom s anamnézou drogovej závislosti (takíto pacienti potrebujú počas liečby týmto liekom starostlivý lekársky dohľad).
Vlastnosti aplikácie
Užívanie počas tehotenstva a dojčenia
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití pregabalínu počas gravidity.
V experimentálnych štúdiách na zvieratách malo liečivo toxický účinok na reprodukčnú funkciu.
V tomto ohľade môže byť Lyrica ® predpísaná počas tehotenstva iba vtedy, ak očakávaný prínos pre matku jednoznačne preváži možné riziko pre plod.
Pri používaní Lyrica ® by ženy v reprodukčnom veku mali používať primerané metódy antikoncepcie.
Nie sú žiadne informácie o vylučovaní pregabalínu do materského mlieka u žien. Experimentálne štúdie však zistili, že sa u potkanov vylučuje do materského mlieka. V tejto súvislosti sa počas liečby Lyricou ® odporúča ukončiť dojčenie.
Použitie pri dysfunkcii pečene
U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky.Použitie pri poruche funkcie obličiek
Liek sa má predpisovať opatrne v prípade zlyhania obličiek. U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa dávka vyberá individuálne s prihliadnutím na kontrolu kvality.Použitie u detí
Kontraindikácie: deti a dospievajúci do 17 rokov vrátane (žiadne údaje o použití).špeciálne pokyny
U niektorých pacientov s diabetes mellitus môže byť v prípade zvýšenia telesnej hmotnosti počas liečby pregabalínom potrebná úprava dávkovania hypoglykemických liekov.
Pregabalín sa má vysadiť, ak sa objavia príznaky angioedému (ako je opuch tváre, periorálny edém alebo opuch horných dýchacích ciest).
Antiepileptiká, vrátane pregabalínu, môžu zvýšiť riziko samovražedných myšlienok alebo správania. Preto pacienti užívajúci tieto lieky majú byť pozorne sledovaní kvôli novej alebo zhoršujúcej sa depresii alebo samovražedným myšlienkam alebo správaniu.
Liečba pregabalínom sa spája so závratmi a ospalosťou, ktoré zvyšujú riziko náhodného poranenia (pádov) u starších dospelých. Počas postmarketingového používania lieku boli tiež hlásené prípady straty vedomia, zmätenosti a kognitívnych porúch. Preto, kým pacienti ocenia možné účinky lieku, mali by byť opatrní.
Informácie o možnosti vysadiť iné antikonvulzíva, keď sú záchvaty potlačené pregabalínom a vhodnosť monoterapie týmto liekom je nedostatočná. Existujú správy o vývoji záchvatov, vr. status epilepticus a menšie záchvaty počas užívania pregabalínu alebo bezprostredne po ukončení liečby.
Ak sa počas liečby pregabalínom vyskytnú nežiaduce reakcie, ako je rozmazané videnie alebo iné poruchy videnia, vysadenie lieku môže viesť k vymiznutiu týchto symptómov.
Vyskytli sa aj prípady zlyhania obličiek, v niektorých prípadoch sa funkcia obličiek obnovila po vysadení pregabalínu.
Nasledujúce nežiaduce udalosti boli pozorované po vysadení pregabalínu po dlhodobej alebo krátkodobej liečbe: nespavosť, bolesť hlavy, nauzea, hnačka, syndróm podobný chrípke, depresia, potenie, závraty, kŕče a úzkosť. Neexistujú žiadne informácie o frekvencii a závažnosti prejavov abstinenčného syndrómu pregabalínu v závislosti od trvania liečby pregabalínom a jeho dávky.
Neexistujú žiadne dôkazy o tom, že pregabalín je aktívny na receptoroch spojených so zneužívaním liekov u pacientov. Počas postmarketingových štúdií boli hlásené prípady zneužívania pregabalínu. Tak ako pri každom lieku, ktorý ovplyvňuje centrálny nervový systém, je potrebné starostlivo vyhodnotiť pacientovu anamnézu kvôli akejkoľvek anamnéze zneužívania liekov a pacienta treba sledovať kvôli možnému zneužívaniu pregabalínu.
Existujú správy o prípadoch vzniku závislosti pri používaní pregabalínu. Pacienti s drogovou závislosťou v anamnéze vyžadujú starostlivé lekárske sledovanie pre príznaky závislosti od pregabalínu.
Počas postmarketingového používania lieku bol u niektorých pacientov hlásený rozvoj chronického srdcového zlyhania počas liečby pregabalínom. Tieto reakcie sa pozorovali predovšetkým u starších pacientov, ktorí trpeli poruchou funkcie srdca a užívali liek na neuropatiu. Preto sa má pregabalín používať u tejto kategórie pacientov s opatrnosťou. Po vysadení pregabalínu môžu prejavy takýchto reakcií vymiznúť.
Výskyt nežiaducich účinkov na centrálny nervový systém, najmä somnolencie, sa zvyšuje pri liečbe centrálnej neuropatickej bolesti spôsobenej léziami miechy, čo však môže byť dôsledok aditívnych účinkov pregabalínu a iných súbežne užívaných liekov (napríklad antispasticita ). Túto okolnosť je potrebné vziať do úvahy pri predpisovaní pregabalínu na túto indikáciu.
Boli hlásené prípady encefalopatie, najmä u pacientov so sprievodnými ochoreniami, ktoré môžu viesť k rozvoju encefalopatie.
Použitie v pediatrii
Bezpečnosť a účinnosť pregabalínu u detí mladších ako 12 rokov a dospievajúcich mladších ako 17 rokov neboli stanovené, a preto sa liek nemá predpisovať tejto kategórii pacientov.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pregabalín môže spôsobiť závraty a ospalosť, a teda ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a používať zložité vybavenie. Pacienti nemajú viesť vozidlá, obsluhovať zložité stroje alebo vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti, kým nie je jasné, či tento liek ovplyvní ich schopnosť vykonávať takéto úlohy.
Liečivo opísané v tomto článku patrí do skupiny antiepileptických liekov a má antikonvulzívny účinok. Tento liek sa používa na liečbu neuropatickej bolesti. Alebo sa používa ako pomocný liek pre tých, ktorí trpia čiastočnými záchvatmi.
Účinnou látkou tohto lieku je pregabalín. Je to alkylovaný analóg kyseliny gama-aminomaslovej. Ale na rozdiel od nej nie je taký aktívny. Nemá priamy ani nepriamy GABAergický účinok. Keď vstúpi do tela, viaže sa na alfa-2-delta podjednotky vápnikových kanálov v neurónoch. Vďaka tomu sa znižuje transport vápnika do neurónových buniek. Čo pomáha znižovať uvoľňovanie neurotransmiterov bolesti. Tento liek však funguje iba vtedy, keď pacient dosiahne patologický stav.
Indikácie na použitie
Lyrica sa používa na liečbu chorôb a patologických stavov, ako sú:
- Fibromyalgia(chronická bolesť kostí a svalov). Použitím opísaného lieku môžete dosiahnuť zníženie bolesti, zlepšenie telesných funkcií a normalizáciu spánku.
- Neuropatická bolesť. Tento liek môžete použiť na zmiernenie bolesti po utrpení pásového oparu alebo na liečbu poškodenia periférnych nervov v dôsledku cukrovky.
- Epilepsia. Týždenná liečba tohto ochorenia liekom Lyrica môže znížiť riziko epileptických záchvatov trojnásobne.
- Zvýšená úzkosť. Pomocou tohto lieku môžete znížiť tento stav na minimum.
Kontraindikácie textov
Tento liek je predpísaný iba dospelým. Neodporúča sa používať na liečbu do 17 rokov. Kontraindikácie zahŕňajú intoleranciu laktózy a zhoršenú absorpciu glukózy. Tento liek sa nesmie užívať, ak máte precitlivenosť alebo srdcové zlyhanie.
Vedľajší účinok
Prevažná väčšina pacientov liek ľahko toleruje. Ale nájdu sa aj výnimky. Lyrica teda môže spôsobiť stratu chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie a dysfunkciu čriev. V zriedkavých prípadoch sa u pacientov môže vyvinúť pankreatitída a dysfágia.
Okrem toho užívanie tohto lieku negatívne ovplyvňuje kardiovaskulárny a nervový systém. V zriedkavých prípadoch môže liečba týmto liekom spôsobiť tachykardiu, závraty, migrény atď.
Užívanie tohto lieku má negatívny vplyv na dýchací systém, muskuloskeletálny systém a urogenitálny systém. Jeho použitie by malo byť prísne pod dohľadom ošetrujúceho lekára.
Dávkovanie textov
Maximálne množstvo lieku, ktoré možno užiť bez vážnych následkov pre telo, je 150-600 mg denne. Odporúča sa rozdeliť maximálne dávkovanie predpísané lekárom na 2-3 dávky. Na liečbu neuropatickej bolesti sa predpisuje 150 mg denne. Ak sú reakcie tela na užívanie tohto lieku pozitívne, potom po týždni môžete dávku zdvojnásobiť na 300 mg. Ak nedôjde k pozitívnemu účinku, maximálna dávka sa môže zvýšiť na 600 mg denne.
Akonáhle sa dosiahne účinok liečby týmto liekom, nemôžete ho okamžite opustiť. Je potrebné postupne znižovať dávku. Toto je potrebné vykonať aspoň týždeň.
Predávkovanie
Pri malom predávkovaní týmto liekom (do 15 g) neboli zistené žiadne nebezpečné následky. Prekročenie dávky Lyrica spôsobuje ospalosť, depresiu, úzkosť, afektívne poruchy atď. V prípade takejto vyššej moci je predpísaný výplach žalúdka a podporná liečba.
Kapsuly Lyrica
Liečivo je dostupné v kapsulách s 25, 50, 75, 100, 150, 200 a 300 mg účinnej látky. Okrem pregabalínu obsahuje tento liek škrob a mastenec.
Lyrický alebo algerický?
Aktívnou zložkou oboch liekov je pregabalín. Obe drogy sú návykové. A obe sa zobrazujú len v extrémnych prípadoch. Preto by mal byť výber lieku ponechaný na uváženie ošetrujúceho lekára.
Analógy textov
"Mydocalm"- liek (tablety) na zmiernenie zvýšeného tonusu. Používa sa aj pri pooperačnej terapii a pri cievnych ochoreniach. Liečivo je tolperison hydrochlorid.
- Dávkovanie: 50 mg 2-3x denne. Priebeh: Do dosiahnutia terapeutického účinku. Musíte prestať užívať liek postupne
"Apizartron"- masť na báze včelieho jedu na zníženie svalového tonusu. Má vazodilatačný a hrejivý účinok.
- Dávkovanie a priebeh liečby určuje ošetrujúci lekár
"Sedavit"- liek (tablety a roztok) na perorálne podanie. Používa sa na zmiernenie psychického stresu a neurastenických reakcií.
- Dávkovanie: 2 tablety trikrát denne. Priebeh: trvanie liečby sa určuje individuálne
"Ambene"— Liek (roztok) s analgetickými a protizápalovými účinkami. Používa sa na neuritídu, neuralgiu a radikulitídu.
- Dávkovanie: 1 injekcia denne, denne alebo každý druhý deň. Kurz: 3 injekcie týždenne
"Vitaxon" je roztok na intramuskulárne podanie používaný na liečbu neuropatickej bolesti a neuralgie.
- Dávkovanie: 2 ml roztoku (jedna ampulka) jedenkrát denne. Kurz: injekcie raz za tri dni
Lyrica je pôvodne liek proti epilepsii. Ale rozsah aplikácie tohto lieku je oveľa širší. Aktívna zložka lieku Lyrica je pregabalín, ktorá je podobná aminokyselina GABA. V organizme je táto zložka zahrnutá do zložitých biochemických procesov, znižuje prenos bolestivých impulzov a zvyšuje kŕčový prah. Liečbu Lyricou možno použiť pri niektorých stavoch spojených s pretrvávajúcou bolesťou – napríklad pri fibromyalgii (konštantná symetrická bolesť svalov).
Lyrica sa používa na:
- epilepsia;
- Generalizovaná úzkostná porucha;
- neuropatie;
- fibromyalgia;
Tento liek sa vyrába vo forme tabliet s rôznymi dávkami. Predpísané denné množstvo prípravku je rozdelené do niekoľkých dávok. Pokyny pre liek Lyrica označujú štandardné spôsoby jeho podávania pre rôzne indikácie. Liečba sa začína menšími dávkami a potom, ak pacient dobre znáša účinky lieku, sa zvyšujú na potrebné. Kurz Lyricy nemôžete náhle prerušiť - trvá to najmenej týždeň. Ak je zdravie obličiek pacienta narušené, lekár by mal prepočítať dávku lieku na základe hladiny kreatinínu v krvi.
Lyrica je kontraindikovaná pri:
- Liečba maloletých pacientov;
- Niektoré stavy, napríklad dedičné poruchy metabolizmu cukrov;
- Tehotenstvo a laktácia (liek má škodlivý účinok na ľudský reprodukčný systém!);
- opatrne, keď -
- Zástava srdca;
- Zlyhanie obličiek;
Vedľajšie účinky lieku Lyrica
Podrobné štúdie lieku vykonané počas jeho vývoja, ako aj údaje zozbierané po jeho uvedení na trh, umožnili zostaviť zoznam nežiaducich účinkov Lyricy. Uvedieme len tie komplikácie, ktoré sa vyskytujú často.
Liečba týmto liekom môže viesť k:
- Zvýšená chuť do jedla a prírastok hmotnosti;
- Znížené libido, zmätenosť, eufória, nespavosť alebo ospalosť, závraty, problémy s pozornosťou, strata rovnováhy, bolesti hlavy;
- Zhoršenie zraku (dvojité videnie);
- Poruchy trávenia, sucho v ústach, zápcha alebo hnačka, plynatosť;
Okrem toho je popísaných veľa symptómov, ktoré sú menej časté v porovnaní s tými, ktoré sú uvedené vyššie. Možné sú aj reakcie intolerancie rôznej závažnosti.
Počas obdobia užívania tohto lieku prísne nevieš šoférovať auto a zapojiť sa do práce s nebezpečnými strojmi.
Vo všeobecnosti by užívanie Lyricy malo byť pod lekárskym dohľadom.
Recenzie na Lyrica
Ak chcete nájsť recenzie na Lyricu od ľudí trpiacich rôznymi chorobami, musíte ich najprv izolovať od množstva príbehov o užívaní tejto drogy drogovo závislými. Používajú tento liek, aby sa „zbavili“ tvrdších drog. V niektorých prípadoch im Lyrica predpíšu v nemocnici na zmiernenie bolesti pri vysadení.
Na fóre, kde komunikujú pacienti trpiaci záchvatmi paniky, sú recenzie o používaní tohto lieku:
- Ak porovnáme Afobazol a Lyricu, potom prvý je jednoducho figurína. Ale v Lyrici sa mi vôbec nepáči závislosť (bolo ťažké prestať), neschopnosť riadiť auto, všeobecný nudný stav, dokonca aj s malými dávkami.
- Mám neustály stres, bolí ma chrbát, nemôžem spať. Skúsil som Lyricu - začal som lepšie spať, bolesť tiež takmer prešla. Vo všeobecnosti je to však nebezpečná droga. Zatiaľ nechcem zopakovať zážitok z komunikácie s ním.
- Na začiatku liečby som prežíval eufóriu, ktorá bola popretkávaná strachom. Vôbec sa mi nechcelo spať. Potom vzrušenie postupne prešlo a ospalosť. Zmierňuje úzkosť, ale príliš mení vedomie...
Existujú pacienti, ktorí si nevšimnú žiadne vedľajšie účinky lieku Lyrica:
- Čítal som, že veľa ľudí po prvých tabletkách „letí do astrálnej roviny“... Dokonca je to škoda, ale nič také som nezažil. Bolesť chrbta je preč. Mám pocit, že tam nie je kŕč.
- Môj spánok sa zlepšil, nie je žiadna bolesť, moja hlava je trochu „veselá“. Vo všeobecnosti to však nemožno nazvať nežiaducim konaním.
Droga Lyrica je skutočne veľmi silná. Má vplyv na stav celého organizmu a dosť silno pôsobí na nervový systém. Preto sa môže používať iba podľa predpisu lekára. Samotný pacient musí starostlivo sledovať svoje reakcie a zmeny stavu. Najmä na začiatku liečby musíte mať možnosť kontaktovať svojho lekára, aby ste sa porozprávali o tom, čo sa deje, a aby ste pochopili, či máte pokračovať v užívaní lieku alebo či je potrebné liek postupne vysadzovať.
Ohodnoťte Lyricu!
95 mi pomohla
30 mi nepomohlo
Všeobecný dojem: (66)
Nedávno sa stala známa nová droga ako Texty piesní, určený na odstránenie neuropatickej bolesti u dospelých. Je správnejšie predpokladať, že sa nepoužíva striktne na určený účel. Ako dobrý liek proti bolesti Texty piesní vyvinuté v oblasti lekárov, najmä v narkológii. Medzi drogovo závislými sa však začal používať na vhodné účely. A nie je to tak dávno.
V narkológii Texty piesní hrá úlohu pomocnej zložky na zmiernenie nepohodlia počas abstinenčných príznakov a pre narkomanov na získanie potešenia. Zapnuté Texty piesní drogovo závislí sa rýchlo uchytia, dokonca vyskočia z kodeínových tabliet.
A narkotický účinok, ktorý bude popísaný nižšie, sa nepochybne líši od účinku iných narkotických farmaceutických liekov.
Pomerne nedávno sa predávalo, alebo skôr vylákalo von, bez lekárskeho predpisu. Našťastie teraz to nie je také ľahké získať. Je to len na predpis. Snáď tvrdé podmienky predaja takýchto nebezpečných tabletiek nejakým spôsobom, aspoň dočasne, narkomanov upokoja. V súčasnosti už lekáreň nevyzerá ako predtým, teraz lekárne čoraz viac pripomínajú miesto podvodníkov a drogových kuriérov. Lekárnici, najmä súkromné kliniky, sa nechcú deliť o svoj jackpot. Je im hlboko ľahostajné, že mladý muž prichádza do jeho lekárne, aby otrávil svoje telo.
Ale vráťme sa k Lyrics. Jeho nebezpečenstvo sa niekedy zdá iluzórne. Ľudia si nevedia predstaviť, ako rýchlo sa z toho stane závislosť. A čo je najhoršie, je návykový aj v liečivých množstvách. Tie. Nemusíte brať tony tabletiek, aby ste niečo cítili. Stáva sa, že pacient ide znova do lekárne, aj keď bolesť už prešla, je preč, ale chce piť.
Aký druh drogy Texty piesní. Texty piesní vo farmakológii
Liek, ktorý má analgetický účinok u pacientov s diabetickou neuropatiou. Používa sa pri epilepsii, keďže pôsobí antikonvulzívne, pri parciálnych epileptických záchvatoch.
Tu stojí za zmienku, že neexistuje žiadna nová závislosť. Závislosť je stále rovnaká – drogy sú iné. A to hovorí v prvom rade, že problém nie je v drogách, nie vo farmaceutických prípravkoch, ale v samotnom človeku, ktorý sa rozhodne ísť cestou závislosti.
