Jaké léky jsou klasifikovány jako nepřímá antikoagulancia? Koagulanty. Podle klasifikace se tato skupina léků dělí na přímé a nepřímé koagulanty, někdy se však dělí podle jiného principu. Proč se krev špatně sráží?

1. Koagulanty (léky, které stimulují tvorbu fibrinových krevních sraženin):

A) přímá akce(trombin, fibrinogen);

b) nepřímé působení (vicasol, fytomenadion).

2. Inhibitory fibrinolýzy:

a) syntetického původu (kyseliny aminokapronové a tranexamové, Ambien);

b) živočišného původu (aprotinin, contrical, pantripin, gordox "Gedeon"

Richter“, Maďarsko);

3. Stimulátory agregace krevních destiček (serotonin adipát, chlorid vápenatý).

4. Látky snižující vaskulární permeabilitu:

a) syntetické (adroxon, etamsylát, iprazochrome) b) vitamínové přípravky (kyselina askorbová, rutin, kvercetin).

c) přípravky rostlinného původu (kopřiva, řebříček, kalina, vodní pepř, arnika atd.)

II. Antikoagulancia nebo antitrombotika:

1. Antikoagulancia:

a) přímé působení (heparin a jeho přípravky, hirudin, citrát sodný, antitrombin III);

b) nepřímé působení (neodikumarin, synkumar, fenylin, fepromaron).

2. Fibrinolytika:

a) přímé působení (fibrinolysin nebo plazmin);

b) nepřímé (aktivátory plazminogenu) působení (streptolyáza, streptokináza, urokináza, aktiláza).

3. Protidestičkové látky:

a) krevní destičky (kyselina acetylsalicylová, dipyridamol, pentoxifylin, tiklopidin, indobufen);

b) erytrocyt (pentoxifylin, reopolyglucin, reogluman, rondex).

Léky zvyšující srážlivost krve (hemostatika) koagulanty

Podle klasifikace se tato skupina léků dělí na přímé a nepřímé koagulanty, ale někdy se dělí podle jiného principu:

1) pro lokální použití (trombin, hemostatická houba, fibrinový film atd.)

2) pro systémové použití (fibrinogen, Vicasol).

TROMBIN (Trombinum; suchý prášek v amp. 0,1, což odpovídá 125 jednotkám aktivity; v lahvičkách po 10 ml) je přímo působící koagulant pro místní použití. Protože je přirozenou součástí systému srážení krve, působí in vitro a in vivo.

Před použitím se prášek rozpustí ve fyziologickém roztoku. Obvykle je prášek v ampuli směsí tromboplastinu, vápníku a protrombinu.

Aplikujte pouze lokálně. Předepisuje se pacientům s krvácením z malých cév a parenchymatických orgánů (operace na játrech, ledvinách, plicích, mozku), krvácení z dásní. Používejte lokálně ve formě hemostatické houby namočené v roztoku trombinu, hemastatické kolagenové houby nebo jednoduše přiložením tamponu namočeného v roztoku trombinu.

Někdy, zejména v pediatrii, se trombin užívá perorálně (obsah ampule se rozpustí v 50 ml chloridu sodného nebo 50 ml 5% roztoku Ambien, podává se 1 polévková lžíce 2-3krát denně) při krvácení do žaludku nebo inhalací na krvácení z dýchacích cest.

FIBRINOGEN (Fibrinogenum; v lahvích 1,0 a 2,0 suché porézní hmoty) - používá se pro systémové účinky. Získává se také z krevní plazmy dárců. Pod vlivem trombinu se fibrinogen přeměňuje na fibrin, který tvoří krevní sraženiny.

Fibrinogen se používá jako nouzový lék. Je zvláště účinný při nedostatku v případech masivního krvácení (abrupce placenty, hypo a afibrinogenémie, v chirurgické, porodnické, gynekologické a onkologické praxi).

Obvykle se předepisuje do žíly, někdy lokálně ve formě filmu aplikovaného na krvácející povrch.

Před použitím se léčivo rozpustí ve 250 nebo 500 ml ohřáté vody na injekci. Podává se intravenózně kapáním nebo pomalým proudem.

VICASOL (Vicasolum; v tabletách 0,015 a v ampérech 1 ml 1% roztoku) je nepřímý koagulant, syntetický ve vodě rozpustný analog vitaminu K, který aktivuje tvorbu fibrinových sraženin. Označuje se jako vitamín K3. Farmakologický účinek není způsoben samotným Vikasolem, ale z něj vytvořenými vitamíny K1 a K2, takže účinek se rozvíjí po 12-24 hodinách, při intravenózním podání - po 30 minutách, při intramuskulárním podání - po 2-3 hodinách.

Tyto vitamíny jsou nezbytné pro syntézu protrombinu (faktor II), prokonvertinu (faktor VII) a také faktorů IX a X v játrech.

Indikace k použití: s nadměrným poklesem protrombinového indexu, se závažným nedostatkem vitaminu K způsobeným:

1) krvácení z parenchymálních orgánů;

2) postup výměnné krevní transfuze, pokud byla transfuze (dítěti) podávána konzervovaná krev;

a také když:

3) dlouhodobé užívání antagonistů vitaminu K – aspirinu a NSAID (zhoršující agregaci krevních destiček);

4) dlouhodobé užívání antibiotik široký rozsah působení (chloramfenikol, ampicilin, tetracyklin, aminoglykosidy, fluorochinolony);

5) použití sulfonamidů;

6) prevence hemoragického onemocnění novorozenců;

7) prodloužený průjem u dětí;

8) cystická fibróza;

9) u těhotných žen, zejména u těch, které trpí tuberkulózou a epilepsií a které dostávají vhodnou léčbu;

10) předávkování nepřímými antikoagulancii;

11) žloutenka, hepatitida, stejně jako po úrazech, krvácení (hemoroidy, vředy, nemoc z ozáření);

12) příprava na operaci a v pooperačním období.

Účinky mohou být oslabeny současným podáváním antagonistů vikasolu: aspirinu, NSAID, PAS, nepřímých antikoagulancií ze skupiny neodikumarinů.

Nežádoucí účinky: hemolýza červených krvinek při intravenózním podání.

PHYTOMENADIONE (Phytomenadinum; 1 ml k intravenóznímu podání, stejně jako tobolky obsahující 0,1 ml 10% olejového roztoku, což odpovídá 0,01 léčiva). Na rozdíl od přírodního vitaminu K1 (trans-sloučeniny) jde o syntetický přípravek. Jde o racemickou formu (směs trans- a cis-izomerů) a z hlediska biologické aktivity si zachovává všechny vlastnosti vitaminu K1. Rychle se vstřebává a udržuje maximální koncentraci po dobu až osmi hodin.

Indikace k použití: hemoragický syndrom s hypoprotrombinémií způsobený sníženou funkcí jater (hepatitida, cirhóza), ulcerózní kolitida, předávkování antikoagulancii, dlouhodobé užívání vysokých dávek širokospektrých antibiotik a sulfonamidů; před velkými operacemi ke snížení krvácení.

Nežádoucí účinky: hyperkoagulační jevy při nedodržení dávkovacího režimu.

Z léků souvisejících s přímo působícími koagulanty klinika používá také tyto léky:

1) protrombinový komplex (VI, VII, IX, X faktory);

2) antihemofilní globulin (faktor VIII).

Dělí se na přírodní antikoagulancia a syntetická. První jsou produkovány v těle, druhé jsou vyráběny uměle a používají se v medicíně jako léky.

Přírodní

Mohou být fyziologické a patologické. Fyziologická antikoagulancia jsou normálně přítomna v plazmě. U některých onemocnění se v krvi objevují patologické.

Fyziologická antikoagulancia se dělí na primární a sekundární. Primární jsou syntetizovány tělem nezávisle a jsou neustále v krvi. Sekundární vznikají při odbourávání koagulačních faktorů při tvorbě fibrinu a jeho rozpouštění.

Primární přírodní antikoagulancia

Obvykle se dělí do skupin:

1. Antitromboplastiny.
2. antitrombiny.
3. Inhibitory samouspořádání fibrinu.

Při poklesu hladiny primárních fyziologických antikoagulancií v krvi hrozí vznik trombózy.

Tato skupina látek zahrnuje:

• heparin. Je to polysacharid syntetizovaný v žírných buňkách. Ve významném množství se nachází v plicích a játrech. V velké dávky zasahuje do procesu srážení krve ve všech fázích, potlačuje řadu funkcí krevních destiček.
• Antitrombin III. Je syntetizován v játrech a patří k alfa₂-glykoproteinům. Snižuje aktivitu trombinu a některých aktivovaných koagulačních faktorů, ale neovlivňuje neaktivované faktory. Antikoagulační aktivitu plazmy zajišťuje ze 75 % antitrombin III.
• Protein C. Je syntetizován buňkami jaterního parenchymu a v krvi je v neaktivní formě. Aktivován trombinem.
• Protein S. Syntetizovaný endotelovými buňkami a jaterním parenchymem (hepatocyty), závisí na vitaminu K.
• Alfa₂-makroglobulin.
• Antitromboplastiny.
• Kontaktní inhibitor.
• Inhibitor lipidů.
• Inhibitor komplementu-I.

Sekundární fyziologická antikoagulancia

Jak již bylo zmíněno, vznikají při procesu srážení krve a rozpouštění fibrinových sraženin při odbourávání některých koagulačních faktorů, které degradací ztrácejí své koagulační vlastnosti a získávají vlastnosti antikoagulační. Tyto zahrnují:

• Antitrombin I.
• Antitrombin IX.
• Metafaktory XIa a Va.
• Febrinopeptidy.
• Auto-II antikoagulant.
• Antitromboplastiny.
• PDF jsou produkty vznikající při rozkladu (degradaci) fibrinu pod vlivem plasminu.

Patologická antikoagulancia

U některých onemocnění se může tvořit a hromadit krev specifické protilátky, zabraňující srážení krve. Mohou být produkovány proti jakýmkoli koagulačním faktorům, ale nejčastěji jsou produkovány jako inhibitory faktorů VIII a IX. Pro některé autoimunitní onemocnění v krvi se objevují patologické proteiny, které mají antitrombinový účinek nebo potlačují koagulační faktory II, V, Xa.

Antikoagulační léky

Umělá antikoagulancia, která byla vyvinuta velký počet, jsou nepostradatelnými léky v moderní medicíně.

Indikace pro použití

Indikace pro užívání perorálních antikoagulancií jsou:

• infarkt myokardu;
• plicní infarkty;
• srdeční selhání;
• tromboflebitida žil nohou;
• trombóza žil a tepen;
• flebeurysma;
• trombotické a embolické mrtvice;
• embolické vaskulární léze;
• chronické aneuryzma;
• arytmie;
• umělé srdeční chlopně;
• prevence aterosklerózy krevních cév v mozku, srdci a periferních tepnách;
• mitrální srdeční vady;
• tromboembolismus po porodu;
• prevence trombózy po operaci.

Heparin je hlavním představitelem třídy přímých antikoagulancií

Klasifikace antikoagulancií

Léky této skupiny se dělí na přímé a nepřímé v závislosti na rychlosti a mechanismu účinku a také na délce účinku. Přímo ovlivňují faktory srážení krve a inhibují jejich aktivitu. Nepřímé působí nepřímo: zpomalují syntézu faktorů v játrech. K dispozici ve formě tablet, injekčních roztoků a masti.

Přímo

Léky této skupiny působí přímo na koagulační faktory, proto se nazývají léky rychlá akce. Zabraňují tvorbě fibrinových nití, zabraňují tvorbě krevních sraženin a zastavují růst již existujících. Jsou rozděleny do několika skupin:

• hepariny;
• hirudin;
• nízkomolekulární heparin;
• hydrogencitrát sodný;
• danaparoid, lepirudin.

Heparinová mast je výborná proti modřinám a používá se k léčbě tromboflebitid a hemoroidů

Jedná se o nejznámější a nejrozšířenější přímo působící antikoagulant. Podává se intravenózně, subkutánně a intramuskulárně a používá se také jako topická mast. Mezi léky heparinového typu patří:

hepariny místní akce Vyznačují se nízkou propustností ve tkáni a nepříliš vysokou účinností. Používá se k léčbě křečových žil nohou, hemoroidů a modřin. Nejznámější a nejpoužívanější následující prostředky s heparinem:

Lyoton je oblíbený prostředek s obsahem heparinu pro vnější použití na křečové žíly.

Hepariny pro intravenózní a subkutánní podání – velká skupina léky, které jsou vybírány individuálně a nejsou vzájemně nahrazovány během procesu léčby, protože nejsou ekvivalentní v účinku. Aktivita těchto léků dosahuje maxima asi po třech hodinách a účinek přetrvává po celý den. Tyto hepariny snižují aktivitu tkáňových a plazmatických faktorů, blokují trombin, zabraňují tvorbě fibrinových vláken a zabraňují agregaci krevních destiček.

K léčbě hluboké žilní trombózy, srdečního infarktu, plicní embolie a anginy pectoris se obvykle předepisují Nadroparin, Enoxaparin a Deltaparin.

K prevenci tromboembolie a trombózy jsou předepsány Heparin a Reviparin.

Tento antikoagulant se používá v laboratorní praxi. Aby se zabránilo srážení krve, přidává se do zkumavek. Používá se ke konzervaci krve a složek.

Nepřímý

Snižují tvorbu některých koagulačních faktorů v játrech (VIII, IX, X, protrombin), zpomalují tvorbu bílkovin S a C, blokují tvorbu vitaminu K.

Tyto zahrnují:

1. Deriváty indan-1,3-dionu. Zástupce - Fenilin. Tento perorální antikoagulant je dostupný v tabletách. Jeho účinek začíná 8 hodin po podání, maximální účinnosti dosahuje během jednoho dne. Během používání je nutné sledovat protrombinový index a zkontrolujte moč na krev.
2. kumarin. V přírodní prostředí Kumarin se vyskytuje v rostlinách (bizoni, jetel sladký) ve formě cukrů. Poprvé byl k léčbě trombózy použit jeho derivát dikumarin, který byl izolován ve 20. letech 20. století z jetele.

Nepřímá antikoagulancia zahrnují následující léky:

Warfarin by se neměl užívat při některých onemocněních ledvin a jater, trombocytopenii, akutním krvácení a sklonu ke krvácení, v těhotenství, při nedostatku laktázy, vrozeném nedostatku proteinů C a S, syndromu diseminované intravaskulární koagulace, pokud je vstřebávání galaktózy a glukózy postižený.

Warfarin je hlavním představitelem třídy nepřímých antikoagulancií

Mezi vedlejší účinky patří bolesti břicha, zvracení, průjem, nevolnost, krvácení, urolitiáza, zánět ledvin, alopecie, alergie. Může se objevit kožní vyrážka, svědění, ekzém a vaskulitida.

Hlavní nevýhodou Warfarinu je vysoké riziko krvácení (gastrointestinálního, nosního a dalších).

Nová generace perorálních antikoagulancií (NOAC)

Moderní antikoagulancia jsou nepostradatelným prostředkem pro léčbu mnoha nemocí, jako jsou infarkty, trombózy, arytmie, ischemie a mnoho dalších. Bohužel léků, které se ukázaly jako účinné, jich je mnoho vedlejší efekty. Vývoj se však nezastavuje a na farmaceutickém trhu se pravidelně objevují nová perorální antikoagulancia. PLA mají výhody i nevýhody. Vědci se snaží získat univerzální prostředky, které lze vzít za různé nemoci. Vyvíjejí se léky pro děti, ale i pro pacienty, u kterých jsou v současnosti kontraindikovány.

Nové antikoagulancia mají následující výhody:

• při jejich užívání se snižuje riziko krvácení;
• účinek léku nastává do 2 hodin a rychle ustává;
• léky mohou užívat pacienti, u kterých je warfarin kontraindikován;
• snižuje se vliv jiných drog a konzumovaných potravin;
• inhibice trombinu a faktoru vázajícího trombin je reverzibilní.

Nové léky mají také nevýhody:

• mnoho testů pro každý produkt;
• musí být užívány pravidelně, zatímco staré léky lze vynechat kvůli dlouhé hraní;
• nesnášenlivost u některých pacientů, kteří neměli žádné vedlejší účinky při užívání starých pilulek;
• riziko krvácení v gastrointestinálním traktu.

Co se týče nepřímých antikoagulancií, dosud nebyly vyvinuty, které by se radikálně odlišovaly od Warfarinu, Dicumarinu a Sinkumaru.

Alternativou pro fibrilaci síní se mohou stát nové léky Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran. Jejich hlavní výhodou je, že při jejich užívání nevyžadují neustálé dárcovství krve a nedochází u nich k interakci s jinými léky. Tyto léky jsou přitom stejně účinné a dokážou zabránit mrtvici v důsledku arytmie. Co se týče rizika krvácení, je buď stejné, nebo nižší.

Co potřebuješ vědět

Pacienti, kteří jsou předepsáni perorální antikoagulancia, by si měli uvědomit, že mají velké množství kontraindikací a vedlejších účinků. Při užívání těchto léků je třeba dodržovat dietu a užívat dodatečné testy krev. Je důležité vypočítat si denní dávku vitaminu K, protože antikoagulancia narušují jeho metabolismus; takové pravidelně sledovat laboratorní hodnota jako INR (nebo PTI). Pacient by měl znát první příznaky vnitřního krvácení, aby včas vyhledal pomoc a změnil lék.

Protidestičkové látky

Léky této skupiny také pomáhají ředění krve a zabraňují tvorbě krevních sraženin, jejich mechanismus účinku je však odlišný. Protidestičkové látky snižují srážlivost krve díky své schopnosti inhibovat agregaci krevních destiček. Jsou předepsány ke zvýšení účinku antikoagulancií. Kromě toho mají spazmolytické a vazodilatační účinek. Nejoblíbenější protidestičkové látky:

• Aspirin je nejznámější z této skupiny. Je považován za velmi účinný prostředek, který rozšiřuje cévy, ředí krev a zabraňuje tvorbě krevních sraženin.
• Tirofiban – zabraňuje agregaci krevních destiček.
• Tiklopidin je indikován pro srdeční ischemii, srdeční infarkty a pro prevenci trombózy.
• Dipyridamol je vazodilatátor.
• Eptifibatitida – blokuje agregaci krevních destiček.

Aspirin je nejznámějším zástupcem skupiny protidestičkových léků

Do nové generace léků patří lék Brilint with účinná látka tikagrelor. Je to reverzibilní antagonista receptoru P2Y.

Přírodní léky na ředění krve

Přívrženci léčby tradiční metody používá se k prevenci trombózy byliny s účinkem na ředění krve. Seznam takových rostlin je poměrně dlouhý:

• Kaštan;
• vrbová kůra;
• moruše;
• sladký jetel;
• pelyněk;
• luční:
• Červený jetel;
• kořen lékořice;
• vyhýbavá pivoňka;
• cikorka a další.

Před použitím bylinek je vhodné poradit se s lékařem: ne všechny rostliny mohou být prospěšné.

Červený jetel se v lidovém léčitelství používá jako prostředek ke zlepšení průtoku krve.

Závěr

Antikoagulancia jsou nepostradatelná léčiva pro léčbu kardiovaskulárních patologií. Nemůžete si je vzít sami. Mají mnoho kontraindikací a vedlejších účinků a nekontrolovaný příjem Tyto léky mohou vést ke krvácení, včetně skrytého krvácení. Měl by být předepsán a dávkování stanoveno lékařem, který je schopen vzít v úvahu všechny rysy průběhu onemocnění a možná rizika. Během léčby je nutné pravidelné laboratorní sledování.

Je důležité nezaměňovat antikoagulancia a antiagregancia s trombolytiky. Hlavním rozdílem je, že první nemůže zničit krevní sraženinu, ale pouze zabránit nebo zpomalit její vývoj. Trombolytika jsou intravaskulární léky, které rozpouštějí krevní sraženiny.

V jednom případě je uvedeno, že čekanka by měla být spolu se zeleninou odstraněna ze stravy a čekanka je uvedena v seznamu přírodních léků (koagulantů). Jak tedy víte, zda se může užívat souběžně s warfarinem nebo ne?

Farmakologická skupina - Antikoagulancia

Léky podskupiny jsou vyloučeny. Zapnout

Popis

Antikoagulancia inhibují především tvorbu fibrinových vláken; zabraňují tvorbě trombů, pomáhají zastavit růst existujících krevních sraženin a zvyšují účinek endogenních fibrinolytických enzymů na krevní sraženiny.

Antikoagulancia se dělí do 2 skupin: a) přímá antikoagulancia - rychle působící (heparin sodný, nadroparin vápenatý, enoxaparin sodný atd.), účinná in vitro A in vivo; b) nepřímá antikoagulancia (antagonisté vitaminu K) - dlouhodobě působící (warfarin, fenindion, acenokumarol aj.), působí pouze in vivo a po latentním období.

Antikoagulační účinek heparinu je spojen s přímým účinkem na krevní koagulační systém v důsledku tvorby komplexů s mnoha hemokoagulačními faktory a projevuje se v inhibici koagulačních fází I, II a III. Samotný heparin je aktivován pouze v přítomnosti antitrombinu III.

Nepřímá antikoagulancia - deriváty oxykumarinu, indandionu, kompetitivně inhibují reduktázu vitaminu K, čímž inhibují její aktivaci v těle a zastavují syntézu faktorů plazmatické hemostázy závislých na vitaminu K - II, VII, IX, X.

Drogy

• PRVNÍ POMOC
• Internetový obchod
• O společnosti
• Kontakty

• Kontakty na vydavatele:
• E-mailem:
• Adresa: Rusko, Moskva, st. 5. Magistralnaja, č. 12.

Při citování informačních materiálů zveřejněných na stránkách webu www.rlsnet.ru je vyžadován odkaz na zdroj informací.

©. REGISTR LÉKŮ RUSKA ® RLS ®

Všechna práva vyhrazena

Komerční použití materiálů není povoleno

Informace určené pro zdravotníky

Antikoagulancia: základní léky

Komplikace způsobené vaskulární trombózou - hlavní důvod smrt při kardiovaskulární choroby. Proto v moderní kardiologie velmi připojeno velká důležitost prevence rozvoje trombózy a embolie (ucpání) cév. Koagulaci krve ve své nejjednodušší formě lze představit jako interakci dvou systémů: krevních destiček (buňky odpovědné za tvorbu krevní sraženiny) a bílkovin rozpuštěných v krevní plazmě - koagulačních faktorů, pod jejichž vlivem se tvoří fibrin. Výsledný trombus se skládá z konglomerátu krevních destiček zapletených do fibrinových vláken.

K prevenci tvorby krevních sraženin se používají dvě skupiny léků: antiagregancia a antikoagulancia. Protidestičkové látky zabraňují tvorbě krevních sraženin. Blokáda antikoagulancií enzymatické reakce což vede k tvorbě fibrinu.

V našem článku se podíváme na hlavní skupiny antikoagulancií, indikace a kontraindikace pro jejich použití a vedlejší účinky.

Klasifikace

Podle místa aplikace se rozlišují přímá a nepřímá antikoagulancia. Přímá antikoagulancia inhibují syntézu trombinu a inhibují tvorbu fibrinu z fibrinogenu v krvi. Nepřímá antikoagulancia inhibují tvorbu faktorů srážení krve v játrech.

Přímé koagulanty: heparin a jeho deriváty, přímé inhibitory trombinu a také selektivní inhibitory faktoru Xa (jeden z faktorů srážení krve). Mezi nepřímá antikoagulancia patří antagonisté vitaminu K.

1. Antagonisté vitaminu K:
   • fenindion (fenylin);
   • Warfarin (Warfarex);
   • Acenokumarol (syncumar).
2. Heparin a jeho deriváty:
   • heparin;
   • antitrombin III;
   • dalteparin (Fragmin);
   • Enoxaparin (anfiber, hemapaxan, clexane, enixum);
   • nadroparin (fraxiparin);
   • parnaparin (Fluxum);
   • Sulodexid (angioflux, Vessel Due f);
   • Bemiparin (cibor).
3. Přímé inhibitory trombinu:
   • bivalirudin (Angiox);
   • Dabigatran etexilát (pradaxa).
4. Selektivní inhibitory faktoru Xa:
   • Apixaban (Eliquis);
   • fondaparinux (arixtra);
   • Rivaroxaban (Xarelto).

Antagonisté vitaminu K

Základem prevence trombotických komplikací jsou nepřímá antikoagulancia. Jejich tabletové formy lze užívat dlouho ambulantně. Použití nepřímých antikoagulancií prokazatelně snižuje výskyt tromboembolických komplikací (infarkt, cévní mozková příhoda) při fibrilaci síní a přítomnosti umělé srdeční chlopně.

Fenylin se v současné době nepoužívá kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků. Sinkumar má dlouhé obdobíúčinku a hromadí se v těle, proto se používá zřídka kvůli obtížím sledování terapie. Nejběžnějším antagonistou vitaminu K je warfarin.

Warfarin se od ostatních nepřímých antikoagulancií liší časným účinkem (10–12 hodin po podání) a rychlým zánikem nežádoucích účinků při snížení dávky nebo vysazení léku.

Mechanismus účinku je spojen s antagonismem tohoto léčiva a vitaminu K. Vitamin K se podílí na syntéze některých faktorů srážení krve. Pod vlivem warfarinu je tento proces narušen.

Warfarin je předepsán k prevenci tvorby a růstu žilních krevních sraženin. Používá se k dlouhodobé léčbě fibrilace síní a přítomnosti intrakardiálního trombu. Za těchto stavů se výrazně zvyšuje riziko srdečních infarktů a mozkových mrtvic spojených s ucpáním cév odloučenými částicemi krevních sraženin. Užívání warfarinu pomáhá těmto závažným komplikacím předcházet. Tento lék se často používá po infarktu myokardu, aby se zabránilo opakující se koronární příhodě.

Po náhradě srdeční chlopně je nutný warfarin alespoň několik let po operaci. Je to jediný antikoagulant používaný k prevenci tvorby krevních sraženin na umělých srdečních chlopních. Tento lék musíte pravidelně užívat při některých trombofiliích, zejména antifosfolipidovém syndromu.

Warfarin se předepisuje na dilataci a hypertrofické kardiomyopatie. Tato onemocnění jsou doprovázena rozšířením dutin srdce a/nebo hypertrofií jeho stěn, což vytváří předpoklady pro tvorbu intrakardiálních krevních sraženin.

Při léčbě warfarinem je nutné vyhodnotit jeho účinnost a bezpečnost sledováním INR – mezinárodního normalizovaného poměru. Tento ukazatel se hodnotí každých 4 až 8 týdnů přijetí. Během léčby by INR mělo být 2,0 – 3,0. Údržba normální hodnota Tento ukazatel je velmi důležitý pro prevenci krvácení na jedné straně a zvýšené srážlivosti krve na straně druhé.

Některá jídla a léčivé byliny zvyšují účinek warfarinu a zvyšují riziko krvácení. Jsou to brusinka, grapefruit, česnek, kořen zázvoru, ananas, kurkuma a další. Antikoagulační účinek drogy oslabují látky obsažené v listech zelí, růžičkové kapustě, čínském zelí, červené řepě, petržele, špenátu, salátu. Pacienti užívající warfarin se těmto přípravkům nemusí vyhýbat, ale berou je pravidelně v malých množstvích, aby se předešlo náhlým výkyvům hladiny léku v krvi.

Nežádoucí účinky zahrnují krvácení, anémii, lokální trombózu, hematomy. Činnosti mohou být přerušeny nervový systém s rozvojem únavy, bolesti hlavy, poruch chuti. Někdy se objeví nevolnost a zvracení, bolesti břicha, průjem a porucha funkce jater. V některých případech je postižena kůže, objevuje se fialové zbarvení prstů na nohou, parestézie, vaskulitida a zimnice na končetinách. Je možné vyvinout alergickou reakci ve formě svědění kůže, kopřivky a angioedému.

Warfarin je během těhotenství kontraindikován. Neměl by být předepisován při žádných stavech spojených s rizikem krvácení (trauma, operace, ulcerózní léze vnitřní orgány a kůže). Nepoužívejte při aneuryzmatech, perikarditidě, infekční endokarditida, těžký arteriální hypertenze. Kontraindikací je nemožnost adekvátního laboratorního sledování z důvodu nedostupnosti laboratoře nebo osobnostních rysů pacienta (alkoholismus, dezorganizace, stařecká psychóza apod.).

heparin

Jedním z hlavních faktorů, které brání srážení krve, je antitrombin III. Nefrakcionovaný heparin se na něj váže v krvi a několikanásobně zvyšuje aktivitu jeho molekul. V důsledku toho jsou potlačeny reakce zaměřené na tvorbu krevních sraženin v cévách.

Heparin se používá již více než 30 let. Dříve se podával subkutánně. Nyní se má za to, že nefrakcionovaný heparin by měl být podáván intravenózně, což usnadňuje sledování bezpečnosti a účinnosti terapie. Pro subkutánní použití se doporučují nízkomolekulární hepariny, o kterých pojednáme níže.

Heparin se nejčastěji používá k prevenci tromboembolických komplikací v akutní infarkt myokardu, včetně trombolýzy.

Laboratorní monitorování zahrnuje stanovení aktivovaného parciálního tromboplastinového času srážení. Při léčbě heparinem by měla být po 24–72 hodinách 1,5–2krát vyšší než počáteční hodnota. Je také nutné sledovat počet krevních destiček v krvi, aby nedošlo ke vzniku trombocytopenie. Typicky léčba heparinem pokračuje po dobu 3 až 5 dnů s postupným snižováním dávky a dalším vysazováním.

Heparin může způsobit hemoragický syndrom (krvácení) a trombocytopenii (nízký počet krevních destiček v krvi). Při dlouhodobém užívání ve velkých dávkách je pravděpodobný rozvoj alopecie (plešatosti), osteoporózy a hypoaldosteronismu. V některých případech dochází k alergickým reakcím a také ke zvýšení hladiny alaninaminotransferázy v krvi.

Heparin je kontraindikován hemoragický syndrom a trombocytopenie, peptický vředžaludku a dvanáctníku, krvácení z močové cesty, perikarditida a akutní srdeční aneuryzma.

Nízkomolekulární hepariny

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin se získávají z nefrakcionovaného heparinu. Liší se od nich menší molekulovou velikostí. To zvyšuje bezpečnost léků. Působení se stává delší a předvídatelnější, takže použití nízkomolekulárních heparinů nevyžaduje laboratorní kontrolu. Lze jej provádět pomocí fixních dávek - injekčních stříkaček.

Výhodou nízkomolekulárních heparinů je jejich účinnost při subkutánním podání. Navíc mají výrazně nižší riziko nežádoucích účinků. Deriváty heparinu proto v současné době nahrazují heparin z klinické praxe.

K prevenci tromboembolických komplikací se používají nízkomolekulární hepariny chirurgické operace a hlubokou žilní trombózu. Používají se u pacientů podstupujících klid na lůžku a osoby s vysokým rizikem takových komplikací. Kromě toho jsou tyto léky široce předepisovány pro nestabilní anginu pectoris a infarkt myokardu.

Kontraindikace a nežádoucí účinky v této skupině jsou stejné jako u heparinu. Závažnost a četnost nežádoucích účinků je však mnohem menší.

Přímé inhibitory trombinu

Přímé inhibitory trombinu, jak název napovídá, přímo inaktivují trombin. Zároveň potlačují aktivitu krevních destiček. Užívání těchto léků nevyžaduje laboratorní kontrolu.

Bivalirudin se podává intravenózně u akutního infarktu myokardu k prevenci tromboembolických komplikací. Tato droga se v Rusku zatím nepoužívá.

Dabigatran (Pradaxa) je tabletový lék ke snížení rizika trombózy. Na rozdíl od warfarinu s ním neinteraguje potravinářské výrobky. V současné době probíhá výzkum tohoto léku na trvalou fibrilaci síní. Lék je schválen pro použití v Rusku.

Selektivní inhibitory faktoru Xa

Fondaparinux se váže na antitrombin III. Tento komplex intenzivně inaktivuje X-faktor a snižuje intenzitu tvorby trombů. Předepisuje se subkutánně pro akutní koronárního syndromu A žilní trombóza včetně tromboembolie plicní tepna. Lék nezpůsobuje trombocytopenii a nevede k osteoporóze. Laboratorní kontrola jeho bezpečnosti není nutná.

Fondaparinux a bivalirudin jsou indikovány zejména u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení. Snížením výskytu krevních sraženin u této skupiny pacientů tyto léky výrazně zlepšují prognózu onemocnění.

Inhibitory faktoru Xa ve formě tablet procházejí klinickými testy.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří anémie, krvácení, bolesti břicha, bolest hlavy, svědění kůže, zvýšená aktivita transamináz.

Kontraindikacemi jsou aktivní krvácení, těžké selhání ledvin, intolerance složek léčiva a infekční endokarditida.

Co jsou antikoagulancia, které z nich jsou klasifikovány jako přímé a nepřímé léky

Aby se zabránilo vzniku krevních sraženin, jako nebezpečných krevních sraženin, v klasifikaci léků existuje farmakologická skupina nazývaná antikoagulancia - seznam léků je uveden v jakémkoli lékařská referenční kniha. Takové léky poskytují kontrolu viskozity krve a zabraňují řadě patologické procesy, úspěšně léčena jednotlivá onemocnění hematopoetické systémy. Aby bylo zotavení úplné, je prvním krokem identifikace a odstranění faktorů srážení.

Co jsou antikoagulancia

Jedná se o zástupce samostatného farmakologická skupina, vyráběné ve formě tablet a injekcí, které jsou určeny ke snížení viskozity krve, prevenci trombózy, prevenci mrtvice a v komplexní terapii infarktu myokardu. Takové léky nejen produktivně snižují koagulaci systémového krevního řečiště, ale také udržují elasticitu cévních stěn. Při zvýšené aktivitě krevních destiček blokují antikoagulancia tvorbu fibrinu, který je relevantní pro úspěšnou léčbu trombózy.

Indikace pro použití

Antikoagulancia se používají nejen pro úspěšnou prevenci tromboembolie, taková preskripce je vhodná při zvýšené aktivitě trombinu a potenciální hrozbě vzniku tromboembolie. cévní stěny krevní sraženiny nebezpečné pro systémový průtok krve. Koncentrace krevních destiček se postupně snižuje, krev získává přijatelnou rychlost průtoku a onemocnění ustupuje. Seznam léků schválených k použití je rozsáhlý a předepisují je odborníci pro:

• ateroskleróza;
• onemocnění jater;
• trombóza žil;
• cévní onemocnění;
• trombóza dolní duté žíly;
• tromboembolismus;
• krevní sraženiny hemoroidních žil;
• flebitida;
• zranění různé etiologie;
• křečové žíly

Klasifikace

Výhody přírodních antikoagulancií, které si tělo syntetizuje a převažují v dostatečné koncentraci ke kontrole viskozity krve, jsou zřejmé. nicméně přírodní inhibitory koagulace může podléhat řadě patologických procesů, proto je potřeba zavést do komplexního léčebného režimu syntetická antikoagulancia. Před stanovením seznamu léků musí pacient kontaktovat svého lékaře, aby vyloučil potenciální komplikace pro dobré zdraví.

Přímo působící antikoagulancia

Seznam takových léků je určen k potlačení aktivity trombinu, snížení syntézy fibrinu a normální funkce jater. Jedná se o topické hepariny pro subkutánní nebo intravenózní aplikaci, nezbytné pro léčbu křečových žil dolní končetiny. Aktivní složky jsou produktivně absorbovány do systémového krevního řečiště, působí po celý den a jsou účinnější při subkutánním podání než při perorálním podání. Mezi nízkomolekulárními hepariny lékaři identifikují následující seznam léků určených k místnímu, intravenóznímu nebo perorálnímu podávání heparinů:

• fraxiparin;
• Lyoton-gel;
• Clexane;
• Heparinová mast;
• Fragmin;
• hepatrombin;
• Hydrogencitrát sodný (heparin se podává intravenózně);
• Klivarin.

Nepřímá antikoagulancia

Jde o dlouhodobě působící léky, které působí přímo na srážení krve. Nepřímá antikoagulancia podporují tvorbu protrombinu v játrech, obsahují chemické složení vitamíny cenné pro tělo. Warfarin se například předepisuje na fibrilaci síní a umělé srdeční chlopně, zatímco doporučené dávky Aspirinu jsou v praxi méně účinné. Seznam léků je reprezentován následující klasifikací kumarinové řady:

Pro rychlou normalizaci srážení krve a prevenci vaskulární trombózy po infarktu myokardu nebo mrtvici lékaři důrazně doporučují perorální antikoagulancia obsahující vitamín K v chemickém složení Tyto typy léků jsou také předepsány pro jiné patologie kardiovaskulárního systému, které jsou náchylné chronický průběh, relapsy. Při absenci rozsáhlého onemocnění ledvin by měl být zvýrazněn následující seznam perorálních antikoagulancií:

NOAC antikoagulancia

Jedná se o novou generaci perorálních a parenterálních antikoagulancií, které jsou vyvíjeny moderními vědci. Mezi výhody tohoto receptu patří rychlý účinek, naprostá bezpečnost s ohledem na riziko krvácení a reverzibilní inhibice trombinu. Existují však také nevýhody takových perorálních antikoagulancií a zde je jejich seznam: krvácení do gastrointestinálního traktu, přítomnost vedlejších účinků a kontraindikace. Pro zajištění dlouhodobého terapeutického účinku je navíc nutné užívat inhibitory trombinu dlouhodobě, aniž by byly porušeny doporučené denní dávky.

Léky jsou univerzální, ale účinek v postiženém těle je selektivnější, je dočasný a vyžaduje dlouhodobé užívání. Do bez vážné komplikace k normalizaci srážení krve se doporučuje užívat jeden z uvedených seznamů perorálních antikoagulancií nové generace:

Cena za antikoagulancia

V případě potřeby v co nejdříve snížit srážlivost krve, lékaři přísně lékařské indikace Doporučuje se užívat antikoagulancia - seznam léků je rozsáhlý. Konečná volba záleží na farmakologické vlastnosti ten či onen lék, stojící v lékárnách. Ceny se liší, ale je třeba věnovat větší pozornost terapeutický účinek. Níže se můžete dozvědět více o cenách v Moskvě, ale nezapomeňte na hlavní kritéria pro takový nákup. Tak:

Název antikoagulancia - ze seznamu léků

Poznámka!

Houba vás už nebude obtěžovat! Elena Malysheva vypráví podrobně.

Elena Malysheva - Jak zhubnout, aniž byste cokoli dělali!

Jedná se o antitrombotika a látky, které zabraňují vzniku blokád v krevním řečišti. Poskytují optimální krev tekutého stavu tekutost zajišťovala celistvost nádob. Tyto látky jsou rozděleny do několika skupin podle faktoru tvorby: uvnitř těla nebo syntetické léky. Ty poslední používají lékaři jako léky.

Antikoagulancia - co to je? Tyto látky se dělí na patologické a fyziologické. Ty druhé jsou přítomny v plazmě normálně, zatímco ty první jsou detekovány, když má člověk nemoc. Přírodní nebo přírodní antikoagulancia se dělí na primární, která si tělo vytváří samostatně, dostávají se do krve, a sekundární, která vznikají při odbourávání koagulačních faktorů procesem tvorby a rozpouštění fibrinu.

Primární přírodní antikoagulancia

Výše je popsáno, co jsou antikoagulancia, a nyní byste měli pochopit jejich typy a skupiny. Přírodní primární antikoagulancia se zpravidla dělí na:

• antitrombiny;
• antitromboplastiny;
• inhibitory procesu samoskládání fibrinu.

Pokud u člověka dojde ke snížení hladiny těchto antikoagulancií, existuje možnost vzniku trombózy. Tato skupina zahrnuje:

1. heparin. Je syntetizován v žírných buňkách a patří do třídy polysacharidů. Ve velkém množství se nachází v játrech a plicích. S růstem této látky se ve všech fázích snižuje srážlivost krve, k čemuž dochází v důsledku potlačení řady funkcí krevních destiček.
2. Protein C. Produkován buňkami jaterního parenchymu, je v krvi v neaktivním stavu. Aktivita je řízena trombinem.
3. Antitrombin III. Patří mezi alfa2-glykoproteiny, syntetizované v játrech. Je schopen snížit aktivitu některých aktivovaných faktorů srážení krve a trombinu, ale neovlivňuje neaktivované.
4. Protein S. Syntetizovaný jaterním parenchymem a endoteliálními buňkami, závisí na vitaminu K.
5. Kontakt, inhibitor lipidů.
6. Antitromboplastiny.

Sekundární fyziologická antikoagulancia

Tyto látky vznikají při procesu srážení krve. Objevují se také při rozpouštění fibrinových sraženin a odbourávání koagulačních faktorů, které ztrácejí své koagulační vlastnosti a získávají vlastnosti antikoagulační. Co platí pro antikoagulancia tohoto typu:

• febrinopuptids;
• antitrombin I, IX;
• antitromboplastiny;
• Metafaktory XIa, Va;
• PDF produkty.

Patologická antikoagulancia

S rozvojem některých onemocnění se někdy v plazmě hromadí silné imunitní inhibitory srážení krve, což jsou specifické protilátky, například lupus antikoagulant. Označují jeden nebo druhý faktor. Tyto protilátky mohou být produkovány k boji proti jakémukoli projevu srážení krve, ale podle statistik se zpravidla jedná o inhibitory faktorů VII, IX. Někdy se při paraproteinémii a řadě autoimunitních procesů mohou v plazmě akumulovat patologické proteiny, které mají inhibiční nebo antitrombinový účinek.

Antikoagulační léky

Tento léky, které ovlivňují funkci srážení krve, se používají ke snížení pravděpodobnosti tvorby krevní sraženiny v těle. V důsledku zablokování krevních cév nebo orgánů se může vyvinout následující:

• cévní mozková příhoda;
• gangréna končetin;
• tromboflebitida;
• zánět krevních cév;
• srdeční ischemie;
• ateroskleróza.

Podle mechanismu účinku se rozlišují přímá a nepřímá antikoagulancia, která pomáhají řídit procesy srážení krve. Často se používají k léčbě křečových žil a autoimunitních onemocnění. Antikoagulancia mají určité farmakologické vlastnosti a pravidla podávání, takže je může předepsat pouze lékař, který je obeznámen s anamnézou pacienta.

Přímo působící antikoagulancia

Léčba těmito léky je zaměřena na inhibici tvorby trombinu. Přímá antikoagulancia zpomalují práci hyaluronidázy, zatímco se zvyšuje propustnost cév v mozku a ledvinách. Pod vlivem léků se snižuje hladina cholesterolu a beta-lipoproteinů. Dochází ke zvýšení lipoproteinové lipázy a je potlačena interakce T a B lymfocytů.

Téměř všechna přímá antikoagulancia jsou testována, aby se zjistila jejich účinnost v prevenci vnitřního krvácení. Nejoblíbenější ze seznamu těchto léků je heparin. Jeho účinnost je prokázána, ale tvorbu krevních sraženin nelze zcela eliminovat. To platí pro blokády, které se vytvořily na aterosklerotický plát, lék na ně nemá žádný účinek. Lék má rychlý účinek, ale přetrvává až 5 hodin po ukončení podávání. Kromě toho mohou být pro použití předepsány následující:

• Hirudin;
• lepirudin;
• Danaproid.

Nepřímá antikoagulancia

K objevu tohoto léku došlo v důsledku událostí, které přímo nesouvisejí s medicínou. V Americe na začátku 20. století začalo velké množství krav hojné krvácení. Podařilo se zjistit, že příčinou byl jetel s plísní, která se v krmivu vyskytovala. Z těchto surovin byly získány první nepřímé antikoagulancia. Lék byl poté pojmenován Dicumarol. Od poloviny minulého století se tento lék používá k léčbě infarktů.

Působení této skupiny antikoagulancií je založeno na inhibici vitaminu K. Zasahují do aktivace proteinů závislých na tohoto vitaminu faktory. Klasifikace léků zahrnuje dvě hlavní skupiny:

1. Léky na bázi derivátů kumarinu.
2. Léky odvozené od indandionu.

Nejnovější v klinické studie se špatně osvědčily, protože výsledek je nestabilní a existuje riziko alergické reakce. Léky podobné kumarinu se proto staly nejlepší možností. Nejznámější kumarinovou drogou je Warfarin. Zvýraznit následující čtení pro jeho použití:

• fibrilace síní;
• prevence tromboembolie;
• mechanická náhrada srdeční chlopně;
• akutní žilní trombóza.

Je důležité pochopit, že účinky antikoagulancií mohou vážně ovlivnit zdraví člověka. Jejich použití může vést k hemoragické komplikace. Léky by měly být užívány pouze pod přísným dohledem ošetřujícího lékaře, který umí vypočítat přesné dávkování antikoagulancia. Pokud hrozí krvácení, pak by se místo těchto léků měly používat protidestičkové látky, které jsou pro člověka bezpečnější.

Nová generace perorálních antikoagulancií

Léky, které ředí krev a zabraňují trombóze, se staly nepostradatelným nástrojem prevence ischemie, arytmie, infarktu, trombózy atd. Mnoho účinných léků má řadu nepříjemných vedlejších účinků, takže vývojáři tuto skupinu léků stále zdokonalují. Nová perorální antikoagulancia by se měla stát univerzálním lékem, který bude schválen pro použití u dětí v těhotenství. Moderní drogy mají následující pozitivní aspekty:

• jsou povoleny pro osoby, u kterých je Warfarin kontraindikován;
• snížené riziko krvácení;
• ředění krve 2 hodiny po podání, ale účinek rychle končí;
• vliv konzumovaných potravin a jiných prostředků je snížen;
• inhibice je reverzibilní.

Odborníci neustále pracují na vylepšení nové generace léků na ředění krve, ale stále mají řadu negativních vlastností, mezi které patří:

• převzetí starých možností lze přeskočit, ale nové vyžadují přísně pravidelné používání;
• existuje riziko krvácení v gastrointestinálním traktu;
• k předepsání nápravy je nutné provést mnoho testů;
• Někteří pacienti, kteří neměli problémy se starými léky, pociťují intoleranci nových antikoagulancií.

Cena za antikoagulancia

Antikoagulační činidlo má silná akce, která bez lékařského dohledu může vést k silnému vnitřnímu krvácení. Tento produkt tedy nemůžete zakoupit v internetovém obchodě. Výjimkou jsou elektronická zastoupení lékáren. Léky, které ředí krev a zabraňují vzniku krevních sraženin, mají různé ceny. Katalog léků nabízí širokou škálu derivátů. Níže je uveden seznam oblíbených léků, které lze objednat levně:

• Warfarin, 100 tablet – cena od 100 rublů;
• Curantil – cena od 345 rublů;
• Detralex – cena od 640 rublů;
• Antitrombin, kapsle 75 mg – cena od 225 rub.

Video: co jsou antikoagulační léky

Antikoagulancia - co to je a seznam léků. Použití přímých a nepřímých antikoagulancií - vše o lécích a zdraví na místě

Antikoagulancia jsou léky, které zabraňují tvorbě krevních sraženin v cévách. Tato skupina zahrnuje 2 podskupiny léků: přímá a nepřímá antikoagulancia. Už jsme o tom mluvili dříve. Ve stejném článku jsme stručně popsali princip normálního fungování systému srážení krve. Abychom lépe porozuměli mechanismům účinku nepřímých antikoagulancií, důrazně doporučujeme, aby se čtenář seznámil s informacemi, které jsou zde k dispozici, s tím, co se běžně děje – s tímto vědomím bude pro vás snazší orientovat se, které fáze koagulace jsou ovlivněny léky popsané níže a co zahrnují účinky, které mají.

Mechanismus účinku nepřímých antikoagulancií

Léky této skupiny jsou účinné pouze při přímém podání do těla. Při smíchání s krví v laboratoři neovlivňují srážlivost. Nepůsobí přímo na krevní sraženina, ale mají vliv na koagulační systém přes játra, vyvolávají řadu biochemických reakcí, v jejichž důsledku se rozvíjí stav podobný hypovitaminóze K V důsledku toho klesá aktivita plazmatických krevních koagulačních faktorů, více se tvoří trombin pomalu, což znamená, že se krevní sraženina tvoří pomaleji.

Farmakokinetika a farmakodynamika nepřímých antikoagulancií

Tyto léky se dobře a dostatečně rychle vstřebávají do gastrointestinální trakt. Prokrvením se dostávají do různých orgánů, především do jater, kde uplatňují svůj účinek.
Rychlost nástupu, trvání účinku a poločas různé drogy této třídy se liší.

Z těla se vylučují především močí. Někteří členové třídy zbarví svou moč do růžova.

Léky této skupiny uplatňují svůj antikoagulační účinek tím, že narušují syntézu faktorů srážení krve, čímž postupně snižují rychlost tohoto procesu. Kromě antikoagulačního účinku tyto léky snižují tonus svalů průdušek a střev, zvyšují propustnost cévní stěny, snižují obsah lipidů v krvi, inhibují reakci interakce antigen-protilátka a stimulují vylučování. kyseliny močové z těla.

Indikace a kontraindikace pro použití

Nepřímá antikoagulancia se používají k prevenci a léčbě trombózy a tromboembolie u následujících stavů:

• po chirurgických zákrocích na srdci a krevních cévách;
• na ;
• PE – pro plicní embolii;
• na ;
• s aneuryzmatem levé komory;
• na ;
• s tromboangiitis obliterans;
• s obliterující endarteriitidou.

Kontraindikace užívání léků v této skupině jsou:

• hemoragická diatéza;
• hemoragická mrtvice;
• další nemoci doprovázené;
• zvýšená vaskulární permeabilita;
• těžká renální a jaterní dysfunkce;
• perikarditida;
• infarkt myokardu doprovázený vysokým krevním tlakem;
• období těhotenství;
• Tyto léky by se neměly užívat v období (2 dny před plánovaným zahájením je jejich medikace vysazena) a v časném poporodním období;
• Předepisujte opatrně starším a senilním pacientům.

Vlastnosti působení a použití nepřímých antikoagulancií

Na rozdíl od přímo působících antikoagulancií se účinek léků této skupiny neprojevuje okamžitě, ale až se účinná látka hromadí v orgánech a tkáních, tedy pomalu. Naopak působí delší dobu. Rychlost, síla účinku a stupeň kumulace (akumulace) různých léků této třídy se liší.

Užívají se výhradně vnitřně nebo perorálně. Nemohou být použity intramuskulárně, intravenózně nebo subkutánně.

Terapie nepřímo působícími antikoagulancii by neměla být ukončena okamžitě, ale postupně - pomalu snižovat dávku a prodlužovat dobu mezi dávkami léku (až 1krát denně nebo dokonce každý druhý den). Náhlé vysazení léku může vést k náhlému kompenzačnímu zvýšení hladiny protrombinu v krvi, což způsobí trombózu.

Při předávkování léky z této skupiny nebo při jejich příliš dlouhém užívání se mohou stát příčinou, a to bude spojeno nejen se snížením schopnosti srážení krve, ale i se zvýšením propustnosti kapilární stěna. Méně často se v této situaci rozvíjí krvácení z dutiny ústní a nosohltanu, gastrointestinální krvácení, krvácení do svalů a kloubní dutiny a také se objevuje mikro- nebo makrohematurie.

Aby se předešlo rozvoji výše popsaných komplikací, je nutné během léčby nepřímými antikoagulancii pečlivě sledovat stav pacienta a laboratorní parametry krevní srážlivosti. Jednou za 2-3 dny, v některých případech i častěji, je třeba stanovit protrombinový čas a vyšetřit moč na přítomnost červených krvinek (hematurie, tedy přítomnost krve v moči, je jednou z prvních příznaky předávkování drogami). Pro úplnější kontrolu by měly být kromě obsahu protrombinu v krvi stanoveny další ukazatele: tolerance heparinu, doba rekalcifikace, protrombinový index, plazmatický fibrinogen, obsah protrombinu pomocí 2krokové metody.

Salicyláty (zejména kyselina acetylsalicylová), protože pomáhají zvyšovat koncentraci volného antikoagulantu v krvi.

Ve skupině nepřímo působících antikoagulancií je skutečně málo léků. Jedná se o neodikumarin, acenokumarol, warfarin a fenindion.
Podívejme se na každou z nich podrobněji.

Neodicumarin (Pelentan, Trombarin, Dicumaril)

Při perorálním podání se poměrně rychle vstřebává, poločas je 2,5 hodiny a močí se vylučuje ne v původní formě, ale ve formě metabolických produktů.

Očekávaný účinek léku se začíná dostavovat 2-3 hodiny po užití, maxima dosahuje v období 12-30 hodin a pokračuje ještě dva dny po vysazení léku.

Používá se samostatně nebo jako doplněk k léčbě heparinem.

Forma uvolnění: tablety.

Dávkování podle schématu, maximální denní dávka je 0,9 g Dávka se volí v závislosti na protrombinovém čase.

Acenokumarol (Sincumar)

Dobře se vstřebává při perorálním podání. Působí kumulativně (to znamená, že působí, když se ho v tkáních nahromadí dostatečné množství). Maximální účinek pozorováno 24-48 hodin po zahájení léčby tímto lékem. Po jeho zrušení normální úroveň protrombin se stanoví po 48-96 hodinách.

Forma uvolnění: tablety.

Přijato ústně. První den je doporučená dávka 8-16 mg, následně dávkování léku závisí na hodnotách protrombinu. Udržovací dávka je zpravidla 1-6 mg denně.
Možný zvýšená citlivost tělo pacienta tomuto léku. Li alergické reakce je potřeba to zrušit.

Fenindion (Fenilin)

Snížení schopnosti srážení krve je pozorováno 8-10 hodin po užití léku, maxima dosahuje asi po jednom dni. Má výrazný kumulativní účinek.

Forma uvolnění: tablety.

Počáteční dávka je 0,03-0,05 g třikrát denně v prvních 2 dnech. Další dávky léčiva se volí individuálně v závislosti na krevních parametrech: protrombinový index by neměl být nižší než 40-50%. Maximální jednotlivá dávka je 0,05 g, denní dávka je 200 mg.

Během léčby fenylinem se může objevit barvení kůže a změna barvy moči. Pokud se tyto příznaky objeví, fenindion by měl být nahrazen jiným antikoagulantem.

Warfarin (warfarin)

Absorbuje se zcela v gastrointestinálním traktu. Poločas rozpadu je 40 hodin. Antikoagulační účinek nastupuje 3-5 dní po zahájení léčby a pokračuje 3-5 dní po vysazení léku.

Dostupné v tabletách.
Léčba se zahajuje 10 mg jednou denně, po 2 dnech se dávka sníží 1,5-2krát - na 5-7,5 mg denně. Terapie se provádí pod kontrolou krevního indikátoru INR (mezinárodní normalizovaný poměr). V určitých klinických situacích, například při přípravě na chirurgická léčba, doporučené dávky léku se liší a jsou stanoveny individuálně.

Dělí se na přírodní antikoagulancia a syntetická. První jsou produkovány v těle, druhé jsou vyráběny uměle a používají se v lékařství jako léky.

Přírodní

Mohou být fyziologické a patologické. Fyziologická antikoagulancia jsou normálně přítomna v plazmě. U některých onemocnění se v krvi objevují patologické.

Fyziologická antikoagulancia se dělí na primární a sekundární. Primární jsou syntetizovány tělem nezávisle a jsou neustále v krvi. Sekundární vznikají při odbourávání koagulačních faktorů při tvorbě fibrinu a jeho rozpouštění.

Primární přírodní antikoagulancia

Obvykle se dělí do skupin:

1. Antitromboplastiny.
2. antitrombiny.
3. Inhibitory samouspořádání fibrinu.

Při poklesu hladiny primárních fyziologických antikoagulancií v krvi hrozí vznik trombózy.

Tato skupina látek zahrnuje:

• heparin. Je to polysacharid syntetizovaný v žírných buňkách. Ve významném množství se nachází v plicích a játrech. Ve velkých dávkách zasahuje do procesu srážení krve ve všech fázích a potlačuje řadu funkcí krevních destiček.
• Antitrombin III. Je syntetizován v játrech a patří k alfa₂-glykoproteinům. Snižuje aktivitu trombinu a některých aktivovaných koagulačních faktorů, ale neovlivňuje neaktivované faktory. Antikoagulační aktivitu plazmy zajišťuje ze 75 % antitrombin III.
• Protein C. Je syntetizován buňkami jaterního parenchymu a v krvi je v neaktivní formě. Aktivován trombinem.
• Protein S. Syntetizovaný endotelovými buňkami a jaterním parenchymem (hepatocyty), závisí na vitaminu K.
• Alfa₂-makroglobulin.
• Antitromboplastiny.
• Kontaktní inhibitor.
• Inhibitor lipidů.
• Inhibitor komplementu-I.

Sekundární fyziologická antikoagulancia

Jak již bylo zmíněno, vznikají při procesu srážení krve a rozpouštění fibrinových sraženin při odbourávání některých koagulačních faktorů, které degradací ztrácejí své koagulační vlastnosti a získávají vlastnosti antikoagulační. Tyto zahrnují:

• Antitrombin I.
• Antitrombin IX.
• Metafaktory XIa a Va.
• Febrinopeptidy.
• Auto-II antikoagulant.
• Antitromboplastiny.
• PDF jsou produkty vznikající při rozkladu (degradaci) fibrinu pod vlivem plasminu.

Patologická antikoagulancia

U některých onemocnění se mohou tvořit a hromadit v krvi specifické protilátky, které brání srážení krve. Mohou být produkovány proti jakýmkoli koagulačním faktorům, ale nejčastěji jsou produkovány jako inhibitory faktorů VIII a IX. U některých autoimunitních onemocnění se v krvi objevují patologické proteiny, které mají antitrombinový účinek nebo potlačují koagulační faktory II, V, Xa.

Antikoagulační léky

Umělá antikoagulancia, kterých bylo vyvinuto velké množství, jsou v moderní medicíně nepostradatelnými léky.

Indikace pro použití

Indikace pro užívání perorálních antikoagulancií jsou:

• infarkt myokardu;
• plicní infarkty;
• srdeční selhání;
• tromboflebitida žil nohou;
• trombóza žil a tepen;
• flebeurysma;
• trombotické a embolické mrtvice;
• embolické vaskulární léze;
• chronické aneuryzma;
• arytmie;
• umělé srdeční chlopně;
• prevence aterosklerózy krevních cév v mozku, srdci a periferních tepnách;
• mitrální srdeční vady;
• tromboembolismus po porodu;
• prevence trombózy po operaci.

Heparin je hlavním představitelem třídy přímých antikoagulancií

Klasifikace antikoagulancií

Léky této skupiny se dělí na přímé a nepřímé v závislosti na rychlosti a mechanismu účinku a také na délce účinku. Přímo ovlivňují faktory srážení krve a inhibují jejich aktivitu. Nepřímé působí nepřímo: zpomalují syntézu faktorů v játrech. K dispozici ve formě tablet, injekčních roztoků a masti.

Přímo

Léky této skupiny působí přímo na koagulační faktory, proto se nazývají rychle působící léky. Zabraňují tvorbě fibrinových nití, zabraňují tvorbě krevních sraženin a zastavují růst již existujících. Jsou rozděleny do několika skupin:

• hepariny;
• hirudin;
• nízkomolekulární heparin;
• hydrogencitrát sodný;
• danaparoid, lepirudin.

Heparinová mast je výborná proti modřinám a používá se k léčbě tromboflebitid a hemoroidů

Jedná se o nejznámější a nejrozšířenější přímo působící antikoagulant. Podává se intravenózně, subkutánně a intramuskulárně a používá se také jako topická mast. Mezi léky heparinového typu patří:

Lokální hepariny mají nízkou propustnost tkání a nejsou příliš účinné. Používá se k léčbě křečových žil nohou, hemoroidů a modřin. Nejznámější a nejčastěji používané jsou následující heparinové produkty:

Lyoton je oblíbený prostředek s obsahem heparinu pro vnější použití na křečové žíly.

Hepariny pro intravenózní a subkutánní podání jsou velkou skupinou léků, které jsou vybírány individuálně a nejsou vzájemně nahrazovány během procesu léčby, protože nejsou ekvivalentní v účinku. Aktivita těchto léků dosahuje maxima asi po třech hodinách a účinek přetrvává po celý den. Tyto hepariny snižují aktivitu tkáňových a plazmatických faktorů, blokují trombin, zabraňují tvorbě fibrinových vláken a zabraňují agregaci krevních destiček.

K léčbě hluboké žilní trombózy, srdečního infarktu, plicní embolie a anginy pectoris se obvykle předepisují Nadroparin, Enoxaparin a Deltaparin.

K prevenci tromboembolie a trombózy jsou předepsány Heparin a Reviparin.

Tento antikoagulant se používá v laboratorní praxi. Aby se zabránilo srážení krve, přidává se do zkumavek. Používá se ke konzervaci krve a složek.

Nepřímý

Snižují tvorbu některých koagulačních faktorů v játrech (VIII, IX, X, protrombin), zpomalují tvorbu bílkovin S a C, blokují tvorbu vitaminu K.

Tyto zahrnují:

1. Deriváty indan-1,3-dionu. Zástupce - Fenilin. Tento perorální antikoagulant je dostupný v tabletách. Jeho účinek začíná 8 hodin po podání, maximální účinnosti dosahuje během jednoho dne. Při podávání je nutné sledovat protrombinový index a kontrolovat moč na přítomnost krve v něm.
2. kumarin. V přirozeném prostředí se kumarin nachází v rostlinách (bizoni, jetel sladký) ve formě cukrů. Poprvé byl k léčbě trombózy použit jeho derivát dikumarin, který byl izolován ve 20. letech 20. století z jetele.

Nepřímá antikoagulancia zahrnují následující léky:

Warfarin by se neměl užívat při některých onemocněních ledvin a jater, trombocytopenii, akutním krvácení a sklonu ke krvácení, v těhotenství, při nedostatku laktázy, vrozeném nedostatku proteinů C a S, syndromu diseminované intravaskulární koagulace, pokud je vstřebávání galaktózy a glukózy postižený.

Warfarin je hlavním představitelem třídy nepřímých antikoagulancií

Mezi vedlejší účinky patří bolesti břicha, zvracení, průjem, nevolnost, krvácení, urolitiáza, zánět ledvin, alopecie, alergie. Může se objevit kožní vyrážka, svědění, ekzém a vaskulitida.

Hlavní nevýhodou Warfarinu je vysoké riziko krvácení (gastrointestinálního, nosního a dalších).

Nová generace perorálních antikoagulancií (NOAC)

Moderní antikoagulancia jsou nepostradatelným prostředkem pro léčbu mnoha nemocí, jako jsou infarkty, trombózy, arytmie, ischemie a mnoho dalších. Bohužel léky, které se ukázaly jako účinné, mají mnoho vedlejších účinků. Vývoj se však nezastavuje a na farmaceutickém trhu se pravidelně objevují nová perorální antikoagulancia. PLA mají výhody i nevýhody. Vědci se snaží získat univerzální léky, které lze užívat na různé nemoci. Vyvíjejí se léky pro děti, ale i pro pacienty, u kterých jsou v současnosti kontraindikovány.

Nové antikoagulancia mají následující výhody:

• při jejich užívání se snižuje riziko krvácení;
• účinek léku nastává do 2 hodin a rychle ustává;
• léky mohou užívat pacienti, u kterých je warfarin kontraindikován;
• snižuje se vliv jiných drog a konzumovaných potravin;
• inhibice trombinu a faktoru vázajícího trombin je reverzibilní.

Nové léky mají také nevýhody:

• mnoho testů pro každý produkt;
• je nutné pravidelně pít, přičemž staré léky lze pro jejich dlouhodobé působení vynechat;
• nesnášenlivost u některých pacientů, kteří neměli žádné vedlejší účinky při užívání starých pilulek;
• riziko krvácení v gastrointestinálním traktu.

Co se týče nepřímých antikoagulancií, dosud nebyly vyvinuty, které by se radikálně odlišovaly od Warfarinu, Dicumarinu a Sinkumaru.

Alternativou pro fibrilaci síní se mohou stát nové léky Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran. Jejich hlavní výhodou je, že při jejich užívání nevyžadují neustálé dárcovství krve a nedochází u nich k interakci s jinými léky. Tyto léky jsou přitom stejně účinné a dokážou zabránit mrtvici v důsledku arytmie. Co se týče rizika krvácení, je buď stejné, nebo nižší.

Co potřebuješ vědět

Pacienti, kterým jsou předepsána perorální antikoagulancia, by si měli být vědomi toho, že mají velké množství kontraindikací a vedlejších účinků. Při užívání těchto léků musíte dodržovat dietu a provést další krevní testy. Je důležité vypočítat si denní dávku vitaminu K, protože antikoagulancia narušují jeho metabolismus; Pravidelně sledujte laboratorní ukazatele, jako je INR (nebo INR). Pacient by měl znát první příznaky vnitřního krvácení, aby včas vyhledal pomoc a změnil lék.

Protidestičkové látky

Léky této skupiny také pomáhají ředění krve a zabraňují tvorbě krevních sraženin, jejich mechanismus účinku je však odlišný. Protidestičkové látky snižují srážlivost krve díky své schopnosti inhibovat agregaci krevních destiček. Jsou předepsány ke zvýšení účinku antikoagulancií. Kromě toho mají antispasmodický a vazodilatační účinek. Nejoblíbenější protidestičkové látky:

• Aspirin je nejznámější z této skupiny. Je považován za velmi účinný prostředek, který rozšiřuje cévy, ředí krev a zabraňuje tvorbě krevních sraženin.
• Tirofiban – zabraňuje agregaci krevních destiček.
• Tiklopidin je indikován pro srdeční ischemii, srdeční infarkty a pro prevenci trombózy.
• Dipyridamol je vazodilatátor.
• Eptifibatitida – blokuje agregaci krevních destiček.

Aspirin je nejznámějším zástupcem skupiny protidestičkových léků

Mezi léky nové generace patří lék Brilint s účinnou látkou tikagrelor. Je to reverzibilní antagonista receptoru P2Y.

Přírodní léky na ředění krve

Vyznavači tradičních léčebných metod používají k prevenci trombózy bylinky s účinkem na ředění krve. Seznam takových rostlin je poměrně dlouhý:

• Kaštan;
• vrbová kůra;
• moruše;
• sladký jetel;
• pelyněk;
• luční:
• Červený jetel;
• kořen lékořice;
• vyhýbavá pivoňka;
• cikorka a další.

Před použitím bylinek je vhodné poradit se s lékařem: ne všechny rostliny mohou být prospěšné.

Červený jetel se v lidovém léčitelství používá jako prostředek ke zlepšení průtoku krve.

Závěr

Antikoagulancia jsou nepostradatelná léčiva pro léčbu kardiovaskulárních patologií. Nemůžete si je vzít sami. Mají mnoho kontraindikací a vedlejších účinků a nekontrolované užívání těchto léků může vést ke krvácení, včetně krvácení skrytého. Měl by být předepsán a dávkování stanoveno lékařem, který je schopen vzít v úvahu všechny rysy průběhu onemocnění a možná rizika. Během léčby je nutné pravidelné laboratorní sledování.

Je důležité nezaměňovat antikoagulancia a antiagregancia s trombolytiky. Hlavním rozdílem je, že první nemůže zničit krevní sraženinu, ale pouze zabránit nebo zpomalit její vývoj. Trombolytika jsou intravaskulární léky, které rozpouštějí krevní sraženiny.

V jednom případě je uvedeno, že čekanka by měla být spolu se zeleninou odstraněna ze stravy a čekanka je uvedena v seznamu přírodních léků (koagulantů). Jak tedy víte, zda se může užívat souběžně s warfarinem nebo ne?

Seznam léků - přímá a nepřímá antikoagulancia, léky na ředění krve

Ve zdravém lidském těle jsou krevní koagulační a antikoagulační systémy v dynamické rovnováze. V tomto případě není bráněno průtoku krve cévami a nedochází k nadměrné tvorbě trombů, jako např. otevřené krvácení a uvnitř cévního řečiště.

Při narušení této rovnováhy se vytvářejí podmínky pro malé popř velké nádoby nebo dokonce rozvoj syndromu diseminované intravaskulární koagulace, kdy mnohočetné krevní sraženiny mohou vést k rychlé smrti.

Řada klinických situací však vede k tomu, že se krevní sraženiny tvoří na nesprávném místě a ve špatnou dobu a ucpávají žíly a tepny různých velikostí.

Nemoci, při kterých je zvýšená koagulabilita

Akutní žilní trombóza

• Na pozadí křečových žil dolních končetin, flebitida jako pooperační komplikace
• Trombóza hemoroidálních žil
• Trombóza v systému dolní duté žíly

Akutní arteriální trombóza

• Plicní embolie (PE)
• Cévní mozková příhoda
• Infarkt myokardu
• Akutní poranění tepen dolních končetin na pozadí aterosklerózy, zánětu, poranění cév

Syndrom diseminované intravaskulární koagulace způsobený:

• zranění
• sepse v důsledku uvolňování velkého množství faktorů srážení krve z tkání.

Léčba všech těchto patologií zahrnuje použití antikoagulancií, které se také nazývají antikoagulancia nebo léky na ředění krve. Jedná se o léky určené ke snížení srážlivosti krve a tím k obnovení její tekutosti (reologické vlastnosti) a snížení rizika opakované trombózy. Antikoagulancia snižují aktivitu tkáňových (fibrinogen, krevní destičky) nebo plazmatických koagulačních faktorů. Účinek antikoagulancií může být:

• přímá - přímá antikoagulancia
• nepřímé - nepřímé antikoagulancia

Prevence srdečních chorob - kromě léčby akutní trombózy se pro jejich prevenci u nestabilní anginy pectoris provádí léčba antikoagulancii, různá porušení Tepová frekvence(trvalá forma fibrilace síní), s chlopenními vadami, obliterující endarteritidou, pro pacienty na hemodialýze, po obnovovací operace nikoli srdce (např. bypass koronární tepny).

Třetí oblastí použití antikoagulancií je stabilizace krevních složek při užívání laboratorní výzkum nebo je připravit na následnou transfuzi.

Přímo působící antikoagulancia

Lokální hepariny

Vyznačují se nízkou propustností tkání a slabším účinkem. Používá lokální léčba křečové žíly, hemoroidy, resorpce hematomů. Seznam: Heparinová mast, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

• Heparinová mast

• Lyotonský gel

• Bezbolestný gel

• Lavenum gel

• Venolife

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 g. 400 rublů.

• Hepatrombin

Heparin+ Allantoin+ Dexpanthenol 40g. 300IU mast 50 rublů, 500IU 40g. gel 300 rub.

• Venitan Forte dívka

(heparin+escin) cena 50g. 250 rublů.

• Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 rublů.

Hepariny pro intravenózní a subkutánní podání

Druhou velkou skupinou přímých antikoagulancií jsou hepariny, jejichž mechanismus účinku je založen na kombinaci inhibice plazmatických a tkáňových koagulačních faktorů. Na jedné straně tato přímá antikoagulancia blokují trombin a inhibují tvorbu fibrinu.

Na druhé straně snižují aktivitu plazmatických koagulačních faktorů (IXa, Xa, XIa, XIIa) a kalikreinu. V přítomnosti antitrombinu III se heparin váže na plazmatické proteiny a neutralizuje koagulační faktory. Hepariny ničí fibrin a inhibují adhezi krevních destiček.

Léky se podávají subkutánně nebo intravenózně (v závislosti na pokynech). Během léčby se jeden lék nemění na jiný (to znamená, že léky nejsou ekvivalentní a nejsou zaměnitelné). Maximální aktivita léku se vyvine po 2-4 hodinách a aktivita přetrvává po celý den.

• Nízkomolekulární hepariny

Mají menší účinek na trombin, převážně inhibují koagulační faktor Xa. To zlepšuje snášenlivost a účinnost nízkomolekulárních heparinů. Snižují agregaci krevních destiček méně než nízkomolekulární heparinová antikoagulancia. Seznam léků:

• Fraxiparine

(vápenatá sůl nadroparinu) 1 stříkačka 380 rub.

• hemapaxan

(Enoxaparin sodný) 0,4 ml. 6 ks. 1000 rublů.

• Clexane

(Enoxaparin sodný) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfiber, Enixum

(Deltaparin sodný) 2500IU 10 ks. 1300 rublů. 5000IU 10 ks 1800 rub.

• Klivarin

• Troparin

• Hepariny střední molekulové hmotnosti

Jedná se o sodné a vápenaté soli heparinu. Heparin, Heparin Ferein 5 amp.rub.

Jak se vybírají hepariny?

• Pro prevenci trombózy a tromboembolie (včetně pooperačních) jsou preferovány Klivarin a Troparin.
• K léčbě trombotických komplikací (nestabilní angina pectoris, srdeční infarkt, plicní embolie, hluboká žilní trombóza) - Fraxiparine, Fragmin, Clexane.
• K prevenci trombózy u pacientů na hemodialýze: Fraxiparine, Fragmin.

Cybernin – lék antitrombin III

Jeho účinek je podobný heparinu: blokuje trombin, koagulační faktory IXa až XIIa a plazmin. Během léčby je třeba sledovat hladinu antitrombnie III v krevní plazmě.

Indikace: Lék se používá při tromboembolických komplikacích v důsledku vrozeného deficitu antitrombinu III nebo jeho získaného deficitu (na pozadí jaterní cirhózy se selháním jaterních buněk a těžkou žloutenkou, se syndromem diseminované intravaskulární koagulace, u pacientů na hemodialýze, s tromboembolií různého původu). Lék je předepsán intravenózně.

Kontraindikace: Cybernin se nepoužívá u dětí s jeho intolerancí. Používejte opatrně u těhotných žen.

Nežádoucí účinky: Jeho užívání může být komplikované kožní alergie(kopřivka), závratě, problémy s dýcháním, zimnice, horečka, špatná chuť v ústech, rozmazané vidění, kašel, bolest na hrudi.

Přímo působící antitrombotika

Účinkují tak, že přímo blokují trombin ( plazmatický faktor koagulace krve, která se tvoří z protrombinu aktivovaného tromboplastinem). Léky z této skupiny fungují podobně jako hirudin, vylučují ho pijavice a zabraňují srážení krve.

• Rekombinantní přírodní hirudiny (Desirudin, Lepirudin) blokují aktivní oblast trombinu a fibrinu.
• Mechanismus účinku syntetického hirudinu (Bivalirudin) je jim podobný.
• Melagatran a Efegatran provádějí izolovanou kovalentní blokádu aktivní části trombinu.
• Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat provádějí izolovanou nekovalentní blokádu trombinu.

Ximelagatran je spojován s velkým příslibem v prevenci mrtvice. V experimentech vykazoval slušné výsledky a nebyl horší v účinnosti a biologické dostupnosti než Warfarin. Nashromáždily se však další důkazy, že lék způsobuje vážné poškození jater, zejména při dlouhodobém užívání.

Fondaparinux (Arixtra) je přímo působící parenterální antikoagulancium, které selektivně inhibuje koagulační faktor Xa. Může být podáván subkutánně bez monitorování APTT ve standardních dávkách s přihlédnutím k tělesné hmotnosti pacienta. Průměrná dávka je 2,5 mg denně.

Lék se vylučuje převážně ledvinami, v nezměněné podobě.

Používá se k prevenci tromboembolických komplikací u pacientů s velkými chirurgické zákroky na dutinu břišní, u dlouhodobě imobilizovaných pacientů nebo pacientů podstupujících kloubní náhradu. Droga se používá k léčbě akutní trombóza hluboké žíly dolních končetin, plicní embolie, akutní koronární syndrom.

Dalším přímým antikoagulantem je sodný hydrocytart

Používá se výhradně ke konzervaci krve a jejích složek. Právě ten se v laboratoři přidává do zkumavek s krví, aby se nesrážela. Navázáním volných iontů vápníku brání hydrogencitrát sodný tvorbě tromboplastinu a přeměně protrombinu na trombin.

Nepřímá antikoagulancia

Nepřímá antikoagulancia jsou léky, které mají opačný účinek než vitamín K. Buď snižují tvorbu bílkovin (proteinů C a S) zapojených do antikoagulačního systému, nebo brání tvorbě protrombinu, VII, IX a X koagulačních faktorů v játrech.

Deriváty indan-1-3dionu jsou reprezentovány Phenilinem (Phenidion)

• Lék je dostupný v tabletách po 0,03 gramu (20 kusů, 160 rublů).
• Lék působí do 8-10 hodin po podání. Maximální účinek nastává po hodině. Akumuluje se v těle méně než warfarin a nevyvolává účinek celkové dávky. Menší účinek na kapiláry. Předepisuje se pod dohledem PTI.
• První den se předepisuje jedna tableta ve čtyřech dávkách, druhý den jedna tableta ve třech dávkách, dále jedna tableta denně (v závislosti na úrovni IPT). Kromě monitorování IPT by měly být provedeny testy moči ke kontrole výskytu červených krvinek.
• Nekombinuje se dobře s hypoglykemickými látkami (butamid).

Deriváty kumarinu

V přírodě se kumarin ve formě cukrů nachází v mnoha rostlinách (astra, sladký jetel, bizon). V izolované formě se jedná o krystaly, které voní jako čerstvé seno. Jeho derivát (dikumarin) byl izolován v roce 1940 z tlejícího sladkého jetele a byl poprvé použit k léčbě trombózy.

K tomuto objevu lékárníků přispěli veterináři, kteří ve 20. letech minulého století zjistili, že krávy v USA a Kanadě, pasoucí se na loukách porostlých jetelem, začaly umírat na masivní krvácení. Poté se nějakou dobu používal dikumarin jed na krysy a později se začal používat jako antikoagulant lékařský lék. Následně byl dikumarin nahrazen z léčiv neodikumarinem a warfarinem.

Seznam léků: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin sodný), Neodicumarin (Ethylbiscoumacetate), Acenokumarol (Sincumar).

To je třeba mít na paměti samostartování použití a výběr dávek Warfarinu jsou přísně zakázány kvůli vysokému riziku krvácení a mrtvice. Předepsat antikoagulancia a titrovat dávky může pouze lékař, který dokáže kvalifikovaně posoudit klinickou situaci a rizika.

Nejoblíbenějším nepřímým antikoagulantem je dnes Wafarin.

Účinek léku a indikace k použití

Warfarin je dostupný pod různými komerčními názvy v tabletách po 2,5, 3 a 5 mg. Pokud začnete brát pilulky, začnou působit po hodině, a to maximálně terapeutický účinek se objeví do 5-7 dnů od zahájení léčby. Pokud je lék vysazen, normální funkce systému srážení krve se vrátí po 5 dnech. Indikacemi pro předepisování warfarinu jsou nejčastěji všechny typické případy trombózy a tromboembolie.

Dávkování

Droga se užívá jednou denně ve stejnou dobu. Začněte s 2 tabletami denně (denní dávka 5 mg). Úprava dávky se provádí ve dnech 2-5 po monitorování koagulačních parametrů (INR). Udržovací dávky zůstávají v rozmezí 1-3 tablet (2,5-7,5 mg) denně. Doba užívání léku závisí na typu patologie. U fibrilace síní a srdečních defektů se tedy lék doporučuje k nepřetržitému užívání PE vyžaduje léčbu po dobu asi šesti měsíců (pokud k ní došlo spontánně nebo byla její příčina odstraněna chirurgicky) nebo se provádí celoživotně (pokud k ní došlo na pozadí; tromboflebitida žil nohou).

Vedlejší efekty

Mezi vedlejší účinky warfarinu patří krvácení, nevolnost a zvracení, průjem, bolesti břicha, kožní reakce (kopřivka, svědění kůže, ekzém, nekróza, vaskulitida, nefritida, urolitiáza, vypadávání vlasů).

Kontraindikace

Warfarin by se rozhodně neměl používat při akutním krvácení, diseminované intravaskulární koagulaci, vážná onemocnění játra nebo ledviny s kreatininem vyšším než 140 µmol na litr, trombocytopenie, u osob s predispozicí ke krvácení (peptický vřed, těžké rány, bakteriální endokarditida, křečové žíly jícnové žíly, hemoroidy, arteriální aneuryzmata), v prvních 12 a posledních 4 týdnech těhotenství. Také se lék nedoporučuje při zhoršené absorpci glukózy a galaktózy nebo při nedostatku laktázy. Warfarin také není indikován při vrozeném nedostatku proteinů S a C v krevní plazmě.

Současný příjem potravy:

Existuje celý seznam potravin, které je třeba při léčbě warfarinem konzumovat opatrně nebo je zcela vyloučit, protože zvyšují krvácení a zvyšují riziko krvácení. Jsou to česnek, šalvěj a chinin obsažené v toniku, papája, avokádo, cibule, zelí, brokolice a růžičková kapusta, okurková kůra, salát a řeřicha, kiwi, máta, špenát, petržel, hrášek, sójové boby, řeřicha, tuřín, olivový olej, hrášek, koriandr, pistácie, čekanka. Alkohol také zvyšuje riziko krvácení.

Třezalka tečkovaná naopak snižuje účinnost léku a neměla by se užívat současně s ním.

Léky, které jsou kontraindikovány s warfarinem

NSAID (kromě inhibitorů COX-2), klopidogrel, aspirin, dipyridamol, peniciliny v vysoké dávky cimetidin, chloramfenikol.

Léky, které zvyšují účinek warfarinu

Allopurinol, digoxin, amiodaron, chinidin, disopyramid, disulfiram, amitriptylin, sertralin, heparin, bezafibrát, klofibrát, fenofibrát, vitaminy A a E, glukagon, glibenklamid, gingo bilboa, vakcína proti fluktuaci, lucernasid, tehotixátfosfamid, etopixát fosfamid, citopedin , indometacin, kodein, metolazon, piroxikam. Parksetin, proguanil, omeprazol, simvastatin, propafenon, Sulindac, sulfapyrazon, testosteron, danazol, tamoxifen, fluoxetin, troglitazon, fenylbutazon, flukanazol, itrakonazol, levamisol, mikonazol, lovastatin, celekoxib, cefaloxacin, ciprofloxacin, ciprofloxacin, ciprofloxacin, afloxacin, afloxacin Tetracykliny, cefuroxim, klarithromycin, chloramfenikol, sulfamethoxazol.

Co je INR a proč by se mělo určovat?

INR (International Normalized Ratio) je ukazatelem srážení krve, který se studuje před předepsáním warfarinu a jako kontrola účinnosti terapie, jakož i pro úpravu dávkování a hodnocení rizik komplikací léčby. Jedná se o derivát protrombinového času (během kterého se krev sráží), jako je PTI (protrombinový index), který je normálně %.

• INR je poměr protrombinového času pacienta ke standardnímu protrombinovému času. Čím vyšší INR, tím horší srážlivost krve.
• Norma INR je 0,85-1,25. Během terapie warfarinem musíte dosáhnout INR 2-3

INR se kontroluje před zahájením léčby warfarinem, poté ve dnech 2-5. V průměru trvá výběr dávky léku a stabilizace INR v rámci cílových čísel (2-3) až 10 dní. V budoucnu se monitorování provádí jednou za 2-4 týdny.

• Pokud je INR menší než 2, je dávka warfarinu nedostatečná, zvyšuje se o 2,5 mg (1 tableta týdně), přičemž se INR každý týden sleduje, dokud nedosáhne 2-3.
• Pokud je INR větší než 3, pak se dávka léku sníží (1 tableta 2,5 mg týdně). Monitorování INR se provádí jeden týden po snížení dávky.
• Pokud je INR 3,51-4,5, snižte dávku o 1 tabletu. INR se sleduje po 3 dnech.
• Pokud je INR 4,51-6, snižte dávku o 1 tabletu s monitorováním INR každý druhý den.
• Pokud je INR větší než 6, warfarin se vysadí.

Obecně jsou antikoagulancia léky s mnoha úskalími. Mezi hlavní patří rizika spontánního krvácení (včetně skrytého) a mozkových příhod, které mohou vést až ke smrti. V tomto ohledu by se antikoagulační léky měly užívat pouze podle předpisu a pod dohledem lékaře, s přihlédnutím ke všem okolnostem onemocnění, rizikům tohoto pacienta a laboratorní údaje z monitorování, které musí být důkladné a pravidelné.

Novinka v používání antikoagulancií

Titrace (postupná volba dávky) Warfarinu pro udržovací terapii prochází dvěma fázemi: vlastní volbou dávky a dlouhodobá léčba udržovací dávky. Dnes jsou všichni pacienti rozděleni do tří skupin v závislosti na jejich citlivosti na lék.

• Vysoce citlivý na warfarin. Rychle (během několika dnů) od začátku užívání léku dosahují terapeutických cílových hodnot INR. Další pokusy o zvýšení dávky vedou k vysoká rizika krvácející.
• Jedinci s normální citlivostí dosahují cílových hodnot INR v průměru po týdnu od zahájení terapie.
• Pacienti se sníženou citlivostí na warfarin, ani při vysokých dávkách po dobu dvou až tří týdnů, nedávají adekvátní INR odpověď.

Tyto rysy biologické dostupnosti warfarinu u různých pacientů mohou vyžadovat pečlivější (častější) laboratorní sledování INR během léčebného období, čímž se pacienti spojí s laboratořemi. Relativní svobodu pohybu a života si pacient může zachovat pořízením jednoduchého přístroje Coaguchek, který funguje podobně jako glukometr pomocí testovacích proužků. Je pravda, že cena samotného zařízení je asi rublů a spotřební materiál (sada testovacích proužků) bude stát šest až sedm tisíc.

Nová generace antikoagulancií, která v mnoha situacích úspěšně nahrazují warfarin (kardiologie, prevence a léčba hluboké žilní trombózy končetin, plicní embolie, při léčbě a prevenci cévních mozkových příhod), nám dnes umožňuje zbavit se problému Ovládání INR.

Hovoříme o třech hlavních lécích: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) a Dabigatran (Pradaxa).

První dva z nich nyní úspěšně nahrazují parenterální antikoagulancia v kombinaci s warfarinem v nízkorizikových situacích plicní embolie.

Rivaroxaban (tablety 10, 15, 20 mg)

Vykazuje nejnižší riziko krvácení a je v této skupině komplikací bezpečnější ve srovnání s kombinací Warfarinu a Enoxaparinu. Účinek terapie se dostavuje rychle; monitorování INR není nutné. Při léčbě plicní embolie nebo hluboké žilní trombózy dolních končetin se předepisuje 15 mg léku dvakrát denně po dobu 3 týdnů. Poté přejdou na udržovací dávku 20 mg jednou denně po dobu měsíců.

Apixaban

Ve stejné situaci se Apixaban podává v dávkách 10 mg dvakrát denně po dobu jednoho týdne a následně 5 mg dvakrát denně po celý život. Léky jsou perspektivní z hlediska ambulantní léčby plicní embolie nízké riziko kteří jsou v současné době hospitalizováni.

Tyto léky jsou kontraindikovány, pokud:

• pokračující krvácení
• u těhotných žen,
• konečné fáze selhání ledvin,
• závažné jaterní patologie.

Dabigatran

Nemůže nahradit parenterální antikoagulancia a předepisuje se jimi po léčbě v dávce 150 mg dvakrát denně (110 mg dvakrát u osob starších 80 let nebo užívajících verapamil). V léčbě ischemických cévních mozkových příhod je nejbezpečnější Apixaban, který se předepisuje na menší mozkové příhody 3. – 5. den, průměrně 6. den (po CT mozku) a na těžké cévní mozkové příhody po 12 dnech.

Zajímavé je také použití těchto léků v prevenci plicní embolie u pacientů s kyčelními a kolenních kloubů. V průměru by antikoagulační léčba měla začít 1-4 hodiny po operaci.

• V případě užívání Rivaroxabanu se užívá 35 dní během operace kyčelní kloub a 14 dní na náhradu kolenního kloubu.
• Dabigatran 35 a 10 dní, v daném pořadí.

V kardiologická praxe na pozadí fibrilace síní může být prevence mrtvice provedena namísto Warfarinu s kterýmkoli z těchto léků. Přitom Dabigatran (110 mg 2x denně) a Apixaban (5 mg 2x denně) jsou účinnější než Warfarin a při jejich užívání je nižší riziko krvácení. Dabigatran, Apixaban i Rivaroxaban ve srovnání s Warfarinem v těchto situacích poskytují nižší statistiky komplikací, jako je hemoragická mrtvice. Rivaroxaban pro prevenci ischemické cévní mozkové příhody na pozadí fibrilace síní v dávkách 20 mg jednou denně nemá oproti warfarinu žádné výhody.

V přítomnosti mechanických protetických srdečních chlopní, stejně jako u mitrální stenózy, je přechod z warfarinu na nová antikoagulancia nepraktický.

Jak přejít z jednoho antikoagulantu na druhý

Pojem nová antikoagulancia zahrnuje Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

• Pokud je nutné přejít z Warfarinu na některý z nových antikoagulancií, Warfarin se vysadí a podrží se období, dokud nebude INR nižší než 2. Po dosažení této hodnoty je předepsáno jedno z nových antikoagulancií.
• Pokud potřebujete nahradit nový antikoagulant warfarinem, pak se jednoduše přidá k novému antikoagulantu, dokud není dosaženo INR 2-3. INR by mělo být monitorováno před další dávkou nového antikoagulancia s opakovaným monitorováním jeden den po poslední dávce nového antikoagulancia.
• Pokud se provede přechod z parenterálních forem antikoagulancií na nové, pak se první okamžitě zruší a další den se podá nová.

Jak kompenzovat nesprávný příjem

Pacienti (zejména starší) často dělají chyby v dávkovacím režimu léku nebo jednoduše zapomínají, zda ho vůbec vzali. Aby se zabránilo extrémním situacím krvácení nebo prudkému zvýšení rizika trombózy, existují určitá pravidla náprava chyb při užívání antikoagulancií nové generace.

• Pokud zapomenete vzít pilulku, pak za žádných okolností neužívejte dvojnásobnou dávku. Pokud se lék obvykle užívá dvakrát denně (Pradaxa, Eliquis), vynechanou tabletu lze užít do 6 hodin po vynechané době. Pro Xarelto lze totéž provést do 12 hodin. Pokud je to nemožné podobnou technikou Dávku je třeba vynechat a další dávku užít podle plánu.
• Pokud pacient omylem užil dvojnásobnou dávku léku podávaného dvakrát denně (Pradaxa, Eliquis), další plánovaná dávka léku by měla být vynechána. Pokud byla u Xarelta užita dvojnásobná dávka, není třeba ji vynechat, užívejte lék jako obvykle.
• Pokud si pacient nepamatuje, zda tabletu užil, pak pro Pradaxu a Eliquis dodatečná dávka není nutná, další dávka léku by měla být pouze 12 hodin po předchozí. U přípravku Xarelto byste měli užít jednu tabletu a další užít po 24 hodinách.

Problém s krvácením

Stejně jako u Warfarinu se u nových antikoagulancií může rozvinout krvácení různé závažnosti. Pokud je krvácení mírné, antikoagulancium bude muset být vysazeno. U středně závažných případů se přidávají další kapky erytromasy, koncentrátu krevních destiček nebo čerstvě zmrazené plazmy. Život ohrožující krvácení vyžaduje koncentrát protrombinového komplexu nebo chirurgickou léčbu.

Pro warfarin neexistují žádná specifická antidota (Vikasol ani Etamzilat nejsou vhodné).

Dnes je v Evropě k Dabigatranu registrován a používán antidotum Idarucizumab. Jeho registrace v Ruské federaci je plánována na rok 2017. Nejčastěji se droga používá v nouzové situace(například v případě život ohrožujícího krvácení nebo urgentní chirurgické péče).

Předoperační příprava

Všechny velké chirurgické zákroky vyžadují převedení pacienta z warfarinu nebo nových antikoagulancií na parenterální nízkomolekulární hepariny.

Menší chirurgický výkon však může být pacientovi poskytnut bez změny antikoagulační léčby. Zejména pacienti mohou být léčeni warfarinem nebo novými antikoagulancii:

• zubní lékaři (pro odstranění 1-3 zubů, instalaci implantátu, parodontální chirurgii, otevření ústních abscesů),
• oftalmologové (odstranění šedého zákalu, operace glaukomu).
• Diagnostická endoskopie nevyžaduje změnu antikoagulantu.

Jediný podrobný a konkrétní článek ze všech publikací o antikoagulanciích, upřímné díky všem, kteří pracovali na tomto materiálu. Hodně zdraví!

Děkuji, materiál byl velmi užitečný.

děkuji za podrobné vysvětlení

A když beru Cardiomagnyl, mohu užívat Xarelto? A jaký je mezi nimi rozdíl?

Přidat komentář Zrušit odpověď

Víte všechno o nachlazení a chřipce?

© 2013 ABC of Health // Uživatelská smlouva // Zásady ochrany osobních údajů // Mapa webu Informace na webu jsou určeny pro informační účely a nevyžadují samoléčba. Pro stanovení diagnózy a získání doporučení k léčbě je nutná konzultace s kvalifikovaným lékařem.