Tento lék má mnoho výhod. Jednou z nich je možnost použití jak při akutních, tak chronických stavech. Při záchvatu bolesti na hrudi se tableta léku vloží pod jazyk a žvýká, poté bolest po 5 - 15 minutách odezní. Dlouhodobé užívání léku se doporučuje pro stabilní anginu pectoris. V tomto případě se používají převážně formy léčiva s prodlouženým uvolňováním.
Tento lék je vhodný pro dávkování, což je mimořádně důležité vzhledem k tomu, že pro každého pacienta je dávkovací režim sestaven individuálně, s přihlédnutím ke stupni kompenzace jeho onemocnění a také k individuálním charakteristikám těla. Kromě toho je nifedipin úspěšně kombinován s většinou léků na mnoho onemocnění, které často doprovázejí to základní. Je však důležité seznámit se s rysy současného užívání drog, protože některé z nich mohou ovlivnit rychlost neutralizace a vzájemné eliminace.
Je třeba také poznamenat, že nifedipin se v porodnictví používá již dlouhou dobu jako tokolytikum, tedy lék snižující tonus myometria - svalové vrstvy dělohy. Díky tomuto účinku byl tento lék používán k donošení těhotenství v případě akutní hrozby potratu. V současné době se k tomuto účelu používají pokročilejší léky, které mají cílený účinek a méně výrazné nežádoucí účinky, nicméně v některých případech je dávána přednost nifedipinu pro jeho účinky na kardiovaskulární systém.
Negativní aspekty této drogy pocházejí z pozitivních aspektů. Jinými slovy, nifedipin je lék s výrazným fyziologické účinky. Při nevhodném použití je pravděpodobnější, že způsobí více škody než užitku, proto by se nikdy neměl užívat bez konzultace s lékařem.
U pacientů mladších 18 let může být tento lék předepsán pouze výjimečné případy, protože v současné době neexistuje žádné potvrzení o jeho bezpečnosti pro tuto kategorii pacientů. Jinými slovy, není známo, zda nifedipin bude působit na tělo dítěte stejným způsobem jako dospělý nebo nějakým jiným způsobem.
Stejné dilema nastává u těhotných žen. Podle některých údajů je lék relativně bezpečný pouze v poslední trimestr těhotenství. V prvních dvou může jeho použití potenciálně způsobit negativní vliv na plod. Míra této pravděpodobnosti však byla málo prozkoumána, protože negativní účinek byl pozorován pouze na zvířecích embryích a takové experimenty nebyly prováděny na lidech a je nepravděpodobné, že budou někdy provedeny.
Vzhledem k tomu, že lék proniká do sekretů mléčných žláz, kojícím matkám se doporučuje převést dítě na umělou výživu po dobu léčby nebo se uchýlit k použití jiných antihypertenziv nebo antianginózních léků.
Druhy léků, obchodní názvy analogů, formy uvolňování
Nifedipin se vyrábí jako tři lékové formy:- dražé;
- pilulky;
- roztok pro intravenózní kapání.
Tablety nifedipinu se dodávají ve dvou typech – krátkodobě a prodlouženě působící. Krátkodobě působící tablety 10 a 20 mg se užívají především při nutnosti snížení zvýšené arteriální tlak nebo se zbavit bolesti na hrudi při vzácných záchvatech u relativně zdravých pacientů. V takových případech je užívání tohoto léku epizodické. Tablety s prodlouženým uvolňováním se používají ke kompenzaci ( udržet pod kontrolou) arteriální hypertenze a ischemická choroba srdeční. Tento typ léků je pohodlnější, protože potřeba užívání se snižuje z pouhých 3 na 1krát denně. Navíc jsou takové tablety dostupné v široké škále dávek od 20 do 60 mg, což umožňuje nejpřesněji upravit léčbu každého pacienta.
Roztok pro intravenózní kapání je dostupný v lahvičkách z tmavého skla o objemu 50 ml. Koncentrace roztoku je 0,1 mg/ml nebo 0,01 %. Jeho oblast použití je výhradně na kardiologickém oddělení nebo na jednotce intenzivní péče kvůli vysoké aktivitě léku při intravenózním podání.
Nifedipin existuje na farmaceutickém trhu pod těmito komerčními názvy:
- Corinfar;
- Cordaflex;
- nifesan;
- sanfidipin;
- nifelát;
- Nifecard;
- Cordipin;
- Nifedicor;
- Nifedex;
- nifehexal;
- nifadil;
- Nikardie;
- Adalat a kol.
Výrobci nifedipinu
| Firma výrobce | Obchodní název lék | Země výrobce | Formulář vydání | Dávkování | |
| Obolenskoye - farmaceutický podnik | nifedipin | Rusko | Pilulky (10 mg, 20 mg) | Běžné tablety se užívají v počáteční dávce 10 - 20 mg denně ve 2 dílčích dávkách. Při nedostatečném účinku lze dávku zvýšit na 80 mg denně ve 4 dílčích dávkách, ale pouze po konzultaci s lékařem. | |
| Zdraví - farmaceutická společnost | fenigidin | Ukrajina | |||
| Balkanpharma-Dupnitza | nifedipin | Bulharsko | |||
| EGIS Pharmaceuticals PLC | Cordaflex | Maďarsko | |||
| Pliva Hrvatska d.o.o. | Corinfar | Chorvatská republika | Tablety s prodlouženým uvolňováním (10 - 60 mg) | Tablety s prodlouženým uvolňováním se předepisují v dávce 20 - 40 mg 1 - 2krát denně v závislosti na závažnosti onemocnění. Maximální dávka je 80 mg denně. | |
| Menarini-Von Heyden GmbH | Německo | ||||
| KRKA | Cordipin retard | Slovinsko | |||
| Torrent Pharmaceuticals | Calcigard retard | Indie | |||
| Lek | Nifecard | Slovinsko | |||
| Bayer Pharma AG | Osmo-Adalat | Německo | |||
| Balkanpharma-Dupnitza | nifedipin | Bulharsko | Dražé (10 mg) | Dražé se při akutních stavech užívají buď orálně, nebo pod jazyk. Počáteční dávka je 10 mg 2krát denně. Pokud je účinek slabý, dávka se zdvojnásobí - 20 mg 2krát denně. Na krátký čas pokud je to zvláště nutné, může být pacient převeden na 20 mg 4krát denně ( ne více než 3 dny). | |
| Bayer Pharma AG | Adalat | Německo | Infuzní roztok (0,1 mg/ml; 0,01 %) | Lék se podává intravenózně podle přísných indikací. Zavádění řešení by mělo být pomalé ( 1 lahvička 50 ml se podává od 4 do 8 hodin). Je vhodnější použít infuzní pumpu ( elektronické programovatelné zařízení pro regulaci rychlosti nitrožilního příjmu látky) s rychlostí podávání 6,3 - 12,5 ml za hodinu. Maximální denní dávka je 150 - 300 ml ( od 3 do 6 lahví). | |
Mechanismus terapeutického účinku léku
Nifedipin se zcela vstřebává ze sliznic trávicího traktu. Navíc, když se tableta umístí pod jazyk, zkrátí se rychlost nástupu účinku, stejně jako doba trvání účinku. Po průniku do krve se přibližně 90 % léčiva váže na bílkoviny krevní plazmy, což zajišťuje jeho dlouhodobou přítomnost v organismu. Stejná část látky, která není vázána na bílkoviny, je přímo zodpovědná za vývoj účinku léku. Protože je volně cirkulující látka spotřebována nebo inaktivována jaterními buňkami, část navázané látky se uvolní z krevních bílkovin a přemění se na volnou aktivní forma. Terapeutická koncentrace nifedipinu v krvi je tedy udržována po dobu několika hodin.Vzhledem k výše uvedenému můžeme dojít k závěru, že biologická dostupnost léčiva ( poměr účinné látky, která dosáhla svého cíle, k celé podané jednotlivé dávce) se rovná v průměru 40 - 60 %. K hlavním ztrátám léku dochází při prvním průchodu játry, než se jeho velká část dostane do kontaktu s plazmatickými proteiny.
Místem aplikace tohoto léku je plazmatická membrána svalových buněk. Nifedipin blokuje kanály pro vstup iontů vápníku do buňky, v důsledku čehož do ní vápník neproniká. zpomalují chemické reakce zodpovědný za vývoj svalové kontrakce. Lék má nejaktivnější účinek na kardiomyocyty ( buňky srdečního svalu) a hladkého svalstva arteriálních krevních cév. Nifedipin nemá žádný účinek na žíly, protože jejich svalová vrstva je slabě vyjádřena. Kromě toho má lék ve středních a velkých dávkách silný antispasmodický účinek na hladké svaly vnitřních orgánů. V tomto ohledu byl nifedipin používán dlouhou dobu v porodnictví a nefrologii. V porodnictví - v případě hrozby potratu, kvůli zvýšenému tonusu dělohy a v nefrologii - pro úlevu od renální koliky. Dnes se pro tento účel používají pokročilejší léky, ale přesto v speciální případy Nifedipin může zůstat lékem volby.
Hlavní účinek nifedipinu je zaměřen na:
- srdce;
- periferní cévy.
- negativně inotropní ( snižuje sílu srdeční kontrakce);
- negativní chronotropní ( snižuje srdeční frekvenci);
- negativní dromotropní ( snížení rychlosti vedení nervový impuls přes převodní systém srdce).
Je však třeba mít na paměti, že při použití nadměrné dávky léku, zejména u subkompenzovaných a dekompenzovaných pacientů, se často rozvíjí reflexní tachykardie ( zvýšená srdeční frekvence), aby se zvýšila ejekční frakce ( indikátor, který konvenčně označuje výkonnost srdce).
Jediný účinek nifedipinu na krevní cévy je dilatace, ale to vede k mnoha pozitivním účinkům.
Vasodilatační účinky nifedipinu jsou následující:
- snížení dodatečného zatížení srdce, zvýšení jeho účinnosti;
- odstranění hypertenze v plicním oběhu - snížení dušnosti v důsledku zvětšení průměru průdušek;
- zlepšení cerebrálního oběhu;
- zlepšení vylučovací funkce ledvin rozšířením renální tepny a zvýšením vylučování iontů sodíku a vody.
Lék proniká do placenty, ale v malých množstvích. Na základě toho však nelze dojít k závěru, že tento lék je pro těhotné ženy neškodný. Bohužel nebyly provedeny žádné studie, které by tento problém zkoumaly. Proto se těhotným ženám doporučuje užívat lék pouze po konzultaci s lékařem. Jeho použití ve třetím trimestru těhotenství ve standardních dávkách je podle klinických pozorování relativně bezpečné.
Účinná látka mimo jiné proniká do mléka kojících matek. Jeho koncentrace v mléce je téměř stejná jako v krevní plazmě. Pokud je tedy nutné použít nifedipin, dítě musí být po celou dobu léčby odstaveno a krmeno umělými výživovými přípravky. V opačném případě se dávky, které jsou pro matku normální, mohou pro dítě ukázat jako nadměrné a způsobit předávkování v jeho malém těle se všemi z toho vyplývajícími komplikacemi.
Odstranění hlavní části léku ( až 80 %) se provádí ledvinami ve formě neaktivních metabolitů. Malá část ( až 15 %) se také vylučuje ve formě metabolitů stolicí. Zbývajících několik procent je z těla odstraněno potem, dechem, slinami atd.
Interakce nifedipinu se solemi hořčíku ( například síran hořečnatý) je také nebezpečný kvůli riziku prudkého poklesu krevního tlaku. Navíc je zde vysoká pravděpodobnost vzniku nervosvalové blokády, vyjádřené silnou slabostí, nepřesností pohybů, dušností, potížemi s polykáním apod. V souvislosti s výše uvedeným je užívání síranu hořečnatého primárně doporučováno těhotným ženám s preeklampsie a eklampsie. Pokud je účinek slabý, je použití nifedipinu kontraindikováno. Místo toho používají kličková diuretika (diuretika, jako je furosemid, torsemid atd.), ACE inhibitory ( angiotensin konvertující enzym, jako je kaptopril, enalaprilát) a další metody, ale na krátkou dobu. Jediná možnost zastavení progrese preeklampsie a eklampsie je porod.
Kombinované použití s digoxinem vede k pomalému vylučování digoxinu, a tedy k riziku rozvoje bradykardie (srdeční frekvence nižší než 60/min) a paradoxního arytmogenního (způsobujícího arytmie) efektu.
Při současném použití nifedipinu a takrolimu (imunosupresivum) se jeho neutralizace v játrech zpomalí, což vede k jeho akumulaci. V tomto ohledu musí být dávka takrolimu snížena o 26 - 38 %, aby se předešlo nežádoucím účinkům.
Interakce s fenytoinem a karbamazepinem může snížit účinnost nifedipinu o 70 %. V tomto ohledu se doporučuje změnit nifedipin na alternativní antihypertenzivum z jiného farmakologická skupina.
Užívání nifedipinu s rifampicinem je kontraindikováno, protože rifampicin zvyšuje aktivitu jaterních enzymů, čímž přeměňuje téměř veškerý nifedipin při jeho prvním průchodu játry.
Přibližná cena léku
Cena léku se může v různých regionech mírně lišit Ruská Federace. Rozdíl v ceně je vysvětlen různými mechanismy výroby léku, surovinami, náklady na dopravu, cly, přirážkami lékáren atd.Náklady na nifedipin v různých regionech Ruské federace
| Město | průměrné náklady lék | ||
| prášky ( 10 mg – 50 ks.) | Dlouhodobě působící tablety ( 10 mg – 50 ks.) | Roztok pro intravenózní infuzi ( 0,1 mg/ml – 50 ml) | |
| Moskva | 42 rublů | 137 rublů | 603 rublů |
| Ťumeň | 29 rublů | 120 rublů | 601 rublů |
| Jekatěrinburg | 38 rublů | 120 rublů | 608 rublů |
| Kazaň | 40 rublů | 124 rublů | 604 rublů |
| Krasnojarsk | 42 rublů | 121 rublů | 600 rublů |
| Samara | 40 rublů | 120 rublů | 601 rublů |
| Čeljabinsk | 38 rublů | 118 rublů | 603 rublů |
| Chabarovsk | 44 rublů | 124 rublů | 607 rublů |
Lze nifedipin užívat během těhotenství?
Dnes se nifedipin používá pouze v posledním trimestru těhotenství podle přísných indikací. Toto omezení má dobré důvody. V prvním a druhém trimestru těhotenství dochází v těle plodu k tvorbě budoucích životně důležitých orgánů a systémů. Jakýkoli vliv, ať je to droga, domácí chemikálie nebo prostě stres může ovlivnit tempo a správnost procesů dělení a diferenciace ( získání vlastností charakteristických pro buňky konkrétní tkáně) fetální buňky. V budoucnu může taková chyba vést k více či méně závažným anomáliím fyzického resp duševní vývoj. Z tohoto důvodu se doporučuje zdržet se všech systémových léků během prvních 6 měsíců těhotenství a používat je pouze v nezbytně nutných případech, kdy očekávaný přínos překročí potenciální újmu. Léky lokální aplikace nevytvářejí vysoké koncentrace účinné látky v krvi, proto jsou pro plod prakticky neškodné.
V posledním trimestru těhotenství se výrazně snižují rizika poškození plodu za předpokladu správného výběru dávky pro konkrétní těhotnou ženu. Všechno je životně důležité důležitých orgánů v současné době již existují a postupně se zvětšují.
Anotace pro nifedipin uvádí, že teratogenita účinku ( schopnost způsobit vrozené anomálie rozvoj patří mezi léky skupiny C FDA ( Food and Drug Administration - Food and Drug Administration amerického ministerstva zdravotnictví). To znamená, že byly provedeny studie ke studiu škodlivosti tohoto léku na zvířecích plodech, které potvrdily, že určitá škodlivost je stále přítomna. Podobné experimenty na lidech nebyly provedeny. Léky spadající do této kategorie mohou být předepisovány těhotným ženám, ale pouze v případě, že očekávaný přínos převáží potenciální poškození.
Navzdory skutečnosti, že nifedipin proniká placentou ve velmi nízkých koncentracích a prakticky nemůže poškodit plod, nikdo se nezavazuje tvrdit opak, dokud nebudou provedeny speciální studie na těhotných ženách. Vzhledem k tomu, že takový výzkum je nehumánní, se však pravděpodobnost jeho provedení blíží nule. Údaje, které věda v současnosti má ohledně bezpečnosti nifedipinu pro těhotné ženy, tedy pravděpodobně nebudou v blízké budoucnosti doplněny, takže se budeme muset spokojit s tím, co máme.
Pro těhotné je důležité pamatovat na to, že nifedipin není tak neškodný lék jako například vitamíny nebo doplňky výživy. On poskytuje silný účinek na mnoho systémů těla, proto vyžaduje jasné dávkování. Při náhodném užití vysoké dávky je první věcí, kterou musíte udělat, je výrazně snížit krevní tlak. Pro každého člověka to ohrožuje zhoršení zdraví až ztrátu vědomí v důsledku kyslíkové hladovění mozek. U těhotných žen se rizika zdvojnásobují, protože nízkým krevním tlakem trpí nejen tělo matky, ale i plod, který dostává méně kyslíku a živin v důsledku zhoršení prokrvení placenty.
Při rozhodování, zda těhotná žena má či nemá užívat nifedipin, by měla určit účel, pro který byl tento lék předepsán. Pokud je cílem snížení krevního tlaku u hypertenze, pak by bylo správnější vybrat lék z jiné farmakologické skupiny, který neovlivňuje plod. Takové léky existují a jejich výběr je poměrně velký. Ohledání rozhodně neprovede žena sama, ale její ošetřující lékař. V tomto případě lze nifedipin úspěšně nahradit diuretiky ( furosemid, torsemid, indapamid, spironolakton atd.), síran hořečnatý, spazmolytika ( drotaverin, mebeverin, papaverin atd.), sedativa ( tablety kozlíku lékařského atd.).
Pokud těhotná žena užívá nifedipin ke snížení frekvence a intenzity bolesti na hrudi ( Takové stavy se mohou dobře vyskytnout u mladých matek s vrozenými nebo získanými srdečními vadami), pak lze nifedipin jistě nahradit nitro léky, jako je isosorbiddinitrát ( cardicket), isosorbidmononitrát ( povoleno pouze ve druhém a třetím trimestru) atd.
Pokud hrozí předčasný porod, lze nifedipin použít, ale pouze v posledním trimestru těhotenství. Je výhodné, aby se tento lék používal v nízkých dávkách a v kombinované terapii s jinými léky, které snižují tonus dělohy. Takových fondů je také dost. Většina prominentní představitelé jsou spazmolytika ( baralgin, papaverin, drotaverin, mebeverin atd.), léky, které snižují děložní činnost ( síran hořečnatý, magnesium B-6 atd.), beta adrenergní agonisté ( partusisten, terbutalin atd.).
Shrneme-li výše uvedené, je třeba poznamenat, že nifedipin není pro těhotné ženy nepostradatelným lékem. V případě potřeby může být jeho účinek nahrazen jedním nebo kombinací léků, v závislosti na tom, který z jeho účinků je při léčbě potřebný.
Lze nifedipin užívat při kojení?
Užívání nifedipinu během kojení je extrémně nežádoucí vzhledem k tomu, že lék, nezměněný, může přecházet do mateřského mléka a mít nežádoucí účinek na dítě. Když vstoupí do lidského těla, je tento lék rovnoměrně distribuován ve všech tkáních a orgánech s výjimkou mozku, protože není schopen překonat hematoencefalickou bariéru. Avšak u lidí, kteří v minulosti prodělali vážné traumatické poranění mozku nebo mají jisté duševní nemoc může být tato bariéra oslabena. To umožňuje, aby se do mozku dostalo větší množství léku, což často způsobuje vedlejší účinky centrálního nervového systému. nervový systém.
Takže distribuovaný po celém těle vstupuje nifedipin do mléčných žláz a přímo do jejich sekrece - mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že biologická dostupnost ( podíl látky, která působí na periferní tkáně, ve vztahu k celé podané dávce) tohoto léku se rovná 40 - 60 % se může dostat do těla dítěte mlékem během jednoho průměrného krmení ( 100 - 200 ml) Dávka 1:40 až 1:80 pro dospělé. Vzhledem k tomu, že hmotnost dítěte je v průměru 10-15krát nižší než hmotnost dospělého, může se taková dávka zdát relativně malá na to, aby se klinický účinek nifedipinu projevil u dítěte. Nicméně není.
V děloze se dítě připravuje na přechod do vnější svět a jeho vnitřní orgány se vyvíjejí tak akorát, aby přežily tento přechod. K jejich dalšímu růstu a vývoji dochází po narození minimálně 25 - 28 let. Ovšem v prvním roce života nejvíce významné změny. Během tohoto období jsou tkáně dítěte extrémně citlivé na jakýkoli druh biologických a chemických signálů. Proto je dávka nifedipinu, která by podle všech výpočtů při užívání s mlékem měla být pro dítě příliš malá, ve skutečnosti příliš vysoká.
Předávkování vede ke dvěma typům nežádoucích účinků – krátkodobému a dlouhodobému ( trvalý). Prvním typem jsou krátkodobé vedlejší účinky, které jsou ve všech ohledech podobné příznakům předávkování u dospělého.
Krátkodobé vedlejší účinky nifedipinu na tělo dítěte jsou pravděpodobně:
- snížení nebo kompenzační zvýšení srdeční frekvence;
- snížený krevní tlak;
- studené končetiny;
- modré zbarvení nasolabiálního trojúhelníku;
- studené a lepkavý pot;
- snížený svalový tonus;
- těžká letargie dítěte;
- ztráta vědomí
- křečové záchvaty atd.
Trvalé vedlejší účinky nifedipinu na tělo dítěte jsou pravděpodobně:
- tachykardie ( srdeční frekvence je vyšší než normální hodnoty(60-90 tepů za minutu));
- zvýšený krevní tlak vzhledem k věkovým normám;
- retardace ve fyzickém vývoji ( malý vzrůst, malý svalová hmota atd.);
- tvorba získaných srdečních vad;
- zhoršení vrozené vady srdce;
- blokáda na různých úrovních převodního systému srdce ( systém, který zajišťuje správný sled kontrakcí různých částí srdce);
- zřídka – mentální retardace atd.
Neurologické příznaky u dětí jsou:
- bolest hlavy;
- stav omámení;
- letargie;
- bezdůvodný pláč atd.
Výhody a nevýhody nahrazení nifedipinu jinými léky
| Výhody | Nedostatky |
| Schopnost znovu vytvořit pouze nezbytné účinky nifedipinu ( například pouze vliv na cévy nebo naopak pouze na srdce). | Potřeba užívat několik léků místo jednoho, aby se nahradily všechny vlastnosti léku. |
| Eliminace nebo snížení negativního účinku nifedipinu na organismus kojence. | Náklady na substituční léčbu jsou obvykle vyšší než náklady na nifedipin. |
| Na správný výběr substituční terapii, není potřeba dítě odstavovat od prsu nebo převádět na umělou výživu, což je nepochybně dobré pro jeho imunitu. |
Protože nifedipin má dva hlavní účinky – antihypertenzní ( snižuje krevní tlak během hypertenzních krizí) a antianginózní ( snižuje bolest na hrudi v důsledku anginy pectoris), pak se substituční léky také dělí do dvou skupin, podle účinků, které poskytují.
Ke snížení krevního tlaku u kojících matek lze místo nifedipinu použít:
- furosemid;
- torasemid;
- indapamid;
- spironolakton;
- Síran hořečnatý;
- drotaverin
- kozlík lékařský ( pilulky) atd.
Výhody a nevýhody převedení dítěte na umělou výživu během léčby nifedipinem
| Výhody | Nedostatky |
| Nifedipin nemá žádný negativní účinek na dítě, protože nepije mateřské mléko. | Zbavit dítě pasivní imunity získané mlékem. |
| Matka může dostat nezbytnou léčbu nifedipinem, aniž by se bála, že ublíží dítěti. | Náklady na umělé výživové vzorce jsou dostatečně vysoké, aby ovlivnily rozpočet mladé rodiny. |
| Tím, že nemusíte nahrazovat nifedipin, můžete finančně ušetřit nějaké peníze. | I po krátké době léčby nifedipinem může matka ztratit mléko a dítě, které vyzkoušelo nutriční formule, se nemusí chtít vrátit ke kojení. |
Který analog nifedipinu je lepší?
Všechny analogy nifedipinu jsou stejně dobré. V lékárně si tedy bezpečně vyberete ten nejlevnější, ovšem s přihlédnutím k požadované dávce a druhu léku ( tablety s pravidelným nebo prodlouženým uvolňováním).V praxi skutečně existují případy, kdy stejná účinná látka v různé léky různých výrobců má různé účinky. Zpravidla se v tomto případě bavíme o originálních lécích a generických lécích. Originální léky jsou takové léky, které byly poprvé vynalezeny, patentovány a uvedeny do sériové výroby některou z farmakologických společností. Generické léky jsou kopie originální lék a ne vždy docela úspěšný. Z toho vyplývá, že originální léky jsou lepší než generika. Toto tvrzení je však pravdivé pouze během prvních 10 - 20 let od okamžiku, kdy byl lék vynalezen.
Vysvětlení tento fenomén Následující. Spolu s vynálezem nového léčivá látka (originální lék) farmaceutická společnost získá patent a autorská práva na daný lék. Žádná z konkurenčních farmaceutických společností nemá podle této smlouvy zpravidla právo uvádět na trh analog originálního léku, nazývaný generikum, po dobu 5 až 10 let od data registrace patentu. Tento čas poskytuje stát společnosti, která lék vyvinula, aby se mu vrátila částka vynaložená na vědecký vývoj v této oblasti. Po této době vyprší autorská práva a farmaceutická společnost, která lék vyvinula, je nucena odhalit vzorec léku a způsoby jeho výroby celému světu. V praxi jsou však odhaleny pouze hlavní aspekty výroby a první farmaceutická společnost si uchovává některá tajemství, protože to přináší finanční výhody. Aby se proces výroby generických léků dostal na úroveň originálního léku, trvá to ještě nějakou dobu, v průměru dalších 5 - 10 let.
Získá se tak následující obrázek. Prvních 5 - 10 let nemá původní lék obdoby. Během druhých 5 - 10 let se objevují kopie originálního léku, lišící se kvalitou. A teprve po celkem 10 - 20 letech se generické léky kvalitou vyrovnají originálnímu léku.
Originální léky si i po 20 letech zpravidla zachovávají svou původní cenu, což je jakýsi marketingový tah. Kupující si i nadále myslí, že když je lék dražší, znamená to, že je lepší. V praxi je však situace v případě nifedipinu jiná. Od jeho vynálezu uplynulo více než 20 let, a proto se všechny analogy této drogy neliší kvalitou od originálu. Proto při nákupu tohoto produktu má smysl ušetřit peníze a koupit levnější produkt, protože nebude mít horší kvalitu než originál.
Existuje také možnost, že lékárna prodá pacientovi zcela padělaný lék, kterým ve skutečnosti není nifedipin. V nejlepší scénář místo účinné látky bude placebo a v nejhorším případě jakákoli jiná chemie. Padělání nifedipinu však není zvláště výnosné, protože cena tohoto léku je poměrně nízká a nepřinese velký zisk. Kromě toho pacient se zkušeností s hypertenzí nebo ischemickou chorobou srdeční okamžitě identifikuje padělek, protože ví, jak by se měl účinek tohoto léku projevit, a v důsledku toho si příště nekoupí padělaný lék.
Riziko nákupu falešného nifedipinu je dnes minimální. Abyste se však nestali obětí nekvalitního léku, doporučuje se kupovat léky od velkých, časem prověřených lékárenských řetězců. Tyto lékárny spolupracují s běžnými dodavateli a léky dvakrát kontrolují, aby se předešlo závadám a ztrátě dobrého jména.
Vše výše uvedené platí pouze pro tabletovou lékovou formu nifedipinu. Tyto mechanismy se nevztahují na roztoky pro intravenózní infuze, protože ruský trh Existuje pouze jedna značka s názvem Adalat. Jinými slovy, problém výběru nejlepšího analogu mezi roztoky nifedipinu zmizí sám o sobě, protože tato volba prostě neexistuje.
Potřebuji lékařský předpis, abych si mohl koupit nifedipin?
Předpis na nifedipin je určitě nutný. Je to nutné hlavně pro samotného pacienta, protože ho chrání před nežádoucí účinky tohoto léku, pokud je užíván svévolně. Recept je právní dokument, podle kterého je lékař odpovědný za účinky konkrétního léku předepsaného konkrétnímu pacientovi. Recept je pro lékárníka také jakýmsi důkazem, že pacient si lék nekupuje z vlastních důvodů, ale až po konzultaci s lékařem. Dojde-li k soudnímu sporu mezi lékařem a pacientem, může se recept stát dokladem o vině jedné nebo druhé strany.
nicméně právní aspekty používání receptů zůstává stranou, pokud jde o zdraví pacienta. Nifedipin je lék se silným klinickým účinkem. Jeho dávkování by měl provádět odborník, nikoli sám pacient, protože jinak hrozí předávkování. V některých případech může předávkování tímto lékem způsobit nenapravitelné poškození zdraví pacienta. V závažných případech může být smrtelná.
Příznaky předávkování nifedipinem jsou:
- výskyt porušení Tepová frekvence;
- známky sníženého krevního tlaku ( slabost, závratě, nevolnost, studený a lepkavý pot atd.);
- ztráta vědomí;
- paradoxní bolest na hrudi ( Normálně lék zmírňuje takovou bolest);
- snížení síly Tepová frekvence;
- snížení rychlosti přenosu nervových impulsů přes převodní systém srdce;
- snížená srdeční frekvence;
- dilataci arteriol v důsledku relaxace jejich membrány hladkého svalstva.
Vzhledem k tomu, že nifedipin, jak je uvedeno výše, má silný klinický účinek, má závažné kontraindikace a omezení pro použití u určitých skupin pacientů. Například podle některých údajů je lék zcela kontraindikován pro těhotné ženy a podle jiných pouze v prvním a druhém trimestru. Tento lék je předepisován kojícím matkám pouze ze zdravotních důvodů. Tento lék není předepisován dětem a mladým lidem do 18 let, protože v současné době neexistují žádné důkazy o jeho neškodnosti pro tuto kategorii pacientů. U pacientů s dekompenzovaným srdečním selháním je lék absolutně kontraindikován.
Lékař zná tyto vlastnosti léku a nenapíše recept na jeho nákup, pokud by nifedipin mohl potenciálně poškodit pacientku nebo plod v děloze. Pacienti ne vždy tyto vlastnosti znají, a proto riskují, že způsobí nežádoucí účinky léku. V důsledku toho můžeme usoudit, že s receptem na nifedipin v ruce pacient automaticky spadá do kategorie pacientů, u kterých není nifedipin kontraindikován.
V praxi je situace poněkud odlišná. Tento lék si můžete koupit bez lékařského předpisu bez speciální problémy téměř v každé lékárně. Lékárníci za přepážkou často ignorují chybějící recept kvůli zisku, protože farmaceutický byznys je jeden z nejvýnosnějších na světě a je v něm velká konkurence.
Pro pacienta je mnohem snazší zeptat se přátel, sousedů a spolupracovníků, kteří zažili podobné příznaky, co k jejich odstranění přijali, než se objednat k lékaři, počkat určitou dobu a získat kvalifikovanou pomoc. Pacient tedy přijde do lékárny, koupí si první analog nifedipinu, na který mezi četnými druhy narazí, a ptá se lékárníka, jak ho má brát. V nejlepším případě bude mít lékárník podezření, že něco není v pořádku, a bez řádného předpisu lék neprodá. V nejhorším případě dá lékárník pacientovi standardní schéma užívat nifedipin, aniž by měl sebemenší tušení, jakou nemoc má tohoto pacienta a zda skutečně potřebuje drogu. Lékárník navíc neví, jaké další léky pacient užívá, což je samozřejmě důležité s ohledem na skutečnost, že nifedipin může vytvářet krajně nežádoucí kombinace s některými léky na srdce. V důsledku toho zůstávají všechna rizika pouze na pacientovi. V případě negativního účinku užívání léku se pacient nemá od koho zotavovat, kromě sebe.
Po všem výše uvedeném stojí za to uzavřít, že recept na nákup nifedipinu je nesmírně důležitý, i když jej pacient užívá celý život a zná jeho účinky a potřebné dávkování. Taková opatření se provádějí především ve prospěch samotného pacienta.
Může být nifedipin předepsán dětem?
Předepisování nifedipinu dětem je zakázáno výrobci této léčivé látky. Důvodem zákazu je nedostatek spolehlivých údajů o bezpečnosti léku při předepisování této kategorii pacientů. Tělo dítěte se v mnoha ohledech liší od těla dospělého. Tuto skutečnost snadno potvrzují různé věkové standardy fyziologické ukazatele těla.
další fyziologické ukazatele Obvykle se liší v různém věku:
- Tepová frekvence;
- arteriální tlak;
- leukocytový vzorec ( procento různé typy bílý krvinky );
- hormonální profil;
- amplitudy kmitání mozkových vln při různých typech činností a mnoho dalšího.
Jak víte, medicína je věda založená na důkazech. Pro použití konkrétního léku je nutné provést četné studie potvrzující účinnost tohoto léku a také jeho neškodnost, a to i z dlouhodobého hlediska. V případě nifedipinu nebylo možné studovat jeho účinek na organismus dětí. K dosažení tohoto cíle při testování drogy je nutné vystavit skupinu dětí neznámému riziku. V civilizovaných zemích, kde se provádí téměř veškerý farmaceutický výzkum na světě, nebudou tyto studie z humanistických a etických důvodů nikdy prováděny. V souvislosti s výše uvedeným zůstává neznámé, jak bude tělo dítěte reagovat na užívání tohoto léku jednou a po dlouhou dobu.
Hypoteticky lze předpokládat, že jednorázová dávka nifedipinu v jedné dávce u pacienta blížícího se věku 18 let bude mít stejné účinky jako u dospělého. S klesajícím věkem pacienta a prodlužující se dobou užívání léku se však jeho účinky stávají stále nepředvídatelnějšími.
Podle jedné hypotézy si tělo po pár měsících užívání tohoto léku vyvine toleranci k tomuto léku, jako se to děje u dospělých, ale mnohem rychleji. Jinými slovy, tělo si na určitou dávku zvykne a pro dosažení účinku ji bude muset znovu a znovu zvyšovat. Pokud však náhle přestanete užívat lék, objeví se abstinenční syndrom ( odskočit), projevující se návratem předchozích příznaků, avšak s výraznějším klinickým projevem.
Podle jiné hypotézy je užívání nifedipinu více než několik let v řadě v dětství může ovlivnit správný růst srdce jako orgánu, stejně jako narušit systém samoregulace krevního tlaku.
V důsledku tohoto vlivu se mohou v těle dítěte tvořit následující odchylky:
- sinusová tachykardie ( srdeční frekvence nad 90 za minutu);
- trvale zvýšený krevní tlak o více než 10 - 20 mmHg relativně k normální hodnoty (140/90 mm Hg. Umění.);
- zpomalení fyzického vývoje v důsledku snížené čerpací funkce srdce;
- mentální retardace;
- výskyt získaných a zhoršujících se vrozených srdečních vad;
- úplné a neúplné blokády převodních drah srdečních atp.
Mohu pít alkohol při léčbě nifedipinem?
Pití alkoholu během léčby nifedipinem se důrazně nedoporučuje. Alkohol zvyšuje vazodilataci (např. dilataci krevních cév) posílením vlivu parasympatického nervového systému, což vede k výraznějšímu poklesu krevního tlaku při užívání nifedipinu. Nifedipin snižuje krevní tlak uvolněním hladkého svalstva ve stěnách periferních cév. K relaxaci stěn dochází v důsledku snížení rychlosti vstupu vápenatých iontů do svalové buňky.
Alkohol snižuje krevní tlak jinými způsoby. Za prvé vede ke zpomalení nervosvalového přenosu, což způsobuje, že opilý člověk pociťuje určitou nestabilitu a ztrátu koordinace. Tento účinek však hraje malou roli při regulaci krevního tlaku. Za druhé, alkohol ovlivňuje centrální nervový systém a také autonomní nervový systém.
Účinek alkoholu na nervový systém probíhá v několika fázích. Podle různých zdrojů existují tyto fáze od dvou do pěti. Pro snadnější pochopení však budou níže uvedeny pouze dvě fáze. První fáze je euforická. Jinými slovy, po dobu 15 až 30 minut po požití alkoholu ( pro někoho může být tato doba kratší nebo delší) nálada člověka stoupá, všechny problémy se zdají bezvýznamné a vzdálené, obavy se snižují. U lidí s duševním onemocněním tato fáze často chybí a je nahrazena podrážděností, agresivitou a drzým chováním. Druhým stupněm je stupeň inhibice kortikálních procesů mozku. Projevuje se snížením schopností myšlení, uvolněním, sníženou koordinací a nakonec i usínáním.
Jak v první, tak ve druhé fázi působení alkoholu je jeho působení na organismus dosahováno také prostřednictvím autonomního nervového systému. Autonomní nervový systém není ovládán touhami. Za všechno může ona reflexní reakce, vyskytující se v těle, vyvíjený po mnoho staletí evoluce a určený k zajištění přežití člověka v různých podmínkách prostředí. Mezi takové reakce patří rozšíření a zúžení zornic, pocení, regulace srdeční frekvence a krevního tlaku, fungování endokrinních a exokrinních žláz, třes v chladu a mnoho dalšího.
Autonomní nervový systém se dělí na dvě části:
- podpůrný nervový systém;
- parasympatický nervový systém.
Parasympatický nervový systém působí na organismus protisměrně, tj. uklidňuje, ukolébá, snižuje srdeční frekvenci atd.
Tyto systémy jsou v neustálé interakci a stav člověka v konkrétním okamžiku závisí na tónu každého z nich. V euforickém stádiu alkoholové intoxikace převažuje vliv sympatiku a ve druhém stádiu inhibičním se zvyšuje vliv parasympatiku. Navíc je důležité poznamenat, že alkohol silně potencuje vliv parasympatického systému, což má za následek rychlé usínání doprovázené poklesem krevního tlaku.
Když se tedy nifedipin a alkoholické nápoje berou současně, jejich působení se překrývá a je kumulativní. Díky tomu dochází k rychlejšímu a výraznějšímu poklesu krevního tlaku. Srdeční frekvence oproti očekávání neklesá, ale zvyšuje se jako kompenzační reakce na silný pokles krevního tlaku.
Při těžké intoxikaci alkoholem a užití střední nebo velké jednotlivé dávky je vysoká pravděpodobnost rozvoje kolapsu ( snížení krevního tlaku na nulové hodnoty), kardiogenní šok, akutní infarkt myokardu. Tyto stavy jsou kritické a v poměrně velkém počtu případů vedou ke smrti.
Co když mě po užití nifedipinu bolí hlava?
Silné bolesti hlavy bezprostředně po užití nifedipinu jsou poměrně častou komplikací tohoto léku. To by však nemělo pacienty znepokojovat, protože tato bolest je důsledkem účinnosti léku a do určité míry ji lze nazvat docela očekávanou. Je třeba poznamenat, že k takové bolesti dochází hlavně při sublingválním nebo intravenózním podávání nifedipinu. Při perorálním užívání tablet se bolest objevuje méně často a je méně bolestivá. Důvodem tohoto rozdílu je rychlost nástupu účinku, která je maximální při intravenózním podání, průměrná při podání pod jazyk a minimální při perorálním podání.
Mechanismus účinku nifedipinu
Místem uplatnění účinku nifedipinu je svalová tkáň. Zejména tento lék nejaktivněji ovlivňuje srdeční sval a svalovou výstelku periferních cév. Když je vystaveno srdci, cévy, které je vyživují, se rozšíří ( Koronární tepny), rytmus se zpomaluje, síla každé jednotlivé kontrakce se snižuje a rychlost průchodu impulsu převodním systémem srdce se mírně snižuje. Zvyšuje se tak přísun kyslíku do srdečního svalu a snižuje se rychlost práce srdce, což mu umožňuje odpočinek. Stejným mechanismem zmizí bolest na hrudi způsobená ischemií ( nedostatečné zásobení krví) myokard ( srdečního svalu).
Účinek nifedipinu na svalovou vrstvu cévní stěny vede k jejímu uvolnění a v důsledku toho ke zvětšení průměru periferních tepen. Je však třeba poznamenat, že tento účinek se vztahuje pouze na tepny různého kalibru, protože jejich svalová vrstva je mnohem silnější než u žil. Periferní vazodilatace vede ke snížení systémového krevního tlaku. Snížení krevního tlaku do určité míry snižuje následné zatížení srdce a také snižuje intenzitu jeho práce.
Mechanismus bolesti hlavy
Jak bylo uvedeno výše, pokles krevního tlaku při užívání nifedipinu nastává v důsledku dilatace periferních cév. Rozšiřují se i cévy hlavy. Když se náhle rozšíří, objeví se bolest. Výskyt bolesti je důsledkem dvou mechanismů.
V prvním případě vazodilatace vede k jejich protažení, které je signalizováno baroreceptory ( tlakové receptory) stěny nádob. Při prudké expanzi se tento impuls stává častějším, což mozek interpretuje jako bolest.
Ve druhém případě se bolest objevuje jako důsledek fenoménu tzv. „krádeže“. Vzhledem k tomu, že mozek je umístěn nad všemi ostatními orgány, s prudkým poklesem krevního tlaku, mozek po určitou dobu nedostává dostatek kyslíku, protože je špatně zásobován krví. Během této doby se v ní hromadí produkty rozpadu a není dodáván kyslík, což dohromady způsobuje silnou bolest. Jak se zlepšuje prokrvení mozku, bolest ustupuje.
Výhody a nevýhody
Nepochybně bolest hlavy při užívání nifedipinu není zdaleka nejpříjemnější pocit. Na druhou stranu však není fatální, zvláště vezmeme-li v úvahu, že za 15 až 30 sekund odejde sama. Bolest je důkazem, že lék funguje.
Pokud dáme bolest a některé další nepříjemné aspekty užívání nifedipinu na jednu stranu stupnice, a na druhou - negativní účinek způsobený tělu hypertenzí nebo ischemií myokardu ( například v důsledku stabilní anginy pectoris nebo fibrilace síní), pak se definitivně ukáže, že ten druhý je mnohem nebezpečnější. Proto byste nifedipin neměli odmítat kvůli bolestem hlavy. Tyto bolesti nemají výrazný negativní vliv na mozek a jsou velmi rozumnou cenou za záchranu života pacienta v některých kritických situacích.
Co dělat, když dítě omylem užije nifedipin?
Pokud dítě spolkne tablety nifedipinu, první věc, kterou byste měli udělat, je požádat někoho poblíž, aby zavolal záchranná služba, a vyprovokujte dítě k umělému zvracení stisknutím prstu na kořen jazyka. Je docela snadné se nifedipinem předávkovat, aniž byste znali režim a přesnou dávku, kterou je třeba užít. Některé souběžně užívané léky navíc mohou zpomalit vylučování nifedipinu z těla, vést k jeho hromadění a nakonec i k předávkování.
Mezi léky, které mohou při současném užívání s nifedipinem způsobit předávkování, patří:
- cimetidin;
Pokud po užití pilulky rodiče nezaznamenají změny ve stavu dítěte po dobu jedné nebo dvou hodin, není to vůbec důvod k uklidnění. V Nedávno Nifedipin se stále častěji vyrábí ve formě tablet potažených speciálním filmovým povlakem, který zajišťuje delší účinek léku. Takové tablety začnou působit 2 hodiny nebo déle po polknutí.
Je důležité poznamenat, že nifedipin je dostupný jako velké množství analogy, každý s vlastním obchodním názvem. To by však nemělo uvádět rodiče v omyl, protože účinná látka v nich zůstává stejná a stále má negativní vliv na tělo dítěte.
Komerční(obchodování)Názvy nifedipinu jsou:
- adalat;
- calcigard retard;
- cordafen;
- Cordaflex;
- cordipin;
- Corinfar;
- nikardie;
- nifadil;
- nifebene;
- nifehexal;
- nifedex;
- nifedicap;
- nifedicor;
- Nifecard;
- nifelát;
- nifesan;
- sanfidipin;
- fenigidin atd.
- závrať;
- těžká slabost;
- bledost a cyanóza kůže;
- bezdůvodný pláč;
- snížení a poté kompenzační zvýšení srdeční frekvence;
- snížený krevní tlak;
- dušnost;
- ztráta vědomí;
- křeče.
První pomoc
Otrava nifedipinem je život ohrožující stav, proto jsou nutná naléhavá a jasná opatření k odstranění pacienta z ní.Algoritmus akce
- Zavolejte sanitku sami, s pomocí blízkých nebo cizí osoby. Dispečerce jasně vysvětlete, že se dítě otrávilo prášky, a stručně popište jeho stav (při vědomí či nevědomí, zvracení, křeče atd.). Takový popis automaticky označí hovor červeným kódem, který zaručí co nejrychlejší příjezd dětské JIP, JIP nebo nejbližšího dostupného týmu.
- Pokud je dítě v bezvědomí, musí být položeno na bok, aby se zabránilo ucpání dýchacích cest zvratky nebo jazykem. Pod krk a hlavu si položte podložku (polštář, roli libovolné látky). Hlava by měla být v rovině s její fyziologickou polohou. V této poloze byste měli počkat na sanitku. Žádná jiná pomoc speciální trénink a nebude možné dítěti poskytnout nástroje.
- Pokud je dítě při vědomí, měli byste ho okamžitě naklonit dopředu a tlačit na kořen jazyka, dokud nedojde ke zvracení. Bez ohledu na to, zda byly tablety přítomny ve zvratcích nebo ne, měli byste dítěti podat čistou vodu a znovu vyvolat zvracení. Tento postup musí pokračovat, dokud není ve zvratcích čistá voda.
Preventivní opatření
Abyste ochránili děti před otravou drogami, měli byste:- uchovávejte všechny léky mimo dosah dětí;
- s přibývajícím věkem by se dětem mělo vysvětlit, že léky mohou způsobit velké škody, pokud se používají nesprávně;
- skladujte samostatně nebezpečné drogy (ovlivňující mozek, kardiovaskulární systém, funkci ledvin a jater atd.) na samostatném místě, které dítě nezná.
Nifedipin: návod k použití a recenze
Nifedipin je blokátor vápníkových kanálů.
Forma a složení uvolnění
Léková forma – žluté pilulky (10 kusů v blistrech, 5 blistrů v kartonovém balení).
Účinná látka: nifedipin, 1 tableta – 10 mg.
Pomocné látky: pšeničný škrob, želatina, stearát hořečnatý, laktóza, mikrokrystalická celulóza PH101, mastek.
Složení pláště: isopropanol, glycerol, karmelóza 7MF, aceton, arlacel 186, čištěná voda, ethylcelulóza N22, oxid titaničitý, povidon K30, cukr, ethanol 96 %, makrogol 6000, mastek, polysorbát 20, koloidní oxid křemičitý, Eurolake Quinoline E104) a Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Nifedipin je selektivní blokátor pomalé vápníkové kanály, se týká 1,4-dihydropyridinových derivátů. Lék má antianginózní, hypotenzní a vazodilatační účinky. Snižuje tok vápenatých iontů do buněk hladkého svalstva periferních a koronárních tepen a také do kardiomyocytů. Ve velkých dávkách nifedipin potlačuje uvolňování vápenatých iontů z depa uvnitř buněk. Snižuje počet fungujících kalciových kanálů bez ovlivnění doby jejich obnovy, inaktivace a aktivace.
Nifedipin rozpojuje procesy kontrakce a excitace v hladkých svalech krevních cév, zprostředkované kalmodulinem, a v srdečním svalu, zprostředkované troponinem a tropomyosinem. V terapeutické dávky lék normalizuje transport iontů vápníku přes membránu, která je narušena u některých patologických stavů, například arteriální hypertenze.
Nifedipin neovlivňuje žilní tonus. Snižuje spazmus, rozšiřuje periferní a koronární cévy (hlavně arteriální), snižuje krevní tlak a celkovou periferní cévní rezistenci, snižuje tonus myokardu, afterload a kyslíkovou potřebu srdečního svalu a prodlužuje diastolickou relaxaci levé komory. Pod jeho vlivem se zvyšuje koronární prokrvení, zlepšuje se prokrvení ischemických oblastí myokardu a aktivuje se fungování kolaterál. Nemá téměř žádný účinek na atrioventrikulární a sinoatriální uzliny a nemá žádný účinek antiarytmický účinek. Zvyšuje průtok krve v ledvinách, způsobuje mírné vylučování sodíku močí.
Klinický účinek nastává během 20 minut a trvá 4 až 6 hodin.
Farmakokinetika
Nifedipin se rychle a téměř úplně (92–98 %) vstřebává z trávicího traktu. Biologická dostupnost léčiva po perorálním podání se pohybuje od 40 do 60 % (užití s jídlem zvyšuje tento indikátor). Nifedipin podléhá efektu prvního průchodu játry. V krevní plazmě je maximální koncentrace látky 65 ng/ml a je pozorována po 1–3 hodinách. 90 % se váže na plazmatické bílkoviny. Nifedipin prochází placentární a hematoencefalickou bariérou a je vylučován do mateřského mléka.
Kompletně metabolizován. Metabolismus probíhá v játrech za účasti izoenzymů CYP3A5, CYP3A7 a CYP3A4.
asi 80 % přijatá dávka se vylučuje ve formě neaktivních metabolitů ledvinami a dalších 20 % žlučí. Poločas rozpadu je od 2 do 4 hodin. Při nedostatečné funkci jater se snižuje celková clearance a prodlužuje se poločas.
Nifedipin se v těle nehromadí. Chronické selhání ledvin, peritoneální dialýza a hemodialýza neovlivňují farmakokinetické parametry. Dlouhodobé užívání (2–3 měsíce i déle) vede k rozvoji tolerance k léku. Plazmaferéza může urychlit clearance.
Indikace pro použití
- Angina v klidu a námaze (včetně varianty) s ischemickou chorobou srdeční;
- Arteriální hypertenze (jako samostatný lék nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy).
Kontraindikace
- Kardiogenní šok, kolaps;
- syndrom nemocného sinusu;
- Dekompenzované srdeční selhání;
- Těžká aortální/mitrální stenóza;
- Arteriální hypotenze se systolickým krevním tlakem pod 90 mmHg;
- Idiopatická hypertrofická subaortální stenóza;
- tachykardie;
- Období 4 týdny po akutním infarktu myokardu;
- Věk do 18 let;
- Hypersenzitivita na léčivo nebo jiné deriváty dihydropyridinu.
Nifedipin je také kontraindikován během těhotenství a kojení.
Vzhledem k riziku komplikací by měl být lék používán s opatrností v následujících případech:
- diabetes;
- Těžké cerebrovaskulární příhody;
- Těžká renální/jaterní dysfunkce;
- Chronické srdeční selhání;
- Maligní arteriální hypertenze.
Při použití léku u pacientů na hemodialýze je nutná opatrnost.
Návod k použití nifedipinu: způsob a dávkování
Nifedipin se užívá perorálně, tablety se polykají celé a zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny během jídla nebo po jídle.
Dávky jsou stanoveny individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění a odpovědi pacienta na lék.
Na začátku léčby se předepisuje 1 tableta 2-3krát denně, v případě potřeby se dávka zvyšuje na 2 tablety 1-2krát denně.
Maximální přípustná denní dávka je 40 mg nifedipinu (4 tablety).
Snížení dávky je nutné u starších osob, pacientů s poruchou jaterních funkcí, závažných cerebrovaskulárních příhod a také u pacientů užívajících kombinovaná terapie(hypotenzní nebo antianginózní).
Vedlejší efekty
- Kardiovaskulární systém: pocit tepla, hyperémie obličeje, periferní edém (kotníky, chodidla, nohy), tachykardie, synkopa, nadměrné snížení krevního tlaku, srdeční selhání; v některých případech, zejména na začátku léčby, výskyt záchvatů anginy pectoris, vyžadujících přerušení léčby;
- Centrální nervový systém: zvýšená únava, ospalost, závratě, bolesti hlavy; s dlouhodobým užíváním v vysoké dávky– třes, parestézie končetin;
- Gastrointestinální trakt, játra: dyspeptické poruchy; při dlouhodobé léčbě - dysfunkce jater (zvýšená aktivita jaterních transamináz, intrahepatální cholestáza);
- Muskuloskeletální systém: myalgie, artritida;
- Močový systém: zvýšená denní diuréza, u pacientů se selháním ledvin - zhoršení funkce ledvin;
- Hematopoetické orgány: trombocytopenie, leukopenie, trombocytopenická purpura, anémie;
- Alergické reakce: exantém, kopřivka, svědění, autoimunitní hepatitida;
- Jiné: hyperplazie dásní, hyperglykémie, změny zrakového vnímání, zčervenání obličeje, u starších lidí - gynekomastie (zcela mizí po vysazení léku).
Předávkovat
V případě předávkování nifedipinem se objevuje bolest hlavy, rozvíjí se arytmie a bradykardie, činnost sinusového uzlu je inhibována, krevní tlak klesá, kůže na obličeji zčervená.
Jako první pomoc se doporučuje vypláchnout žaludek a užít aktivní uhlí. Provedeno symptomatická terapie zaměřené na stabilizaci fungování kardiovaskulárního systému. Protijed pro nifedipin je vápník. Vyžaduje se pomalé intravenózní podání glukonátu vápenatého nebo 10% chloridu vápenatého v dávce 0,2 ml/kg (celkem ne více než 10 ml) po dobu 5 minut. Pokud není dosaženo účinku, lze pod kontrolou koncentrace vápníku v séru provést opakovanou infuzi. Obnovení příznaků otravy je indikací pro kontinuální infuzi rychlostí 0,2 ml/kg/h, nejvýše však 10 ml/h.
Pokud je krevní tlak výrazně nízký, je pacientovi podán dopamin nebo dobutamin intravenózně. Při poruše srdečního vedení je indikováno podání isoprenalinu, atropinu nebo instalace elektrického kardiostimulátoru (umělého kardiostimulátoru). Rozvíjející se srdeční selhání by mělo být kompenzováno intravenózní podání strofantin. Katecholaminy je povoleno používat pouze v případech život ohrožujícího oběhového selhání. Je vhodné sledovat hladinu elektrolytů (vápník, draslík) a glukózy v krvi.
Hemodialýza je neúčinná.
speciální instrukce
V případě náhlého ukončení léčby existuje riziko rozvoje abstinenčního syndromu, proto je třeba dávku snižovat postupně.
Během léčby Nifedipinem se musíte zdržet pití alkoholu, řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných druhů práce, které vyžadují rychlé psychofyzické reakce a zvýšenou koncentraci.
Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy
Během léčby přípravkem Nifedipine byste se měli zdržet provádění potenciálně nebezpečné práce, která vyžaduje vysokou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.
Použití během těhotenství a kojení
Podle pokynů je nifedipin kontraindikován během těhotenství a kojení.
Použití v dětství
Nifedipin by neměl být používán u dětí a dospívajících do 18 let, protože bezpečnost a účinnost léku v tomto věková skupina není instalován.
Pro zhoršenou funkci ledvin
Nifedipin by měl být používán s opatrností u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin.
Na dysfunkci jater
Nifedipin by měl být používán s opatrností u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.
Použití ve stáří
U starších pacientů je lék předepsán ve snížených dávkách.
Drogové interakce
- Jiná antihypertenziva, diuretika, tricyklická antidepresiva, ranitidin, cimetidin: zvýšená závažnost snížení krevního tlaku;
- Dusičnany: zvýšená tachykardie a hypotenzní účinek nifedipinu;
- Beta-blokátory: riziko výrazného snížení krevního tlaku, v některých případech - zhoršení srdečního selhání (tato kombinovaná léčba by měla být prováděna pod přísným lékařským dohledem);
- Chinidin: snížení jeho koncentrace v krevní plazmě;
- Theofylin, digoxin: zvýšení jejich koncentrace v krevní plazmě;
- Rifampicin: zrychlení metabolismu a v důsledku toho oslabení účinku nifedipinu.
Analogy
Analogy nifedipinu jsou: Cordaflex, Cordipin HL, Cordipin Retard, Nifecard CL.
Podmínky skladování
Skladujte při teplotě do 25 ºC na místě chráněném před světlem a vlhkostí, mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti – 3 roky.
Nifedipin je selektivní antagonista „pomalých“ vápníkových kanálů chemická struktura což je derivát 1,4-dihydropyridinu. Má vazodilatační, antianginózní (antiischemický) a antihypertenzní účinek. Antagonisté (blokátory) „pomalých“ kalciových kanálů jsou na farmakoterapeutickém „vrcholu“ antihypertenziv. Kardiovaskulární pacienti jsou již řadu let léčeni deriváty dihydropyridinu, většinou krátkodobě působícími. A pokud dříve tyto léky bylo možné vidět skutečnou perspektivu, tehdy už dnes lékaři tak optimističtí nejsou. Východiskem z této situace bylo vytvoření derivátů dihydropyridinu dlouhé hraní, což spolu se snadností použití výrazně zvýšilo bezpečnostní profil díky postupnému zvyšování a stabilitě koncentrací účinné látky v krevní plazmě. Data z randomizovaných klinických studií naznačují nejen výraznou antihypertenzní aktivitu derivátů dihydropyridinu druhé generace, ale také jejich pozitivní vliv na cílové orgány a metabolické parametry. Nifedipin je dostupný ve formě s pravidelným i prodlouženým uvolňováním. „Klasický“ nifedipin je vyráběn převážně domácími farmaceutickými závody, dlouhodobě působícími – německými farmaceutická společnost"STADA Artsneimittel".
Mechanismus účinku nifedipinu je založen na snížení toku vápenatých iontů do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva koronárních a periferních tepen. Na pozadí vysokých dávek nifedipinu se ionty vápníku přestávají uvolňovat z intracelulárních zásob. Lék „vypíná“ určitý počet funkčních kanálů (závisí na podané dávce), aniž by ovlivnil dobu jejich aktivace, deaktivace a obnovy. Nifedipin desynchronizuje procesy kontrakce a excitace v myokardu, zprostředkované troponinem a tropomyosinem, a ve tkáni hladkého svalstva cév, zprostředkované kalmodulinem.
V doporučených dávkách lék normalizuje tok vápenatých iontů buněčné membrány, postižený u některých onemocnění, především u arteriální hypertenze. Stimuluje krevní oběh v myokardu, zlepšuje prokrvení jeho oblastí postižených ischemií bez výskytu fenoménu intercoronary steal a aktivuje fungování bypassových (kolaterálních) cest krevního zásobení. Zvyšuje průsvit periferních tepen, snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci, snižuje tonus srdečního svalu a jeho potřebu kyslíku, afterload a prodlužuje dobu diastoly levé komory. Nemá prakticky žádný účinek na sinoatriální a atrioventrikulární uzliny a nevykazuje antiarytmickou aktivitu. Stimuluje průtok krve v renálních tubulech, podporuje odstraňování sodíku z těla. Doba spuštění terapeutické působení je 20 minut, její trvání je 12-24 hodin. Lék se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu (rychlost absorpce - 92-98%), má střední biologickou dostupnost (40-60%), která se zvyšuje během jídla. Prodloužená forma nifedipinu zajišťuje postupné uvolňování účinné látky do systémového oběhu. Poločas léčiva se pohybuje od 3,7 do 17 hodin (u pacientů s nedostatečnou funkcí jater se zvyšuje). V těle se nehromadí. Při dlouhodobém užívání (2-3 měsíce) se účinnost léku částečně ztrácí v důsledku rozvoje tolerance.
Nifedipin je dostupný ve formě tablet. Měly by se užívat během jídla nebo po jídle a zapít dostatečným množstvím vody. Počáteční dávka léku je 20 mg 2krát denně. Pokud neexistuje žádný nebo slabě vyjádřený výsledek farmakoterapie, je povoleno dvojnásobné zvýšení dávky. V žádném případě byste neměli překročit denní maximum 80 mg. U pacientů s jaterním selháním je předepsána šetrnější denní dávka 40 mg.
Farmakologie
Selektivní blokátor „pomalých“ kalciových kanálů, derivát 1,4-dihydropyridinu. Má vazodilatační, antianginózní a antihypertenzní účinek. Snižuje tok vápenatých iontů do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva koronárních a periferních tepen; ve vysokých dávkách inhibuje uvolňování iontů vápníku z intracelulárních zásob. Snižuje počet funkčních kanálů bez ovlivnění doby jejich aktivace, deaktivace a obnovy.
Rozpojuje procesy excitace a kontrakce v myokardu zprostředkované tropomyosinem a troponinem a v hladkém svalstvu cév zprostředkované kalmodulinem. V terapeutických dávkách normalizuje transmembránový proud vápenatých iontů, narušený řadou patologické stavy především pro arteriální hypertenzi. Neovlivňuje tonus žil. Posiluje koronární průtok krve, zlepšuje prokrvení ischemických oblastí myokardu, aniž by se u nich rozvinul fenomén „steal“, a aktivuje fungování kolaterál. Rozšiřováním periferních tepen snižuje celkovou periferní cévní rezistenci, tonus myokardu, afterload, potřebu myokardu kyslíkem a prodlužuje trvání diastolické relaxace levé komory. Nemá prakticky žádný účinek na sinoatriální a atrioventrikulární uzliny a nevykazuje antiarytmickou aktivitu. Zvyšuje průtok krve ledvinami, způsobuje střední natriurézu. Negativní chrono-, dromo- a inotropní účinky se překrývají s reflexní aktivací sympatoadrenálního systému a zvýšením srdeční frekvence v reakci na periferní vazodilataci.
Nástup účinku je 20 minut, délka účinku 12-24 hodin.
Farmakokinetika
Absorpce je vysoká (více než 92-98 %). Biologická dostupnost - 40-60%. Jídlo zvyšuje biologickou dostupnost. Má efekt „prvního průchodu“ játry. Retardní formy zajišťují postupné uvolňování účinné látky do systémového oběhu. TC max 1,6-4,2 h, Cmax - 47-76 ng/ml. Komunikace s plazmatickými proteiny – 90 %.
Proniká přes BBB a placentární bariéru, vylučuje se do mateřského mléka.
Kompletně metabolizován v játrech. Metabolismus léčiva zahrnuje izoenzymy CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7.
T1/2 - 3,8-16,9 hodin U pacientů s jaterním selháním se celková clearance snižuje a T1/2 se zvyšuje. Vylučuje se ve formě neaktivních metabolitů především ledvinami (80 %) a žlučí (20 %).
Neexistuje žádný kumulativní účinek. Chronické selhání ledvin, hemodialýza a peritoneální dialýza neovlivňují farmakokinetiku. Při dlouhodobém užívání (2-3 měsíce) vzniká tolerance k působení léku.
Plazmaferéza může zvýšit eliminaci.
Formulář vydání
Tablety s prodlouženým uvolňováním, potahované, šedočervené barvy, podlouhlé, s půlicí rýhou na obou stranách.
| 1 karta. | |
| nifedipin | 20 mg |
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza - 51 mg, kukuřičný škrob - 58,25 mg, monohydrát laktózy - 36,2 mg, polysorbát 80 - 2 mg, magnesium-stearát - 150 mcg, hypromelóza - 2,4 mg.
Sloučenina filmový plášť: hypromelóza - 4,2 mg, makrogol 6000 - 1,4 mg, mastek - 700 mcg, oxid titaničitý (E171) - 1 mg, barvivo červený oxid železitý (E172) - 200 mcg.
10 kusů. - blistry (5) - kartonové obaly.
10 kusů. - blistry (10) - kartonové obaly.
Dávkování
Uvnitř. Tablety se polykají celé, bez žvýkání, během jídla nebo po jídle, a zapíjejí se malým množstvím vody.
Při poruše jaterních funkcí by denní dávka neměla překročit 40 mg.
U starších pacientů nebo pacientů užívajících kombinovanou (antianginózní nebo antihypertenzní) léčbu jsou obvykle předepisovány nižší dávky.
Pokud je poškozena funkce jater, u pacientů se závažnými cerebrovaskulárními příhodami by měla být dávka snížena.
Délka léčby je stanovena v každém případě individuálně.
Předávkovat
Příznaky: bolest hlavy, zčervenání obličeje, prodloužený výrazný pokles krevního tlaku, potlačení funkce sinusového uzlu, bradykardie, bradyarytmie. Na těžká otrava- ztráta vědomí, kóma, metabolická acidóza, hypoxie, kardiogenní šok s plicním edémem.
Léčba: při těžké otravě (kolaps, deprese sinusového uzlu) se provádí výplach žaludku a předepisuje se aktivní uhlí. Antidotem je vápník: je indikováno pomalé intravenózní podání 10% chloridu vápenatého nebo glukonátu vápenatého v dávce 0,2 ml/kg (ale ne více než 10 ml) po dobu 5 minut, pokud je neúčinné, je možné opakované podání pod kontrolou; obsah vápenatých iontů v krevním séru, s Pokud se příznaky obnoví, můžete přejít na konstantní infuzi rychlostí 0,2 ml/kg/h, maximálně však 10 ml/h.
Při výrazném poklesu krevního tlaku se intravenózně podává dopamin nebo dobutamin.
Při poruchách vedení - atropin, isoprenalin nebo umělý kardiostimulátor.
S rozvojem srdečního selhání - intravenózní podávání strofantinu.
Katecholaminy by měly být používány pouze při ohrožení života (vzhledem k jejich snížené účinnosti je nutné vysoké dávkování, které zvyšuje riziko rozvoje arytmie). Doporučuje se sledovat koncentraci glukózy v krvi (může se snížit uvolňování inzulínu) a elektrolytů (draselné ionty, vápníkové ionty).
Hemodialýza je neúčinná.
Interakce
Závažnost poklesu krevního tlaku se zvyšuje s současné použití nifedipin s ostatními antihypertenzivní léky nitráty, cimetidin, ranitidin (v menší míře), inhalační anestetika,
diuretika a tricyklická antidepresiva.
Pod vlivem nifedipinu je koncentrace chinidinu v krevní plazmě výrazně snížena. Zvyšuje koncentraci digoxinu v krevní plazmě, a proto je třeba sledovat klinický účinek a obsah digoxinu v krevní plazmě.
Rifampicin je silný induktor izoenzymu CYP3A4. Při použití spolu s rifampicinem je biologická dostupnost nifedipinu významně snížena a v důsledku toho je snížena jeho účinnost. Použití nifedipinu v kombinaci s rifampicinem je kontraindikováno. V kombinaci s citráty se zvyšuje tachykardie a antihypertenzní účinek nifedipinu. Doplňky vápníku mohou snížit účinek pomalých blokátorů vápníkových kanálů. Při současném použití s nifedipinem se zvyšuje antikoagulační aktivita kumarinových derivátů.
Dokáže vytěsnit léky charakterizované vysokým stupněm vazby z jejich vazby na proteiny (vč. nepřímá antikoagulancia- deriváty kumarinu a indandionu, antikonvulziva, chinin, salicyláty, sulfinpyrazon), v důsledku čehož se mohou zvýšit jejich koncentrace v krevní plazmě. Potlačuje metabolismus prazosinu a dalších alfa-blokátorů, v důsledku čehož může být zesílen antihypertenzní účinek.
Prokainamid, chinidin a další léky, o kterých je známo, že prodlužují QT interval, zesilují negativní inotropní účinek a mohou zvyšovat riziko významného prodloužení QT intervalu.
Současné užívání se síranem hořečnatým u těhotných žen může způsobit blokádu neuromuskulárních synapsí.
Inhibitory cytochromu P450 3A, jako jsou makrolidy (např. erythromycin), fluoxetin, nefazodon, inhibitory proteázy (např. amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir nebo saquinavir), antifungální látky(ketokonazol, itrakonazol nebo flukonazol) vedou ke zvýšení koncentrace nifedipinu v krevní plazmě. Vezmeme-li v úvahu zkušenosti s používáním „pomalého“ blokátoru kalciových kanálů nimodipinu, nelze vyloučit následující interakce s nifedipinem: karbamazepin, fenobarbital – snížení koncentrace nifedipinu v krevní plazmě; quinupristin, dalfopristin, kyselina valproová – zvyšují koncentraci nifedipinu v krevní plazmě.
Nifedipin by měl být předepisován s opatrností současně s disopyramidem a flekainidem kvůli možnému zvýšení inotropního účinku.
Nifedipin inhibuje vylučování vinkristinu z těla a může způsobit zvýšené nežádoucí účinky; v případě potřeby snižte dávku vinkristinu.
Grapefruitová šťáva potlačuje metabolismus nifedipinu v těle, a proto je jejich současné užívání kontraindikováno.
Vedlejší efekty
Četnost těchto nežádoucích účinků je indikována v souladu s klasifikací WHO: velmi často - více než 10 %; často - více než 1 % a méně než 10 %; zřídka - více než 0,1 % a méně než 1 %; zřídka - více než 0,01 % a méně než 0,1 %; velmi zřídka - méně než 0,01%, včetně ojedinělých případů.
Z kardiovaskulárního systému: často - periferní edém (chodidla, kotníky, nohy), příznaky vazodilatace (zarudnutí kůže obličeje, pocit tepla); zřídka - tachykardie, rychlý srdeční tep, výrazné snížení krevního tlaku, mdloby; v některých případech - bolest na hrudi (angina pectoris) až
rozvoj infarktu myokardu, rozvoj nebo zhoršení chronického srdečního selhání, arytmie.
Z nervového systému: velmi často - bolest hlavy; často - závratě, ospalost; méně časté - astenie, poruchy spánku (včetně nespavosti), nervozita, zvýšená únava, dysestézie, třes, labilita nálady.
Z trávicího systému: často - nevolnost; méně časté - gastrointestinální a břišní bolest (bolest žaludku a střev), průjem, zácpa, suchá sliznice dutiny ústní, zvýšená chuť k jídlu; zřídka - hyperplazie dásní (krvácení, bolest, otok). Při dlouhodobém užívání: zřídka - dysfunkce jater (intrahepatální cholestáza, zvýšená aktivita "jaterních" transamináz), zřídka - v některých případech žloutenka - nedostatečnost srdečního svěrače;
Z venku dýchací systém: zřídka - dušnost, zřídka - plicní edém (potíže s dýcháním, kašel, sípání).
Z muskuloskeletálního systému: zřídka - artralgie, otoky kloubů, myalgie, svalové křeče.
Z hematopoetických orgánů: zřídka - anémie, leukopenie, trombocytopenie, trombocytopenická purpura; velmi zřídka - asymptomatická agranulocytóza.
Z močového systému: méně časté - zvýšená denní diuréza, zhoršení funkce ledvin (u pacientů se selháním ledvin).
Alergické reakce: často - erytém; zřídka - svědění, kopřivka, exantém, fotosenzitivita, autoimunitní hepatitida; zřídka - angioedém; v některých případech - toxická epidermální nekrolýza.
Jiné: zřídka - zhoršení zraku (včetně přechodné ztráty zraku v důsledku maximální koncentrace nifedipin v krevní plazmě), bolest oka, hyperglykémie, gynekomastie (u starších pacientů; zcela vymizí po vysazení léku), galaktorea, erektilní dysfunkce, zvýšení tělesné hmotnosti, zimnice, epistaxe, ucpaný nos.
Indikace
- chronická stabilní angina pectoris (angina pectoris);
- vazospastická angina (Prinzmetalova angina);
- arteriální hypertenze (v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy);
- Raynaudova nemoc a syndrom.
Kontraindikace
- arteriální hypotenze(systolický krevní tlak pod 90 mm Hg);
- kardiogenní šok;
- kolaps;
- těžká aortální nebo subaortální stenóza;
- akutní srdeční selhání;
- chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;
- nestabilní angina pectoris;
- akutní období infarkt myokardu (během prvních 4 týdnů);
- hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
- syndrom nemocného sinu;
- AV blokáda II-III stupně;
- těhotenství (až 20 týdnů);
- období laktace;
- věk do 18 let (účinnost a bezpečnost použití nebyla studována);
- přecitlivělost na nifedipin nebo jiné složky léčiva.
Lék obsahuje laktózu, a proto je kontraindikován pro použití u pacientů se vzácným onemocněním dědičné choroby intolerance laktózy, nedostatek laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpce.
S opatrností: mitrální stenóza, těžká bradykardie nebo tachykardie, chronické srdeční selhání, těžké cerebrovaskulární příhody, infarkt myokardu se selháním levé komory, gastrointestinální obstrukce (u forem s prodlouženým uvolňováním), selhání jater, chronické selhání ledvin (zejména pacienti na hemodialýze - vysoké riziko nadměrné a nepředvídatelné snížení krevního tlaku), současné užívání beta-blokátorů a srdečních glykosidů, těhotenství (po 20. týdnu), stáří.
Vlastnosti aplikace
Použití během těhotenství a kojení
Nebyly provedeny žádné kontrolované studie použití nifedipinu u těhotných žen.
Testy na zvířatech prokázaly přítomnost embryotoxicity, placentotoxicity, fetotoxicity a teratogenity při užívání nifedipinu během a po období organogeneze.
Na základě dostupných klinických údajů není možné posoudit konkrétní perinatální riziko. Zároveň je prokázána zvýšená pravděpodobnost perinatální asfyxie, císařského řezu, předčasného porodu a retardace intrauterinního růstu. Není jasné, zda jsou tyto případy důsledkem základního onemocnění (arteriální hypertenze), podávané léčby nebo specifického účinku léku Nifedipine. Dostupné informace jsou nedostatečné k vyloučení možnosti nežádoucích účinků, které představují nebezpečí pro plod a novorozence. Proto použití nifedipinu po 20. týdnu těhotenství vyžaduje pečlivé individuální posouzení poměru rizika a přínosu pro pacientku, plod a/nebo novorozence a lze o něm uvažovat pouze v případech, kdy jsou jiné metody terapie kontraindikovány nebo neúčinné.
Krevní tlak by měl být pečlivě sledován u těhotných žen při současném užívání Nifedipinu s intravenózním síranem hořečnatým kvůli možnosti nadměrného poklesu krevního tlaku, který představuje nebezpečí pro matku i plod a/nebo novorozence.
Nifedipin je kontraindikován během kojení, protože se vylučuje do mateřského mléka. Pokud je léčba nifedipinem absolutně nezbytná, doporučuje se ukončit kojení.
Použití při dysfunkci jater
Používejte opatrně v případě selhání jater.Použití při poškození ledvin
Používejte opatrně u chronického selhání ledvin (zejména u pacientů na hemodialýze kvůli vysokému riziku nadměrného a nepředvídatelného poklesu krevního tlaku).Použití u dětí
Kontraindikováno u dětí do 18 let.speciální instrukce
Během období léčby se musíte zdržet pití alkoholu.
Navzdory nepřítomnosti abstinenčního syndromu u pomalých blokátorů kalciových kanálů se před ukončením léčby doporučuje postupné snižování dávky.
Současné podávání beta-blokátorů musí být prováděno za podmínek pečlivého lékařského dohledu, protože to může způsobit nadměrné snížení krevního tlaku a v některých případech i zhoršení srdečního selhání. Během léčby je to možné pozitivní výsledky při provádění přímé Coombsovy reakce a laboratorních testů na antinukleární protilátky.
Pravidelnost léčby je důležitá bez ohledu na to, jak se cítíte, protože pacient nemusí pociťovat příznaky arteriální hypertenze.
Diagnostická kritéria pro předepisování léku na vazospastickou anginu pectoris jsou: klasická, klinický obraz doprovázené charakteristickými změnami na elektrokardiogramu (elevace ST segmentu); výskyt ergometrinem indukované anginy pectoris nebo spazmu koronárních tepen; identifikace koronárního spasmu během angiografie nebo identifikace angiospastické komponenty, bez potvrzení (například s jiným prahem napětí nebo s nestabilní anginou pectoris, kdy údaje z elektrokardiogramu naznačují přechodný angiospasmus).
U pacientů s těžkou hypertrofickou kardiomyopatií existuje riziko zvýšené frekvence, závažnosti a trvání záchvatů anginy pectoris po užití nifedipinu; v tomto případě je nutné vysadit lék.
U pacientů na hemodialýze s vysokým krevním tlakem, nevratným selháním ledvin a snížením objemu cirkulující krve by měl být lék používán s opatrností, protože může dojít k prudkému poklesu krevního tlaku.
Pacienti s poruchou funkce jater jsou pečlivě sledováni a v případě potřeby je dávka léku snížena a/nebo jsou použity jiné lékové formy nifedipinu.
Je třeba mít na paměti, že angina pectoris se může objevit na začátku léčby, zejména po nedávném náhlém vysazení beta-blokátorů (poslední se doporučuje vysazovat postupně).
Pokud v průběhu terapie pacient vyžaduje operaci v celkové anestezii, je nutné informovat chirurga-anesteziologa o charakteru prováděné terapie.
Při spektrofotometrickém hodnocení může nifedipin vést k nesprávné detekci zvýšených hladin kyseliny vanilyl-mandlové v moči, neovlivňuje studie využívající vysokoúčinnou kapalinovou chromatografii.
Při in vitro fertilizaci v některých případech způsobily blokátory „pomalých“ kalciových kanálů změny v hlavové části spermií, které by mohly vést k dysfunkci spermií. V případech, kdy opakované mimotělní oplodnění nebylo provedeno podle neznámý důvod blokátory kalciových kanálů, včetně nifedipinu, byly považovány za možnou příčinu selhání.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
Během léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Název:
nifedipin
Farmakologické
akce:
Selektivní blokátor "pomalých" vápníkových kanálů 1,4-dihydropyridinový derivát.
Má vazodilatační, antianginózní a antihypertenzní účinek. Snižuje tok vápenatých iontů do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva koronárních a periferních tepen; ve vysokých dávkách inhibuje uvolňování iontů vápníku z intracelulárních zásob.
Snižuje počet funkčních kanálů bez ovlivnění doby jejich aktivace, deaktivace a obnovy.
Rozpojuje procesy excitace a kontrakce v myokardu, zprostředkované tropomyosinem a troponinem, a v hladkém svalstvu cév zprostředkované kalmodulinem. V terapeutických dávkách normalizuje transmembránový proud kalciových iontů, který je narušen u řady patologických stavů, především arteriální hypertenze.
Neovlivňuje tonus žil. Zvyšuje koronární průtok krve, zlepšuje prokrvení ischemických oblastí myokardu aniž by rozvíjel fenomén „krádeže“, aktivuje fungování kolaterálů. Rozšiřováním periferních tepen snižuje celkovou periferní cévní rezistenci, tonus myokardu, afterload, potřebu myokardu kyslíkem a prodlužuje trvání diastolické relaxace levé komory.
Prakticky žádný účinek na sinoatriální a atrioventrikulární uzliny a nemá antiarytmickou aktivitu. Zvyšuje průtok krve ledvinami, způsobuje střední natriurézu.
Negativní chrono-, dromo- a inotropní účinky se překrývají s reflexní aktivací sympatoadrenálního systému a zvýšením srdeční frekvence v reakci na periferní vazodilataci.
Nástup účinku je 20 minut, délka účinku 12-24 hodin.
Farmakokinetika
Absorpce je vysoká (více než 92-98 %). Biologická dostupnost - 40-60%. Jídlo zvyšuje biologickou dostupnost. Má efekt „prvního průchodu“ játry. Retardní formy zajišťují postupné uvolňování účinné látky do systémového oběhu. TCmax 1,6-4,2 h, Cmax - 47-76 ng/ml. Komunikace s plazmatickými proteiny – 90 %.
Proniká přes BBB a placentární bariéru, vylučuje se do mateřského mléka.
Kompletně metabolizován v játrech. Metabolismus léčiva zahrnuje izoenzymy CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7.
T1/2 - 3,8-16,9 hodin U pacientů s jaterním selháním se celková clearance snižuje a T1/2 se zvyšuje. Vylučuje se ve formě neaktivních metabolitů především ledvinami (80 %) a žlučí (20 %).
Žádný kumulativní účinek. Chronické selhání ledvin, hemodialýza a peritoneální dialýza neovlivňují farmakokinetiku.
Při dlouhodobém užívání (2-3 měsíce) vzniká tolerance k působení léku.
Plazmaferéza může zvýšit eliminaci.
Indikace pro
aplikace:
Chronická stabilní angina pectoris (angina pectoris);
- vazospastická angina pectoris (Prinzmetalova angina);
- arteriální hypertenze (v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy);
- Raynaudova choroba a syndrom.
Způsob aplikace:
Uvnitř. Tablety se polykají celé, bez žvýkání, během jídla nebo po jídle, a zapíjejí se malým množstvím vody.
Doporučená dávka léku je 20 mg 2krát denně.
Pokud účinek není dostatečně výrazný, je možné zvýšit dávku léku na 40 mg 2krát denně.
Maximální denní dávka je 80 mg.
Při poruše jaterních funkcí by denní dávka neměla překročit 40 mg.
U starších pacientů nebo pacientů užívajících kombinovanou (antianginózní nebo antihypertenzní) léčbu jsou obvykle předepisovány nižší dávky.
Pokud je poškozena funkce jater, u pacientů se závažnými cerebrovaskulárními příhodami by měla být dávka snížena.
Délka léčby je stanovena v každém případě individuálně.
Vedlejší efekty:
Četnost těchto nežádoucích účinků je indikována v souladu s klasifikací WHO: velmi často - více než 10 %; často - více než 1 % a méně než 10 %; zřídka - více než 0,1 % a méně než 1 %; zřídka - více než 0,01 % a méně než 0,1 %; velmi zřídka - méně než 0,01%, včetně ojedinělých případů.
Z kardiovaskulárního systému: často - periferní edém (chodidla, kotníky, nohy), příznaky vazodilatace (zarudnutí kůže obličeje, pocit tepla); zřídka - tachykardie, rychlý srdeční tep, výrazné snížení krevního tlaku, mdloby; v některých případech - bolest na hrudi (angina pectoris) až
rozvoj infarktu myokardu, rozvoj nebo zhoršení chronického srdečního selhání, arytmie.
Z nervového systému: velmi často - bolest hlavy; často - závratě, ospalost; méně časté - astenie, poruchy spánku (včetně nespavosti), nervozita, zvýšená únava, dysestézie, třes, labilita nálady.
Z trávicího systému: často - nevolnost; méně časté - gastrointestinální a břišní bolest (bolest žaludku a střev), průjem, zácpa, suchá sliznice dutiny ústní, zvýšená chuť k jídlu; zřídka - hyperplazie dásní (krvácení, bolest, otok).
Při dlouhodobém užívání: zřídka - dysfunkce jater (intrahepatální cholestáza, zvýšená aktivita "jaterních" transamináz), zřídka - v některých případech žloutenka - nedostatečnost srdečního svěrače;
Z dýchacího systému: zřídka - dušnost, zřídka - plicní edém (potíže s dýcháním, kašel, sípání).
Z pohybového aparátu: zřídka - artralgie, otoky kloubů, myalgie, svalové křeče.
Z krvetvorných orgánů: zřídka - anémie, leukopenie, trombocytopenie, trombocytopenická purpura; velmi zřídka - asymptomatická agranulocytóza.
Z močového systému: méně časté - zvýšená denní diuréza, zhoršení funkce ledvin (u pacientů se selháním ledvin).
Alergické reakce: často - erytém; zřídka - svědění, kopřivka, exantém, fotosenzitivita, autoimunitní hepatitida; zřídka - angioedém; v některých případech - toxická epidermální nekrolýza.
Ostatní: zřídka - zhoršení zraku (včetně přechodné ztráty zraku na pozadí maximální koncentrace nifedipinu v krevní plazmě), bolest oka, hyperglykémie, gynekomastie (u starších pacientů; zcela vymizí po vysazení léku), galaktorea, erektilní dysfunkce , zvětšení tělesné hmotnosti, zimnice, krvácení z nosu, ucpaný nos.
Kontraindikace:
Arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 90 mm Hg);
- kardiogenní šok;
- kolaps;
- závažná aortální nebo subaortální stenóza;
- akutní srdeční selhání;
- chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;
- nestabilní angina pectoris;
- akutní období infarktu myokardu (během prvních 4 týdnů);
- hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
- syndrom nemocného sinusu;
- AV blokáda II-III stupně;
- těhotenství (až 20 týdnů);
- období laktace;
- věk do 18 let (účinnost a bezpečnost použití nebyla studována);
- přecitlivělost na nifedipin nebo jiné složky léčiva.
Lék obsahuje laktózu, a proto je kontraindikován k použití u pacientů se vzácnými dědičnými chorobami laktózové intolerance, deficitu laktázy a glukózo-galaktózové malabsorpce.
Opatrně: mitrální stenóza, těžká bradykardie nebo tachykardie, chronické srdeční selhání, těžké cerebrovaskulární příhody, infarkt myokardu se selháním levé komory, gastrointestinální obstrukce (u forem s prodlouženým uvolňováním), jaterní selhání, chronické selhání ledvin (zejména pacienti na hemodialýze - vysoké riziko nadměrné a nepředvídatelný pokles krevního tlaku), současné užívání beta-blokátorů a srdečních glykosidů, těhotenství (po 20 týdnech), stáří.
Během léčebného období musíte se zdržet pití alkoholu.
Navzdory nepřítomnosti abstinenčního syndromu u pomalých blokátorů kalciových kanálů se před ukončením léčby doporučuje postupné snižování dávky.
Současné podávání beta-blokátorů musí být prováděno za podmínek pečlivého lékařského dohledu, protože to může způsobit nadměrné snížení krevního tlaku a v některých případech i zhoršení srdečního selhání. Během léčby pozitivní výsledky jsou možné při provádění přímé Coombsovy reakce a laboratorní testy na antinukleární protilátky.
To je důležité pravidelnost léčby bez ohledu na to, jak se cítíte, protože pacient nemusí pociťovat příznaky hypertenze.
Diagnostická kritéria pro předepisování léku na vazospastickou anginu pectoris jsou: klasický klinický obraz, doprovázený charakteristickými změnami na elektrokardiogramu (elevace ST segmentu); výskyt ergometrinem indukované anginy pectoris nebo spazmu koronárních tepen; identifikace koronárního spasmu během angiografie nebo identifikace angiospastické komponenty, bez potvrzení (například s jiným prahem napětí nebo s nestabilní anginou pectoris, kdy údaje z elektrokardiogramu naznačují přechodný angiospasmus).
Pro pacienty s těžkou hypertrofickou kardiomyopatií existuje riziko zvýšení frekvence, závažnosti a trvání záchvatů anginy pectoris po užití nifedipinu; v tomto případě je nutné vysadit lék.
U pacientů na hemodialýze s vysokým krevním tlakem, nevratným selháním ledvin a snížením objemu cirkulující krve by měl být lék používán s opatrností, protože může dojít k prudkému poklesu krevního tlaku.
Pro pacienty s poruchou funkce jater Je zavedeno pečlivé sledování a v případě potřeby se dávka léku sníží a/nebo se použijí jiné lékové formy nifedipinu.
Je třeba mít na paměti, že angina pectoris se může objevit na začátku léčby, zejména po nedávném náhlém vysazení beta-blokátorů (poslední se doporučuje vysazovat postupně).
Pokud v průběhu terapie pacient vyžaduje operaci v celkové anestezii, je nutné informovat chirurga-anesteziologa o charakteru prováděné terapie.
Při spektrofotometrickém posouzení Nifedipin může vést k nesprávné detekci zvýšených hladin kyseliny vanilyl-mandlové v moči, neovlivňuje studie využívající vysokoúčinnou kapalinovou chromatografii.
Během oplodnění in vitro V některých případech způsobily blokátory „pomalých“ kalciových kanálů změny v hlavičce spermií, které by mohly vést k poškození funkce spermií. V případech, kdy opakované oplodnění in vitro z neznámých důvodů selhalo, byly za možnou příčinu selhání považovány blokátory kalciových kanálů, včetně nifedipinu.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
Během léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Interakce
jiné léčivé
jinými prostředky:
Závažnost poklesu krevního tlaku se zvyšuje s současné užívání nifedipinu s jinými antihypertenzivy, nitráty, cimetidinem, ranitidinem (v menší míře), inhalačními anestetiky,
diuretika a tricyklická antidepresiva.
Pod vlivem nifedipinu výrazně koncentrace chinidinu v krevní plazmě klesá. Zvyšuje koncentraci digoxinu v krevní plazmě, a proto je třeba sledovat klinický účinek a obsah digoxinu v krevní plazmě.
Rifampicin je silný induktor izoenzymu CYP3A4. Při použití spolu s rifampicinem je biologická dostupnost nifedipinu významně snížena a v důsledku toho je snížena jeho účinnost.
Společné použití nifedipinu Kontraindikováno s rifampicinem. V kombinaci s citráty se zvyšuje tachykardie a antihypertenzní účinek nifedipinu.
Doplňky vápníku mohou snížit účinek blokátorů vápníkových kanálů PROTI. Při současném použití s nifedipinem se zvyšuje antikoagulační aktivita kumarinových derivátů.
Dokáže vytěsnit léky vyznačující se vysokým stupněm vazby z vazby na bílkoviny (včetně nepřímých antikoagulancií – deriváty kumarinu a indandionu, antikonvulziva, chinin, salicyláty, sulfinpyrazon), v důsledku čehož může dojít ke zvýšení jejich koncentrace v krevní plazmě.
Potlačuje metabolismus prazosinu a dalších alfa-blokátorů c, v důsledku čehož může být zesílen antihypertenzní účinek.
Prokainamid, chinidin a další léky, které způsobují prodloužení QT intervalu zvýšit negativně inotropní účinek a může zvýšit riziko významného prodloužení QT intervalu.
Současné užívání se síranem hořečnatým u těhotných žen může způsobit blokádu neuromuskulárních synapsí.
Inhibitory systému cytochromu P450 3A jako jsou makrolidy (např. erythromycin), fluoxetin, nefazodon, inhibitory proteázy (např. amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir nebo saquinavir), antimykotika (ketokonazol, itrakonazol nebo flukonazol) vedou ke zvýšeným plazmatickým koncentracím nifedipinu.
Vezmeme-li v úvahu zkušenosti s používáním „pomalého“ blokátoru kalciových kanálů nimodipinu, nelze vyloučit následující interakce s nifedipinem: karbamazepin, fenobarbital – snížení koncentrace nifedipinu v krevní plazmě; quinupristin, dalfopristin, kyselina valproová – zvyšují koncentraci nifedipinu v krevní plazmě.
Při současném podávání nifedipinu s disopyramidem a flekainidem je třeba opatrnosti. kvůli možnému zvýšení inotropního účinku.
Nifedipin inhibuje vylučování vinkristinu z těla a může způsobit zvýšené nežádoucí účinky; v případě potřeby snižte dávku vinkristinu.
Grapefruitová šťáva potlačuje metabolismus nifedipinu v těle, a proto je jejich současné užívání kontraindikováno.
Těhotenství:
Kontrolováno Nebyly provedeny žádné studie o použití nifedipinu u těhotných žen..
Testy na zvířatech prokázaly přítomnost embryotoxicity, placentotoxicity, fetotoxicity a teratogenity při užívání nifedipinu během a po období organogeneze.
Na základě dostupných klinických údajů není možné posoudit konkrétní perinatální riziko.
Zároveň existují důkaz zvýšené pravděpodobnosti perinatální asfyxie, císařský řez, předčasný porod a intrauterinní růstová retardace. Není jasné, zda jsou tyto případy důsledkem základního onemocnění (arteriální hypertenze), podávané léčby nebo specifického účinku léku Nifedipine.
Dostupné informace jsou nedostatečné k vyloučení možnosti nežádoucích účinků, které představují nebezpečí pro plod a novorozence.
Proto použití nifedipinu po 20. týdnu těhotenství vyžaduje pečlivé individuální posouzení vyvážení rizika a přínosu pro pacienta, plod a/nebo novorozence a lze o něm uvažovat pouze v případech, kdy jsou jiné metody terapie kontraindikovány nebo neúčinné.
By měl Pečlivě monitorujte krevní tlak u těhotných žen při použití léku Nifedipine současně s intravenózním podáním síranu hořečnatého kvůli možnosti nadměrného poklesu krevního tlaku, což představuje nebezpečí pro matku i plod a / nebo novorozence.
Nifedipin je kontraindikován během kojení, protože se vylučuje do mateřského mléka. Pokud je léčba nifedipinem absolutně nezbytná, doporučuje se ukončit kojení.
Předávkovat:
Příznaky: bolest hlavy, zarudnutí kůže obličeje, prodloužený výrazný pokles krevního tlaku, potlačení funkce sinusového uzlu, bradykardie, bradyarytmie. Při těžké otravě - ztráta vědomí, kóma, metabolická acidóza, hypoxie, kardiogenní šok s plicním edémem.
Léčba: při těžké otravě (kolaps, deprese sinusového uzlu) se provádí výplach žaludku a předepisuje se aktivní uhlí.
Vápník je protijed: je indikováno pomalé intravenózní podání 10% chloridu vápenatého nebo glukonátu vápenatého v dávce 0,2 ml/kg (nejvýše však 10 ml) po dobu 5 minut při neúčinnosti je možné opakované podání pod kontrolou obsahu vápenatých iontů v krevním séru, pokud se příznaky obnoví, je možné přejít na konstantní infuzi rychlostí 0,2 ml/kg/h, maximálně však 10 ml/h.
Při výrazném poklesu krevního tlaku se intravenózně podává dopamin nebo dobutamin.
Při poruchách vedení - atropin, isoprenalin nebo umělý kardiostimulátor.
S rozvojem srdečního selhání - intravenózní podávání strofantinu.
Katecholaminy by měly být používány pouze při ohrožení života (vzhledem k jejich snížené účinnosti je nutné vysoké dávkování, které zvyšuje riziko rozvoje arytmie). Doporučuje se sledovat koncentraci glukózy v krvi (může se snížit uvolňování inzulínu) a elektrolytů (draselné ionty, vápníkové ionty).
Hemodialýza je neúčinná.
Formulář vydání:
Pilulky potažené, obsahující 0,01 g (10 mg) léčiva.
Dlouhodobě působící tablety nifedipin retard 0,02 g (20 mg).
Infuzní roztok(1 ml obsahuje 0,0001 g nifedipinu) v 50ml lahvičkách s kompletní injekční stříkačkou „Perfusor“ (nebo „Injectomat“) a polyetylenovou tubou „Perfusor“ (nebo „Injectomat“).
Roztok pro intrakoronární podání(1 ml obsahuje 0,0001 g nifedipinu) ve stříkačkách po 2 ml v balení po 5 kusech.
Podmínky skladování:
Při teplotě ne vyšší než 25°C. Držte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti - 3 roky.
1 tableta Nifedipinu s prodlouženým uvolňováním obsahuje:
- účinná látka: nifedipin - 20 mg;
- Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza - 51 mg, kukuřičný škrob - 58,25 mg, monohydrát laktózy - 36,2 mg, polysorbát 80 - 2 mg, magnesium-stearát - 150 mcg, hypromelóza - 2,4 mg.
Lék nifedipinúčinně eliminuje syndrom bolesti na pozadí nestabilní anginy pectoris snižuje krevní tlak na normální, snižuje ischemii v oblasti koronárních cév.
Užívá se perorálně ve formě tablet. Rychle se vstřebává do krevního oběhu a má selektivní účinek na vápníkové kanály, které podmíněně patří do druhé výběrové třídy. Vlivem inhibice metabolismu vápníku se zpomaluje proces vstupu těchto iontů do buněčných struktur myokardu. Také cévní řečiště velkých tepen se zbavuje přebytečného vápníku. Snižuje se tonus napětí, uvolňuje se cévní stěna a zvětšuje se průsvit tepny a žíly. Podle pokynů může použití nifedipinu snížit srdeční frekvenci.
Na pozadí expanze velkých koronárních a mozkových cév dochází ke zvýšení průtoku krve obohacené glukózou a kyslíkem do tkání srdce a mozku. Tyto procesy vytvářejí příznivé podmínky pro rychlou obnovu buněk postižených ischemií. Zvyšuje se saturace kyslíkem, snižují se anginózní příznaky.
Indikace pro použití
Aplikovat nifedipin(fenigidin) jako antianginózní činidlo pro ischemickou chorobu srdeční se záchvaty anginy pectoris, ke snížení krevního tlaku u různých typů hypertenze, včetně renální hypertenze. Existují náznaky, že nifedipin (a verapamil) u nefrogenní hypertenze zpomaluje progresi renálního selhání.Používá se také v komplexní terapii chronického srdečního selhání. Dříve se věřilo, že nifedipin a další antagonisté vápníkových iontů nejsou indikováni pro srdeční selhání kvůli negativně inotropnímu účinku. Nedávno bylo zjištěno, že všechny tyto léky díky svému perifernímu vazodilatačnímu působení zlepšují srdeční činnost a pomáhají zmenšovat jeho velikost při chronickém srdečním selhání. Dochází také k poklesu tlaku v plicní tepna. V případech těžkého srdečního selhání by však neměla být vyloučena možnost negativního inotropního účinku nifedipinu. V poslední době se objevují zprávy o nevhodnosti užívání nifedipinu u arteriální hypertenze, z důvodu zvýšeného rizika infarktu myokardu a také o možnosti zvýšeného rizika úmrtí u pacientů s ischemickou chorobou srdeční při dlouhodobém užívání idenfatu.
Týká se to především užívání „běžného“ nifedipinu (krátkodobě působícího), nikoli však jeho prodloužených lékových forem a dlouhodobě působících dihydropyridinů (např. amlodipin). Tato otázka však zůstává diskutabilní.
Existují důkazy o pozitivním vlivu nifedipinu na cerebrální hemodynamiku a jeho účinnosti u Raynaudovy choroby. U pacientů bronchiální astma nebyl zaznamenán žádný významný bronchodilatační účinek, ale lék lze použít v kombinaci s jinými bronchodilatátory (sympatomimetiky) k udržovací léčbě.
Způsob aplikace
Akceptovat nifedipin perorálně (bez ohledu na čas jídla) 0,01-0,03 g (10-30 mg) 3-4krát denně (až 120 mg denně). Délka léčby je 1-2 měsíce. a více.Pro zmírnění (zmírnění) hypertenzní krize (rychlé a prudké zvýšení krevního tlaku) a někdy během záchvatů anginy pectoris se lék používá sublingválně. Tableta (10 mg) se umístí pod jazyk. Tablety nifedipinu umístěné nerozkousané pod jazyk se rozpustí během několika minut. Chcete-li urychlit účinek, žvýkejte tabletu a držte ji pod jazykem, aniž byste ji spolkli. Při tomto způsobu podání by pacienti měli zůstat vleže po dobu 30-60 minut. V případě potřeby opakujte užívání léku po 20-30 minutách; někdy se dávka zvyšuje na 20-30 mg. Po zastavení útoků přecházejí na perorální užívání drogy.
Pro dlouhodobou terapii se doporučují retardační tablety. Předepište 20 mg 1-2krát denně; méně často 40 mg 2krát denně. Retard tablety se užívají po jídle, bez žvýkání, s malým množstvím tekutiny.
Ke zmírnění (zmírnění) hypertenzní krize (rychlý a prudký vzestup krevního tlaku) se doporučuje podávat lék v dávce 0,005 g po dobu 4-8 hodin (0,0104-0,0208 mg/min). To odpovídá 6,3-12,5 ml infuzního roztoku za hodinu. Maximální dávka léku - 15-30 mg denně - může být použita ne déle než 3 dny.
Vedlejší efekty
nifedipin obvykle dobře snášena. Nicméně zarudnutí obličeje a kůže horní části těla, bolesti hlavy, pravděpodobně spojené se snížením tonusu mozkových (mozkových) cév (zejména kapacitních) a jejich natažením v důsledku zvýšeného průtoku krve arteriovenózními anastomózami (spojení tepen a žil ), jsou poměrně běžné. V těchto případech se dávka snižuje nebo se lék užívá po jídle.Možné jsou také bušení srdce, nevolnost, závratě, otoky dolních končetin, hypotenze (nízký krevní tlak) a ospalost.
Kontraindikace
Těžké formy srdečního selhání, nestabilní angina pectoris, akutní infarkt myokardu, syndrom nemocného sinusu (srdeční onemocnění doprovázené poruchami rytmu), těžká arteriální hypotenze (nízký krevní tlak).Nifedipin je kontraindikován během těhotenství a kojení.
Opatrnosti je třeba při předepisování léku pro přepravu řidičů a osob v jiných profesích, které vyžadují rychlou psychickou a fyzickou reakci.
Interakce s jinými léky
Při současném použití nifedipin s antihypertenzivy, diuretiky, fenothiazinovými deriváty se antihypertenzní účinek nifedipinu zvyšuje.Při současném užívání s anticholinergními léky se mohou u starších pacientů objevit problémy s pamětí a pozorností.
Při současném použití s beta-blokátory se může vyvinout těžká arteriální hypotenze; v některých případech - vývoj srdečního selhání.
Při současném použití s nitráty se zvyšuje antianginózní účinek nifedipinu.
Při současném použití s přípravky obsahujícími vápník se účinnost nifedipinu snižuje v důsledku antagonistické interakce způsobené zvýšením koncentrace iontů vápníku v extracelulární tekutině.
Byly popsány případy rozvoje svalové slabosti při současném použití se solemi hořčíku.
Při současném použití s digoxinem je možné zpomalit vylučování digoxinu z těla a následně zvýšit jeho koncentraci v krevní plazmě.
Při současném použití s diltiazemem se zvyšuje antihypertenzní účinek.
Při současném použití s theofylinem jsou možné změny koncentrace theofylinu v krevní plazmě.
Rifampin indukuje aktivitu jaterních enzymů, urychluje metabolismus nifedipinu, což vede ke snížení jeho účinnosti.
Při současném použití s fenobarbitalem, fenytoinem, karbamazepinem se koncentrace nifedipinu v krevní plazmě snižuje.
Existují zprávy o zvýšení koncentrace nifedipinu v krevní plazmě a zvýšení jeho AUC při současném použití s flukonazolem a itrakonazolem.
Při současném použití s fluoxetinem se zvyšuje vedlejší účinek nifedipin.
V některých případech, při současném použití s chinidinem, je možný pokles koncentrace chinidinu v krevní plazmě a po vysazení nifedipinu je možné významné zvýšení koncentrace chinidinu, které je doprovázeno prodloužením QT interval na EKG.
Koncentrace nifedipinu v krevní plazmě se může mírně zvýšit.
Cimetidin a v menší míře ranitidin zvyšují koncentraci nifedipinu v krevní plazmě a tím zvyšují jeho antihypertenzní účinek.
Ethanol může zvýšit účinek nifedipinu (nadměrná hypotenze), který způsobuje závratě a další nežádoucí reakce.
Těhotenství
Adekvátní a přísně kontrolované studie bezpečnosti nifedipin neprovádí se v těhotenství. Užívání nifedipinu během těhotenství se nedoporučuje.Vzhledem k tomu, že se nifedipin vylučuje do mateřského mléka, je třeba se vyvarovat jeho užívání během kojení nebo by mělo být kojení během léčby přerušeno.
Experimentální studie odhalily embryotoxické, fetotoxické a teratogenní účinky nifedipinu.
Předávkovat
Příznaky předávkování drogami nifedipin: těžká bradykardie, bradyarytmie, arteriální hypotenze, v těžkých případech - kolaps, zpomalení vedení. Při užití velkého množství retardovaných tablet se známky intoxikace objevují nejdříve po 3-4 hodinách a mohou se navíc projevit ztrátou vědomí až kómatu, kardiogenním šokem, křečemi, hyperglykémií, metabolickou acidózou, hypoxií.Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, podání norepinefrinu, chloridu vápenatého nebo glukonátu vápenatého v roztoku atropinu (iv). Hemodialýza je neúčinná.
Podmínky skladování
Seznam B. Na místě chráněném před světlem.Formulář vydání
Potahované tablety obsahující 0,01 g (10 mg) léčiva. Dlouhodobě působící tablety nifedipin retard, 0,02 g (20 mg). Infuzní roztok (1 ml obsahuje 0,0001 g nifedipinu) v 50ml lahvičkách s kompletní injekční stříkačkou „Perfusor“ (nebo „Injectomat“) a polyetylenovou trubicí „Perfusor“ (nebo „Injectomat“). Roztok pro intrakoronární podání (1 ml obsahuje 0,0001 g nifedipinu) ve stříkačkách po 2 ml v balení po 5 kusech.Sloučenina
Dimethylester 2,6-dimethyl-4-(2-nitrofenyl)-1,4-dihydropyridin-3,5-dikarboxylové kyseliny.Žlutý krystalický prášek. Prakticky nerozpustný ve vodě, těžce rozpustný v alkoholu.
Nifedipin (fenigidin) je hlavním představitelem antagonistů vápníkových iontů – derivátů 1,4-dihydropyridinu.
Synonyma
Adalat, Cordafen, Cordipin, Corinfar, Nifangin, Nifecard, Nifcard, Adarat, Calcigard, Nifacard, Nifelat, Procardia, Phenigidin, Cordaflex, Nifesan, Apo-Nifed, Depin E, Dignokonstant, Nifadil, Nifebene, Nifehexal, Nifedipat, Novo , Pidilat, Ronian, Sanfidipin, Fenamon, Ecodipin.dodatečně
Nifedipin je také součástí léku Kalbeta.Odpovídá nifedipinu domácí droga- fenigidin (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin).
Hlavní nastavení
| Název: | NIFEDIPINE |
| ATX kód: | C08CA05 - |
