Nežádoucí účinky a vedlejší účinky inzulínu. Nežádoucí účinky inzulínové terapie Nežádoucí účinky inzulínu

Návod k použití:

Inzulin je lék na bázi hormonu slinivky břišní.

farmakologický účinek

Inzulin, který se nachází v naší krvi, je hormon, který reguluje metabolismus sacharidů, snižuje hladinu cukru v krvi a pomáhá vstřebávat glukózu.

Člověk potřebuje přijímat inzulin zvenčí v případech, kdy ho slinivka břišní přestane produkovat v dostatečném množství nebo produkuje příliš mnoho. Hladina inzulínu v krvi zdravý člověk- 3-20 µU\ml. S odchylkami od normy v menší míře se rozvíjí diabetes 1. typu a s zvýšený inzulín vzniká diabetes 2. typu.

Umělý inzulín pro lékařské účely se vyrábí ze slinivky břišní prasat, velké dobytek a používat genetické inženýrství.

Formulář vydání

Lék se uvolňuje ve formě roztoku, jehož 1 ml obsahuje 20, 40, 80 jednotek inzulínu.

Indikace pro použití inzulínu

Hlavním použitím léku je léčba diabetu 1. typu. V v některých případech Používá se také při cukrovce 2. typu.

Malá dávka inzulínu (5-10 jednotek) se používá k léčbě hepatitidy, cirhózy v počáteční fázi, vyčerpání, furunkulózy, acidózy, špatné výživy, tyreotoxikózy.

Lék lze použít při vyčerpání nervového systému, při léčbě alkoholismu a některých forem schizofrenie.

Způsob aplikace

V zásadě se lék injikuje do svalu nebo pod kůži v těžkých případech diabetického kómatu, podává se intravenózně.

Potřebná dávka léku se stanoví individuálně na základě výsledků vyšetření vč. údaje o hladině cukru a inzulínu v krvi, lze tedy uvést pouze průměrné přijatelné normy.

Potřebná dávka inzulínu pro diabetes mellitus se pohybuje od 10-40 jednotek denně.

V diabetickém kómatu nelze subkutánně podávat více než 100 jednotek denně a in intravenózní podání– ne více než 50 jednotek za den.

Pro ostatní indikace je lék předepsán v malé dávky– 6-10 jednotek/den.

Pro injekce inzulínu se používá speciální injekční stříkačka s vestavěnou jehlou, jejíž konstrukce umožňuje zavedení veškerého obsahu beze zbytku, což vám umožňuje přilnout přesné dávkování lék.

Před natažením inzulínu do injekční stříkačky ve formě suspenze je třeba obsah lahvičky protřepat, aby se vytvořila stejnoměrná suspenze

Obvykle se denní dávka podává ve dvou až třech dávkách. Injekce se podává půl hodiny nebo hodinu před jídlem. Účinek inzulínu, jednorázové dávky, začíná po půl hodině, hodině a trvá 4-8 hodin.

Působení inzulinu aplikovaného nitrožilně nastupuje během 20-30 minut, hladina cukru klesne na původní úroveň po jedné až dvou hodinách.

Vedlejší efekty

Při subkutánním podání léku se může vyvinout lipodystrofie. Droga může také způsobit alergie.

Zvýšený inzulín v důsledku předávkování může vést k hypoglykemickému šoku. Příznaky: zvýšené slinění, pocení, slabost, dušnost, závratě, bušení srdce, vzácně - kóma, křeče, delirium, ztráta vědomí.

Kontraindikace pro použití inzulínu

Inzulin je kontraindikován pro: akutní hepatitida, hemolytická žloutenka, cirhóza jater, renální amyloidóza, urolitiáza, dekompenzované srdeční vady, vřed dvanáctníku, žaludeční vřed, onemocnění doprovázená hypoglykémií.

Farmakologická skupina: hormony; peptidové hormony;
Farmakologické působení: regulace hladiny glukózy v krvi, zvýšená absorpce glukózy tělesnými tkáněmi, zvýšená lipogeneze a glykogenogeneze, syntéza bílkovin, snížená rychlost produkce glukózy v játrech;
Účinek na receptory: inzulínový receptor.

Inzulin je hormon, který se zvyšuje, když se hladina glukózy v krvi zvýší, a působí na snížení hladiny glukózy tím, že ji zavádí do buněk a zvyšuje její využití. Dočasně přepíná energetický metabolismus z tuků na sacharidy, přičemž zjevně nevede k nárůstu tukové hmoty. Jeho účinnost je definována jako citlivost na inzulín.

Inzulín: základní informace

Inzulin je peptidový hormon produkovaný v Langerhansových ostrůvcích slinivky břišní. Uvolňování hormonu v lidském těle úzce souvisí s hladinou glukózy v krvi, i když tyto hladiny ovlivňuje i řada dalších faktorů, včetně aktivity pankreatických a gastrointestinálních hormonů, aminokyselin, mastné kyseliny a ketolátek. Hlavní biologická role Funkcí inzulínu je podporovat intracelulární využití a ukládání aminokyselin, glukózy a mastných kyselin a zároveň inhibovat rozklad glykogenu, bílkovin a tuků. Inzulin pomáhá kontrolovat hladinu cukru v krvi, a proto jsou inzulinové léky obvykle předepisovány pacientům s cukrovkou - metabolická porucha vyznačující se hyperglykémií (vysoká hladina cukru v krvi). V kostře svalová tkáň Tento hormon působí anabolicky a antikatabolicky, a proto se farmaceutický inzulín používá v atletice a kulturistice. Inzulin je hormon, který tělo vylučuje ze slinivky břišní a je známo, že reguluje metabolismus sacharidů. Funguje ve shodě se svým sesterským hormonem, glukagonem, stejně jako s řadou dalších hormonů, aby reguloval hladinu cukru v krvi v těle a chránil před nadměrnou hladinou cukru (hyperglykémie) nebo nadměrným množstvím cukru. nízká úroveň cukr (hypoglykémie). Většinou se jedná o anabolický hormon, což znamená, že působí na tvorbu molekul a tkání. Má některé katabolické vlastnosti (katabolismus je mechanismus účinku zaměřený na rozklad molekul a tkání za účelem výroby energie). Když je inzulín aktivní, a aktivní proteiny, které kontroluje, lze shrnout tak, že mají dva hlavní účinky:

Způsobit vylučování živin z jater, tukové tkáně a svalů; tyto živiny pocházejí z krve

Způsobuje, že metabolismus přechází na sacharidy, využívá je jako zdroj energie, a tím minimalizuje využití tuků a bílkovin pro energii

Zvyšuje se v reakci na jídlo. Nejvýraznější jsou sacharidy a v menší míře bílkoviny. Na rozdíl od mnoha hormonů inzulín nejvíce reaguje na jídlo a životní styl; Manipulace hladiny inzulínu prostřednictvím jídla a životního stylu je běžná ve stravovacích strategiích. Je nezbytný pro přežití, takže subjekty, které produkují málo nebo žádný inzulín, jej musí užívat (diabetes I. typu). Inzulin má fenomén známý jako „senzitivita na inzulín“, který lze obecně definovat jako „množství účinku, který může jedna molekula inzulínu vyvinout v buňce“. Čím citlivější na inzulin jste, tím menší množství inzulinu je potřeba k dosažení stejného účinku. Větší rozsah a déle trvající stav inzulínové necitlivosti je pozorován u diabetu II. typu (kromě jiných komorbidit). Inzulin není ani špatný, ani dobrý pro zdraví a stavbu těla. Má specifickou roli v těle a jeho aktivace může, ale nemusí být prospěšná pro některé subjekty a může být také neobvyklá pro jiné. Typicky obézní a vedoucí sedavý obraz V průběhu života lidé vykazují omezenou sekreci inzulínu, zatímco silní sportovci nebo relativně štíhlí atleti používají strategie regulace sacharidů k maximalizaci účinku inzulínu.

Další informace o hormonu

Struktura

mRNA kóduje polypeptidový řetězec známý jako preproinzulin, který je pak pasivně sbalen do inzulinu afinitou k aminokyselinám. Inzulin je peptidový hormon (hormon tvořený aminokyselinami), který se skládá ze dvou řetězců, alfa řetězce dlouhého 21 aminokyselin a beta řetězce dlouhého 30 aminokyselin. Je spojen sulfidovými můstky mezi řetězci (A7-B7, A20-B19) a v řetězci alfa (A6-A11), čímž vzniká hydrofobní jádro. Tato terciární proteinová struktura může existovat sama o sobě jako monomer a také společně s jinými jako dimer a hexamer. Tyto formy inzulínu jsou metabolicky inertní a aktivují se, když po vazbě na inzulínový receptor nastanou konformační (strukturální) změny.

Role v těle

Přirozená syntéza, degradace a regulace

Inzulin je syntetizován ve slinivce břišní, v podprostoru známém jako Langerhansovy ostrůvky, které se nacházejí v beta buňkách a jsou jedinými producenty inzulínu. Inzulin se po syntéze uvolňuje do krve. Jakmile je jeho působení dokončeno, je štěpen enzymem degradujícím inzulín (insulisin), který je exprimován všudypřítomně a s věkem klesá.

Signální kaskáda inzulínových receptorů

Pro usnadnění jsou jednotliví zprostředkovatelé, kteří mají klíčový význam v signalizační kaskádě, zvýrazněni tučně. Stimulace inzulinu nastává působením inzulinu na vnějším povrchu inzulinového receptoru (který je zabudován v buněčné membráně umístěné vně i uvnitř), což způsobuje strukturální (konformační) změny, které excitují tyrozinkinázu uvnitř receptor a způsobují mnohonásobnou fosforylaci. Sloučeniny, které jsou přímo fosforylovány uvnitř inzulínového receptoru, zahrnují čtyři určené substráty (substrát inzulínového receptoru, IRS, 1-4), stejně jako řadu dalších proteinů známých jako Gab1, Shc, Cbl, APD a SIRP. Fosforylace těchto prostředníků způsobuje strukturální změny v nich, což dává vzniknout post-receptorové signalizační kaskádě. PI3K (aktivovaný posly IRS1-4) je v některých případech považován za hlavního posla druhé úrovně a působí prostřednictvím fosfoinositidů k aktivaci posla známého jako Akt, který je aktivní v vysoký stupeň koreluje s pohybem GLUT4. Inhibice PI3k wortmanninem úplně zrušila vychytávání glukózy zprostředkované inzulínem, což ukazuje na kritičnost této dráhy. Obchodování s GLUT4 (schopnost transportovat cukry do buňky) je závislé na aktivaci PI3K (jak je uvedeno výše) a také na kaskádě CAP/Cbl. Aktivace PI3K in vitro není dostatečná k vysvětlení veškerého vychytávání glukózy zprostředkované inzulínem. Aktivace hlavního posla APS rekrutuje CAP a c-Cbl do inzulínového receptoru, kde tvoří dimerní komplex (spojený dohromady) a poté se přesouvají přes lipidové rafty do vezikul GLUT4, kde usnadňují jeho pohyb na buněčný povrch prostřednictvím vazby GTP. protein. Pro vizualizaci výše uvedeného viz metabolická dráha inzulínu v Encyklopedii genů a genomů Kjótského institutu chemického výzkumu.

Vliv na metabolismus sacharidů

Inzulin je primárním metabolickým regulátorem hladiny glukózy v krvi (také známé jako krevní cukr). Pracuje ve shodě se svým sesterským hormonem glukagonem na udržení rovnováhy hladiny glukózy v krvi. Inzulín má za úkol zvyšovat i snižovat hladinu glukózy v krvi, a to zvýšením syntézy glukózy a ukládání glukózy v buňkách; obě reakce jsou anabolické (tkáňovotvorné), obecně opačné než katabolické účinky glukagonu (tkáňově destruktivní).

Regulace syntézy a odbourávání glukózy

Glukóza může být tvořena z neglukózových zdrojů v játrech a ledvinách. Ledviny reabsorbují přibližně tolik glukózy, kolik syntetizují, což naznačuje, že mohou být soběstačné. To je důvod, proč jsou játra považována za hlavní místo glukoneogeneze (gluko = glukóza, neo = nové, geneze = tvorba; tvorba nové glukózy). Inzulin se uvolňuje ze slinivky břišní v reakci na zvýšení hladiny glukózy v krvi detekované beta buňkami. Existují také neurální senzory, které mohou působit přímo ze slinivky břišní. Když hladina cukru v krvi stoupne, inzulín (a další faktory) způsobí (v celém těle) odstranění glukózy z krve do jater a dalších tkání (jako je tuk a svaly). Cukr lze přivést do a z jater prostřednictvím GLUT2, který je zcela nezávislý hormonální regulace i přes přítomnost určitého množství GLUT2 v tlustém střevě. Zejména pocit sladké chuti může zvýšit aktivitu GLUT2 ve střevě. Injekce glukózy do jater oslabí produkci glukózy a začne podporovat tvorbu glykogenu prostřednictvím jaterní glykogeneze (glyko = glykogen, geneze = tvorba; tvorba glykogenu).

Příjem glukózy buňkami

Inzulin působí na transport glukózy z krve do svalů a tukové buňky prostřednictvím transportéru známého jako GLUT4. V těle je 6 GLUT (1-7, z nichž 6 je pseudogen), ale GLUT4 je nejrozšířenější a je důležitý pro svalovou a tukovou tkáň, přičemž GLUT5 je zodpovědný za fruktózu. GLUT4 není povrchový transportér, ale je obsažen v malých vezikulách uvnitř buňky. Tyto vezikuly se mohou přesunout na buněčný povrch (cytoplazmatická membrána) buď inzulínem stimulujícím jeho receptor nebo uvolněním vápníku ze sarkoplazmatického retikula (svalová kontrakce). Jak již bylo zmíněno dříve, pro účinnou aktivaci GLUT4 a příjem glukózy do svalových a tukových buněk (kde je GLUT4 nejvíce exprimován) je nutná úzká interakce aktivace PI3K (prostřednictvím inzulínové signalizace) a signalizace CAP/Cbl (částečně prostřednictvím inzulínu).

Inzulinová citlivost a inzulinová rezistence

Inzulínová rezistence vzniká při konzumaci potravin s vysoký obsah tuku (typicky 60 % celkového kalorického příjmu nebo více), což může být způsobeno nepříznivou interakcí se signální kaskádou CAP/Cbl potřebnou pro translokaci GLUT4, protože fosforylace inzulinového receptoru není v podstatě ovlivněna a fosforylace mediátorů IRS není významně nepříznivě ovlivněna .

Inzulin v kulturistice

Použití inzulínu ke zlepšení tělesné výkonnosti a vzhledu je poměrně kontroverzní, protože tento hormon má tendenci podporovat hromadění živin v tukových buňkách. Tuto akumulaci však může uživatel do určité míry ovládat. Přísný režim intenzivního silového tréninku plus dieta bez přebytečného tuku zajišťuje ukládání bílkovin a glukózy do svalových buněk (místo mastných kyselin uložených v tukových buňkách). To je důležité zejména v období bezprostředně po zátěži, kdy je zvýšená absorpční kapacita organismu a výrazně zvýšená inzulinová senzitivita v kosterním svalstvu ve srovnání s klidem.
Když se vezme hned po tréninku, hormon podporuje rychlý a znatelný růst svalů. Brzy po zahájení inzulínové terapie můžete pozorovat změnu vzhledu svalů (svaly začnou vypadat plnější a někdy výraznější).
Skutečnost, že inzulín je nedetekovatelný v testech moči, jej činí oblíbeným mezi mnoha profesionálními sportovci a kulturisty. Vezměte prosím na vědomí, že navzdory určitému pokroku v testech na detekci drog, zejména pokud jde o analogy, je dnes původní inzulín stále považován za „bezpečný“ lék. Inzulin se často používá v kombinaci s jinými léky, které jsou „bezpečné“ pro dopingovou kontrolu, jako jsou léky na štítná žláza, a nízké dávky testosteronových injekcí, které dohromady mohou výrazně ovlivnit vzhled a produktivitu uživatele, který se nemůže bát pozitivní výsledek při analýze moči. Uživatelé, kteří nejsou testováni na léky, často zjistí, že inzulín v kombinaci s anabolickými/androgenními steroidy působí synergicky. AAS totiž aktivně podporují anabolický stav prostřednictvím různých mechanismů. Inzulín výrazně zlepšuje transport živin do svalových buněk a brzdí štěpení bílkovin, a anabolický steroid(mimo jiné) výrazně zvyšují rychlost syntézy bílkovin.
Jak již bylo zmíněno, v medicíně se inzulín obvykle používá k léčbě různých forem diabetes mellitus (pokud lidské tělo není schopno produkovat inzulín v dostatečné hladině (diabetes mellitus I. typu), nebo není schopno identifikovat inzulín v buněčných oblastech, když je jeho určitá hladina v krvi (diabetes mellitus II. typu). Diabetici I. typu proto musí pravidelně užívat inzulín, protože jejich tělo nemá dostatečné hladiny tohoto hormonu. Kromě potřeby pro trvalá léčba pacienti také musí neustále sledovat hladinu glukózy v krvi a sledovat příjem cukru. Změnou životního stylu, pravidelným cvičením a rozvojem vyvážená strava jedinci závislí na inzulínu mohou žít plnohodnotný a zdravý život. Pokud se však cukrovka neléčí, může být smrtelnou nemocí.

Příběh

Inzulín byl poprvé dostupný jako droga ve 20. letech 20. století. Objev inzulínu je spojen se jmény kanadského lékaře Freda Bantinga a kanadského fyziologa Charlese Besta, kteří společně jako první na světě vyvinuli první inzulínové léky. účinnými prostředky k léčbě diabetes mellitus. Jejich práce vychází z nápadu, který původně navrhl Banting, který jako mladý lékař měl tu drzost navrhnout, že ze zvířecího slinivky břišní lze extrahovat aktivní extrakt, který by reguloval hladinu krevního cukru u lidí. Aby svůj nápad realizoval, obrátil se na světoznámého fyziologa J.J.R. McLeod z University of Toronto. McLeod, který zpočátku nebyl příliš ohromen neobvyklým konceptem (ale musel na něj zapůsobit Bantingovo přesvědčení a houževnatost), jmenoval pár postgraduálních studentů, aby mu pomohli v jeho práci. Aby studenti určili, kdo bude pracovat s Bantingem, losovali a volba padla na absolventa Besta.
Společně Banting a Brest změnili historii medicíny.
První inzulinové přípravky vyrobené vědci byly extrahovány ze surových extraktů psí slinivky břišní. V určitém okamžiku však zásoby laboratorních zvířat došly a v zoufalé snaze pokračovat ve výzkumu začalo pár vědců hledat toulavé psy pro své účely. Vědci zabývající se půjčkami zjistili, že dokážou pracovat se slinivkou poražených krav a prasat, což jim práci značně usnadňuje (a je eticky přijatelnější). První úspěšná léčba cukrovky inzulinem byla provedena v lednu 1922. V srpnu téhož roku vědci úspěšně vycvičili skupinu klinických pacientů, včetně 15leté Elizabeth Hughes, dcery prezidentského kandidáta Charlese Evanse Hughese. V roce 1918 byla Alžbětě diagnostikována cukrovka a její dramatický boj o život získal celonárodní publicitu.
Inzulín zachránil Alžbětu před hladem, protože v té době byla jediná známé prostředky Aby se zpomalila progrese tohoto onemocnění, došlo k závažnému omezení kalorií. O rok později, v roce 1923, Banging a MacLeod dostali za svůj objev Nobelovu cenu. Brzy poté dojde k polemice, kdo je za tento objev skutečně zodpovědný, a Banting se nakonec o svou cenu dělí s Bestem a MacLeod s J.B. Collip, chemik pomáhající při extrakci a čištění inzulínu.
Poté, co se naděje na vlastní produkci inzulínu zhroutily, Banting a jeho tým začali spolupracovat s Eli Lilly & Co. Společná práce vedla k vývoji prvních masově vyráběných inzulinových přípravků. Tyto léky zaznamenaly okamžitý a ohromující úspěch a inzulin se stal široce komerčně dostupným v roce 1923, ve stejném roce, kdy Banting a MacLeod obdrželi Nobelovu cenu. Téhož roku založil dánský vědec August Krogh Nordisk Insulinlaboratorium, zoufale touží přivést inzulinovou technologii zpět do Dánska, aby pomohla své diabetické manželce. Tato společnost, která později změnila svůj název na Novo Nordisk, se nakonec stala druhým předním světovým výrobcem inzulínu spolu s Eli Lilly & Co.
Podle dnešních standardů nebyly první inzulínové přípravky dostatečně čisté. Obvykle obsahovaly 40 jednotek zvířecího inzulínu na mililitr, na rozdíl od dnes akceptované standardní koncentrace 100 jednotek. Vysoké dávky potřebné pro tyto původně nízkokoncentrační léky nebyly pro pacienty příliš vhodné a často se vyskytovaly nežádoucí reakce v místech vpichu. Léky také obsahovaly významné bílkovinné nečistoty, které mohly u uživatelů vyvolat alergické reakce. Přesto tato droga zachránila životy bezpočtu lidí, kteří po diagnóze cukrovky čelili doslova trestu smrti. V následujících letech Eli Lilly a Novo Nordisk zlepšily čistotu svých produktů, ale k výraznému zlepšení v technologii inzulínu došlo až v polovině 30. let, kdy byly vyvinuty první inzulínové přípravky dlouhé hraní.
První takový lék používal protamin a zinek k oddálení účinku inzulínu v těle, čímž se rozšířila křivka aktivity a snížil se počet injekcí potřebných denně. Lék byl pojmenován Protamin Zinc Insulin (PZI). Jeho účinek trval 24-36 hodin. Poté byl do roku 1950 propuštěn Neutral Protamine Hagedorn (NPH) Insulin, také známý jako Isophane Insulin. Tento lék byl velmi podobný PCI inzulínu, kromě toho, že mohl být smíchán s běžným inzulínem bez narušení křivky uvolňování odpovídajících inzulínů. Jinými slovy, běžný inzulin by mohl být smíchán ve stejné injekční stříkačce s inzulinem NPH, což poskytuje dvoufázové uvolňování charakterizované časným vrcholovým účinkem běžného inzulinu a prodlouženým účinkem způsobeným dlouhodobě působícím NPH.
V roce 1951 se objevil inzulín Lente, včetně léků Semilente, Lente a Ultra-Lente.
Množství zinku použité v přípravcích je v každém případě jiné, což poskytuje velkou variabilitu z hlediska délky účinku a farmakokinetiky. Stejně jako předchozí inzulíny byl i tento lék vyráběn bez použití protaminu. Krátce poté začalo mnoho lékařů úspěšně přecházet své pacienty z NPH inzulínu na Lente, což vyžadovalo pouze jednu ranní dávku (ačkoli někteří pacienti stále používali večerní dávky inzulínu Lente, aby si udrželi úplnou kontrolu glykémie po dobu 24 hodin). Během následujících 23 let nebyly žádné významné změny ve vývoji nových technologií pro použití inzulínu.
V roce 1974 umožnily technologie chromatografického čištění vyrábět inzulín živočišného původu s extrémně nízkým obsahem nečistot (méně než 1 pmol/l proteinových nečistot).
Novo byla první společností, která vyráběla monokomponentní inzulín pomocí této technologie.
Eli Lilly také vyrábí svou vlastní verzi léku zvaného „Single Peak“ Insulin, který je spojen s jediným vrcholem hladiny proteinů pozorovaným u chemický rozbor. Toto zlepšení, i když významné, netrvalo dlouho. V roce 1975 Ciba-Geigy vydala první syntetický inzulínový přípravek (CGP 12831). A jen o tři roky později vědci z laboratoře Genentech vyvinuli inzulin pomocí upravené bakterie coli E. coli, první syntetický inzulín s aminokyselinovou sekvencí identickou s lidským inzulínem (avšak zvířecí inzulíny v lidském těle fungují dobře, i když jejich struktura je mírně odlišná). Americká FDA schválila první takové léky, Humulin R (Regular) a Humulin NPH od Eli Lilly & Co, v roce 1982. Název Humulin je zkratkou slov „human“ a „insulin“.
Novo brzy uvolňuje polosyntetický inzulín Actrapid HM a Monotard HM.
FDA v průběhu let schválila řadu dalších inzulínových léků, včetně různých dvoufázových léků, které se kombinují různá množství rychle a pomalu působící inzulíny. Nedávno FDA schválil rychle působící inzulínový analog Humalog od Eli Lilly. V současné době se studují další inzulínová analoga, včetně Lantus a Apidra od Aventis a Levemir a NovoRapid od Novo Nordisk. Existuje velmi široký rozsah Ve Spojených státech a dalších zemích jsou schváleny a prodávány různé inzulínové léky a je velmi důležité pochopit, že „inzulín“ představuje velmi širokou třídu léků. Tato třída se bude pravděpodobně nadále rozšiřovat, protože již byly vyvinuty a úspěšně testovány nové léky. Dnes přibližně 55 milionů lidí pravidelně používá nějakou formu injekčního inzulínu ke kontrole diabetu, což z této oblasti dělá extrémně důležitou a lukrativní oblast medicíny.

Druhy inzulínu

Existují dva typy farmaceutického inzulínu – živočišný a syntetický. Zvířecí inzulín je vylučován ze slinivky břišní prasat nebo krav (nebo obojího). Inzulinové produkty živočišného původu jsou rozděleny do dvou kategorií: „standardní“ a „purifikovaný“ inzulin, v závislosti na úrovni čistoty a obsahu dalších látek. Při použití takových přípravků je vždy malá šance na rozvoj rakoviny slinivky břišní kvůli možné přítomnosti kontaminantů v léku.
Biosyntetický nebo syntetický inzulin se vyrábí pomocí technologie rekombinantní DNA, stejným postupem jako ve výrobním procesu. Výsledkem je polypeptidový hormon s jedním „řetězcem A“ obsahujícím 21 aminokyselin spojených dvěma disulfidovými vazbami s „řetězcem B“ obsahujícím 30 aminokyselin. V důsledku biosyntetického procesu se vytvoří lék, který je prostý proteinu, který kontaminuje slinivku břišní, což je často pozorováno u inzulínu živočišného původu, a je strukturálně a biologicky identické s lidským pankreatickým inzulínem. Vzhledem k možné přítomnosti kontaminantů ve zvířecím inzulínu a skutečnosti, že se jeho struktura (velmi nepatrně) liší od struktury lidského inzulínu, dnes na farmaceutickém trhu dominuje syntetický inzulín. Biosyntetický lidský inzulín/jeho analogy jsou také populárnější mezi sportovci.
K dispozici je řada syntetických inzulínů, z nichž každý má jedinečné vlastnosti, pokud jde o rychlost nástupu účinku, vrchol a trvání aktivity a koncentraci dávky. Tato terapeutická rozmanitost dává lékařům příležitost přizpůsobit léčebné programy pro pacienty s diabetem závislým na inzulínu a snížit počet denních injekcí, což pacientům poskytuje maximální pohodlí. Pacienti by si měli být vědomi všech vlastností léku před jeho použitím. Vzhledem k rozdílům mezi léky by přechod z jedné formy inzulinového léku na jiný měl být prováděn s extrémní opatrností.

Krátkodobě působící inzulíny

Humalog ® (Insulin Lispro) Humalog ® je krátkodobě působící analog lidského inzulinu, konkrétně analog inzulinu Lys (B28) Pro (B29), který byl vytvořen substitucí aminokyselin na pozicích 28 a 29. Je považován za ekvivalent běžného rozpustného inzulin ve srovnání jednotka na jednotku, ale má rychlejší aktivitu. Lék začne působit přibližně 15 minut poté subkutánní podání a jeho maximálního účinku je dosaženo po 30-90 minutách. Celková doba působení léku je 3-5 hodin. Insulin Lispro se obvykle používá jako doplněk k déle působícím inzulínům a lze jej užívat před jídlem nebo bezprostředně po jídle, aby napodobil přirozenou odpověď inzulínu. Mnoho sportovců věří, že krátkodobé působení tohoto inzulinu jej činí ideálním pro sportovní účely, protože nejvyšší aktivitu se zaměřuje na fázi po zátěži, vyznačující se zvýšenou náchylností k vstřebávání živin.
Novolog ® (Insulin Aspartate) je krátkodobě působící analog lidského inzulínu vytvořený nahrazením aminokyseliny v pozici B28 kyselinou asparagovou. Nástup účinku léku je pozorován přibližně 15 minut po subkutánním podání a maximálního účinku je dosaženo po 1-3 hodinách. Celková doba působení je 3-5 hodin. Insulin Lispro se obvykle používá jako doplněk k déle působícím inzulínům a lze jej užívat před jídlem nebo bezprostředně po něm, aby napodobil přirozenou reakci inzulínu. Mnoho sportovců se domnívá, že díky krátkému působení je ideální pro sportovní účely, protože velká část jeho aktivity se může soustředit ve fázi po cvičení, která se vyznačuje zvýšenou náchylností k vstřebávání živin.
Humulin ® R „Regular“ (Insulin Inj). Identický s lidským inzulínem. Prodává se také jako Humulin-S® (rozpustný). Přípravek obsahuje zinkové krystaly inzulínu rozpuštěné v čiré kapalině. V produktu nejsou přítomny žádné přísady, které by zpomalovaly uvolňování tohoto produktu, a proto se běžně nazývá „rozpustný lidský inzulín“. Po subkutánním podání začne lék působit během 20-30 minut a maximálního účinku je dosaženo po 1-3 hodinách. Celková doba působení je 5-8 hodin. Humulin-S a Humalog jsou dvě nejoblíbenější formy inzulínu mezi kulturisty a sportovci.

Středně a dlouhodobě působící inzulíny

Humulin® N, NPH (Insulin Isophane). Krystalická suspenze inzulínu s protaminem a zinkem pro zpomalení uvolňování a šíření. Isofanový inzulín je považován za střednědobě působící inzulín. Nástup účinku léku je pozorován přibližně 1-2 hodiny po subkutánním podání a dosahuje vrcholu po 4-10 hodinách. Celková doba působení je více než 14 hodin. Tento typ inzulínu se obvykle nepoužívá pro sportovní účely.
Humulin ® L Lente (středně působící zinková suspenze). Krystalická suspenze inzulínu se zinkem ke zpomalení jeho uvolňování a prodloužení jeho účinku. Humulin-L je považován za střednědobě působící inzulín. Nástup účinku léku je pozorován přibližně po 1-3 hodinách a dosahuje vrcholu po 6-14 hodinách.
Celková doba působení léku je více než 20 hodin.
Tento typ inzulinu se ve sportu obvykle nepoužívá.

Humulin ® U Ultralente (dlouhodobě působící zinková suspenze)

Krystalická suspenze inzulínu se zinkem ke zpomalení jeho uvolňování a prodloužení jeho účinku. Humulin-L je považován za dlouhodobě působící inzulín. Nástup účinku léku je pozorován přibližně 6 hodin po podání a dosahuje vrcholu po 14-18 hodinách. Celková doba působení léku je 18-24 hodin. Tento typ inzulínu se obvykle nepoužívá pro sportovní účely.
Lantus (inzulín glargin). Dlouhodobě působící analog lidského inzulínu. U tohoto typu inzulínu je asparagin na pozici A21 nahrazen a dva jsou přidány na C-konec inzulínu. Nástup účinku léku je pozorován přibližně 1-2 hodiny po podání a má se za to, že lék nemá žádný významný vrchol (má velmi konzistentní vzor uvolňování po celou dobu trvání své aktivity). Celková doba účinku léku je 20-24 hodin po subkutánní injekci. Tento typ inzulínu se obvykle nepoužívá pro sportovní účely.

Bifázické inzulíny

Humulin ® směsi. Jedná se o směsi rychle působícího běžného rozpustného inzulínu s dlouhodobě nebo střednědobě působícím inzulínem pro zajištění déletrvajícího účinku. Jsou zaznamenány procentem směsi, obvykle 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 a 50/50. K dispozici jsou také směsi s rychle působícím inzulínem Humalog.

Upozornění: Koncentrovaný inzulín

Nejběžnější formy inzulínu přicházejí v koncentraci 100 IU hormonu na mililitr. Jsou identifikovány v USA a mnoha dalších regionech jako "U-100" drogy. Kromě toho jsou však k dispozici také koncentrované formy inzulínu pro pacienty vyžadující vyšší dávky a ekonomičtější nebo pohodlnější možnosti než léky U-100. V USA se můžete setkat i s produkty obsaženými v koncentraci 5x vyšší než je norma, tedy 500 IU na mililitr. Takové léky jsou označeny jako "U-500" a jsou dostupné pouze na předpis. Takové produkty mohou být extrémně nebezpečné, pokud nahrazují inzulínové produkty U-100 bez kompenzačních úprav dávkování. S přihlédnutím k součtu přesné měření dávkách (2-15 IU) s léčivem s tak vysokou koncentrací, léky U-100 se téměř výhradně používají pro sportovní účely.

Nežádoucí účinky inzulínu

Hypoglykémie

Hypoglykémie je hlavním vedlejším účinkem při použití inzulínu. Jedná se o velmi nebezpečné onemocnění, ke kterému dochází, když hladina glukózy v krvi klesne příliš nízko. Jedná se o poměrně běžnou a potenciálně smrtelnou reakci při lékařském i nelékařském použití inzulínu a je třeba ji brát vážně. Proto je velmi důležité znát všechny příznaky hypoglykémie.
Níže je uveden seznam příznaků, které mohou naznačovat mírnou až středně těžkou hypoglykémii: hlad, ospalost, rozmazané vidění, deprese, závratě, pocení, bušení srdce, třes, neklid, brnění v pažích, nohou, rtech nebo jazyku, závratě, neschopnost soustředit se , bolest hlavy, poruchy spánku, neklid, nezřetelná řeč, podrážděnost, abnormální chování, nepravidelné pohyby a změny osobnosti. Pokud se objeví některý z těchto signálů, měli byste okamžitě zkonzumovat potraviny nebo nápoje, které obsahují jednoduché cukry, jako jsou sladkosti nebo sacharidové nápoje. To způsobí zvýšení hladiny glukózy v krvi, což ochrání tělo před mírnou až středně těžkou hypoglykémií. Vždy existuje riziko rozvoje těžké hypoglykémie, velmi vážného onemocnění, které vyžaduje přímé volání sanitky zdravotní péče. Příznaky zahrnují zmatenost, záchvaty, ztrátu vědomí a smrt. Upozorňujeme, že v některých případech jsou příznaky hypoglykémie mylně považovány za alkoholismus.
Je také velmi důležité věnovat pozornost ospalosti po injekcích inzulínu. Toto je časný příznak hypoglykémie a jasné znameníže uživatel by měl konzumovat více sacharidů.
Nedoporučuje se v takové době spát, protože inzulín může vrcholit během odpočinku a hladina glukózy v krvi může výrazně klesnout. Aniž by to věděli, někteří sportovci čelí riziku rozvoje těžké hypoglykémie. O nebezpečí takového stavu již byla řeč. Bohužel konzumace většího množství sacharidů před spaním nepřináší žádnou výhodu. Uživatelé experimentující s inzulinem by měli zůstat vzhůru po dobu užívání drogy a také se vyhnout použití inzulinu v podvečer, aby se předešlo možné aktivitě drogy v noci. Je důležité informovat své blízké o užívání léku, aby mohli v případě ztráty vědomí upozornit sanitku. Tyto informace mohou pomoci ušetřit cenný (možná i život zachraňující) čas zdravotnických pracovníků zajistit diagnostiku a potřebnou léčbu.

Lipodystrofie

Subkutánní injekce inzulínu může způsobit zmnožení tukové tkáně v místě vpichu.
To může být zhoršeno opakovanými injekcemi inzulínu do stejné oblasti.

Alergie na inzulín

U malého procenta uživatelů může použití inzulínu způsobit lokalizované alergie, včetně podráždění, otoku, svědění a/nebo zarudnutí v místě vpichu. Při dlouhodobé léčbě se mohou alergické jevy snížit. V některých případech to může být způsobeno alergií na některou složku nebo, v případě inzulinu živočišného původu, kontaminací proteinu. Méně častá, ale potenciálně závažnější je systémová alergická reakce na inzulín, která zahrnuje vyrážku po celém těle, potíže s dýcháním, dušnost, zrychlený tep, zvýšené pocení a/nebo snížený krevní tlak. Ve vzácných případech může být tento jev život ohrožující. Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, měl by uživatel nahlásit zdravotnickému zařízení.

Podávání inzulínu

Vzhledem k tomu, že existují různé tvary inzulín pro lékařské použití s různými farmakokinetickými modely, stejně jako produkty s různé koncentrace léku, je nesmírně důležité, aby uživatel věděl o dávkování a působení inzulinu v každém konkrétním případě, aby mohl kontrolovat vrchol účinnosti, celková doba trvání akce, dávka a spotřeba sacharidů. Ve sportu jsou nejoblíbenější rychle působící inzulínové přípravky (Novolog, Humalog a Humulin-R). Je důležité zdůraznit, že před použitím inzulinu se musíte seznámit s obsluhou glukometru. Jedná se o zdravotnický prostředek, který dokáže rychle a přesně stanovit hladinu glukózy v krvi. Toto zařízení vám pomůže sledovat a optimalizovat příjem inzulinu/sacharidů.

Dávky inzulínu

Krátkodobě působící inzulín

Krátkodobě působící formy inzulínu (Novolog, Humalog, Humulin-R) jsou určeny pro subkutánní injekce. Po subkutánní injekci by mělo být místo vpichu ponecháno v klidu a v žádném případě by se nemělo mazat, aby se zabránilo příliš rychlému uvolnění léku do krve. Je také nutné změnit místa subkutánních injekcí, aby se zabránilo lokalizované akumulaci podkožního tuku v důsledku lipogenních vlastností tohoto hormonu. Lékařské dávkování se bude lišit v závislosti na jednotlivém pacientovi. Kromě toho změny ve stravě, úrovni aktivity nebo rozvrhu práce/spánku mohou ovlivnit požadovanou dávku inzulínu. I když to lékaři nedoporučují, je vhodné podávat některé dávky krátkodobě působícího inzulinu intramuskulárně. To však může zvýšit potenciální riziko v důsledku disipace léku a jeho hypoglykemického účinku.
Dávkování inzulínu se může mezi sportovci mírně lišit a často závisí na faktorech, jako je tělesná hmotnost, citlivost na inzulín, úroveň aktivity, strava a užívání jiných léků.
Většina uživatelů dává přednost užívání inzulinu ihned po cvičení, což je nejefektivnější doba pro užití drogy. Mezi kulturisty se používají pravidelné dávky inzulínu (Humulin-R) v množství 1 IU na 15-20 liber tělesné hmotnosti a nejběžnější dávka je 10 IU. Tato dávka může být mírně snížena u uživatelů užívajících rychleji působící léky Humalog a Novolog, které poskytují silnější a rychlejší špičkový účinek. Začínající uživatelé obvykle začínají užívat drogu v nízkých dávkách s postupný nárůst na normální dávkování. Například první den inzulínové terapie může uživatel začít s dávkou 2 IU. Po každém tréninku lze dávku zvýšit o 1IU a toto zvýšení může pokračovat až na úroveň nastavenou uživatelem. Mnozí věří, že toto použití je bezpečnější a pomáhá zohlednit individuální vlastnosti těla, protože uživatelé mají různou toleranci k inzulínu.
Sportovci užívající růstový hormon často používají mírně vyšší dávky inzulínu, protože růstový hormon snižuje sekreci inzulínu a podporuje buněčnou rezistenci vůči inzulínu.
Musíme si uvědomit, že během několika hodin po použití inzulínu musíte jíst sacharidy. Musí se konzumovat podle alespoň 10-15 gramů jednoduchých sacharidů na 1 IU inzulínu (při minimálním okamžitém příjmu 100 gramů bez ohledu na dávku). To by mělo být provedeno 10-30 minut po subkutánním podání Humulinu-R nebo bezprostředně po použití přípravku Novolog nebo Humalog. Sacharidové nápoje se často používají jako rychlý zdroj sacharidů. Pro jistotu by uživatelé měli mít vždy po ruce kostku cukru pro případ neočekávaného poklesu hladiny glukózy v krvi. Mnoho sportovců užívá kreatin monohydrát se sacharidovým nápojem, protože inzulín může pomoci zvýšit produkci kreatinu ve svalech. 30-60 minut po injekci inzulínu by se měl uživatel dobře najíst a vypít proteinový koktejl. Sacharidový nápoj a proteinový koktejl jsou naprosto nezbytné, protože bez nich může hladina cukru v krvi nebezpečně klesnout a sportovec se může dostat do stavu hypoglykémie. Dostatečná množství sacharidy a bílkoviny jsou stálým požadavkem při použití inzulínu.

Použití střednědobě působících, dlouhodobě působících, dvoufázových inzulínů

Pro subkutánní injekci jsou určeny střednědobě působící, dlouhodobě působící a dvoufázové inzulíny. Intramuskulární injekce uvolní lék příliš rychle, což může vést k riziku hypoglykémie. Po subkutánní injekci by mělo být místo vpichu ponecháno v klidu a nemělo by se mazat, aby nedošlo k příliš rychlému uvolnění léku do krve. Doporučuje se také pravidelně měnit místa subkutánní injekce, aby se zabránilo lokalizované akumulaci podkožního tuku kvůli lipogenním vlastnostem tohoto hormonu. Dávkování se bude lišit v závislosti na individuálních charakteristikách každého jednotlivého pacienta.
Kromě toho mohou dávkování inzulinu ovlivnit změny ve stravě, úrovni aktivity nebo rozvrhu práce/spánku. Středně působící, dlouhodobě působící a dvoufázové inzuliny nejsou ve sportu široce používány kvůli jejich dlouhodobé povaze, takže nejsou vhodné pro použití v krátkodobém období po cvičení charakterizovaném zvýšená úroveň vstřebávání živin.

Jessen N, Goodyear LJ Signalizace kontrakce k transportu glukózy v kosterním svalu. J Appl Physiol. (2005)

Bernard JR, et al Účinky krmení s vysokým obsahem tuku na složky signální kaskády CAP/Cbl v kosterním svalu potkana Sprague-Dawley. Metabolismus. (2006)

Protein-peptidový hormonální lék; Inzulin se používá jako specifická léčba diabetes mellitus.

Inzulin aktivně ovlivňuje metabolismus sacharidů - pomáhá snižovat obsah v krvi a jeho vstřebávání tkáněmi, usnadňuje pronikání glukózy do buněk, podporuje syntézu glykogenu, zabraňuje přeměně tuků a aminokyselin na sacharidy.

Indikace pro použití

Diabetes.

V malých dávkách (5–10 jednotek) se inzulín používá při onemocněních jater (hepatitida, počáteční stadia cirhózy), acidóze, vyčerpání, ztrátě výživy, furunkulóze a tyreotoxikóze.

V neuropsychiatrické praxi se inzulín používá při alkoholismu a vyčerpání nervového systému (v dávkách vyvolávajících hypoglykemický stav).

V psychiatrii - k terapii inzulinovým komatem (při léčbě některých forem schizofrenie se ve značném množství podává roztok inzulinu, který s postupným zvyšováním dávek vyvolává hypoglykemický šok).

V dermatologii se inzulín používá při diabetické toxidermii, jako nespecifický lék na ekzémy, akné, kopřivku, lupénku, chronickou pyodermii a kvasinkové kožní léze.

Pravidla aplikace

Typicky se inzulín podává subkutánně nebo intramuskulárně, intravenózně - pouze ve zvláště závažných případech diabetického kómatu; suspendované léky se podávají pouze subkutánně.

Injekce denní dávky se provádějí ve 2-3 dávkách, půl hodiny až hodinu před jídlem, účinek jedné dávky léku nastupuje po 30-60 minutách a trvá 4-8 hodin.

Při intravenózním podání inzulinu je maximálního hypoglykemického účinku dosaženo po 20–30 minutách a hladina cukru se vrátí na původní úroveň po 1–2 hodinách.

Před natažením suspenzí dlouhodobě působících inzulínových přípravků do injekční stříkačky je třeba obsah protřepat, dokud se v lahvičce nevytvoří stejnoměrná suspenze.

Na diabetes mellitus léčba se provádí za současného dodržování diety; dávkování je stanoveno v závislosti na závažnosti onemocnění, stavu pacienta a obsahu cukru v moči (v poměru 1 jednotka na každých 5 g cukru vyloučeného v moči). Typicky se dávky inzulínu pohybují od 10 do 40 jednotek za den.

Na diabetické kóma denní dávka léčivo podávané subkutánně může být zvýšeno na 100 jednotek nebo více, a když je podáváno intravenózně - až 50 jednotek za den.

Na diabetická toxikoderma Inzulin je předepisován ve velkých dávkách, jejichž množství závisí na závažnosti základního onemocnění.

Pro ostatní indikace se obvykle předepisují malé dávky inzulinu (6–10 jednotek denně), často (při celkovém vyčerpání, onemocnění jater) v kombinaci s glukózovou zátěží.

Vedlejší efekty

Při předávkování inzulínem a předčasným příjmem sacharidů se může vyvinout hypoglykemický šok - toxický komplex symptomů, který je doprovázen celkovou slabostí, hojným pocením a sliněním, závratěmi, bušením srdce, dušností; v těžkých případech - ztráta vědomí, delirium, křeče, kóma.

Kontraindikace

Akutní hepatitida, pankreatitida, nefritida, ledvinové kameny, peptický vředžaludku a duodenum, dekompenzované onemocnění srdce.

speciální instrukce

Při předepisování inzulinu pacientům s koronární insuficiencí a cerebrovaskulárními příhodami je nutná opatrnost při jeho předepisování.

Při užívání dlouhodobě působících léků se vzhledem k možnosti individuálního kolísání reakce na podání těchto léků doporučuje vyšetřit 3-4 porce moči na cukr, 24hodinovou moč na cukr a také glykémii. úrovně. To vám umožní objasnit hodiny podávání inzulínu s přihlédnutím k době nástupu maximálního účinku na snížení glukózy.

Dlouhodobě působící inzulinové přípravky nejsou vhodné (vzhledem k pomalému rozvoji účinku) k léčbě prekomatóz a komatózní stavy u diabetiků.

Účinek inzulínu se zvyšuje při současném podávání.

Složení a forma uvolnění

Předpis inzulínu

Inzulin pro injekci se vyrábí ve sterilních lahvičkách o objemu 5 ml a 10 ml, s aktivitou 20 IU, 40 IU nebo 80 IU v 1 ml roztoku.

Inzulín pro lékařské použití je bílý hygroskopický prášek, rozpustný ve vodě, získaný extrakcí slinivky břišní jatečného skotu (zvířecí inzulín) nebo synteticky. Obsahuje 3,1 % síry.

Inzulinové roztoky jsou čirá, bezbarvá nebo slabě nažloutlá kapalina kyselé reakce (pH 2,0–3,5), která se připravuje zředěním krystalického inzulinu ve vodě na injekci, okyselené kyselina chlorovodíková s přídavkem 0,25–0,3% roztoku nebo ke konzervování.

Suspenze s prodlouženým účinkem se vyrábí ve sterilních lahvičkách o objemu 5 ml a 10 ml, hermeticky uzavřených pryžovými zátkami s rolovanými hliníkovými uzávěry.

Skladovatelnost a podmínky skladování

Uchovávejte opatrně (seznam B) při teplotě 1–10 °C zmrazování inzulinových přípravků je nepřijatelné.

Doba použitelnosti inzulinu pro injekci je 2 roky.

Inzulinové přípravky

Suinsulin- vodný roztok krystalického inzulínu získaný ze slinivky břišní prasat. Lék se používá, když jsou pacienti rezistentní na lék získaný z pankreatu skotu.

monosulin- krátkodobě působící lék obsahující krystalický vepřový inzulín, který má rychlý a relativně krátkodobý účinek snižující cukr. Používá se při inzulínové rezistenci, lipodystrofii, lokálních a celkových alergických reakcích vyplývajících z injekcí jiných inzulínových přípravků. Monosulin se podává subkutánně nebo intramuskulárně 15–20 minut před jídlem jednou až několikrát denně. Účinek nastává během 15–20 minut, maximálního účinku je dosaženo po 2 hodinách, doba působení léku není delší než 6 hodin. V případě alergických reakcí se před použitím monosulinu provádí intradermální test (0,02–0,04 IU). U lipodystrofie se roztok podává subkutánně na hranici zdravé a postižené oblasti podkožního tuku: u dětí 2–4 jednotky, u dospělých 4–8 jednotek po dobu 30–40 dnů. V případě potřeby se průběh léčby opakuje. V případě předávkování jsou možné pocity hladu, slabosti, pocení, bušení srdce, závratě (hypoglykémie). Opatrnost je nutná v případě koronární insuficience a cerebrovaskulární příhody.

Suspenze sestávající ze suspenzí amorfního a krystalického zinkového inzulínu.

Suspenze ve formě amorfního prášku v acetátovém pufru s dobou působení 10–12 hodin a maximálním účinkem během prvních 7 hodin.

Sterilní suspenze krystalického inzulínu v acetátovém pufru, lék s dobou účinku až 36 hodin, maximum nastává 16–20 hodin po podání.

Sterilní suspenze krystalů inzulínu v komplexu s protaminem ve fosfátovém pufru.

Lahvičky 10 ml, složení: inzulín - 40 jednotek, chlorid zinečnatý - 0,08 mg, tryprotamin - 0,8 ml, glukóza - 40 mg, fosforečnan sodný - asi 4 mg, trikresol - 3 mg.

Lék s dlouhodobým účinkem zaujímá z hlediska délky účinku střední místo mezi běžným lékem a Triprotamin-zinkem-inzulínem.

Tenká suspenze bílý. Funkce odpružení ve srovnání s s běžným lékem, je pomalejší nástup účinku a jeho delší trvání.

Sterilní suspenze krystalického inzulínu, protaminu, chloridu zinečnatého a fosforečnanu sodného, dlouhodobě působící přípravek.

Dlouhodobě působící inzulín s přídavkem aminochinurea hydrochloridu.

Inzulínová dlouhá suspenze- amorfní vepřový inzulín smíchaný se zinkem a krystalický hovězí inzulín kombinovaný se zinkem (v poměru 3:7). Dlouhodobě působící lék, podávaný subkutánně a intramuskulárně u středně těžkých a těžká forma diabetes mellitus Hypoglykemický účinek nastává po 2–4 hodinách, maximální aktivity dosahuje po 8–10 hodinách a trvá 20–24 hodin. Dávky a počet injekcí za den jsou stanoveny individuálně s ohledem na množství cukru vyloučeného močí různé časy dny, hladina cukru v krvi. Lék se nepoužívá pro diabetické kóma a prekomatózní stav. V případě předávkování se může vyvinout hypoglykemický stav a alergické reakce (kopřivka, vyrážka, svědění kůže, Quinckeho edém).

Inzulínová polodlouhá suspenze- obsahuje amorfní vepřový inzulín v kombinaci se zinkem. Lék s dlouhodobým účinkem. Používá se při středně těžkém a těžkém diabetes mellitus, při denní hyperglykémii a glukosurii, podává se subkutánně nebo intramuskulárně. Účinek je pozorován po 1–1,5 hodinách, maximální aktivita po 5–8 hodinách. Doba působení léku je 10–12 hodin.

Inzulínová ultradlouhá suspenze- obsahuje krystalický hovězí inzulín v kombinaci se zinkem. Používá se subkutánně a intramuskulárně u středně těžkého a těžkého diabetes mellitus, ve druhé polovině noci a na začátku ranní hodiny. Hypoglykemický účinek je pozorován po 6–8 hodinách. Doba působení je 30–36 hodin.

Vlastnosti

(Insulinum) je vysokomolekulární protein, hormon produkovaný slinivkou savců, vylučovaný bazofilními inzulinocyty (β-buňky Langerhansových ostrůvků slinivky břišní).

Farmakologické vlastnosti

Frederick Banting, Charles Best a James Collip poprvé získali inzulín ze slinivky břišní v roce 1921.

Inzulin je specifický regulátor metabolismu sacharidů, který aktivací hexokináz podporuje využití glukózy - její pronikání do tkání (hlavně do svalů) a spalování a také stimuluje syntézu glykogenu z glukózy ve svalové tkáni a v játrech. a potlačuje glukoneogenezi.

Specifická aktivita snižující cukr 0,045 mg krystalického inzulínu se bere jako jednotka účinku (U) (1 ml roztoku inzulínu obsahuje 40 IU).

Léčebný efekt a potřeba inzulinu u diabetes mellitus je spojena s eliminací poruch, které se při tomto onemocnění vyskytují v intersticiálním metabolismu sacharidů a tuků. To se projevuje zlepšením celkový stav pacientů, snížení hladiny cukru v krvi, snížení nebo úplné odstranění glukosurie a acetonurie, jakož i oslabení řady tělesných poruch, které diabetes mellitus doprovázejí (furunkulóza, polyneuritida, polyartritida atd.).

Chemické a fyzikální vlastnosti

Inzulin je snadno adsorbován kaolinem, aktivním uhlím a jinými adsorbenty, snadno rozpustný ve vodě, zásadách, kyselinách a roztocích slabého alkoholu; nerozpustný v 96% alkoholu, acetonu a etheru.

Hormon je inaktivován slunečním zářením (UV zářením), redukčními a oxidačními činidly a snadno se ničí proteolytickými enzymy (zejména trypsinem). Tepelná stabilita inzulinu závisí na pH média – v kyselých roztocích inzulin vydrží hodinu varu, v alkalických roztocích je jeho stabilita mnohem nižší.

Získání inzulínu

Nejrozšířenější způsob získávání zvířecího inzulínu z pankreatu prasat a skotu je následující (mnoho modifikací základních procesů se liší výrobce od výrobce):

Primární extrakce jemně mletých pankreatických žláz kyselým alkoholem.
Odpaření lihového extraktu ve vakuu, odmaštění a opětovné rozpuštění v 80% lihu, ze kterého se absolutním lihem nebo etherem vysráží surový inzulín.
Rozpuštění surového inzulínu v destilované vodě a následné čištění jedním z nich následující metody: srážky z vodný roztok soli; vysrážení inzulinového pikrátu kyselinou pikrovou; vysrážení inzulínu v izoelektrickém bodě z roztoku s pH=5,0; adsorpce na kaolinu nebo aktivním uhlí.

Lze připravit jak inzulínové soli (obvykle chlorid), tak inzulínovou bázi.

Poslední aktualizace popisu výrobcem 31.07.1999

Filtrovatelný seznam

Účinná látka:

ATX

Farmakologická skupina

Nozologická klasifikace (MKN-10)

Složení a forma uvolnění

1 ml injekčního roztoku obsahuje 40 IU chromatograficky čistého vepřového inzulínu; v lahvičkách po 10 ml, v krabičce 5 ks.

Charakteristický

Rychle působící, krátkodobě působící inzulínový přípravek.

farmakologický účinek

farmakologický účinek- hypoglykemický.

Odstraňuje endogenní nedostatek inzulínu.

Farmakodynamika

Snižuje hladinu glukózy v krvi, zvyšuje její vychytávání tkáněmi, podporuje lipogenezi a glykogenogenezi, syntézu bílkovin a snižuje rychlost produkce glukózy játry.

Indikace pro lék Inzulin C

Diabetes mellitus I. typu, diabetické kóma, diabetes mellitus II. typu s rezistencí na perorální hypoglykemika, interkurentní onemocnění, operace.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, hypoglykémie; relativní - těžká alergie okamžitý typ pro inzulín.

Použití během těhotenství a kojení

Vedlejší efekty

Hypoglykémie, hypoglykemické prekoma a kóma, imunologické zkřížené reakce s lidským inzulínem, lipodystrofie (s dlouhodobé užívání), alergické reakce.

Interakce

Kompatibilní s hřebenovým inzulínem C a depotním inzulínem C.

Návod k použití a dávkování

P/c, in výjimečné případy— intramuskulárně, 15 minut před jídlem. Počáteční dávka u dospělých je od 8 do 24 IU; u dětí - méně než 8 IU. Pokud máte sníženou citlivost na inzulín, používejte velké dávky. Jedna dávka- ne více než 40 IU. Při nahrazení léku lidským inzulínem je nutné snížení dávky. U diabetického kómatu a acidózy se lék obvykle podává intravenózně.

Podmínky uchovávání léku Insulin C

Na chladném a suchém místě, při teplotě 2-8 °C (nezmrazovat).

Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti léku Insulin C

2 roky.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Synonyma nosologických skupin

Rubrika MKN-10	Synonyma nemocí podle MKN-10
E10 Inzulin-dependentní diabetes mellitus
	Diabetes je labilní
	Diabetes mellitus závislý na inzulínu
	Diabetes typ cukru 1
	Diabetická ketoacidóza
	Diabetes závislý na inzulínu
	Diabetes mellitus závislý na inzulínu
	Kóma hyperosmolární neketoacidotické
	Labilní forma diabetes mellitus
	Poruchy metabolismu sacharidů
	Diabetes mellitus typu 1
	Diabetes mellitus typu I
	Diabetes mellitus závislý na inzulínu
	Diabetes mellitus typu 1
E11 Diabetes mellitus nezávislý na inzulínu	Aketonurický diabetes
	Dekompenzace metabolismu sacharidů
	Diabetes mellitus nezávislý na inzulínu
	Diabetes typu 2
	Cukrovka typu 2
	Diabetes nezávislý na inzulínu
	Diabetes mellitus nezávislý na inzulínu
	Diabetes mellitus nezávislý na inzulínu
	Rezistence na inzulín
	Diabetes mellitus rezistentní na inzulín
	Mléčné diabetické kóma
	Poruchy metabolismu sacharidů
	Diabetes mellitus typu 2
	Diabetes mellitus typu II
	Diabetes mellitus v dospělosti
	Diabetes mellitus ve stáří
	Diabetes mellitus nezávislý na inzulínu
	Diabetes mellitus typu 2
	Neinzulin-dependentní diabetes mellitus typu II

Někdy pacienti s diagnózou diabetes mellitus zažívají různé vedlejší efekty inzulín. Nežádoucí účinky inzulínu mohou zahrnovat alergické reakce, zánětlivé procesy a některé další změny.

Důsledky injekcí přímo závisí na individuálních charakteristikách osoby, správnosti zvolené dávky a technice podávání léku.

Většina lidí podané léky dobře snáší.

Jaké jsou hlavní vlastnosti inzulínu?

V lidském těle je hormon inzulín produkován slinivkou břišní a slouží ke snížení regulace krevního cukru. Hlavní funkcí tohoto hormonu je využití a uložení aminokyselin, mastných kyselin a glukózy na buněčné úrovni.

Syntetický inzulín se již řadu let hojně využívá při léčbě diabetes mellitus, své uplatnění našel i v atletice a kulturistice (jako anabolický steroid).

Hlavní účinek inzulínu je následující:

podporuje odstraňování živin z jater, tukové tkáně a svalů z krve;
aktivuje metabolické procesy tak, že tělo čerpá hlavní energii ze sacharidů, uchovává bílkoviny a tuky.

Kromě toho inzulín plní následující funkce:

má schopnost zadržovat a akumulovat glukózu ve svalech a tukové tkáni;
umožňuje jaterním buňkám zpracovat glukózu na glykogen;
pomáhá zvyšovat metabolické tukové procesy;
je překážkou štěpení bílkovin;
zvyšuje metabolické procesy bílkovin ve svalové tkáni.

Inzulín je jedním z hormonů, který podporuje růst a normální vývoj dítěte, proto potřebují především děti potřebnou produkci hormonu slinivkou.

Hladina inzulínu přímo závisí na jídle, které člověk přijímá aktivní obrázekživot. Proto je na tomto principu vyvinuto mnoho oblíbených diet.

U diabetu 1. typu tělo neprodukuje inzulín, což má za následek, že pacient pociťuje neustálou potřebu injekcí tohoto hormonu.

Odrůdy a druhy moderních drog

Hladina cukru

Dnes existují dva hlavní způsoby, jak získat inzulín:

farmaceutický syntetický lék, který se získává jako výsledek použití moderních technologií;

lék, který se získává jako výsledek produkce hormonu slinivkou zvířat (in moderní medicína používá se méně často, je pozůstatkem minulých let).

Léky syntetického původu zase mohou být:

Mezi ultrakrátké a krátkodobě působící inzulíny, které projeví svou aktivitu do dvaceti minut po podání, patří actrapid, humulin-regulator a insuman-normal. Taková léčiva jsou rozpustná a podávají se subkutánně. Někdy se provádějí intramuskulární nebo intravenózní injekce. Největší aktivita podaného léku začíná dvě až tři hodiny po injekci. Takový inzulin se obvykle používá k regulaci nárůstu hladiny cukru v krvi v případě dietních poruch nebo silného emočního šoku.
Léky průměrné trvání. Takové léky ovlivňují tělo od patnácti hodin do dne. Proto pacientům s cukrovkou stačí užívat dvě až tři injekce denně. Takové léky zpravidla obsahují zinek nebo protamin, který zajišťuje požadovanou úroveň vstřebávání do krve a pomalejší rozpouštění.
Drogy dlouhodobá expozice. Jejich hlavní charakteristikou je, že účinek po injekci trvá delší dobu - od dvaceti do třiceti šesti hodin. Účinky inzulinu se začnou projevovat během jedné až dvou hodin od okamžiku injekce. Nejčastěji lékaři předepisují tento typ léku pacientům, kteří mají sníženou citlivost na hormon, starším lidem a těm, kteří jsou nuceni neustále chodit na kliniku pro injekce.

Předepisovat může pouze ošetřující lékař potřebné léky pacient, takže je těžké posoudit, který inzulín je lepší. V závislosti na složitosti onemocnění, potřebě hormonu a řadě dalších faktorů je vybrán optimální lék pro pacienta. Důležitým faktorem je, jak starý člověk je.

Existuje názor, že inzulín dělá tuk, ale je třeba poznamenat, že s diabetes mellitus mnoho metabolické procesy, vyskytující se v těle. Proto může pacient pociťovat problémy s nadváhou.

Přibrat můžete v důsledku mnoha dalších faktorů, vedlejší účinky inzulinu mají jiné vlastnosti.

Jak se mohou projevit negativní účinky inzulinoterapie?

Navzdory důležitosti užívání hormonu existují určitá nebezpečí podávání inzulínu. Takže například někteří pacienti pozorují dobrý účinek podávání léku při jeho užívání déle než jeden rok, zatímco jiní si mohou stěžovat na vývoj různých alergické reakce. V tomto případě se alergie může objevit nejen na aktivní složka, ale i na další složky drogy. Navíc v důsledku neustálých injekcí může nastat problém, jak se zbavit hrudek nebo hrudek.

Jak nebezpečný je inzulín, jaké vedlejší účinky se mohou objevit po? Mezi nejčastější negativní účinky inzulínové terapie patří:

Výskyt alergických reakcí v místě podání injekce. Může se projevit v podobě různého zarudnutí, svědění, otoku nebo zánětlivých procesů.
Existuje možnost vzniku alergie v důsledku přecitlivělosti na jednu ze složek léku. Hlavním projevem jsou nemoci kůže, rozvoj bronchospasmu.
Individuální nesnášenlivost léku v důsledku prodloužené hyperglykémie.
Mohou se objevit problémy se zrakem. Inzulin zpravidla způsobuje vedlejší účinky, které jsou dočasné. Jedním z hlavních opatření je snížení případného namáhání očí a zajištění klidu.
V některých případech je lidské tělo schopno produkovat protilátky v reakci na podání léku.
Během první doby po zahájení užívání inzulinu může být nebezpečím inzulinu výskyt silného otoku, který během několika dnů odezní. Edém se může objevit v důsledku zpoždění ve vylučování sodíku z těla. Pacienti, kteří lék užívají mnoho let, se s tímto problémem zpravidla nesetkají.

Pokud jsou podávány inzulínové léky, mohou vedlejší účinky vyplývat z interakcí s jinými léky. Aby se zajistilo, že se při užívání inzulínu nevyskytnou nežádoucí účinky, musí být užívání každého nového léku koordinováno s lékařem.