Cefalosporiny 3. generace pro perorální podání. Antibiotika jsou cefalosporiny nejnovější generace. Cefalosporiny a jejich působení

Cefalosporiny jsou předepisovány pacientům při závažných bakteriálních infekcích. Tyto přípravky ničí téměř všechny známé mikroby a lze je použít i u těhotných žen a u dětství.

Cefalosporiny a jejich působení

Cefalosporiny jsou velkou třídou beta-laktamových antibiotik na bázi kyseliny 7-aminocefalosporanové. První lék této skupiny byl vytvořen v roce 1948 a testován na původci tyfu.

Cefalosporiny se dobře kombinují s řadou dalších antibiotik, takže řada komplexní léky. Formy uvolňování léčiv v této skupině jsou různé - injekční roztok, prášky, tablety, suspenze. Mezi pacienty jsou nejoblíbenější perorální formy.

Generační klasifikace je následující:

I přes větší odolnost léků poslední generace vůči destruktivnímu působení bakteriálních enzymů jsou nejoblíbenější léky třetí generace.

Léky první generace jsou v terapii stále hojně využívány, ale postupně jsou nahrazovány moderními cefalosporiny.

Jak fungují cefalosporiny 3 a 4 generace? Jejich baktericidní aktivita je založena na potlačení syntézy bakteriálních buněčných stěn. Léky z jakéhokoli seznamu jsou odolné vůči vlivu enzymů (beta-laktamázy) bakterií - gramnegativní, grampozitivní.

Farmaceutické přípravky působí téměř na všechny nejčastější mikroby – stafylokoky, enterokoky, streptokoky, Morganely, Borrelie, Clostridie a mnoho dalších. Pouze streptokoky skupiny D a některé enterokoky vykazují rezistenci k cefalosporinům. Tyto bakterie nevylučují plazmidy, ale chromozomální laktamázy, které ničí molekuly léčiv.

Hlavní indikace pro použití

Indikace, pro které jsou předepisovány léky jakékoli generace, jsou stejné. U dětí se léky nejčastěji doporučují při závažných infekcích orgánů ORL, dýchací trakt které se rychle rozvíjejí nebo hrozí různými komplikacemi.

Nejčastější indikací cefalosporinů je bronchitida nebo pneumonie.

Pokud máte bolest v krku ( akutní tonzilitida) mnohem častěji se doporučují penicilinová antibiotika, než u akut purulentní otitis Děti jsou předepsány cefalosporiny. Stejné léky jsou často předepisovány ve formě tablet nebo jako injekce purulentní sinusitida souběžně s chirurgická léčba. Ze střevních infekcí u dětí a dospělých se cefalosporiny používají k léčbě:


Závažná zánětlivá a infekční onemocnění trávicího traktu, břišní dutina jsou také léčeni těmito prostředky. Indikace zahrnují peritonitidu, cholangitidu, komplikované formy apendicitidy, gastroenteritidu. Z plicní patologie indikace: absces, pleurální empyém. Drogy jsou injekčně aplikovány v kurzu pro hnisavé rány infekce měkkých tkání, poškození ledvin, Měchýř, se septickou meningitidou, boreliózou. Cefalosporiny jsou oblíbeným předpisem po operaci v pro preventivní účely.

Kontraindikace a vedlejší účinky

Většina produktů skupiny má malý počet zákazů používání. Patří mezi ně pouze nesnášenlivost, alergické reakce, vznikající při spotřebě. Terapie se u těhotných žen provádí opatrně, pouze podle přísných indikací, převážně ve formě injekcí. Během laktace je léčba možná, ale v jejím období budete muset přestat kojit. Protože většina cefalosporinů přechází do mléka nízké koncentrace, podle přísných indikací se zastavení laktace nepraktikuje.

U novorozenců se léky z této skupiny používají v nemocničním prostředí pod dohledem lékařů.

Kontraindikací terapie je hyperbilirubinémie u dětí v prvních dnech života. U pacientů se závažným selháním ledvin může být léčba také škodlivá, a proto je kontraindikována. Mezi vedlejší efekty jsou registrováni:


Dyspepsie, bolesti břicha, kolitida, změny ve složení krve, toxický účinek do jater.

Léky třetí generace – seznam

V této skupině je velké množství léků. Jedním z nejoblíbenějších je Ceftriaxon a léky založené na této aktivní složce:


Náklady na jednu láhev Ceftriaxonu nepřesahují 25 rublů, zatímco importované analogy náklady o řád vyšší - 250-500 rublů na dávku. Lék se podává 0,5-2 g jednou denně intramuskulárně, intravenózně. Také známé farmaceutické produkty z cefalosporinů 3. generace jsou Cefixime a Suprax. Poslední indikovaný lék se prodává ve formě suspenze (700 rublů na láhev) a může být použit u dětí od narození. Ve věku do 6 měsíců se terapie provádí pod dohledem lékaře. Suprax se vyrábí i ve formě ve vodě rozpustných tablet, které se rychleji vstřebávají a méně dráždí gastrointestinální trakt. Seznam dalších léků 3. generace je následující:


U onemocnění ledvin (pyelonefritida) se v nemocnici často podává cefalosporinové antibiotikum 3. generace Cefotaxim. Stejný lék je skvělý na kapavku, chlamydie, ženské nemoci- adnexitida, endometritida. Nejoblíbenější je cefuroxim v injekcích nebo tabletách břišní infekce, hodně pomáhá bakteriální infekce srdce.

Seznam cefalosporinů 4. generace není tak rozsáhlý jako seznam jejich předchůdců. Výrazná vlastnost těchto prostředků je více vysoká účinnost proti bakteriím, které vylučují beta-laktamázy. Například antibiotikum v roztoku Cefepim patří do 4. generace a je odolné i vůči řadě chromozomálních beta-laktamáz. Lék je předepsán pro pyelonefritidu, bronchitidu, pneumonii, gynekologické infekce s neutropenickou horečkou.

Cena cefepimu je 140 rublů / 1 dávka. Obvykle se lék podává 1 g/krát denně, u těžkých infekcí - 1 g/dvakrát denně. V dětství je předepsána individuální dávka v dávce 50 mg/kg tělesné hmotnosti. Průběh terapie je 7-10 dní, ve vážných případech - až 20 dní. Na základě účinná látka Cefepim je také produkován jinými léky:


Druhým lékem 4. generace je Cefpir. On má podobné indikace, lze použít u infekcí způsobených bakteriemi produkujícími beta-laktamázu. Lék ničí vzácné infekce způsobené bakteriálními asociacemi. Zřídka se vyskytuje v lékárnách, lék na něm založený, Cefanorm, stojí asi 680 rublů.

Cefalosporiny pro děti a těhotné ženy

Během těhotenství jsou povoleny téměř všechny cefalosporiny 3-4 generací. Výjimkou je 1. trimestr - během tohoto období se plod vyvíjí a jakýkoli lék na něj může mít negativní vliv. Proto jsou v 1. trimestru podle nejpřísnějších indikací předepsány následující léky:


U dětí, pokud není indikováno podávání léků injekčně, jsou jim předepsány perorální formy - suspenze. Léky je možné zpočátku podávat v injekcích po dobu 3-5 dnů s následným přechodem na suspenzní formu. Nejčastěji předepisovanými léky jsou Suprax, Zinnat, Pantsef a Cephalexin. Cena léků je 400-1000 rublů. Některé z nich se nedoporučují před 6 měsíci věku ústní formou, ale lze je podávat novorozencům a kojencům ve formě injekcí.

1

Cefalosporiny v tabletách jsou jednou z nejrozsáhlejších skupin antibakteriálních látek, které jsou široce používány pro léčbu dospělých a dětí. Léky této skupiny jsou velmi oblíbené pro svou účinnost, nízkou toxicitu a pohodlnou formu podávání.

Obecná charakteristika cefalosporinů

Cefalosporiny mají následující vlastnosti:

  • přispět k zajištění baktericidního účinku;
  • mají širokou škálu terapeutických účinků;
  • v přibližně 7-11 % způsobují vývoj křížové alergie. Rizikoví jsou pacienti s intolerancí penicilinu;
  • léky nepřispívají k účinku proti enterokokům a listeriím.

Léky této skupiny lze užívat pouze podle předpisu a pod dohledem lékaře. Antibiotika nejsou určena k samoléčbě.

Užívání cefalosporinových léků může přispět k následujícím nežádoucím vedlejším účinkům:

  • alergické reakce;
  • dyspeptické poruchy;
  • flebitida;
  • hematologické reakce.

Klasifikace léků

Cefalosporinová antibiotika jsou obvykle klasifikována podle generace. Seznam léků podle generace a lékové formy:

Generace Přípravky pro vnitřní použití Léky pro parenterální (intravenózní, intramuskulární) podání
1 Cephalexin Léky na bázi cefazolinu: Cefamezin, Kefzol
2 Přípravky na bázi cefuroxim-axeitil: Zinnat, Kimacef, Zinacef, Ceftin Cefuroxim, Cefoxitin
3 cefixim Ceftriaxon, Cefotaxim, Cefoperazon
4 Cefepim, Meropenem, Aztreonam
5 Ceftarolin fosamil, ceftobiprol

Klíčové rozdíly mezi generacemi: spektrum antibakteriální účinky a stupeň rezistence na beta-laktamázy (bakteriální enzymy, jejichž aktivita je namířena proti beta-laktamovým antibiotikům).

léky 1. generace

Užívání těchto léků přispívá k poskytování úzkého spektra antibakteriální působení.

Cefazolin je jedním z nejoblíbenějších léků, který pomáhá působit proti streptokokům, stafylokokům a gonokokům. Po parenterální podání proniká do postižené oblasti. Stabilní koncentrace účinná látka je dosaženo, pokud je lék podáván třikrát během 24 hodin.

Indikace pro použití léku jsou: expozice streptokokům, měkké tkaniny, klouby, kosti, kůže.

Je třeba vzít v úvahu: Cefazolin byl dříve široce používán k léčbě velké číslo infekční patologie. Poté, co se však objevily modernější léky 3-4 generace, se Cefazolin již v léčbě nitrobřišních infekcí nepoužívá.

léky 2. generace

Léky 2. generace jsou různé zvýšená aktivita proti gramnegativním patogenům. Cefalosporiny 2. generace pro parenterální podání na bázi cefuroximu (Kimacef, Zinacef) působí proti:

  • gramnegativní patogeny, Proteus, Klebsiella;
  • infekce způsobené streptokoky a stafylokoky.

Cefuroxim - látka z druhé skupiny cefalosporinů nepůsobí proti Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence a většině anaerobní mikroorganismy.

Po parenterálním podání proniká do většiny orgánů a tkání, včetně hematoencefalické bariéry. To umožňuje použití léku během terapie zánětlivé patologie membrány mozku.

Indikace pro použití této skupiny fondů jsou:

  • exacerbace sinusitidy a zánětu středního ucha;
  • chronická forma bronchitidy v akutní fázi, voj komunitní pneumonie;
  • léčba pooperačních stavů;
  • infekce kůže, klouby, kosti.

Dávkování pro děti a dospělé se volí podle jednotlivě, v závislosti na indikacích k použití.

Léky 2. generace k vnitřnímu užití

Mezi léky pro vnitřní použití patří:

  • tablety a granule pro přípravu suspenze Zinnat;
  • Suspenze Ceklor - tento lék může užívat dítě; suspenze má příjemnou chuť. Nedoporučuje se používat Ceclor během léčby exacerbace zánětu středního ucha. Lék je dostupný také ve formě tablet, kapslí a suchého sirupu.

Perorální cefalosporiny lze užívat bez ohledu na příjem potravy, eliminaci aktivní složka prováděné ledvinami.

léky 3. generace

Třetí typ cefalosporinů byl zpočátku používán v nemocničních zařízeních k léčbě závažných infekčních patologií. Dnes lze takové léky používat i v ambulancích kvůli zvýšené rezistenci patogenů vůči antibiotikům. Léky 3. generace mají své vlastní aplikační vlastnosti:

  • parenterální formy se používají pro infekční léze těžké, stejně jako při detekci smíšených infekcí. Pro úspěšnější terapii se cefalosporiny kombinují s antibiotiky ze skupiny aminoglykosidů 2-3 generace;
  • léky pro vnitřní použití se používají k odstranění středně závažných nemocničních infekcí.

Prostředky 3. generace pro vnitřní použití (Cefixime, Ceftibuten)

Cefalosporiny 3. generace určené k perorálnímu podání mají následující čtení k použití:

  • komplexní léčba exacerbací chronické bronchitidy;
  • vývoj kapavky, shigilóza;
  • postupná léčba, v případě potřeby vnitřní podávání tablet po parenterální léčbě.

Ve srovnání s léky 2. generace vykazují cefalosporiny 3. generace v tabletách větší účinnost proti gramnegativním patogenům a enterobakteriím.

Zároveň je aktivita cefuroximu (lék 2. generace) v léčbě pneumokokových a stafylokokových infekcí vyšší než u cefiximu.

Použití cefatoximu

Indikace pro použití parenterálních forem cefalosporinů (Cefatoxim) jsou:

  • rozvoj akutních a chronická forma sinusitida;
  • rozvoj intraabdominálních a pánevních infekcí;
  • dopad střevní infekce(shigella, salmonela);
  • těžké stavy, kdy je postižena kůže, měkké tkáně, klouby a kosti;
  • detekce bakteriální meningitidy;
  • komplexní léčba kapavky;
  • rozvoj sepse.

Drogy jsou různé vysoký stupeň pronikání do tkání a orgánů, včetně hematoencefalické bariéry. Cefatoxim může být lékem volby v léčbě novorozenců. Když se meningitida rozvine u novorozence, cefatoxim se kombinuje s ampicilinem.

Vlastnosti použití ceftriaxonu

Ceftriaxon je svým spektrem účinku podobný cefatoximu. Hlavní rozdíly jsou:

  • možnost použití Ceftriaxonu jednou denně. Při léčbě meningitidy - 1-2krát každých 24 hodin;
  • dvojitá eliminace, takže u pacientů s renální dysfunkcí není nutná úprava dávky;
  • další indikace k použití jsou: komplexní léčba bakteriální endokarditidy, lymská borelióza.

Ceftriaxon by neměl být podáván novorozencům.

léky 4. generace

Cefalosporiny 4. generace se vyznačují zvýšeným stupněm rezistence a vykazují větší účinnost proti následujícím patogenům: grampozitivní koky, enterokoky, enterobakterie, Pseudomonas aeruginosa (včetně kmenů, které jsou rezistentní na ceftazidim). Indikace pro použití parenterálních forem jsou léčba:

  • nozokomiální pneumonie;
  • intraabdominální a pánevní infekce - možná kombinace s léky na bázi metronidazolu;
  • infekce kůže, měkkých tkání, kloubů, kostí;
  • sepse;
  • neutropenická horečka.

Při užívání Imipenemu, který patří do čtvrté generace, je důležité vzít v úvahu, že Pseudomonas aeruginosa si na tuto látku rychle vytvoří rezistenci. Před použitím léků s takovou účinnou látkou by měla být provedena studie ke stanovení citlivosti patogenu na imipenem. Lék se používá k intravenóznímu a intramuskulárnímu podání.

Meronem má podobné vlastnosti jako imipenem. Návod k použití uvádí, že mezi charakteristické vlastnosti zvýraznit:

  • větší aktivita proti gramnegativním patogenům;
  • menší aktivita proti stafylokokům a streptokokové infekce;
  • droga nepřispívá k zajištění antikonvulzivní působení, proto může být použit při komplexní léčbě meningitidy;
  • Vhodné pro nitrožilní kapací a tryskovou infuzi je třeba se vyhnout intramuskulárnímu podání;

Používání antibakteriální činidlo cefalosporinová skupina 4 generace Azactam pomáhá zajistit menší spektrum účinku. Lék má baktericidní účinek, včetně vztahu k Pseudomonas aeruginosa. Užívání Azactamu může přispět k rozvoji následujících nežádoucích vedlejších účinků:

  • lokální projevy ve formě flebitidy a tromboflebitidy;
  • dyspeptické poruchy;
  • hepatitida, žloutenka;
  • neurotoxické reakce.

Hlavní klinicky významný úkol tohoto produktu– ovlivňují životní procesy aerobních gramnegativních patogenů. V v tomto případě Azactam je alternativou léků ze skupiny aminoglykosidů.

léky 5. generace

Prostředky, které patří do 5. generace, přispívají k poskytování baktericidního účinku, ničí stěny patogenů. Aktivní proti mikroorganismům, které vykazují rezistenci vůči cefalosporinům 3. generace a lékům ze skupiny aminoglykosidů.

Cefalosporiny 5. generace jsou na farmaceutickém trhu prezentovány ve formě léků na bázi následujících látek:

  • Ceftobiprol medocaril je lék pod obchodním názvem Zinforo. Používá se při léčbě komunitní pneumonie, stejně jako komplikovaných infekcí kůže a měkkých tkání. Nejčastěji si pacienti stěžovali na nežádoucí reakce v podobě průjmu, bolesti hlavy, nevolnosti a svědění. Nežádoucí účinky jsou mírné a jejich vývoj by měl být hlášen svému lékaři. Zvláštní opatrnosti je zapotřebí při léčbě pacientů s anamnézou záchvatů;
  • ceftobiprol – jméno výrobku Zeftera. K dispozici ve formě prášku pro přípravu infuzního roztoku. Indikací k použití jsou komplikované infekce kůže a přívěsků a také infekce diabetické nohy bez současné osteomyelitidy. Před použitím se prášek rozpustí v roztoku glukózy, vodě na injekci popř fyziologický roztok. Lék by neměl být používán k léčbě pacientů mladších 18 let.

Agenti 5. generace jsou aktivní proti Staphylococcus aureus, což ukazuje širší rozsah farmakologická aktivita než předchozí generace cefalosporinů.

Tato skupina cefalosporinů poprvé vykazuje antipseudomonální aktivitu. Podle antibakteriálního spektra proti grampozitivním mikrobům jsou slabší než léky prvních 2 generací.

Cefotaxim (klaforan). Nejznámější antipseudomonální cefalosporin. Kromě toho může být použit k léčbě infekcí způsobených gramnegativními patogeny, jako jsou anaeroby. Lék se předepisuje 1,0 g 2krát denně intramuskulárně nebo intravenózně.

Ceftriaxon. Vlastnosti drogy se blíží claforanu. Má prodloužený účinek. Předepisuje se 1,0 g 1krát denně intramuskulárně nebo intravenózně.

Moxalaktam. Prakticky se neliší od léků 3. generace. Předepište 1,0 g 2krát denně intramuskulárně nebo intravenózně.

ceftizoxim. Lék je předepsán 0,5 g intramuskulárně nebo intravenózně. K dispozici v lahvičkách po 0,5 g.

Perorální cefalosporiny 3. generace.

Tato generace léků se zlepšila farmakologické vlastnosti. Jejich poločas se prodloužil, což umožňuje jejich předepisování 1-2x denně. Antibakteriální spektrum se rozšířilo. Zvýšila se rezistence vůči působení b-laktamáz produkovaných gramnegativními mikroorganismy s výjimkou Pseudomonas aeruginosa.

Cefpodaxim. Dobře proniká do plic a průdušek. Vylučuje se močí a žlučí. Lék je předepsán pro bronchitidu a pneumonii způsobenou atypickou flórou, záněty středního ucha a sinusitidy. Obvyklá dávka pro dospělé 0,1 - 0,2 g 2krát denně. Dostupné v tabletách 0,1 a 0,2 g.

cefixim (cefspan) Má široké spektrum baktericidního účinku proti některým typům grampozitivních bakterií a řadě gramnegativních mikroorganismů. Hromadí se v krevním séru, moči a žluči.

Lék se předepisuje 0,2 g 2krát denně nebo 0,4 g 1krát denně.

Průběh léčby je 7-10 dní. Dostupné v tabletách 0,2 a 0,4 g; ve formě suspenze – 10 mg/5 ml.

Cefprozil (cefzil).Široce používané v dětské praxi. Hlavní indikace pro předepisování léku jsou zánět středního ucha, sinusitida, onemocnění horních a dolních cest dýchacích.

Dospělým se předepisuje 0,25-0,5 g 1 nebo 2krát denně, dětem - 15 mg / kg tělesné hmotnosti. K dispozici v tabletách 0,25 a 0,5 g a také ve formě suspenze - 125 nebo 250 mg/5 ml.

Ceftibuten (cedex). Má schopnost rychle pronikat do tělesných tkání. Jeden z nejúčinnějších cefalosporinů pro léčbu chronického zánětu středního ucha u dětí a akutní sinusitida u dospělých.

Dospělým se předepisuje 0,4 g jednou denně, dětem - 9 mg/kg

tělesné hmotnosti jednou denně, ale ne více než 0,4 g denně.

K dispozici v kapslích po 0,4 g. 5 kapslí v balení, stejně jako ve formě prášku (7,5 g v lahvičce) pro přípravu suspenze.

1. generace cefalosporinů.

Jejich spektrum působení je velmi široké a větší než u předchozích generací. Jsou stejně vysoce aktivní proti (+) i gram(-) bakteriím. Jsou účinné v přítomnosti bakteriální rezistence na cefalosporiny jiných generací. Vysoce odolný vůči β-laktamázám. Sekundární rezistence na léky čtvrté generace se vyvíjí pomalu. Všechny léky IV generace jsou podávány pouze parenterálně (IV nebo IM).

Patří mezi ně cefepim, cefpirom (Keyten), cefklidin, cefquin, cefosprom.

Hlavním lékem této generace je cefepim (maxipim). Používá se jako rezervní antibiotikum při léčbě těžkých nemocničních infekcí různých lokalizací.

karbapenemy.

Jsou známy 2 generace karbapenemů. První generace zahrnuje: imipenem, druhá generace zahrnuje meropenem.

Baktericidní přípravky. Mají výrazný postantibiotický účinek. Vysoce aktivní antibiotika. Jedná se o nejúčinnější antibiotika proti gram(+) bakteriím a bakteroidům a jsou vysoce aktivní proti gram(-) (druhé po fluorochinolonech).

Spektrum jejich antibakteriálního působení je ultra široké, nejširší ze všech antibiotik. Spektrum antibakteriálního účinku karbapenemů se rovná 4 antibakteriálním lékům (například cefalosporin 3. generace, aminoglykosid, metronidazol a ampicilin).

Přirozená rezistence vůči karbapenemům u chlamydií, mykoplazmat, mycobacterium tuberculosis, hub, prvoků a stafylokoků rezistentních na meticilin.

Sekundární (indukovaná) rezistence mikroorganismů vůči karbapenemům se vyvíjí zřídka a pomalu. Na rozdíl od všech ostatních β-laktamových antibiotik nejsou ničeny β-laktamázami. Karbapenemy se podávají pouze parenterálně (IV nebo IM) a léky určené k IV aplikaci lze podávat pouze IV. Léky určené k intramuskulární aplikaci lze podávat pouze intramuskulárně.

Karbapenemy nelze používat s jinými β-laktamovými antibiotiky (cefalosporiny, peniciliny, monobaktamy) kvůli antagonismu.

Karbapenemy jsou nízkotoxická léčiva se širokým spektrem terapeutických účinků.

Indikace pro použití. Karbapenemy jsou rezervní antibiotika pro léčbu závažných infekcí u pacientů, kdy jsou jiná antibiotika neúčinná. Používají se při následujících infekcích:

1. Intraabdominální infekce. Navíc mohou být náhradou duální antimikrobiální terapie (aminoglykosid + metronidazol)

2. Porodnická a gynekologická infekce.

3. Těžké infekce u novorozenců.

4. Komplikované infekce močových cest.

5. Nemocniční zápal plic a infekce dolních cest dýchacích.

6. Sepse.

7. Infekce u pacientů s neutropenií.

8. Meningitida. V tomto případě je lékem volby meropenem, protože lépe proniká do mozku a má menší neurotoxicitu.

Monobaktamy.

Celou skupinu představuje jedno syntetické β-laktamové antibiotikum, aztreonam (azaktam).

Má baktericidní účinek. Spektrum působení je úzké. Lék ovlivňuje gram(-) bakterie, včetně Pseudomonas aeruginosa. Spektrum antibakteriálního účinku připomíná aminoglykosidy, ale nemá toxické účinky dopis. Sekundární rezistence na azaktam se vyvíjí pomalu a zřídka. Dobře proniká do tkání, s výjimkou mozku.

Azactam se podává intramuskulárně nebo intravenózně.

Z těla se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami. Na selhání ledvin dávka se sníží. Azactam je málo toxický lék.

Azaktam může být alternativou aminoglykosidů, protože jeho toxicita je výrazně nižší.

Používá se při sepsi, zánětu pobřišnice, těžké infekci mozku.


Související informace.


Jedná se o jeden z nejpopulárnějších léků reprezentujících cefalosporiny 3. generace. V tomto případě se cefalosporiny 4. generace podávají pouze parenterálně.

Cefalosporiny mají docela široký rozsah akce, díky kterým se aktivně používají k léčbě infekcí (bakteriálních) horních cest dýchacích, genitourinárního a trávicího systému.

Kromě toho cefalosporiny 3. generace produkují méně inhibiční účinek na imunitní systém, reakci ochranný systém prakticky neklesá, interferon se uvolňuje v normálním množství.

Ale v boji proti stafylokokům se cefalosporiny prakticky nepoužívají. Tablety mají poměrně široké spektrum účinku. Tím vedlejší efekty z užívání tablet prakticky chybí.

Cefalosporiny navíc nemají prakticky žádný vliv na funkci střev.

Lék je dodáván ve formě potahovaných tablet potažené filmem. Nejčastěji se používají tablety zánětlivé procesy dýchací systém. Pokud vezmeme v úvahu cefalosporiny 3. generace pro děti, pak stojí za to pamatovat nejprve lék „Pancef“.

Některé cefalosporiny 3. generace se používají profylakticky po chirurgický zákrok. Tablety Zedex mají vynikající účinek na mikroorganismy, které si vyvinuly rezistenci vůči penicilinům.

Tablety Cedex jsou předepisovány dětem starším 12 let k léčbě bakteriální infekce dýchací systém. Ale u pacientů, kteří jsou alergičtí na peniciliny, jsou tablety kontraindikovány.

Cefalosporinová antibiotika třetí generace se používají k léčbě infekcí dýchacího systému, stejně jako jednoduchých infekcí kůže a podkoží. Tablety Spectracef odvádějí vynikající práci při léčbě furunkulózy a folikulitidy.

cefalosporiny 3. generace

Tablety mohou být předepsány starším lidem, stejně jako ženám během laktace. Mnoho pacientů, kvůli jejich fyziologické vlastnosti, nemůže brát prášky.

Starším lidem mohou být cefalosporiny předepsány ve formě injekčního roztoku.

Cefalosporiny třetí generace - ATC klasifikace léčiv

Další cefalosporinové antibiotikumširoké spektrum účinku, které je nabízeno v lékárnách v práškové formě. Často se používá k léčbě nemocí bakteriální etiologie Cefalosporiny se používají v tabletách. První lék z této skupiny byl získán v roce 1964 (cefalothin).

Od té doby bylo úspěšně syntetizováno velké množství cefalosporinů. Cefalosporinová antibiotika se v současnosti dělí do několika generací. Existují 4 generace těchto léků.

Antibiotika skupiny cefalosporinů, použití

Z toho vyplývá, že tabletové formy jsou zastoupeny pouze třemi generacemi.

Druhá generace zahrnuje tablety Cefuroxim axetil a Cefaclor. Pokud jde o 3. generaci, do této skupiny patří Cefixim a Ceftibuten. Každá generace má své vlastní charakteristiky.

Tablety cefalosporinu 1. generace zabíjejí stafylokoky, streptokoky, neisserie, coli, shigella a salmonela. Nejčastěji se k léčbě pacientů používají léky 3. generace. Na rozdíl od parenterálních cefalosporinů (cefotaxim a ceftriaxon) jsou tablety méně účinné.

Skupina léků: Cefalosporiny třetí generace

Tento lék se užívá perorálně ve formě tablet. Přípravek není předepisován dětem do 3 let věku nebo při nesnášenlivosti léku. Stejně jako většina ostatních cefalosporinů mohou tablety Cephalexin způsobit různé nežádoucí reakce.

Cefalosporinové přípravky 3. generace v injekčních ampulích

Z tabletových léků 2. generace lze užívat Zinnat a jeho analogy.

Farmakologická skupina - Cefalosporiny

Z tabletových forem třetí generace jsou pacientům často předepisovány Suprax nebo Tsemidexor. Tablety Suprax jsou světle oranžové barvy a voní po jahodách.

Stojí za zmínku, že zlepšená molekulární struktura těchto syntetických antibiotik umožňuje minimální počet vedlejších účinků na tělo.

Ohledně streptokoků a pneumokoků nejvyšší aktivitu Právě cefalosporiny 3. generace (v tabletách nebo jiné lékové formě) mají tento účinek.

Cefalosporinová antibiotika jsou vysoce účinná léčiva. Byly objeveny v polovině minulého století, ale v minulé roky byly vyvinuty nové nástroje. Existuje pět generací takových antibiotik. Nejběžnější jsou cefalosporiny ve formě tablet, které se dobře vyrovnávají s různými infekcemi a dobře je snášejí i malé děti. Jsou snadno použitelné a lékaři je poměrně často předepisují k léčbě infekční choroby.

Historie výskytu cefalosporinů

Ve 40. letech minulého století objevil italský vědec Brodzu, který studoval původce tyfu, houbu, která měla antibakteriální aktivitu. Byl zjistila, že je docela účinná proti grampozitivním a gramnegativním bakteriím. Později tito vědci izolovali z této houby látku zvanou cefalosporin, na jejímž základě vznikly antibakteriální léky sdružené do skupiny cefalosporinů. Díky své odolnosti vůči penicilináze se začaly používat v případech, kdy byl penicilin neúčinný. Prvním cefalosporinovým antibiotikem byl cefaloridin.

Dnes již existuje pět generací cefalosporinů, které kombinují více než 50 léků. Kromě toho byly vytvořeny polosyntetické léky, které jsou stabilnější a mají široké spektrum účinku.

Účinek cefalosporinových antibiotik

Antibakteriální účinek cefalosporinů se vysvětluje jejich schopností ničit enzymy, které tvoří základ buněčná membrána bakterie. Svou aktivitu projevují výhradně proti mikroorganismům, které rostou a množí se.

První a druhá generace léků prokázaly svou účinnost proti streptokokům a stafylokokové infekce, ale byly zničeny beta-laktamázami produkovanými gramnegativními bakteriemi. Nejnovější generace cefalosporinových antibiotik se ukázaly jako odolnější a používají se pro různé infekce, ale ukázalo se, že jsou neúčinné proti streptokokům a stafylokokům.

Klasifikace

Cefalosporiny rozděleny do skupin podle různých kritérií: účinnost, spektrum účinku, způsob podání. Nejběžnější je ale třídění podle generace. Podívejme se blíže na seznam cefalosporinových léků a jejich účely.

léky 1. generace

Nejoblíbenějším lékem je Cefazolin, který se používá proti stafylokokům streptokoky a gonokoky. Do postižené oblasti se dostává parenterálním podáním a nejvyšší koncentrace účinné látky je dosaženo při podávání léku třikrát denně. Indikace pro použití Cefazolinu jsou: negativní akce stafylokoky a streptokoky na kloubech, měkkých tkáních, kůži, kostech.

Je třeba věnovat pozornost skutečnosti, že relativně nedávno toto droga byla široce používána na léčbu velké množství infekční choroby. Ale s příchodem modernějších léků 3. a 4. generace se již nepředepisoval pro léčbu nitrobřišních infekcí.

léky 2. generace

Cefalosporinová antibiotika 2. generace se vyznačují zvýšenou aktivitou proti gramnegativním bakteriím. Léky jako Zinacef, Kimacef působí proti:

cefuroxim– lék, který není účinný proti Morganelle, Pseudomonas aeruginosa, většině anaerobních mikroorganismů a prozřetelnosti. V důsledku parenterálního podání proniká do většiny tkání a orgánů, díky čemuž se antibiotikum používá v léčbě zánětlivá onemocnění mozkových blan.

Suspenze Ceclor Předepisuje se i dětem a má příjemnou chuť. Lék může být vyráběn ve formě tablet, suchého sirupu a kapslí.

Cefalosporinové léky 2. generace jsou předepisovány v následujících případech:

  • exacerbace zánětu středního ucha a sinusitidy;
  • léčba pooperačních stavů;
  • Chronická bronchitida ve formě exacerbace, výskytu komunitní pneumonie;
  • infekce kostí, kloubů, kůže.

léky 3. generace

Zpočátku byly cefalosporiny třetí generace používány v nemocničních zařízeních pro léčba těžkých infekčních onemocnění. V současné době se takové léky používají i v ambulancích z důvodu zvýšené odolnosti patogenů vůči antibiotikům. Léky 3. generace jsou předepisovány v následujících případech:

Cefixim a ceftibuten, určené k vnitřnímu užití, se používají k léčbě kapavky, shigelózy, exacerbací chronické bronchitidy.

Cefatoxim, který se podává parenterálně, pomáhá v následujících případech:

Lék se vyznačuje vysokým stupněm pronikání do orgánů a tkání, včetně hematoencefalické bariéry. Lze použít cefatoxim při léčbě novorozenců, pokud se u nich rozvine meningitida, a kombinuje se s ampiciliny.

léky 4. generace

Antibiotika této skupiny se objevila poměrně nedávno. Takové léky se vyrábějí pouze ve formě injekcí, protože v tomto případě mají lepší účinek na tělo. cefalosporiny 4. generace nevyrábějí se v tabletách, protože tyto léky mají speciální molekulární strukturu, a proto účinné látky neschopný proniknout buněčné struktury střevní sliznice.

Léčiva 4. generace mají zvýšenou rezistenci a vykazují vyšší účinnost proti patogenním infekcím, jako jsou enterokoky, grampozitivní koky, Pseudomonas aeruginosa a enterobakterie.

Parenterální antibiotika se předepisují k léčbě:

Jedním z léků 4. generace je Imipenem, ale měli byste vědět, že Pseudomonas aeruginosa si na tuto látku může rychle vyvinout rezistenci. Toto antibiotikum se používá pro intramuskulární a intravenózní podání.

další lék – Meronem, jeho vlastnosti jsou podobné jako Imipenem a má následující vlastnosti:

  • větší aktivita proti gramnegativním bakteriím;
  • nízká aktivita proti streptokokovým infekcím a stafylokokům;
  • nemá antikonvulzivní účinek;
  • používá se k intravenózní tryskové nebo kapací infuzi, ale měli byste se zdržet intramuskulárního podání.

Lék Azactam má baktericidní účinek, ale jeho použití způsobuje vývoj následujících nežádoucích účinků:

  • tvorba tromboflebitidy a jednoduše flebitida;
  • žloutenka, hepatitida;
  • dyspeptické poruchy;
  • neurotoxické reakce.

léky 5. generace

Cefalosporiny páté generace mají baktericidní účinek, podporující ničení stěn patogenů. Taková antibiotika jsou aktivní proti mikroorganismům, které si vyvinuly rezistenci vůči cefalosporinům třetí generace a lékům ze skupiny aminoglykosidů.

Zinforo - tento lék se používá k léčbě komunitní pneumonie, komplikovaných infekcí měkkých tkání a kůže. Jeho nežádoucí reakcebolest hlavy, průjem, svědění, nevolnost. Pacienti s konvulzivním syndromem by měli přípravek Zinforo užívat opatrně.

Zefter- takový lék Vyrábí se ve formě prášku, ze kterého se připravuje infuzní roztok. Předepisuje se k léčbě přívěsků a komplikovaných kožních infekcí a také k léčbě diabetické nohy. Před použitím by měl být prášek rozpuštěn v roztoku glukózy, fyziologickém roztoku nebo vodě na injekci.

Léčiva 5. generace jsou aktivní proti Staphylococcus aureus a vykazují mnohem širší rozsah farmakologické aktivity než předchozí generace cefalosporinových antibiotik.

Cefalosporiny jsou tedy poměrně velkou skupinou antibakteriální léky, používaný k léčbě nemocí u dospělých a dětí. Léky této skupiny jsou velmi oblíbené pro svou nízkou toxicitu, účinnost a pohodlnou formu podávání. Existuje pět generací cefalosporinů, z nichž každá se liší svým spektrem účinku.