Nesteroidné protizápalové lieky na liečbu kĺbov: klasifikácia, zoznam. Všetko o nesteroidných protizápalových liekoch (NSAID, NSAID)

Veľkou skupinou sú nesteroidné protizápalové lieky farmakologické látky charakterizované výraznými protizápalovými, analgetickými a antipyretickými účinkami.

Poznámka:Nesteroidné protizápalové lieky (lieky) sa označujú skratkou NSAID alebo NSAID.

Dôležité:taký bežný liek proti bolesti a podobneparacetamol , nepatrí do skupiny NSAID, pretože neovplyvňuje zápalový proces a používa sa len na zmiernenie príznakov.

Ako fungujú nesteroidné protizápalové lieky?

Účinok NSAID je zameraný na inhibíciu produkcie enzýmu cyklooxygenázy (COX), ktorý je zase zodpovedný za syntézu biologických účinných látok– tromboxán, prostaglandíny (PG) a prostacyklíny, ktoré pôsobia ako mediátory zápalu. Zníženie úrovne produkcie PG pomáha znížiť alebo úplne zastaviť zápalový proces.

Rôzne druhy cyklooxygenázy sú prítomné v širokom spektre orgánov a tkanív. Enzým COX-1 je zodpovedný najmä za normálne prekrvenie sliznice tráviacich orgánov a udržiavanie stabilného pH žalúdka znížením syntézy kyseliny chlorovodíkovej.

COX-2 je normálne prítomná v tkanivách v malých množstvách alebo nie je detekovaná vôbec. Zvýšenie jeho hladiny priamo súvisí s rozvojom zápalu. Lieky, ktoré selektívne inhibujú aktivitu tohto enzýmu, pôsobia priamo na patologické zameranie. Vďaka tomu nedochádza k nepriamemu negatívnemu vplyvu na orgány tráviaci trakt.

Poznámka:COX-3 neovplyvňuje dynamiku zápalového procesu, ale je zodpovedná za rozvoj bolesti a horúčkovej reakcie spôsobenej hypertermiou (stúpa všeobecná teplota telo).

Klasifikácia nesteroidných protizápalových liekov pre kĺby

Podľa selektivity ich účinkov sa všetky NSAID delia na:

1. Neselektívny, inhibujúci všetky typy COX, ale hlavne COX-1.
2. Neselektívne, ovplyvňujúce COX-1 aj COX-2.
3. Selektívne inhibítory COX-2.

Prvá skupina zahŕňa:

• kyselina acetylsalicylová;
• piroxikam;
• indometacín;
• naproxén;
• diklofenak;
• ketoprofén.

Zástupcom druhej kategórie je Lornoxicam.

Do tretej skupiny patria:

• nimesulid;
• rofekoxib;
• meloxikam;
• celekoxib;
• Etodolac.

Dôležité:Kyselina acetylsalicylová a ibuprofén znižujú najmä telesnú teplotu a Ketorolac (Ketorol) znižuje intenzitu bolesti. Sú neúčinné pri znižovaní zápalu kĺbov a môžu sa použiť iba na symptomatickú terapiu.

Farmakokinetika

Systémové NSAID, keď sa užívajú perorálne, sa veľmi rýchlo vstrebávajú. Vyznačujú sa veľmi vysokou biologickou dostupnosťou (kolísa od 70 do 100 %). Absorpčný proces sa trochu spomaľuje so zvyšujúcim sa pH v žalúdku. Väčšina vysoký obsah v krvnom sére sa dosiahne 1-2 hodiny po podaní.

Ak sa liek podáva intramuskulárne, je konjugovaný (kombinovaný) s plazmatickými proteínmi (úroveň väzby je až 99 %). Výsledné aktívne komplexy voľne prenikajú do kĺbových tkanív a synoviálna tekutina, prednostne sa koncentruje v mieste zápalu.

Účinné látky NSAID a ich metabolity sa vylučujú obličkami.

Kontraindikácie

Pre ženy je veľmi nežiaduce používať systémové NSAID (enterálne alebo parenterálne formy) na liečbu kĺbov počas tehotenstva. Niektoré lieky tejto kategórie môže predpísať ošetrujúci lekár, ak je očakávaný prínos pre matku vyšší ako možné riziko pre plod.

Kontraindikácie tiež zahŕňajú:

• individuálna precitlivenosť na liek;
• a erózia gastrointestinálneho traktu;
• leukopénia;
• trombopénia;
• a/alebo zlyhanie pečene.

Vedľajšie účinky nesteroidných protizápalových liekov

Lieky, ktoré inhibujú COX-1, môžu vyvolať rozvoj alebo exacerbáciu gastrointestinálnych ochorení, vrátane hyperacid a ulcerózno-erozívne lézie steny tráviaceho traktu.

Často pozorovanými vedľajšími účinkami sú dyspeptické poruchy (ťažkosť v žalúdku).

Pravidelné užívanie NSA alebo prekračovanie odporúčaných dávok často spôsobuje poruchy zrážanlivosti krvi, prejavujúce sa krvácaním. O dlhodobé užívanie je možný pokles počtu krviniek, až po vývoj takých vážna choroba ako aplastická anémia.

Mnohé NSAID majú nefrotoxický účinok, čo vedie k zníženiu funkčnej aktivity obličiek a provokuje. Pri dlhodobom užívaní prispievajú k rozvoju nefropatií. Lieky môžu mať negatívny vplyv aj na funkciu pečene.

Existuje tiež možnosť rozvoja bronchospazmu pri užívaní nesteroidných protizápalových liekov na liečbu kĺbov.

Špecifiká protizápalovej liekovej terapie

Všetky lieky z tejto skupiny by sa mali užívať len podľa predpisu lekára s následným sledovaním dynamiky zápalového procesu. Negatívne zmeny stavu musí pacient bezodkladne oznámiť ošetrujúcemu lekárovi. Terapia sa vykonáva v minimálne účinných dávkach počas čo najkratšej doby!

Je vhodné užívať lieky vo forme kapsúl alebo tabliet po jedle s a veľké množstvo tekutiny (najlepšie čistá voda). Týmto spôsobom môžete znížiť škodlivý účinok liekov na sliznicu tráviaceho traktu.

O lokálne použitie protizápalové gély a masti pravdepodobnosť vzniku vedľajšie účinky prakticky nulová, pretože aktívne zložky takmer nevstupujú do systémového obehu.

Vybrané NSAID na liečbu zápalu kĺbov

Pri výbere lieku lekár berie do úvahy povahu ochorenia, závažnosť patologického procesu, ako aj individuálne charakteristiky tela pacienta (vrátane prítomnosti chronických ochorení a veku).

Najčastejšie používané:

indometacín

Tento liek je dostupný vo forme kapsúl a tabliet. Štandardné jednotlivé dávky sú od 25 do 50 mg a frekvencia podávania je 2-3 krát denne. Pri užívaní Indometacínu sa obzvlášť často objavujú vedľajšie účinky charakteristické pre NSAID, preto sa čoraz viac uprednostňujú iné, bezpečnejšie lieky.

diklofenak

Analógy tohto lieku sú Voltaren, Naklofen a Diklak. Diklofenak vyrábajú farmakologické spoločnosti vo forme tabliet a kapsúl, injekčného roztoku, gélov na aplikáciu do postihnutého kĺbu a vo forme čapíkov. Predpisuje sa perorálne v dávke 50-75 mg 2-3 krát denne, a denná dávka by nemala presiahnuť 300 mg. Roztok sa podáva intramuskulárne (do zadku) v 3 ml dávkach, pričom sa dodrží časový interval najmenej 12 hodín. Injekcie sa vykonávajú v kurzoch nie dlhších ako 5-7 dní. Gél sa má aplikovať na postihnutý kĺb 2-3 krát denne.

Etodolac

Analógom lieku je Etol Fort. Etodolac je dostupný v 400 mg kapsulách. Vyznačuje sa selektivitou, prednostne inhibuje aktivitu COX-2. Liek je predpísaný pre núdzová starostlivosť a na terapiu, ankylozujúca spondylitída a osteoartritída. Jednorazová dávka – 1 kapsula (1-3x denne po jedle). Ak je potrebný kurz, ošetrujúci lekár upraví dávkovanie každé 2-3 týždne po posúdení dynamiky procesu. Vedľajšie účinky sú pomerne zriedkavé.

Dôležité:Etodolac môže znížiť účinnosť niektorých liekov na zníženie krvného tlaku.

Aceklofenak

Analógy lieku sú Zerodol, Diclotol a Airtal. Aceklofenak je z hľadiska účinnosti dobrou alternatívou k diklofenaku. Vyrába sa v tabletách po 100 mg a používa sa ako na naliehavú úľavu od symptómov, tak aj na liečbu. Vhodné je užiť 1 tabletu. 2 krát denne s jedlom. Počas užívania je možná aj bolesť v oblasti brucha (príznaky sa pozorujú u takmer 10 % pacientov), ​​preto je vhodné liečiť kĺby minimálne účinnými dávkami a krátkymi kúrami.

piroxikam

Liek je dostupný v 10 mg tabletách a ako injekčný roztok; analóg piroxikamu - Fedin-20. Účinná látka preniká do synoviálnej tekutiny kĺbov, pôsobí priamo v mieste zápalu. V závislosti od nosologickej formy a aktivity procesu (závažnosť symptómov) sa dávky pohybujú od 10 do 40 mg denne (užívané súčasne alebo rozdelené do niekoľkých dávok). Analgetický účinok sa vyvíja do 30 minút po užití tabliet a trvá priemerne jeden deň.

Tenoxicam

Tenoxicam (Texamen-L) sa predáva vo forme prášku na prípravu injekčného roztoku na intramuskulárne podanie. Štandardné dávkovanie je 2 ml, čo zodpovedá 20 mg účinnej látky (podáva sa jedenkrát denne). Počas exacerbácie sa odporúča liečebný cyklus trvajúci 5 dní (pacientovi sa podáva až 40 mg denne).

Lornoxicam

Liečivo je dostupné vo forme tabliet (4 a 8 mg), ako aj vo forme prášku (8 mg) na riedenie. Analógy sú Lorakam, Xefokam a Larfix. Zvyčajná dávka Lornoxikamu je od 8 do 16 mg 2-3 krát denne pred jedlom. Tablety sa majú zapiť dostatočným množstvom tekutiny. Roztok je určený na podanie intravenózne alebo intramuskulárne, 8 mg 1-2 krát denne. Maximálna prípustná denná dávka pre injekčnú formu je 16 mg.

Dôležité:Pri liečbe Loraxicamom je potrebné venovať osobitnú pozornosť pacientom trpiacim žalúdočnými chorobami.

nimesulid

Najbežnejšie analógy tohto lieku zahŕňajú Nimesil, Remesulid a Nimegesic. Toto NSAID sa vyrába vo forme granúl na prípravu suspenzie, v 100 mg tabletách a vo forme gélu na lokálne vonkajšie použitie. Odporúčaná dávka je 100 mg 2-krát denne po jedle. Gél sa odporúča aplikovať na pokožku v projekcii postihnutého kĺbu ľahkými trecími pohybmi 2-4 krát denne.

Dôležité:Pacientom s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou sa predpisujú nižšie dávky. Liečivo má hepatotoxický účinok.

meloxicam

Ďalšie obchodné názvy meloxikamu sú Melox, Recoxa, Movalis a Revmoxicam. Tento liek na liečbu zápalu kĺbov sa vyrába vo forme tabliet 7,5 alebo 15 mg, ako aj vo forme roztoku v ampulkách s objemom 2 ml (čo zodpovedá 15 mg aktívna zložka) a čapíky na rektálne podanie.

Liečivo selektívne inhibuje COX-2; extrémne zriedkavo má negatívny vplyv na žalúdok a nevedie k nefropatiám. Na samom začiatku liečby je Meloxicam predpísaný na intramuskulárne podanie (1-2 ml) a keď sa aktivita zápalového procesu znižuje, pacientovi sú predpísané tablety. Jednorazová dávka tohto NSAID je 7,5 mg a frekvencia podávania je 1-2 krát denne.

rofekoxib

Rofecoxib (iný obchodný názov je Denebol) sa predáva v lekárňach vo forme injekčného roztoku (2 ml ampulky obsahujú 25 mg účinnej látky) a v tabletách. Stupeň negatívneho vplyvu tohto NSAID na obličky a gastrointestinálny trakt tohto lieku je extrémne nízky. Štandardná terapeutická dávka je 12,5-25 mg. Frekvencia podávania (alebo intramuskulárneho podávania) je 1 krát denne. Pri intenzívnej bolesti kĺbov sa na začiatku kurzu pacientovi predpíše 50 mg rofecoxibu.

celekoxib

Tento selektívny inhibítor COX-2 sa vyrába vo forme kapsúl s obsahom 100 alebo 200 mg účinnej látky. Analógy celekoxibu sú Flogoxib, Revmoxib, Celebrex a Zycel. NSAID extrémne zriedkavo vyvolávajú vývoj alebo exacerbáciu gastroenterologických patológií, ak sa prísne dodržiava predpísaný liečebný režim. Odporúčaná denná dávka je 100-200 mg (raz alebo v 2 dávkach) a maximálna je 400 mg.

Nesteroidné protizápalové lieky, ktoré sa stručne nazývajú NSAID alebo NSAID (lieky), sú široko používané na celom svete. V Spojených štátoch, kde štatistiky pokrývajú všetky sektory života, sa odhadovalo, že každý rok americkí lekári predpíšu viac ako 70 miliónov receptov na NSAID. Američania pijú, injekčne aplikujú si viac ako 30 miliárd dávok nesteroidných protizápalových liekov ročne. Je nepravdepodobné, že naši krajania za nimi zaostávajú.

Napriek svojej popularite sa väčšina NSAID vyznačuje vysokou bezpečnosťou a extrémne nízkou toxicitou. Aj pri použití vo veľkých dávkach sú komplikácie extrémne nepravdepodobné. Čo sú to za zázračné lieky?

Nesteroidné protizápalové lieky sú veľkou skupinou liekov, ktoré majú tri účinky:

• lieky proti bolesti;
• antipyretikum;
• protizápalové.

Pojem „nesteroidné“ odlišuje tieto lieky od steroidov, teda hormonálnych liekov, ktoré majú aj protizápalový účinok.

Vlastnosťou, ktorá odlišuje NSAID od ostatných analgetík, je ich nenávyk pri dlhodobom užívaní.

Exkurzia do histórie

„Korene“ nesteroidných protizápalových liekov siahajú do dávnej minulosti. Hippokrates, ktorý žil v rokoch 460-377 BC, oznámili použitie vŕbovej kôry na úľavu od bolesti. O niečo neskôr, v 30. rokoch pred Kr. Celsius jeho slová potvrdil a uviedol, že vŕbová kôra je výborná na zmiernenie príznakov zápalu.

Ďalšia zmienka o analgetickej kôre sa objavuje až v roku 1763. A až v roku 1827 boli chemici schopní izolovať z vŕbového extraktu práve látku, ktorá sa preslávila v dobe Hippokrata. Ukázalo sa, že aktívnou zložkou vŕbovej kôry je glykozid salicín, prekurzor nesteroidných protizápalových liekov. Z 1,5 kg kôry vedci získali 30 g čisteného salicínu.

V roku 1869 bol prvýkrát získaný účinnejší derivát salicínu - kyselina salicylová. Čoskoro sa ukázalo, že poškodzuje sliznicu žalúdka a vedci začali aktívne hľadať nové látky. V roku 1897 nemecký chemik Felix Hoffmann a spoločnosť Bayer otvorili novú éru vo farmakológii premenou toxickej kyseliny salicylovej na kyselinu acetylsalicylovú, ktorá dostala názov Aspirín.

Po dlhú dobu zostal aspirín prvým a jediným zástupcom skupiny NSAID. Od roku 1950 začali farmakológovia syntetizovať nové lieky, z ktorých každý bol účinnejší a bezpečnejší ako predchádzajúci.

Ako fungujú NSAID?

Nesteroidné protizápalové lieky blokujú tvorbu látok nazývaných prostaglandíny. Priamo sa podieľajú na vzniku bolesti, zápalu, horúčky, svalové kŕče. Väčšina NSAID neselektívne (neselektívne) blokuje dva rôzne enzýmy, ktoré sú potrebné na produkciu prostaglandínu. Nazývajú sa cyklooxygenázy – COX-1 a COX-2.

Protizápalový účinok nesteroidných protizápalových liekov je do značnej miery spôsobený:

• zníženie vaskulárnej permeability a zlepšenie mikrocirkulácie v nich;
• znížené uvoľňovanie z buniek špeciálnych látok, ktoré stimulujú zápal - zápalové mediátory.

Okrem toho NSAID blokujú energetické procesy v mieste zápalu, čím ho zbavujú „paliva“. Analgetický účinok (uvoľňujúci bolesť) sa vyvíja v dôsledku zníženia zápalového procesu.

Vážna nevýhoda

Je čas hovoriť o jednej z najzávažnejších nevýhod nesteroidných protizápalových liekov. Faktom je, že COX-1 okrem toho, že sa podieľa na tvorbe škodlivých prostaglandínov, zohráva aj pozitívnu úlohu. Podieľa sa na syntéze prostaglandínu, ktorý zabraňuje deštrukcii žalúdočnej sliznice pod vplyvom vlastnej kyseliny chlorovodíkovej. Keď neselektívne inhibítory COX-1 a COX-2 začnú účinkovať, úplne zablokujú prostaglandíny – tie „škodlivé“, ktoré spôsobujú zápal, aj tie „dobré“, ktoré chránia žalúdok. Nesteroidné protizápalové lieky teda vyvolávajú vznik žalúdočných a dvanástnikových vredov, ako aj vnútorné krvácanie.

Ale medzi rodinou NSAID sú tiež špeciálne lieky. Ide o najmodernejšie tablety, ktoré dokážu selektívne blokovať COX-2. Cyklooxygenáza typu 2 je enzým, ktorý sa podieľa iba na zápale a nenesie žiadnu ďalšiu záťaž. Preto jeho zablokovanie nie je spojené s nepríjemnými následkami. Selektívne blokátory COX-2 nespôsobuje gastrointestinálne problémy a je bezpečnejší ako ich predchodcovia.

Nesteroidné protizápalové lieky a horúčka

NSAID majú úplne jedinečnú vlastnosť, ktorá ich odlišuje od iných liekov. Majú antipyretický účinok a možno ich použiť na liečbu horúčky. Aby ste pochopili, ako fungujú v tejto funkcii, mali by ste si spomenúť, prečo telesná teplota stúpa.

Horúčka vzniká v dôsledku zvýšených hladín prostaglandínu E2, ktorý mení takzvanú rýchlosť spúšťania neurónov (aktivitu) v hypotalame. Totiž hypotalamus – malá oblasť v diencefalóne – riadi termoreguláciu.

Antipyretické nesteroidné protizápalové lieky, nazývané aj antipyretiká, inhibujú enzým COX. To vedie k inhibícii produkcie prostaglandínov, čo v konečnom dôsledku prispieva k inhibícii neuronálnej aktivity v hypotalame.

Mimochodom, bolo zistené, že ibuprofén má najvýraznejšie antipyretické vlastnosti. V tomto smere prekonal svojho najbližšieho konkurenta paracetamol.

Klasifikácia nesteroidných protizápalových liekov

Teraz sa pokúsme zistiť, aké lieky patria medzi nesteroidné protizápalové lieky.

Dnes je známych niekoľko desiatok liekov z tejto skupiny, no nie všetky sú registrované a používané v Rusku. Budeme brať do úvahy iba tie lieky, ktoré je možné zakúpiť v domácich lekárňach. NSAID sú klasifikované podľa chemická štruktúra a mechanizmus účinku. Aby som čitateľa nevystrašila zložité pojmy, uvádzame zjednodušenú verziu klasifikácie, v ktorej uvádzame len najznámejšie mená.

Celý zoznam nesteroidných protizápalových liekov je teda rozdelený do niekoľkých podskupín.

Salicyláty

Najskúsenejšia skupina, s ktorou sa začala história NSAID. Jediným salicylátom, ktorý sa dodnes používa, je kyselina acetylsalicylová alebo aspirín.

Deriváty kyseliny propiónovej

Patria sem niektoré z najpopulárnejších nesteroidných protizápalových liekov, najmä lieky:

• ibuprofén;
• naproxén;
• ketoprofén a niektoré ďalšie lieky.

Deriváty octová kyselina

Nemenej známe sú deriváty kyseliny octovej: indometacín, ketorolak, diklofenak, aceklofenak a ďalšie.

Selektívne inhibítory COX-2

Medzi najbezpečnejšie nesteroidné protizápalové lieky patrí sedem nových liekov najnovšej generácie, no v Rusku sú registrované len dve z nich. Zapamätajte si ich medzinárodné tituly Ide o celekoxib a rofekoxib.

Iné nesteroidné protizápalové lieky

Samostatné podskupiny zahŕňajú piroxikam, meloxikam, kyselinu mefenámovú, nimesulid.

Paracetamol má veľmi slabú protizápalovú aktivitu. Blokuje hlavne COX-2 v centrále nervový systém a má analgetický a mierny antipyretický účinok.

Kedy sa používajú NSAID?

Typicky sa NSAID používajú na liečbu akútneho alebo chronického zápalu sprevádzaného bolesťou.

Uvádzame choroby, pri ktorých sa používajú nesteroidné protizápalové lieky:

• artróza;
• mierna bolesť v dôsledku zápalu alebo poranenia mäkkých tkanív;
• osteochondróza;
• Bolesti dolnej časti chrbta;
• bolesť hlavy;
• migréna;
• akútna dna;
• dysmenorea (menštruačná bolesť);
• bolesť kostí spôsobená metastázami;
• pooperačná bolesť;
• bolesť pri Parkinsonovej chorobe;
• horúčka (zvýšená telesná teplota);
• črevná obštrukcia;
• obličková kolika.

Okrem toho sa nesteroidné protizápalové lieky používajú na liečbu detí, ktorých ductus arteriosus sa neuzavrie do 24 hodín po narodení.

Tento úžasný aspirín!

Aspirín môžeme pokojne považovať za jeden z liekov, ktoré prekvapili celý svet. Najčastejšie nesteroidné protizápalové tabletky, ktoré sa používali na zníženie horúčky a liečbu migrény, vykazovali nezvyčajný vedľajší účinok. Ukázalo sa, že blokádou COX-1 aspirín inhibuje aj syntézu tromboxánu A2, látky zvyšujúcej zrážanlivosť krvi. Niektorí vedci naznačujú, že existujú aj iné mechanizmy, ktorými aspirín ovplyvňuje viskozitu krvi. Pre milióny pacientov s hypertenziou, angínou pectoris, ischemickou chorobou srdca a inými kardiovaskulárnymi ochoreniami to však nie je také významné. Oveľa dôležitejšie pre nich je, že aspirín v nízkych dávkach pomáha predchádzať kardiovaskulárnym katastrofám – infarktu a mŕtvici.

Väčšina odborníkov odporúča užívať nízke dávky srdcového aspirínu na prevenciu infarktu myokardu a mozgovej príhody u mužov vo veku 45–79 rokov a žien vo veku 55–79 rokov. Dávku aspirínu zvyčajne predpisuje lekár: spravidla sa pohybuje od 100 do 300 mg denne.

Pred niekoľkými rokmi vedci zistili, že aspirín znižuje celkové riziko vzniku onkologické ochorenia a úmrtnosť z nich. Tento účinok platí najmä pre kolorektálny karcinóm. Americkí lekári odporúčajú svojim pacientom užívať aspirín špeciálne na prevenciu rozvoja kolorektálneho karcinómu. Riziko vzniku nežiaducich účinkov v dôsledku dlhodobej liečby aspirínom je podľa ich názoru stále nižšie ako u onkologických. Mimochodom, poďme sa bližšie pozrieť na vedľajšie účinky nesteroidných protizápalových liekov.

Kardiálne riziká nesteroidných protizápalových liekov

Aspirín svojím protidoštičkovým účinkom vyčnieva z radu svojich skupinových bratov. Prevažná väčšina nesteroidných protizápalových liekov, vrátane moderných inhibítorov COX-2, zvyšuje riziko infarktu myokardu a cievnej mozgovej príhody. Kardiológovia varujú, že pacienti, ktorí nedávno zažili infarkt, je potrebné prerušiť liečbu NSAID. Podľa štatistík použitie týchto liekov zvyšuje pravdepodobnosť vzniku nestabilnej angíny pectoris takmer 10-krát. Podľa výskumných údajov je naproxén z tohto hľadiska považovaný za najmenej nebezpečný.

9. júla 2015 zverejnila najuznávanejšia americká organizácia na kontrolu kvality liekov FDA oficiálne varovanie. Hovorí o zvýšenom riziku mŕtvice a srdcového infarktu u pacientov užívajúcich nesteroidné protizápalové lieky. Samozrejme, aspirín je šťastnou výnimkou z tejto axiómy.

Účinok nesteroidných protizápalových liekov na žalúdok

Ďalším známym vedľajším účinkom NSAID je gastrointestinálny trakt. Už sme povedali, že je úzko spojený s farmakologické pôsobenie všetky neselektívne inhibítory COX-1 a COX-2. NSAID však nielenže znižujú hladinu prostaglandínov a tým zbavujú žalúdočnú sliznicu ochrany. Samotné molekuly liečiva sa správajú agresívne voči slizniciam gastrointestinálny trakt.

Počas liečby nesteroidnými protizápalovými liekmi sa môže objaviť nevoľnosť, vracanie, dyspepsia, hnačka a žalúdočné vredy vrátane tých, ktoré sú sprevádzané krvácaním. Gastrointestinálne vedľajšie účinky NSAID sa vyvíjajú bez ohľadu na to, ako liek vstupuje do tela: perorálne vo forme tabliet, injekčné vo forme injekcií alebo rektálne vo forme čapíkov.

Čím dlhšie liečba trvá a čím vyššie je dávkovanie NSAID, tým vyššie je riziko vzniku peptických vredov. Aby sa znížila pravdepodobnosť jeho výskytu na minimum, má zmysel brať najnižšie efektívna dávka v čo najkratšom čase.

Nedávne štúdie ukazujú, že viac ako 50 % ľudí užívajúcich nesteroidné protizápalové lieky má sliznicu tenké črevo stále sa poškodzuje.

Vedci poznamenávajú, že lieky zo skupiny NSAID ovplyvňujú sliznicu žalúdka rôznymi spôsobmi. Najnebezpečnejšími liekmi pre žalúdok a črevá sú teda indometacín, ketoprofén a piroxikam. A medzi najneškodnejšie v tomto smere patria ibuprofén a diklofenak.

Samostatne by som chcel povedať o enterických povlakoch, ktoré pokrývajú nesteroidné protizápalové tablety. Výrobcovia tvrdia, že tento povlak pomáha znižovať alebo úplne eliminovať riziko gastrointestinálnych komplikácií NSAID. Avšak výskum a klinickej praxi ukazujú, že takáto ochrana v skutočnosti nefunguje. Pravdepodobnosť poškodenia žalúdočnej sliznice je oveľa účinnejšie znížená súčasným užívaním liekov, ktoré blokujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. Inhibítory protónová pumpa- omeprazol, lansoprazol, esomeprazol a iné - môžu do istej miery zmierniť škodlivé účinky liekov zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov.

Povedz niečo o citramone...

Citramon je produktom brainstormingu sovietskych farmakológov. V dávnych dobách, keď sortiment našich lekární nečítal tisíce liekov, prišli lekárnici s vynikajúcou analgeticko-antipyretickou formulou. Spojili „v jednej fľaštičke“ komplex nesteroidného protizápalového lieku, antipyretika a kombináciu okorenili kofeínom.

Vynález sa ukázal ako veľmi úspešný. Každý účinná látka navzájom posilnili svoje účinky. Moderní lekárnici trochu upravili tradičný recept a nahradili antipyretikum fenacetín bezpečnejším paracetamolom. Okrem toho kakao a kyselina citrónová- kyselina citrónová, ktorá v skutočnosti dala názov citramónu. Droga 21. storočia obsahuje aspirín 0,24 g, paracetamol 0,18 g a kofeín 0,03 g a napriek mierne upravenému zloženiu stále pomáha od bolesti.

Avšak aj napriek extrémne priaznivá cena a veľmi vysoká účinnosť, Citramon má svojho obrovského kostlivca v skrini. Lekári už dávno zistili a plne dokázali, že vážne poškodzuje sliznicu tráviaceho traktu. Tak vážne, že sa v literatúre dokonca objavil výraz „citramonový vred“.

Dôvod takejto zjavnej agresivity je jednoduchý: škodlivý účinok Aspirínu je posilnený aktivitou kofeínu, ktorý stimuluje produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Výsledkom je, že sliznica žalúdka, ktorá už zostala bez ochrany prostaglandínov, je vystavená dodatočnému množstvu kyseliny chlorovodíkovej. Okrem toho sa produkuje nielen ako reakcia na príjem potravy, ako by to malo byť, ale aj bezprostredne po absorpcii Citramonu do krvi.

Dodajme, že „citramon“ alebo ako sa im niekedy hovorí „aspirínové vredy“ sú rôzne veľké veľkosti. Niekedy „nedorastú“ do obrovskej veľkosti, ale rastú v počte a usadzujú sa v celých skupinách v rôznych častiach žalúdka.

Morálka tejto odbočky je jednoduchá: nepreháňajte Citramon, napriek všetkým jeho výhodám. Následky môžu byť príliš vážne.

NSAID a... sex

V roku 2005 prišli nepríjemné vedľajšie účinky nesteroidných protizápalových liekov. Fínski vedci vykonali štúdiu, ktorá ukázala, že dlhodobé užívanie NSAID (viac ako 3 mesiace) zvyšuje riziko erektilnej dysfunkcie. Pripomeňme si, že pod týmto pojmom lekári myslia erektilnú dysfunkciu, ľudovo nazývanú impotencia. Urológov a andrológov potom utešovala nie príliš vysoká kvalita tohto experimentu: účinok liekov na sexuálnu funkciu bol hodnotený len na základe osobných pocitov muža a nebol testovaný odborníkmi.

V roku 2011 však autoritatívny Journal of Urology zverejnil údaje z inej štúdie. Ukázala tiež súvislosť medzi liečbou nesteroidnými protizápalovými liekmi a erektilnou dysfunkciou. Lekári však tvrdia, že je príliš skoro robiť konečné závery týkajúce sa účinku NSAID na sexuálne funkcie. Vedci zatiaľ hľadajú dôkazy, pre mužov je stále lepšie zdržať sa dlhodobej liečby nesteroidnými protizápalovými liekmi.

Iné vedľajšie účinky NSAID

Zaoberali sme sa vážnymi problémami, ktoré môžu vzniknúť pri liečbe nesteroidnými protizápalovými liekmi. Prejdime k menej častým nežiaducim udalostiam.

Renálna dysfunkcia

NSAID sú tiež spojené s relatívne vysokou úrovňou renálnych vedľajších účinkov. Prostaglandíny sa podieľajú na rozširovaní krvných ciev v glomerulách, čo pomáha udržiavať normálnu filtráciu v obličkách. Pri poklese hladiny prostaglandínov – a práve na tomto účinku je založené pôsobenie nesteroidných antiflogistík – môže dôjsť k poruche funkcie obličiek.

Ľudia s najväčším rizikom vedľajších účinkov na obličky sú samozrejme ľudia s ochorením obličiek.

Fotosenzitivita

Často dlhodobá liečba nesteroidné protizápalové lieky sú sprevádzané zvýšenou fotosenzitivitou. Je potrebné poznamenať, že na tomto vedľajšom účinku sa najviac podieľajú piroxikam a diklofenak.

Ľudia užívajúci protizápalové lieky môžu reagovať na slnečné lúče sčervenanie kože, vyrážka alebo iné kožné reakcie.

Hypersenzitívne reakcie

Nesteroidné protizápalové lieky sú tiež „slávne“ alergickými reakciami. Môžu sa prejaviť ako vyrážka, fotosenzitivita, svrbenie, angioedém a dokonca aj anafylaktický šok. Je pravda, že posledný účinok je extrémne zriedkavý, a preto by nemal vystrašiť potenciálnych pacientov.

Okrem toho môže byť užívanie NSAID sprevádzané bolesťou hlavy, závratmi, ospalosťou a bronchospazmom. Zriedkavo sa ibuprofén spájal so syndrómom dráždivého čreva.

Nesteroidné protizápalové lieky počas tehotenstva

Pomerne často sa tehotné ženy stretávajú s akútnou otázkou úľavy od bolesti. Môžu budúce matky užívať NSAID? Bohužiaľ nie.

Napriek tomu, že lieky zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov nemajú teratogénny účinok, teda nespôsobujú u dieťaťa hrubé vývojové chyby, aj tak môžu ublížiť.

Existujú teda dôkazy, ktoré naznačujú možné predčasné uzavretie ductus arteriosus u plodu, ak jeho matka počas tehotenstva užívala NSAID. Niektoré štúdie navyše ukazujú súvislosť medzi užívaním NSAID a predčasným pôrodom.

Napriek tomu sa v tehotenstve stále užívajú vybrané lieky. Napríklad aspirín sa často predpisuje spolu s heparínom ženám, u ktorých sa počas tehotenstva vyvinuli antifosfolipidové protilátky. V poslednej dobe si ako liek na liečbu tehotenských patológií získal mimoriadnu obľubu starý a pomerne zriedka používaný indometacín. Začal sa používať v pôrodníctve pri polyhydramnióne a hrozbe predčasný pôrod. Vo Francúzsku však ministerstvo zdravotníctva vydalo oficiálny príkaz zakazujúci užívanie nesteroidných protizápalových liekov vrátane aspirínu po šiestom mesiaci tehotenstva.

NSAID: brať alebo nechať tak?

Kedy sa NSAID stávajú nevyhnutnosťou a kedy by sa od nich malo úplne upustiť? Pozrime sa na všetky možné situácie.

Sú potrebné NSAID	NSAID sa majú užívať s opatrnosťou	Najlepšie je vyhnúť sa NSAID
ak máte osteoartrózu, ktorá je sprevádzaná bolesťou, zápalom kĺbov a zhoršenou pohyblivosťou kĺbov, ktorú nezmierňujú iné lieky ani paracetamol Ak máte reumatoidnú artritídu so silnou bolesťou a zápalom Ak máte stredne ťažké bolesti hlavy, kĺbov alebo svalov (NSAID sa predpisujú len krátkodobo. Bolesť je možné začať paracetamolom) Ak máte mierne chronická bolesť, nesúvisiace s artrózou, napríklad v chrbte.	Ak vás často trápia tráviace ťažkosti Ak máte viac ako 50 rokov alebo ste v minulosti trpeli ochorením tráviaceho traktu a/alebo máte rodinná história skoré ochorenie srdca Ak fajčíte, máte vysoký cholesterol alebo vysoký krvný tlak alebo máte ochorenie obličiek Ak užívate steroidy alebo lieky na riedenie krvi (klopidogrel, warfarín) Ak užívate NSAID na zmiernenie príznakov osteoartritídy mnoho rokov, najmä ak ste v minulosti mali gastrointestinálne problémy	Ak ste niekedy mali žalúdočný vred alebo krvácanie do žalúdka Ak máte ochorenie koronárnych artérií alebo akékoľvek iné srdcové ochorenie Ak trpíte závažnou hypertenziou Ak máte chronické choroby obličky Ak ste niekedy mali infarkt myokardu Ak užívate aspirín na prevenciu srdcového infarktu alebo mozgovej príhody Ak ste tehotná (najmä v treťom trimestri)

NSAID v tvárach

Už poznáme silné a slabé stránky NSAID. Teraz poďme zistiť, ktoré protizápalové lieky je najlepšie použiť na bolesť, ktoré na zápal a ktoré na horúčku a prechladnutie.

Kyselina acetylsalicylová

Ako prvé NSAID, ktoré uzrelo svetlo sveta, je kyselina acetylsalicylová široko používaná dodnes. Spravidla sa používa:

• na zníženie telesnej teploty.

  Upozorňujeme, že kyselina acetylsalicylová sa nepredpisuje deťom mladším ako 15 rokov. Je to spôsobené tým, že s detskou horúčkou na pozadí vírusové ochorenia liek výrazne zvyšuje riziko vzniku Reyovho syndrómu - zriedkavé ochorenie pečene, čo je život ohrozujúce.

  Dávka kyseliny acetylsalicylovej ako antipyretika pre dospelých je 500 mg. Tablety sa užívajú iba vtedy, keď teplota stúpa.

• ako protidoštičkové činidlo na prevenciu kardiovaskulárnych príhod. Dávka kardioaspirínu sa môže pohybovať od 75 mg do 300 mg denne.

V antipyretickom dávkovaní možno kyselinu acetylsalicylovú kúpiť pod názvom Aspirin (výrobca a majiteľ značky: nemecká korporácia Bayer). Domáce podniky produkujú veľmi lacné tablety, ktoré sa nazývajú kyselina acetylsalicylová. Okrem toho vyrába francúzska spoločnosť Bristol Myers šumivé tablety Upsarin Upsa.

Kardioaspirín má mnoho mien a foriem uvoľňovania, vrátane Aspirin Cardio, Aspinat, Aspicor, CardiASK, Thrombo ACC a ďalších.

Ibuprofen

Ibuprofén spája relatívnu bezpečnosť a schopnosť účinne znižovať horúčku a bolesť, takže lieky na jeho základe sa predávajú bez lekárskeho predpisu. Ibuprofén sa používa aj ako antipyretikum pre novorodencov. Je dokázané, že znižuje horúčku lepšie ako iné nesteroidné protizápalové lieky.

Okrem toho je ibuprofén jedným z najpopulárnejších voľne predajných analgetík. Nie je často predpisovaný ako protizápalový liek, ale v reumatológii je liek pomerne populárny: používa sa na liečbu reumatoidnej artritídy, artrózy a iných kĺbových ochorení.

Medzi najobľúbenejšie značky ibuprofénu patria Ibuprom, Nurofen, MIG 200 a MIG 400.

naproxén

Naproxen je zakázané používať u detí a dospievajúcich mladších ako 16 rokov, ako aj u dospelých s ťažkým srdcovým zlyhaním. Najčastejšie sa nesteroidné protizápalové liečivo naproxén používa ako anestetikum pri bolestiach hlavy, zubných, periodických, kĺbových a iných bolestiach.

V ruských lekárňach sa naproxén predáva pod názvami Nalgesin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox a ďalšie.

ketoprofén

Prípravky ketoprofénu sa vyznačujú protizápalovou aktivitou. Je široko používaný na zmiernenie bolesti a zníženie zápalu v reumatické ochorenia. Ketoprofén je dostupný vo forme tabliet, mastí, čapíkov a injekcií. Medzi obľúbené lieky patrí rad Ketonal vyrábaný slovenskou firmou Lek. Známy je aj nemecký gél na kĺby Fastum.

indometacín

Indometacin, jedno zo zastaraných nesteroidných protizápalových liekov, každým dňom stráca pôdu pod nohami. Má mierne analgetické vlastnosti a miernu protizápalovú aktivitu. IN posledné roky Názov „indometacín“ je v pôrodníctve čoraz viac počuť - jeho schopnosť uvoľniť svaly maternice bola preukázaná.

Ketorolac

Jedinečné nesteroidné protizápalové liečivo s výrazným analgetickým účinkom. Analgetické schopnosti ketorolaku sú porovnateľné so schopnosťami niektorých slabých narkotických analgetík. Negatívnou stránkou lieku je jeho nebezpečnosť: môže spôsobiť krvácanie do žalúdka, provokovať peptický vredžalúdok, ako aj zlyhanie pečene. Preto sa ketorolac môže používať počas obmedzeného časového obdobia.

V lekárňach sa ketorolac predáva pod názvami Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol a ďalšie.

diklofenak

Diklofenak je najobľúbenejší nesteroidný protizápalový liek, „zlatý štandard“ v liečbe osteoartritídy, reumatizmu a iných kĺbových ochorení. Má vynikajúce protizápalové a analgetické vlastnosti, a preto sa široko používa v reumatológii.

Diklofenak má mnoho foriem uvoľňovania: tablety, kapsuly, masti, gély, čapíky, ampulky. Okrem toho boli vyvinuté náplasti s diklofenakom, ktoré poskytujú dlhotrvajúci účinok.

Existuje veľa analógov diklofenaku a uvedieme iba tie najznámejšie z nich:

• Voltaren - originálny liekŠvajčiarska spoločnosť Novartis. Vyznačuje sa vysokou kvalitou a rovnako vysokou cenou;
• Diklak je rad nemeckých liekov od spoločnosti Hexal, ktorý kombinuje rozumné náklady a slušnú kvalitu;
• Dicloberl vyrobený v Nemecku, spoločnosť Berlin Chemie;
• Naklofen - slovenské drogy z KRKA.

Okrem toho domáci priemysel vyrába veľa lacných nesteroidných protizápalových liekov s diklofenakom vo forme tabliet, mastí a injekcií.

celekoxib

Moderné nesteroidné protizápalové liečivo, ktoré selektívne blokuje COX-2. Má vysoký bezpečnostný profil a výraznú protizápalovú aktivitu. Používa sa, keď reumatoidnej artritíde a iné ochorenia kĺbov.

Pôvodný celekoxib sa predáva pod názvom Celebrex (Pfizer). Okrem toho majú lekárne cenovo dostupnejšie Dilaxa, Coxib a Celecoxib.

meloxicam

Populárne NSAID používané v reumatológii. Dosť inak mäkká akcia na tráviaci trakt, preto sa často uprednostňuje na liečbu pacientov s anamnézou žalúdočných alebo črevných ochorení.

Meloxikam je predpísaný v tabletách alebo injekciách. Prípravky meloxikamu Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exen-Sanovel a iné.

nimesulid

Najčastejšie sa nimesulid používa ako mierne analgetikum a niekedy ako antipyretikum. Donedávna sa v lekárňach predávala detská forma nimesulidu, ktorá sa používala na zníženie horúčky, no dnes je pre deti do 12 rokov prísne zakázaná.

Obchodné názvy nimesulidu: Aponil, Nise, Nimesil (nemecký originálny liek vo forme prášku na prípravu roztoku na vnútorné použitie) a iné.

Nakoniec venujme pár riadkov kyseline mefenamovej. Niekedy sa používa ako antipyretikum, ale jeho účinnosť je výrazne nižšia ako u iných nesteroidných protizápalových liekov.

Svet NSAID je skutočne úžasný vo svojej rozmanitosti. A napriek vedľajším účinkom patria tieto lieky právom medzi najdôležitejšie a potrebné, ktoré sa nedajú nahradiť ani obísť. Zostáva len chváliť neúnavných lekárnikov, ktorí pokračujú vo vytváraní nových receptúr a liečia sa stále bezpečnejšími NSAID.

Zápalový proces takmer vo všetkých prípadoch sprevádza reumatickej patológie výrazne znižuje kvalitu života pacienta. Preto je jednou z popredných oblastí liečby kĺbových ochorení protizápalová liečba. Tento účinok má niekoľko skupín liekov: nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), glukokortikoidy na systémové a lokálna aplikácia, čiastočne, len ako súčasť komplexnej liečby - chondroprotektory.

V tomto článku sa pozrieme na skupinu lieky, uvedený ako prvý, je NSAID.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID)

Ide o skupinu liekov, ktorých účinky sú protizápalové, antipyretické a analgetické. Závažnosť každého z nich sa líši od lieku k lieku. Tieto lieky sa nazývajú nesteroidné, pretože sa líšia štruktúrou od hormonálnych liekov, glukokortikoidov. Posledne menované majú tiež silný protizápalový účinok, ale zároveň majú negatívne vlastnosti steroidných hormónov.

Mechanizmus účinku NSAID

Mechanizmus účinky NSAID spočíva v nerozlišujúcej alebo selektívnej inhibícii (inhibícii) odrôd enzýmu COX - cyklooxygenázy. COX sa nachádza v mnohých tkanivách nášho tela a je zodpovedný za produkciu rôznych biologicky aktívnych látok: prostaglandínov, prostacyklínov, tromboxánu a iných. Prostaglandíny sú zasa mediátormi zápalu a čím viac ich je, tým je zápalový proces výraznejší. NSAID inhibíciou COX znižujú hladinu prostaglandínov v tkanivách a zápalový proces ustupuje.

Režim predpisovania NSAID

Niektoré NSAID majú množstvo dosť závažných vedľajších účinkov, zatiaľ čo iné lieky z tejto skupiny nie sú takto charakterizované. Je to spôsobené zvláštnosťami mechanizmu účinku: vplyv liečivých látok pre rôzne typy cyklooxygenázy - COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 zdravý človek nachádza sa takmer vo všetkých orgánoch a tkanivách, najmä v tráviacom trakte a obličkách, kde plní svoje najdôležitejšie funkcie. Napríklad prostaglandíny syntetizované COX sa aktívne podieľajú na udržiavaní integrity žalúdočnej a črevnej sliznice, udržiavaní dostatočného prietoku krvi v nej, znižovaní sekrécie kyseliny chlorovodíkovej, zvyšovaní pH, sekrécii fosfolipidov a hlienu, stimulácii bunkovej proliferácie (reprodukcie) . Lieky, ktoré inhibujú COX-1, spôsobujú zníženie hladiny prostaglandínov nielen v mieste zápalu, ale v celom tele, čo môže viesť k negatívnym následkom, o ktorých bude reč nižšie.

COX-2 spravidla chýba v zdravých tkanivách alebo sa nachádza, ale v zanedbateľných množstvách. Jeho hladina sa zvyšuje priamo počas zápalu a pri jeho zdroji. Lieky, ktoré selektívne inhibujú COX-2, hoci sa často užívajú systémovo, pôsobia špecificky na léziu, čím znižujú zápalový proces v nej.

COX-3 sa podieľa aj na vzniku bolesti a horúčky, no so zápalom to nemá nič spoločné. Niektoré NSAID pôsobia špecificky na tento typ enzýmu a majú malý účinok na COX-1 a 2. Niektorí autori sa však domnievajú, že COX-3 ako nezávislá izoforma enzýmu neexistuje a je variantom COX- 1: tieto otázky si vyžadujú vykonanie ďalšieho výskumu.

Klasifikácia NSAID

Existuje chemická klasifikácia nesteroidné protizápalové lieky, založené na štruktúrnych vlastnostiach molekuly účinnej látky. Avšak do širokého kruhu Biochemické a farmakologické termíny sú pre čitateľov pravdepodobne málo zaujímavé, preto vám ponúkame inú klasifikáciu, ktorá je založená na selektivite inhibície COX. Podľa nej sa všetky NSAID delia na:
1. Neselektívne (ovplyvňujú všetky typy COX, ale hlavne COX-1):

• indometacín;
• ketoprofén;
• piroxikam;
• aspirín;
• diklofenak;
• acyclofenac;
• naproxén;
• Ibuprofen.

2. Neselektívne, ovplyvňujúce rovnako COX-1 a COX-2:

• Lornoxicam.

3. Selektívne (inhibuje COX-2):

• meloxikam;
• nimesulid;
• etodolak;
• rofekoxib;
• celekoxib.

Niektoré z vyššie uvedených liekov nemajú prakticky žiadny protizápalový účinok, ale majú skôr analgetický (Ketorolac) alebo antipyretický účinok (Aspirín, Ibuprofén), takže o týchto liekoch v tomto článku nebudeme hovoriť. Hovorme o tých NSAID, ktorých protizápalový účinok je najvýraznejší.

Stručne o farmakokinetike

Nesteroidné protizápalové lieky sa používajú perorálne alebo intramuskulárne.
Pri perorálnom podaní sa v tráviacom trakte dobre vstrebávajú, ich biologická dostupnosť je asi 70 – 100 %. Lepšie sa vstrebávajú v kyslom prostredí a posun pH žalúdka na alkalickú stranu spomalí vstrebávanie. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa stanoví 1-2 hodiny po užití lieku.

Pri intramuskulárnom podaní sa liečivo viaže na krvné proteíny o 90-99%, čím vytvára funkčne aktívne komplexy.

Dobre prenikajú do orgánov a tkanív, najmä do zdroja zápalu a synoviálnej tekutiny (nachádza sa v kĺbovej dutine). NSAID sa vylučujú z tela močom. Polčas rozpadu sa značne líši v závislosti od lieku.

Kontraindikácie pri používaní NSAID

Je nežiaduce používať lieky v tejto skupine v nasledujúcich podmienkach:

• individuálna precitlivenosť na zložky;
• , ako aj iné ulcerózne lézie tráviaceho traktu;
• leuko- a trombopénia;
• ťažké a ;
• tehotenstva.

Hlavné vedľajšie účinky NSAID

Toto sú:

• ulcerogénny účinok (schopnosť liekov v tejto skupine vyvolať vývoj gastrointestinálneho traktu);
• dyspeptické poruchy (nepríjemné pocity v žalúdku atď.);
• bronchospazmus;
• toxické účinky na obličky (zhoršená funkcia obličiek, zvýšený krvný tlak, nefropatia);
• toxické účinky na pečeň (zvýšená aktivita pečeňových transamináz v krvi);
• toxický účinok na krv (zníženie množstva tvarované prvky až aplastická anémia, prejavujúca sa);
• predĺženie tehotenstva;
• (kožné vyrážky anafylaxia).

Počet hlásení o nežiaducich účinkoch liekov NSAID prijatých v rokoch 2011 – 2013

Vlastnosti liečby NSAID

Keďže lieky z tejto skupiny vo väčšej či menšej miere poškodzujú sliznicu žalúdka, väčšina z nich sa musí užívať po jedle, zapiť dostatočné množstvo vody a prednostne pri súbežnom užívaní liekov na udržanie gastrointestinálneho traktu. Túto úlohu spravidla zohrávajú inhibítory protónovej pumpy: omeprazol, rabeprazol a ďalšie.

Liečba NSAID by sa mala vykonávať počas minimálneho prípustného času a v minimálnych účinných dávkach.

Osobám s poškodenou funkciou obličiek, ako aj starším pacientom sa zvyčajne predpisuje dávka nižšia, ako je priemerná terapeutická dávka, pretože procesy u týchto kategórií pacientov sú spomalené: účinná látka má účinok a zároveň sa vylučuje na dlhšie obdobie .
Pozrime sa podrobnejšie na jednotlivé lieky skupiny NSAID.

Indometacín (Indometacín, Methindol)

Forma uvoľnenia: tablety, kapsuly.

Má výrazný protizápalový, analgetický a antipyretický účinok. Inhibuje agregáciu (zlepovanie) krvných doštičiek. Maximálna koncentrácia v krvi sa stanoví 2 hodiny po podaní, polčas je 4-11 hodín.

Spravidla sa predpisuje 25-50 mg perorálne 2-3 krát denne.

Vedľajšie účinky uvedené vyššie sú pre tento liek dosť výrazné, takže v súčasnosti sa používa pomerne zriedkavo a ustupuje iným liekom, ktoré sú v tomto ohľade bezpečnejšie.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen a ďalšie)

Uvoľňovacia forma: tablety, kapsuly, injekčný roztok, čapíky, gél.

Má výrazný protizápalový, analgetický a antipyretický účinok. Rýchlo a úplne sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa dosiahne po 20-60 minútach. Takmer 100% absorbovaný z krvných bielkovín a transportovaný do celého tela. Maximálna koncentrácia liečiva v synoviálnej tekutine sa stanoví po 3-4 hodinách, jeho polčas rozpadu je 3-6 hodín, z krvnej plazmy - 1-2 hodiny. Vylučuje sa močom, žlčou a výkalmi.

Odporúčaná dávka diklofenaku pre dospelých je spravidla 50 – 75 mg 2 – 3-krát denne perorálne. Maximálna denná dávka je 300 mg. Spomalená forma, ktorá sa rovná 100 g liečiva v jednej tablete (kapsule), sa užíva jedenkrát denne. Pri intramuskulárnom podaní jednorazová dávka je 75 mg, frekvencia podávania je 1-2 krát denne. Liečivo sa aplikuje vo forme gélu tenká vrstva na koži v oblasti zápalu, frekvencia aplikácie - 2-3 krát denne.

Etodolac (pevnosť Etol)

Uvoľňovacia forma: 400 mg kapsuly.

Protizápalové, antipyretické a analgetické vlastnosti tohto lieku sú tiež dosť výrazné. Má miernu selektivitu – pôsobí prevažne na COX-2 v mieste zápalu.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je nezávislá od príjmu potravy a antacidových liekov. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa stanoví po 60 minútach. 95% sa viaže na krvné bielkoviny. Polčas rozpadu z krvnej plazmy je 7 hodín. Z tela sa vylučuje hlavne močom.

Používa sa na núdzovú alebo dlhodobú liečbu reumatologickej patológie: ako aj v prípade syndrómu bolesti akejkoľvek etiológie.
Odporúča sa užívať liek 400 mg 1-3 krát denne po jedle. Ak je potrebná dlhodobá liečba, dávka lieku sa má upraviť raz za 2-3 týždne.

Kontraindikácie sú štandardné. Vedľajšie účinky sú podobné ako pri iných NSAID, avšak vzhľadom na relatívnu selektivitu lieku sa objavujú menej často a sú menej výrazné.
Znižuje účinok niektorých antihypertenzíva najmä ACE inhibítory.

Aceklofenak (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Dostupné vo forme 100 mg tabliet.

Dôstojný analóg diklofenaku s podobným protizápalovým a analgetickým účinkom.
Po perorálnom podaní je rýchlo a takmer 100% absorbovaný sliznicou žalúdka. Pri jedle v rovnakom čase sa rýchlosť absorpcie spomaľuje, ale jej stupeň zostáva rovnaký. Takmer úplne sa viaže na plazmatické bielkoviny a v tejto forme sa šíri po celom tele. Koncentrácia liečiva v synoviálnej tekutine je pomerne vysoká: dosahuje 60% svojej koncentrácie v krvi. Priemerný polčas je 4-4,5 hodiny. Vylučuje sa predovšetkým obličkami.

Z vedľajších účinkov je potrebné poznamenať dyspepsiu, zvýšenú aktivitu pečeňových transamináz, závraty: tieto príznaky sa vyskytujú pomerne často, v 1-10 prípadoch zo 100. Iné nežiaduce reakcie sa pozorujú oveľa menej často, najmä u menej ako jedného pacienta na 10 000.

Pravdepodobnosť vedľajších účinkov možno znížiť predpísaním minimálnej účinnej dávky pacientovi v čo najkratšom čase.

Neodporúča sa užívať aceklofenak počas tehotenstva a dojčenia.
Znižuje antihypertenzívny účinok antihypertenzív.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Forma uvoľnenia: 10 mg tablety.

Okrem protizápalových, analgetických a antipyretických účinkov má aj protidoštičkový účinok.

Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Súčasný príjem potravy spomaľuje rýchlosť absorpcie, ale neovplyvňuje mieru jej účinku. Maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje po 3-5 hodinách. Koncentrácia v krvi je oveľa vyššia, keď sa liek podáva intramuskulárne ako po perorálnom podaní. Preniká 40-50% do synoviálnej tekutiny a nachádza sa v materskom mlieku. Prechádza množstvom zmien v pečeni. Vylučuje sa močom a stolicou. Polčas rozpadu je 24-50 hodín.

Analgetický účinok sa objaví do pol hodiny po užití tablety a pretrváva počas dňa.

Dávky liečiva sa líšia v závislosti od ochorenia a pohybujú sa od 10 do 40 mg denne v jednej alebo viacerých dávkach.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky sú štandardné.

Tenoxicam (Texamen-L)

Uvoľňovacia forma: prášok na prípravu injekčného roztoku.

Aplikujte intramuskulárne v dávke 2 ml (20 mg liečiva) denne. V akútnych prípadoch - 40 mg 1-krát denne počas 5 dní v rade v rovnakom čase.

Zvyšuje účinky nepriamych antikoagulancií.

Lornoxicam (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Uvoľňovacia forma: tablety 4 a 8 mg, prášok na prípravu injekčného roztoku s obsahom 8 mg liečiva.

Odporúčaná dávka na perorálne podanie je 8-16 mg denne 2-3 krát. Tableta sa má užiť pred jedlom s veľkým množstvom vody.

8 mg sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne naraz. Frekvencia podávania za deň: 1-2 krát. Injekčný roztok sa musí pripraviť bezprostredne pred použitím. Maximálna denná dávka je 16 mg.
Starší pacienti však nemusia znižovať dávku lornoxikamu, vzhľadom na pravdepodobnosť vzniku Nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu, osoby s akoukoľvek gastroenterologickou patológiou by ho mali užívať opatrne.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recoxa, Melox a ďalšie)

Uvoľňovacia forma: tablety 7,5 a 15 mg, injekčný roztok 2 ml v ampulke s obsahom 15 mg účinnej látky, rektálne čapíky tiež obsahujúce 7,5 a 15 mg meloxikamu.

Selektívny inhibítor COX-2. Menej časté ako iné lieky v skupine NSAID spôsobuje vedľajšie účinky, ako je poškodenie obličiek a gastropatia.

Spravidla sa liek podáva parenterálne v prvých dňoch liečby. 1-2 ml roztoku sa vstrekne hlboko do svalu. Keď akútny zápalový proces trochu ustúpi, pacient sa prenesie na tabletovú formu meloxikamu. Užíva sa perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, 7,5 mg 1-2 krát denne.

Celecoxib (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Uvoľňovacia forma: kapsuly 100 a 200 mg liečiva.

Špecifický inhibítor COX-2, ktorý má výrazný protizápalový a analgetický účinok. Pri použití v terapeutických dávkach nemá prakticky žiadny negatívny účinok na sliznicu gastrointestinálneho traktu, pretože má veľmi nízky stupeň afinity k COX-1, a preto nenarúša syntézu konštitučných prostaglandínov.

Spravidla sa celekoxib užíva v dávke 100-200 mg denne v 1-2 dávkach. Maximálna denná dávka je 400 mg.

Vedľajšie účinky sú zriedkavé. Kedy dlhodobé užívanie liek vo vysokých dávkach môže spôsobiť ulceráciu sliznice tráviaceho traktu, gastrointestinálne krvácanie agranulocytóza a.

Rofecoxib (Denebol)

Uvoľňovacia forma: injekčný roztok v 1 ml ampulkách obsahujúcich 25 mg účinnej látky, tablety.

Vysoko selektívny inhibítor COX-2 s výraznými protizápalovými, analgetickými a antipyretickými vlastnosťami. Nemá prakticky žiadny vplyv na sliznicu gastrointestinálneho traktu a obličkové tkanivo.

S opatrnosťou sa predpisuje ženám v 1. a 2. trimestri tehotenstva, počas dojčenia, osobám trpiacim alebo ťažkou formou.

Pri užívaní sa zvyšuje riziko vzniku vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu vysoké dávky liek po dlhú dobu, ako aj u starších pacientov.

Etorikoxib (Arcoxia, Exinef)

Uvoľňovacia forma: tablety 60 mg, 90 mg a 120 mg.

Selektívny inhibítor COX-2. Neovplyvňuje syntézu žalúdočných prostaglandínov a nemá žiadny vplyv na funkciu krvných doštičiek.

Liek sa užíva perorálne bez ohľadu na príjem potravy. Odporúčaná dávka priamo závisí od závažnosti ochorenia a pohybuje sa medzi 30-120 mg denne v 1 dávke. U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávkovanie.

Vedľajšie účinky sú extrémne zriedkavé. Spravidla ich zaznamenávajú pacienti užívajúci etorikoxib 1 rok alebo dlhšie (pri závažných reumatických ochoreniach). Rozsah nežiaducich reakcií, ktoré v tomto prípade vznikajú, je mimoriadne široký.

Nimesulid (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid a ďalšie)

Uvoľňovacia forma: 100 mg tablety, granule na prípravu suspenzie pre orálne podávanie vo vrecúškach obsahujúcich 1 dávku liečiva - každé 100 mg, gél v tube.

Vysoko selektívny inhibítor COX-2 s výraznými protizápalovými, analgetickými a antipyretickými účinkami.

Užívajte liek perorálne, 100 mg dvakrát denne, po jedle. Trvanie liečby sa určuje individuálne. Gél sa nanáša na postihnuté miesto a jemne sa vtiera do pokožky. Frekvencia aplikácie - 3-4 krát denne.

Pri predpisovaní nimesulidu starším pacientom nie je potrebná úprava dávky. V prípade závažného poškodenia funkcie pečene a obličiek pacienta sa má dávka znížiť. Môže mať hepatotoxický účinok, inhibovať funkciu pečene.

Počas tehotenstva, najmä v 3. trimestri, sa užívanie nimesulidu prísne neodporúča. Liek je tiež kontraindikovaný počas dojčenia.

Nabumethon (Sinmeton)

Uvoľňovacia forma: tablety 500 a 750 mg.

Neselektívny inhibítor COX.

Jednorazová dávka pre dospelého pacienta je 500-750-1000 mg počas jedla alebo po jedle. V obzvlášť závažných prípadoch možno dávku zvýšiť na 2 gramy denne.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú podobné ako pri iných neselektívnych NSAID.
Neodporúča sa užívať počas tehotenstva a dojčenia.

Kombinované nesteroidné protizápalové lieky

Existujú lieky, ktoré obsahujú dve alebo viac účinných látok zo skupiny NSA, prípadne NSA v kombinácii s vitamínmi alebo inými liekmi. Hlavné sú uvedené nižšie.

• Dolaren. Obsahuje 50 mg sodnej soli diklofenaku a 500 mg paracetamolu. IN tento liek Výrazný protizápalový účinok diklofenaku sa spája so silným analgetickým účinkom paracetamolu. Užívajte liek perorálne, 1 tabletu 2-3 krát denne po jedle. Maximálna denná dávka sú 3 tablety.
• Neurodiclovit. Kapsuly s obsahom 50 mg diklofenaku, vitamínu B1 a B6, ako aj 0,25 mg vitamínu B12. Tu sa analgetický a protizápalový účinok diklofenaku zvyšuje o vitamíny skupiny B, ktoré zlepšujú metabolizmus v nervovom tkanive. Odporúčaná dávka lieku je 1-3 kapsuly denne v 1-3 dávkach. Užívajte liek po jedle s dostatočným množstvom tekutiny.
• Olfen-75, vyrábaný vo forme injekčného roztoku, okrem diklofenaku v množstve 75 mg obsahuje aj 20 mg lidokaínu: v dôsledku jeho prítomnosti v roztoku sú injekcie lieku menej bolestivé pre pacient.
• Fanigan. Jeho zloženie je podobné ako u Dolarenu: 50 mg sodnej soli diklofenaku a 500 mg paracetamolu. Odporúča sa užívať 1 tabletu 2-3 krát denne.
• Flamidez. Veľmi zaujímavá droga, odlišná od ostatných. Okrem 50 mg diklofenaku a 500 mg paracetamolu obsahuje aj 15 mg serratiopeptidázy, ktorá je proteolytickým enzýmom a má fibrinolytické, protizápalové a dekongestívne účinky. Dostupné vo forme tabliet a gélu na lokálne použitie. Tableta sa užíva perorálne, po jedle, s pohárom vody. Spravidla sa predpisuje 1 tableta 1-2 krát denne. Maximálna denná dávka sú 3 tablety. Gél sa používa zvonka, nanáša sa na postihnutú oblasť pokožky 3-4 krát denne.
• Maxigesik. Liečivo podobné zložením a účinkom ako Flamidez, opísané vyššie. Rozdiel je vo výrobnej spoločnosti.
• Diplo-P-Pharmex. Zloženie týchto tabliet je podobné ako pri lieku Dolaren. Dávky sú rovnaké.
• dolár Rovnaký.
• Dolex. Rovnaký.
• Oksalgin-DP. Rovnaký.
• Cinepar. Rovnaký.
• dilokaín. Podobne ako Olfen-75 obsahuje sodnú soľ diklofenaku a lidokaín, ale obe účinné látky sú v polovičnom dávkovaní. V dôsledku toho je v akcii slabší.
• Dolarenový gél. Obsahuje sodnú soľ diklofenaku, mentol, ľanový olej a metylsalicylát. Všetky tieto zložky v tej či onej miere pôsobia protizápalovo a navzájom sa zosilňujú. Gél sa aplikuje na postihnuté oblasti pokožky 3-4 krát počas dňa.
• Nimid forte. Tablety obsahujúce 100 mg nimesulidu a 2 mg tizanidínu. Tento liek úspešne kombinuje protizápalové a analgetické účinky nimesulidu s myorelaxačným (svalovo relaxačným) účinkom tizanidínu. Používa sa, keď akútna bolesť spôsobené spazmom kostrového svalstva (ľudovo - pri zovretí koreňov). Užívajte liek perorálne po jedle s veľkým množstvom tekutiny. Odporúčaná dávka sú 2 tablety denne rozdelené do 2 dávok. Maximálna dĺžka liečby je 2 týždne.
• Nizalid. Podobne ako nimide forte obsahuje nimesulid a tizanidín v podobných dávkach. Odporúčané dávky sú rovnaké.
• Alit. Rozpustné tablety s obsahom 100 mg nimesulidu a 20 mg dicykloverínu, ktorý je svalový relaxant. Užívajte perorálne po jedle s pohárom tekutiny. Odporúča sa užívať 1 tabletu 2-krát denne, nie dlhšie ako 5 dní.
• Nanogan. Zloženie tohto lieku a odporúčané dávkovanie sú podobné ako u lieku Alit opísaného vyššie.
• Kyslík. Rovnaký.

Kopa patologické zmeny vyskytujúce sa v tele je sprevádzané bolesťou. Na boj proti takýmto symptómom boli vyvinuté NSAID alebo lieky. Poskytujú vynikajúcu úľavu od bolesti, zmierňujú zápal a znižujú opuch. Lieky však majú veľké množstvo vedľajších účinkov. To obmedzuje ich použitie u niektorých pacientov. Moderná farmakológia sa vyvinula NSAID druhého menovaného generácie. Takéto lieky sú oveľa menej pravdepodobné, že spôsobia nepríjemné reakcie, ale zároveň zostávajú účinnými liekmi proti bolesti.

Princíp vplyvu

Čo spôsobuje účinok NSAID na telo? Pôsobia na cyklooxygenázu. COX má dve izoformy. Každý z nich má svoje vlastné funkcie. Tento enzým (COX) spôsobuje chemická reakcia, v dôsledku čoho sa mení na prostaglandíny, tromboxány a leukotriény.

COX-1 je zodpovedná za produkciu prostaglandínov. Chránia sliznicu žalúdka pred nepríjemnými vplyvmi, ovplyvňujú činnosť krvných doštičiek a ovplyvňujú aj zmeny prekrvenia obličkami.

COX-2 normálne chýba a je to špecifický zápalový enzým syntetizovaný v dôsledku cytotoxínov, ako aj iných mediátorov.

Pôsobenie NSAID, ako je inhibícia COX-1, má mnoho vedľajších účinkov.

Nový vývoj

Nie je žiadnym tajomstvom, že NSAID prvej generácie mali nepriaznivý vplyv na žalúdočnú sliznicu. Vedci si preto dali za cieľ znížiť nežiaduce dopady. Bol vyvinutý nový formulár vydania. V takýchto prípravkoch bola účinná látka v špeciálnej škrupine. Kapsula bola vyrobená z látok, ktoré sa nerozpúšťali v kyslom prostredí žalúdka. Začali sa rozpadať, až keď sa dostali do čriev. To umožnilo znížiť dráždivý účinok na žalúdočnú sliznicu. Nepríjemný mechanizmus poškodenia stien tráviaceho traktu však stále zostáva.

To prinútilo chemikov syntetizovať úplne nové látky. Od predchádzajúcich liekov sa zásadne líšili mechanizmom účinku. NSAID novej generácie sa vyznačujú selektívnym účinkom na COX-2, ako aj inhibíciou produkcie prostaglandínov. To vám umožní osloviť každého potrebné účinky- analgetikum, antipyretikum, protizápalové. NSAID najnovšej generácie zároveň umožňujú minimalizovať vplyv na zrážanlivosť krvi, funkciu krvných doštičiek a žalúdočnú sliznicu.

Protizápalový účinok je spôsobený znížením priepustnosti cievnych stien, ako aj znížením produkcie rôznych zápalových mediátorov. Vďaka tomuto účinku je podráždenie nervových receptorov bolesti minimalizované. Vplyv na určité termoregulačné centrá umiestnené v mozgu umožňuje najnovšej generácii NSAID účinne znižovať celkovú teplotu.

Indikácie na použitie

Účinky NSAID sú všeobecne známe. Účinok takýchto liekov je zameraný na prevenciu alebo zníženie zápalového procesu. Tieto lieky majú vynikajúci antipyretický účinok. Ich účinok na organizmus možno porovnať s vplyvom Okrem toho majú analgetické a protizápalové účinky. Používanie NSAID je rozšírené v klinických podmienkach a v každodennom živote. Dnes sú jedným z populárnych liekov.

Pozitívny účinok je zaznamenaný pri nasledujúcich faktoroch:

1. Choroby muskuloskeletálneho systému. Pri rôznych vyvrtnutiach, pomliaždeninách a artrózach sú tieto lieky jednoducho nenahraditeľné. NSAID sa používajú na osteochondrózu, zápalovú artropatiu a artritídu. Liek má protizápalový účinok na myozitídu, herniované medzistavcové platničky.
2. Silná bolesť. Lieky sa celkom úspešne používajú na žlčové koliky a gynekologické ochorenia. Odstraňujú bolesti hlavy, dokonca aj migrény a nepohodlie s obličkami. NSAID sa úspešne používajú pre pacientov v pooperačnom období.
3. Teplo. Antipyretický účinok umožňuje použitie liekov na rôzne ochorenia u dospelých aj detí. Takéto lieky sú účinné aj pri horúčke.
4. Trombóza. NSAID sú protidoštičkové lieky. To umožňuje ich použitie pri ischémii. Sú prevenciou pred infarktom a mozgovou príhodou.

Klasifikácia

Asi pred 25 rokmi bolo vyvinutých len 8 skupín NSAID. Dnes sa toto číslo zvýšilo na 15. Presný údaj však nevedia poskytnúť ani lekári. Keď sa NSAID objavili na trhu, rýchlo si získali širokú popularitu. Lieky nahradili opioidné analgetiká. Pretože na rozdiel od nich nevyvolávali respiračnú depresiu.

Klasifikácia NSAID zahŕňa rozdelenie do dvoch skupín:

1. Staré drogy (prvá generácia). Do tejto kategórie patria známe lieky: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproxen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diclofenac, Metindol, Movimed, Butadion .
2. Nové NSAID (druhá generácia). Za posledných 15-20 rokov farmakológia vyvinula vynikajúce lieky, ako sú Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Toto však nie je jediná klasifikácia NSAID. Lieky novej generácie sa delia na nekyslé deriváty a kyseliny. Najprv sa pozrime na poslednú kategóriu:

1. Salicyláty. Toto skupina NSAID obsahuje nasledujúce lieky: "Aspirín", "Diflunisal", "Lyzín monoacetylsalicylát".
2. Pyrazolidíny. Zástupcovia tejto kategórie sú tieto lieky: „Fenylbutazón“, „Azapropazón“, „Oxyfenbutazón“.
3. Oxycams. Ide o najinovatívnejšie NSAID novej generácie. Zoznam liekov: Piroxicam, Meloxicam, Lornoxicam, Tenoxicam. Lieky nie sú lacné, ale ich účinok na telo trvá oveľa dlhšie ako iné NSAID.
4. Deriváty kyseliny fenyloctovej. Táto skupina NSAID obsahuje nasledujúce lieky: Diclofenac, Tolmetin, Indometacin, Etodolac, Sulindac, Aceklofenac.
5. Prípravky kyseliny antranilovej. Hlavným predstaviteľom je liek Mefenaminat.
6. Činidlá kyseliny propiónovej. Táto kategória obsahuje mnoho vynikajúcich NSAID. Zoznam liekov: „Ibuprofén“, „Ketoprofén“, „Benoxaprofén“, „Fenbufén“, „Fenoprofén“, „Kyselina tiaprofénová“, „Naproxén“, „Flurbiprofén“, „Pirprofén“, „Nabumeton“.
7. Deriváty kyseliny izonikotínovej. Hlavným liekom je Amizon.
8. Pyrazolónové prípravky. Patrí do tejto kategórie známy prostriedok"Analgin."

Nekyselinové deriváty zahŕňajú sulfónamidy. Táto skupina zahŕňa nasledujúce lieky: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulid.

Vedľajšie účinky

NSAID novej generácie, ktorých zoznam je uvedený vyššie, majú účinný účinok na telo. Na fungovanie gastrointestinálneho traktu však nemajú prakticky žiadny vplyv. Tieto lieky majú ešte jeden pozitívny aspekt: ​​NSAID novej generácie nemajú deštruktívny účinok na tkanivo chrupavky.

Avšak aj taký účinnými prostriedkami schopné spustiť množstvo nežiaduce účinky. Mali by ste ich poznať, najmä ak sa liek užíva dlhodobo.

Hlavné vedľajšie účinky môžu byť:

• závraty;
• ospalosť;
• bolesť hlavy;
• únava;
• zvýšená srdcová frekvencia;
• zvýšený krvný tlak;
• mierna dýchavičnosť;
• suchý kašeľ;
• poruchy trávenia;
• výskyt bielkovín v moči;
• zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
• kožná vyrážka (škvrna);
• zadržiavanie tekutín;
• alergie.

Pri užívaní nových NSAID sa však nepozoruje poškodenie žalúdočnej sliznice. Lieky nespôsobujú exacerbáciu vredu s krvácaním.

Najlepšie protizápalové vlastnosti majú liečivá kyseliny fenyloctovej, salicyláty, pyrazolidóny, oxikamy, alkanóny, kyselina propiónová a sulfónamidové liečivá.

Lieky, ktoré najúčinnejšie zmierňujú bolesť kĺbov, sú indometacín, diklofenak, ketoprofén a flurbiprofén. Toto sú najlepšie NSAID na osteochondrózu. Vyššie uvedené lieky, s výnimkou ketoprofénu, majú výrazný protizápalový účinok. Piroxicam patrí do tejto kategórie.

Účinnými analgetikami sú lieky Ketorolac, Ketoprofen, Indometacin, Diclofenac.

Lídrom medzi najnovšou generáciou NSAID je liek Movalis. Tento produkt je možné používať dlhodobo. Protizápalové analógy účinného lieku sú lieky „Movasin“, „Mirlox“, „Lem“, „Artrosan“, „Melox“, „Melbek“, „Mesipol“ a „Amelotex“.

Liek "Movalis"

Tento liek je dostupný vo forme tabliet, rektálnych čapíkov a roztoku pre intramuskulárna injekcia. Produkt patrí medzi deriváty kyseliny enolovej. Liečivo sa vyznačuje vynikajúcimi analgetickými a antipyretickými vlastnosťami. Zistilo sa, že takmer pri akomkoľvek zápalovom procese tento liek prináša priaznivý účinok.

Indikácie na použitie lieku sú osteoartritída, ankylozujúca spondylitída, reumatoidná artritída.

Mali by ste však vedieť, že užívanie lieku má aj kontraindikácie:

• precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku;
• peptický vred v akútnom štádiu;
• závažné zlyhanie obličiek;
• ulcerózne krvácanie;
• závažné zlyhanie pečene;
• tehotenstvo, dojčenie;
• ťažké srdcové zlyhanie.

Liek by nemali užívať deti mladšie ako 12 rokov.

U dospelých pacientov s diagnostikovanou osteoartrózou sa odporúča užívať 7,5 mg denne. V prípade potreby je možné túto dávku zvýšiť 2-krát.

Pri reumatoidnej artritíde a ankylozujúcej spondylitíde denná norma je 15 mg.

Pacienti náchylní na vedľajšie účinky by mali liek užívať s mimoriadnou opatrnosťou. Ľudia, ktorí majú závažné zlyhanie obličiek a sú na hemodialýze, by nemali užívať viac ako 7,5 mg denne.

Náklady na liek "Movalis" v tabletách 7,5 mg, č. 20, sú 502 rubľov.

Názor spotrebiteľov na liek

Recenzie od mnohých ľudí, ktorí sú vystavení silnej bolesti, naznačujú, že Movalis je najviac vhodný prostriedok na dlhodobé užívanie. Je dobre tolerovaný pacientmi. Navyše jeho dlhodobá prítomnosť v tele umožňuje užiť liek jednorazovo. Veľmi dôležitým faktorom je podľa väčšiny spotrebiteľov ochrana tkaniva chrupavky, pretože liek na ne nemá negatívny vplyv. To je veľmi dôležité pre pacientov, ktorí užívajú artrózu.

Okrem toho liek dokonale zmierňuje rôzne bolesti - bolesť zubov, bolesť hlavy. Osobitná pozornosť Pacienti poukazujú na pôsobivý zoznam vedľajších účinkov. Počas vášho stretnutia liečba NSAID, napriek varovaniu výrobcu nebolo komplikované nepríjemnými následkami.

Liečivo "Celecoxib"

Účinok tohto lieku je zameraný na zmiernenie stavu pacienta s osteochondrózou a artrózou. Liečivo dokonale odstraňuje bolesť a účinne zmierňuje zápalový proces. Nepriaznivý vplyv neboli zistené žiadne účinky na tráviaci systém.

Indikácie na použitie uvedené v pokynoch sú:

• artróza;
• reumatoidná artritída;
• ankylozujúca spondylitída.

Tento liek má množstvo kontraindikácií. Okrem toho liek nie je určený pre deti do 18 rokov. Zvlášť opatrní by mali byť ľudia s diagnózou srdcového zlyhania, pretože liek zvyšuje náchylnosť k zadržiavaniu tekutín.

Náklady na liek sa líšia v závislosti od balenia v rozmedzí 500 - 800 rubľov.

Názor spotrebiteľov

Recenzie o tomto lieku sú dosť protichodné. Niektorí pacienti vďaka tomuto lieku dokázali prekonať bolesť kĺbov. Ďalší pacienti tvrdia, že liek nepomohol. teda tento prostriedok nápravy nie je vždy efektívne.

Okrem toho by ste nemali užívať drogu sami. V niektorých európske krajiny Tento liek je zakázaný, pretože má kardiotoxické účinky, čo je dosť škodlivé pre srdce.

Liečivo "Nimesulid"

Tento liek má nielen protizápalové a protibolestivé účinky. Produkt má tiež antioxidačné vlastnosti, vďaka ktorým liek inhibuje látky, ktoré ničia tkanivo chrupavky a kolagénové vlákna.

Produkt sa používa na:

• artritída;
• artróza;
• artróza;
• myalgia;
• artralgia;
• burzitída;
• horúčka;
• rôzne bolestivé syndrómy.

Zároveň má liek veľmi rýchlo analgetický účinok. Pacient spravidla pociťuje úľavu do 20 minút po užití lieku. Preto je tento liek veľmi účinný pri akútnej paroxyzmálnej bolesti.

Takmer vždy je liek pacientmi dobre tolerovaný. Ale niekedy sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako sú závraty, ospalosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, pálenie záhy, hematúria, oligúria, žihľavka.

Prípravok nie je schválený na použitie tehotnými ženami a deťmi do 12 rokov. Ľudia, ktorí majú arteriálnu hypertenziu, poruchu funkcie obličiek, zraku alebo srdca, by mali užívať liek "Nimesulid" s mimoriadnou opatrnosťou.

Priemerná cena lieku je 76,9 rubľov.

NSAID sú skupinou liekov, ktoré majú analgetické, antipyretické a protizápalové účinky. Inhibujú biosyntézu prostaglandínov. NSAID spôsobujú blokádu alebo inhibíciu prechodu cyklooxygenázy na aktívny enzým. V dôsledku toho sa výrazne znižuje tvorba protizápalových prostaglandínov typu E a F v nemocnici Yusupov, lekári predpisujú pacientom NSAID, ktoré majú minimálne vedľajšie účinky.

Aby sa predišlo vedľajším účinkom, pri výbere dávky a lieku sa berie do úvahy vek pacienta, základné ochorenie a sprievodná patológia. Lekári určujú indikácie a kontraindikácie na predpisovanie NSAID pomocou moderných európskych, japonských a amerických diagnostických zariadení. Profesori, lekári najvyššej kategórie starostlivo analyzovať všetky zmeny, ktoré sa vyskytujú v tele pacienta počas užívania NSAID. Ak sa vyskytnú nežiaduce účinky, lieky sa vysadia alebo sa nahradia bezpečnejšími.

NSAID majú protizápalové, analgetické, protidoštičkové a antipyretické účinky. Lekári v nemocnici Yusupov individuálne vyberajú liek v závislosti od mechanizmu účinku NSAID. Dlhodobo pôsobiace NSAID umožňujú znížiť frekvenciu dávkovania a vedľajšie účinky NSAID. Pacienti môžu užívať nesteroidné protizápalové lieky perorálne vo forme tabliet, práškov alebo kapsúl. NSAID sa podávajú intramuskulárne a intravenózne. Spôsob užívania NSAID určuje lekár.

Mechanizmus protizápalového účinku NSAID

Nesteroidné protizápalové lieky majú protizápalové účinky veľký rozsah. NSAID znižujú prejavy zápalového procesu akéhokoľvek pôvodu, inhibujú uvoľňovanie tekutiny z krvi do tkanív pri akútnom zápale a proliferatívnu aktivitu fibroblastov počas chronický zápal. Lieky majú malý vplyv na zmeny v štruktúre buniek, tkanív a orgánov, sprevádzané narušením ich životných funkcií.

Potlačenie exsudačnej fázy je spojené s blokádou cyklooxygenázy, inhibíciou tvorby prostaglandínov a tromboxánu A2. Výsledkom je zníženie začervenania, opuchu a bolesti. V dôsledku inhibície tvorby tromboxánu A2 a aktivity hyaluronidázy sa mikrocirkulácia normalizuje. Blokovaním syntézy prostaglandínov NSAID znižujú priepustnosť cievnej steny a penetráciu do tkanív plazmatické faktory. Súčasne dochádza k deleniu fibroblastov, tvorbe kolagénu a mukopolysacharidov a tvorbe spojivové tkanivo a reumatické granulómy.

NSAID nespomaľujú deštruktívne procesy v kostnom a chrupavkovom tkanive. Lieky potláčajú schopnosť chondrocytov vylučovať inhibítory „deštruktívnych“ proteolytických enzýmov. V tomto ohľade sa enzýmy hromadia a ničia chrupavkové a kostné tkanivo. Pod vplyvom NSAID sa znižuje produkcia bielkovín potrebných na regeneráciu kostného a chrupavkového tkaniva. Proces obnovy v hlavách kostí je narušený v dôsledku potlačenia prívodu krvi do miesta zápalu. Iba piroxikam nespôsobuje deštrukciu kostí a chrupaviek, pretože blokuje interleukín-1, ktorý stimuluje syntézu „deštruktívnych“ proteolytických enzýmov. Najvýraznejší je protizápalový účinok pyrazolónov (okrem amidopyrínu a analgínu).

Klasifikácia NSAID podľa protizápalovej aktivity

NSAID s vysokou protizápalovou aktivitou zahŕňajú nasledujúce lieky:

• kyselina acetylsalicylová (aspirín);
• lyzín monoacetylsalicylát;
• fenylbutazón;
• diflunisal;
• indometacín

Klofezón, sulindak, etodolak, diklofenak sodný a piroxikam majú výrazný protizápalový účinok. Tenoxikam, lornoxikam a meloxikam majú silný protizápalový účinok. Medzi účinné NSAID s výrazným protizápalovým účinkom patrí nabumetón, ibuprofén, naproxén sodný a ketoprofén. Silné protizápalové účinky má aj kyselina tiaprofénová, fenoprofén a celekoxib.

NSAID so slabou protizápalovou aktivitou zahŕňajú:

• kyselina mefenamová,
• etofenamát;
• metamizol;
• aminofenazón;
• propyfenazón;
• fenacetín;
• paracetamol;
• ketorolac.

Pri výbere individuálneho liečebného režimu lekári v nemocnici Yusupov berú do úvahy závažnosť protizápalových vlastností NSAID.

Analgetiká

NSAID patria do skupiny neopiátových analgetík. Účinne potláčajú mierna bolesť a bolesť strednej intenzity. NSAID majú nižšiu aktivitu narkotické analgetiká. Majú slabý analgetický účinok pri viscerálnej a akútnej traumatickej bolesti. Na bolesť spôsobenú zápalom nie sú najaktívnejšie NSAID menej účinné ako opiátové analgetiká. Pri chronickej pretrvávajúcej bolesti u pacientov s zhubné novotvary Onkológovia môžu predpisovať NSAID súčasne s opiátovými analgetikami.

Analgetický účinok NSAID pozostáva z periférnych a centrálnych mechanizmov. Periférna zložka úzko súvisí s protizápalovým účinkom. NSAID znižujú exsudáciu (proces uvoľňovania zápalovej tekutiny z krvi do tkanív) a znižujú závažnosť bolesti. Pod vplyvom NSAID klesá zápalový edém, ktorý vyvíja tlak na receptory bolesti v tkanivách. Znižuje sa aj účinok biologicky aktívnych látok (prostaglandínov, bradykinínu, histamínu, serotonínu) na nervové zakončenia. Inhibícia produkcie prostaglandínov znižuje zvýšenú citlivosť receptorov bolesti na pôsobenie iných mechanických a chemických stimulov, ktoré spôsobujú.

Ústrednou zložkou analgetického účinku NSAID je zníženie hladiny prostaglandínov v mozgových štruktúrach podieľajúcich sa na bolesti, inhibícia príchodu bolestivých impulzov vzostupné cesty miecha, do oblasti talamu. Najmocnejší analgetický účinok máte indometacín, ibuprofén, ketoprofén, diklofenak sodný, naproxén. Sodná soľ metamizolu (analgín) a kyselina acetylsalicylová poskytujú o niečo slabšiu úľavu od bolesti.

Klasifikácia NSAID podľa selektivity

Medzi selektívne inhibítory COX-1 patria nízke dávky aspirínu. Pri dlhodobom používaní tieto NSAID prispievajú k rozvoju gastroenteropatie s tvorbou erózií a vredov, hemoragické komplikácie, intersticiálna nefritída. Neselektívnymi inhibítormi COX-1 a COX-2 sú diklofenak, ibuprofén, ketorolak, naproxén, indometacín, ketoprofén, etodolak, kyselina acetylsalicylová, paracetamol, piroxikam, metamizol, ako aj väčšina ostatných moderných NSAID. Selektívne inhibítory COX-2 majú minimálne vedľajšie účinky v porovnaní so štandardným ΙΙΠΒC. Pri užívaní vo vysokých dávkach zostáva riziko komplikácií. Medzi selektívne inhibítory COX-2 patrí meloxikam nimesulid.

Špecifické inhibítory COX-2 (celecoxib, valdekoxib, parekoxib, etorikoxib) nie sú vo svojej účinnosti horšie a v bezpečnosti výrazne prevyšujú vyššie uvedené NSA. Sú dostupné v tabletách. Neexistujú žiadne injekčné formy týchto NSAID.

Dohodnite si stretnutie s neurológom zavolaním do nemocnice Yusupov. Lekári z neurologickej ambulancie vykonajú vyšetrenie a určia presná diagnóza, vyberie najúčinnejšie a najbezpečnejšie NSAID a vysvetlí, ako liek užívať.

Bibliografia

• ICD-10 ( Medzinárodná klasifikácia choroby)
• Jusupovská nemocnica
• "Diagnostika". - Stručná lekárska encyklopédia. - M.: Sovietska encyklopédia, 1989.
• « Klinické hodnotenie výsledky laboratórneho výskumu“//G. I. Nazarenko, A. A. Kishkun. Moskva, 2005
• Klinická laboratórna analytika. Základy klinickej laboratórnej analýzy V.V. Menshikov, 2002.

Ceny za služby *

*Informácie na stránke slúžia len na informačné účely. Všetky materiály a ceny uvedené na stránke nie sú verejná ponuka, určeného ustanoveniami čl. 437 Občiansky zákonník Ruskej federácie. Pre presné informácie kontaktujte prosím personál kliniky alebo navštívte našu kliniku. Zoznam poskytovaných platených služieb je uvedený v cenníku nemocnice Yusupov.

*Informácie na stránke slúžia len na informačné účely. Všetky materiály a ceny uvedené na stránke nie sú verejnou ponukou, definovanou ustanoveniami čl. 437 Občiansky zákonník Ruskej federácie. Pre presné informácie kontaktujte prosím personál kliniky alebo navštívte našu kliniku.