Zadajte liek do vyhľadávania

Kliknite na tlačidlo nájsť

Získajte odpoveď okamžite!

Penicilín návod na použitie, analógy, kontraindikácie, zloženie a ceny v lekárňach

Čas použiteľnosti penicilínu: Čas použiteľnosti penicilínu je 5 rokov.

Podmienky skladovania lieku: Malo by sa skladovať pri teplote neprevyšujúcej 25 stupňov, na suchom mieste.

Podmienky výdaja z lekární: Na lekársky predpis

Zloženie, forma uvoľňovania, Farmakologický účinok penicilínu

Zloženie lieku penicilín

Zloženie liekov, ktoré sa týkajú antibiotiká skupiny penicilínov , závisí od toho, o akom druhu lieku hovoríme.

V súčasnosti sa používajú štyri skupiny:

• prírodné penicilíny;
• polosyntetické penicilíny;
• aminopenicilíny, ktoré majú rozšírené spektrum účinku;
• penicilíny, ktoré majú široké antibakteriálne spektrum účinku.

Uvoľňovacia forma lieku penicilín

Dostupné sú injekčné prípravky, ale aj penicilínové tablety.

Injekčný produkt sa vyrába v sklenených fľašiach, ktoré sú uzavreté gumovými zátkami a kovovými uzávermi. Injekčné liekovky obsahujú rôzne dávky penicilínu. Pred podaním sa rozpustí.

Na resorpciu a orálne podávanie sa vyrábajú aj penicilínovo-ekmolinové tablety. Cucacie tablety obsahujú 5000 jednotiek penicilínu. V tabletách na perorálne podanie - 50 000 jednotiek.

Penicilínové tablety s citrátom sodným môžu obsahovať 50 000 a 100 000 jednotiek.

Farmakologický účinok lieku penicilín

Penicilín je prvé antimikrobiálne činidlo, ktoré bolo získané s použitím odpadových produktov mikroorganizmov ako základu. História tohto lieku sa začína v roku 1928, keď ho vynálezca antibiotika Alexander Fleming izoloval z kmeňa huby Penicillium notatum. V kapitole, ktorá popisuje históriu objavu penicilínu, Wikipedia dosvedčuje, že antibiotikum bolo objavené náhodou po tom, čo baktérie vstúpili do kultúry z vonkajšieho prostredia plesňovej huby, bol zaznamenaný jeho baktericídny účinok. Neskôr bol stanovený vzorec penicilínu a ďalší špecialisti začali študovať, ako získať penicilín. Odpoveď na otázky, v ktorom roku bol tento liek vynájdený a kto vynašiel antibiotikum, je však jasná.

Ďalší popis penicilínu na Wikipédii svedčí o tom, kto drogy vytvoril a vylepšil. V štyridsiatych rokoch dvadsiateho storočia vedci v USA a Veľkej Británii pracovali na procese priemyselnej výroby penicilínu. Prvé použitie tohto antibakteriálneho lieku na liečbu bakteriálnych infekcií sa vyskytlo v roku 1941. A v roku 1945 za vynález penicilínu dostal Nobelovu cenu jeho tvorca Fleming (ten, ktorý vynašiel penicilín), ako aj vedci, ktorí pracovali na jeho ďalšom vylepšení – Flory and Chain.

Keď už hovoríme o tom, kto objavil penicilín v Rusku, treba poznamenať, že prvé vzorky antibiotika získali v Sovietskom zväze v roku 1942 mikrobiológovia Balezina a Ermolyeva. Potom sa v krajine začala priemyselná výroba antibiotika. Koncom päťdesiatych rokov sa objavili syntetické penicilíny.

Keď bol tento liek vynájdený, dlho zostal hlavným antibiotikom používaným klinicky na celom svete. A aj po vynájdení iných antibiotík bez penicilínu zostalo toto antibiotikum dôležitým liekom na liečbu infekčných chorôb. Existuje tvrdenie, že liek sa získava pomocou klobúkových húb, ale dnes existujú rôzne spôsoby jeho výroby. V súčasnosti sú široko používané takzvané chránené penicilíny.

Chemické zloženie penicilínu naznačuje, že liekom je kyselina, z ktorej sa následne získavajú rôzne soli. Penicilínové antibiotiká zahŕňajú Fenoxymetylpenicilín (penicilín V), Benzylpenicilín (penicilín G) atď. Klasifikácia penicilínov zahŕňa ich delenie na prírodné a polosyntetické.

Biosyntetické penicilíny poskytujú baktericídne a bakteriostatické účinky, inhibujú syntézu bunkovej steny mikroorganizmov. Pôsobia na niektoré grampozitívne baktérie (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), na niektoré gramnegatívne baktérie (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), na anaeróbne spórotvorné bacily (Spirochaetace)cese spirochinomaetace , atď.

Najaktívnejšie z penicilínových liekov je benzylpenicilín. Odolnosť voči vplyvu benzylpenicilínu je preukázaná kmeňmi Staphylococcus spp., ktoré produkujú penicilinázu.

Penicilín nie je účinný proti baktériám entero-týfus-dyzenterickej skupiny, pôvodcom tularémie, brucelózy, moru, cholery, ako aj čiernemu kašľu, tuberkulóze, Friedlanderovej chorobe, Pseudomonas aeruginosa a vírusom, rickettsii, plesniam, prvokom.

Indikácie pre použitie lieku penicilín

Indikácie na použitie lieku penicilín sú:

Na liečbu chorôb spôsobených mikroorganizmami citlivými na penicilín sa používajú antibiotiká zo skupiny penicilínov, ktorých názvy vyzve priamo ošetrujúci lekár:

• pneumónia (lobárna a fokálna);
• pleurálny empyém;
• septická endokarditída v akútnej a subakútnej forme;
• sepsa;
• pyémia;
• septikémia;
• osteomyelitída v akútnej a chronickej forme;
• meningitída;
• infekčné choroby žlčových a močových ciest;
• hnisavé infekčné ochorenia kože, slizníc, mäkkých tkanív;
• angínu;
• šarlach;
• erysipel;
• antrax;
• aktinomykóza;
• záškrtu;
• gynekologické purulentno-zápalové ochorenia;
• ochorenia ORL;
• očné choroby;
• kvapavka, syfilis, blenorrhea.

Kontraindikácie použitia penicilínu

Kontraindikácie použitia penicilínu sú:

Tablety a injekcie sa nepoužívajú v nasledujúcich prípadoch:

• s vysokou citlivosťou na toto antibiotikum;
• na urtikáriu, sennú nádchu, bronchiálnu astmu a iné alergické prejavy;
• keď pacienti vykazujú vysokú citlivosť na sulfónamidy, antibiotiká, ako aj iné lieky.

penicilín - návod na použitie

Antimikrobiálny účinok sa pozoruje pri lokálnom a resorpčnom účinku penicilínu.

Pokyny na použitie penicilínu v injekciách

Liečivo sa môže podávať subkutánne, intramuskulárne alebo intravenózne. Liečivo sa tiež vstrekuje do miechového kanála. Aby bola terapia čo najefektívnejšia, musí sa dávka vypočítať tak, aby v 1 ml krvi bolo 0,1–0,3 jednotky penicilínu. Preto sa liek podáva každé 3-4 hodiny.

Na liečbu zápalu pľúc, syfilisu, cerebrospinálnej meningitídy atď. Lekár predpisuje špeciálny režim.

Návod na použitie tabliet penicilínu

Dávkovanie tabliet penicilínu závisí od ochorenia a od liečebného režimu predpísaného ošetrujúcim lekárom. Spravidla sa pacientom predpisuje 250-500 mg, liek sa má užívať každých 8 hodín. V prípade potreby sa dávka zvýši na 750 mg. Odporúča sa užívať tablety pol hodiny pred jedlom alebo dve hodiny po jedle. Trvanie liečby závisí od ochorenia.

Vedľajšie účinky

Počas používania musí pacient pochopiť, čo je penicilín a aké vedľajšie účinky môže spôsobiť. Počas liečby sa niekedy objavia príznaky alergie. Takéto prejavy sú spravidla spojené so senzibilizáciou tela v dôsledku skoršieho užívania týchto liekov. Alergie sa môžu vyskytnúť aj v dôsledku dlhodobého používania lieku. Pri prvom použití lieku sa alergie pozorujú menej často. Existuje možnosť senzibilizácie plodu počas tehotenstva, ak žena užíva penicilín.

Počas liečby sa môžu vyskytnúť aj nasledujúce vedľajšie účinky:

• Tráviaci systém: nevoľnosť, hnačka, vracanie.
• Centrálny nervový systém: neurotoxické reakcie, príznaky meningizmu, kóma, kŕče.
• Alergie: žihľavka, horúčka, vyrážka na slizniciach a koži, eozinofília, edém. Boli zaznamenané prípady anafylaktického šoku a smrti. Pri takýchto prejavoch sa má adrenalín okamžite podať intravenózne.
• Prejavy spojené s chemoterapeutickými účinkami: orálna kandidóza, vaginálna kandidóza.

penicilín - analógy lieku

Analógy lieku penicilín sú:

penicilín s alkoholom

penicilín počas tehotenstva a dojčenia

Žiadne dáta

penicilín pre deti

Na liečbu detí sa používa iba na lekársky predpis a pod jeho dohľadom.

špeciálne pokyny

Pred použitím penicilínu je dôležité vykonať testy a určiť citlivosť na antibiotikum.

Opatrne predpisujte liek ľuďom s poruchou funkcie obličiek, ako aj pacientom s akútnym srdcovým zlyhaním, ľuďom so sklonom k ​​alergickým prejavom alebo výraznou citlivosťou na cefalosporíny.

Ak po 3-5 dňoch od začiatku liečby nedôjde k zlepšeniu stavu pacienta, je dôležité poradiť sa s lekárom, ktorý predpíše iné antibiotiká alebo kombinovanú liečbu.

Keďže pri užívaní antibiotík je vysoká pravdepodobnosť výskytu plesňovej superinfekcie, je dôležité počas liečby užívať antimykotiká. Je tiež dôležité vziať do úvahy, že pri použití subterapeutických dávok lieku alebo s neúplným priebehom terapie je možný vznik rezistentných kmeňov patogénov.

Pri perorálnom užívaní lieku by ste ho mali zapiť dostatočným množstvom tekutiny. Je dôležité prísne dodržiavať pokyny na riedenie produktu.

Počas liečby penicilínmi je potrebné prísne dodržiavať predpísaný liečebný režim a nevynechávať dávky. Ak sa vynechá dávka, dávka sa má užiť čo najskôr. Priebeh liečby nemôžete prerušiť.

Keďže liek po expirácii môže byť toxický, nemal by sa užívať.

Penicilín je jedným z najznámejších antibiotík v histórii ľudstva. Podľa prieskumu London Science Museum je objav penicilínu na druhom mieste v rebríčku najväčších objavov ľudstva. K jeho objavu došlo začiatkom 20. storočia a aktívne používanie penicilínu ako lieku sa začalo počas druhej svetovej vojny.

Penicilín je odpadový produkt plesne Penicillium. Jeho terapeutický účinok sa rozširuje na takmer všetky grampozitívne a niektoré gramnegatívne baktérie (stafylokoky, gonokoky, spirochéty atď.).

Použitie penicilínu

Dobrá znášanlivosť penicilínu umožňuje jeho použitie pri veľkom počte ochorení:

• sepsa;
• plynová gangréna;
• rozsiahle kožné lézie v dôsledku rán;
• erysipel;
• mozgový absces;
• pohlavne prenosné choroby (kvapavka, syfilis);
• popáleniny vysokého stupňa (3 a 4);
• cholecystitídu;
• lobárna a fokálna pneumónia;
• furunkulóza;
• očný zápal;
• choroby uší;
• infekcie horných dýchacích ciest.

V pediatrii môže byť liečba penicilínom predpísaná pre:

• septikopyémia (druh sepsy s tvorbou vzájomne prepojených abscesov v rôznych orgánoch);
• sepsa pupočnej oblasti u novorodencov;
• otitis, zápal pľúc u novorodencov a malých detí;
• hnisavá pleuristika a meningitída.

Dávkové formy penicilínu

Penicilín sa vyrába vo forme prášku, ktorý sa pred injekciou zriedi špeciálnym roztokom. Injekcie sa môžu podávať intramuskulárne, subkutánne, intravenózne. Roztok penicilínu možno použiť aj ako inhaláciu a kvapky (do uší a očí).

Lieky zo skupiny penicilínov

Vzhľadom na ich účinok na bakteriálne bunky (potlačenie chemických reakcií potrebných pre život a reprodukciu bakteriálnych buniek) sú lieky na báze penicilínu zaradené do samostatnej klasifikačnej skupiny. Medzi lieky zo skupiny prírodných penicilínov patria:

• prokaín;
• bicilín;
• Retarpen;
• Ospen;
• sodná soľ benzylpenicilínu;
• draselná soľ benzylpenicilínu.

Najšetrnejšie pôsobia na telo prírodné penicilíny. Postupom času sa baktérie stali odolnými voči prírodným penicilínom a farmaceutický priemysel začal vyvíjať polosyntetické penicilíny:

• ampicilín;
• oxycelín;
• Ampiox.

Vedľajšie účinky polosyntetických liekov sú výraznejšie:

• gastrointestinálne poruchy;
• dysbakterióza;
• kožné alergické reakcie;
• anafylaktický šok.

V súčasnosti bola vyvinutá štvrtá generácia liekov s obsahom penicilínu.

Penicilín je antimikrobiálne antibiotikum na prevenciu a kontrolu infekčných chorôb v ľudskom tele. Patrí do skupiny liekov, ktorých účelom je neutralizovať vývoj patogénnych baktérií v ľudskom tele.

Zloženie a vlastnosti penicilínových tabliet

Tento liek objavil náhodne anglický vedec Alexander Fleming v roku 1928 na základe spór plesne Penicillium notatum. V Rusku prvé vzorky penicilínu získali v roku 1932 biológovia Ermolyeva a Balezina.

Pozitívny účinok sa dosahuje vďaka tomu, že kyselina aminopenicilánová ničí bunkové steny patogénnych baktérií, v dôsledku čoho sa tým bráni ich rozmnožovaniu a odumierajú.

Lieky z rodiny penicilínov sa používajú pri rôznych ochoreniach, ktoré vznikajú v dôsledku oslabenia imunitného systému a vstupu infekčných baktérií do tela, ako sú stafylokoky, streptokoky, pneumokoky atď.

Najčastejšie používané lieky sú dva typy z rodiny penicilínov: penicilín G (benzylpenicilín) a penicilín V (fenoxymetylpenicilín). Skupina benzylpenicilínu zahŕňa benzylpenicilín a jeho analógy (retarpen, benzylpenicilín-KMP a sodnú soľ benzylpenicilínu) a skupina fenoxymetylpenicilínu zahŕňa fenoxymetylpenicilín a jeho analógy (penicilín V, penicilín B, Ospen a ďalšie). Teraz sa pozrime na niektoré z týchto liekov podrobnejšie.

Základné penicilínové prípravky a ich použitie

Fenoxymetylpenicilín

Formulár na uvoľnenie

Balenie - 10 tabliet, 1 tableta obsahuje 100 mg fenoxymetylpenicilínu.

Indikácie na použitie

Používa sa na liečbu zápalu pľúc, bronchitídy, tonzilitídy, stomatitídy, abscesu, furunkulózy, šarlachu, antraxu, záškrtu, zápalu lymfatických uzlín, syfilisu, kvapavky a iných chorôb.

Rýchlo sa vstrebáva žalúdkom a do krvnej plazmy sa dostáva za 40–50 minút. Z tela sa vylučuje hlavne močom.

Spôsob použitia

Dospelí, ako aj dospievajúci nad 14 rokov, by mali užívať 0,5–1 g 2–3 krát počas dňa, 40–60 minút pred jedlom. Pre ročné deti 10–15 mg/kg jedenkrát denne a pre deti od 1 roka do 6 rokov 15–20 mg/kg.

Vedľajší účinok

Pri dlhodobom používaní počas dvoch týždňov sú možné alergické vedľajšie účinky: konjunktivitída, žihľavka, bolesť kĺbov. Z tráviaceho traktu: pálenie záhy, hnačka, vracanie, nevoľnosť.

Kontraindikácie na použitie

Fenoxymetylpenicilín sa má užívať opatrne u pacientov s alergickými ochoreniami (bronchiálna astma, horúčka, diatéza), ako aj u tých, ktorí trpia vracaním a hnačkou.

Cena od 17 rubľov. za 10 ks

V-penicilín (návod na použitie)

Formulár na uvoľnenie

Balenie obsahuje 10 tabliet, 1 tableta obsahuje 250 alebo 500 mg fenoxymetylpenicilínu.

Indikácie na použitie

Používa sa na liečbu faryngitídy, zápalu pľúc, infekčných kožných ochorení, horúčky, erysipelu kože spôsobeného stafylokokmi, streptokokmi a pneumokokmi. Pôsobí na niektoré E. coli, formy Proteus a Salmonella.

Spôsob aplikácie

Dospelí a dospievajúci starší ako 14 rokov majú užívať 500 mg dvakrát denne 40-60 minút pred jedlom. Liek sa užíva 1-2 týždne.

Podľa najnovších klinických štúdií sa odporúča v prvých dvoch dňoch zvýšiť dávku a frekvenciu užívania lieku, t.j. užívať 500 mg trikrát denne, a potom pokračovať v užívaní 500 mg 1-2 krát denne po dobu týždeň.

Vedľajší účinok

Pri dlhodobom používaní a užívaní veľkých dávok lieku sa môžu vyskytnúť bolesti hlavy, pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie a gastrointestinálne poruchy.

Kontraindikácie na použitie

Aby sa predišlo exacerbácii určitých ochorení, pacienti, ktorí trpia alergiami, zlyhaním obličiek a ochoreniami gastrointestinálneho systému, by mali tento liek užívať opatrne, pričom upravujú dávkovanie a trvanie jeho užívania.

Cena asi 45 rubľov. za 20 ks.

Ospen (návod na použitie)

Formulár na uvoľnenie

Tento liek je dostupný vo forme tabliet, granúl a sirupu. Tablety v balení - 20 ks. Jedna tableta obsahuje 250 mg fenoxymetylpenicilínu.

Indikácie na použitie

Používa sa pri infekčných ochoreniach dýchacieho systému (bronchitída, zápal pľúc), ucha, hrdla, nosa (bolesť hrdla, faryngitída, šarlach, zápal stredného ucha), na infikované rany a popáleniny (furunkulóza, abscesy, flegmóna).

Spôsob aplikácie

Pri miernych až stredne závažných infekciách užívajú dospelí a dospievajúci starší ako 14 rokov 500 mg 2-3-krát denne počas približne 7-10 dní. Liek sa užíva bez ohľadu na príjem potravy. Deti vo veku 1–6 rokov – 250 mg 2-krát denne, deti vo veku 6–12 rokov – 500 mg dvakrát denne.

Vedľajší účinok

Dlhodobé užívanie lieku môže spôsobiť poruchy tráviaceho systému a spôsobiť pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie a hnačku, ako aj príznaky alergie vo forme dermatitídy, žihľavky alebo opuchu, preto po objavení sa vedľajších účinkov určite by ste sa mali o ďalšom užívaní lieku poradiť so svojím lekárom.

Kontraindikácie na použitie

Kontraindikácie pri užívaní lieku môžu byť pacienti s bronchiálnou astmou, alergickou diatézou, ťažkými formami gastrointestinálnych ochorení, ktoré sú sprevádzané pálením záhy, hnačkou, nevoľnosťou a vracaním.

Skupina benzylpenicilínu zahŕňa lieky, ktoré sa získavajú biosyntézou a rýchlo sa ničia v kyslom prostredí žalúdka, preto sa vyrábajú vo forme prášku a vstrekujú sa do tela.

Benzylpenicilín (sodná soľ)

Formulár na uvoľnenie

Vyrába sa ako prášok vo fľašiach. 1 fľaša obsahuje 1 milión jednotiek alebo 10 ml a 500 tisíc jednotiek alebo 5 ml.

Indikácie na použitie

Používa sa pri zápale pľúc, zápale pohrudnice, endokarditíde, sepse, meningitíde, infekciách žlčových a močových ciest, bolestiach hrdla, kožných infekciách, záškrtu, antraxe, šarlach, gynekologických a ORL ochoreniach, syfilise, kvapavke.

Spôsob aplikácie

Liečivo vo forme roztoku sa podáva intramuskulárne a intravenózne. Pri priemernej závažnosti ochorenia 4–6 miliónov jednotiek denne počas 4 podaní. Pri závažných ochoreniach 10–20 miliónov jednotiek denne.

Vedľajšie účinky

• Nežiaduce reakcie sa môžu prejaviť vo forme žihľavky, vyrážok na slizniciach a koži, zápalu obličiek, edému a srdcovej arytmie.
• Kontraindikácie na použitie
• Precitlivenosť na lieky zo skupiny penicilínov, ako aj na pacientov trpiacich epilepsiou.
• Cena fľaše s objemom 10 ml je 60 rubľov.

Retarpen (návod na použitie)

Formulár na uvoľnenie

Vyrába sa ako prášok na injekciu vo fľašiach s objemom 6, 12 a 24 ml.

Indikácie na použitie

Používa sa pri liečbe šarlachu, kožných ochorení, akútnej tonzilitídy a syfilisu.

Spôsob aplikácie

Na udržanie pozitívneho terapeutického účinku sa najskôr predpisujú rýchlo absorbované lieky skupiny penicilínov a potom sa pokračuje v liečbe, pričom sa liek podáva pacientom týždenne. Pre deti: 1 injekcia 12 ml v intervale 1 týždňa. Pre dospelých: 1 injekcia 24 ml v intervale 1 týždňa.

Vedľajší účinok

Možnosť alergickej reakcie.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť na penicilínové antibiotiká.

Cena za fľašu 24 ml 756 rub.

Jednou z náhrad penicilínu je Rifogal, ktorý je dostupný v ampulkách a používa sa na injekcie. Ide o antibiotikum, ktoré sa získava z huby Streptomyces mediterranea. Používa sa u pacientov s precitlivenosťou na penicilín a neinteraguje s inými antibiotikami. Z tela sa vylučuje žlčou a čiastočne močom.

Rifogal (návod na použitie)

Formulár na uvoľnenie

Liečivo sa vyrába v ampulkách. Jedna ampulka na intramuskulárne podanie obsahuje 125 alebo 250 mg rifamycínu (sodná soľ) a 1 ampulka na intravenózne podanie obsahuje 500 mg.

Indikácie na použitie

Liek sa používa na liečbu tuberkulózy, kvapavky, syfilisu, infekcií žlčových ciest, t.j. chorôb spôsobených stafylokokmi, streptokokmi a pneumokokmi.

Spôsob aplikácie

Rifogal sa môže podávať intravenózne, intramuskulárne a do lézie, t.j. lokálne. Dospelým a deťom starším ako 6 rokov sa podáva 500 mg intramuskulárne dvakrát denne. Deti do 6 rokov: 125 mg každých 12 hodín.

Vedľajší účinok

Liek je dobre tolerovaný pacientmi, ale pri dlhodobom používaní sa môžu vyskytnúť alergické reakcie u pacientov s poruchami pečene, príznakmi žltačky, ako aj hnačkou, pálením záhy, nevoľnosťou a vracaním.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť na lieky zo skupiny rifamycínu, laktácia, renálna dysfunkcia, prvé obdobie tehotenstva.

Príprava injekčného roztoku

A na záver by som chcel povedať ako zriedený prášok na injekciu. Na tento účel použite roztok novokaínu, vodu na injekciu alebo fyziologický roztok NaCl (chlorid sodný). Ktorýkoľvek z roztokov je vhodný na intramuskulárne injekcie, ale musíte sa uistiť, že nie je príliš horúci.

Roztok novokaínu sa používa na zriedenie prášku, ak je potrebné znížiť bolesť a pálenie v mieste injekcie benzylpenicilínu do tela.

Pri intramuskulárnom podaní sa liek môže zriediť vodou na injekciu a odobrať 1,5 ml vody na 250 mg prášku vo fľaši a 3 ml vody na 500 mg.

Penicilín je úzkospektrálne antibiotikum získané z plesne penicillium. Počas celého obdobia svojho života je tento druh húb schopný syntetizovať rôzne odrody penicilínu, ktoré sa navzájom líšia chemickým zložením, ako aj účinkom, ktorý majú na ľudské telo.

Benzylpenicilín sa v medicíne často používa na liečbu ochorení horných a dolných dýchacích ciest.

Okrem toho má tento liek veľký historický význam, pretože prvé lekárske štúdie vykonané po jeho objavení dokázali, že pomocou tohto lieku je možné úplne vyliečiť ľudí trpiacich syfilisom, stafylokokovými a streptokokovými infekciami.

Penicilín: účinná látka, forma uvoľňovania a účinok liečby liekom

Antibiotikum penicilín je liek, ktorého chemická štruktúra je založená na dipeptide tvorenom z látok, ako je dimetylcysteín a acetylserín.

Mechanizmus účinku penicilínov spočíva v zablokovaní metabolizmu vitamínov a aminokyselín patogénnych mikroorganizmov, v dôsledku čoho sa ich reprodukcia úplne zastaví a bunková stena sa zničí, čo vedie k ich smrti.

Penicilín sa vylučuje z ľudského tela obličkami, ako aj spolu so žlčou. Jeho obsah v moči je oveľa vyšší ako koncentrácia v krvi (takmer 10-krát).

V lekárňach sa tento liek predáva vo forme prášku na prípravu injekčných suspenzií. Existujú aj penicilínové tablety používané na liečbu kvapavky a iných pohlavne prenosných chorôb.

Klasifikácia penicilínov zahŕňa ich rozdelenie na prírodné a polosyntetické. Druhá skupina je široko používaná v medicíne a má baktericídny aj bakteriostatický účinok, ničí bunkové steny patogénnych baktérií a bráni im v regenerácii.

Antibiotiká skupiny penicilínov nemajú žiadny účinok na baktérie entero-týfus-dyzenterickej skupiny, preto sa nepoužívajú na liečbu ochorení spôsobených týmito mikroorganizmami. Benzylpericilín, ktorý je najbežnejším liekom patriacim do skupiny penicilínov, je tiež neúčinný pri liečbe pľúcnej tuberkulózy, čierneho kašľa, moru a cholery.

Na dosiahnutie maximálneho účinku lieku sa podáva intramuskulárne. Vysvetľuje to skutočnosť, že týmto spôsobom sa účinné látky lieku rýchlejšie absorbujú do krvi. Ich najvyššia koncentrácia sa pozoruje do pol hodiny, maximálne - 1 hodinu po podaní penicilínu pacientovi.

Stojí za zmienku, že tablety penicilínu sa používajú extrémne zriedkavo, čo sa vysvetľuje jeho zlou absorpciou do krvi. Pod vplyvom žalúdočnej šťavy je štruktúra aktívnych zložiek lieku zničená, čo zase vedie k tomu, že výsledky takejto terapie musia čakať veľmi dlho.

Indikácie pre použitie penicilínu

Použitie penicilínu musí byť odôvodnené. V opačnom prípade to môže viesť k nepriaznivým následkom.

Ako každé iné antibiotikum, aj tento liek môže spôsobiť závažné alergické reakcie, preto je prísne zakázané používať ho na terapeutické účely bez toho, aby ste si boli istí jeho bezpečnosťou pre pacienta.

Najprv musíte absolvovať špeciálne testy na alergiu. Vykonávajú sa dvoma spôsobmi.

Lieky na báze penicilínu sú indikované pacientom s rôznymi patológiami dýchacieho systému. Často sa používajú:

Liečba penicilínom pri vyššie uvedených ochoreniach je vysoko účinná, je však potrebné poznamenať, že by ste nemali očakávať okamžité výsledky. Kurz terapie je spravidla 5-7 dní, aj keď ak hovoríme o pohlavne prenosných chorobách, tento proces môže trvať dlhšie.

Spolu s antibiotikami lekári vždy predpisujú lieky proti dysbióze. Nezabudnite dodržiavať všetky pokyny a dodržiavať pokyny lekára, inak to môže viesť k rozvoju závažných komplikácií.

Vlastnosti použitia penicilínu na liečbu detí a tehotných žien

Lieky zo skupiny penicilínov sa používajú opatrne na liečbu rôznych ochorení u žien počas tehotenstva, ako aj na liečbu malých detí.

Je povolené používať takýto liek iba vtedy, ak dieťa dosiahlo jeden rok.

V skoršom veku môže mať tento liek otogénny účinok, čo môže viesť k problémom so sluchom u dieťaťa.

Je dôležité vedieť, že použitie penicilínu vo forme injekcií u malých pacientov je povolené iba v nemocničnom prostredí. Rozhodnutie rodiča pre samoliečbu môže mať pre choré dieťa vážne následky, preto by mal celý proces terapie pozorne sledovať kvalifikovaný lekár. Doma je povolené iba perorálne užívanie drogy.

Pokiaľ ide o použitie Benzylpenicilínu alebo Bicilínu u žien počas tehotenstva, jeho podávanie by malo byť buď intramuskulárne alebo intravenózne. Je tiež povolené používať liek vo forme masti na vonkajšie použitie. Užívanie tabliet na liečbu chorôb dýchacieho alebo pohlavného traktu je absolútne zakázané, aby sa predišlo patológiám vnútromaternicového vývoja plodu alebo nežiaducim reakciám u dojčiat.

Kontraindikácie pri užívaní lieku

Penicilín je veľmi závažný liek, ktorý má svoje vlastné kontraindikácie na použitie na terapeutické účely. Ak sa zanedbá preventívne opatrenie, môže to viesť k rozvoju závažných vedľajších účinkov.

Použitie tohto lieku je absolútne vylúčené:

1. Počas tehotenstva.
2. V prípade individuálnej neznášanlivosti zložiek lieku.
3. V prípade alergických reakcií (žihľavka, bronchiálna astma atď.).
4. Pri náhlych reakciách organizmu na antibiotiká rôzneho charakteru.

Napriek tomu, že užívanie tohto lieku je nežiaduce počas tehotenstva a dojčenia, stále sa môže používať. Stáva sa to však len vtedy, ak prínos pre ženu výrazne prevyšuje riziko pre plod.

Vedľajšie účinky užívania penicilínu

Pri užívaní liekov na báze penicilínu si pacient musí uvedomiť, čo táto látka je a ako na ňu môže telo reagovať.

V prvých dňoch liečby sa môžu vyskytnúť alergické reakcie, najmä u žien počas tehotenstva.

Je to spôsobené zvýšenou citlivosťou tela, ktorá sa často vyvíja v dôsledku skoršieho užívania tohto lieku alebo jeho analógov. Vedľajšie účinky z nesprávneho použitia lieku môžu byť nasledovné.

Okrem vyššie uvedených vedľajších účinkov sa často pozoruje kandidóza ústnej dutiny alebo vagíny u žien. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa u pacientov liečených penicilínom vyvinul anafylaktický šok s fatálnym koncom. Ak sa u pacienta objavia príznaky takéhoto stavu, musí sa mu intravenózne podať adrenalín.

Pri liečbe týmto liekom sa u pacientov často vyskytuje dysbióza. Táto anomália je spôsobená skutočnosťou, že aktívne zložky lieku ovplyvňujú nielen patogénne mikroorganizmy, ale aj prospešné črevné baktérie.

Z tohto dôvodu je pri liečbe na báze penicilínu dôležité užívať kvapky alebo kapsuly, ktoré pomáhajú obnoviť a udržiavať normálnu črevnú mikroflóru.

Okrem dysbiózy sa u pacientov môže vyvinúť plesňová infekcia spôsobená hubami Candida. Aby sa tomu zabránilo, je potrebné pristupovať k výberu antibiotika obzvlášť opatrne. Pacient je povinný dodržiavať absolútne všetky odporúčania lekára bez zmeny dávkovania alebo počtu použití lieku.

Predávkovanie penicilínom a jeho interakcia s inými liekmi

Počas liečby je dôležité pamätať na dávkovanie tohto lieku. Môže ho, rovnako ako celý liečebný režim, predpísať iba ošetrujúci lekár na základe sťažností pacienta a výsledkov jeho testov.

Ak užijete liek v príliš vysokej koncentrácii, môže dôjsť k predávkovaniu, ktoré sa prejaví nevoľnosťou, vracaním a silnou hnačkou. Neprepadajte však panike: tento stav nie je pre pacienta život ohrozujúci.

Keď sa penicilín podáva intravenózne, u pacientov trpiacich zlyhaním obličiek sa môže vyvinúť hyperkaliémia.

Okrem toho, ak sa pri intramuskulárnom alebo intravenóznom použití lieku prekročí prípustná dávka, pacient môže mať epileptické záchvaty. Je však potrebné poznamenať, že takéto anomálie sa vyskytujú iba vtedy, keď sa jedným prístupom podáva viac ako 50 miliónov jednotiek lieku. V tomto prípade je pacientovi predpísané barbituráty alebo benzodiazepíny.

Tento liek sa neodporúča používať spolu s Probenecidom, pretože ich inkompatibilita vedie k zadržiavaniu účinných látok penicilínu v ľudskom tele, a preto jeho eliminácia trvá oveľa dlhšie, ako sa očakávalo.

Okrem toho je liečba penicilínom kontraindikovaná v prípade použitia liekov, ako sú:

1. tetracyklín. V tomto prípade je baktericídny účinok použitia Benzylpenicilínu alebo Bicilínu výrazne znížený.
2. Aminoglykozidy, pretože sú vo fyzikálno-chemickom aspekte v rozpore.
3. Trombolytiká.
4. Sulfónamidy, ktoré tiež výrazne znižujú baktericídny účinok penicilínov.
5. Cholestyramín znižuje biologickú dostupnosť liekov skupiny penicilínov.
6. Antikoncepčné tabletky.

Na základe vyššie uvedeného musí pacient dospieť k jednoznačnému záveru, že nie je možné nezávisle predpísať priebeh liečby, počas ktorého sa kombinujú rôzne lieky: takéto akcie môžu spôsobiť vážne poškodenie zdravia.

V súčasnosti je známych 6 skupín penicilínov:

1. Prírodné penicilíny;
2. izoxazolenicilíny;
3. amidinopenicilíny;
4. aminopenicilíny;
5. karboxypenicilíny;
6. Ureidopenicilíny.

Všetky penicilíny majú v zásade rovnakú farmakodynamiku. Narúšajú tvorbu mikrobiálnej steny počas mitózy, keďže sú kompetitívnymi inhibítormi transpeptidáz, enzýmov, ktoré katalyzujú tvorbu interpeptidových mostíkov v bunkovej stene. Okrem toho môžu narušiť syntézu adhezínov – proteínov, ktoré pokrývajú mikrób ako chĺpky a zabezpečujú jeho väzbu na bunky makroorganizmu. Len tak je fixovaná mikrobiálna bunka schopná reprodukcie. Farmakologický účinok je baktericídny.

Rozdiely medzi menovanými skupinami penicilínov

Každý penicilínový liek má svoje vlastné charakteristiky. Rozdiely sú spôsobené najmä charakteristikou ich spektra účinku, farmakokinetiky a nežiaducich účinkov.

Prírodné penicilíny - antibiotiká zo skupiny penicilínov

Prírodné penicilíny (benzylpenicilíny, bicilíny, fenoxymetylpenicilín). Ide o úzkospektrálne antibiotiká. Postihujú najmä Gr. „+“ baktérie (korynebaktérie, antraxové bacily, klostrídie, spirochéty) a koky (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky). Je potrebné poznamenať, že mikroorganizmy sú veľmi citlivé na prírodné penicilíny (MIC = 0,0X - 0,00X μg/ml), je výrazne väčšia ako na iné skupiny penicilínov.

Penicilín pre deti - návod na použitie

Sodná soľ benzylpenicilínu (penicilín G) sa môže podávať intramuskulárne (IM), intravenózne (IV), endolumbálne a do rôznych dutín. Draselné a novokainové soli benzylpenicilínu sa používajú iba intramuskulárne.

Pri intramuskulárnej injekcii terapeutických dávok sa priemerná terapeutická koncentrácia (ATC) v krvnej plazme objaví po 15 minútach (po 30-40 minútach pri použití soli novokaínu). Okrem toho sa iba 40-60% liečiva viaže na krvné bielkoviny a zvyšných 50% je voľných. Preto je benzylpenicilín núdzovým liekom.

Z krvi preniká penicilín do slizníc, pľúc, obličiek, srdca, črevnej steny, pleurálnej a synoviálnej tekutiny, v ktorej je jeho koncentrácia 25-50% koncentrácie v krvnej plazme Benzylpenicilín preniká cez krv-mozog zle bariéry aj pri zápale mozgových blán je maximálna koncentrácia v likvore 10% hladiny v krvi.

Čas na udržanie terapeutickej koncentrácie v krvi sa pohybuje od 3 do 4 hodín, preto je frekvencia podávania benzylpenicilínu 6-krát denne (v praxi sa častejšie predpisuje 4-krát denne, pokračovanie účinku lieku je). zaistená zvýšením dávky, táto možnosť dávkovania benzylpenicilínu sa vysvetľuje jeho veľmi veľkou šírkou terapeutického účinku) po mesiaci života. Výnimkou je novokaínová soľ lieku (benzylpenicilín prokaín), ktorá sa podáva 2-krát denne.

Polčas eliminácie je 30 minút, ale v prípade zlyhania obličiek sa môže zvýšiť na 6-20 hodín, pretože hlavnou cestou vylučovania je filtrácia v glomerulách obličiek v nezmenenej forme. Preto, keď klírens endogénneho kreatinínu klesne na menej ako 30 ml/min, je potrebná úprava dávkovacieho režimu. U novorodencov je frekvencia podávania benzylpenicilínu: do 1 týždňa života - 2-krát denne, do 1 mesiaca - 3-4-krát denne. Je to spôsobené anatomickými a fyziologickými vlastnosťami obličiek malých detí. Penicilíny sú účinné v kyslom moči.

Farmakokinetické vlastnosti penicilínu:

Penicilín sa môže podávať iba parenterálne (intramuskulárne, intravenózne). Piperacilín sa viaže na plazmatické bielkoviny len zo 16 %.

Na vylučovaní liekov sa podieľajú nielen obličky, ale aj pečeň.

Frekvencia podávania je 3-krát denne.

Sekundárna rezistencia na uvedené skupiny penicilínov (okrem karboxy- a ureidopenicilínov) sa vyvíja pomaly. Interakcia penicilínov s liekmi z iných skupín. Penicilíny sú nekompatibilné s mnohými látkami: zásadami, roztokmi solí ťažkých kovov a kovov alkalických zemín, heparínom, gentamycínom, linkomycínom, chloramfenikolom, tetracyklínmi, amfotericínom B, imunoglobulínmi, barbiturátmi, aminofylínom atď. Penicilíny by sa preto mali podávať samostatnou injekčnou striekačkou .

Penicilíny sú farmakodynamicky inkompatibilné s makrolidmi, tetracyklínmi, polymyxínom M (vzájomný pokles účinnosti). Kombinácia penicilínov s aminoglykozidmi, cefalosporínmi a monobaktámami je synergická. Pri meningitíde spôsobenej meningokokom, pneumokokom alebo Haemophilus influenzae typu "b" - sú aminopeaicilíny synergistami chloramfenikolu, ktorý má na tieto mikróby baktericídny účinok. Penicilíny sú farmakokineticky inkompatibilné s butadiónom, furosemidom a glukokortikoidmi, pretože glukokortikoidy urýchľujú ich vylučovanie z tela.

Vedľajšie účinky penicilínov

Prírodné penicilíny, izoxazolenicilíny, amidinopenicilíny, aminopenicilíny sú nízkotoxické antibiotiká so širokým spektrom liečebných účinkov, preto ich možno podávať vo veľkých dávkach. Najčastejšími nežiaducimi účinkami pri podávaní týchto liekov sú alergické reakcie (okamžitého aj oneskoreného typu). Je potrebné poznamenať, že pri použití ampicilínu sa pomerne často (u 5-10% pacientov) objavuje zvláštna „ampicilínová“ makulárna nodulárna vyrážka (nealergického pôvodu), lokalizovaná najskôr na koži trupu, potom končatín a hlavy, sprevádzané svrbením a zvýšenou telesnou teplotou.

Tento vedľajší účinok sa najčastejšie vyskytuje na 5. až 10. deň liečby ampicilínom, pri liečbe detí s lymfadenopatiou a vírusovými infekciami veľkými dávkami lieku alebo pri súbežnom užívaní alopurinolu, ako aj takmer u všetkých pacientov s infekčnou mononukleózou. Do určitej miery je táto komplikácia spojená s uvoľňovaním endotoxínov z mŕtvych mikroorganizmov, najmä tých, ktoré sú súčasťou normálnej črevnej mikroflóry.

Pri vytváraní vysokých koncentrácií liečiv v krvnej plazme prenikajú do mozgovomiechového moku a mozgu, čo vedie k neurotoxickým účinkom: halucinácie, delírium, poruchy regulácie krvného tlaku, kŕče. Všetky tieto javy sú výsledkom antagonizmu s kyselinou gama-aminomaslovou (mediátorom inhibície v centrálnom nervovom systéme).

Pri použití ampicilínu boli opísané prípady pseudomembranóznej kolitídy.

Lokálne infiltráty a cievne komplikácie vo forme Auneho syndrómu (ischémia a gangréna končatín pri náhodnom vpichu do tepny) alebo Nicolauovho syndrómu (embólia pľúcnych a mozgových ciev pri vstupe do žily).

Karboxypenicilíny a ureidopenicilíny sú liečivá s malou šírkou terapeutického účinku. Ich použitie môže byť sprevádzané výskytom: alergických reakcií, symptómov neurotoxicity, akútnej intersticiálnej nefritídy, črevnej dysbiózy, trombocytopénie, neutropénie, leukopénie, eozinofílie, hypokaliémie a hypokaligistie, hypernatriémie (posledné dve komplikácie zvyčajne nespôsobujú ureidopenicilíny).

Kombinované lieky obsahujúce kyselinu klavulanovú môžu spôsobiť akútne poškodenie pečene.

Isoxazolenicilíny - antibiotiká zo skupiny penicilínov

Oxacilín, kloxacilín, flukloxacilín sú izoxazolenicilíny. Do tejto skupiny penicilínov patria aj meticilín, nafcilín a dikloxacilín, ktoré sa pre vysokú toxicitu a/alebo nízku účinnosť prakticky nepoužívajú. Ide o takzvané antistafylokokové penicilíny.

Je potrebné zdôrazniť, že izoxazolenicilíny pre deti, rovnako ako všetky ostatné beta-laktámové antibiotiká, neovplyvňujú takzvané meticilín-rezistentné stafylokoky. Ich spektrum účinku je podobné ako u prírodných penicilínov, ale najväčšia aktivita týchto liečiv sa prejavuje v ich účinku na stafylokoky, vrátane stafylokokov, ktoré produkujú beta-laktamázu.

Farmakokinetické rozdiely medzi izoxazolenicilínmi a benzylpenicilínom:

Izoxazolenicilíny sa môžu podávať buď parenterálne (i.m., i.v.) alebo perorálne 1-1,5 hodiny pred jedlom. Dodržiavanie pravidiel užívania lieku vo vzťahu k príjmu potravy je povinné, pretože tieto antibiotiká majú nízku odolnosť voči kyseline chlorovodíkovej. Najmä z tohto dôvodu sa ich biologická dostupnosť pohybuje od 30 do 50 %.

Tieto lieky majú vysokú schopnosť viazať sa na bielkoviny krvnej plazmy, je to viac ako 90% a nedajú sa z tela odstrániť hemodialýzou.

Vylučovanie prebieha vo veľkých množstvách (najmä oxacilín) pečeňou. Preto v prípadoch mierneho zlyhania obličiek ich použitie nevyžaduje úpravu dávkovacieho režimu.

Amidinopenicilíny - antibiotiká skupiny penicilínov

Amdinocilín, pivamdinocilín, bakamdinocilín, acidocilín sú úzkospektrálne antibiotiká, ale ich spektrum účinku leží v oblasti Gr. „-“ enterobaktérie (Escherichia, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus).

Farmakokinetické rozdiely medzi amidinopenicilínmi a benzylpenicilínom:

Všetky lieky (okrem amdinocilínu) sa môžu podávať perorálne. Majú dostatočnú biologickú dostupnosť (asi 40 %). Treba poznamenať, že enterálne formy lieku sú neaktívne v lúmene gastrointestinálneho traktu, prakticky nespôsobujú dysbakteriózu.

Väčší distribučný objem. Lieky lepšie prenikajú cez hematoencefalickú bariéru a do buniek.

Mikroorganizmy prakticky nevytvárajú sekundárnu rezistenciu na amidinopenicilíny.

Pre zvýšenie spektra účinku možno amidinopenicilíny pre deti kombinovať s izoxazolenicilínmi, prírodnými penicilínmi a inými antibiotikami.

Aminopenicilíny - antibiotiká zo skupiny penicilínov

Ampicilín, amoxicilín, talampicilín, bakampicilín, pivampicilín sú širokospektrálne antibiotiká. Ich spektrum účinku pokrýva spektrum všetkých vyššie uvedených skupín úzkospektrálnych penicilínov a okrem toho ovplyvňujú Listérie, Enterokoky, Haemophilus influenzae, Bordetella, Helicobacter pylori a aktinomycéty. Gr. je citlivejšia na aminopenicilíny. "+" baktérie ako Gr. "-".

Treba však poznamenať, že aminopenicilíny pre deti neovplyvňujú stafylokoky, ktoré produkujú beta-laktamázu. Inými slovami, neriešia problém nemocničných infekcií, kde hrajú dôležitú úlohu stafylokoky a iné mikróby produkujúce beta-laktamázu. Preto boli vytvorené kombinované lieky: ampiox (ampicilín + oxacilín), clonacom-R (ampicilín + kloxacilín), unasin a jeho perorálne analógy sulacilín, sultamicilín (ampicilín + sulbaktám, čo je inhibítor beta-laktamázy), clonacom X (amoxicilín + kloxacilín) a augmentín a jeho analóg amoxiclav (amoxicilín + kyselina klavulanová, ktorá je tiež inhibítorom beta-laktamázy).

Farmakokinetické rozdiely medzi aminopenicilínmi a benzylpenicilínom:

Všetky lieky tejto skupiny môžu byť predpísané interne. Ampicilín sa však musí užívať 1-1,5 hodiny pred jedlom, jeho biologická dostupnosť je asi 40 %; amoxicilín sa užíva bez ohľadu na príjem potravy, jeho biologická dostupnosť je 70 – 80 %. Amoxicilín v špeciálnej liekovej forme Flemoxin Solutab má biologickú dostupnosť 93 %. Takáto vysoká biologická dostupnosť niekoľkokrát znižuje zaťaženie flóry gastrointestinálneho traktu, čím sa znižuje riziko dysbakteriózy.

Okrem toho sa čas kontaktu lieku s črevnou sliznicou skracuje na minimum, preto sa dyspeptické poruchy objavujú menej často. Nakoniec, dávka liečiva užívaného perorálne je takmer rovnaká ako dávka rovnakého liečiva podávaného parenterálne. Modifikovaná tableta amoxicilínu, Flemoxin Solutab, sa môže rozlomiť, žuť a rozpustiť, čo uľahčuje prehĺtanie lieku, a teda dodržiavanie dávkovacieho režimu (alebo, ako sa teraz hovorí, dodržiavanie).

Je známe, že 30 % pacientov, ktorí pravidelne užívajú lieky, má ťažkosti s prehĺtaním tabliet a kapsúl; 25 % pacientov (zvyčajne deti, starší ľudia) preferuje rozpustené formy liekov. Je potrebné zdôrazniť, že nedodržiavanie antibiotického režimu vedie k zlyhaniu liečby, relapsu alebo chronickosti ochorenia a šíreniu rezistentnej infekcie. Tal-, bac a pavampicilíny majú dostatočnú biologickú dostupnosť, nie sú aktívne v črevnom lúmene, a preto zriedkavo spôsobujú dysbiózu a dyspeptické poruchy.

Aminopenicilíny v krvi zostávajú vo voľnej forme, asi 80%. Lieky lepšie prenikajú do mnohých tkanív a tekutín. Pri meningitíde môže byť koncentrácia liečiv v cerebrospinálnej tekutine 70-95% ich koncentrácie v krvnej plazme.

Frekvencia podávania kombinovaných liekov je 2-3 krát denne.

Karboxypenicilíny - antibiotiká skupiny penicilínov

Karbenicilín, karfecilín, karindacilín, tikardilín – karboxypenicilíny. Ide o takzvané antipseudomonas antibiotiká, pretože tieto mikróby sú na ne najcitlivejšie. Hoci ich spektrum účinku zahŕňa mnoho ďalších mikroorganizmov (streptokoky, pneumokoky, neissérie, klostrídie, korynebaktérie, antraxové bacily, spirochéty, Escherichia, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus, Bacteroides).

Treba však poznamenať, že spektrum vplyvu karboxypenicilínov nezahŕňa stafylokoky. Preto sa v niektorých prípadoch musia karboxypenicilíny pre deti kombinovať s izoxazolenicilínmi; Bol vytvorený aj špeciálny kombinovaný liek timentín. (tikarcilín + kyselina klavulanová).

Farmakokinetické rozdiely medzi karboxypenicilínmi a benzylpenicilínom:

Karfecilín a karindacilín sú fenyl a indanyl estery karbenicilínu. Tieto lieky sa užívajú perorálne, ich biologická dostupnosť je asi 40 %. Karbenicilíny a tikarcilíny sa prakticky neabsorbujú z gastrointestinálneho traktu.

Lieky len ťažko prenikajú cez hematoencefalickú bariéru.

Frekvencia podávania je 4-krát denne.

Sekundárna mikrobiálna rezistencia sa rýchlo rozvíja.

Skupina cefalosporínov

Existujú 4 generácie cefalosporínov. Ich rozdelenie nie je založené na chronologických kritériách, ale najmä na vlastnostiach spektra účinku a farmakokinetiky. Všetky cefalosporíny sa zároveň vyznačujú v rôznej miere rezistenciou na niektoré beta-laktamázy stafylokokov, takže potláčajú väčšinu benzylpenicilín-rezistentných kmeňov týchto mikroorganizmov.

U všetkých cefalosporínov existuje riziko skríženej alergie s inými beta-laktámovými antibiotikami (penicilíny, karbapenémy, monobaktámy). Napokon, všetky cefalosporíny majú rovnakú farmakodynamiku. Podobne ako penicilíny narúšajú syntézu mikrobiálnej steny v čase mitózy. Farmakologický účinok je baktericídny. Cefalosporíny sú širokospektrálne antibiotiká. Rôzne generácie cefalosporínov sa navzájom výrazne líšia.

Skupina cefalosporínov 1. generácie:

Na parenterálne podanie - cefaloridín (ceporín), cefalotín (keflín), cefazolín (kefzol), cefapirín, cefacitril (cefalospor).

Na perorálne podanie - cefalexín (Keflex, Ospexin, Ceporex), cefadroxil (Ultracef, Duracef), cefradin (Velotsef). Posledne uvedené liečivo sa môže podávať aj parenterálne.

Spektrum účinku cefalosporínov prvej generácie je pomerne široké. Ovplyvňujú gr. "+" a gr. „-“ koky (okrem enterokokov a stafylokokov rezistentných na meticilín), korynebaktérie, bacily antraxu, spirochéty, Escherichia, Shigella, Salmonella, Moraxella, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Bordetella, Yersinia. Najväčšia citlivosť na cefalosporíny prvej generácie je v Gr. „+“ baktérie a koky (okrem enterokokov a stafylokokov rezistentných na meticilín), výrazne menej v Gr. "-" baktérie. Na zvýšenie účinnosti alebo rozšírenie spektra (v dôsledku účinku na pseudomonády) je možné tieto antibiotiká kombinovať s amidinopenicilínmi alebo s monobaktámami, aminoglykozidmi atď.

Cefalosporíny skupiny II generácie:

Na parenterálne podanie - cefuroxil (ketocef, zinacef), cefamandol (mandol, lekacef), cefoxitín (mefoxín, mefoxitín), cefotetan (cetofan), cefotiam (halospor), cefonicíd (monocíd), ceforanid (precef, cefíncefametazologlycyl), cefatrizín.

Na perorálne podanie – cefuroxím (zinnat), cefaclor (ceclor, ceflor, vercef, alfacet), cefaprozil, loracarbef.

Spektrum účinku cefalosporínov druhej generácie sa zhoduje so spektrom cefalosporínov prvej generácie, ale antimikrobiálna aktivita proti Gr. „-“ flóra je najvýraznejšia u cefalosporínov druhej generácie. Zároveň sú cefalosporíny druhej generácie rezistentné na niektoré Gr beta-laktamázy. "-" baktérie. Okrem toho cefoxitín a cefotetan vykazovali aktivitu proti bakteroidom; na cefamandol - na stafylokoky rezistentné na meticilín. Na rozšírenie spektra účinku alebo zvýšenie účinnosti užívania je možné tieto antibiotiká kombinovať s izoxazolenicilínmi, aminoglykozidmi atď.

Skupina cefalosporínov III generácie:

Na parenterálne podanie - cefotaxim (claforan), ceftazidin (fortum, cefadim, tazidine, tizacef), deftriaxón (rodefin, longacef), cefoperazón (defobid), ceftizoxím (epocelín, cefisox), moxaximelaktám (moxamox)foxam, moxamlaktam (moxamoxefoxam), cefoperazón , cefsulodin (cefomonid), cefodizim (modispecies), latamoxef.

Na perorálne podanie – ceftibutén (Cedex), cefixím (Cefspan), cefetamát pivoxil, cefpodoxím proxetil.

Spektrum účinku cefalosporínov tretej generácie je väčšie ako u predchádzajúcich dvoch generácií. Ďalej zahŕňa: pseudomonády, morganely, zúbky, klostrídie (okrem CI. difficile) a bakteroidy. Navyše, aktivita cefalosporínov tretej generácie je ešte viac v porovnaní s cefalosporínmi druhej generácie posunutá smerom ku Gr. "-" flóra. Cefalosporíny III generácie sú tiež odolné voči niektorým Gr beta-laktamázam. "-" baktérie. Treba poznamenať, že väčšina antibiotík v tejto skupine má miernu aktivitu proti pseudomonám, zúbkovaniu, morganelle a anaeróbom.

Výnimkou sú nasledujúce lieky: pseudomonas sú vysoko citlivé na ceftazidím a cefoperazón; v anaeróboch - na latamoxef, cefotaxím a ceftriaxón. Pre rozšírenie spektra účinku alebo zvýšenie efektivity použitia cefalosporínov tretej generácie je možné ich kombinovať s prírodnými penicilínmi, izoxazolenicilínmi (pre zvýšenie účinku na Gr. “+” baktérie, koky a klostrídie), aminopenicilínmi (pre rozšírenie spektrum vďaka účinku na enterokoky, listérie), karboxy- a ureidopenicilíny, aminoglykozidy (na zvýšenie účinku na pseudomonády, vrúbkovanie, anaeróby), syntetické antiinfekčné liečivo - metronidazol (na zvýšenie účinku na anaeróby) atď.

IV generácia cefalosporínov:

Cefepim (Maxipim), cefpirom (Keyten), cefklidín, cefquin, cefozopran, cefoselyse. Všetky lieky sa podávajú iba parenterálne (i.m., i.v.). Spektrum účinku cefalosporínov IV generácie je veľmi široké. Je väčší ako predchádzajúce generácie.

Cefalosporíny IV generácie ovplyvňujú rovnaké mikroorganizmy ako cefalosporíny III a okrem toho aj citro-, entero- a acinetobacter. Navyše sú rovnako vysoko aktívni vo vzťahu ku Gr. „+“ a vo vzťahu ku Gr. "-" flóra. Cefalosporíny IV generácie ovplyvňujú multirezistentné mikroorganizmy rezistentné na širokospektrálne beta-laktamázy. Je to spôsobené schopnosťou liečiv ľahko prenikať cez bunkovú membránu v dôsledku ich vysokej afinity k proteínom viažucim penicilín (PBP) a vytvárať vysoké koncentrácie v periplazmatickom priestore.

To všetko podmieňuje vysokú aktivitu cefepimu (maxipim) a podobných liekov proti kmeňom mikroorganizmov rezistentných na iné cefalosporíny a niekedy dokonca aj na karbapenémy. Bakteroidy však vypadnú zo zóny vplyvu týchto liečiv, takže na rozšírenie spektra ich možno kombinovať s karboxy- a ureidopenicilínmi, metronidazolom atď. Sekundárna rezistencia mikroorganizmov na všetky cefalosporíny sa vyvíja pomaly.

Ureidopenicilíny - antibiotiká skupiny penicilínov

Azlocilín, mezlocilín, piperacilín – ureidopenicilíny. Sú to tiež antipseudomonasové antibiotiká. Ich spektrum účinku sa zhoduje s karboxypenicilínmi. Najaktívnejším liekom z tejto skupiny je piperacilín. Jeho kombinovaným liekom je tazocín (piperacilín + tazabaktám, druhý je inhibítor beta-laktamázy).