Použití makrolidů u dětí v moderních podmínkách. Makrolidová antibiotika pro děti

- Toto je třída antibiotik. Chemická struktura makrolidů je založena na makrocyklickém laktonovém kruhu. Podle počtu atomů uhlíku se makrolidy dělí na 14členné (přírodní - erythromycin, semisyntetické - klarithromycin, roxithromycin), 15členné (polosyntetické - azithromycin), 16členné (přírodní - josamycin, spiramycin, midecamycin, polosyntetický - midecamycin acetát). Za hlavní klinický význam makrolidů je považována aktivita makrolidů proti grampozitivním kokům a intracelulárním patogenům (legionella, kampylobakter, chlamydie, mykoplazma). Makrolidy jsou zařazeny do seznamu antibiotik s nejmenší toxicitou.

Mechanismus působení

Poskytnout antimikrobiální účinek v důsledku narušení syntézy proteinů na ribozomech mikrobiální buňky. Makrolidy často vykazují bakteriostatický účinek, ale přispívají k tomu jejich vysoké koncentrace baktericidní působení proti pneumokokům, GABHS, záškrtu a patogenům černého kašle. Projev PAE makrolidů je typický pro grampozitivní koky. Pro makrolidy, kromě antibakteriální působení má imunomodulační a středně protizánětlivou aktivitu.

Kruh činnosti

Aktivita makrolidů se projevuje proti grampozitivním kokům (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, s výjimkou MRSA). Za Nedávno byl zjištěn nárůst rezistence, nicméně 16členné makrolidy si v určitých případech mohou zachovat aktivitu proti pyogenním streptokokům a pneumokokům, které nejsou ovlivněny 14- a 15člennými léky.

Makrolidy jsou účinné proti patogenům záškrtu a černého kašle, ureaplasma, mykoplazma, chlamydie, spirochéty, listerie, campylobacter, legionella, moraxella, anaeroby (kromě B. fragilis).

Azithromycin má lepší účinek na H.influenzae než jiné makrolidy a klarithromycin má lepší účinek na H.pylori a atypické mykobakterie (např. M.avium atd.). Roxithromycin, azithromycin a spiramycin jsou účinné proti některým prvokům (Cryptosporidium spp., T.gondii). Klaritromycin působí proti H. influenzae a dalším patogenům se zvýšenou aktivitou díky svému aktivnímu metabolitu - 14-hydroxyklaritromycinu.

U mikroorganismů čeledi Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. a Enterobacteriaceae byla odhalena přirozená rezistence vůči působení všech makrolidů.

Farmakokinetika

Druh léku, jeho léčba. Tvar a konzumace potravy ovlivňuje vstřebávání makrolidů gastrointestinální trakt. V důsledku přítomnosti potravy je biologická dostupnost erythromycinu výrazně snížena, méně pak u midecamycinu, azithromycinu a roxithromycinu. Přítomnost potravy má malý vliv na biologickou dostupnost josamycinu, spiramycinu a klarithromycinu.

Koncentrace makrolidů v krevním séru jsou řádově nižší než koncentrace v tkáních a liší se mezi sebou různé drogy Proto jsou makrolidová antibiotika klasifikována jako tkáňová. Nejvíc nízké koncentrace pozorováno u azithromycinu, nejvyšší u roxithromycinu.

Ke spojení makrolidů s proteiny krevní plazmy dochází v různé míry. Roxithromycin má nejvyšší vazbu na plazmatické proteiny – 90 %, spiramycin – nejméně – méně než 20 %. Makrolidy jsou dobře distribuovány v těle, zatímco různé orgány a tkáně (včetně prostaty) vznikají vysoké koncentrace, zejména při zánětu. Makrolidy jsou schopny pronikat do buněk a vytvářet zde vysoké koncentrace. Mají špatnou vodivost přes hemato-oftalmickou bariéru a BBB. Proniknout do mateřské mléko a projdou placentou.

Metabolismus makrolidů probíhá v játrech, na kterém se podílí mikrosomální systém cytochromu P-450. Metabolity jsou vylučovány převážně žlučí. Jeden z metabolitů klarithromycinu má antimikrobiální aktivitu. Metabolismus se vylučuje převážně žlučí a 5–10 % ledvinami. Poločas makrolidů se pohybuje od 1 (pro midecamycin) do 55 hodin (pro azithromycin). Renální selhání u většiny makrolidů (kromě roxithromycinu a klarithromycinu) tento ukazatel neovlivňuje. Cirhóza jater může způsobit významné prodloužení poločasu josamycinu a erythromycinu.

Nežádoucí reakce

Makrolidy jsou jednou z nejbezpečnějších skupin AMP. Celkově vzato nežádoucí reakce vyskytují ve vzácných případech.

Srdce: zřídka - prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu.

CNS: závrať, bolest hlavy, porucha sluchu (ve vzácných případech - se zavedením i.v. velké dávky klarithromycin a erythromycin).

Játra: cholestatická hepatitida, přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz - projevuje se nevolností, zvracením, bolestmi břicha, slabostí, celkovou malátností, horečkou, žloutenkou (obvykle v důsledku užívání klarithromycinu a erythromycinu, v ojedinělých případech - z josamycinu a spiramycin).

Gastrointestinální trakt: průjem, zvracení, nevolnost, diskomfort nebo bolest břicha (nejčastěji se projevující užíváním erytromycinu, který má prokinetický účinek, ve vzácných případech josamycinem a spiramycinem).

Alergické reakce: ve velmi vzácných případech kopřivka, vyrážka atd.

Místní reakce: flebitida a tromboflebitida v případě nitrožilního podání, způsobené lokálním dráždivým účinkem (antibiotika skupiny makrolidů je zakázáno podávat proudem nebo v koncentrované formě - podávání se provádí pomalou infuzí).

Indikace

Infekce NPD: komunitní pneumonie(včetně atypických), exacerbace chronická bronchitida.

Infekce URT: akutní sinusitida, streptokoková tonzilofaryngitida, AOM u dětí (užívající azithromycin).

Infekce kůže a měkkých tkání.

Záškrt (kombinace erythromycinu a antidifterického séra).

Orální infekce: periostitis, parodontitida.

STI: syfilis (kromě neurosyfilis), chlamydie, lymfogranuloma venereum, venerologický vřed.

Campylobacter gastroenteritida (užívající erytromycin).

Těžký akné(užívající azithromycin, erythromycin).

Toxoplazmóza (často užívání spiramycinu).

Eradikace H. pylori v případě peptický vředžaludek a duodenum (kombinace klarithromycinu s antisekrečními léky, metronidazolem a amoxicilinem).

Kryptosporidióza (užívání spiramycinu, roxithromycinu).

Profylaxe a léčba mykobakteriózy způsobené M.avium u pacientů s AIDS (užívající klarithromycin, azithromycin).

Profylaktické použití:
- prevence černého kašle u lidí, kteří jsou v kontaktu s pacienty (předepisování erytromycinu);
- rehabilitace nosičů meningokoků (předepsání spiramycinu);
- celoroční prevence revmatismu při alergických reakcích na penicilin (předepsání erytromycinu);
- prevence endokarditidy ve stomatologii (předepisování klarithromycinu, azithromycinu);
- dekontaminace střev před operací tlustého střeva (kombinace erytromycinu a kanamycinu).

Kontraindikace

Nepoužívat při zjištění alergických reakcí na makrolidy, během těhotenství (roxithromycin, midecamycin, klarithromycin), během kojení (spiramycin, roxithromycin, midecamycin, claritromycin, josamycin).

Varování

Těhotenství. Bylo prokázáno, že klarithromycin může mít nežádoucí účinky na plod. Neexistují žádné údaje o bezpečnosti midecamycinu a roxithromycinu během těhotenství, proto by neměly být během těhotenství předepisovány. toto období. Těhotné ženy mohou užívat spiramycin, josamycin a erythromycin, protože neovlivňují plod. Azithromycin lze předepisovat výhradně pro životně důležité indikace.

Laktace. Většina makrolidů má schopnost přecházet do mateřského mléka (žádné údaje o azithromycinu). Pouze erytromycin neovlivňuje dítě prostřednictvím mateřského mléka. Užívání jiných makrolidů kojícími matkami se nedoporučuje.

Pediatrie. Informace o bezpečnosti klarithromycinu u dětí mladších 6 měsíců. nepřítomný. Poločas roxithromycinu u pacientů mladší věk lze prodloužit až na 20 hodin.

Geriatrie. Starší lidé nejsou omezeni v užívání makrolidů, ale při předepisování erytromycinu je to možné změny související s věkem jaterní funkce, zvýšené riziko sluchové vady.

Srdeční choroba. Buďte opatrní při předepisování makrolidů v případě prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu.

Jaterní dysfunkce. Těžká onemocnění jater vyžadují zvýšenou pozornost při předepisování makrolidů, protože poločas eliminace se může prodloužit s poruchou funkce jater a zvyšuje se riziko hepatotoxicity léků, zejména erytromycinu a josamycinu.
Renální dysfunkce. Pokles clearance kreatininu o méně než 30 ml/min může způsobit prodloužení poločasu klarithromycinu na 20 hodin a jeho aktivního metabolitu na 40 hodin. Snížení clearance kreatininu na 10 ml/min může způsobit prodloužení poločasu roxithromycinu na 15 hodin. Takové případy vyžadují úpravu dávkovacího režimu těchto makrolidů.

Drogové interakce

V srdci většiny lékové interakce Antibiotika ze skupiny makrolidů inhibují cytochrom P-450 v játrech. Rozdělení makrolidů podle závažnosti jejich inhibice probíhá v následujícím pořadí: midecamycin > roxithromycin > azithromycin > spiramycin = klarithromycin > erythromycin > josamycin. Pomocí makrolidů se inhibuje metabolismus a zvyšuje se koncentrace v krvi nepřímá antikoagulancia cyklosporin, námelové léky, disopyramid, kyselina valproová, karbamazepin, theofylin, což s sebou nese zvýšené riziko nežádoucích účinků způsobených touto skupinou antibiotik a může být potřeba upravit jejich dávkovací režim. Kombinace makrolidů (výjimka: spiramycin) s cisapridem, astemizolem a terfenadinem se nedoporučuje, protože může vést k rozvoji závažná porušení Tepová frekvence v důsledku prodloužení QT intervalu.

Absorpce makrolidů (zejména azithromycinu) v gastrointestinálním traktu klesá s souběžné podávání s antacidy.

Kvůli snížené inaktivaci digoxinu střevní mikroflóra makrolidy mohou zvýšit jeho perorální biologickou dostupnost.

Při současném užívání s rifampicinem se metabolismus makrolidů v játrech zvyšuje a je také pozorováno snížení jejich koncentrace v krvi.

Erythromycin, zvláště když je podáván intravenózně, má schopnost zvýšit absorpci alkoholu do gastrointestinálního traktu a také zvýšit jeho koncentraci v krvi.

Informace pro pacienta

Klaritromycin, josamycin a spiramycin lze užívat bez ohledu na jídlo a ostatní makrolidy lze užívat 2 hodiny po jídle nebo 1 hodinu před jídlem.

Erythromycin (pokud se užívá perorálně) by se měl užívat s plnou sklenicí vody.

Při přípravě a užívání tekutých léků je nutné dodržovat pokyny. formy určené pro orální podání.

Neužívejte léky s prošlou dobou použitelnosti.

Během léčby erytromycinem je zakázáno pít alkohol.

Po celou dobu léčby, zejména během léčby, se doporučuje přísné dodržování předepsaného režimu streptokokové infekce. Nenechte si ujít dávku. Dávku užívejte v pravidelných intervalech. Pokud z jakéhokoli důvodu vynecháte dávku, vezměte si ji co nejdříve, ale pokud je již téměř čas další schůzka, pak zapomenutou dávku neužívejte. Zdvojnásobení dávky je zakázáno.

Pokud během několika dnů nedojde ke zlepšení nebo se objeví nové příznaky, je nutná konzultace s lékařem.

Určitě se každý člověk alespoň jednou v životě setkal s infekčním onemocněním, jehož léčba se neobejde bez užívání antibiotik a mnozí mají min. obecný obrys porozumět vlastnostem těchto léků a rysům jejich použití. Antibiotika se dělí do skupin, mezi nimiž jsou především rozdíly chemické složení, mechanismus účinku a spektrum účinku.

Kromě toho jsou v každé skupině antibiotik klasifikovány léky různých generací: antibiotika první, druhé generace atd. Nejnovější, nová generace antibiotik se od předchozích liší v méně vedlejší efekty, větší účinnost, snadné použití. V tomto článku se podíváme na jaké léky nejnovější generace jsou zahrnuty v seznamu antibiotik ze skupiny makrolidů a jaké jsou jejich vlastnosti.

Charakteristika a použití makrolidů

Antibiotika související s farmakologická skupina makrolidy jsou považovány za jedny z nejméně toxických pro lidský organismus. Jedná se o komplexní sloučeniny přírodního a polosyntetického původu. Většina pacientů je dobře snáší a nevyvolávají nežádoucí reakce typické pro antibiotika jiných skupin. Výrazná vlastnost makrolidy jsou schopny pronikat do buněk a vytvářet v nich vysoké koncentrace, rychle a dobře distribuované v zanícených tkáních a orgánech.

Makrolidy mají následující účinky:

bakteriostatický;
protizánětlivé;
imunomodulační.

Hlavní indikace pro užívání makrolidových antibiotik jsou:

infekce dýchací trakt A ústní dutina(, zánět středního ucha, sinusitida, tonzilitida, bronchitida, zápal plic, záškrt, tuberkulóza atd.);
onemocnění žlučových cest;
infekční oční onemocnění (konjunktivitida, trachom atd.);
peptický vřed;
infekce kůže a měkkých tkání (těžké akné, erysipel, mastitida atd.);
urogenitální infekce atd.

Moderní makrolidy

Prvním makrolidovým lékem byl erytromycin. Stojí za zmínku, že tato droga se používá v lékařská praxe dodnes a ukazuje její uplatnění dobré výsledky. Avšak následně vynalezená makrolidová léčiva, vzhledem ke skutečnosti, že mají zlepšené farmakokinetické a mikrobiologické parametry, jsou výhodnější.

Makrolidovým antibiotikem nové generace je látka ze skupiny azalidů – azithromycin ( obchodní názvy: Summed, Zithromax, Zatrin, Zomax atd.). Tento lék je derivátem erythromycinu, který obsahuje další atom dusíku. Výhody tento lék jsou:

vysoká úroveň absorpce;
dlouhý poločas;
stabilita v kyselém prostředí
schopnost transportu leukocyty do místa zánětu;
možnost zkrácení délky terapie a frekvence podávání léků (1x denně po dobu 3 až 5 dnů).

Azithromycin je účinný proti:

stafylokoka;
streptokoky;
chlamydie;
tyčinka proti černému kašli;
gardnerella;
mykoplazma;
mykobakterie;
patogeny syfilis a některých dalších bakterií.

Ve větší míře je akumulace léčiva pozorována v plicích, bronchiálních sekretech, dutinách, mandlích a ledvinách.

Nejnovější generace makrolidů pro bronchitidu

Léčiva na bázi azithromycinu se vyznačují nejoptimálnějším spektrem antimikrobiální aktivity proti typickým a atypickým patogenům bronchitidy. Snadno pronikají bronchiálními sekrety a sputem, blokují syntézu proteinů bakteriální buňky, čímž se zabrání růstu bakterií. Makrolidy lze použít jak při akutní bakteriální bronchitidě, tak při exacerbaci chronické bronchitidy.

Makrolidy jsou třídou antibiotik, jejichž chemická struktura je založena na makrocyklickém laktonovém kruhu. Podle počtu atomů uhlíku v kruhu se makrolidy dělí na 14členné (erythromycin, roxithromycin, klarithromycin), 15členné (azithromycin) a 16členné (midecamycin, spiramycin, josamycin). Základy klinický význam má makrolidovou aktivitu proti grampozitivním kokům a intracelulárním patogenům (mykoplazmata, chlamydie, campylobacter, legionella). Makrolidy patří mezi nejméně toxická antibiotika.

Klasifikace makrolidů

Mechanismus působení

Antimikrobiální účinek je způsoben porušením syntézy proteinů na ribozomech mikrobiální buňky. Makrolidy mají zpravidla bakteriostatický účinek, ale ve vysokých koncentracích mohou působit baktericidně proti GABHS, pneumokokům, patogenům černého kašle a záškrtu. Makrolidy vykazují PAE proti grampozitivním kokům. Kromě antibakteriálního účinku mají makrolidy imunomodulační a středně protizánětlivou aktivitu.

Spektrum činnosti

Makrolidy jsou účinné proti grampozitivním kokům, jako jsou např S.pyogenes, S. pneumoniae, S.aureus(kromě MRSA). V minulé roky byl zaznamenán nárůst rezistence, ale 16členné makrolidy mohou v některých případech zůstat aktivní proti pneumokokům a pyogenním streptokokům, které jsou odolné vůči 14- a 15členným lékům.

Makrolidy působí na patogeny černého kašle a záškrtu, Moraxella, Legionella, Campylobacter, Listeria, spirochety, chlamydie, mykoplazma, ureaplazma, anaeroby (kromě B.fragilis).

Azithromycin je účinnější než ostatní makrolidy v účinnosti proti H.influenzae a klarithromycin je proti H. pylori a atypická mykobakteria ( M.avium atd.). Účinek klarithromycinu na H.influenzae a řada dalších patogenů zvyšuje jeho aktivní metabolit - 14-hydroxyklaritromycin. Spiramycin, azithromycin a roxithromycin jsou účinné proti některým prvokům (např. T. gondii, Cryptosporidium spp.).

Mikroorganismy rodiny Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. A Acinetobacter spp. mají přirozenou odolnost vůči všem makrolidům.

Farmakokinetika

Absorpce makrolidů v gastrointestinálním traktu závisí na typu léčiva, lékové formě a přítomnosti potravy. Jídlo významně snižuje biologickou dostupnost erythromycinu a v menší míře roxithromycinu, azithromycinu a midecamycinu a nemá prakticky žádný vliv na biologickou dostupnost klarithromycinu, spiramycinu a josamycinu.

Makrolidy jsou klasifikovány jako tkáňová antibiotika, protože jejich koncentrace v krevním séru jsou výrazně nižší než tkáňová antibiotika a liší se mezi různé drogy. Nejvyšší sérové koncentrace jsou pozorovány u roxithromycinu, nejnižší u azithromycinu.

Makrolidy se v různé míře vážou na plazmatické proteiny. Nejvyšší vazba na plazmatické proteiny je pozorována u roxithromycinu (více než 90 %), nejméně u spiramycinu (méně než 20 %). Jsou dobře distribuovány v těle, vytvářejí vysoké koncentrace v různých tkáních a orgánech (včetně prostaty), zejména při zánětech. V tomto případě makrolidy pronikají do buněk a vytvářejí vysoké intracelulární koncentrace. Špatně procházejí hematoencefalickou bariérou a hematoencefalickou bariérou. Prochází placentou a vstupuje do mateřského mléka.

Makrolidy jsou metabolizovány v játrech za účasti mikrosomálního systému cytochromu P-450, metabolity jsou vylučovány převážně žlučí. Jeden z metabolitů klarithromycinu má antimikrobiální aktivitu. Metabolity se vylučují převážně žlučí, renální exkrece je 5–10 %. Poločas léčiv se pohybuje od 1 hodiny (midecamycin) do 55 hodin (azithromycin). Při selhání ledvin většina makrolidů (kromě klarithromycinu a roxithromycinu) tento parametr nemění. U jaterní cirhózy je možné významné prodloužení poločasu erytromycinu a josamycinu.

Nežádoucí reakce

Makrolidy jsou jednou z nejbezpečnějších skupin AMP. Nežádoucí účinky jsou obecně vzácné.

Gastrointestinální trakt: bolest nebo diskomfort v břiše, nevolnost, zvracení, průjem (nejčastěji způsobený erytromycinem, který má prokinetický účinek, nejméně často spiramycinem a josamycinem).

Játra: přechodné zvýšení aktivity transamináz, cholestatická hepatitida, která se může projevit jako žloutenka, horečka, celková malátnost, slabost, bolest břicha, nevolnost, zvracení (častěji při užívání erythromycinu a klarithromycinu, velmi vzácně při užívání spiramycinu a josamycinu).

CNS: bolest hlavy, závratě, poruchy sluchu (zřídka při intravenózním podání velkých dávek erythromycinu nebo klarithromycinu).

Srdce: prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu (vzácné).

Místní reakce: flebitida a tromboflebitida s nitrožilní aplikací, způsobená lokálním dráždivým účinkem (makrolidy nelze podávat v koncentrované formě a proudem, podávají se pouze pomalou infuzí).

Alergické reakce(vyrážka, kopřivka atd.) jsou pozorovány velmi zřídka.

Indikace

STI: chlamydie, syfilis (kromě neurosyfilis), chancroid, lymfogranuloma venereum.

Orální infekce: paradentóza, periostitis.

Závažné akné (erythromycin, azithromycin).

Campylobacter gastroenteritida (erytromycin).

Vymýcení H. pylori na žaludeční a duodenální vředy (klaritromycin v kombinaci s amoxicilinem, metronidazolem a antisekrečními léky).

Toxoplazmóza (obvykle spiramycin).

Kryptosporidióza (spiramycin, roxithromycin).

Prevence a léčba mykobakteriózy způsobené M.avium u pacientů s AIDS (klarithromycin, azithromycin).

Profylaktické použití:

prevence černého kašle u lidí v kontaktu s pacienty (erytromycin);

rehabilitace nosičů meningokoků (spiramycin);

celoroční prevence revmatismu při alergii na penicilin (erythromycin);

prevence endokarditidy ve stomatologii (azithromycin, klarithromycin);

střevní dekontaminace před operací tlustého střeva (erytromycin v kombinaci s kanamycinem).

Kontraindikace

Alergická reakce na makrolidy.

Těhotenství (klaritromycin, midecamycin, roxithromycin).

Kojení (josamycin, klarithromycin, midecamycin, roxithromycin, spiramycin).

Varování

Těhotenství. Existují důkazy o nežádoucích účincích klarithromycinu na plod. Neexistují žádné informace prokazující bezpečnost roxithromycinu a midecamycinu pro plod, proto by neměly být předepisovány během těhotenství. Erythromycin, josamycin a spiramycin nemají negativní akce na plod a může být předepsán těhotným ženám. Azithromycin se používá během těhotenství, pokud je to nezbytně nutné.

Laktace. Většina makrolidů přechází do mateřského mléka (pro azithromycin nejsou k dispozici žádné údaje). Bezpečnostní informace pro kojené dítě jsou dostupné pouze pro erytromycin. Kojícím ženám by se mělo pokud možno vyhnout užívání jiných makrolidů.

Pediatrie. Bezpečnost klarithromycinu u dětí mladších 6 měsíců nebyla stanovena. Poločas roxithromycinu u dětí se může zvýšit na 20 hodin.

Geriatrie. Pro použití makrolidů u starších lidí neexistují žádná omezení, je však nutné vzít v úvahu možné změny jaterních funkcí související s věkem a také zvýšené riziko poškození sluchu při užívání erytromycinu.

Renální dysfunkce. Když se clearance kreatininu sníží na méně než 30 ml/min, poločas klarithromycinu se může zvýšit na 20 hodin a jeho aktivního metabolitu až na 40 hodin, když se clearance kreatininu sníží na 15 hodin. 10 ml/min. V takových situacích může být nezbytná úprava dávkovacího režimu těchto makrolidů.

Jaterní dysfunkce. Na vážná onemocnění Jaterní makrolidy by měly být používány s opatrností, protože se může zvýšit jejich poločas a může se zvýšit riziko hepatotoxicity, zejména u léků, jako je erytromycin a josamycin.

Srdeční choroba. Používejte opatrně, pokud je na elektrokardiogramu prodloužen QT interval.

Drogové interakce

Většina lékových interakcí mezi makrolidy je založena na jejich inhibici cytochromu P-450 v játrech. Podle závažnosti inhibice mohou být makrolidy distribuovány v následujícím pořadí: clarithromycin > erythromycin > josamycin = midecamycin > roxithromycin > azithromycin > spiramycin. Makrolidy inhibují metabolismus a zvyšují krevní koncentraci nepřímých antikoagulancií, teofylinu, karbamazepinu, kyseliny valproové, disopyramidu, námelových léků, cyklosporinu, což zvyšuje riziko rozvoje nežádoucích reakcí charakteristických pro tyto léky a může vyžadovat úpravu jejich dávkovacího režimu. Nedoporučuje se kombinovat makrolidy (kromě spiramycinu) s terfenadinem, astemizolem a cisapridem z důvodu rizika rozvoje závažných poruch srdečního rytmu způsobených prodloužením QT intervalu.

Makrolidy mohou zvýšit biologickou dostupnost digoxinu při perorálním podání snížením jeho inaktivace střevní mikroflórou.

Antacida snižují absorpci makrolidů, zejména azithromycinu, z gastrointestinálního traktu.

Rifampin zvyšuje metabolismus makrolidů v játrech a snižuje jejich koncentraci v krvi.

Makrolidy by neměly být kombinovány s linkosamidy kvůli jejich podobnému mechanismu účinku a možné konkurenci.

Erythromycin, zvláště když je podáván intravenózně, může zvýšit absorpci alkoholu v gastrointestinálním traktu a zvýšit jeho koncentraci v krvi.

Informace pro pacienta

Většina makrolidů by se měla užívat perorálně 1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle a pouze klarithromycin, spiramycin a josamycin lze užívat bez ohledu na jídlo.

Při perorálním podání je třeba erytromycin zapít plnou sklenicí vody.

Kapalina lékové formy Pro požití Připravte a užívejte v souladu s přiloženými pokyny.

Po celou dobu terapie přísně dodržujte režim a léčebný režim, nevynechávejte dávku a užívejte ji v pravidelných intervalech. Pokud vynecháte dávku, vezměte si ji co nejdříve; neužívejte, pokud je téměř čas na další dávku; nezdvojnásobujte dávku. Dodržujte délku léčby, zejména u streptokokových infekcí.

Nepoužívejte léky s prošlou dobou použitelnosti.

Pokud nedojde ke zlepšení během několika dní nebo pokud se objeví nové příznaky, poraďte se se svým lékařem.

Neužívejte makrolidy spolu s antacidy.

Během léčby erythromycinem nepijte alkohol.

Stůl. Léky skupiny makrolidů.
Hlavní vlastnosti a aplikační vlastnosti

HOSPODA	Lekforma LS	F (uvnitř), %	T ½, h *	Dávkovací režim	Vlastnosti drog
Erythromycin	Stůl 0,1 g; 0,2 g; 0,25 g a 0,5 g Gran. d/susp. 0,125 g/5 ml; 0,2 g/5 ml; 0,4 g/5 ml Svíčky, 0,05 g a 0,1 g (pro děti) Susp. d/orální příjem 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml Por. rámus. 0,05 g; 0,1 g; 0,2 g na lahvičku.	30-65	1,5-2,5	Orálně (1 hodinu před jídlem) Dospělí: 0,25-0,5 g každých 6 hodin; pro streptokokovou tonzilofaryngitidu - 0,25 g každých 8-12 hodin; pro prevenci revmatismu - 0,25 g každých 12 hodin Děti: do 1 měsíce: viz část „Užívání AMP u dětí“; více než 1 měsíc: 40-50 mg/kg/den ve 3-4 dávkách (lze podat rektálně) IV Dospělí: 0,5-1,0 g každých 6 hodin Děti: 30 mg/kg/den ve 2-4 injekcích Před podáním IV jednorázová dávka zředěný v nejméně 250 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, vstříknutý během 45-60 minut	Jídlo významně snižuje orální biologickou dostupnost. Častý vývoj nežádoucích účinků v gastrointestinálním traktu. Klinicky významná interakce s jinými léky (teofylin, karbamazepin, terfenadin, cisaprid, disopyramid, cyklosporin aj.). Lze použít během těhotenství a kojení
Clarithromycin	Stůl 0,25 g a 0,5 g Stůl zpomal vysv. 0,5 g Por. d/susp. 0,125 g/5 ml port. rámus. 0,5 g na lahvičku.	50-55	3-7	Dospělí: 0,25-0,5 g každých 12 hodin; pro prevenci endokarditidy - 0,5 g 1 hodinu před výkonem Děti starší 6 měsíců: 15 mg/kg/den ve 2 dílčích dávkách; pro prevenci endokarditidy - 15 mg/kg 1 hodinu před výkonem IV Dospělí: 0,5 g každých 12 hodin Před intravenózním podáním se jedna dávka zředí v nejméně 250 ml 0,9% roztoku chloridu sodného a podává se po dobu 45-60 minut.	Rozdíly od erythromycinu: - vyšší aktivita ve vztahu k H. pylori a atypické mykobakterie; - lepší biologická dostupnost při perorálním podání; - přítomnost aktivního metabolitu; - v případě selhání ledvin je možné zvýšení T ½; - nepoužívá se u dětí do 6 měsíců, během těhotenství a kojení
Roxithromycin	Stůl 0,05 g; 0,1 g; 0,15 g; 0,3 g	50	10-12	Orálně (1 hodinu před jídlem) Dospělí: 0,3 g/den v 1 nebo 2 dílčích dávkách Děti: 5-8 mg/kg/den ve 2 dílčích dávkách	Rozdíly od erythromycinu: - vyšší biologická dostupnost; - vyšší koncentrace v krvi a tkáních; - jídlo neovlivňuje absorpci; - v případě těžkého selhání ledvin je možné zvýšení T ½; - lépe snášena;
azithromycin	Čepice. 0,25 g Tabulka. 0,125 g; 0,5 g Por. d/susp. 0,2 g/5 ml na lahvičku. 15 ml a 30 ml; 0,1 g/5 ml na lahvičku. 20 ml každý Sirup 100 mg/5 ml; 200 mg/5 ml	37	35-55	Orálně (1 hodinu před jídlem) Dospělí: 0,5 g/den po dobu 3 dnů nebo 1. den 0,5 g, dny 2-5 - 0,25 g, v jedné dávce; pro akutní chlamydiovou uretritidu a cervicitidu - 1,0 g jednorázově Děti: 10 mg/kg/den po dobu 3 dnů nebo v den 1 - 10 mg/kg, dny 2-5 - 5 mg/kg, v jedné dávce; při RSO - 30 mg/kg jednou nebo 10 mg/kg/den 3 dny	Rozdíly od erythromycinu: - aktivnější ve vztahu k H.influenzae; - působí na některé enterobakterie; - biologická dostupnost je méně závislá na příjmu potravy, ale je vhodné užívat nalačno; - nejvyšší koncentrace mezi makrolidy v tkáních, ale nízké v krvi; - lépe snášena; - užívá se 1krát denně; - jsou možné krátké kurzy (3-5 dní); - při akutních urogenitálních chlamydiích a AOM u dětí lze použít jednorázově
Spiramycin	Stůl 1,5 milionu IU a 3 miliony IU Gran. d/susp. 1,5 milionu IU; 375 tisíc IU; 750 tisíc IU za balení. Por. liof. rámus. 1,5 milionu IU	10-60	6-12	Orálně (bez ohledu na příjem potravy) Dospělí: 6-9 milionů IU/den ve 2-3 dílčích dávkách Děti: tělesná hmotnost do 10 kg - 2-4 balení. 375 tisíc IU denně ve 2 rozdělených dávkách; 10-20 kg - 2-4 balení. 750 tisíc IU denně ve 2 rozdělených dávkách; více než 20 kg - 1,5 milionu IU/10 kg/den ve 2 dávkách IV Dospělí: 4,5-9 milionů IU/den ve 3 podáních Před intravenózním podáním se jednotlivá dávka rozpustí ve 4 ml vody na injekci a poté se přidá 100 ml 5% roztoku glukózy; představit do 1 hodiny	Rozdíly od erythromycinu: - aktivní proti některým streptokokům rezistentním na 14- a 15-členné makrolidy; - vytváří vyšší koncentrace v tkáních; - lépe snášena; - nebyly stanoveny klinicky významné lékové interakce; - používá se při toxoplazmóze a kryptosporidióze; - dětem se předepisuje pouze ústně;
josamycin	Stůl 0,5 g Susp. 0,15 g/5 ml na lahvičku. 100 ml a 0,3 g/5 ml na lahvičku. 100 ml každý	ND	1,5-2,5	Uvnitř Dospělí: 0,5 g každých 8 hodin Pro chlamydie u těhotných žen - 0,75 mg každých 8 hodin po dobu 7 dnů Děti: 30-50 mg/kg/den ve 3 dílčích dávkách	Rozdíly od erythromycinu: - aktivní proti některým erythromycin-rezistentním kmenům streptokoků a stafylokoků; - jídlo neovlivňuje biologickou dostupnost; - lépe snášena; - lékové interakce jsou méně pravděpodobné; - není vhodné ke kojení
Midecamycin	Stůl 0,4 g	ND	1,0-1,5	Orálně (1 hodinu před jídlem) Dospělí a děti starší 12 let: 0,4 g každých 8 hodin	Rozdíly od erythromycinu: - biologická dostupnost je méně závislá na jídle, ale je vhodné užívat 1 hodinu před jídlem; - vyšší koncentrace v tkáních; - lépe snášena; - lékové interakce jsou méně pravděpodobné; - nepoužívá se během těhotenství a kojení
Midecamycin acetát	Por. d/susp. pro perorální podání 0,175 g/5 ml v lahvičce. 115 ml každý	ND	1,0-1,5	Orálně (1 hodinu před jídlem) Děti do 12 let: 30-50 mg/kg/den ve 2-3 dávkách	Rozdíly od midecamycinu: - více aktivní in vitro; - lépe se vstřebává do gastrointestinálního traktu; - vytváří vyšší koncentrace v krvi a tkáních

* Na normální funkci ledvin

Většina antibiotik, zatímco potlačuje rozvoj infekčních agens, současně má negativní vliv a na vnitřní mikrobiocenózu Lidské tělo, ale bohužel řada nemocí bez využití antibakteriální látky to se prostě nedá vyléčit.

Optimálním východiskem ze situace jsou léky ze skupiny makrolidů, které zaujímají přední místa v seznamu nejbezpečnějších antimikrobiálních léků.

Historický odkaz

Prvním zástupcem uvažované třídy antibiotik byl Erythromycin, získaný z půdní bakterie v polovině minulého století. V důsledku výzkumných aktivit bylo zjištěno, že základem chemické struktury léčiva je laktonový makrocyklický kruh, ke kterému jsou připojeny atomy uhlíku; Tato funkce určila název celé skupiny.

Nový produkt téměř okamžitě získal širokou popularitu; podílela se na boji proti nemocem způsobeným grampozitivními bakteriemi. O tři roky později byl seznam makrolidů doplněn o oleandomycin a spiramycin.

Vývoj dalších generací antibiotik této řady byl způsoben objevem aktivity raných léků ze skupiny proti kampylobakteriím, chlamydiím a mykoplazmatům.

Dnes, téměř 70 let po jejich objevu, jsou Erythromycin a Spiramycin stále přítomny v terapeutických režimech. V moderní medicína první z těchto léků se častěji používá jako lék volby, pokud existuje u pacientů s individuální nesnášenlivostí penicilinů, druhý - as vysoce účinný prostředek, vyznačující se dlouhotrvajícím antibakteriálním účinkem a absencí teratogenních účinků.

Oleandomycin se používá mnohem méně často: mnozí odborníci považují toto antibiotikum za zastaralé.

V současnosti existují tři generace makrolidů; Výzkum vlastností léků pokračuje.

Principy systemizace

Základ klasifikace léky zařazeny do popisované skupiny antibiotik lži chemická struktura, způsob přípravy, trvání expozice a generace léčiva.

Podrobnosti o distribuci drog jsou v tabulce níže.

Tato klasifikace by měla být doplněna o tři body:

Na seznamu léků ve skupině je Tacrolimus, lék, který má ve své struktuře 23 atomů a zároveň patří mezi imunosupresiva a do zvažované řady.

Struktura azithromycinu zahrnuje atom dusíku, takže léčivo je azalid.
Makrolidová antibiotika mají přírodní i polosyntetický původ.

K přírodním, kromě již naznačených v historické informace léky zahrnují Midecamycin a Josamycin; na uměle syntetizované - Azithromycin, Klarithromycin, Roxithromycin atd. Od obecná skupina proléčiva s mírně upravenou strukturou se rozlišují:

estery erythromycinu a oleandomycinu, jejich soli (propionyl, troleandomycin, fosfát, hydrochlorid);
soli esterů prvního zástupce řady makrolidů (estolát, acystrát);
Midekamycinové soli (myokamycin).

obecný popis

Všechny uvažované léky mají bakteriostatický typ účinku: inhibují růst kolonií infekčních agens narušením syntézy proteinů v buňkách patogenů. V některých případech specialisté kliniky předepisují pacientům zvýšené dávky léků: léky užívané tímto způsobem získávají baktericidní účinek.

Antibiotika ze skupiny makrolidů se vyznačují:

široké spektrum účinků na patogeny (včetně mikroorganismů citlivých na léky – pneumokoky a streptokoky, listerie a spirochety, ureaplasma a řada dalších patogenů);
minimální toxicita;
vysoká aktivita.

Dotyčné léky se zpravidla používají při léčbě sexuálně přenosných infekcí (syfilis, chlamydie), onemocnění dutiny ústní, která mají bakteriální etiologie(parodontitida, periostitis), nemoci dýchací systém(černý kašel, bronchitida, sinusitida).

Účinnost léků souvisejících s makrolidy byla také prokázána v boji proti folikulitidě a furunkulóze. Kromě toho jsou antibiotika předepisována pro:

gastroenteritida;
kryptosporidióza;
atypická pneumonie;
akné (závažné onemocnění).

Pro účely prevence se používá skupina makrolidů k sanitaci nosičů meningokoka při chirurgických manipulacích v dolní části střeva.

Makrolidy - léky, jejich vlastnosti, seznam nejoblíbenějších forem uvolňování

Moderní medicína aktivně používá Erythromycin, Clarithromycin, Ilozon, Spiramycin a řadu dalších zástupců této skupiny antibiotik v léčebných režimech. Hlavní formy jejich uvolňování jsou uvedeny v tabulce níže

Názvy drog	Typ balení
Názvy drog	Kapsle, tablety	Granule	Suspenze	Prášek
Azivok	+
+	+
josamycin	+
Zitrolid	+
Ilozon	+	+	+	+
+	+		+
+	+
Rovamycin	+			+
Rulid	+
Sumamed	+			+
Hemomycin	+			+
Ecomed	+			+
+			+

Lékárenské řetězce spotřebitelům nabízejí také Sumamed ve formě aerosolu, lyofilizát pro infuzi a Hemomycin ve formě prášku pro přípravu injekčních roztoků. Erythromycin liniment je balen v hliníkových tubách. Ilozon je dostupný ve formě rektálních čípků.

Stručný popis populární prostředky- v níže uvedeném materiálu.

Odolný vůči zásadám a kyselinám. Předepisuje se hlavně při onemocněních orgánů ORL, genitourinární systém, kůže.

Kontraindikováno u těhotných a kojících žen, stejně jako u mladých pacientů do 2 měsíců věku. Poločas rozpadu je 10 hodin.

Pod přísným dohledem lékaře je použití léku při léčbě těhotných žen (v obtížných případech) povoleno. Biologická dostupnost antibiotika přímo závisí na příjmu potravy, takže byste měli pít lék před jídlem. Mezi vedlejší účinky patří: alergické reakce, narušení fungování gastrointestinálního traktu (včetně průjmu).

Dalším názvem léku je Midecamycin.

Používá se, pokud má pacient individuální intoleranci na beta-laktamy. Předepisuje se k potlačení příznaků onemocnění ovlivňujících kůže, dýchací systém.

Kontraindikace - těhotenství, menstruace přirozené krmení. Používá se v pediatrii.

josamycin

Používá se při léčbě těhotných a kojících žen. V pediatrii se používá ve formě suspenze. Může snížit krevní tlak pacienta. Užívá se bez ohledu na dobu příjmu potravy.

Zmírňuje příznaky onemocnění, jako je angína, bronchitida, furunkulóza, uretritida atd.

Charakterizováno tím zvýšená aktivita ve vztahu k patogenům, které způsobují zánětlivé procesy v gastrointestinálním traktu (včetně Helicobacter pylori).

Biologická dostupnost nezávisí na době konzumace potravy. Mezi kontraindikace patří první trimestr těhotenství a kojenecký věk. Poločas rozpadu je krátký, nepřesahuje pět hodin.

oleandomycin

Účinek užívání léku se zvyšuje, když se dostane do alkalického prostředí.

Zapojen, když:

bronchiektázie;
hnisavý zánět pohrudnice;
brucelóza;
onemocnění horních cest dýchacích.

Lék nové generace. Odolný vůči kyselinám.

Struktura antibiotika se liší od většiny léků patřících do popsané skupiny. Při použití při léčbě pacientů infikovaných HIV zabraňuje mykobakterióze.

Poločas rozpadu je více než 48 hodin; tato vlastnost snižuje použití léku na 1 r./den.

Ilozon

Nekompatibilní s Clindamycinem, Linkomycinem, Chloramfenikolem; snižuje účinnost beta-laktamů a hormonální antikoncepce. Na těžký průběh onemocnění se podává intravenózně. Nepoužívat v těhotenství, při přecitlivělosti na složky léku nebo během kojení.

Vyznačuje se schopností přizpůsobit se imunitní systém. Neovlivňuje plod během těhotenství; používá se při léčbě těhotných žen.

Bezpečné pro děti (dávkování určuje lékař s přihlédnutím k hmotnosti, věku pacienta a závažnosti jeho onemocnění). Nepodléhá buněčnému metabolismu a nerozkládá se v játrech.

Zatrin, Linkomycin, Clindamycin, Sumamed

Nízkotoxické makrolidy nejnovější generace. Aktivně se používají při léčbě dospělých a malých (od 6 měsíců) pacientů, protože nemají významné negativní vliv na těle. Vyznačuje se přítomností dlouhá doba poločas, v důsledku čehož se nepoužívají více než jednou za 24 hodin.

Makrolidy nové generace nemají prakticky žádné kontraindikace a při použití v terapeutických režimech jsou pacienty dobře tolerovány. Délka léčby těmito léky by neměla přesáhnout 5 dní.

Vlastnosti aplikace

Makrolidy nelze použít samostatně při léčbě onemocnění.

Je třeba mít na paměti: užívání antibiotik bez předchozí konzultace s lékařem znamená být nezodpovědný ke svému zdraví.

Většina léků ve skupině se vyznačuje mírnou toxicitou, ale informace obsažené v návodu k použití makrolidových léků by neměly být ignorovány. Podle anotace se při užívání léků může vyskytnout následující:

Pokud anamnéza pacienta zahrnuje individuální nesnášenlivost makrolidy, použití zdravotní zásoby tato řada nemůže být použita při léčbě.

Zakázáno:

pít alkohol během léčby;
zvýšit nebo snížit předepsanou dávku;
vynechat užívání pilulky (kapsle, suspenze);
přestat užívat bez opětovného testování;
používat léky s prošlou dobou použitelnosti.

Pokud nedojde ke zlepšení nebo se objeví nové příznaky, měli byste okamžitě kontaktovat svého lékaře.

Video

Video hovoří o tom, jak rychle vyléčit nachlazení, chřipku nebo akutní respirační virovou infekci. Názor zkušeného lékaře.

Makrolidy jsou skupina léky, z větší části antibiotika (vyráběná převážně ve formě tablet) se složitou cyklickou strukturou, což je nejbezpečnější skupina antimikrobiálních látek.

Makrolidy patří do třídy polyketidů (sekundární metabolity vznikající v buňkách bakterií, hub, zvířat a rostlin).

První makrolid, erythromycin, byl získán v roce 1952 z půdní aktinomycety Streptomyces erythreus a zpočátku se používal k léčbě infekcí u pacientů alergických na peniciliny.

Mezi makrolidová antibiotika patří azalidy a ketolidy. Skupina makrolidů také nominálně zahrnuje imunosupresivum Tacrolimus.

Na pozadí se vyskytuje diabetes mellitus vyšší úroveň krevní cukr.

U pacientů s selhání ledvin Léčba josamycinem by měla být prováděna s ohledem na výsledky příslušných laboratorních testů.

S atrofií žaludeční sliznice doprovázenou achlorhydrií (stav, při kterém žaludeční šťávy nepřítomný kyselina chlorovodíková), potvrzeno testováním, se Josamycin používá v kombinaci s amoxicilinem a tridraselným vizmut dicitrátem.

Josamycin je schválen pro použití během těhotenství a během kojení podle indikací. K léčbě chlamydiové infekce u těhotných žen je předepsáno antibiotikum. Pro kojence a děti do 14 let je makrolid předepisován ve formě suspenze (dispergovatelné tablety rozpuštěné ve vodě).

Antibiotikum se vylučuje z těla převážně žlučí, vylučování močí je méně než 20 %.

Nejznámější značky, pod kterými je makrolid vyráběn farmaceutickými společnostmi, jsou:

Wilprafen (Wilprafen) ve formě potahovaných tablet,
Wilprafen solutab ve formě dispergovatelných tablet.

Lék vyrábí farmaceutická společnost Yamanouchi Europe, Nizozemsko.

V Evropě se makrolid prodává pod obchodními značkami Iosalide, Josacine, Josalid, Josamina. V Japonsku se antibiotikum nazývá Josamy.

Clarithromycin makrolid

Klaritromycin, J01FA09 podle ATC, je antibiotikum široký rozsah působení, který patří do farmakologické skupiny makrolidů a azalidů. Klaritromycin je semisyntetické 14členné antibiotikum, derivát erythromycinu. Díky zvýšené kyselé stabilitě má ve srovnání s erythromycinem zlepšenou farmakokinetiku. antibakteriální vlastnosti. Maximálního antibakteriálního účinku je při použití klarithromycinu dosaženo v alkalické prostředí(úroveň pH nad 7).

Účinek klarithromycinu je antibakteriální, bakteriostatický, baktericidní. Klarithromycin vazbou na 50S ribozomální podjednotku mikrobiální buňky inhibuje syntézu proteinů. Antibiotikum ukazuje vysoká aktivita ve vztahu velké číslo aerobní a anaerobní mikroorganismy. Makrolid je nejméně účinný proti Mycobacterium tuberculosis.

Makrolid se používá pro bakteriální infekce způsobené citlivými mikroorganismy:

infekce horních cest dýchacích (laryngitida, sinusitida, tonzilitida, faryngitida),
infekce spodní části dýchacích cest (bronchitida, exacerbace chronické bronchitidy, zápal plic, atypický zápal plic),
infekce měkkých tkání a kůže (impetigo, furunkulóza, folikulitida, infekce rány),
zánět středního ucha,
mykobakterióza (včetně atypické, v kombinaci s rifabutinem a ethambutolem),
chlamydie.

Antibiotikum se také používá při žaludečních vředech a duodenum(eradikace Helicobacter pylori v rámci kombinované léčby).

Klaritromycin se vylučuje z těla močí a výkaly, hlavně prostřednictvím žluči. Při užívání antibiotika 250 mg 2x denně se 15–20 % podané dávky vyloučí v nezměněné podobě močí. Při užívání 500 mg dvakrát denně je vylučování močí ~36 %.

U pacientů s chronická onemocnění jater, antibiotická léčba by měla být doprovázena pravidelným sledováním sérových enzymů. Užívání makrolidu v prvním trimestru těhotenství je kontraindikováno. Ve druhém a třetím trimestru těhotenství je užívání makrolidu přípustné, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Bezpečnost klarithromycinu u novorozenců a dětí mladších 6 měsíců nebyla stanovena.

Aziklar,
Arvitsin,
Arvicin retard,
Dalekohled,
zimbaktar,
Kispar,
Klabaks,
Klamed,
klarbakt,
klarithromycin,
klarithromycin retard,
klarithrosin,
Claritsin,
klaricite,
Klasine,
Klacid,
Clerimed,
Kleron,
Claricar,
Claricide,
potahovač,
kriksan,
Lecoclar,
Romiclar,
Seydon-Sanovel,
SR-Klaren,
Fromilid,
Ekositrin.

Nejznámější farmaceutické společnosti produkující makrolidy:

Biochemie (část Novartis, Švýcarsko),
KRKA (KRKA, Slovinsko),
Micro Labs (Micro Labs, Indie),
Pliva (Pliva Hrvatska, část Teva, Izrael),
Abbott (Abbott Laboratories, USA).

Antibiotikum klarithromycin je dostupné v následujících lékových formách:

kapsle,
granule pro přípravu suspenze pro perorální podání,

Azithromycin azalid

Azithromycin, J01FA10 dle ATC, je širokospektrální antibiotikum, které patří do farmakologické skupiny makrolidů a azalidů. Azithromycin je semisyntetické antibiotikum, první zástupce podtřídy azalidů, které se strukturou poněkud liší od klasických makrolidů. Tento azalid je účinný proti grampozitivním a gramnegativním mikroorganismům, některým anaerobním mikroorganismům a je absolutně neúčinný proti grampozitivním bakteriím rezistentním na erythromycin.

Antibiotikum inhibuje peptidovou translokázu, potlačuje syntézu proteinů a zpomaluje růst a reprodukci bakterií. Azalid, který má zvýšenou odolnost vůči kyselinám (je 300krát odolnější vůči kyselinám než erythromycin), působí na extracelulární i intracelulární patogeny.

Azithromycin dobře proniká do dýchacích cest, genitourinární orgány, do prostaty, do měkké tkaniny a kůži, se hromadí v kyselém prostředí (nízké pH) v lysozomech.

Působení azithromycinu je bakteriostatické. Když se v místě zánětu vytvoří vysoké koncentrace, působí baktericidně.

Azithromycin se při perorálním podání používá k léčbě infekcí způsobených citlivými mikroorganismy:

horních cest dýchacích (streptokoková tonzilitida, faryngitida),
dolních cest dýchacích (bakteriální bronchitida, exacerbace chronické bronchitidy, alveolární a intersticiální pneumonie),
Orgány ORL (sinusitida, laryngitida, zánět středního ucha),
urogenitální systém (cervicitida, uretritida),
měkkých tkání a kůže (sekundárně infikované dermatózy, impetigo, erysipel),
chronické stadium erythema migrans (lymská borelióza).

Azalid se také používá k léčbě onemocnění žaludku a dvanáctníku souvisejících s Helicobacter pylori (jako součást kombinované terapie).

Azithromycin, s infuzní metoda podání léku, se používá u těžkých infekcí způsobených citlivými kmeny mikroorganismů:

infekční a zánětlivá onemocnění pánevních orgánů,
komunitní pneumonie.

Azithromycin lze použít na spálu.

Biologická dostupnost antibiotika je 37 %. Metabolismus probíhá v hepatobiliárním systému, 50 % se z těla vylučuje v nezměněné podobě žlučí, až 6 % močí.

Užívání azithromycinu během těhotenství je povoleno, pokud očekávaný účinek lékové terapie převyšuje potenciální riziko pro plod.

Kontraindikace užívání přípravku Azalide jsou:

závažné poškození funkce jater a/nebo ledvin,
věk dítěte do 6 měsíců (suspenze pro perorální podání),
věk dítěte do 12 let s tělesnou hmotností nižší než 45 kg (tablety, kapsle),
věk dítěte do 16 let (pro infuzi).

Nejznámější značky, pod kterými je antibiotikum vyráběno farmaceutickými společnostmi:

Azivok,
azimicin,
azitral,
azitrox,
azithromycin,
azithromycin dihydrát,
AzitRus,
azicid,
Vero-Azithromycin,
Zetamax retard,
Žitnob,
zitrolid,
zithrocin,
ZI-faktor,
Sumazid,
Sumaclid,
Sumamed,
Sumamecin,
Sumamox,
Sumatrolid,
Tremak-Sanovel,
hemomycin,
Ecomed.

Nejznámější farmaceutické společnosti vyrábějící antibiotika:

AVVA (AVVA Pharmaceutical, Švýcarsko),
Bryntsalov-A (Ferein, Rusko),
Valenta Pharmaceuticals (Valenta Pharm, Rusko)
Veropharm (Veropharm, Rusko),
Pfizer (Pfizer, USA),
Teva (Teva Pharmaceutical Industries, Izrael),
Shreya Life Sciences (Indie),
Stada (STADA CIS, Rusko).

Antibiotikum azithromycin je dostupné v následujících lékových formách:

potahované tablety
tablety potažené cukrem
dispergovatelné tablety,
kapsle,
prášek pro přípravu perorální suspenze s postupným uvolňováním,
prášek pro přípravu suspenze pro perorální podávání s prodlouženým účinkem,
lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku.

Použití popisů makrolidových antibiotik

Článek o makrolidových a azalidových antibiotikách, způsobech jejich použití v léčbě infekční choroby, zveřejněno dne lékařský portál"My Pills" je kompilace materiálů získaných z důvěryhodných zdrojů, jejichž seznam je uveden v sekci "Poznámky". Navzdory skutečnosti, že spolehlivost informací uvedených v článku „ Antibiotika makrolidy a azalidy» zkontrolováno kvalifikovanými lékařskými specialisty, obsah článku je pouze pro referenční účely, není návod pro nezávislý(bez kontaktování kvalifikovaného lékařský specialista, lékař) diagnostika, diagnostika, volba prostředků a metod léčby.

Redaktoři portálu „Moje tablety“ nezaručují pravdivost a relevanci prezentovaných materiálů, protože metody diagnostiky, prevence a léčby nemocí se neustále zlepšují. Chcete-li získat plnou zdravotní péče Měli byste si domluvit schůzku s kvalifikovaným zdravotníkem.

Poznámky

Poznámky a vysvětlení k článku „Makrolidová a azalidová antibiotika“. Vrátit na výraz v textu - klikněte na odpovídající číslo.