Působení amitriptylinu. Užívání amitriptylinu. Léčba amitriptylinem. Interakce antidepresiva amitriptylinu s alkoholickými nápoji

Amitriptylin je lék z farmakologická skupina antidepresiva s thymoleptickým, antidepresivním, anxiolytickým a sedativním účinkem. Vzhledem k rozvoji tolerance při pravidelném užívání amitriptylinu a sklonu k vedlejší efekty jako je zácpa, použití léku u starších pacientů se nedoporučuje.

Účinná látka: Amitriptylin hydrochlorid

Uvolňovací forma: potahované tablety

Farmakologické účinky

Amitriptylin působí primárně jako inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu s dostatečnou inhibicí transportu serotoninu a středními účinky na transport norepinefrinu. Lék má malý vliv na transport dopaminu, a proto neovlivňuje zpětné vychytávání dopaminu. Během expozice jsou deriváty amitriptylinu metabolizovány na nortriptylin, silnější a selektivnější inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu, který doplňuje jeho účinek na zpětné vychytávání norepinefrinu.

Amitriptylin má navíc 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-HT-3, 5-HT-6, 5-HT-7 a a-1-adrenergní účinky. Kromě toho lék inhibuje sodíkové kanály, L-typy vápníkové kanály a uzavírá některé draslíkové dráhy. Amitriptylin také působí jako funkční inhibitor v kyselé prostředí sfingomyelináza.

Indikace pro použití

Amitriptylin je lék často používaný k léčbě následujících psychopatologických stavů a poruch:

Všechny typy schizofrenie.
Anorganické psychózy nespecifikované etiologie a geneze.
Depresivní příznaky všech typů.
Recidivující depresivní porucha.
Emočně nestabilní porucha osobnosti.
Poruchy chování a sociální adaptace.
Anorganická enuréza.
Migréna.
Neustálá bolest odolná vůči terapii.

Kromě toho se široce studuje experimentální použití amitriptylinu pro:

Poruchy příjmu potravy různé typy. Několik randomizovaných kontrolovaných studií prokázalo účinnost léku v paliativní léčbě poruch příjmu potravy.
Nespavost.
Únik moči. Ve většině případů amitriptylin pomáhá zvýšit nutkání močit.
Syndrom cyklického zvracení.
Chronický kašel.
Preventivní podpora pacientů s recidivující dyskinezí žlučových cest – svěračem Oddiho dysfunkce.
Porucha pozornosti a zvýšená hyperaktivita- navíc klasické schéma užívání stimulačních drog.

Nežádoucí účinky amitriptylinu a kontraindikace

Mezi běžné vedlejší účinky amitriptylinu s frekvencí asi 1 % patří závratě, časté bolesti hlavy, přibývání na váze a vedlejší účinky běžné u anticholinergních léků. Patří mezi ně kognitivní poruchy, jako je delirium a zmatenost, afektivní poruchy, jako je úzkost a neklid, stejně jako kardiovaskulární poruchy, jako je ortostatická hypotenze a tachykardie. Dále sexuální poruchy v podobě impotence a snížení popř úplná absence libido. Poruchy spánku – ospalost a nespavost jsou možné i při pravidelném užívání amitriptylinu.

Známé kontraindikace pro amitriptylin jsou:

Hypersenzitivita na tricyklická antidepresiva nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
Infarkt myokardu v anamnéze.
Chronické srdeční selhání jakéhokoli stupně.
Jiné komplikované srdeční patologie.
Insuficience koronárních tepen.
Mánie a paranoia.
Těžká onemocnění jater.
Věk do 7 let.
Kojení.
Pacienti, kteří užívají inhibitory monoaminooxidázy nebo je užívali během posledních 14 dnů.

Interakce amitriptylinu s jinými léky

Amitriptylin, který má specifický široký účinek na regulační funkce nervový systém interaguje s významným počtem léků, jejichž použití v terapii amitriptylinem se nedoporučuje:

Inhibitory monoaminooxidázy, které mohou potenciálně způsobit syndrom nedostatku serotoninu.
inhibitory a substráty CYP2D6, jako například kvůli riziku zvýšení plazmatických koncentrací léčiva;
guanethidin. Antihypertenzní účinky tohoto léku mohou být potlačeny.
Anticholinergika jako benztropin, hyoscin (skopolamin) a atropin, které mohou zesilovat vzájemný anticholinergní účinek, obvykle vyjádřený jako střevní obstrukce a tachykardie.
Neuroleptika. Jejich použití s amitriptylinem může způsobit zvýšené sedativní, anticholinergní, epileptogenní a teplotně stimulující účinky. Také tato kombinace léků zvyšuje riziko neuroleptického maligního syndromu.
Cimetidin - v důsledku poruchy jaterního metabolismu amitriptylinu a následně zvýšení koncentrace léčiva v krevní plazmě.
Disulfiram, kvůli tendenci k rozvoji bludného syndromu.
Antithyroidní léky a tablety amitriptylinu mohou zvýšit riziko agranulocytózy.
Hormony štítná žláza a amitriptylin mají potenciál pro zvýšené vedlejší účinky, jako je nadměrná stimulace CNS a arytmie.
Analgetika, jako je tramadol, v kombinaci s amitriptylinem mohou zvýšit riziko rozvoje srdečního selhání.
Levodopa v důsledku opožděného vyprazdňování žaludku a snížené střevní motility.

Předávkování amitriptylinem

Příznaky a léčba předávkování amitriptylinem jsou do značné míry stejné jako u jiných tricyklických antidepresiv. Mnoho studií potvrzuje, že amitriptylin může být zvláště nebezpečný při předávkování, proto se jeho použití jako léčba první volby při depresi nedoporučuje.

Mezi možné příznaky předávkování amitriptylinem patří:

ospalost;
podchlazení;
tachykardie;
jiné arytmie s poruchami ve větvích svazku;
EKG indikuje poruchy vedení;
chronické srdeční selhání;
rozšířené zornice;
křeče, často myoklonického typu;
těžká hypotenze;
otupělost;
kóma;
polyradikuloneuropatie;
hyperaktivní reflexy;
zvýšený tonus kosterních svalů;
zvracení

Neexistují žádná specifická antidota pro léčbu předávkování amitriptylinem. Aktivní uhlí může snížit absorpci léku, pokud se užije během 1-2 hodin po předávkování. Pokud je oběť v nevědomý nebo má narušený dávicí reflex, lze k porodu použít nazogastrickou sondu aktivní uhlí do žaludku.

Všechny manipulace k neutralizaci amitriptylinu by měly být prováděny na pozadí monitorování EKG a během následujících pěti dnů po zlepšení. Srdeční arytmie se doporučuje kontrolovat propranololem a srdeční selhání digitalisem.

Amitriptylin zvyšuje tlumivý účinek na centrální nervový systém, ale nevrací se antikonvulzivní účinek barbituráty, ke kontrole záchvatů se doporučují inhalace. Dialýza nemá smysl, protože vysoký stupeň vazba amitriptylinu na proteiny.

Amitriptylin patří do skupiny antidepresiv a působí na organismus také proti úzkosti. Chcete-li vědět více o droze, pojďme studovat důležité body charakterizující lék Amitriptylin - pojďme mluvit o dávkách, kontraindikacích, co říkají pokyny, popis, složení, jak nahradit amitriptylin.

farmakologický účinek amitriptylin

Antidepresivum Amitriptylin patří do skupiny tricyklických sloučenin, tento lék pomáhá zvyšovat koncentraci norepinefrinu a serotoninu inhibicí procesu neuronového zpětného vychytávání těchto mediátorů. Na dlouhodobé užívání lék snižuje aktivitu serotoninových receptorů v mozku a normalizuje adrenergní přenos.

Amitriptylin pomáhá obnovit rovnováhu systémů, které jsou narušeny, když se objeví deprese. Droga snižuje úzkost, snižuje depresivní stav, stejně jako agitace. Kromě toho má analgetický účinek a má výrazný anticholinergní účinek.

Amitriptylin má také protivředový účinek, protože může blokovat histaminové H2 receptory přímo v parietálních buňkách žaludeční stěny, snižuje bolest, tj. zrychlený proces hojení již existujícího vředu.

Indikace pro použití: Amitriptylin

Lék je indikován k použití v následujících situacích:

Depresivní stavy, které jsou doprovázeny poruchami spánku, úzkostí, neklidem;
Na emoční poruchy smíšený charakter;
Amitriptylin je také předepsán pro dětství;
Na organické léze mozek;
S odnětím alkoholu;
Toto antidepresivum se používá u schizofrenních psychóz;
Při poruchách chování, zejména při snížené pozornosti;
U noční enurézy jsou výjimkou pouze pacienti s hypotenzí Měchýř;
Předepisuje se také na peptické vředy;
V přítomnosti mentální bulimie;
Použití amitriptylinu je indikováno k prevenci migrény.

Kromě uvedených stavů je amitriptylin předepsán v přítomnosti chronických syndrom bolesti, například při onkologických procesech, s revmatickými bolestmi. Toto antidepresivum je doporučováno při postherpetické neuralgii, atypické bolesti, ale i posttraumatické a diabetické neuropatii.

Kontraindikace použití amitriptylinu

Existuje řada stavů, kdy nelze toto antidepresivum použít, uvedu je:

Akutní období po infarktu;
Amitriptylin nepoužívejte pro akutní případy intoxikace alkoholem;
V případě intoxikace prášky na spaní, psychofarmaka stejně jako analgetická léčiva;
Tento lék by neměl být předepisován pro glaukom s uzavřeným úhlem;
V případě poruchy intraventrikulárního vedení;
Během laktace;
V dětství.

Navíc tento lék neužívejte, pokud jste na něj přecitlivělí.

Aplikace a dávkování amitriptylinu

Pro perorální podání může být obvyklá počáteční dávka od 25 do 50 mg, doporučuje se užívat tablety na noc. Poté se v průběhu týdne dávka postupně zvyšuje, můžete ji zvýšit maximálně na 300 mg. Obecně platí, že léčebný režim závisí na stavu pacienta, závažnosti klinický obraz a snášenlivost léku.

Vedlejší efekty amitriptylin

Z venku zažívací ústrojí: objevuje se nevolnost, pálení žáhy, zvracení, gastralgie, je zaznamenána stomatitida, snižuje se chuť k jídlu, může se měnit chuť, mění se tělesná hmotnost, vyvíjí se průjem, někdy ztmavne jazyk, je narušena funkce jater, což může vést k hepatitidě.

Z nervového systému: pacient zaznamenává pocit ospalosti, astenické a mdloba, je možný neklid, úzkost, dezorientace, agitovanost, rozvíjejí se halucinace, manické ataky, agresivita, myasthenia gravis, poruchy paměti, extrapyramidový syndrom, depersonalizace osobnosti, časté zívání, zvýšená deprese, snížená koncentrace, noční můry, aktivace psychózy, třes, bolest hlavy, periferní neuropatie, myoklonus, ataxie, stejně jako změny parametrů EEG.

Z venku kardiovaskulárního systému: tlaková labilita, ortostatická hypotenze, je zaznamenána tachykardie, arytmie, závratě, může se vyvinout porucha intraventrikulárního vedení.

Z venku endokrinní systém: vzniká otok varlat, rozvíjí se gynekomastie, mohou se zvětšit mléčné žlázy, zaznamenává se hyponatrémie, hyper nebo hypoglykémie, galaktorea, změny libida, klesá potence.

Laboratorní změny budou následující: agranulocytóza, purpura, leukopenie, eozinofilie, navíc je zaznamenána trombocytopenie.

Alergické reakce se projeví změnami na kůži ve formě vyrážky a svědění, rozvíjí se kopřivka, je zaznamenána fotosenzitivita a otok obličeje a jazyka.

Ostatní vedlejší efekty bude následující: sucho v ústech, vypadávání vlasů, tachykardie, tinitus, poruchy akomodace, polakisurie, rozmazané vidění, zvýšení Lymfatické uzliny, dochází k mydriáze, je zaznamenáno zvýšení nitroočního tlaku, navíc dochází k retenci moči, dochází k zácpě, může dojít k paralytické obstrukci a také ke snížení pocení.

Léky obsahující amitriptylin

Amitriptylin-akos, Amixid, Amitriptylin-Grindeks, Amitriptylin, Vero-Amitriptylin, Apo-Amitriptylin, Saroten Retard, Amitriptylin-Ferein, Amitriptylin Nycomed, Amitriptylin Griptylin hydrochlorid, Amietriptylin. Léky jsou dostupné v následujících lékových formách: roztok, tablety,

Závěr

Před použitím přípravků, které obsahují Amitriptylin, se doporučuje nejprve konzultovat s odborníkem.

diabetes mellitus (amitriptylin může snížit nebo zvýšit hladinu cukru v krvi);

problémy s močením.

Pacient může pociťovat sebevražedné myšlenky, když začíná užívat antidepresivum, jako je amitriptylin, zvláště pokud je mladší než 24 let. Informujte svého lékaře, pokud se vaše deprese zhorší nebo máte sebevražedné myšlenky během prvních několika týdnů léčby nebo po změně dávkování.

Rodinní příslušníci nebo pečovatelé by si také měli dávat pozor na změny vaší nálady nebo symptomů. Váš lékař by Vás měl pravidelně kontrolovat, alespoň během prvních 12 týdnů léčby.

FDA (U.S. Drug and Food Administration) přidělila lékovou kategorii C pro těhotenství. Není známo, zda amitriptylin poškodí nenarozené dítě. Informujte svého lékaře, pokud jste těhotná nebo plánujete otěhotnět během užívání tohoto léku. Amitriptylin může přecházet do mateřského mléka a mohl by potenciálně poškodit kojící dítě. Bez rady lékaře nepodávejte tento lék nikomu mladšímu než 12 let.

U zvířat amitriptylin produkuje různé vrozené vady rozvoj při podávání v dávkách 8-33krát vyšších, než je maximální doporučená dávka pro člověka.

Několik případů vrozených vývojových poruch, včetně vad dolních končetin, bylo hlášeno u kojenců, jejichž matky užívaly TCA během těhotenství, ačkoli nebyly prokázány žádné silné souvislosti. Abstinenční příznaky byly hlášeny také u novorozenců. Neexistují žádné kontrolované údaje o lidském těhotenství. Během užívání amitriptylinu byste neměla kojit. Amitriptylin se doporučuje užívat během těhotenství pouze v případě, že neexistuje jiná alternativa a přínos převáží riziko.

Amitriptylin a jeho aktivní metabolit nortriptylin jsou v malých množstvích vylučovány do mléka. Při analýze séra kojenců nebyly zjištěny žádné detekovatelné koncentrace. Americká pediatrická akademie klasifikuje amitriptylin jako lék, jehož účinky na kojence nejsou známy, ale mohou vzbuzovat obavy.

Je možné, že ještě nejsou známy všechny vedlejší účinky amitriptylinu. Vždy byste se měli poradit se svým lékařem.

Video o amitriptylinu

Nežádoucí účinky amitriptylinu

Kromě jeho potřebné efekty nějaký nežádoucí příhody může být způsobeno amitriptylinem. Pokud se některý z nich vyskytne, možná budete muset konzultovat lékaře.

Informace pro spotřebitele

Okamžitě byste se měli poradit se svým lékařem, pokud se vyskytne některý z následujících případů: nežádoucí účinky při užívání amitriptylinu (týká se léku ve formě tablet):

bolest v břišní dutina nebo žaludku
vzrušení
černá, dehtovitá stolice
krvácející dásně
krev v moči nebo stolici
rozmazané vidění
pálení, mravenčení, svědění, necitlivost, brnění, necitlivost nebo mravenčení
změny ve vědomí
změny ve struktuře a rytmu řeči
bolest nebo nepohodlí na hrudi
studený pot
zmatek
zmatek ohledně identity, místa a času
kašel nebo chrapot
pokračující zvonění, bzučení nebo jiný nevysvětlitelný zvuk v uších
chladná, bledá kůže
snížená frekvence močení
ztmavnutí moči
snížený objem moči
snížená tvorba moči
potíže s dýcháním
potíže s močením (únik)
problémy s řečí
rušení ubytování
zhoršená koncentrace
závratě, malátnost nebo točení hlavy při náhlé změně polohy z lehu do sedu
dvojité vidění
slinění
suchá ústa
excitace
mdloba
falešná přesvědčení, která nelze změnit fakty
rychlý, pomalý nebo nepravidelný puls
strach nebo nervozita
horečka se zimnicí nebo bez ní
suchá kůže
ovocná vůně dechu
celkový pocit únavy nebo slabosti
ztráta sluchu
teplo
nepřátelství
vysoký nebo nízký krevní tlak
neschopnost pohybu rukou, nohou, popř obličejové svaly
neschopnost mluvit
zvyšující se hlad
zvýšená potřeba močit
zvýšený oční tlak
zvýšené pocení
zvýšená žízeň
zvýšené močení
podrážděnost
nedostatek koordinace
lehké křeslo
letargie
praskání nebo zvrásnění rtů
ztráta chuti k jídlu
ztráta kontroly nad měchýř
ztráta kontroly nad rovnováhou
ztráta vědomí
bolest v dolní části zad nebo boku
deprese nebo úzkost
svalový spasmus nebo záškuby všech končetin
svalové napětí
třes, záškuby nebo svalová ztuhlost
nevolnost a zvracení
noční můry nebo neobvyklé živé sny
hyperaktivní reflexy
bolestivé nebo obtížné močení
více časté močení
červené tečkované skvrny na kůži
špatná koordinace
tinnitus
oteklé tváře
rychlé nebo svíjející se pohyby jazyka
úzkost
rychlý nárůst hmotnosti
schopnost vidět, slyšet nebo cítit věci, které neexistují
křeče
silná svalová ztuhlost
kolébavá a nejistá chůze
zachvění
šouravá chůze
pomalá řeč
náhlá ztráta vědomí
nezřetelná řeč
bolavý krk
vředy, vředy nebo bílé skvrny na rtech nebo v ústech
otupělost
pocení
ztuhlost končetin
otok obličeje, kotníků nebo rukou
otok nebo otok obličeje
oteklé žlázy
mluvit nebo jednat s nekontrolovatelným vzrušením
namáhavé dýchání
problémy se spánkem
kroutivé pohyby bolest těla nebo nepohodlí v pažích, čelisti, zádech nebo krku
nekontrolované žvýkací pohyby
nevysvětlitelné hubnutí
nekontrolované pohyby, zejména paží, obličeje, krku, zad a nohou
zápach dýchání
nestabilita, třes nebo jiné problémy se svalovou kontrolou nebo koordinací
neobvyklé krvácení nebo modřiny
neobvyklá únava nebo slabost
bolest na pravé straně nahoře
zvracení krve
neobvyklý bledá kůže
slabost paží, rukou, nohou nebo chodidel
přírůstek nebo ztráta hmotnosti
žluté oči a kůže

Pokud se při užívání amitriptylinu objeví některý z následujících příznaků předávkování, okamžitě vyhledejte pohotovostní pomoc:

příznaky předávkování
nemotornost
nízká teplota tělo
bolest svalů
svalová slabost
ospalost
únava
slabý puls

V některých případech vzhled vedlejší efekty problémy, které se mohou vyskytnout při užívání amitriptylinu, nemusí vyžadovat lékařskou péči. Když si tělo během léčby na drogu zvykne, mohou takové účinky odeznít. Váš lékař vám také může říci o způsobech, jak snížit nebo předcházet některým problémům. Pokud vás některý z následujících nežádoucích účinků obtěžuje, neodcházejte nebo máte-li k nim jakékoli dotazy, poraďte se se svým lékařem:

Prevalence neznámá

velké, rozšířené nebo zvětšené zornice
černý jazyk
zvětšení prsou u žen
nadýmání
zvýšený nebo snížený zájem o sexuální aktivitu
vypadávání vlasů, řídnutí vlasů
kopřivka nebo jizvy
neschopnost udržet nebo mít erekci
zvýšení nebo ztráta sexuální schopnosti, touhy nebo účinnosti
zvýšená citlivost očí na světlo
ztráta chuťové vjemy
zarudnutí nebo změny barvy kůže
vyrážka
vážné popáleniny
otok varlat
otok prsou nebo citlivost prsou u mužů
otok příušní žláza
otok nebo zánět v ústech
neočekávaný nebo nadměrný tok mléka z prsu

Informace pro specialisty

Vztahuje se na amitriptylin ve formě prášku, intramuskulární roztok tablety pro orální podání

jiný

Anticholinergní účinky byly hlášeny u více než 50 % pacientů užívajících amitriptylin a zahrnují sucho v ústech, rozmazané vidění, zácpu a retenci moči. V jedné studii byly anticholinergní a antimuskarinové nežádoucí účinky pozorovány u 84 % pacientů.

Někteří vědci odhadli, že prevalence záchvatů způsobených tricyklickými antidepresivy je 4-5 případů na 1000 léčených pacientů.

Téměř všechny selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, smíšené inhibitory zpětného vychytávání serotoninu/norepinefrinu a tricyklická antidepresiva způsobují určitý stupeň abnormalit spánku. Tato antidepresiva měla účinek na fázi závislý na dávce REM spánek, což způsobuje pokles celkového množství spánku během noci a oddaluje počáteční vstup do REM spánku u zdravých jedinců a pacientů s depresí. Zdá se, že antidepresiva, která zvyšují funkci serotoninu, mají největší vliv do fáze REM spánku. Pokles spánku je největší na začátku léčby, ale postupně se vrací k výchozím hodnotám během dlouhodobé terapie, nicméně zpoždění rychlá fáze spánek zůstává po dlouhou dobu. Po ukončení terapie se množství spánku obvykle obnoví. Zdá se, že některé léky (tj. bupropion, mirtazapin, nefazodon, trazodon, trimipramin) mají mírný nebo minimální účinek na REM spánek.

Nežádoucí účinky z nervového systému patří k nejčastějším. Obvykle se objevuje ospalost, závratě, sedace a únava. Bylo také hlášeno delirium, tinnitus, kognitivní poruchy (zejména u starších osob), poruchy spánku, syndrom podobný tardivní dyskinezi a dystonické reakce a záchvaty.

Kardiovaskulární systém

Kardiovaskulární nežádoucí účinky zahrnují ortostatickou hypotenzi, tachykardii, dilataci QRS komplex, poruchy vedení vzruchu, maligní arytmie a maligní hypertenze. Byly také hlášeny velmi vzácné případy kardiomyopatie.

Antiarytmické a proarytmické účinky jsou spojovány s užíváním tricyklických antidepresiv. Pokud mají amitriptylin užívat pacienti s kardiovaskulárním onemocněním, doporučuje se opatrnost.

Psychiatrické

Psychiatrické vedlejší účinky spojené s amitriptylinem zahrnují hypománii a zrakové halucinace. Sebevražedné myšlenky, paradoxní agrese a změna mentální stav byly také zmíněny ve zprávách o použití tohoto a dalších tricyklických antidepresiv.

Gastrointestinální nežádoucí účinky jsou s největší pravděpodobností způsobeny anticholinergními vlastnostmi léku a obvykle zahrnují sucho v ústech (79 %) a zácpu (55 %). Byla také hlášena nevolnost, zvracení a průjem. Kromě toho je ischemická kolitida spojena s použitím amitriptylinu.

Studie s 26 005 pacienty užívajícími antidepresiva zjistila 2,3násobný nárůst výskytu krvácení do horní části GI u léků bez SSRI. Krvácení dovnitř horní sekce gastrointestinálního traktu 2,5krát častěji u pacientů užívajících amitriptylin.

Časté vedlejší účinky

Endokrinní problémy spojené s užíváním amitriptylinu jsou vzácné a zahrnují hyponatrémii kombinovanou se syndromem nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu.

Nežádoucí účinky v játrech jsou vzácné. Vzácně byly hlášeny zvýšené výsledky jaterních testů, hepatitida vyvolaná léky a akutní nekróza jater.

Kůže

Dermatologické vedlejší účinky zahrnovaly vzácné případy vyrážky a jedno hlášení prstencového erytému.

Imunitní systém

Imunologické vedlejší účinky amitriptylinu zahrnovaly vzácné přidružené případy reakcí podobných lupoidům.

Dávkování

10 mg perorálně jednou denně před spaním.

Dystymie

Orálně:

Počáteční dávka: 75 mg denně perorálně v jedné nebo více rozdělených dávkách.
Udržovací dávka: 150-300 mg denně perorálně v jedné nebo více rozdělených dávkách.

Intramuskulární:

20-30 mg až 4krát denně.

Posttraumatická stresová porucha

Somatoformní bolest

Deprese

Orálně:

Počáteční dávka: 10 mg denně perorálně 3krát denně a 20 mg před spaním může být dostačující pro pacienty, kteří netolerují vyšší dávky.

Intramuskulární:

20-30 mg až 4krát denně.

Jakékoli zvýšení dávky nastává postupně. Na intramuskulární injekce přechod na perorální léčbu by měl být proveden co nejdříve.

Deprese

Počáteční dávka: 1 mg/kg/den perorálně ve 3 dílčích dávkách
Udržovací dávka: 1-5 mg/kg/den ve 3 dílčích dávkách. Monitorování EKG, srdeční frekvence, krevní tlak doporučené pro dávky vyšší než 3 mg/kg/den.

Orálně:

Počáteční dávka: 25-50 mg denně perorálně v 1 nebo 3-4 dílčích dávkách.
Udržovací dávka: 20-200 mg denně, rozdělená do několika dávek. 10 mg PO 3krát denně a 20 mg před spaním může být dostačující pro pacienty, kteří netolerují vyšší dávky.

Intramuskulární:

20-30 mg až 4krát denně.

Dávka by se měla zvyšovat postupně. Při intramuskulárním podání by mělo být co nejdříve převedeno na perorální léčbu.

Počáteční dávka: 0,1 mg/kg PO před spaním (studováno).
Udržovací dávka: Může se zvýšit, pokud je tolerována déle než 2-3 týdny při 0,5-2 mg/kg před spaním.

Počáteční dávka: 25 mg 2krát denně.

Prevence migrény

6-12 let: 0,25-1,5 mg/kg/den 1krát denně před spaním (studováno).

Počáteční dávka: 2x denně, 25 mg.
Udržovací dávka: 50-200 mg, rozdělená do několika dávek.

2-6 let: Perorální dávka 10 mg před spaním byla vyzkoušena při léčbě noční enurézy (v šetření).

Úprava dávky

Úprava renální dávky: Údaje nejsou k dispozici.

Úprava dávkování pro játra: Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce jater.

Celková denní dávka může být podána jednou, výhodně před spaním. Pokud je dosaženo uspokojivého zlepšení, dávka by měla být snížena na minimální množství, které udrží symptomatickou úlevu. Je vhodné pokračovat v udržovací léčbě po dobu 3 měsíců nebo déle, aby se snížila možnost relapsu.

Preventivní opatření

Současné užívání amitriptylinu a inhibitorů MAO je kontraindikováno. Mezi vysazením amitriptylinu a zahájením léčby inhibitorem MAO musí uplynout alespoň 14 dní, nebo naopak.

Děti, dospívající a mladí dospělí (18 až 24 let) s velkou depresivní poruchou a jinými psychiatrickými poruchami mohou mít při užívání antidepresiv zvýšené riziko rozvoje sebevražedných myšlenek a chování, zejména v prvních měsících léčby. Lékařský výzkum toto neidentifikoval zvýšené riziko u dospělých pacientů starších 24 let, ale u dospělých ve věku 65 let a starších užívajících antidepresiva se zdá, že riziko sebevražedného chování je snížené. Výsledky metaanalýzy naznačují celkově příznivý profil rizika a přínosu pro použití antidepresiv (např. selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a/nebo norepinefrinu) při léčbě pediatrických pacientů (<19 let) s velkou depresivní poruchou (MDD), obsedantně-kompulzivní porucha (OCD) nebo non-OCD poruchy. Přestože tato studie také uvádí celkové zvýšené riziko sebevražedných pokusů/myšlenek spojených s užíváním antidepresiv u dětských pacientů, riziko může být menší, než se původně předpokládalo. Pro potvrzení těchto zjištění byly provedeny další prospektivní studie.

U pacientů léčených antidepresivy, zvláště u těch, kteří se léčí na depresi, může být vždy možné zhoršení deprese a/nebo nárůst sebevražedných myšlenek nebo chování. Úzkost, rozrušení, panický záchvat, nespavost, nepřátelství, podrážděnost, akatizie ( vážné obavy), impulzivita, hypománie a mánie byly hlášeny u pacientů užívajících antidepresiva v těžké formě deprese, jakož i pro jiné indikace, psychiatrické i nepsychiatrické. Není známo, zda tyto příznaky předpovídají zhoršení deprese nebo vznik sebevražedných impulzů. Existuje však obava, že pacienti, kteří pociťují jeden nebo více z těchto příznaků, mohou mít zvýšené riziko zhoršení deprese nebo sebevraždy. Ačkoli FDA nedospěla k závěru, že antidepresiva způsobují zhoršení deprese nebo sebevražednosti, zdravotnických pracovníků by si měli být vědomi toho, že zhoršení příznaků může být způsobeno základním onemocněním nebo může být důsledkem lékové terapie.

Poskytovatelé zdravotní péče by měli pacienty užívající antidepresiva pečlivě sledovat z hlediska možného a/nebo přetrvávajícího zhoršení deprese nebo objevující se sebevražednosti, zejména během zahájení léčby nebo během zvyšování/snižování dávky. Jsou-li příznaky závažné, náhlé při nástupu nebo nejsou-li součástí pacientovy prezentace příznaků, bude muset odborník určit, jaké intervence, včetně zastavení nebo změny proudu medikamentózní terapie, jsou ukázány. Je třeba napsat recept na malá množství léku, aby se snížilo riziko pokusu o předávkování. Poskytovatelé zdravotní péče by měli poučit pacienty, jejich rodiny a jejich pečovatele, aby byli ostražití ohledně neklidu, podrážděnosti a dalších symptomů popsaných výše, stejně jako sebevražedných tendencí a zhoršující se deprese, a aby takové příznaky neprodleně hlásili svému poskytovateli zdravotní péče.

Protože se předpokládá, že antidepresiva mají potenciál vyvolat manické epizody u pacientů s bipolární poruchou, existují u této populace obavy z používání samotných antidepresiv. Pacienti by proto měli být před zahájením léčby antidepresivy adekvátně vyšetřeni, aby se zjistilo, zda u nich existuje riziko bipolární poruchy, aby mohli být během léčby adekvátně sledováni. Takové vyšetření by mělo zahrnovat podrobnou psychiatrickou anamnézu, včetně rodinná historie sebevraždy, bipolární poruchy a deprese.

Současné užívání amitriptylinu a silných inhibitorů CYP450 2D6 (např. terbinafin) může vést k významnému a dlouhodobému zvýšení sérových koncentrací amitriptylinu a nortriptylinu.

Dialýza

Amitriptylin není dialyzovatelný.

Jiné komentáře

K dosažení adekvátní terapeutický účinek může trvat až 30 dní. Účinek intramuskulárního podání se může objevit rychleji než při perorálním podání.

Léčba by neměla být náhle přerušena po delším užívání.

Interakce onemocnění s amitriptylinem

9 interakcí onemocnění zaznamenaných u amitriptylinu

Nemoci	Potenciální nebezpečí/ Pravděpodobnost	Mechanismus	Poznámky
Anticholinergní účinky	Těžká/Vysoká	Tricyklická a tetracyklická antidepresiva (TCA) mají anticholinergní aktivitu, na kterou jsou zvláště citliví starší pacienti. Terciární aminy, jako je amitriptylin a trimipramin, mají tendenci mít větší anticholinergní účinky ve srovnání s jinými látkami ve své třídě. Terapie TCA by měla být používána s opatrností u pacientů s již existujícími stavy, které mohou být zhoršeny anticholinergními účinky, jako je retence moči nebo obstrukce; glaukom s uzavřeným úhlem, neléčená nitrooční hypertenze nebo nekontrolovaný primární glaukom s otevřeným úhlem a gastrointestinální obstrukční poruchy. U pacientů s glaukomem s uzavřeným úhlem mohou i mírné dávky urychlit záchvaty. Glaukom by měl být léčen a kontrolován před zahájením léčby TCA a nitroočního tlaku monitorován během terapie.	Platí pro glaukom/nitrooční hypertenzi, retenci moči, gastrointestinální obstrukci
Nemoci kardiovaskulárního systému	Těžká/Vysoká	TCA mohou způsobit ortostatickou hypotenzi, reflexní tachykardii, synkopu a závratě, zejména během zahájení léčby nebo rychlého zvyšování dávky. Zdá se, že největší sklon k těmto účinkům má imipramin, zatímco sekundární aminy, jako je nortriptylin, to nemusí dělat tak často. Tolerance k hypotenzní účinekčasto se vyvíjí po více dávkách během několika týdnů. Ve vzácných případech došlo ke kolapsu a náhlé smrti v důsledku těžkého arteriální hypotenze. Mezi další hlášené nežádoucí kardiovaskulární účinky patří tachykardie, arytmie, srdeční blok, hypertenze, trombóza, tromboflebitida, infarkt myokardu, mrtvice, srdeční selhání a abnormality EKG, jako jsou prodloužené PR a QT intervaly. Terapii TCA je třeba se vyhnout během akutní fáze zotavení po infarktu myokardu a měla by být používána pouze s extrémní opatrností u pacientů s hypertyreózou, kardiovaskulárními a cerebrovaskulární onemocnění, nebo s predispozicí k arteriální hypotenze. Při všech dávkách se doporučuje pečlivé sledování kardiovaskulárního stavu, včetně změn EKG. Mnoho z novějších antidepresiv, včetně bupropionu a selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), jsou významně méně nebo minimálně kardiotoxické a mohou být vhodnými alternativami.	Použitelné pro kardiovaskulární choroby, hypertyreóza, cerebrovaskulární insuficience, kardiovaskulární onemocnění v anamnéze, infarkt myokardu v anamnéze, hypotenze, dehydratace
Feochromocytom	Těžké/střední	TCA mohou zvýšit účinky cirkulujících katecholaminů. Zlepšená aktivita sympatiku může vyprovokovat hypertenzní krize u pacientů s feochromocytomem nebo jinými nádory medulla nadledvinek, jako jsou některé neuroblastomy. U pacientů s těmito nádory by měla být terapie TCA používána opatrně.	Feochromocytom
	Těžká/Vysoká	TCA se mohou snížit záchvatový práh a stimulovat záchvaty způsobem závislým na dávce. Riziko se zdá být vyšší u amoxapinu a terciárních aminů (amitriptylin, doxepin, imipramin, trimipramin) ve srovnání se sekundárními aminy (desipramin, nortriptylin, protriptylin). U pacientů užívajících imipramin v dávkách > 200 mg/den byla hlášena prevalence až 0,6 %. Incidence však bývá výrazně nižší při použití nižších dávek u pacientů bez predispozice k záchvatům. Terapie TCA by měla být používána s opatrností u pacientů s anamnézou záchvatů nebo jiných predisponujících faktorů, jako je traumatické poranění mozku, abnormality CNS a alkoholismus. Je třeba se vyhnout vysoké dávky, Pokud možno.	Použitelné při alkoholismu, poruchách centrálního nervového systému
Potlačení kostní dřeně	Střední/Nízká	Užívání tricyklických a tetracyklických antidepresiv (TCA) bylo zřídka spojeno se supresí kostní dřeně. U některých TCA byly hlášeny trombocytopenie, leukopenie, anémie, agranulocytóza, eozinofilie, purpura a pancytopenie. Pacienti s již existující supresí kostní dřeně resp patologické změny krevní obraz pacientů užívajících TCA by měl být během léčby pečlivě sledován, aby se krevní obraz dále snížil.	Použitelné pro potlačení kostní dřeně/nízký krevní obraz
	Střední/Střední	Při užívání některých tricyklických antidepresiv (TCA) bylo hlášeno zvýšení a snížení hladiny cukru v krvi. Vzácně se tyto účinky objevily také u maprotilinu, tetracyklického antidepresiva. Pacienti s diabetes mellitus by měli být sledováni, zda se při léčbě těmito přípravky nezhoršuje kontrola hladiny glukózy v krvi, zejména během zvyšování nebo změn dávkování.	Odkazuje na diabetes mellitus
Onemocnění ledvin/jater	Střední/Vysoká	Je známo, že TCA podléhají metabolismu v játrech. Některé metabolity, jako je imipramin, desipramin a klomipramin, mohou být farmakologicky aktivní. Mnoho metabolitů se také vylučuje z těla ledvinami. Údaje o použití TCA u pacientů s onemocněním ledvin a/nebo jater jsou velmi omezené. Terapie TCA by měla být používána s opatrností u pacientů s významně narušenou funkcí ledvin nebo jater. Může být nutné upravit dávku.	Týká se onemocnění jater, dysfunkce ledvin
Schizofrenie/bipolární porucha	Střední/Střední	TCA mohou zhoršovat příznaky psychózy u pacientů se schizofrenií, zejména u pacientů s paranoidními příznaky. U pacientů s depresí, typicky u pacientů s bipolární poruchou, může dojít k přechodu z deprese do mánie nebo hypománie. Tyto případy byly také vzácně hlášeny u tetracyklického antidepresiva maprotilinu. Léčba těmito látkami by měla být používána s opatrností u pacientů se schizofrenií, bipolární poruchou nebo mánií v anamnéze.	Platí pro schizofrenii, bipolární porucha, mánie
Tardivní dyskineze	Střední/Střední	Tricyklická a tetracyklická antidepresiva (TCA) vykazují anticholinergní aktivitu, na kterou jsou zvláště citliví starší pacienti. Terciární aminy, jako je amitriptylin a trimipramin, mají tendenci mít větší anticholinergní účinky ve srovnání s jinými látkami ve své třídě. Stejně jako u jiných léků, které mají anticholinergní aktivitu, mohou TCA zhoršit tardivní dyskinezi nebo způsobit dříve potlačené příznaky. Pacienti s tardivní dyskinezí, kteří vyžadují léčbu TCA, by měli být sledováni kvůli exacerbaci onemocnění.	Platí pro tardivní dyskinezi

Lékové interakce amitriptylinu

Níže uvedená klasifikace je pouze obecný princip. Těžké určit relevanci konkrétního lékové interakce pro jakoukoli osobu na mysli velké množství proměnné.

Vážně

Vysoký klinický význam

Vyhněte se kombinacím; Riziko interakce převažuje nad přínosy

Mírný

Střední klinický význam

Obecně je třeba se vyvarovat kombinací; používat pouze v speciální případy

Snadný

Minimální klinický význam

Minimalizujte riziko; posoudit riziko a zvážit alternativní lék podniknout kroky k obejití rizika interakce a/nebo zahájit plán monitorování

) puls, extrémní ospalost, zmatenost, neklid, zvracení, rozmazané vidění, pocení, svalová ztuhlost, točení hlavy a záchvaty. Měli byste být upozorněni, abyste nepřekračovali doporučenou dávku a vyhýbali se alkoholu a činnostem vyžadujícím duševní bdělost. Pokud vám lékař předepíše tyto léky společně, může být nutné upravit vaši dávku, abyste tuto kombinaci užívali bezpečně. Je důležité informovat svého lékaře o všech ostatních lécích, které užíváte, včetně vitamínů a bylinek. Nepřestávejte užívat žádné léky bez porady s lékařem.

Farmakologie

Inhibuje presynaptické zpětné vychytávání norepinefrinu a serotoninu v centrálním nervovém systému.

Lék se rychle vstřebává. Metabolizován v játrech N-demethylací a hydroxylací můstku. Nortriptylin je středně aktivní metabolit.

50 % až 66 % se vyloučí močí do 24 hodin. Vylučuje se jako glukuronidový nebo sulfátový konjugát metabolitů. Malé množství léčiva se vylučuje v nezměněné podobě močí. T½ se pohybuje od 31 do 46 hodin.

Speciální skupiny populace

Starší lidé: možné zvýšená úroveň v plazmě. Může být nutné upravit dávku.

Indikace a použití

Úleva od deprese. Endogenní deprese bude pravděpodobněji zmírněna než jiné depresivní stavy.

Neoznačené použití

Léčba chronické bolesti spojené s migrénou, tenzní bolesti hlavy, fantomové bolesti končetin, neuralgie trojklaného nervu diabetická neuropatie, periferní neuropatie, rakovina nebo artritida; léčba paniky a poruch příjmu potravy.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na jakékoli tricyklické antidepresivum; použití v akutní období zotavení po MI; současné použití s inhibitory MAO, s výjimkou případů pod přísným lékařským dohledem; může blokovat antihypertenzní účinky guanethidinu nebo podobných účinných látek.

Hladiny a účinky amitriptylinu během kojení

Hladiny amitriptylinu a jeho metabolitů v mléce jsou nízké. Nebyly hlášeny žádné bezprostřední vedlejší účinky a omezený počet kontrolních studií žádné nezjistil negativní účinky na růst a vývoj dětí. Neočekává se, že užívání amitriptylinu během kojení způsobí žádné nežádoucí účinky u kojených dětí, zvláště pokud je dítě starší než 2 měsíce. V případě potřeby může být vhodnější užívat jiné léky s méně aktivními metabolity velké dávky nebo čas krmení novorozence nebo předčasně narozeného dítěte.

Úrovně drog

Mateřské úrovně. Amitriptylin je metabolizován na nortriptylin, který má antidepresivní aktivitu stejnou jako amitriptylin.

U matky užívající amitriptylin 100 mg denně po dobu 6 týdnů po porodu byly hladiny amitriptylinu a nortriptylinu mateřské mléko byly 151 a 59 μg/l 16 hodin po podání. O jedenáct dní později byly hladiny amitriptylinu a nortriptylinu v mateřském mléce 135 a 52 mcg/l, 14 hodin po podání. Množství v mléce představuje kojeneckou dávku přibližně 1,8 % mateřské dávky upravené podle hmotnosti.

Amitriptylin a nortriptylin byly měřeny v mateřském mléce matky užívající 75 mg amitriptylinu denně. Hladiny amitriptylinu v mléce byly 104 a 72 μg/l a hladiny nortriptylinu byly 75 a 63 μg/l po 2 a 10 týdnech po zahájení léčby (doba po dávce není specifikována). Po 19 týdnech terapie vedla dávka amitriptylinu 25 mg denně k hladině mléka 30 μg/l; hladiny nortriptylinu byly nedetekovatelné (<30 мкг/л). По оценкам авторов, это ребенок будет получать 1% от материнской дозы с поправкой на вес.

U jiné matky užívající 175 mg denně byly hladiny amitriptylinu a nortriptylinu v mléce 13 a 15 μg/l ráno a večer prvního dne léčby. Od 2. do 26. dne terapie se hladiny mléčného amitriptylinu pohybovaly od 23 do 38 mcg/l. 26. den byla hladina nortriptylinu v mléce přibližně 64 μg/l. E-10-hydroxynortriptylin byl během tohoto 26denního období detekován v mléce v průměrné hladině 89 μg/l.

Matka 2 týdny po narození svého nedonošeného dítěte užívala 100 mg denně po dobu 4 dnů, kdy bylo mléko analyzováno. Hladiny amitriptylinu v mléce byly nejvyšší 1,5 a 6 hodin po podání dávky, 103 a 100 μg/l. Po 24 hodinách po podání klesly na 29 ug/l. Hladiny nortriptylinu v mléce byly nejvyšší 18 hodin po dávce 58 mcg/l. Při použití údajů o maximálních hladinách mléka z této studie by výhradně kojené dítě dostalo odhadem maximálně 0,9 % matčiny dávky upravené podle hmotnosti.

Vzorky mléka byly odebrány dvěma matkám, které užívaly amitriptylin 12 až 15 hodin po denní dávce. U matky užívající 100 mg denně byla hladina kolostra 30 μg/l a hladina zadního mléka 113 μg/l. Matka užívající 175 mg denně měla hladinu zadního mléka 197 mcg/l. S použitím dat z této studie o zadním mléku lze určit, že výlučně kojené dítě dostane odhadem maximálně 1 % mateřské dávky, upravené podle hmotnosti.

Hladiny u kojenců. Matka kojila kojence při užívání amitriptylinu 150 mg denně po dobu 3 týdnů (neuveden stupeň). Amitriptylin a nortriptylin byly nedetekovatelné (<28 мкг/л) в сыворотке крови младенца.

Matka kojila při užívání amitriptylinu v dávce 100 mg denně po dobu 7,5 týdne po narození. Amitriptylin a nortriptylin byly nedetekovatelné (<10 мкг/л) через 14 часов после дозы.

U 3týdenního kojeného dítěte nebylo možné amitriptylin detekovat v séru (<5 мкг / л) и нортриптилин (<15 мкг / л) при приеме матерью амитриптилина 75 мг в сутки.

Po 26 dnech kojení (4 ze 6 denních krmení; 500-600 ml denně). Při podávání amitriptylinu matce v dávce 175 mg denně nebyl lék a jeho metabolity v séru jednoho dítěte detekovány.

Jedno dítě, jehož matka užívala amitriptylin 100 mg denně, mělo plazmatickou hladinu 7,5 mcg/l v blíže nespecifikovaném časovém bodě po dávce pro matku.

Účinek na kojence

Bylo hlášeno, že nejméně 23 kojenců bylo vystaveno amitriptylinu v mateřském mléce, přičemž nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky při dávkách matek v rozmezí od 75 do 175 mg denně.

Následná studie trvající 1 až 3 roky na skupině 20 kojených dětí, jejichž matky užívaly TCA, nezjistila žádné škodlivé účinky na růst a vývoj. Jedna z matek, jejichž dítě bylo viděno ve věku 18 měsíců, užívala amitriptylin 150 mg denně. Dvě malé kontrolované studie ukazují, že jiná tricyklická antidepresiva nemají negativní vliv na vývoj kojence. V jedné studii 2 matky užívaly amitriptylin 100 a 175 mg denně. Výsledky testu u jednoho kojence byly pod normou při narození a při opakovaném testování.

V jiné studii bylo formálně testováno 25 kojenců, jejichž matky užívaly TCA během těhotenství a kojení od 15 do 71 měsíců. Bylo zjištěno, že mají normální růst a vývoj. Některé z matek užívaly amitriptylin.

Důsledky pro laktaci a mateřské mléko

Amitriptylin způsobil zvýšení hladiny prolaktinu u netěhotných a nekojících pacientek. Klinický význam těchto nálezů u kojících matek není znám. Hladina prolaktinu u matky se zavedenou laktací nemusí ovlivnit schopnost krmení.

Podávejte lék s jídlem nebo tekutinou nebo bezprostředně po, na konci dne nebo před spaním kvůli sedaci. Tablety lze rozdrtit.

Amitriptylin je lék patřící do skupiny sedativ a antidepresiv. Jeho působení je způsobeno vlivem biologicky aktivních látek na neuronová zakončení.

Složení a forma uvolnění

Složení tablet

Modré tablety ve formě dražé jsou buď běžné, nebo potahované. Vyrábějí se v množství od 20 do 100 kusů v jednom balení. Obsahují 0,29 g. amitriptylin hydrochlorid. Mezi přísady patří: mléčný polysacharid, kukuřičný škrob, fosforečnan vápenatý, želatina, mastek, koloidní oxid křemičitý, methylparaben.

Složení ampulí

Ampulky Amitripline jsou baleny ve speciálních nádobách po 2 a 5 kusech. Mohou být i v kartonovém balení v počtu 10 kusů. Jsou určeny pro intramuskulární a intravenózní použití. Uvnitř ampulí je průhledný a bezbarvý roztok. Obsahuje pouze nortriptylin a čištěnou vodu.

farmakologický účinek

Lék se váže na cholinergní receptory v centrálním nervovém systému a je také obdařen předními antihistaminikovými a antisympatickými účinky. Lék pomáhá blokovat neuralgii, zabraňuje vzniku vředů a ztrátě chuti k jídlu v důsledku přejídání. Kromě toho tento lék pomáhá při enuréze. Deprese začíná mizet po měsíci užívání léku. Kromě toho dochází k poklesu úzkosti a deprese.

Biologická vodivost produktu je 40-50% a jeho účinná látka je 47-65%. Droga dosáhne maximálního množství po 2,5 – 8 hodinách. Aby se výsledky dostavily, stačí hladina v krvi 55-245 ng. na ml. Nejvyššího množství dosahuje při hladinách 0,04 - 0,16 mcg na 1 ml. Vazba amitriptylinu na proteiny je poměrně vysoká – 93 – 97 %. K centralizaci léku dochází v játrech. Vzniká tam i účinná látka nortriptylin.

Poločas léčiva nastává mezi 10 a 30 hodinami a poločas nortriptylinu mezi 17 a 79 hodinami. Největší množství léčiva se vylučuje močí a menší množství se vylučuje žlučí. K úplnému uvolnění léku z těla dochází po dvou týdnech.

Indikace pro použití Amitrilinu

Stav deprese jakéhokoli stupně.
Komplexní zážitky na emocionální úrovni.
Nemotivované změny v chování.
Rozvoj fobií.
Nadměrné vyčerpání nebo obezita vyplývající z duševních poruch.
Zabraňuje výskytu migrén a déletrvající bolesti v mozku.
Stav rozdvojené osobnosti.
Únik moči.
Vřed v gastrointestinálním traktu.

Kontraindikace

Návod k použití zakazuje drogu v následujících případech:

Poruchy srdečního rytmu.
Pooperační fáze zotavení po infarktu
Nedostatečná propustnost srdečních svalů
Vysoký krevní tlak.
Selhání v hepato-renálním systému.
Vřed v těžké formě.
Zmenšení velikosti prostaty.
Paralýza střevní dutiny.
Současné užívání monoaminooxidázy.
Stav těhotenství a období kojení.
Věk do 6 let.
Nesnášenlivost některých složek amitriptylinu.

Při používání produktu je třeba dávat pozor na následující kategorie onemocnění a abnormalit:

Alkoholismus těžkého stádia.
Astma v průduškách.
Afektivní šílenství.
Časté záchvaty.
Poruchy srdečního rytmu.
Glaukom uzavřeného typu.
Zvýšený nitrooční tlak.

Vedlejší efekty

Pokud je lék používán nesprávně nebo dojde k určité reakci, jsou možné nežádoucí účinky a předávkování.

Návod k použití varuje před následujícími vedlejšími účinky:

Rozmazané vidění.
Zvýšený tlak v očích.
Sucho v krku.
Zácpa.
Neschopnost močit.
Vzhled nemotivované horečky.
Třes končetin nebo celého těla.
Tachykardie.
Kožní vyrážky.
Poruchy v gastrointestinálním traktu.
Stomatitida.
Snížená potence.
Plešatost.
Zvýšení hmotnosti při dlouhodobém užívání.
Pálení žáhy.
Kopřivka.
Otok obličeje.
Přítomnost halucinací.
Snížená produkce potu.
astenie.
Bezdůvodná obava.
Agrese.
Částečná amnézie.
Nespavost.
Hepatitida.
Gastralgie.
Průjem.
Zvýšení velikosti mléčných žláz.
Problémy s ejakulací.
Purpura.
Eozinofilie.

Návod k použití

Pilulky

Amitriptylin č. 50 se užívá perorálně bez ohledu na příjem potravy. Při prvním použití léku musíte použít dávku 75 mg/3krát. Následně se zvyšuje - 100-125 mg/3krát. Zároveň je užívání léku nerovnoměrné - jeho nejvyšší koncentrace by měla nastat v noci. Všechna zbývající množství by měla být rozdělena na polovinu.

V případě těžké deprese a deprese se doporučuje zvýšit koncentraci na 0,03 g. Vyšší obsah látky uvnitř je také možný, doporučuje se však zahájit léčbu injekcemi spojenými s pilulkami. Při nastolení trvalého antidepresivního stavu se množství amitriptylinu postupně snižuje.

Pokyny navrhují užívat lék pro starší lidi od 0,25 g do 0,01 g. v jedné dávce na noc. K prevenci projevů migrény nebo dlouhodobé bolesti v mozku je dávka léku do 0,01 g. Na jeden den.

Ampulky

Amitrilin ve formě injekčních ampulí se podává intramuskulárně a intravenózně. V prvním případě je nutné zavést jehlu pomalu a hluboko. Píst se pomalu vysune. To je nezbytné, aby se zabránilo nežádoucím účinkům, jako jsou závratě a nevolnost. Celková koncentrace amitriptylinu uvnitř by neměla překročit 160 mg/den. Celková doba by neměla přesáhnout šest měsíců.

Pokyny také poznamenávají, že při intravenózním podávání léku byste měli opatrně zavést jehlu do žíly a nepřekračovat počet kapek za 1 minutu.

Pokud se lék užívá perorálně ve formě roztoku, doporučuje se začít s nejnižší dávkou 55 mg s postupným zvyšováním na 150 mg pro domácí léčbu a 300 mg při návštěvě kliniky nebo nemocnice. Pro starší lidi bude optimální koncentrace 0,01 g. denně.

Předávkovat

V případě předávkování mohou být přítomny následující:

Porucha koordinace pohybů.
Dušnost.
Nervové přebuzení.
Arytmie.
Obtížné dýchání.

V každém z těchto případů užívání léku je nutné provést následující metody terapie:

Výplach žaludku.
Udržování normálního krevního tlaku.
Do týdne by měl být proveden elektrokardiogram, aby se zkontroloval celkový stav pacienta.

Během těhotenství a kojení

Průběh léčby amitriptylinem během zvláštní situace ženy je kontraindikován. To platí zejména pro užívání léku během 1. a 3. trimestru. Ve 2. trimestru je příjem povolen pouze v případě naléhavé potřeby. Během kojení je použití také kontraindikováno, protože může způsobit ospalost dítěte.

Amitriptylin pro děti

Děti starší 12 let mohou přípravek užívat. Dávkování by mělo být menší a postupně zvyšováno. Mohou jej užívat i děti starší 6 let k léčbě dobrovolného pomočování. Dávka bude asi 30 mg na noc.

U dětí ve věku 6 až 12 let lze amitriptylin použít jako antidepresivum. Koncentrace léčiva v tomto věku by neměla překročit 0,1 g/den. Pro děti starší 12 let se používá 0,3 mg/den.

Interakce s jinými léky

Amitriptylin a léky, které inhibují činnost centrálního nervového systému - zvyšuje depresivní účinek na systém, stejně jako potíže s dýcháním.
A tlumivé léky - zvýšení destruktivní síly na srdce s projevem tachykardie a vysokého krevního tlaku.
S antipsychotiky - snížení prahu konvulzivní připravenosti.
Užívání léků s léky blokujícími vysoký krevní tlak může zvýšit jejich aktivitu s rizikem hypotenze.
Droga a MAO – zvýšení pravděpodobnosti rozvoje hypertenzní krize.
Amitriptylin s klonidinem a guanethidinem - snížení krevního tlaku.
Lék se sukralfátem - snížená absorpce.
Lék s fluoxetinem – zvyšuje množství léku v hematopoetickém systému.
Lék s fluvoxaminem – zvýšení množství léčiva v plazmě a možná tvorba toxické aktivity.
Amitriptylin a ethanol – zvýšení aktivity etanolu.

Domácí a zahraniční analogy

Jako analogy a synonyma produktu lze uvést následující:

Teperin.
tryptisol.
Adepril.
Adepress.
Atriptal.
Damilene.
Daprimen.
Elatrální.
Lantron.
Laroxal.
Novotriptin.
Redomex.
Saroten.
Sarotex.
triptyl.
Triptanol.
Elavil.
Amiprin.
Laroxil.
Lentisol.
Proheptadien.
Tryptopol.
Amitriptylin hydrochlorid.
Amitriptylin – Slovakpharma.
Léčba amitriptylinem.
Amitriptylin Akos.
Coaxil.
Azafen.
doxepin.
Imipramin.
Amitriptylin Nycomed.
Apo-Amitriptylin.
Amitriptylin grindex.
Saroten.
Saroten Retard.
Elivel.

Všechny tyto léčivé látky jsou synonymem medicíny. Jinými slovy, i přes rozdíl v názvech je všechny spojuje společné složení.

Lék Amitriptylin je syntetický lék, který se používá v medicíně k léčbě různých forem neurózy. Předepisuje se pro mírné, středně těžké a těžké deprese, diagnostikuje nervové a fobické poruchy. Lék patří do kategorie tricyklických antidepresiv.

Popis léku

Amitriptylin je vysoce účinný lék s výrazným sedativním, antiserotinickým účinkem, thymoanaleptickými a anxiolytickými vlastnostmi. Patří do skupiny neselektivních inhibitorů neuronálního vychytávání monoaminů. Antidepresivum vyrábí mnoho farmaceutických společností. Také známý pod těmito obchodními názvy: Amirol, Triptisol, Elivel, Amizol.

Amitriptylin je dostupný v lékárnách pouze na lékařský předpis.

Amitriptylin je dostupný ve formě tablet nebo pilulek pro perorální podání (perorálně), stejně jako bílý krystalický prášek nebo sterilní roztok pro injekci (pro intramuskulární podání).

Hlavní účinnou látkou, bez ohledu na formu uvolňování antidepresiva, je amitriptylin-hydrochlorid. Tablety obsahují 10 a 25 mg účinné látky (v jedné pilulce) a 20 mg amitriptylinu v každé 2ml ampulce injekčního roztoku.

Kompozice obsahuje pomocné látky, které se liší výrobce od výrobce, a to: glukózu, vodu v injekcích a v pilulkách - škrob, MCC, monohydrát laktózy, mastek, škrob, polyvinylpyrrolidon, stearát hořečnatý.

Lék uchovávejte na suchém, chladném místě, chráněném před přímým slunečním zářením při teplotě 6 až 24 stupňů Celsia. Doba použitelnosti od data vydání je tři roky.

Farmakodynamika a mechanismus účinku

Amitriptylin, návod k použití naznačuje, že tento lék má výrazný periferní a centrální anticholinergní účinek, což je způsobeno jeho vysokou afinitou k m-cholinergním receptorům.

Antidepresivní účinek tohoto léku je způsoben supresí neuronového zpětného vychytávání serotoninu, norepinefrinu a dopaminu membránami presynaptických neuronů. Zvýšení počtu neurotransmiterů zlepšuje psychický a emocionální stav.

Amitriptylin snižuje závažnost depresivních symptomů, agitovanosti, odstraňuje pocity úzkosti při mírných až středně těžkých úzkostně-depresivních stavech.

Antidepresivum má sedativní, alfa-adrenergní blokující účinek. Má vlastnosti antiarytmik třídy A. V doporučených terapeutických dávkách inhibuje a zpomaluje komorové vedení, ale v případě předávkování může lék způsobit těžkou intraventrikulární blokádu.

Důležité! Stojí za zmínku, že užívání farmakologických léků této skupiny má takzvaný „antidepresivní práh“, který se projevuje individuálním vnímáním těla. Proto lékař zvolí dávku, která sníží vychytávání neurotransmiterů 5-10krát, individuálně pro každého pacienta.

V opačném případě nebude dosaženo antidepresivního účinku a mohou se objevit nežádoucí účinky.

Tricyklické antidepresivum má sedativní, thymoleptický účinek. Má také sedativní, antibulimický, antihistaminový a anticholinergní účinek. Při dlouhodobém užívání léku se obnovuje rovnováha systémů narušená v důsledku depresivních stavů.

Lék Amitriptylin má další analgetický účinek centrálního původu. V důsledku blokování H2-histaminových receptorů v parietálních buňkách (stěny komor) je zajištěn protivředový účinek. Kromě toho lék snižuje tělesnou teplotu a krevní tlak během celkové anestezie.

Maximální koncentrace léčiva v krevním řečišti nastává po 3-12 hodinách. Metabolizuje se v játrech, kde tvoří aktivní a neaktivní metabolity. Z těla se vylučuje močí. úplné odstranění trvá jeden až dva týdny.

Antidepresivní účinek je zaznamenán přibližně tři až čtyři týdny od začátku užívání drogy.

Indikace pro použití

Antidepresivum, frekvenci podávání a délku trvání ordinuje ošetřující lékař individuálně.

Indikace:

depresivní a úzkostné stavy různé etiologie (endogenní, reaktivní);
střední, mírná, těžká deprese;
emoční poruchy doprovázené poruchami chování;
poruchy spánku (nespavost);
schizofrenní psychózy;
chronická neurogenní bolest:
fobie, záchvaty paniky;
bulimické neurózy, psychogenní anorexie.

Antidepresivum Amitriptylin se také používá v pediatrii k léčbě noční enurézy u dětí, která je rovněž způsobena slabostí svěrače močového měchýře.

Antidepresivum zmírňuje bolesti hlavy způsobené migrénou. Lék je předepsán k léčbě vředů trávicího traktu, k léčbě závislosti na alkoholu a drogách.

Návod k použití

Podle pokynů by se tablety amitriptylinu měly užívat po jídle nebo během jídla. Bez žvýkání pilulek musíte pít hodně vody.

Počáteční denní dávka léčiva je 50-75 mg, rozdělená do dvou až tří dávek. Postupně zvyšujte dávkování na 150-200 mg denně pro dosažení nejlepšího účinku. Někdy je dávka zvýšena na 300 mg nebo více (až do maximální tolerované dávky). V tomto případě je denní dávka rozdělena do tří dávek, přičemž většina léků se užívá před spaním.

Důležité! Dávkování jakéhokoli antidepresiva by se mělo zvyšovat postupně.

15-30 dní po dosažení požadovaného výrazného terapeutického účinku se dávka postupně snižuje. Po zlepšení stavu může být minimální denní dávka 25-50 mg.
Prudký pokles je však nepřijatelný, protože se může rozvinout abstinenční syndrom.

Při léčbě dětské enurézy je amitriptylin předepsán 10-25 mg před spaním. Dávka se vypočítává individuálně na základě doporučení 2,5 mg na kg hmotnosti dítěte. U dětské deprese je předepsáno 1,5 mg na kg tělesné hmotnosti.

Kontraindikace pro použití

Amitriptylin má mnoho kontraindikací, takže před použitím si pečlivě přečtěte pokyny k léku.

Kontraindikace:

infarkt myokardu;
chronické srdeční selhání;
narušení vedení srdečního svalu;
chronické jaterní patologie, selhání ledvin;
exacerbace peptického vředu;
krevní onemocnění;
hypertrofie prostaty;
těhotenství, kojení;
poruchy ve fungování močového systému.

Amitriptylin je přísně zakázáno používat u dětí mladších šesti let. Antidepresivum se s opatrností používá u sekundárního glaukomu, bronchiálního astmatu, epilepsie, nitrooční hypertenze, maniodepresivních psychóz, inhibice krvetvorby kostní dřeně, retence moči, tyreotoxikóze.

Lék není předepisován pacientům, kteří mají individuální nesnášenlivost na složky léčiva.

Vedlejší efekty

Pokud neexistují žádné kontraindikace k užívání amitriptylinu nebo přecitlivělost těla, pokud je dodrženo dávkování, nežádoucí účinky se vyskytují zřídka. Nadměrné zneužívání nebo nedodržování dávky může vyvolat otravu, intoxikaci a řadu vedlejších účinků.

V případě předávkování poznamenejte:

závrať;
nevolnost, průjem, zvracení, pálení žáhy;
nestabilita krevního tlaku;
alergické projevy, svědění, kožní vyrážka;
snížené libido;
epileptické záchvaty, křeče, křeče;
zhoršená koordinace pohybů, dezorientace v prostoru;
tinnitus, silné bolesti hlavy;
angioedém;
snížená zraková funkce;
gastralgie;
zácpa, střevní obstrukce;
potíže s močením;
suchá ústa;
ztmavnutí jazyka;
zvýšená excitabilita, podrážděnost;
anémie sliznic;
změny v oběhovém vzorci;
zvýšený nitrooční tlak;
zvětšené lymfatické uzliny;
změna chuťových vjemů.

Pacienti mohou pociťovat noční můry, halucinace a poruchy spánku. Zvyšuje se srdeční frekvence (tachykardie, arytmie), zvyšuje se pocení a celková teplota. Může se objevit kóma.

Pokud se objeví příznaky předávkování, okamžitě vyhledejte lékaře. Aby se předešlo vážným komplikacím, je nutná naléhavá péče zdravotní péče. V případě individuální nesnášenlivosti je léčba amitriptylinem zastavena. Pacientům je předepsáno další antidepresivum.

Před zahájením léčby je nutné sledovat krevní tlak. Parenterální amitriptylin se používá pouze pod dohledem lékaře v nemocničním prostředí. V prvních dnech léčby se pacientům doporučuje zůstat na lůžku.

Kompatibilita s jinými léky

Antidepresivum Amitriptylin zvyšuje inhibiční účinek na centrální nervový systém při interakci s hypnotiky, sedativy, antikonvulzivy, analgetiky a premedikacemi.

Drogu nelze kombinovat s alkoholem nebo drogami, zvyšuje se jejich toxické účinky na organismus. Po celou dobu léčby je přísně zakázáno požívání jakýchkoli alkoholických nápojů, protože to může vést k velmi vážným následkům, funkčním poruchám a poruchám v organismu. Pokud pijete alkohol a drogu současně, váš srdeční rytmus je narušen, krevní tlak se zvyšuje a dochází k paralytické obstrukci.

Při současném užívání amitriptylinu s neuroleptiky je možné zvýšení celkové teploty a rozvoj paralytické střevní obstrukce.

V kombinaci s antikonvulzivy a guanethidinem může být jejich terapeutický účinek oslaben. Při současném použití Amitriptylin zvyšuje aktivitu antikoagulancií. V kombinaci s cimetidinem se zvyšuje koncentrace amitriptylinu v krevním řečišti, což zvyšuje jeho toxický účinek na organismus jako celek.

Kombinace amitriptylinu s karbamazepinem a barbituráty snižuje koncentraci antidepresiva. Při použití s perorálními kontraceptivy na bázi estrogenu se biologická dostupnost uklidňujícího prostředku zvyšuje.

Amitriptylin může také zvýšit depresi způsobenou glukokortikosteroidy.