Vedľajšie účinky sodnej soli benzylpenicilínu. Mechanizmus účinku sodnej soli benzylpenicilínu. Medzinárodný nechránený názov

Lieková forma:  

prášok na prípravu injekčného roztoku a lokálna aplikácia

zlúčenina:

Účinná látka: Benzylpenicilín sodný (benzylpenicilín sodná soľ) - 500 000 jednotiek a 1 000 000 jednotiek.

Popis:

Biely prášok.

Farmakoterapeutická skupina:Antibiotikum - biosyntetický penicilín ATX:  

S.01.A.A.14 Benzylpenicilín

Farmakodynamika:

Baktericídne antibiotikum zo skupiny biosyntetických („prírodných“) penicilínov. Potláča syntézu bunkovej steny mikroorganizmov. Aktívne proti grampozitívnym patogénom: Staphylococcus spp. (netvoriace penicilinázu), Streptococcus spp. (vrátane Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium spp. (vrátane Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; gramnegatívne mikroorganizmy: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ako aj Treponema spp., trieda Spirochaetes. Neúčinný proti väčšine gramnegatívnych baktérií (vrátane Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., vírusom, prvokom. Staphylococcus spp., ktoré produkujú penicilinázu, sú rezistentné voči lieku.

Farmakokinetika:

Čas potrebný na dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvnej plazme pri intramuskulárnom podaní je 20-30 minút. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 60%. Preniká do orgánov, tkanív a biologické tekutiny, okrem cerebrospinálnej tekutiny, očného tkaniva a prostaty, so zápalom meningeálnych membrán, preniká cez hematoencefalická bariéra. Vylučuje sa v nezmenenej forme obličkami. Polčas rozpadu je 30-60 minút, s zlyhanie obličiek- 4-10 hodín alebo viac.

Indikácie:

Bakteriálne infekcie spôsobené patogénmi citlivými na penicilín: komunitná pneumónia, pleurálny empyém, bronchitída; sepsa, septická endokarditída (akútna a subakútna), peritonitída; meningitída; osteomyelitídu; infekcií genitourinárny systém(pyelonefritída, pyelitída, cystitída, uretritída, cervicitída), žlčové cesty (cholangitída, cholecystitída); infekcia rán, infekcie kože a mäkkých tkanív: erysipel, impetigo, sekundárne infikované dermatózy; záškrtu; šarlach; antrax; aktinomykóza; infekcie orgánov ORL, ochorenia oka (akútna konjunktivitída, vred rohovky atď.); kvapavka, syfilis.

Kontraindikácie:

Precitlivenosť, vrátane iných penicilínov, cefalosporínov.

Opatrne:

Tehotenstvo, alergické ochorenia (bronchiálna astma, senná nádcha), zlyhanie obličiek.

Tehotenstvo a laktácia:

Použitie lieku počas tehotenstva je možné len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Ak je potrebné predpísať liek počas laktácie, dojčenie sa má zastaviť.

Návod na použitie a dávkovanie:

Sodná soľ benzylpenicilínu sa podáva intramuskulárne, intravenózne, subkutánne, lokálne.

Intravenózne a intramuskulárne: v priemere ťažký priebeh choroby (infekcie hornej a dolnej časti dýchacieho traktu, močové a žlčové cesty, infekcia mäkkých tkanív atď.) - 4-6 miliónov jednotiek/deň pre 4 podania. Pri závažných infekciách (sepsa, septická endokarditída, meningitída atď.) - 10-20 miliónov jednotiek / deň; pri plynová gangréna- až 40-60 miliónov jednotiek/deň.

Denná dávka pre deti do 1 roka je 50-100 tisíc jednotiek / kg, staršie ako 1 rok - 50 tisíc jednotiek / kg; v prípade potreby - 200-300 tisíc jednotiek / kg, pre "životne dôležité" indikácie - zvýšenie na 500 tisíc jednotiek / kg. Frekvencia podávania: intramuskulárne - 4-6 krát denne, intravenózne - 1-2 krát denne v kombinácii s intramuskulárnymi injekciami.

Subkutánne na infiltráciu infiltrátov v koncentrácii 100-200 tisíc jednotiek v 1 ml 0,25-0,5% roztoku prokaínu.

V dutine (brušnej, pleurálnej atď.) roztok sodnej soli benzylpenicilínu sa podáva dospelým v koncentrácii 10-20 tisíc jednotiek na 1 ml, pre deti - 2-5 tisíc jednotiek na 1 ml. Rozpúšťadlo použité na injekciu je 0,9 % roztok chloridu sodného. Dĺžka liečby je 5-7 dní, po ktorej nasleduje prechod na intramuskulárne podanie.

Pri očných chorobách vymenovať očné kvapky , obsahujúci 20-100 tisíc jednotiek v 1 ml sterilného 0,9% roztoku chloridu sodného alebo destilovanej vody. Aplikujte 1-2 kvapky 6-8 krát denne. Roztok sa používa čerstvo pripravený.

Pre ucho kvapky alebo kvapky do nosa používajú sa roztoky obsahujúce 10-100 tisíc jednotiek v 1 ml sterilného 0,9% roztoku chloridu sodného alebo destilovanej vody. Podávajte 1-2 kvapky 6-8 krát denne.

Dĺžka liečby benzylpenicilínom v závislosti od formy a závažnosti ochorenia je 7-10 dní.

Roztoky sa používajú ihneď po príprave, pričom sa vyhýbajú pridávaniu iných liekov.

Pre intramuskulárna injekcia do obsahu fľaštičky pridajte 1-3 ml vody na injekciu, 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 0,5% roztoku prokaínu (novokaínu). Výsledný roztok sa vstrekuje hlboko do svalu.

Pri riedení benzylpenicilínu v roztoku prokaínu môže byť pozorovaný zákal roztoku v dôsledku tvorby kryštálov prokaínu, čo nie je prekážkou pre intramuskulárne a subkutánne podávanie liek.

Na intravenózne podanie prúdom jedna dávka (1-2 milióny jednotiek) sa rozpustí v 5-10 ml sterilnej vody na injekciu alebo 0,9% roztoku chloridu sodného a podáva sa pomaly počas 3-5 minút.

Na intravenózne podanie kvapkami 2-5 miliónov jednotiek sa zriedi v 100-200 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5-10% roztoku dextrózy a podáva sa rýchlosťou 60-80 kvapiek/min. Pri podávaní deťom po kvapkách sa ako rozpúšťadlo používa 5-10% roztok dextrózy (30-100 ml v závislosti od dávky a veku).

Na subkutánne podanie obsah fľaše sa zriedi v 0,25-0,5% roztoku prokaínu: 500 tisíc jednotiek v 2,5-5 ml, 1 milión jednotiek v 5-10 ml, resp.

Na intrakavitárne podanie obsah fľaše sa zriedi v 0,9% roztoku chloridu sodného alebo vo vode na injekciu: dospelí - 500 tisíc jednotiek v 25-50 ml, 1 milión jednotiek v 50-100 ml; pre deti - 500 tisíc jednotiek v 100-250 ml, 1 milión jednotiek v 200-500 ml, resp.

Očné kvapky treba pripraviť ex tempore: obsah fľaše sa zriedi v 0,9% roztoku chloridu sodného alebo destilovanej vody: 500 tisíc jednotiek v 5-25 ml, 1 milión jednotiek v 10-50 ml, resp.

Kvapky do uší a nosné kvapky: obsah fľaše sa zriedi v 0,9% roztoku chloridu sodného alebo destilovanej vode: 500 tisíc jednotiek v 5-50 ml, 1 milión jednotiek v 10-100 ml, resp.

Vedľajšie účinky:

Alergické reakcie: hypertermia, urtikária, kožná vyrážka, vyrážka na slizniciach, artralgia, eozinofília, angioedém, intersticiálna nefritída, bronchospazmus, anafylaktický šok. Na začiatku liečby (najmä pri liečbe vrodený syfilis) - horúčka, zimnica, zvýšené potenie, exacerbácia ochorenia, Jarisch-Herxheimerova reakcia.

Zvonku kardiovaskulárneho systému: porušenie čerpacej funkcie myokardu, arytmie, zástava srdca, chronické srdcové zlyhanie (odkedy sa podáva veľké dávky môže dôjsť k hypernatriémii).

Miestne reakcie: bolestivosť a tvrdosť v mieste intramuskulárnej injekcie.

O dlhodobé užívanie: dysbakterióza, rozvoj superinfekcie.

Ak sa niektorý z vedľajších účinkov uvedených v návode zhorší alebo ak spozorujete akýkoľvek iný vedľajšie účinky nie sú uvedené v pokynoch, informujte o tom svojho lekára.

Predávkovanie:

Prejavy toxický účinok do centrály nervový systém(kŕče, bolesť hlavy myalgia, artralgia).

Liečba je symptomatická.

Interakcia:

Baktericídne antibiotiká (vrátane cefalosporínov, aminoglykozidov) majú synergický účinok; bakteriostatické (vrátane makrolidov, linkozamidov, tetracyklínov) - antagonistické. Zvyšuje efektivitu nepriame antikoagulanciá(potlačením črevnej mikroflóry znižuje protrombínový index); znižuje účinnosť perorálnych kontraceptív, liekov, pri ktorých metabolizme vzniká kyselina para-aminobenzoová.

Diuretiká, blokátory tubulárnej sekrécie, nesteroidné protizápalové lieky, znižujúce tubulárnu sekréciu, zvyšujú koncentráciu benzylpenicilínu.

Alopurinol zvyšuje riziko alergických reakcií (kožná vyrážka).

Špeciálne pokyny:Roztoky liečiva sa pripravujú bezprostredne pred podaním. Ak po 2-3 dňoch (maximálne 5 dňoch) po začatí užívania lieku nie je pozorovaný žiadny účinok, mali by ste prejsť na užívanie iných antibiotík resp. kombinovaná terapia. Vzhľadom na možnosť vzniku plesňových infekcií je vhodné pri dlhodobej liečbe benzylpenicilínom predpisovať vitamíny skupiny B, príp. antifungálne lieky. Je potrebné vziať do úvahy, že použitie nedostatočných dávok lieku alebo predčasné ukončenie liečby často vedie k vzniku rezistentných kmeňov patogénov. Vplyv na schopnosť viesť vozidlá. St a kožušiny.:

Počas podávania lieku je potrebné venovať pozornosť podávaniu vozidiel, mechanizmov a pri vykonávaní iných potenciálne nebezpečných druhov, činnosti vyžadujúce zvýšená koncentrácia pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Droga: SODNÁ SOĽ BENZYLPENICILÍNU

Účinná látka: benzylpenicilín
ATX kód: J01CE01
KFG: Antibiotikum zo skupiny penicilínov, zničené penicilinázou
Reg. číslo: LS-000410
Dátum registrácie: 07/01/05
Vlastník reg. poverenie: SYNTÉZA (Rusko)

DÁVKOVÁ FORMA, ZLOŽENIE A BALENIE

Fľaštičky (pre nemocnice).
Fľaše (50) (pre nemocnice) - kartónové krabice.

POPIS ÚČINNEJ LÁTKY.
Poskytnuté vedecké informácie sú všeobecné a nemožno ich použiť na rozhodnutie o možnosti použitia konkrétneho lieku.

FARMAKOLOGICKÝ ÚČINOK

Antibiotikum zo skupiny biosyntetických penicilínov. Vykresľuje baktericídny účinok inhibíciou syntézy bunkovej steny mikroorganizmov.

Aktívne proti grampozitívnym baktériám: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (vrátane Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramnegatívne baktérie: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaeróbne tyčinky tvoriace spóry; ako aj Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Kmene Staphylococcus spp., ktoré produkujú penicilinázu, sú odolné voči pôsobeniu benzylpenicilínu. Ničí v kyslom prostredí.

Novokaínová soľ benzylpenicilínu sa v porovnaní s draselnými a sodnými soľami vyznačuje dlhším trvaním účinku.

FARMAKOKINETIKA

Po intramuskulárnom podaní sa rýchlo vstrebáva z miesta vpichu. Široko distribuovaný v tkanivách a telesných tekutinách. Benzylpenicilín dobre preniká cez placentárnu bariéru a BBB počas zápalu mozgových blán.

T 1/2 - 30 min. Vylučuje sa močom.

INDIKÁCIE

Liečba chorôb spôsobených mikroorganizmami citlivými na benzylpenicilín: lobárna a fokálna pneumónia, pleurálny empyém, sepsa, septikémia, pyémia, akútna a subakútna septická endokarditída, meningitída, akútna a chronická osteomyelitída, močové a žlčových ciest, angína, hnisavé infekcie kože, mäkkých tkanív a slizníc, erysipel, záškrt, šarlach, antrax, aktinomykóza, liečba hnisavých zápalových ochorení v pôrodníckej a gynekologickej praxi, choroby ORL, očné choroby, kvapavka, blennorrhea, syfilis .

REŽIM DÁVKOVANIA

Individuálne. Injekčne sa podáva intramuskulárne, intravenózne, subkutánne, endolumbálne.

Pri intramuskulárnom a intravenóznom podaní dospelým sa denná dávka pohybuje od 250 000 do 60 miliónov jednotiek. Denná dávka pre deti mladšie ako 1 rok je 50 000 - 100 000 jednotiek / kg, nad 1 rok - 50 000 jednotiek / kg; Ak je to nevyhnutné denná dávka môže byť zvýšená na 200 000 - 300 000 jednotiek / kg, zo zdravotných dôvodov - až 500 000 jednotiek / kg. Frekvencia podávania 4-6 krát denne.

V závislosti od ochorenia a závažnosti ochorenia sa dospelým podáva endolumbálne 5000-10000 jednotiek, deťom 2000-5000 jednotiek. Liečivo sa zriedi v sterilnej vode na injekciu alebo v 0,9% roztoku chloridu sodného rýchlosťou 1 000 jednotiek / ml. Pred injekciou (v závislosti od hladiny intrakraniálny tlak) extrahujte 5-10 ml CSF a pridajte ho do roztoku antibiotika v rovnakých pomeroch.

Subkutánny benzylpenicilín sa používa na injekciu infiltrátov (100 000-200 000 jednotiek v 1 ml 0,25% - 0,5% roztoku novokaínu).

Benzylpenicilín draselná soľ Používajte iba IM a SC v rovnakých dávkach ako sodná soľ benzylpenicilínu.

Benzylpenicilínová soľ novokaínu sa používa iba intramuskulárne. Priemerná terapeutická dávka pre dospelých: jedna - 300 000 jednotiek, denne - 600 000 jednotiek. Deti do 1 roka - 50 000-100 000 jednotiek/kg/deň, staršie ako 1 rok - 50 000 jednotiek/kg/deň. Frekvencia podávania 3-4 krát denne.

Dĺžka liečby benzylpenicilínom sa môže v závislosti od formy a závažnosti ochorenia pohybovať od 7-10 dní do 2 mesiacov alebo viac.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK

Zvonku zažívacie ústrojenstvo: hnačka, nevoľnosť, vracanie.

Účinky chemoterapeutického účinku: vaginálna kandidóza, orálna kandidóza.

Zo strany centrálneho nervového systému: pri použití benzylpenicilínu v vysoké dávky ah, najmä pri endolumbálnom podaní je možný vývoj neurotoxických reakcií: nevoľnosť, vracanie, zvýšená reflexná excitabilita, príznaky meningizmu, kŕče, kóma.

Alergické reakcie: horúčka, žihľavka, kožná vyrážka, vyrážka na slizniciach, bolesť kĺbov, eozinofília, angioedém. Opísané prípady anafylaktický šok s fatálnym následkom.

KONTRAINDIKÁCIE

Precitlivenosť na benzylpenicilín a iné lieky zo skupiny penicilínov a cefalosporínov. Endolumbálne podávanie je kontraindikované u pacientov s epilepsiou.

TEHOTENSTVO A LAKTÁCIA

Použitie počas tehotenstva je možné len vtedy, ak očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Ak je potrebné ho použiť počas laktácie, malo by sa rozhodnúť o otázke ukončenia dojčenia.

ŠPECIÁLNE POKYNY

Používajte opatrne u pacientov s poruchou funkcie obličiek, srdcovým zlyhaním, predispozíciou k alergickým reakciám (najmä s alergie na lieky), s precitlivenosťou na cefalosporíny (kvôli možnosti vzniku skríženej alergie).

Ak sa 3-5 dní po začiatku užívania nepozoruje žiadny účinok, mali by ste prejsť na užívanie iných antibiotík alebo kombinovanej liečby.

Vzhľadom na možnosť rozvoja plesňovej superinfekcie je vhodné pri liečbe benzylpenicilínom predpisovať antimykotiká.

Je potrebné vziať do úvahy, že použitie benzylpenicilínu v subterapeutických dávkach alebo predčasné ukončenie liečby často vedie k vzniku rezistentných kmeňov patogénov.

DROGOVÉ INTERAKCIE

Probenecid znižuje tubulárnu sekréciu benzylpenicilínu, v dôsledku čoho sa zvyšuje jeho koncentrácia v krvnej plazme a zvyšuje sa polčas.

O súčasné použitie s antibiotikami, ktoré majú bakteriostatický účinok (tetracyklín), sa baktericídny účinok benzylpenicilínu znižuje.

Názov:

Sodná soľ benzylpenicilínu (Benzylpenicillium Natrium)

Farmakologický účinok:

Benzylpenicilín je účinný proti grampozitívnym mikroorganizmom (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, pôvodca záškrtu, anaeróbne / schopné existovať v neprítomnosti kyslíka / spórotvorné tyčinky, tyčinky antrax), gramnegatívne koky (gonokoky, meningokoky), ako aj proti spirochétám, niektorým aktinomycetám a iným mikroorganizmom. Liek je neúčinný proti väčšine gramnegatívnych baktérií, rickettsii, vírusom, prvokom a hubám.

Benzylpenicilín sa pri intramuskulárnom podaní rýchlo vstrebáva do krvi a nachádza sa v telesných tekutinách a tkanivách, v malých množstvách preniká do cerebrospinálnej tekutiny. Maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje po intramuskulárnom podaní po 30-60 minútach. Pri subkutánnom podaní je rýchlosť absorpcie zvyčajne menej konštantná maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje po 60 minútach. 3-4 hodiny po jednorazovom intramuskulárnom resp subkutánna injekcia V krvi sa nachádzajú len stopy antibiotika. Na udržanie dostatočne vysokej koncentrácie terapeutický účinokúrovni, injekcie sa musia robiť každé 3-4 hodiny Keď intravenózne podanie koncentrácia penicilínu v krvi rýchlo klesá. Pri perorálnom podaní sa liek zle vstrebáva a ničí tráviace šťavy a penicilináza (enzým) produkovaná črevnou mikroflórou. Vylučuje sa hlavne obličkami.

Koncentrácia a trvanie cirkulácie benzylpenicilínu v krvi závisí od veľkosti podanej dávky. Antibiotikum dobre preniká do telesných tkanív a tekutín. IN cerebrospinálnej tekutiny Normálne sa nachádza v malých množstvách, ale so zápalom mozgových blán sa jeho koncentrácia zvyšuje.

Malo by sa pamätať na to, že kmene stafylokokov, ktoré produkujú enzým penicilinázu, ktorý ničí benzylpenicilín, sú odolné voči pôsobeniu benzylpenicilínu. Nízka aktivita benzylpenicilínu proti baktériám črevnej skupiny, Pseudomonas aeruginosa a iné mikroorganizmy sú tiež do určitej miery spojené s ich produkciou penicilinázy.

Indikácie na použitie:

Používa sa pri ochoreniach spôsobených mikroorganizmami citlivými na benzylpenicilín: lobárne a fokálna pneumónia(pneumónia), akútna a subakútna septická (spojená s prítomnosťou mikróbov v krvi), endokarditída (zápal vnútorných dutín srdca), infekcie rany, hnisavé infekcie kože, mäkkých tkanív a slizníc, hnisavý zápal pohrudnice(hnisavý zápal membrán pľúc), peritonitída (zápal pobrušnice), cystitída (zápal močového mechúra), septikémia (forma infekcie krvi mikroorganizmami) a pyémia (forma sepsy, pri ktorej sa mikróby prenášajú do krvného obehu vnútorné orgány, kde vznikajú sekundárne abscesy – dutiny vyplnené hnisom), akútne a chronická osteomyelitída(zápal kostná dreň a priľahlé kostné tkanivo), rôzne formy bolesť hrdla, záškrt, erysipel, hnisavý zápalové ochorenia v pôrodnícko-gynekologickej a otorinolaryngologickej praxi (liečba chorôb ucha, nosa a hrdla), pri zápalových ochoreniach oka, meningitíde (zápale mozgových blán), šarlach, kvapavke, blenorei (akútny hnisavý zápal hl. vonkajšia membrána oka), syfilis, antrax, aktinomykóza ( plesňové ochorenie) a iné infekčné choroby.

Spôsob aplikácie:

Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné určiť citlivosť mikroflóry, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta, naň. Benzylpenicilín sa podáva intramuskulárne, zvyčajne hlboko do svalov. Sodná soľ benzylpenicilínu sa podáva intravenózne (prúd alebo kvapkanie) pri vážnych chorôb(sepsa / infekcia krvi mikróbmi z ohniska hnisavého zápalu /, meningitída a pod.).

Pri intramuskulárnom a intravenóznom podaní sodnej soli benzylpenicilínu sú jednotlivé dávky pri stredne závažných infekciách (ochorenia močových a žlčových ciest, infekcie mäkkých tkanív atď.) zvyčajne 250 000 - 500 000 jednotiek, denne - 1 000 000 - 2 000 000 jednotiek. Pri ťažkých formách infekcie (sepsa, septická endokarditída, meningitída atď.) sa podáva až 10 000 000 - 20 000 000 jednotiek denne, pri plynatej gangréne - až 40 000 000 - 60 000 000 jednotiek denne.

Na intravenózne bolusové podanie sa jedna dávka sodnej soli benzylpenicilínu (1 000 000 – 2 000 000 jednotiek) rozpustí v 5 – 10 ml sterilnej vody na injekciu resp. izotonický roztok chloridu sodného a pomaly sa injikuje počas 3-5 minút.

Na intravenózne podanie kvapkaním rozrieďte 2 000 000 – 5 000 000 jednotiek v 100 – 200 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5 – 10 % roztoku glukózy a podávajte rýchlosťou 60 – 80 kvapiek za minútu. Pri podávaní deťom na kvapkanie sa ako rozpúšťadlo používa 5-10% roztok glukózy (30-100 ml v závislosti od dávky a veku).

Sodná soľ benzylpenicilínu sa podáva endolumbálne (do miechového kanála), keď hnisavé ochorenia hlavu a miecha a mozgových blán. V závislosti od povahy ochorenia sú dospelí predpísaní 5000-10 000 jednotiek, deti - od 2000 do 5000 jednotiek. Liečivo sa zriedi v sterilnej vode na injekciu alebo v izotonickom roztoku chloridu sodného rýchlosťou 1000 jednotiek na 1 ml. Pred injekciou (v závislosti od úrovne intrakraniálneho tlaku) sa z miechového kanála odoberie 5-10 ml mozgovomiechového moku a pridá sa k roztoku antibiotika v rovnakých pomeroch. Podávajte pomaly (1 ml za minútu), zvyčajne raz denne počas 2-3 dní, potom pokračujte intramuskulárnymi injekciami.

Sodná soľ benzylpenicilínu sa používa subkutánne na injekciu infiltrátov (indurácií) 100 000-200 000 jednotiek v 1 ml 0,25-0,5% roztoku novokaínu.

Do dutiny (brušnej, pleurálnej /dutina medzi membránami pľúc/ atď.) sa vstrekuje roztok sodnej soli benzylpenicilínu v koncentrácii 10 000 – 20 000 jednotiek na 1 ml u dospelých a 2 000 – 5 000 jednotiek na 1 ml u detí. . Rozpustite v sterilnej vode na injekciu alebo v izotonickom roztoku chloridu sodného. Trvanie podávania je 5-7 dní, potom prejdite na intramuskulárne podanie.

Deti benzylpenicilín sa predpisujú v rôznych denných dávkach: do 1 roka - 50 000 - 100 000 jednotiek na 1 kg telesnej hmotnosti, nad 1 rok - 50 000 jednotiek / kg. Pri ťažkých formách infekcie (meningitída, sepsa, ťažké formy akútny zápal pľúc) dennú dávku možno zvýšiť na 200 000 – 300 000 jednotiek/kg a v výnimočné prípady(zo zdravotných dôvodov) - do 500 000 jednotiek/kg.

Denná dávka je rozdelená na 4-6 injekcií.

Pri pľúcnych ochoreniach ( chronická bronchitída, zápal pľúc, gangréna pľúc atď.) často sa používa aerosól penicilínu: jedna dávka pre dospelých je 100 000 - 300 000 jednotiek. Zrieďte v 3-5 ml destilovanej vody, aplikujte 1-2x denne, dĺžka inhalácie je 10-30 minút. Pri hnisavých procesoch v pľúcach sa roztok liečiva podáva aj intratracheálne (do priedušnice) po dôkladnom znecitlivení (tlmenie bolesti) hltana, hrtana a priedušnice. Zvyčajne sa používa 100 000 jednotiek v 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného.

Pri očných ochoreniach ( akútna konjunktivitída/zápal vonkajšej membrány oka/, vred rohovky /transparentná membrána oka/, gonoblenorea /akút. hnisavý zápal vonkajšia membrána oka, spôsobená pôvodcom kvapavky - gonokokom / atď.) niekedy sa predpisujú očné kvapky s obsahom 20 000-100 000 IU sodnej soli benzylpenicilínu v 1 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo destilovanej vody. Podávajte 1-2 kvapky 6-8 krát denne.

Ako kvapky do uší alebo nosové kvapky sa používajú roztoky s obsahom 10 000-100 000 jednotiek v 1 ml.

Roztoky liečiva sa používajú ihneď po príprave, pričom sa vyhýbajú pridávaniu iných liečiv.

Liečba benzylpenicilínom môže v závislosti od formy a závažnosti ochorenia trvať 7-10 dní až 2 mesiace. a ďalšie (pri sepse, septickej endokarditíde atď.). Ak sa 3-5 dní po začiatku liečby nepozoruje žiadny účinok, mali by ste prejsť na užívanie iných antibiotík alebo podávať benzylpenicilín spolu s inými antibiotikami alebo syntetickými chemoterapeutickými liekmi.

Nežiaduce udalosti:

Sodná soľ benzylpenicilínu a iné penicilínové prípravky môžu spôsobiť rôzne vedľajšie účinky. U niektorých pacientov, najmä u tých s precitlivenosť, objavuje sa bolesť hlavy, horúčka, žihľavka, vyrážka na koži a slizniciach, bolesť kĺbov, eozinofília (zvýšený počet eozinofilov v krvi), angioedém (alergický) edém a iné alergické reakcie boli opísané prípady anafylaktického šoku (alergickej reakcie). bezprostredný typ) so smrteľným následkom.

V prípade závažných alergických reakcií sa predpisuje adrenalín, glukokortikoidy, antihistaminiká (difenhydramín atď.), chlorid vápenatý. Tiež používané enzýmový prípravok penililináza. Pri závažných alergických reakciách je predpísaný prednizolón alebo iné glukokortikosteroidy.

Pri prvých príznakoch anafylaktického šoku je potrebné vykonať opatrenia na odstránenie pacienta z tohto stavu (podanie adrenalínu, difenhydramínu, chloridu vápenatého, použitie liekov na srdce, inhalácia kyslíka, zahriatie a pod., ihneď po vybratí pacienta z nemocnice). stav asfyxie /nedýchanie/ a šok, podať 1 000 000 penicilinázy).

Použitie veľmi vysokých dávok penicilínu a najmä pri endolumbálnej aplikácii môže spôsobiť neurotoxické javy (nauzea, vracanie, zvýšená reflexná dráždivosť, príznaky meningizmu / objavenie sa príznakov meningitídy u pacienta bez prítomnosti infekčného agens v cerebrospinálny mok /, kŕče, kóma / bezvedomie/). Endolumbálne injekcie sa musia vykonávať veľmi opatrne.

Pri predpisovaní benzylpenicilínu a liekov s obsahom penicilínu je potrebné zistiť, či pacient nemal komplikácie (toxicko-alergické reakcie) pri predchádzajúcom užívaní penicilínu.

Vzhľadom na možnosť vzniku plesňových infekcií slizníc a kože, najmä u novorodencov, starších a oslabených pacientov, je vhodné pri liečbe penicilínom predpisovať vitamíny skupiny B a vitamín C, v prípade potreby nystatín alebo levorín.

Kontraindikácie:

Benzylpenicilín a všetky ostatné penicilínové prípravky sú kontraindikované u pacientov s precitlivenosťou na penicilín, ktorí trpia bronchiálna astma, žihľavka, senná nádcha a ďalšie alergických ochorení, ako aj osoby s precitlivenosťou a nezvyčajnými reakciami pri užívaní iných antibiotík a iných liekov.

Kontraindikáciou endolumbálneho podávania je aj epilepsia.

Liek sa má predpisovať opatrne pacientom s anamnézou alergických reakcií.

Forma uvoľnenia lieku:

Vo fľašiach 125 000 jednotiek, 250 000 jednotiek, 500 000 jednotiek, 1 000 000 jednotiek. Masť (10 000 jednotiek v 1 g) 15 g na tubu

Podmienky skladovania:

Liek zo zoznamu B. Na chladnom a suchom mieste.

Synonymá:

Benzylpenicilín sodný.

Lieky s podobnými účinkami:

Medoclav Flemoclav Solutab Bicillinum-III Amoxil Clonacom-X

Vážení lekári!

Ak máte skúsenosti s predpisovaním tohto lieku svojim pacientom, podeľte sa o výsledok (zanechajte komentár)! Pomohol tento liek pacientovi, vyskytli sa počas liečby nejaké vedľajšie účinky? Vaše skúsenosti budú zaujímavé pre vašich kolegov aj pacientov.

Vážení pacienti!

Ak vám bol predpísaný tento liek a absolvovali ste liečebný cyklus, povedzte nám, či bol účinný (pomohol), či sa vyskytli nejaké vedľajšie účinky, čo sa vám páčilo/nepáčilo. Tisíce ľudí hľadajú na internete recenzie rôzne lieky. Ale len málokto ich opustí. Ak vy osobne nezanecháte recenziu na túto tému, ostatní nebudú mať čo čítať.

Ďakujem mnohokrát!

Antibakteriálny.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Benzylpenicilín je biosyntetický a skupina vstúpi . Baktericídna účinnosť lieku sa prejavuje v dôsledku jeho schopnosti inhibovať syntézu steny bakteriálne bunky .

Účinok lieku je škodlivý pre grampozitívne mikroorganizmy: stafylokoky , patogény A antrax , streptokoky ; gramnegatívne baktérie: patogény a ; anaeróbne tyčinky tvoriace spóry; a spirochéta A aktinomycéta .

Nie je citlivý na vplyv benzylpenicilín kmeňov stafylokoky , ktoré vyrábajú penicilináza .

Keď sa liek podáva intramuskulárne, TCmax v plazme sa pozoruje po 20-30 minútach. Väzba na plazmatické bielkoviny sa vyskytuje o 60 %. Antibiotikum má dobrú penetráciu do tkanív, biologických tekutín a orgánov Ľudské telo, s výnimkou cerebrospinálnej tekutiny , prostaty a očných tkanív, prechádza cez BBB . Vylučovanie sa uskutočňuje v nezmenenej forme obličkami. T1/2 kolíše medzi 30-60 minútami, s sa môže zvýšiť na 4-10 hodín alebo aj viac.

Indikácie na použitie

Benzylpenicilín je indikovaný na liečbu chorôb, ktoré boli spôsobené mikroorganizmami citlivými na jeho účinky:

  • ohniskové/lobárne zápal pľúc ;
  • pleurálny empyém;
  • sepsa;
  • septikémia;
  • erysipel;
  • pyémia ;
  • antrax ;
  • septické (subakútne a akútne);
  • aktinomykóza;
  • infekcie ORL;
  • infekcie žlčových ciest a močových ciest;
  • blenorrhea ;
  • infekcie slizníc a mäkkých tkanív;
  • hnisavé kožné infekcie;
  • purulentno-zápalové infekcie u gynekológov.

Kontraindikácie

Úvod je absolútne zakázaný benzylpenicilín s osobným precitlivenosť (vrátane iných antibiotiká penicilínová séria ) a (pre endolumbálne injekcie). Toto sa tiež neodporúča používať liek pri dojčenie A tehotenstva .

Vedľajšie účinky

Môžu sa vyskytnúť účinky spojené s chemoterapeutickými účinkami liekov, vrátane ústna dutina a/alebo vagínu .

Z gastrointestinálneho traktu bol pozorovaný pocit nevoľnosť , , Niekedy vracanie .

Na strane centrálneho nervového systému, najmä pri použití vysokých dávok lieku alebo pri vykonávaní endolumbálnych injekcií, tvorba neurotoxické javy ako je zvýšenie reflexnej excitability, kŕče , nevoľnosť, príznaky meningizmus , zvracať, .

V tejto situácii sa ďalšie injekcie zastavia a symptomatická liečba, počítajúc do toho . V čom Osobitná pozornosť daný do stavu voda-elektrolyt.

Interakcia

Kompatibilné s bakteriostatické antibiotiká (tetracyklín ), znižuje baktericídnu účinnosť benzylpenicilín .

Súbežné použitie s znižuje tubulárnu sekréciu benzylpenicilín , čo ovplyvňuje zvýšenie jeho plazmatickej koncentrácie a zvyšuje T1/2.

Podmienky predaja

Benzylpenicilín sa predáva ako liek na predpis.

Podmienky skladovania

Prášok sa má uchovávať v originálnej uzavretej fľaši pri teplote do 20 °C.

Sodná soľ benzylpenicilínu je zlúčenina, ktorá je sodnou soľou kyseliny benzylpenicilovej, ktorá je produkovaná určitými typmi plesní. Toto je liek patriaci do skupiny penicilínových antibiotík.

Uvoľňovacia forma sodnej soli benzylpenicilínu

Liek je jemný prášok určený na použitie ako roztok. Vyrábajú sodnú soľ benzylpenicilínu vo fľašiach po 1 000 000 - 100 000 jednotiek. účinná látka. Roztoky liečiva sa používajú na systémové účinky na organizmus (zvyčajne intramuskulárne), účinky na orgány a tkanivá, do ktorých môže liek preniknúť krvou, a tiež ako prostriedok lokálneho účinku. Sodná soľ benzylpenicilínu sa nepodáva ústne, pretože ľahko zničené žalúdočnou šťavou.

Mechanizmus účinku sodnej soli benzylpenicilínu

Liečivo má baktericídny účinok na citlivé mikroorganizmy, ktoré sú v štádiu reprodukcie, a neovplyvňuje bunky, ktoré sú v pokoji. Súčasne sú inhibované aj intracelulárne baktérie a baktericídny účinok pozorované aj pri veľmi nízkych koncentráciách liečiva.

Sodná soľ benzylpenicilínu po intramuskulárnej injekcii rýchlo preniká do krvi, odkiaľ sa šíri do vnútorných orgánov, tkanív a tekutín a zostáva tam dlhú dobu. IN najväčšie množstvá liek sa nachádza v obličkách, pečeni, pľúcach, lymfatických uzlinách, slezine, v nižších koncentráciách - v svalové tkanivo, pankreas, štítna žľaza, koža. Prípravok zle preniká do chrupavky a kostného tkaniva, cerebrospinálny mok.

Toto antibiotikum je účinné proti nasledujúcim mikroorganizmom:

  • (pneumokoky, streptokoky, stafylokoky, patogény záškrtu atď.);
  • gramnegatívne mikróby (gonokoky, meningokoky);
  • anaeróbne tyčinky tvoriace spóry;
  • spirochéty;
  • aktinomycéty atď.

Niektoré gramnegatívne mikroorganizmy (Klebsiella, Brucella), rickettsia, prvoky, vírusy, takmer všetky huby, ako aj kmene stafylokokov, ktoré produkujú enzým penicilinázu, sú odolné voči pôsobeniu sodnej soli benzylpenicilínu. Slabá aktivita sa pozoruje proti črevným baktériám a.

Použitie sodnej soli benzylpenicilínu

Často sa liek predpisuje na liečbu chorôb dolných dýchacích ciest, infekcií rán, chorôb orgánov ORL, genitourinárne infekcie, septická endokarditída, očné choroby, syfilis, zápaly miechy a mozgu a ďalšie choroby, ktoré spôsobujú mikróby citlivé na ňu.

Trvanie liečby je určené povahou a priebehom patológie. Ak 2–3 dni po začatí liečby nedôjde k žiadnemu účinku, pokračujte v užívaní iných antibiotík.

Ako zriediť sodnú soľ benzylpenicilínu?

Zriedenie sodnej soli benzylpenicilínu sa uskutoční bezprostredne pred použitím. Na intramuskulárne, intrakavitárne a subkutánne podanie sa liek zriedi vodou na injekciu, fyziologickým roztokom alebo roztokom novokaínu.

Na intravenózne prúdové podávanie benzylpenicilínu sa sodná soľ rozpustí vo vode na injekciu alebo vo fyziologickom roztoku. Pred intravenóznym podaním sa liek zriedi roztokom glukózy alebo fyziologickým roztokom. Endolumbálne podávanie tiež zahŕňa použitie fyziologického roztoku na zriedenie lieku.

Na inhalačné použitie sa prášok sodnej soli benzylpenicilínu rozpustí v destilovanej vode alebo soľnom roztoku.