Pojem „lék s prodlouženým uvolňováním“ se používá k charakterizaci těch léků, které poskytují delší dobu terapeutického působení léčivé látky v nich obsažené než konvenční léky se stejnou látkou. Lék s dlouhodobým účinkem musí po určitou dobu nepřetržitě uvolňovat dávku léčiva a tím udržovat stálou optimální hladinu této látky v těle a eliminovat zbytečné zvyšování a snižování její koncentrace.
Jediným (jednorázovým) zavedením léčivé látky do těla pacienta ve formě libovolné lékové formy se v krvi a tkáních pacienta vytvoří určitá koncentrace této látky, která se v čase mění v závislosti na rychlosti vstřebávání. , distribuce, biotransformace (metabolismus) a eliminace (vylučování) . Délka pobytu léčivé látky v těle je dána jejím biologickým poločasem, tj. dobou potřebnou k inaktivaci 50 % léčivé látky vnesené do těla. K inaktivaci nebo odstranění látky z biologických systémů těla dochází v důsledku biotransformace této látky nebo uvolnění látky v nezměněné formě. Biologický poločas léčivé látky je tedy mírou rychlosti inaktivace a ukazuje, za jak dlouho (v hodinách) po dosažení rovnovážné koncentrace látky v krvi a tkáních v těle klesá výsledná hodnota o polovina. Poločas difterického toxoidu je tedy 5 dní 6 hodin, sulfathiazol - 3 hodiny 30 minut, sulfamethylpyridin (Kinex) - 34 hodin, sulfadimethoxin (Madribon) - 41 hodin, ethylalkohol - 1 hodina 35 minut, konžská červeň - 2 hodiny 28 minut, streptomycin - 1 hodina 12 minut, fenoxymethylpenicilin - 2 hodiny 40 minut, a-aminobenzylpenicilin (ampicilin) - 11 hodin Farmakologický účinek jednorázové dávky léku se zpravidla dostavuje do 3-6 hodin, což vyžaduje opakované užívání tohoto léku po celý den.
Dlouhodobě působící lék (p. prolongatum; synonymum P. durant) P., který má delší léčebný účinek než ostatní léky obsahující stejné léčivé látky.
Velký lékařský slovník. 2000 .
Podívejte se, co je „lék s dlouhodobým účinkem“ v jiných slovnících:
I Preparace v morfologii (lat. praeparo, praeparatum připravit, připravit) biologický objekt (část těla, orgán nebo jeho část, úsek tkáně, buňka nebo skupina buněk, mikroorganismy apod.), připravený pro makro nebo mikroskop...... Lékařská encyklopedie
- (francouzský durant trvající, přetrvávající) viz lék s dlouhodobým účinkem... Velký lékařský slovník
- (synonyma: bronchodilatancia, bronchodilatancia, bronchodilatancia) léky různých farmakologických tříd, kombinované do jedné skupiny podle jejich společné schopnosti eliminovat bronchospasmus, působící na tonus bronchiálních svalů a... ... Lékařská encyklopedie
Účinná látka ›› Naltrexon* (Naltrexon*) Latinský název Vivitrol ATX: ›› N07BB04 Naltrexon Farmakologické skupiny: Opioidy, jejich analoga a antagonisté ›› Prostředky pro korekci poruch alkoholismu, toxicity a drogové závislosti... ...
Účinná látka ›› Paracetamol* + Fenylefrin* + Chlorfenamin* (Paracetamol* + Fenylefrin* + Chlorfenamin*) Latinský název Coldact Flu Plus ATX: ›› N02BE51 Paracetamol v kombinaci s jinými léky (kromě psycholeptik)… … Slovník léků
Účinná látka ›› Benzylpenicilin* (Benzylpenicilin*) Latinský název Prokain Benzylpenicilin ATX: ›› J01CE01 Benzylpenicilin Farmakologická skupina: Peniciliny Nozologická klasifikace (ICD 10) ›› A22 Antrax ›› A46… … Slovník léků
ECMONOVOCILLIN- (Ecmonovocillinum; seznam B), antimikrobiální léčivo sestávající z novokainové soli benzylpenicilinu (600 000 jednotek) a 0,25% vodného roztoku ecmolinu (5 ml). Složky se uvolňují v samostatných hermeticky uzavřených lahvičkách. Před… … Veterinární encyklopedický slovník
Účinná látka ›› Haloperidol* (Haloperidol*) Latinský název Haloperidol dekanoát ATX: ›› N05AD01 Haloperidol Farmakologická skupina: Neuroleptika Nozologická klasifikace (MKN 10) ›› F20 Schizofrenie Složení a forma uvolňování Roztok ... Slovník léků
- (Glibutidum). Butylbiguanid hydrochlorid. Synonyma: Adebit, Silubin, Adebit, Buformin hydrochlorid, Buformini hydrochloridum, Butylbiguanid, Butylnit, Gliporal, Glybigid hydrochlorid, Krebon, Silubin atd. Bílý krystalický prášek... ... Slovník léků
GLIBUTID (Glibutidum). Butylbiguanid hydrochlorid. Synonyma: Adebit, Silubin, Adebit, Buformin hydrochlorid, Buformini hydrochloridum, Butylbiguanid, Butylnit, Gliporal, Glybigid hydrochlorid, Krebon, Silubin atd. Bílý krystalický... ... Slovník léků
V posledních desetiletích se práce na prodloužení účinku drog široce rozvíjely.
Prolongované lékové formy (z lat. prolongare - prodloužit, longus - dlouhý, dlouhotrvající) jsou lékové formy s modifikovaným uvolňováním, zajišťující prodloužení doby působení léčivé látky zpomalením jejího uvolňování.
Musím zalévat brambory po výsadbě, kolikrát mám zalévat brambory sad6sotok.ru.
Užívání dlouhodobě působících léků vytváří nejen možnost snížit lepším užíváním celkové množství léku podaného do organismu za celou dobu léčby a počet dávek či injekcí, ale má i řadu dalších významných výhody. Díky použití dlouhodobě působících léčivých látek se snižují nebo eliminují výkyvy koncentrace účinné látky v krvi a tkáních, které jsou nevyhnutelné při periodicky opakovaných dávkách konvenčních léků; při použití dlouhodobě působící léčivé sloučeniny může být v krvi a tkáních udržována konstantní koncentrace účinné látky nepřesahující terapeutickou dávku, jak je tomu často při použití konvenčních léčiv. Užívání dlouhodobě působících léků umožňuje snížit výskyt nežádoucích účinků (včetně eliminace dráždivého účinku léků na gastrointestinální trakt) a snižuje pravděpodobnost nežádoucích následků, pokud pacient vynechá předepsanou dobu užívání léku. Použití dlouhodobě působících léků navíc přináší významnou úsporu času stráveného na procedurách (místo 4-5 dávek nebo 1 injekce), což má velký praktický význam pro léčbu na klinikách.
Prodlužování doby působení léčiv je důležitým problémem farmaceutické technologie, neboť v mnoha případech je nutné dlouhodobě udržovat přesně definovanou koncentraci léčiv v biologických tekutinách a tělesných tkáních. Tento požadavek farmakoterapie je důležité dodržovat zejména při užívání antibiotik, sulfonamidů a dalších antibakteriálních léčiv, kdy se snižuje koncentrace, snižuje se účinnost léčby a vznikají rezistentní kmeny mikroorganismů, jejichž zničení vyžaduje vyšší dávky léčiva, a to zase vede ke zvýšení vedlejších účinků. To vše opět zdůrazňuje důležitost a relevanci problému prodlužování účinku drog. Způsoby řešení tohoto problému jsou předmětem této práce.
Úvod
V současné době je stále aktuálnější otázka vytváření prodloužených lékových forem, které mohou zajistit dlouhodobý účinek léku při snížení jeho denní dávky. Přípravky tohoto typu zajišťují udržení konstantní koncentrace účinné látky v krvi bez vrcholových výkyvů.
Lékové formy s dlouhodobým účinkem umožňují snížit frekvenci podávání léčiva a v důsledku toho snížit výskyt a závažnost možných nežádoucích účinků léčiva. Snížení frekvence dávek léků vytváří určité pohodlí jak pro zdravotnický personál na klinikách, tak pro ambulantně léčené pacienty, výrazně zvyšuje jejich compliance, což je velmi důležité zejména při užívání léků pro léčbu chronických onemocnění.
Obecná charakteristika prodloužených lékových forem
Prolongované lékové formy (z latinského Prolongare - prodloužit) jsou lékové formy s modifikovaným uvolňováním. Díky pomalejšímu uvolňování léčiva se prodlužuje doba jeho působení. Hlavní výhody těchto dávkových forem jsou:
· možnost snížení frekvence příjmu;
· možnost snížení dávky kurzu;
· schopnost eliminovat dráždivý účinek léku na gastrointestinální trakt;
· schopnost snížit projevy hlavních nežádoucích účinků.
Existují různé technologické principy pro dosažení prodlouženého účinku pevných lékových forem. Moderní farmaceutický průmysl umožňuje použití speciálních dávkových forem, které poskytují prodloužený účinek léků, z nichž hlavní jsou následující:
1) typy tablet pro perorální použití:
potahované tablety, pomalé uvolňování;
potahované tablety, prodloužený účinek;
potahované tablety, rozpustné ve střevech, prodloužené působení;
tablety s řízeným uvolňováním;
2) typy kapslí pro perorální použití:
tobolky s prodlouženým uvolňováním s modifikovaným uvolňováním;
kapsle s mikrokuličkami;
spansulas.
3) lékové formy pro implantace:
implantační tablety;
kapsle pro implantaci (pelety);
implantáty;
TTS - transdermální terapeutické systémy;
dlouhodobě působící injekční lékové formy;
suspenze léčivých látek pro parenterální podání.
Požadavky na dlouhodobě působící lékové formy
Pro prodloužené dávkové formy platí následující požadavky:
· koncentrace léčivých látek při jejich uvolňování z léčiva by neměla podléhat výrazným výkyvům a měla by být po určitou dobu v organismu optimální;
· pomocné látky zavedené do lékové formy musí být zcela vyloučeny z těla nebo inaktivovány;
· metody prodlužování by měly být jednoduché a snadno proveditelné a neměly by mít negativní vliv na organismus. Fyziologicky nejvíce indiferentní metodou je prolongace zpomalením vstřebávání léčiva.
Technologické metody prodlužování léků:
· Zvýšení viskozity disperzního média (uzavření léčivé látky do gelu).
Jako gel pro dlouhodobě působící léky se často používají roztoky IUD různých koncentrací: mikrokrystalická celulóza (MC), karboxymethylcelulóza (CMC) a sodná sůl CMC (1 %), polyvinylpyrrolidon (PVP), kolagen atd.
· Zapouzdření léčivé látky do filmových obalů.
· Zavádění polymerů přímo do lékové formy.
Polymery methylcelulóza (MC rozpustná) a chitosan samy o sobě se v biologických tekutinách nerozpouštějí a zároveň filmy získané z jejich roztoků pomalu bobtnají a postupně se rozpouštějí a uvolňují do nich vnesené léčivé látky, což umožňuje vytvořit prodloužený účinek.
