A vedení impulsů podél nervových vláken. Mění akční potenciál v membránách nervové buňky bez výrazného vlivu na klidový potenciál. Potlačuje vedení nejen bolesti, ale i impulsů jiných modalit. Při vstřebání a přímém vaskulárním zavedení do krevního řečiště snižuje dráždivost periferních cholinergních systémů, snižuje tvorbu a uvolňování acetylcholinu z pregangliových zakončení (má určitý ganglion-blokující účinek), odstraňuje křeče hladkého svalstva, snižuje dráždivost myokardu a motorické oblasti mozkové kůry. Při nitrožilní aplikaci má analgetické, protišokové, hypotenzní a antiarytmické účinky (zvyšuje efektivní refrakterní periodu, snižuje excitabilitu, automatiku a vodivost), v velké dávky může narušit nervosvalové vedení. Eliminuje sestupné inhibiční vlivy retikulární formace mozkového kmene. Inhibuje polysynaptické reflexy. Ve velkých dávkách může způsobit záchvaty. Má krátkou anestetickou aktivitu (doba infiltrační anestezie je 0,5-1 hodina). Na intramuskulární injekceúčinný u starších pacientů raná stadia nemoci spojené s funkční poruchy centrální nervový systém (arteriální hypertenze, křeče koronární cévy a mozkové cévy atd.).
Farmakokinetika
Podléhají úplné systémové absorpci. Rozsah absorpce závisí na místě a způsobu podání (zejména vaskularizace a rychlosti průtoku krve v místě podání) a konečné dávce (množství a koncentrace). Rychle se hydrolyzuje plazmatickými a jaterními esterázami za vzniku 2 hlavních farmakologicky aktivních metabolitů: diethylaminoethanolu (má středně vazodilatační účinek) a PABA (je kompetitivním antagonistou sulfonamidových chemoterapeutik a může oslabit jejich antimikrobiální účinek). T1/2 - 30-50 s, v novorozeneckém období - 54-114 s. Vylučuje se primárně ledvinami ve formě metabolitů, ne více než 2 % se vylučují v nezměněné podobě.
Indikace
Infiltrace (včetně intraoseální), kondukční, epidurální, spinální anestezie; terminální (povrchová) anestezie (v otorinolaryngologii); vagosympatická cervikální a perinefrická blokáda, retrobulbární (regionální) anestezie. Rektální: hemoroidy, anální trhliny. Dříve předepisováno pro takové indikace, jako jsou žaludeční a dvanáctníkové vředy, nevolnost, ulcerózní kolitida, svědění kůže (atopická dermatitida, ekzém), keratitida, iridocyklitida, glaukom.
Kontraindikace
Hypersenzitivita (včetně PABA a dalších éterů lokálních anestetik). Pro anestezii metodou plíživého infiltrátu: výrazné fibrózní změny v tkáních; pro subarachnoidální anestezii - AV blokáda, krvácení, arteriální hypotenze, šok, infekce v místě lumbální punkce, septikémie. S opatrností: Nouzové operace zahrnující akutní ztráta krve stavy doprovázené poklesem průtoku krve játry (například při CHF, onemocnění jater), progrese kardiovaskulárního selhání (obvykle v důsledku rozvoje srdečního bloku a šoku), zánětlivá onemocnění nebo infekce v místě vpichu, nedostatek pseudocholinesterázy, selhání ledvin, dětství(do 18 let), u starších pacientů (nad 65 let), těžce nemocných, oslabených pacientů, těhotenství, porod. Pro subarachnoidální anestezii: bolesti zad, infekce mozku, benigní a maligní nádory mozku, koagulopatie, migréna, subarachnoidální krvácení, arteriální hypotenze, kožní parestézie, psychóza, hysterie, nekontaktní pacienti, nemožnost punkce z důvodu deformace páteře.
Dávkovací režim
Pro infiltrační anestezii 350-600 mg 0,25-0,5% roztoky; pro anestezii podle Višněvského metody (těsná plíživá infiltrace) - 0,125-0,25% roztoky; pro kondukční anestezii - 1-2% roztoky (do 25 ml); pro epidurální - 2% roztok (20-25 ml); pro páteř - 5% roztok (2-3 ml); pro terminální anestezii (v otorinolaryngologii) - 10-20% roztok. Ke snížení vstřebávání a prodloužení působení při lokální anestezie, dodatečně vstříkněte 0,1% roztok epinefrin hydrochloridu - 1 kapku na 2-5-10 ml roztoku prokainu. Pro perinefrickou blokádu (podle A.V. Vishnevského) se do perirenální tkáně vstříkne 50-80 ml 0,5% roztoku nebo 100-150 ml 0,25% roztoku a pro vagosympatiku - 30-100 ml 0,25% roztoku . Pro elektroforetické podávání se používá také 10% roztok. Vyšší dávky pro infiltrační anestezii pro dospělé: první jednotlivá dávka na začátku operace není vyšší než 1 g 0,25% roztoku (500 ml) a 0,75 g 0,5% roztoku (150 ml). Maximální dávka pro použití u dětí do 15 mg/kg. Rektálně. Po předchozím uvolnění svíčky z obrysového obalu pomocí nůžek (oříznutí obalu podél obrysu svíčky) ji vložte hluboko do řitní otvor(po čistící klystýr nebo spontánní stolici) 1-2krát denně.
Vedlejší efekty
Z centrálního a periferního nervového systému
Bolest hlavy, závratě, ospalost, slabost, neklid, ztráta vědomí, křeče, trismus, třes, poruchy vidění a sluchu, nystagmus, syndrom cauda equina (ochrnutí nohou, parestézie), paralýza dýchací svaly, motorický a senzorický blok, respirační paralýza se častěji rozvíjí při subarachnoidální anestezii.
Z kardiovaskulárního systému
Z močového systému
Nedobrovolné močení.
Z trávicího systému
Ze strany krve
Alergické reakce
Svědicí pokožka vyrážka, jiné anafylaktické reakce (včetně anafylaktického šoku), kopřivka (na kůži a sliznicích).
Jiní
Návrat bolesti, přetrvávající anestezie, hypotermie, impotence; při anestezii ve stomatologii: necitlivost a parestézie rtů a jazyka, prodloužení anestezie.
Předávkovat
Příznaky
Bledost kůže a sliznic, závratě, nevolnost, zvracení, „studený“ pot, zrychlené dýchání, tachykardie, krevní tlak, až kolaps, apnoe, methemoglobinémie. Účinek na centrální nervový systém se projevuje pocitem strachu, halucinacemi, křečemi, motorickým neklidem.
Léčba
Udržování dostatečné plicní ventilace s inhalací kyslíku, nitrožilní podávání krátkodobě působících léků pro Celková anestezie, v těžkých případech - detoxikace a symptomatická terapie.
speciální instrukce
Pacienti vyžadují monitorování funkcí kardiovaskulárního systému, dýchací systém a centrální nervový systém. Inhibitory MAO je nutné vysadit 10 dní před podáním lokálního anestetika. Během období léčby je třeba dávat pozor při řízení vozidel a potenciálním zapojení do jiných nebezpečné druhyčinnosti vyžadující zvýšená koncentrace pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.
Interakce
Lokální anestetika zvyšují inhibiční účinek na centrální nervový systém Antikoagulancia (ardeparin, dalteparin, danaparoid, enoxaparin, heparin, warfarin) zvyšují riziko krvácení. Při ošetření místa vpichu lokálního anestetika dezinfekčními roztoky obsahujícími těžké kovy riziko rozvoje lokální reakce ve formě bolesti a otoku. Při použití lokálních anestetik pro spinální a epidurální anestezii s guanadrelem, guanetidinem, mekamylaminem, trimetafanem je riziko vzniku prudký pokles krevní tlak a bradykardie. Užívání s inhibitory MAO (furazolidon, prokarbazin, selegilin) zvyšuje riziko rozvoje hypotenze. Posílit a prodloužit účinek myorelaxancií. Při předepisování prokainu spolu s narkotickými analgetiky je zaznamenán aditivní účinek, který se používá při spinální a epidurální anestezii, zatímco se zvyšuje respirační deprese. Vazokonstriktory (epinefrin, metoxamin, fenylefrin) prodlužují lokální anestetický účinek. Prokain snižuje antimyastenický účinek léků, zejména při použití v vysoké dávky, což vyžaduje dodatečnou korekci léčby myasthenia gravis. Inhibitory cholinesterázy (antimyastenické léky, cyklofosfamid, demekarin, ekothiofát, thiotepa) snižují metabolismus lokálních anestetik. Prokainový metabolit (PABA) je antagonista sulfonamidů.
Lokální anestetikum
Účinná látka
Prokain
Forma uvolnění, složení a balení
Injekční roztok 0,5% transparentní, bezbarvý.
Pomocné látky: kyselina chlorovodíková 0,1 M, voda na injekci.
2 ml - ampule (10) / kompletní s nožem na ampule nebo vertikutátorem, v případě potřeby pro ampule tohoto typu/) - kartonové obaly.
5 ml - ampule (10) / doplněné o ampule nůž nebo vertikutátor, v případě potřeby pro ampule tohoto typu /) - kartonové obaly.
10 ml - ampule (10) / doplněné o ampule nebo vertikutátor, v případě potřeby pro ampule tohoto typu /) - kartonové obaly.
farmakologický účinek
Lokální anestetikum se střední anestetickou aktivitou a širokým rozsahem terapeutické působení. Jako slabá báze blokuje Na+ kanály, čímž zabraňuje generování impulsů v zakončeních senzorických nervů a vedení impulsů podél nervových vláken. Mění akční potenciál v membránách nervových buněk bez výrazného vlivu na klidový potenciál. Potlačuje vedení nejen bolesti, ale i impulsů jiných modalit. Při vstřebání a přímém vaskulárním zavedení do krevního řečiště snižuje dráždivost periferních cholinergních systémů, snižuje tvorbu a uvolňování acetylcholinu z pregangliových zakončení (má určitý ganglion-blokující účinek), odstraňuje křeče hladkého svalstva, snižuje dráždivost myokardu a motorické zóny mozkové kůry. Eliminuje sestupné inhibiční vlivy retikulární formace mozkového kmene. Inhibuje polysynaptické reflexy. Ve velkých dávkách může způsobit křeče. Má krátkou anestetickou aktivitu (doba infiltrační anestezie je 0,5-1 hodina).
Farmakokinetika
Podléhá úplné systémové absorpci. Rozsah absorpce závisí na místě a cestě podání (zejména vaskularizace a rychlosti průtoku krve podání) a konečné dávce (množství a koncentrace). Je rychle hydrolyzován esterázami a játry za vzniku dvou hlavních farmakologicky aktivních metabolitů: diethylaminoethanolu (má mírný vazodilatační účinek) a kyseliny para-aminobenzoové (je kompetitivním antagonistou sulfa léky a může oslabit jejich účinek). T 1/2 - 30-50 s, v novorozeneckém období - 54-114 s. Vylučuje se primárně ledvinami ve formě metabolitů, ne více než 2 % se vylučují v nezměněné podobě.
Indikace
Infiltrační (včetně intraoseální) anestezie; vagosympatické cervikální, perinefrické, cirkulární a paravertebrální blokády.
Kontraindikace
Zvýšená citlivost(včetně kyseliny para-aminobenzoové a dalších esterů lokálních anestetik). Věk dětí do 12 let.
K anestezii metodou plíživého infiltrátu - výrazná fibrotické změny v tkáních.
Opatrně. Nouzové operace doprovázené akutní ztrátou krve; stavy doprovázené sníženým průtokem krve játry (např. chronické selhání onemocnění jater); postup kardiovaskulární selhání(obvykle v důsledku rozvoje srdečního bloku a šoku); zánětlivá onemocnění nebo infekce místa vpichu; nedostatek pseudocholinesterázy; ; věk dětí od 12 do 18 let, starší věk(starší 65 let); s opatrností u vážně nemocných a/nebo oslabených pacientů; během těhotenství a během porodu.
Dávkování
Pouze pro roztok prokainu 5 mg/ml (0,5 %).
Pro infiltrační anestezie Podává se 350-600 mg (70-120 ml). Vyšší dávky pro infiltrační anestezii pro Dospělí: první jednotlivá dávka na začátku operace není více než 0,75 g (150 ml), poté během každé hodiny operace - ne více než 2 g (400 ml) roztoku.
Na perinefrický blok(podle A.V. Višnevského) 50-80 ml se vstříkne do perinefrické tkáně.
Na kruhová a paravertebrální blokáda Intradermálně se aplikuje 5-10 ml. Při blokádě vagosympatiku se podává 30–40 ml.
Pro snížení vstřebávání a prodloužení účinku lokální anestezie, dodatečně vstříkněte 0,1% roztok epinefrin hydrochloridu - 1 kapku na 2-5-10 ml roztoku prokainu.
Maximální dávka pro použití v děti starší 12 let- 15 mg/kg.
Vedlejší efekty
Z centrálního a periferního nervového systému: bolest hlavy, závratě, ospalost, slabost, trismus.
Z kardiovaskulárního systému: zvýšení nebo snížení krevního tlaku, periferní vazodilatace, kolaps, bradykardie, arytmie, .
Z krvetvorných orgánů: methemoglobinémie.
Alergické reakce: svědění kůže, kožní vyrážka, jiné anafylaktické reakce (včetně anafylaktický šok), kopřivka (na kůži a sliznicích). Pokud se během užívání léku objeví některý z nežádoucích účinků uvedených v pokynech nebo se zhorší, nebo si všimnete jiných vedlejší efekty nejsou uvedeny v pokynech, informujte o tom svého lékaře.
Předávkovat
Příznaky: bledost kůže a sliznic, závratě, nevolnost, zvracení, „studený“ pot, zrychlené dýchání, tachykardie, snížený krevní tlak, až kolaps, apnoe, methemoglobinémie. Účinek na centrální nervový systém se projevuje pocitem strachu, halucinacemi, křečemi, motorickým neklidem.
Léčba: udržování adekvátní plicní ventilace, detoxikace a symptomatická terapie.
Drogové interakce
Posiluje inhibiční účinek na centrální nervový systém léků pro celkovou anestezii, hypnotika, sedativa, narkotická analgetika a trankvilizéry.
Antikoagulancia (ardeparin sodný, dalteparin sodný, danaparoid sodný, heparin sodný, warfarin) zvyšují riziko krvácení. Při ošetření místa vpichu dezinfekčními roztoky obsahujícími těžké kovy se zvyšuje riziko rozvoje lokální reakce v podobě bolesti a otoku.
Užívání s inhibitory monoaminooxidázy (prokarbazin, selegilin) zvyšuje riziko rozvoje výrazného snížení krevního tlaku. Posiluje a prodlužuje účinek myorelaxancií. Vazokonstriktory (epinefrin, metoxamin, fenylefrin) prodlužují lokální anestetický účinek.
Prokain snižuje antimyastenický účinek léků, zvláště při použití ve vysokých dávkách, což vyžaduje další korekci léčby myasthenia gravis.
Inhibitory cholinesterázy (antimyastenické léky, cyklofosfamid, bromid demecaria, jodid ekothiopatie, thiotepa) snižují metabolismus lokálních anestetik.
Metabolit prokainu (kyselina para-aminobenzoová) je antagonistou sulfonamidů.
speciální instrukce
Pacienti vyžadují monitorování funkcí kardiovaskulárního systému, dýchacího systému a centrálního nervového systému.
Inhibitory monoaminooxidázy by měly být vysazeny 10 dní před podáním lokálního anestetika.
Je třeba vzít v úvahu, že při provádění lokální anestezie pomocí téhož celková dávka, toxicita prokainu je tím vyšší, čím koncentrovanější je roztok použit.
Vliv na schopnost řídit vozidel a mechanismy
Během léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Těhotenství a kojení
Pokud je nutné předepsat lék během těhotenství, měl by být očekávaný přínos pro matku porovnán s potenciálním rizikem pro plod. S opatrností při porodu.
Podmínky pro výdej z lékáren
Lék je dostupný na lékařský předpis.
Podmínky a lhůty skladování
Lék uchovávejte na místě chráněném před světlem, při teplotě nepřesahující 25°C. Držte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti - 3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Poslední aktualizace popisu výrobcem 31.07.1998
Filtrovatelný seznam
Účinná látka:
ATX
Farmakologická skupina
Složení a forma uvolnění
1 ml injekčního roztoku obsahuje procaini hydrochloridum 5 mg; v kartonových obalech po 10 ampulích po 10 ml.
Návod k použití a dávkování
Pro infiltrační anestezii se používají 0,25-0,5% roztoky, pro Višněvského anestezii - 0,125-0,25%, pro kondukční anestezii - 1-2%, pro epidurální - 2% (20-30 ml), pro spinální anestezii - 5% roztok ( 2-3 ml). Při lokální anestezii závisí množství a koncentrace roztoků novokainu na povaze chirurgický zákrok. Pro perinefrickou blokádu se do perinefrické tkáně injikuje 50-80 ml 0,5% roztoku nebo 100-150 ml 0,25% roztoku. Pro blokádu vagosympatiku se používá 30-100 ml 0,25% roztoku. Do žíly se pomalu injikuje 1 až 10-15 ml 0,25-0,5% roztoků. Nejvyšší jednotlivá dávka pro dospělé IM - 5 ml 2% roztoku nebo 0,1 g, IV - 20 ml 0,25 nebo 0,05% roztoku, perorálně - 0,25 g denní dávka pro dospělé IM a IV - 0,1 g, perorálně - 0,75 g.
Podmínky skladování léku Novocaine injekční roztok 0,5%
Na místě chráněném před světlem.Držte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti injekčního roztoku Novocaine 0,5 %
3 roky.Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
NOVOKAIN Novokain
Účinná látka
›› prokain*
Latinský název
›› N01BA02 ProkainFarmakologická skupina: Lokální anestetika
Nozologická klasifikace (MKN-10)
›› I84 Hemoroidy›› K25 Žaludeční vřed
›› Vřed K26 duodenum
›› R11 Nevolnost a zvracení
›› Z100* XXII. TŘÍDA Chirurgická praxe
Složení a forma uvolnění
1 ml injekčního roztoku obsahuje procaini hydrochloridum 5 mg; v ampulích po 5 ml, in lepenkové krabice 10 kusů.
farmakologický účinek- lokální anestetikum. Blokuje vznik vzruchu a jeho přenos nervovým vláknem, zejména aferentním.
Indikace
Infiltrace, vedení, epidurální a spinální anestezie; vagosympatická a perinefrická blokáda; syndrom bolesti na peptický vředžaludek a dvanáctník, hemoroidy, nevolnost.
Kontraindikace
Přecitlivělost.
Závratě, slabost, hypotenze, alergické reakce.
Návod k použití a dávkování
IM - 5-10 ml 1-2% roztoku 3krát týdně po dobu jednoho měsíce, poté se udělá 10denní přestávka; Pro infiltrační anestezii se používají 0,25-0,5% roztoky, pro kondukční anestezii - 2% roztok.
Uvnitř - 1/2 lžičky (proti bolesti).
Datum minimální trvanlivosti
Podmínky skladování
Seznam B.: Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 30 °C.
* * *
NOVOKAIN (Novocainum). b-diethylaminoethylester hydrochloridu kyseliny para-aminobenzoové. Synonyma: Aethokain, Allokain, Ambokain, Aminokain, Anesthokain, Atoxicain, Cerokain, Chemokain, Citokain, Ethokain, Genokain, Herokain, Isokain, Jenakain, Marekain, Minokain, Naucain, Polocain, Proinucain, Parainucain, Proinucain hydrochlorid um , Prokain hydrochlorid, Protokain, Sevicain, Synkain, Syntokain, Topokain atd. Bezbarvé krystaly nebo bílé krystalický prášek bez zápachu. Velmi snadno rozpustný ve vodě (1:1), snadno rozpustný v alkoholu (1:8). Vodní roztoky sterilizovat při + 100 C po dobu 30 minut. Roztoky novokainu se snadno hydrolyzují alkalické prostředí. Pro stabilizaci přidejte 0,1N. roztokem kyseliny chlorovodíkové na pH 3,8 - 4,5. Novokain byl syntetizován v roce 1905. Dlouho to bylo hlavní lokální anestetikum používané v chirurgické praxi. Ve srovnání s moderními lokálními anestetiky (lidokain, bupivakain atd.) má méně silnou anestetickou aktivitu. Nicméně, vzhledem k relativně nízké toxicitě, velké terapeutické šíři a další cenné farmakologické vlastnosti, což umožňuje jeho použití v různé oblasti medicínu, stále má široké uplatnění. Na rozdíl od kokainu novokain nezpůsobuje závislost. Kromě lokálního anestetického účinku má novokain, když je absorbován a přímo zaveden do krevního řečiště celkový dopad na těle: snižuje tvorbu acetylcholinu a snižuje dráždivost periferních cholinergních systémů, má blokující účinek na autonomní ganglia, snižuje křeče hladkého svalstva, snižuje dráždivost srdečního svalu a motorických oblastí kůry velký mozek. V těle se novokain poměrně rychle hydrolyzuje za vzniku kyseliny para-aminobenzoové a diethylaminoethanolu. Produkty rozkladu novokainu - farmakologicky účinné látky. kyselina para-aminobenzoová (vitamin H 1) je nedílná součást molekul kyselina listová; je také součástí vázaný stav v dalších sloučeninách nacházejících se v rostlinných a živočišných tkáních. Pro bakterie je kyselina para-aminobenzoová „růstovým faktorem“. Jeho chemická struktura je podobná části molekuly sulfonamidu; vstoupí-li do konkurenčního vztahu s posledně jmenovanými, kyselina para-aminobenzoová je oslabuje antibakteriální účinek(viz sulfonamidové léky). Novokain jako derivát kyseliny para-aminobenzoové má také antisulfonamidový účinek. Diethylaminoethanol má středně vazodilatační vlastnosti. Novokain je široce používán pro lokální anestezii - hlavně pro infiltraci; Pro povrchovou anestezii je málo použitelný, protože pomalu proniká přes neporušené sliznice. Novokain je široce předepisován terapeutické blokády. Pro infiltrační anestesin se používají 0,25 - 0,5% roztoky; pro anestezii podle metody A.V Vishnevsky (těsná plíživá infiltrace) 0,125 - 0,25% roztoky; pro kondukční anestezii - 1 - 2% roztoky; pro epidurální - 2% roztok (20-25 ml). Někdy je novokain předepsán také pro intraoseální anestezii. Pro anestezii sliznic se v otorinolaryngologii někdy používá novokain. K dosažení povrchového anestetického účinku je zapotřebí 10 - 20% roztoků. Při lokální anestezii závisí koncentrace roztoků novokainu a jejich množství na povaze chirurgického zákroku; způsob podání, stav a věk pacienta apod. Je třeba si uvědomit, že při stejné celkové dávce léčiva platí, že čím koncentrovanější je použitý roztok, tím vyšší je toxicita. Pro snížení absorpce a prodloužení účinku roztoků novokainu během lokální anestezie se k nim obvykle přidává roztok hydrochloridu adrenalinu (0,1%) - 1 kapka na 2 - 5 - 10 ml roztoku novokainu, protože novokain na rozdíl od kokainu nemá způsobit vazokonstrikci. K léčbě se doporučuje i novokain různé nemoci. Novokainová blokáda má za cíl oslabit reflexní reakce které vznikají během vývoje patologické procesy. Pro perinefrickou blokádu (podle A.V. Vishnevského) se do perirenální tkáně vstříkne 50 - 80 ml 0,5% roztoku nebo 100 - 150 ml 0,25% roztoku novokainu a pro vagosympatiku - 30 - 100 ml 0,25% řešení. Roztoky novokainu se také používají intravenózně a perorálně (pro hypertenzi, pozdní toxikózy těhotné ženy s hypertenzí, křečemi cévy, fantomové bolesti, žaludeční a duodenální vředy, nespecifické ulcerózní kolitida svědění, neurodermatitida, ekzém, keratitida, iridocyklitida, glaukom atd.). Do žíly se vstříkne 1 až 10 - 15 ml 0,25 - 0,5% roztoku. Injikujte pomalu, nejlépe izotonický roztok chlorid sodný. Počet injekcí (někdy až 10 - 20) závisí na závažnosti onemocnění a účinnosti léčby. K uvolnění křečí periferních cév a zlepšení mikrocirkulace při omrzlinách (in předreaktivní období) byla navržena směs sestávající z 10 ml 0,25% roztoku novokainu, 2 ml 2% roztoku papaverinu, 2 ml 1% roztoku kyselina nikotinová a 10 000 jednotek heparinu. Injekcí intraarteriálně. Intravenózní podání malé množství novokainu zesiluje účinek léků používaných k anestezii, má analgetický a protišokový efekt, a proto se někdy používá k přípravě na narkózu, při narkóze (pro posílení účinku hlavního anestetika) a v pooperační období(k úlevě od bolesti a křečí). Užívejte 0,25 - 0,5% roztok do 30 - 50 ml perorálně 2 - 3x denně. Intradermální injekce 0,25 - 0,5% roztoku se doporučují při cirkulární a paravertebrální blokádě u ekzémů, neurodermatitid, ischias apod. Čípky (rektální) s novokainem se používají jako lokální anestetikum a spazmolytikum při křečích hladkého střevního svalstva. Novokain (5 - 10% roztok) se používá také metodou elektroforézy. Vzhledem ke schopnosti léku snižovat excitabilitu srdečního svalu je někdy předepisován fibrilace síní- vstříkněte 0,25% roztok do žíly, 2 - 5 ml až 4 - 5krát. Efektivnější a konkrétněji působící antiarytmické léky jsou lokální anestetika lidokain a trimekain a derivát novokainu - novokainamid (viz). Novokain se používá k rozpuštění penicilinu, aby se prodloužila doba jeho působení (viz léky ze skupiny penicilinů). Novokain je také předepsán ve formě intramuskulární injekce u některých onemocnění, která jsou častější ve stáří (endarteritida, ateroskleróza, hypertonické onemocnění, křeče koronárních a mozkových cév, onemocnění kloubů revmatických a infekčního původu atd.). Léčba se provádí v nemocničním prostředí. 2% roztok novokainu, 5 ml, se injikuje do svalů 3krát týdně; V jedné kúře je 12 injekcí, po kterých následuje 10denní přestávka. Během roku se průběh léčby opakuje až 4krát. Účinek je pozorován především v časných stádiích onemocnění spojených s funkčními poruchami centrálního nervového systému. Novokain je obvykle dobře snášen, ale může způsobit nežádoucí účinky a měl by být používán s opatrností u všech způsobů podání. Někteří pacienti pociťují zvýšenou citlivost na lék (závratě, celková slabost, pokles krevního tlaku, kolaps, šok). Mohou se vyvinout alergické kožní reakce (dermatitida, olupování atd.). K identifikaci přecitlivělosti je novokain nejprve předepsán ve snížených dávkách. Nejprve se intramuskulárně po 3 dnech v nepřítomnosti vstříknou 2 ml 2% roztoku vedlejší efekty- 3 ml tohoto roztoku a teprve poté pokračujte v podávání plnou dávku- 5 ml na injekci. Vyšší dávky novokainu (pro dospělé): jednorázová dávka při perorálním podání 0,25 g, při podání do svalů (2% roztok) - 0,1 g (5 ml), při podání do žíly (0,25% roztok) - 0,05 g ( 20 ml); denní příjem 0,75 g; při aplikaci do svalů (2% roztok) a do žíly (0,25% roztok) - 0,1 g Pro infiltrační anestezii jsou stanoveny následující nejvyšší dávky (pro dospělé): první jednotlivá dávka na začátku operace - ne více než. 1,25 g 0,25% roztoku (tj. 500 ml) a 0,75 g 0,5% roztoku (tj. 150 ml). Následně během každé hodiny operace - ne více než 2,5 g 0,25% roztoku (tj. 1000 ml) a 2 g 0,5% roztoku (tj. 400 ml). Uvolňovací forma: prášek; 0,25% a 0,5% roztoky v ampulích po 1; 2; 5; 10 a 20 ml a 1% a 2% roztoky, 1; 2; 5 a 10 ml; 0,25% a 0,5% sterilní roztoky novokainu v lahvích 200 a 400 ml; 5% a 10% mast; čípky obsahující 0,1 g novokainu. Novocain je součástí kompozice komplexní lék"Menovazin" (viz). Skladování: Seznam B. V dobře uzavřených skleněných oranžových sklenicích; ampule a čípky - na místě chráněném před světlem. Rp:. Sol. Novocaini 0,25 % 200 ml D.S. Pro infiltrační anestezii Rp.: Sol. Novocaini 1% 10 ml D.t.d. N. 5 v ampulce. S. Pro kondukční anestezii Rp.: Novocaini 1,25 Natrii chloridi 3,0 Kalii chloridi 0,038 Calcii chloridi 0,062 Aq. profi vstřikování. 500 ml M. Steril.! D.S. Pro anestezii podle metody A.V. Višnevského Rp.: Novocaini 0,5 Aq. destilovat. 200 ml M.D.S. Uvnitř 1 polévková lžíce Rp.: Sol. Novocaini 2% 5 ml D.t.d. N. 6 v ampulce. S. 5 ml do svalů 1krát za 2 dny
Slovník léků. 2005 .
Synonyma:Ozhegovův vysvětlující slovník Wikipedie
novokain- NOVOCAINE, a, m Medicine je syntetická náhražka kokainu; se používá pro lokální anestezie a léčbu. Před operací byl pacientovi podán novokain... Výkladový slovník ruských podstatných jmen
Lék ze skupiny léků proti bolesti; hydrochlorid diethylaminoethylesteru kyseliny para-aminobenzoové. N. roztoky se používají pro lokální anestezii (viz Anestézie), novokainovou blokádu (viz Novokainová blokáda) a... ... Velká sovětská encyklopedie
M. Lék používaný jako anestetikum. Efraimův výkladový slovník. T. F. Efremová. 2000... Moderní Slovník Ruský jazyk Efremova
Pomocné látky: kyselina chlorovodíková 0,1 M, voda d/i.
2 ml - ampule (10) / doplněné o ampule nebo vertikutátor, v případě potřeby pro ampule tohoto typu /) - kartonové obaly.
5 ml - ampule (10) / doplněné o ampule nůž nebo vertikutátor, v případě potřeby pro ampule tohoto typu /) - kartonové obaly.
10 ml - ampule (10) / doplněné o ampule nebo vertikutátor, v případě potřeby pro ampule tohoto typu /) - kartonové obaly.
farmakologický účinek
Lokální anestetikum se střední anestetickou aktivitou a širokým spektrem terapeutických účinků. Jako slabá báze blokuje Na+ kanály, čímž zabraňuje generování impulsů v zakončeních senzorických nervů a vedení impulsů podél nervových vláken. Mění akční potenciál v membránách nervových buněk bez výrazného vlivu na klidový potenciál. Potlačuje vedení nejen bolesti, ale i impulsů jiných modalit. Při vstřebání a přímém vaskulárním zavedení do krevního řečiště snižuje dráždivost periferních cholinergních systémů, snižuje tvorbu a uvolňování acetylcholinu z pregangliových zakončení (má určitý ganglion-blokující účinek), odstraňuje křeče hladkého svalstva, snižuje dráždivost myokardu a motorické zóny mozkové kůry. Eliminuje sestupné inhibiční vlivy retikulární formace mozkového kmene. Inhibuje polysynaptické reflexy. Ve velkých dávkách může způsobit křeče. Má krátkou anestetickou aktivitu (doba infiltrační anestezie je 0,5-1 hodina).
Farmakokinetika
Podléhá úplné systémové absorpci. Rozsah absorpce závisí na místě a cestě podání (zejména vaskularizace a rychlosti průtoku krve podání) a konečné dávce (množství a koncentrace). Je rychle hydrolyzován plazmatickými a jaterními esterázami za vzniku dvou hlavních farmakologicky aktivních metabolitů: diethylaminoethanolu (má středně vazodilatační účinek) a kyseliny para-aminobenzoové (je kompetitivním antagonistou sulfonamidových léků a může oslabit jejich antimikrobiální účinek). T 1/2 - 30-50 s, v novorozeneckém období - 54-114 s. Vylučuje se primárně ledvinami ve formě metabolitů, ne více než 2 % se vylučují v nezměněné podobě.
Dávkování
Pouze pro roztok prokainu 5 mg/ml (0,5 %).
Pro infiltrační anestezie Podává se 350-600 mg (70-120 ml). Vyšší dávky pro infiltrační anestezii pro Dospělí: první jednotlivá dávka na začátku operace není více než 0,75 g (150 ml), poté během každé hodiny operace - ne více než 2 g (400 ml) roztoku.
Na perinefrický blok(podle A.V. Višnevského) 50-80 ml se vstříkne do perinefrické tkáně.
Na kruhová a paravertebrální blokáda Intradermálně se aplikuje 5-10 ml. Při blokádě vagosympatiku se podává 30–40 ml.
Pro snížení vstřebávání a prodloužení účinku lokální anestezie, dodatečně vstříkněte 0,1% roztok epinefrin hydrochloridu - 1 kapku na 2-5-10 ml roztoku prokainu.
Maximální dávka pro použití v děti starší 12 let- 15 mg/kg.
Předávkovat
Příznaky: bledost kůže a sliznic, závratě, nevolnost, zvracení, „studený“ pot, zrychlené dýchání, tachykardie, snížený krevní tlak, až kolaps, apnoe, methemoglobinémie. Účinek na centrální nervový systém se projevuje pocitem strachu, halucinacemi, křečemi, motorickým neklidem.
Léčba: udržování adekvátní plicní ventilace, detoxikace a symptomatická terapie.
Posiluje inhibiční účinek léků na celkovou anestezii, prášků na spaní, sedativ, narkotických analgetik a trankvilizérů na centrální nervový systém.
Antikoagulancia (ardeparin sodný, dalteparin sodný, danaparoid sodný, enoxaparin sodný, heparin sodný, warfarin) zvyšují riziko krvácení. Při ošetření místa vpichu dezinfekčními roztoky obsahujícími těžké kovy se zvyšuje riziko rozvoje lokální reakce v podobě bolesti a otoku.
Použití s inhibitory monoaminooxidázy (furazolidon, prokarbazin, selegilin) zvyšuje riziko rozvoje výrazného snížení krevního tlaku. Posiluje a prodlužuje účinek myorelaxancií. Vazokonstriktory (epinefrin, metoxamin, fenylefrin) prodlužují lokální anestetický účinek.
Prokain snižuje antimyastenický účinek léků, zvláště při použití ve vysokých dávkách, což vyžaduje další korekci léčby myasthenia gravis.
Inhibitory cholinesterázy (antimyastenické léky, cyklofosfamid, bromid demecaria, jodid ekothiopatie, thiotepa) snižují metabolismus lokálních anestetik.
Metabolit prokainu (kyselina para-aminobenzoová) je antagonistou sulfonamidů.
Těhotenství a kojení
Pokud je nutné předepsat lék během těhotenství, měl by být očekávaný přínos pro matku porovnán s potenciálním rizikem pro plod. Pokud je nutné předepsat lék během kojení, je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení.
Vedlejší efekty
Z centrálního a periferního nervového systému: bolest hlavy, závratě, ospalost, slabost, trismus.
Z kardiovaskulárního systému: zvýšený nebo snížený krevní tlak, periferní vazodilatace, kolaps, bradykardie, arytmie, bolest na hrudi.
Z krvetvorných orgánů: methemoglobinémie.
Alergické reakce: svědění kůže, kožní vyrážka, jiné anafylaktické reakce (včetně anafylaktického šoku), kopřivka (na kůži a sliznicích). Pokud se během užívání léku objeví některý z nežádoucích účinků uvedených v návodu nebo se zhorší nebo si všimnete jakýchkoli jiných nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v návodu, informujte svého lékaře.
Podmínky a lhůty skladování
Lék uchovávejte na místě chráněném před světlem, při teplotě nepřesahující 25°C. Držte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti - 3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Indikace
Infiltrační (včetně intraoseální) anestezie; vagosympatické cervikální, perinefrické, cirkulární a paravertebrální blokády.
Kontraindikace
Hypersenzitivita (včetně kyseliny para-aminobenzoové a dalších esterů lokálních anestetik). Děti do 12 let.
Pro anestezii metodou plíživého infiltrátu - výrazné fibrózní změny v tkáních.
Opatrně. Nouzové operace doprovázené akutní ztrátou krve; stavy doprovázené snížením průtoku krve játry (například chronické srdeční selhání, onemocnění jater); progrese kardiovaskulárního selhání (obvykle v důsledku rozvoje srdečního bloku a šoku); zánětlivá onemocnění nebo infekce místa vpichu; nedostatek pseudocholinesterázy; selhání ledvin; dětský věk (do 18 let) a u starších pacientů (nad 65 let); vážně nemocní, oslabení pacienti; těhotenství a porod, věk dětí od 12 do 18 let.
speciální instrukce
Pacienti vyžadují monitorování funkcí kardiovaskulárního systému, dýchacího systému a centrálního nervového systému.
Inhibitory monoaminooxidázy by měly být vysazeny 10 dní před podáním lokálního anestetika.
Je třeba mít na paměti, že při provádění lokální anestezie za použití stejné celkové dávky je toxicita prokainu tím vyšší, čím koncentrovanější je roztok použit.
Vliv na schopnost řídit vozidla a stroje
Během léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Podmínky pro výdej z lékáren
Lék je dostupný na lékařský předpis.
