Na co furosemid pomáhá? Návod k použití. Silné kličkové diuretikum Furosemid: k čemu je předepsán lék s aktivním diuretickým účinkem a jak jej používat

Fotografie léku

latinský název: furosemid

ATX kód: C03CA01

Účinná látka: furosemid

Výrobce: závod Borisov zdravotní zásoby(Běloruská republika), Novosibkhimfarm, Dalkhimfarm, Biokhimik, Binnopharm CJSC, Ozon Pharm LLC (Rusko), Mangalam Drugs & Organics Ltd, Ipca Laboratories (Indie)

Popis je platný na: 01.11.17

Furosemid je léčivé diuretikum pro úlevu od edémového syndromu. Tento nástroj zvyšuje vylučování vody, jakož i iontů hořčíku a vápníku z těla.

Účinná látka

furosemid.

Forma a složení uvolnění

K dispozici ve formě tablet a roztoku pro intramuskulární a intravenózní podání.

Indikace pro použití

Hlavní indikací je edémový syndrom různého původu. Náprava je indikována pro:

nefrotický syndrom;
chronické srdeční selhání druhého a třetího stupně;
jaterní cirhóza.

Používá se pro následující patologické stavy:

plicní otok;
cerebrální edém;
srdeční astma;
eklampsie;
hyperkalcémie;
těžká arteriální hypertenze;
některé formy hypertenzní krize.

Výše uvedené léky se používají při provádění nucené diurézy.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro:

akutní glomerulonefritida;
stenóza močová trubice;
hyperurikemie;
obstrukce močové cesty kámen;
akutní selhání ledvin doprovázené anurií;
alkalóza;
hypokalémie;
akutní infarkt myokardu;
těžké selhání jater;
diabetické kóma;
jaterní prekoma a kóma;
arteriální hypotenze;
dna;
dekompenzovaná aortální a mitrální stenóza;
hyperglykemické kóma;
hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
vysoký centrální žilní tlak;
digitalisová intoxikace;
pankreatitida;
poruchy metabolismu vody a elektrolytů (hypomagnezémie, hypokalcémie, hyponatremie, hypochloremie, hypokalemie, hypovolemie);
přecitlivělost na lék;
v prekomatózních stavech.

Se zvláštní opatrností je předepisován ženám během těhotenství a kojení, starším lidem a pacientům trpícím těžká ateroskleróza hypoproteinémie, diabetes mellitus a hyperplazie prostaty.

Návod k použití Furosemid (způsob a dávkování)

Dávkování a forma léčiva se volí individuálně v závislosti na indikacích, závažnosti onemocnění a věku pacienta. Pokud je to nutné, může být dávkování během léčby upraveno.

Pilulky

Tablety furosemidu se užívají perorálně ráno před snídaní.

Počáteční dávka pro dospělé je 20-40 mg denně. V případě potřeby se dávka zvyšuje na 80-160 mg denně, které se užívají ve 2-3 dávkách s intervalem 6 hodin. Maximum denní dávka je 600 mg. Po odstranění otoku se dávkování sníží a lék se užívá v intervalu 1-2 dnů.

K léčbě otoku při CHF je předepsáno 20-80 mg furosemidu denně. Doporučená dávka je rozdělena do 2-3 dávek ve stejných intervalech.

K odstranění edému u chronického onemocnění ledvin je počáteční dávka 40-80 mg denně. Lék se užívá jednou nebo se rozdělí na 2 stejné dávky. Dávkování se následně upraví v závislosti na diuretické odpovědi. Udržovací terapie pro pacienty na hemodialýze je 250-1500 mg denně.

Na léčbu arteriální hypertenze předepsáno 20-40 mg denně. Za úspěch maximální účinek Furosemid by měl být kombinován s antihypertenzivy.

U nefrotického syndromu je předepsáno 40-80 mg denně. V budoucnu se dávkování upravuje v závislosti na reakci těla na terapii.

Počáteční dávka pro děti je 1-2 mg na kilogram tělesné hmotnosti. Maximální přípustná dávka je 6 mg/kg.

Injekce

Pro intravenózní nebo intramuskulární injekci léku je doporučená dávka pro dospělé pacienty 20-40 mg denně. Ve vzácných případech je možné zvýšit dávkování 2x, které se podávají 2x denně.

Vedlejší efekty

Furosemid může způsobit následující nežádoucí účinky:

Kardiovaskulární systém: pokles krevní tlak, arytmie, tachykardie, ortostatická hypotenze, kolaps.
Nervový systém: ospalost, myasthenia gravis, apatie, slabost, letargie, zmatenost, křeče lýtkové svaly, bolest hlavy, parestézie, adynamie.
Smyslové orgány: poškození sluchu a zraku.
Gastrointestinální trakt: sucho v ústech, nevolnost, exacerbace pankreatitidy, žízeň, zvracení, snížená chuť k jídlu, průjem nebo zácpa a cholestatická žloutenka.
Genitourinární systém: hematurie, intersticiální nefritida, akutní retence moči, snížená potence.
Hematopoetický systém: aplastická anémie, agranulocytóza, leukopenie a trombocytopenie.
Metabolismus voda-elektrolyt: hypomagnezémie, hyponatremie, hypovolemie, metabolická alkalóza, hypokalcémie, hypochloremie, hypokalemie.
Metabolismus: hyperglykémie, svalová slabost, křeče, arteriální hypotenze, hyperurikemie a závratě.
Alergické reakce: erythema multiforme exsudativní, fotosenzitivita, svědicí pokožka, exfoliativní dermatitida, kopřivka, vaskulitida, purpura, horečka, zimnice, nekrotizující angitida a anafylaktický šok.

Předávkovat

V případě předávkování výrazný pokles krevního tlaku, kolaps, šok, hypovolemie, dehydratace, hemokoncentrace, arytmie, akutní selhání ledvin s anurií, trombózou, tromboembolismem, ospalostí, zmateností, ochablá paralýza, apatie.

Léčba vyžaduje normalizaci vody rovnováhy elektrolytů a acidobazický stav, doplnění objemu cirkulující krve, výplach žaludku, příjem aktivní uhlí, symptomatická léčba. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Analogy

Analogy furosemidu ATX kód: Lasix, Furon, injekční roztok Furosemidu, Fursemide.

Nerozhodujte se o změně léku sami;

farmakologický účinek

Aktivní složka tohoto léku má diuretický účinek, zvyšuje vylučování vody s ionty hořčíku a vápníku z těla.

Užívání furosemidu při srdečním selhání vede k rychlému poklesu předpětí na srdci způsobeném dilatací velkých žil.

Účinek léku po intravenózním podání nastává velmi rychle - za pět až deset minut a po perorálním podání - za hodinu. Doba trvání diuretického účinku Furosemidu se pohybuje od dvou do tří hodin. Se sníženou funkcí ledvin terapeutický účinek léčba trvá až osm hodin.

speciální instrukce

Před zahájením léčby byste měli zajistit normální fungování močového systému a při absenci poruch odtoku moči.

Pacienti podstupující léčbu furosemidem vyžadují pravidelné monitorování krevního tlaku, kyselina močová, elektrolyty krevní plazmy, kreatinin, funkce ledvin a jater, hladiny glukózy.

Během užívání léku byste se měli vyvarovat řízení vozidla a ovládání složitých mechanismů, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost reakce.

Roztok furosemidu pro intravenózní nebo intramuskulární podání nelze smíchat ve stejné injekční stříkačce s jinými léky.

Během těhotenství a kojení

Furosemid je kontraindikován během těhotenství a kojení.

V dětství

Kontraindikováno u dětí do 3 let.

Ve stáří

Starším pacientům se předepisuje s opatrností.

Pro zhoršenou funkci ledvin

Pacienti s chronickým selháním ledvin vyžadují pečlivý výběr dávkování léku. Furosemid je kontraindikován u akutní glomerulonefritidy a akutního selhání ledvin s anurií.

Na dysfunkci jater

S extrémní opatrností se předepisuje pacientům s těžkou poruchou funkce jater. Je nutné zvolit dávkování léku. Furosemid je kontraindikován u pacientů s těžkým jaterním selháním, jaterním kómatem a prekomem.

furosemid- rychle působící diuretikum s výrazným diuretickým účinkem. Furosemid má výrazný diuretický, natriuretický, chloruretický účinek, zvyšuje vylučování iontů draslíku, vápníku a hořčíku. Inhibuje reabsorpci iontů sodíku a chloru hlavně v tlustém segmentu vzestupné Henleovy smyčky.
V případě srdečního selhání vede po 20 minutách k poklesu předpětí srdce. Maximálního hemodynamického účinku je dosaženo druhou hodinou účinku léku, což je způsobeno poklesem tonusu žilní cévy, snížení objemu cirkulující krve a mezibuněčné tekutiny. Vykresluje hypotenzní účinek v důsledku zvýšeného vylučování chloridu sodného, snížení odpovědi hladkého svalstva cév na vazokonstrikční účinky a v důsledku snížení objemu cirkulující krve.
Při intravenózním podání se účinek furosemidu rozvíjí po 5-10 minutách a maxima dosahuje po 30 minutách; diuretický účinek trvá 2 hodiny, se sníženou funkcí ledvin - až 8 hodin.
Během doby působení se vylučování sodných iontů výrazně zvyšuje, ale po jeho ukončení rychlost vylučování klesá pod základní linie(syndrom „odrazu“ nebo „odstoupení“). Tento jev je způsoben prudkou aktivací renin-angiotensinu a dalších antinatriuretických neurohumorálních regulačních vazeb v reakci na masivní diurézu, stimuluje arginin vazopresivní a sympatický systém. Snižuje hladinu atriálního natriuretického faktoru v plazmě, což způsobuje vazokonstrikci. Vzhledem k rebound fenoménu při podávání jednou denně nemusí mít významný vliv na denní vylučování sodíku a krevní tlak.
Farmakokinetika
Doba k dosažení maximální koncentrace (TCmax) při intravenózním podání je 30 minut. Relativní distribuční objem je 0,2 l/kg. Komunikace s plazmatickými proteiny – 98 %. Proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Metabolizován v játrech za vzniku kyseliny 4-chlor-5-sulfamoyl-anthranilové. Je vylučován do lumen renálních tubulů prostřednictvím aniontového transportního systému existujícího v proximálním nefronu. Clearance – 1,5 – 3 ml/min/kg. Poločas furosemidu (T ½) po intravenózním podání se pohybuje od 0,5 do 1 hodiny. Vylučuje se převážně (88 %) ledvinami v nezměněné podobě a ve formě metabolitů; s výkaly – 12 %.
Absorpce je vysoká, maximální koncentrace pozorováno v krevní plazmě při perorálním podání po 1 hodině – 60 - 70 %. Relativní distribuční objem je 0,2 l/kg. Spojení s proteiny krevní plazmy – 98 %. Proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Metabolizováno v játrech. Je vylučován do lumen renálních tubulů prostřednictvím aniontového transportního systému existujícího v proximálním nefronu. 60 - 70 % se vyloučí ledvinami, zbytek střevy. Poločas rozpadu je 1-1,5 hodiny.

Indikace pro použití

Indikace pro použití léku furosemid jsou: edémový syndrom při chronickém srdečním selhání, akutní srdeční selhání, chronické selhání ledvin, nefrotický syndrom (u nefrotického syndromu je v popředí léčba základního onemocnění); edémový syndrom u onemocnění jater; cerebrální edém; hypertenzní krize, těžké formy arteriální hypertenze; udržování nucené diurézy v případě otravy chemické sloučeniny vylučován v nezměněné podobě ledvinami.
Pro tablety: edém srdečního nebo renálního původu; edém jaterního původu (v kombinaci s látkami šetřícími draslík); zvýšený krevní tlak při chronickém selhání ledvin, v případě kontraindikace užívání thiazidových diuretik (nebo clearance kreatininu pod 30 ml/min).

Způsob aplikace

Tablety furosemidu užívané ústně. Dávka závisí na průběhu a závažnosti onemocnění.
Dospělí. Pro edém srdečního, ledvinového nebo jaterního původu:
- průměrný vážný stav: ½-1 tableta denně,
- těžký stav: 2-3 tablety denně v 1 nebo 2 dílčích dávkách nebo 3-4 tablety denně ve 2 dílčích dávkách.
Pro vysoký krevní tlak u pacientů s chronickým selháním ledvin: v kombinaci s jinými antihypertenzivy (antagonisty renin-angiotenzinového systému), doporučeno obvyklé dávky 20 - 120 mg denně v jedné nebo dvou dávkách.
Děti. K léčbě otoků denní dávka 1-2 mg/kg tělesné hmotnosti v 1-2 dávkách.
Furosemid se podává intravenózně a intramuskulárně.
Při intravenózním podání by měl být Furosemid podáván pomalu. Rychlost podávání by neměla překročit 4 mg za minutu.
Intramuskulární podání je možné v výjimečné případy když není možné použít intravenózní nebo orální způsob podání léku. Intramuskulární způsob podání není během léčby možný akutní stavy, jako je plicní edém.
Přechod z parenterální na perorální formu by měl být proveden co nejdříve.
O otázce trvání léčby rozhoduje lékař s přihlédnutím k povaze a závažnosti onemocnění.
Doporučeno k použití minimální dávka lék, který má terapeutický účinek.
Edémový syndrom. Dospělým a dětem starším 15 let se předepisuje počáteční dávka 20 až 40 mg furosemidu (1-2 ampule) intravenózně, ve výjimečných případech intramuskulárně.

Intravenózní podání prováděno po dobu 1-2 minut; při absenci diuretické odpovědi se podává dávka zvýšená o 50 % každé 2 hodiny, dokud není dosaženo adekvátní diurézy. Ve vysokých dávkách (80 – 240 mg a více) se podávají intravenózně rychlostí nepřesahující 4 mg/min. Maximální denní dávka je 600 mg.
Nucená diuréza v případě otravy. Do infuzního roztoku elektrolytu se dodatečně přidá 20 až 40 mg furosemidu (1-2 ampule). Další léčba se provádí v závislosti na objemu diurézy a má nahradit ztracené množství tekutin a elektrolytů.
Hypertenzní krize. Doporučená počáteční dávka pro intravenózní podání je 20 až 40 mg. Dávka by měla být upravena podle potřeby podle klinické odpovědi.
Děti do 15 let Průměrná denní dávka pro intravenózní popř intramuskulární injekce u dětí do 15 let - 0,5-1,5 mg/kg.

Vedlejší efekty

Z venku kardiovaskulárního systému: snížený krevní tlak, ortostatická hypotenze, kolaps, tachykardie, arytmie, snížený objem krve.
Z centrálního nervového systému a periferního nervový systém: závratě, bolest hlavy, myasthenia gravis, křeče lýtkových svalů (tetanie), parestézie, apatie, adynamie, slabost, letargie, ospalost, zmatenost.
Ze smyslů: zrakové a sluchové postižení.
Z venku zažívací ústrojí: snížená chuť k jídlu, sucho v ústech, žízeň, nevolnost, zvracení, zácpa nebo průjem, cholestatická žloutenka, pankreatitida (exacerbace).
Z venku genitourinární systém: oligurie, akutní retence moči (u pacientů s hypertrofií prostaty), intersticiální nefritida, hematurie, snížená potence.
Z hematopoetického systému: leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, aplastická anémie.
Ze strany metabolismu vody a elektrolytů: hypovolémie, dehydratace (riziko trombózy a tromboembolie), hypokalémie, hyponatrémie, hypochlorémie, hypokalcémie, hypomagnezémie, metabolická alkalóza.
Metabolické: hypovolemie, hypokalemie, hyponatrémie, hypochloremie, hypokalemická metabolická alkalóza (jako důsledek těchto poruch - arteriální hypotenze, závratě, sucho v ústech, žízeň, arytmie, svalová slabost, křeče), hyperurikémie (s možnou exacerbací dny), hyperglykémie.
Alergické reakce: purpura, kopřivka, exfoliativní dermatitida, exsudativní erythema multiforme, vaskulitida, nekrotizující angiitida, svědění, zimnice, horečka, fotosenzitivita, anafylaktický šok.
Jiné: při nitrožilní aplikaci (dodatečně) - tromboflebitida, kalcifikace ledvin u nedonošených dětí.

Kontraindikace

Kontraindikace užívání léku furosemid jsou: přecitlivělost, akutní glomerulonefritida, akutní selhání ledvin s anurií (hodnota glomerulární filtrace méně než 3 - 5 ml/min), závažné selhání jater, jaterní kóma a prekoma, uretrální stenóza, kamenná obstrukce močových cest, prekomatózní stavy, hyperglykemické kóma, hyperurikémie, dna, dekompenzovaná mitrální popř. aortální stenóza, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, zvýšený centrální žilní tlak (nad 10 mm Hg), arteriální hypotenze, akutní infarkt myokard, pankreatitida, porucha metabolismu voda-elektrolyt a acidobazická rovnováha(hypokalémie, alkalóza, hypovolémie, hyponatrémie, hypochlorémie, hypokalcémie, hypomagnezémie), intoxikace digitalisem.
Používejte opatrně při hyperplazii prostaty, systémovém lupus erythematodes, hypoproteinémii (riziko rozvoje ototoxicity), diabetes mellitus (snížená glukózová tolerance), stenózující ateroskleróze mozkových tepen, těhotenství (zejména první poloviny, možné použití ze zdravotních důvodů), během kojení .

Těhotenství

Během těhotenství užívání F urosemid možné pouze krátkodobě a pouze tehdy, když očekávaný přínos terapie pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Vzhledem k tomu, že furosemid může být vylučován do mateřského mléka a také potlačuje laktaci, v případě potřeby použijte během laktace kojení by mělo být zastaveno.

Interakce s jinými léky

Na současné použití lék furosemid s antibiotiky skupiny aminoglykosidů (včetně gentamicinu, tobramycinu) mohou být zesíleny nefro- a ototoxické účinky.
Furosemid snižuje clearance gentamicinu a zvyšuje plazmatické koncentrace gentamicinu a tobramycinu.
Při současném užívání s cefalosporinovými antibiotiky, která mohou způsobit renální dysfunkci, existuje riziko zvýšené nefrotoxicity.
Při současném použití s beta-adrenergními agonisty (včetně fenoterolu, terbutalinu, salbutamolu) a kortikosteroidy se může zvýšit hypokalémie.
Při současném použití s hypoglykemickými látkami a inzulínem se může účinnost hypoglykemických látek a inzulínu snížit, protože furosemid má schopnost zvyšovat hladiny glukózy v plazmě.
Při současném použití s ACE inhibitory se zvyšuje antihypertenzní účinek. Zejména po užití první dávky furosemidu je možná těžká arteriální hypotenze, zřejmě v důsledku hypovolémie, která vede k přechodnému zvýšení hypotenzního účinku ACE inhibitorů. Zvyšuje se riziko renální dysfunkce a nelze vyloučit rozvoj hypokalémie.
Při současném použití s furosemidem se účinky nedepolarizujících myorelaxancií zvyšují.
Při současném použití s indometacinem a jinými NSAID může dojít ke snížení diuretického účinku, zřejmě v důsledku inhibice syntézy prostaglandinů v ledvinách a retence sodíku v těle pod vlivem indomethacinu, který je nespecifickým inhibitorem COX; snížení antihypertenzního účinku.
Předpokládá se, že furosemid interaguje s jinými NSAID podobným způsobem.
Při současném použití s NSAID, což jsou selektivní inhibitory COX-2, je tato interakce mnohem méně výrazná nebo prakticky chybí.
Při současném použití s astemizolem se zvyšuje riziko vzniku arytmie.
Při současném použití s vankomycinem se může zvýšit oto- a nefrotoxicita.
Při současném použití s digoxinem a digitoxinem je možné zvýšení toxicity srdečních glykosidů spojené s rizikem rozvoje hypokalémie při užívání furosemidu.
Existují zprávy o rozvoji hyponatremie při současném užívání s karbamazepinem.
Při současném použití s cholestyraminem a kolestipolem se snižuje absorpce a diuretický účinek furosemidu.
Při současném použití s uhličitanem lithným mohou být účinky lithia zesíleny v důsledku zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě.
Při současném použití s probenecidem se snižuje renální clearance furosemid
Při současném použití se sotalolem je možná hypokalémie a rozvoj ventrikulární arytmie typu „pirueta“.
Při současném použití s theofylinem je možná změna koncentrace theofylinu v krevní plazmě.
Při současném použití s fenytoinem se výrazně snižuje diuretický účinek furosemidu.
Po intravenózním podání furosemidu během terapie chloralhydrátem je možné zvýšené pocení, pocit tepla, nestabilita krevního tlaku a tachykardie.
Při současném použití s cisapridem se může zvýšit hypokalémie.
Předpokládá se, že furosemid může snižovat nefrotoxický účinek cyklosporinu.
Při současném použití s cisplatinou se může zvýšit ototoxický účinek.

Předávkovat

Příznaky předávkování drogami furosemid: pokles krevního tlaku, kolaps, šok, hypovolémie, dehydratace, hemokoncentrace, arytmie, akutní selhání ledvin s anurií, trombóza, tromboembolie, ospalost, zmatenost, paralýza, apatie.
Léčba: úprava rovnováhy voda-sůl a acidobazického stavu, doplnění objemu cirkulující krve, symptomatická léčba. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Podmínky skladování

Droga furosemid by měl být skladován na suchém místě, chráněn před světlem, při teplotě do 25°C.
Doba použitelnosti - 2 roky.

Formulář vydání

Tablety furosemidu; v balení 10, 20, 30, 40, 50 tablet.
Roztok furosemidu pro intravenózní a intramuskulární podávání; v balení 10 a 25 ampulí po 2 ml.

Sloučenina

1 tabletafurosemid obsahuje: účinná látka: furosemid 40 mg;
1 ml řešenífurosemid pro intravenózní a intramuskulární podání obsahuje: léčivou látku: furosemid 10 mg.

dodatečně

Na pozadí kurzová léčba je nutné pravidelně kontrolovat krevní tlak, obsah elektrolytů v krevní plazmě (včetně Na+, Ca2+, K+, Mg2+), acidobazický stav, zbytkový dusík kreatinin, kyselina močová, jaterní funkce a v případě potřeby proveďte vhodné úpravy léčby.
Pacienti s přecitlivělost na sulfonamidy a deriváty sulfonylmočoviny mohou mít zkříženou senzibilizaci na furosemid.
Při předepisování vysokých dávek furosemidu, aby se zabránilo rozvoji hyponatremie a metabolické alkalózy, není vhodné omezovat konzumaci kuchyňské soli.
K prevenci hypokalemie se doporučuje současně předepisovat doplňky draslíku nebo draslík šetřící diuretika (spironolakton) a dodržovat dietu bohaté na draslík.
Výběr dávkovacího režimu pro pacienty s ascitem na pozadí jaterní cirhózy nebo selhání jater by měl být prováděn v nemocničním prostředí (nerovnováha voda-elektrolyt může způsobit rozvoj jaterní kóma). Je indikováno pravidelné monitorování hladin plazmatických elektrolytů.
Pokud se u pacientů se závažným progresivním onemocněním ledvin objeví nebo zhorší azotémie a oligurie, doporučuje se léčbu přerušit.
U pacientů s diabetes mellitus nebo se sníženou glukózovou tolerancí je nutné pravidelné sledování hladiny glukózy v krvi a moči.
U pacientů v nevědomý, S benigní hyperplazie prostaty, zúžení močovodů nebo hydronefrózy, je nutná kontrola močení (možná akutní retence moči).
Dlouhodobé užívání může vést k hypovolémii.
Vzhledem k přítomnosti laktózy je tento přípravek kontraindikován v případech vrozené galaktosémie, glukózo-galaktózového malabsorpčního syndromu nebo deficitu laktázy.
Dopad na schopnost řídit auto a potenciálně nebezpečné mechanismy
Je třeba se vyhnout potenciálním aktivitám nebezpečné druhyčinnosti vyžadující zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

Hlavní nastavení

Název:	FUROSEMID
ATX kód:	C03CA01 -

Edémový syndrom různého původu, vč. s chronickým srdečním selháním stadia II-III, jaterní cirhózou (syndrom portální hypertenze), nefrotický syndrom. Plicní edém, srdeční astma, edém mozku, eklampsie, forsírovaná diuréza, těžká arteriální hypertenze, některé formy hypertenzní krize, hyperkalcémie.

Uvolňovací forma léčiva Furosemid

prášková látka; plastový pytel (pytel) 25 kg, vláknový buben 1;

Prášková látka; plastový pytel (pytel) 25 kg, plastový buben 1;

Farmakodynamika léčiva Furosemid

"Smyčkové" diuretikum. Narušuje reabsorpci iontů sodíku a chlóru v tlustém segmentu vzestupné Henleovy smyčky. Vlivem zvýšeného uvolňování sodných iontů dochází v distální části renálního tubulu k sekundárnímu (zprostředkovanému osmoticky vázanou vodou) zvýšenému vylučování vody a zvýšení sekrece draselných iontů. Zároveň se zvyšuje vylučování iontů vápníku a hořčíku.

Má sekundární účinky v důsledku uvolňování intrarenálních mediátorů a redistribuce intrarenálního průtoku krve. V průběhu léčby účinek neslábne.

Při srdečním selhání rychle vede ke snížení předpětí srdce rozšířením velkých žil. Má hypotenzní účinek v důsledku zvýšeného vylučování chloridu sodného a snížení odpovědi hladkého svalstva cév na vazokonstrikční účinky a v důsledku snížení objemu krve. Účinek furosemidu po intravenózním podání nastává během 5-10 minut; po perorálním podání - po 30-60 minutách, maximální účinek - po 1-2 hodinách, trvání účinku - 2-3 hodiny (při snížené funkci ledvin - až 8 hodin). V době působení se vylučování sodných iontů výrazně zvyšuje, po jeho zastavení však rychlost vylučování klesá pod počáteční úroveň (rebound nebo abstinenční syndrom). Tento fenomén je způsoben prudkou aktivací renin-angiotenzinu a dalších antinatriuretických neurohumorálních regulačních jednotek v reakci na masivní diurézu; stimuluje arginin-vazopresivní a sympatický systém. Snižuje hladinu atriálního natriuretického faktoru v plazmě, což způsobuje vazokonstrikci.

Vzhledem k fenoménu „ricochet“ při užívání jednou denně nemusí mít významný vliv na denní vylučování sodíkových iontů a krevní tlak. Při intravenózním podání způsobuje dilataci periferních žil, snižuje preload, snižuje plnící tlak levé komory a krevní tlak. plicní tepna a také systémový krevní tlak.

Diuretický účinek se vyvíjí 3-4 minuty po IV podání a trvá 1-2 hodiny; po perorálním podání - po 20-30 minutách, trvá až 4 hodiny.

Farmakokinetika léčiva Furosemid

Po perorálním podání je absorpce 60–70 %. Na vážná onemocnění ledvin nebo chronického srdečního selhání se míra vstřebávání snižuje.

Vd je 0,1 l/kg. Vazba na plazmatické proteiny (hlavně albumin) je 95–99 %. Metabolizováno v játrech. Vylučuje se ledvinami - 88%, žlučí - 12%. T1/2 u pacientů s normální funkci ledvin a jater je 0,5-1,5 hodiny S anurií se T1/2 může zvýšit na 1,5-2,5 hodiny, s kombinovaným selháním ledvin a jater - až 11-20 hodin.

Užívání furosemidu během těhotenství

Během těhotenství je to možné pouze krátkodobě a pouze tehdy, když očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod (prochází placentární bariérou). Pokud se furosemid používá během těhotenství, je nutné pečlivé sledování stavu plodu.

Během léčby je nutné přerušit kojení (furosemid proniká do mateřské mléko a může také potlačit laktaci).

Kontraindikace užívání léku Furosemid

Hypersenzitivita (včetně derivátů sulfonylmočoviny, sulfonamidů), selhání ledvin s anurií, těžké selhání jater, jaterní kóma a prekoma, závažné porušení elektrolytová rovnováha (včetně těžké hypokalémie a hyponatremie), hypovolémie (s nebo bez arteriální hypotenze) nebo dehydratace, těžká porucha odtoku moči jakékoli etiologie (včetně jednostranného poškození močového traktu), digitalisová intoxikace, akutní glomerulonefritida, dekompenzovaná mitrální nebo aortální stenóza , zvýšený tlak v krční žíly nad 10 mm Hg. Art., hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, hyperurikémie, dětství až 3 roky (u tabletů).

Nežádoucí účinky léku Furosemid

Z kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): snížení krevního tlaku vč. ortostatická hypotenze, kolaps, tachykardie, arytmie, snížený objem krve, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, aplastická anémie.

Ze strany metabolismu vody a elektrolytů: hypovolémie, hypokalémie, hypomagnezémie, hyponatrémie, hypochlorémie, hypokalcémie, hyperkalciurie, metabolická alkalóza, porucha glukózové tolerance, hyperglykémie, hypercholesterolémie, hyperurikémie, dna, zvýšené hladiny LDL cholesterol(na velké dávky), dehydratace (riziko trombózy a tromboembolie, častěji u starších pacientů).

Z gastrointestinálního traktu: ztráta chuti k jídlu, suchá sliznice dutiny ústní, žízeň, nevolnost, zvracení, zácpa/průjem, cholestatická žloutenka, pankreatitida (exacerbace).

Z nervového systému a smyslových orgánů: závratě, bolesti hlavy, parestézie, apatie, adynamie, slabost, letargie, ospalost, zmatenost, svalová slabost, křeče lýtkových svalů (tetanie), porážka vnitřní ucho, ztráta sluchu, rozmazané vidění.

Z genitourinárního systému: oligurie, akutní retence moči (u pacientů s hypertrofií prostaty), intersticiální nefritida, hematurie, snížená potence.

Alergické reakce: purpura, fotosenzitivita, kopřivka, svědění, exfoliativní dermatitida, erythema multiforme, vaskulitida, nekrotizující angiitida, anafylaktický šok.

Jiné: zimnice, horečka; s intravenózním podáním (volitelné) - tromboflebitida, kalcifikace ledvin u nedonošených dětí.

Opatření při užívání Furosemidu

V případě ascitu bez periferního edému se doporučuje používat v dávkách, které poskytují dodatečnou diurézu v objemu ne větším než 700–900 ml/den, aby se zabránilo rozvoji oligurie, azotémie a poruch metabolismu elektrolytů. Aby se vyloučil fenomén „rebound“ při léčbě arteriální hypertenze, předepisuje se alespoň 2krát denně. To je třeba mít na paměti dlouhodobé užívání může vést k slabosti, únavě, snížení krevního tlaku a Srdeční výdej a nadměrná diuréza při infarktu myokardu s stagnace v plicním oběhu může přispět k rozvoji kardiogenního šoku. Před předepsáním ACE inhibitorů je nutné dočasné vysazení (na několik dní). Aby se zabránilo rozvoji hypokalemie, je vhodné kombinovat furosemid s diuretiky šetřícími draslík a současně předepisovat doplňky draslíku. Při léčbě furosemidem se vždy doporučuje jíst stravu bohatou na draslík.

V průběhu léčby se doporučuje sledovat krevní tlak, hladiny elektrolytů (zejména draslíku), CO2, kreatininu, močovinového dusíku, kyseliny močové, periodické stanovení aktivity jaterních enzymů, hladiny vápníku a hořčíku, hladiny glukózy v krev a moč (u diabetes mellitus). Pacienti s přecitlivělostí na sulfonylmočoviny a sulfonamidy mohou mít zkříženou citlivost na furosemid. Pokud oligurie přetrvává po dobu 24 hodin, je třeba léčbu furosemidem přerušit.

Neměl by být používán řidiči při práci Vozidlo a lidé, s nimiž souvisí profese zvýšená koncentrace Pozornost.

Podmínky uchovávání léku Furosemid

Seznam B: Při teplotě nepřesahující 25 °C, v uzavřeném obalu.

Doba použitelnosti léku Furosemid

Lék Furosemid patří do klasifikace ATX:

C Kardiovaskulární systém

C03 Diuretika

C03C "Smyčková" diuretika

C03CA Sulfonamidová diuretika

54-31-9

Charakteristika látky Furosemid

Smyčkové diuretikum. Bílá nebo téměř bílá krystalický prášek, prakticky nerozpustný ve vodě, těžce rozpustný v ethanolu, snadno rozpustný ve zředěných roztocích alkálií a nerozpustný ve zředěných roztocích kyselin.

Farmakologie

farmakologický účinek- diuretikum, natriuretikum.

Působí v celém tlustém segmentu vzestupného ramene Henleovy kličky a blokuje reabsorpci 15-20 % filtrovaných Na + iontů. Vylučuje se do lumen proximálních renálních tubulů. Zvyšuje vylučování bikarbonátů, fosfátů, Ca 2+, Mg 2+, K + iontů, zvyšuje pH moči. Má sekundární účinky v důsledku uvolňování intrarenálních mediátorů a redistribuce intrarenálního průtoku krve. Je rychle a úplně absorbován jakýmkoli způsobem podání. Biologická dostupnost při perorálním podání je obvykle 60–70 %. Vazba na plazmatické proteiny - 91-97%. T 1/2 0,5-1 hod. V játrech prochází biotransformací za vzniku neaktivních metabolitů (hlavně glukuronidu). Vylučuje se 88 % ledvinami a 12 % žlučí.

Diuretický účinek je charakterizován významnou závažností, krátkým trváním a závisí na dávce. Po perorálním podání se objeví během 15-30 minut, dosahuje maxima po 1-2 hodinách a trvá 6-8 hodin, objeví se po 5 minutách, vrchol po 30 minutách, trvání - 2 hodiny účinku se vylučování iontů Na + výrazně zvyšuje, ale po jeho zastavení rychlost odstraňování iontů Na + klesá pod počáteční úroveň (fenomén „rebound“ neboli zpětného rázu). Tento jev je způsoben prudkou aktivací renin-angiotensinu a dalších antinatriuretických neurohumorálních regulačních jednotek v reakci na masivní diurézu. Stimuluje arginin vasopresin a sympatický systém, snižuje hladinu atriálního natriuretického faktoru v plazmě a způsobuje vazokonstrikci. Vzhledem k fenoménu „ricochet“ při užívání jednou denně nemusí mít významný vliv na denní vylučování iontů Na +. Účinný při srdečním selhání (akutním i chronickém), zlepšuje funkční třídu srdečního selhání, protože snižuje plnicí tlak levé komory. Snižuje periferní edém, plicní kongesci, plicní vaskulární odpor, tlak v zaklínění plicnice v plicnici a pravé síni. Zůstává účinný při nízké rychlosti glomerulární filtrace, proto se používá k léčbě arteriální hypertenze u pacientů s renálním selháním.

Aktualizace informací

Údaje o karcinogenitě furosemidu

Furosemid byl testován na karcinogenitu při perorálním podání u jednoho kmene myší a krys. Malý, ale statisticky významný nárůst výskytu karcinomu prsu byl zaznamenán u myších samic při dávce 17,5krát vyšší, než je maximální přípustná pro použití u lidí. Také poznamenal mírný nárůst frekvence detekce vzácných nádorů u samců potkanů při použití furosemidu v dávce 15 mg/kg (o něco vyšší maximální dávka, schválený pro použití u lidí), avšak když bylo léčivo podáváno v dávce 30 mg/kg, žádný takový účinek nebyl zaznamenán.

[Aktualizováno 27.12.2011 ]

Údaje o mutagenitě furosemidu

Údaje o mutagenitě furosemidu jsou kontroverzní. Absenci uvádí řada studií mutagenní aktivita. Existují tedy důkazy naznačující absenci indukce výměny sesterských chromatid v lidských buňkách in vitro jiné studie chromozomálních aberací však přinesly rozporuplné výsledky. Studie na buňkách čínského křečka zjistila indukci chromozomálního poškození, ale pozitivní důkaz pro výměnu sesterských chromatid byl nejednoznačný. Výsledky studia indukce chromozomálních aberací u myší při užívání furosemidu byly neprůkazné.

[Aktualizováno 27.12.2011 ]

Vliv na plodnost

Bylo prokázáno, že furosemid nesnižuje hladinu plodnosti u potkanů obou pohlaví v dávce 100 mg/kg, což poskytuje nejúčinnější diurézu u myší (8krát více, než je maximum přípustné pro použití u lidí – 600 mg /den).

[Aktualizováno 30.12.2011 ]

Aplikace látky Furosemid

Uvnitř: edémový syndrom různého původu, vč. pro chronické srdeční selhání, chronické selhání ledvin, onemocnění jater (včetně jaterní cirhózy), edémový syndrom u nefrotického syndromu (u nefrotického syndromu je v popředí léčba základního onemocnění), akutní selhání ledvin (včetně toho v těhotenství a při popáleninách, až udržovat vylučování tekutin), arteriální hypertenze.

Parenterálně: edémový syndrom u chronického srdečního selhání stadia II-III, akutní srdeční selhání, nefrotický syndrom, jaterní cirhóza; plicní edém, srdeční astma, cerebrální edém, eklampsie, těžká arteriální hypertenze, některé formy hypertenzní krize, hyperkalcémie; provádění nucené diurézy vč. při otravě chemickými sloučeninami vylučovanými v nezměněné podobě ledvinami.

Kontraindikace

Hypersenzitivita (včetně derivátů sulfonylmočoviny, sulfonamidy), selhání ledvin s anurií, těžké selhání jater, jaterní kóma a prekoma, těžká nerovnováha elektrolytů (včetně těžké hypokalemie a hyponatremie), hypovolemie (s arteriální hypotenzí nebo bez ní) nebo dehydratace, výrazné porušení odtoku moči jakékoli etiologie (včetně jednostranného poškození močového traktu), intoxikace digitalisem, akutní glomerulonefritida, dekompenzovaná mitrální nebo aortální stenóza, zvýšený tlak v jugulární žíle nad 10 mm Hg. Art., hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, hyperurikémie, děti do 3 let (pro tablety).

Omezení použití

Arteriální hypotenze; stavy, při kterých je zvláště nebezpečný nadměrný pokles krevního tlaku (stenotické léze koronárních a/nebo koronárních tepen). mozkové tepny), akutní infarkt myokardu (zvyšuje riziko rozvoje kardiogenního šoku), diabetes mellitus nebo porucha tolerance sacharidů, dna, hepatorenální syndrom, hypoproteinémie (například u nefrotického syndromu - riziko ototoxicity furosemidu), porucha odtoku moči (hypertrofie prostaty , zúžení močové trubice nebo hydronefróza), systémový lupus erythematodes, pankreatitida, průjem, ventrikulární arytmie v anamnéze.

Použití během těhotenství a kojení

Během léčby je nutné přerušit kojení (furosemid přechází do mateřského mléka a může také potlačit laktaci).

Aktualizace informací

Užívání furosemidu během těhotenství

Kategorie FDA – C. Užívání furosemidu během těhotenství by mělo brát v úvahu poměr potenciálního rizika a přínosu pro plod. Užívání furosemidu během těhotenství musí být doprovázeno sledováním růstu plodu.

Nebyly provedeny dostatečné a kontrolované studie u těhotných žen.

[Aktualizováno 15.12.2011 ]

Použití furosemidu během těhotenství: důkazy ze studií in vivo

Účinky furosemidu na vývoj embrya, plodu a březích samic byly studovány u myší, potkanů a králíků. Výsledky studií na myších a jedné studie na králících naznačují, že použití furosemidu u březích samic zvýšilo výskyt a závažnost hydronefrózy (rozšíření ledvinová pánvička a v některých případech ureter) u plodů samic, které dostávaly terapii furosemidem, ve srovnání s plody kontrolní skupiny březích zvířat.

[Aktualizováno 15.12.2011 ]

dodatečné informace o užívání furosemidu během těhotenství

Použití furosemidu u březích samic králíků v dávkách 25, 50 a 100 mg/kg (respektive 2, 4 a 8krát vyšších, než je maximální přípustná dávka pro člověka 600 mg/den) vedlo k nevysvětlitelnému úmrtí samic a potratům v králíků. V jiné studii, kdy byl furosemid podáván v období od 12. do 17. dne gestace v dávce překračující 4krát maximum přípustné pro člověka (50 mg/kg), byly také pozorovány potraty a úmrtí samic. Třetí studie ukázala, že žádná z králičích samic nepřežila léčbu furosemidem v dávce 100 mg/kg.

[Aktualizováno 26.12.2011 ]

Nežádoucí účinky látky Furosemid

snížení krevního tlaku vč. ortostatická hypotenze, kolaps, tachykardie, arytmie, snížený objem krve, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, aplastická anémie.

Ze strany metabolismu voda-elektrolyt: hypovolémie, hypokalémie, hypomagnezémie, hyponatrémie, hypochlorémie, hypokalcémie, hyperkalciurie, metabolická alkalóza, porucha glukózové tolerance, hyperglykémie, hypercholesterolémie, hyperurikémie, dna, zvýšený LDL cholesterol (ve vysokých dávkách), dehydratace (riziko trombózy a tromboembolie, častěji u starších osob pacientů).

Z gastrointestinálního traktu: snížená chuť k jídlu, suchá sliznice dutiny ústní, žízeň, nevolnost, zvracení, zácpa/průjem, cholestatická žloutenka, pankreatitida (exacerbace).

závratě, bolest hlavy, parestézie, apatie, adynamie, slabost, letargie, ospalost, zmatenost, svalová slabost, křeče lýtkových svalů (tetanie), poškození vnitřního ucha, ztráta sluchu, rozmazané vidění.

oligurie, akutní retence moči (u pacientů s hypertrofií prostaty), intersticiální nefritida, hematurie, snížená potence.

Alergické reakce: purpura , fotosenzitivita, kopřivka, svědění, exfoliativní dermatitida, erythema multiforme, vaskulitida, nekrotizující angiitida, anafylaktický šok.

Jiný: zimnice, horečka; s intravenózním podáním (volitelné) - tromboflebitida, kalcifikace ledvin u nedonošených dětí.

Aktualizace informací

Nerovnováha voda-elektrolyt u pacientů užívajících furosemid

Pacienti, kterým je předepsán furosemid, by měli být varováni možný vývoj příznaky spojené s nadměrnou ztrátou tekutin a/nebo elektrolytů. Existuje možnost rozvoje ortostatické arteriální hypotenze. Pomalá změna polohy těla přitom může do jisté míry zabránit poklesu krevního tlaku při přechodu z horizontální do vertikální polohy. Přidání doplňků draslíku během léčby furosemidem a/nebo dodržování určitého dietního režimu (konzumace potravin bohatých na draslík) je nezbytné, aby se zabránilo rozvoji hypokalemie.

[Aktualizováno 21.12.2011 ]

Dodatky ke známým vedlejším účinkům při užívání furosemidu

Z gastrointestinálního traktu: jaterní encefalopatie u pacientů se syndromem selhání jaterních buněk, intrahepatální cholestatická žloutenka, zvýšená aktivita jaterních enzymů; anorexie, podráždění ústní a žaludeční sliznice, kolika.

Alergické reakce: systémové hypersenzitivní reakce

Z urogenitálního systému: intersticiální nefritida.

[Aktualizováno 26.12.2011 ]

Z nervového systému a smyslových orgánů: tinnitus, ztráta sluchu: rozmazané vidění, xanthopsie.

Z kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): ortostatická hypotenze, která se může zhoršit po požití alkoholu nebo drog, hemolytická anémie eozinofilie.

Jiný: bulózní pemfigoid, u nedonošených dětí užívání furosemidu v prvních týdnech života, kromě rizika rozvoje nefrokalcinózy a nefrolitiázy hrozí neuzavření ductus Botallus.

[Aktualizováno 27.12.2011 ]

Interakce

Aminoglykosidy, kyselina etakrynová a cisplatina zvyšují ototoxicitu (zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin). Zvyšuje riziko poškození ledvin na pozadí amfotericinu B. Při předepisování vysokých dávek salicylátů se zvyšuje riziko rozvoje salicylismu (kompetitivní renální exkrece), srdečních glykosidů - hypokalémie a související arytmie a kortikosteroidů - nerovnováha elektrolytů. Snižuje svalovou relaxaci tubokurarinu a zesiluje účinek sukcinylcholinu. Snižuje renální clearance (a zvyšuje pravděpodobnost intoxikace) lithia. Pod vlivem furosemidu se zvyšuje účinek ACE inhibitorů a antihypertenziv, warfarinu, diazoxidu, teofylinu, oslabuje se účinek antidiabetik noradrenalinu. Sukralfát a indometacin (v důsledku inhibice syntézy PG, narušení plazmatických hladin reninu a vylučování aldosteronu) snižují účinnost. Probenecid zvyšuje sérové koncentrace (blokuje vylučování).

Aktualizace informací

Více informací o lékové interakce furosemid a NSAID

Kombinace furosemidu a kyselina acetylsalicylová dočasně snížit clearance kreatininu u pacientů s chronickým selháním ledvin. Byly hlášeny případy zvýšených koncentrací dusíku močoviny v krvi, sérového kreatininu a draslíku a zvýšení tělesné hmotnosti souběžné podávání furosemid a NSAID. U pacientů užívajících furosemid a salicyláty se může vyvinout toxické účinky kvůli přítomnosti kompetice v renální exkreci, a tedy zpomalení eliminace salicylátů.

[Aktualizováno 21.12.2011 ]

Další informace o lékových interakcích mezi furosemidem a indometacinem

Literární údaje ukazují na oslabení antihypertenzních a natriuretických účinků furosemidu při současném užívání s indometacinem v důsledku inhibice syntézy prostaglandinů. Indomethacin může také změnit plazmatické hladiny reninu, měření profilu reninu a vylučování aldosteronu. Pacienti užívající současně indometacin a furosemid by měli být pečlivě sledováni, aby bylo možné posoudit dosažení antihypertenzních a/nebo diuretických účinků furosemidu.

[Aktualizováno 26.12.2011 ]

Současné užívání furosemidu a léků vylučovaných ledvinami

Probenecid, methotrexát a další léky, které jsou stejně jako furosemid vylučovány ledvinovými tubuly, mohou snížit účinnost furosemidu. Na druhé straně může furosemid potlačit vylučování těchto léků a tím snížit rychlost jejich eliminace. Užívání furosemidu a výše uvedených léků ve velkých dávkách může vést ke zvýšeným sérovým koncentracím jak diuretik, tak těch, které jsou kompetitivně vylučovány ledvinovými tubuly. léky a v důsledku toho ke zvýšenému riziku rozvoje toxických účinků.

[Aktualizováno 26.12.2011 ]

Další informace o lékových interakcích furosemidu

Současné použití furosemidu a chloralhydrátu se nedoporučuje. Intravenózní podání furosemidu do 24 hodin po užití chloralhydrátu může mít za následek návaly horka (zarudnutí), pocení, neklid, nevolnost, zvýšený krevní tlak a tachykardii.

Je možné zesílit účinek blokátorů ganglií a adrenergních blokátorů.

Pacienti užívající furosemid i cyklosporin mají vysoké riziko rozvoj dnavá artritida v důsledku indukce hyperurikemie furosemidem a inhibice renálního vylučování urátů cyklosoporinem.

[Aktualizováno 22.02.2012 ]

Předávkovat

Příznaky: hypovolémie, dehydratace, hemokoncentrace, těžká hypotenze, snížený objem krve, kolaps, šok, porucha Tepová frekvence a vedení (včetně AV blokády, ventrikulární fibrilace), akutní renální selhání s anurií, trombóza, tromboembolismus, ospalost, zmatenost, ochablá paralýza, apatie.

Léčba:úprava rovnováhy voda-elektrolyt a acidobazické rovnováhy, doplnění objemu krve, symptomatická terapie, udržení vitality důležité funkce. Konkrétní antidotum není známo.

Cesty podání

Uvnitř, intramuskulárně, intravenózně.

Opatření pro látku Furosemid

V přítomnosti ascitu bez periferního edému se doporučuje používat v dávkách, které poskytují dodatečnou diurézu v objemu ne větším než 700-900 ml/den, aby se zabránilo rozvoji oligurie, azotémie a poruch metabolismu elektrolytů. Aby se vyloučil fenomén „rebound“ při léčbě arteriální hypertenze, předepisuje se alespoň 2krát denně. Je třeba mít na paměti, že dlouhodobé užívání může vést k slabosti, únavě, snížení krevního tlaku a srdečního výdeje a nadměrná diuréza při infarktu myokardu s městnáním v plicním oběhu může přispět k rozvoji kardiogenního šoku. Před předepsáním ACE inhibitorů je nutné dočasné vysazení (na několik dní). Aby se zabránilo rozvoji hypokalemie, je vhodné kombinovat furosemid s diuretiky šetřícími draslík a současně předepisovat doplňky draslíku. Při léčbě furosemidem se vždy doporučuje jíst stravu bohatou na draslík.

V průběhu léčby se doporučuje sledovat krevní tlak, hladiny elektrolytů (zejména draslíku), CO 2, kreatininu, močovinového dusíku, kyseliny močové, periodické stanovení aktivity jaterních enzymů, hladiny vápníku a hořčíku, hladiny glukózy v krev a moč (pro diabetes mellitus). Pacienti s přecitlivělostí na sulfonylmočoviny a sulfonamidy mohou mít zkříženou citlivost na furosemid. Pokud oligurie přetrvává po dobu 24 hodin, je třeba léčbu furosemidem přerušit.

furosemid

Furosemid: Léková forma

granule pro přípravu suspenze pro perorální podání [pro děti], roztok pro intravenózní a intramuskulární podání, tablety

Furosemid: Farmakologický účinek

"Loop" diuretikum; způsobuje rychlou, silnou a krátkodobou diurézu. Má natriuretické a chloruretické účinky, zvyšuje vylučování K+, Ca2+, Mg2+. Proniká do lumen renálního tubulu v tlustém segmentu vzestupného ramene Henleovy kličky a blokuje reabsorpci Na+ a Cl-. Vlivem zvýšené exkrece Na+ dochází k sekundárnímu (osmoticky vázanou vodou zprostředkovanému) zvýšenému vylučování vody a zvýšení sekrece K+ v distální části renálního tubulu. Současně se zvyšuje vylučování Ca2+ a Mg2+. Má sekundární účinky v důsledku uvolňování intrarenálních mediátorů a redistribuce intrarenálního průtoku krve. V průběhu léčby účinek neslábne. U srdečního selhání rychle vede ke snížení preloadu na srdce dilatací velkých žil. Má hypotenzní účinek v důsledku zvýšení vylučování NaCl a snížení odpovědi hladkého svalstva cév na vazokonstrikční účinky a v důsledku snížení objemu krve. Účinek furosemidu po intravenózním podání nastává během 5-10 minut; po perorálním podání - po 30-60 minutách, maximální účinek - po 1-2 hodinách, trvání účinku - 2-3 hodiny (při snížené funkci ledvin - až 8 hodin). V době působení se vylučování Na+ výrazně zvyšuje, po jeho zastavení však rychlost vylučování klesá pod počáteční úroveň (rebound nebo abstinenční syndrom). Tento fenomén je způsoben prudkou aktivací renin-angiotenzinu a dalších antinatriuretických neurohumorálních regulačních jednotek v reakci na masivní diurézu; stimuluje arginin-vazopresivní a sympatický systém. Snižuje hladinu atriálního natriuretického faktoru v plazmě, což způsobuje vazokonstrikci. Vzhledem k fenoménu „ricochet“ při užívání jednou denně nemusí mít významný vliv na denní vylučování Na+ a krevní tlak.

Furosemid:: Indikace

Edémový syndrom ve stádiu II-III CHF, cirhóza jater, onemocnění ledvin (včetně na pozadí nefrotického syndromu); akutní HF (plicní edém), edém mozku, hypertenzní krize (samotná nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy), arteriální hypertenze ( těžký průběh hyperkalcémie; provádění nucené diurézy v případě otravy chemickými sloučeninami vylučovanými v nezměněné podobě ledvinami; eklampsie.

Furosemid:: Kontraindikace

Hypersenzitivita, akutní selhání ledvin s anurií (rychlost glomerulární filtrace méně než 3-5 ml/min), těžké selhání jater, jaterní kóma a prekoma, uretrální stenóza, akutní glomerulonefritida, kameny v močových cestách, prekomatózní stavy, hyperglykemické kóma, hyperurikémie, dna , dekompenzovaná mitrální nebo aortální stenóza, HOCM, zvýšený centrální žilní tlak (nad 10 mm Hg), arteriální hypotenze, akutní infarkt myokardu, pankreatitida, porucha metabolismu vody a elektrolytů (hypovolemie, hyponatremie, hypokalemie, hypochloremie, hypokalcémie), hypotoxická magnesie . S opatrností. Hyperplazie prostaty, SLE, hypoproteinémie (riziko rozvoje ototoxicity), diabetes mellitus (snížená glukózová tolerance), stenotická ateroskleróza mozkových tepen, těhotenství (zejména první polovina, možné použití ze zdravotních důvodů), období laktace.

Furosemid: Nežádoucí účinky

Z kardiovaskulárního systému: pokles krevního tlaku, ortostatická hypotenze, kolaps, tachykardie, arytmie, snížený objem krve. Z nervového systému: závratě, bolest hlavy, myasthenia gravis, křeče lýtkových svalů (tetanie), parestézie, apatie, adynamie, slabost, letargie, ospalost, zmatenost. Ze smyslů: zrakové a sluchové postižení. Z trávicího systému: ztráta chuti k jídlu, sucho v ústech, žízeň, nevolnost, zvracení, zácpa nebo průjem, cholestatická žloutenka, pankreatitida (exacerbace). Z genitourinárního systému: oligurie, akutní retence moči (u pacientů s hypertrofií prostaty), intersticiální nefritida, hematurie, snížená potence. Alergické reakce: purpura, kopřivka, exfoliativní dermatitida, exsudativní erythema multiforme, vaskulitida, nekrotizující angiitida, svědění, zimnice, horečka, fotosenzitivita, anafylaktický šok. Z hematopoetických orgánů: leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, aplastická anémie. Ze strany metabolismu vody a elektrolytů: hypovolémie, dehydratace (riziko trombózy a tromboembolie), hypokalémie, hyponatrémie, hypochlorémie, hypokalcémie, hypomagnezémie, metabolická alkalóza. Laboratorní ukazatele: hyperglykémie, hypercholesterolémie, hyperurikémie, glukosurie, hyperkalciurie. Při intravenózním podání (dodatečně) - tromboflebitida, kalcifikace ledvin u předčasně narozených dětí. Příznaky: pokles krevního tlaku, kolaps, šok, hypovolemie, dehydratace, hemokoncentrace, arytmie (včetně AV blokády, ventrikulární fibrilace), akutní selhání ledvin s anurií, trombóza, tromboembolie, ospalost, zmatenost, ochablá paralýza, apatie. Léčba: úprava rovnováhy voda-sůl a CBS, doplnění krevního objemu, symptomatická léčba. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Furosemid: Způsob podání a dávkování

IV (zřídka IM), parenterální podání Je vhodné ji provádět v případech, kdy není možné ji užívat perorálně - v naléhavých situacích nebo při výrazném edematózním syndromu. Edémový syndrom: počáteční dávka - 40 mg. IV podávání se provádí během 1-2 minut; při absenci diuretické odpovědi se podává dávka zvýšená o 50 % každé 2 hodiny, dokud není dosaženo adekvátní diurézy. Průměrná denní dávka pro intravenózní podání u dětí je 0,5-1,5 mg/kg, maximum je 6 mg/kg. Pacienti se sníženou glomerulární filtrací a nízkou diuretickou odpovědí jsou předepisováni ve velkých dávkách - 1-1,5 g jednorázová dávka- 2 g perorálně, ráno, před jídlem, průměrná jednotlivá počáteční dávka je 20-80 mg; při absenci diuretické odpovědi se dávka zvyšuje o 20-40 mg každých 6-8 hodin, dokud se nedosáhne adekvátní diuretické odpovědi. Jednotlivá dávka, je-li to nutné, může být zvýšena na 600 mg nebo více (vyžadováno při poklesu glomerulární filtrace a hypoproteinémie). U arteriální hypertenze je předepsáno 20-40 mg při absenci dostatečného snížení krevního tlaku je nutné k léčbě přidat další antihypertenziva. Při přidávání furosemidu k již předepsaným antihypertenzním lékům by měla být jejich dávka snížena dvakrát. Počáteční jednotlivá dávka u dětí je 2 mg/kg, maximální je 6 mg/kg.

Furosemid: Zvláštní pokyny

V průběhu léčby je nutné pravidelně monitorovat krevní tlak, koncentraci elektrolytů v plazmě (včetně Na+, Ca2+, K+, Mg2+), CBS, zbytkový dusík, kreatinin, kyselinu močovou, funkci jater a v případě potřeby nosit provést vhodnou korekci léčby (s vyšší frekvencí u pacientů s časté zvracení a na pozadí parenterálně podávaných tekutin). Pacienti s přecitlivělostí na sulfonamidy a sulfonylmočoviny mohou mít zkříženou citlivost na furosemid. U pacientů užívajících vysoké dávky furosemidu, aby se zabránilo rozvoji hyponatremie a metabolické alkalózy, není vhodné omezovat konzumaci kuchyňské soli. K prevenci hypokalemie se doporučuje současně předepisovat léky K+ a draslík šetřící diuretika (především spironolakton) a také dodržovat dietu bohatou na K+. U pacientů se selháním ledvin je pozorováno zvýšené riziko rozvoje nerovnováhy tekutin a elektrolytů. Výběr dávkovacího režimu pro pacienty s ascitem na pozadí jaterní cirhózy by měl být prováděn v nemocničním prostředí (poruchy rovnováhy vody a elektrolytů mohou vést k rozvoji jaterního kómatu). Tato kategorie pacientů vyžaduje pravidelné monitorování plazmatických elektrolytů. Pokud se u pacientů se závažným progresivním onemocněním ledvin objeví nebo zhorší azotémie a oligurie, doporučuje se léčbu přerušit. U žen se během kojení vylučuje do mléka, a proto je vhodné přestat krmit. U pacientů s diabetes mellitus nebo se sníženou glukózovou tolerancí je nutná pravidelná kontrola koncentrací glukózy v krvi a moči. U pacientů v bezvědomí s hypertrofií prostaty, zúžením močovodů nebo hydronefrózou je nutná kontrola výdeje moči z důvodu možnosti akutní zpoždění moč. Během období léčby byste se měli vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

Furosemid: Interakce

Zvyšuje koncentraci a riziko rozvoje nefro- a ototoxických účinků cefalosporinů, aminoglykosidů, chloramfenikolu, kyseliny etakrynové, cisplatiny, amfotericinu B (kvůli kompetitivní renální exkreci). Zvyšuje účinnost diazoxidu a theofylinu, snižuje účinnost hypoglykemických léků, alopurinolu. Snižuje renální clearance Li+ léků a zvyšuje pravděpodobnost intoxikace. Zesiluje hypotenzní účinek antihypertenziv, neuromuskulární blokádu způsobenou depolarizujícími myorelaxancii (suxamethonium) a zeslabuje účinek nedepolarizujících myorelaxancií (tubokurarin). Presorické aminy a furosemid vzájemně snižují účinnost. Léky, které blokují tubulární sekreci, zvyšují koncentraci furosemidu v krevním séru. Při současném užívání GCS a amfotericinu B se zvyšuje riziko vzniku hypokalémie se srdečními glykosidy, zvyšuje se riziko rozvoje intoxikace digitalisem v důsledku hypokalémie (u vysoce a nízkopolárních srdečních glykosidů) a prodloužení T1/2 (u nízkých); -polarita). NSAID a sukralfát snižují diuretický účinek v důsledku inhibice syntézy Pg, změn plazmatických koncentrací reninu a uvolňování aldosteronu. Užívání salicylátů ve velkých dávkách během léčby furosemidem zvyšuje riziko jejich toxicity (kvůli kompetitivní renální exkreci). IV podaný furosemid má mírně alkalickou reakci, takže jej nelze mísit s léky s pH nižším než 5,5.