Amiodaron v latině. Tablety amiodaronu. Oficiální pokyny. Farmakologická skupina látky Amiodaron

Léková forma

Injekční roztok 50 mg/ml

Sloučenina

Jedna ampulka (3 ml roztoku) obsahuje

účinná látka: amiodaron hydrochlorid - 150 mg;

pomocné látky: trihydrát octanu sodného, ledová kyselina octová, 1M roztok kyseliny octové, polysorbát 80, benzylalkohol, voda na injekci.

Popis

Průhledná kapalina se žlutavým nebo nazelenalým odstínem.

Farmakoterapeutická skupina

Léky pro léčbu srdečních chorob. Antiarytmika třídy III. Amiodaron.

ATX kód C01BD01.

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Množství parenterálně podaného amiodaronu v krvi velmi rychle klesá v důsledku nasycení tkáně léčivem a jeho dosažení vazebných míst; účinek dosahuje maximálně 15 minut po podání a vymizí přibližně po 4 hodinách.

Farmakodynamika

Antiarytmické vlastnosti amiodaronu.

Prodloužení 3. fáze akčního potenciálu kardiomyocytů bez změny jeho výšky nebo rychlosti vzestupu (třída III podle klasifikace Vaughana Williamse). Izolované prodloužení fáze 3 akčního potenciálu nastává v důsledku zpomalení draslíkových proudů, aniž by se změnily sodíkové nebo vápníkové proudy.

Bradykardický účinek v důsledku sníženého automatismu sinusového uzlu. Tento účinek není eliminován podáváním atropinu.

Nekompetitivní inhibiční účinek na alfa a beta adrenergní receptory, bez jejich úplné blokády.

Zpomalení sinoatriálního, síňového a atrioventrikulárního vedení, které je výraznější na pozadí tachykardie.

Nemění intraventrikulární vedení.

Zvyšuje refrakterní periodu a snižuje excitabilitu myokardu na sinoatriální, atriální a atrioventrikulární úrovni.

Zpomaluje vedení a prodlužuje refrakterní periodu dalších atrioventrikulárních drah.

Nemá negativně inotropní účinek.

Indikace pro použití

Léčba závažných srdečních arytmií v případech, kdy perorální podání není možné, a to:

Poruchy síňového rytmu s vysokou komorovou frekvencí

Tachykardie spojená s Wolff-Parkinson-White syndromem

Schválené symptomatické, život ohrožující, invalidizující poruchy komorového rytmu

Kardiopulmonální resuscitace pro srdeční zástavu způsobenou refrakterní fibrilací komor.

Návod k použití a dávkování

Vzhledem ke zvláštnostem lékové formy léčiva nelze použít koncentraci menší než 2 ampule na 500 ml, lze použít pouze izotonický roztok glukózy. Do infuzního roztoku nepřidávejte další léky.

Amiodaron by měl být podáván do centrální žíly, s výjimkou kardiopulmonální resuscitace během srdeční zástavy, kdy lze použít periferní žíly při absenci centrálního žilního přístupu (viz Upozornění).

Indikováno pro těžké arytmie, u kterých není možné použití perorálních léků, s výjimkou kardiopulmonální resuscitace při srdeční zástavě způsobené refrakterní fibrilací komor.

Infuze centrální žíly

Počáteční dávka: obvykle 5 mg/kg, v roztoku glukózy (pokud možno pomocí infuzní pumpy), po dobu 20 minut až 2 hodin; infuzi lze opakovat 2-3x během 24 hodin. Krátkodobý účinek léku vyžaduje nepřetržité podávání.

Udržovací léčba: 10-20 mg/kg denně (průměrně 600-800 mg/den a až 1200 mg/den) ve 250 ml roztoku glukózy po několik dní. Od prvního dne infuze začíná postupný přechod na perorální podávání (3 tablety denně). Dávku lze zvýšit na 4 nebo dokonce 5 tablet denně.

Infuze periferní žíly během kardiopulmonální resuscitace pro srdeční zástavu způsobenou fibrilací komor refrakterní na elektrickou defibrilaci.

Vzhledem ke způsobu podání a situaci, ve které se tato indikace vyskytuje, se doporučuje použití centrálního žilního katétru, pokud je k dispozici; jinak může být lék injikován do největší periferní žíly.

Počáteční intravenózní dávka je 300 mg (nebo 5 mg/kg) po naředění ve 20 ml 5% roztoku glukózy. Zavádí se v proudu.

Pokud se fibrilace nezastaví, použije se další intravenózní injekce 150 mg (nebo 2,5 mg/kg).

Nemíchejte s jinými léky ve stejné injekční stříkačce!

Vedlejší efekty

Četnost výskytu nežádoucích účinků:

Velmi často - > 10 %;

Méně časté – >1 %,<10%;

Zřídka - >0,1 %,<1%;

Velmi vzácné >0,01 %,<0,1%;

Frekvenci nelze určit z dostupných údajů -<0,01% и менее.

Velmi časté: bradykardie; zřídka - těžká bradykardie; zřídka - zástava sinusového uzlu v některých případech, zejména u starších pacientů, byl zaznamenán proarytmogenní účinek, obvykle mírný a přechodný pokles krevního tlaku;

Často: nevolnost.

Lokální reakce v místě vpichu: zánětlivé reakce (povrchová flebitida) jsou možné při injekci přímo do periferní žíly, reakce v místě vpichu, jako je bolest, erytém, edém, nekróza, extravazace, infiltrace, zánět, flebitida a celulitida.

Byly hlášeny případy dysfunkce jater; tyto případy byly diagnostikovány zvýšenými hladinami sérových transamináz. Bylo zaznamenáno následující:

Velmi vzácné: obvykle mírné a izolované zvýšení hladin transamináz (1,5-3krát vyšší než normálně), vymizí po snížení dávky a dokonce spontánně; akutní hepatitida (několik izolovaných případů) se zvýšenými hladinami transamináz v krvi a/nebo žloutenkou, někdy s úmrtím; je nutné přerušení léčby; chronická hepatitida s dlouhodobou léčbou (perorálně). Histologický obraz odpovídá pseudoalkoholické hepatitidě. Vzhledem k tomu, že klinický a laboratorní obraz onemocnění je velmi heterogenní (přecházející hepatomegalie, zvýšené hladiny transamináz 1,5 - 5krát nad normu), je nutná pravidelná kontrola jaterních funkcí. I při mírném zvýšení hladiny transamináz v krvi pozorovaném po léčbě trvající déle než 6 měsíců by mělo být podezření na chronickou jaterní dysfunkci. Klinické a laboratorní abnormality obvykle vymizí po vysazení léku. Bylo zaznamenáno několik případů nevratné progrese.

Anafylaktický šok

Příliv a odliv

Benigní intrakraniální hypertenze (pseudotumor mozku).

Bylo pozorováno několik případů syndromu akutní respirační tísně, většinou spojených s intersticiální pneumonitidou, někdy fatální a někdy bezprostředně po operaci (naznačující možnost interakce s vysokými dávkami kyslíku během mechanické ventilace). Je třeba zvážit možnost vysazení amiodaronu a vhodnost předepisování kortikosteroidů; bronchospasmus a/nebo apnoe při těžkém respiračním selhání, zejména u pacientů s bronchiálním astmatem.

Pocení, vypadávání vlasů.

Obvykle mírný a přechodný pokles krevního tlaku. Byly hlášeny případy těžké hypotenze nebo oběhového šoku, zvláště po předávkování nebo v důsledku příliš rychlého podání.

Kontraindikace

– syndrom nemocného sinu (pokud pacient nepoužívá kardiostimulátor), sinusová bradykardie, sinoatriální blokáda, pokud není korigována umělým kardiostimulátorem

– atrioventrikulární blokáda II a III stupně, poruchy intraventrikulárního vedení (blokáda dvou a tří nohou Hisova svazku); v těchto případech lze na specializovaných odděleních pod krytím umělého kardiostimulátoru (kardiostimulátoru) použít intravenózní amiodaron;

– kardiogenní šok, kolaps

– těžká arteriální hypotenze

– současné užívání s léky, které mohou způsobit polymorfní komorovou tachykardii typu „pirueta“

- dysfunkce štítné žlázy (hypotyreóza, hypertyreóza)

– hypokalémie

– těhotenství, období kojení

– přecitlivělost na jód a/nebo amiodaron

– těžká plicní dysfunkce (intersticiální plicní onemocnění)

– kardiomyopatie nebo dekompenzované srdeční selhání (možné zhoršení stavu pacienta)

Vzhledem k přítomnosti benzylalkoholu je intravenózní podání amiodaronu kontraindikováno u novorozenců, kojenců a dětí do 3 let.

Drogové interakce

Léky, které mohou způsobit torsades de pointes, jsou především antiarytmika třídy Ia a třídy III a některá antipsychotika. Hypokalémie je predisponujícím faktorem, stejně jako bradykardie nebo vrozené či získané prodloužení QT intervalu.

Kombinace s

Léky, které mohou způsobit komorovou tachykardii typu „pirueta“.

Antiarytmika třídy Ia (chinidin, hydrochinidin, isopyramid).

Antiarytmika třídy III (dofetilid, ibutilid, sotalol).

Další léky, jako je bepridil, cisaprid, difemanil, IV ritromycin, mizolastin, IV vinkamin, moxifloxacin, IV spiramycin.

Sultoprid

Tyto kontraindikace se nevztahují na použití amiodaronu ke kardiopulmonální resuscitaci při srdeční zástavě refrakterní na elektrickou defibrilaci.

Cyklosporin

Může dojít ke zvýšení hladiny cyklosporinu v plazmě, spojenému se snížením metabolismu léčiva v játrech, s možnými nefrotoxickými projevy.

Stanovení hladiny cyklosporinu v krvi, kontrola funkce ledvin a revize dávkování během léčby amiodaronem a po vysazení léku.

Diltiazem pro injekci

Verapamil pro injekci

Riziko bradykardie a atrioventrikulárního bloku. Pokud je kombinace nevyhnutelná, mělo by být zavedeno přísné klinické a nepřetržité monitorování EKG.

Pokud je kombinace nevyhnutelná, je nutná předběžná kontrola QT intervalu a monitorování EKG.

Neuroleptika, která mohou způsobit komorovou tachykardii typu „pirueta“:

Některá fenothiazinová antipsychotika (chlorpromazin, cyamemazin, levomepromazin, thioridazin, trifluoperazin), benzamidy (amisulprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butyrofenony (droperidol, haloperidol), další antipsychotika (pimozid).

Zvyšuje se riziko poruch komorového rytmu (tachykardie piruetového typu).

Zvyšuje se riziko poruch komorového rytmu (tachykardie piruetového typu). Doporučeno: EKG a klinické pozorování.

Kombinace vyžadující opatrnost při užívání amiodaronu s:

Perorální antikoagulancia:

Zvýšený antikoagulační účinek a riziko krvácení v důsledku zvýšených koncentrací antikoagulancií v plazmě. Nutnost častějšího sledování hladiny protrombinu v krvi a MHO (INR), jakož i přizpůsobení dávek antikoagulancií při léčbě amiodaronem a po vysazení léku.

Betablokátory, s výjimkou sotalolu (kontraindikovaná kombinace) a esmololu (kombinace vyžadující opatrnost při použití)

Betablokátory předepsané pro srdeční selhání (bisoprolol, karvedilol, metoprolol)

Porucha kontraktility a vedení (synergický efekt) s rizikem rozvoje těžké bradykardie. Zvýšené riziko ventrikulárních arytmií, zejména torsade de pointes.

Je nutné pravidelné klinické a elektrokardiografické sledování.

Srdeční glykosidy

Poruchy automatiky (nadměrná bradykardie) a atrioventrikulárního vedení (synergismus účinku). Při použití digoxinu se jeho koncentrace v plazmě zvyšuje (v důsledku snížené clearance alkaloidu).

Je nutné provádět klinické a EKG monitorování, stejně jako stanovení plazmatických hladin digoxinu; Může být nutné změnit dávku digoxinu.

Diltiazem pro perorální podání

Verapamil pro perorální podání

Riziko bradykardie a atrioventrikulárního bloku, zejména u starších osob. Klinická a EKG kontrola.

Essex škrabka

Porušení kontraktility, automatiky a vodivosti (potlačení kompenzačních sympatických mechanismů). Klinické a EKG monitorování.

Hypokalemické léky: draslík šetřící diuretika (v monoterapii nebo v kombinaci), stimulační laxativa, amfotericin B (iv), glukokortikoidy (systémové), tetrakosaktid.

Zvyšuje se riziko poruch komorového rytmu, zejména tachykardie typu „pirueta“ (hypokalémie je predisponujícím faktorem). Klinické a EKG monitorování, laboratorní vyšetření.

lidokain

Riziko zvýšených plazmatických koncentrací lidokainu s možností neurologických a kardiálních vedlejších účinků v důsledku sníženého metabolismu lidokainu amiodaronu v játrech. Klinické a EKG monitorování, v případě potřeby úprava dávky lidokainu během léčby amiodaronem a po jejím vysazení.

Orlistat

Riziko snížení plazmatických koncentrací amiodaronu a jeho aktivního metabolitu. Klinické a v případě potřeby EKG monitorování,

Fenytoin (a extrapolací fosfenytoin)

Zvýšení hladiny fenytoinu v plazmě s příznaky předávkování, zejména neurologického charakteru (snížený metabolismus fenytoinu v játrech). Klinické monitorování a stanovení plazmatických hladin fenytoinu; pokud je to možné, snižte dávku fenytoinu.

simvastatin

Zvýšené riziko nežádoucích účinků (v závislosti na dávce), jako je rhabdomyolýza (snížený metabolismus simvastatinu v játrech). Dávka simvastatinu by neměla překročit 20 mg denně.

Pokud při této dávce není dosaženo terapeutického účinku, měli byste přejít na jiný statin, který s tímto typem interakce neinteraguje.

takrolimus

Zvýšení hladiny takrolimu v krvi v důsledku inhibice jeho metabolismu amiodaronem. Mělo by být provedeno měření hladin takrolimu v krvi, monitorování funkce ledvin a vyrovnávání hladin takrolimu.

Léky způsobující bradykardii:

Mnoho léků může způsobit bradykardii. To platí zejména pro antiarytmika třídy Ia, betablokátory, některá antiarytmika třídy III, některé blokátory kalciových kanálů, digitalis, pilokarpin a anticholinesterázy.

Riziko nadměrné bradykardie (kumulativní účinek).

Kombinace ke zvážení

Léky způsobující bradykardii: blokátory kalciových kanálů s bradykardickým účinkem (verapamil), betablokátory (kromě sotalolu), klonidin, guanfacin, digitalisové alkaloidy, meflochin, inhibitory cholinesterázy (donezepil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambestigmin, neostigmin, pyridostigmin, pyridostigmin, pyridostigmin .

Riziko nadměrné bradykardie (kumulativní účinky).

Nekompatibility

Při použití PVC materiálu nebo lékařského vybavení změkčeného 2-diethylhexylftalátem (DEHP) v přítomnosti injekčního roztoku amiodaronu může dojít k uvolnění DEHP. Pro minimalizaci expozice DEHP se doporučuje, aby byl roztok před infuzí finálně naředěn v zařízení bez DEHP.

speciální instrukce

Poruchy elektrolytů, zejména hypokalémie: Je důležité zvážit situace, které mohou být doprovázeny hypokalémií, jako predisponující k proarytmickým příhodám. Před zahájením léčby amiodaronem by měla být korigována hypokalémie

Kromě případů akutní terapie lze Amiodaron ve formě roztoku pro intravenózní injekci použít pouze v nemocnici a za stálého monitorování (EKG, krevní tlak).

Používejte opatrně u chronického srdečního selhání, jaterního selhání, bronchiálního astmatu a ve stáří.

Anestézie

Před operací by měl být anesteziolog informován, že pacient dostává amiodaron.

Dlouhodobá léčba amiodaronem může zvýšit hemodynamické riziko spojené s lokální nebo celkovou anestezií (může způsobit bradykardii, hypotenzi, snížený srdeční výdej nebo poruchy vedení vzruchu).

Kombinace (viz Lékové interakce a jiné formy interakce) s betablokátory jinými než sotalol (kontraindikovaná kombinace) a esmolol (kombinace vyžadující zvláštní opatrnost při použití), verapamil a diltiazem by měly být zvažovány pouze v souvislosti s prevencí života- ohrožující komorové arytmie a v případě kardiopulmonální resuscitace pro srdeční zástavu způsobenou refrakterní fibrilací komor.

Těhotenství a kojení

Testy na zvířatech neodhalily teratogenní účinky amiodaronu. Malformace u lidí by proto neměly být očekávány, protože léky způsobující malformace prokázaly teratogenní účinky u zvířat v řádně provedených experimentech na dvou různých živočišných druzích.

V klinické praxi jsou v současnosti dostupné informace nedostatečné k posouzení, zda amiodaron způsobuje malformace při použití v prvním trimestru těhotenství. Vzhledem k tomu, že fetální štítná žláza začíná vázat jód až od 14. týdne těhotenství, nepředpokládá se, že by ji lék při dřívějším použití ovlivňoval. Nadbytek jódu při užívání léku po tomto období může vést k laboratorním známkám hypotyreózy u plodu nebo dokonce klinické strumě.

Lék je kontraindikován během těhotenství.

Amiodaron, jeho metabolit a jód jsou vylučovány do mateřského mléka v koncentracích přesahujících hladinu v mateřské plazmě. Pokud je matka léčena tímto lékem, je kojení kontraindikováno kvůli riziku rozvoje hypotyreózy u dítěte.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Forma uvolnění a balení

3 ml ve skleněných ampulích o objemu 5 ml.

Náprava byla vytvořena v roce 1960. Prošel klinickými testy v laboratořích a postupem času. Navzdory nebezpečí vedlejších účinků si odborníci cení léku pro jeho vysokou účinnost. A dnes se blíže podíváme na indikace a pokyny pro lék Amiodaron, jeho recenze, ceny a analogy.

Vlastnosti léku

Lék se etabloval jako jeden z nejlepších mezi antiarytmiky. Užívání léku musí být předepsáno s opatrností, s ohledem na vedlejší účinky. Kardiologové považovali drogu dlouhou dobu za „poslední možnost“.

Řada studií prokázala, že lék má nejen vlastnosti nejúčinnější, ale ve srovnání s léky tohoto typu je také nejbezpečnější. Pozorování a studium statistických údajů odhalilo, že užívání amiodaronu vede ke snížení úmrtnosti, včetně náhlé smrti.

Arytmogenní účinky při užívání léku byly pozorovány u jednoho procenta pacientů, což je minimální počet ve srovnání s jinými léky. Odborníci předepisují amiodaron, je-li indikován, pacientům, včetně těch s organickým poškozením srdce.

Následující video v angličtině s užitečnými diagramy velmi podrobně pojednává o léku Amiodaron:

Složení amiodaronu

Hlavní účinnou látkou je amiodaron hydrochlorid. Každá tableta ho obsahuje v množství 200 mg.

Další látky:

sodná sůl karboxymethylškrobu,
povidon,
monohydrát laktózy,
oxid křemičitý,
stearát hořečnatý,
kukuřičný škrob,
mikrokrystalická celulóza.

Lékové formy

Lék je dostupný ve formě kulatých tablet. Mají plochý válcovitý tvar. Na jedné straně tabletu je značka a je vybráno zkosení. Barva léčivého přípravku je bílá, může vypadat přibližně jako bílá.

Balení obsahuje tři blistry po 10 tabletách. Průměrná cena balíčku je 135 rublů.

Nyní je čas mluvit o mechanismu účinku amiodaronu.

farmakologický účinek

Droga ovlivňuje tělo:

antianginózní– odstranění předpokladů pro ischemii myokardu,
antiarytmikum– normalizace stavu při .

Farmakodynamika

Účinek léku je zaměřen na snížení spotřeby kyslíku srdečních svalů. K tomuto efektu dochází v důsledku zablokování kanálů, které umožňují průchod iontů, většinou draslíku. Kanály spojené s průchodem vápenatých iontů jsou blokovány v menší míře.
V důsledku takových změn ve fungování kanálů se vedení zpomaluje a zároveň se prodlužuje období, kdy se atrioventrikulární a sinusové uzly vrátí do normálního provozu.
Droga má relaxační účinek na hladké svaly koronárních cév. Účinek léku tedy pomáhá zvýšit lumen koronárních cév, což snižuje odpor v nich.

Farmakokinetika

Polovina podané dávky léku se v těle vstřebá. Devadesát šest procent biologicky dostupné látky se váže na plazmatické proteiny.

Účinná látka se hromadí v orgánech:

slezina,
játra,
plíce.

Také hlavní složka je uložena v tkáních tukové vrstvy. Droga se vylučuje žlučí.

Indikace

Lék je předepsán pro následující stavy:

flutter síní a
ventrikulární arytmie, které mohou být život ohrožující;
pacienti s diagnózou záchvatů supraventrikulární tachykardie ();
– i v případech, kdy nelze použít jiné podobné léky nebo nepomáhají, a také v případě organického poškození srdce.

Lék není předepsán během těhotenství a kojení.

Návod k použití

Dávku léků užívaných najednou stanoví lékař individuálně. V průměru jsou přijímány následující normy:

maximální jednotlivá dávka – 400 mg,
stejná průměrná terapeutická dávka – 200 mg,
maximální denní dávka – 1200 mg,
stejná průměrná terapeutická dávka je 400 mg.

Tablety se užívají před jídlem. Vezměte drogu s vodou.

Kontraindikace

Lék se nepoužívá, pokud má pacient:

dysfunkce štítné žlázy,
přecitlivělost na složky léčiva, včetně jódu;
poruchy vedení výrazné povahy,
AV blokáda.

Přečtěte si níže o vedlejších účincích amiodaronu.

Vedlejší efekty

Užívání léku může způsobit nežádoucí účinky:

asystolie,
bronchiolitida,
mikroodchlípení sítnice,
noční můry,
epididymitida,
oční neuritida,
fotosenzitivita,
zápal plic,
poruchy jater,
hypertyreóza,
hypotyreóza,
alergie,
alopecie,
extrapyramidový třes,
periferní neuropatie,
anémie,
nevolnost,
periferní myopatie,
plicní fibróza,
AV blokáda,
zvracení
pneumonitida,
bradykardie,
ataxie,
zánět pohrudnice.

speciální instrukce

Lék může způsobit nežádoucí účinky. Bylo zjištěno, že k tomu dochází častěji při dlouhodobém užívání léků. Podle statistik se nepříjemné stavy vyskytují u poloviny pacientů užívajících lék.

Negativní projevy nežádoucích účinků přitom nutí 5 ÷ 25 % uživatelů drogu přestat užívat. Zvláštní pozornost by měla být věnována stavu vidění.

V předvečer léčebného cyklu a v intervalech tří měsíců by měl být pacient vyšetřen, což musí zahrnovat.
Aby se pokud možno zabránilo negativním účinkům užívání léku, měla by být dávka předepsána v minimálním množství látky, které může poskytnout terapeutický účinek.
Pacientovi užívajícímu amiodaron se doporučuje vyhýbat se činnostem, které vyžadují přesnost a ostražitost. Je také nutné vyhýbat se činnostem spojeným s nebezpečím, včetně řízení auta.
Pokud se u pacienta objeví dušnost nebo kašel, je nutné zkontrolovat stav plic. Pokud máte příznaky poškození plic, doporučuje se každých šest měsíců provést rentgen hrudníku.
Aby se zabránilo efektu fotosenzitivity, je nutné se vyhýbat přímým slunečním paprskům. Pokud musíte být na otevřených místech, měli byste přijmout ochranná opatření.
Během léčby lékem je indikováno pravidelné vyšetření rohovky oka. Pozorování pacienta oftalmologem může poskytnout informaci o tom, zda je možné v léčbě amiodaronem pokračovat.
Droga obsahuje jód. Endokrinolog se proto podílí na rozhodování, zda je možné jej použít pro konkrétního pacienta a zda kurz nepoškozuje stav štítné žlázy.

Jméno výrobku: Amiodaron.

Mezinárodní nechráněný název: Amiodaron/Amiodaron.

Formulář vydání: tablety 200 mg.

Popis: tablety jsou bílé nebo téměř bílé, ploché válcovité, s půlicí rýhou a zkosenými hranami.

Sloučenina: jedna tableta obsahuje: účinná látka– amiodaron hydrochlorid 200 mg; Pomocné látky: monohydrát laktózy, bramborový škrob, povidon, stearát vápenatý.

Farmakoterapeutická skupina: Antiarytmikum třídy III. Amiodaron.

ATX kód - C01BD01.

Prevence relapsu
Život ohrožující ventrikulární arytmie, včetně komorové tachykardie a ventrikulární fibrilace (léčbu je třeba zahájit v nemocnici s pečlivým monitorováním srdce).
Supraventrikulární paroxysmální tachykardie:
- zdokumentované ataky rekurentní setrvalé supraventrikulární paroxysmální tachykardie u pacientů s organickým onemocněním srdce;
- zdokumentované ataky recidivující setrvalé supraventrikulární paroxysmální tachykardie u pacientů bez organického srdečního onemocnění, kdy antiarytmika jiných skupin nejsou účinná nebo existují kontraindikace jejich použití;
- dokumentované ataky rekurentní trvalé supraventrikulární paroxysmální tachykardie u pacientů s Wolff-Parkinson-White syndromem.
Fibrilace síní (fibrilace síní) a flutter síní.
Prevence náhlé arytmické smrti u vysoce rizikových pacientů
Pacienti po nedávném infarktu myokardu s více než 10 komorovými extrasystolami za hodinu, klinickými projevy chronického srdečního selhání a sníženou ejekční frakcí levé komory (méně než 40 %).
Amiodaron lze použít při léčbě arytmií u pacientů s onemocněním koronárních tepen a/nebo dysfunkcí levé komory.

Hypersenzitivita na jód, amiodaron nebo pomocné látky léčiva.
Intolerance laktózy (nedostatek laktázy), syndrom glukózo-galaktózové malabsorpce (lék obsahuje laktózu).
Syndrom nemocného sinusu (sinusová bradykardie, sinoatriální blokáda), kromě případů, kdy je korigován umělým kardiostimulátorem (nebezpečí „zastavení“ sinusového uzlu).
Atrioventrikulární blok II-III stupně, při absenci umělého kardiostimulátoru (kardiostimulátoru).
Hypokalémie, hypomagnezémie.
Kombinace s léky, které mohou prodloužit QT interval a způsobit rozvoj paroxysmálních tachykardií, včetně ventrikulárního torsade de pointes (viz bod „Interakce s jinými léky“):
- antiarytmika: třída IA (chinidin, hydrochinidin, disopyramid, prokainamid); antiarytmika třídy III (dofetilid, ibutilid, bretylium tosylát); sotalol;
- jiné (neantiarytmické) léky, jako je bepridil; vinkamin; některá neuroleptika: fenothiaziny (chlorpromazin, cyamemazin, levomepromazin, thioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidy (amisulprid, sultoprid, sulprid, tiaprid, veraliprid), butyrofenony (droperidol, haloperidol) cisaprid; tricyklická antidepresiva; makrolidová antibiotika (zejména erythromycin při intravenózním podání, spiramycin); azoly; antimalarika (chinin, chlorochin, meflochin, halofantrin); pentamidin pro parenterální podávání; difemanil methyl sulfát; mizolastin; astemizol, terfenadin; fluorochinolony.
Vrozené nebo získané prodloužení QT intervalu.
Dysfunkce štítné žlázy (hypotyreóza, hypertyreóza).
Intersticiální plicní onemocnění.
Těhotenství (viz „Užívání během těhotenství a kojení“).
Doba kojení (viz „Užívání během těhotenství a kojení“).
Věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

Lék by měl být užíván pouze podle pokynů lékaře!
Tablety amiodaronu se užívají perorálně před jídlem a zapíjejí se
dostatek vody.
Nasycovací („sytící“) dávka
Lze použít různá schémata saturace.
V nemocnici se počáteční dávka, rozdělená do několika dávek, pohybuje v rozmezí 600-800 mg (až do maxima 1200 mg) denně, dokud není dosaženo celkové dávky 10 g (obvykle během 5-8 dnů).
Ambulantní počáteční dávka, rozdělená do několika dávek, se pohybuje od 600 do 800 mg denně, dokud není dosaženo celkové dávky 10 g (obvykle během 10-14 dnů).
Udržovací dávka se může u různých pacientů lišit od 100 do 400 mg/den. Minimální účinná dávka by měla být použita podle individuálního terapeutického účinku.
Vzhledem k tomu, že amiodaron má velmi dlouhý poločas, lze jej užívat každý druhý den nebo přerušovaně 2 dny v týdnu.
Průměrná terapeutická jednotlivá dávka je 200 mg.
Průměrná terapeutická denní dávka je 400 mg.
Maximální jednotlivá dávka je 400 mg.
Maximální denní dávka je 1200 mg.

Nemoci kardiovaskulárního systému jsou na prvním místě v prevalenci mezi patologiemi všech systémů lidského těla. Z tohoto článku se můžete dozvědět, z čeho se Amiodaron skládá, jak lék funguje, zda může pomoci při poruchách srdečního rytmu, vlastnosti jeho použití a jaká je cena léku.

Složení a forma uvolnění

Amiodaron je lék patřící do třídy 3 antiarytmik (blokátory draslíkových kanálů), které se vyznačují prodloužením trvání procesu repolarizace a prodloužením akčního potenciálu.

Složení léčiva zahrnuje účinnou látku - amiodaron hydrochlorid a také další prvky:

stearát hořečnatý;
monohydrát laktózy;
kukuřičný škrob;
sodná sůl kroskarmelózy;
bezvodý koloidní oxid křemičitý.

Lék se vyrábí ve formě bílých plochých válcových tablet s rýhou o hmotnosti 200 mg.

Amiodaron navíc najdete v ampulích po 3 ml 5procentního roztoku.

Mechanismus působení

Amiodaron je charakterizován snížením zvýšené kontraktility myokardu. Kromě toho lék snižuje rezistenci v koronárních cévách, čímž zvyšuje koronární průtok krve. Pro svůj vazodilatační účinek na periferní arteriální a venózní cévy vede ke snížení srdeční frekvence a poklesu krevního tlaku.

V důsledku užívání léku se zvyšuje množství kreatinfosfátu a glykogenu, což dokazuje pozitivní vliv Amiodaronu na energetický metabolismus.

Kromě blokování draslíkových kanálů má amiodaron také blokující účinek na:

sodíkové kanály;
beta-adrenergní receptory;
vápníkové kanály (nejméně vyjádřené).

Obecně je lék charakterizován mechanismem účinku, který kombinuje vlastnosti antiarytmik první, druhé a čtvrté skupiny, ale stále je základem účinku Amiodaronu snížení automatiky, vodivosti a excitability sinoatriálního a atrioventrikulárních uzlin.

Antiarytmický účinek léku se vyvíjí pomalu. Dlouhodobé užívání léku je doprovázeno zvýšením trvání akčního potenciálu, efektivní refrakterní periody síní, atrioventrikulárního uzlu a komor. Mechanismus prodlužování trvání akčního potenciálu je spojen s blokádou draslíkových kanálů, což vede ke snížení uvolňování odpovídajících iontů z kardiomyocytů. Repolarizace se zpomalí. Na elektrokardiogramu je QT interval prodloužen.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se léčivo vstřebává z trávicího traktu z 50 %. Obvykle se podává jednou denně. Účinek se dostaví několik týdnů po užití tablet. Když se dostane do jater, je metabolizován.

U amiodaronu je výrazná kumulace materiálu, což je důvodem pomalého vylučování léku střevy, do kterých se dostává spolu se žlučí. Účinná látka léčiva se hromadí v samotných játrech v nezměněné podobě nebo jako metabolity, dále v plicích a slezině a ukládá se v tukové tkáni. Lék má vysokou úroveň afinity k proteinům krevní plazmy - 96%.

Při použití Amiodaronu ve formě roztoku pro pomalou (kapací) intravenózní aplikaci lze zkrátit dobu nástupu účinků léku na 1-2 hodiny po podání.

Indikace pro použití

Droga se používá k léčbě:

Supraventrikulární tachykardie – vede k poklesu nebo zpomalení.
Ischemická choroba srdeční.
Patologie, které vedou k dysfunkci levé komory - jako komplexní terapie, protože má malý vliv na jiná onemocnění a pomáhá normalizovat vodivost a kontraktilitu myokardu.

Účinnost léku na (jako klinickou formu ischemické choroby srdeční) spočívá ve snížení spotřeby kyslíku myokardem.

Amiodaron se používá jako profylaktická látka pro relapsy:

který ohrožuje život pacienta. V tomto případě by léčba měla začít v nemocničním prostředí nebo pokud existuje možnost neustálého sledování stavu pacienta.
Symptomatická ventrikulární tachykardie, která vede k lidské invaliditě.
která vyžaduje léčbu. Nejčastěji se používá, když jsou jiná antiarytmika neúčinná.
Fibrilace komor.

Podmínky použití

Počáteční terapie spočívá v užívání 1 tablety po 200 mg 3krát denně. Doporučuje se užívat Amiodaron před jídlem bez žvýkání.

V některých případech je nutné pacientovi předepsat vyšší dávku, což může být 4-5 tablet denně. Navíc je taková terapie krátkodobá, doprovázená pravidelným elektrokardiografickým monitorováním (lze použít Holterovu metodu denního monitorování EKG).

Při přechodu na udržovací léčbu je pacientovi předepsána minimální dávka, při které bude pozorován požadovaný účinek. V závislosti na závažnosti případu a reakci pacienta na lék se dávka může pohybovat od poloviny tablety do 2 tablet denně.

Vzhledem k tomu, že amiodaron se vyznačuje výraznou kumulací materiálu, lék se užívá 5 dní v týdnu s přestávkou 2 dny.

Předepisování léku pro děti, těhotné a kojící ženy

Účinná látka léčiva proniká přes histohematické bariéry, včetně transplacentární a hematoencefalické bariéry. V tomto ohledu by Amiodaron neměl být předepisován těhotným ženám. Droga má negativní vliv na štítnou žlázu plodu. Lék lze během těhotenství použít pouze v případech, kdy pozitivní účinek pro matku výrazně převažuje nad rizikem komplikací u dítěte.

Pokud žena užívala Amiodaron před otěhotněním, lék byl vysazen a pacientka byla upozorněna na možné následky.

Lék je přísně kontraindikován během kojení, protože účinná látka proniká do dítěte spolu s mlékem a způsobuje nevratné poškození. Pokud žena trpí tachykardií, která ohrožuje její zdraví a život, lze Amiodaron předepsat pouze v případě, že je dítě převedeno na umělé krmení.

Přípravek není předepisován dětem do 18 let.

Kontraindikace

Kromě nezletilého věku, těhotenství a kojení u žen, kontraindikace užívání amiodaronu zahrnují:

přecitlivělost na léčivo, jeho složky, jód;
sinoatriální srdeční blok při absenci endokardiálního kardiostimulátoru jako umělého kardiostimulátoru;
syndrom nemocného sinu bez kardiostimulátoru u pacienta - spojený s vysokým rizikem zástavy sinusového uzlu;
těžká porucha atrioventrikulárního vedení bez kardiostimulátoru u pacienta;
dysfunkce štítné žlázy.

Vedlejší efekty

Mezi nejčastější účinky u pacientů patří:

dyspeptické příznaky;
nadměrné snížení srdeční frekvence;
atrioventrikulární blokáda;
reverzibilní ukládání mikrokrystalů v rohovce;
pigmentace kůže, při které kůže člověka získá šedomodrou barvu;
fotodermatitida (pacient má zvýšenou citlivost na ultrafialové záření, proto je třeba se během léčby amiodaronem vyhnout dlouhodobému pobytu na slunci);
dysfunkce štítné žlázy;
plicní fibróza;
optická neuropatie, která může progredovat až do úplné slepoty;
syndrom nedostatečné sekrece antidiuretického hormonu - pozorován ve vzácných případech, nejčastěji při použití společně s léky, které způsobují významný pokles hladiny sodných iontů v krvi (hyponatremie);
bronchospasmus je nejčastější stížností pacientů, kteří trpí akutním respiračním selháním a bronchiálním astmatem;
epididymitida nebo zánětlivá léze nadvarlete - vedlejší účinek léku, jehož souvislost není v tuto chvíli dostatečně jasná; může vést k impotenci;
poškození ledvin, doprovázené zvýšením clearance kreatininu;
angioedém;
hemolytická nebo aplastická anémie, trombocytopenie.

Použití léku v dávkách přesahujících terapeutické dávky často vede k neurologickým poruchám, mezi nimiž jsou u pacientů nejčastější parestézie a třes.

Při léčbě Amiodaronem je také třeba vzít v úvahu, že nežádoucí účinky mohou i po vysazení léku přetrvávat poměrně dlouho. Pigmentace způsobená užíváním drogy mizí pouze 1-2 roky po jejím dlouhodobém užívání.

Kompatibilita s jinými drogami a alkoholem

Při použití Amiodaronu spolu s jinými antiarytmiky lze dosáhnout lepšího terapeutického účinku, zejména v případech, kdy léky patří do různých tříd nebo skupin. Proces léčby však vyžaduje pečlivější sledování reakce těla pacienta a indikátorů srdeční aktivity.

Užívání Amiodaronu s léky stejné skupiny, jako je Ornid, Sotalol a Dofetilid, je kontraindikováno, protože to může způsobit častější a zhoršující se nežádoucí účinky.

Je třeba také připomenout, že použití několika léků, které mohou způsobit torsades de pointes jako kombinovaná terapie, je zakázáno. Tyto léky zahrnují amiodaron, sotalol, chinidinové sloučeniny a disopyramid. Také riziko patologie se zvyšuje se snížením hladiny draslíku v krvi, což je typické pro mnoho diuretik, s bradykardií, vrozeným nebo získaným prodlouženým QT intervalem.

Mezi přísné kontraindikace pro společné použití s Amiodaronem patří:

antiarytmika třídy Ia (chinidin, hydrochinidin);
antiarytmika třídy III;
sloučeniny arsenu, Cisaprid, Vincamycin, Toremifen, Spiramycin, Erythromycin (zejména při enterálním podávání léků).

Všechny výše uvedené kombinace vedou ke zvýšení frekvence a zesílení nežádoucích účinků ze srdce, častěji jsou pozorovány poruchy srdečního rytmu.

Současné užívání amiodaronu s následujícími léky by mělo být pod přísným dohledem lékaře:

Cyklosporin– lék, který patří mezi cyklická polypeptidová antibiotika a imunosupresiva. Léčiva této skupiny se vyznačují významnou nefrotoxicitou, která se vyskytuje častěji při současném užívání s amiodaronem.
Diltiazem ve formě injekčního roztoku. Pacient má zvýšené riziko rozvoje bradykardie a atrioventrikulární blokády.
Neuroleptika, která mohou způsobit torsades de pointes. Mezi tyto léky patří: Amisulprid, Chlorpromazin, Cyamemazin, Droperidol, Haloperidol. Kromě toho mohou takové kombinace vést k dalším ventrikulárním arytmiím.
metadon. Zvyšuje se riziko poruch srdečního rytmu.
Verapamil ve formě injekčního roztoku. Zvyšuje výskyt nežádoucích účinků léků, zejména ze srdce – výskyt atrioventrikulární blokády u pacienta, snížení srdeční frekvence.

Při současném užívání amiodaronu a pilokarpinu musí pacient sledovat elektrokardiogram, protože kombinovaný účinek obou léků často vede ke zpomalení srdeční frekvence.

Během léčby se nedoporučuje pít alkohol. Je to dáno vlivem etanolu na tonus periferních cév a vlivem alkoholu na krevní tlak.

Kde mohu koupit lék?

Amiodaron lze zakoupit v následujících lékárnách:

Planeta zdraví;
Neopharm;
Kosmotéka;
Maják;
Melodie zdraví;
Samson-Pharma;
Lékárna IFC.

Cena droga kolísá v oblasti 89-208 rublů.

Lék Amiodaron má poměrně širokou škálu kontraindikací a vedlejších účinků, ale při přísném dodržování pravidel podávání, monitorování EKG, hemodynamických ukazatelů a celkového zdraví má pacient vynikající šanci vyrovnat se s těžkými patologiemi a poruchami srdečního rytmu.

HOSPODA: Amiodaron

Výrobce: Otevřená akciová společnost "Závod lékařských preparátů Borisov" (AK "BZMP")

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikace: Amiodaron

Registrační číslo v Republice Kazachstán:č. RK-LS-5 č. 016246

Období registrace: 12.11.2015 - 12.11.2020

Instrukce

ruština

Jméno výrobku

Amiodaron

Mezinárodní nechráněný název

Amiodaron

Léková forma

Tablety 200 mg

Sloučenina

Jedna tableta obsahuje:

účinná látka- amiodaron hydrochlorid (počítáno jako 100% látka) 200 mg,

Pomocné látky: monohydrát laktózy, bramborový škrob, povidon, stearát vápenatý.

Popis

Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, ploché válcovité, s půlicí rýhou a zkosenými hranami.

Fskupina armakoterapie

Léky pro léčbu srdečních chorob. Antiarytmika třídy III. Amiodaron.

ATX kód C01BD01.

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Absorpce je pomalá a variabilní - 30-50%, biologická dostupnost - 30-50%. Maximální koncentrace v krevní plazmě je pozorována po 3-7 hodinách Rozmezí terapeutické koncentrace v plazmě je 1-2,5 mg/l (při stanovení dávky je však nutné brát v úvahu i klinický obraz). Distribuční objem je 60 l, což svědčí o intenzivní distribuci do tkáně. Má vysokou rozpustnost v tucích a nachází se ve vysokých koncentracích v tukové tkáni a orgánech s dobrým krevním zásobením (koncentrace v tukové tkáni, játrech, ledvinách, myokardu jsou vyšší než v plazmě 300krát, 200krát, 50krát, respektive 34krát). Farmakokinetika amiodaronu vyžaduje použití léku ve vysokých nárazových dávkách. Proniká hematoencefalickou bariérou a placentou (10-50 %), vylučuje se do mateřského mléka (25 % dávky, kterou dostává matka). Vazba na plazmatické proteiny je 95 % (62 % na albumin, 33,5 % na beta-lipoproteiny).

Metabolizováno v játrech. Hlavní metabolit, desethylamiodaron, je farmakologicky aktivní a může zvýšit antiarytmický účinek hlavní sloučeniny. Případně i metabolizován dejodací (při dávce 300 mg se uvolní cca 9 mg elementárního jódu). Při dlouhodobé léčbě mohou koncentrace jódu dosáhnout 60–80 % koncentrací amiodaronu. Je inhibitorem enzymového systému CYP2C9, CYP2D6 a CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 v játrech.

Vzhledem ke schopnosti akumulace a související velké variabilitě farmakokinetických parametrů jsou údaje o poločasu protichůdné. Amiodaron je eliminován po perorálním podání ve 2 fázích: počáteční období je 4-21 hodin, ve druhé fázi je poločas 25-110 dní. Po dlouhodobém perorálním podávání je průměrný poločas eliminace 40 dní (to je důležité při výběru dávky, protože stabilizace nové plazmatické koncentrace může trvat nejméně 1 měsíc, zatímco úplná eliminace může trvat 61 dní (více 4 měsíce ).

Vylučuje se žlučí (85-95 %), méně než 1 % perorálně podané dávky se vylučuje ledvinami (proto při poruše funkce ledvin není třeba dávkování měnit). Amiodaron a jeho metabolity nejsou dialyzovatelné.

Farmakodynamika

Antiarytmikum třídy III (inhibitor repolarizace). Má také antianginózní, koronární dilataci, alfa a beta adrenergní blokování a hypotenzní účinky.

Antianginózní účinek je způsoben koronární dilatací a antiadrenergními účinky, které snižují spotřebu kyslíku v myokardu.

Má inhibiční účinek na alfa a beta adrenergní receptory kardiovaskulárního systému (bez jejich úplné blokády). Snižuje citlivost na hyperstimulaci sympatického nervového systému, tonus koronárních cév; zvyšuje koronární průtok krve; snižuje srdeční frekvenci; zvyšuje energetické zásoby myokardu (zvýšením obsahu kreatin sulfátu, adenosinu a glykogenu).

Antiarytmický účinek je dán vlivem na elektrofyziologické procesy v myokardu; prodlužuje akční potenciál kardiomyocytů, zvyšuje efektivní refrakterní periodu síní, komor, atrioventrikulárního uzlu, Hisova svazku a Purkyňových vláken, další dráhy vzruchu.

Blokováním inaktivovaných „rychlých“ sodíkových kanálů má účinky charakteristické pro antiarytmika I. třídy.

Inhibuje pomalou (diastolickou) depolarizaci buněčné membrány sinusového uzlu, což způsobuje bradykardii, inhibuje atrioventrikulární vedení (účinek antiarytmik třídy IV).

Jeho struktura je podobná hormonům štítné žlázy. Obsah jódu je asi 37 mol %. masy. Ovlivňuje výměnu hormonů štítné žlázy, tlumí přeměnu T4 na T3 (blokáda tyroxin-5-deiodinázy) a blokuje vychytávání těchto hormonů kardiocyty a hepatocyty, což vede k oslabení stimulačního účinku hormonů štítné žlázy na myokardu.

Nástup účinku (i při použití „nasycovacích“ dávek) je od 2-3 dnů do 2-3 měsíců, délka účinku se pohybuje od několika týdnů do měsíců (stanoveno v plazmě po dobu 9 měsíců po ukončení jeho užívání).

Indikace pro použití

Terapii amiodaronem lze provádět pouze v nemocnicích nebo ambulantně pod dohledem kardiologa.

K léčbě závažných arytmií, které nereagují na jiné léky nebo když nelze předepsat jiné léky.

Tachyarytmie spojené s Wolff-Parkinson-White syndromem.

Fibrilace a flutter síní, pokud nelze předepsat jiné léky.

Paroxysmální tachyarytmie, včetně síňové, atrioventrikulární a ventrikulární tachykardie, fibrilace komor, kdy nelze předepsat jiné léky.

Návod k použití a dávkování

Počáteční léčba

Obvyklý dávkovací režim je 600 mg/den - 3 tablety denně, rozdělené do 2-3 dávek, po dobu 8-10 dnů.

V některých případech mohou být na začátku léčby použity vyšší dávky (4 nebo 5 tablet denně), ale pouze krátkodobě a za elektrokardiografického sledování.

Udržovací léčba

Minimální účinná dávka by měla být stanovena podle individuální odpovědi, může se pohybovat od ½ tablety denně (1 tableta obden) až po 2 tablety denně.

Průměrná jednotlivá terapeutická dávka je 200 mg, průměrná terapeutická denní dávka je 400 mg, maximální jednotlivá dávka je 400 mg, maximální denní dávka je 1200 mg.

Vedlejší efekty

Frekvence: velmi často (10 % nebo více), často (1 % nebo více; méně než 10 %), méně časté (0,1 % nebo více; méně než 1 %), zřídka (0,01 % nebo více; méně než 0,1 %), velmi vzácné (méně než 0,01 %, včetně ojedinělých případů), frekvence neznámá (z dostupných údajů nelze frekvenci určit).

Velmi často (10 % nebo více)

Nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, otupělost nebo ztráta chuti, pocit tíhy v epigastriu, izolované zvýšení aktivity „jaterních“ transamináz (1,5–3krát vyšší než normálně)

Mikrodepozita v rohovce, téměř vždy přítomná u dospělých, jsou obvykle lokalizována v oblasti pod zornicí a nejsou kontraindikací pro pokračování léčby. Ve výjimečných případech mohou být doprovázeny vnímáním barevného a oslepujícího světla nebo rozmazaným viděním. Mikrodepozita v rohovce, která jsou tvořena komplexem lipidů, po ukončení léčby vždy zmizí.

Při absenci jakýchkoli klinických příznaků dystyreózy není hladina „disociovaného“ hormonu štítné žlázy (zvýšené hladiny T4 s normálními nebo mírně sníženými hladinami T3) důvodem k přerušení léčby.

Často (1 % nebo více; méně než 10 %)

Střední bradykardie (závislá na dávce);

Akutní toxická hepatitida se zvýšenou aktivitou jaterních transamináz a/nebo žloutenkou včetně rozvoje jaterního selhání vč. fatální;

Intersticiální nebo alveolární pneumonitida, bronchiolitis obliterans s pneumonií, vč. fatální, pleurisy, plicní fibróza;

Při dlouhodobém užívání se může vyvinout hypotyreóza a hypertyreóza (možná s fatálním koncem; je nutné vysazení léku);

Šedá nebo namodralá pigmentace kůže (při dlouhodobém užívání; mizí po vysazení léku);

Třes a další extrapyramidové příznaky, poruchy spánku vč. "noční můry" sny

Méně časté (0,1 % nebo více; méně než 1 %)

SA a AV blokáda různého stupně, proarytmogenní efekt (vznik nových nebo zhoršení stávajících arytmií včetně zástavy srdce);

Poruchy vedení (sinoaurikulární blok různého stupně)

Zřídka:

Periferní neuropatie (senzorická, motorická, smíšená) a/nebo myopatie

Velmi vzácné (méně než 0,01 %, včetně ojedinělých případů)

Těžká bradykardie, zástava sinusového uzlu (u pacientů s dysfunkcí sinusového uzlu a starších pacientů);

Chronické selhání jater (pseudoalkoholická hepatitida, cirhóza), vč. fatální;

Bronchospasmus u pacientů s těžkým respiračním selháním (zejména u pacientů s bronchiálním astmatem), akutním respiračním syndromem vč. s fatálním výsledkem;

Optická neuritida/optická neuropatie.

Syndrom nepřiměřené sekrece ADH CHCAD/RSIADH (hyponatrémie)

Erytém (se současnou radiační terapií), kožní vyrážka, exfoliativní dermatitida (nebyla prokázána souvislost s lékem), alopecie.

Cerebelární ataxie, benigní intrakraniální hypertenze (pseudotumor cerebri), bolest hlavy, vertigo;

vaskulitida;

Epididymitida;

Zhoršená potence (nebyla prokázána souvislost s lékem);

Při dlouhodobém užívání trombocytopenie, hemolytická a aplastická anémie;

Renální selhání s mírným zvýšením kreatininu;

Frekvence neznámá (frekvenci nelze určit z dostupných údajů)

Plicní krvácení;

Případy granulomu kostní dřeně;

Případy angioedému.

Kontraindikace

Hypersenzitivita (včetně jódu);

syndrom nemocného sinusu;

sinusová bradykardie;

Sinoatriální blok;

Atrioventrikulární blok II-III stadium. (bez použití kardiostimulátoru);

Kardiogenní šok;

hypokalémie;

Kolaps;

Arteriální hypotenze;

hypotyreóza;

tyreotoxikóza;

Intersticiální plicní onemocnění;

Děti a dospívající do 18 let;

Užívání inhibitorů monoaminooxidázy.

Dvou- a třísvazkové blokády (bez použití kardiostimulátoru);

hypomagnezémie;

hypotyreóza;

hypertyreóza;

Vrozené nebo získané prodloužení Q-T intervalu;

Současné užívání léků, které prodlužují QT interval a způsobují paroxysmální tachykardii (včetně polymorfní ventrikulární tachykardie typu „pirueta“);

Období těhotenství a kojení.

Opatrně: chronické selhání III. a IV. stupně, AV blokáda I. stupně, jaterní selhání, průduškové astma, stáří (vysoké riziko rozvoje těžké bradykardie)

Drogové interakce

Kontraindikované kombinace (riziko rozvoje polymorfní ventrikulární tachykardie typu „pirueta“): antiarytmika třídy 1a (chinidin, hydrochinidin, disopyramid, prokainamid), třída III (dofetilid, ibutilid, bretylium tosylát), sotalol; bepridil, vinkamin, fenothiaziny (chlorpromazin, cyamemazin, levomepromazin, thioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidy (amisulprid, sultoprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butyrofenony (dromdolperidol, pioperidol), sedaperidol tricyklická antidepresiva, cisaprid, makrolidy (iv erythromycin, spiramycin), azoly, antimalarika (chinin, chlorochin, meflochin, halofantrin, lumefantrin); pentamidin (parenterální), difemanil methylsulfát, mizolastin, astemizol, terfenadin, fluorochinolony (včetně moxifloxacinu).

Nedoporučené kombinace: beta-blokátory, pomalé blokátory kalciových kanálů (verapamil, diltiazem) - riziko poruchy automatiky (těžká bradykardie) a vedení; laxativní léky, které stimulují střevní motilitu - riziko rozvoje ventrikulární tachykardie typu "pirueta" na pozadí hypokalémie způsobené laxativními léky, srdečními glykosidy - porušení automatiky (těžká bradykardie) a AV vedení (zvýšená koncentrace digoxinu);

Kombinace vyžadující opatrnost:

Diuretika vyvolávající hypokalémii, amfotericin B (iv), systémové glukokortikosteroidy, tetrakosaktid – riziko rozvoje komorových arytmií vč. ventrikulární tachykardie typu „pirueta“;

Prokainamid – riziko rozvoje nežádoucích účinků prokainamidu (amiodaron zvyšuje plazmatickou koncentraci prokainamidu a jeho metabolitu N-acetylprokainamidu);

Nepřímá antikoagulancia (warfarin) – amiodaron zvyšuje koncentraci warfarinu (riziko krvácení) v důsledku inhibice izoenzymu CYP2C9;

Esmolol - porušení kontraktility, automatismu a vodivosti (potlačení kompenzačních reakcí sympatického nervového systému);

Fenytoin, fosfenytoin - riziko rozvoje neurologických poruch (amiodaron zvyšuje koncentraci fenytoinu v důsledku inhibice izoenzymu CYP2C9);

Flekainid - amiodaron zvyšuje jeho koncentraci (v důsledku inhibice izoenzymu CYP2D6);

Léky metabolizované za účasti izoenzymu CYP3A4 (cyklosporin, fentanyl, lidokain, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihydroergotamin, ergotamin, statiny včetně simvastatinu - amiodaron zvyšuje jejich koncentraci (riziko rozvoje jejich toxicity a/nebo zvýšení farmakodynamických účinků );

Orlistat snižuje koncentraci amiodaronu a jeho aktivního metabolitu; klonidin, guanfacin, inhibitory cholinesterázy (donepezil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambenonium chlorid, pyridostigmin, neostigmin), pilokarpin - riziko rozvoje těžké bradykardie;

Cimetidin a grapefruitová šťáva zpomalují metabolismus amiodaronu a zvyšují jeho plazmatickou koncentraci;

Léky k inhalační anestezii - riziko rozvoje bradykardie (odolné k podávání atropinu), snížení krevního tlaku, poruchy vedení vzruchu, snížení srdečního výdeje, syndrom akutní dechové tísně vč. fatální, jehož vývoj je spojen s vysokou koncentrací kyslíku;

Radioaktivní jód - amiodaron (obsahuje jód) může interferovat s vstřebáváním radioaktivního jódu, což může zkreslit výsledky radioizotopových studií štítné žlázy;

Rifampicin a přípravky z třezalky tečkované (silné induktory izoenzymu CYP3A4) snižují plazmatickou koncentraci amiodaronu; Inhibitory HIV proteázy (inhibitory izoenzymu CYP3A4) mohou zvyšovat plazmatické koncentrace amiodaronu;

Clopidogrel - je možné snížení jeho plazmatické koncentrace;

Dextrometorfan (substrát izoenzymů CYP3A4 a CYP2D6) – je možné zvýšení jeho koncentrace (amiodaron inhibuje izoenzym CYP2D6).

speciální instrukce

Chronické srdeční selhání (III-IV FC dle klasifikace NYHA), AV blok I stadium, jaterní selhání, bronchiální astma, stáří (vysoké riziko rozvoje těžké bradykardie).

Před zahájením terapie je nutné provést EKG, rentgenové vyšetření plic, zhodnotit funkci štítné žlázy (koncentrace hormonů), jater (aktivita transamináz) a koncentraci plazmatických elektrolytů (draslík).

Během léčebného období jsou pravidelně analyzovány transaminázy (pokud se zvýší 3krát nebo dvakrát, v případě původně zvýšené aktivity se dávka snižuje až do úplného ukončení terapie) a EKG (šířka komplexu QRS a délka trvání QT interval). Přijatelné zvýšení intervalu QTc není větší než 450 ms nebo není větší než 25 % původní hodnoty. Tyto změny nejsou projevem toxického účinku léku, ale vyžadují sledování za účelem úpravy dávky a posouzení možného proarytmogenního účinku amiodaronu.

Před zahájením léčby a poté pravidelně během léčby a několik měsíců po jejím ukončení se doporučuje provádět každoroční rentgenové vyšetření plic, test funkce plic jednou za šest měsíců a test hormonu stimulujícího štítnou žlázu. Při absenci klinických příznaků dysfunkce štítné žlázy by léčba neměla být ukončena. Výskyt dušnosti nebo neproduktivního kašle může být spojen s toxickým účinkem amiodaronu na plíce. Respirační potíže jsou většinou reverzibilní při časném vysazení amiodaronu. Včasné vysazení amiodaronu, ať už je spojeno s léčbou glukokortikosteroidy nebo s ní spojeno, vede k ústupu poruch. Klinické příznaky obvykle odezní během 3-4 týdnů, následuje pomalejší obnova rentgenového nálezu a plicních funkcí (několik měsíců).

Aby se zabránilo rozvoji fotosenzitivity, doporučuje se vyhýbat se slunečnímu záření nebo používat speciální opalovací krémy.

Pokud se při užívání amiodaronu objeví rozmazané vidění nebo snížená zraková ostrost, doporučuje se úplné oftalmologické vyšetření včetně fundoskopie. Případy neuropatie a/nebo optické neuritidy vyžadují rozhodnutí o vhodnosti použití amiodaronu.

Při přerušení léčby jsou možné recidivy poruch rytmu.

Vzhledem k přítomnosti laktózy v léku se nedoporučuje u pacientů s vrozenou intolerancí galaktózy, Lappovým deficitem laktázy nebo glukózo-galaktózovou malabsorpcí.

Po vysazení přetrvává farmakodynamický účinek po dobu 10-30 dnů.

Obsahuje jód (200 mg - 75 mg jódu), takže může interferovat s výsledky testů na akumulaci radioaktivního jódu ve štítné žláze.

Při provádění chirurgických zákroků byste měli informovat anesteziologa o užívání léku (možnost rozvoje syndromu akutní respirační tísně u dospělých bezprostředně po operaci).

V případě současného užívání amiodaronu a simvastatinu by dávka simvastatinu neměla překročit 10 mg denně kvůli potenciálnímu riziku rhabdomyolýzy u těchto pacientů. V případě současného užívání amiodaronu a lovastatinu by dávka lovastatinu neměla překročit 40 mg denně. Pacient by měl být také informován o nutnosti okamžitě vyhledat lékaře, pokud se objeví jakákoli neočekávaná svalová bolest nebo svalová slabost.

Těhotenství a kojení

Užívání v těhotenství a při kojení je možné pouze při život ohrožujících poruchách rytmu, kdy jiná antiarytmická léčba je neúčinná (způsobuje dysfunkci štítné žlázy plodu). Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena.

Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Během léčebného období je nutné zdržet se řízení vozidel a zapojování se do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Předávkovat

Příznaky: bradykardie, atrioventrikulární blok, snížený krevní tlak, paroxysmální tachykardie typu „pirueta“, zhoršení stávajícího CHF, porucha jaterních funkcí, zástava srdce.