Při dlouhodobém užívání sulfonamidů postupněZvyšuje se odolnost mikroorganismů.To se navrhujemůže být spojeno se zvýšením intenzity syntézy mikroorganismůorganismy kyseliny dihydrolistové. V tomto případě dojde ke zkříženírezistence (na všechny sulfonamidy).

SULFANAMIDY

PRO RESORPTIVNÍ PŮSOBENÍ

Léky této skupiny se rychle a úplně vstřebávají z gastrointestinálního traktu.Sulfonamidy se částečně vážou na albuminyplazma. Distribuováno ve všech tkáních, včetně průchodu hematopoetickým systémemmozková bariéra, placenta, se hromadí v serózních dutinách těla. Hlavní cestou přeměny sulfonamidů v těle je acetylace (např N 4 ), který se vyskytuje v játrech. Sloučeniny vzniklé v tomto procesupostrádají antibakteriální aktivitu, ale jsou toxické. NěkdoNěkteré acetylované deriváty jsou méně rozpustné než původní sulfanyl amidy a může způsobit tvorbu krystalů v moči (krystal Luria). Stupeň acetylace se u různých léků liší. MéněCelkem se acetyluje urosulfan, sulfacyl sodný a etazol. Sulfonamidy a jejich metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami přes filtrních. Některé sulfonamidy jsou reabsorbovány. Malá množstvíVšechny látky jsou vylučovány střevy, potními a slinnými žlázami a dalšími naše cesty.

Sulfonamidy určené pro resorpční působení existují v různých variantáchjsou dány především dobou trvání antibakteriálního účinku.Krátkodobě působící léky dobře se vstřebáváa uvolňují se poměrně rychle.Při enterálním podání maxiMalé koncentrace v plazmě se kumulují po 2-3 hodináchkoncentrace těchto léčiv v plazmě o 50 % nastává po 8-20 hodinách.Pro udržení bakteriostatických koncentrací jsou předepsány skrz 4-6 hodin

Z krátkodobě působících sulfonamidů se nejčastěji používají použijte sulfadimezin (sulfadimidin, sulfamethazin, diazil, super septyl), etazol (sulfaethidol, sulfaethylthiadiazol), sulfazin (sul fadiazin), urosulfan (sulfakarbamid, euvernil, uramid). Tato skupina také patří streptocid (bílý streptocid, sulfanilamid). JedenV současné době se však streptocid prakticky nepoužíváméně aktivní a pravděpodobnější než jiné sulfonamidy způsobí nežádoucí účinky efekty.

SULPHADIMESIN ( Sulfadimezič).

2-(para-Aminobenzensulfamido)-4,6- dimethylpyrimidin:

Bílá nebo lehce nažloutlá rýžeThaliový prášek. Skoro nerozpustný ve vodě, snadno rozpustný v kyselinách a zásadách.

Používá se na pneumokokystreptokokové, meningokokové infekce, sepse, kapavka a také infekce způsobené střevnímityčinka a další mikroby.Lék se rychle vstřebává,relativně málo toxické.

Nejvyšší dávka pro dospěléjednotlivě 2 g, denně 7 g . Děti jsou předepsány v dávce 0,1 g/kgpro první dávku pak 0,025 g/kg každých 4-6-8 hodin

Při léčbě úplavice sulfadimemzin je předepisován dospělým podle následujícího schématu: 1. a 2. den nemoci - 6 g každý za den (každé 4 hodiny, 1 g); ve 3 a 4. den - 4 g denně (každý6 hodin 1 g); 5. a 6. den - do 3 g za den (každých 8 hodin, 1 g).O léčebnou kúru se přihlašte od 25až 30 g drogy. Po přestávcePo 5-6 dnech se provede druhý cyklus léčby: 1. a 2. den, 1 g po 4 hodinách (v noci po 8 hodinách), celk5 g denně; 3. a 4. den - do 1 g každé 4 hodiny (nepodáváno v noci), celkem4 g denně; 5. den - 1 gpo 4 hodinách (nedávat na noc), pouze 3 g denněden. Během celého druhého cyklu se podává 21 g drogy; s mírným únikemk vyléčení nemoci lze dávku snížit až 18

Pro děti je předepsán sulfadimezinléčba úplavice v následujících dávkách: do 3 let - rychlostí do 0,2 g/kg za den;Denní dávka je rozdělena do 4 dávek a tzvzačněte přes den bez rušení noci další sen. V uvedené dávce lékpodáno do 7 dnů. Pro starší děti3 roky předepsané 4x dennějednotlivá dávka od 0,4 do 0,75 g v závislosti nav závislosti na věku.

Sulfadimezin, jako jiné sulčasto užívané phanilamidové lékyužívat společně s antibiotiky.V kombinaci s chloridem sulfadimezin se používá k léčbě toxoplazie moze. Při léčbě sulfadimezinem použijtepijte hodně alkalických nápojů. Požadovanémusíme systematicky vyrábětpo krvi, jako léčbajiné sulfa léky.

Skladování: seznam B. C dobře zabalenév nádobě chráněné před světlem.

Rp.: Tab. Sulfadimezini 0,5 N. 20

D.S.Tablety 4-6krát denně

ETAZOL (Aethazolum). 2 - (para - Aminobenzensulfamido) - 5 -ethyl 1,3,4-thiadiazol. Bílá nebo bílá se slabě žlutouvatový prášek. Praktickynerozpustný ve vodě, obtížně rozpustnýv alkoholu, snadno - v alkalických roztocích,málo - ve zředěných kyselinách.

Etazol má antibakteriální účinkyaktivita proti streptokokům, pneumokokům, meningokokům, gonokokůmcoli, Escherichia coli, patogen úplavice, patogenní anaerobní mikroorganismyroorganismy. Droga je málo toxická,pacienty dobře snášeny. Rychlevstřebává se, vylučuje se hlavněmoč s močí. Méně acetylovanénež jiné sulfonamidy a jeho použití nevede k tvorběkrystaly v močových cestách: obvykle nezpůsobuje změny na dílu krev.

Používá se při úplavici, pyelitidě,cystitida, pneumonie, erysipelleniation, bolest v krku, zánět pobřišnice, infekce ran infekce. Předepsáno vnitřně. Obvykle dospělípodávejte 1 g 4-6krát denně.

Vyšší dávky pro dospěléperorálně: jednorázová dávka 2 g, denně 7 g.

Pro děti je lék předepsán takto:Obecné dávky: do 2 let - 0,1-0,3 g každé 4 hodiny, od 2 do 5 let - 0,3- 0,4 g každé 4 hodiny, od 5 do 12 let -0,5 g každé 4 hodiny.

V chirurgické praxi pro promůže být podávána prevence infekce ránydát etazol (prášek) do dutiny rány, indutiny břišní aj. v dávce do 5g.Droga je předepsána současněuvnitř. Na infekční onemocněníano, včetně trachomu, můžepoužijte mast (5%) a prášek (prášek) z etazolu vstříknutý do spojivky ny taška.

Ve vzácných případech při užívání etazoluMůže se objevit nevolnost a zvracení.Pokud tyto jevy nezmizí, je to nutnéMusíme snížit dávku nebo přestat droga.

Uvolňovací forma: prášek a tablety0,25 a 0,5 g v balení po 10 kusech.

Skladování: Seznam B. V dobrém skladu rozbitá nádoba.

NA dlouhodobě působící léky vztahovatsulfapyridazin (sulfamethoxypyridazin, spofadazin, chinoseptil, deposul, de otočený) a sulfadimethoxin(madribon, madroxin). Jsou dobříabsorbovány z gastrointestinálního traktu, ale jsou pomalu vylučovány.Jejich maximální koncentrace v plazmě se stanoví po 3-6 hodinách.K 50% poklesu koncentrace těchto léčiv v plazmě dochází prostřednictvím 24-48 hodin

Dlouhodobé uchování bakteriostatických koncentrací v těleZdá se, že množství léků závisí na jejich účinné reabsorpci v ledvinách. Důležitý může být také výrazný stupeň proteinové vazby.krevní plazma (například pro sulfapyridazin je přibližně ekvivalentní 85 %).

Tedy při užívání dlouhodobě působících lékůV těle se vytváří stabilní koncentrace látky. Tohle jenepochybná výhoda léků při jejich hodnocení na antibakteriálníriální terapie. Pokud se však objeví nežádoucí účinky, pokračujtenegativní roli hraje negativní vliv, protože s nucenýmNež dojde látka, trvá to pár dní akce.

Je třeba také vzít v úvahu, že koncentrace sulfapyridazinu a sulfátudimethoxin v mozkomíšním moku je malý (5-10% koncentracev krevní plazmě) na rozdíl od krátkodobě působících sulfonamidůviya, které se hromadí v mozkomíšním moku v poměrně velkém množství(50-80 % jejich plazmatických koncentrací).

SULPHADIMETOXIN(Sulfadi methoxhuim)

4-(lv/ha-Amiobenzensulfamido)-2,6-dimethoxypyrimidin:

Bílá nebo bílá se špinavě bíloutenkom krystalický prášek bez vůně. Prakticky nerozpustný ve vodě, mírně rozpustný v alkoholu, snadno - jednou přidána kyselina chlorovodíková a do roztokunápor žíravých alkálií.

Patří do skupiny dlouhodobě působících sulfonamidových léků.Z hlediska antibakteriálního působenínáchylné k sulfapyridaziu.

Účinné proti grampozitivnímteliální a gramnegativní bakterieriy; působí na pneumokoky, streptokoky, stafylokoky, Escherichia coli,Friedlanderův bacil, původce úplavice; méně aktivní proti Proteus; aktivní proti viru trachom; neovlivňuje kmeny baktherium, odolný vůči jiným sulfanylůmamidové léky.

Lék je poměrně pomalývychází z gastrointestinálního traktu ta. Po požití se najdese však objeví v krvi po 30 minutáchdosáhne maximální koncentraceza 8-12 hodinkoncentrace petů v krvi (indospělých) je dosaženo užíváním preparatha první den v dávkách 1-2ga 0,5-1 g v následujících dnech.V porovnání s jinou dobou trváníale aktivní sulfonamidy(sulfapyridazin, sulfamon sin) sulfadimethoxin horší než proniprochází hematoencefalickou bariérou, a jeho použití u hnisavých mozkových blan proto je to nepraktické. jinýindikace pro použití sulfadimu toxin akutní respirační onemocněnínia, zápal plic, bronchitida, tonzilitida, gay moritida, otitida, meningitida, úplavice, zánětlivá onemocnění žlučových cest a močové cesty, erysipel,pyodermie, infekce ran, trachom, kapavka atd. Používá se také ve spojení sčtení antimalarických lékůratami (pro rezistentní formy mala ria).

Užívá se vnitřně (v tabletách). NePřesná dávka se podává v jedné dávce. pohřbít šachty mezi dávkami 24 hodin vležekteré formy onemocnění jsou předepisovány vprvní den 1 rok, další dny0,5 g každý; pro mírné formy -první den 2 g, další - podle Děti se předepisují v dávce 25 mg/kg první den a 12,5 mg/kg další denaktuální dny. Pro těžké formy onemocněníDoporučuji sulfadimethoxinLze použít v kombinaci s antibiotikytiky (skupina penicilinů, erytromycin atd.) nebo jmenujte jinéhonějaký dlouhodobě působící sulfanyl amidy.

Formy uvolňování: prášek a tablety0,2 a 0,5 g v balení po 15 kusech.

Skladování: Seznam B. Chráněno ze světlého místa.

Nejdéle působící droga je sulfalen (kelfisin, sulfametopyrazin), který je na bakteriostatickém konciTradičně zůstává v těle až 1 týden.

Sulfonamidy mají výrazně horší antimikrobiální aktivituantibiotika, takže jejich rozsah je značně omezený. Jejich jmenování hlavně kvůli nesnášenlivosti antibiotik nebo rozvojizvykat si na ně. Sulfonamidy se často kombinují s určitými antibiotika.

U koků se používají sulfonamidy pro resorpční působení X infekce, zejména meningokoková meningitida, orgánová onemocnění dýchání, při infekcích močových a žlučových cest atd.

K léčbě infekcí močových cest (pyelonefritida, pyelitida, cystitida) je zvláště indikován urosulfan, který je rychlý vylučován ledvinami. na vlastnictví beze změny(tj. v aktivní formě), zatímco v moči vznikají vysoké koncentrace látky. Urosulfan nemá prakticky žádný negativní vliv na funkci ledvin.

Nejvhodnější je užívat dlouhodobě působící lékypro chronické infekce a pro prevenci infekce (například poprovozní doba).

S resorpčním účinkem způsobují sulfonamidy mnoho vedlejších účinkůžádné efekty. Při použití mohou jsou pozorovány dyspeptické příznaky(nevolnost, zvracení), bolest hlavy, slabost, porucha centrálního nervového systému,poškození krevního systému (hemolytická anémie, trombocytopenie, tvorba methemoglobinu). Možná krystalurie. Pravděpodobnost ztrátu ledvinových krystalů lze snížit podáváním velké objemy kapaliny, zejména alkalické(protože kyselé prostředí podporuje ztráty srážení sulfonamidů a jejich acetylovaných derivátů).

Alergické reakce jsou poměrně vzácné, ale občas se vyskytují.vznikají a jejich závažnost se může lišit. Jsou tam kůževyrážky, horečka, někdy hepatitida, agranulocytóza, aplastická anémie. NaAnamnéza alergických reakcí na sulfonamidy je kontraindikací jejich opakovaného použití.

Působení sulfonamidů

SULPHANAMIDY, AKTIVNÍ VE STŘEVNÍM LUMEN

Hlavním rozdílem mezi těmito léky je jejich špatná absorpcez trávicího traktu se tedy vytvářejí v lumen střevavysoké koncentrace takových sulfonamidů. Z nich nejčastěji používané použijte ftalazol (ftalylsulfatiazol, thalisulfazol). Ze střevlék se v malé míře vstřebává. Nachází se pouze v moči5 % podané látky. Rozvíjí se antimikrobiální účinek ftalazolupo vyloučení kyseliny ftalové (z N 4 ) a uvolnění aminoskupiny.Výsledkem je, že uvolněný norsulfazol působí.

V léčbě se používá ftalazol střevní infekce- bacilárníúplavice, enterokolitida, kolitida, pro prevenci střevní infekcev pooperačním období. Vzhledem k tomu, že mikroorganismy s těmitoonemocnění jsou lokalizována nejen v lumen, ale také ve střevní stěně,Ftalazol je vhodné kombinovat s dobře vstřebatelnými sulfonyly dámy (sulfadimezin, etazol atd.). Ftalazol se často kombinuje s antibiotiky (například s tetracykliny).Vezměte to po 4-6 hodinách. Ftalazol je dobře snášen. Jeho toxicita je nízká. Aplikace FTALazola Vhodné je kombinovat s vitamíny skupiny B. Je vhodnékvůli potlačení růstu a reprodukce Escherichia coli ftalazolem,podílí se na syntéze vitamínů.

K léčbě střevních infekcí se používá i řada dalších špatně vstřebatelných léků.současné drogy - sulgin (sulfaguanidin), fthazin

SULFANAMIDY

PRO AKTUÁLNÍ APLIKACI

Zvláště důležitý je lokální účinek sulfonamidů pro léčbua prevence očních infekcí. K tomuto účelu se nejčastěji používají závody vytvořené ve vodě sulfacyl sodný . Je to docela účinné a nemá dráždivé účinky. Jeho používá se k léčbě a profylaxitiky kapavkových očních lézí u novorozenců a dospělých, s konjkivitida, blefaritida, vředy na rohovce atd.

Bakteriální zánět spojivek

Lze použít sulfonamidy s infekcí rány (obvykleale pudrováním ran).Je třeba vzít v úvahu, že v přítomnostihnis, výtok z rány, nekrotické hmoty obsahující velké množství kyseliny para-aminobenzoové, sulfonamidy jsou málo nebo zcela neúčinné. Měly by být použity pouze po počátečním ošetření rány nebo v podmínkách „čisté“ rány.

Byl syntetizován sulfadiazin stříbrný (sulfargin), který máv jeho molekule je atom stříbra. Droga se používá pouze lokálně jako antiseptikum na popáleniny. Stříbro uvolněné z drogypodporuje hojení ran. Obsaženo v masti "Dermazin".

KOMBINOVANÉ PŘÍPRAVKY SULFANAMIDŮ
S TRIMETHOPRIMEM

Zajímavá je kombinace sulfonamidů s léky, které inhibicí dihydrofolátreduktázy blokují přechod kyseliny dihydrofolové na kyselinu tetrahydrolistovou. Mezi takové látky patří tři metaprim.

Inhibiční účinek takové kombinace, projevující se na dvourůzných stádií, výrazně zvyšuje antimikrobiální aktivitu - účinek se stává baktericidním.

Lék se uvolní Bactrim (Biseptol) , septrin, sumetrolim), sobsahující trimethoprim a sulfamethoxazol. Má vysokou antibakteriální účinnostteriální činnost. Má baktericidní účinek.

Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace v krevní plazmě je stanovena po 3 hodinách Doba trvání účinku je 6-8 hodin.Obě složky bactrim jsou vylučovány převážně ledvinami. PoužitímBactrim má různé vedlejší účinky. Nejčastější disjevy pepsis(nevolnost, zvracení, anorexie, průjem) a alergické reakceiontů z kůže(erytematózní vyrážka, kopřivka, svědění). Možnáinhibice hematopoézy(leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, mehaloblastická anémie atd.). Někdy dochází k dysfunkci jater, ledvina

Byly popsány případy superinfekce (orální kandidóza). Na délkupraktické využití Bactrimu je nutné kontrolovat složení periferiešpinavá krev.

Bactrim je kontraindikován v případech těžké jaterní dysfunkce,ledvin a krvetvorby. Bactrim by neměl být podáván dětem mladším 6 let..

Podobné léky jsou sulfaton (obsahuje sulfamonomethoxin a trimethoprim) hypoteseptilní (sulfadimezin + trimethoprim).Indikace, nežádoucí účinky a kontraindikace obou lékůstejné jako u bactrim.

Ftalazol na průjem

Kompletní pokyny pro ftalazol

Aktivní složka: Ftalylsulfatiazol

Název látky v latině Phthalazolum

Uvolňovací forma: tablety 100 200 500 mg.

Charakteristika chemické struktury 2-(p-ftalaminobenzensulfamido)-thiazolu

Vzorec sloučeniny: C17H13N3O5S2 Přípravky s deklarovaným podobným složením: Ftalylsulfathiazolin, ftalylsulfathiazol, Sulfatalidin, Taleudron, Talisulfazol, Talazol, Talazon, Talistatil. Prášková látka je žlutobílá nebo bílá hmota, vyznačující se nízkou rozpustností ve vodných médiích a alkoholech. Velmi dobře rozpustný v roztoku uhličitanu sodného.

Farmakologická skupina: sulfonamidové léky.

Aplikace ftalazolu

Tento lék se používá pro následující onemocnění:

Infekční gastroenteritida se syndromem těžkého průjmu
Ulcerózní a ulcerózně-nekrotizující kolitida
Akutní úplavice
Exacerbace chronické úplavice
Enterokolitida infekční povahy
Úplavice způsobená prvoky
Jako prevence infekčních a hnisavých komplikací po chirurgických zákrocích na trávicím traktu a dutině břišní
Salmanella paratyfusní infekce
Otrava jídlem

Farmakodynamika a farmakokinetika

Ftalylsulfatiazol patří mezi antimikrobiální léčiva ze skupiny sulfonamidů. Má výrazný bakteriostatický účinek na patogen, to znamená, že zastavuje růst a reprodukci mikroorganismu. Tento účinek je způsoben porušením buněčných procesů syntézy faktorů reprodukce a růstu bakteriální buňky, jmenovitě kyseliny listové a kyseliny dihydrolistové. Sulfathiazol proniká buněčnou stěnou do buňky patogenu, inhibuje metabolismus kyseliny listové, která je pro většinu bakterií nezbytná pro syntézu složek nukleových kyselin, konkrétně purinových a pyrimidinových dusíkatých bází, což zastavuje syntézu dceřiné DNA a znemožňuje reprodukci. Lék se po perorálním podání pomalu vstřebává, většina se zadržuje v lumen střeva, což vysvětluje vhodnost jeho použití při střevních infekcích a infestacích. V lumen trávicího traktu látka podléhá chemické destrukci s uvolněním aktivní části - sulfonamidové skupiny molekuly, v důsledku čehož se molekula přemění na sulfatiazol, který má předepsaný farmakologický účinek.

Ftalazol je účinný proti následující skupině mikroorganismů:

Shigella dysenteriae (Shigella, klasický původce úplavice)
Eschericha coli (Escherichia coli, součást zdravé střevní flóry; existují patogenní a oportunní kmeny)
Různé typy grampozitivních koků: stafylokoky, pneumokoky, streptokoky, meningokoky, gonokoky
Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa)
Proteus vulgaris (Proteus)

Kromě toho může mít lék protizánětlivý účinek kvůli určitému omezení migrační schopnosti leukocytů, snížení jejich celkového počtu ve střevní sliznici. Byla zaznamenána schopnost částečně zvýšit uvolňování glukokortikosteroidů, které mají výrazný protizánětlivý účinek. Farmakokinetika: lék se užívá perorálně. Po podání k absorpci z lumen žaludku a střev prakticky nedochází, což vede k aktivní koncentraci ftalylsulfatiazolu v oblasti infekční léze. Postupný rozklad na aktivní složky určuje účinnost proti mikrobiálním lézím gastrointestinálního traktu. Proces eliminace probíhá přirozeně s nezměněným střevním obsahem. Absorbovaná část ftalazolu je asi 10 % podané dávky. Do jater se dostává krevním řečištěm, je metabolizován na netoxické zbytky v játrech prostřednictvím acetylace a je vylučován ledvinami. Ani po dlouhodobém užívání se nehromadí ve tkáních;

Protiprůjmový účinek ftalazolu

Protiprůjmový účinek při použití ftalazolu a jeho analogů nastává druhý nebo třetí den podávání díky jeho supresivnímu účinku na patogenní flóru. V důsledku inaktivace patogenu je řetězec patogeneze průjmového syndromu přerušen, protože je sníženo množství bakteriálních toxinů a invazivní účinek dysenterické améby. V důsledku léčby se normalizuje fungování trávicího traktu a metabolismus voda-sůl a výrazně se snižuje závažnost průjmu.

Návod k použití a dávkování

Ftalazol se užívá perorálně půl hodiny až hodinu před jídlem. Droga se smyje vodou nebo kapalinou alkalické reakce, kterou lze připravit pomocí jedlé sody v množství 2,5 gramu na 250 ml vody. Při léčbě ftalazolem je nutné zvýšit objem tekutin přijímaných v denní stravě na 3 litry, v těžkých případech průjmového syndromu i více.

Pro akutní úplavici:

Kurz č. 1 Dospělí od prvního dne 6 g denně, rozděleno do 6 dávek, od třetího dne 4 g denně rozděleno do 4 dávek, od pátého dne 3 g, rozděleno do 3 dávek. Dávka na léčebný cyklus by měla být asi 25-30 g.

Kurz č. 2 Začíná 6-7 dní po skončení prvního. Od prvního dne 5 g denně (každé 4 hodiny s noční pauzou 8 hodin), od třetího dne 3 g denně, rozdělené do tří dávek během dne. Dávka pro průběh léčby je 21 g, u mírných a vymazaných forem snížit na 18 g Nepřekračovat jednorázovou dávku 2 g, denní dávka 7 g u dětí se používá rychlostí 200 mg na kilogram tělesné hmotnosti a den pro dítě do tří let, dávka je rozdělena do tří dávek během dne. Průběh terapie je 7 dní, jedna dávka. Pro děti starší tří let se dávka pohybuje od 400 mg do 750 mg na dávku (v závislosti na hmotnosti a věku dítěte), rozdělená do 4 dávek během dne. U ostatních onemocnění: Dospělí od prvního do třetího dne 2 g každé čtyři hodiny, od čtvrtého dne se dávka sníží na polovinu. Pro děti od prvního dne, na základě denní dávky 100 mg na kilogram tělesné hmotnosti, se dávka rozdělí na 4krát bez užívání na noc. Od čtvrtého dne 200-500 mg 3-4krát denně v závislosti na věku a stavu dítěte.

Kontraindikace pro použití

Přecitlivělost na složky léku
Hypersenzitivita na sulfonamidové léky v minulosti
Gravesova choroba (difuzní tyreotoxická struma) Onemocnění krevního systému, porucha srážlivosti krve
Akutní hepatitida
Akutní selhání ledvin
Kolitida, enterokolitida mykotické etiologie

Nežádoucí reakce

Vzhledem k nízké absorpci léčiva do systémového oběhu a v důsledku toho nízké toxicitě jsou nežádoucí účinky pozorovány extrémně vzácně, zejména reakce přecitlivělosti. Mohou se objevit jako vyrážka, kopřivka, Quinckeho edém, horečka, doprovázené příznaky svědění, hyperémie, atypická dermatitida, vezikulární vyrážky. Vzhledem k tomu, že fialazol působí na střevní flóru, může se při dlouhodobém užívání objevit dysbióza. Při významné inhibici střevní mikroflóry se může vyskytnout hypovitaminóza B při dlouhodobém užívání léku, zvýšení přípustných dávek, reakce na potlačení reprodukce krvinek, což způsobuje případy agranulocytózy a aplastické anémie.

speciální instrukce

Je třeba se vyhnout použití ftalazolu u pacientů se selháním ledvin, jaterní patologií, zánětlivými onemocněními ledvin (pyelonefritida, glomerulonefritida, urolitiáza), poruchami krvetvorby, hemofilií. Je nutné dávat pozor na možnost zkřížené alergické reakce, pokud je pacient přecitlivělý na thiazidová diuretika, furosemid nebo sulfonylureu.

Interakce ftalazolu s jinými léky

Je přijatelné používat s antibakteriálními léky, pokud existuje odůvodněná potřeba. Účinná je kombinace ftalazolu s dalšími látkami ze skupiny sulfonamidů, vyznačujícími se vysokou mírou systémové absorpce, konkrétně sulfadimezinem, sulfethidolem. Ftalylsulfatiazol je nekompatibilní s deriváty kyseliny salicylové, PAS (kyselina para-aminosalicylová, antituberkulotikum), difeninem, protože takové kombinace činí metabolické produkty ftalazolu toxičtějšími a zvyšují riziko intoxikace. Kombinace s oxacilinem je nepřijatelná, protože v důsledku tvorby komplexu dojde ke ztrátě terapeutického účinku. Riziko anémie a tvorby zvýšených hladin methemoglobinu v krvi se výrazně zvyšuje, pokud je předepsáno současně s nitrofuranovými léky. Sulfonamidy, včetně ftalazolu, jsou předepisovány s opatrností při užívání steroidních hormonů, mužských i ženských, protože je možné inhibovat fungování a hormonální aktivitu gonád. Při současném použití s přípravky obsahujícími chlorid vápenatý a vitamin K je třeba vzít v úvahu možnost inhibice procesů srážení krve. Použití spolu s anestetiky skupiny novokainu může významně snížit terapeutický účinek užívání sulfonamidového léku.

Použití ftalazolu během těhotenství a kojení

Během těhotenství je použití ftalazolu povoleno pouze v případě potřeby, kdy přínos pro matku převáží riziko pro plod. Lék musí být zcela vyloučen v prvním trimestru těhotenství. Vzhledem k nízké absorpci a toxicitě nebyl stanoven účinek léku na plod, nebyly zjištěny žádné teratogenní nebo vývojové inhibiční účinky, ale reakce z těla matky jsou možné. Po užití léku nebyly zaznamenány žádné případy poruch v průběhu těhotenství a porodu. Během kojení je použití ftalazolu přípustné, pokud je to nezbytně nutné, protože část absorbovaného léku prochází krevním řečištěm do mateřského mléka a při dlouhodobém užívání může způsobit narušení střevní biocenózy dítěte. Při léčbě lékem během kojení byste se měli pokusit jej užívat ihned po krmení; může být vhodné použít eubiotika ve stravě dítěte jako preventivní opatření pro poruchy mikroflóry. Velmi vzácné případy kernikteru u dětí a hemolytická reakce u dětí trpících nedostatkem glukózy-6-FDG.

Vlastnosti použití ftalazolu v dětství

Vzhledem k nízké toxicitě a přirozené eliminaci hlavní části drogy je použití u dětí přípustné od raného stádia života se syndromem těžkého průjmu a izolací patogenu z výkalů. Ftalazol je předepsán po stanovení citlivosti patogenu na antibiotika. Léčba musí být dohodnuta s lékařem. Dávka se vypočítá na základě uvedených doporučení pro dávkování, pokud je to nutné, množství účinné látky upraví lékař. U dětí do dvou měsíců věku je lék kontraindikován, jeho použití je možné pouze při zjištění vrozené toxoplazmózy, u níž jsou lékem volby sulfonamidy.

Předávkování ftalazolem

V případě předávkování byl popsán výskyt makrocytární reakce a pancytopenie. K nápravě stavu se užívají doplňky kyseliny listové

SYNTETICKÉ ANTIBAKTERIÁLNÍ PRODUKTY RŮZNÉ CHEMICKÉ STRUKTURY

DERIVÁTY CHINOLONU

Jeden z nejzajímavějších zástupců této skupiny je fluoridovaný derivát chinolonkarboxylové kyseliny ofloxacin. jdu do tohoje vysoce aktivní širokospektrální antibakteriální látka akce. Má baktericidní účinek na grampozitivní a gram negativní bakterie, včetně Pseudomonas aeruginosa, obligátního anaerobu ny bakterií, dále chlamydie, mykoplazmata.

Mechanismus účinku ofloxacinu je inhibice syntézy proteinů. Inhibuje bakteriální enzym DNA gyrázu, který je nezbytný promnožení bakterií.

Lék se dobře a rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu.Biologická dostupnost - 94-99%. Snadno proniká tkáňovými bariérami.t l/ 2 odpovídá 6-7 hodinám Asi 6-10 % léčiva se váže na plazmatické proteinyMy. Metabolizováno v malých množstvích (asi 2 %). Hlavní část (90-94 %) se vylučuje v aktivní formě ledvinami.

Metabolismus chinolinových derivátů

Ofloxacin se používá při různých infekcích. Ukázal vysokoúčinný proti infekcím dýchacích cest, močového měchýře, žlučicest, kožních lézí, měkkých tkání a dalších lokalizacíinfekční proces. Vezměte ofloxacin perorálně na prázdný žaludek 2krátza den s intervalem 12 hodin Obvykle se léčba provádí po dobu 7-10 dnů.

Lék je dobře snášen. Z vedlejších účinků, které jsou obecněvyskytují zřídka jsou možné alergické reakce(obvykle kožní reakce),dyspeptické poruchy, bolest hlavy, závratě, poruchy spánek atd.

Chinolonové deriváty také zahrnují kyselinu nalidix (nevigramon, černoch). Jeho hlavní spektrum účinku zahrnuje gramnegativní nové bakterie (odtud jedno z názvů „negro“). Je účinný proti Escherichia coli, Proteus, kapsulární bakterie (Klebsiella). shigella, salmonela . Pseudomonas aeruginosa je odolný vůči kyselině nalidixové. KožešinyNízká úroveň jeho antimikrobiálního účinku je spojena s inhibicí syntézy DNA.Rezistence bakterií na lék se vyvíjí poměrně rychle(Někdy několik dní po zahájení léčby).

Lék se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. ChemikálieTěmito přeměnami prochází přibližně 20 % podané dávky látky.Kyselina nalidixová (a její metabolity) je vylučována převážně ledvinami, v důsledku čehož V moči se tvoří poměrně vysoké koncentrace látky.

Hlavní aplikací jsou infekce močových cest způsobené střevními infekcemibacily, Proteus a další mikroorganismy citlivé na kyseliny nalidixová. Cennou kvalitou drogy je její účinnost ve vztahu k detekce kmenů rezistentních na antibiotika a sulfonamidové léky.

Vedlejší účinek

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití drogy Sulfanilamid. Prezentovány jsou recenze návštěvníků stránek – konzumentů tohoto léku, ale i názory odborných lékařů na používání sulfanilamidu v jejich praxi. Žádáme vás, abyste aktivně přidali své recenze o léku: zda lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná výrobce neuvádí v anotaci. Sulfanilamidové analogy v přítomnosti existujících strukturních analogů. Použití k léčbě bolesti v krku, erysipelu, cystitidy a dalších infekčních onemocnění u dospělých, dětí, jakož i během těhotenství a kojení. Složení léku.

Sulfanilamid- širokospektrální antibakteriální látka. Sulfanilamid (streptocid) je jedním z prvních zástupců chemoterapeutických látek ze skupiny sulfonamidů. Má bakteriostatický účinek. Mechanismus účinku je způsoben kompetitivním antagonismem s PABA a kompetitivní inhibicí enzymu dihydropteroátsyntetázy. To vede k narušení syntézy kyseliny dihydrofolové a následně tetrahydrolistové a v důsledku toho k narušení syntézy nukleových kyselin.

Sulfanilamid je účinný proti grampozitivním a gramnegativním kokům, Escherichia coli (Escherichia coli), Shigella spp. (Shigella), Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, jakož i pro Chlamydia spp. (chlamydie), Actinomyces spp., Toxoplasma gondii (toxoplasma).

Při místní aplikaci podporuje rychlé hojení ran.

Dříve se sulfonamid používal perorálně k léčbě tonzilitidy, erysipelu, cystitidy, pyelitidy, enterokolitidy, k prevenci a léčbě infekcí ran. Sulfanilamid (Streptocid rozpustný) se v minulosti používal jako 5% vodné roztoky pro intravenózní podání.

Ne antibiotikum.

Sloučenina

Sulfanilamid + pomocné látky.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v krvi se vytvoří během 1-2 hodin a klesá o 50 %, obvykle za méně než 8 hodin. Prochází přes histohematické bariéry, včetně hematoencefalické bariéry (BBB), a placentární bariéry. Distribuováno v tkáních, po 4 hodinách se nachází v mozkomíšním moku. V játrech je acetylován se ztrátou antibakteriálních vlastností. Vylučuje se převážně (90–95 %) ledvinami.

Neexistují žádné informace o karcinogenních, mutagenních účincích a účincích na plodnost při dlouhodobém používání u zvířat a lidí.

Indikace

tonzilitida (tonzilitida);
sinusitida (sinusitida);
bronchitida;
zápal plic;
purulentně-zánětlivé kožní léze (kožní absces);
infikované rány různé etiologie (včetně vředů, prasklin);
furuncle;
karbunkl;
pyodermie;
folikulitida;
erysipel;
akné vulgaris;
impetigo;
akutní a chronická cholecystitida;
cholangitida;
cystitida;
uretritida a uretrální syndrom;
zánětlivá onemocnění prostaty (prostatitida);
salpingitida a ooforitida;
popáleniny (1. a 2. stupeň).

Uvolňovací formuláře

Tablety 0,3 g a 0,5 g.

Prášek pro vnější použití 2 g a 5 g.

Liniment 5 %.

Návod k použití a způsob použití

Orálně - 0,5 g 5-6krát denně; děti do 1 roku - 0,05-0,1 g na dávku, 2-5 let - 0,2-0,3 g, 6-12 let - 0,3-0,5 g.

U hlubokých ran se injikuje do dutiny rány ve formě pečlivě rozdrceného sterilizovaného prášku (5-15 g) a současně se perorálně předepisují antibakteriální léky.

Pro vnější použití aplikujte na postižená místa kůže a sliznic.

Maximální dávky pro dospělé při perorálním podání: jednotlivě 2 g, denně - 7 g.

Vedlejší účinek

nevolnost, zvracení;
průjem;
eozinofilie, trombocytopenie, leukopenie, hypoprotrombinémie, agranulocytóza;
zrakové postižení;
bolest hlavy;
závrať;
periferní neuropatie;
cyanóza;
ataxie;
kožní alergické reakce;
nefrotoxické reakce (s největší pravděpodobností u pacientů s poruchou funkce ledvin);
hypotyreóza.

Kontraindikace

těžké selhání ledvin;
krevní onemocnění;
nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
nefróza, zánět ledvin;
akutní porfyrie;
tyreotoxikóza;
1. a 2. trimestr těhotenství;
laktace;
přecitlivělost na sulfonamidy.

Použití během těhotenství a kojení

Sulfanilamid je kontraindikován pro použití v 1. a 2. trimestru těhotenství a kojení.

Použití u dětí

Použití u dětí je možné podle dávkovacího režimu.

speciální instrukce

Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce ledvin. Během období léčby je nutné zvýšit objem spotřebované tekutiny.

Pokud se objeví hypersenzitivní reakce, léčba by měla být přerušena.

Drogové interakce

Nezaznamenáno.

Analogy léku Sulfanilamid

Strukturní analogy účinné látky:

streptocid;
Streptocid rozpustný;
Streptocidové tablety;
Streptocidová mast 10%.

Analogy podle farmakologické skupiny (sulfonamidy):

arghedin;
Argosulfan;
Bactrim;
Bactrim forte;
biseptol;
groseptol;
dvaseptol;
Dermazin;
inhalipt;
co-trimoxazol;
Cotripharm 480;
lidaprim;
Mafenid acetátová mast 10%;
metosulfabol;
oriprim;
septrin;
sinersul;
streptonitol;
streptocid;
sulotrim;
Sulgin;
sulfadimezin;
sulfadimethoxin;
sulfalen;
sulfamethoxazol;
Sulfargin;
sulfasalazin;
sulfathiazol sodný;
sulfacetamid;
Sulfacyl sodný;
Sumetrolim;
trimezol;
ftalazol;
ftalylsulfatiazol;
Tsiplin;
etazol.

Pokud pro účinnou látku neexistují žádné analogy léku, můžete se řídit níže uvedenými odkazy na onemocnění, u kterých příslušný lék pomáhá, a podívat se na dostupné analogy pro terapeutický účinek.

Chemicky jsou sulfonamidy deriváty amidu kyseliny sulfanilové. Je založen na kyselině para-aminobenzensulfonové.

Všechny sulfonamidy jsou bílé nebo nažloutlé prášky bez zápachu, některé mají hořkou chuť. Většina z nich je špatně rozpustná ve vodě, lépe ve zředěných kyselinách a vodných roztocích zásad. Pouze sulfacyl má dobrou rozpustnost.

Léky této skupiny patří k chemoterapeutickým činidlům se širokým antibakteriálním spektrem účinku, protože potlačují vitální aktivitu mnoha typů Gr a Gr-bakterií: streptokoky, stafylokoky, meningokoky, gonokoky, bakterie entero-tyfus-dysenterické skupiny a mnoho dalších. Působí proti velkým virům (patogeny trachomu), kokcidiím, plasmodii, malárii a toxoplasmě, aktinomycetám atd.

Sulfonamidová léčiva v malých koncentracích inhibují růst a vývoj bakterií, tj. působí bakteriostaticky. Mají baktericidní účinek pouze tehdy, jsou-li vystaveny tak vysokým koncentracím, že nejsou pro mikroorganismus bezpečné.

Mechanismus antimikrobiálního působení sulfonamidů je spojen s jejich kompetitivním antagonismem s kyselinou para-aminobenzoovou (PABA). PABA je součástí struktury kyseliny dihydrolistové, která je syntetizována mnoha mikroorganismy. Vzhledem ke své chemické afinitě k PABA brání sulfonamidy jeho začlenění do kyseliny dihydrolistové. Kromě toho kompetitivně inhibují dihydropteroátsyntetázu. Zhoršená syntéza kyseliny dihydrolistové z ní snižuje tvorbu kyseliny tetrahydrolistové, která je nezbytná pro syntézu purinových a pyrimidinových bází. V důsledku toho je inhibována syntéza nukleových kyselin, v důsledku čehož je potlačován růst a reprodukce mikroorganismů.

Některé sulfonamidy vykazují kompetitivní antagonismus vůči jiným enzymovým systémům, zejména narušují proces dekarboxylace kyseliny pyrohroznové a oxidace glukózy.

Inhibitory aktivity sulfonamidů jsou proteinové látky (hnis, odumřelá tkáň) obsahující velké množství PABA a také některá léčiva, jejichž molekula obsahuje zbytek PABA (novokain, anestesin).

Aby se dosáhlo terapeutického účinku, musí být předepsány v dávkách dostatečných k zabránění možnosti mikroorganismů pomocí PABA obsaženého v tkáních. Užívání sulfonamidů v nedostatečných dávkách nebo předčasné ukončení léčby může vést ke vzniku rezistentních kmenů patogenů.

Účinek sulfonamidů na makroorganismus (antipyretický účinek, protizánětlivý účinek, stimuluje proces fagocytózy, zvyšuje odolnost těla vůči toxinům) a mikroorganismus se vzájemně doplňují a poskytují dobře definovaný terapeutický účinek.

Většina sulfonamidů se snadno vstřebává z gastrointestinálního traktu a rychle se hromadí v krvi, orgánech a tkáních v bakteriostatických koncentracích. Sodné soli léčiv se velmi dobře vstřebávají. Některé se obtížně vstřebávají, ve střevě zůstávají ve vysokých koncentracích poměrně dlouho a jsou vylučovány převážně stolicí.

V krvi, orgánech a tkáních se sulfonamidy nacházejí ve formě volných sloučenin a ve stavu vázaném na plazmatické bílkoviny.

Jsou distribuovány nerovnoměrně v různých orgánech a tkáních. Největší množství se jich nachází v ledvinách, plicích, stěnách žaludku a střev, srdci a játrech. Sulfonamidy dobře pronikají placentou.

Většina sulfonamidů se z těla zvířat vyloučí poměrně rychle. Vylučují se především ledvinami, mléčnou žlázou, potem, slinnými, průduškovými a střevními žlázami a také játry.

Sulfonamidy se používají k léčbě infekčních onemocnění dýchacích cest (tracheitida, bronchitida, pneumonie, hnisavá pleuristika atd.), gastrointestinálních onemocnění různé etiologie (dyspepsie, eimerióza, úplavice, gastroenterokolitida atd.); erysipel, výplach, poporodní sepse, pyelitida, cystitida, salmonelóza, kolibacilóza, pasteurelóza, rány a další infekce.

Sulfonamidové léky jsou málo toxické. Jejich dlouhodobé užívání v nadměrných dávkách však může vést k rozvoji nežádoucích, tj. toxických účinků: inhibice prospěšné mikroflóry gastrointestinálního traktu, cyanóza, leukopenie, anémie, B-vitaminóza, agranulocytóza, celková deprese. Při nedostatečné funkci ledvin nebo při předepisování velkých dávek léků se může objevit krystalurie.

Kontraindikace použití: celková acidóza, onemocnění krvetvorby, hepatitida.

Klasifikace sulfonamidů:

1. Léky, které se rychle a úplně vstřebávají z gastrointestinálního traktu (resorpční sulfonamidy). Patří mezi ně streptocid, norsulfazol, sulfazin, sulfadimezin atd.
2. Léky, které se špatně vstřebávají z gastrointestinálního traktu a vytvářejí vysokou koncentraci v lumen střeva (působí v lumen střeva). Patří mezi ně ftalazol, sulgin, ftazin.
3. Lokálně užívané léky (prevence a léčba očních infekcí, infekcí ran, popálenin a ran) - sulfacyl sodný, sulfargin.
4. Sulfonamidy pro speciální účely - salazosulfapyridin, salazopyridazin (používá se u nespecifické ulcerózní kolitidy), sulfantrol (antipiroplasmidóza), diakarb (diuretikum).
5. Kombinované přípravky sulfonamidů s trimethoprimem (trimethosul, trimerazin aj.).

Sulfonamidy s resorpčním účinkem se liší délkou svého antibakteriálního účinku.

1. Léky s krátkou dobou účinku (4-6 hodin). Streptocid norsulfazol, etazol, sulfadimezin;
2. Léky s průměrnou dobou účinku (12 hodin) Sulfazin;
3. Dlouhodobě působící léky (24 - 48 hodin) Sulfapyridazin, sulfamonomethoxin, sulfadimethoxin;
4. Léky s ultra dlouhým účinkem (5 - 7 dní) Sulfalen.

Streptocide Streptocidum.

Bílý krystalický prášek, bez zápachu a chuti. Málo rozpustný ve vodě, snadno ve vroucí vodě, roztocích kyselin a zásad.

Používá se při bolestech v krku, mytí, bronchopneumonii atd.

Rozpustný streptocid Strepticidum solubile.

Bílý krystalický prášek, rozpustný ve vodě, sterilizovaný. Neslučitelné s novokainem, anestezinem, barbituráty.

Předepisuje se intramuskulárně a subkutánně ve formě 5% roztoku připraveného ve vodě pro injekci nebo izotonický roztok chloridu sodného. IV - 10% v izotonickém roztoku chloridu sodného nebo 1 - 5% roztoku glukózy.

Norsulfazol Norsulfazolum.

Bílý nebo slabě nažloutlý prášek, těžce rozpustný ve vodě. Neslučitelné s novokainem, anestezinem. Jedná se o jeden z nejaktivnějších SA léků, ale toxicita se může objevit po 7-9 dnech - hematurie, agranulocytóza.

Předepisuje se perorálně 2-3krát denně:

Norsulfazol-sodný Norsulfazolum-natrium.

Lamelové, lesklé krystaly bez barvy nebo bez zápachu s lehce nažloutlým nádechem. Snadno rozpustný ve vodě. Odolává sterilizaci.

Vzhledem k dobré rozpustnosti ve vodě jej lze užívat nejen perorálně, ale i parenterálně a také ve formě očních kapek.

Předepsáno pro septické procesy, kdy je nutné rychle vytvořit vysokou koncentraci léčiva v krvi intravenózně ve formě 5 - 15% roztoků (podávaných pomalu). Roztoky o koncentraci nejvýše 0,5 - 1% se podávají subkutánně a intramuskulárně (požití silnějších roztoků subkutánně způsobuje podráždění tkáně, až nekrózu).

Etazolum Aethazolum.

Bílý nebo bílý s lehce nažloutlým nádechem, prášek bez zápachu. Nerozpustný ve vodě.

Uvolňovací forma: prášek, tablety 0,25 a 0,5 g.

V antibakteriálním působení je lepší než mnoho sulfonamidů

V těle psů není acetylován a u ostatních zvířat prochází acetylací v malé míře (5 - 10 %), takže jeho použití nevede k tvorbě krystalů v močových cestách.

Aby se zabránilo infekci rány, 5% mast se vstříkne do dutiny rány ve formě prášku. Současně je lék předepisován perorálně.

Kontraindikace: acidóza, akutní hepatitida, hemolytická anémie, agranulocytóza.

Sulfadimezinum Sulfadimezinum.

Bílý nebo lehce nažloutlý prášek, bez zápachu. Nerozpustný ve vodě.

Uvolňovací forma: prášek, tablety 0,25 a 0,5 g;

Z těla se vylučuje pomalu, hlavně ledvinami. Vzhledem k relativně pomalé rychlosti eliminace je bezpečnější ve srovnání s rychle se uvolňujícími léky.

Při léčbě ran, vředů a popálenin se droga používá zevně ve formě drobného prášku.

Urosulfan Urosulfanum.

Bílý krystalický prášek, bez zápachu, kyselé chuti, mírně rozpustný ve vodě.

Má vysokou antibakteriální aktivitu proti stafylokokům a Escherichia coli.

Je mírně acetylován, cirkuluje a je vylučován převážně ve volné formě. Rychlé uvolňování zajišťuje tvorbu vysokých koncentrací volné formy léčiva v moči, což přispívá k projevu jeho antimikrobiálních vlastností při infekcích močových cest; V močových cestách nejsou žádné komplikace.

Jeho použití je zvláště účinné u pyelitidy a cystitidy bez poruchy močení.

Dlouhodobě působící sulfonamidy.

Sulfamonomethoxin Sulfamonomethoxinum.

Bílý nebo bílý krystalický prášek se žlutavým odstínem, mírně rozpustný ve vodě.

Uvolňování Foma - prášek a tablety 0,5 g.

Léky se používají při infekcích dýchacích cest, hnisavých infekcích ucha, krku, nosu, úplavici, enterokolitidě, infekcích žlučových a močových cest, hnisavé meningitidě.

Sulfadimethoxin Sulfadimethoxinum.

Bílý krystalický prášek, bez chuti a zápachu.

Pro zvířata je mírně toxický a má široké spektrum terapeutických účinků. Aplikace je podobná.

Extra dlouhodobě působící SA (5 - 7 dní).

Sulfalenum Sulfalenum.

Bílý krystalický prášek, mírně rozpustný ve vodě.

Uvolňovací forma - prášek, tablety 0,2; 0,5 a 2,0 g,

lahvičky po 60 ml 5% suspenze.

Z těla se vylučuje velmi pomalu.

Dobře snášen zvířaty.

CA se špatně vstřebávají z gastrointestinálního traktu (střevní léky).

Phthalazolum Ftalazolum.

Bílý nebo bílý prášek se slabě nažloutlým odstínem, nerozpustný ve vodě.

Uvolňovací forma: prášek, tablety 0,5 g.

Vysoká koncentrace ftalazolu v trávicím traktu zajišťuje jeho účinné působení na střevní mikroflóru. Vyznačuje se nízkou toxicitou a je dobře snášen zvířaty.

Používá se při úplavici, gastroenteritidě, kolitidě, dyspepsii novorozenců, kokcidióze.

Sulgin Sulginum.

Bílý krystalický prášek, bez zápachu, mírně rozpustný ve vodě.

Uvolňovací forma: prášek, tablety 0,5 g.

Má vysokou antimikrobiální aktivitu proti střevní skupině mikroorganismů a některým Gr formám.

Phtazin Phtazinum.

Bílý nebo bílý krystalický prášek se slabě nažloutlým odstínem, nerozpustný ve vodě.

Uvolňovací forma: prášek, tablety 0,5 g.

Používá se pro terapeutické a profylaktické účely u úplavice, dyspepsie, novorozenců, enterokolitidy, kolitidy, kokcidiózy.

sulfonamidová chemoterapie antimikrobiální trimethoprim

(sulfonamidy) jsou léčiva se širokým spektrem bakteriostatického účinku ze skupiny derivátů amidů kyseliny sulfanilové.

Vzhledem k bakteriostatickému účinku sulfonamidů není vždy pozorován terapeutický účinek, proto se často používají spolu s dalšími chemoterapeutiky.

Kdo objevil sulfa drogy?

V roce 1935 G. Domag ukázal chemoterapeutické vlastnosti prvního z nich - propíchnutý- na streptokokové infekce. Účinek tohoto léku byl zaznamenán také u pneumokokových, gonokokových a některých dalších infekcí.

Ve stejném roce byl Prontosil syntetizován v SSSR pod názvem červený streptocid O. Yu Magidson a M. V. Rubtsov. Brzy bylo zjištěno, že terapeutický účinek prontosilu nevyvíjí celá jeho molekula, ale metabolit, který se z něj odštěpuje - amid kyseliny sulfanilové(sulfanilamid), používaný nezávisle a syntetizovaný v SSSR pod názvem bílý streptocid, v současnosti známý jako streptocid a jeho sodná sůl.

Co jsou sulfonamidy?

Na základě tohoto léku byl syntetizován více než 10 000 sulfa léčiv, z nichž asi 40 našlo využití v lékařské praxi jako antibakteriální látky, často se v mnoha ohledech výrazně liší od původního léku.

Sulfonamidy používané v lékařské praxi jsou bílé jemně krystalické prášky bez zápachu, obvykle mírně rozpustné ve vodě (jejich sodné soli jsou mnohem rozpustnější).

Působení (indikace) derivátů amidu kyseliny sulfanilové

Sulfonamidy mají antimikrobiální účinek na:

mnoho grampozitivních a gramnegativních bakterií,
někteří prvoci (malaria plasmodium, toxoplasma),
chlamydie(zejména patogeny trachomu),
aktinomycetes mycobacterium lepra.

Pokud je sulfonamid podáván v nízké dávce nebo když není léčba dokončena, může se rozvinout odolnost vůči patogenům citlivým na sulfonamidy k jeho působení, které je křížově aktivní ve vztahu k většině drog v této skupině. Ale rezistence se obvykle vyvíjí poměrně pomalu. Stanovení rezistence bakterií na tyto léky by mělo být prováděno pouze na speciálních živných půdách bez peptonu, což oslabuje jejich účinek.

Existuje podskupina sulfonamidových léků určených především k chemoterapii na střevní infekce zejména u různých forem bakteriální kolitidy, například úplavice. Jedná se o ftalazol, sulgin a některé další. Kvůli špatné absorpci ve střevech v nich sulfonamidy vytvářejí velmi vysoké koncentrace. Obvykle se předepisují 1 g na dávku, 6krát první den, pak se postupně snižuje počet dávek na 3-4 Průběh léčby je obvykle 5-7 dní.

Sulfonamidové přípravky pro topické použití jsou známé. Jedná se především o léky skupiny I – krátkodobě působící.

Mechanismus antibakteriálního působení sulfonamidů

Mechanismus antibakteriálního působení sulfonamidů je redukován na blokování citlivých mikroorganismů v buňkách syntéza kyseliny listové, nezbytné pro následnou tvorbu kyseliny para-aminobenzoové, nezbytné pro jejich vývoj a reprodukci. Proto například deriváty kyseliny para-aminobenzoové novokain, anestesin, nekompatibilní se sulfonamidy, stejně jako methionomyxin a některé další látky jsou se sulfonamidy neslučitelné, protože oslabují jejich účinek.

Klasifikace sulfonamidových léků

Volba sulfonamidů pro léčbu pacienta je spojena s vlastnostmi patogenu, ale i jednotlivých léčiv, zejména s rychlostí jejich uvolňování z těla, která souvisí se stupněm lipofilnosti sulfonamidů. Na základě toho jsou sulfonamidové léky rozděleny do několika podskupin.

Krátkodobě působící sulfonamidy

Tyto léky mají poločas rozpadu méně než 10 hodin:

streptocid;
sulfadiazin;
etazol;
sulfazol;
urosulfan;
sulfacyl;
některé další, stejně jako jejich sodné soli.

Dávkování

Dávka pro dospělé je obvykle asi 1 g na dávku 4-6krát denně. Kurzová dávka je až 20-30 g Průběh léčby je až 6-10 dní.

Pokud je léčba nedostatečně účinná někdy se provádějí 2-3 takové kurzy, ale v takových případech je lepší použít jiné chemoterapeutické léky s jiným spektrem a mechanismem účinku. Vzhledem k jejich větší rozpustnosti se sodné soli těchto sulfonamidů podávají parenterálně ve stejných dávkách.

Dlouhodobě působící sulfonamidy

Tyto léky mají poločas rozpadu 24 až 48 hodin:

sulfanylpyridazin a jeho sodná sůl;
sulfadimethoxin;
sulfamonomethoxin atd.

Dávkování

Předepsáno dospělým: 0,5-1 g 1krát denně.

Ultra-dlouhodobě působící sulfonamidy

Tyto léky mají poločas rozpadu více než 48 hodin, často 60-120 hodin:

sulfalen atd.

Dávkování

Předepisuje se podle dvou režimů: 1krát denně (první den 0,8-1 g, další 0,2 g) nebo 1krát týdně v dávce 2 g (častěji u chronických onemocnění).

Všechny léky těchto skupin se rychle vstřebávají ve střevech, proto většinou není potřeba jejich parenterální použití, pro které jsou předepisovány jejich sodné soli. Sulfonamidy jsou předepsány 30 minut před jídlem. Vylučuje se především ledvinami. U dětí se dávka odpovídajícím způsobem snižuje.

Nežádoucí účinky sulfa léčiv

Z někdy pozorovaných vedlejších účinků jsou nejčastější dyspeptický A alergický.

Alergie

Pro alergické reakce je předepsán antihistaminika A doplňky vápníku zejména glukonát a laktát. U menších alergických jevů se sulfonamidy často ani nevysazují, což je nutné při závažnějších příznacích nebo trvalejších komplikacích.

Účinky na centrální nervový systém

Možné jevy z centrálního nervového systému:

bolest hlavy;
závratě atd.

Poruchy krve

Někdy jsou pozorovány změny v krvi:

agranulocytóza;
leukopenie atd.

Crystallouria

Všechny nežádoucí účinky mohou být trvalejší se zavedením dlouhodobě působících léků, které se z těla uvolňují pomaleji. Protože se tyto mírně rozpustné léky vylučují močí, mohou v moči tvořit krystaly. Pokud je moč kyselá, je to možné krystalurie. Aby se tomuto jevu zabránilo, měly by se sulfonamidové léky užívat s významným množstvím alkalického nápoje.

Kontraindikace pro sulfonamidy

Hlavní kontraindikace užívání sulfonamidových léků jsou:

zvýšená individuální citlivost jednotlivci na sulfonamidy (obvykle celá skupina).

To mohou naznačovat anamnestické údaje o předchozí nesnášenlivosti jiných léků různých skupin.

Toxické účinky na krev s jinými léky

Sulfonamidy by se neměly užívat společně s jinými léky, které způsobují toxický účinek na krev:

griseofulvin;
amfotericinové přípravky;
sloučeniny arsenu atd.

Těhotenství a sulfonamidy

Vzhledem k jejich snadnému průchodu placentární bariérou, sulfonamidy nežádoucí pro těhotné ženy

(sulfonamidy) jsou léčiva se širokým spektrem bakteriostatického účinku ze skupiny derivátů amidů kyseliny sulfanilové.

Vzhledem k bakteriostatickému účinku sulfonamidů není vždy pozorován terapeutický účinek, proto se často používají spolu s dalšími chemoterapeutiky.

Kdo objevil sulfa drogy?

Co jsou sulfonamidy?

Sulfonamidy používané v lékařské praxi jsou bílé jemně krystalické prášky bez zápachu, obvykle mírně rozpustné ve vodě (jejich sodné soli jsou mnohem rozpustnější).

Působení (indikace) derivátů amidu kyseliny sulfanilové

Sulfonamidy mají antimikrobiální účinek na:

mnoho grampozitivních a gramnegativních bakterií,
někteří prvoci (malaria plasmodium, toxoplasma),
chlamydie(zejména patogeny trachomu),
aktinomycetes mycobacterium lepra.

Sulfonamidové přípravky pro topické použití jsou známé. Jedná se především o léky skupiny I – krátkodobě působící.

Mechanismus antibakteriálního působení sulfonamidů

Klasifikace sulfonamidových léků

Krátkodobě působící sulfonamidy

Tyto léky mají poločas rozpadu méně než 10 hodin:

streptocid;
sulfadiazin;
etazol;
sulfazol;
urosulfan;
sulfacyl;
některé další, stejně jako jejich sodné soli.

Dávkování

Dávka pro dospělé je obvykle asi 1 g na dávku 4-6krát denně. Kurzová dávka je až 20-30 g Průběh léčby je až 6-10 dní.

Dlouhodobě působící sulfonamidy

Tyto léky mají poločas rozpadu 24 až 48 hodin:

sulfanylpyridazin a jeho sodná sůl;
sulfadimethoxin;
sulfamonomethoxin atd.

Dávkování

Předepsáno dospělým: 0,5-1 g 1krát denně.

Ultra-dlouhodobě působící sulfonamidy

Tyto léky mají poločas rozpadu více než 48 hodin, často 60-120 hodin:

sulfalen atd.

Dávkování

Předepisuje se podle dvou režimů: 1krát denně (první den 0,8-1 g, další 0,2 g) nebo 1krát týdně v dávce 2 g (častěji u chronických onemocnění).

Nežádoucí účinky sulfa léčiv

Z někdy pozorovaných vedlejších účinků jsou nejčastější dyspeptický A alergický.

Alergie

Účinky na centrální nervový systém

Možné jevy z centrálního nervového systému:

bolest hlavy;
závratě atd.

Poruchy krve

Někdy jsou pozorovány změny v krvi:

agranulocytóza;
leukopenie atd.

Crystallouria

Kontraindikace pro sulfonamidy

Hlavní kontraindikace užívání sulfonamidových léků jsou:

zvýšená individuální citlivost jednotlivci na sulfonamidy (obvykle celá skupina).

To mohou naznačovat anamnestické údaje o předchozí nesnášenlivosti jiných léků různých skupin.

Toxické účinky na krev s jinými léky

Sulfonamidy by se neměly užívat společně s jinými léky, které způsobují toxický účinek na krev:

griseofulvin;
amfotericinové přípravky;
sloučeniny arsenu atd.

Těhotenství a sulfonamidy

Vzhledem k jejich snadnému průchodu placentární bariérou, sulfonamidy nežádoucí pro těhotné ženy