Poslední aktualizace popisu výrobcem 31.07.1998

Filtrovatelný seznam

Účinná látka:

ATX

Farmakologická skupina

Složení a forma uvolnění

1 ml injekčního roztoku obsahuje butorfanol tartras 2 mg; v ampulích po 1 ml, v krabičce po 5 nebo 10 ampulích.

farmakologický účinek

farmakologický účinek- sedativum, antitusikum, analgetikum.

Má agonisticko-antagonistické vlastnosti ve vztahu k opiátovým receptorům: stimuluje kappa a blokuje mí receptory.

Farmakodynamika

Nezpůsobuje depresi dýchacího a kardiovaskulárního systému, křeč Oddiho svěrače; minimálně ovlivňuje hladké svalstvo střev; neinhibuje diurézu; nevede k rozvoji drogové závislosti. Stimuluje centrum zvracení, způsobuje zúžení zornic, ovlivňuje hemodynamiku (zvyšuje systémový krevní tlak, tlak v plicnici, koncový diastolický tlak v levé komoře a cévní odpor).

Klinická farmakologie

Analgetický účinek nastává několik minut po intravenózním podání, 10-15 minut po intramuskulárním podání. Maximální aktivita je pozorována po 30-60 minutách. Akce trvá 3-4 hodiny.

Indikace pro lék Stadol ®

Bolestivý syndrom střední a těžké závažnosti různé etiologie: pooperační, během porodu, pro premedikaci a vyváženou anestezii atd.

Kontraindikace

Přecitlivělost, dětství a dospívání (do 18 let).

Použití během těhotenství a kojení

Kontraindikováno (kromě bolesti při porodu).

Vedlejší efekty

Ospalost, závratě, nevolnost a zvracení; vzácně - bolesti hlavy, pocit horka, bušení srdce, sucho v ústech, gastralgie, úzkost, zmatenost, euforie, nervozita, parestézie, zhoršená zraková ostrost, labilita krevního tlaku, poruchy močení, drogová závislost, závislost (při dlouhodobém užívání), kopřivka, svědění

Interakce

Posiluje (vzájemně) inhibiční účinek alkoholu, barbiturátů, trankvilizérů a antihistaminik na centrální nervový systém.

Návod k použití a dávkování

Dávky se nastavují individuálně. Ke zmírnění bolesti podávejte IV nebo IM ve středních dávkách - 1 a 2 mg (v tomto pořadí) jednou, v případě potřeby (v závislosti na intenzitě bolesti) - 0,5-2 mg nebo 1-4 mg (v tomto pořadí) každé 3-4 hodiny. Před operací - 2 mg (IV, IM) po dobu 60-90 minut, během operace - 0,5-1 mg (IV) v několika injekcích. Pro ženy během porodu - 1-2 mg (IV, IM), v případě potřeby - znovu po 4 hodinách.

Preventivní opatření

Předepsán s opatrností v období přípravy na porod, pacientům s traumatickým poraněním mozku, respirační depresí, emoční nestabilitou, anamnézou drogové závislosti, dysfunkcí jater, ledvin a kardiovaskulárního systému, starším lidem, pracujícím se stroji, vozidly.

Podmínky uchovávání léku Stadol ®

Při teplotě 15-25 °C.

Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti léku Stadol ®

3 roky.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Catad_pgroup Centrálně působící analgetika

Stadol - návod k použití

(butorfanol tartrát)

Popis

Butorfanol tartrát je syntetické fenantrenové opioidní analgetikum s agonistickou/antagonistickou aktivitou.

Chemický název léku
(-)-17-(cyklo6utilmethyl)morfinan-3,14-diol-2,3-dihydroxybutandiát (1:1) (sůl).

Molekulární vzorec léčiva C 21 H 29 NO 2 C 4 H 6 O 6 odpovídá molekulové hmotnosti 477,55 a strukturní vzorec je uveden níže:

Butorfanol tartrát je bílá krystalická látka. Dávka je vyjádřena jako ekvivalent tartrátové soli. Jeden miligram soli odpovídá 0,68 mg volné báze. Rozdělovací koeficient butorfanolu v systému N-oktanol/vodný pufr je 180:1 při pH 7,5.

STADOL (butorfanol tartrát pro injekci) je sterilní vodný roztok butorfanol tartrátu pro parenterální podání, určený pro intravenózní a intramuskulární injekci. Každý mililitr roztoku obsahuje kromě 1 nebo 2 mg butorfanol tartrátu také 3,3 mg kyseliny citrónové, 6,4 mg citrátu sodného, 6,4 mg chloridu sodného a 0,1 mg benzethoniumchloridu (pouze ve vícedávkové lahvičce) jako konzervant.
STADOL® NS™ (butorfanol tartrátový aerosol pro intranazální použití) je vodný roztok butorfanol tartrátu pro použití jako odměřený aerosol na nosní sliznici. Každá nádobka STADOL NS obsahuje 2,5 ml roztoku butorfanol tartrátu (10 mg/ml) spolu s chloridem sodným, kyselinou citrónovou a benzethoniumchloridem v čištěné vodě s přídavkem hydroxidu sodného a/nebo kyseliny chlorovodíkové pro úpravu pH na 5,0 . Nádrž čerpadla musí být před použitím zcela naplněna. Po počátečním naplnění má každá vydaná dávka v průměru 1,0 mg butorfanol tartrátu, takže nádobka o objemu 2,5 ml obsahuje průměrně 14-15 dávek STADOL NS. Pokud se zařízení nepoužívá po dobu 48 hodin nebo déle, mělo by být znovu připraveno k použití. Pro příležitostné použití, kde je nutné doplnění před každou dávkou, obsahuje 2,5ml nádobka průměrně 8-10 dávek STADOL NS v závislosti na tom, kolik přípravných cyklů bylo potřeba.

Farmakologické vlastnosti

Obecná farmakologie a mechanismus účinku
Butorfanol a jeho hlavní metabolity jsou opioidní agonisté této třídy canna- a jsou smíšenými antagonisty mu- opioidní receptory.
Interakce léku s těmito receptory v centrálním nervovém systému je zjevně zodpovědná za většinu jeho farmakologických účinků, včetně účinků analgetických. Účinky na centrální nervový systém zahrnují kromě analgetického účinku potlačení mimovolní dechové aktivity až kašel, stimulaci centra zvracení, zúžení zornic a sedaci. Mezi účinky, které nemusí souviset s centrálním nervovým systémem, patří změny hemodynamiky, bronchomotorického tonu, gastrointestinální sekreční a motorické aktivity a aktivity svěrače močového měchýře.
Na zvířecím modelu byla dávka butorfanol tartrátu potřebná k antagonizaci analgetických účinků morfinu o 50 % podobná dávce nalorfinu, nižší než dávka pentazocinu a vyšší než dávka naloxonu.
Farmakologická aktivita metabolitů butorfanolu nebyla u lidí studována v experimentech na zvířatech, metabolity butorfanolu měly určitý analgetický účinek.
Ve studiích butorfanolu u lidí byla sedace obecně pozorována při dávkách 0,5 mg nebo vyšších. Anestézie byla vyvolána dávkami butorfanolu v množství 10-12 mg, podávanými intravenózně po dobu 10-15 minut. Butorfanol, stejně jako ostatní smíšeně působící antagonisté agonisté, má vysokou afinitu k canna- receptor, může u některých pacientů vyvolat nepříjemné psychotomimetické účinky.
Dávky 1 mg nebo více, jakoukoli cestou podání, mohou způsobit nevolnost a/nebo zvracení.
Ve studiích na lidech prováděných u subjektů bez významné respirační dysfunkce vedlo intravenózní podání 2 mg butorfanolu nebo 10 mg morfin sulfátu k podobné supresi dýchání. Když byly použity vyšší dávky, stupeň respirační suprese butorfanolem se znatelně nezvýšil; doba trvání účinku se však prodloužila. Respirační suprese pozorovaná po podání butorfanolu jakoukoli cestou byla zmírněna specifickým antagonistou opioidního systému, naloxonem.
Butorfanol tartrát v dávkách nižších, než jsou ty, které jsou nutné pro analgetický účinek, vykazuje u zvířat antitusický účinek.
Hemodynamické změny pozorované během srdeční katetrizace u pacientů dostávajících jednu intravenózní dávku butorfanolu 0,025 mg/kg tělesné hmotnosti zahrnovaly zvýšení tlaku v plicnici, zaklínění, vaskulární rezistenci a zvýšení enddiastolického tlaku v levé komoře a systémového arteriálního tlaku.

Farmakodynamika
Analgetický účinek butorfanolu závisí na způsobu podání. Analgetický účinek nastává během několika minut po intravenózním podání, během 10 až 15 minut po intramuskulárním podání a během 15 minut po použití intranazálního aerosolu.
Maximální analgetická aktivita je pozorována 30-60 minut po intravenózním nebo intramuskulárním podání a během 1-2 hodin po použití intranazálního aerosolu. Trvání analgetického účinku se liší v závislosti na povaze bolestivého syndromu a také na způsobu podání obvykle po intramuskulárním a intravenózním podání účinek léku trvá 3-4 hodiny, poté potřebuje 50 % pacientů; opakované podávání léku. U pooperačních pacientů měl analgetický účinek butorfanolu při intravenózním nebo intramuskulárním podání podobné trvání jako účinek morfinu, meperidinu a pentazocinu při podávání v ekvipotentních dávkách podobnou cestou. Ve srovnání s injekční formou léku a jinými léky této třídy má STADOL NS™ (butorfanol tartrátový aerosol pro intranazální použití) delší dobu účinku (4-5 hodin).

Individualizace dávkování

Typicky jsou počáteční dávky butorfanolu: 1 mg v intervalech 3-4 hodin intravenózně, 2 mg každé 3-4 hodiny intramuskulárně a 1 mg následovaný 1 mg každých 60-90 minut intranazálně každé 3-4 hodiny.
Použití butorfanolu u starších pacientů, pacientů s poruchou funkce ledvin, pacientů s poruchou funkce jater a také během porodu vyžaduje zvýšenou opatrnost.

STADOL pro injekci
K úlevě od bolesti je doporučený počáteční dávkovací režim STADOL pro injekci: 1 mg IV nebo 2 mg im každé 3-4 hodiny podle potřeby. Tento dávkovací režim bude pravděpodobně účinný pro většinu pacientů. Úprava dávky injekce STADOL by měla být založena na pozorováních týkajících se očekávaných vedlejších účinků. Počáteční dávka u starších pacientů, stejně jako u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin, by měla být obvykle poloviční než doporučená dávka pro dospělé (0,5 mg IV a 1,0 mg im). Opakování dávek u takových pacientů by mělo být dáno individuální reakcí pacienta, obvykle je interval mezi injekcemi alespoň 6 hodin.
Obvyklá dávka předepsaná před operací je 2 mg IV 60-90 minut před operací nebo 2 mg IV bezprostředně před indukční fází anestezie. Tato dávka je svým sedativním účinkem přibližně ekvivalentní 10 mg morfinu nebo 80 mg meperidinu. Tato jednotlivá předoperační dávka by měla být individualizována v závislosti na věku, tělesné hmotnosti, fyzickém stavu, onemocnění, použití jiných léků a typu anestezie, jakož i na povaze chirurgického výkonu.
Během udržovací fáze vyvážené anestezie jsou obvyklé dodatečné dávky injekce STADOL 0,5-1,0 mg intravenózně. Další dávky mohou být vysoké, až 0,06 mg/kg (4 mg/70 kg), v závislosti na předchozím použití sedativ, analgetik a hypnotik. Celková dávka injekce STADOL se může lišit; pouze výjimečně jsou však nutné dávky nižší než 4 mg nebo vyšší než 12,5 mg (přibližně 0,06-0,18 mg/kg). Stejně jako ostatní opioidní léky v této třídě nemusí injekce STADOLu postačovat k poskytnutí kompletní analgezie během operace u všech pacientů a u všech onemocnění. Nedosažení plně úspěšného analgetického účinku při vyvážené anestezii se obvykle projevuje zvýšením celkového tonusu sympatiku. Pokud se tedy krevní tlak a srdeční frekvence dále zvyšují, mělo by se zvážit přidání silného inhalačního narkotika nebo nějakého nitrožilního léku.
Během porodu je doporučená počáteční dávka STADOL pro injekci 1 nebo 2 mg IM nebo IV pro ženy během porodu s gestačním věkem alespoň 37 týdnů bez známek intrauterinní patologie plodu. Dávku STADOL pro injekci během porodu je třeba upravit v závislosti na počáteční reakci rodící ženy a vzít v úvahu, která analgetika a sedativa se užívají současně se STADOLem, a předpokládaný termín porodu. Lék by neměl být podáván častěji než jednou za 4 hodiny a méně než 4 hodiny před očekávaným termínem porodu.

STADOL® NS™
(butorfanol tartrát aerosol pro intranazální použití)
Vzhledem k tomu, že použití STADOL NS nevyžaduje injekci, může lékař zahájit léčbu malou dávkou a v případě potřeby aplikaci léku opakovat.
Obvyklá doporučená počáteční dávka pro intranazální použití je 1 mg (jedna aerosolová dávka do každé nosní dírky). Pokud není dosaženo uspokojivého analgetického účinku během 60-90 minut, může být předepsána další dávka 1 mg. Uvedený dávkovací režim lze podle potřeby použít v intervalech 3-4 hodin.
Při silné bolesti lze předepsat počáteční dávku 2 mg (jeden aerosol do každé nosní dírky), za předpokladu, že pacienti mohou zůstat v poloze na zádech v případě, že se objeví ospalost nebo závratě. Takovým pacientům by neměl být lék předepisován po dobu dalších 3-4 hodin. Výskyt nežádoucích účinků je vyšší při použití úvodní dávky 2 mg.
Počáteční použití přípravku STADOL u starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater by mělo být provedeno v dávce 1 mg, po 90-120 minutách následuje další dávka 1 mg. Podávání opakovaných dávek u těchto pacientů by mělo být určeno pacientovou odpovědí a nikoli v pevně stanovených intervalech. Mezi dávkami léku by mělo obvykle uplynout alespoň 6 hodin.

Indikace pro použití:

STADOL (butorfanol tartrát injekce) a STADOL® NS™ (butorfanel tartrát aerosol pro intranazální použití) jsou indikovány pro úlevu od příznaků bolesti v případech, kdy je vhodné použití opioidního analgetika.
STADOL injekčně je také indikován k premedikaci, jako doplňkový lék k vyvážené anestezii a ke zmírnění bolesti při porodu.

Kontraindikace

STADOL pro injekci a STADOL NS jsou kontraindikovány u pacientů s přecitlivělostí na butorfanol tartrát nebo konzervační látku benzethonium chlorid ve STADOL NS nebo STADOL pro injekci ve vícedávkové lahvičce.

speciální instrukce

Pacienti s drogovou závislostí
Vzhledem ke svým antagonistickým vlastnostem opioidů se butorfanol nedoporučuje používat u pacientů závislých na lécích. U těchto pacientů je třeba vysadit opioidy v dostatečném předstihu před zahájením léčby butorfanolem. U pacientů chronicky užívajících opioidní analgetika vedlo užívání butorfanolu k abstinenčním příznakům, jako je úzkost, neklid, změny nálady, halucinace, dysforie, slabost a průjem. Vzhledem k obtížnosti hodnocení tolerance opioidů u pacientů, kteří nedávno dostávali opakované dávky narkotických analgetik, je třeba při podávání butorfanolu těmto pacientům postupovat opatrně.

Informace pro pacienty
1. Ospalost a závratě spojené s užíváním butorfanolu mohou narušit duševní a fyzické schopnosti nezbytné k provádění potenciálně nebezpečných úkolů (například řízení, obsluha strojů atd.).
2. Při užívání butorfanolu byste neměli pít alkohol. Užívání butorfanolu současně s léky ovlivňujícími centrální nervový systém (například alkohol, barbituráty, trankvilizéry, antihistaminika) může vést ke zvýšenému tlumivému účinku na centrální nervový systém, který se projevuje ospalostí, závratěmi a poruchou intelektuálních funkcí.
3. Pacienti by měli být poučeni o správném použití STADOL NS.

Vedlejší účinek

Klinických studií butorfanolu se zúčastnilo 2446 pacientů. Přibližně polovina z nich dostala injekci STADOL a zbytek STADOL NS. Téměř ve všech případech byly typ a frekvence nežádoucích účinků butorfanolu, podávaného buď injekčně nebo intranazálně, stejné jako u jiných opioidních analgetik.
Níže popsané nežádoucí účinky jsou založeny na údajích z krátkodobých a dlouhodobých klinických studií provedených u pacientů, kteří dostávali butorfanol injekčně nebo intranazálně, a také na zkušenostech získaných s injekčním podáváním STADOL po uvedení léku na trh. Uvedené údaje neberou v úvahu úpravu pro placebo efekt a výskyt nežádoucích účinků u pacientů užívajících placebo v kontrolovaných studiích.
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky ve všech klinických studiích injekce STADOL a STADOL NS byly ospalost (43 %), závratě (19 %), nauzea a/nebo zvracení (13 %). V dlouhodobých studiích STADOL NS byly často hlášeny nazální kongesce (13 %) a nespavost (11 %).

Formulář vydání:

Injekce Stadolu pro im a IV použití je dostupná v následující formě:

NDC 0015-5644-20 - 2 mg/ml, 2 ml lahvička
NDC 0015-5645-20 - 1 mg/ml, 1 ml lahvička
NDC 0015-5646-20 - 2 mg/ml, 1 ml lahvička
NDC 0015-5648-20 - 2 mg/ml, 10 ml vícedávková lahvička
Stadol NS je dostupný ve speciální lahvičce obsahující dávkovací pumpičku s bezpečnostní západkou a protiprachovým uzávěrem, balení obsahuje také lahvičku s intranazálním aerosolovým roztokem a příbalovou informaci pro pacienta. Průměrně použití jedné lahvičky poskytuje 14-15 dávek aerosolu, pokud není třeba doplňovat sprejový systém.
NDC 0087-5650-41 - 10 mg/ml, 2,5 ml lahvička

NÁVOD PRO LÉKAŘKY PRO MONTÁŽ SYSTÉMU PRO INTRANAZÁLNÍ PODÁNÍ STADOL NS

Před výdejem pacientovi musí lékárník připravit STADOL NS podle následujících pokynů:
1. Otevřete dětský bezpečnostní obal a vyjměte z něj aerosolovou pumpu a lahvičku s roztokem.
2. Pro sestavení zařízení STADOL NS nejprve odstraňte bílý uzávěr z lahvičky obsahující roztok a poté roztok pevně našroubujte na lahvičku. Ujistěte se, že průhledné víčko je na jednotce pumpy.
3. Umístěte lahvičku STADOL NS zpět do nádoby, chráněné před otevřením dítětem, pro dávkování pacientovi.

Podmínky skladování:

Skladujte při teplotách pod 30°C. Parenterální léčivý přípravek by měl být před použitím zkontrolován na částice a barvu, pokud to typ obalu a povaha roztoku takovou kontrolu umožňuje.

injekční roztok 2 mg/1 ml: amp. 5 kusů. Reg. č.: P č. 015944/01

Klinická a farmakologická skupina:

Agonista-antagonista opioidních receptorů. Analgetikum

Forma uvolnění, složení a balení

1 ml - ampule (5) - obrysové plastové obaly (1) - kartonové obaly.

Popis aktivních složek léku " Stadol»

farmakologický účinek

Butorfanol působí jako agonista kappa-opioidních receptorů a jako smíšený agonista-antagonista mu-opioidních receptorů, mění vnímání bolesti na úrovni centrálního nervového systému.

Butorfanol tartrát má antagonistickou aktivitu vůči opioidům, která je přibližně ekvivalentní účinnosti nalorfinu, 30krát vyšší než pentazocin a 1/40 účinnosti naloxonu. Klinické studie prokázaly, že 2 mg butorfanolu podané intravenózně jsou srovnatelné s 10 mg morfinu, pokud jde o respirační supresi; se zavedením 4 mg butorfanolu není patrná míra tohoto účinku pozorována, avšak trvání účinku závisí na podané dávce.

Potlačení respiračních funkcí způsobené butorfanolem je zmírněno naloxonem.

IV podání butorfanol tartrátu a pentazocinu způsobuje podobné hemodynamické změny: zvýšení tlaku v plicnici, tlaku v zaklínění plic, enddiastolického tlaku levé komory, systémového krevního tlaku a odporu plicních cév. Butorfanol, stejně jako ostatní smíšení agonisté-antagonisté s vysokou afinitou ke kappa receptorům, může v některých případech způsobit nepříjemné psychomimetické účinky.

Doba nástupu analgetického účinku butorfanolu závisí na způsobu jeho podání: během několika minut po intravenózním podání a během 10-15 minut po intramuskulární injekci. Maximální analgetický účinek nastává během 1-2 hodin.

Délka úlevy od bolesti závisí na povaze bolesti a na cestě podání léku, ale obvykle je 3-4 hodiny při IM a IV způsobech podání.

Indikace

- střední a silná bolest, včetně bolesti v pooperačním období, při migréně a při stomatologickém zákroku;

- k premedikaci před operací nebo k anestezii jako doplněk k vyvážené anestezii, stejně jako k úlevě od bolesti při porodu.

Dávkovací režim

Účinek léku Stadol, stejně jako účinek jiných silných analgetik, nastává rychle, takže výběr dávky léku by měl být prováděn individuálně v závislosti na klinické odpovědi.

Pro úlevu od bolesti

Pro intramuskulární podání je obvyklá doporučená dávka 2 mg jednou, pokud je pacient schopen lehnout, když se objeví ospalost nebo závratě. V případě potřeby lze tuto dávku léku opakovat v intervalu 3 nebo 4 hodin V závislosti na závažnosti bolesti je léčba účinná v rozmezí dávek od 1 do 4 mg každé 3-4 hodiny.

Během anestezie

Podávání před operací/anestezií. Dávka léku by měla být zvolena individuálně. Obvyklá dávka je 2 mg IM 60-90 minut před operací.

Při provádění vyvážené anestezie je obvyklá dávka léku 2 mg IV krátce před začátkem anestezie a/nebo 0,5 mg IV během operace. Při takovém frakčním podávání může být celková dávka zvýšena na 0,06 mg/kg (4 mg/70 kg) v závislosti na dříve podaných sedativních, analgetických nebo hypnotických lécích.

Celková dávka Stadolu se může lišit, ale pacienti jen zřídka vyžadují podání méně než 4 mg nebo více než 12,5 mg léčiva (obvykle od 0,6 do 0,8 mg/kg).

Porod

Těhotné ženy s normálním gestačním obdobím mohou podat 1-2 mg léku nitrožilně nebo nitrožilně na začátku porodu a opakovat stejnou dávku po 4 hodinách během porodu nebo pokud se porod očekává do 4 hodin, měly by být jiné prostředky pro úlevu od bolesti být použit . Lék by měl být používán s opatrností v případě předčasného porodu.

Pacienti s zhoršená funkce jater nebo ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min) Může být nutná úprava dávky.

Počáteční dávka léku starší pacienti je polovina obvyklé dávky.

Vedlejší účinek

Téměř ve všech případech povaha a frekvence vedlejších účinků pozorovaných po podání léčiva různými cestami odpovídá těm, které jsou obvykle pozorovány při použití opioidních analgetik. Navíc nebyly hlášeny žádné neočekávané nebo neobvyklé toxické účinky.

Ve všech klinických studiích zkoumajících injekční roztok Stadol nebo nosní sprej Stadol byly nejčastějšími vedlejšími účinky ospalost (40 %), nauzea a/nebo zvracení (7,9 %) a pocení/vlhkost (6 %).

Časté nežádoucí účinky (u 1–10 % pacientů)

Níže jsou uvedeny příznaky, které byly pozorovány u 1-10 % pacientů a byly považovány za spojené nebo možná spojené s užíváním přípravku Stadol IV nebo im.

Obecný stav: astenie/ospalost, bolesti hlavy, pocit horka.

Gastrointestinální trakt: suchá ústa.

Nervový systém: zmatenost, pocit lehkosti/euforie, závratě.

Kardiovaskulární systém: zvýšení/snížení krevního tlaku.

Vzácný nežádoucí účinky (méně než 1 % pacientů)

Následují příznaky, které byly pozorovány u méně než 1 % pacientů během klinických studií nebo v důsledku užívání drog a byly považovány za související nebo možná spojené s užíváním přípravku Stadol.

Kardiovaskulární systém: tachykardie, bušení srdce.

Nervový systém: sny, vzrušení, deprese, úzkost, pocit klidu, dysartrie, dysforie, halucinace, paréza, pocit chladu, euforie, nervozita.

Vidění: diplopie.

Kůže a kožní struktury: vyrážka/kopřivka.

Muskuloskeletální systém: myalgie.

Dýchací systém: pomalé dýchání, obstrukce dýchacích cest, mělké dýchání.

Ačkoli smíšená analgetika opioidních agonistů/antagonistů mají mnohem menší návykový potenciál než morfin, bylo hlášeno zneužívání všech těchto léků. Zvláštní opatrnosti je třeba při předepisování Stadolu emočně nestabilním pacientům a také pacientům s anamnézou zneužívání drog.

Kontraindikace

- přecitlivělost na butorfanol nebo kteroukoli jinou složku léčiva.

Těhotenství a kojení

U žen mladších než 37 týdnů těhotenství nebyly provedeny žádné dobře kontrolované studie léku.

Po nitrožilním nebo nitrožilním podání se lék nachází v nízkých koncentracích v mateřském mléce. Klinický význam této skutečnosti však nebyl komplexně analyzován.

Použití při dysfunkci jater

Použití při poškození ledvin

Poločas eliminace léčiva z těla je zvýšený u pacientů s hodnotami CC nižšími než 30 ml/min (10,5 hodiny ve srovnání s 5,8 hodinami u zdravých lidí).

Použití ve stáří

Aplikace pro děti

speciální instrukce

Drogová závislost

Stadol se nedoporučuje používat u pacientů s drogovou závislostí. Jako opioidní antagonista může lék způsobit opioidní abstinenční syndrom. Před zahájením užívání léku Stadol musí tito pacienti podstoupit speciální léčbu.

Při použití léku Stadol je třeba opatrnosti u pacientů, kteří v nedávné minulosti opakovaně užívali narkotická analgetika, protože je poměrně obtížné posoudit rezistenci pacientů na účinky opioidů.

Zneužívání drog a závislost

Existují ojedinělé případy zneužívání a závislosti na butorfanol tartrátu a souvisí s léčbou chronických bolestivých stavů u ambulantních pacientů. Většina případů závislosti je spojena s užíváním drogy ve formě nosního spreje, spíše než injekčního roztoku. Obecně platí, že u pacientů na dlouhodobé léčbě opioidy je vysoké riziko, že se stanou závislými na Stadolu.

Alkohol

Během léčby přípravkem Stadol byste neměli pít alkohol. Současné užívání přípravku Stadol s alkoholem a léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém (včetně barbiturátů, trankvilizérů a antihistaminik), může tento účinek zvýšit.

Traumatická poranění mozku a intrakraniální tlak

Stejně jako ostatní opioidy může Stadol u pacientů s traumatickým poraněním mozku zvýšit hladinu oxidu uhličitého v těle, zvýšit tlak mozkomíšního moku, stáhnout zornici a způsobit psychické poruchy a maskovat tak dynamiku klinického obrazu traumatického poranění mozku.

Potlačení respiračních funkcí

Třída smíšených opioidních agonistů/antagonistů může potlačovat respirační funkce, zejména u pacientů, kteří užívají léky ovlivňující centrální nervový systém nebo mají onemocnění centrálního nervového systému nebo respirační dysfunkci.

Onemocnění jater a ledvin

Stadol by měl být používán s opatrností u pacientů s onemocněním jater, ačkoli laboratorní studie neodhalily žádné abnormality v testech při použití léku. V případě poruchy funkce ledvin a jater je nutné provést změny v dávkovacím režimu léku.

Poločas eliminace léčiva z těla je zvýšený u pacientů s hodnotami CC nižšími než 30 ml/min (10,5 hodiny ve srovnání s 5,8 hodinami u zdravých lidí). Závažná jaterní dysfunkce může přispět k rozvoji závažnějších nežádoucích účinků a zvýšené klinické aktivitě léku.

Účinek na kardiovaskulární systém

Stadol zvyšuje úroveň srdeční aktivity, zejména v plicním oběhu, proto v případě akutního infarktu myokardu, poruchy komorové funkce nebo koronární insuficience by měl být lék předepisován pacientům pouze v případech, kdy očekávané pozitivní výsledky výrazně převažují nad možným rizikem .

Po podání léku byla závažná hypertenze pozorována pouze ve vzácných případech. Pokud se rozvine hypertenze, je třeba lék vysadit a léčit antihypertenzivy. Naloxon byl také hlášen jako účinný u pacientů, kteří nejsou závislí na opioidech.

Práce a dodávka

U novorozenců byly hlášeny případy syndromu respirační tísně/asfyxie spojené s podáním léku méně než 2 hodiny před porodem, jakož i s opakovaným podáním v kombinaci s jinými analgetiky nebo sedativy nebo při předčasném porodu.

Geriatričtí pacienti

Kromě mírně sníženého vylučování léku z těla mohou být starší pacienti citlivější na jeho nežádoucí účinky, zejména závratě.

Použití u dětí/dospívajících

Schopnost řídit vozidla, stroje a mechanismy

Ospalost a závratě spojené s užíváním přípravku Stadol mohou zhoršit schopnost řídit vozidla, stroje a mechanismy.

Předávkovat

Klinické projevy předávkování léky jsou stejné jako při předávkování opioidy. Nejzávažnější z nich jsou hypoventilace, stejně jako kardiovaskulární selhání a/nebo kóma.

V případě předávkování lékem jsou pozorovány příznaky respirační deprese, kardiovaskulárního selhání (zejména u predisponovaných pacientů) a deprese centrálního nervového systému.

Případy smrtelného předávkování spojené s užíváním léku byly hlášeny extrémně vzácně. Navíc nebyl prokázán účinek butorfanol tartrátu na výsledek předávkování, který byl obvykle používán v kombinaci s jinými léky.

Specifickými léčebnými opatřeními při podezření na předávkování lékem Stadol je okamžité zajištění dostatečné ventilace dýchacího traktu, po kterém je (v případě potřeby) předepsán antagonista opioidů, např. naloxon (intravenózně).

Drogové interakce

Podmínky pro výdej z lékáren

Na předpis.

Podmínky a lhůty skladování

Lék by měl být skladován při pokojové teplotě, mimo dosah dětí. Doba použitelnosti - 3 roky. Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Drogové interakce

Současné užívání léku Stadol a léků, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém (včetně barbiturátů, trankvilizérů a antihistaminik), jakož i alkoholu, může vést ke zvýšení tohoto účinku.

Při současném užívání léku a inhibitorů MAO je třeba postupovat opatrně.

Použití ve vyvážené anestezii

Kombinovaný účinek všech léků používaných v celkové anestezii a podávaných intravenózně při potlačení respiračních funkcí může vést ke snížení ventilace nebo dušnosti. Proto by měl být Stadol při vyvážené anestezii používán pouze ve zvláštních případech a jako doplňkový lék a také k podpoře respiračních funkcí pacienta.

Podávání před operací nebo před anestezií

Při podávání přípravku Stadol pacientům s hypertenzí je třeba postupovat opatrně.

Pokyny pro lékařské použití léku

Popis farmakologického účinku

Má agonisticko-antagonistické vlastnosti ve vztahu k opiátovým receptorům: stimuluje kappa a blokuje mí receptory.

Indikace pro použití

Bolestivý syndrom střední a těžké závažnosti různé etiologie: pooperační, během porodu, pro premedikaci a vyváženou anestezii atd.

Formulář vydání

roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 2 mg/ml; ampulka 1 ml, balení proužků 5, kartonové balení 1.
roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 2 mg/ml; ampule 1 ml, konturovací balení 10, kartonové balení 1.

Farmakodynamika

Použití během těhotenství

Kontraindikováno (kromě bolesti při porodu).

Kontraindikace pro použití

Přecitlivělost, dětství a dospívání (do 18 let).

Vedlejší efekty

Návod k použití a dávkování

Dávky se nastavují individuálně. Ke zmírnění bolesti podávejte IV nebo IM ve středních dávkách - 1 a 2 mg (v uvedeném pořadí) jednou, v případě potřeby (v závislosti na intenzitě bolesti) - 0,5–2 mg nebo 1–4 mg (v tomto pořadí) každé 3–4 hodiny. Před operací - 2 mg (IV, IM) po dobu 60–90 minut, během operace - 0,5–1 mg (IV) v několika injekcích. Pro ženy během porodu - 1–2 mg (iv, i.m.), v případě potřeby znovu každé 4 hodiny.

Interakce s jinými léky

Posiluje (vzájemně) inhibiční účinek alkoholu, barbiturátů, trankvilizérů a antihistaminik na centrální nervový systém.

Opatření pro použití

Podmínky skladování

Seznam A.: Při teplotě 15–25 °C.

Datum minimální trvanlivosti

ATX klasifikace:

** Adresář léků je určen pouze pro informační účely. Podrobnější informace naleznete v pokynech výrobce. Nepoužívejte samoléčbu; Než začnete užívat přípravek Stadol, měli byste se poradit s lékařem. EUROLAB nenese odpovědnost za následky způsobené použitím informací zveřejněných na portálu. Jakékoli informace na stránce nenahrazují lékařskou radu a nemohou sloužit jako záruka pozitivního účinku léku.

Zajímá vás lék Stadol? Chcete vědět podrobnější informace nebo potřebujete vyšetření u lékaře? Nebo potřebujete kontrolu? Můžeš domluvit si schůzku s lékařem– klinika Eurolaboratoř vždy k vašim službám! Ti nejlepší lékaři vás vyšetří, poradí, poskytnou potřebnou pomoc a stanoví diagnózu. můžete také zavolejte lékaře domů. Klinika Eurolaboratoř otevřeno pro vás nepřetržitě.

** Pozornost! Informace uvedené v tomto průvodci léky jsou určeny pro lékařské odborníky a neměly by být používány jako základ pro samoléčbu. Popis léku Stadol je uveden pro informační účely a není určen k předepisování léčby bez účasti lékaře. Pacienti se musí poradit s odborníkem!

Máte-li zájem o jakékoli další léky a léky, jejich popisy a návody k použití, informace o složení a formě uvolňování, indikace k použití a vedlejší účinky, způsoby použití, ceny a recenze léků nebo máte další dotazy a návrhy - napište nám, určitě se vám pokusíme pomoci.

Stadol

Sloučenina

1 ml roztoku Stadolu obsahuje 2 mg butorfanolu (ve formě tartrátové soli). Přídatné složky: kyselina citronová, citrát sodný, sterilní voda.

farmakologický účinek

Stadol je nenarkotické analgetikum ze skupiny opiátů. Tento lék obsahující butorfanol má analgetický účinek, má antitusický účinek a vyvolává silnou sedaci. Farmakologické účinky jsou realizovány prostřednictvím interakce s opiátovými receptory.

Lék stimuluje fungování kappa receptorů a vyvolává blokádu mu receptorového aparátu. Stadol netlumí dýchání a nemá negativní vliv na myokardiálně-cévní systém. Oddiho svěrač nedochází ke křečím v důsledku vstupu metabolitů léků do těla. Stadol měl minimální účinek na tkáň hladkého svalstva střev.

Aktivní složka nevyvolává depresi diurézy a nepřispívá k rozvoji lékové závislosti na tomto terapeutickém prostředku. Při použití drogy stimulace centra zvracení, zúžení zornic, zvýšení krevního tlaku, zvýšení tlaku v plicních tepnách, zvýšení tlaku v levé komoře na pozadí konce diastoly, a je pozorováno zvýšení vaskulární rezistence.

Analgezie po podání léku se rozvine během několika minut (za předpokladu podání do žíly po intramuskulárním podání se analgezie rozvine během 10–15 minut). Účinek léku je krátký - 3-4 hodiny. Aktivní metabolity pronikají hematoencefalickou bariérou a jsou vylučovány do mateřského mléka.

Indikace pro použití

Stadol je předepsán pro:

bolestivý syndrom střední intenzity;
syndrom intenzivní bolesti;
pooperační bolest;
migréna;
potřeba úlevy od bolesti v zubní chirurgické praxi;
potřeba premedikace před chirurgickými zákroky;
potřeba doplnit režim terapeutické anestezie;
úleva od bolesti během porodu.

Způsob aplikace

Stadol je rychle působící lék. Výběr dávky se provádí v každém jednotlivém případě individuálně v souladu se závažností terapeutické odpovědi.

Pro úlevu od bolesti se intramuskulárně používají 2 mg butorfanolu jako jednorázová injekce. Opakované injekce se provádějí každé 3–4 hodiny. Přípustná dávka je 1–4 mg.

Pro úlevu od bolesti se podává 1 mg butorfanolu intravenózně každé 3–4 hodiny. Dávkový interval – 0,5–2 mg na podání.

Pro anestezii se před operací a anestezií injikuje roztok. Dávkování zvolí anesteziolog. Standardní dávka je 2 mg intramuskulárně 1–1,5 hodiny před chirurgickým zákrokem.

V případě vyvážené anestezie se podávají 2 mg léčiva intravenózně před zahájením anestezie. Během operace může být provedeno další intravenózní podání 0,5 mg. Pro frakční podávání může být dávka zvýšena na 0,06 mg/kg. Dávka závisí na lécích dříve používaných pro anestezii. Běžně používaná celková anestetická dávka je 4–12,5 mg.

K úlevě od bolesti při porodu na začátku porodu se podávají 1–2 mg butorfanolu (intravenózně). Dávka se znovu podá po 4 hodinách. Těhotné ženy s normálním gestačním obdobím na začátku porodu mohou podat 1–2 mg léku nitrožilně nebo nitrožilně a stejnou dávku opakovat po 4 hodinách.

Když dojde k porodu, stejně jako při očekávání rychlého porodu (do 4 hodin), jsou předepsány další léky.

Vedlejší efekty

Užívání léku Stadol může být doprovázeno:

ospalost;
euforie;
kopřivka;
suchá ústa;
nevolnost;
dávení;
závislost;
labilita krevního tlaku;
gastralgie;
nervozita;
závrať;
úzkost;
tlukot srdce;
parestézie;
poruchy močení;
bolesti hlavy;
zmatek;
svědění;
rozmazané vidění;
drogová závislost;
pocit tepla.

Kontraindikace

Stadol není indikován pro:

přecitlivělost na léky obsahující butorfanol;
syndrom bolesti u dětí;
bolest u dospívajících;
přecitlivělost na aditivní složky roztoku.

Při předepisování tohoto terapeutického přípravku pro:

příprava na porod;
drogová závislost (včetně historie);
utrpěl traumatické poranění mozku;
emoční labilita;
ledvinové patologie;
onemocnění jater;
respirační deprese;
patologie srdce, cévního systému;
předčasný porod;
indikace v gerontologické praxi;
nutnost pracovat se stroji;
potřeba řídit vozidla.

Těhotenství

Lék Stadol by neměl být předepisován během těhotenství (s výjimkou samotného porodu).

Drogové interakce

Droga, skupina drog	Možný výsledek interakce s lékem Stadol
	Vzájemné zesílení inhibičního účinku na centrální nervový systém

Antihistaminika	Vzájemná potenciace deprese CNS
inhibitory MAO	Silný toxický účinek na centrální nervový systém
	Zesílení narkotického účinku
naltrexon	Rozvoj zástavy dechu, kómatu, smrti
Barbituráty	Těžká deprese CNS
	Zvýšený analgetický účinek
Psychofarmaka	Zvýšená sedace
Organické dusičnany	Riziko těžké hypotenze
rifampicin	Snížený narkotický účinek

Předávkovat

Překročení terapeutických dávek léku může být doprovázeno:

respirační deprese;
myokardiálně-vaskulární nedostatečnost;
potlačení centrálního nervového systému.

Předávkování přípravkem Stadol je extrémně vzácný jev. Lékař musí zajistit dostatečnou ventilaci plic. V případě potřeby jsou v nemocničním prostředí předepisováni antagonisté opiátů (například naloxon).

Formulář vydání

Lék Stadol je dostupný ve formě injekčního sterilního roztoku. Balení injekčního roztoku:

5 ampulí po 1 ml/balení;
10 ampulí po 1 ml/balení.

Podmínky skladování

Roztok v ampulích by měl být skladován v uzavřených obalech, chráněn před vlhkostí a zvýšenými teplotami. Optimální skladovací teplota pro ampule je 15–25 stupňů Celsia. Doba použitelnosti léku je 3 roky. Ampule by neměly být skladovány na místech přístupných duševně nemocným členům rodiny, zvířatům a dětem.

Synonyma

Butorfanol tartrát, Beforal, Moradol, Stadol NS, Vero-butorfanol, Nalbuphine.

Viz také .

Nozologická klasifikace (MKN-10)

Akutní bolest (R52.0)

Trvalá, nezmírněná bolest (R52.1)

Jiná přetrvávající bolest (R52.2)

Chirurgická praxe (Z100)

Účinná látka:

butorfanol tartrát

ATX:

N02AF01

Výrobce:

Bristol-Myers Squibb

Další informace o výrobci

Země původu: USA.

dodatečně

U onemocnění ledvin s CC nižším než 30 ml/min je předepsána úprava dávkování směrem dolů.

U geriatrických pacientů je standardní dávka rozdělena na dvě části.

Při vyvážené anestezii a použití jiných léků spolu s roztokem obsahujícím butorfanol může být pozorována dušnost a zhoršení respiračních funkcí.

Existuje vysoké riziko rozvoje lékové závislosti na léku, zejména u predisponovaných pacientů podstupujících dlouhodobé terapeutické kúry.

Lék by neměl být používán u pacientů s drogovou závislostí.

Během užívání přípravku Stadol byste neměli pít alkohol.

Butorfanol negativně ovlivňuje rychlost psychomotorické reakce, snižuje koncentraci. To může být nebezpečné, pokud osoba pracuje se stroji nebo řídí vozidla.

Při předepisování léku pacientovi s akutním infarktem myokardu nebo koronární insuficiencí jsou velká rizika vzhledem ke schopnosti léku Stadol zvýšit úroveň aktivity myokardu.

Pokud se během užívání léku rozvine těžká hypertenze, je vysazena a jsou předepsány antihypertenziva.

U novorozeneckých pacientů je možné vyvinout distress-respirační syndrom, pokud je lék předepsán těsně před narozením nebo když se během předčasného porodu provádí kombinovaná terapie se sedativy a analgetiky.

Autoři

Pozornost!
Popis drogy" Stadol"na této stránce je zjednodušená a rozšířená verze oficiálního návodu k použití. Před zakoupením nebo použitím léku byste se měli poradit se svým lékařem a přečíst si pokyny schválené výrobcem.
Informace o léku jsou poskytovány pouze pro informační účely a neměly by být používány jako návod k samoléčbě. Pouze lékař může rozhodnout o předepsání léku, stejně jako o stanovení dávky a způsobu jeho použití.