Na jaké onemocnění je přípravek Finlepsin retard předepsán? Mezinárodní nechráněný název. Farmakologická forma, náklady

Analogy léku Finlepsin Retard jsou prezentovány v souladu s lékařskou terminologií nazývané „synonyma“ - léky, které jsou zaměnitelné ve svých účincích na tělo a obsahují jednu nebo více identických účinných látek. Při výběru synonym zvažte nejen jejich cenu, ale také zemi výroby a pověst výrobce.

Popis léku

Finlepsin retard- Antiepileptikum (derivát dibenzazepinu). Má také antidepresivní, antipsychotické a antidiuretické účinky a má analgetický účinek u pacientů s neuralgií. Mechanismus účinku je spojen s blokádou napěťově řízených sodíkových kanálů, což vede ke stabilizaci membrány přebuzených neuronů, inhibici výskytu sériových neuronových výbojů a snížení synaptického vedení vzruchů. Zabraňuje opětovné tvorbě Na +-dependentních akčních potenciálů v depolarizovaných neuronech. Snižuje uvolňování glutamátu (aminokyseliny s excitačními neurotransmiterovými vlastnostmi), zvyšuje snížený práh křečové pohotovosti a tím snižuje riziko rozvoje epileptického záchvatu. Zvyšuje transport draslíkových iontů, moduluje napěťově řízené vápníkové kanály, což může také přispívat k antikonvulzivnímu účinku léku. Účinné u fokálních (parciálních) epileptických záchvatů (jednoduchých i komplexních), doprovázených nebo neprovázených sekundární generalizací, u generalizovaných tonicko-klonických epileptických záchvatů, jakož i u kombinace těchto typů záchvatů (obvykle neúčinné u petit mal záchvatů, absence záchvaty a myoklonické záchvaty).

U pacientů s epilepsií (zejména dětí a dospívajících) byl zaznamenán pozitivní vliv na příznaky úzkosti a deprese, stejně jako snížení podrážděnosti a agresivity. Vliv at kognitivní funkce a psychomotorický výkon je závislý na dávce.

Nástup antikonvulzivního účinku se pohybuje od několika hodin do několika dnů (někdy až 1 měsíc v důsledku autoindukce metabolismu).

S esenciální a sekundární neuralgií trigeminálního nervu ve většině případů zabraňuje vzhledu bolestivé záchvaty. Úleva od bolesti z neuralgie trojklaného nervu je pozorována po 8-72 hodinách.

Při abstinenčním syndromu alkoholu zvyšuje práh křečové připravenosti (který, když tento stát obvykle snížena) a snižuje závažnost klinických projevů syndromu (zvýšená excitabilita, třes, poruchy chůze).

Antipsychotický (antimanický) účinek se rozvíjí po 7-10 dnech, což může být způsobeno inhibicí metabolismu dopaminu a norepinefrinu.

Prodloužená léková forma zajišťuje udržení stabilnější koncentrace karbamazepinu v krvi při užívání 1-2x denně.

Seznam analogů

Poznámka! Seznam obsahuje synonyma pro Finlepsin retard, která mají podobné složení, takže si náhradu můžete vybrat sami s přihlédnutím k formě a dávce léku předepsané lékařem. Upřednostněte výrobce z USA, Japonska, západní Evropy, ale i známé firmy z východní Evropy: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Aegis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Formulář vydání(podle popularity)	cena, rub.
Finlepsin retard
200 mg No. 50 tab prolong (Teva Operations Poland Sp.z o.o. (Polsko)	214
400 mg No. 50 tab prolong (Teva Operations Poland Sp.z o.o. (Polsko)	321.10
Actinerval
Apo-karbamazepin
Zagretol
Zeptol
Karbalepsin retard
Tablety 200 mg, 50 ks. (Akrikhin, Rusko)	211
karbamazepin
Tab 200 mg N50 Alsi (Alsi Pharma CJSC (Rusko)	60.10
200 mg No. 40 tab Alsi (Alsi Pharma CJSC (Rusko)	61.40
200 mg No. 50 tab Synthesis (Sintez OJSC (Rusko)	64.10
Karbamazepin Nycomed
Karbamazepin retard-Akrikhin
200 mg č. 50 tablet prodloužit.d (Akrikhin KhFK OJSC (Rusko)	204
Tablety karbamazepinu 0,2 g
Karbamazepin-Acri
Tab 200 mg N50 (Akrikhin (Rusko)	43.30
Tab 200 mg N50 (Akrikhin KhFK OJSC (Rusko)	48.70
karbamazepin-akrikhin
Karbamazepin-ALSI
Karbamazepin-Ferein
Karbapin
Karbasan retard
Mazepin
Stazepin
Storylat
Tegretol
	386.80
Tegretol ČR
Tab 200 mg N50 (Novartis Pharma S.p.A. (Itálie)	324.20
Tab 400 mg N30 (Novartis Pharma S.p.A. (Itálie)	325
Finlepsin
200 mg No. 50 tab (Teva Operations Poland Sp.z o.o. (Polsko)	246.40
Epial

Recenze

Níže jsou uvedeny výsledky průzkumů návštěvníků stránek o léku Finlepsin Retard. Odrážejí osobní pocity dotázaných a nelze je použít jako oficiální doporučení pro léčbu tímto lékem. Důrazně doporučujeme, abyste se poradili s kvalifikovaným zdravotnickým pracovníkem, abyste určili individuální postup léčby.

Výsledky průzkumu návštěvníků

Pět návštěvníků uvedlo účinnost

Vaše odpověď na vedlejší účinky »

Dva návštěvníci uvedli odhady nákladů

	Účastníci		%
Není drahý	1		50.0%
Milý	1		50.0%

Vaše odpověď ohledně odhadu nákladů »

Osm návštěvníků uvedlo frekvenci příjmu za den

Jak často mám užívat Finlepsin retard?
Většina respondentů užívá tuto drogu nejčastěji jednou denně. Zpráva ukazuje, jak často ostatní účastníci průzkumu užívají tuto drogu.

Vaše odpověď ohledně dávkování »

Přehled data zahájení návštěvníka

Vaše odpověď ohledně data zahájení »

Návštěvní hlášení o době příjmu

Informace zatím nebyly poskytnuty

Vaše odpověď ohledně času schůzky »

Devět návštěvníků nahlásilo věk pacienta

Vaše odpověď o věku pacienta »

Recenze návštěvníků

Nejsou žádné recenze

Oficiální návod k použití

Existují kontraindikace! Před použitím si přečtěte pokyny

Finlepsin retard

Evidenční číslo R č. 003759/01
Jméno výrobku : Finlepsin retard

Mezinárodní generické jméno: karbamazepin*

Léková forma: prášky
Sloučenina: jedna tableta obsahuje as účinná látka– Finlepsin retard 0,2 g; pomocné látky: bramborový škrob, Aerosil, magnesium-stearát, mastek, povidon, Tween-80.
Popis: bílé nebo bílé tablety nažloutlý odstín barva, plochý válcový tvar se zářezem a zkosením.
Farmakoterapeutická skupina: antiepileptikum.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika:
Antiepileptický lék. Zvyšuje práh záchvatů, snižuje riziko rozvoje epileptického záchvatu. Upravuje epileptické změny osobnosti.

Indikace pro použití

Epilepsie (kromě absenčních záchvatů, myoklonických nebo ochablých záchvatů) – parciální záchvaty s komplexními a jednoduchými příznaky; generalizovaná epilepsie, epilepsie s petit mal záchvaty; jako část komplexní terapie při léčbě neuralgie trojklaného nervu, glosofaryngeální neuralgie, alkoholový abstinenční syndrom, afektivní poruchy, polydipsie a polyurie, když ne diabetes mellitus diabetická polyneuropatie.
Prevence fázických afektivních poruch (manicko-depresivní psychóza, schizoafektivní poruchy aj.).

Kontraindikace

Přecitlivělost na karbamazepin nebo složky léčiva. Atrioventrikulární blokáda; poruchy hematopoézy kostní dřeně; intermitentní porfyrie (včetně anamnézy); souběžné podávání inhibitory monoaminooxidázy.
Opatrně– diluční hyponatremie (syndrom hypersekrece antidiuretický hormon(dále jen ADH), hypopituitarismus, hypotyreóza, adrenální insuficience), starší věk, příjem alkoholu (zvyšuje útlum centrálního nervového systému, zvyšuje metabolismus karbamazepinu), inhibice krvetvorby kostní dřeně při užívání léků (anamnéza); hyperplazie prostaty, zvýšený nitrooční tlak, těžké srdeční selhání, selhání jater, chronický selhání ledvin.
Použití během těhotenství a kojení se nedoporučuje.

Návod k použití a dávkování

Předepisuje se perorálně, bez ohledu na příjem potravy, s malým množstvím tekutiny.
Pro epilepsii:
Monoterapie: léčba začíná malou denní dávkou, která se následně pomalu zvyšuje až do dosažení optimálního účinku.
Přidání karbamazepinu k již probíhající antiepileptické léčbě by mělo být prováděno postupně, přičemž dávky užívaných léků se nemění, případně se upravují.
Dávkovací režim určuje lékař.
U dospělých je počáteční dávka 100-200 mg 1-2krát denně. Poté se dávka pomalu zvyšuje, dokud není optimální terapeutický účinek(maximálně – 1600-2000 mg/den).
Pro děti průměrně od 4 měsíců do 4 let denní dávka je 10-20 mg/kg tělesné hmotnosti: od 4 měsíců do 1 roku – 100-200 mg denně, od 1 roku do 5 let – 200-400 mg (v 1-2 dávkách), od 6 do 10 let – 400 -600 mg (ve 2-3 dílčích dávkách), pro 11-15 let - 600-1000 mg (ve 2-3 dílčích dávkách).
Udržovací dávky: 10-20 mg/kg denně (v několika dávkách).
U neuralgie trojklaného nervu a syndromu neurogenní bolesti: Finlepsin retard je předepisován počínaje 100-200 mg 2krát denně, postupně zvyšovat dávku o ne více než 200 mg denně, dokud bolest neustane, v průměru na 600-800 mg, poté snížit na minimum účinná dávka. Účinek se obvykle dostaví 1-3 dny po zahájení léčby. Lék je předepsán po dlouhou dobu; Při předčasném vysazení léku se bolest může opakovat. Při léčbě starších pacientů by počáteční dávka měla být 100 mg 2krát denně.
Alkoholik abstinenční syndrom: průměrná dávka je 200 mg 3krát denně. V závažných případech lze během prvních dnů dávku zvýšit (až na 400 mg 3krát denně).
Diabetes insipidus: Průměrná dávka pro dospělé je 200 mg 2-3krát denně. Diabetická neuropatie doprovázená bolestí: průměrná dávka – 200 mg 2-4krát denně.
Pro prevenci afektivních poruch: v prvním týdnu je denní dávka 200-400 mg (2 tablety). Následně se dávka zvyšuje o 200 mg týdně, čímž se dosáhne 1 g. Denní dávka se rovnoměrně rozdělí do 3-4 dávek. Přechod na léčbu karbamazepinem by měl být pozvolný, se snížením dávky předchozího léku. Léčba karbamazepinem by měla být také postupně ukončována. Délku léčby určuje lékař individuálně.

Vedlejší efekty

Z centrální strany nervový systém: velmi často - závratě, ataxie, ospalost, celková slabost, často - bolest hlavy, diplopie, poruchy akomodace, okulomotorické, řečové a hyperkinetické poruchy, periferní neuritida, parestézie, svalová slabost, příznaky parézy.
Z venku mentální sféra: vzácně - halucinace (zrakové nebo sluchové), deprese, ztráta chuti k jídlu, úzkost, agresivní chování, rozrušení, dezorientace; velmi zřídka – aktivace psychózy.
Alergické reakce: od kopřivky po angioedém a anafylaktickou reakci. Pokud se vyskytnou hypersenzitivní reakce, užívání léku by mělo být přerušeno.
Z krvetvorných orgánů: velmi často – leukopenie; často – trombocytopenie, eozinofilie; zřídka – leukocytóza, lymfadenopatie; velmi vzácně - agranulocytóza, aplastická anémie, pravá aplazie erytrocytů, megaloblastická anémie, akutní intermitentní porfyrie, retikulocytóza, hemolytická anémie.
Z trávicího systému (dále jen gastrointestinální trakt): velmi často – nevolnost, zvracení; často – sucho v ústech; někdy – průjem nebo zácpa, bolest břicha; velmi zřídka - glositida, stomatitida, pankreatitida. Z jater: velmi často - zvýšená aktivita gamaglutamyltransferázy; často - alkalická fosfatáza; někdy – zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz; zřídka - hepatitida cholestatického, parenchymálního (hepatocelulárního) nebo smíšeného typu, žloutenka, velmi zřídka - granulomatózní hepatitida, selhání jater.
Z venku kardiovaskulárního systému(dále jen SSS): zřídka - poruchy intrakardiálního vedení; zvýšit nebo snížit krevní tlak; velmi vzácně - bradykardie, kolaps, zhoršení nebo rozvoj městnavého srdečního selhání, exacerbace ischemické choroby srdeční, tromboflebitida, tromboembolický syndrom.
Z venku endokrinní systém a metabolismus:často - edém, retence tekutin, přírůstek hmotnosti, hyponatrémie, velmi zřídka - zvýšená hladina prolaktinu (může být doprovázena galaktoreou a gynekomastií); snížení hladiny L-tyroxinu a zvýšení hladiny hormonu stimulujícího štítnou žlázu (TSH) (obvykle není doprovázeno klinickými projevy); poruchy metabolismu vápníku a fosforu v kostní tkáni; osteomalacie; hypercholesterolémie a hypertriglyceridémie.
Z venku genitourinární systém: velmi zřídka - intersticiální nefritida, selhání ledvin, zhoršená funkce ledvin, časté močení, retence moči, sexuální dysfunkce/impotence.
Z pohybového aparátu: velmi vzácně - artralgie, myalgie nebo křeče.
Ze smyslů: velmi zřídka - poruchy chuti, zákal čočky, konjunktivitida; sluchové postižení: tinitus, hyperakuzie, hypoakuzie, změny ve vnímání výšky tónu.
Jiný: poruchy pigmentace kůže, purpura, akné, pocení, alopecie. Ve vzácných případech - hirsutismus.

Předávkovat

Příznaky:
Centrální nervový systém: deprese funkcí centrálního nervového systému, dezorientace, ospalost, agitovanost, halucinace, kóma; rozmazané vidění, dysartrie, nystagmus, ataxie, dyskineze, hyperreflexie (časná), hyporeflexie (později); křeče, psychomotorické poruchy, myoklonus, hypotermie, mydriáza;
Kardiovaskulární systém: tachykardie, snížený nebo zvýšený krevní tlak, poruchy vedení vzruchu, mdloby, zástava srdce;
Dýchací systém: respirační deprese, plicní edém;
Gastrointestinální trakt: nevolnost a zvracení, opožděný průchod potravy ze žaludku, snížená motilita tlustého střeva.
Močový systém: retence moči, oligurie nebo anurie; zadržování tekutin; diluční hyponatremie.
Laboratorní a přístrojové údaje: leukocytóza nebo leukopenie, hyponatremie, možná metabolická acidóza hyperglykémie a glykosurie, zvýšená svalová frakce kreatinfosfokinázy.
Léčba: Neexistuje žádné specifické antidotum. Doporučuje se výplach žaludku, příjem aktivní uhlí, hemosorpce na uhlíkových sorbentech, symptomatická terapie. V případě nutnosti hospitalizace.

Interakce s jinými léky

Léčba inhibitory monoaminooxidázy musí být přerušena nejméně 2 týdny před zahájením léčby karbamazepinem.
Fenobarbital a hexamidin oslabují antikonvulzivní účinek karbamazepinu.
Při užívání perorální antikoncepce kvůli oslabení účinku hormonů antikoncepce Je možné náhlé acyklické krvácení. Během léčby karbamazepinem se doporučuje používat nehormonální metody antikoncepce.
Současné podávání karbamazepinu a antipsychotik nebo metoklopramidu může zvýšit projevy nežádoucích účinků z centrálního nervového systému a psychiky.
Pokud je karbamazepin předepsán současně s lithiovými přípravky, zvyšuje se neurotoxický účinek obou léků.
Finlepsin retard zvyšuje hepatotoxický účinek isoniazidu.
Současné užívání karbamazepinu s diuretiky může vést ke snížení hladiny sodíku v krevním séru.
Finlepsin retard stimuluje metabolismus antikoagulancií, hormonálních antikoncepční léky, kyselina listová.
Finlepsin retard může zvýšit eliminaci hormonů štítná žláza.
Koncentraci karbamazepinu v krevní plazmě při současném podávání snižují: fenobarbital, fenytoin, primidon, kyselina valproová, theofylin.
Koncentraci karbamazepinu v krevní plazmě při současném podávání zvyšují: antibiotika makrolidové skupiny, isoniazid, antagonisté vápníku, acetazolamid, dextropropoxyfen/propoxyfen, viloxazin, danazol, nikotinamid (např. vysoké dávky u dospělých), cimetidin a desipramin.

speciální instrukce

Léčba by měla být prováděna pod dohledem lékaře. Lék je předepsán s opatrností, když průvodní onemocnění kardiovaskulární systém, závažná jaterní a/nebo renální dysfunkce, diabetes mellitus, zvýšený nitrooční tlak, anamnéza hematologických reakcí na užívání jiných léků, hyponatremie, retence moči, přecitlivělost na tricyklická antidepresiva, s indikací v anamnéze přerušení léčby karbamazepinem, dále u dětí a starších pacientů. Na dlouhodobá léčba je nutné sledovat krevní obraz, funkci jater a ledvin, koncentraci elektrolytů v krevní plazmě a provést oftalmologické vyšetření. Pro sledování účinnosti a bezpečnosti léčby se doporučuje pravidelně stanovovat hladinu karbamazepinu v krevní plazmě.
Během léčby byste se měli zdržet potenciálně aktivních činností nebezpečné druhyčinnosti vyžadující zvýšenou pozornost, rychlost psychomotorické reakce; použití je kontraindikováno alkoholické nápoje.

Formulář vydání

Tablety 200 mg. 10 tablet v blistrovém balení. 1, 2, 3, 4 nebo 5 blistrových balení s návodem k použití v kartonovém obalu. 500, 600, 1000, 1200 tablet na polymerovou nádobu (pro nemocnice).

Podmínky skladování

Seznam B. Na suchém místě, chráněném před světlem, při teplotě nepřesahující 25°C. Držte mimo dosah dětí.

Datum minimální trvanlivosti

3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky dovolené

na předpis.

Výrobce

CJSC ALSI Pharma.
129272, Moskva, zablokování Trifonovského, 3.

Informace na stránce byly ověřeny lékařem-terapeutem E.I.

Finlepsin Retard je lék k léčbě epilepsie dibenzazepinové řady. Má antidepresivní, neuroleptické účinky, podobné vazopresinu. U osob s lézemi periferních nervů, vyznačující se záchvaty bolesti v oblasti inervace nervu, vykazuje analgetický účinek. Farmakologický účinek je způsobena inaktivací napěťově citlivých sodíkových kanálů, v důsledku čehož dochází ke stabilizaci membrán příliš excitovaných neuronů, potlačení generování vícenásobných sekvenčních výbojů neuronů a vedení impulsů v synapsích. Zabraňuje uvolňování glutamátu, aminokyseliny, která má funkci neurotransmiteru, do mezibuněčného prostoru a posouvá práh křečové pohotovosti mozku, čímž vykazuje antiepileptický účinek. Podporuje aktivnější transmembránový transport draselných iontů. U osob trpících epilepsií (především se to týká pacientů s dětmi a dospívání) pod vlivem drogy klesá úzkost, závažnost depresivní příznaky, podrážděnost klesá, agresivita mizí. Účinek na kognitivní aktivitu a psychomotorické vlastnosti je dán dávkou užívané drogy. Antikonvulzivní účinek se začíná projevovat v rozmezí 3-4 hodin až několika dnů (v některých situacích až 30 dnů). Na syndrom kocoviny posouvá práh křečovité pohotovosti mozku, snížená pod vlivem alkoholu, tlumí abstinenční příznaky (odstraňuje zvýšená vzrušivost, mimovolní chvění prstů, normalizuje chůzi).

Neuroleptický účinek se objeví po 7-10 dnech. Takto dlouhý nástup účinku léku v tomto směru může být způsoben útlumem metabolismu dopaminu a norepinefrinu. Finlepsin Retard je dlouhodobě působící léková forma, která poskytuje stabilní hladinu účinná látka v plazmě s frekvencí dávkování 1-2x denně. Při perorálním podání se léčivo pomalu, ale úplně vstřebává v gastrointestinálním traktu (přítomnost obsahu potravy v gastrointestinálním traktu nemá výrazný vliv na rychlost a úplnost absorpce). Špičková koncentrace aktivní složka v krvi se pozoruje 32 hodin po podání. Průměrný poločas rozpadu je asi 70 hodin. Vylučování z těla se provádí především ledvinami a v menší míře střevy. Optimální doba užívání je s jídlem nebo bezprostředně po jídle. Před užitím je povoleno předem rozpustit tabletu nebo její část ve vodě: doba působení léku tím netrpí. Frekvence podávání je 1-2x denně. Drogový kurz začíná malým denní dávka s jeho konzistentním zvyšováním, dokud není dosaženo výrazné terapeutické odpovědi.

Farmakologie

Antiepileptikum, derivát tricyklického iminostilbenu. Předpokládá se, že antikonvulzivní účinek je spojen se snížením schopnosti neuronů udržovat vysokou frekvenci opakovaných akčních potenciálů prostřednictvím inaktivace sodíkových kanálů. Kromě toho se zdá být důležitá inhibice uvolňování neurotransmiterů blokováním presynaptických sodíkových kanálů a rozvojem akčních potenciálů, což zase snižuje synaptický přenos.

Má mírný antimanický, antipsychotický účinek a také analgetický účinek na neurogenní bolest. Mechanismy účinku mohou zahrnovat GABA receptory, které mohou být spojeny s vápníkovými kanály; Jako důležitý se jeví také účinek karbamazepinu na systémy modulátorů neurotransmise.

Antidiuretický účinek karbamazepinu může být spojen s hypotalamickým účinkem na osmoreceptory, který je zprostředkován sekrece ADH a je také způsobena přímým účinkem na renální tubuly.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je karbamazepin téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Vazba na plazmatické proteiny je 75 %. Je induktorem jaterních enzymů a stimuluje vlastní metabolismus.

T1/2 je 12-29 hodin, 70 % se vyloučí močí (ve formě neaktivních metabolitů) a 30 % stolicí.

Formulář vydání

Tablety s prodlouženým uvolňováním jsou bílé až bílé se nažloutlým nádechem, kulaté, ploché, se zkosenými hranami, s přerušovanými rýhami ve tvaru kříže na obou stranách a 4 zářezy na bočním povrchu.

	1 karta.
karbamazepin	200 mg

Pomocné látky: kopolymer ethylakrylátu, methylmethakrylátu a trimethylamonioethylmethakrylátu (1:2:0,1) (Eudragit RS30D), triacetin, mastek, kopolymer kyseliny methakrylové a ethylakrylátu (1:1) (Eudragit L30Drystal-5celulóza), mikrokrystal-5celulóza krospovidon, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

10 kusů. - blistry (5) - kartonové obaly.
10 kusů. - obaly obrysových buněk (5) - kartonové obaly.
10 kusů. - obaly obrysových buněk (3) - kartonové obaly.
10 kusů. - obaly obrysových buněk (4) - kartonové obaly.

Dávkování

Instalováno jednotlivě. Při perorálním podání dospělým a dospívajícím ve věku 15 let a starším je počáteční dávka 100-400 mg. V případě potřeby as přihlédnutím ke klinickému účinku se dávka nezvyšuje o více než 200 mg/den s intervalem 1 týdne. Frekvence podávání: 1-4krát denně. Udržovací dávka je obvykle 600-1200 mg/den v několika dávkách. Délka léčby závisí na indikacích, účinnosti léčby a odpovědi pacienta na terapii.

U dětí do 6 let používejte 10-20 mg/kg/den ve 2-3 dílčích dávkách; v případě potřeby as přihlédnutím k snášenlivosti se dávka nezvyšuje o více než 100 mg/den v intervalu 1 týdne; Udržovací dávka je obvykle 250-350 mg/den a nepřesahuje 400 mg/den. Děti ve věku 6-12 let - 100 mg 2krát / den první den, poté se dávka zvyšuje o 100 mg / den v intervalu 1 týdne. dokud není dosaženo optimálního účinku; Udržovací dávka je obvykle 400-800 mg/den.

Maximální dávky: při perorálním podání pro dospělé a dospívající ve věku 15 let a starší - 1,2 g/den, pro děti - 1 g/den.

Interakce

Na současné použití inhibitory izoenzymu CYP3A4 mohou zvýšit koncentraci karbamazepinu v krevní plazmě.

Při současném použití induktorů izoenzymového systému CYP3A4 je možné urychlit metabolismus karbamazepinu, snížit jeho koncentraci v krevní plazmě a snížit terapeutický účinek.

Při současném použití karbamazepin stimuluje metabolismus antikoagulancií a kyseliny listové.

Při současném použití s ​​kyselinou valproovou je možný pokles koncentrace karbamazepinu a významný pokles koncentrace kyseliny valproové v krevní plazmě. Současně se zvyšuje koncentrace metabolitu karbamazepinu, epoxidu karbamazepinu (pravděpodobně v důsledku inhibice jeho přeměny na karbamazepin-10,11-trans-diol), který má také antikonvulzivní aktivitu, takže účinky této interakce mohou být neutralizovány , ale častěji se objevují nežádoucí reakce - rozmazané vidění, závratě, zvracení, slabost, nystagmus. Při současném užívání kyseliny valproové a karbamazepinu se může vyvinout hepatotoxický účinek (zřejmě v důsledku tvorby minoritního metabolitu kyseliny valproové, který má hepatotoxický účinek).

Při současném použití valpromid snižuje metabolismus karbamazepinu a jeho metabolitu karbamazepin-epoxidu v játrech v důsledku inhibice enzymu epoxidhydrolázy. Tento metabolit má antikonvulzivní aktivitu, ale při významném zvýšení plazmatické koncentrace může mít toxický účinek.

Při současném použití s ​​verapamilem, diltiazemem, isoniazidem, dextropropoxyfenem, viloxazinem, fluoxetinem, fluvoxaminem, cimetidinem, acetazolamidem, danazolem, desipraminem, nikotinamidem (u dospělých pouze ve vysokých dávkách), erythromycinem, troleandomycinem, josamycinem; s azoly (včetně itrakonazolu, ketokonazolu, flukonazolu), terfenadinem, loratadinem je možné zvýšit koncentraci karbamazepinu v krevní plazmě s rizikem nežádoucích účinků (závratě, ospalost, ataxie, diplopie).

Při současném použití s ​​hexamidinem je antikonvulzivní účinek karbamazepinu oslaben; s hydrochlorothiazidem, furosemidem - je možné snížení obsahu sodíku v krvi; s hormonální antikoncepcí - může dojít k oslabení účinku antikoncepce a rozvoji acyklického krvácení.

Při současném použití s ​​hormony štítné žlázy je možné zvýšit vylučování hormonů štítné žlázy; s klonazepamem - je možné zvýšit clearance klonazepamu a snížit clearance karbamazepinu; s lithiovými přípravky - je možné vzájemné zesílení neurotoxického účinku.

Při současném použití s ​​primidonem je možné snížení koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě. Existují zprávy, že primidon může zvýšit plazmatickou koncentraci farmakologicky aktivního metabolitu, karbamazepinu-10,11-epoxidu.

Při současném použití s ​​ritonavirem se mohou zvýšit nežádoucí účinky karbamazepinu; se sertralinem - je možné snížení koncentrace sertralinu; s teofylinem, rifampicinem, cisplatinou, doxorubicinem - je možné snížení koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě; s tetracyklinem – účinky karbamazepinu mohou být oslabeny.

Při současném použití s ​​felbamátem je možné snížení koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě, ale je možné zvýšení koncentrace aktivního metabolitu karbamazepin-epoxidu, zatímco je možné snížení plazmatické koncentrace felbamátu.

Při současném použití s ​​fenytoinem a fenobarbitalem se koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě snižuje. Je možné vzájemné oslabení antikonvulzivního účinku a ve vzácných případech jeho posílení.

Vedlejší efekty

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: často - závratě, ataxie, ospalost; možná bolest hlavy, diplopie, poruchy akomodace; zřídka - mimovolní pohyby nystagmus; v některých případech - okulomotorické poruchy, dysartrie, periferní neuritida, parestézie, svalová slabost, příznaky parézy, halucinace, deprese, únava, agresivní chování, agitovanost, poruchy vědomí, aktivace psychóz, poruchy chuti, konjunktivitida, tinnitus, hyperakuzie.

Z trávicího systému: nevolnost, zvýšená GGT, zvýšená aktivita alkalické fosfatázy, zvracení, sucho v ústech; vzácně - zvýšená aktivita transamináz, žloutenka, cholestatická hepatitida, průjem nebo zácpa; v některých případech - ztráta chuti k jídlu, bolest břicha, glositida, stomatitida.

Z kardiovaskulárního systému: zřídka - poruchy vedení myokardu; v některých případech - bradykardie, arytmie, AV blokáda se synkopou, kolaps, srdeční selhání, projevy koronární insuficience, tromboflebitida, tromboembolie.

Z hematopoetického systému: leukopenie, eozinofilie, trombocytopenie; zřídka - leukocytóza; v některých případech - agranulocytóza, aplastická anémie, aplazie erytrocytů, megaloblastická anémie, retikulocytóza, hemolytická anémie, granulomatózní hepatitida.

Metabolické: hyponatrémie, retence tekutin, edém, přírůstek hmotnosti, snížená osmolalita plazmy; v některých případech - akutní intermitentní porfyrie, nedostatek kyseliny listové; poruchy metabolismu vápníku, zvýšená hladina cholesterolu a triglyceridů.

Z endokrinního systému: gynekomastie nebo galaktorea; zřídka - dysfunkce štítné žlázy.

Z močového systému: zřídka - renální dysfunkce, intersticiální nefritida a selhání ledvin.

Z venku dýchací systém: v některých případech - dušnost, pneumonitida nebo pneumonie.

Alergické reakce: vyrážka, svědění; zřídka - lymfadenopatie, horečka, hepatosplenomegalie, artralgie.

Indikace

Epilepsie: velké, fokální, smíšené (včetně velkých a fokálních) epileptické záchvaty. Bolestivý syndrom převážně neurogenního původu vč. esenciální neuralgie trojklaného nervu, neuralgie trojklaného nervu s roztroušená skleróza esenciální glosofaryngeální neuralgie. Prevence ataků při abstinenčním syndromu alkoholu. Afektivní a schizoafektivní psychózy (jako prostředek prevence). Diabetická neuropatie s syndrom bolesti. Diabetes insipidus centrální geneze, polyurie a polydipsie neurohormonální povahy.

Použití během těhotenství a kojení

Pokud je nutné jej užívat během těhotenství (zejména v prvním trimestru) a během kojení, je třeba pečlivě zvážit očekávaný přínos léčby pro matku a riziko pro plod nebo dítě. Karbamazepin se v tomto případě doporučuje používat pouze jako monoterapii v minimálních účinných dávkách.

Ženy v plodném věku během léčby karbamazepinem se doporučuje užívat nehormonální látky antikoncepce.

Použití při dysfunkci jater

Používejte opatrně v případech těžké dysfunkce jater.

Použití při poškození ledvin

Používejte opatrně v případech těžké renální dysfunkce.

Použití u dětí

Používejte opatrně u dětí.

Použití u starších pacientů

Používejte opatrně u starších pacientů.

speciální instrukce

Karbamazepin se nepoužívá u atypických nebo generalizovaných malých epileptické záchvaty myoklonické nebo atonické epileptické záchvaty. Neměl by být používán k úlevě od běžné bolesti; jako profylaktický prostředek během dlouhých období remise neuralgie trojklaného nervu.

Opatrně používejte při souběžných onemocněních kardiovaskulárního systému, těžké poruše funkce jater a/nebo ledvin, diabetes mellitus, zvýšeného nitroočního tlaku, s náznaky v anamnéze hematologických reakcí na užívání jiných léků, hyponatrémii, retenci moči, přecitlivělost na tricyklická antidepresiva, s indikací v anamnéze k přerušení léčby karbamazepinem, stejně jako u dětí a starších pacientů.

Léčba by měla být prováděna pod dohledem lékaře. Při dlouhodobé léčbě je nutné sledovat krevní obraz, funkční stav játra a ledviny, koncentrace elektrolytů v krevní plazmě, provést oftalmologické vyšetření. Pro sledování účinnosti a bezpečnosti léčby se doporučuje pravidelně stanovovat hladinu karbamazepinu v krevní plazmě.

Léčba inhibitory MAO musí být přerušena nejméně 2 týdny před zahájením léčby karbamazepinem.

Během léčby se vyhněte pití alkoholu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Během léčby byste se měli zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

farmakodynamika. Finlepsin retard - antikonvulzivní, derivát tricyklického iminostilbenu. Vykazuje antiepileptický, neurotropní a psychotropní účinek. Terapeutický účinek primárně kvůli inhibici synaptického přenosu vzruchu a v důsledku toho snížení šíření záchvaty. Při vyšších koncentracích způsobuje karbamazepin pokles posttetanické potenciace. Finlepsin retard snižuje závažnost bolest s neuralgií trojklaného nervu. Tento účinek je způsoben inhibicí synaptického přenosu stimulace v míšním jádru trigeminálního nervu. U diabetes insipidus má Finlepsin retard antidiuretický účinek, pravděpodobně v důsledku hypotalamického účinku na osmoreceptory.

Farmakokinetika. Po perorálním podání se karbamazepin vstřebává pomalu a téměř úplně.

Poločas absorpce je 8,5 hodiny a má široký rozsah (asi 1,72-12 hodin). Po jednorázové dávce je Cmax karbamazepinu v krevní plazmě u dospělých dosaženo po 4-16 hodinách (velmi zřídka - po 35 hodinách), u dětí - přibližně po 4-6 hodinách je koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě není lineárně závislá na dávce a při použití ve vyšších dávkách má křivka plazmatické koncentrace vzhled plató.

Při použití tablet s prodlouženým uvolňováním více nízká koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě než při použití běžných tablet.

Rovnovážné koncentrace je dosaženo po 2-8 dnech. Neexistuje žádná úzká korelace mezi dávkou karbamazepinu a plazmatickými koncentracemi v ustáleném stavu.

Pokud jde o terapeutické a toxické koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě, ukazuje se, že ataky mohou vymizet, když je jeho hladina v krevní plazmě 4-12 μg/ml. Koncentrace léčiva v krevní plazmě nad 20 mcg/ml zhoršuje obraz onemocnění.

Finlepsin retard v koncentraci účinné látky v krevní plazmě 5-18 mcg/ml odstraňuje bolest při neuralgii trojklaného nervu.

70–80 % karbamazepinu se váže na plazmatické proteiny. Podíl karbamazepinu nevázaný na proteiny zůstává konstantní při koncentraci 50 μg/ml. 48-53 % farmakologicky aktivního metabolitu karbamazepinu-10, 11-epoxidu se váže na proteiny krevní plazmy. Koncentrace karbamazepinu v CSF je 33 % koncentrace v plazmě.

Karbamazepin prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

Po podání jedné dávky je karbamazepin eliminován z krevní plazmy s T ½ 36 hodin Při dlouhodobé léčbě se T ½ snižuje o 50 % v důsledku indukce mikrozomálních jaterních enzymů.

U zdravých jedinců je celková clearance z krevní plazmy asi 19,8 ml/h/kg tělesné hmotnosti, u pacientů s monoterapií - asi 54,6 ml/h/kg, u pacientů s kombinovanou léčbou - asi 113,3 ml/h/kg.

Po jednorázové perorální dávce karbamazepinu se 72 % dávky ve formě metabolitů vylučuje z těla ledvinami. Zbývajících 28 % je vylučováno spolu s výkaly, částečně beze změny. Pouze 2–3 % látky vyloučené močí tvoří nezměněný karbamazepin.

epilepsie: komplexní nebo jednoduché parciální konvulzivní záchvaty (se ztrátou vědomí nebo bez ní) se sekundární generalizací nebo bez ní; generalizované tonicko-klonické záchvaty; smíšené formy konvulzivních záchvatů.

Finlepsin retard lze použít jako monoterapii i jako součást kombinované léčby.

Akutní manické stavy; udržovací terapie pro bipolární poruchy afektivní poruchy za účelem prevence exacerbací nebo snížení závažnosti klinických projevů exacerbací.

Alkoholický abstinenční syndrom.

Idiopatická neuralgie trigeminu a neuralgie trigeminu u roztroušené sklerózy (typické a atypické).

Idiopatická neuralgie glosofaryngeálního nervu.

Finlepsin retard je předepisován perorálně, obvykle by měla být denní dávka léku rozdělena do 2 dávek. Lék můžete užívat během jídla, po jídle nebo mezi jídly, s malým množstvím tekutiny.

Před zahájením léčby by pacienti čínské etnické skupiny Han nebo pacienti thajského původu měli být pokud možno testováni na přítomnost HLA-B*1502, protože tato alela může urychlit rozvoj těžkého Stevens-Johnsonova syndromu spojeného s karbamazepinem.

Epilepsie. Léčba začíná nízkou denní dávkou, která se pak pomalu zvyšuje (upravuje se podle potřeb každého jednotlivého pacienta), dokud není dosaženo optimálního účinku.

V případech, kdy je to možné, by měl být přípravek Finlepsin retard předepsán jako monoterapie, ale při použití s ​​jinými léky Doporučuje se režim stejného postupného zvyšování dávky léku. Pokud je Finlepsin retard přidán ke stávající antiepileptické léčbě, měla by se dávka léku zvyšovat postupně, přičemž dávky užívaných léků se nemění nebo v případě potřeby upravují.

Pro výběr optimální dávky léčiva může být užitečné stanovit hladinu účinné látky v krevní plazmě. Terapeutická koncentrace léčiva v krevní plazmě by měla být 4-12 mcg/ml.

U některých pacientů může být při použití retardovaných tablet nutné zvýšit dávku léku.

Dospělí. Doporučená počáteční dávka je 100-200 mg 1-2krát denně, poté dávku postupně zvyšujte, dokud není dosaženo optimálního účinku; Obvykle je denní dávka 800-1200 mg, která je rozdělena do 2 dávek. Někteří pacienti mohou vyžadovat dávku Finlepsinu retard dosahující 1600 mg nebo dokonce 2000 mg/den.

Starší pacienti. Vzhledem k lékovým interakcím a rozdílné farmakokinetice antiepileptik by měly být dávky přípravku Finlepsin retard voleny u starších pacientů s opatrností.

Děti ve věku 5 let a starší. Obvykle by měla být léčba prováděna v dávce 10-20 mg/kg tělesné hmotnosti za den (v několika dávkách).

Děti ve věku 5-10 let- 400-600 mg/den.

Děti ve věku 10-15 let- 600-1000 mg/den.

Akutní manické stavy a udržovací léčba afektivních (bipolárních) poruch. Rozsah dávek je 400-1600 mg/den ve 2 dílčích dávkách.

Typicky se terapie provádí v dávce 400-600 mg/den ve 2 dávkách. Při léčbě akutních manických stavů by měla být dávka Finlepsinu retard poměrně rychle zvýšena na 800 mg/den. Během udržovací terapie bipolární poruchy Pro zajištění optimální snášenlivosti se doporučuje postupné zvyšování nízkých dávek.

Alkoholický abstinenční syndrom. Průměrná dávka je 600 mg/den ve 2 dílčích dávkách. V závažných případech lze dávku během prvních několika dnů zvýšit (například až na 1200 mg/den, rozdělených do 2 dávek). V případě závažných projevů abstinenčního syndromu se léčba zahajuje kombinací přípravku Finlepsin retard se sedativními hypnotiky (například klomethiazol, chlordiazepoxid), při dodržení výše uvedených pokynů pro dávkování. Po ukončení akutní fáze lze v léčbě přípravkem Finlepsin retard pokračovat jako monoterapii.

Idiopatická neuralgie trigeminu a neuralgie trigeminu u roztroušené sklerózy (typické a atypické). Idiopatická neuralgie glosofaryngeálního nervu. Počáteční dávka přípravku Finlepsin retard je 200-400 mg/den (100 mg 2krát denně u starších pacientů). Mělo by se pomalu zvyšovat až do vymizení bolesti (obvykle do dávky 400-800 mg, rozdělené do 1-2 dávek). V některých případech může být vyžadována denní dávka 1600 mg. Po odeznění bolesti by měla být dávka postupně snižována na minimální udržovací dávku.

Finlepsin retard by neměl být předepisován:

• se zjištěnou přecitlivělostí na karbamazepin nebo chemicky podobné léky(tricyklická antidepresiva) nebo jiné složky léčiva;
• s AV blokádou;
• pacienti s anamnézou suprese kostní dřeně;
• pacienti s anamnézou jaterní porfyrie (například akutní intermitentní porfyrie, smíšená porfyrie, pozdní kožní porfyrie);
• v kombinaci s inhibitory MAO;
• v kombinaci s vorikonazolem, protože léčba nemusí být účinná.

oslavil vedlejší efekty se vyskytly častěji při kombinované léčbě než při monoterapii. V závislosti na dávce a hlavně na začátku léčby se mohou objevit určité nežádoucí účinky. Obecně vymizí samy po 8-14 dnech nebo po dočasném snížení dávky.

Z krve a lymfatického systému: Leukocytóza, eozinofilie, leukopenie, trombocytopenie, nedostatek kyseliny listové, agranulocytóza, aplastická anémie, karapuny, aplazie erytrocytů, anémie, megaloblastická anémie, akutní výškový porfyrie, pozdní kožní porfyrie, možná retikulocytóza, anemolitická kost.

Z imunitního systému: léková vyrážka s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS), multiorgánová hypersenzitivita opožděného typu s horečkou, kožní vyrážka, vaskulitida, lymfadenopatie; příznaky připomínající lymfom; artralgie, leukopenie, eozinofilie, hepatosplenomegalie a abnormální výsledky jaterních testů vyskytující se v různých kombinacích, mizející syndrom žlučovody(destrukce a vymizení intrahepatálních žlučovodů); aseptická meningitida s myoklonem a periferní eozinofilií, anafylaktická reakce, angioedém, hypogamaglobulinémie. Mohou být postiženy i další orgány (např. játra, plíce, ledviny, slinivka, myokard, tlusté střevo).

Z endokrinního systému: edém, retence tekutin, přírůstek hmotnosti, hyponatremie a snížení osmolarity plazmy prostřednictvím antidiuretického hormonu podobného účinku karbamazepinu, což někdy vede k nadměrné hydrataci, která je doprovázena letargií, zvracením, bolestmi hlavy, zmateností a neurologickými poruchami, zvýšenými hladinami prolaktinu nebo bez klinické příznaky jako je galaktorea a gynekomastie; abnormální výsledky testů funkce štítné žlázy: snížená hladina L-tyroxinu (FT 4, T 4, T 3) a zvýšená hladina TSH, která obvykle projde bez klinických projevů, abnormality kostního metabolismu (snížené hladiny vápníku v krevní plazmě a 25- hydroxykolekalciferol v krevní plazmě, což vede k osteomalacii/osteoporóze, zvýšení hladiny cholesterolu včetně HDL cholesterolu a karbamazepinu může snížit hladinu kyseliny listové v krevní plazmě plazma a zvýšení hladiny homocysteinu byly také hlášeny pod vlivem karbamazepinu.

Poruchy metabolismu a výživy: nedostatek folátu, ztráta chuti k jídlu, akutní porfyrie, chronická porfyrie.

Z mentální stránky: halucinace (zrakové nebo sluchové), deprese, nedostatek chuti k jídlu, úzkost, agresivní chování, neklid, nervové vzrušení, zmatenost, aktivace latentní psychózy, změny nálady, jako jsou depresivní nebo manické nálady, fobie, nedostatek motivace, mimovolní pohyby, jako je asterixis.

Z nervového systému: celková slabost, závratě, ataxie, ospalost, sedace, únava, bolest hlavy, abnormální reflexní pohyby(např. třes, třes velkého rozsahu, dystonie, tik), nystagmus, orofaciální dyskineze, zpomalené myšlení, poruchy řeči (např. dysartrie nebo nezřetelná řeč), choreoatetóza, periferní neuropatie, parestézie, svalová slabost a parézy, poruchy chuti, neuroleptika maligní syndrom, zhoršení paměti, ataxické a cerebelární poruchy, které jsou někdy doprovázeny bolestí hlavy.

Ze strany orgánu zraku: zánět spojivek, zhoršená akomodace (diplopie, rozmazané vidění), zvýšený nitrooční tlak, zakalení čočky, retinotoxicita, okulomotorické poruchy.

Z orgánu sluchu a vestibulární aparát: porucha sluchu, tinitus, zvonění v uších, hyperakuzie, hypoakuzie, poruchy vnímání výšky tónu.

Z kardiovaskulárního systému: poruchy intrakardiálního vedení, bradykardie, arytmie, zhoršení ischemické choroby srdeční, městnavé srdeční selhání, oběhový kolaps, AV blokáda se synkopou, hypertenze nebo hypotenze, vaskulitida, tromboflebitida, tromboembolie (například plicní embolie).

zvýšená citlivost plic, která se vyznačuje horečkou, dušností, zánětem plic nebo zápalem plic. Pokud se takové hypersenzitivní reakce vyskytnou, lék by měl být vysazen.

snížená chuť k jídlu, sucho v ústech, nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, bolest břicha, stomatitida, gingivitida, glositida, pankreatitida, kolitida.

Poruchy jater a žlučových cest: změny v ukazatelích funkční test játra (zvýšené hladiny gama-glutamyltransferázy, zvýšené hladiny alkalické fosfatázy, transamináz), žloutenka, různé tvary hepatitida (cholestatická, hepatocelulární, granulomatózní, smíšená), život ohrožující akutní hepatitida, selhání jater.

Pro kůži a podkožní tuk: alergická dermatitida kopřivka, svědění, exfoliativní dermatitida, erytrodermie, nekróza povrchových oblastí kůže s tvorbou puchýřů (Lyellův syndrom), fotosenzitivita, zarudnutí kůže s polymorfními vyrážkami ve formě skvrn a tvorbou uzlů, s krvácením ( multiformní exsudativní erytém, erythema nodosum, Stevens-Johnsonův syndrom), petechiální krvácení do kůže a lupus erythematodes (diseminovaný lupus erythematodes, alopecie), diaforéza, změny pigmentace kůže, akné, hirsutismus, vaskulitida, purpura, zvýšené pocení, akutní generalizovaná exantematózní pustulóza (AGEP), lichenoidní keratóza, onychomadéza.

Z pohybového aparátu: artralgie, myalgie, svalové křeče, bolest svalů, zlomeniny, snížená kostní minerální hustota.

Z ledvin a močové cesty: proteinurie, hematurie, oligurie, dysurie, polakisurie, retence moči, tubulointersticiální nefritida, selhání ledvin, zvýšená hladina močoviny/azotémie v krvi, časté močení.

Z venku rozmnožovací systém a mléčné žlázy: porucha spermatogeneze (s poklesem počtu a/nebo motility spermií), erektilní dysfunkce impotence, snížené libido.

Infekce a nákazy: reaktivace lidského herpes viru typu VI.

Odchylka výsledků laboratorní výzkum: hypogamaglobulinémie.

Karbamazepin by měl být předepisován pouze pod lékařským dohledem, pouze po zhodnocení poměru přínos/riziko a za pečlivého sledování pacientů se srdečním, jaterním nebo renálním poškozením, anamnézou nežádoucích hematologických reakcí na jiné léky nebo pacientů s přerušenými cykly léčby karbamazepinem .

Karbamazepin vykazuje mírnou anticholinergní aktivitu, takže pacienti se zvýšenou nitroočního tlaku by měl být varován a upozorněn možné faktory riziko.

Je třeba pamatovat na možnou aktivaci latentních psychóz a u starších pacientů na možnou aktivaci zmatenosti a rozvoj úzkostného vzrušení.

Lék je obvykle neúčinný u absenčních záchvatů (malých záchvatů) a myoklonických záchvatů. Jednotlivé případy naznačují, že zvýšený výskyt záchvatů se může objevit u pacientů s atypickými záchvaty absence.

Hematologické účinky. Vývoj agranulocytózy a aplastické anémie je spojen s užíváním léku; vzhledem k extrémně nízkému výskytu těchto stavů je však obtížné posoudit významné riziko u karbamazepinu.

Pacienti by měli být informováni o časných známkách toxicity a příznacích možných hematologických poruch, stejně jako o příznacích dermatologických a jaterních reakcí. Pacient by měl být upozorněn, že pokud dojde k reakci, jako je horečka, bolest v krku, kožní vyrážky, vředy v ústech, snadno se vyskytující modřiny, přesné krvácení nebo hemoragická purpura, měli byste se okamžitě poradit s lékařem.

Pokud se počet bílých krvinek nebo krevních destiček během terapie významně sníží, je třeba stav pacienta pečlivě sledovat a u pacienta by měl být průběžně kontrolován kompletní krevní obraz. Léčba karbamazepinem by měla být přerušena, pokud se u pacienta rozvine leukopenie, která je závažná, progresivní nebo doprovázená klinickými projevy, jako je horečka nebo bolest v krku. Karbamazepin by měl být vysazen, pokud se objeví známky útlumu kostní dřeně.

V souvislosti s karbamazepinem bylo příležitostně nebo často hlášeno dočasné nebo trvalé snížení počtu krevních destiček nebo bílých krvinek. Většina těchto případů je však potvrzena jako dočasná a nenaznačují rozvoj aplastické anémie nebo agranulocytózy. Krevní testy, včetně počtu krevních destiček (a případně počtu retikulocytů a hladiny hemoglobinu), by měly být prováděny před zahájením léčby a pravidelně během léčby.

Závažné dermatologické reakce. Velmi vzácně se při užívání karbamazepinu objevují závažné dermatologické reakce, včetně toxické epidermální nekrolýzy (TEN) nebo Lyellova syndromu, Stevens-Johnsonova syndromu (SJS). Pacienti se závažnými dermatologickými reakcemi mohou vyžadovat hospitalizaci, protože tyto stavy mohou být život ohrožující a smrtelné. Většina případů SJS/TEN se vyskytuje během prvních několika měsíců léčby karbamazepinem. Pokud se vyvinou známky a příznaky naznačující závažnou dermatologickou reakci (SJS, Lyellův syndrom/TEN), je třeba okamžitě vysadit karbamazepin a zahájit alternativní léčbu.

Farmakogenomika. Přibývá důkazů o vlivu různých alel HLA na náchylnost pacienta k rozvoji nežádoucí reakce související s imunitním systémem.

Asociace s (HLA)-B*1502. Retrospektivní studie u čínských pacientů Han prokázaly silnou korelaci mezi kožními reakcemi SJS/TEN spojenými s karbamazepinem a přítomností alely lidského leukocytárního antigenu (HLA) (HLA)-B*1502 u těchto pacientů. Vysoká frekvence hlášení o rozvoji SSc (spíše vzácná než velmi vzácná) je typická pro některé asijské země (např. Tchaj-wan, Malajsie a Filipíny), kde mezi populací převažuje alela (HLA)-B*1502. Počet přenašečů této alely mezi asijskou populací je >15 % na Filipínách, v Thajsku, Hong Kongu a Malajsii, ≈10 % na ostrově. Tchaj-wan, téměř 4 % v severní Číně, ≈2–4 % v jižní Asii (včetně Indie) a<1% — в Японии и Корее. Распространение аллеля (HLA)-В*1502 незначительно среди европейских, африканских народов, среди коренного населения Америки и Латиноамериканских стран.

U pacientů považovaných za geneticky rizikové by mělo být před zahájením léčby karbamazepinem provedeno vyšetření na přítomnost alely (HLA)-B*1502. Pokud je test na přítomnost alely (HLA)-B*1502 pozitivní, pak by léčba karbamazepinem neměla být zahájena, pokud neexistují žádné jiné terapeutické možnosti. Pacienti, kteří byli testováni a testováni negativně na (HLA)-B*1502, mají nízké riziko rozvoje SSc, i když velmi vzácně se takové reakce mohou přesto vyvinout.

V současné době se kvůli nedostatku dat s jistotou neví, zda jsou ohroženi všichni lidé původem z jihovýchodní Asie.

Alela (HLA)-B*1502 může být rizikovým faktorem pro rozvoj SJS/TEN u čínských pacientů užívajících jiná antiepileptika, která mohou být spojena s výskytem SJS/TEN. Proto je třeba se u pacientů s alelou (HLA)-B*1502 vyhnout použití jiných léků, které mohou být spojeny se SJS/TEN, pokud lze použít alternativní léčbu. Obvykle se nedoporučuje provádět genetický screening pacientů, jejichž národnosti se vyznačují nízkým alelovým koeficientem (HLA)-B*1502. Screening se obecně nedoporučuje u jedinců, kteří již dostávají karbamazepin, protože riziko SJS/TEN je významně omezeno na několik prvních měsíců bez ohledu na přítomnost alely (HLA)-B*1502 v genech pacienta.

U kavkazských pacientů neexistuje žádná souvislost mezi genem (HLA)-B*1502 a výskytem SSc.

Asociace s (HLA)-A*3101. Lidský leukocytární antigen může být rizikovým faktorem pro rozvoj kožních nežádoucích reakcí, jako je SJS, TEN, léková vyrážka s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS), akutní generalizovaná exantematózní pustulóza (AGEP) a makulopapulární vyrážka. Pokud analýza odhalí přítomnost alely HLA-A*3101, pak byste se měli zdržet používání karbamazepinu.

Omezení genetického screeningu. Výsledky genetického screeningu by neměly nahradit vhodné klinické sledování a léčbu pacientů. Ve výskytu těchto závažných kožních nežádoucích účinků hrají roli další možné faktory, jako je dávkování antiepileptika, adherence k léčbě a souběžná léčba. Vliv jiných onemocnění a úroveň sledování kožních onemocnění nebyly studovány.

Jiné dermatologické reakce. Je možné vyvinout přechodné a zdraví neohrožující mírné dermatologické reakce, například izolovaný makulární nebo makulopapulární exantém. Obvykle odezní během několika dnů nebo týdnů, buď při konstantním dávkování nebo po snížení dávky léku. Vzhledem k tomu, že časné příznaky závažnějších dermatologických reakcí může být velmi obtížné odlišit od mírných reakcí, které rychle progredují, pacient by měl být sledován, aby okamžitě přerušil užívání léku, pokud se reakce při dalším užívání zhorší.

Přítomnost alely (HLA)-B*1502 u pacienta není rizikovým faktorem pro méně závažné kožní nežádoucí reakce na karbamazepin, jako je syndrom přecitlivělosti na antikonvulziva nebo drobné vyrážky (makulopapulózní vyrážka). Bylo však zjištěno, že přítomnost (HLA)-B*1502 může naznačovat riziko výše uvedených reakcí.

Přecitlivělost. Karbamazepin může způsobit hypersenzitivní reakce, včetně lékové vyrážky s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS), mnohočetné hypersenzitivní reakce opožděného typu s horečkou, vyrážkou, vaskulitidou, lymfadenopatií, pseudolymfomem, artralgií, leukopenií, eozinofilií, hepatosplenomegalií, změnami ve funkčních jaterních testech a vymizením syndrom žlučových cest (včetně destrukce a vymizení intrahepatálních žlučovodů).

Možné je i ovlivnění dalších orgánů (plíce, ledviny, slinivka, myokard, tlusté střevo).

Přítomnost alely HLA-A*3101 u pacienta je spojena s výskytem méně závažných kožních nežádoucích reakcí na karbamazepin, jako je syndrom přecitlivělosti na antikonvulziva nebo drobné vyrážky (makulopapulózní vyrážka).

Pacienti s hypersenzitivními reakcemi na karbamazepin by měli být informováni, že přibližně 25-30 % těchto pacientů může mít také hypersenzitivní reakce na oxkarbazepin.

Při použití karbamazepinu a fenytoinu se může vyvinout zkřížená přecitlivělost.

Obecně platí, že pokud se objeví známky a příznaky naznačující hypersenzitivitu, léčba karbamazepinem by měla být okamžitě přerušena.

Záchvaty. Karbamazepin by měl být používán s opatrností u pacientů se smíšenými záchvaty, které zahrnují záchvaty absence (typické nebo atypické). Za takových okolností může droga vyvolat záchvaty. Pokud jsou ataky vyprovokovány, je třeba užívání karbamazepinu okamžitě přerušit.

Zvýšení frekvence záchvatů může být zaznamenáno při přechodu z perorálních forem léku na čípky.

Funkce jater. Během medikamentózní terapie je nutné hodnotit jaterní funkce na iniciální úrovni a periodicky hodnotit tuto funkci během terapie, zejména u pacientů s onemocněním jater v anamnéze a u starších osob. Pokud se jaterní dysfunkce zhorší nebo u pacientů s aktivním onemocněním jater, měli byste okamžitě přestat užívat lék.

Některé ukazatele laboratorních testů, které hodnotí funkční stav jater, mohou být u pacientů užívajících karbamazepin, zejména gama-glutamyltransferázu, mimo normální rozmezí. To je pravděpodobně způsobeno indukcí jaterních enzymů. Enzymová indukce může také vést k mírnému zvýšení hladin ALP. Takové zvýšení funkční aktivity jaterního metabolismu není indikací k vysazení karbamazepinu.

Těžké reakce z jater při použití karbamazepinu jsou velmi vzácné. Pokud se objeví známky a příznaky jaterní dysfunkce nebo aktivního jaterního onemocnění, pacient by měl být urychleně vyšetřen a léčba karbamazepinem by měla být přerušena, dokud nebudou výsledky hodnocení.

Hyponatrémie. Jsou známy případy hyponatremie při užívání karbamazepinu. U pacientů s již existujícím poškozením ledvin, které je spojeno se sníženou hladinou sodíku, nebo u pacientů, kteří jsou současně léčeni léky snižujícími hladiny sodíku (jako jsou diuretika, léky, které jsou spojeny s nepřiměřenou sekrecí antidiuretického hormonu), je třeba před hladinu sodíku v krvi. Poté by měla být měření prováděna každé 2 týdny, poté v 1měsíčních intervalech po dobu prvních 3 měsíců léčby nebo podle klinické potřeby. Týká se to především starších pacientů. V tomto případě byste měli omezit množství spotřebované vody.

Hypotyreóza. Karbamazepin může snižovat koncentraci hormonů štítné žlázy, proto je u pacientů s hypotyreózou nutné zvýšení dávky hormonální substituční terapie štítné žlázy.

Anticholinergní účinky. Karbamazepin vykazuje mírnou anticholinergní aktivitu. Pacienti se zvýšeným nitroočním tlakem by proto měli být během léčby sledováni.

Psychotické účinky. Je třeba pamatovat na pravděpodobnost aktivace latentní psychózy a u starších pacientů - zmatenost nebo neklid.

Sebevražedné myšlenky a chování. Existuje několik zpráv o sebevražedných myšlenkách a chování u pacientů léčených antiepileptiky. Metaanalýza dat z placebem kontrolovaných studií antiepileptik také naznačuje malé zvýšení rizika sebevražedných myšlenek a chování. Mechanismus, kterým se toto riziko vyskytuje, není znám a dostupné údaje nevylučují zvýšené riziko sebevražedných myšlenek a chování u karbamazepinu.

Pacienti by proto měli být vyšetřeni na přítomnost sebevražedných myšlenek a chování, a pokud je to vhodné, mají být podle toho léčeni. Pacientům (a jejich pečovatelům) je třeba doporučit, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud se objeví známky sebevražedných myšlenek nebo chování.

Endokrinní účinky. V důsledku indukce jaterních enzymů může karbamazepin způsobit snížení terapeutického účinku přípravků obsahujících estrogen a/nebo progesteron. To může mít za následek sníženou antikoncepční účinnost, opakování příznaků nebo krvácení z průniku nebo špinění. Pacientky užívající karbamazepin, u kterých je nezbytná hormonální antikoncepce, by měly dostávat přípravek obsahující alespoň 50 mcg estrogenu, nebo je u těchto pacientek třeba zvážit alternativní nehormonální metody antikoncepce.

Sledování hladin léčiva v krevní plazmě. Přestože korelace mezi dávkou a plazmatickými hladinami karbamazepinu a mezi plazmatickými hladinami karbamazepinu a klinickou účinností a snášenlivostí není spolehlivá, monitorování plazmatických hladin může být vhodné v následujících případech: pokud dojde k náhlému zvýšení frekvence záchvatů, kontrola kompliance pacienta, během těhotenství, při léčbě dětí a dospívajících; při podezření na zhoršenou absorpci, při podezření na toxicitu a při použití více než jednoho léku.

Snížení dávky a syndrom vysazení léku. Náhlé vysazení léku může vyvolat záchvaty, proto je třeba karbamazepin vysazovat postupně po dobu 6 měsíců. Pokud je nutné okamžitě přerušit léčbu u pacientů s epilepsií, přechod na nové antiepileptikum by měl být proveden na pozadí terapie vhodnými léky.

Použití během těhotenství a kojení. Těhotné ženy s epilepsií by měly být léčeny karbamazepinem s extrémní opatrností.

U zvířat způsobilo orální podání karbamazepinu rozvoj defektů.

Děti, jejichž matky mají epilepsii, jsou náchylné k poruchám nitroděložního vývoje, včetně vrozených vývojových vad. Bylo hlášeno, že karbamazepin, stejně jako většina antiepileptik, může zvýšit výskyt těchto poruch, ale neexistují žádné přesvědčivé důkazy z kontrolovaných studií monoterapie karbamazepinem. V souvislosti s užíváním karbamazepinu však byly hlášeny nitroděložní vývojové poruchy a vrozené malformace, včetně rozštěpu páteře a dalších vrozených anomálií, jako jsou maxilofaciální defekty, kardiovaskulární anomálie, hypospadie a vývojové anomálie různých tělesných systémů.

Mějte prosím na paměti následující informace:

• použití karbamazepinu u těhotných žen s epilepsií vyžaduje zvláštní pozornost;
• pokud žena užívající karbamazepin otěhotní, plánuje těhotenství nebo je během těhotenství potřeba užívat karbamazepin, je třeba pečlivě zvážit potenciální přínosy užívání léku oproti možným rizikům (zejména v prvním trimestru těhotenství);
• Ženám v reprodukčním věku by měl být pokud možno předepisován karbamazepin jako monoterapie;
• doporučit předepisování minimální účinné dávky a sledování plazmatických hladin karbamazepinu;
• Pacienti by měli být informováni o možném zvýšeném riziku rozvoje vrozených vad a měla by jim být dána příležitost k prenatálnímu screeningu;
• Během těhotenství by účinná antiepileptická léčba neměla být přerušována, protože exacerbace onemocnění ohrožuje zdraví matky i dítěte.

Dohled a prevence. Je známo, že nedostatek kyseliny listové se může vyvinout během těhotenství. Antiepileptika mohou zvýšit hladinu nedostatku kyseliny listové, proto se doporučuje doplňovat kyselinu listovou před a během těhotenství.

Novorozenci. Aby se předešlo poruchám srážlivosti krve u novorozenců, doporučuje se předepisovat vitamín K 1 matkám v posledních týdnech těhotenství a novorozencům. Existuje několik případů křečí a/nebo respirační deprese u novorozenců a několik případů zvracení, průjmu a/nebo špatné chuti k jídlu u novorozenců, které jsou spojeny s užíváním karbamazepinu.

Laktace. Karbamazepin přechází do mateřského mléka (25-60 % plazmatických koncentrací). Je třeba pečlivě zvážit přínosy kojení proti dlouhodobému potenciálu nežádoucích účinků na dítě. Matky užívající karbamazepin by měly kojit pouze tehdy, pokud je dítě sledováno pro možné nežádoucí reakce (např. nadměrná ospalost, alergické kožní reakce).

Plodnost. Velmi vzácně byly hlášeny případy poruchy fertility u mužů a/nebo abnormální spermatogeneze.

Děti. Karbamazepin v této lékové formě není předepisován dětem do 5 let.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo práci s jinými mechanismy. Schopnost pacienta užívajícího karbamazepin rychle reagovat (zejména na začátku léčby nebo během titrace dávky a/nebo při použití v kombinaci s jinými léky působícími na centrální nervový systém) může být narušena v důsledku výskytu nežádoucích účinků centrální nervový systém (závrať, ospalost, únava). Pacient by proto měl být opatrný při řízení vozidel nebo jiných strojů a při práci, která vyžaduje polohu těla bez opory.

Tento účinek je zesílen v kombinaci s alkoholem.

Cytochrom P450 ZA4 (CYP ZA4) je hlavním enzymem, který katalyzuje tvorbu aktivního metabolitu karbamazepinu-10, 11-epoxidu. Současné užívání inhibitorů CYP3A4 může způsobit zvýšení koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě, což může vést k rozvoji nežádoucích účinků. Současné užívání induktorů CYP3A4 může zvýšit metabolismus karbamazepinu, což vede k potenciálnímu snížení plazmatické koncentrace karbamazepinu a jeho terapeutického účinku. Podobně může vysazení induktoru CYP3A4 snížit rychlost metabolismu karbamazepinu, což má za následek zvýšení plazmatických hladin karbamazepinu. Karbamazepin je silným induktorem CYP3A4, a proto může snižovat koncentraci jiných léků v krevní plazmě, které jsou převážně metabolizovány indukcí jejich metabolismu.

Lidská mikrozomální epoxidhydroláza je enzym zodpovědný za tvorbu 10,11-transdiolových derivátů karbamazepinu. Současné podávání lidských inhibitorů mikrozomální epoxidhydrolázy může vést ke zvýšeným plazmatickým koncentracím karbamazepinu-10,11-epoxidu.

Léky, které mohou zvýšit plazmatické hladiny karbamazepinu a/nebo karbamazepinu-10,11-epoxidu. Vzhledem k tomu, že zvýšení hladiny karbamazeninu v krevní plazmě může vést k nežádoucím účinkům (jako jsou závratě, ospalost, ataxie, diplopie), musí být dávka léku odpovídajícím způsobem upravena a/nebo musí být monitorována jeho hladina v krevní plazmě. při současném užívání s následujícími léky:

• analgetika, protizánětlivé léky: dextropropoxyfen, ibuprofen;
• androgeny: danazol;
• antibiotika: makrolidová antibiotika (např. erythromycin, troleandomycin, josamycin, klarithromycin, ciprofloxacin);
• antidepresiva: desipramin, fluoxetin, fluvoxamin, nefazodon, paroxetin, viloxazin, trazodon;
• antiepileptika: stiripentol, vigabatrin;
• antimykotika: azoly (např. itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, vorikonazol). U pacientů léčených vorikonazolem nebo itrakonazolem lze doporučit alternativní antiepileptika;
• antihistaminika: terfenadin, loratadin;
• antipsychotické léky: olanzalin, loxapin, quetiapin;
• léky proti tuberkulóze: isoniazid;
• antivirotika: inhibitory proteázy pro léčbu HIV (např. ritonavir);
• inhibitory karboanhydrázy: acetazolamid;
• kardiovaskulární léky: verapamil, diltiazem;
• léky k léčbě gastrointestinálních onemocnění: cimetidin, omeprazol;
• svalové relaxanty: oxybutynin, dantrolen;
• protidestičkové léky: tiklopidin;
• další látky: nikotinamid (u dospělých pouze ve vysokých dávkách), grapefruitový džus.

Léky, které mohou zvýšit plazmatické hladiny aktivního metabolitu karbamazepinu-10,11-epoxidu. Protože zvýšené hladiny aktivního metabolitu karbamazepinu-10,11-epoxidu v krevní plazmě mohou vést k rozvoji nežádoucích účinků (například závratě, ospalost, ataxie, diplopie), je třeba dávku karbamazepinu odpovídajícím způsobem upravit a/nebo hladina léku v krevní plazmě by měla být monitorována, pokud je Finlepsin retardován současně s následujícími léky: loxapin, quetiapin, primidon, progabid, kyselina valproová, valpromid.

Léky, které mohou snížit plazmatické hladiny karbamazepinu. Úprava dávky přípravku Finlepsin retard může být nutná při současném užívání s následujícími léky.

fenobarbital, fenytoin, primidon, felbamát, methsuximid.

Protinádorové léky: doxorubicin, cisplatina.

Léky proti tuberkulóze: rifampicin.

theofylin, aminofylin.

Dermatologické přípravky: Isotretinoin.

Jiný: přípravky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum).

Meflochin může vykazovat antagonistické vlastnosti vzhledem k antiepileptickému účinku karbamazepinu. Podle toho je nutné upravit dávku karbamazepinu.

Bylo hlášeno, že isotretinoin mění biologickou dostupnost a/nebo clearance karbamazepinu a karbamazepinu-10,11-epoxidu; je nutné sledovat koncentraci karbamazepinu v krevní plazmě.

Účinek karbamazepinu na plazmatické hladiny současně předepisovaných léků. Karbamazepin může snižovat plazmatické hladiny některých léků a snižovat nebo neutralizovat jejich účinky. Může být nutné upravit dávku následujících léků podle klinických požadavků.

Analgetika, protizánětlivé léky: buprenorfin, metadon, paracetamol (dlouhodobé užívání karbamazepinu s paracetamolem může být spojeno s rozvojem hepatotoxicity), tramadol, fenazon.

antibiotika: doxycyklin.

Antikoagulancia: perorální antikoagulancia (např. warfarin, fenprokumon, dikumarol, acenokumarol).

Antidepresiva: bupropion, citalopram, mianserin, nefazodon, sertralin, trazodon, tricyklická antidepresiva (např. imipramin, amitriptylin, nortriptylin, klomipramin).

Antiemetika: aperpitant.

Antiepileptika: klobazam, klonazepam, ethosukcimid, felbamát, primidon, lamotrigin, oxkarbazepin, tiagabin, topiramát, kyselina valproová. Pod vlivem karbamazepinu se mohou plazmatické koncentrace fenytoinu zvýšit nebo snížit. Ve výjimečných případech to může způsobit zmatek až kóma.

Antifungální léky: vorikonazol, itrakonazol, ketonazol. U pacientů léčených vorikonazolem nebo itrakonazolem lze doporučit alternativní antiepileptika.

Anthelmintické léky: praziquantel, albendazol.

Protinádorové léky: imatinib, cyklofosfamid, lapatinib, temsirolimus.

Neuroleptické léky: klozapin, haloperidol a bromperidol, olanzapin, risperidon, quetiapin, ziprasidon, aripiprazol, paliperidon.

Antivirové léky: inhibitory proteázy pro léčbu HIV (např. ritonavir, indinavir, saquinavir).

Anxiolytika: midazolam, alprazolam.

Bronchodilatancia nebo léky proti astmatu: theofylin.

Antikoncepční léky: hormonální antikoncepce. U pacientek užívajících hormonální antikoncepci může dojít ke snížení účinnosti antikoncepce a náhlému zahájení intermenstruačního krvácení. Proto je třeba zvážit alternativní metody antikoncepce.

Kardiovaskulární léky: blokátory vápníkových kanálů (dihydropyridinová skupina), například felodipin, digoxin, isradipin, chinidin, propranolol, simvastatin, atorvastatin, lovastatin, cerivastatin, ivabradin.

GCS: prednisolon, dexamethason.

Léky používané k léčbě erektilní dysfunkce: tadalafil.

Imunosupresiva: cyklosporin, everolimus, takrolimus, sirolimus.

Léky na štítnou žlázu: levothyroxin.

Jiný: léky obsahující estrogeny a/nebo progesterony (je třeba zvážit alternativní metody antikoncepce), buprenorfin, gestrinon, tibolon, toremifen, mianserin, sertralin.

Kombinace léků, které vyžadují samostatné posouzení. Současné užívání karbamazepinu a levetiracetamu může vést ke zvýšené toxicitě karbamazepinu.

Současné užívání karbamazepinu a isoniazidu může vést ke zvýšené hepatotoxicitě isoniazidu.

Současné užívání karbamazepinu a lithia nebo metoklopramidu, jakož i karbamazepinu a antipsychotik (haloperidol, thioridazin) může vést ke zvýšení závažnosti neurologických nežádoucích účinků (v případě posledně jmenované kombinace i při terapeutických plazmatických hladinách).

Kombinované použití Finlepsinu retard s většinou diuretik (hydrochlorothiazid, furosemid) může způsobit symptomatickou hyponatrémii.

Karbamazepin může antagonizovat účinky nedepolarizujících myorelaxancií (např. pankuronium). Dávky těchto léků může být nutné zvýšit a pacienti vyžadují pečlivé sledování kvůli rychlejšímu než očekávanému dokončení neuromuskulární blokády.

Karbamazepin, stejně jako jiná psychofarmaka, může snížit toleranci alkoholu, proto se pacientům doporučuje zdržet se pití alkoholu.

Kontraindikované interakce. Vzhledem k tomu, že karbamazepin je strukturálně podobný tricyklickým antidepresivům, nedoporučuje se používat Finlepsin retard současně s inhibitory MAO. Mezi zahájením léčby karbamazepinem a ukončením podávání inhibitorů MAO by měly uplynout alespoň 2 týdny, nebo déle, pokud to klinický stav pacienta dovoluje.

Vliv na sérologické studie. Karbamazepin může poskytnout falešně pozitivní výsledek v testu HPLC (vysokoúčinná kapalinová chromatografie) na koncentrace perfenazinu.

Karbamazepin a karbamazepin-10,11-epoxid mohou poskytnout falešně pozitivní výsledek v polarizované fluorescenční imunoanalýze pro stanovení koncentrace tricyklických antidepresiv.

příznaky. Příznaky a potíže, které se objevují při předávkování, obvykle odrážejí poškození centrálního nervového systému, kardiovaskulárního a dýchacího systému.

Ze strany centrálního nervového systému: deprese funkcí centrálního nervového systému; dezorientace, neklid, snížená úroveň vědomí, ospalost, neklid, halucinace, kóma; rozmazané vidění, nezřetelná řeč, dysartrie, nystagmus, ataxie, dyskineze, hyperreflexie (zpočátku), hyporeflexie (později); křeče, psychomotorické poruchy, myoklonus, hypotermie, mydriáza.

Z dýchacího systému: respirační deprese, plicní edém.

Kardiovaskulární systém: tachykardie, arteriální hypotenze, hypertenze, poruchy vedení s expanzí komplexu QRS; srdeční zástava doprovázená ztrátou vědomí.

Z trávicího systému: zvracení, opožděný průchod potravy ze žaludku, snížená motilita tlustého střeva.

Z pohybového aparátu: rhabdomyolýza spojená s toxickými účinky karbamazepinu.

Z močového systému: retence moči, oligurie nebo anurie; zadržování tekutin; nadměrná hydratace způsobená účinkem karbamazepinu, podobná účinku antidiuretického hormonu.

Změny laboratorních parametrů: hyponatrémie, možná metabolická acidóza, hyperglykémie, zvýšená svalová frakce CPK.

Léčba. Neexistuje žádné specifické antidotum. Zpočátku by léčba měla vycházet z klinického stavu pacienta; je indikována hospitalizace. Stanoví se koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě pro potvrzení otravy tímto lékem a posouzení stupně předávkování.

Provádí se evakuace obsahu žaludku, výplach žaludku a podání aktivního uhlí. Pozdní evakuace žaludečního obsahu může vést k opožděné absorpci a opětovnému výskytu příznaků intoxikace během období rekonvalescence. Používá se symptomatická podpůrná léčba na jednotce intenzivní péče, monitorování srdečních funkcí a pečlivá korekce poruch elektrolytů.

Zvláštní doporučení. Pokud dojde k rozvoji arteriální hypotenze, je indikováno intravenózní podání dopaminu nebo dobutaminu; pokud se vyvinou srdeční arytmie, léčba se volí individuálně; pokud se záchvaty rozvinou, podávejte benzodiazepiny (jako diazepam) nebo jiná antikonvulziva, jako je fenobarbital (s opatrností kvůli zvýšenému riziku respirační deprese) nebo paraldehyd; s rozvojem hyponatremie (intoxikace vodou) - omezit podávání tekutin, pomalá, opatrná infuze 0,9% roztoku chloridu sodného. Tato opatření mohou být užitečná při prevenci otoku mozku.

Je nutné zajistit možnost opakovaného zvýšení závažnosti příznaků předávkování 2. a 3. den po jeho nástupu, což je způsobeno pomalou absorpcí léku.

při teplotě nepřesahující 30 °C.

Minimální věk od.	6 let
Způsob aplikace	Orálně
Množství v balení	50 ks
Datum minimální trvanlivosti	36 měsíců
Maximální přípustná teplota skladování, °C	25 °C
Podmínky skladování	Na suchém místě
Formulář vydání	Tableta
Země výrobce	Německo
Opustit proceduru	Na předpis
Účinná látka	karbamazepin
Rozsah použití	Neurologie
Farmakologická skupina	N03AF Karboxamidové deriváty

Návod k použití

Účinné látky

Formulář vydání

Pilulky

Sloučenina

Účinná látka: karbamazepin Koncentrace účinné látky (mg): 200 mg

Farmakologický účinek

Analgetický účinek u pacientů s neuralgií má antiepileptikum (derivát dibenzazepinu), které má rovněž antidepresivní, antipsychotické a antidiuretické účinky. Mechanismus účinku je spojen s blokádou napěťově řízených sodíkových kanálů, což vede ke stabilizaci membrány přebuzených neuronů, inhibici výskytu sériových neuronových výbojů a snížení synaptického vedení vzruchů. Zabraňuje opakované tvorbě Na+ závislých akčních potenciálů v depolarizovaných neuronech. Snižuje uvolňování excitačního neurotransmiteru aminokyseliny glutamátu, zvyšuje snížený křečový práh centrálního nervového systému a tím snižuje riziko rozvoje epileptického záchvatu. Zvyšuje vodivost K+, moduluje napěťově řízené Ca2+ kanály, což může také přispívat k antikonvulzivnímu účinku léku. Účinné u fokálních (parciálních) epileptických záchvatů (jednoduchých i komplexních), doprovázených nebo neprovázených sekundární generalizací, u generalizovaných tonicko-klonických epileptických záchvatů, jakož i u kombinace těchto typů záchvatů (obvykle neúčinné u petit mal záchvatů, absence záchvaty a myoklonické záchvaty). U pacientů s epilepsií (zejména dětí a dospívajících) byl zaznamenán pozitivní vliv na symptomy úzkosti a deprese a také snížení podrážděnosti a agresivity. Účinek na kognitivní funkce a psychomotorickou výkonnost je závislý na dávce. Nástup antikonvulzivního účinku se pohybuje od několika hodin do několika dnů (někdy až 1 měsíc v důsledku autoindukce metabolismu U esenciální a sekundární neuralgie trigeminu karbamazepin ve většině případů zabraňuje vzniku bolestivých záchvatů). Úleva od bolesti u neuralgie trojklaného nervu je pozorována po 8-72 hodinách u syndromu z odnětí alkoholu zvyšuje práh křečové připravenosti, který je v tomto stavu obvykle snížen a snižuje závažnost klinických projevů syndromu (zvýšená excitabilita, třes, poruchy chůze Antipsychotický (antimanický) účinek se vyvíjí po 7-10 dnech, může být způsoben inhibicí metabolismu dopaminu a norepinefrinu.

Farmakinetika

Absorpce Absorpce je pomalá, ale úplná (příjem potravy významně neovlivňuje rychlost a rozsah absorpce). Po jednorázové dávce tablety je Cmax dosaženo po 12 hodinách. Průměrná hodnota Cmax nezměněné léčivé látky po jednorázové dávce karbamazepinu v dávce 400 mg je asi 4,5 mcg/ml. Čas k dosažení Cmax je 4-5 hodin Distribuce Css léčiva v plazmě je dosažena po 1-2 týdnech (rychlost dosažení závisí na individuálních charakteristikách metabolismu: autoindukce jaterních enzymových systémů, heteroindukce jinými současně používanými). léky), jakož i na stavu pacienta, dávce léku a délce léčby. V hodnotách Css jsou v terapeutickém rozmezí významné interindividuální rozdíly: u většiny pacientů se tyto hodnoty pohybují od 4 do 12 μg/ml (17–50 μmol/l). Koncentrace karbamazepinu-10,11-epoxidu (farmakologicky aktivního metabolitu) jsou přibližně 30 % koncentrací karbamazepinu. Vazba na plazmatické bílkoviny u dětí je 55-59%, u dospělých - 70-80%. Zdánlivé Vd – 0,8-1,9 l/kg. V mozkomíšním moku a slinách se koncentrace vytvářejí úměrně množství účinné látky nevázané na bílkoviny (20-30 %). Proniká přes placentární bariéru. Koncentrace v mateřském mléce je 25-60 % koncentrace v plazmě. Metabolismus Metabolizováno v játrech, převážně epoxidovou cestou s tvorbou hlavních metabolitů: aktivního - karbamazepin-10,11-epoxidu a neaktivního konjugátu s kyselinou glukuronovou. Hlavním izoenzymem, který zajišťuje biotransformaci karbamazepinu na karbamazepin-10,11-epoxid, je cytochrom P450 (CYP3A4). V důsledku metabolických reakcí také vzniká málo aktivní metabolit 9-hydroxy-methyl-10-karbamoylakridan. Dokáže vyvolat vlastní metabolismus. Koncentrace karbamazepinu-10,11-epoxidu je 30 % koncentrace karbamazepinu. EliminaceT1/2 po podání jedné perorální dávky je 25-65 hodin (v průměru asi 36 hodin), po opakovaném podání v závislosti na délce trvání. léčba - 12-24 hodin (v důsledku autoindukce systému jaterní monooxygenázy). U pacientů užívajících další antikonvulziva, která jsou induktory monooxygenázového systému (fenytoin, fenobarbital), je T1/2 v průměru 9-10 hodin Po jednorázové perorální dávce karbamazepinu se 72 % podané dávky vyloučí močí a 28 % se vyloučí močí. výkaly. Asi 2 % dávky se vyloučí močí jako nezměněný karbamazepin, asi 1 % jako 10,11-epoxidový metabolit. Farmakokinetika ve zvláštních klinických případech U dětí může být v důsledku zrychlené eliminace vyžadováno použití relativně vyšších dávek léku na kg tělesné hmotnosti ve srovnání s dospělými. Nejsou k dispozici žádné údaje o změnách farmakokinetiky karbamazepinu u starších pacientů.

Indikace

Epilepsie: parciální záchvaty s elementárními příznaky (fokální záchvaty); částečné záchvaty s komplexními příznaky (psychomotorické záchvaty); záchvaty grand mal, hlavně fokálního původu (záchvaty grand mal během spánku, difuzní záchvaty grand mal); smíšené formy epilepsie trigeminální bolesti neznámé příčiny, vznikající na jedné straně kořene jazyka, hltanu a měkkého patra (pravá glosofaryngeální neuralgie s lézemi periferních nervů při diabetes mellitus); epileptiformní křeče u roztroušené sklerózy, jako jsou například křeče obličejových svalů při neuralgii trojklaného nervu, tonické křeče, záchvatovité poruchy řeči a pohybu (paroxysmální dysartrie a ataxie), nepříjemné pocity (paroxysmální parestézie) a prevence bolesti; rozvoj konvulzivních záchvatů u alkoholového abstinenčního syndromu (hlavně u maniodepresivních stavů, hypochondrické deprese); Sekundární prevence afektivních a schizoafektivních psychóz Upozornění: aby se zabránilo rozvoji konvulzivních záchvatů při abstinenčním syndromu z alkoholu, Finlepsin se používá pouze v nemocničním prostředí.

Kontraindikace

Finlepsin 200 retard je kontraindikován při: přítomnosti poškození kostní dřeně, poruchách vedení vzruchu v srdci (atrioventrikulární blok), známé přecitlivělosti na léčivou látku, tricyklická antidepresiva nebo některou z dalších složek, jakož i akutní intermitentní porfyrie (určitá dědičná porucha metabolismu porfyrinů). Finlepsin 200 retard se nemá užívat současně s přípravky obsahujícími lithium (viz „Interakce s jinými léky“). Vzhledem k tomu, že Finlepsin 200 retard může vyvolat nové nebo zesílit stávající speciální formy záchvatů (tzv. absenční záchvaty), nedoporučuje se používat u pacientů trpících těmito formami záchvatů.

Preventivní opatření

Nepřekračujte doporučené dávky Lék by měl být používán s opatrností v případech dekompenzovaného chronického srdečního selhání, v případě poruchy funkce jater a/nebo ledvin, u starších pacientů, u pacientů s chronickým alkoholismem (zvýšená deprese centrálního nervového systému). , zvýšený metabolismus karbamazepinu), s diluční hyponatrémií (syndrom hypersekrece ADH, hypopituitarismus, hypotyreóza, adrenální insuficience), s útlumem krvetvorby kostní dřeně při užívání léků (anamnéza), s hyperplazií prostaty, zvýšeným nitroočním tlakem; při současném použití se sedativy a hypnotiky.

Použití během těhotenství a kojení

Ženám v reprodukčním věku je Finlepsin předepisován pokud možno jako monoterapie, v minimální účinné dávce, protože četnost vrozených anomálií u novorozenců matek užívajících kombinovanou antiepileptiku je vyšší než u monoterapie Při otěhotnění je nutné porovnat očekávaný přínos terapie a možné komplikace, zejména v prvním trimestru těhotenství. Je známo, že děti matek s epilepsií jsou predisponovány k poruchám nitroděložního vývoje, včetně malformací. Finlepsin může zvýšit riziko těchto poruch. Existují ojedinělé zprávy o případech vrozených onemocnění a malformací, včetně rozštěpu páteře. Antiepileptika zvyšují nedostatek kyseliny listové, který je často pozorován v těhotenství, což může přispět ke zvýšení výskytu vrozených vad u dětí, proto se před začátkem plánovaného těhotenství a v průběhu těhotenství doporučuje užívat kyselinu listovou. Aby se předešlo hemoragickým komplikacím u novorozenců, žen v posledních týdnech těhotenství, doporučuje se předepisování vitaminu K novorozencům i do mateřského mléka, proto je třeba porovnat přínosy a možné nežádoucí důsledky kojení při probíhající terapii . Pokud při užívání přípravku Finlepsin pokračuje kojení, dítě by mělo být sledováno kvůli možnosti nežádoucích reakcí (například těžká ospalost, alergické kožní reakce).

Návod k použití a dávkování

Bez zvláštních pokynů svého lékaře platí pro Finlepsin 200 retard následující dávkovací režimy. Dodržujte prosím dávky předepsané Vaším lékařem, protože jinak nebude mít přípravek Finlepsin 200 retard terapeutický účinek. Jak často a jak byste měl přípravek Finlepsin 200 retard užívat opatrně a předepisovat lék v nízkých dávkách individuálně každého pacienta v závislosti na povaze a závažnosti onemocnění. Dávka se pak pomalu zvyšuje, dokud není dosaženo nejúčinnější udržovací dávky. Optimální dávka léku pro pacienta, zejména při kombinované léčbě, je dána jeho hladinou v krevní plazmě. Terapeutická koncentrace finlepsinu 200 retard v krevní plazmě je podle nashromážděných zkušeností 4–12 μg/ml Nahrazení jednoho antiepileptika finlepsinem 200 retard by mělo být prováděno postupně se snižováním dávky dříve užívaného léku. Pokud je to možné, antiepileptikum se používá pouze pro monoterapii. Průběh léčby je sledován odborným lékařem. Obecně přijímané rozmezí dávek je 400–1200 mg finlepsinu 200 retard denně, rozdělených do 1–2 jednotlivých dávek denně. Překračovat celkovou denní dávku 1200 mg nemá smysl. Maximální denní dávka by neměla překročit 1600 mg, protože vyšší dávky mohou zvýšit počet nežádoucích účinků. V některých případech se může dávka potřebná k léčbě výrazně lišit od doporučené počáteční a udržovací dávky, například v důsledku zrychleného metabolismu v důsledku zrychleného metabolismu. indukcí mikrozomálních jaterních enzymů nebo v důsledku lékových interakcí při kombinované léčbě Bez zvláštních pokynů lékaře se používá následující orientační dávkovací režim: Antikonvulzivní léčba Obecně je u dospělých počáteční dávka 1-2 retardované tablety (odpovídající 200). -400 mg karbamazepinu), pomalu se zvyšuje na udržovací dávku rovnající se 4–6 retardovaným tabletám (což odpovídá 800–1200 mg karbamazepinu Obecně je udržovací dávka karbamazepinu pro děti v průměru 10–20 mg/kg tělesné hmotnosti). za den Doporučuje se následující dávkovací režim: Dospělí se předepisují ráno/večer 200–300 mg večer 200–600 mg každých 400–600 mg Děti jsou předepsány viz návod 6 až 10 let 150–200 mg. večer 200 mg ráno 200–400 mg 11 až 15 let ráno/večer 150–200 mg večer, 200–400 mg každý, 400–600 mg Pokyny Pro děti do 6 let, bez prodlouženého uvolňování tablety jsou k dispozici pro počáteční a udržovací léčbu. Vzhledem k nedostatečným zkušenostem získaným s tabletami retard se jejich užívání u dětí v tomto věku nedoporučuje Prevence rozvoje křečových záchvatů při abstinenčním syndromu z alkoholu v nemocničním prostředí Průměrná denní dávka je 1 tableta retard ráno, 2. retard tablety se předepisují večer (odpovídající 600 mg karbamazepinu). V těžkých případech lze v prvních dnech dávku zvýšit na 3 retardované tablety 2krát denně (odpovídající 1200 mg karbamazepinu Finlepsin 200 retard nelze kombinovat se sedativy-hypnotiky). V souladu s klinickými požadavky je však možné Finlepsin 200 retard v případě potřeby kombinovat s dalšími látkami používanými k léčbě odvykacího stavu od alkoholu V průběhu léčby je nutné pravidelně sledovat obsah Finlepsinu 200 retard v krevní plazmě nežádoucích účinků z centrálního a autonomního nervového systému (viz jevy z odnětí alkoholu v části „Nežádoucí účinky“) jsou pacienti pečlivě klinicky sledováni Neuralgie trojklaného nervu, pravá neuralgie glosofaryngu Počáteční dávka je 1–2 retardované tablety (odpovídající 200–400 mg karbamazepinu), který pokračuje až do úplného vymizení bolesti, zvýšit v průměru o 2–4 retardované tablety (odpovídající 400–800 mg karbamazepinu), které jsou rozděleny do 1–2 jednotlivých dávek denně. Poté lze u určité části pacientů pokračovat v léčbě nižší udržovací dávkou, která stále může zabránit záchvatům bolesti, ve výši 1 retardovaná tableta 2krát denně (odpovídá 400 mg karbamazepinu pro starší a citlivé osoby). pacientům se Finlepsin 200 retard předepisuje v úvodní dávce, která obsahuje 1 tabletu retard 1x denně (odpovídá 200 mg karbamazepinu Bolest při diabetické neuropatii Průměrná denní dávka je 1 tableta retard ráno a 2 tablety retard večer). (odpovídá 600 mg karbamazepinu). Ve výjimečných případech lze Finlepsin 200 retard předepsat v dávce 3 retardované tablety 2x denně (odpovídá 1200 mg karbamazepinu).Epileptiformní záchvaty u roztroušené sklerózyPrůměrná denní dávka je 1-2 retardované tablety 2x denně (odpovídající na 400–800 mg karbamazepinu) Léčba a prevence psychóz Počáteční dávka, která obvykle postačuje i jako udržovací dávka, je 1–2 retardované tablety denně (odpovídá 200–400 mg karbamazepinu). V případě potřeby lze tuto dávku zvýšit na 2 retardované tablety 2krát denně (což odpovídá 800 mg karbamazepinu). Pokyny: Pacientům se závažným kardiovaskulárním onemocněním, poškozením jater a ledvin a také starším lidem jsou předepisovány nižší dávky léku Jak a kdy užívat tablety Finlepsin 200 retard Retard jsou vybaveny dělicí drážkou, užívají se během nebo po. jídla s dostatečným množstvím tekutiny (např. sklenice vody Retard tablety lze užívat po jejich předběžném rozpadu ve vodě (ve formě suspenze). Prodloužený účinek přetrvává i po rozpadu tablety ve vodě V některých případech se osvědčilo rozdělení denní dávky do 4–5 jednotlivých dávek denně. Pro tento účel jsou nejvhodnější lékové formy léku, které nemají prodloužený účinek. Jak dlouho byste měli užívat přípravek Finlepsin 200 retard Doba užívání závisí na indikaci a individuální reakci pacienta na lék dlouhá doba. O převedení pacienta na Finlepsin 200 retard, délce užívání a jeho zrušení v každém jednotlivém případě musí rozhodnout odborný lékař. Obecně platí, že se můžete pokusit snížit dávku léku nebo úplně ukončit léčbu nejdříve po 2–3 letech bez záchvatů Léčba se ukončuje postupným snižováním dávky léku v průběhu 1–2 let. V tomto případě u dětí je třeba vzít v úvahu nárůst hmotnosti. V tomto případě by se EEG indikátory neměly zhoršovat Při léčbě neuralgie se ukázalo jako užitečné podávání Finlepsinu 200 retard v udržovací dávce, která stačí k úlevě od bolesti, po dobu několika týdnů. Opatrným snižováním dávky je nutné zjistit, zda došlo ke spontánní remisi příznaků onemocnění. Při obnovení bolestivých záchvatů léčba pokračuje se stejnou udržovací dávkou. Délka léčby bolesti u diabetické neuropatie a epileptiformních záchvatů u roztroušené sklerózy je stejná jako u neuralgie Léčba abstinenčního syndromu Finlepsin 200 retard se ukončuje postupným snižováním dávka během 7–10 dnů Prevence maniodepresivních fází se provádí dlouhodobě.

Vedlejší efekty

Pozorované nežádoucí účinky se vyskytovaly častěji u kombinované léčby než u monoterapie. V závislosti na dávce a hlavně na začátku léčby se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky: Centrální nervový systém / Psychiatrie Často zmatenost, poruchy vědomí (ospalost), závratě, únava, poruchy chůze a pohybu (cerebelární ataxie) a bolesti hlavy může nastat. U starších pacientů se může vyvinout zmatenost a úzkost. V ojedinělých případech je pozorována depresivní snížená nálada, agresivní chování, inhibice myšlení, ochuzené impulsy a také poruchy vnímání (halucinace) a tinnitus. Při léčbě přípravkem Finlepsin 200 retard mohou být vzácně aktivovány latentní psychózy Mimovolní pohyby, jako je třes velkého rozsahu, svalové kontrakce nebo záškuby oční bulvy (nystagmus). Kromě toho se u starších pacientů a s mozkovými lézemi mohou vyskytnout poruchy koordinovaných motorických aktů, jako jsou například mimovolní pohyby v orofaciální oblasti ve formě grimas (orofaciální dyskineze), rotačních pohybů (choreoatetóza). Byly hlášeny ojedinělé případy poruch řeči, falešných pocitů, svalové slabosti, zánětu nervů (periferní neuritida), stejně jako ochrnutí dolních končetin (parézy) a poruch chuti Většina těchto jevů sama odezní po 8-14 dnech nebo po dočasném snížení dávek. Proto, kdykoli je to možné, se Finlepsin 200 retard dávkuje opatrně, zahajuje se léčba nízkými dávkami, které se pak postupně zvyšují. Oči V některých případech zánět pojivové membrány oka (konjunktivitida) a někdy přechodné poruchy vidění (zhoršená akomodace oka, dvojitá). vidění, rozmazané vidění). Byly hlášeny případy zakalení čočky U pacientů s glaukomem je nutné pravidelně měřit nitrooční tlak. Motorický systém. V ojedinělých případech byly pozorovány bolesti kloubů a svalů (artralgie, myalgie) a také svalové křeče. Tyto jevy vymizely po vysazení léku Kůže a sliznice Byly hlášeny případy alergických kožních reakcí s horečkou nebo bez ní, jako je vzácná nebo častá kopřivka (kopřivka), svědění kůže, někdy velký lamelární nebo šupinatý zánět kůže (exfoliativní). dermatitida, erytrodermie), nekróza povrchových oblastí kůže s tvorbou puchýřů (Lyellův syndrom), fotosenzitivita (fotosenzibilizace), zarudnutí kůže s polymorfními vyrážkami ve formě skvrn a tvorbou uzlin, s krvácením (exsudativní erytém multiforme, erythema nodosum, Stevens-Johnsonův syndrom), petechiální krvácení do kůže a lupus erythematodes (diseminovaný lupus erythematodes). V ojedinělých nebo vzácných případech byla zaznamenána ztráta vlasů (alopecie) a pocení (pocení) Oběhový a lymfatický systém V souvislosti s reakcemi z přecitlivělosti se během léčby přípravkem Finlepsin 200 retard mohou navíc vyskytnout následující poruchy krevního obrazu: vzácně nebo často. zvýšení (leukocytóza, eozinofilie) nebo snížení (leukopenie) počtu leukocytů nebo krevních destiček (trombocytopenie) v periferní krvi. Podle literatury se nejčastěji objevuje benigní forma leukopenie (přechodná asi v 10 % případů, perzistující ve 2 % případů onemocnění krve, někdy i život ohrožující pacienta, např jako agranulocytóza, aplastická anémie, spolu s jinými formami anémie (hemolytická, megaloblastická), stejně jako zvětšení sleziny a lymfatických uzlin, kdy leukopenie (nejčastěji neutropenie), trombocytopenie, alergické kožní vyrážky (exantém) a horečka, finlepsin. 200 retard se ruší Gastrointestinální trakt Někdy ztráta chuti k jídlu, sucho v ústech, nevolnost a zvracení, vzácně průjem nebo zácpa. Byly hlášeny ojedinělé případy bolesti břicha a zánětu sliznic orofaryngu (stomatitida, gingivitida, glositida). Tyto jevy vymizí samy po 8–14 dnech léčby nebo po dočasném snížení dávky léku. Lze se jim vyhnout počátečním předepsáním nízkých dávek léku s postupným zvyšováním V literatuře se objevují náznaky, že karbamazepin může někdy způsobit zánět slinivky břišní (pankreatitidu játra a žluč Někdy jsou zjištěny změny jaterních testů, vzácně). případy se objevují ojediněle různé formy hepatitid (cholestatická, hepatocelulární, granulomatózní, smíšená) Byly popsány dva případy akutní intermitentní porfyrie Ojedinělé případy zvětšení prsních žláz u mužů (gynekomastie). byl hlášen spontánní únik mléka z mléčných žláz u žen (galaktorea) Finlepsin 200 retard může ovlivnit parametry funkce štítné žlázy (trijodtyronin, tyroxin, hormon stimulující štítnou žlázu a volný tyroxin), zejména při kombinaci s jinými antiepileptiky působení Finlepsinu 200 retard, který snižuje vylučování moči z těla (antidiuretický účinek) V ojedinělých případech může dojít k poklesu sérového sodíku (hyponatrémie) doprovázenému zvracením, bolestmi hlavy a zmateností. Byly pozorovány ojedinělé případy edému a přírůstku hmotnosti. Finlepsin 200 retard může snížit hladiny vápníku v séru. V ojedinělých případech to vede k měknutí kostí (osteomalacie dýchacích orgánů). Urogenitální trakt Vzácně se vyskytuje renální dysfunkce, projevující se zvýšenou bílkovinou v moči (proteinurie), výskytem krve v moči (hematurie), sníženým výdejem moči (oligurie), v ojedinělých případech se rozvíjí až selháním ledvin. Možná jsou tyto poruchy způsobeny vlastním antidiuretickým účinkem léku. Někdy se vyskytuje dysurie, polakisurie a retence moči. Kromě toho jsou známy případy sexuálních poruch, jako je impotence a snížené libido. Kardiovaskulární systém. (bradykardie), srdeční arytmie a zhoršení ischemické choroby srdeční Vzácně jsou pozorovány poruchy vedení vzruchu v srdci (atrioventrikulární blokáda), v ojedinělých případech doprovázené mdlobou. Kromě toho se v některých případech krevní tlak výrazně snižuje nebo zvyšuje. K poklesu krevního tlaku dochází hlavně při užívání léku ve vysokých dávkách. Kromě toho byly pozorovány vaskulitida, tromboflebitida a tromboembolismus. zvětšené lymfatické uzliny, bolesti kloubů, změněný počet leukocytů v periferní krvi, zvětšená játra a slezina, změny jaterních testů, které se mohou vyskytovat v různých kombinacích a zapojit do procesu i další orgány, např. plic, ledvin, slinivky břišní a myokardu V ojedinělých případech akutní generalizovaná reakce a aseptický zánět mozkových blan s myoklonem a eozinofilií Pokud zaznamenáte jakékoli nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Předávkovat

Příznaky: obvykle odrážejí poruchy centrálního nervového systému, kardiovaskulárního a dýchacího systému Z centrálního nervového systému a smyslových orgánů: deprese funkcí centrálního nervového systému, dezorientace, ospalost, neklid, halucinace, kóma, rozmazané vidění, nezřetelná řeč, dysartrie, nystagmus, ataxie, dyskineze, hyperreflexie (na začátku), hyporeflexie (později), křeče, psychomotorické poruchy, myoklonus, hypotermie, mydriáza Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, snížený krevní tlak, někdy zvýšený krevní tlak, poruchy intraventrikulárního vedení s rozšířením. komplexu QRS, mdloby, zástava srdce Z dýchacího systému: útlum dýchání, plicní edém Z trávicího systému: nevolnost a zvracení, opožděná evakuace potravy ze žaludku, snížená motilita tlustého střeva: retence moči. oligurie nebo anurie, retence tekutin, hyponatrémie .Laboratorní ukazatele: leukocytóza nebo leukopenie, hyponatrémie, možná metabolická acidóza, možná hyperglykémie a glykosurie, zvýšená svalová frakce CPK Léčba: neexistuje specifické antidotum. Nezbytná je symptomatická podpůrná léčba na JIP, sledování srdeční funkce, tělesné teploty, rohovkových reflexů, funkcí ledvin a močového měchýře a korekce poruch elektrolytů. K potvrzení otravy tímto lékem a posouzení stupně předávkování, výplachu žaludku a podání aktivního uhlí je nutné stanovit koncentraci karbamazepinu v plazmě. Pozdní evakuace žaludečního obsahu může vést ke zpožděné absorpci ve dnech 2 a 3 a opětovnému objevení příznaků intoxikace během období rekonvalescence. Forsírovaná diuréza, hemodialýza a peritoneální dialýza jsou neúčinné, ale dialýza je indikována při kombinaci těžké otravy a selhání ledvin. Malé děti mohou vyžadovat krevní transfuze.

Interakce s jinými léky

Současné podávání karbamazepinu s inhibitory CYP3A4 může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě a rozvoji nežádoucích účinků. Kombinované užívání induktorů CYP3A4 může vést ke zrychlení metabolismu karbamazepinu, snížení jeho koncentrace v. krevní plazma a snížení terapeutického účinku; naopak jejich zrušení může snížit rychlost biotransformace karbamazepinu a vést ke zvýšení jeho koncentrace. Zvýšení koncentrace karbamazepinu v plazmě: verapamil, diltiazem, felodipin, dextropropoxyfen, viloxazin, fluoxetin, fluvoxamin, cimetidin, acetazolamid, danazol. , desipramin, nikotinamid (u dospělých pouze ve vysokých dávkách), makrolidy (erythromycin, josamycin, klarithromycin, troleandomycin), azoly (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, loratadin, isoniazid, propoxyfen, inhibitory grapefruitázy, inhibice grapefruitu léčba infekce HIV (například ritonavirem) - je nutná úprava dávkovacího režimu nebo sledování koncentrace karbamazepinu v plazmě Felbamat snižuje koncentraci karbamazepinu v plazmě a zvyšuje koncentraci karbamazepinu-10,11-epoxidu. zatímco současné snížení sérové ​​koncentrace felbamátu je možné. Koncentraci karbamazepinu snižují fenobarbital, fenytoin, primidon, methsuximid, fensuximid, theofylin, rifampicin, cisplatina, doxorubicin, případně klonazepropinepam, kyselina valkarbamipropinová, valbalox. obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum) Existuje možnost, že kyselina valproová a primidon vytěsní karbamazepin z vazby na plazmatické proteiny a zvýší koncentrace farmakologicky aktivního metabolitu (karbamazepin-10,11-epoxid). Při kombinovaném užívání přípravku Finlepsin s kyselinou valproovou se může ve výjimečných případech objevit kóma nebo zmatenost, která změní biologickou dostupnost a/nebo clearance karbamazepinu a karbamazepinu-10,11-epoxidu (může být nutné sledování plazmatických koncentrací karbamazepinu). snížit plazmatické koncentrace (snížit nebo dokonce zcela neutralizovat účinky), což může vyžadovat úpravu dávkování následujících léků: klobazam, klonazepam, digoxin ethosuximid, primidon, kyselina valproová, alprazolam, kortikosteroidy (prednisolon, dexamethason), cyklosporin, teteracykliny (doxycykliny) , haloperidol, metadon, perorální léky, obsahující estrogeny a/nebo progesteron (je nutný výběr alternativních metod antikoncepce), theofylin, perorální antikoagulancia (warfarin, fenprokumon, dikumarol), lamotrigin, topiramát, tricyklická antidepresiva (imipramin, amitriptylin, nortriptylin klomipramin), klozapin, felbamát, tiagabin, inhibitory proteázy používané při léčbě infekce HIV (indinavir, ritonavir, saquinavir), blokátory kalciových kanálů (dihydropyridinová skupina, například felodipin), itrakonazol, levothyroxin, midazolam, olanzapin, prazikvantel, ris , tramadol, ziprasidon. Existuje možnost zvýšení nebo snížení hladiny fenytoinu v krevní plazmě na pozadí karbamazepinu a zvýšení hladiny mefenytoinu Při současném užívání karbamazepinu a lithiových přípravků se mohou zvýšit neurotoxické účinky obou léčivých látek oslabují terapeutický účinek karbamazepinu při současném užívání s paracetamolem se zvyšuje riziko jeho toxických účinků na játra a snižuje se terapeutická účinnost (zrychlení metabolismu paracetamolu). haloperidol, maprotilin, klozapin a tricyklická antidepresiva vedou ke zvýšenému inhibičnímu účinku na centrální nervový systém a k oslabení antikonvulzivního účinku karbamazepinu inhibitory MAO zvyšují riziko rozvoje hyperpyretických krizí, hypertenzních krizí, křečí, úmrtí (před předepsáním karbamazepinu, MAO). inhibitory je nutno vysadit minimálně 2 týdny předem nebo, pokud to klinická situace umožňuje, i déle Současné podávání s diuretiky (hydrochlorothiazid, furosemid) může vést k hyponatrémii, provázené klinickými projevy Oslabuje účinky nedepolarizujících myorelaxancií (pankuronium). V případě použití takové kombinace může být nutné zvýšit dávku myorelaxancií a je nutné pečlivé sledování stavu pacienta vzhledem k možnosti rychlejšího zastavení účinku myorelaxancií Karbamazepin snižuje toleranci etanolu projev hematotoxicity léku urychluje metabolismus nepřímých antikoagulancií a hormonální antikoncepce, kyseliny listové, praziquantelu, může zvýšit eliminaci hormonů štítné žlázy urychluje metabolismus anestezie (enfluran, halothan, fluorothan) a zvyšuje riziko rozvoje hepatotoxicity. účinky Zvyšuje tvorbu nefrotoxických metabolitů methoxyfluranu Zvyšuje hepatotoxický účinek isoniazidu.

speciální instrukce

Monoterapie u epilepsie začíná nízkou úvodní dávkou, postupně ji zvyšujeme až do dosažení požadovaného terapeutického účinku Při výběru optimální dávky je vhodné stanovit koncentraci karbamazepinu v krevní plazmě, zejména při kombinované léčbě. V některých případech se může optimální dávka výrazně lišit od doporučené počáteční udržovací dávky, například v důsledku indukce mikrozomálních jaterních enzymů nebo v důsledku interakcí během kombinované léčby. V některých případech byla léčba antiepileptiky doprovázena výskytem sebevražedné pokusy/sebevražedný úmysl. To potvrdila i metaanalýza randomizovaných klinických studií s antiepileptiky. Vzhledem k tomu, že mechanismus sebevražedných pokusů při užívání antiepileptik není znám, nelze jejich výskyt při léčbě Finlepsinem vyloučit. Pacienti a personál by měli být varováni, aby sledovali sebevražedné myšlenky/chování a aby okamžitě vyhledali lékařskou pomoc, pokud se příznaky objeví, Finlepsin by neměl být kombinován se sedativy-hypnotiky. V případě potřeby jej lze kombinovat s jinými látkami používanými k léčbě odvykání alkoholu. Během léčby je nutné pravidelně kontrolovat obsah karbamazepinu v krevní plazmě. Vzhledem k rozvoji nežádoucích účinků z centrálního nervového systému a autonomního nervového systému jsou pacienti v nemocničním prostředí pečlivě sledováni Při převozu pacienta na karbamazepin by měla být dávka dříve předepsaného antiepileptika postupně snižována až do úplného vyčerpání. přerušeno. Náhlé vysazení karbamazepinu může vyvolat epileptické záchvaty. V případě nutnosti náhlého přerušení léčby by měl být pacient převeden na jiné antiepileptikum pod krytem léku indikovaného v těchto případech (např. diazepam podaný nitrožilně nebo rektálně, nebo nitrožilně podaný fenytoin Několik případů zvracení, průjem). a/nebo snížená výživa, záchvaty a/nebo respirační deprese u novorozenců, jejichž matky užívaly karbamazepin současně s jinými antikonvulzivy (tyto reakce mohou představovat abstinenční příznaky u novorozenců Před předepsáním karbamazepinu a během léčby, zvláště u pacientů s a onemocnění jater v anamnéze, stejně jako u starších pacientů. V případě prohloubení stávající jaterní dysfunkce nebo při objevení se aktivního jaterního onemocnění by měl být lék okamžitě vysazen. Před zahájením léčby je nutné provést vyšetření krevního obrazu (včetně počtu krevních destiček, retikulocytů), hladiny železa v krvi. krevní sérum, celkový rozbor moči, hladina močoviny v krvi, elektroencefalogram, stanovení koncentrace elektrolytů v krevním séru (a pravidelně během léčby, protože se může vyvinout hyponatremie). Následně by měly být tyto ukazatele sledovány týdně během prvního měsíce léčby a poté měsíčně. Ve většině případů přechodný nebo přetrvávající pokles počtu krevních destiček a/nebo leukocytů není předzvěstí nástupu aplastické anémie nebo agranulocytózy. Před zahájením léčby a pravidelně během léčby by však měly být provedeny klinické krevní testy, včetně počtu krevních destiček a případně počtu retikulocytů, a měly by být stanoveny hladiny železa v séru. Neprogresivní asymptomatická leukopenie nevyžaduje přerušení, ale pokud se objeví hypersenzitivní reakce nebo příznaky, které naznačují rozvoj Stevens-Johnsonova syndromu nebo Lyellova syndromu, léčba by měla být přerušena. Mírné kožní reakce (izolovaný makulární nebo makulopapulární exantém) obvykle vymizí během několika dnů nebo týdnů, a to i při pokračující léčbě nebo po snížení dávky léku (v tuto chvíli by měl být pacient pod pečlivým lékařským dohledem). je třeba vzít v úvahu latentní psychózy a u starších pacientů - možnost rozvoje dezorientace nebo psychomotorické agitace jsou možné poruchy mužské fertility a/nebo poruchy spermatogeneze, ale souvislost těchto poruch s užíváním karbamazepinu nebyla dosud prokázána se může objevit při současném užívání perorální antikoncepce. Karbamazepin může nepříznivě ovlivnit spolehlivost perorální antikoncepce, proto by ženy v reprodukčním věku měly během léčby používat alternativní metody antikoncepce. Karbamazepin by měl být používán pouze pod lékařským dohledem Pacienti by měli být informováni o časných známkách toxicity, stejně jako kožních a jaterních příznacích. Pacient je informován o nutnosti okamžité konzultace s lékařem v případě nežádoucích reakcí jako je horečka, bolest v krku, vyrážka, ulcerace sliznice dutiny ústní, bezpříčinné modřiny, krvácení ve formě petechií nebo purpury. Před zahájením léčby se doporučuje provést oftalmologické vyšetření včetně vyšetření fundu štěrbinovou lampou a měření nitroočního tlaku. Pokud je lék předepsán pacientům se zvýšeným nitroočním tlakem, je nutné neustále sledovat tento indikátor karbamazepinu, jeho koncentrace a klinická účinnost nebo snášenlivost je velmi nízká, nicméně pravidelné stanovení hladin karbamazepinu může být užitečné v následujících situacích: s prudkým zvýšením frekvence záchvatů; zkontrolovat, zda pacient užívá lék správně; během těhotenství; při léčbě dětí nebo dospívajících; pokud existuje podezření na zhoršenou absorpci léku; pokud je podezření na toxické reakce, pokud pacient užívá několik léků během léčby přípravkem Finlepsin, doporučuje se zdržet se pití alkoholu. potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.