Sloučenina
Účinná látka: 10 mg escitalopramu jako oxalát.
Pomocné látky: mastek, sodná sůl kroskarmelózy, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.
Obal: hypromelosa 5 cP, makrogol 400, oxid titaničitý (E 171).
Popis
Oválné bikonvexní tablety, potahované potažené filmem, bílý s partiturou a značkami „E“ a „L“ symetricky kolem partitury.
farmakologický účinek"type="checkbox">
farmakologický účinek
Escitalopram je antidepresivum, selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) s vysokou afinitou k primárnímu vazebnému místu. Escitalopram se také váže na alosterické vazebné místo transportního proteinu s tisíckrát nižší afinitou. Allosterická modulace transportního proteinu zvyšuje vazbu escitalopramu na primární vazebné místo, což vede k úplnější inhibici zpětného vychytávání serotoninu.
Escitalopram nemá žádnou nebo jen velmi slabou schopnost vázat se na řadu receptorů, včetně: serotoninových 5-HT) A, 5-HT 2 receptorů, dopaminových Di hD 2 receptorů, a\-, a 2-, P-adrenergních receptorů, histaminu H , muskarinové cholinergní, benzodiazepinové a opiátové receptory.
Farmakokinetika
Absorpce je téměř úplná a nezávisí na příjmu potravy. Průměrná doba dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě (Tmax) je 4 hodiny po opakovaném použití. Absolutní biologická dostupnost escitalopramu je asi 80 %.
Zdánlivý distribuční objem (Vd,p/F) po perorálním podání se pohybuje od 12 do 26 l/kg. Vazba escitalopramu a jeho hlavních metabolitů na proteiny krevní plazmy je nižší než 80 %.
Escitalopram je metabolizován v játrech na demethylované a didemethylované metabolity. Oba jsou farmakologicky aktivní. Dusík může být oxidován na N-oxidový metabolit. Hlavní látka a její metabolity se částečně uvolňují ve formě glukuronidů. Po opakovaném použití je průměrná koncentrace demethylových a didemethylových metabolitů obvykle 28-31 % a méně než 5 % koncentrace escitalopramu. Biotransformace escitalopramu na demethylovaný metabolit probíhá především prostřednictvím izoenzymu CYP2C19. Je možné určité zapojení izoenzymů CYP3A4 a CYP2D6. U osob se slabou aktivitou izoenzymu CYP2C19 je koncentrace escitalopramu dvakrát vyšší než u vysoká aktivita tento izoenzym. V případech se slabou aktivitou izoenzymu CYP2D6 nebyly zjištěny žádné významné změny v koncentraci léčiva.
Poločas (T/2) po opakovaném použití je asi 30 hodin. Odbavení v ústní podání(Cl ora i) je asi 0,6 l/min. Hlavní metabolity escitalopramu mají delší poločas. Escitalopram a jeho hlavní metabolity jsou vylučovány játry (metabolická cesta) a ledvinami; většina z vylučuje ve formě metabolitů močí.
Kinetika escitalopramu je lineární. Rovnovážné koncentrace je dosaženo přibližně po 1 týdnu. Průměrná koncentrace v ustáleném stavu 50 nmol/l (rozmezí 20 až 125 nmol/l) je dosažena při denní dávka 10 mg.
Starší pacienti
U starších pacientů (nad 65 let) je escitalopram eliminován pomaleji než u mladších pacientů. Množství látky v systémovém oběhu, vypočtené pomocí farmakokinetického ukazatele „plocha pod křivkou“ (AUC), je o 50 % vyšší u starších osob než u mladých zdravých dobrovolníků.
Snížená funkce jater
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh stupně A a B) se poločas escitalopramu zdvojnásobil a účinek byl o 60 % vyšší ve srovnání s pacienty s normální funkci játra.
Snížená funkce ledvin
Při užívání racemického citalopramu u pacientů se sníženou funkcí ledvin více dlouhé období poločas a mírné zvýšení účinku (CL cr 10-53 ml/min). Koncentrace metabolitů v krevní plazmě nebyly studovány, ale mohou být zvýšeny.
Indikace pro použití
Depresivní epizody jakékoli závažnosti. Panická porucha s agorafobií/bez agorafobie.
Sociální úzkostná porucha (sociální fóbie). Generalizovaná úzkostná porucha. Obsedantně kompulzivní porucha.
Kontraindikace
Zvýšená citlivost na escitalopram a další složky léku.
Současné užívání neselektivních ireverzibilních inhibitorů monoaminooxidázy (MAO) kvůli riziku rozvoje serotoninového syndromu s: klinické projevy: neklid, třes, hypertermie
Současné užívání reverzibilních inhibitorů MAO A (například moklobemidu) nebo reverzibilního neselektivního inhibitoru MAO linezolidu je spojeno s rizikem rozvoje serotoninového syndromu.
Escitalopram je kontraindikován u pacientů s anamnézou prodloužení QT intervalu nebo vrozeného prodloužení QT intervalu.
Současné užívání léků, které prodlužují QT interval (viz bod „Interakce s jinými léky“).
Těhotenství a kojení
O použití escitalopramu během těhotenství jsou omezené údaje.
Ve studiích reprodukční toxicity escitalopramu u potkanů byly pozorovány embryotoxické a fetotoxické účinky, ale bez zvýšení incidence malformací.
Pokud matka užívá SSRI/SNRI pro později Během těhotenství se u novorozence mohou vyvinout následující: vedlejší efekty: respirační deprese, cyanóza, apnoe, křečové poruchy, nestabilní teplota, potíže s krmením, zvracení, hypoglykémie, hypertenze, hypotenze, hyperreflexie, třes, zvýšená neuroreflexní dráždivost, podrážděnost, Letargický spánek, neustálý pláč, ospalost, špatný sen. Tyto příznaky se mohou objevit v důsledku rozvoje abstinenčního syndromu nebo serotonergních účinků. Ve většině případů k takovým komplikacím dochází okamžitě nebo do 24 hodin po porodu.
Důkazy z epidemiologických studií naznačují, že užívání SSRI během těhotenství, zejména později v těhotenství, může zvýšit riziko vzniku lékové rezistence. Plicní Hypertenze u novorozence.
Očekává se, že se uvolní escitalopram mateřské mléko Proto se kojení během léčby escitalopramem nedoporučuje.
Výzkum v oblasti naživu Některé důkazy naznačují, že citalopram může ovlivnit kvalitu spermií. Lidské použití některých SSRI ukázalo, že účinky na kvalitu spermií jsou reverzibilní. Dosud nebyly pozorovány žádné účinky na lidskou plodnost.
Návod k použití a dávkování
Cipralex se předepisuje perorálně jednou denně bez ohledu na příjem potravy. Depresivní epizody
Obvykle se předepisuje 10 mg jednou denně.
Antidepresivní účinek se obvykle rozvíjí 2-4 týdny po zahájení léčby. Po vymizení příznaků deprese je nutné v terapii pokračovat minimálně dalších 6 měsíců, aby se účinek konsolidoval.
Panická porucha s/bez agorafobie
Maximum terapeutický účinek dosaženo přibližně 3 měsíce po zahájení léčby. Terapie trvá několik měsíců.
Sociální úzkostná porucha (sociální fobie)
Obvykle se předepisuje 10 mg jednou denně. Záleží na individuální reakce pacienta, lze dávku snížit na 5 mg/den nebo zvýšit maximálně na 20 mg/den. Úleva od příznaků se obvykle rozvíjí 2-4 týdny po zahájení léčby.
Vzhledem k tomu, sociální úzkostná porucha je nemoc s chronický průběh, minimální doporučená délka terapeutické kúry je 3 měsíce. Aby se zabránilo relapsu onemocnění, může být lék předepsán po dobu 6 měsíců nebo déle, v závislosti na individuální odpovědi pacienta. Doporučuje se pravidelně vyhodnocovat prováděnou léčbu.
Generalizovaná úzkostná porucha
Obvykle se předepisuje 10 mg jednou denně. V závislosti na individuální odpovědi pacienta lze dávku zvýšit na maximálně 20 mg/den.
Aby se zabránilo relapsu onemocnění, je povoleno dlouhodobé užívání lék (6 měsíců nebo déle). Doporučuje se pravidelně vyhodnocovat prováděnou léčbu.
Obsedantně kompulzivní porucha
Obvykle se předepisuje 10 mg jednou denně. V závislosti na individuální odpovědi pacienta může být dávka následně zvýšena na maximálně 20 mg/den. Vzhledem k tomu, že obsedantně-kompulzivní porucha je chronická porucha, léčba by měla být dostatečně dlouhá, aby poskytla úplnou úlevu od příznaků, a měla by trvat alespoň 6 měsíců. K prevenci relapsů se doporučuje léčba po dobu alespoň 1 roku.
Starší pacienti (nad 65 let)
Snížená funkce ledvin
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávky selhání ledvin(CrCl pod 30 ml/min) Cipralex by měl být předepisován s opatrností.
Snížená funkce jater
Doporučená počáteční dávka během prvních dvou týdnů léčby je 5 mg/den. V závislosti na individuální odpovědi pacienta může být dávka zvýšena na 10 mg/den. Pacienti s závažné porušení jaterní funkce, doporučuje se užívat lék s opatrností a opatrně titrovat dávku.
Snížená aktivita izoenzymu CYP2C19
U pacientů se slabou aktivitou izoenzymu CYP2C19 je doporučená počáteční dávka během prvních dvou týdnů léčby 5 mg/den. V závislosti na individuální odpovědi pacienta může být dávka zvýšena na 10 mg/den.
Zastavení léčby
Je třeba se vyhnout náhlému vysazení tohoto léku. lék. Při ukončování léčby escitalopramem by se ke snížení rizika abstinenčního syndromu měla dávka snižovat postupně během 1-2 týdnů. Pokud se po snížení dávky nebo po ukončení léčby vyskytnou netolerovatelné příznaky, lze zvážit obnovení léčby v dříve předepsané dávce. V budoucnu může lékař pokračovat ve snižování dávky, ale postupně.
Vedlejší účinek"type="checkbox">
Vedlejší účinek
Nežádoucí účinky se nejčastěji rozvinou v prvním nebo druhém týdnu léčby a poté se obvykle stanou méně intenzivními a objevují se méně často, když léčba pokračuje.
Následují nežádoucí účinky, které se vyskytují u léků patřících do třídy SSRI a byly zaznamenány u escitalopramu. Informace prezentované na základě údajů kontrolovaných placebem klinické testy a spontánní zprávy. Frekvence je označena jako: velmi často (>1/10), často (>1/100 až<1/10), нечасто (от >1/1000 až<1/100), редко (от >1/10 000 až<1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).
Z krve a lymfatického systému: neznámé - trombocytopenie.
Z imunitního systému: zřídka - anafylaktické reakce.
Z endokrinního systému: neznámo - nedostatečná sekrece antidiuretického hormonu (ADH).
Poruchy metabolismu a výživy: často - ztráta chuti k jídlu, zvýšená chuť k jídlu, přibývání na váze; zřídka - ztráta hmotnosti; neznámé - hyponatrémie, anorexie.
Z psychické stránky: často - úzkost, neklid, neobvyklé sny, snížené libido, anorgasmie (u žen); zřídka - bruxismus, neklid, nervozita, záchvaty paniky, zmatenost; zřídka - agrese, depersonalizace, halucinace; neznámé - mánie, sebevražedné myšlenky, sebevražedné chování. Při užívání escitalopramu a bezprostředně po ukončení léčby byly hlášeny případy sebevražedných myšlenek a chování.
Z nervového systému: často - nespavost, ospalost, závratě, parestézie, třes; zřídka - poruchy chuti, poruchy spánku, synkopa; zřídka - serotoninový syndrom
Z kardiovaskulárního systému: zřídka - tachykardie; zřídka - bradykardie; neznámé - prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu, ventrikulární arytmie včetně torsades de pointes, ortostatická hypotenze.
Z dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: často - sinusitida, zívání; zřídka - krvácení z nosu.
Z gastrointestinálního traktu: velmi často - nevolnost; často - průjem, zácpa, zvracení, sucho v ústech; méně časté - gastrointestinální krvácení (včetně krvácení z konečníku).
Z jater a žlučových cest: neznámé - hepatitida, zhoršená funkce jater.
Z kůže a podkoží: často - zvýšené pocení; méně časté - kopřivka, alopecie, vyrážka, svědění; neznámé - ekchymóza, angioedém.
Ze strany pohybového aparátu a pojivové tkáně: často - artralgie, myalgie. Z ledvin a močových cest: neznámo - retence moči.
Z reprodukčního systému a mléčné žlázy: často - impotence, poruchy ejakulace; zřídka - metroragie (děložní krvácení), menoragie; neznámé - galaktorea, priapismus.
Z těla jako celku a poruch v místě vpichu: často - slabost, hypertermie; zřídka - otoky.
Epidemiologické studie u pacientů ve věku 50 let a starších prokázaly zvýšené riziko zlomenin kostí u pacientů užívajících SSRI a tricyklická antidepresiva. Mechanismus, kterým se toto riziko vyskytuje, nebyl stanoven.
Vysazení SSRI/SNRI (selektivní inhibitory zpětného vychytávání norepinefrinu a serotoninu) (zejména náhlé) často vede k abstinenčním příznakům. Nejčastěji hlášenými příznaky jsou závrať, senzorické poruchy (včetně parestézie a pocitů proudění), poruchy spánku (včetně nespavosti a intenzivních snů), agitovanost nebo úzkost, nauzea a/nebo zvracení, třes, zmatenost, zvýšené pocení, bolest hlavy, průjem, bušení srdce, emoční nestabilita, podrážděnost, poruchy vidění. Tyto účinky jsou zpravidla mírné nebo středně závažné a rychle mizí, u některých pacientů se však mohou vyskytovat v akutnější formě a/nebo po delší dobu. Doporučuje se postupné vysazování léku snižováním jeho dávky.
Během postmarketingového období byly hlášeny případy prodloužení QT intervalu a ventrikulární arytmie, včetně torsades de pointes, především u pacientek s hypokalémií nebo s anamnézou prodloužení QT intervalu nebo jiného srdečního onemocnění.
Předávkovat
Údaje o předávkování escitalopramem jsou omezené a mnoho takových případů zahrnovalo předávkování jinými léky. Ve většině případů se příznaky předávkování neobjevují nebo jsou mírné. Případy předávkování escitalopramem (bez užívání jiných léků) s fatálním koncem jsou vzácné, ve většině případů dochází i k předávkování jinými léky. Escitalopram byl užíván v dávkách 400-800 mg bez jakýchkoli závažných příznaků.
Příznaky
V případě předávkování escitalopramem se symptomy vyskytují hlavně z centrálního nervového systému (od závratí, třesu a neklidu až po vzácné případy serotoninového syndromu, křečových poruch a kómatu), z gastrointestinálního traktu (nauzea/zvracení) a z kardiovaskulárního systém (hypotenze, tachykardie, prodloužení QT intervalu a arytmie) a nerovnováha elektrolytů (hypokalémie, hyponatrémie).
Léčba
Neexistuje žádné specifické antidotum. Měla by být zajištěna normální průchodnost dýchacích cest, oxygenace a ventilace plic. Měl by být proveden výplach žaludku a předepsáno aktivní uhlí. Výplach žaludku by měl být proveden co nejdříve po užití léku. Doporučuje se sledovat výkon srdce a dalších životně důležitých orgánů a poskytovat symptomatickou a podpůrnou terapii.
Monitorování EKG se doporučuje v případě předávkování u pacientů s městnavým srdečním selháním/bradyarytmií nebo při souběžné medikaci prodlužující QT interval nebo u pacientů s metabolickými změnami, jako je porucha funkce jater.
Vlastnosti aplikace
Vliv na schopnost řídit auto nebo obsluhovat stroje
Přestože escitalopram neovlivňuje intelektuální funkce nebo psychomotorickou výkonnost, jakákoli droga, která ovlivňuje psychiku, může ovlivnit úsudek a dovednosti. Pacienti by měli být informováni o možném riziku účinků na jejich schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Preventivní opatření
Při užívání léků patřících do terapeutické skupiny SSRI je třeba vzít v úvahu následující.
Použití u dětí a dospívajících do 18 let
Cipralex by neměl být předepisován dětem a dospívajícím do 18 let z důvodu zvýšeného rizika sebevražedného chování (pokusy o sebevraždu a sebevražedné myšlenky) a hostility (s převahou agresivního chování, konfrontačního chování a podráždění). Pokud se na základě klinického hodnocení rozhodne o zahájení léčby antidepresivy, je třeba být pečlivě sledován.
Paradoxní úzkost
Někteří pacienti s panickou poruchou mohou pociťovat zvýšenou úzkost při zahájení léčby antidepresivy. Tato paradoxní reakce obvykle vymizí během prvních dvou týdnů léčby. Pro snížení pravděpodobnosti anxiogenního účinku se doporučuje používat nízké počáteční dávky.
Záchvaty
Escitalopram by měl být vysazen v případě primárního rozvoje konvulzivních záchvatů nebo v případě zvýšení jejich frekvence (u pacientů s dříve diagnostikovanou epilepsií). SSRI by se neměly používat u pacientů s nestabilní epilepsií; Kontrolované záchvaty vyžadují pečlivé sledování.
SSRI by se měla používat s opatrností u pacientů s mánií/hypománií v anamnéze. Pokud se rozvine manický stav, SSRI by měla být vysazena.
Diabetes
U pacientů s diabetem může léčba SSRI změnit koncentraci glukózy v krvi. Proto může být nutná úprava dávky inzulínu a/nebo perorálních hypoglykemických léků.
Sebevražda/sebevražedné myšlenky nebo klinické zhoršení
Deprese je spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek, sebepoškozování a sebevražd (sebevražedných příhod). Toto riziko přetrvává, dokud nedojde k významné remisi. Protože zlepšení nemusí být pozorováno během prvních několika týdnů léčby nebo dokonce déle. -
po určitou dobu by měli být pacienti pod neustálým dohledem, dokud se jejich stav nezlepší. Obecná klinická praxe ukazuje, že v raných fázích zotavení se může zvýšit riziko sebevraždy.
Jiné psychiatrické stavy, pro které je escitalopram předepisován, mohou být také spojeny se zvýšeným rizikem sebevražedných příhod a příhod. Tyto stavy mohou být navíc komorbiditou ve vztahu k depresivní epizodě. Při léčbě pacientů s jinými duševními poruchami je třeba dodržovat stejná opatření jako při léčbě pacientů s depresivní epizodou.
Pacienti s anamnézou sebevražedného chování nebo pacienti s významným. míra sebevražedných myšlenek před léčbou je vystavena většímu riziku sebevražedných myšlenek nebo pokusů o sebevraždu a měla by být během léčby pečlivě sledována.
Akatizie/psychomotorická agitace
Užívání SSRI/SNRI je spojeno s rozvojem akatizie, charakterizované rozvojem subjektivně nepříjemného nebo depresivního neklidu a potřeby neustálého pohybu, často kombinovaného s neschopností tiše sedět nebo stát. Nejčastěji k tomu dochází během prvních několika týdnů léčby. U pacientů s takovými příznaky může zvýšení dávky vést ke zhoršení.
Hyponatrémie
Hyponatrémie, pravděpodobně spojená s poruchou sekrece antidiuretického hormonu (ADH), se u SSRI vyskytuje vzácně a obvykle vymizí po přerušení léčby. Opatrnosti je třeba při předepisování escitalopramu a dalších SSRI osobám s rizikem rozvoje hyponatremie: starším lidem, pacientům s cirhózou a těm, kteří užívají léky, které mohou hyponatrémii způsobit.
Krvácející
Při užívání SSRI byly hlášeny případy kožního krvácení (ekchymóza a purpura). SSRI by se měla používat s opatrností u pacientů užívajících perorální antikoagulancia a léky ovlivňující srážlivost krve (například atypická antipsychotika a fenothiaziny, většina tricyklických antidepresiv, kyselina acetylsalicylová a nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), tiklopidin a dipyridamol), stejně jako u pacientů se sklonem ke krvácení.
Elektrokonvulzivní terapie (ECT). ,
Protože klinické zkušenosti se současným užíváním SSRI a elektrokonvulzivní terapie (ECT) jsou omezené, je třeba opatrnosti při současném užívání escitalopramu a ECT.
serotoninový syndrom
Escitalopram by měl být používán s opatrností současně s léky, které mají serotonergní účinky, jako je sumatriptan nebo jiné triptany, tramadol a tryptofan.
Ve vzácných případech se u pacientů užívajících SSRI současně se serotonergními léky vyvinul serotoninový syndrom. Jeho rozvoj může být indikován kombinací příznaků, jako je agitovanost, třes, myoklonus a hypertermie. Pokud k tomu dojde, je třeba okamžitě přerušit současnou léčbu SSRI a serotonergními léky a zahájit symptomatickou léčbu.
Nejčastěji hlášenými příznaky byly závratě, senzorické poruchy (včetně parestézie a pocitů proudění), poruchy spánku (včetně nespavosti a intenzivních snů), agitovanost nebo úzkost, nauzea a/nebo zvracení, třes, zmatenost, zvýšené pocení, bolest hlavy, průjem, bušení srdce, emoční nestabilita, podrážděnost, poruchy vidění. Obvykle jsou tyto účinky mírné nebo středně závažné, ale u některých pacientů mohou být závažnější.
Příznaky se obvykle objeví během prvních několika dnů po vysazení léku, ale vzácně byly hlášeny případy takových příznaků u pacientů, kteří vynechali dávku.
Ve většině případů příznaky vymizí samy během 2 týdnů, i když u některých pacientů mohou přetrvávat 2–3 měsíce nebo déle.
Srdeční ischemie
Vzhledem k omezeným zkušenostem s klinickým použitím by pacienti s ischemickou chorobou srdeční měli užívat tento lék opatrně.
Prodloužení QT
Escitalopram způsobuje na dávce závislé prodloužení QT intervalu.
Během postmarketingového období byly hlášeny případy prodloužení QT intervalu a rozvoj ventrikulárních arytmií, včetně torsade de pointes (TdP), především u žen s hypokalémií, anamnézou prodloužení QT intervalu nebo jiným srdečním onemocněním.
Používejte opatrně u pacientů s těžkou bradykardií nebo nedávným infarktem myokardu nebo nekompenzovaným srdečním selháním.
Elektrolytová nerovnováha, jako je hypokalémie nebo hypomagnezémie, zvyšuje riziko maligních arytmií a měla by být upravena před zahájením léčby escitalopramem. Před zahájením léčby by se u pacientů se stabilním srdečním onemocněním mělo provést vyšetření EKG.
Pokud se během užívání escitalopramu objeví známky srdeční arytmie, je třeba léčbu ukončit a provést EKG.
Formulář vydání
14 tablet v blistru (blistru) vyrobeném z PVC/PE/PVDC a hliníkové fólie. 1 nebo 2 blistry s návodem k lékařskému použití v kartonové krabici.
Podmínky skladování
Při teplotě ne vyšší než 25°C.
Držte mimo dosah dětí.
Datum minimální trvanlivosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Cipralex je lék, který se používá k úlevě od deprese a ke zbavení se záchvatů paniky. Uvolňovací formou antidepresiva jsou tablety obsahující látky, které pomáhají zlepšit náladu a projasnit vědomí. Recenze pacientů užívajících lék naznačují jeho poměrně vysokou účinnost. Lidí, kterým droga pomohla, je podstatně více než těch, kteří byli zklamáni její terapeutickou schopností.
Recenze
„Je to dobrá droga, která mě zachránila před tak nepříjemnými jevy, jako je úzkost, agorafobie a posedlost.
Nebral jsem to dlouho, ale pozitivní změny se dostavily téměř okamžitě. Jediný vedlejší účinek, který jsem zaznamenal, bylo zvýšené pocení a pot byl studený, což není moc příjemné, ale dá se to vydržet.“
Alexandra, 34 let
„Cipralex a jeho analog Estitalopram jsou mírné antidepresivum, které nezpůsobuje odmítnutí tělem. Po požití nedochází k pocitu úzkosti, zlepšuje se vaše nálada a pohoda. Jediným negativem je kardiotoxicita, takže lék berou pouze podle pokynů a pod dohledem lékaře.“
Arkady Dmitrievich, psychoterapeut
„Cipralex je tělem dobře snášen, vedlejší účinky po jeho užití jsou minimální nebo zcela chybí. Léčil jsem se tímto lékem minimálně šest měsíců, vše bylo v pořádku, deprese odezněla a zatím se nevrátí. Předtím jsem zkoušel nasadit jiná antidepresiva, ale můj už tak nepříliš příznivý stav to jen zhoršilo.“
Veronika, 25 let
„Před použitím léku jsem četl mnoho recenzí od těch, kteří pili Cipralex Woman, všechny se zdály být pozitivní, ale moje zkušenost s tímto antidepresivem byla extrémně smutná. Bral jsem to podle pokynů lékaře k léčbě paniky a deprese. Vypil jsem asi půl tablety denně, načež začaly nesnesitelné bolesti hlavy, moje duše byla tak úzkostná, že jsem mohl i plakat. Poté, co jsem přestal užívat Cipralex, všechny nepříjemné příznaky zmizely.“
Ekaterina Borisovna, 45 let
„Užil jsem Cipralex asi před rokem a léčil jsem se s těžkou depresí a záchvaty paniky. Dlouho jsem svému stavu nevěnoval pozornost; uvědomění si problému přišlo poté, co jsem doslova nemohl jít ven nebo do práce.
Možnost komunikace s lidmi v metru, na zastávce a dokonce i v kanceláři mě tak vyděsila, že jsem se zamkla ve vlastním domě a neopustila ho, dokud nepřijela moje nejstarší dcera. Je to moje lékařka, sice ne v této oblasti, ale hned mě vzala k psychoterapeutovi. Lékař mi předepsal antidepresivum, varoval před možnými vedlejšími účinky, jako je zrychlený tep a úzkost. Naštěstí jsem na sobě nic takového nepozoroval. Vyléčil jsem se z deprese, ale stále si tu dobu pamatuji jako zlý sen.“
Victor Yurievich, 50 let
„Beru 5 mg Cipralexu denně, lékař radí zvýšit dávku, ale bojím se možných nežádoucích účinků. Soudě podle recenzí psychiatrů je Cipralex pro tělo bezpečný, ale osobní zkušenosti nashromážděné při užívání jiných antidepresiv svědčí o opaku. V zásadě se můj stav výrazně zlepšil i od užívání minimální dávky. Pocit úzkosti pominul, žádná panika, dokážu se na věci dívat střízlivě, nechci už házet hysterky.“
Alina, 28 let
„Hlavní výhodou Cipralexu oproti podobným lékům je absence reakce na jiné léky. Tento lék beru již několik let po sobě, léčba je komplexní a neomezuje se pouze na antidepresiva. Před Cipralexem jsem vyzkoušel minimálně tucet různých léků, všechny buď tělo odmítlo, nebo potlačilo silnějšími léky. Cipralex mi vyhovuje. Beru 10 mg léku denně a cítím se opravdu šťastný. Podrážděnost mizí, chci pracovat a užívat si života.“
Elena, 37 let
«
Lékař doporučil Cipralex po déletrvající poporodní depresi. Tento lék je považován za prakticky neškodný; po jeho použití nejsou žádné nepříjemné vedlejší účinky. Díky němu mohu střízlivě posoudit svou současnou situaci, nevytahovat to na své blízké a postarat se o své dítě a manžela. Sama bych to nikdy nezvládla, proto lék doporučuji všem dívkám, kterým život po porodu nepřipadá příjemný.“
Anna, 23 let
„Nedávno jsem bral Cipralex, před použitím jsem četl poslední recenze z roku 2017 o účinku tohoto léku. Udělali mi radost, protože se velmi bojím zhoršení své situace. Moje deprese trvají více než 2 roky po sobě, vše začalo po rozchodu s přítelem těsně před svatbou. Před začátkem léčby jsem doslova šílel strachem z druhých, nechtěl jsem s nikým komunikovat, zapomněl jsem na své přátele, viděl jsem své rodiče jednou za pár měsíců. Nyní jsem ve druhém měsíci terapie, cítím se mnohem lépe, snažím se obnovit stará spojení, více chodím ven, chodím a věnuji se svému milovanému. Z vedlejších účinků popsaných v pokynech je zaznamenáno pouze pocení rukou a nohou. Droga je opravdu kvalitní, stala se pro mě skutečnou spásou.“
Vladlena, 27 let
„Cipralex jsem bral asi před 10 lety, nyní se opět objevily neurózy, proto lékař navrhl opakování léčby stejným lékem. Poprvé jsem nebral více než půl tablety denně, ale nyní mi lékař předepsal 1 nebo dokonce 1,5 tablety, což mě poněkud zneklidnilo, protože mě to přimělo přemýšlet o závažnosti mé nemoci. Na anglicky psaných formulářích jsem našel recenze od lékařů doporučujících Cipralex právě v tomto dávkování a uklidnil jsem se. Beru ho 2 týdny, nenašel jsem žádné vedlejší účinky, cítím se dobře, náladu mám takovou, že se mi chce létat, práce mě baví, osobní život se zlepšuje.“
Viktor, 35 let
„Vzal jsem Cipralex v množství 15 mg, zapůsobil rychle, nálada mi okamžitě vyskočila na maximum, panika ustala, už jsem ani nehysterčila kvůli maličkostem a byla jsem uznána rodinou a přáteli jako naprosto adekvátní osoba, za kterou mě dříve nepovažovali.
Mezi nevýhody stojí za zmínku zvýšená potřeba odpočinku a zdravého spánku. Probudila jsem se, snědla, vzala si prášek a šla spát. Po takto stráveném měsíci, přiděleném na dovolenou, jsem zjistil, že začínám usínat až po užití 15-20 mg léku, ale pokud se omezím na 10 mg, léčebný efekt bude stejný, ale Nenechám se přitáhnout ke spánku. Po snížení dávky jsem se cítil mnohem lépe. Díky Cipralexu jsem zcela zdráv, po mé bývalé depresi nezůstala ani stopa.“
Angela, 50 let
„Přišel jsem k neurologovi se záchvaty, depresemi a záchvaty paniky. Předepsal mi Cipralex v maximálním dávkování, až jsem přišla domů a byla zděšená. Pokyny k tomu říkají, že velké dávky jsou nežádoucí, a teď tu sedím a bojím se. Každý, kdo užil Cipralex, prosím odpovězte, mohu snížit dávkování sám?
Angelina, 32 let
„Dostal jsem na šest měsíců předepsaný Cipralex ve formě tablet. Beru půl tablety denně, ale lékař mi povolil více. Maximální dávka nezpůsobuje žádné další vedlejší účinky, spíše konsoliduje dosažený výsledek. Po užití 20 nebo 30 mg léku jsem nezaznamenal žádné zlepšení, ale rozhodně se to nezhoršilo, svému lékaři věřím, takže budu brát tolik, kolik mi řekne.“
Ekaterina Viktorovna, 36 let
„Vzal jsem si pouze 1 tabletu Cipralexu, po které mi bylo nesnesitelně špatně. Byla pozorována ztráta zraku a sluchu a záchvaty. Z tohoto extrémně nebezpečného stavu jsem byl vyveden pomocí chloridu vápenatého. Bohužel jsem neodmítl lék dále užívat, lékař mě přesvědčil, že taková reakce těla je normální. Vydržela jsem to šest měsíců, poté jsem to sama přestala brát a změnila lékaře. Toto rozhodnutí padlo poté, co mě tělo začalo nesnesitelně svědit. Současně se objevil pocit pálení a úzkosti. Nyní se léčím Ataraxem, Pregabalinem a Amitriptylinem.“
Ksenia, 29 let
«
Užívám Ciplarex 6 dní, v návodu nejsou zaznamenány žádné vedlejší účinky. Úzkost mě netrápí, jediné a podle mě obrovské mínus je silný průjem, nevolnost a zvracení. Nemůžu vůbec normálně jíst; všechno vychází, včetně tekutiny, kterou beru. Ani nechápu, jak tento lék zůstává v těle. Cipralex jsem brala asi před 3 lety, tehdy takové příznaky pozorovány nebyly, už nevím, co si myslet. S největší pravděpodobností se budete muset vzdát antidepresiv, což je nežádoucí, protože předtím jsem vyzkoušel mnoho tablet s podobnými vlastnostmi a všechny způsobily v těle negativní reakci. Cipralex byl jediný lék, na který taková reakce nenastala.“
Olga, 40 let
„Kombinoval jsem užívání 10 mg Cipralexu denně s Wellbutrinem. Vše bylo v pořádku, deprese ustoupily, začala jsem panikařit a méně se bát, sociální fobie prakticky zmizela. Lékař trval na zvýšení dávky a zvýšení na 15-20 mg denně. Nepříjemné vedlejší účinky na sebe nenechaly dlouho čekat. Všechno to začalo touhou spát a objevila se kdekoli, kde jsem byl, nejčastěji v práci. Kromě touhy lehnout si a spát jsem pociťoval nevolnost a vrátil se apatický stav, který mě provázel celý předchozí rok před zahájením léčby. Recenze od těch, kteří drogu užívají, říkají, že jsem překročil povolenou dávku, ale nevím, jak to vysvětlit lékaři.“
Daria, 26 let
„Cipralex mě vytáhl z onoho světa, bylo to tak zlé, že jsem se chtěl zabít. Našel jsem v sobě sílu a obrátil se na odborníka.
Předepsali mi tento lék a několik dalších, aby bylo mé tělo v dobré kondici. Okamžitě začal jednat, aniž by si toho všiml, místo špatných myšlenek se mu v hlavě objevily docela dobré nápady. Chtěl jsem si jít koupit něco chutného, jít nakupovat, navštívit přátele. Život se začal zdát méně temný a krutý. Obecně mi to zabere hodně času, ale i v této fázi už cítím výrazné změny k lepšímu.“
Sofie, 29 let
„Drahý, ale velmi dobrý lék, který mé matce pomohl vyrovnat se s depresí, která se vyvinula během menopauzy. Brala ho v minimálních dávkách, ale změny byly patrné. Nálada se jí zlepšila, začala se mnou neustále komunikovat, což se jí nikdy nestalo, přestala křičet a nadávat kvůli maličkostem. Obecně se mi ten efekt líbil, přesně o tom jsem snil, když jsem matku téměř násilím odvlekl k psychoterapeutovi.“
Elena, 20 let
„Úžasný lék, který si dobře poradí s mírnou a středně těžkou depresí, stejně jako s panickými záchvaty. Lékaři i pacienti jsou s ním většinou spokojeni.“
Dmitrij Golovachev, psychiatr
Cipralex - nový popis léku, můžete vidět farmakologické působení, vedlejší účinky, Cipralex. Užitečné recenze o Cipralexu -
Antidepresivum, selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu.
Lék: CIPRALEX
Účinná látka léku:
escitalopram
ATX kódování: N06AB10
KFG: Antidepresivum
Registrační číslo: P č. 015653/01
Datum registrace: 17.02.06
Majitel reg. certifikace: H.LUNDBECK A/S (Dánsko)
Forma uvolňování Cipralexu, balení léčiva a složení.
Tablety, potahované, bílé, konvexní, kulaté, o průměru 6 mm, označené „EK“; na přelomu - jádro a obal jsou bílé.
1 karta.
5 mg
Bílé potahované tablety, konvexní, oválné (8 mm x 5,5 mm), s půlicí rýhou, označené „E“ a „L“ symetricky blízko rýhy; na přelomu - jádro a obal jsou bílé.
1 karta.
escitalopram (jako oxalát)
10 mg
Pomocné látky: mastek, sodná sůl kroskarmelózy, mikrokrystalická celulóza, koloidní bezvodý křemík, magnesium-stearát.
Složení obalu: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171).
14 ks. - blistry (1) - kartonové obaly.
14 ks. - blistry (2) - kartonové obaly.
14 ks. - blistry (4) - kartonové obaly.
Bílé potahované tablety, konvexní, oválné (11,5 mm x 7 mm), s půlicí rýhou, označené „E“ a „N“ symetricky blízko rýhy; na přelomu - jádro a obal jsou bílé.
1 karta.
escitalopram (jako oxalát)
20 mg
Pomocné látky: mastek, sodná sůl kroskarmelózy, mikrokrystalická celulóza, koloidní bezvodý křemík, magnesium-stearát.
Složení obalu: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171).
14 ks. - blistry (2) - kartonové obaly.
Popis léku je založen na oficiálně schváleném návodu k použití.
Farmakologické působení Cipralexu
Antidepresivum, selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu. Inhibice zpětného vychytávání serotoninu vede ke zvýšení koncentrace tohoto neurotransmiteru v synaptické štěrbině, čímž se zesílí a prodlouží jeho účinek na místa postsynaptických receptorů.
Escitalopram nemá žádnou nebo jen velmi slabou schopnost vázat se na řadu receptorů, včetně: serotoninové 5-HT1A, 5-HT2 receptory, dopaminové D1 a D2 receptory, 1-, 2-, -adrenergní receptory, histaminové H1 receptory, m-cholinergní receptory, benzodiazepinové a opioidní receptory.
Farmakokinetika léčiva.
Sání
Absorpce je nezávislá na příjmu potravy. Biologická dostupnost escitalopramu je asi 80 %. Průměrná doba dosažení Cmax v krevní plazmě je asi 4 hodiny po opakovaném použití.
Rozdělení
Vazba escitalopramu a jeho hlavních metabolitů na plazmatické proteiny je nižší než 80 %.
Zdánlivá Vd po perorálním podání se pohybuje od 12 do 26 l/kg.
Kinetika escitalopramu je lineární.
Css je dosaženo přibližně za 1 týden. Průměrná Css 50 nmol/l (rozmezí 20 až 125 nmol/l) je dosažena při denní dávce 10 mg.
Metabolismus
Escitalopram je metabolizován v játrech na demethylované a didemethylované metabolity, které jsou farmakologicky aktivní. Hlavní látka a její metabolity se částečně uvolňují ve formě glukuronidů.
Po opakovaném použití je průměrná koncentrace demethylových a didemethylových metabolitů obvykle 28-31 % a méně než 5 % koncentrace escitalopramu. Biotransformace escitalopramu na demethylovaný metabolit probíhá především za účasti izoenzymu CYP2C19. Je možná určitá účast izoenzymů CYP3A4 a CYP2D6. U jedinců se slabou aktivitou CYP2C19 může být koncentrace escitalopramu 2x vyšší než u případů s vysokou aktivitou tohoto izoenzymu. V případech se slabou aktivitou izoenzymu CYP2D6 nebyly zjištěny žádné významné změny v koncentraci léčiva.
Odstranění
T1/2 po opakovaném použití je asi 30 hodin Perorální clearance je asi 0,6 l/min. Hlavní metabolity escitalopramu mají delší T1/2. Escitalopram a jeho hlavní metabolity jsou vylučovány játry (metabolickou cestou) a ledvinami. Většina z nich je vylučována jako metabolity močí.
Farmakokinetika léčiva.
ve speciálních klinických případech
U starších lidí (nad 65 let) se escitalopram vylučuje pomaleji než u mladších pacientů. Množství látky v systémovém oběhu, vypočtené pomocí AUC u starších osob, je o 50 % vyšší než u mladých zdravých dobrovolníků.
Indikace k použití:
Depresivní epizody jakékoli závažnosti;
Panické poruchy s/bez agorafobie.
Dávkování a způsob podávání léku.
Cipralex se předepisuje 1krát denně bez ohledu na příjem potravy.
U depresivních epizod se lék obvykle předepisuje v dávce 10 mg/den. V závislosti na individuální odpovědi pacienta lze dávku zvýšit na maximálně 20 mg/den.
Antidepresivní účinek se obvykle rozvíjí 2-4 týdny po zahájení léčby. Po vymizení příznaků deprese je nutné v terapii pokračovat minimálně dalších 6 měsíců, aby se účinek konsolidoval.
U panických poruch s agorafobií/bez agorafobie se doporučuje dávka 5 mg/den během prvního týdne léčby, po níž následuje zvýšení na 10 mg/den. V závislosti na individuální odpovědi pacienta lze dávku zvýšit na maximálně 20 mg/den.
Maximálního terapeutického účinku je dosaženo přibližně 3 měsíce po zahájení léčby. Terapie trvá několik měsíců.
U starších pacientů (nad 65 let) se doporučuje užívat polovinu obvykle doporučené dávky (tj. pouze 5 mg/den) a nižší maximální dávku (10 mg/den).
U mírného až středně těžkého selhání ledvin není nutná úprava dávky. Pacienti s těžkým selháním ledvin (SC<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.
Při snížené aktivitě izoenzymu CYP2C19 je doporučená počáteční dávka během prvních 2 týdnů léčby 5 mg/den. V závislosti na individuální odpovědi na léčbu může být dávka zvýšena na 10 mg/den.
Při ukončování léčby Cipralexem by měla být dávka snižována postupně během 1-2 týdnů, aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu.
Nežádoucí účinky Cipralexu:
Z trávicího systému: nejčastěji - nevolnost, ztráta chuti k jídlu, průjem, zácpa; možné - zvracení, sucho v ústech, změny laboratorních parametrů jaterních funkcí.
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: nejčastěji - nespavost nebo ospalost, závratě, slabost; možné - poruchy vidění, záchvaty, třes, motorické poruchy, poruchy chuti, serotoninový syndrom, halucinace, mánie, zmatenost, neklid, úzkost, depersonalizace, záchvaty paniky, zvýšená podrážděnost.
Ze strany metabolismu: nejčastěji - zvýšené pocení, hypertermie; Možná hyponatrémie.
Z reprodukčního systému: nejčastěji - snížené libido, impotence, porucha ejakulace, anorgasmie (u žen).
Z kardiovaskulárního systému: je možná ortostatická hypotenze.
Z endokrinního systému: možná - nedostatečná sekrece ADH, galaktorea.
Z muskuloskeletálního systému: možné - artralgie, myalgie.
Alergické reakce: možné - anafylaktické reakce, angioedém.
Dermatologické reakce: možné - kožní vyrážka, svědění, ekchymóza, purpura.
Jiné: nejčastěji - sinusitida; možná retence moči.
Pokud je lék po dlouhodobém užívání náhle vysazen, jsou možné abstinenční reakce - závratě, bolesti hlavy a nevolnost. Závažnost těchto reakcí je nevýznamná a doba trvání je omezená.
Nežádoucí účinky se nejčastěji rozvinou po 1 nebo 2 týdnech léčby a poté se obvykle stanou méně intenzivními a objevují se méně často, když léčba pokračuje.
Kontraindikace léku:
Současné užívání inhibitorů MAO;
Těhotenství;
Doba laktace (kojení);
Děti do 15 let;
Přecitlivělost na escitalopram a další složky léčiva.
Použití během těhotenství a kojení.
Cipralex je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení (kojení).
Užívání selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu ve třetím trimestru těhotenství může negativně ovlivnit psychofyzický vývoj novorozence. U novorozenců, jejichž matky až do narození užívaly selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, byly hlášeny následující poruchy: podrážděnost, třes, hypertenze, zvýšený svalový tonus, neustálý pláč, potíže při sání, špatný spánek. Abnormality mohou naznačovat serotonergní účinky nebo výskyt abstinenčního syndromu. Pokud se během těhotenství užívají selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, nemělo by se jejich užívání náhle přerušit.
Zvláštní pokyny pro použití Cipralexu.
Escitalopram by neměl být podáván současně s inhibitory MAO. Escitalopram lze předepsat 14 dní po ukončení léčby ireverzibilními inhibitory MAO a minimálně 1 den po ukončení léčby reverzibilním inhibitorem MAO typu A vč. moklobemid. Po vysazení escitalopramu musí uplynout alespoň 7 dní, než může být zahájena léčba neselektivními inhibitory MAO.
Někteří pacienti s panickou poruchou mohou pociťovat zvýšenou úzkost při zahájení léčby selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (včetně escitalopramu). Tato paradoxní reakce obvykle vymizí do 2 týdnů léčby. Pro snížení pravděpodobnosti anxiogenního účinku se doporučuje užívat lék v nízkých počátečních dávkách.
Pokud se rozvinou záchvaty, escitalopram by měl být vysazen. Použití léku u pacientů s nestabilní epilepsií se nedoporučuje; Kontrolované záchvaty vyžadují pečlivé sledování. Pokud se frekvence záchvatů zvýší, je třeba vysadit selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, včetně escitalopramu.
Escitalopram by měl být používán s opatrností u pacientů s mánií/hypománií v anamnéze. Pokud se rozvine manický stav, escitalopram by měl být vysazen.
Při léčbě pacientů s diabetes mellitus escitalopramem může dojít ke změnám hladiny glukózy v krvi. Proto může být nutná úprava dávky inzulínu a/nebo perorálních hypoglykemických léků.
Riziko spáchání sebevraždy je vlastní depresi a může přetrvávat, dokud se stav výrazně nezlepší, ať už spontánně nebo v důsledku terapie. Pečlivé sledování pacientů léčených antidepresivy je nutné zejména na začátku léčby z důvodu možnosti klinického zhoršení a/nebo vzniku sebevražedných projevů (myšlenek a chování). Toto opatření je třeba dodržovat i při léčbě jiných duševních poruch z důvodu možnosti souběžných depresivních epizod.
Hyponatremie, možná spojená s poruchou sekrece ADH, se u escitalopramu vyskytuje vzácně a obvykle vymizí po přerušení léčby. Escitalopram a další selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu by měly být předepisovány s opatrností pacientům s rizikem rozvoje hyponatremie: starším lidem, pacientům s jaterní cirhózou a těm, kteří užívají léky, které mohou hyponatrémii způsobit.
Při užívání escitalopramu se může vyvinout kožní krvácení (ekchymóza a purpura). Escitalopram by měl být používán s opatrností u pacientů se sklonem ke krvácení, stejně jako u těch, kteří užívají perorální antikoagulancia a léky ovlivňující srážlivost krve.
Klinické zkušenosti s užíváním escitalopramu v kombinaci s elektrokonvulzivní léčbou jsou omezené, proto je v tomto případě nutná opatrnost.
Ve vzácných případech se u pacientů užívajících escitalopram a jiné selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu současně se serotonergními léky může vyvinout serotoninový syndrom. Escitalopram by měl být používán s opatrností současně s léky, které mají serotonergní účinky. Kombinace příznaků, jako je agitovanost, třes, myoklonus a hypertermie, může naznačovat rozvoj serotoninového syndromu. Pokud k tomu dojde, je třeba okamžitě vysadit selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a serotonergní léky a předepsat symptomatickou léčbu.
Současné užívání escitalopramu a alkoholu se nedoporučuje.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
Přestože escitalopram neovlivňuje psychomotorickou aktivitu, nedoporučuje se během léčby řídit auto nebo obsluhovat stroje.
Předávkování drogami:
Příznaky: závratě, třes, agitovanost, ospalost, zmatenost, záchvaty, tachykardie, změny na EKG (změny ST segmentu a vlny T, rozšíření komplexu QRS, prodloužení QT intervalu), arytmie, respirační deprese, zvracení, rhabdomyolýza, metabolická acidóza, hypokalémie.
Léčba: Neexistuje žádné specifické antidotum. Léčba je symptomatická a podpůrná: výplach žaludku, adekvátní oxygenace. Sledování funkce kardiovaskulárního a dýchacího systému.
Interakce Cipralexu s jinými léky.
Farmakodynamická interakce
Při současném užívání Cipralexu s inhibitory MAO a také při zahájení léčby inhibitory MAO u pacientů, kteří nedávno přestali užívat Cipralex, se mohou vyskytnout závažné nežádoucí účinky. V takových případech se může vyvinout serotoninový syndrom.
Současné užívání Cipralexu se serotonergními léky (např. tramadol, sumatriptan a další triptany) může vést k rozvoji serotoninového syndromu.
Cipralex může snížit křečový práh. Opatrnost je nutná při současném předepisování Cipralexu a jiných léků snižujících křečový práh.
Protože se vyskytly případy zvýšených účinků při současném podávání Cipralexu s lithiem nebo tryptofanem, doporučuje se opatrnost při současném předepisování těchto léků.
Současné podávání Cipralexu a léků obsahujících třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum) může vést ke zvýšení počtu nežádoucích účinků.
Při současném podávání escitalopramu s perorálními antikoagulancii a léky ovlivňujícími srážlivost krve (například atypická antipsychotika a fenothiaziny, většina tricyklických antidepresiv, kyselina acetylsalicylová a NSAID, tiklopidin a dipyridamol) může dojít k poruše krevní srážlivosti. V takových případech je na začátku nebo na konci léčby escitalopramem nezbytné pečlivé sledování krevní srážlivosti.
Při současném užívání s alkoholem nevstupuje escitalopram do farmakodynamických ani farmakokinetických interakcí. Stejně jako u jiných psychofarmak se však současné užívání escitalopramu a alkoholu nedoporučuje.
Farmakokinetická interakce
Současné užívání s léky, které inhibují izoenzym CYP2C19, může zvýšit koncentraci escitalopramu v krevní plazmě. Escitalopram by měl být používán s opatrností současně s podobnými léky (včetně omeprazolu); Může být nutné snížit dávku escitalopramu.
Opatrnosti je třeba při podávání Cipralexu ve vysokých dávkách současně s vysokými dávkami cimetidinu, který je silným inhibitorem izoenzymů CYP2D6, CYP3A4 a CYP1A2.
Escitalopram je inhibitor izoenzymu CYP2D6. Opatrnosti je třeba při současném podávání escitalopramu a léků metabolizovaných tímto izoenzymem a s nízkým terapeutickým indexem, například flekainidu, propafenonu a metoprololu (v případech použití při srdečním selhání) nebo léků metabolizovaných převážně izoenzymem CYP2D6 a působících na centrální nervový systém, například antidepresiva desipramin, klomipramin, nortriptylin nebo antipsychotika risperidon, thioridazin, haloperidol. V těchto případech může být nutná úprava dávky.
Současné podávání escitalopramu a desipraminu nebo metoprololu vede k dvojnásobnému zvýšení koncentrace posledně jmenovaných dvou léčiv.
Escitalopram může mírně inhibovat izoenzym CYP2C19. Proto se doporučuje opatrnost při současném užívání escitalopramu s léky metabolizovanými tímto izoenzymem.
Podmínky prodeje v lékárnách.
Lék je dostupný na lékařský předpis.
Podmínky skladování léku Cipralex.
Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25°C. Doba použitelnosti: 2 roky.
Depresivní epizody jakékoli závažnosti;
- panická porucha s/bez agorafobie;
- sociální úzkostná porucha (sociální fobie);
- generalizovaná úzkostná porucha;
- obsedantně kompulzivní porucha.
Uvolňovací forma léku Cipralex
potahované tablety 10 mg; obrysový obal 14 kartonový balíček 1;
potahované tablety 10 mg; balení obrysových buněk 14 kartonový balík 2;
potahované tablety 10 mg; obrysový obal 14 kartonový balíček 4;
potahované tablety 20 mg; obrysový obal 14 kartonový balíček 1;
potahované tablety 20 mg; balení obrysových buněk 14 kartonový balík 2;
potahované tablety 20 mg; obrysový obal 14 kartonový balíček 4;
potahované tablety 5 mg; obrysový obal 14 kartonový balíček 1;
potahované tablety 5 mg; balení obrysových buněk 14 kartonový balík 2;
potahované tablety 5 mg; obrysový obal 14 kartonový balíček 4;
Farmakodynamika léčiva Cipralex
Antidepresivum, selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Inhibice zpětného vychytávání serotoninu vede ke zvýšení koncentrace tohoto neurotransmiteru v synaptické štěrbině, čímž se zesílí a prodlouží jeho účinek na místa postsynaptických receptorů.
Escitalopram nemá žádnou nebo jen velmi slabou schopnost vázat se na řadu receptorů, včetně: serotoninové 5-HT1A, 5-HT2 receptory, dopaminové D1 a D2 receptory, α1, α2, β-adrenergní receptory, histaminové H1 receptory, m-cholinergní receptory benzodiazepinové a opioidní receptory.
Farmakokinetika léčiva Cipralex
Sání
Absorpce je nezávislá na příjmu potravy. Biologická dostupnost escitalopramu je asi 80 %. Průměrná doba dosažení Cmax v krevní plazmě je 4 hodiny po opakovaném použití.
Rozdělení
Vazba escitalopramu a jeho hlavních metabolitů na plazmatické proteiny je nižší než 80 %.
Zdánlivá Vd po perorálním podání se pohybuje od 12 do 26 l/kg.
Kinetika escitalopramu je lineární.
Css je dosaženo přibližně za 1 týden. Průměrná Css 50 nmol/l (rozmezí 20 až 125 nmol/l) je dosažena při denní dávce 10 mg.
Metabolismus
Escitalopram je metabolizován v játrech na demethylované a didemethylované metabolity, které jsou farmakologicky aktivní. Hlavní látka a její metabolity se částečně uvolňují ve formě glukuronidů.
Po opakovaném použití je průměrná koncentrace demethylových a didemethylových metabolitů obvykle 28-31 % a méně než 5 % koncentrace escitalopramu. Biotransformace escitalopramu na demethylovaný metabolit probíhá především za účasti izoenzymu CYP2C19. Je možná určitá účast izoenzymů CYP3A4 a CYP2D6. U jedinců se slabou aktivitou CYP2C19 je koncentrace escitalopramu 2x vyšší než u případů s vysokou aktivitou tohoto izoenzymu. V případech se slabou aktivitou izoenzymu CYP2D6 nebyly zjištěny žádné významné změny v koncentraci léčiva.
Odstranění
T1/2 po opakovaném použití je asi 30 hodin Perorální clearance je asi 0,6 l/min. Hlavní metabolity escitalopramu mají delší T1/2. Escitalopram a jeho hlavní metabolity jsou vylučovány játry (metabolickou cestou) a ledvinami. Většina z nich je vylučována jako metabolity močí.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
U starších lidí (nad 65 let) se escitalopram vylučuje pomaleji než u mladších pacientů. Množství látky v systémovém oběhu, vypočtené pomocí AUC u starších osob, je o 50 % vyšší než u mladých zdravých dobrovolníků.
Užívání Cipralexu během těhotenství
Cipralex je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení (kojení).
Užívání selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu ve třetím trimestru těhotenství může negativně ovlivnit psychofyzický vývoj novorozence. U novorozenců, jejichž matky až do narození užívaly selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, byly hlášeny následující poruchy: podrážděnost, třes, hypertenze, zvýšený svalový tonus, neustálý pláč, potíže při sání, špatný spánek. Abnormality mohou naznačovat serotonergní účinky nebo výskyt abstinenčního syndromu. Pokud se během těhotenství užívají selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, nemělo by se jejich užívání náhle přerušit.
Použití léku Cipralex pro zhoršenou funkci ledvin
<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.
Další zvláštní případy při užívání Cipralexu
Kontraindikace použití Cipralexu
Současné užívání inhibitorů MAO;
- těhotenství;
- období laktace (kojení);
- děti a mladiství do 18 let;
- přecitlivělost na escitalopram a další složky léčiva.
Nežádoucí účinky léku Cipralex
Nežádoucí účinky se nejčastěji rozvinou po 1 nebo 2 týdnech léčby a poté se obvykle stanou méně intenzivními a objevují se méně často, když léčba pokračuje.
Z centrálního nervového systému: nespavost nebo ospalost, závratě; zřídka - poruchy chuti a poruchy spánku.
Z dýchacího systému: sinusitida, zívání.
Z trávicího systému: nevolnost, průjem, zácpa, ztráta chuti k jídlu.
Z kůže: zvýšené pocení.
Z reprodukčního systému: snížené libido, anorgasmie (u žen), impotence, zhoršená ejakulace.
Z těla jako celku: slabost, hypertermie.
Při užívání léků patřících do třídy SSRI vč. a Cipralex, také možné:
Metabolismus: hyponatrémie, nedostatek ADH.
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: halucinace, mánie, zmatenost, neklid, úzkost, depersonalizace, záchvaty paniky, zvýšená podrážděnost, nespavost, závratě, ospalost, záchvaty, třes, poruchy hybnosti, serotoninový syndrom, poruchy vidění.
Z kardiovaskulárního systému: ortostatická hypotenze.
Z trávicího systému: zvracení, sucho v ústech, anorexie, změny laboratorních parametrů jaterních funkcí.
Z kůže: kožní vyrážka, svědění, ekchymóza, angioedém, zvýšené pocení.
Z muskuloskeletálního systému: artralgie, myalgie.
Z reprodukčního systému: galaktorea, impotence, poruchy ejakulace, anorgasmie.
Z močového systému: retence moči.
Z těla jako celku: anafylaktické reakce.
Navíc po dlouhodobém užívání může náhlé ukončení léčby Cipralexem u některých pacientů vést k abstinenční reakci. Pokud náhle přestanete užívat escitalopram, mohou se objevit nežádoucí reakce, jako jsou závratě, bolesti hlavy a nevolnost, jejichž závažnost je nevýznamná a doba trvání je omezená. Aby se zabránilo abstinenčním reakcím, doporučuje se postupné vysazování léku během 1-2 týdnů.
Způsob podání a dávkování léku Cipralex
Cipralex je předepsán 1krát, bez ohledu na jídlo.
U depresivních epizod se lék obvykle předepisuje v dávce 10 mg V závislosti na individuální odpovědi pacienta lze dávku zvýšit až na 20 mg.
Antidepresivní účinek se obvykle rozvíjí 2-4 týdny po zahájení léčby. Po vymizení příznaků deprese je nutné v terapii pokračovat minimálně dalších 6 měsíců, aby se účinek konsolidoval.
U panických poruch s agorafobií/bez agorafobie se během prvního týdne léčby doporučuje dávka 5 mg s následným zvýšením na 10 mg V závislosti na individuální odpovědi pacienta lze dávku zvýšit na maximálně 20 mg.
Maximálního terapeutického účinku je dosaženo přibližně 3 měsíce po zahájení léčby. Terapie trvá několik měsíců.
U sociální úzkostné poruchy (sociální fobie) je předepsáno 10 mg 1krát. Úleva od příznaků se obvykle rozvíjí 2-4 týdny po zahájení léčby. V závislosti na individuální odpovědi pacienta může být dávka následně snížena na 5 mg/ nebo zvýšena na maximálně 20 mg/
Vzhledem k tomu, že sociální úzkostná porucha je chronické onemocnění, minimální doporučená délka léčby je 12 týdnů. Aby se zabránilo relapsům onemocnění, může být lék předepsán po dobu 6 měsíců nebo déle, v závislosti na individuální odpovědi pacienta.
U generalizované úzkostné poruchy je doporučená počáteční dávka 10 mg 1krát / v závislosti na individuální odpovědi pacienta lze dávku zvýšit maximálně na 20 mg / dlouhodobé podávání léku je povoleno (6 měsíců nebo déle) při dávka 20 mg/
U obsedantně-kompulzivní poruchy je předepsáno 10 mg 1krát / V závislosti na individuální odpovědi pacienta lze dávku následně zvýšit až na maximálně 20 mg /
Vzhledem k tomu, že obsedantně-kompulzivní porucha je chronická porucha, léčba by měla být dostatečně dlouhá, aby poskytla úplnou úlevu od příznaků, a měla by trvat alespoň 6 měsíců. K prevenci relapsů se doporučuje léčba po dobu alespoň 1 roku.
U starších pacientů (nad 65 let) se doporučuje užívat polovinu obvykle doporučené dávky (tj. pouze 5 mg/den) a nižší maximální dávku (10 mg/den).
U mírného až středně těžkého selhání ledvin není nutná úprava dávky. Pacienti s těžkým selháním ledvin (SC<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.
Při mírném až středně těžkém selhání jater je doporučená počáteční dávka během prvních 2 týdnů léčby 5 mg. V závislosti na individuální odpovědi na léčbu může být dávka zvýšena na 10 mg .
Při snížené aktivitě izoenzymu CYP2C19 je doporučená počáteční dávka během prvních 2 týdnů léčby 5 mg V závislosti na individuální odpovědi na léčbu lze dávku zvýšit na 10 mg.
Při ukončování léčby Cipralexem by měla být dávka snižována postupně během 1-2 týdnů, aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu.
Předávkování Cipralexem
Příznaky: závratě, třes, agitovanost, ospalost, zmatenost, záchvaty, tachykardie, změny na EKG (změny ST segmentu a vlny T, rozšíření komplexu QRS, prodloužení QT intervalu), arytmie, respirační deprese, zvracení, rhabdomyolýza, metabolická acidóza, hypokalémie.
Léčba: Neexistuje žádné specifické antidotum. Léčba je symptomatická a podpůrná: výplach žaludku, adekvátní oxygenace. Sledování funkce kardiovaskulárního a dýchacího systému.
Interakce Cipralexu s jinými léky
Farmakodynamická interakce
Při současném užívání Cipralexu s inhibitory MAO a také při zahájení léčby inhibitory MAO u pacientů, kteří nedávno přestali užívat Cipralex, se mohou vyskytnout závažné nežádoucí účinky. V takových případech se může vyvinout serotoninový syndrom.
Současné užívání Cipralexu se serotonergními léky (např. tramadol, sumatriptan a další triptany) může vést k rozvoji serotoninového syndromu.
Cipralex může snížit křečový práh. Opatrnost je nutná při předepisování Cipralexu a dalších léků, které snižují práh pro vznik záchvatů (tricyklická antidepresiva, SSRI, fenothiazinová antipsychotika, thioxanteny a butyrofenony, meflochin a tramadol).
Protože se vyskytly případy zvýšených účinků při současném podávání Cipralexu s lithiem nebo tryptofanem, doporučuje se opatrnost při současném předepisování těchto léků.
Současné podávání Cipralexu a léků obsahujících třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum) může vést ke zvýšení počtu nežádoucích účinků.
Při současném podávání escitalopramu s perorálními antikoagulancii a léky ovlivňujícími srážlivost krve (například atypická antipsychotika a fenothiaziny, většina tricyklických antidepresiv, kyselina acetylsalicylová a NSAID, tiklopidin a dipyridamol) může dojít k poruše krevní srážlivosti. V takových případech je na začátku nebo na konci léčby escitalopramem nezbytné pečlivé sledování krevní srážlivosti.
Při současném užívání s alkoholem nevstupuje escitalopram do farmakodynamických ani farmakokinetických interakcí. Stejně jako u jiných psychofarmak se však současné užívání escitalopramu a alkoholu nedoporučuje.
Farmakokinetická interakce
Současné užívání escitalopramu a omeprazolu v dávce 30 mg 1krát / (inhibitor izoenzymu CYP2C19) vede k mírnému (přibližně 50%) zvýšení koncentrace escitalopramu v krevní plazmě.
Současné podávání escitalopramu a cimetidinu v dávce 400 mg 2 (inhibitor izoenzymů CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2) vede ke zvýšení (přibližně o 70 %) koncentrace escitalopramu v krevní plazmě.
Escitalopram by proto měl být podáván s opatrností současně s inhibitory izoenzymu CYP2C19 (například omeprazol, esomeprazol, fluvoxamin, lansoprazol, tiklopidin) a cimetidinem. Při současném užívání escitalopramu a výše uvedených léků může být nutné snížení dávky escitalopramu na základě sledování nežádoucích účinků.
Escitalopram je inhibitor izoenzymu CYP2D6. Opatrnosti je třeba při současném předepisování escitalopramu a léků metabolizovaných tímto izoenzymem a s nízkým terapeutickým indexem, například flekainidu, propafenonu a metoprololu (v případech použití při srdečním selhání) nebo léků metabolizovaných převážně izoenzymem CYP2D6 a působících na centrální nervový systém, například antidepresiva desipramin, klomipramin, nortriptylin nebo antipsychotika risperidon, thioridazin, haloperidol. V těchto případech může být nutná úprava dávky.
Současné podávání escitalopramu a desipraminu nebo metoprololu vede k dvojnásobnému zvýšení koncentrace posledních dvou léčiv.
Escitalopram může mírně inhibovat izoenzym CYP2C19. Proto se doporučuje opatrnost při současném užívání escitalopramu s léky metabolizovanými tímto izoenzymem.
