Глюкокортикостероидный препарат при тяжёлых формах аллергических реакций — ампулы и таблетки Преднизолон: инструкция по применению и дозировка медикамента. Преднизолон, уколы

Современные медицинские рекомендации по превентивному лечению бронхиальной астмы сводятся к использованию ингаляционных глюкокортикоидов. Исключением является лишь . Первый препарат этой группы медикаментов – беклометазон дипропионат был введен в клиническую практику еще в 1972 году и является актуальным и по нынешний день в силу своей дешевизны, доступности и безопасности.

Прием глюкокортикоидов оказывает сильное влияние практически на все физиологические процессы организма. Глюкокортикоиды принимают участие в обмене не только белков, жиров и углеводов, но и электролитов.

Механизм их воздействия заключается в следующем:

1. Подавление астматической реакции в силу неспецифического противовоспалительного воздействия.
2. Угнетение продукции антител и метаболизма лейкоцитов.
3. Стабилизация лизосомальной мембраны.
4. Уменьшение выработки свободного гистамина посредством угнетения его выброса из .
5. Увеличение чувствительности и объема бета 2-адренорецепторов.
6. Напрямую расслабляюще действуют на бронхи.

ВАЖНО! Воздействие различных глюкокортикоидов на обменные функции организма в целом выходит за пределы аллергических проявлений и заболеваний дыхательных органов/тракта. Поэтому врачевание данной группой препаратов может вызвать разные побочные реакции.

Сущность лечения бронхиальной астмы Преднизолоном

В настоящее время 1/5 больных получают в качестве базового лечения глюкокортикоидные медикаменты. Данные препараты используются как обязательно рекомендованные при астматическом статусе, а также при обострении недуга. Одним из самых популярных короткодействующих препаратов, который снижает вероятность побочных действий и осложнений при лечении глюкокортикоидами является «Преднизолон».

Этот синтетический препарат назначается врачами в тех ситуациях, когда больной имеет острую необходимость в глюкокортикоидном бета 2-агонисте короткого действия 1 раз в сутки или же 3 раза в неделю. «Преднизолон» выпускается в виде таблеток по 5 мг для перорального применения или в ампулах по 30 мг для внутривенного, а также внутримышечного использования.

Процесс лечения начинается с высоких доз препарата, а заканчивается низкими (принцип «step down»). Первоначальная высокая дозировка назначается с целью как можно быстрей взять заболевание под контроль, а именно:

• минимизировать приступы;
• снизить тяжесть течения болезни;
• приблизить показатели функционирования легких к более нормальным;
• минимизировать побочные эффекты от приема лекарственных средств.

Клинически доказано, что чем раньше начнется лечение с использованием глюкокортикоидного препарата, тем быстрее будет виден результат терапии. Раннее использование «Преднизолона» блокирует развитие воспалительного процесса, а также структурных изменений дыхательного тракта. Особо эффективно применение «Преднизолона» при : симптоматика бронхиальной астмы резко снижается, показатели пикфлоуметрии улучшаются.

Поддерживающая терапевтическая доза инъекционного «Преднизолона» – 5-10 мг. При длительном врачевании средством в дозировке более 10 мг возможно проявление синдрома Иценко-Кушинга.

ВАЖНО! При лечении тяжелой степени бронхиальной астмы особое внимание необходимо уделить подбору адекватной дозы препарата.

Неграмотное использование лекарства может привести к чрезвычайно опасным последствиям вплоть до летального исхода. Поэтому применение этого фармацевтического средства должно осуществляться под строгим наблюдением медицинского персонала в стационаре или лечащего врача на дому. Только опытный специалист может точно сказать, с какими медицинскими средствами его можно совмещать.

Таблетки Преднизолона от бронхиальной астмы

Фармацевтическое средство в виде таблеток оказывает противовоспалительное и противоаллергическое воздействие. Кроме того, препарат имеет иммунодепрессивное действие и увеличивает чувствительность бета 2-адренорецепторов.

Стоит отметить взаимодействие препарата «Преднизолон» со специфическими рецепторами цитоплазмы, в результате которого образуется комплекс, способствующий запускать процесс образования белков. Если говорить о белковом обмене, то этот препарат уменьшает численность глобулинов в крови, увеличивает синтез альбуминов, а также увеличивает в мышечной ткани энергетический обмен белка.

Противоаллергическое влияние «Преднизолон» в первую очередь оказывает в силу уменьшения синтеза и выделения из клеток медиаторов аллергии. Также препарат тормозит выброс гистамина и прочих биологически-активных соединений, уменьшает численность циркулирующих базофилов, В-/Т-лимфоцитов, снижает чувствительность иммунных клеток, которые разрушают антитела к медиаторам аллергии (по средствам угнетения антителообразования и изменения реакции организма на аллерген).

При обструктивных болезнях дыхательного тракта, а также при бронхиальной астме действие «Преднизолона», в основном, обусловлено купированием воспалительных процессов. Второстепенным является такое действие:

1. Ликвидация или значительное уменьшение отечного состояния слизистых оболочек.
2. Накопление в слизистой бронхов циркулирующих иммунокомплексов.
3. Торможение эрозии и десквамации слизистой.
4. Снижает возможность образования рубцовой ткани.
5. Ограничивает соединительнотканные реакции.

Не менее важны такие факторы воздействия, как увеличение чувствительности бета 2-адренорецепторов к внутренним катехоламинам и внешним симпатомиметикам, снижение вязкости слизи и подавление синтеза и выделения адренокортикотропного гормона.

Как принимать Преднизолон при бронхиальной астме

Первый курс терапии не должен превышать 16 дней. Специалисты назначают начинать лечение с 5-6 мг в сутки, а при стабилизации состояния использовать до 3 мг. Суточную поддерживающую дозировку таблетированной формы медикамента (1,5-2,5 таблетки) рекомендуют принимать однократно или можно прибегнуть к приему двойной суточной дозировки (допускается небольшое отклонение в большую сторону) через день – все зависит от индивидуальных показателей пациента и тяжести протекания . Причем, как показывает клиническая практика, вторая прерывистая схема приема является более результативной.

В период обострения болезни дозировка по назначению врача может увеличиваться до 1400 мг за весь курс. При этом с улучшением течения болезни и уменьшением ее симптоматики дозировку необходимо сразу поэтапно уменьшать.

Схема приема Преднизолона: дозы

Особо важную роль в врачевании «Преднизолоном» играет четкое соблюдение доз и количества таблеток в сутки. Дозы определяются сугубо индивидуально исходя из веса и возраста больного, а также протекания недуга и общего состояния здоровья. Исходя из того, что выброс глюкокортикостероидных веществ происходит циклически, «Преднизолон» рекомендуют принимать в период активного бодрствования – с 6 утра до 8 вечера.

«Преднизолон» при обострении бронхиальной астмы можно принимать в дозе до 6 таблеток в сутки. Однако такая доза медикамента не должна приниматься слишком долго (максимальный срок приема – 10 дней). Необходимо поэтапно снижать дозу до 2-х таблеток в сутки. При этом американские специалисты-медики считают, что больший результат от применения «Преднизолона» будет получен, если принимать его в середине дня (13:00 – 15:00), когда более эффективно супрессируется бронхолегочная лаважная жидкость.

ВАЖНО! Если бронхиальная астма сопровождается болезнями, связанными с плохой проходимостью почечных каналов или воспалительными процессами в суставах, то доза «Преднизолона» должна увеличиваться по усмотрению лечащего врача.

При завершении курса терапии, которая может длиться от нескольких недель до нескольких лет, доза должна быть максимально снижена. Однако стоит помнить, что резкое прекращение приема таблеток чревато обострением бронхиальной астмы, а также отказом в работе надпочечников.

Терапия бронхиальной астмы этим лекарственным средством должна проводиться под наблюдением окулиста. Также необходимо постоянно контролировать артериальное давление, уровень электролитов в крови и воды в организме. Периодически необходимо сдавать анализ на сахар. Ведь таблетки «Преднизолона» не рекомендуют назначать диабетикам, а если они и применяются, то исключительно под наблюдением специалиста.

Чтобы снизить побочные проявления от приема, врачи вводят в курс лечения медикаменты, которые содержат мужские гормоны. Во избежание возникновения , прием медикамента зачастую комбинируют с приемом фармацевтического калия и пищи, которая содержит этот микроэлемент. Стоит отметить, что его использование совместно с антикоагулянтами, активизирует влияние на организм последних.

Очень важно конкретному пациенту придерживаться данных ему врачом особых указаний по приему, процессу, дозировкам и окончанию курса лечения. Без этого лекарственного средства лечение бронхиальной астмы может быть не столь успешным, однако прибегать к самостоятельному использованию все же не стоит. Даже после врачебного назначения, необходимо тщательно изучить инструкцию по применению, чтобы дополнительно не навредить собственному здоровью.

Гормональные препараты нашли широкое применение в различных областях медицины, особенно в аллергологии. Они широко применяются в составе комплексов терапии аллергических заболеваний и при оказании первой помощи при неотложных состояниях у детей и взрослых. Препарат Преднизолон применяют для экстренной терапии в ситуациях, при которых требуется быстрое увеличение уровня глюкокортикостероидов (ГКС) в организме.

Показать всё

Состав и форма выпуска

Преднизолон является искусственно созданным аналогом гидрокортизона (гормон, вырабатываемый у человека в коре надпочечников). Основные эффекты, оказываемые препаратом: противовоспалительный, противоаллергический, иммунодепрессивное действие, увеличение чувствительности специализированных рецепторов (бета - адренорецепторы) к эндогенным катехоламинам (адреналин и т. д.). Взаимодействует со специфическими рецепторами внутри клетки и образует комплекс, который запускает образование белков, отвечающих за регуляцию жизненно важных процессов в клетках организма.

Основная часть Преднизолона разрушается в печени, часть - в почках и других тканях, большинство путем связывания с глюкуроновой и серной кислотами. Продукты распада преднизолона неактивны. Продукты обмена выводятся с желчью и мочой путем фильтрации. Около 20% дозы выводится с помощью почек в неизмененном виде.

Препарат выпускается в виде прозрачного раствора для инъекций, бесцветного, слегка желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета. В 1 мл раствора для инъекций содержится 30 мг Преднизолона. Преднизолон производится в ампулах объемом 1 мл в количестве 3, 5 и 10 шт. в пластиковом поддоне, в упаковке из картона. Внутри каждой упаковки имеется инструкция по применению.

Преднизолон отпускается в аптеке строго по рецепту врача. Он относится к списку сильнодействующих препаратов списка В.

Рецепт выписывается на латинском языке с указанием дозировки и способа приема препарата. Ампулы следует хранить при температуре не выше 25°С. По истечении срока годности применение препарата недопустимо.



Механизм действия

Противоаллергическое действие уколов преднизолона развивается в результате снижения образования и выделения специфических веществ (медиаторов аллергии), снижения интенсивности их выделения из специализированных клеток, уменьшения числа этих клеток, циркулирующих в крови; угнетения развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения чувствительности клеток к медиаторам аллергии, снижения интенсивности образования специфических антител, изменения характера иммунного ответа организма.

При заболеваниях органов дыхания, связанных с нарушением попадания воздуха в бронхи, эффект препарата тормозит процессы воспаления, предупреждает или уменьшает отек слизистой оболочки, устраняет отложения в слизистом и подслизистом слое эпителия бронхов, эозинофилов и циркулирующих иммунных комплексов, ликвидирует повреждения и слущивания слизистой. Преднизолон повышает чувствительность специфических рецепторов бронхов к вырабатываемым организмом катехоламинам (адреналин и т. д.) и средствам, расширяющим бронхи, снижает вязкость слизи и уменьшает ее выработку.



Режим дозирования

Доза преднизолона и длительность курса терапии определяется врачом. Она зависит от показаний и тяжести проявлений заболевания. Методы введения: внутривенный (капельно или струйно) или внутримышечный. Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, а затем капельно.

При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения с более постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе (обострении бронхиальной астмы) Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг/сутки с дальнейшим уменьшением дозы до 300 мг/сутки, далее переходят на поддерживающие дозы.

При анафилактическом шоке дозировка преднизолона взрослым 90-120 мг внутривенно струйно. Дозировка для детей рассчитывается индивидуально - 2-5 мг/кг массы тела.

При ангионевротическом отеке (тяжелом течении или обострении терапия может проводиться внутривенно или таблетировано коротким курсом - 3-10 суток. Для снятия обострения начальная доза должна равняться 30-60 мг. При необходимости длительного лечения предпочтительно использовать прерывистый курс.

При атопическом дерматите системные ГКС (преднизолон и др.) назначают в случае длительного обострения распространенных форм АД при неэффективности наружной терапии . Чаще используют мази, содержащие глюкокортикостероиды и комбинированные мази, содержащие антибиотик и ГКС. При использовании мазей с ГКС необходимо соблюдать некоторые правила.

Правила использования мазей с ГКС:

• ежедневное использование не более 4 недель, затем переходят на использование 1-2 раза в неделю на ранее пораженные участки;
• чередовать участки воздействия;
• использовать препараты с высокой эффективностью.

При острой крапивнице Преднизолон используется коротким курсом от 3 до 7 дней. Дозировки 20 мг 2 раза в день или 50 мг/день.



При шоке,не поддающемся стандартной терапии: сначала преднизолон вводят струйно, затем проводят капельное введение. Если в течение 10-20 мин уровень АД не повышается, повторяют струйное введение. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации АД. Однократная доза составляет от 50 до 150 мг (тяжелые случаи до 400 мг). Повторное введение препарата спустя 3-4 часа. Суточная доза составляет 300-1200 мг с дальнейшим снижением. При невозможности внутривенного введения необходимо колоть внутримышечно. Дозировки те же. После снятия острого состояния назначают Преднизолон в таблетках с постепенным уменьшением дозы.

При аллергическом конъюнктивите гормональные препараты применяются в виде глазных капель, в дозе 1-2 капли 4 -5 раз в сутки, далее переходят на прием 3 - 4 раза в сутки. Длительность применения не более 3-6 недель. Также возможно применение ГКС в виде гидрокортизоновой мази.

Преднизолон может применяться при аллергическом рините с выраженными симптомами, которые не отвечают на лечение другими препаратами или не переносят интраназальные средства. Начальная дозировка составляет 5-10 мг /сутки в течение короткого срока.



Побочное действие

Длительные курсы терапии нельзя прекращать внезапно!

Частота появления и выраженность побочных эффектов напрямую зависит от длительности приема, дозировки и соблюдения суточного ритма назначения Преднизолона.

Наиболее часто встречающиеся побочные явления: нарушения обмена углеводов и работы надпочечников, задержка полового развития, диспептические явления (тошнота, рвота), синдром Иценко-Кушинга, нарушение работы поджелудочной железы, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, кровотечения желудочно-кишечного тракта, эрозивный эзофагит, изменения аппетита, вздутие живота, икота.

Иногда препарат может быть опасен при проведении биохимического анализа крови. Это чревато повышением АЛТ, АСТ, щелочной фофатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы - нарушение ритма сердца, сердечная недостаточность, снижение уровня калия, повышение уровня артериального давления, нарушение свертываемости крови (гиперкоагуляция, тромбозы),распространение очага поражения или замедление формирования рубца у больных после свеже перенесенного инфаркта миокарда.

Со стороны нервной системы: нарушение памяти и ориентации в пространстве, галлюцинации, повышенная возбудимость, нервозность, паранойя, психозы, головные боли, головокружения, бессонница, судороги, повышение внутричерепного давления, депрессии.

Со стороны органа зрения: катаракта, повышение показателей внутриглазного давления, повреждение волокон зрительного нерва, предрасположенность к развитию инфекций глаз (бактериальных, грибковых, вирусных), изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения.

Также возможны выведение кальция из организма, увеличение массы тела, повышение распада белков, повышение потливости, отеки, повышение уровня натрия, замедление роста, нарушение процессов окостенения у детей, остеопороз, разрывы сухожилий, боли в мышцах, атрофия мышц, плохое заживление ран, синяки и мелкие кровоизлияния, снижение плотности кожи, пигментация, угри, стрии, пиодермия, кандидозы, сыпь, зуд кожи, анафилактический шок, аллергические реакции, повышение лейкоцитов в моче.



В месте введения могут присутствовать чувство жжения, онемения, покалывания, боль, инфекции, в редких ситуациях - омертвение прилегающих тканей, появление рубцов, атрофия кожи и подкожной жировой клетчатки.

Противопоказания

Для краткосрочного применения единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к составным частям препарата или к самому Преднизолону.

В период активного роста у детей ГКС должны применяться строго по абсолютным показаниям и под строгим наблюдением лечащего врача. Во время длительных курсов терапии проводится тщательное наблюдение за показателями физического развития. Если дети, получающие лечение, контактировали с больным корью или ветряной оспой, им назначают лечение специфическими иммуноглобулинами.

С осторожностью препарат назначают пациентам с:

При беременности (особенно в I триместре) Преднизолон применяется только при угрозе для жизни матери (тяжелый приступ бронхиальной астмы, отек Квинке и т. п.). При долгосрочной терапии во время беременности не исключено влияние на рост плода, при применении в III триместре присутствует опасность поражения коры надпочечников у плода. Грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Во время лечения (особенно долгосрочного) необходимо наблюдение офтальмолога, контроль за уровнем артериального давления, состоянием водно-электролитного баланса, а также картиной периферической крови и уровнем глюкозы крови. Для уменьшения последствий лечения назначают антациды и увеличивают поступление в организм калия при помощи диеты или препаратов.

Диета должна быть разнообразной, богатой белками, витаминами, с ограничением жиров, простых углеводов и соли. Действие препарата усиливает наличие у больных таких заболеваний, как гипотиреоз и цирроз печени. Действие преднизолона может усиливать существующую психоэмоциональную нестабильность или нарушения психотического типа. При стрессовых ситуациях во время проведения курса поддерживающего лечения (хирургические операции, травма) проводят корректировку дозы Преднизолона в связи с повышенной потребностью в глюкокортикостероидах. При быстрой отмене, особенно при использовании высоких доз препарата, существует вероятность развития синдрома отмены (отсутствие аппетита, диспептические явления, заторможенность, мышечно-скелетные боли, слабость), а также обострения заболевания, в связи с которым ранее был назначен Преднизолон.

На фоне терапии Преднизолоном отмечается снижение эффективности вакцинации. С осторожностью препарат назначают в пре- и поствакцинальном периоде (8 недель до и 2 недели после вакцинации).

Взаимодействие с другими группами препаратов

Возможна фармацевтическая несовместимость с препаратами для внутривенного введения из других групп. Преднизолон рекомендуют вводить отдельно внутривенно либо как второй раствор, через другую капельницу. При смешивании растворов преднизолона и гепарина образуется осадок.

При использовании Преднизолона в комбинации с препаратами, указанными ниже, могут отмечаться следующие эффекты:

• фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином, теофиллином, эфедрином: снижение концентрации преднизолона;
• диуретиками, амфотерицином В: возможно усиление выведения из организма калия и увеличение риска сердечной недостаточности;
• натрийсодержащими препаратами: отеки, увеличение уровня артериального давления;
• сердечными гликозидами: ухудшение их переносимости, усиление риска развития желудочковой экстраситолии;
• непрямыми антикоагулянтами: ослабление (реже усиление) их действия;
• антикоагулянтами, тромболитиками: увеличение риска развития кровотечений;
• этанолом и нестероидными противовоспалительными средствами: увеличение риска развития кровотечений и эрозий ЖКТ);
• парацетамолом: опасность в отношении гепатотоксичности;
• ацетилсалициловой кислотой: ускорение выведения и снижение концентрации в крови;
• инсулином, таблетированными гипогликемическими препаратами, средствами,снижающими уровень артериального давления (гипотензивными): снижение эффективности данных препаратов;
• витамином D: уменьшение эффекта его воздействия на всасывание кальция;
• соматотропным гормоном: снижение эффективности препарата;
• празиквантелом: снижение его концентрации;
• М-холиноблокаторами, антигистаминными, трициклическими антидепрессантами, нитратами: повышение давления внутри глаза (внутриглазного);
• изониазидом,мексилетином: снижение концентраций в плазме;
• ингибиторами карбоангидразы и "петлевыми" диуретиками: возможное увеличение риска развития остеопороза;
• Индометацином: увеличение риска побочных эффектов;
• АКТГ: усиление эффектов Преднизолона;
• Эргокальциферолом, паратгормоном: блокировка развития остеопатии;
• Циклоспорином,кетоконазолом: возможное увеличение токсичности Преднизолона;
• одновременное применение с препаратами андрогенов,стероидными анаболическими препаратами: повышение риска отеков, гирсутизма, появления угревой сыпи;
• для женщин: препараты эстрогенов и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы: сильнее усиление действия Преднизолона;
• Митотаном, ингибиторами функции коры надпочечников: потребность в повышении дозировки Преднизолона;
• при одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами: увеличение риска активации вирусов и развития инфекций;
• антипсихотическими средствами, азатиоприном: увеличение риска развития катаракты;
• антитиреоидными препараты, одновременное применение: снижение клиренса Преднизолона в сравнение с обычным;
• препаратами тиреоидных гормонов: повышение клиренса Преднизолона в сравнении с обычным.

Передозировка

При передозировке возникает усиление побочных явлений. Требуется уменьшение суточной дозы Преднизолона и симптоматическое лечение.

Аналогом Преднизолона является препарат Дексаметазон. При необходимости или невозможности использования Преднизолон можно заменить данным препаратом. При выборе аналога необходимо учитывать отличия в режимах дозировки.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1 мл раствора содержит преднизолона натрия фосфата в пересчете на преднизолон - 30 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфат дигидрат, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие. В относительно больших дозах угнетает активность фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной ткани (торможение пролиферативной фазы воспаления), задерживает синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его синтез в печени.

Противоаллергические и иммуносупрессивные свойства препарата обусловлены торможением развития лимфоидной ткани с её инволюцией при длительном применении, снижением числа циркулирующих Т- и В-лимфоцитов, угнетением дегрануляции тучных клеток, подавлением продукции антител. Противошоковое действие препарата обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества, с восстановлением чувствительности рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного эффекта, а также задержкой выведения из организма натрия и воды.

Антитоксическое действие препарата связано со стимуляцией в печени процессов синтеза белка и ускорением инактивации в ней эндогенных токсических метаболитов и ксенобиотиков, а также с повышением стабильности клеточных мембран, в т.ч. гепатоцитов. Усиливает в печени депонирование гликогена и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение уровня глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Угнетает захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако, вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира. Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывание его из костей и экскрецию почками. Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и b-липотропина, в связи с чем при длительном применении препарат может способствовать развитию функциональной недостаточности коры надпочечников. Главными факторами, ограничивающими длительную терапию преднизолоном, являются и синдром Иценко - Кушинга.

Преднизолон угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов. В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствовать снижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, в связи с чем может способствовать развитию пептической язвы.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении всасывается в кровь быстро, однако по сравнению с достижением максимального уровня в крови фармакологический эффект препарата значительно запаздывает и развивается 2-8 часов. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином), а при насыщении процесса - с альбумином. При снижении синтеза белка наблюдается снижение связывающей способности альбуминов, что может вызвать увеличение свободной фракции преднизолона и, как следствие, проявление его токсического действия при применении обычных терапевтических доз. Период полувыведения у взрослых - 2-4 часа, у детей - короче. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются и в виде конъюгатов выводятся почками. Около 20% преднизолона экскретируется из организма почками в неизмененном виде; небольшая часть -выделяется с желчью. При заболеваниях печени метаболизм преднизолона замедляется и снижается степень его связывания с белками плазмы, что приводит к увеличению периода полувыведения препарата.

Показания к применению:

Внутримышечное, внутривенное введение: системные заболевания соединительной ткани: , болезнь Бехтерева; гематологические заболевания: гострая , лимфогранулематоз, гранулоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, различные формы лейкемии;

кожные заболевания: обычная , мультиформная экссудативная эритема, пузырчатка обычная, эксфолиативный , аллопеция, ; заместительная терапия: Аддисонов криз;

неотложные состояния: тяжелые формы неспецефического язвенного и болезни Крона, шок (ожоговый, травматический, операционный, анафилактический, токсический, трансфузионный), острая недостаточность коры надпочечников, тяжёлые аллергические и анафилактические реакции, гипогликемические реакции;

Внутрисуставное введение: хронический полиартрит, остеоартрит больших суставов, посттравматический артрит, ;

Важно! Ознакомься с лечением , , ,

Способ применения и дозы:

Не допускается смешивание и одновременное применение преднизолона с другими лекарственными средствами в одной и той же инфузионной системе или шприце! Препарат назначен для внутривенного, внутримышечно или внутрисуставного введения. Доза преднизолона зависит от тяжести заболевания. Для лечения взрослых суточная доза составляет 4-60 мг внутривенно или внутримышечно. Детям препарат назначают внутримышечно (глубоко в ягодичную мышцу) строго по показаниям и под контролем врача: детям в возрасте 6-12 лет - 25 мг/сутки, старше 12 лет - 25-50 мг/сутки. Длительность применения и количество введений препарата определяется индивидуально. При болезне Аддисона суточная доза для взрослых составляет 4-60 мг внутривенно или внутримышечно.

При тяжелой форме неспецифического язвенного колита по 8-12 мл/сутки (240-360 мг Преднизолона) в течение 5-6 дней, при тяжелой форме болезни Крона - по 10-13 мл/сутки (300-390 мг Преднизолона) в течение 5-7 дней. При неотложных состояниях преднизолон вводят внутривенно, медленно (приблизительно в течение 3 минут) или капельно, в дозе 30-60 мг. Если внутривенное вливание затруднено, препарат вводят внутримышечно, глубоко. При этом способе введения эффект развиваеться медленней. При необходимости препарат вводят повторно внутривенно или внутримышечно в дозе 30-60 мг через 20-30 мин. В отдельных случаях допускается увеличение указанной дозы, что решает доктор индивидуально в каждом конкретном случае. Взрослым доза преднизолона при внутрисуставном введении составляет 30 мг для больших суставов, 10-25 мг - для суставов средней величины и 5-10 мг - для малых суставов. Препарат вводят каждые 3 дня. Курс лечения - до 3 недель.

Особенности применения:

При инфекционных заболеваниях и латентных формах туберкулёза препарат следует назначать только в комбинации с антибиотиками и противотуберкулёзными средствами. При необходимости применения преднизолона на фоне приёма пероральных гипогликемизирующих препаратов или антикоагулянтов необходимо корректировать режим дозирования последних. У больных тромбоцитопенической пурпурой препарат применяют только внутривенно. После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, недостаточности надпочечников, а также обострение заболевания, в связи с которым был назначен преднизолон.

Если после окончания лечения преднизолоном наблюдается функциональная недостаточность надпочечников, следует немедленно возобновить применение препарата, а уменьшение дозы проводить очень медленно и с осторожностью (например, суточную дозу нужно уменьшать на 2-3 мг на протяжение 7-10 дней). Из-за опасности развития гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном, после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном на протяжение нескольких месяцев, всегда нужно начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний, опасных для жизни).

Следует особенно тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики необходимо назначать препараты калия и соответстующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и риском развития субкапсулярной . Во время лечения, особенно длительного, необхимо наблюдение окулиста. При указаниях на псориаз в анамнезе преднизолон в высоких дозах применяют с особой осторожностью. Если в анамнезе есть , преднизолон следует применять только в минимальных эффективных дозах.

При лечени глюкокортикоидами на протяжении длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертываемости крови, рентгенологический контроль позвоночника. Перед началом лечения глюкокортикоидами нужно провести тщательное обследование желудочно-кишечного тракта для исключения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочные действия:

Развитие тяжелых побочных реакций зависит от дозы и от длительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом. На протяжении короткого периода риск их возникновения маловероятен. Инфекции и инвазии: повышенная чувствительность к бактериальным, вирусным, грибковым инфекциям, их тяжесть с маскированием симптомов, опортунистические инфекции. Система крови и лимфатическая система: повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов.Масса лимфоидной ткани уменьшается. Может повышаться свертывание крови, которое приводит к тромбозам, тромбоэмболиям.

Эндокринная система и метаболизм: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление роста у детей и подростков, нарушение менструального цикла, нарушение секреции половых гормонов (аменорея), постклимактерические , кушингоидное лицо, гирсутизм, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральних сахаропонижающих препаратах, негативный баланс азота и кальцию, повышение аппетита, нарушение минерального обмена и электролитного баланса, гипокалиемический , гипокалиемия, возможна задержка жидкости и натрия в организме.

Психические нарушения: раздражительность, эуфобия, склонность к суициду, бессонница, лабильное настроение, повышение концентрации, психологическая зависимость, мания, галюцинации, обострение , психозы, тревожность, нарушение сна, эпилептические приступы, когнитивная дисфункция (включая амнезию и нарушение сознания), повышение внутричерепного давления, которое сопровождается тошнотой и отёком диска глазного нерва у детей.

Нервная система: повышение внутричерепного давления, эпилептические приступы, периферичные нейропатии, вегетативные нарушения.

Органы зрения: повышение внутриглазного давления, отёчность глазного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, обострение глазных вирусных и грибковых инфекций, .

Сердечно-сосудистая система: миокардиальный разрыв вследствие инфаркта миокарда, артериальная гипо- или гипертензия, комбинированная вентрикулярная , (вследствие быстрого введения препарата), васкулит, сердечная недостаточность, периферические отёки.

Иммунная система: аллергические реакции, которые вызывают с летальным исходом, ангионевротичный отёк, изменение реакции на кожные пробы, рецедив туберкулёза, иммуносупрессия.

Желудочно-кишечный тракт: , вздутие, неприятный привкус во рту, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, перфорация жёлчного пузыря, желудочное кровотечение, местный илеит и язвенный колит. На протяжении применения препарата может наблюдаться повышение АлТ, АсТ и щелочной фосфатазы, что обычно не является важным и обратимо после отмены препарата. Кожа: замедление регенерации, образование гематом и атрофических полос кожи (стрии), телеангиектазия, угревая сыпь, гирсутизм, микрокровоизлияния, екхимоз, пурпура, гипо- или гиперпигментация, постстероидный , который характеризуется появлением эритематоза, горячих подкожных утолщений на протяжении 2 недель после отмены препарата, саркома Капоши.

Костно-мышечная система: проксимальная , остеопороз, разрыв сухожилий, мишечная слабость, миопатия, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз. Мочевыделительная система: повышение риска образования уролитов и содержание лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.

Общие: недомогание, стойкая при применении препарата в высоких дозах, недостаточность надпочечников, что приводит к , и летальные исходы в стрессовых ситуациях, таких как хирургическое вмешательство, травма или инфекция, если доза преднизолона не увеличена. При резкой отмене препарата возможны синдром отмены, тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников, наблюдается головная боль, тошнота, боль в брюшной полости, гловокружение, слабость, изменения настроения, летаргия, повышение температуры тела, ринит, конъюктивит, кожи, потеря массы тела. В более тяжёлых случаях - тяжёлые психические нарушения и повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, смерть. Реакции на месте введения: боль, жжение, изменение пигментации (депигментация, лейкодерма), атрофия кожи, стерильные абсцессы, редко - липоатрофия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антикоагулянты: при одновременном применении с глюкокортикоидами может усиливаться или уменьшаться действие антикоагулянтов. Парентеральное введение преднизолона вызывает тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол). Салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты: одновременное применение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность образования язв слизистой оболочки желудка. Преднизолон уменьшает уровень салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс.

Необходима осторожность при уменьшении дозы преднизолона при длительном одновременном применении. Гипогликемические препараты: преднизолон частично угнетает гипогликемический эффект пероральных сахароснижающих средств и инсулина. Индукторы печёночных ферментов, например, барбитураты, фенитоин, пирамидон, карбамазепин и римфампицин увеличивают системный клиренс преднизолона, таким образом уменьшая эффект преднизолона практически в 2 раза. Ингибиторы CYP3A4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и олеандомицин увеличивают элиминацию и уровень преднизолона в плазме крови, что усиливает терапевтический и побочные эффекты преднизолона. Эстроген может потенциировать эффект преднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозы преднизолона женщинам, применяющим пероральные контрацептивы, которые содействуют не только увеличению периода полувыведения, а и развитию атипичного иммуносупрессивного эффекта преднизолона.

Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий. Амфотерицин, диуретики и слабительные средства: преднизолон может повышать выведение калия из организма у пациентов, которые получают одновременно эти препараты. Иммунодепрессанты: преднизолон имеет активные иммуносупрессивные свойства, которые могут вызывать увеличение терапевтических эффектов или риск развития разных побочных реакций при одновременном применении с другими иммунодепресантами. Только некоторые из них можна обьяснить фармакокинетическими взаимодейстиями. Глюкокортикоиды повышают противорвотную эффективность противорвотных препаратов, которые используются параллельно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими рвоту. Кортикостероиды могут повышать концентрацию такролимуса в плазме при их одновременном применении, при их отмене концентрация такролимуса в плазме снижается. Иммунизация: глюкортикоиды могут уменьшать эффективность иммунизации и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов с живыми вирусными вакцинами могут увеличивать риск развития вирусных заболеваний. На протяжении терапии препаратом могут быть применены вакцины экстренного типа.

Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение глюкокортикоидов и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость, особенно у пациентов с миастенией gravis. Другие: сообщалось о двух серьёзных случаях острой миопатии у пациентов пожилого возраста, которые принимали доксокариума хлорид и преднизолон в высоких дозах. При длительной терапии глюкокортикоиды могут уменшать эффект соматотропина. Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкурониум). При одновременном применении преднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно, что судороги и другие побочные эффекты, связанные с применением каждого с этих препаратов как монотерапии, при их одновременном применении могут возникать чаще. Одновременное применение может вызывать увеличение концентрации других препаратов в плазме. Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект преднизолона. При одновременном применении преднизолона с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, болезнь Иценко-Кушинга, склонность к тромбоэмболии, артериальная гипертензия, вирусные инфекции (в том числе вирусные поражения глаз и кожи), декомпенсированный , период вакцинации (не менее 14 дней до и после проведения профилактической иммунизации), после вакцинации БЦЖ, активная форма , глаукома, катаракта, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях, психозы, депрессии; , герпетические заболевания, сифилис, глюкозурия, гипокалиемия. У детей при передозировке возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления. Специфического антидота нет.

Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия, при необхидимости - коррекция электролитного баланса.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8°С до 15°С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 1 мл или 2 мл раствора препарата в ампуле. По 3, 5 или 10 ампул в пачке.

ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД

(PREDNISOLON NYCOMED)

Глюкокортикоидный гормональный препарат.

Химическое рациональное название препарата. Прегна-1,4-диен-3,20-дион,11,17,21-тригидрокси-,(11в).

ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД – Раствор для инъекций – 25 мг/мл

Форма выпуска. Раствор для инъекций 25 мг/мл.

Описание. Прозрачный, бесцветный раствор.

Состав. Каждая ампула по 1 мл содержит 25 мг преднизолона.

Фармакологические свойства. Преднизолон – синтетический глюкокортикоидный препарат. Является высокоактивным производным гидрокортизона, из которого он получается в результате реакции дегидрирования. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое и иммуносупрессивное действие. Его противовоспалительная и антиаллергическая активность в 3-4 раза превосходит активность кортизона или гидрокортизона. Влияет на различные виды обмена: оказывает катаболическое действие, повышает уровень глюкозы в крови, способствует перераспределению жировой ткани, может вызвать остеопороз. Обладает также влиянием на водно-электролитный баланс: вызывает задержку натрия и воды в организме. Преднизолон тормозит секрецию АКТГ гипофизом, угнетая тем самым, синтез глюкокортикоидов и андрогенов надпочечниками. После приёма внутрь преднизолон всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 70-90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Связывание с белками плазмы плазмы – 90-95%. Период полувыведения – 2-3,5 часа. Метаболизируется в печени. Выделяется с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению.

— Ревматические заболевания: острая ревматическая лихорадка, ревматический миокардит и перикардит, острые экссудативные фазы хронического артрита, тендениты.

— Коллагенозы: системная красная волчанка (SLE), дерматомиозит, склеродермия, узелковый периартериит.

— Аллергические заболевания: бронхиальная астма, сенная лихорадка, отёк Квинке, уртикария, лекарственная аллергия, трансфузионная реакция, анафилактический шок.

— Лёгочные заболевания: хронический бронхит (с антибактериальной защитой), фиброз лёгких, саркоидоз.

— Туберкулёз: туберкулёзный менингит, экссудативный лёгочный туберкулёз, экссудативный плеврит (в сочетании с туберкулёзостатическими препаратами).

— Заболевания сердца: миокардит, экссудативный перикардит, постинфарктный синдром с перикардитом, снижение порогового возбуждения у больных со стимуляторами сердца.

— Гематологические нарушения: гемолитическая анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, дисфункция костного мозга, хронический лимфаденит с аутоиммунными явлениями.

— Заболевания печени: эпидемический гепатит, сывороточный гепатит, хронический активный гепатит, внутрипечёночный холестаз.

— Желудочно-кишечные заболевания: язвенный колит, гранулематозный энтерит (болезнь Крона): в случае возникновения признаков усиления воспаления лечение должно быть максимально коротким и должно проводиться в сочетании с салазопурином; глютеновая болезнь.

— Заболевания почек и мочевого тракта: нефротический синдром, липоидный нефроз у детей, урогенитальный туберкулёз (в сочетании с туберкулёзостатическими препаратами), ретроперитонеальный фиброз, стриктура уретры.

— Кожные болезни: обычная экзема, многоформная экссудативная эритема, пузырчатка обыкновенная.

— Заболевания нервной системы: бактериальный менингит (вспомогательная терапия), токсическая нейропатия; полиневрит и радикулит (аллергической этиологии), синдром сдавливания периферических нервов; рассеянный склероз.

— Паллиативное лечение: При инфекционных заболеваниях (в сочетании с антибиотиками) и при опухолях.

— Заместительная терапия: Болезнь Аддисона, синдром Уотерхауза-Фридериксена (менингокковая септицемия) и хроническая надпочечниковая недостаточность, после адреналэктомии, при адреногенитальном синдроме и при недостаточности передней доли гипофиза. Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!

Противопоказания.

— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— Выраженный остеопороз;

— Тяжёлая миопатия (за исключением миастении);

— Вирусные заболевания (ветряная оспа, простой герпес глаз);

— Полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитической формы);

— Лимфаденит после вакцинации БЦЖ;

— Системный микоз;

— Глаукома;

— Внутрисуставные инъекции: инфекции в области введения;

— В течение 14 дней до и после проведения профилактической иммунизации.

— Период беременности и лактации. Во время беременности (особенно в первом триместре) можно применять только по жизненным показаниям. Во время лечения преднизолоном кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы. ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД для инъекций 25 мг/мл предназначен для внутримышечного, внутривенного и внутрисуставного введений (готовый раствор).

Взрослые. В начале курса лечения в зависимости от возраста, конституции больного и течения болезни суточная доза составляет 25-50 мг внутривенно или внутримышечно. В тяжёлых случаях допускается значительное увеличение указанной дозы.

Дети. Детям до 6 лет лечение следует проводить таблетками ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД 5 мг. Средняя доза для детей в возрасте 6-12 лет составляет 25 мг в сутки внутривенно или внутримышечно, а детям старше 12 лет следует назначать 25-50 мг в сутки внутривенно или внутримышечно. Лечение глюкокортикоидами не следует резко прекращать. В тех случаях, когда отпадает необходимость парентерального введения ПРЕДНИЗОЛОНА НИКОМЕД, рекомендуется продолжить и закончить лечение назначением ПРЕДНИЗОЛОНА НИКОМЕД 5 мг таблеток. Дозу при этом необходимо снижать постепенно.

Особые указания. Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня гликемии. С целью уменьшения побочных явлений можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). В случае проведения лечения глюкокортикоидами в течение длительного времени рекомендуется регулярно проводить контроль уровня гликемии, свёртываемости крови, рентгенологический контроль позвоночника и офтальмологический контроль. Перед началом лечения глюкокортикоидами следует провести тщательное обследование желудочно-кишечного тракта для исключения язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки. При сахарном диабете, туберкулёзе, острых и хронических бактериальных и амёбных инфекциях, гипертонии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности лечение глюкокортикоидами следует назначать с очень большой осторожностью, в случае возможного проведения сопутствующего лечения основного заболевания (противодиабетические препараты, туберкулостатики, хемотерапевтические препараты и антибиотики, антикоагулянты и т.д.). В случае психоза в анамнезе терапия преднизолоном проводится только по жизненным показаниям. Назначать детям следует с большой осторожностью. В очень редких случаях после окончания лечения преднизолоном наблюдается надпочечниковая недостаточность. В этом случае следует немедленно возобновить приём преднизолона и уменьшение дозы проводить очень медленно и с осторожностью (например, суточную дозу следует уменьшать на 2-3 мг в течение 7-10 дней). В результате опасности возникновения гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном в течение нескольких месяцев, всегда следует начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний опасных для жизни).

Наблюдается взаимодействие при использовании преднизолона в сочетании со следующими соединениями: Сердечные гликозиды: действие гликозидов усиливается. Салуретики: увеличивается выведения калия. Антидиабетические препараты для приёма внутрь: ослабление гипогликемического действия. Производные кумарина: снижение противосвёртывающего действия. Рифампицин: снижение активности кортикоидов. Салицилаты: увеличивается опасность желудочно-кишечного кровотечения. Если глюкокортикоид назначается в течение 8 недель до или в течение 2 недель после проведения вакцинации, эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.

Побочное действие. В случае использования преднизолона наблюдаются побочные явления, общие для глюкокортикоидов:

— обострение (а также образование) язв желудочно-кишечного тракта,

— повышение риска развития инфекции, быстрое развитие, обострение микозов, развитие вирусной или других инфекций (например, туберкулёза),

— ухудшение или обострение старых инфекционных процессов (например, туберкулёза),

— замедление процесса заживления ран,

— психические нарушения (такие как депрессия),

— остеопороз,

— миопатия,

— синдром Кушинга,

— стероидный диабет,

— гипертония,

— повышение риска тромбоэмболий,

— катаракта,

— глаукома.

Особые указания для больных. ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД является сильнодействующим лекарством и Вам следует строго выполнять инструкции врача. Прежде всего, Вам следует сообщить врачу, если Вы беременны или планируете беременность – если Вы ещё не сообщили врачу об этом. Вы должны информировать врача и об имеющихся или имевшихся у Вас в прошлом заболеваниях туберкулёзом или о других хронических инфекциях (например, воспалении дёсен, фронтальном синусите, холецистите), недавно проведённой вакцинации, язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, сахарном диабете. Вы должны также обратится к врачу в случае возникновения лихорадки или нарушений со стороны желудка, нервных расстройств или любых других симптомов, возникших во время лечения. Если у Вас произошла смена врача (например, в случае операции, во время путешествия, и т.д.), Вы должны информировать другого врача о том, что Вы принимаете ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД. Возможно усиление описанных побочных действий. Лечение симптоматическое.

Форма выпуска. Раствор для инъекций 25 мг/мл в ампулах по 1 мл. Упаковки по 3, 5 и 25 ампул.

Условия хранения. Хранить в упаковке в защищённом от света месте при комнатной температуре не выше 25˚С! Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности. 5 лет. Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска. По рецепту врача.

ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД – 5 мг – таблетки

Описание. Таблетки белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон.

Состав. 1 таблетка содержит 5 мг преднизолона.

Фармакологические свойства. Преднизолон – синтетический глюкокортикоидный препарат. Является высокоактивным производным гидрокортизона, из которого он получается в результате реакции дегидрирования. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое и иммуносупрессивное действие. Его противовоспалительная и антиаллергическая активность в 3-4 раза превосходит активность кортизона или гидрокортизона. Влияет на различные виды обмена: оказывает катаболическое действие, повышает уровень глюкозы в крови, способствует перераспределению жировой ткани, может вызвать остеопороз. Обладает также влиянием на водно-электролитный баланс: вызывает задержку натрия и воды в организме. Преднизолон тормозит секрецию АКТГ гипофизом, угнетая тем самым, синтез глюкокортикоидов и андрогенов надпочечниками. После приёма внутрь преднизолон всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 70-90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Связывание с белками плазмы – 90-95%. Период полувыведения – 2-3,5 часа. Метаболизируется в печени. Выделяется с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению.

— ревматические воспалительные заболевания (ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева),

— системные болезни соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит),

— аллергические заболевания (сенная лихорадка, бронхиальная астма, крапивница, лекарственная аллергия),

— заболевания дыхательных путей: хронические обструктивные легочные заболевания (под прикрытием антибиотиков), фиброз лёгких, саркоидоз,

— воспалительные заболевания кишечника (язвенный илеит/колит),

— заболевания почек аутоиммунного генеза,

— кожные заболевания, например, пузырчатка обыкновенная, эритродермия,

— заболевания крови,

— злокачественные опухоли (в сочетании с химиотерапией),

— заместительная терапия при первичной недостаточности коры надпочечников и недостаточности передней доли гипофиза.

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!

Противопоказания.

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

— Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.

— Выраженный остеопороз.

— Тяжелые миопатии.

— Вирусные инфекции.

— Лимфаденит после применения BCG-вакцины.

— Системные микозы.

— Глаукома.

— Период беременности и лактации: Во время беременности, особенно в первом триместре, можно применять только по жизненным показаниям. Во время лечения преднизолоном кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы. Доза препарата устанавливается индивидуально.

Взрослые. В начале курса лечения при тяжёлых острых заболеваниях суточная доза обычно составляет 50-75 мг преднизолона. При хронических заболеваниях и в менее тяжёлых случаях назначают в начальной дозе 20-30 мг/сутки. Поддерживающая доза составляет 5-15 мг преднизолона в сутки.

Дети. Начальная суточная доза для лечения острых заболеваний составляет 1-2 мг/кг массы тела. Суточная поддерживающая доза при длительном лечении составляет 0,25-0,5 мг/кг массы тела. Лечение глюкокортикоидами не следует резко прекращать. Дозу необходимо снижать постепенно. Принимать таблетки с небольшим количеством воды. С особой осторожностью и при одновременном лечении основного заболевания применять при сахарном диабете, туберкулёзе, гипертонии, тромбоэмболии, сердечной деятельности и недостаточности функции почек. Если в анамнезе есть указания на психоз, то терапия глюкокортикоидами проводится только по жизненным показаниям. В очень редких случаях после окончания лечения преднизолоном наблюдается развитие надпочечниковой недостаточности. В этом случае следует немедленно возобновить приём преднизолона и уменьшение дозы проводить медленно и с осторожностью (например, суточную дозу следует уменьшать на 2-3 мг в течение 7-10 дней). Из-за опасности возникновения гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном в течение нескольких месяцев, всегда следует начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний, опасных для жизни). Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня гликемии. С целью уменьшения побочных явлений можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). При длительном лечении детей до 14 лет из-за опасности задержки роста, через каждые 3 дня необходимо делать перерыв на 4 дня (прерывистая терапия).

Лекарственные взаимодействия.

— Сердечные гликозиды: действие гликозидов усиливается.

— Салуретики: увеличивается выведения калия.

— Антидиабетические препараты для приёма внутрь: снижение гипогликемического действия.

— Производные кумарина: ослабление противосвёртывающего действия.

— Рифампицин: снижение активности кортикоидов.

— Салицилаты: увеличивается опасность желудочно-кишечного кровотечения.

— Если глюкокортикоид назначается за 8 недель до или в течение 2 недель после проведения вакцинации, эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.

Побочное действие.

— обострение или возникновение язвенной болезни желудка или/и двенадцатиперстной кишки,

— повышение риска возникновения или повторного появления грибковых, вирусных и бактериальных инфекций,

— ослабление иммунитета, замедление заживления ран.

При более продолжительном лечении:

— синдром Кушинга,

— атрофия коры надпочечников,

— стероидный диабет,

— задержка натрия и развитие отёков,

Преднизолон — побочные действия очень серьезные

Преднизолон – это синтетический глюкокортикоидный препарат, который обладает всеми достоинствами и недостатками препаратов этой группы. Его побочные эффекты усиливаются при длительном применении в высоких дозах, поэтому преднизолон Преднизолон – против воспаления, аллергии и боли, но с осложнениями стараются назначать только в случае крайней необходимости и короткими курсами.

Преднизолон оказывает влияние на все виды обменных процессов. Под его воздействием разрушаются белки и продукты их распада используются организмом для получения глюкозы.

Повышается количество глюкозы Глюкоза: источник энергии в крови, что отрицательно сказывается на больных сахарным диабетом. Усиливает распад и одновременно образование жиров, которые откладываются в тканях, создавая лишний вес и неправильную конфигурацию фигуры. Минеральный обмен нарушается за счет того, что из организма выводится калий (снижается сократительная способность миокарда) и кальций (образуется остеопороз – истончение костей). В организме задерживается натрий и вода – это вызывает появление отеков.

ПРЕДНИЗОЛОН

Описание лекарственного препарата ПРЕДНИЗОЛОН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата ПРЕДНИЗОЛОН для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2010 года.

Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикоидный препарат, обладающий выраженным противовоспалительным действием. Считается, что 5 мг преднизолона по противовоспалительному эффекту соответствует 4 мг метилпреднизолона или триамцинолона, 0.75 мг дексаметазона, 0.6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Минералокортикоидное действие преднизолона составляет около 60% активности гидрокортизона.

Преднизолон тормозит развитие симптомов воспаления, не влияя на его причину. Тормозит скопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в районе воспалительного очага. Ингибирует фагоцитоз, высвобождение лизосомных ферментов, а также синтез и высвобождение химических медиаторов воспаления. Вызывает торможение локализации макрофагов, уменьшение расширения и проницаемости капилляров, уменьшение прилегания лейкоцитов к эндотелию капилляров. Это приводит к торможению миграции лейкоцитов и образования отеков. Усиливается синтез липомодулина, ингибитора фосфолипазы А 2 . высвобождающей арахидоновую кислоту из фосфолипидной мембраны, с одновременным ингибированием ее синтеза.

Оказывает иммунодепрессивное действие, механизмы которого полностью не изучены, однако установлено, что преднизолон может ингибировать клеточные иммунологические реакции, как и специфические механизмы, связанные с иммунологическим ответом. Уменьшает количество Т-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов. Уменьшает также присоединение иммуноглобулинов к рецепторам на поверхности клеток и тормозит синтез или высвобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза Т-лимфоцитов и уменьшения усиления раннего иммунологического ответа. Может также тормозить проникновение иммунологических комплексов через основные мембраны и уменьшать концентрацию компонентов комплемента и иммуноглобулинов.

Преднизолон . действуя на дистальные канальцы, усиливает реабсорбцию натрия, выведение калия и водорода, а также задержку воды. Подобным образом влияет на транспорт катионов в других выделительных клетках. В меньшей степени влияет на выведение воды и электролитов толстым кишечником и потовыми и слюнными железами. В случае преднизолона это действие не является основанием для определения показаний.

Ингибирует секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов корой надпочечников. Развитие недостаточности коры надпочечников и время восстановления ее функции зависит прежде всего от продолжительности лечения и в меньшей степени от дозы, времени и частоты приема препарата, как и от T 1/2 активного вещества. При пероральном приеме эквивалента 20-30 мг преднизолона недостаточность надпочечников может развиться в течение 5-7 дней, при меньших дозах — примерно через 30 дней. В случае прекращения приема препарата после короткого (до 5 дней) применения в высоких дозах, восстановление функции надпочечников может произойти примерно за неделю. После длительного применения в высоких дозах функция надпочечников может восстановиться в течение примерно года, а у некоторых пациентов — никогда.

Преднизолон усиливает катаболизм белков и индуцирует ферменты, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает деградацию белков в лимфатической, соединительной, мышечной и кожной ткани. При длительном применении может дойти до атрофии этих тканей.

Преднизолон увеличивает доступность глюкозы путем индукции ферментов глюконеогенеза в печени, стимуляции катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот для глюконеогенеза) и уменьшения использования глюкозы в периферических тканях. Это приводит к увеличенному накоплению гликогена в печени, увеличению концентрации глюкозы в крови и увеличению резистентности к инсулину.

Усиливает липолиз и мобилизует жирные кислоты из жировой ткани, что увеличивает концентрацию жирных кислот в сыворотке крови. При длительном лечении возможно нарушение перераспределения жиров.

Угнетает образование костной ткани и усиливает ее резорбцию. Снижает концентрацию кальция в сыворотке крови, что приводит к вторичной гиперфункции паращитовидных желез и одновременной стимуляции остеокластов и ингибированию остеобластов. Это может привести к торможению роста костей у детей и молодежи и развитию остеопороза у больных всех возрастов.

Усиливает действие эндо- и экзогенных катехоламинов.

Фармакологическое действие сохраняется в течение 30-36 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность преднизолона после перорального приема составляет от 70 до 90%. C max препарата в сыворотке крови достигается в течение 1-2 ч. Пища замедляет всасывание преднизолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность препарата.

Распределение

При концентрации ниже 200 нг/мл преднизолон связывается с белками сыворотки крови на 90-95%, в то время как при концентрации более 1 мг/мл — примерно на 70%. Связывается в основном с глобулинами, в меньшей степени — с альбуминами. Связывание глюкокортикоидов с глобулинами характеризуется высоким сродством, но малой емкостью связи, с альбуминами — наоборот. V d свободной фракции препарата составляет около 1.5 л/кг.

Проникает через плацентарный барьер. С материнским молоком выделяется менее 1% дозы преднизолона.

Метаболизм и выведение

Преднизолон метаболизируется в основным в печени, в меньшей степени в почках.

T 1/2 преднизолона из сыворотки составляет 2.1-3.5 ч, из тканей — 18-36 ч. Выводится из организма с мочой в виде неактивных метаболитов, в небольшом количестве — как неизмененный преднизолон .

Показания к применению препарата ПРЕДНИЗОЛОН

— эндокринные заболевания: первичная недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона) и вторичная недостаточность коры надпочечников (рекомендуемыми препаратами являются гидрокортизон и кортизон, синтетические аналоги можно применять с минералокортикоидами); адреногенитальный синдром (врожденный, гиперплазия надпочечников) — лечение назначают с целью снижения вирилизации, обусловленной недостатком фермента, вызванным чрезмерной выработкой андрогена в надпочечниках; рекомендуется введение натрия, некоторым больным может оказаться необходимо также введение минералокортикоидов; острая недостаточность коры надпочечников; предоперационный период при тяжелых заболеваниях и травмах у пациентов с недостаточностью коры надпочечников; тиреоидит (не гнойный);

— тяжело протекающие аллергические заболевания, резистентные к другим методам лечения: контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам, аллергический ринит (в т.ч. сезонный), анафилактические реакции (ГКС следует применять в качестве дополнительного лечения, в случаях, когда другие методы неэффективны в течение 1 ч, при реакциях, требующих восстановления дыхания или сердечной деятельности, или когда существует повышенный риск рецидива; лечение следует начать с в/в или в/м введения быстродействующего ГКС), ангионевротический отек (ГКС применяют как дополнительный препарат, лечение следует начать с в/в или в/м введения быстродействующего ГКС), острый неинфекционный отек гортани (рекомендуемым препаратом является эпинефрин, если необходимо введение ГКС, лечение следует начать с в/м или в/в введения быстродействующего препарата);

— коллагенозы (ГКС рекомендуют в период обострения или в некоторых случаях как поддерживающую терапию): ревматический или неревматический миокардит, дерматомиозит (для детей ГКС могут быть рекомендуемым препаратом), СКВ, мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный, узелковый периартериит, рецидивирующий полихондрит, ревматическая полимиалгия, системные васкулиты;

— дерматологические заболевания: атопический дерматит, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит, герпетиформный буллезный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелая форма многоформной эритемы (синдром Стивенса-Джонсона), грибовидный микоз, пузырчатка, тяжелый псориаз, тяжелые формы экземы, пемфигоид;

— заболевания ЖКТ (в фазе обострения, длительная терапия не рекомендуется): язвенный колит, болезнь Крона, тяжелая целиакия;

— гематологические заболевания: приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, анемия вследствие селективной гипоплазии костного мозга, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых;

— заболевания печени (существуют противоречия относительно применения ГКС): алкогольный гепатит с энцефалопатией, активный хронический гепатит, неалкогольный гепатит у женщин, подострый некроз печени;

— гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях или саркоидозе;

— неревматические заболевания суставов (кратковременно, как дополнительное лечение при обострениях): острый и подострый бурсит, эпикондилит, неспецифический острый тендовагинит, посттравматический остеоартрит;

— онкологические заболевания (в качестве паллиативной терапии, наряду со специфической противоопухолевой терапией): острая и хроническая лимфобластическая анемия, гранулезные и агранулезные лимфомы, рак молочной железы, рак предстательной железы, множественная миелома, лихорадка, связанная с онкологическим заболеванием;

— нефротический синдром (ГКС показаны с целью вызвать диурез или достичь ремиссии в случае протеинурии при идиопатическом почечном синдроме без уремии, или для улучшения функции почек у больных красной волчанкой). Для предупреждения частых рецидивов при идиопатическом нефротическом синдроме может быть необходимо длительное лечение;

— неврологические заболевания: туберкулезный менингит с нарушением оттока спинномозговой жидкости (с одновременно с антибактериальным лечением), рассеянный склероз в фазе обострения, миастения (при лечении тяжелых случаев, резистентных к стандартной терапии; ГКС могут быть более эффективны после тимэктомии и у больных, заболевших в возрасте более 40 лет; может оказаться необходимым длительное лечение);

— заболевания глаз (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы: ирит, иридоциклит, хориоретинит, рассеянный задний увеит, неврит зрительного нерва, симпатический хориоидит, воспаление переднего отдела глазного яблока, аллергический конъюнктивит, кератит (не связанный с вирусом герпеса или грибковой инфекцией), аллергическое периферическое изъязвление роговицы;

— заболевания полости рта (сопровождающиеся выраженным болевым синдромом и резистентные к местной терапии; перед началом лечения следует исключить герпетическую инфекцию): десквамативный гингивит (если диагноз подтвержден биопсией и методом иммунофлюоресценции), изменения в полости рта при заболеваниях, поддающихся терапии ГКС, такие как системная красная волчанка, пузырчатка, пемфигоид, синдром Стивенса-Джонсона, плоский лишай;

— перикардит (с целью снижения выраженности воспалительного процесса и лихорадки);

— заболевания органов дыхания: бронхиальная астма, бериллиоз, синдром Леффлера, симптоматический саркоидоз, аспирационная пневмония; молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной терапией), хроническая эмфизема легких (резистентная к терапии аминофиллином и бета-адреномиметиками);

— ревматические заболевания (в качестве вспомогательной терапии в период обострения): анкилозирующий спондилит, псориатическая артропатия, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (при резистентности к другим методам терапии), острый подагрический артрит, бурсит у больных с остеоартритом, болезнь Рейтера, ревматическая лихорадка;

— для предупреждения и лечения отторжения трансплантата (в комбинации с другими иммунодепрессивными средствами).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии и состояния пациента. Рекомендуют принимать всю суточную дозу препарата 1 раз/ утром во время еды (в соответствии с суточным ритмом секреции эндогенных глюкокортикоидов), однако в некоторых случаях может быть необходим более частый прием препарата.

После получения желаемого терапевтического эффекта рекомендуется сокращение дозы до наименьшей эффективной. Перед планируемым прекращением приема препарата дозу также следует сокращать постепенно.

Суточная доза для взрослых составляет от 5 до 60 мг, максимально до 250 мг/

При рассеянном склерозе в период обострения препарат назначают в дозе 200 мг/ в течение 7 дней, далее 80 мг/ в течение месяца.

Детям препарат назначают в дозе от 140 мкг до 2 мг/кг массы тела/ в 3-4 приема.

В случае пропуска приема следует принять препарат как можно быстрее или, если приближается время следующего приема, эту дозу пропустить.

Не следует принимать препарат в удвоенной дозе.

Побочное действие

Кратковременное применение преднизолона, как и других ГКС, приводит к нежелательным эффектам только в исключительных случаях. Риск развития нежелательных эффектов отмечается, прежде всего, у пациентов, принимающих преднизолон в течение длительного времени.

Со стороны водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости, потеря калия, гипокалиемический алкалоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы недостаточности кровообращения, повышение АД, облитерирующий тромбофлебит.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия (чаще встречается у женщин; обычно начинается с мышц бедренного пояса и распространяется на проксимальные мышцы плеча и руки; редко затрагивает дыхательные мышцы), потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны пищеварительной системы: пептическая язва и ее последствия (перфорации, кровотечения), перфорации толстой или тонкой кишки (особенно у больных с воспалительным процессом в области кишечника), панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушения пищеварения, повышенный аппетит, тошнота.

Дерматологические реакции: атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии, гематомы, эритема, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны ЦНС: повышение внутричерепного давления с застойным соском зрительного нерва (ложная опухоль мозга — чаще всего у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах), судороги, головокружение, головная боль, психические нарушения (чаще всего появляются в течение первых 2 недель лечения; симптомы могут имитировать шизофрению, мании или делириозный синдром; чаще всего появляются при приеме преднизолона в дозе 40 мг/; наиболее подвержены появлению симптомов женщины и больные с СКВ), нарушения сна.

Со стороны эндокринной системы: вторичная недостаточность коры надпочечников и гипофиза (при приеме в дозе > 5 мг/, особенно в стрессовых ситуациях, таких как болезнь, травма, хирургическая операция), синдром Иценко-Кушинга, торможение роста у детей, нарушения менструального цикла, пониженная толерантность к углеводам, манифестация сахарного диабета, повышенная потребность в инсулине и гипогликемических препаратах у больных сахарным диабетом, гирсутизм.

Со стороны органа зрения: задняя подсумочная катаракта (обычно проходит после прекращения лечения, но может нуждаться в хирургическом лечении), повышение внутриглазного давления, глаукома (обычно после лечения в течение не менее года), экзофтальм.

Прочие: отрицательный баланс азота, увеличение массы тела, повышенный аппетит, плохое самочувствие.

Со стороны лабораторных показателей: лейкоцитоз (>20 000 в 1 мкл), лимфопения, моноцитопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкальциемия, увеличение содержания общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов в сыворотке, уменьшение концентрации 17-оксистероидов и 17-кетостероидов в моче, уменьшение захвата меченного техниция Тс 99м костной тканью и опухолями мозга, уменьшение захвата меченного йода 123 J и 131 J щитовидной железой, ослабление реакции в кожных аллергических тестах и туберкулиновой пробе.

Прием препарата во время еды может уменьшить побочные эффекты со стороны пищеварительной системы. Эффективность нейтрализующих соляную кислоту препаратов в предотвращении образования язвы, кровотечений пищеварительного тракта или перфорации кишечника в связи с приемом ГКС не подтверждена.

В случае появления стероидной миопатии, если нельзя отказываться от глюкокортикоида, замена его на другой может уменьшить проявления. В связи с усилением катаболизма белков в ходе длительного лечения может быть показано увеличение содержания белка в пище. Риск остеопороза, связанный с длительным применением ГКС, можно уменьшить, принимая кальций и витамин D или, если состояние больного позволяет, выполняя соответствующие физические упражнения.

В случае появления психоза или депрессии следует, если возможно, уменьшить дозу или прекратить прием препарата. В случае необходимости можно применять фенотиазин или соединения лития. Противопоказаны трициклические антидепрессанты, поскольку могут усиливать психические нарушения, вызванные ГКС.

Противопоказания к применению препарата ПРЕДНИЗОЛОН

— системные микозы;

— повышенная чувствительность к преднизолону или другому компоненту препарата.

Применение препарата ПРЕДНИЗОЛОН при беременности и кормлении грудью

Назначение ГКС женщинам детородного возраста и беременным возможно только тогда, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных применение ГКС вызывало увеличение частоты случаев расщепления неба, выкидышей, плацентарной недостаточности и торможения развития плода. Отсутствует достаточное количество контролируемых наблюдений на людях. Хотя подозрения о тератогенном действии кортикостероидов на людей не подтвердились, существуют данные, указывающие на повышение риска развития плацентарной недостаточности, низкой массы тела при рождении и гибели плода в случаях применения ГКС при беременности.

Преднизолон выделяется с грудным молоком в небольшом количестве. Считают, что прием матерью в период лактации преднизолона в дозе до 5 мг не вызывает у ребенка нежелательных эффектов. Однако применение препарата в более высоких дозах может вызвать у ребенка торможение роста или нарушение секреции эндогенных гормонов коры надпочечников. При необходимости длительного назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Преднизолон противопоказан больным с системными микозами и из-за риска усиления инфекции. При применении для терапии грибковых инфекций амфотерицина В препарат может иногда применяться для уменьшения побочных эффектов противогрибкового препарата, однако в этих случаях может развиться недостаточность кровообращения и увеличение размеров сердца, а также тяжелая гипокалиемия.

При возникновении различных стрессовых ситуаций пациентам, принимающим ГКС, следует ввести быстродействующий ГКС в высокой дозе.

Внезапная отмена препарата может привести к развитию недостаточности коры надпочечников, поэтому препарат следует отменять, постепенно снижая дозу.

Преднизолон может маскировать симптомы инфекционных заболеваний, снижать резистентность организма к инфекции. Возможно манифестация латентного амебиаза. У лиц, прибывших из тропических стран, или больных дизентерией, вызванной неизвестными причинами, перед назначением ГКС следует исключить амебиаз.

При длительном применении преднизолона возможно возникновение катаракты, глаукомы с вероятным повреждением зрительных нервов, а также повышается риск развития вторичных грибковых или вирусных инфекций.

При применении в высоких дозах преднизолон может вызывать повышение АД, задержку воды и натрия, а также увеличенное выведение калия, в таких случаях может потребоваться ограничение содержания натрия и увеличение калия в диете. Преднизолон вызывает также увеличенное выведение кальция.

При применении Преднизолона не следует проводить вакцинацию живыми вирусными вакцинами из-за возможности репликации вирусов и развития вирусных заболеваний, а также снижения выработки антител. Введение инактивированных вирусных или бактериальных вакцин может не вызвать ожидаемого увеличения титра антител, за исключением случаев вакцинации пациентов, получающих ГКС в качестве заместительной терапии (например, при болезни Аддисона).

Применение препарата у пациентов с активным туберкулезом должно быть ограничено до случаев диссеминированного или молниеносного туберкулеза и только при одновременном проведении специфической противотуберкулезной терапии. Больные с латентным туберкулезом или положительной туберкулиновой пробой, принимающие преднизолон . должны находиться под наблюдением с учетом возможности развития туберкулеза, а при длительной терапии ГКС такие пациенты должны получать профилактическую противотуберкулезную терапию.

Отмена препарата после длительного приема может привести к развитию синдрома отмены ГКС (симптомы могут включать повышенную температуру, миалгии, артралгии, плохое самочувствие). Эти симптомы могут появиться даже в случаях, когда не отмечается развития недостаточности коры надпочечников. С целью смягчения некоторых симптомов синдрома отмены ГКС (без угнетения системы гипоталамус-гипофиз-надпочечники) можно назначать ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.

У больных с гипофункцией щитовидной железы или циррозом печени действие преднизолона усиливается.

При герпетической инфекции глаз преднизолон назначают с осторожностью из-за риска развития перфорации роговицы.

Преднизолон следует применять в минимальных эффективных дозах (если снижение дозы возможно, необходимо ее постепенно уменьшать).

На фоне применения преднизолона могут возникнуть психические расстройства (такие как эйфория, бессонница, резкие изменения настроения, изменения личности, тяжелая депрессия, симптомы психоза), а существовавшие ранее эмоциональная неустойчивость или склонность к психотическим реакциям могут во время лечения усиливаться.

С осторожностью назначают преднизолон в комбинации с ацетилсалициловой кислотой пациентам с гипопротромбинемией.

Следует с осторожностью назначать препарат при неспецифическом язвенном колите (если существует угроза перфорации); абсцессах или других гнойных инфекциях, дивертикулезе кишечника, свежих анастомозах кишечника, активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении, диабете, нарушении функции печени, глаукоме, грибковых или вирусных инфекциях, гиперлипидемии, гипоальбуминемии.

Следует учитывать, что в случае перфорации ЖКТ у больных, принимающих преднизолон в высоких дозах, симптомы перитонита могут быть незначительны или вообще не появиться.

При применении препарата следует иметь в виду, что в некоторых случаях ГКС могут увеличивать или уменьшать количество и подвижность сперматозоидов.

Применение ГКС может в некоторых случаях быть полезно при вспомогательном лечении некоторых заболеваний, связанных с ВИЧ-инфекцией. Однако из-за риска развития тяжелых, резистентных к лечению инфекций и новообразований, решение о применении ГКС у ВИЧ-инфицированных пациентов и пациентов с развитой клинической картиной СПИД следует принимать после тщательного соотношения пользы и риска.

Использование в педиатрии

При длительном применении Преднизолона в педиатрической практике необходим тщательный контроль роста и развития детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Считают, что препарат не вызывает снижения психофизических функций и способности управлять механическими транспортными средствами.

Передозировка

Прием ГКС даже в очень высоких дозах обычно не вызывает симптомов острой передозировки. Длительное применение ГКС может привести к множеству различных симптомов . характерных для повышенной активности гормонов коры надпочечников, таких как: психические нарушения, ожирение, задержка натрия и воды, повышение массы тела, избыточный рост волос (лекарственный гипертрихоз), появление угрей, стрий, повышение АД, понижение сопротивляемости к инфекциям, остеопороз, изъявления пищеварительного тракта.

Лечение: в случае острой передозировки рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. Не существует специфического антидота. Лечение передозировки основано на поддержании жизнеобеспечивающих функций организма.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Преднизолона с НПВС, этанолом увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При совместном применении Преднизолона с амфотерицином В, ингибиторами карбоангидразы возрастает риск развития гипокалиемии, гипертрофии миокарда и недостаточности кровообращения.

При одновременном применении Преднизолона с парацетамолом повышается вероятность возникновения гипернатриемии, периферических отеков, увеличения выведения кальция, повышается риск гипокальциемии, остеопороза, гепатотоксичности парацетамола.

При совместном применении Преднизолона с анаболическими стероидами, андрогенами повышается риск развития периферических отеков, угрей.

При одновременном применении Преднизолона с холиноблокаторами (атропином) возможно повышение внутриглазного давления.

При совместном применении Преднизолона с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, стрептокиназой и урокиназой возможно изменение эффективности последних, повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. Дозу следует устанавливать на основании показателей гемостаза (прежде всего протромбинового времени).

Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом преднизолона. Не следует использовать их для лечения этого осложнения.

При одновременном применении Преднизолон ослабляет гипогликемическое действие пероральных гипогликемических средств и инсулина (может потребоваться коррекция дозы в зависимости от концентрации глюкозы в сыворотке крови).

При совместном применении Преднизолона и антитиреоидных препаратов и гормонов щитовидной железы возможно изменение функции щитовидной железы (может потребоваться коррекция дозы или отмена антитиреоидного препарата или гормонов щитовидной железы).

Преднизолона происходит усиление гипергликемического действия аспарагиназы.

При совместном применении с пероральными гормональными контрацептивами, содержащими эстрогены, следует учитывать, что эстрогены могут изменять метаболизм преднизолона и его связывание с белками, что приводит к увеличению продолжительности полужизни и усиливает действие преднизолона.

При одновременном применении Преднизолона и сердечных гликозидов повышается риск развития нарушений сердечного ритма и других токсических эффектов гликозидов, связанных с гипокалиемией.

При одновременном применении Преднизолон ослабляет действие диуретиков, возможно развитие гипокалиемии.

Эфедрин может ускорять метаболизм глюкокортикоидов (может быть необходимо изменение дозы преднизолона).

При совместном применении с Преднизолоном может потребоваться увеличение дозы препаратов фолиевой кислоты.

Индукторы ферментов печени уменьшают эффект ГКС.

При совместном применении Преднизолона и иммунодепрессантов повышается риск развития инфекций, лимфом и других лимфопролиферативных заболеваний.

При одновременном применении Преднизолона и изониазида возможно снижение концентрации противотуберкулезного препарата в плазме крови, преимущественно у лиц с быстрым ацетилированием (может потребоваться коррекция дозы).

При совместном применении Преднизолона и мексилетина возможно ускорение биотрансформации и снижение концентрации мексилетина в плазме крови.

Митотан уменьшает активность коры надпочечников и во время его применения обычно необходимо применение ГКС, но в дозах более высоких, чем обычно, поскольку митотан изменяет метаболизм глюкокортикоидов.

Гипокальциемия, связанная с применением преднизолона, может усиливать блокаду синапсов, вызываемую применением недеполяризующих миорелаксантов, приводя к увеличению продолжительности депрессии дыхания и паралича.

На фоне одновременного приема Преднизолона происходит увеличение выведения салицилатов и снижение их концентрации в плазме крови, что сопровождается риском образования язвы и кровотечения ЖКТ.

При избыточном поступлении натрия в организм на фоне применения Преднизолона возможно развитие отеков, артериальной гипертензии, поэтому может быть необходимым ограничение в диете натрия и лекарственных препаратов с высоким содержанием натрия. Иногда применение ГКС требует дополнительного введения натрия.

При проведении вакцинации живыми вирусными вакцинами в период применения ГКС в иммунодепрессивных дозах возможно развитие вирусных заболеваний, а также снижение эффективности прививок. При проведении вакцинации другими вакцинами повышается риск развития неврологических осложнений и снижения выработки антител.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат Преднизолон – синтетический глюкокортикостероид, который дает выраженный противовоспалительный эффект. Распространено мнение, что противовоспалительное воздействие 5 мг Преднизолона аналогично воздействию 4 мг метилпреднизолона, 0,75 мг дексаметазона, 20 мг гидрокортизона, 0,6 мг бетаметазона. Минералокортикоидная активность препарата – около 60% от гидрокортизона.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска

• Таблетки.
• Раствор для инъекций.
• Капли.

Состав таблеток

• Действующее вещество: 00,1 г или 0,005 г преднизолона.
• Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Состав раствора

• Действующее вещество: 1 мл раствора содержит преднизолона натрия фосфата в пересчете на преднизолон – 30 мг;
• вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфат дигидрат, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Преднизолон способен затормаживать развитие симптомов воспалительного процесса, процессы накопления лейкоцитов, макрофагов и иных клеток в зоне поражения. Применение препарата обеспечивает высвобождение микросомальных ферментов, угнетает фагоцитоз, ускоряет синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Позволяет обеспечить снижение проницаемости капилляров и процессы торможения миграции лейкоцитов. Улучшает синтез ингибитора фосфолипазы А2 липомодулина, которая высвобождает арахидоновую кислоту из фосфолипидных мембран с ингибированием ее синтеза.

Механизмы иммунодепрессивного воздействия лекарства до конца не изучены. Преднизолон снижает количество Т-лимфоцитов, ацидофильных гранулоцитов, моноцитов, а также обеспечивает связывание иммуноглобулинов и рецепторов на поверхности клеток, угнетает процессы синтеза или высвобождения интерлейкинов за счет снижения бластогенеза Т-лимфоцитов, снижает ранний иммунологический ответ. Также позволяет тормозить проникновение через мембраны клеток иммунологических комплексов, снизить концентрацию компонентов иммуноглобулинов и комплемента.

Показания к применению Преднизолона

При эндокринологических заболеваниях:

• Адреногенитальный синдром (гиперплазия надпочечников);
• Первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников;
• Острая форма недостаточности коры надпочечников;
• Предоперационный период, тяжелые заболевания и травмы больных недостаточностью надпочечников;
• Подострая форма тиреоидита.

Серьезные аллергические заболевания, которые резистентны к другому лечению:

• Атопический и контактный дерматит;
• Сывороточная болезнь;
• Реакция высокой чувствительности к препаратам;
• Анафилактические реакции;
• Сезонный или постоянный аллергический ринит;
• Ангионевротический отек.

Преднизолон при ревматических заболеваниях:

• Ювенильный и обычный ревматоидный артриты;
• Острый подагрический и псориатический артриты;
• Анкилозирующий спондилоартрит;
• Острая форма ревматической лихорадки;
• Дерматомиозит;
• Миокардит;
• Системная красная палочка;
• Гигантоклеточный гранулематозный мезоартериит;
• Узелковый периартериит;
• Рецидивирующий полихондрит;
• Системные васкулиты;
• Ревматическая полимиалгия.

При дерматологических заболеваниях:

• Тяжелый себорейный, буллезный герпетиформный, эксфолиативный дерматиты;
• Тяжелая мультиформная эритема;
• Пузырчатка;
• Грибовидный микоз;
• Тяжелые экземы;
• Тяжелый псориаз;
• Пемфигоид.

Преднизолон при гематологических и печеночных заболеваниях:

• Приобретенная гемолитическая аутоиммунная анемия;
• Апластическая врожденная анемия;
• Гемолиз;
• Тромбоцитопеническая идиопатическая пурпура у взрослых;
• Хроническая форма активного гепатита;
• Алкогольный гепатит на фоне энцефалопатии;
• Гиперкальциемия на фоне злокачественных новообразований или саркоидоза.

При воспалительных заболеваниях суставов и онкологии:

• Подострый и острый бурсит;
• Острая форма тендовагинита;
• Множественная миелома;
• Эпикондилит;
• Посттравматический остеоартрит;
• Хронические и острые лейкозы; лимфомы;
• Рак молочной железы, предстательной железы.

Преднизолон при невралгии и заболеваниях глаз:

• Миастения;
• Рассеянный склероз во время обострения;
• Туберкулезный менингит с развитием субарахноидального блока;
• Тяжелый вялотекущий задний и передний увеит;
• Симпатическая офтальмия;
• Неврит зрительного нерва;
• Перикардит.

При болезнях органов дыхания:

• Синдром Леффлера;
• Бериллиоз;
• Бронхиальная астма;
• Симптоматический саркоидоз;
• Хроническая форма эмфиземы легких;
• Диссеминированный или молниеносный туберкулез легких.

При пересадке тканей и органов для предупреждения и терапии реакций по отторжению трансплантата.

Противопоказания

• Высокая чувствительность к отдельным компонентам препарата;
• Системные грибковые инфекции (возможно усиление инфекции).

Побочные действия

В инструкции отмечается, что при кратковременной терапии с помощью Преднизолона побочные эффекты наблюдаются крайне редко. При использовании препарата в длительном и комплексном лечении есть вероятность развития следующих осложнений:

• Задержка жидкости и натрия в организме, гипокалиемичекий алкалоз, гипокалиемия, недостаточность кровообращения, повышенное артериальное давление;
• Стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, утрата мышечной массы, компрессионный перелом позвоночника, патологические переломы трубчатых длинных костей, асептический некроз головок плечевой и бедренной костей;
• Стероидная язва с потенциальным кровотечением и прободением, метеоризм, панкреатит, нарушения пищеварения, язвенный эзофагит, улучшение аппетита, тошнота;
• Стрии, угри, атрофия кожи, медленное заживление ран, петехии, истончение кожи, эритема, гематома, чрезмерное потоотделение, крапивница, аллергический дерматит, ангионевротический отек;
• Преднизолон может вызвать увеличение внутричерепного давления, головные боли, головокружение, судороги, нарушения сна;
• Гипоталамо-гипофизарная и вторичная надпочечниковая недостаточность (на фоне стрессовых состояний), подавление роста, синдром Кушинга, нарушения в менструальном цикле, гликозурия, гипергликемия, утрата толерантности к углеводам, повышенная потребность в инсулине, манифестация скрытого сахарного диабета;
• Имитация состояния шизофрении, мании, делириозный синдром;
• Анафилактические реакции, облитерирующий артериит, реакции гиперчувствительности, обмороки, резкое увеличение массы тела.

Инструкция по применению

Способ и дозировка таблеток

Дозирование таблеток Преднизолона устанавливается индивидуально – всё будет зависеть от показаний, состояния пациента и терапевтического эффекта. Согласно суточному ритму секреции эндогенных глюкокортикоидов, инструкция предписывает прием препарата 1 раз в день с утра. В ряде случаев рекомендован более частый прием лекарства.

После того, как будет достигнут необходимый терапевтический эффект, необходимо постепенно снижать дозировку применения до минимально эффективный показателей.

Рекомендуемая средняя дозировка для взрослого человека – от 5 до 60 мг в день, предельная дозировка – 200 мг. В период обострения рассеянного склероза препарат необходимо принимать в дозировке 200 мг в день в течение недели, после чего доза снижается до 80 мг в день. Курс лечения продолжается 1 месяц.

По инструкции для детей дозировка применения Преднизолона устанавливается из расчета 0,14 мг на 1 кг веса в день. Дозу нужно распределять на несколько приемов. При пропуске дозы, необходимо сразу принять препарат. Пропущенную дозу не стоит восполнять, если пришел срок следующего приема. Также категорически не рекомендован прием двойной дозы.

Способ и дозировка капель

Дозировка в этом случае напрямую будет зависеть от предписаний врача. Обычно в конъюнктивальный мешок закапывается от 1 до 2 капель несколько раз в день. Чтобы быстро устранить развитие воспалительных процессов после получения травмы глазного яблока, рекомендуется закапывать Преднизолон 1 раз в день. Общая продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Если после приема проявились аллергические реакции, то прием препарата нужно немедленно прекратить.

Способ и дозировка раствора

При приеме раствора внутрь для проведения замещающей терапии начальная дозировка у взрослых должна составлять 20-30 мг в день, поддерживающая дозировка – 5-10 мг в день. Если необходимо, то начальная дозировка увеличивается до 100 мг в день, а поддерживающая – до 15 мг в день. Суточную дозировку необходимо постепенно снижать. Для детей начальная дозировка должна составлять 1-2 мг на 1 кг веса в день на несколько приемов, поддерживающая доза – 300-600 мкг на 1 кг веса в день.

При внутривенном или внутримышечном применении, кратность, длительность и продолжительность приема определяются индивидуально. В случае внутрисуставного введения в крупные суставы вводят по 25-50 мг, в средние суставы – по 10-25 г, в мелкие суставы – 5-10 мг. Дозировка от 5 до 50 мг назначается для инфильтрационного введения в ткани (размер варьируется в зависимости от области поражения и тяжести заболевания). В сфере офтальмологии раствор используется локально, 3 раза в день. Длительность курса лечения этим препаратом – 14 суток. В дерматологии раствор принимают 1-2 раза в день.

Преднизолон для детей

Детская доза устанавливается в размере 0,14 мг на 1 кг массы тела в день. Дозу необходимо разделять на 3-4 приема. В случае назначения средства маленьким детям необходим систематический контроль их развития и роста.

При беременности и лактации

Назначение Преднизолона и любых других глюкокортикостероидов женщинам во время беременности допускается в тех случаях, когда предполагаемая польза маме намного выше потенциального риска для плода. Наблюдается выделение средства вместе с грудным молоком, что может стать причиной появления у ребенка нежелательных эффектов: угнетение секреции эндогенных гормонов, задержка роста и т. п. Если препарат по показаниям нужно принимать во время лактации, то от кормления ребенка во время курса лечения надо отказаться.

Особые указания

Длительность приема таблеткок будет напрямую зависеть от множества факторов: состояния больного, достигнутого ранее терапевтического эффекта, типа заболевания, тяжести недуга и многих других. Применение препарата в течение продолжительного срока запрещен, т. к. велика вероятность развития опасных осложнений.

Отечественные и зарубежные аналоги

Преднизол

Преднизол – один из самых явных аналогов Преднизолона. Является синтетическим глюкокортикоидным препаратом, дегидрированным аналогом гидрокортизона. Данный аналог при применении дает противовоспалительный, противоаллергический, иммунодепрессивный эффекты. Наблюдается взаимодействие препарат с цитоплазматическими рецепторами, которые имеются во всех тканях, с образованием комплекса, который индуцирует образование белков.

Медопред

Медопред – глюкокортикостероидное средство, подавляющее функции тканевых макрофагов и лейкоцитов. Не позволяет лейкоцитам мигрировать в зону воспаления. Угнетает способность макрофагов к фагоцитозу и выработке интерлейкина-1. Данный аналог обеспечивает стабилизацию лизосомальных мембран, уменьшая тем самым уровень концентрации протеолитических ферментов в зоне воспаления. Снижает проницаемость капилляров, которая обусловлена высвобождением гистамина.

Декортин

Декортин обладает противоаллергическим, иммунодепрессивным, противовоспалительным действием. Рекомендовано применение аналога при ревматизме, ревматоидном артрите, бронхиальной астме, плечелопаточном периартрите, аллергических заболеваниях, печеночной коме, гипогликемии, лейкемии, псориазе, экземах, зуде.

Цена в аптеках

Цена на Преднизолон в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Преднизолон, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.