Penicilín je úzkospektrálne antibiotikum získané z plesne penicillium. Tento druh húb je schopný syntetizovať počas celého obdobia svojho života rôzne odrody penicilín, navzájom odlišné chemické zloženie, ako aj vplyv, ktorý majú na ľudský organizmus.
Benzylpenicilín sa v medicíne často používa na liečbu chorôb hornej a dolnej časti dýchacieho traktu.
okrem toho tento liek má obrovský historický význam, od prvého zdravotný výskum, vyrobený po jeho objavení, dokázal, že pomocou tohto lieku je možné úplne vyliečiť ľudí trpiacich syfilisom, stafylokokovými a streptokokovými infekciami.
Penicilín: účinná látka, forma uvoľňovania a účinok liečby liekom
Antibiotikum penicilín je liek chemická štruktúra ktorý je založený na dipeptide tvorenom z látok, ako je dimetylcysteín a acetylserín.
Mechanizmus účinku penicilínov spočíva v zablokovaní metabolizmu vitamínov a aminokyselín patogénnych mikroorganizmov, v dôsledku čoho sa ich reprodukcia úplne zastaví a bunková stena sa zničí, čo vedie k ich smrti.
Penicilín sa vylučuje z ľudského tela obličkami, ako aj spolu so žlčou. Jeho obsah v moči je oveľa vyšší ako koncentrácia v krvi (takmer 10-krát).
V lekárňach sa tento liek predáva vo forme prášku na prípravu injekčných suspenzií. Existujú aj penicilínové tablety používané na liečbu kvapavky a iných pohlavne prenosných chorôb.
Klasifikácia penicilínov zahŕňa ich rozdelenie na prírodné a polosyntetické. Druhá skupina je široko používaná v medicíne a má baktericídny aj bakteriostatický účinok, ničí bunkové steny patogénne baktérie, čo im bráni v regenerácii.
Antibiotiká skupiny penicilínov nemajú žiadny účinok na baktérie entero-týfus-dyzenterickej skupiny, preto sa nepoužívajú na liečbu ochorení spôsobených týmito mikroorganizmami. Benzylpericilín, ktorý je najbežnejším liekom patriacim do skupiny penicilínov, je tiež neúčinný pri liečbe pľúcnej tuberkulózy, čierneho kašľa, moru a cholery.
Dosiahnuť maximálny účinok od užívania lieku sa podáva intramuskulárne. To sa vysvetľuje tým, že teda účinné látky liek sa rýchlejšie vstrebávajú do krvi. Ich najvyššia koncentrácia sa pozoruje do pol hodiny, maximálne - 1 hodinu po podaní penicilínu pacientovi.
Stojí za zmienku, že tablety penicilínu sa používajú extrémne zriedkavo, čo sa vysvetľuje jeho zlou absorpciou do krvi. Pod vplyvom tráviace šťavyštruktúru aktívne zložky liek je zničený a to zase vedie k tomu, že výsledky takejto terapie musia čakať veľmi dlho.
Indikácie pre použitie penicilínu
Použitie penicilínu musí byť odôvodnené. V opačnom prípade to môže viesť k nepriaznivým následkom.
Rovnako ako akékoľvek iné antibiotikum, aj tento liek môže spôsobiť závažné alergické reakcie, tak to použite v terapeutické účely, bez toho, aby sme si boli istí jeho bezpečnosťou pre pacienta, je prísne zakázané.
Najprv musíte absolvovať špeciálne testy na alergiu. Vykonávajú sa dvoma spôsobmi.
Lieky na báze penicilínu sú indikované u pacientov s rôzne patológie dýchacie orgány. Často sa používajú:
Liečba penicilínom pri vyššie uvedených ochoreniach je vysoko účinná, je však potrebné poznamenať, že by ste nemali očakávať okamžité výsledky. Kurz terapie je spravidla 5-7 dní, aj keď ak hovoríme o o pohlavne prenosných chorobách môže tento proces trvať dlhšie.
Spolu s antibiotikami lekári vždy predpisujú lieky proti dysbióze. Nezabudnite dodržiavať všetky pokyny a dodržiavať pokyny lekára, inak to môže viesť k rozvoju závažných komplikácií.
Vlastnosti použitia penicilínu na liečbu detí a tehotných žien
Drogy skupina penicilínov používa sa opatrne na liečbu rôznych chorôb u žien počas tehotenstva, ako aj na liečbu malých detí.
Je povolené používať takýto liek iba vtedy, ak dieťa dosiahlo jeden rok.
Vo viac nízky vek tento liek môže mať otogénny účinok, čo môže viesť k poruchám sluchu u dieťaťa.
Je dôležité vedieť, že použitie penicilínu vo forme injekcií u malých pacientov je povolené iba v nemocničnom prostredí. Rozhodnutie rodičov pre samoliečbu môže mať vážne následky pre choré dieťa, preto by mal celý proces terapie pozorne sledovať kvalifikovaný lekár. Doma je povolené iba perorálne užívanie drogy.
Pokiaľ ide o použitie Benzylpenicilínu alebo Bicilínu u žien počas tehotenstva, jeho podávanie by malo byť buď intramuskulárne alebo intravenózne. Je tiež povolené používať liek vo forme masti na vonkajšie použitie. Absolútne zakázané je užívanie tabletiek na liečbu ochorení dýchacích alebo pohlavných ciest, aby sa predišlo patologickým stavom vnútromaternicového vývoja plodu resp. Nežiaduce reakcie u dojčaťa.
Kontraindikácie pri užívaní lieku
Penicilín je veľmi závažný liek, ktorý má svoje vlastné kontraindikácie na použitie na terapeutické účely. Ak zanedbáte preventívne opatrenia, môže to viesť k rozvoju vážneho ochorenia vedľajšie účinky.
Aplikácia tohto lieku absolútne vylúčené:
- Počas tehotenstva.
- Ak je k dispozícii individuálna intolerancia zložky lieku.
- V prípade alergických reakcií (žihľavka, bronchiálna astma atď.).
- Pri náhlych reakciách organizmu na antibiotiká rôzneho charakteru.
Napriek tomu, že počas tehotenstva a dojčenie Použitie tohto lieku sa neodporúča, ale stále sa dá použiť. Stáva sa to však len vtedy, ak prínos pre ženu výrazne prevyšuje riziko pre plod.
Vedľajšie účinky užívania penicilínu
Pri užívaní liekov na báze penicilínu si pacient musí uvedomiť, čo táto látka je a ako na ňu môže telo reagovať.
V prvých dňoch liečby sa môžu vyskytnúť alergické reakcie, najmä u žien počas tehotenstva.
Je to spojené s precitlivenosť organizmu, ktorý sa často vyvíja v dôsledku viac skoré použitie tento liek alebo jeho analógy. Vedľajšie účinky z zneužitia drogy môžu byť takéto.
Okrem vyššie uvedených vedľajších účinkov sa často pozoruje kandidóza ústna dutina alebo vagínu u žien. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa u pacientov liečených penicilínom vyvinul anafylaktický šok s fatálnym koncom. Ak sa u pacienta objavia príznaky takéhoto stavu, musí sa mu intravenózne podať adrenalín.
Často pri liečbe tohto lieky U pacientov dochádza k rozvoju dysbakteriózy. Táto anomália je spôsobená tým, že aktívne zložky lieku ovplyvňujú nielen patogénne mikroorganizmy, ale aj na prospešné črevné baktérie.
Z tohto dôvodu je pri použití terapie na báze penicilínu dôležité užívať kvapky alebo kapsuly na podporu regenerácie a udržiavania. normálna mikroflóračrevá.
Okrem dysbiózy sa môžu vyvinúť pacienti plesňová infekcia, spôsobené hubami Candida. Aby sa tomu zabránilo, je potrebné pristupovať k výberu antibiotika obzvlášť opatrne. Pacient je povinný dodržiavať absolútne všetky odporúčania lekára bez zmeny dávkovania alebo počtu použití lieku.
Predávkovanie penicilínom a jeho interakcia s inými liekmi
Počas liečby je dôležité pamätať na dávkovanie tohto lieku. Môže ho, rovnako ako celý liečebný režim, predpísať iba ošetrujúci lekár na základe sťažností pacienta a výsledkov jeho testov.
Ak užijete liek v príliš vysokej koncentrácii, môže dôjsť k predávkovaniu, ktoré sa prejaví nevoľnosťou, vracaním, ťažká hnačka. Neprepadajte však panike: tento stav nie je pre pacienta život ohrozujúci.
O intravenózne podanie penicilínu u pacientov trpiacich zlyhanie obličiek môže sa vyvinúť hyperkaliémia.
Navyše v prípade prekročenia prípustné dávkovanie s intramuskulárnou resp intravenózne použitie pacient môže zažiť epileptické záchvaty. Je však potrebné poznamenať, že takéto anomálie sa vyskytujú iba vtedy, keď sa jedným prístupom podáva viac ako 50 miliónov jednotiek lieku. V tomto prípade je pacientovi predpísané barbituráty alebo benzodiazepíny.
Tento liek sa neodporúča používať spolu s Probenecidom, pretože ich inkompatibilita vedie k zadržiavaniu účinných látok penicilínu v ľudskom tele, a preto jeho eliminácia trvá oveľa dlhšie, ako sa očakávalo.
Okrem toho je liečba penicilínom kontraindikovaná v prípade použitia liekov, ako sú:
- tetracyklín. V tomto prípade baktericídny účinok z používania benzylpenicilínu alebo bicilínu sa výrazne zníži.
- Aminoglykozidy, pretože sú vo fyzikálno-chemickom aspekte v rozpore.
- Trombolytiká.
- Sulfónamidy, ktoré tiež výrazne znižujú baktericídny účinok penicilínov.
- Cholestyramín znižuje biologickú dostupnosť liekov skupiny penicilínov.
- Antikoncepčné tabletky.
Na základe vyššie uvedeného musí pacient urobiť jednoznačný záver, že by mal nezávisle predpísať liečebný cyklus, počas ktorého by sa mala kombinovať rôzne lieky, nemôžete: takéto konanie môže spôsobiť vážne poškodenie zdravia.
IN moderná medicína antibiotiká skupiny penicilínov sú široko používané v štandardných formách zápalové ochorenia. Hoci v V poslednej dobeČastejšie sa používajú polosyntetické penicilíny, jednoduchá verzia tohto lieku je často nevyhnutná pri otitis, cystitíde a bolestiach hrdla u detí.
Jednou z prvých foriem je antibiotikum penicilín antibakteriálne látky riadená akcia vynájdená človekom. V čase jeho otvorenia bol silná droga, ktorý pomohol zachrániť životy pacientov so zápalom pľúc a. Pred vynálezom penicilínu bol zápal pľúc smrteľný v takmer 90 % prípadov. nebezpečná choroba. Ale o niekoľko rokov neskôr si lekári začali všímať zníženie aktivity antibiotika penicilínu proti veľkej väčšine patogénov. To bol impulz pre vývoj nových antibakteriálnych látok.
S každou novou generáciou však antibiotiká získali nielen silné antibakteriálne vlastnosti, ale aj tie najsilnejšie vedľajšie účinky. Zároveň sa postupne zabudlo na jednoduchý, úplne prírodný penicilín. Dnes používanie penicilínu prvej generácie odporúčajú všetci zahraniční mikrobiológovia. Pointa je jednoduchá. Hneď po vynájdení penicilínu sa začalo prejavovať postupné znižovanie jeho aktivity v dôsledku bakteriálnych mutácií. Začali sa prispôsobovať tomuto antibiotiku a vytvorili si proti nemu akúsi imunitu. Následne tento proces pokročil. Človek vynašiel nové baktérie – nové formy adaptácie.
Podľa najnovšieho mikrobiologický výskum Bakteriálna rezistencia na antibiotikum penicilín je nízka. To znamená, že sa dá úspešne použiť pri liečbe bakteriálne infekcie spôsobené baktériami citlivými na tento liek.
Základy farmakologický účinok penicilín je zameraný na narušenie syntézy proteínov v bakteriálnych bunkách. V dôsledku narušenia priepustnosti bunková membrána spôsobuje zničenie a smrť baktérií. To určuje jeho rýchly baktericídny účinok. Na rozdiel od iných antibiotík nespomaľuje reprodukciu patogénov, ale vyvoláva ich vymiznutie.
Nízka odolnosť voči penicilínu bola experimentálne dokázaná v:
- grampozitívne baktérie, spôsobujúce zápal dýchacie orgány a močový systém;
- gramnegatívne baktérie skupiny kokov, vrátane tých, ktoré spôsobujú meningitídu, kvapavku, syfilis;
- baktérie zo skupiny aktinomycét.
Maximálna koncentrácia v biologických médiách Ľudské telo dosiahnuté pri intramuskulárna injekcia liek. V tomto prípade zvýšenie percenta začína 5 minút po injekcii penicilínu a dosiahne maximum po 30 minútach. Antibiotikum penicilín voľne preniká do krvi, moču a žlče a viaže sa na bielkoviny krvnej plazmy. Cerebrospinálny mok, tkanivá v oblasti očí a prostaty. Preto sa pri liečbe kvapavky u mužov používa penicilín v kombinácii s inými liekmi.
Antibiotikum penicilín je dostupné v tabletách a injekčných liekovkách vo forme suchého prášku. Pred použitím sa zriedi fyziologickým roztokom chloridu sodného alebo novokaínom.
Kde sa používa penicilín?
Penicilín sa používa pri liečbe zápalových bakteriálnych infekcií horných dýchacích ciest. najmä dobrý výkon dáva pri liečbe katarálnych a lakunárna tonzilitída. Liečivo je účinné v kombinácii so sulfónamidmi pri liečbe nekomplikovaných foriem pneumónie. Používa sa pri liečbe pyelonefritídy, následky urolitiáza, cystitída v kombinácii s nitrofuránovými liekmi.
Ďalšie indikácie na použitie penicilínu zahŕňajú:
- zápal a zápal hnisavé lézie epidermis, vrátane erysipela;
- otitis a sinusitída;
- chronické a ostré formy zápal pohrudnice s výpotokom;
- endokarditída, perikarditída, reumatické srdcové chyby;
- niektoré sexuálne prenosné infekcie (syfilis, ureaplazmóza, toxikoplazmóza);
- infekčné choroby, medzi ktorými je šarlach a antrax najúspešnejšie liečené penicilínom.
Penicilín nie je účinný pre črevné infekcie, najmä na úplavicu, salmonelózu. Tento liek nie je odolný voči kyslé prostredie a rýchlo sa zničí v čreve pod vplyvom penicilinázy.
Liečba zápalových ochorení penicilínom
Pre účinnú liečbu penicilínu pri zápalových ochoreniach sú dôležité dva faktory. Toto správny výber spôsob podávania a presná definícia denná a jednorazová dávka. Odporúča sa priebeh liečby akútne stavy A ťažký priebeh choroby začínajú intramuskulárnym podaním. Polčas rozpadu penicilínu v ľudských tkanivách a telesných tekutinách je o niečo viac ako 4 hodiny. Preto, aby sa udržala maximálna koncentrácia, injekcie sa majú podávať v 4-hodinových intervaloch. Tie. Na dosiahnutie kvalitného výsledku liečby je potrebné podávanie penicilínu 6-krát denne.
Dávka sa vypočíta na základe hmotnosti pacienta, závažnosti jeho stavu a typu patogénu. Približné dávky je možné vidieť v tabuľke nižšie, priebeh liečby je minimálne 10 dní.
Môžu deti užívať penicilín?
Penicilín možno predpísať deťom od 1 roka. V skoršom veku môže mať tento liek otogénny účinok, čo v budúcnosti negatívne ovplyvní vývoj sluchu u bábätka. Injekcie penicilínu sa môžu podávať deťom iba v nemocničnom prostredí. Doma je to povolené len orálne podávanie liek.
Použitie penicilínu počas tehotenstva a laktácie
Počas tehotenstva je penicilín prísne zakázaný na intramuskulárne a vnútorné použitie. Môže sa použiť ako masť na obmedzené oblasti pokožky.
Penicilínu sa treba vyhýbať aj počas dojčenia. Ľahko preniká materské mlieko a je mimoriadne negatívny vplyv pre dojča.
Alergia na penicilín
Alergie na penicilín sú celkom bežné. V tomto prípade sa alergická reakcia po intramuskulárnej injekcii často vyvíja podľa typu anafylaktický šok, čo je nebezpečné pre život pacienta. Preto je pred predpísaním penicilínu povinný kožný test.
K tomu sestra urobí malý škrabanec na vnútri predlaktia pacienta. Na povrch rany sa aplikuje roztok penicilínu pripravený na injekciu. Po 30 minútach sa reakcia skontroluje. Ak je v mieste poškriabania čo i len mierne začervenanie, u tohto pacienta nemožno použiť penicilín.
Aby sa znížila úroveň lokálneho podráždenia, penicilín sa má pred injekciou zriediť roztokom novokaínu. Hoci sa zvyčajne odporúča riedenie roztokom chloridu sodného.
Penicilín - liek zo skupiny antibiotík, získavaných špeciálnym spôsobom z penicilia – plesňovej huby.
Aké je zloženie a forma uvoľňovania lieku Penicilín?
Liečivo vyrába farmaceutický priemysel v homogénnom bielom prášku s charakteristickým slabým zápachom. Liek určené na prípravu roztoku podávaného parenterálne, najmä na subkutánne podávanie a na injekcie do gluteálny sval.
Účinná látka liek - penicilín G sodná soľ 500 000 jednotiek, ako aj 1 000 000 jednotiek. Antibiotikum sa predáva v oddelení na predpis. Na fľaši s liekom je uvedený dátum výroby lieku, na obale je navyše uvedený dátum exspirácie výrobku, po ktorom by ste sa mali zdržať ďalšieho používania prášku.
Aký je účinok penicilínového prášku?
Liek Penicilín je antibiotikum patriace do skupiny biosyntetických penicilínov, má baktericídny účinok inhibíciou syntézy bunkovej steny niektorých patogénnych mikroorganizmov.
Aktívne proti nasledujúcim mikroorganizmom: Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, okrem toho Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp., ako aj Neisseria meningitidis, Spirochaetaceae.
Po intramuskulárna injekcia antibiotikum sa rýchlo vstrebáva priamo z miesta vpichu do krvného obehu a liečivo je široko distribuované v tkanivách ľudského tela a v biologické tekutiny, ale v cerebrospinálnej tekutiny prichádza v malom množstve, dobre preniká cez placentu.
Polčas rozpadu je tridsať minút. Vylučuje sa močom. Po injekcii antibiotika do svalu to maximálna koncentrácia v krvnom obehu sa zaznamená po pol hodine alebo šesťdesiatich minútach. Koncentrácia liečiva, ako aj trvanie obehu aktívna zložka v krvi bude závisieť od veľkosti podanej dávky lieku.
Aké sú indikácie na použitie lieku Penicilín?
Návod na použitie lieku Penicilín je predpísaný na použitie v nasledujúcich situáciách: lobárna a fokálna pneumónia, pleurálny empyém, meningitída, sepsa, septikémia, tonzilitída, okrem toho septická endokarditída, osteomyelitída, infekcie močové cesty, hnisavý kožné infekcie erysipel, záškrt, kvapavka, šarlach, syfilis a antrax, očné choroby, aktinomykóza, purulentno-zápalová patológia orgánov ENT.
Aké sú kontraindikácie použitia penicilínu?
Návod na použitie antibiotika Penicilín (prášok) zakazuje použitie v prípade precitlivenosti na jeho zložky, okrem toho sa endolumbálne podávanie lieku nevykonáva u pacientov s epilepsiou.
Aké sú použitie a dávkovanie penicilínu?
Liek Penicilín sa používa individuálne, cesta podávania antibiotika je: do svalu, intravenózne, subkutánne a tiež endolumbálne. Zvyčajne IM a IV denná dávka lieky sa pohybujú od 250 000 do 60 miliónov jednotiek, čo je určené štádiom infekčného procesu.
Tesne pred podaním sa pripraví roztok antibiotika Penicilín a ako rozpúšťadlo sa môže použiť voda na injekciu alebo sa môže použiť 0,9 % chlorid sodný, ako aj 0,5 % roztok prokaínu.
Stojí za zmienku, že pri riedení antibiotika prokaínom možno pozorovať mierny zákal roztoku v dôsledku tvorby kryštálovitej zrazeniny, čo nie je prekážkou pre následné použitie lieku.
Aké sú vedľajšie účinky penicilínu?
Použitie lieku Penicilín, o ktorom naďalej hovoríme na tejto stránke www.site, môže spôsobiť množstvo nežiaducich reakcií vrátane nasledujúcich prejavov: je možná hnačka, nevoľnosť, vracanie, je možná kandidóza vagíny a ústnej dutiny je možný rozvoj neurotoxickej reakcie, najmä pri endolumbálnom podaní antibiotika vo veľkých dávkach, čo môže viesť k zvýšená excitabilita, kŕče a kóma.
Okrem toho antibiotikum Penicilín môže spôsobiť alergické reakcie, charakterizované horúčkou, urtikáriou, kožná vyrážka, na slizniciach je vyrážka, môže sa objaviť bolesť kĺbov, charakteristická je eozinofília, ako aj angioedém.
Predávkovanie penicilínom
V prípade predávkovania penicilínom bude pacient pociťovať nevoľnosť a vracanie, je to možné riedka stolica okrem toho nie sú vylúčené hyperkaliémia a epileptické záchvaty. IN podobná situácia pacientovi sa podáva symptomatická liečba.
špeciálne pokyny
Penicilín sa používa opatrne u osôb s poruchou funkcie obličiek, s precitlivenosťou na cefalosporíny, so srdcovým zlyhaním, navyše s predispozíciou na alergie.
Ak tri dni po začatí užívania lieku Penicilín terapeutický účinok neprejaví, vtedy sa odporúča prejsť na užívanie iných antibiotík. Vzhľadom na možnosť plesňovej superinfekcie sa počas liečby benzylpenicilínom odporúča predpisovať antimykotiká.
Ako nahradiť penicilín, aké analógy by som mal použiť?
Liečivo Benzylpenicilín, Penicilín G, Benzylpenicilín-KMP, okrem toho Novocin, Prokaín-benzylpenicilín sterilný, ako aj Prokaín-Benzylpenicilín.
Záver
Aký bol život pred vynálezom antibiotík? Banálny hnisavé boľavé hrdlo viedlo k ťažké komplikácie od srdca, obličiek, kĺbov a často až po smrť. Vo väčšine prípadov bola prítomná pneumónia trest smrti. A syfilis pomaly a isto deformoval ľudské telo. akýkoľvek zápalová komplikácia pri pôrode takmer vždy viedla k smrti matky aj novorodenca. Mnohí z tých, ktorí dnes vedú kampaň proti užívaniu antibiotík (a nie je ich málo), si jednoducho nepredstavujú, že pred objavením týchto liekov by infekcia znamenalo nevyhnutnú smrť.
Práve z tohto dôvodu môže byť 6. august 1881 tzv najdôležitejší dátum v modernej medicíne, pretože práve v tento deň sa narodil vedec Alexander Fleming, ktorý v roku 1928 objavil prvé antibiotikum – penicilín. Ako sa to stalo, akú medzeru táto droga zaberá a má v nej miesto moderná prax na liečbu infekčných chorôb? Podrobnosti v nový článok.
Nikto slávny lekár Fleming na dlhú dobu pracoval v nemocnici St. Mary's Hospital v Škótsku. Bol všeobecným lekárom, ale aktívne sa zaujímal o infekčné agens a ich spôsobenie rôzne choroby. V tom čase neexistoval žiadny konkrétny spôsob, ako ich liečiť. Lekári sa však aj tak snažili takýmto pacientom zachrániť život. Na tento účel použili rôzne metódy.
- O infekčný procesčasto sa vykonávalo prekrvenie, čo umožnilo odobrať krv obsahujúcu veľké množstvo patogény. Potom bol pacient nútený piť veľa tekutín, aby doplnil stratu krvi. Pre tento postup bol urobený buď rez v oblasti veľkého cieva, alebo aplikované pijavice.
- Boli použité rôzne bylinky, ktoré majú baktericídny účinok. Prikladali sa na oblasť rany, prípadne im podávali na pitie odvary a nálevy.
- Historickou metódou liečby syfilisu bola ortuť, ktorá sa užívala perorálne a vstrekovala sa priamo do močovej trubice. Arzén bol alternatívou, ale jeho použitie nemožno nazvať efektívnejším alebo bezpečnejším.
- Na rany sa prikladalo drevené uhlie, ktoré vytiahlo hnis a niekedy roztok brómu. Tá spôsobila vážne popáleniny, no baktérie tiež zomreli.
Ale v podstate samotné ľudské telo sa s infekciou vyrovnalo. Alebo som to nezvládla. V tomto prípade konal prirodzený výber: ľudia s slabá imunita rýchlo zomreli, ale so silným sa zotavili a splodili potomstvo.
najprv Svetová vojna odhalila slabiny lekárskej vedy: veľké množstvo vojakov s infikovanými ranami zomrelo, aj keď boli úplne debridement. Ale tieto sú silné a zdravých ľudí mohli sa zotaviť a opäť sa zúčastniť nepriateľských akcií, ak by ich bolo viac efektívna metóda pomôcť im. Počas liečenia vojakov začal Fleming hľadať lieky, ktoré by mohli zabíjať baktérie. Uskutočnil mnoho experimentov, ktoré neboli úspešné. Jedného pekného dňa však na pohári, v ktorom boli mikroorganizmy živné médium, spadol kus plesnivého chleba. Vedec si všimol, že v mieste kontaktu všetky baktérie zmizli. Táto skutočnosť ho mimoriadne zaujala. Podľa inej verzie sa pleseň dostala na kolónie streptokokov, ktoré vedec pestoval, pretože poháre nie vždy sterilizoval, často ich ani neumýval po predchádzajúcich pokusoch.
Výsledkom bolo, že po mnohých experimentoch sa mu podarilo izolovať čistej forme látka nazývaná penicilín. Nemohol ju však aplikovať v praxi: bola veľmi nestabilná. A napriek tomu Fleming dokázal, že ničí veľké množstvo najbežnejších mikroorganizmov (streptokok, stafylokok, difterický bacil, patogén antrax atď.).
Ďalší osud prvého lieku zo skupiny antibiotík
Impulzom bola druhá svetová vlna ďalší vývoj mikrobiológie. A dôvod bol stále rovnaký: bolo potrebné liečiť zranených vojakov. Výsledkom bolo, že dvaja britskí vedci Flory a Chain dokázali izolovať penicilín v jeho čistej forme a vytvoriť liek, ktorý bol prvýkrát predstavený. mladý muž so sepsou v roku 1941. Jeho stav sa na nejaký čas zlepšil, ale aj tak zomrel, keďže podané dávky nestačili na zničenie všetkého. patogénne baktérie. O pár mesiacov neskôr chlapcovi s rovnakou sepsou podali penicilín, správne mu upravili dávku a v dôsledku toho sa nakoniec uzdravil. Vedci hrdinsky zachovali výsledky svojich vedeckých prác a experimenty nezastavil ani počas náletov bombardérov nacistického Nemecka.
Začal v roku 1943 široké uplatnenie penicilín na liečbu infekčných ochorení a komplikácií po ranách. V dôsledku toho dostali všetky tri - Fleming, Flory a Chain v roku 1945 nobelová cena. Už v roku 1950 farmaceutické spoločnosti Pfizer a Merck vyrobili po 200 ton tohto lieku.
Penicilín bol rýchlo nazvaný „drogou 20. storočia“, pretože zachránil viac životov ako všetky ostatné dohromady.
Samozrejme, sovietska rozviedka rýchlo zistila, že v Anglicku a USA sa vyvíjala nejaká supersilná zbraň. antibakteriálny liek na báze plesňovej huby. Vedenie krajiny vyzvalo vedcov, aby predbehli zahraničných výskumníkov a získali túto látku sami. Nestihli to však urobiť skôr: domáci penicilín bol prvýkrát izolovaný v čistej forme v roku 1942 a od roku 1944 sa začal používať ako liek. Autorkou prác a vedeckých experimentov bola Zinaida Ermolyeva, ale jej meno je známe iba odborníkom v oblasti mikrobiológie.
Od roku 1947 je zriadený továrenskej výroby toto antibiotikum, ktorého kvalita výrazne prevyšovala výsledky prvých experimentov. Vzhľadom na prítomnosť „železnej opony“ museli domáci vedci prejsť celým procesom objavovania tejto drogy sami, keďže nemohli ťažiť zo skúseností svojich zahraničných kolegov z USA a Veľkej Británie.
Ako penicilín účinkuje?
Mechanizmus účinku antibiotika penicilín je veľmi jednoduchý: obsahuje kyselinu 6-aminopenicilánovú, ktorá ničí bunkovú stenu niektorých baktérií. To rýchlo vedie k ich smrti. Spočiatku sa ukázalo, že na tento liek je zraniteľná veľmi široká škála mikróbov: medzi nimi streptokoky, stafylokoky, coli, patogény týfusu, cholery, záškrtu, syfilisu atď. Avšak baktérie sú živé bytosti a rýchlo si začali vytvárať rezistenciu voči tomuto lieku. Ak by teda jeho počiatočné dávky boli niekoľko tisíc konvenčných jednotiek 2-3 krát denne, potom na to, aby mal liek dnes klinický účinok, je potrebné veľa veľké dávky: 1-2 milióny konvenčných jednotiek za deň. Vybrané choroby vo všeobecnosti vyžadujú denné podávanie 40-60 miliónov konvenčných jednotiek.
Liečivo sa používa iba vo forme injekcií (intramuskulárne alebo intravenózne). Zvyčajne sa dodáva vo forme prášku, ktorý pred podaním zriedi zdravotná sestra. soľný roztok alebo anestetikum. Koniec koncov, ako viete, injekcie penicilínu sú veľmi bolestivé.
Ďalším negatívnym bodom liečby penicilínom je, že jeho polčas je 3-5 hodín. Teda, aby sa udržala určitá hladina v krvi terapeutická dávka je potrebných šesť injekcií. Pacientovi sa teda podávajú injekcie každé 3 hodiny. To je dosť vyčerpávajúce a po 2-3 dňoch to z jeho zadočku urobí sito, na ktorom sa nedá sedieť ani ležať.
V súčasnosti liek nie je účinný proti gramnegatívnym baktériám a bacilom, ale zachováva si uspokojivý účinok proti streptokokom, stafylokokom, pôvodcom záškrtu, antraxu a kvapavky. Odolnosť (udržateľnosť) týchto baktérií je však v niektorých regiónoch našej krajiny 25% alebo aj vyššia, čo výrazne znižuje pravdepodobnosť úspešného výsledku terapie.
A predsa, štruktúra prírodného penicilínu a jeho mechanizmus účinku slúžili ako základ pre ďalší vývoj antimikrobiálnej chemoterapie. Vedci začali vytvárať modernejšie, účinnejšie a ľahko použiteľné lieky. Bol prvým predstaviteľom celej skupiny antibiotík, medzi ktoré patrili známe Ampicillin, Amoxicilin, Amoxiclav atď.. Tieto lieky sú oveľa aktívnejšie proti všetkým vyššie uvedeným mikroorganizmom, každý z nich má svoje spektrum účinku a indikácie pre použitie.
Dá sa teda povedať, že prírodný penicilín sa dnes prakticky nepoužíva. Výnimkou sú len malé nemocnice v odľahlých kútoch našej krajiny. Existuje niekoľko dôvodov:
- nízka účinnosť,
- potreba šiestich intramuskulárnych injekcií,
- extrémna bolesť pri injekciách.
- Penicilín sa stále aktívne používa na liečbu všetkých štádií syfilisu, pretože Treponema pallidum si zachováva dobrú citlivosť na tento liek. Jeho výhodou je navyše, že je povolený počas tehotenstva a dojčenia, pretože v tomto období je veľmi dôležité, aby sa žena na toto liečila vážna choroba.
- Penicilín často spôsobuje alergické reakcie vrátane anafylaktického šoku. Vyznačuje sa skríženou reakciou s inými beta-laktámovými antibiotikami, to znamená, že v prípade neznášanlivosti na tieto antibiotiká by sa žiadne z nich nemalo používať. Iba lekár bude môcť vybrať adekvátnu alternatívu k tomuto lieku, ktorý je stále dostupný.
- Alexander Fleming, ktorý ako prvý objavil penicilín, vždy popieral samotný fakt tohto objavu. Hovorí, že pleseň existovala už pred ním, dokázal len jej baktericídny účinok. Z tohto dôvodu s najväčšou pravdepodobnosťou vedec nikdy nedostal patent na svoj vynález.
- Prírodný penicilín sa vyrábal výlučne vo forme injekcií, aj keď sa uskutočnilo niekoľko pokusov o výrobu tabletovej formy. Úspech sa dosiahol až po syntetickom získaní tohto lieku - tak sa objavili aminopenicilíny.
- V meste Zadonsk v regióne Lipetsk sa nachádza pamätník penicilínu. Nachádza sa na nádvorí veterinárnej nemocnice a je to červený a modrý stĺp prepletený červom, na vrchu ktorého je tabletka. Táto veľmi zvláštna architektonická stavba, ku ktorej môžu ukázať cestu len niektorí obyvatelia mesta Zadonsk, je jedinou pamiatkou na penicilín. Nie je tiež jasné, či sú v jeho štruktúre tablety, pretože liek sa podáva iba injekčne.
- Názov „Penicilín“ dostal nový moderný delostrelecký prieskumný komplex. V súčasnosti prebiehajú jeho štátne skúšky a jeho sériová výroba sa plánuje začať v roku 2019.
- V máji 2017 sa objavili správy, že biologickí vedci dokázali „naučiť“ obyčajné kvasinky produkovať prírodný penicilín. Zatiaľ tieto experimenty nepresahujú rámec bežných laboratórnych testov, ale odborníci robia optimistické predpovede: táto skutočnosť môže výrazne znížiť náklady tohto antibiotika. Pravda, cieľ nie je celkom jasný, pretože dnes sa takmer všade používajú len syntetické formy penicilínových antibiotík.
Kedysi penicilín zachránil milióny životov a vďaka jeho objavu dostala lekárska veda silný impulz. Tisíce vedcov po celom svete sa začali zaoberať otázkou vynájdenia ďalších účinnejších a bezpečnejších antibiotík.
