Tablety na tuberkulózu. Ethionamid a Prothionamid. Standardní léčebné režimy

Jednou z nejčastějších a nejkomplexnějších infekčních chorob je tuberkulóza. Dnešní léčba nabízí několik způsobů, jak se infekce zbavit.

Jedna z nejběžnějších a nejúčinnějších tablet na tuberkulózu je považována za použitou ve všech lékařské ústavy.

Indikace pro použití léků

Užívání takových léků je předepsáno pro následující příznaky u osoby:

• Kašel. Časté vykašlávání krve.
• Bolesti hlavy, které se objevují velmi často.
• Noční pocení.

Někdy se k výše uvedeným příznakům přidává stres, deprese a hladovění. Mezi příznaky často patří doprovodná závažná onemocnění – HIV, leukémie, cukrovka.

Klasifikace

Ve skutečnosti existuje několik typů onemocnění, i když nejčastější je plicní tuberkulóza. Infekce kloubů, kostí a genitourinární systém a další.

Tablety proti tuberkulóze jsou stejně účinné proti jakémukoli typu infekce.

Kapsle proti onemocnění jsou oficiálně rozděleny do tří kategorií:

• Produkty obsahující flomiricin sulfát.
• Léky, jejichž účinek je založen na streptomycin sulfátu.
• Tablety s cykloserinem. PASK.

Podobný systém dělení zahrnuje i další klasifikaci léky, který je všechny dělí pouze do dvou skupin podle účinných látek: první řada (streptomycin a isoniazid a další), druhá řada (zahrnuje Cycloserin, Kanamycin a Ethionamid).

To znamená, že léky se dělí na dva typy - antibiotika a syntetické léky.

Jaké léky se používají na tuberkulózu?

Takže při léčbě této infekce se používají různé léky s různým spektrem účinku.

Isoniazid se poměrně často používá při léčbě tuberkulózy. Toto baktericidní léčivo je stejně účinné proti intracelulárním a extracelulárním bakteriím, které způsobují infekci onemocnění.

Přehlídky efektivní akce při léčbě patologie u dospělých se navíc používá k prevenci onemocnění u rodinných příslušníků a těch, kteří byli v kontaktu s infikovaným pacientem.

Schůzka probíhá po návštěvě ftiziatra. Dávku také stanoví odborník na základě specifik a závažnosti infekce. Maximální dávka je 300 miligramů denně.

Jeho použití má několik kontraindikací: epilepsie, poliomyelitida, ateroskleróza. Také se nepředepisuje lidem, kteří mají záchvaty.

Mezi vedlejší účinky patří nevolnost, alergické reakce, bolesti hlavy a zvracení.

Antibiotikum, které je zahrnuto v první řadě prostředků pro boj s nemocí a je jedním z nejvíce populární prostředky léčba jakýchkoli bakteriálních infekcí.

Rifampicin má baktericidní účinek, inhibuje syntézu škodlivých bakterií. Dobře bojuje i proti streptokokovým, stafylokokovým infekcím, chlamydiím a další patogenní flóře.

Tablety se užívají nalačno a zapíjejí se velkým množstvím vody. Maximální dávka léku je 10 miligramů na 1 kilogram hmotnosti.

Pacienti se žloutenkou, hepatitidou, onemocněním ledvin, alergiemi na složky mají zakázáno užívat tablety. Těhotným ženám jsou antibiotika předepisována pouze po konzultaci s lékařem a stanovení vysokého rizika infekce pro plod.

Nežádoucí účinky: Quinckeho edém, nevolnost a zvracení, průjem. Někdy se objevují bolesti hlavy. U žen jsou časté nepravidelnosti v menstruačním cyklu.

Další populární a běžný lék na plicní tuberkulózu. Patří do skupiny léků obsahujících aminoglykosidy, a proto vykazuje aktivní akce na mnoho druhů bakterií obecně (streptokoky, salmonely, enterobacter, mukobakterie a další).

Předepisuje se pouze po konzultaci s lékařem, který stanoví potřebné dávkování. Nemělo by přesáhnout 4 gramy denně.

Tyto pilulky často vedou k rozvoji průjmu, alergií, nevolnosti a zvracení a často způsobují ztrátu sluchu.

Kontraindikace pro použití jsou: myasthenia gravis, kardiovaskulární a renální selhání, poruchy mozku. Neužívejte během těhotenství a kojení.

Jeden z nejvíce silné prostředky Dnes se uvažuje o tabletách PASK. Aktivní složkou v nich je kyselina aminosalicylová. Maximální dávka je 10 gramů drogy.

Musí se užívat po jídle, po hodině nebo hodině a půl se tablety zapijí velkým množstvím vody. PAS znamená para-aminosalicylát sodný.

Někdy užívání tobolek způsobuje zvracení, průjem, zácpu a křeče v břiše. Nežádoucí účinky zahrnují žloutenku, hepatitidu (někdy smrtelnou), kopřivku, vaskulitidu a dermatitidu.

Proto by měl být předepsán pouze po konzultaci s odborníkem!

PAS je zakázán pro osoby s přecitlivělostí na salicyláty, pacienty s onemocněním ledvin a jater, vředy, epilepsií a myxedémem.

Do spektra antituberkulotik patří i toto antibiotikum, které je často předepisováno jako doplněk terapie a doprovází další léky, velmi často ve formě tablet nebo jako injekce.

Aktivita se projevuje pouze proti bakteriím, které způsobují patologii. Dávkování je čistě individuální v závislosti na závažnosti infekce a vlastnostech organismu.

Tento lék je indikován k dlouhodobému užívání. Předávkování způsobuje nefrotoxické účinky; samotný lék někdy vede k leukopenii, cylindrurii, leukocytóze, trombocytopenii, abscesům a řadě dalších komplikací.

Zakázáno použití u nezletilých. Důvodem je skutečnost, že akce a účinnost v tomto případě dosud nebyly stanoveny.

Kapreomycin je také zakázán těhotným ženám. Lidé trpící ledvinami a selhání jater Terapie musí být prováděna velmi opatrně.

Prevence nemoci

Prvním krokem k zamezení šíření nemoci je izolace všech nakažených ve specializovaných léčebných ústavech. Důležité jsou protiepidemické postupy prováděné v této oblasti.

Například injekce a užívání léků, které zabraňují rozvoji patologie, vám umožňují aktivně bojovat s nemocí. Rychlému šíření infekce zabrání povinné lékařské prohlídky a detekce pacientů s tuberkulózou.

Pokud je léčba prováděna v raném stadiu onemocnění, je její úspěch zaručen. Proto je velmi důležité včas odhalit první příznaky onemocnění.

Současně, aby se zabránilo rozvoji onemocnění, je důležité správná výživa, zdravý obrazživot a aktivní fyzická aktivita.

Je důležité si uvědomit, že samoléčba může vést k tomu, že po užívání určitých léků si tělo vyvine odolnost vůči jejich účinným látkám, aniž by zničilo patogenní bakterie.

To jen komplikuje proces boje s tuberkulózou. Tento proces často trvá dlouho, od minimálně šesti měsíců až po dva roky, a léky jsou užívány neustále a systematicky.

Antituberkulózní léky jsou chemoterapeutické léky, které se předepisují účinná léčba a prevenci tuberkulózy. Podle kvalifikace se léky dělí na léky první a druhé linie.

První řada je hlavní prostředek, který potlačuje aktivitu mykobakterií s minimální toxicita pro tělo. Druhou linií jsou rezervní léky, které se předepisují, když jsou hlavní léky neúčinné nebo netolerovatelné. Jsou vysoce toxické a mají méně aktivní účinek na původce tuberkulózy.

Existuje obecně uznávaná klasifikace léků proti tuberkulóze, které se používají během terapie. Léky první volby jsou předepisovány k léčbě primární tuberkulózy, k prevenci recidivy onemocnění a také k profylaxi osobám, které jsou často v kontaktu s infikovanými pacienty.

Seznam léků schválený WHO:

• isoniazid;
• pyrazinamid;
• Streptomycin.

První dva léky mají vysokou aktivitu proti patogenním mykobakteriím.

Odborníci tyto léky používají k léčbě onemocnění, doporučují se v kombinaci popř samostatné schéma léčba.

Neměli byste vynechat užívání léků, je důležité dodržovat všechny pokyny lékaře. Doba trvání terapie trvá šest měsíců pro efektivní výsledek, jsou vyžadovány nejen zkušenosti odborníků, ale také touha zotavit se od samotného pacienta.

Popis Isoniazidu

Tento léčivý přípravek obsahuje isohydrazid kyselina nikotinová, je syntetický produkt. On je jiný vysoká aktivita proti tuberkulóznímu bacilu, je schopen působit na bacily extracelulárně i intracelulárně.

Při použití jako nezávislý lék se může vyvinout odolnost vůči chemické složce.

Isoniazid aktivně potlačuje M. tuberculosis bacilli, blokuje jejich reprodukci, rychle se vstřebává gastrointestinálním traktem, proniká do tkání, buněk a je vylučován ledvinami.

Vedlejší efekty léky proti tuberkulóze:

1. V játrech - hepatotoxicita, může se vyvinout hepatitida, je zakázáno společně pít alkohol. Pokud máte příznaky hepatitidy: nevolnost, bolesti břicha, ztráta chuti k jídlu, měli byste přestat používat antituberkulotikum až do úplného uzdravení. Po obnovení funkce jater je léčba obnovena pod dohledem lékaře. Ohroženy jsou těhotné ženy, starší pacienti, alkoholici a lidé s genetickou predispozicí.
2. Nervový systém: zrakový nerv atrofuje, svalové záškuby, je narušena citlivost, objevují se křeče a psychózy. Může se rozvinout nespavost, pocit strachu, problémy s močením a pamětí.
3. Alergické projevy: horečka, kožní vyrážka.

Mohou být také pozorovány nežádoucí reakce v endokrinním, kardiovaskulárním systému, gastrointestinálním traktu.

V případě předávkování se může objevit nevolnost, zvracení, porucha zraku, sluchu, řeči a dýchání. Ve vzácných případech může vést ke křečím a kómatu. Na pomoc pacientovi zdravotnický personál provádí výplach žaludku a podává barbituráty a diuretika.

Indikace pro použití léku jsou:

1. Plicní nebo mimoplicní tuberkulóza, léčba se provádí ve spojení s rifampicinem, pyrazinamidem a dalšími léky první volby.
2. Prevence onemocnění u rizikových osob, které často přicházejí do styku s infikovanými pacienty. A také k prevenci opakování onemocnění.

Dávkování léku předepisuje lékař individuálně každému pacientovi, standardní dávka je 5 mg/kg v čase hodinu před jídlem.

Uvolňovací forma: tablety a ampule pro injekci existuje řada analogů, které se svými vlastnostmi neliší od originálu;

Vlastnosti pyrazinamidu

WHO potvrzuje slabý baktericidní účinek na M. tuberculosis, ale liší se svým sterilizačním účinkem v oblastech lokalizace zánětlivého procesu. Dříve se lék používal k opakované terapii tuberkulózy, dnes se používá k počáteční fáze nemocí.

Střevami je dobré vstřebávání, vylučují se ledvinami do dvanácti hodin při selhání ledvin se více vylučují chemické složky dlouho.

Antituberkulózní léky mohou způsobit negativní reakce:

• dávivé reflexy, nevolnost;
• metabolické procesy jsou narušeny, klouby jsou ovlivněny;
• u lidí s předchozími jaterními problémy dochází k hepatotoxicitě.

Indikací je léčba tuberkulózy v kombinaci s jinými antituberkulotiky.

Tablety potlačují intracelulární mykobakterie, vysoká účinnost je pozorována v prvních 2 měsících.

Kontraindikace:

• problémy s ledvinami, játry;
• odchylky v práci gastrointestinální trakt;
• na dnu, epilepsii, psychózu.

Předepisují se tablety 2 g denně, třikrát týdně.

Jedná se o polosyntetický přípravek se širokým spektrem antibakteriálního účinku WHO jej řadí do 1. řady antibakteriálních léčiv.

Tato droga se používá již od 70. let, ale rozvoj rezistence její použití omezuje. Antibiotikum má baktericidní a sterilizační vlastnosti.

Dobře se vstřebává ve střevech, rychle proniká do plic, jater, slin, močového systému a kosti.

Nežádoucí účinky pozorované při každodenním používání:

• v gastrointestinálním traktu: ztráta chuti k jídlu, nevolnost, průjem, bolestivé pocity v žaludku;
• na kůži je vyrážka, zarudnutí a svědění kůže;
• komplikace ve formě hepatitidy je extrémně vzácná, pokud nejsou žádné problémy s játry nebo alkoholismus, je důležité sledovat funkčnost jater;
• jsou pozorovány příznaky chřipky: bolest hlavy, bolest kloubů, celková malátnost a slabost;
• šokový syndrom: dušnost, chrapot v plicích, snížený krevní tlak;
• anémie a selhání ledvin.

Lék proti tuberkulóze nesmí být poté znovu předepsán šokový stav, anémie, dysfunkce ledvin.

Tablety lze užívat bez ohledu na jídlo, ale důležité je dodržování léčebného režimu.

Během léčby se moč, slzy, sliny, pot a kůže mohou zbarvit do oranžova. Pokud se váš zdravotní stav zhorší, měli byste se poradit s lékařem.

Rifampin je dostupný v kapslích, tabletách, ampulích a sirupu. Dávkování závisí na tělesné hmotnosti, optimální dávka je 450 ml třikrát týdně.

Kontraindikace:

• individuální nesnášenlivost účinné látky;
• vážné problémy s játry;
• těhotenství a kojení;
• děti do čtrnácti let.

Závažné komplikace jsou vzácné, pokud se vyskytnou, léky by měly být vysazeny.

Charakteristika etambutolu

Toto syntetické činidlo se vyznačuje bakteriostatickým účinkem a zpomaluje vývoj rezistence bakterií vůči baktericidním lékům.

Jednoduše se vstřebává do gastrointestinálního traktu, snadno proniká do buněk, není závislý na stravě a je vylučován ledvinami.

V závislosti na jednotlivci může člověk zaznamenat negativní reakce:

• Zraková ostrost a vnímání barev jsou narušeny, ale po několika týdnech se vidění obnoví. U starších pacientů dochází k nevratné změně, úplné slepotě. Pro účely prevence je nutná konzultace s oftalmologem každý měsíc, je lepší nepředepisovat léky malým dětem, protože je pro ně obtížné identifikovat problém s viděním;
• horečka, bolest kloubů;
• kovová chuť v ústech, bolest hlavy, epileptický záchvat.
• Často jsou pozorovány alergické reakce, vyvíjí se dna.

Dostupné v tabletách různé dávky, denně podle návodu je třeba užívat 20 mg najednou.

Streptomycin

Častěji je předepsáno širokospektrální antibiotikum spolu s dalšími léky první linie - Isoniazid, Rifampicin.

Lék se neabsorbuje ze střev, proto se podává intramuskulárně a poté proniká do tělesných tkání.

Vylučuje se ledvinami, takže pacienti s poruchou funkce ledvin by měli snížit dávkování.

Streptomycin je k dispozici v lahvích s práškem, aby se vytvořil roztok pro injekci, přidejte do láhve destilovanou vodu. Injekce se podává pokaždé jiné místo, to snižuje bolestivé pocity.

Vedlejší efekty:

• Po dvou týdnech užívání Streptomycinu se objevuje kožní přecitlivělost, vyrážka, horečka.
• závratě svědčí o poruše sluchového a vestibulárního aparátu. Odchylky jsou pozorovány spontánně, doprovázené zvracením. Při takových patologických změnách je nutné přestat podávat injekce, jinak se poškozený nerv nezotaví.

Léky II

Když jsou tyto léky předepsány včas, mají terapeutický účinek. Vedou k detoxikaci organismu a odstraňují zánětlivé změny v dýchacích orgánech.

Účinnost léčby je pozorována po roce léčby; Odborníci doporučují užívat záložní léky v případě individuální nesnášenlivosti hlavních léků.

Dávkování léků je předepsáno v souladu s doporučeními WHO.

Pro účinnou léčbu a úplné uzdravení pacienta se používají kombinované léky, z nichž většina vychází z doporučení WHO. Používají se dvě fáze terapie: počáteční a dlouhodobá fáze, přičemž je důležité vzít v úvahu nežádoucí účinky každého léku.

Zásady léčby onemocnění

Pro úplné vyléčení pacient musí brát v úvahu následující zásady expozice patogenním mikroorganismům.

Důležitá je včasná diagnostika a zahájení léčebného procesu.

Pokud je podezření na tuberkulózu po rentgenovém snímku, ještě před získáním testů laboratorní výzkum sputa, je pacientovi předepsána komplexní terapie.

V prvních fázích lékař vyvine pro každého pacienta individuální léčebnou metodu. To závisí na aktivitě patogenního procesu, šíření infekce, vlastnostech organismu a věku pacienta. Specialista určuje dávkování a pravidla pro užívání léků.
Tuberkulóza vyžaduje dlouhodobou farmakoterapii, průběh se pohybuje od šesti do osmnácti měsíců pravidelného užívání léků, předčasné odmítání léčby způsobuje závažné komplikace a vede k chronické formě onemocnění.

Při chemoterapii se předepisují asi tři léky proti tuberkulóze – antibiotika v kombinaci se syntetickými léky ke snížení rozvoje rezistence mykobakterií na lék. Tento kombinovaný přístup zvyšuje šance rychlá obnova tělo.

Kromě medikamentózní terapie se doporučuje fyzioterapie v kombinaci, speciální dieta, jsou předepsány imunomodulační látky a vitamíny.

Pro účinnost, s pozitivní dynamikou terapie, se pacientovi doporučuje po ústavní léčba jít do sanatoria. Při převozu do jiného ústavu je ale důležité, aby lékař vzal v úvahu předchozí léčebný režim a na základě něj navrhl vlastní techniku. Je třeba dodržovat základní princip chemoterapie.

Komplexní léčba spočívá v eliminaci vážné komplikace, ostatní patologické procesy. V závažných případech je chemoterapie předepsána jako příprava na operaci.

Všechny léky jsou předepisovány individuálně konkrétnímu pacientovi nedodržení doporučení lékařů způsobí nežádoucí důsledky, nemoc může být smrtelná. Pouze správné předepisování léků vám pomůže zcela se zbavit nemoci a vrátit se do předchozího života.

Působení antituberkulotik je zaměřeno přímo na původce tuberkulózy - mykobakterium (). Tento mikroorganismus je bohužel velmi stabilní nejen ve vnějším prostředí (např. ve vodě zůstává životaschopný až 5 let), ale i v lidském těle.

Mykobakterie neumírají uvnitř makrofágů – buněk, jejichž specializací je absorbovat a „trávit“ cizí látky. Mohou se přeměnit na tzv. L-formy neboli perzistentní formy, které prudce zpomalují metabolismus uvnitř buňky a mohou v „spící“ formě zůstat uvnitř těla desítky let, aby se začaly znovu množit. prostředí se stává příznivým (snížená imunita z nějakého důvodu).

Kochovy bacily si velmi rychle vyvinou rezistenci na léky – proto by léčba tuberkulózy neměla být ukončena při prvních známkách zlepšení. „Nedokončené“ mikroby se nejen znovu rozmnoží, ale také ztratí citlivost na léky, které byly použity v terapii.

Tyto vlastnosti patogenu vedou k tomu, že léčba jak plicní tuberkulózy, tak poškození jiných orgánů je velmi dlouhý proces a vyžaduje kombinaci více léků.

V žádném případě nepřecházejte na monoterapii - je nejen neúčinná, ale také vytváří rezistenci vůči lékům.

Principy léčby tuberkulózy

Použití antituberkulotik (chemoterapie) je zaměřeno na 3 hlavní cíle:

K tomu je průběh léčby rozdělen do dvou fází:

1. První fází je intenzivní terapie. V této fázi léčby se snaží co nejrychleji eliminovat klinické projevy onemocnění, co nejrychleji snížit počet bakterií, aby si nestihly vyvinout lékovou rezistenci. Také v této fázi je důležité omezit procesy destrukce v plicích způsobené Kochovým bacilem.
2. Druhá fáze: pokračování terapie. Tato fáze léčby se snaží potlačit zbývající bakterie a vytváří podmínky pro to, aby se tělo začalo zotavovat. Léčba se provádí, dokud se zánět nezastaví a tuberkulózní léze nezmizí. Zbytkové účinky (jizvy, srůsty) a stupeň obnovy tělesných funkcí budou záviset na tom, jak rychle bude léčba zahájena.

Jelikož je tuberkulóza společensky nebezpečná nemoc, její léčba je maximálně standardizovaná. Existují 4 režimy chemoterapie, které se liší počtem použitých léků, trváním fází a kombinacemi léků.

Volba jednoho nebo druhého režimu je určena tím, jak daleko proces tuberkulózy zašel a jaké formy nabral. Zároveň je zachován i individuální přístup: léčebný režim se upravuje po určení, který konkrétní lék na tuberkulózu má silnější účinek na konkrétní populaci bakterií.

Podle priority použití rozděluje WHO antituberkulotika na léky 1. a 2. řady, případně hlavní a rezervní.

Léky první linie jsou považovány za aktivnější, mají nižší riziko vzniku lékové rezistence a jsou lépe tolerovány. Rezervní léky se používají, když jsou hlavní neúčinné.

Mezi primární i záložní drogy patří syntetické drogy.

léky 1. linie

Léky této skupiny se používají u pacientů, u kterých bylo onemocnění diagnostikováno poprvé a není komplikováno jinými patologiemi.

Dobře se vstřebává v žaludku a střevech, distribuuje se s intersticiálními tekutinami (krev, lymfa). Má baktericidní účinek, zvláště účinný proti rychle rostoucím populacím mykobakterií. Vylučuje se ledvinami.

Nežádoucí účinky: může být toxický pro játra, způsobovat vyrážky, bolesti kloubů. U pacientů s hypovitaminózou může vyvolat periferní neuritidu, která se snadno léčí vysokými dávkami vitaminu B1.

Aby se předešlo této komplikaci, je nutné již od počátku léčby kombinovat lék s průměrnými terapeutickými dávkami thiaminu. Vezměte 300 mg denně. Dávkování pro děti 5 mg/kg.

Účinně působí na extracelulární i intracelulární formy bakterií. Má dobrý účinek na pomalu rostoucí formy, které se nacházejí uvnitř kaseózní nekrózy. Rychle se vstřebává a vylučuje převážně žlučí do střev. Barví biologické tekutiny (včetně slin, slz) růžově.

Nežádoucí účinky se nejčastěji vyskytují v trávicím systému:

• chuť k jídlu klesá;
• objeví se nevolnost;
• bolení břicha;
• pohyby střev jsou častější.

Kromě toho jsou možné změny ve složení krve: snížení počtu červených krvinek v důsledku jejich rychlého zničení (hemolýza), leukocytů nebo krevních destiček. Zřídka: svědicí pokožka, zarudnutí, vyrážka, hluboká žilní trombóza, poruchy vidění, anafylaxe. Vezměte buď denně:

• děti 10 mg/kg, ale ne více než 450 mg
• dospělí s váhou< 55 кг – 450 мг
• dospělí vážící >55 kg - 600 mg

Pro 450 mg 2 nebo 3krát týdně. V tomto případě jsou možné vedlejší účinky:

• zimnice, bolesti hlavy, bolesti kostí
• pokles počtu krevních destiček v krvi
• dušnost, sípání na plicích, snížený krevní tlak
• akutní hemolýza erytrocytů s rozvojem anémie
• anafylaxe

Přijato ústně. Narušuje syntézu bakteriální buněčné stěny. Zabraňuje vzniku rezistence na jiné léky a je pro tento účel předepisován. Část se zničí v játrech, zbytek se vyloučí močí.

Nežádoucí účinky: Může způsobit zánět zrakového nervu a slepotu. Proto je kontraindikován pro ty, kteří již mají snížené vidění, změny sítnice způsobené cukrovkou a šedý zákal. Zakázáno použití u těhotných žen a malých dětí, které nemohou říci o zhoršení zraku. Může také způsobit:

Dávkování je stejné a počítá se na kg tělesné hmotnosti pro dospělé a děti:

• 1 r/den – 25 mg/kg
• 3krát týdně – 35 mg/kg
• 2krát týdně – 50 mg/kg

Antibiotikum, které blokuje syntézu proteinových struktur v bakteriálních buňkách. Je aktivní především proti Kochovým tyčím, které se nacházejí v dutinách vzniklých rozpadem. V trávicím traktu se nevstřebává, proto se užívá intramuskulárně. Injekce je velmi bolestivá, takže se snaží nepoužívat streptomycin pro děti. Vylučuje se ledvinami.

Vedlejší efekty:

• poškození vestibulárních a sluchových nervů;
• zvýšená citlivost kůže;
• angioedém;
• zvýšení počtu eozinofilů v krvi.

Po 2-3 týdnech užívání se může objevit horečka a kožní vyrážky. Vzácně - snížení počtu krevních destiček, hemolytická anémie, agranulocytóza.

Kontraindikováno pro těhotné ženy - může způsobit, že se dítě narodí hluché.

Přijímáno denně:

• dospělí, věk< 40 лет:

  • hmotnost< 50 кг – 0,75 г;
  • hmotnost > 50 kg – 1 g;
• dospělí, 40-60 let – 0,75 g;
• dospělí >60 let – 0,5 g;
• děti 15 mg/kg, nejvýše 0,75 g.

pyrazinamid

Baktericidní lék. Při perorálním podání se snadno vstřebává, rychle se šíří do orgánů a tkání a je vylučován ledvinami. Účinný proti Kochovým bacilům nacházejícím se v makrofázích, intracelulárních a extracelulárních populacích.

Nežádoucí účinek: hepatotoxický. Bolest kloubů je možná kvůli zvýšení množství kyselina močová(látka, která způsobuje bolest při dně), ale sama dnu nezpůsobuje.

Dávkování: dospělí 1,5-2 g denně.

léky 2. linie

Jsou to také rezervní léky proti tuberkulóze. Používají se pouze při neustálém sledování jak mikrobiologických ukazatelů sputa, tak dynamiky tuberkulózního procesu, abychom měli představu o účinnosti léčby.

Obecně platí, že nežádoucí účinky antituberkulotik druhé volby se vyskytují častěji než u základních léků. Pokyny většiny z nich proto naznačují, že tento lék se používá pouze v případě, že Kochův bacil je odolný vůči jiným účinným látkám.

Thioacetozon

Působí bakteriostaticky (inhibuje dělení mikrobiálních buněk). Používá se především k prevenci rezistence. Dobře se vstřebává z trávicího systému a vylučuje ledvinami.

Vedlejší efekty:

• většinou zvenčí zažívací ústrojí: nevolnost, zvracení, bolest břicha;
• na kůži – vyrážka, olupování;
• zvýšení teploty je možné.

Kontraindikace: diabetes mellitus, onemocnění krvetvorných orgánů, jater, ledvin. Dávkování: 0,05 g 3x denně

Prothionamid, Ethionamid

Jejich principy účinku a dávkování jsou v podstatě stejné, ale Ethionamid byl vynalezen dříve a je toxičtější. Bakteriostatický účinek - narušuje metabolismus uvnitř mykobakteria. Vstřebává se pomalu, distribuuje se rovnoměrně po celém těle, většina je inaktivována játry. Není kompatibilní s alkoholem a léky, které snižují krevní tlak.

Vedlejší efekty:

• nevolnost;
• bolení břicha;
• špatné trávení;
• poškození ledvin;
• duševní poruchy;
• méně často – akné, dysfunkce jater.

Nelze použít při onemocněních jater, krevních chorobách, psychózách, epilepsii, alkoholismu, těhotenství. Dávkování: 15 mg/kg.

kanamycin

Antibiotikum. Princip účinku je podobný jako u streptomycinu. Zároveň zůstává účinný proti populacím mykobakterií, které nejsou citlivé na streptomycin. Kontraindikace a vedlejší účinky jsou stejné jako u streptomycinu. Dávkování: 16 mg/kg intramuskulárně jednou denně.

amikacin

Jeho hlavní parametry jsou podobné jako u Kanamycinu. V praxi se používá jen zřídka, a tak na něj zůstávají citlivé Kochovy bacily, které jsou odolné vůči jiným lékům.

Při perorálním podání se špatně vstřebává, proto se používá intramuskulárně.

Možný nežádoucí příhody:

• renální dysfunkce;
• játra;
• hematopoetický systém;
• Možná ztráta sluchu a alergické reakce.

Dávkování: 20 mg/kg

Rychle se vstřebává, rovnoměrně distribuuje do tkání a vylučuje ledvinami.

Vedlejší efekty:

• závrať;
• bolest hlavy;
• podrážděnost;
• poruchy spánku;
• jsou možné psychózy a halucinace.

Dávkování: 10-20 mg/kg.

rifabutin

Tradičně se věřilo, že derivát rifampicinu je účinný proti mykobakteriím necitlivým na rifampicin, ale moderní údaje to vyvracejí: často je detekována necitlivost na obě léčiva. Farmakologie, nežádoucí účinky a kontraindikace jsou podobné. Dávkování: 5-10 mg/kg perorálně.

Používá se perorálně nebo intravenózně. Vylučuje se ledvinami.

Nežádoucí účinky jsou časté:

• dysfunkce trávicího traktu;
• játra;
• ledviny;
• kožní reakce.

Kontraindikace: onemocnění jater, gastrointestinálního traktu, nefroskleróza, selhání ledvin, kardiovaskulární selhání, narušený metabolismus voda-sůl. Dávkování: 150-200 mg/kg

Fluorochinolony

Léky jednoho farmakologická skupina, mají široké spektrum účinku. Mít velmi malý rozsah mezi minimální a maximální tolerovanou dávkou. Při perorálním podání se dobře vstřebávají. Cesta k plicní tkáně(hromadí se v plicích), proto je hlavní indikací plicní tuberkulóza, rezistentní na jiné léky.

Dávkování závisí na konkrétní účinné látce. Vedlejší efekty:

• nevolnost;
• zvracení;
• střevní poruchy;
• bolest hlavy;
• poruchy spánku;
• úzkost.

Fotodermatitida se může objevit po vystavení slunečnímu záření. Kontraindikováno během těhotenství.

Léky 3. linie a vícesložkové léky

Účinnost proti tuberkulóze byla prokázána při pokusech na zvířatech. Syntetická antituberkulotika této řady však nemají klinický důkaz.

Jedná se o následující:

• linezolid;
• Amoxicilin s kyselinou klavulanovou;
• klarithromycin;
• Imipenem/Cilastatin;
• Meropenem.

Seznam se neustále mění, protože do něj přibývají nové léky.

Vzhledem k tomu, že se při léčbě tuberkulózy používají kombinace 2 až 6 léků, je pro pacienty i lékaře mnohem výhodnější používat na plicní tuberkulózu léky, které obsahují více léků současně - kombinované.

Při užívání kombinovaných léků je třeba mít na paměti, že dávkování léků proti tuberkulóze závisí na vaší hmotnosti. Nejčastěji je dávkovací režim určen pro pacienty s tělesnou hmotností 45-55 kg, pokud hmotnost přesahuje tyto limity, je nutné léčebný režim upravit.

Tuberkulóza je infekční onemocnění, které způsobuje negativní vliv na životně důležité systémy těla. V 90 % případů se infekce vyskytuje v plicích. K lokalizaci onemocnění se provádí několik fází terapie. Ve většině případů se používají tablety na tuberkulózu, jako je isoniazid, streptomycin atd. Léčba probíhá bez přerušení a přísně pod dohledem ošetřujícího lékaře.
Léčba tuberkulózy zahrnuje použití tří sérií léků. První tablety na tuberkulózu jsou považovány za účinnější, mezi ně patří isoniazid a rifampicin.

povoleno pro použití dospělými i dětmi. Obsahuje esenciální mikroelementy, které působí přímo na virus (Kochův bacil). Pokud jsou virové bakterie v klidu, je lék isoniazid na tuberkulózu prakticky neúčinný. Droga ze své podstaty lokalizuje všechny formy infekce. Dávkování léku určuje ošetřující lékař a závisí na druhu léku užívaného společně.

Pokud jej užíváte spolu s rifampicinem, pak se užívají 1krát denně ráno před jídlem po dobu 6-8 týdnů. Je také povoleno jej kombinovat s thiacetazonem. Existuje komplexní metoda, který zahrnuje následující léky proti tuberkulóze:

1. isonipsid
2. rifampicin
3. pyrazinamid

Komplex je předepsán na 2 měsíce a pro zvýšení účinku se navíc podává streptomycin a ethambutol. Mnoho lékařů doporučuje používat isoniazid s etambutolem, což umožňuje zachovat průběh léčby.

rifampicin

používá se jako cílený lék na tuberkulózu. Jeho látky přímo zbavují postižené místo infekce. Vzhledem ke zvláštní specifičnosti Kochovy bakterii (bacilové) nemoci v krátkodobý přizpůsobit se léku, proto je předepisován na omezenou dobu. Tento lék proti tuberkulóze je vyloučen pro kojící ženy. Protože rifampicinové látky mohou přecházet do mléka. Přesto, že je lék vysoce účinný, má řadu nežádoucích účinků (bolesti hlavy, problémy s funkcí ledvin, možné alergie a zvracení, problémy se stolicí, rozmazané vidění).

Druhá řada zahrnuje léky proti tuberkulóze s průměrnou účinností, mezi které patří streptomycin a kanamycin.

Streptomycin

je širokospektrální antibiotikum, které malá dávka má bakteriostatický účinek a při vyšších dávkách ničí nebo poškozuje cytoplazmatické membrány. Výsledkem destrukce je smrt mikrobiální buňky. Lék se používá ve formě prášku pro intramuskulární podání. Nedoporučuje se užívat při přecitlivělosti, ledvinových problémech, těhotenství nebo řadě jiných onemocnění.

Lék kanamycin je optimální látkou pro plicní tuberkulózu. Dodává se ve formě prášku, ze kterého se připravuje roztok nebo tablety. Prvky léčiva vstupují do buňky škůdce a deaktivují tvorbu komplexu transportní a messenger RNA, který následně narušuje syntézu proteinů a přímo ničí buňku škůdce.

Poslední a méně účinná řada zahrnuje léky proti tuberkulóze, jako je thioacetazon a PAS.

Thioacetazon

K dispozici ve formě tablet a užívá se 2-3krát denně po jídle. Účinek léku spočívá ve vytvoření komplexu solí, které ničí mykobakteriální infekce.

PAS má bakteriostatický účinek a je založen na kyselině aminosalicylové. Lék v tomto směru je předepisován výhradně ve spojení s jinými léky, které zpomalují postup infekce. Látky PAS ze své podstaty dráždí sliznici trávicího traktu. Také použité tablety nemají žádný účinek na virus v klidu a mají extrémně slabý účinek na patogen uvnitř buňky.

V lékařské praxi se léky pro léčbu tuberkulózy plic a jiných orgánů používají v kombinaci. Tito. dochází ke kombinaci léky z několika řad. Zbytek se přesune do pozadí a je považován za rezervu. Často se používají, když léčba léky první volby selhala.

Vlastnosti vedlejších účinků

Užívání všech druhů léků na tuberkulózu plic a jiných orgánů může vést k různým vedlejším účinkům. Jejich vzhled je způsoben poruchou metabolické procesy(kvůli nedostatku jednoho nebo skupiny vitamínů). Protože tuberkulóza je infekce, ovlivňující hlavní systémy podpory života, pak léčba odpovídajícím způsobem ovlivňuje všechny orgány pacienta, v důsledku čehož může dojít k řadě problémů:

• sluchové postižení
• celková dysfunkce hlavních orgánů;
• výskyt alergií;
• narušení tělesné mikroflóry;
• infekce kůže, sliznice a vnitřní orgány;
• poruchy trávení.

Zvláštní reakcí na průběh léčby je kombinace faktorů, která se projevuje ve formě horečky, zimnice, nízkého krevního tlaku, tachykardie, nevolnosti, bolesti hlavy a bolest svalů nebo progrese základního onemocnění (tzv. Jarischova-Herxheimerova reakce). Tyto příznaky se mohou objevit v prvních dnech léčby.

Lidové léčitelství

Dlouhá doba terapie nutí mnohé hledat dodatečné finanční prostředky pro urychlení zotavení. Proto existuje řada obecně uznávaných lidové elixíry, zvyšující účinek léků.

K těm známějším patří alkoholová tinktura, která obsahuje březová poupata a sklenici alkoholu (vodky). Tinktura se užívá 3x denně v průběhu terapie.

Další ne méně slavná tinktura Uvažuje se o odvaru z listů rákosu. Složení obsahuje suché, drcené listy rákosu a vodu. Mělo by se konzumovat půl sklenice před jídlem.

Dalším důležitým řešením je směs borovicové pryskyřice, vepřový tuk(tavený), lipový med, líh. Tinktura se užívá po dobu 6 měsíců 3krát denně.

kromě různé tinktury a odvarů je žvýkací hmota skládající se z jezevčího tuku (roztaveného), medu, vlašské ořechy(skartováno). Optimální účinnost této hmoty je dána správnou kombinací. Smíchejte přísady ve stejných částech. Hotová hmota se udržuje v ústech až do úplného roztavení.

Berte jako základ tradiční metody proti plicním a jiným typům tuberkulózy je nutné s mimořádnou opatrností a pod přísným dohledem odborníka.

Preventivní opatření a léky

Prevence tuberkulózy několikrát snižuje práh nemocnosti. Odborníci ve většině případů doporučují použití chemoprofylaxe na bázi antibakteriálních léků. Dělí se do dvou skupin na neinfikované pacienty a na ty, kteří jsou k jejímu vzniku predisponováni (pacienti infikovaní HIV, pacienti s diabetes mellitus a chronické onemocnění ledviny a další věci). Prevence tohoto druhu se provádí po dobu asi 8 měsíců a minimální kurz není delší než 3 měsíce.

Existuje také řada léků, které mohou sloužit jako prevence i přímá léčba. Patří sem přípravky obsahující flomiricin sulfát, které se používají, pokud původně předepsané léky nevyvolaly účinek. Dalším typem jsou přípravky obsahující streptomycin sulfát s antimikrobiálními vlastnostmi. Používají se výhradně u pacientů infikovaných poprvé. Mnoho ošetřujících lékařů doporučuje také léky na bázi cykloserinu. Jejich hlavní funkcí je blokovat růst mykobakterií (Kochovy police). Často jsou léky předepisovány pro chronickou patologii a v případech, kdy léky první linie nepřinesly požadovaný účinek.

Základem preventivní činnosti bez ohledu na léčebné metody jsou kontrolní opatření, jejichž výsledkem je předčasný záchyt onemocnění. Kromě léků toho či onoho druhu, které mohou mít škodlivý vliv na zdravé lidské orgány (játra, ledviny atd.), slouží jako prevence správná výživa (doporučuje se vzdát se všech potravin, které ztěžují výkonnost organismu). Dobrou metodou na zvýšení imunity je mírná fyzická aktivita a zařazení velkého množství zeleniny a ovoce do jídelníčku.

Strana 56 z 56

aplikace
Léky používané při léčbě tuberkulózy
Isoniazid(tubazid). Formulář vydání. Tablety 0,1; 0,2; 0,3 g; 10% injekční roztok, 5 ml v ampulích.
Farmakodynamika. Aktivní proti extra- a intracelulárním formám. Inhibuje DNA-dependentní RNA polymerázu a zastavuje syntézu mykolových kyselin v mykobakteriích. Rezistence mikroorganismů při izolovaném použití isoniazidu vzniká do 5 měsíců.
Farmakokinetika. Isoniazid se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Přes
1-2 hodiny se hromadí v krevní plazmě v maximální koncentraci, snadno proniká skrz tkáňové bariéry a je relativně rovnoměrně distribuován ve všech tkáních, nachází se v bakteriostatických koncentracích v mozkomíšním moku a serózních dutinách. Inaktivováno acetylací. Větší množství isoniazidu a jeho metabolitů se vylučuje během prvních 24 hodin především ledvinami.
Aplikace. Používá se k ošetření všech forem a míst aktivní tuberkulóza u dospělých i dětí. Nejúčinnější pro čerstvé, akutní procesy. Dospělým se předepisuje 0,3 g perorálně
2 - 3x denně, maximální jednotlivá dávka je 0,6 g, denní dávka je 0,9 g U dětí se předepisuje perorálně 5-15 mg/kg denně, frekvence užívání je 1 - 2x denně. Maximální denní dávka je 500 mg. Dospělým a dospívajícím se podává intramuskulárně 5–12 mg/kg denně, frekvence užívání je 1–2krát denně. Jednou intravenózně se podává 5-10 mg/kg denně. Po injekci musíte následovat klid na lůžku během 1-1,5 hodiny.
Vedlejší efekty. Bolest hlavy, závratě, nevolnost, zvracení, bolest v srdci, alergické reakce ve formě vyrážka, euforie, poruchy spánku. Vzácně - psychóza, periferní neuritida, hepatitida vyvolaná léky. Extrémně vzácné - gynekomastie, menoragie. Neurotoxicita isoniazidu je spojena s inhibicí tvorby pyridoxalfosfátu, což je koenzym nezbytný pro transformaci aminokyselin.
Pro snížení vedlejší účinek Podle standardů Ministerstva zdravotnictví Ruské federace (1998) je všem pacientům užívajícím isoniazid předepisován pyridoxin 60-100 mg/den, stejně jako kyselina glutamová nebo thiamin.
Předávkování a otravu GINKem doprovází nevolnost, zvracení, zamlžené vidění a nezřetelná řeč, později je možný útlum dýchání, strnulost, kóma, těžko ovladatelné křeče. Pokud je poskytnutá pomoc nedostatečná, je možná smrt.
V případě otravy GINK je v první řadě nutná kontrola dýchání, a pokud je to indikováno, umělá plicní ventilace (ALV). Křeče se zastavují podáváním krátkodobě působících barbiturátů nebo pyridoxinu v dávce 1 mg vitaminu na 1 mg isoniazidu. Je nutný urgentní krevní test na cukr, elektrolyty, acidobazický stav, stanovení glomerulární filtrace ledvin k vyřešení otázky nutnosti hemodialýzy. V případě otravy tabletami je indikován výplach žaludku (účinný do několika hodin po otravě) a enterosorbenty. Při identifikaci metabolická acidóza hydrogenuhličitan sodný se podává intravenózně - jednorázově nebo opakovaně (na základě pH krve a koncentrace sodíku).
Kontraindikace. Přecitlivělost na lék; epilepsie, sklon ke křečovým stavům; anamnéza poliomyelitidy; zhoršená funkce ledvin a (nebo) jater; flebitida; výrazná ateroskleróza.
GINK v dávkách přesahujících 10 mg/kg je kontraindikován v těhotenství, při onemocnění koronárních tepen, hypertenze 2-3 etapy, bronchiální astma, psoriáza, ekzém v akutním stadiu, chronické selhání ledvin, akutní hepatitida a cirhóza jater.
Speciální instrukce. Lék je předepsán s opatrností, když těžké formy plicní srdeční selhání, arteriální hypertenze, ischemická choroba srdeční, rozšířená ateroskleróza, nemoci nervový systém, bronchiální astma, lupénka, ekzém v akutní fázi, myxedém.
Racionální kombinace. Předepisuje se v kombinaci s jinými léky proti tuberkulóze (streptomycin, ethambutol, rifampicin) a s jinými antibiotiky, sulfonamidy, vitamíny A a B.

Homology GINK

Phtivazid. Formulář vydání. Prášek a tablety 0,1; 0,3; 0,5 g.
Farmakodynamika. Blokuje syntézu kyseliny mykolové, která zajišťuje odolnost Mycobacterium tuberculosis vůči kyselinám; narušuje syntézu fosfolipidů, tvoří intra- a extracelulární chelátové komplexy s dvojmocnými ionty, inhibuje oxidační procesy, syntézu DNA a RNA.
Farmakokinetika. Lék se pomalu a nedostatečně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Ve srovnání s isoniazidem se koncentrace ftivazidu v krvi zvyšuje pomaleji, nedosahuje vysoké hladiny, ale zůstává v účinné terapeutické koncentraci po delší dobu, maximální koncentrace v krvi je dosažena po 1-2 hodinách biotransformované v játrech. Lék proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. 95 % metabolitů je vylučováno ledvinami, malé množství střevy.
Aplikace. Léčba všech forem a lokalizací aktivní tuberkulózy u dospělých a dětí. Maximální účinnost - s čerstvými, akutními procesy, infiltráty, pneumonickými ložisky, perifokálním zánětem, hematogenní diseminací.
Dospělým se předepisuje 0,5 g 2-3krát denně. Vyšší dávky pro dospělé: jednorázově - 1 g, denně - 2 g Děti jsou předepisovány v dávce 0,02 - 0,04 g/kg denně (maximální denní dávka - 1,5 g) ve 3 dávkách. U tuberkulózního lupusu je předepsáno 0,25 - 0,3 g 3 - 4krát denně, v průběhu - 40 - 60 g Účinek ftivazidu na chronické formy tuberkulózy je malý.
Vedlejší efekty. Bolest hlavy, závratě, nevolnost, zvracení, sucho v ústech, bolest v epigastriu, zvýšené krvácení, kardialgie, euforie, poruchy spánku, alergické reakce. Vzácně - mentální reakce, zánět zrakového nervu, poruchy paměti, hepatitida vyvolaná léky. U mužů - gynekomastie, u žen - menoragie.
Kontraindikace. angina pectoris; dekompenzované srdeční vady; organická onemocnění centrálního nervového systému; alkoholismus; dysfunkce jater; zvýšená citlivost k ftivazidu; těhotenství, kojení (kojení je během léčby ukončeno).
Speciální instrukce. Lék lze použít k léčbě pacientů s přecitlivělostí na isoniazid. Během léčebného období je nutné pozorování oftalmologem a pravidelné vyšetření očního pozadí.
Racionální kombinace. Předepsáno v kombinaci s jinými léky proti tuberkulóze, antibiotiky, sulfonamidy. K odstranění a prevenci nežádoucích účinků se doporučuje použití pyridoxinu a thiaminu.
Nežádoucí kombinace. Zvyšuje nežádoucí účinky paracetamolu, alkoholu, benzodiazepinů, karbamazepinu, hepatotoxických léků, antikoagulancií, protidestičkových látek. Snižuje vedlejší účinky minerálních a glukokortikoidů. Absorpci ftivazidu zpomalují antacida.

Saluzid rozpustný. Formulář vydání. Ampulky 5% roztoku 1, 2 a 10 ml.
Aplikace. Používá se ve formě subkutánních, intramuskulárních a intravenózních injekcí pro chemoterapii tuberkulózy různých lokalizací. Předepsáno pro injekci do kaseusu Lymfatické uzliny, k mytí píštělí, zavádění do genitourinárního traktu, děložního čípku a poševních kleneb, při tuberkulózní hnisavé serozitidě (k promývání dutin), při tuberkulóze horních cest dýchacích, tuberkulózním poškození oka.
10 ml 5% roztoku (0,05 g na injekci) se aplikuje subkutánně a intramuskulárně, denní dávka do 2 g; podávejte pomalu (1 ml za 1 minutu) až 10 ml roztoku do žíly. Nejvíce je indikován u bronchiální tuberkulózy: podávají se 3 - 4 ml 5% roztoku ve formě aerosolu intratracheálně a intrabronchiálně - 2 - 3 ml roztoku. U tuberkulózní meningitidy lze podávat do páteřního kanálu (ve formě roztoku) v dávce 1,5 - 5 mg/kg; pro osoby s hmotností 60 kg je předepsáno 90-120 mg.
Racionální kombinace. Doporučuje se kombinovat s jinými léky proti tuberkulóze. Je vhodné jej užívat při nesnášenlivosti isoniazidu.

Metazid. Formulář vydání. Prášek, tablety 0,1; 0,3; 0,5 g.
Farmakodynamika. Tlumí růst a vývoj Mycobacterium tuberculosis, zejména dělení. Narušuje syntézu membránových fosfolipidů a nukleových kyselin; zastavuje množení mykobakterií umístěných uvnitř i vně buněk makroorganismu.
Farmakokinetika. Rychle a úplně se vstřebává z gastrointestinálního traktu; proniká do mozkomíšního moku přes placentu. Tuberkulostatická koncentrace v krvi zůstává po dobu 24 hodin.
Aplikace. Léčba všech forem a lokalizací tuberkulózy u dospělých a dětí. Nejúčinnější pro čerstvé, akutní procesy. Lék je předepsán perorálně. Dávka pro dospělé - 0,5 g 2krát denně; nejvyšší dávky pro dospělé perorálně: jedna - 1 g, denně - 2 g Děti jsou předepisovány rychlostí 0,02 - 0,03 g / kg denně (ne více než 1 g denně); Denní dávka je předepsána ve 2-3 dávkách.
Vedlejší efekty. Bolest hlavy, závratě, poruchy spánku, neuritida, křeče, duševní poruchy (euforie, dočasná ztráta paměti), sucho v ústech, nevolnost, zvracení, bolest v epigastriu, bolest v srdci, hepatitida vyvolaná léky, kožní vyrážka.
Kontraindikace. angina pectoris; dekompenzované srdeční vady; organická onemocnění centrálního nervového systému, poruchy zraku, epilepsie, křeče v anamnéze, těhotenství, kojení; onemocnění jater a ledvin netuberkulózní povahy, doprovázející porušení vylučovací funkce; přecitlivělost na lék.
Racionální kombinace: předepisuje se v kombinaci s jinými antituberkulotiky, se širokospektrými antibiotiky.

rifampicin. Formulář vydání. Kapsle 0,15 g; 0,15 g v ampulích pro injekci.
Farmakokinetika. Rifampin se rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po perorálním podání je jeho maximální koncentrace v krvi stanovena po 2 - 2,5 hodinách. Snadno proniká tkáňovými bariérami, včetně hematoencefalické bariéry. Nejvyšší koncentrace drogy se tvoří v játrech a ledvinách. Na intravenózní podání terapeutický účinek přetrvává až 8 - 12 hodin Droga se vylučuje žlučí, částečně močí, průduškami a slznými žlázami.
Aplikace. Používá se k léčbě všech forem tuberkulózy různých lokalizací. Je aktivnější než streptomycin a je aktivní proti mykobakteriím odolným vůči isoniazidu, streptomycinu a PAS. Je vhodné používat rifampicin u pacientů s chronickým onemocněním, kdy jiná léčiva proti TBC nejsou účinná. Používá se také při infekčních a zánětlivých onemocněních způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo (primárně rezistentní stafylokoky), včetně osteomyelitidy, bronchitidy, pneumonie, pyelonefritidy, otitidy, cholecystitidy, lepry, meningokokového nosičství, kapavky.
Dávkovací režim. Užívejte perorálně nalačno 0,5-1 hodinu před jídlem nebo parenterálně. Rifampicin se předepisuje perorálně dospělým v dávce 0,3 - 0,6 g denně v 1 dávce (v závislosti na indikacích). Maximálně denně
dávka - 1,2 g U plicní tuberkulózy se předepisuje 0,45 - 0,6 g denně (v jedné dávce) před snídaní. Průměrná denní dávka pro dospělé při intravenózním podání je 0,45 g jednou denně. Dětem starším 3 let je předepsána dávka 10 mg/kg tělesné hmotnosti denně 1–3krát, nejvýše však 0,45 g denně. U tuberkulózy může být trvání léčby lékem rok nebo více.
Vedlejší efekty. Možná nevolnost, zvracení, průjem (dysbióza), ztráta chuti k jídlu, negativní vliv na funkci jater (zvýšené hladiny jaterních transamináz, bilirubinu v krevním séru). Bolest hlavy, artralgie, zhoršená koordinace pohybu, poruchy vidění, menstruační cyklus, leukopenie, eozinofilie, kopřivka, Quinckeho edém, bronchospasmus, příznaky podobné chřipce, herpes. Vzácně: akutní selhání ledvin, hemolytická anémie, trombocytopenická purpura (při nepravidelné terapii nebo obnovení léčby po přestávce). Velmi vzácné: renální tubulární nekróza, intersticiální nefritida.
Kontraindikace. Žloutenka; těžká dysfunkce jater a ledvin; těhotenství, kojení; přecitlivělost na rifampicin.
Speciální instrukce. Barví moč, sputum a slznou tekutinu do červena. Při použití u předčasně narozených a novorozených dětí a u podvyživených pacientů je nutná opatrnost.
Racionální kombinace. Používá se v kombinaci s jinými léky proti tuberkulóze.
Nežádoucí kombinace. V kombinaci s nepřímými antikoagulancii (neodikumarin, fenylin, synkumar atd.), s perorálními hypoglykemiky, digitalisovými přípravky, rifampicin snižuje jejich aktivitu. Není vhodné kombinovat s léky na spaní, antipyretiky nebo kortizolem.

rifabutin(Mycobutin). Formulář vydání. Kapsle 0,15g.
Farmakodynamika. Rifabutin má antimikrobiální účinek na kmeny MBT rezistentní na rifampicin. Vyšší účinnost mykobutinu ve srovnání s rifampicinem je způsobena vyšší (3-4x) intracelulární penetrací léčiva a vlivem na biosyntézu DNA rifampicinu rezistentního MBT v koncentraci 8x nižší. Koncentrace rifabutinu v plicní tkáni 24 hodin po podání je 5 až 10krát vyšší než v krevní plazmě. Biologický poločas rifabutinu je 35-40 hodin, což jej umožňuje klasifikovat jako dlouhodobě působící léčivo. Rifabutin nepotlačuje imunitní systém a může být použit u pacientů s imunodeficiencí. Doporučuje se předepisování rifabutinu s isoniazidem, pyrazinamidem, prothionamidem, protože mezi nimi existuje silná synergie.
U pacientů s onemocněním jater jsou současně s užíváním rifabutinu předepisovány hepatoprotektory: Riboxin 0,3 g 3krát denně a nootropil 480 mg 3krát denně před jídlem.
Farmakokinetika. Rychle a úplně se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace v krvi je dosaženo po 2-4 hodinách Neprochází BBB
prochází, ale dobře proniká do buněk různé orgány a tkání, což vytváří zvláště vysoké koncentrace v plicích. Biotransformuje se v játrech a tvoří neaktivní metabolity. Vylučováno ve formě metabolitů ledvinami (53 %), žlučí (30 %).
Aplikace. Při léčbě plicní tuberkulózy u dospělých - 0,15 - 0,3 g perorálně. Průběh léčby je 6 měsíců. a více. Pro sekundární mykoinfekci - 0,4 - 0,6 g denně s léčbou po dobu až 6 měsíců. s povinnou kombinací s jinými léky, protože monoterapie rychle vyvine rezistenci. Předepsáno pro infekci MAIC u pacientů se syndromem získané imunodeficience.
Vedlejší efekty. Nespavost, bolest hlavy, bolest na hrudi, příznaky astenie, myalgie, artralgie, různé projevy dyspepsie: nauzea, zvracení, průjem, bolest břicha; změny v krvi: anémie, leukopenie, trombocytopenie; alergické reakce, svědění, kopřivka, kožní vyrážky, bronchospasmus, stejně jako uveitida, červené zbarvení moči a slzné tekutiny.
Kontraindikace. Hypersenzitivita, včetně antibiotik ze skupiny ansamycinu (rifampicin, rifaxinin, rifamycin), zhoršená funkce jater a ledvin, těhotenství, věk do 18 let.
Speciální instrukce. Při léčbě rifabutinem je nutné sledovat jaterní funkce a obraz periferní krve.
Racionální kombinace. Předepisuje se v kombinaci s jinými léky proti tuberkulóze, protože se zvyšuje jejich účinnost.
Nežádoucí kombinace. S perorálními kontraceptivy, protože indukuje aktivitu monooxidázového systému, s jinými léčivými látkami, které jsou biotransformovány za účasti cytochromu P-450.
Ethambutol. Formulář vydání. Tablety 0,1; 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 g; kapsle 0,25g.
Farmakodynamika. Droga má výrazný tuberkulostatický účinek na ostatní patogenních organismů neovlivňuje. Potlačuje proliferaci Mycobacterium tuberculosis rezistentní na streptomycin, isoniazid, PAS, kanamycin, ethionamid. Mechanismus účinku je spojen s rychlým průnikem do buňky, kde je inhibována mykobakteriální syntéza RNA a metabolismus lipidů; Ionty hořčíku a mědi se vážou, je narušena struktura ribozomů a syntéza bílkovin. Při monoterapii se rychle rozvíjí léková rezistence.
Farmakokinetika. Není zcela absorbován z gastrointestinálního traktu (75 - 80%), ale stačí k zajištění bakteriostatického účinku. 20 - 30 % se váže na krevní bílkoviny. Maximální koncentrace látky v krevní plazmě se kumuluje po 2-4 hodinách, pokles o 50 % nastává asi po 8 hodinách Proniká do orgánů, tkání, biologických tekutin, mateřského mléka, s výjimkou ascitu, pleurální tekutiny a mozkomíšního moku. tekutina. Neproniká přes intaktní BBB. Biotransformuje se v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. Během prvního dne se 65 % vyloučí ledvinami, 20 % střevy.
Aplikace. Používá se při léčbě různých forem tuberkulózy. Předepisuje se perorálně 1krát denně v dávce 0,015 - 0,025 g/kg denně nebo 0,05 g/kg 2 - 3krát týdně. Pacientům, kteří dříve neužívali antituberkulotika, se podává dávka 0,015 g/kg (s hmotností 60 - 70 kg - 0,9-1 g), dříve léčeným pacientům - 0,025 g/kg (s hmotností 60 - 70 kg - 1,5 - 1,75 g) s přechodem po 1,5 - 2 měsících. o 0,015 g/kg. Děti - 0,025 g/kg 1x ráno po snídani, nejvyšší denní dávka pro děti je 1 g.
Vedlejší efekty. Možná nevolnost, ztráta chuti k jídlu, zvracení, závratě, deprese. Halucinace a dezorientace v prostoru. Dochází k alergickým reakcím ve formě kožní vyrážky, poruchy vnímání barev (hlavně zelené a červené), úbytku centrálního a periferního zorného pole a výskytu skatomů. Vzácně: toxická retrobulbární optická neuritida, exacerbace dnavých záchvatů, hyperurikémie, leukopenie. Ke snížení nežádoucích účinků jsou předepsány nikotinamid a vitamín B6.
Kontraindikace. Renální dysfunkce; těhotenství; akutní gastrointestinální onemocnění; optická neuritida; šedý zákal; diabetická retinopatie; zánětlivá onemocnění oko; kojení; přecitlivělost na lék.
Speciální instrukce. Nežádoucí účinky jsou reverzibilní a vymizí několik týdnů po ukončení léčby. Na začátku léčby se může zvýšit kašel a zvýšit množství sputa. Ethambutol se předepisuje až po zahájení léčby jinými antituberkulotiky a pouze v kombinaci s nimi. Při monoterapii se rychle vyvine rezistence na etambutol. Ethambutol snižuje zrakovou ostrost, proto je třeba opatrnosti při jeho předepisování pacientům zapojeným do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují ostrost vidění a zvýšenou pozornost. Při dlouhodobé terapii je nutné sledovat zrakové funkce, obraz periferní krve a také funkční stav játra a ledviny.
Racionální kombinace. Používá se v kombinaci s jinými léky proti tuberkulóze.
Nežádoucí kombinace. Zvyšuje neurotoxicitu aminoglykosidů, asparaginázy, karbamazepinu, ciprofloxacinu, imipenemu, solí lithia, methotrexátu, chininu.

pyrazinamid. Formulář vydání. Tablety 0,5 a 0,75 g.
Farmakodynamika. Má bakteriostatický a baktericidní účinek na intracelulární mykobakterie, které jsou rezistentní na jiná antituberkulotika skupiny 1 a 2. Mechanismus účinku není podrobně znám.
Farmakokinetika. Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu, maximální koncentrace v plazmě je dosažena po 1-2 hodinách. Váže se na bílkoviny krevní plazmy z 10 - 20%. Proniká do různých tkání a biologických tekutin přes hematoencefalickou bariéru, stejně jako do ložisek tuberkulózních lézí; aktivní v prostředí kaseózních hmot. Metabolizuje se v játrech za vzniku aktivní kyseliny pyrazinové, která se následně oxiduje na kyselinu 5-hydroxypyrazinovou, která ztrácí svou mykostatickou aktivitu. Asi 70 %. přijatá dávka Lék je vylučován do 24 hodin močí převážně ve formě metabolitů (3 % v nezměněné podobě, 33 % ve formě kyseliny pyrazinové a 36 % ve formě jiných metabolitů).
Aplikace. Často předepisován pro kaseózní lymfadenitidu, tuberkulomy a kaseózní-pneumonické procesy. Denní dávka pro dospělé - 1,5 -2 g; užívá se perorálně po jídle, 1 g 2krát denně (méně často - 0,5 g 3-4krát denně). Denní dávka pro pacienty nad 60 let a vážící do 50 kg je 1,5 g Nejvyšší denní dávka je 3 g pro děti v dávce 0,015 - 0,02 g/kg denně (není denní dávka). než 1,5 g). Průběh léčby je od 6 měsíců. do 2 let.
Vedlejší efekty. Možná nevolnost, zvracení, průjem, anorexie, artralgie, myalgie, hyperurikémie, alergické reakce ve formě kožní vyrážky, svědění, angioedém. Zvyšuje sklon k trombóze. Vzácně: exacerbace dny, fotosenzitivita. Hepatotoxický, způsobuje agranulocytózu.
Kontraindikace. Těžká dysfunkce jater; dna; těhotenství; přecitlivělost na lék.
Speciální instrukce. Při monoterapii pyrazinamidem se rychle rozvíjí mykobakteriální rezistence, a proto se obvykle používá s jinými antituberkulotiky. Při dlouhodobém užívání léku je nutné pravidelně sledovat funkci jater a hladinu kyseliny močové v krvi pacienta.
Racionální kombinace. Účinně se kombinuje s jinými léky proti tuberkulóze. Pro snížení toxický účinek pyrazinamid se doporučuje předepisovat současně s methioninem, lipokainem, glukózou, vitamíny B6, B|2.
Nežádoucí kombinace. Snižuje účinnost léků proti dně.

Ethionamid. Formulář vydání. potahované tablety, 0,25 g; dražé 0,25 g; svíčky 0,5g.
Farmakodynamika. Potlačuje syntézu mykobakteriálních peptidů lokalizovaných extra- a intracelulárně, působí na rezistentní (refrakterní) a atypické formy. Aktivnější v kyselé prostředí. Zesiluje fagocytózu v místě tuberkulózního zánětu, což podporuje jeho resorpci. Při léčbě pacientů je pozorováno postupné snižování bakteriostatické aktivity léčiva.
Farmakokinetika. Pomalu se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace v plazmě je po 1-3 hodinách. Rychle se distribuuje do tkání těla. Dobře proniká hematoencefalickou bariérou do mozkomíšního moku. Inaktivováno v játrech. Vylučuje se močí ve formě metabolitů.
Aplikace. U různých forem a lokalizací tuberkulózního procesu (plicní a mimoplicní tuberkulóza), při intoleranci nebo neúčinnosti jiných antituberkulózních léků, vždy v rámci komplexní tuberkulózní chemoterapie. Méně aktivní než tubazid a streptomycin, ale aktivně ovlivňuje mykobakterie odolné vůči těmto lékům. Předepisuje se perorálně a ve formě čípků. Dospělým se předepisuje 0,25 g perorálně 3krát denně, s dobrou snášenlivostí - 0,25 g 4krát denně. Počáteční denní dávka je 0,25 g po 5 dnech, s výhradou dobré tolerance, se zvyšuje na 0,5 g, po dalších 5 dnech - na 0,75 g.
Při špatné toleranci je pacientům starším 60 let s tělesnou hmotností nižší než 50 kg předepsáno 0,25 g 2krát denně, lék se užívá po jídle. Denní dávka pro děti je 0,01-0,02 g/kg, maximálně však 0,75 g denně.
Předepisuje se v čípcích pro těžké dyspeptické příznaky; dávka se zvýší 2krát.
Vedlejší efekty. Pozorovány jsou gastrointestinální dyskomfort (anorexie, stomatitida, nauzea, bolesti v epigastriu, zhoršená funkce jater), poruchy krvetvorby, gynekomastie, dysmenorea, alergické reakce, neurologické a psychické poruchy, ortostatická hypotenze, impotence, projevy hypovitaminózy B.
Kontraindikace. přecitlivělost; dysfunkce jater; těhotenství.
Speciální instrukce. Při cukrovce a epilepsii jsou vyžadována omezení použití.
Racionální kombinace. S hlavními antituberkulotiky, pokud jsou na ně mykobakterie stále citlivá, stejně jako společně s cykloserinem (s opatrností), pyrazinamidem. K odstranění vedlejších účinků je předepsán nikotinamid - 0,1 g 2 - 3krát denně, pyridoxin - 1 - 2 ml 5% roztoku intramuskulárně.
Nežádoucí kombinace. Při kombinaci s cykloserinem se u pacientů zvyšuje riziko rozvoje neurotoxických účinků.

Prothionamid. Formulář vydání. Tablety 0,25 g.
Farmakodynamika. Blokuje syntézu mykolových kyselin, které jsou součástí buněčné stěny Mycobacterium tuberculosis, narušuje syntézu mykobakteriálního proteinu; má vlastnosti antagonisty kyseliny nikotinové. Inhibuje extra- a intracelulárně lokalizované Mycobacterium tuberculosis, vykazuje bakteriostatické účinky především proti množícím se formám, včetně atypických. Při léčbě se rychle tvoří rezistentní kmeny.
Farmakokinetika. Rychle se vstřebává z gastrointestinálního traktu; maximální koncentrace v krvi je 2-3 hodiny po požití; proniká přes BBB i do zdravých a patologicky změněných tkání (plicní dutiny, tuberkulózní léze, serózní a hnisavé pleurální výpotek, mozkomíšní mok při meningitidě). Metabolizován, částečně přeměněn na sulfoxid, který má protituberkulózní aktivitu. Vylučuje se hlavně močí a stolicí, a to jak v nezměněné podobě (15 - 20 %), tak ve formě metabolitů.
Aplikace. Pro různé formy a lokalizace tuberkulózního procesu, se špatnou tolerancí k ethionamidu a dalším antituberkulotikům. Protionamid se podává perorálně po jídle. Dospělí jsou předepsáni 0,25 g 3krát denně; pokud je dobře snášen - 0,5 g 2krát denně; u pacientů starších 60 let a vážících méně než 50 kg by denní dávka neměla překročit 0,75 g Děti jsou předepisovány v dávce 10 - 20 mg/kg denně.
Vedlejší efekty. Dyspeptické poruchy, bolest hlavy, závratě, tachykardie, deprese, slabost, parestézie, kožní reakce.
Kontraindikace. Těhotenství, dětství.
Speciální instrukce. Při léčbě jaterních onemocnění prothionamidem je nutné pravidelně sledovat jeho funkci. K tomuto léku se rychle vyvíjejí rezistentní kmeny mykobakterií, proto je nutné současné podávání s léky proti tuberkulóze, které mají jiný mechanismus účinku.
Racionální kombinace: s isoniazidem, pyrazinamidem, cykloserinem a dalšími antituberkulotiky.
Nežádoucí kombinace. Neměl by být předepsán, pokud se u Mycobacterium tuberculosis vyvine rezistence na ethionamid; zvyšuje toxické účinky ethylalkoholu.

Streptomycinová skupina

Streptomycin. Formulář vydání. Prášek pro injekci v lahvičkách po 0,25; 0,5; 1 rok
Farmakodynamika. Má široké spektrum antibakteriální aktivity, je bakteriostatický a baktericidní proti většině grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů. Proniká dovnitř mikrobiální buňky, váže se na specifické receptorové proteiny, čímž narušuje tvorbu komplexu mezi messenger RNA. V důsledku toho se polyribozomy rozpadají, při čtení informací z DNA dochází k defektům a dochází k syntéze defektních proteinů, což vede k zastavení růstu a vývoje buněk. Při vyšších koncentracích streptomycin poškozuje cytoplazmatické membrány a buňka odumírá.
Farmakokinetika. Streptomycin se špatně vstřebává z gastrointestinálního traktu a používá se pouze parenterálně. Na intramuskulární injekce rychle a úplně se vstřebává do krve. Proniká do plic, jater, extracelulární tekutiny, placenty a mateřského mléka. Neprochází neporušenou hematoencefalickou bariérou a váže se na krevní proteiny z méně než 10 %. Nepodléhá metabolismu. Vylučuje se ledvinami (95 %) v nezměněné podobě.
Aplikace. Předepsáno pro léčbu tuberkulózy různých lokalizací, hlavně v prvních 2 měsících. kombinovaná chemoterapie, protože lék působí pouze na extracelulární formy a po 2 měsících. mykobakterie pronikají do buňky a použití léku se stává neúčinným. Nevýhodou je rychlý rozvoj rezistence mykobakterií na streptomycin. Používá se na hnisavé zánětlivé procesy různé lokalizace.
Streptomycin se podává intramuskulárně a do dutin. Injekční roztoky se připravují rychlostí: 1 g látky ve 2 - 5 ml sterilního izotonického roztoku chloridu sodného nebo 0,25 - 0,5% roztoku novokainu. Dospělým se podává intramuskulárně 0,5-1 g denně (v 1-2 dávkách). Vyšší dávky pro dospělé: jednorázově - 1 g, denně - 2 g U plicní tuberkulózy se obvykle podává denní dávka 1 g v jedné dávce; v prvních 3 - 5 dnech léčby se předepisuje 0,5 g 2krát denně v případě špatné tolerance je denní dávka omezena na 0,75 g U dětí s tuberkulózou je předepsán streptomycin v dávce 0,015 - 0,02 g. / kg, ale ne více než 1 g denně. U starších lidí se používá dávka o 1/3 menší, než je norma.
Lék se také užívá ve formě aerosolu (0,2 - 0,25 g ve 35 ml izotonického roztoku chloridu sodného) denně nebo obden, v průběhu 15 - 20 inhalací. Předepisuje se intratracheálně v dávce 0,25 - 0,5 g v 5 - 10 ml 0,25 - 0,5% roztoku novokainu 2 - 3krát nebo více týdně, intrakavernózně - insuflace ve formě jemného prášku a inhalace 10% roztoku 1krát denně - ne více než 1 g.
Vedlejší efekty. Renální dysfunkce, křeče, hluchota, poškození vestibulárního nervu, nevolnost, zvracení, respirační deprese, polyneuropatie, alergické reakce, zvýšené krvácení.
Kontraindikace. Přecitlivělost na lék, poškození sluchového nervu, myasthenia gravis, porucha funkce ledvin, sklon ke krvácení, těhotenství.
Speciální instrukce. Pokud se objeví alergické reakce, které jsou často pozorovány během prvních týdnů léčby, injekce streptomycinu by měly být okamžitě přerušeny. Jakmile kožní vyrážka a horečka odezní, lze se pokusit o desenzibilizaci.
Pokud je to možné, streptomycin by neměl být předepisován dětem, protože jeho injekce jsou bolestivé a lék může vést k nevratné změny Sluchový nerv. V důsledku akumulace léku v těle se mohou u starších pacientů a lidí trpících onemocněním ledvin objevit známky intoxikace. Je nutné pravidelně stanovovat koncentraci léčiva v krevním séru: koncentrace stanovená před podáním další dávky by neměla překročit 4 mcg/ml.
Lék by neměl být předepisován během těhotenství, protože prochází placentou a může způsobit patologické změny sluchový nerv a ledviny u plodu.
Racionální kombinace. Účinná je kombinace s jinými antituberkulotiky. Pro snížení nežádoucích účinků používejte v kombinaci s difenhydraminem, chloridem vápenatým, vitamínem B a pantothenátem vápenatým - 2 ml 20% roztoku 2krát denně intramuskulárně.
Nežádoucí kombinace. Při současném podávání s monomycinem, kanamycinem, neomycinem, lobelinem, cytitonem, thiosíranem sodným se zvyšuje oto- a nefrotoxicita streptomycinu. Parenterální podání indomethacin zpomaluje vylučování streptomycinu. Lék zvyšuje nežádoucí účinky myorelaxancií, methoxyfluranu a snižuje účinnost antimyastenických léků.

Pasomycin. Formulář vydání. Lahvičky obsahující 0,5 a 1 g (500 000 a 1 000 000 jednotek).
Farmakodynamika. Je to sůl dihydrostreptomycinu a PAS. Kombinuje mechanismus účinku aminoglykosidů a sulfonamidů.
225
Aplikace. Používá se k léčbě různých forem tuberkulózy. Na nespecifický zápal plic a purulentní procesy se podávají intramuskulárně. Dávka pro dospělé je 1 g denně jednou. Děti do 1 roku jsou předepsány 0,1 g, od 1 roku do 3 let - 0,2 - 0,25 g; 3 - 7 let - 0,2 - 0,3 g; 7 - 12 let - 0,3 - 0,5 g denně. Roztok pasomycinu může být injikován do píštěle a do pleurální dutina(0,25 - 0,5 g).
Racionální kombinace. Předepisuje se v kombinaci s jinými léky proti tuberkulóze a antibiotiky.
Nežádoucí kombinace. Nedoporučuje se předepisovat pasomycin současně s kanamycinem, florimycinem, monomycinem a jinými antibiotiky s oto- a nefrotoxicitou.

kanamycin. Formulář vydání. kanamycin monosulfát tablety, 0,125 a 0,25 g; kanamycin sulfát prášek pro injekci v lahvičkách po 0,5 a 1 g.
Farmakodynamika. Má široké antibakteriální spektrum a má bakteriostatické a baktericidní účinky. Mechanismus antimikrobiální působení spojené s inhibicí syntézy proteinů v bakteriálních buňkách.
Farmakokinetika. Mírně se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Při intramuskulárním podání se maximální plazmatická koncentrace stanoví po 1 hodině. Antibakteriální účinek trvá 6 - 12 hodin. Proniká do pleurální dutiny. synoviální tekutina, průdušky, žluč. Prochází placentární bariérou. Obvykle neproniká do BBB, ale se zánětem mozkových blan se nachází v mozkomíšního moku, se vylučuje ledvinami během 24 - 48 hodin Při perorálním podání se vylučuje střevy v nezměněné podobě.
Aplikace. Základem použití kanamycinu je neúčinnost jiných antibiotik. Používá se intramuskulárně, intravenózně a inhalačně ve formě aerosolu při tuberkulóze hrtanu, průdušek a plic. Délka léčby není delší než 2 měsíce.
Dospělým se předepisuje 1 g denně (ve 2 dávkách nebo jako jedna injekce). Nejvyšší denní dávka pro dospělé je 2 g. Podává se 6 dní s přestávkou každý 7. den po dobu 1 měsíce. a více. Dětem se podává pouze intramuskulárně v dávce 0,015 - 0,02 g/kg za den (ne více než 0,75 g za den). Kanamycin sulfát se rozpustí rychlostí 0,5 g ve 3 - 4 ml 0,25 - 0,5% roztoku novokainu nebo izotonického roztoku chloridu sodného a injikuje se hluboko do svalů. Někdy se do dutin injikuje 0,25% roztok a denní dávka by neměla překročit denní dávku pro intramuskulární aplikaci. Pro aerosolovou terapii rozpusťte 0,25 - 0,5 - 1 g léčiva ve 3 - 5 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo 0,25 - 0,5% roztoku novokainu.
Vedlejší efekty. Nevolnost, zvracení, průjem, střevní obstrukce, sluchová neuritida, parestézie, jaterní dysfunkce, nefrotoxicita.
Kontraindikace. Přecitlivělost, zánět sluchového nervu, zhoršená funkce jater a ledvin, neprůchodnost střev.
Speciální instrukce. Nepoužívat v těhotenství a u dětí v prvním měsíci života.
Racionální kombinace. S jinými antituberkulotiky, s antibiotiky (penicilin, nystatin, levorin), v aerosolech je možné přidat bronchodilatancia a antihistaminika.
Nežádoucí kombinace. Se streptomycinem, monomycinem, neomycinem a dalšími ototoxickými léky.

amikacin. Formulář vydání. 0,1; 0,25; 0,5 g v lahvičkách; 25% roztok v ampulích po 2 ml.
Farmakodynamika. Polosyntetický přípravek kanamycinu. Má široké spektrum inhibičních účinků na grampozitivní a gramnegativní mikroorganismy. Zabraňuje tvorbě transportního a messenger RNA komplexu vazbou na ribozomální podjednotku a narušuje syntézu proteinů. V zvýšené koncentrace způsobuje rušení bariérové ​​funkce cytoplazmatických membrán, což vede ke smrti mikroorganismů.
Farmakinetika. Passy histohematické bariéry, proniká do tkání a tkáňových tekutin. Vylučuje se hlavně ledvinami, přičemž v moči vytváří vysoké koncentrace.
Aplikace. Dávky a způsob podání se stanoví individuálně (intramuskulárně, intravenózně nebo kapáním). Maximální denní dávka by neměla překročit 1,5 g Obvykle se předepisuje dávka 10 - 15 mg/kg denně pro 2 - 3 podání. Během užívání léku je nutné zajistit, aby pacient pil dostatečné množství kapaliny. V případě selhání ledvin se dávka snižuje. Zvolte dávku rovnou clearance kreatininu (CC), tzn. při CC = 40 mg/ml se předepisuje 40 % vypočtené denní dávky. Při 60 mg/ml se amikacin podává jednou denně, 40 mg/ml - 2krát denně, 10 mg/ml - jednou za 3 dny.
Při přípravě roztoků pro intravenózní infuzi je amikacin stabilní po dobu 24 hodin v koncentraci 0,25 - 5 mg/ml ve formulacích obsahujících 5 % dextrózy nebo 5 % dextrózy a 0,2 % (0,45 %) chloridu sodného nebo 0,9 % chloridu sodného . Amikacin by neměl být podáván ve směsi s jinými léky.
Vedlejší efekty. Poškození ledvin, sluchového a vestibulárního aparátu, bolest hlavy, nevolnost, zvracení, alergické reakce, změny v periferní krvi: anémie, leukopenie, trombocytopenie.
Kontraindikace. Akutní selhání ledvin, urémie, přecitlivělost na amikacin, těhotenství. Byly popsány zkřížené alergické reakce s jinými aminoglykosidy. Během kojení může podávání amikacinu způsobit přerušení kojení. V případě předávkování a otravy se k odstranění amikacinu z krve používá peritoneální dialýza a hemodialýza; hemosorpce je možná. U novorozenců je náhradní transfuze neméně účinná.
Racionální kombinace. Současné užívání amikacinu s peniciliny a cefalosporiny vede ke zvýšenému rozšíření spektra antibakteriální působení, ale to zvyšuje riziko toxických účinků.

Haraburdí kombinace. Amikacin by neměl být podáván s jinými nefrotoxickými a ototoxickými léky. Nefrotoxicitu amikacinu zvyšují cefalosporiny. In vitro při smíchání s B-laktamovými antibiotiky došlo k částečné vzájemné inaktivaci antibiotik. Při současném užívání amikacinu s kličková diuretika(například furosemid) se zvyšuje riziko ototoxických reakcí.

Florimycin sulfát. Formulář vydání. 0,5 a 1 g v lahvičkách.
Farmakodynamika a farmakokinetika: viz Kanamycin.
Aplikace. Má specifický bakteriostatický účinek na mycobacterium tuberculosis a používá se jako rezervní léčivo. Používá se k léčbě různých forem a lokalizací tuberkulózy. Předepisuje se pacientům, u kterých se tuberkulózní léky ukázaly jako neúčinné kvůli rezistenci mykobakterií nebo z nějakého jiného důvodu.
Aplikujte intramuskulárně, aplikujte pomalu a hluboko. Denní dávka pro dospělé je 1 g Podávejte denně po 0,5 g 2x denně (ráno a večer) nebo 1 g 1x denně po dobu 6 dnů po sobě, 7. den přestávku. Předepisuje se dětem v případě neúčinnosti jiných prostředků, v případě chronické destruktivní tuberkulózy. Denní dávka pro děti je 0,015 - 0,02 g/kg (ne více než 0,75 g denně).
Nežádoucí účinky a kontraindikace: viz Kanamycin.
Racionální kombinace. V kombinaci s jinými antituberkulotiky (PAS, cykloserin atd.).
Nežádoucí kombinace. Se streptomycinem a dalšími antibiotiky, která mají ototoxický účinek (neomycin, monomycin, kanamycin, amikacin, kapreomycin).

cykloserin. Formulář vydání. Tablety a kapsle, 0,25 g.
Farmakodynamika. Cykloserin má široké spektrum účinku, inhibuje grampozitivní a gramnegativní bakterie. Účinný proti intracelulárním patogenům tuberkulózy, inhibuje mykobakterie rezistentní na streptomycin, isoniazid, ftivazid, PAS. Působí baktericidně, narušuje syntézu buněčné stěny. Vzhledem k tomu, že lék má podobnou strukturu jako O-alanin, kompetitivně inhibuje systémy B-alanin racemázy a O-alaninsyntetázy, v důsledku čehož dochází k tvorbě dipeptidu B-alanyl-B-alaninu, nezbytného pro konstrukci bakteriální buněčná stěna je narušena.
Lék je považován za „rezervní“ antituberkulotikum.
Farmakokinetika. Cykloserin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace v krevní plazmě je 2-4 hodiny po perorálním podání. Neinteraguje s plazmatickými proteiny a dobře proniká hematoencefalickou bariérou. Vylučuje se ledvinami, první den - až 50%.
Aplikace. Používá se k léčbě pacientů chronické formy tuberkulóza, na kterou přestaly účinkovat dříve používané léky. Předepsáno perorálně (bezprostředně před jídlem) pro dospělé, 0,25 g 2-3krát denně; pokud je dobře snášen, 0,25 g 4krát denně rychlostí 2,5 mg/kg tělesné hmotnosti (ne více než 1 g denně). Pacienti starší 60 let a s tělesnou hmotností nižší než 50 kg - 0,25 g 2krát denně. Denní dávka pro děti: v dávce 0,01-0,02 g/kg, nejvýše však 0,75 g denně, větší dávka se předepisuje pouze v akutní fázi tuberkulózního procesu nebo při nedostatečné účinnosti menších dávek.
Vedlejší efekty. Droga má toxický účinek na nervový systém: závratě, bolest hlavy, křeče, třes, dezorientace, psychóza se sebevražednými pokusy, paréza, nespavost nebo ospalost, parestézie, neuritida, psychoastenické projevy, halucinace; ze strany krve – anémie.
Kontraindikace. Přecitlivělost, organická onemocnění nervového systému, epilepsie, deprese, psychické poruchy, selhání ledvin, alkoholismus.
Racionální kombinace. Opatrně se předepisuje s jinými léky proti tuberkulóze. Pro snížení toxického účinku - s pyridoxinem (intramuskulárně 1-2 ml 5% roztoku denně), kyselina glutamová(0,5 g 3-4krát denně před jídlem).
Nežádoucí kombinace. S prášky na spaní, antipyretiky a kortizolem. V kombinaci s alkoholem se prudce zvyšuje možnost epileptických záchvatů. Ethionamid a isoniazid zvyšují neurotoxicitu cykloserinu. Dříve se nedoporučuje předepisovat cykloserin chirurgický zákrok a ještě týden poté.

Fluorochinolony

V posledních letech zaznamenala ftizeologie pokrok v etiotropní terapii spojené se syntézou léčiv ze skupiny fluorochinolů. Ve vědecké literatuře posledních let jsou takové léky jako ciprofloxacin, ofloxacin a lomefloxacin klasifikovány jako antituberkulózní terapie. Velké naděje se vkládají do nové generace respiračních fluorochinolonů – levofloxacinu a moxifloxacinu.
Ciprofloxacin. Formulář vydání. Tablety 0,25; 0,5 a 0,75 g infuzní roztoky v lahvičkách po 50 ml (0,1 g drogy) a 100 ml (0,2 g drogy). Injekční roztoky v ampulích, roztoky pro infuze (v 1 ml - 0,002 g léčiva nebo v 1 ml - 0,1 g) v lahvičkách. Oční kapky(v 1 ml - 0,003 g drogy), oční mast (1 g - 0,003 g drogy).
Farmakodynamika. Ciprofloxacin má baktericidní účinek na mikrobiální buňku, a to jak během období vegetačního klidu, tak během období růstu. Narušuje biosyntézu DNA, růst a dělení bakterií, způsobuje změny v buněčné stěně a membránách vedoucí k buněčné smrti.
Farmakokinetika. Při perorálním podání se ciprofloxacin dobře vstřebává, koncentrace v séru dosahuje vrcholu po 1 - 2 hodinách při užívání 0,5 g je 2 µg/ml, při užívání 0,75 g - 4-5 µg/ml. Po intravenózním podání je poločas 5-6 hodin, po perorálním podání - 3-5 hodin Ciprofloxacin dobře proniká a akumuluje se v plicích (31% koncentrace v krevní plazmě), sputu (95%). Lék přechází do mléka kojící matky v koncentraci, která je pro dítě nebezpečná. Biotransformace probíhá v játrech za tvorby málo aktivních metabolitů. Je vylučován převážně ledvinami, a to jak v nezměněné podobě (40 - 70 %), tak ve formě metabolitů. Největší množství se vylučuje žlučí a stolicí.
Aplikace. Ciprofloxacin se doporučuje zařadit jako 3., 4. nebo 5. lék v léčbě tuberkulózy (v kombinaci s jinými antituberkulotiky). Tablety se polykají bez žvýkání a zapíjejí se sklenicí vody. Užívání tablety s jídlem často snižuje terapeutickou aktivitu ciprofloxacinu. Optimální je užít tabletu 2 hodiny po jídle. U tuberkulózy se doporučuje užívat 0,5 g 2krát denně nebo 2 nitrožilní infuze po 0,2 g s těžký průběh- 0,4 g (doba infuze 30 minut při dávce 0,2 g a 60 minut při dávce 0,4 g). Doba užívání ciprofloxacinu u tuberkulózy je až 4 měsíce. Když je clearance kreatininu nižší než 20 ml/min obvyklá dávka předepsané jednou denně nebo rozdělené do dvou dávek.
U pacientů s AIDS s infekcí M.avium, zahrnutí ciprofloxacinu do komplexu antibakteriální terapie, i když účinnost takové léčby ještě není dostatečně vysoká.
Vedlejší efekty. Při dávce 0,5 - 1 g denně nepřesahují 8 % případů. V 60% případů trpí gastrointestinální trakt: nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, bolesti břicha, škytavka, plynatost, pseudomembranoepikolitida. Další v četnosti jsou poruchy centrálního nervového systému: bolest hlavy, úzkost, deprese, fobie, noční můry (0,4-14,4 %). Ciprofloxacin může způsobit poruchy vidění, čichu, chuti, sluchu a citlivosti. Někdy dochází k tachykardii.
Ve vysokých dávkách může být ciprofloxacin nefrotoxický. Vyvolat poruchy krve: leukopenie, leukocytóza, anémie, trombocytopenie, trombocytóza, změny hladin protrombinu.
U mladých lidí je možné poškození kloubů (akumulace léku v tkáň chrupavky). Ciprofloxacin může způsobit různé typy alergických reakcí.
Kontraindikace. Ciprofloxacin je kontraindikován u starších lidí, stejně jako u lidí trpících epilepsií a poškozením centrálního nervového systému, s přecitlivělostí na léčivo a s nedostatkem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Nedoporučuje se užívat lék při řízení auta nebo při práci, která vyžaduje soustředění a potřebu rychlých reakcí. Výskyt fotodermatitidy, výskyt vyrážky nebo jiné alergické reakce po užití první tablety je indikací k přerušení léčby. Ciprofloxacin je kontraindikován u dětí, dospívání, během těhotenství a kojení dítě.
Speciální instrukce. Opatrnosti je třeba u pacientů s patologií centrálního nervového systému, zvláště pokud mají v anamnéze epilepsii nebo cerebrální aterosklerózu (riziko cévní mozkové příhody). Během léčby byste se měli vyhnout
ultrafialové a sluneční záření, fyzická aktivita, kontrola pitného režimu, pH moči.
Racionální kombinace. Clearance ciprofloxacinu se zvyšuje s společné užívání s rifampicinem.
B-laktamová antibiotika, aminoglykosidy, cefalosporiny, makrolidy, vankomycin, klindamycin, metronidazol zvyšují aktivitu ciprofloxacinu. Byl prokázán synergismus semisyntetických penicilinů a chinolonů proti Pseudomonas aeruginosa.
Kompatibilní s 0,9% roztokem chloridu sodného, ​​Ringerovým roztokem, 5% a 10% roztokem glukózy, 10% roztokem fruktózy.
Nežádoucí kombinace. Cimetidin, ranitidin, metronidazol, přípravky z bismutu, železa, zinku, amonia, hořčíku, vápníku, antacida, laxativa snižují vstřebávání ciprofloxacinu. Při perorálním podání mohou tyto látky snížit jeho koncentraci o 24 - 62 %. Mezi přípravky s obsahem železa a zinku patří moderní multivitaminové komplexy. Ciprofloxacin se užívá 4 hodiny před nebo po jejich užití.
Ciprofloxacin zesiluje účinek warfarinu a dalších perorální antikoagulancia(prodlužuje poločas rozpadu).
V kombinaci s alkoholem ciprofloxacin snižuje schopnost koncentrace.

Ofloxacin. Formulář vydání. Nepotahované tablety 0,1 a 0,2 g, stejně jako potahované tablety 0,2 g infuzní roztok 100 ml v lahvičkách (0,2 g aktivní lék v 1 ml - 2 mg ofloxacinu). Ocuflox - 0,3% roztok pro použití v oftalmologii.
Farmakodynamika. Ofloxacin má rychlý baktericidní účinek díky inhibici DNA gyrázy. Buněčné dělení je inhibováno, strukturální změny cytoplazmě a smrti mikroorganismů. Antibakteriální aktivita ofloxacinu se v kyselém prostředí snižuje. Lék má široké spektrum účinku proti gramnegativním a některým grampozitivním mikroorganismům.
Farmakokinetika. Lék je absorbován z více než 90 % z gastrointestinálního traktu; maximální koncentrace nastává 0,5-2 hodiny po perorálním podání; Poločas rozpadu je 4,5 - 7 hodin. Ofloxacin dobře difunduje do různých tkání a prochází BBB. Biotransformované v játrech. Více než 90 % se vyloučí v aktivní formě ledvinami, méně než 2 % se vyloučí ve formě metabolitů (desmethylofloxacin a M-oxid-ofloxacin). U zdravých lidí obsah ofloxacinu v mozkomíšním moku nepřesahuje 45% koncentrace v krvi, s purulentní meningitidou - až 28%, s lymfocytární - 44% (až 75%). V mateřské mléko koncentrace ofloxacinu je blízká koncentraci v krevní plazmě.
Aplikace. Vzhledem k vysoké antibakteriální aktivitě a dlouhému poločasu se orální ofloxacin předepisuje 2krát denně s 12hodinovým intervalem. Lék se užívá nalačno, tableta se nežvýká, ale polyká se celá, zapíjí se vodou. Během dne se také doporučuje pít hodně tekutin. Ofloxacin se nemá užívat s jídlem. Lék není předepsán déle než 2 měsíce. U tuberkulózy se doporučuje alespoň 0,5 g denně ve dvou dávkách.
Během 1 hodiny se intravenózně podává 0,2 g léčiva v 5% roztoku glukózy. V oftalmologii: 2 kapky 0,3% roztoku do oka každé 2-4 hodiny po dobu dvou dnů, poté 4krát denně (až pět dní).
Vedlejší efekty. Jsou možné alergie a kožní reakce spojené s pobytem na slunci. Během léčby ofloxacinem by pacienti neměli být vystaveni ultrafialové záření. Vzácně se mohou vyskytnout poruchy centrálního nervového systému a gastrointestinálního traktu.
Kontraindikace. Přecitlivělost na ofloxacin nebo jiné chinolony, věk do 18 let, těhotenství a kojení. U nemocí doprovázených zvýšeným křečovitá připravenost(po traumatickém poranění mozku, mrtvici, se zánětlivými procesy v centrálním nervovém systému, zvýšeným intrakraniálním tlakem).
Speciální instrukce. Při rychlém nitrožilním podání léku může dojít k poklesu krevního tlaku. Během léčby by pacient neměl být vystaven slunečnímu nebo ultrafialovému záření.

Levofloxacin(tavaník). Respirační fluorochinolon se používá u pacientů s farmakorezistentní akutně progredující tuberkulózou (infiltrativní, kaseózní pneumonie), s nespecifickými respiračními infekčními onemocněními provázejícími tuberkulózu.
Levofloxacin má široké spektrum účinnosti proti všem potenciálním patogenům komunitní pneumonie, atypickým patogenům a gramnegativním bakteriím. Je charakterizován atraktivními farmakokinetickými parametry: téměř absolutní biologická dostupnost při perorálním podání (99 %); dosažení vysokých a předvídatelných koncentrací bronchiální sliznice, tekutiny výstelky bronchiálního epitelu, alveolárních makrofágů, polymorfonukleárních leukocytů, překračujících koncentraci v krevním séru. Levofloxacin je dostupný v lékové formy pro perorální podání, předepsané jednou denně, 500 mg. Při užívání levofloxacinu nebyla prokázána klinicky významná hepatotoxicita. Kombinace levofloxacinu s isoniazidem, pyrazinamidem a ethambutolem umožňuje překonat MBT rezistenci vůči isoniazidu.

Cefalosporiny a makrolidy

Cefalosporiny jsou považovány za slibné v komplexní léčba tuberkulóza. Antituberkulotická aktivita cefalosporinů třetí generace (cefotaxim, ceftriaxon, ceftizoxim, ceftazidim, cefoperazon, cefmenoxim, latamoxef, cefixim, cefetameth, cefpodoxim) byla stanovena in vitro. Klinika prokázala účinnost kombinace cefotaximu s isoniazidem a rifampicinem zejména v časných fázích léčby.
V posledních letech se v komplexní léčbě pacientů s tuberkulózou začínají používat antibiotika ze skupiny makrolidů (azithromycin nebo sumamed, klarithromycin nebo crixan, roxithromycin nebo rulid, josamycin, diritromycin, midecamycin aj.). Obvykle se používají
v kombinaci s léky skupiny 1 a jsou určeny ani ne tak k potlačení Mycobacterium tuberculosis, ale k potlačení doprovodné patogenní mikroflóry, která komplikuje léčbu ftizeologického pacienta.
Azithromycin, klarithromycin jsou léky volby v léčbě nespecifických Respiračních onemocnění u pacientů s tuberkulózou. Tyto léky jsou různé vysoká účinnost proti patogenní nespecifické flóře dýchacího traktu a neinteraguje negativně s isoniazidem, pyrazinomidem, ethambutolem a streptomycinem na farmakokinetické a mikrobiologické úrovni. Může být použit, pokud je MBT rezistentní na léky proti tuberkulóze.

Thioacetazon. Formulář vydání. Tablety 0,01; 0,025 a 0,05 g.
Farmakodynamika. Má bakteriostatickou aktivitu proti Mycobacterium tuberculosis.
Farmakokinetika. Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu, částečně inaktivován v játrech a vylučován během prvního dne, hlavně ledvinami.
Aplikace. Použitelné: omezeně, když mimoplicní formy tuberkulóza, s tuberkulózou sliznic a serózních membrán, skrofuloderma, lymfadenitida, specifické píštěle. Lék předepište perorálně po jídle, zapijte se mlékem. Denní dávka pro dospělé je 0,15 g (0,05 g 3x denně). Dětem se předepisuje 0,0005 - 0,001 g/kg denně (ne však více než 0,05 g denně). Při léčbě tuberkulózního empyému se používá 1% sterilní suspenze (v oleji, glycerinu).
Vedlejší efekty. Má poměrně vysokou toxicitu. Možné bolesti hlavy, nevolnost, ztráta chuti k jídlu, inhibice hematopoézy (anémie, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza), poruchy funkce ledvin (albuminurie, cylindrurie), jater (atrofie, hepatitida), alergické reakce.
Racionální kombinace. S isoniazidem, ftivazidem, PAS, streptomycinem a dalšími antituberkulotiky.
Nežádoucí kombinace. S ethionamidem, ethoxidem - kvůli zkřížené rezistenci mykobakterií.

Para-aminosalicylát sodný (PAS). Uvolňovací forma: prášek, granule, tablety 0,5 g, lahvičky 250 ml nebo 500 ml 3% roztoku.
Farmakodynamika. Má bakteriostatickou aktivitu proti Mycobacterium tuberculosis. Mechanismus účinku je způsoben kompetitivním vztahem s kyselinou para-aminobenzoovou, která je nezbytná pro růst a reprodukci mycobacterium tuberculosis. Tuberkulostatická aktivita je nízká, nižší než isoniazid a streptomycin, a proto je předepisována v kombinaci s jinými léky.
Farmakokinetika. Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace v krevní plazmě po 1 - 2 hodinách Část léčiva (50 %) se váže na plazmatické proteiny. Proniká do tkání vnitřních orgánů. Mírně proniká hematoencefalickou bariérou. Z těla se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami (50 % během 24 hodin).
Aplikace. PAS se používá pro různé formy a lokalizace tuberkulózy. Orálně předepsané ve formě prášku, tablet nebo granulí
dospělí: 9 - 12 g denně (3 - 4 g 3krát denně). Děti - 0,2 g/kg denně ve 3-4 dávkách (denní dávka ne více než 10 g). Lék se užívá 0,5-1 hodiny po jídle, promyje se alkalickou minerální vodou.
Roztok PAS se injikuje do žíly kapáním. Začněte s 30 kapkami za minutu a po 15 minutách, při absenci lokálních reakcí, zvyšte počet kapek na 40 - 60 za minutu. Při první schůzce se nepodává více než 250 ml roztoku. Pokud nejsou žádné vedlejší účinky, nalijte 500 ml roztoku. Injekce se podávají 5-6krát týdně nebo každý druhý den (střídavě s PAS perorálně); průběh léčby - 1 - 2 měsíce.
Vedlejší efekty. Dyspeptické poruchy (potlačení chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem, zácpa), překyselený stav žaludeční sekrece, bolesti srdce, alergické reakce, astmatické jevy, bolesti kloubů, eozinofilie, zvětšená a bolestivá játra.
Kontraindikace. Přecitlivělost na lék, hypofunkce štítná žláza, srdeční dekompenzace, těžká patologie ledvin (nefritida), jater (hepatitida, cirhóza), amyloidóza, žaludeční a dvanáctníkové vředy.
Speciální instrukce. Opatrnosti je třeba v případě patologických abnormalit gastrointestinálního traktu a štítné žlázy.
Racionální kombinace. Používá se v kombinaci s jinými antituberkulotiky - potencuje jejich účinek, zpomaluje rozvoj lékové rezistence a zesiluje tuberkulostatický účinek léků. Lék BPAS se z hlediska účinku blíží PAS, jehož působení je způsobeno odbouráváním kyseliny para-aminosalicylové v těle.

Kombinované léky.

V poslední době se používají kombinované léky, kdy jedna tableta obsahuje více antituberkulotik. V ambulantní léčbě to přináší velké výhody pro pacienta i zdravotnický personál a umožňuje přesnější kontrolu léčby. Nevýhodou takových forem je však nedostatečná interakce mezi různými skupinami léčiv a jejich farmakokinetikou.
V současné době se na ruském drogovém trhu objevily takové kombinované léky jako Mairin a Mairin-P. Mairin obsahuje isoniazid 75 mg, rifampicin 150 mg a ethambutol 300 mg. Mairin-P obsahuje isoniazid 60 mg, rifampicin 120 mg, pyrazinamid 300 mg a ethambutol 225 mg. Mairin-P se předepisuje jedna tableta na 10 kg tělesné hmotnosti 1-2 hodiny před jídlem. Doporučuje se maximální denní dávka 5 tablet.
Lék je kontraindikován v případě přecitlivělosti na složky, jakož i při zánětu zrakového nervu, s akutní dna, onemocnění jater, epilepsie.
Kombinované léky od Glaxo Wellcome:
Zukoks(rifampicin/isoniazid a pyrazinamid):

1) potahované tablety obsahující 450 mg rifampicinu a 300 mg isoniazidu;
2) tablety obsahující 750 mg pyrazinamidu.
V jednom balení - 15 sad obsahujících 1 potahovanou tabletu rifampicinu/isoniazidu, 2 tablety pyrazinamidu a 1 tabletu ethambutolu
Zukoks E(rifampicin/isoniazid, pyrazinamid a ethambutol):
1) potahované tablety obsahující 450 mg rifampicinu a 300 mg isoniazidu;
2) tablety obsahující 750 mg pyrazinamidu;
3) tablety obsahující 800 mg etambutolu.
Jedno balení obsahuje 15 sad obsahujících 1 potahovanou tabletu rifampicinu/isoniazidu, 2 tablety pyrazinamidu a 1 tabletu ethambutolu.
Zukoks plus(rifampicin/isoniazid):
Potahované tablety obsahující 450 mg rifampicinu a 300 mg isoniazidu č. 100 v jednom balení.