Prednizolón je steroidný hormón. Dexametazón v kulturistike a športe: vlastnosti, účinky na telo, vedľajšie účinky. Kedy je potrebné užívať glukokortikosteroidy?

Prednizolón

Chemický názov:
(11beta)-11,17,21-trihydroxypregna-1,4-dién-3,20-dión

Hrubý vzorec:
C21H28O5

Farmakologická skupina látky prednizolón:
Glukokortikoidy

Charakteristika látky Prednizolón:
Hormonálne činidlo (glukokortikoid pre systémové a lokálna aplikácia). Je to dehydrogenovaný analóg hydrokortizónu.

IN lekárska prax Používa sa prednizolón a hemisukcinát prednizolónu (na intravenózne alebo intramuskulárne podanie).

Prednizolón - biely alebo biely so slabým žltkastý odtieň kryštalický prášok bez zápachu. Prakticky nerozpustný vo vode, mierne rozpustný v alkohole, chloroforme, dioxáne, metanole. Molekulová hmotnosť 360,44.

Prednizolón hemisukcinát je biely alebo takmer biely kryštalický prášok bez zápachu. Necháme rozpustiť vo vode. Molekulová hmotnosť 460,52.

Farmakológia:
farmakologický účinok- glukokortikoidné, protizápalové, antialergické, protišokové, imunosupresívne.

Interaguje so špecifickými receptormi v bunkovej cytoplazme a vytvára komplex, ktorý preniká do bunkového jadra, viaže sa na DNA a spôsobuje expresiu alebo depresiu mRNA, čím sa mení tvorba proteínov na ribozómoch, ktoré sprostredkúvajú bunkové účinky. Zvyšuje syntézu lipokortínu, ktorý inhibuje fosfolipázu A 2, blokuje uvoľňovanie kyselina arachidónová a biosyntéza endoperoxidu, PG, leukotriénov (podpora rozvoja zápalov, alergií a iných patologické procesy). Stabilizuje membrány lyzozómov, inhibuje syntézu hyaluronidázy, znižuje produkciu lymfokínov. Ovplyvňuje alternatívne a exsudatívne fázy zápalu, zabraňuje šíreniu zápalový proces. Obmedzenie migrácie monocytov do miesta zápalu a inhibícia proliferácie fibroblastov určuje antiproliferatívny účinok. Potláča tvorbu mukopolysacharidov, čím obmedzuje väzbu vody a plazmatických bielkovín v ohnisku reumatického zápalu. Inhibuje aktivitu kolagenázy, čím zabraňuje deštrukcii chrupaviek a kostí pri reumatoidnej artritíde.

Antialergický účinok je spôsobený znížením počtu bazofilov, priamou inhibíciou sekrécie a syntézou mediátorov okamžitej alergickej reakcie. Spôsobuje lymfopéniu a involúciu lymfoidné tkanivočo spôsobuje imunosupresiu. Znižuje obsah T-lymfocytov v krvi, ich vplyv na B-lymfocyty a tvorbu imunoglobulínov. Znižuje tvorbu a zvyšuje odbúravanie zložiek komplementového systému, blokuje Fc receptory imunoglobulínov, potláča funkcie leukocytov a makrofágov. Zvyšuje počet receptorov a obnovuje/zvyšuje ich citlivosť na fyziologicky aktívne látky, vr. na katecholamíny.

Znižuje množstvo bielkovín v plazme a syntézu bielkovín viažucich vápnik, zvyšuje katabolizmus bielkovín vo svalovom tkanive. Podporuje tvorbu enzýmových proteínov v pečeni, fibrinogén, erytropoetín, surfaktant, lipomodulín. Podporuje tvorbu vyšších mastných kyselín a triglyceridov, redistribúciu tuku (zvyšuje lipolýzu tuku na končatinách a jeho ukladanie na tvári a v hornej polovici tela). Zvyšuje resorpciu sacharidov z gastrointestinálneho traktu, aktivitu glukózo-6-fosfatázy a fosfoenolpyruvátkinázy, čo vedie k mobilizácii glukózy do krvného obehu a zvýšenej glukoneogenéze. Zadržiava sodík a vodu a podporuje vylučovanie draslíka vďaka mineralokortikoidnému pôsobeniu (menej výrazné ako prirodzené glukokortikoidy, pomer aktivity glukokortikoidov a mineralokortikoidov je 300:1). Znižuje vstrebávanie vápnika v čreve, zvyšuje jeho vyplavovanie z kostí a vylučovanie obličkami.

Má protišokový účinok, stimuluje tvorbu určitých buniek v kostná dreň, zvyšuje obsah erytrocytov a krvných doštičiek v krvi, znižuje lymfocyty, eozinofily, monocyty, bazofily.

Po perorálnom podaní sa rýchlo a dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. V plazme je 70–90 % in viazaná forma: s transkortínom (alfa 1-globulín viažuci kortikosteroidy) a albumínom. Tmax pri perorálnom podaní je 1–1,5 hodiny. Biotransformovaný oxidáciou hlavne v pečeni, ako aj v obličkách, tenkom čreve a prieduškách. Oxidované formy sú glukuronidované alebo sulfátované. T1/2 z plazmy – 2–4 hodiny, z tkanív – 18–36 hodín Prechádza placentárnou bariérou, menej ako 1 % dávky prechádza do materského mlieka. Vylučuje sa obličkami, 20 % nezmenených.

Aplikácia látky Prednizolón:
Parenterálne podávanie. Akútne alergické reakcie; bronchiálna astma a status astmaticus; prevencia alebo liečba tyreotoxickej reakcie a tyreotoxická kríza; šok, vr. odolný voči inej terapii; infarkt myokardu; akútna nedostatočnosť nadobličiek; cirhóza pečene, akútna hepatitída, akútne zlyhanie pečene a obličiek; otrava kauterizujúcimi tekutinami (na zníženie zápalu a prevenciu jazvových kontrakcií).

Intraartikulárna injekcia: reumatoidná artritída, spondylartritída, posttraumatická artritída, osteoartritída (ak je prítomná) výrazné znaky zápal kĺbu, synovitída).

Pilulky. Systémové ochorenia spojivového tkaniva (systémový lupus erythematosus, sklerodermia, periarteritis nodosa dermatomyozitída, reumatoidná artritída); akútne a chronické zápalové ochorenia kĺby: dna a psoriatická artritída, osteoartritída (vrátane posttraumatickej), polyartritída, glenohumerálna periartritída, ankylozujúca spondylitída (ankylozujúca spondylitída), juvenilná artritída, Stillov syndróm u dospelých, burzitída, nešpecifická tenosynovitída, synovitída a epikondylitída; reumatická horúčka, akútna reumatická karditída; bronchiálna astma; akútne a chronické alergické ochorenia: alergické reakcie na lieky a potraviny, sérová choroba, žihľavka, alergická rinitída angioedém, liekový exantém, senná nádcha; kožné ochorenia: pemfigus, psoriáza, ekzém, atopická dermatitída difúzna neurodermatitída, kontaktná dermatitída(s poškodením veľkého povrchu kože), toxikerma, seboroická dermatitída, exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), bulózna dermatitis herpetiformis, malígny exsudatívny erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm); cerebrálny edém (vrátane edému v dôsledku mozgového nádoru alebo súvisiaceho s chirurgická intervencia radiačná terapia alebo trauma hlavy) po predbežnej parenterálne použitie; vrodená hyperplázia nadobličky; primárna alebo sekundárna nedostatočnosť nadobličiek (vrátane stavu po odstránení nadobličiek); ochorenia obličiek autoimunitného pôvodu (vrátane akútnej glomerulonefritídy), nefrotický syndróm; subakútna tyroiditída; ochorenia krvotvorných orgánov: agranulocytóza, panmyelopatia, autoimunitná hemolytická anémia, vrodená (erytroidná) hypoplastická anémia, akútna lymfo- a myeloidná leukémia lymfogranulomatóza, mnohopočetný myelóm, trombocytopenická purpura, sekundárna trombocytopénia u dospelých, erytroblastopénia (erytrocytová anémia); pľúcne ochorenia: akútna alveolitída, pľúcna fibróza, sarkoidóza štádia II–III; tuberkulózna meningitída, pľúcna tuberkulóza, aspiračná pneumónia (v kombinácii so špecifickou chemoterapiou); beryllióza, Loefflerov syndróm (nie je možné použiť inú liečbu); rakovina pľúc(v kombinácii s cytostatikami); roztrúsená skleróza; Gastrointestinálne ochorenia (na odstránenie pacienta z kritického stavu): ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, lokálna enteritída; hepatitída; prevencia odmietnutia transplantátu; hyperkalcémia spôsobená onkologické ochorenia; nevoľnosť a vracanie počas cytostatickej liečby; alergické ochorenia očí: alergické vredy rohovky, alergické formy konjunktivitída; zápalové ochorenia oka: sympatická oftalmia, ťažká pomalá predná a zadná uveitída, neuritída optický nerv.

Masť: žihľavka, atopická dermatitída, difúzna neurodermatitída, lichen simplex chronica (obmedzená neurodermatitída), ekzém, seboroická dermatitída, diskoidný lupus erythematosus, jednoduchá a alergická dermatitída, toxikerma, erytrodermia, psoriáza, alopécia; epikondylitída, tenosynovitída, burzitída, glenohumerálna periartritída, keloidné jazvy, ischias.

Očné kvapky: neinfekčné zápalové ochorenia predného segmentu oka - iritída, iridocyklitída, uveitída, episkleritída, skleritída, konjunktivitída, parenchýmová a diskoidná keratitída bez poškodenia epitelu rohovky, alergická konjunktivitída, blefarokonjunktivitída, blefaritída, zápalové procesy po úrazoch oka a chirurgické zákroky, sympatická oftalmia.

Kontraindikácie:
Precitlivenosť (pri krátkodobom systémovom užívaní zo zdravotných dôvodov je jedinou kontraindikáciou).

Pri aplikácii na pokožku: bakteriálne, vírusové, plesňové kožné ochorenia, kožné prejavy syfilis, kožná tuberkulóza, kožné nádory, acne vulgaris, rosacea (možná exacerbácia ochorenia), tehotenstvo.

Očné kvapky: vírusové a plesňové ochorenia oka, akút hnisavý zápal spojiviek, hnisavá infekcia sliznice oka a očných viečok, hnisavý vred rohovky, vírusová konjunktivitída trachóm, glaukóm, porušenie integrity epitelu rohovky; očná tuberkulóza; stav po odstránení cudzie telo rohovka.

Vedľajšie účinky prednizolónu:
Frekvencia rozvoja a závažnosť nežiaducich účinkov závisí od spôsobu, dĺžky užívania, použitej dávky a schopnosti dodržiavať cirkadiánny rytmus podávania lieku.

Systémové účinky:
Metabolické: Zadržiavanie Na+ a tekutín v tele, hypokaliémia, hypokaliemická alkalóza, negatívna dusíková bilancia v dôsledku katabolizmu bielkovín, hyperglykémia, glykozúria, prírastok hmotnosti.

Zvonku endokrinný systém : sekundárna adrenálna a hypotalamo-hypofyzárna insuficiencia (najmä počas stresové situácie ako je choroba, úraz, chirurgický zákrok); Cushingov syndróm; potlačenie rastu u detí; priestupkov menštruačný cyklus; znížená tolerancia uhľohydrátov; prejav latentného cukrovka zvýšená potreba inzulínu alebo perorálnych antidiabetík u pacientov s diabetes mellitus.

Zvonku kardiovaskulárneho systému a krv (hematopoéza, hemostáza): zvýšený krvný tlak, rozvoj (u predisponovaných pacientov) alebo zvýšená závažnosť chronického srdcového zlyhania, hyperkoagulácia, trombóza, zmeny EKG charakteristické pre hypokaliémiu; u pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu - šírenie nekrózy, spomalenie tvorby jazvového tkaniva s možnou ruptúrou srdcového svalu, obliterujúca endarteritída.

Z pohybového aparátu: svalová slabosť steroidná myopatia, strata svalovej hmoty, osteoporóza, kompresívna zlomenina stavcov, aseptická nekróza hlavice stehennej kosti a ramenná kosť, patologické zlomeniny dlhých tubulárnych kostí.

Z gastrointestinálneho traktu: steroidný vred s možnou perforáciou a krvácaním, pankreatitída, plynatosť, ulcerózna ezofagitída, poruchy trávenia, nevoľnosť, vracanie, zvýšená chuť do jedla.

Zvonku koža : hyper- alebo hypopigmentácia, subkutánna a kožná atrofia, absces, atrofické pruhy, akné, oneskorené hojenie rán, stenčenie kože, petechie a ekchymóza, erytém, zvýšené potenie.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: mentálne poruchy ako je delírium, dezorientácia, eufória, halucinácie, depresia; zvýšený intrakraniálny tlak so syndrómom prekrvenia zrakového nervu (pseudotumor cerebri - častejšie u detí, zvyčajne po príliš rýchlom znížení dávky, príznaky - bolesť hlavy, zhoršenie zrakovej ostrosti alebo dvojité videnie); poruchy spánku, závrat, vertigo, bolesť hlavy; náhla strata zraku (pri parenterálnom podaní do hlavy, krku, novín, vlasovej pokožky), tvorba zadnej subkapsulárnej katarakty, zvýšený vnútroočný tlak s možné poškodenie zrakový nerv, glaukóm; steroidný exoftalmus.

Alergické reakcie: zovšeobecnené ( alergická dermatitídažihľavka, anafylaktický šok) a lokálne.

Iní: celková slabosť, maskovanie symptómov infekčné choroby, mdloby, abstinenčný syndróm.

Pri aplikácii na pokožku: steroidné akné, purpura, telangiektázia, pálenie a svrbenie kože, podráždenie a suchá koža; pri dlhodobé užívanie a/alebo pri aplikácii na veľké povrchy sa môžu vyskytnúť systémové vedľajšie účinky, rozvoj hyperkortizolizmu (v týchto prípadoch je masť zrušená); pri dlhodobom používaní masti je možný aj vývoj sekundárnych infekčných kožných lézií, atrofických zmien a hypertrichózy.

Očné kvapky: pri dlhodobom užívaní - zvýšený vnútroočný tlak, poškodenie zrakového nervu, vznik zadnej subkapsulárnej katarakty, zhoršená zraková ostrosť a zúženie zorného poľa (rozmazané alebo strata videnia, bolesť oka, nevoľnosť, závrat), s rednutím rohovka - riziko perforácie; zriedkavo - šírenie vírusových alebo plesňových ochorení oka.

Interakcia

Pri súčasnom použití prednizolónu a srdcových glykozidov v dôsledku výslednej hypokaliémie sa zvyšuje riziko porúch tep srdca. Barbituráty, antiepileptiká (fenytoín, karbamazepín), rifampicín urýchľujú metabolizmus glukokortikoidov (indukciou mikrozomálnych enzýmov) a oslabujú ich účinok. Antihistaminiká oslabiť účinok prednizolónu. Tiazidové diuretiká, amfotericín B, inhibítory karboanhydrázy zvyšujú riziko ťažkej hypokaliémie, lieky s obsahom Na+ – edémy a zvýšený krvný tlak. Pri použití prednizolónu a paracetamolu sa zvyšuje riziko hepatotoxicity. Ústne antikoncepčné prostriedky obsahujúce estrogény môžu zmeniť väzbu na bielkoviny a metabolizmus prednizolónu, znížiť klírens a zvýšiť T1/2, čím sa zvýši terapeutická a toxický účinok prednizón. Pri súčasnom podávaní prednizolónu a antikoagulancií (deriváty kumarínu, indandión, heparín) môže byť ich antikoagulačný účinok oslabený; dávka sa má upraviť na základe stanovenia PT. Tricyklické antidepresíva môžu zvýšiť duševné poruchy spojené s užívaním prednizolónu, vr. závažnosť depresie (nemali by sa predpisovať na liečbu týchto porúch). Prednizolón oslabuje hypoglykemický účinok perorálnych antidiabetík a inzulínu. Imunosupresíva zvyšujú riziko vzniku infekcie, lymfómu a iných lymfoproliferatívnych ochorení. NSAID, kyselina acetylsalicylová a alkohol zvyšujú riziko vzniku peptických vredov a krvácania z gastrointestinálneho traktu. V období užívania imunosupresívnych dávok glukokortikoidov a vakcín obsahujúcich živé vírusy, replikácie vírusov a vzniku vírusových ochorení je možná znížená tvorba protilátok (súčasné použitie sa neodporúča). Pri použití s ​​inými vakcínami môže byť zvýšené riziko neurologických komplikácií a zníženie tvorby protilátok. Zvyšuje (pri dlhodobom používaní) obsah kyselina listová. Zvyšuje pravdepodobnosť porúch metabolizmu elektrolytov v dôsledku diuretík.

Predávkovanie:
Riziko predávkovania sa zvyšuje pri dlhodobom užívaní prednizolónu, najmä vo veľkých dávkach.

Symptómy: zvýšený krvný tlak, periférny edém, zvýšené vedľajšie účinky lieku.

Liečba akútneho predávkovania: okamžitý výplach žalúdka alebo vyvolanie zvracania nebolo nájdené žiadne špecifické antidotum.

Liečba chronické predávkovanie : dávka lieku sa má znížiť.

Návod na použitie a dávkovanie:
Vnútri, parenterálne (i/v, i/m), intraartikulárne, externe. Spôsob podávania a dávkovací režim sa vyberajú individuálne v závislosti od povahy a závažnosti ochorenia, stavu pacienta a odpovede na liečbu.

Vnútri(Väčšina alebo celá dávka sa podáva ráno). O substitučná liečba počiatočná dávka je 20–30 mg/deň, udržiavacia dávka je 5–10 mg/deň. V prípade potreby aplikujte viac vysoké dávky Oh. Liečba sa ukončuje pomaly, postupne sa znižuje dávka. Pre deti je počiatočná dávka 1–2 mg/kg telesnej hmotnosti denne v 4–6 dávkach, udržiavacia dávka je 0,3–0,6 mg/kg/deň.

25–50 mg sa podáva injekčne do veľkých kĺbov, 10–25 mg do stredne veľkých kĺbov a 5–10 mg do malých kĺbov. Na infiltráciu tkaniva - od 5 do 50 mg, do lézie s Dupuytrenovou kontraktúrou.

IV(zvyčajne najprv prúdom, potom kvapkadlom), ak nie je možné intravenózne podanie, podávať intramuskulárne v rovnakých dávkach. Pri šoku jednorazová dávka 0,05–0,15 g (v ťažkých prípadoch až 0,4 g), opäť po 3–4 hodinách denná dávka 0,3–1,2 g pri akútnej adrenálnej insuficiencii jednorazová dávka 0.1 –0,2 g, denne 0,3–0,4 g Pri status astmaticus podávajte 0,5–1,2 g/deň, po čom nasleduje zníženie dávky na 0,3–0,15–0,1 g/deň. Pri závažných alergických reakciách podávajte v dávke 0,1–0,2 g/deň.

Očné kvapky sa kvapkajú do spojovkového vaku: 1–2 kvapky 3x denne, akútne prípady liek sa instiluje každé 2–4 hodiny po operácii oka sa predpisuje až na 3.–5. deň po operácii.

Vonkajšie. Masť sa aplikuje v tenkej vrstve na postihnuté oblasti pokožky 1-3 krát denne. Dĺžka liečby závisí od povahy ochorenia a účinnosti terapie a je zvyčajne 6–14 dní. Na obmedzených léziách možno na zvýšenie účinku použiť okluzívne obväzy.

Bezpečnostné opatrenia pre látku prednizolón:
Glukokortikoidy by sa mali predpisovať v najmenších dávkach a minimálne dlho potrebné na dosiahnutie požadovaného terapeutického účinku. Pri predpisovaní je potrebné vziať do úvahy denný cirkadiánny rytmus endogénnej sekrécie glukokortikoidov: o 6-8:00 je predpísaná väčšina (alebo celá) dávka.

V prípade stresových situácií sa pacientom na kortikoterapii odporúča parenterálne podanie kortikosteroidy pred, počas a po stresovej situácii.

Ak je v anamnéze psychóza, vysoké dávky sa predpisujú pod prísnym dohľadom lekára.

Počas liečby, najmä pri dlhodobom používaní, je potrebné starostlivo sledovať dynamiku rastu a vývoja u očného lekára, je potrebné sledovať krvný tlak, rovnováhu vody a elektrolytov, hladinu glukózy v krvi a pravidelné testy. bunkové zloženie periférna krv.

Náhle ukončenie liečby môže spôsobiť rozvoj akútnej adrenálnej insuficiencie; pri dlhodobom používaní by sa liek nemal náhle vysadiť; Pri náhlom vysadení po dlhodobom užívaní sa môže vyvinúť abstinenčný syndróm, ktorý sa prejavuje zvýšenou telesnou teplotou, myalgiou a artralgiou a malátnosťou. Tieto príznaky sa môžu objaviť aj v prípadoch, keď nedochádza k nedostatočnosti nadobličiek.

Prednizolón môže maskovať príznaky infekcie a znížiť odolnosť voči infekcii.

Počas liečby očné kvapky je potrebné sledovať vnútroočný tlak a stav rohovky.

Pri použití masti u detí vo veku 1 rok a starších je potrebné obmedziť celkové trvanie liečbu a vylúčiť opatrenia vedúce k zvýšenej resorpcii a absorpcii (ohrievacie, fixačné a okluzívne obväzy). Na prevenciu infekčných kožných lézií sa odporúča prednizolónová masť predpisovať v kombinácii s antibakteriálnymi a antifungálnymi látkami.

Pozor!!!

Pred použitím lieku by ste sa mali poradiť so svojím lekárom. Tento pokyn návod na použitie je poskytovaný vo voľnom preklade a je určený len na informačné účely. Podrobnejšie informácie nájdete v pokynoch výrobcu.

Ak je cieľom kulturistu zvýšenie maximálneho objemu svalovej hmoty, tak cieľ powerliftera je iný – najvyšší nárast silových ukazovateľov pri zachovaní telesnej hmotnosti (samozrejme to neplatí pre absolútnu váhovú kategóriu).

Stáva sa, že dosť často kulturisti prechádzajú na silový trojboj alebo sa z lifterov stávajú kulturisti, využívajúci základné cvičenia na dosiahnutie potrebných výsledkov je to aj faktor, ktorý tieto športy spája, avšak rôzne ciele diktujú športovcom zo sveta silového trojboja rôzne priority pri výbere farmakologickej podpory.

● Špecifickosť powerliftingu je taká, že cieľ maximalizácie rastu sily vyžaduje pri výbere lieku uprednostniť ten, ktorý:

1. Obnovuje funkčnosť centrálneho nervového systému s najväčšou rýchlosťou po ťažkom fyzickom a emocionálnom preťažení

2. Poskytuje „drive“ a túžbu trénovať

3. Dodá dôveru vo vaše schopnosti a v najväčšej miere prispeje k pokroku v sile.

Preto predstavitelia powerliftingu uprednostňujú najandrogénnejších predstaviteľov sveta steroidov: testosteróny, trenbolóny, drostanolón, metyltestosterón, jeho derivát fluoxymesterón; keďže špecifickosť silového trojboja je taká, že kĺbovo-väzivový aparát je vystavený značnému preťaženiu, niekedy lifteri používajú nandrolóny(ak neexistuje dopingová kontrola, pretože akýkoľvek nandrolon sa dá podľa moderných údajov zistiť do 3-4 rokov) na zníženie zápalových procesov v kĺboch ​​a väzoch, s cieľom obnoviť väzy a kĺbového tkaniva použité rastový hormón, IGF a peptidy.

Na zníženie zápalových procesov po úrazoch sa používajú steroidné prípravky syntetických glukokortikoidov ( prednizolón alebo silnejší dexametazón), v prípade menej intenzívneho zápalu si vystačíte s jednoduchými NSAID ( ibuprofén, diklofenak atď.) Predtým sa verilo, že dávky používané v kulturistike sú nepochybne vyššie ako v silovom trojboji, avšak moderné trendy sú také, že powerlifteri sa v snahe o zvýšenie sily často snažia zvýšiť dávku AC.

Autor sa nebojí pôsobiť banálne a opäť sa vracia k princípu účelnosti. Ak je powerlifter začiatočník a jeho silové ukazovatele sotva prekročili 170 kg v drepe s činkou a 150 kg v tlaku na hrudník, potom mu na pokrok bude stačiť obyčajný metandienón alebo turinabol v dávke 30-40 mg. za deň (samozrejme tam, kde nie je rekreačná terapia).

Pre profesionálov je príbeh iný - priblížili sa k prahu rozvoja svojej sily a jednoducho potrebujú vytlačiť maximálnu silu kontrakcie svalového tkaniva pri rovnakej telesnej hmotnosti, čo znamená, že potreba vysoko androgénnych liekov je vysoká. rastie viac ako kedykoľvek predtým.

Pozrime sa podrobnejšie na zásady používania drog:

1. Steroidy. Pre mladého športovca je cieľom konzumácie steroidov iba „prekonať plató“ v raste silových ukazovateľov, čo znamená, že konzumácia steroidov by mala byť čo najskromnejšia a len mierne zlepšiť regeneráciu tela po cvičení.

Štandardné kurzy sú teda vhodné:

- Methandienone 30-40 mg denne, alebo turinabol 40 mg denne, čas kurzu bude limitovaný cieľom pretekára, no nezabúdajme ani na to biochemické parametre(AlAT, AST, alkalická fosfatáza, bilirubín atď.). PCT je úplne štandardné - akýkoľvek blokátor estrogénových receptorov (napríklad Clomid 50 mg ráno a rovnaké množstvo večer, počas kurzu môžu byť potrebné cholagogá, spotreba hepatoprotektorov po kurze závisí od úzkosti samotného športovca , jeho testy a trvanie kurzu).

Samozrejmosťou sú aj intermitentné princípy podávania, ktorých podstatou je užívanie „krátkodobých“ liekov v deň tréningu maximálne trikrát týždenne (napr. methandienone 30 mg jednu hodinu pred tréningom), tento princíp je založený na tvrdení, že maximálny objem molekúl AS absorbovaný vo vnútri bunky nastáva práve počas tréningového obdobia (čas napumpovania cieľových svalov, potom sa do bunky dostane maximálny počet molekúl steroidov a v následne proces prechodu molekúl AS cez bunkovú membránu nie je taký intenzívny a efektívny). Výhodou tejto schémy je možnosť exkluzívne dlhodobé užívanie AC vstup minimálne dávky, ktorá nemá prakticky žiadny vplyv ani na pečeň, ani na os HPA, no sú tu aj nevýhody: progres od užívania AS nie je taký jednoznačný, táto schéma neodpúšťa chyby vo výžive, oddychu či tréningu, a preto si vyžaduje viac vedomostí a skúsenosti.

-Methandienone 30-40 mg denne a sustanon 250 mg dvakrát týždenne, inhibítory aromatázy každý druhý deň(napríklad exemestan 12,5 mg. Môžem byť obviňovaný z prekračovania dávok AI, alebo nedostatok rád ohľadom úpravy dávky v súlade s testami, ale hlavným cieľom powerliftingu je predovšetkým rozvoj sily, a preto užívanie AI nejde proti hlavnému účelu kurzu, samozrejme, človek má na výber - urobiť test a upraviť dávkovanie alebo to neurobiť Androgénny účinok sustanonu vo vzťahu k centrálnemu nervovému systému zostane nezmenený - bude rýchlejšie sa zotaviť). Dĺžka trvania kurzu je zvyčajne 8 týždňov, no jeho dĺžka sa môže líšiť v závislosti od štádia realizácie tréningových úloh. PCT môže (všimnite si, môže byť, ale nemalo by, ak ste zmätení v dávkovaní alebo kombináciách, pozrite si môj článok nižšie na PCT, kde bola na túto tému rozsiahla diskusia) tamoxifén 20 mg dvakrát denne alebo klomifén citrát 100 mg ráno a 50 večer po dobu aspoň troch týždňov, je možné pridať gonadotropín v dávke 2000 jednotiek každý 3. deň počas celého obdobia PCT.

Nemal by to byť prvý rok začiatočníka, ale 4. alebo 5., kedy sa nazbierali potrebné skúsenosti. Nezvyčajný kurz (keďže ide o krátke prenosy), ktorý sa však v praxi osvedčil, testosterón propionát 150 mg každý druhý deň, drostanolon dipropionát 100 mg každý druhý deň pri vhodnej strave dokonale zachováva telesnú hmotnosť (bráni rastu hmotnosti, pri odstraňovaní prebytočnej vody pôsobením drostanolónu je v niektorých prípadoch vhodné použiť AI (keďže 150 mg testosterón propionátu je dosť vysoká dávka); dávka schopná rýchlej aromatizácie).

Trvanie kurzu sa tiež líši. Je potrebné objasniť, že drostanolón má často dosť silný účinok na atrofiu semenníkov, takže ak počas kurzu športovec zaznamená rýchly pokles ich veľkosti, je vhodné použiť ľudský choriový gonadotropín v dávke 1000 jednotiek každý 4. deň.

● Profesionáli môžu zvyčajne použiť vyššie dávky testosterónu a použiť trenbolon, ako jeden z najsilnejších steroidov, ktorý vedie k zvýšeniu sily.

Sustanon 500 mg dvakrát týždenne (týždenná dávka 1000 mg), trenbolon enanthate 150-200 mg dvakrát týždenne (týždenná dávka 300-400 mg), inhibítory aromatázy každý druhý deň (buď anastrozol 500 mcg každý druhý deň alebo letrozol 1,25 mg každý druhý deň deň alebo exemestan 12,5 mg každý druhý deň), mali by ste pamätať na silný účinok tejto kombinácie na semenníky, čo znamená kúpiť si viac gonadotropínu vopred. Táto kombinácia umožňuje dostatočne trénovaným športovcom napredovať nad 350-400 kg v drepe a 280-300 kg v tlaku na lavičke.

Po takomto kurze by sa malo vykonať rozsiahle výkonné PCT. Netreba zabúdať ani na agresivitu, ktorá bude určite spôsobená podobné lieky, čo znamená, že je vhodné myslieť na užívanie Phenibutu alebo Pantogamu počas kurzu, aby ste znížili prejavy agresivity (prípadne konzumácia Glycínu počas dňa), Phenibut vás predsa len nezachráni pred divokou sexuálnou túžbou, preto svoju polovičku pripravte vopred na extrémne ťažké sexuálne povinnosti.

Krátke vysielania. Testosterón propionát 100 mg každý druhý deň, drostanolón dipropionát 100 mg každý druhý deň a trenbolon acetát 100 – 150 mg každý druhý deň, pomerne nezvyčajná a veľmi účinná kombinácia, ktorá vám umožní budovať silu bez zvýšenia telesnej hmotnosti (tu samozrejme diéta hrá úlohu).

Z hľadiska androgenitídy nie je horšia ako prvý cyklus s dlhým esterom trenbolonu, ale v niektorých smeroch je ešte intenzívnejšia (faktom je, že krátke estery liekov majú krátku životnosť, a preto je účinná látka rýchlejšie sa uvoľňujú z esteru do tela športovca, čo znamená, že koncentrácia účinných látok za jednotku času bude vyššia, prejavujúce sa účinky liekov budú teda intenzívnejšie a rýchlosť „nabehnutia do kurzu“ “ bude niekoľko dní).

Možné sú kombinované kúry, napríklad sustanon 750 mg týždenne, suspenzia testosterónu 100 mg na tréningový deň, trenbolon acetát 100 mg každý druhý deň, ku kúre pridajte fluoxymesterón v dávke 40 mg denne 3-4 týždne pred začiatkom súťaže.

2. Rastový hormón v silovom trojboji hrá skôr pomocnú úlohu a jeho použitie má väčšinou terapeutickú a preventívnu funkciu pri ochrane kĺbovo-väzivového aparátu pred silným preťažením. Riešenie takýchto problémov ovplyvňuje výber dávkovania zvyčajne 5 jednotiek denne, aby sa zabránilo zraneniam. Na rovnaké účely sa často používajú aj peptidy (napríklad TB-500).

Pri vzpieraní sa často používa rastový hormón (keďže je ťažké ho zistiť počas dopingovej kontroly; opäť sa od veľkých výrobcov vyžaduje, aby zaviedli špecifické markery do GH, čo naznačuje, že GH je exogénny, a netreba podceňovať skutočnosť, že protilátky proti exogénnemu GH vznikajú pri identifikácii, u ktorých je možné dokázať užívanie GH u športovca) a krátke estery testosterónu (napríklad testosterón propionát alebo suspenzia testosterónu), tieto lieky dostatočne zabezpečia zotavenie športovca a umožnia mu podstúpiť DC (v príp. testosterón propionátu, ide o odmietnutie 4 týždne pred DC).

3. Inzulín v powerliftingu je nejednoznačný hormón, pretože nedáva žiadnu šancu príjemcovi zostať vo svojej váhovej kategórii (ak je možné vyhnúť sa hromadeniu tukového tkaniva, potom nadmerná akumulácia glykogénu vo svaloch povedie k akumulácia tekutín, a teda nadváha). Inzulín je však výborným prostriedkom na regeneráciu po tvrdom tréningu, takže ho môžu používať aj začiatočníci (ktorí ešte nedosiahli súťažnú úroveň, ale majú dostatočnú úroveň vedomostí a zručností na to, aby túto nebezpečný hormón) a zástupcovia absolútnych hmotnostných kategórií, kde na váhe nezáleží (pri užívaní je potrebné počítať s nebezpečenstvom inzulínu).

Môžeme teda konštatovať, že pri silovom trojboji je vhodné používať viac androgénnych liekov, začiatočníci si však môžu vystačiť s anabolickými v malých dávkach, pretože hlavným cieľom je obnoviť telo po fyzickom preťažení a pripraviť sa na nové (keď zaťaženie je relatívne malé, neoplatí sa používať nadmerné množstvo farmakologickej podpory); lieky s výraznejšími androgénnymi vlastnosťami môžu užívať „pokročilejší“ športovci, ktorí sa priblížili k rozvoju svojich fyzických limitov.

Užívanie rastového hormónu pri silovom trojboji je pomocného charakteru, inzulín je výborným prostriedkom na zotavenie, no môže výrazne ovplyvniť rast telesnej hmotnosti.

● Stručne o tom hlavnom

Základným cieľom kulturistiky je rozvoj estetického, silného, ​​svalnatého tela, tento cieľ sa realizuje riešením problémov kvalitnej výživy, dostatočného odpočinku a správne zvoleného tréningu, avšak skôr či neskôr každý športovec dosiahne svoj limit, za ktoré ďalej postupujú v raste svalového tkaniva alebo sú veľmi pomalé alebo úplne chýbajú.

Vynára sa teda otázka o farmakologickej podpore, ktorá môže výrazne rozšíriť fyziologické schopnosti tela na zotavenie a rast (autor nie je naklonený uvažovať o etickom aspekte užívania AS, pretože som si istý, že na túto otázku si vie odpovedať každý sám). Hlavné lieky používané za účelom rastu svalov sú: anabolické steroidy, rastový hormón a inzulín podrobnejšie zvážime aspekty ich použitia.

● Hlavný text

Pre každého kulturistu je hlavným cieľom zvýšenie významného množstva svalového tkaniva. A ak si na začiatku svojej cesty dokážete vybudovať postavu jednoducho striedaním tréningu, konzumáciou kvalitného a objemného jedla a kvalitným spánkom, tak časom želaná hmota jednoducho prestane rásť, bodka. Človek má na výber, či sa buď uspokojí s tým, čo dosiahol, alebo sa roky bude snažiť prekročiť svoj limit, alebo bude pokračovať v napredovaní pomocou ďalšej farmakologickej podpory.

Je dôležité pochopiť, pre koho je kurz postavený - či to bude začiatočník v užívaní AS alebo skúsený kulturista, pretože výber liekov, dávky a dĺžka užívania steroidov sa budú líšiť. Hlavným cieľom každého amatérskeho športovca je udržať si zdravie a až potom dosiahnuť dlho očakávaný pokrok, čo znamená, že princíp, v súlade s ktorým bude trať postavená, bude mať čo najmenej vedľajších účinkov v prípade pokroku v raste svalovej hmoty ( čo znamená výber minimálnych pracovných dávok liekov s nie veľmi dlhý termín užívaním napríklad turinabolu v dávke 40 mg denne po dobu 7 týždňov s povinným PCT po), výber samotných liekov do kúry by mal byť sprostredkovaný rovnakým princípom najmenšieho nebezpečenstva (zoznam teda obsahuje tie najviac anabolické a menej androgénne lieky, napríklad turianbol , methandienone, boldenone, nandrolon (ale v nízkych dávkach s kabergolínom v pozadí), Primobol, oxandrolon, stanozolol a keď sa vyčerpajú zdroje týchto liekov, prichádzajú silnejšie lieky so silnejšími vedľajšími účinkami na ich vlastné: testosteróny, trenbolóny, drostanolón atď.).

V poslednej dobe existuje tendencia, aby princípy používania steroidov migrovali z profesionálneho do neprofesionálneho prostredia.

Profesionálni športovci uprednostňujú maximálny rozvoj svalového tkaniva a to znamená vedome zanedbávať možné nebezpečenstvá pri dlhodobom užívaní vysokých dávok liekov. Vo všeobecnosti priemerný profesionálny športovec absolvuje kurz celoročne, berúc do úvahy periodizáciu rôzne kurzy Ako pri kombinovanom použití rastového hormónu a inzulínu, v tomto prípade na „oddych“ medzi hlavnými cyklami užívania steroidov existujú „mosty“ predstavujúce príjem nízkych dávok AS. Výrazná vlastnosť u profesionálnych športovcov sa monitorujú zdravotné ukazovatele (kvôli presnému pochopeniu vedľajšie účinky ktorý prichádza s užívaním steroidov).

Profesionál teda presne vie, čo jeho Lipidový profil, stav hormonálneho systému, srdca, pankreasu a pečene; Aj preto nie je v médiách veľa článkov o nebezpečenstve steroidov na príklade športovcov na profesionálnej úrovni, no pomerne veľa je o amatéroch, ktorí sa zrazu rozhodli “trénovať” ako športovci Mr. Universe. úrovni.

● Pozrime sa teda na špecifiká užívania liekov podrobnejšie:

1. Steroidy. Užívanie steroidov pre začiatočníkov by malo podliehať zásade účelnosti (ak táto dávka a tento liek fungujú, potom by ste nemali užívať viac), takže prvé kurzy môžu byť:

Turinabol 20 mg ráno a večer (celkovo 40 mg denne), trvanie cyklu 7 týždňov. Postcyklová terapia (PCT) môže zahŕňať akýkoľvek liek z triedy trifenyletylénu:
Clomid 50 mg dvakrát denne

Methandienone 10 mg štyrikrát denne každých 4-5 hodín počas siedmich týždňov. Terapia po cykle je identická s predchádzajúcou (akýkoľvek liek podľa výberu športovca:
Clomid 50 mg dvakrát denne
tamoxifén 20 mg ráno a 10 mg večer
toremifén 30 mg dvakrát denne

Oxandrolon 70-80 mg denne rozdelených do štyroch dávok počas dňa, Primobol (metenolón enantát) 500-700 mg týždenne rozdelených do 2 dávok týždenne (v prípade mimoriadnej finančnej solventnosti rastový hormón 5 jednotiek ráno a 5 jednotiek večer), kurz najmenej 12 týždňov (líši sa minimálna sada vedľajšie účinky, pomalý, ale veľmi kvalitný rast, minimálne neúspechy a obrovské finančné náklady porovnateľné s kúpou ojazdeného auta z domáceho automobilového priemyslu). PCT je však stále potrebné a je to akýkoľvek liek zo štandardnej sady uvedenej vyššie.

Na rozdiel od všeobecne uznávaných noriem môžu aj slabo androgénne lieky znížiť produkciu endogénneho testosterónu (toto sa ľahko presvedčí, ak vykonáte krvný test na stanovenie hladiny hormónov pred a po cykle), čo znamená, že je vhodné zvýšiť stratenú homeostázu použitím PCT liekov (aspoň v minimálnych dávkach).

Pomerne kontroverzný kurz pre začiatočníkov (pretože existuje nebezpečenstvo zníženého libida a skúsenosti športovca ešte nestačia na včasné posúdenie nebezpečenstva a prijatie vhodných opatrení), autor však bol svedkom účinnosti tohto kurzu, ale považuje ho za jeho povinnosťou upozorniť na možné následky, ktoré si vyžiada použitie androgénov a PCT liekov potrebných na ich odstránenie.

Stanozolol 50 mg denne (dávka je rozdelená do troch dávok počas dňa), nandrolonfenylpropinoát 150 mg dvakrát týždenne (potrebný je kabergolín 250 mcg dvakrát týždenne), dĺžka cyklu je 7-8 týždňov. Terapia po cykle zahŕňa buď Clomid 150 mg denne rozdelených do dvoch dávok, alebo toremifén 30 mg dvakrát denne počas troch týždňov (ak výrazné zníženie libida, možno budete musieť použiť gonadotropín počas cyklu aj počas PCT).

V praxi bol autor svedkom použitia podobnej schémy dvakrát (mladí športovci prišli na tento kurz sami, kvôli informáciám, ktoré sa dozvedeli z internetu), v oboch prípadoch sa stal „zázrak“ a športovci tolerovali užívanie nandrolonu bez vedľajších účinkov , ale treba spomenúť, že reakcia tela na Zvýšenie prolaktínu v dôsledku užívania nandrolónov je nepredvídateľné pre každý jednotlivý organizmus (snáď všetko prebehne perfektne a možno to dá pocítiť aj prolaktín).

V budúcnosti je možné použiť viac androgénnych liekov, napríklad užívať turinabol štyridsať miligramov denne v kombinácii s testosterón propionátom 100 mg každý druhý deň počas siedmich týždňov.

Používanie steroidov odborníkmi má spravidla trvalý charakter, kde sú cykly AS oddelené mostíkmi ( v malých dávkach steroidy alebo inzulínový cyklus).

● Samotné zloženie kurzov priamo závisí od cieľov športovca v konkrétnej fáze jeho prípravy (najčastejšie rozvrh priamo súvisí s termínmi súťaže):

V mimosezóne, keď je súťaž ešte dosť ďaleko, si športovec môže dovoliť zorganizovať silný masový kurz. Oxymetholone 150 mg denne, nandrolon dekanoát 600-700 mg týždenne (prípravky s účinnou látkou kabergolín 500 mcg 2x týždenne), sustanon 1500 mg týždenne (anastrozol 1 mg každý druhý deň), inzulín, v budúcnosti na zlepšenie kvalita svalov, športovec môže zmeniť lieky na boldenon 1500 mg týždenne, trenbolon hexahydrobenzylkarbonát 400 mg týždenne (kabergolín zostáva), testosterón propionát 100 mg denne (anastrozol v rovnakom dávkovaní), rastový hormón 10-20 jednotiek denne , bližšie k súťažiam začína športovec užívať krátke estery trenbolon acetát 100 mg každý druhý deň, drostanolón dipropionát 100 mg každý druhý deň, testosterón propionát 150 mg každý druhý deň alebo suspenziu testosterónu 100 mg denne (anastrozol 500 mcg denne) rastový hormón 10-20 jednotiek denne (samozrejme sa užívajú aj lieky na spaľovanie tukov až 2,4-dinitrofenol a diuretiká).

2. Rastový hormón. Začiatočníci ho používajú veľmi zriedkavo kvôli nedostatku financií (a je extrémne drahý) a relatívne (pomer vstup-výstup) nízkej účinnosti, avšak tí začiatočníci, ktorí si to môžu dovoliť, môžu získať kvalitnú svalovú hmotu s minimálnou stránkou účinky (pred konzumáciou by ste si mali pamätať na testy na nádorové markery).

Samozrejme, mnohé stránky popisujú režimy, ktoré sú pre bežného človeka pomerne zložité s použitím rastového hormónu spolu s inzulínom (keďže rastový hormón zvyšuje hladinu cukru v krvi a dodatočný príjem inzulínu eliminuje nadmerné zaťaženie pankreasu), ako aj hormónov štítnej žľazy. keďže užívanie rastového hormónu znižuje produkciu hormónov štítnej žľazy, avšak pri absencii dedičnej predispozície a existujúcich patológií jeden cyklus rastového hormónu nezničí ani pankreas, ani štítnu žľazu začínajúceho športovca.

● Pre začiatočníka môže kurz s rastovým hormónom vyzerať takto:

Rastový hormón 10 jednotiek denne, boldenón 800 mg týždenne, trvanie kurzu 12 týždňov. V priemere za 12 týždňov môže byť nárast kvalitnej svalovej hmoty 10 kg, čo je veľmi pôsobivý výsledok v suchej hmote.

Rastový hormón 10 jednotiek denne, Primobol 900 mg týždenne počas 12 týždňov.

Profesionáli pri konštantnej konzumácii GH určite používajú nízke dávky inzulínu a (niekedy hormóny štítnej žľazy v terapeutických dávkach).

3. Inzulín. Použitie inzulínu medzi začínajúcimi športovcami je extrémne zriedkavé kvôli nedostatku dostatočnej úrovne teoretickej prípravy (väčšina ľudí chápe dôsledky nesprávneho používania tohto hormónu), ak však existuje skúsený mentor, kombinované použitie inzulínu a steroidy môžu priniesť vynikajúce výsledky.

Dokonca aj jednoduchá kombinácia inzulínu s bežným metandienónom môže výrazne zvýšiť nárast svalovej hmoty (samozrejme na pozadí vhodnej stravy, pretože nadmerná konzumácia uhľohydrátov môže hrať krutý vtip v podobe objavenia sa nadbytočného tukového tkaniva) a použitie inzulínu počas terapie po cykle môže výrazne znížiť fenomén rollbacku alebo ho úplne zastaviť.

Príkladom môže byť liečba metandienónom 40 mg denne, boldenónom 700 mg týždenne, inzulínom (začnite s 10 jednotkami a postupne zvyšujte denná dávka o 2-4 jednotky denne). Pre účely budovania lepšej svalovej hmoty je však vhodné používať tekuté aminokyseliny ako prostriedok na potlačenie hypoglykémie z užívania inzulínu a iba nie veľká kvantita komplexné sacharidy, čo si vyžaduje značné finančné náklady (výsledkom je začarovaný kruh- samotný inzulín je relatívne lacný a výživa, ktorá najviac prispieva k rastu kvalitnej svalovej hmoty pri užívaní inzulínu, stojí oveľa viac ako samotný inzulín).

Vopred rozptýlim obavy mnohých začiatočníkov inzulín nemá tropický systém hormonálna regulácia(uvoľňuje sa len ako odpoveď na príjem potravy, t.j. zvýšenie glukózy, lipidov alebo aminokyselín), čo znamená, že pri jeho užívaní nedostanete cukrovku.

Profesionáli používajú inzulín iba vtedy, ak existuje zodpovedajúci účel (napríklad potreba priberať na váhe mimo sezóny).

Na základe poskytnutých informácií môžeme skonštatovať, že základom pre zostavenie kurzu pre začiatočníka je zásada účelnosti a spôsobenia čo najmenšej ujmy na zdraví, pričom profesionáli sa riadia zásadou dosiahnutia cieľa (prihliada sa na nebezpečenstvá a starostlivo sa im predchádza , na ktoré existuje množstvo vhodných liekov, ako aj kontrolné základné zdravotné ukazovatele).

Bez ohľadu na skúsenosti s užívaním steroidov, ich výber by mal zodpovedať cieľom športovca v každej fáze jeho fyzického vývoja.

""CORTICOIDS (kortikosteroidy), príroda. steroidné hormóny produkované kôrou nadobličiek stavovcov. Patria medzi C21 - steroidy, ktoré sú založené na kostre pregnanu (forma I). Podľa fyziol. účinku sa konvenčne delia na gluko- a mineralokortikoidy. Prvý Preem. regulujú metabolizmus glukózy v tele, druhý - výmenu vody a iónov (Na+, K+). názov kortikoid podľa nomenklatúry IUPAC zahŕňa koreň „pregn“ s dekomp. koncovky: pre nasýtené kortikoidy – „an“, nenasýtené – „en“, obsahujúce hydroxyl – „ol“, obsahujúce karbonyl – „on“ atď.; predpony „nor“ a „homo“ sa používajú na označenie stratených alebo doplnených. atómy uhlíka, "seco" - na označenie miesta prasknutia kruhu. Písmená a a b označujú príslušné umiestnené substituenty. pod a nad rovinou molekuly skeletu. Používajú aj triviálne a pre syntetické. značky kortikoidov.
461_480-67.jpg
Z extraktu z nadobličiek (tzv. cortina) bolo izolovaných 46 prírodných látok. kortikoidy, z toho najviac Pre fungovanie organizmu sú dôležité: z glukokortikoidov - kortizol (II), kortizón (III), kortikosterón (IV); z minsralokortikoidov - kortexón (V) a aldosterón (VI). Vlastnosti týchto kortikoidov sú uvedené v tabuľke.
Kortikoidy
Chem. Zisťujú sa vlastnosti kortikoidov prítomnosť a,b- nenasýtená ketónová skupina v kruhu A a ketolová skupina v bočnom reťazci kruhu D. Ketoskupina a hydroxyl v polohe II v dôsledku stérických. prekážky sú chemicky celkom inertné: II-ketoskupina netvorí hydrazóny a semikarbazóny, IIb - hydroxylová skupina nie je za normálnych podmienok acylovaná. Biosyntéza kortikoidov prebieha v nadobličkách z cholesterolu, ktorý sa premieňa. postupne na pregnenolón (3b-hydroxy-5-pregnen-20-ón) a progesterón (pozri Progestíny). Ten podlieha enzymatickej hydroxylácii v polohe 17 s tvorbou 17a-derivátu a jeho následným. transformáciu alebo do polohy 21 s tvorbou kortexónu a následne kortikosterónu a aldosterónu. Biol. Vlastnosti a účinky kortikoidov sú veľmi rôznorodé. Odstránenie nadobličiek (adrenalektómia) vedie na jednej strane k nepretržitej strate Na+ a vody organizmom súčasne. zvýšenie obsahu K+, na druhej strane - do prudký pád obsah glykogénu v pečeni a cukor v krvi. Prvý jav možno eliminovať zavedením mineralokortikoidov, druhý - zavedením glukokortikoidov. max. silný glukokortikoidný účinok medzi prírodnými. Kortizol má kortikoid. Jeho mineralokortikoidný účinok je však 5000-krát nižší ako u aldosterónu. Na druhej strane, glukokortikoidný účinok kortizolu je 4-krát nižší ako účinok kortizolu. Glukokortikoidy zároveň okrem regulácie metabolizmu uhľohydrátov stimulujú činnosť srdcového svalu, potláčajú imunitný systém a majú protizápalové účinky. akcia atď. Mineralokortikoidy pôsobia na stred. nervový systém, priepustnosť membrán a pod. steroidy, sú selektívne. anabolický pôsobenie, najmä hepatotropné, lyenotropné a i. Podľa doterajších predstáv kortikoidy uskutočňujú svoj biol. funkcie, viažu sa na receptorové proteíny do aktívneho komplexu, ktorý pôsobí na genóm a spôsobuje génovú expresiu. Zvýšené ukladanie glykogénu v pečeni je teda spojené so stimuláciou aktivity transamináz v dôsledku zvýšenej syntézy enzýmov. Možný je aj membránový efekt kortikoidov. Regulácia biosyntézy glukokortikoidov nadobličkami sa v tele uskutočňuje pôsobením adrenokortikotropného hormónu (ACTH), vylučovaného hypofýzou pod vplyvom spätnej väzby cez hypotalamus. Mechanizmus regulácie biosyntézy mineralokortikoidov nebol spoľahlivo stanovený. Normálna hladina biosyntézy kortikoidov u ľudí je 20-30 mg kortizolu, 2-4 mg kortikosterónu a 20-200 mcg aldosterónu. Pri strese dochádza k silnému uvoľňovaniu kortikoidov nadobličkami. Pretrvávajúca nerovnováha v kortikoidoch vedie k množstvu ochorení: jednotlivé druhy hypertenzia (hyperaldosteronizmus, hypermineralokorticizmus), Addisonova choroba, Cushingov syndróm a i. K inaktivácii kortikoidov dochádza v pečeni čiastočnou obnovou a väzbou kyselinou glukurónovou a sírovou. kortikoidy a ich metabolické produkty sa z tela rýchlo vylučujú, Ch. arr. s močom. Med. používanie prírodných kortikoidom prekáža všestrannosť ich biol. akcie (multifunkčnosť) a potlačenie hormonálnej aktivity nadobličiek. Uskutočnil sa výskum na hľadanie analógov glukokortikoidov s úzkym spektrom biol. akcie. max. Ako sľubné sa ukázalo zavedenie dvojitej väzby v polohe 1,2, atómov F v polohe 6a a 9a, skupiny CH3 alebo HO v polohe 16. Zo syntetických. analógy max. známy prednizolón(11b, 17a, 21-trihydroxypregna-1,4-dién-3,20-dión), dezonid (110, 16a, 17a, 21-tetrahydroxy-pregna-1,4-dién-3,20-dión), triamcinolón (11b, 16a, 17a, 21-tetrahydroxy-9a-fluórpregna-1,4-dién-3,20-dión), sinalárny (11b, 21-dihydroxy-6a, 9a-difluór-16a, 17a-dimetylmetyléndioxypregna-1, 4-dién-3,20-dión), dexametazón (11b, 17a, 21-trihydroxy-9a-fluór-1ba-metylpregna-1,4-dién-3,20-dión) atď., ktoré majú vysoký anti - zápalový účinok. účinku a nemajú takmer žiadny vplyv na výmenu iónov. Spoločnou nevýhodou obmedzujúcou použitie kortikoidov je ich imunosupresívny účinok. Mineralokortikoidy a ich analógy sú nezávislé, med. nevadí. Používajú sa ich antagonisty, 17-spirolaktóny. Stužková. metódy získavania glukokortikoidov pochádzajú z prírody. geníny spirostanovej série (napríklad diosgenín) alebo steroidné alkaloidy (napríklad solasodín), ktorých degradáciou vzniká 16-dehydropregnenolónacetát (ADP; VII). Ten sa premieňa na kortizol (II) podľa nasledujúcej schémy:
461_480-69.jpg
Zavedenie atómu fluóru do polohy 9a sa zvyčajne uskutočňuje dehydratáciou 11-hydroxylovej skupiny, zavedením (cez brómhydrín) oxidového kruhu do polôh 9b, 11b a jeho otvorením pod vplyvom HF. Zavedenie 1,2-dvojitej väzby sa uskutočňuje mikrobiol. spôsobom. Používajú aj priemyselné syntézy glukokortikoidov pochádzajúcich zo 17-ketosteroidov získaných mikrobiol. degradácia sterolov. Celková syntéza kortikoidov v priemysle. Zatiaľ som nenašiel využitie. Syntéza aldosterónu je založená na fotochemikáliách. transformovať 11-nitrit kortikosterón na 18-karbaldehydoxím. Kortikoidy sa používajú v medicíne na substitučnú liečbu a ako protizápalové, antireumatické, antialergické. a imunosupresívne lieky."

Ak sú tieto informácie na úrovni MATERSKÁ ŠKOLA, neposkytuje pochopenie toho, ako všetko funguje, potom nemá zmysel o ničom ďalej diskutovať.

Prednizolón- syntetický steroidné liečivo, patriace do skupiny ľudských glukokortikoidných hormónov. Droga má štruktúru podobnú anabolickým steroidom, ale má úplne iný mechanizmus účinku.

Prednizolón sa používa na liečbu mnohých chorôb a v kulturistike a silovom trojboji plní úlohu stimulátora svalovej hmoty a slúži na zmiernenie zápalov a bolesti po intenzívnom tréningu a ťažkej fyzickej aktivite.

Mechanizmus účinku prednizolónu spočíva v inhibícii aktivity leukocytových buniek, histofagocytov a makrofágov nachádzajúcich sa vo vnútri svalového tkaniva, čo im bráni dostať sa k zdroju zápalu a znižuje jeho závažnosť. Paralelne liek posilňuje steny lyzozómov a tým znižuje počet hydrolytických enzýmov v mieste zápalu tkaniva a bolesť sa znižuje potlačením syntézy prostaglandínov a leukotriénov v tele.

V silových športoch si liek získal veľkú popularitu vďaka svojej schopnosti ovplyvňovať rýchlosť metabolizmu, urýchľovať glukogenézu, zvyšovať rýchlosť akumulácie glykogénu vo svaloch a pečeňových bunkách a zvyšovať koncentráciu glukózy v krvi, ale znižovať jej absorpciu v tukové tkanivo.

Účinky užívania prednizolónu

V oblasti športu sa liek aktívne používa ako prostriedok na zvýšenie vytrvalosti a zvýšenie sily v dôsledku akumulácie glukózy v tkanivách. V atletike sa prednizolón používa na zníženie bolesti kĺbov a v kulturistike pôsobí ako steroid na zvýšenie svalovej hmoty a zníženie opuchov po zranení. Droga sa často používa počas kurzu anabolické steroidy znížiť ich negatívny vplyv na telo a úplne sa zbaviť vedľajších účinkov.

Dávkovanie a spôsob podávania

Liek sa užíva v dávke 3-10 miligramov denne po jedle alebo 1-2 hodiny pred začiatkom tréningu. Trvanie kurzu prednizolónu by nemalo presiahnuť 3 týždne. Odporúča sa používať liek výlučne v tréningové dni, aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov a lepšie výsledky na konci kurzu.

Kontraindikácie

Pred začatím kurzu je potrebné podstúpiť úplné lekárske vyšetrenie tela, aby ste si preštudovali všetky jeho vlastnosti a choroby, ako aj konzultáciu s odborníkom, aby ste prediskutovali optimálne dávkovanie a riziká výskytu. negatívne dôsledky. Liek je zakázaný pre ľudí s patológiami kardiovaskulárneho systému a je úplne kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• obezita;
• poruchy gastrointestinálneho traktu;
• očné choroby;
• hypoalbuminémia;
• detská obrna;
• myasthenia gravis;
• problémy s obličkovým systémom a pečeňou;
• bakteriálne a vírusové ochorenia;
• poruchy endokrinného systému;
• rozvoj akútnej psychózy.

Vedľajšie účinky

V dôsledku predávkovania, predĺženia trvania kurzu alebo zvýšenej citlivosti tela na zložky lieku sa môžu vyskytnúť: vedľajšie účinky:

• peptické vredy;
• rozvoj cukrovky v dôsledku zvýšenej hladiny glukózy;
• zhoršenie absorpcie mliečnych výrobkov;
• zvýšený krvný tlak;
• výskyt edému;
• rozvoj krehkosti kostí a deštrukcia kostného tkaniva;
• zvýšená zrážanlivosť krvi v dôsledku zvýšenia počtu krvných doštičiek;
• potlačenie imunity;
• rozvoj očných chorôb.

Na zníženie rizika nežiaduce následky Je potrebné zabezpečiť, aby neexistovali žiadne patológie, ktoré zakazujú používanie prednizolónu vykonaním testov a podstúpením lekárskej prehliadky. Počas kurzu je dôležité sledovať reakciu tela na liek a ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, prestaňte liek užívať včas.

Vzťahuje sa na syntetické steroidné lieky, je analógom produkovaných glukokortikoidných hormónov Ľudské telo. Tento liek sa vyznačuje steroidnou štruktúrou, ale jeho účinok je úplne opačný ako smer aktivity anabolických steroidov. Zoznam indikácií na použitie je pomerne široký, ale liek sa môže použiť nielen na liečbu mnohých chorôb, ale aj na stimuláciu rastu svalov, odstránenie zápalového procesu a zmiernenie bolesti u kulturistov, aby pochopili, ako liek funguje. musíte pochopiť jeho hlavné vlastnosti.

Mechanizmus akcie

Liečivo inhibuje aktivitu leukocytových buniek, ako aj makrofágov vo vnútri tkanív. Obmedzením transportu leukocytov do zápalové zameranie a znížením aktivity histofagocytov je možné znížiť závažnosť zápalu.

Prednizolón navyše pomáha posilňovať steny lyzozómov, čo vedie k zníženiu počtu hydrolytických enzýmov priamo v mieste zápalu. Inhibuje produkciu prostaglandínov a leukotriénov, čo je spôsobené aktivitou fosfolipázy. Vďaka tejto akcii je bolesť eliminovaná.

V akcii liek aktivita fibroblastov klesá, čo vedie k pozastaveniu syntézy kolagénu a niektorých hormónov (adrenokortikotropné, folikuly stimulujúce, tyreotropné a beta-lipotropín).

Prednizolón má vplyv na metabolické procesy, urýchľuje glukogenézu, zvyšuje rýchlosť akumulácie glykogénu vo svalovom tkanive a pečeňových bunkách a zvyšuje hladinu glukózy v krvi. Súčasne sa znižuje stráviteľnosť glukózy v tukovom tkanive, čo vám umožňuje energeticky zásobovať svalové tkanivo.

Liečivo sa vyznačuje nielen protizápalovými, ale aj antihistamínovými vlastnosťami.

Indikácie na použitie

V športe sa používa na zvýšenie fyzickej odolnosti (zvyšovaním hladiny glukózy v krvi). Použitie prednizolónu v kulturistike - zníženie intenzity bolesti, odstránenie opuchov po zraneniach. Môže sa použiť aj pri lokálnej bolesti po injekciách (podávanie anabolických steroidov), v prípadoch, keď NSAID neboli účinné.

Dávkovanie a spôsob podávania

Prednizolón sa v kulturistike užíva takto:

• Dávka: 3,5 – 10,5 mg počas dňa
• Čas užitia lieku: raz ráno po jedle alebo po jedle asi 1,5 hodiny pred plánovaným tréningom
• Trvanie užívania: kurz netrvá dlhšie ako 3 týždne.

Optimálny čas na použitie prednizolónu je počas tréningových dní vďaka tejto schéme použitia bude možné zvýšiť účinnosť lieku, ako aj výrazne znížiť pravdepodobnosť vývoja; vedľajšie príznaky a predĺžiť priebeh terapie.

Kontraindikácie

Použitie lieku je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:

• Závažné patológie CVS
• Gastrointestinálne poruchy
• V prítomnosti chorôb spôsobených vírusmi, baktériami alebo hubami
• Choroby endokrinného systému
• Priebeh skorého postvakcinačného obdobia
• Hyperlipidémia
• Vývoj akútnej psychózy
• Obezita
• Zhoršenie funkcie obličiek a pečene
• Systémová osteoporóza
• Stavy imunodeficiencie
• Myasthenia gravis
• Poliomyelitída
• Hypoalbuminémia
• Ochorenia oka.

Nežiaduce reakcie

Počas užívania lieku sa môžu vyvinúť nasledujúce príznaky:

• Vzhľad peptických vredov
• Nabrať váhu
• Zvýšená hladina glukózy, ktorá môže viesť k rozvoju diabetes mellitus
• Zlé trávenie mliečnych výrobkov, okrem fermentovaného mlieka
• Prudký skok v krvnom tlaku
• Vzhľad edému
• Deštrukcia kostí
• Zvýšenie počtu krvných doštičiek v krvi, čo zvyšuje jej zrážanlivosť
• Potlačenie imunitného systému
• Vývoj očných ochorení (katarakta alebo glaukóm).

Stojí za to pamätať, že nemôžete užívať Prednizolón na športové účely bez toho, aby ste najskôr absolvovali testy a konzultovali s odborníkom. Nekontrolovaný príjem Lieky môžu spôsobiť vývoj nezvratných patologických zmien.