Klinická farmakológia heparínové antidotá

Protamín sulfát. Hlavný antagonista antikoagulancií priama akcia je protamín sulfát – liek bielkovinového pôvodu. s obsahom arginínu, alanínu, serínu a iných aminokyselín.

Farmakodynamika. Protamín sulfát neutralizuje účinok heparínov v dôsledku tvorby neaktívnych komplexov s nimi.

Liečivo sa podáva intravenózne. Pri iných spôsoboch parenterálneho podania je absorpcia protamínsulfátu pri perorálnom podaní nevýznamná, účinok začína 1-2 minúty po intravenóznom podaní a účinok trvá nie dlhšie ako 2 hodiny.

Protamín sulfát sa používa v prípade potreby na neutralizáciu nadbytočného heparínu (pri krvácaní spojenom s predávkovaním heparínom, resp. neadekvátna reakcia na ňom, po operáciách s mimotelovým obehom).

Kontraindikácie. Zvýšená citlivosť k lieku, vyjadrený arteriálna hypotenzia. trombopytopénia, adrenálna insuficiencia.

HJIP. Vo veľkých dávkach je samotný protamín sulfát schopný vykazovať antikoagulačný účinok. Je možný vývoj arteriálneho typotenzínu a bradykardie. anafylaktické reakcie.

Aktivita protamín sulfátu je určená jeho schopnosťou neutralizovať in vitro heparín. V 1 ml \% roztok obsahuje najmenej 750 jednotiek protamínsulfátu, 1 mg (75 CD) neutralizuje 85-IM) jednotiek heparínu.

Intravenózne sa nepodáva viac ako 50 mg mekhteshsh.

20.20 hod. Klinická farmakológia lokálnych liekov
kroky na zastavenie krvácania

Miestne prostriedky Ide o špongiu alebo iný porézny materiál, ktorý sa nanáša na krvácajúci povrch. Materiál môže byť impregnovaný procoatulants alebo látkami, ktoré aktivujú lokálne termo-

364 ♦ Klinická farmakológia a farmakoterapia * 20. kapitola

stáza. Lieky podporujú lokálnu tvorbu fibrínu a zmiešaných trombov v arteriolách, venulách a kapilárach.

Tachocomb je absorpčné krytie na rany pozostávajúce z kolagénovej fólie potiahnutej fibrinogénom, pripravené na okamžité použitie. Tachocomb obsahuje konský kolagén, ľudský fibrinogén, hovädzí trombín, aprotinín a riboflavín.

Pri kontakte s krvácajúcim povrchom alebo telesnými tekutinami sa koagulačné faktory obsiahnuté v povlaku uvoľnia a naviažu kolagénovú platničku na povrch rany. Trombín premieňa fibrinogén na fibrínový monomér, ktorý polymerizuje na fibrínové vlákna, čím sa vytvára lepkavá a elastická zrazenina. Aprotinín inhibuje fibrinolýzu a stabilizuje fibrínovú zrazeninu, kolagénová platnička stimuluje agregáciu krvných doštičiek a zabraňuje odplavovaniu aktívnych zrážavých častí pri krvácaní.

Tachocomb sa používa na hemostázu pri povrchovom krvácaní z kože, orgánov ORL, parenchymálne krvácanie z pečene, sleziny, pankreasu, pri chirurgii kostí, ciev a pod.

Beriplast HS je fibrínové lepidlo. Pri aplikácii na povrch rany vytvára podmienky pre regeneráciu tkaniva, má analgetický, hemostatický účinok, chráni pred mechanickým poškodením a infekciou.

protamin-sulfat/) " data-alias="/drugs?id=protamin-sulfat/" itemprop="description">

Protamín sulfát®

(Protamín sulfát)

ANTAGONISTA HEPARÍNU
Protijed pri predávkovaní heparínom

COMPOUND
1 ampulka s objemom 5 ml obsahuje: protamín sulfát 50 mg izotonický roztok chlorid sodný 5 ml

FARMAKOLOGICKÝ ÚČINOK
Liek proteínového pôvodu, ktorý má špecifický antihemoragický účinok pri krvácaní spôsobenom heparínom. PROTAMINE SULPHATE je účinný antagonista heparínu v ekvivalentnej dávke (1 mg PROTAMINE SULPHATE neutralizuje 1 mg heparínu). Účinok nastáva okamžite a účinok trvá približne 2 hodiny.
PROTAMINE SULFATE sa používa ako rýchlo pôsobiace a spoľahlivé antidotum na všetky krvácania spôsobené podaním heparínu.
Pri podávaní heparínu by ste mali mať vždy poruke PROTAMINE SULPHATE, aby ste ho v prípade potreby mohli okamžite zastaviť. hemoragické komplikácie.

TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE

• Krvácanie v dôsledku predávkovania heparínom
• pred operáciou u pacientov užívajúcich heparín na terapeutické účely
• po operácii srdca a cievy s mimotelovým obehom
• hyperheparinémia
• niektoré typy krvácania spojené s poruchami zrážanlivosti krvi podobnými heparínu.

SPÔSOB APLIKÁCIE A DÁVKOVANIE
Roztok PROTAMINA SULPHATE sa podáva intravenózne prúdom alebo kvapkaním pod kontrolou zrážania krvi. Najčastejšie sa intravenózne predpisuje 1 ampulka (50 mg). V prípade potreby možno podanie opakovať s odstupom 15 minút, nemá sa však podávať 50 mg liečiva súčasne, t.j. maximálna dávka nemá prekročiť 150 mg za 1 hodinu.
Pri spontánnom krvácaní sa predpisuje denná dávka 5-8 mg/kg v 2 dávkach v intervale 6 hodín.
Zvolená dávka sa musí rozpustiť v 300-500 ml izotonického roztoku chlorid sodný a podáva sa intravenózne pomaly alebo kvapkaním. Maximálny priebeh liečby je 2-3 dni.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK
Príliš rýchle intravenózne podanie PROTAMINA SULFATE môže spôsobiť alergické reakcie - pocit tepla, začervenanie kože, zníženie krvného tlaku, bradykardiu; v týchto prípadoch sa používajú znecitlivujúce činidlá.

KONTRAINDIKÁCIE
Ťažká hypotenzia, trombocytopénia, nedostatočnosť kôry nadobličiek. Idiopatická alebo vrodená hyperheparinémia.

UVOĽŇOVACÍ FORMULÁR
50 ampuliek po 5 mg.

VÝROBCA
ICN GALENIKA

Vyššie uvedené informácie o použití lieku sú uvedené len na informačné účely a sú určené pre odborníkov. Pre úplné oficiálne informácie o použití lieku a indikáciách na použitie v Ruskej federácii si prečítajte návod na použitie, ktorý je súčasťou balenia.
Portál nezodpovedá za následky spôsobené užívaním lieku bez lekárskeho predpisu.
Nevykonávajte samoliečbu, nemeňte dávkovací režim predpísaný lekárom!

Heparín patrí do skupiny stredne molekulárnych liečiv. Inhibuje tvorbu fibrínu. Výsledok sa objaví po vstreknutí roztoku do žily. Stredne molekulárna látka viaže antitrobin na inhibítor účinných faktorov zrážania krvi. Môže dôjsť k predávkovaniu heparínom: príznaky otravy, v článku zvážime protijed.

Hlavnou zložkou je roztok sodíka a navyše obsahuje ďalšie enzýmy. Toto liek vzniká ako číra alebo mierne žltkastá farba. Je potrebné užívať liek správne, aby nedošlo k predávkovaniu heparínom (príznaky otravy a antidotum budú uvedené nižšie). Musíte pochopiť, prečo je táto droga vôbec potrebná.

Účinok lieku so strednou molekulovou hmotnosťou na telo

Liek môže zvýšiť prietok krvi v obličkách. Zvyšuje tiež odolnosť mozgových ciev. Antitrombotický roztok má hypolipidemický účinok. Práca v pľúcach je normalizovaná, všetky procesy v kôre nadobličiek sú obnovené. Môže sa zvýšiť aktivita mozgu, pepsinogénu a DNA a môže sa znížiť aktivita polymérov RNA a pepsínu.

U ľudí s ischémiou liek spolu s Aspirínom znižuje riziko ťažkej arteriálnej trombózy a srdcového infarktu. smrteľné. Liek tiež zabraňuje rozvoju opakujúcich sa infarktov. Veľké množstvo pri tromboembolizme sú predpísané protidoštičkové lieky pľúcne tepny a venózna trombóza. Na preventívne opatrenia sú predpísané malé dávky.

Mali by ste tiež vedieť, že kedy intravenózne podanie Liek spomaľuje procesy zrážania krvi. To sa stane do pol hodiny pri intramuskulárnej injekcii, po hodine pri subkutánnej injekcii a o deň neskôr pri inhalácii. Trvanie účinku lieku je až 8 hodín. Účinok lieku sa môže znížiť, ak obehový systém nedostatok antitrombínu 3.

V čom sa vyrába?

Antitrombická kompozícia je roztok na vnútorné podávanie liečiva pod kožu v 5 ml ampulkách a fľaštičkách. Nachádzajú sa v bunke obrysu. Balenie obsahuje návod na použitie a špeciálny nôž na otváranie ampuliek. Ak sa vyrábajú ampulky so zárezmi, potom nie je v obale umiestnený nôž, stačí jednoducho zlomiť vrch. Krabičky obsahujú najmä ampulky, návody a vertikutátory.

Čo sa deje v tele po podaní lieku?

Pred užitím lieku so strednou molekulovou hmotnosťou musíte jasne pochopiť, že nie je schopný absorbovať sa do gastrointestinálneho traktu. Zvyčajne sa používa parenterálne. Koncentrácia látky sa dosiahne rýchlo pri intravenóznom podaní a po injekcii pod kožu - až 4 hodiny.

Aktívne enzýmy nie sú schopné preniknúť do placenty a dovnútra materské mlieko. Rýchlo je obsadený endotelovými bunkami mononukleárneho systému. Látka sa ladí v pečeni a slezine. Metabolizmus prebieha v pečeni za účasti krvných doštičiek. Molekuly v tele sa rýchlo aktivujú a prevedú do krátkodobého účinku.

Sodík so strednou molekulovou hmotnosťou je možné z tela odstrániť na polovicu maximálne za 6 hodín. O niečo viac sa vyskytuje pri obezite a zlyhaní obličiek a znižuje sa pri infekciách a nádoroch. Liečivo sa vylučuje obličkami.

Ako mám užívať liek so strednou molekulovou hmotnosťou?

Zvyčajne sa liek predpisuje na liečbu a profylaktické účely tromboembolických stavov a ich komplikácií:

• komplikácia choroby;
• prevencia tvorby krvných zrazenín počas srdcového infarktu, trombózy, srdcovej chirurgie a krvných ciev;
• liek je predpísaný na akútnu a chronickú tromboflebitídu rúk a nôh, ischémiu, aterosklerózu a zápal pľúc.

Kedy by ste nemali užívať liek so strednou molekulovou hmotnosťou?

Môže sa vyskytnúť akýkoľvek príznak predávkovania. Aby ste situáciu nespustili, musíte si preštudovať návod na použitie. Heparín má množstvo kontraindikácií.

1. Užívanie lieku je kontraindikované v prípadoch ťažkej citlivosti na liek, sklonu ku krvácaniu alebo zlej zrážanlivosti krvi.
2. Kontraindikácie môžu zahŕňať hemoragickú mŕtvicu, akút intrakraniálny tlak alebo chirurgické zákroky.
3. Liek by ste nemali užívať, ak máte vredy, gastrointestinálne problémy alebo krvácanie do pľúc.
4. Liek je zakázaný pri problémoch s pečeňou a pankreasom.
5. Kontraindikácie zahŕňajú zlyhanie obličiek, tehotenstvo a dojčenie.

Ak tieto pravidlá nedodržíte, môže sa vyvinúť nepríjemný príznak.

Nesprávne použitie lieku so strednou molekulovou hmotnosťou: čo vedie k

Ako vedľajšie účinky V mozgu dochádza k vnútornému krvácaniu. V niektorých prípadoch sa vyskytujú závraty a silné bolesti hlavy. Môže byť prítomný bolestivý stav a horúčka. Po dlhodobé užívanie Liek môže spôsobiť dávivé reflexy a hnačku.

Často sa pozorujú alergické reakcie a lokálne podráždenie. V niektorých prípadoch osteoporóza, alopécia a anafylaktický šok. Na samom začiatku liečby sa pozoruje prechodná trombocytopénia. Niekedy ťažké imunitnej nedostatočnosti. U niektorých pacientov množstvo červenej krvné bunky klesá 12 týždňov po začatí podávania roztoku.

Ako správne prijímať?

Roztok je predpísaný na injekciu pod kožu a do žily. Špecifické dávkovanie lieku na prvé podanie je uvedené na obale. V závislosti od spôsobu aplikácie sa určuje dávkovanie.

1. Na rýchle intravenózne podanie sa zvyčajne používa 15 IU na kg telesnej hmotnosti za hodinu. Ale liek so strednou molekulovou hmotnosťou musí byť zriedený takmer 1% chlórom sodným.
2. Pri pravidelnom podávaní sa často predpisuje 5 000 IU každých 5 hodín.
3. O subkutánna injekcia postup sa vykonáva každý deň pri 15 000 IU.

Všetky hodnoty sú priemerné; váš lekár vám predpíše tonovú dávku. Pred každým sedením treba preskúmať reakciu organizmu na zrážanie krvi. To vám pomôže upraviť presné dávkovanie.

Subkutánne podávanie sa vykonáva v oblasti prednej časti brucha. V prípade potreby je možné miesto zmeniť na rameno alebo bok. Účinok lieku sa dosiahne, ak sa čas zrážania krvi niekoľkokrát zvýši. Pre deti sa liek podáva intravenózne. Dávkovanie sa líši v závislosti od veku.

Čo je zvláštne na recepcii?

Terapia s veľké dávky povolené len pod lekárskym dohľadom v nemocničnom prostredí. Nezabudnite skontrolovať počet krvných doštičiek. Metriky nastavte najskôr v prvý deň a potom v krátkych intervaloch počas celého obdobia. Ak hladiny krvných doštičiek prudko klesnú, liečba sa má okamžite ukončiť.

V tomto prípade bude potrebné urýchlene vykonať štúdiu na zistenie trombocytopénie. Ak sa táto teória preukáže, pacient nebude môcť v budúcnosti užívať liek so strednou molekulovou hmotnosťou. Pacient môže užívať liek na tromboembolickú chorobu alebo komplikácie. Ale niekedy sa vyvinie trombocytopénia vyvolaná heparínom. V tomto prípade stojí za to použiť iné antitrombotické riešenia.

Ak budete opatrní, môžete sa vyhnúť predávkovaniu. Je potrebné neustále sledovať klinické príznaky, čo by naznačovalo krvácanie slizníc. Ak užívate liek počas tehotenstva a laktácie, musíte byť veľmi opatrní.

Zástupcovia spravodlivého pohlavia po 60 rokoch môžu zaznamenať krvácanie z užívania heparínu. Počas terapie tiež sledujte prepätia krvný tlak. Počas liečby by mali byť parametre zrážanlivosti krvi a parciálny tromboplastínový čas v norme.

Protamín sulfát je špecifické antidotum pre heparín. Jeden mililiter tohto produktu neutralizuje 1000 IU heparínu.

Príznaky predávkovania

Ak ste boli otrávení liekom so strednou molekulou, môžete okamžite identifikovať stav. Príznaky môžu zahŕňať bolesť hlavy, nevoľnosť, hnačka a kašeľ s hlienom alebo krvou. Pri intoxikácii človek pociťuje celkovú slabosť celého tela.

Môžu sa tiež pozorovať veľké krvácania do kože, ďasien a kĺbov. Patria sem aj nosové, maternicové žalúdočné a črevné krvácanie. Vážnym signálom je aj prudké predĺženie časového intervalu na zrážanie krvi.

Zvyčajne je v prípade predávkovania zložkou Heparín prvým krokom umytie žalúdka. Potom si vezmite slané preháňadlo. Roztok Vikasolu sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne. Dá sa aj uskutočniť intravenózna injekcia chlorid vápenatý, kyselina askorbová a glukóza, po kvapkách kyselina aminokaprónová. Môžu vám predpísať užívanie Rutinu trikrát denne. Ak dôjde ku krvácaniu, vykoná sa transfúzia krvi.

Je možné kombinovať heparín s inými liekmi?

Liek Dicumarín a lieky kyselina acetylsalicylová a Dipyridamol sa má vysadiť 5 dní pred operáciou. Ak sa tak nestane, krvácanie sa môže zvýšiť. Treba tiež poznamenať, že užívanie kyseliny askorbovej, antihistamínové zlúčeniny Enzýmy podobné nikotínu alebo tetracyklíny môžu inhibovať účinok heparínovej zložky.

Môže zosilniť účinky liekov nasledujúce lieky: Dextrán, Indometacín, Ibuprofén, Probenocid a penicilín. Stredná molekulová skupina môže byť nahradená fenytoínom, chinidínom a propranololom.

Príznaky predávkovania liekom sú príznaky krvácania. V prípade menších prejavov predávkovania stačí prestať užívať liek. O silné prejavy obsah možno neutralizovať silná látka pomocou protamín sulfátu. Liečivo sa odstráni obzvlášť rýchlo, ak bol protamín predpísaný pol hodiny po predchádzajúcej dávke.

Antikoagulanciá používané v nemocniciach sa získavajú z hovädzích pľúc a bravčových čriev. Zvyčajne v neprítomnosti silné krvácanieľudia si vystačia len s pozorovaním. Ale v závažných procesoch, keď existuje ohrozenie života, protamín sa úplne nevyrovná s neutralizáciou. To si bude vyžadovať symptomatickú liečbu.

Ako preventívne opatrenie by malo byť užívanie antikoagulancií riadne a hlavne primerane kontrolované. Ak nie je možné zabezpečiť takúto vážnu kontrolu, potom by sa takéto lieky nemali užívať. Ak dôjde k predávkovaniu liekom, môžete sa s týmto problémom ľahko vyrovnať. Vo väčšine prípadov však stačí jednoducho prestať užívať liek.

Pamätajte, že iba lekár môže predpísať účinnú látku. Špecialista vie, aké kontraindikácie má liek, a pri zohľadnení všetkých charakteristík vášho zdravia lekár predpíše správne dávkovanie. Samopodávanie často vedie k intoxikácii. Bez prečítania pokynov by ste nemali podávať liek, inak dôjde k katastrofálnym následkom.

Lieková forma:  roztok na intravenózne podanie zlúčenina:

Účinná látka:

protamín sulfát (v sušine) - 10 mg;

Pomocné látky:

0,05 M roztok kyseliny sírovej – do pH 4,0 – 6,0 voda na injekciu – do 1 ml.

Popis: Transparentné bezfarebné alebo s žltkastý odtieň kvapalina. Farmakoterapeutická skupina:Hemostatické činidlo ATX:  

V.03.A.B Antidotá

Farmakodynamika:

Protamín je peptid, ktorý je špecifickým antagonistom heparínu. Neutralizuje účinok heparínu, má hemostatické a slabé antikoagulačné vlastnosti. približne 67 % zloženie aminokyselín protamín je , čo z neho robí vysoko alkalickú polykatiónovú látku s molekulovou hmotnosťou 4,5 tisíc Áno. Viaceré kladne nabité reťazce protamínu sú spojené so záporne nabitými skupinami DNA.In in vitroKeď sa k protamínu pridá heparín, v dôsledku iónových interakcií sa vytvorí stabilná zrazenina. Protamínová molekula obsahuje dve aktívne centrá, z ktorých jedno neutralizuje heparín a druhé má miernu antikoagulačnú aktivitu nezávislú od heparínu.

Aktivita liečiva je určená jeho schopnosťou neutralizovať antikoagulačný účinok heparínu na plazmu hovädzieho dobytka alebo oviecv in vitrov prítomnosti nadbytkuchlorid vápenatý. Aktivita je vyjadrená v akčných jednotkách (AU). 1 ml 1% roztoku musí obsahovať najmenej 750 jednotiek; 1 mg (75 JA) neutralizuje približne 80-100 jednotiek heparínu.

Účinné pri určitých typoch krvácania spojených s poruchami zrážanlivosti krvi podobnými heparínu.

Farmakokinetika:

Pri intravenóznom podaní sa účinok dostaví okamžite („na ihlu“) a trvá asi 2 hodiny Spolu s heparínom sa vytvorí neaktívny komplex, ktorého polčas je 24 minút. je inaktivovaný v plazme enzýmami, zatiaľ čo protamín-heparínový komplex sa zdá byť degradovaný v tukovom tkanive za uvoľnenia heparínu.

Protamín sulfát sa vylučuje z tela hlavne obličkami a v menšej miere pečeňou so žlčou.

Indikácie:

Krvácanie spôsobené predávkovaním heparínom

Pred operáciou na pozadí heparínovej terapie,

Po operáciách srdca a ciev s mimotelovým obehom,

Hyperheparinémia.

Kontraindikácie:

Precitlivenosť na zložky lieku,

Idiopatická alebo vrodená hyperheparinémia (v takýchto prípadoch liek nie je účinný a môže zvýšiť krvácanie), ťažká arteriálna hypotenzia, trombocytopénia,

- nedostatočnosť nadobličiek,

Pacienti užívajúci inzulíny s obsahom, ako aj iné lieky obsahujúce ,

prítomnosť protilátok proti protamínu v krvnom sére,

Alergické reakcie história rýb,

Detstvo, kvôli nedostatku štúdií v tejto skupine pacientov.

Opatrne:

Pacienti užívajúci na liečbu protamín-zinkový inzulín cukrovka- sú možné anafylaktické reakcie.

Pacienti s zlyhanie pečene.

Príliš rýchle podanie protamín sulfátu môže spôsobiť ťažkú ​​hypotenziu a anafylaktoidné reakcie. Odporúčaný dávkovací režim sa má prísne dodržiavať. Musia byť k dispozícii zariadenia na resuscitáciu a liečbu šoku. Pacienti podstupujúci dlhé procedúry s opakovanými dávkami protamínu, by sa mali starostlivo sledovať parametre zrážanlivosti krvi.

Tehotenstvo a laktácia:

Údaje kontrolované Klinické štúdie Neexistujú žiadne účinky protamín sulfátu na tehotenstvo, preto sa odporúča predpisovať liek tehotným pacientkam iba vtedy, ak sa očakáva pozitívny efekt pre matku prevyšuje možné riziko pre plod.

Schopnosť protamín sulfátu prechádzať do materského mlieka nie je známa, preto sa počas medikamentóznej liečby odporúča ukončiť dojčenie.

Návod na použitie a dávkovanie:

Liek sa podáva intravenózne v prúde, pomaly alebo kvapkaním, pod lekárskou a laboratórnou kontrolou zrážania krvi (najmä čiastočný čas tvorby krvných doštičiek (ARTT) alebo čas tvorby zrážanlivosti(ACT), uviesť koagulačnú schopnosť na normálnu, fyziologickú úroveň).

V prípade predávkovania heparínom sa injekčne podáva roztok protamín sulfátu rýchlosťou 1 ml (10 mg) počas 3 minút. Ak je to potrebné, injekcie sa opakujú v intervaloch 15-30 minút, celková dávka zvyčajne 5 ml (50 mg) roztoku – podáva sa počas 10 minút. Nepodávajte viac ako 150 mg v priebehu 1 hodiny.

Na spontánne krvácanie denná dávka je 5-8 mg/kg, podáva sa intravenózne v 2 dávkach s odstupom 6 hodín.

Maximálna dĺžka liečby je 3 dni.

Dávka liečiva závisí od spôsobu podávania heparínu. Vypočítaná dávka sa rozpustí v 300-500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.

Pri bolusových injekciách heparínu sa dávka protamín sulfátu znižuje v závislosti od času, ktorý uplynul od podania heparínu, pretože heparín sa kontinuálne odstraňuje z tela.

Čas, ktorý uplynul po injekcii heparínu	Dávka protamín sulfátu na 100 ME heparín
15-30 min	1 - 1,5 mg
30 - 60 min	0,5 - 0,75 mg
Viac ako 2 hodiny	0,25 - 0,375 mg

Ak bol heparín podaný intravenózne, je potrebné zastaviť infúziu heparínu a podať 2,5-3 ml (25-30 mg) protamínsulfátu.

Ak bol heparín podaný subkutánne alebo intramuskulárne, dávka protamín sulfátu je 1,2-1,3 mg na každých 100 ME heparín.

Prvých 25 – 50 mg protamín sulfátu sa má podať intravenózne pomaly, zvyšná dávka sa má podať intravenózne počas 8 – 16 hodín.

Ak pri chirurgická intervencia bol použitý mimotelový obeh - dávka protamín sulfátu je 1,2-1,3 mg na každých 100 ME heparín.

Aplikácia na neutralizáciu nízkomolekulárneho heparínu

Protamín sulfát sa používa na neutralizáciu heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou (LMWH), ale nie je schopný úplne eliminovať antitrombickú aktivitu: 1 mg protamín sulfátu neutralizuje 100 jednotiek anti-Ha aktivity a nie viac ako 60 % anti-Xa aktivity heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou. Pri výbere dávky protamín sulfátu je potrebné vziať do úvahy množstvo podaného nízkomolekulárneho heparínu, spôsob jeho podania, farmakokinetiku použitého liečiva, ako aj čas, ktorý uplynul od poslednej injekcie nízkomolekulárneho heparínu. hmotnosť heparínu.

Podáva sa intravenózne alebo ako pomalá infúzia – 1 mg protamín sulfátu na 100 anti-Xa M.E. nedávno zaviedli heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou. 8 hodín po podaní nízkomolekulového heparínu možno použiť polovičnú dávku protamínsulfátu po 12 hodinách, podanie lieku s najväčšou pravdepodobnosťou nebude potrebné. Trvanie zachovania účinku nízkomolekulárneho heparínu je spôsobené jeho dodaním z podkožného tkaniva Preto je potrebná infúzia vypočítanej dávky protamín sulfátu počas niekoľkých hodín alebo opakované podanie polovičnej dávky protamín sulfátu, ak krvácanie pretrváva.

Pacienti so zlyhaním obličiek a pečene

U pacientov s obličkami mierna nedostatočnosť A stredný stupeň závažnosť (CC≥30 ml/min a<60 мл/мин) снижение дозы не требуется, у пациентов с почечной ťažká nedostatočnosť (SC<30 мл/мин) дозу следует снизить на 25 %.

Používajte opatrne u pacientov so zlyhaním pečene.

Vedľajšie účinky:

Nežiaduce udalosti sú uvedené podľa triedy systémových orgánov a absolútnej frekvencie ich výskytu.

Frekvencia sa určuje takto: veľmi často (≥1/10), často (≥1/100 až<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 <1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным).

Z kardiovaskulárneho systému : veľmi zriedkavo - znížený krvný tlak, bradykardia, pľúcna a systémová arteriálna hypertenzia, nekardiogénny pľúcny edém. Pri rýchlom podávaní zriedkavo - pokles krvného tlaku, tachykardia, akútne srdcové zlyhanie.

Z dýchacieho systému : veľmi zriedkavo - bronchospazmus.

Z hematopoetických orgánov: zriedkavo - neutropénia, leukopénia, trombocytopénia.

Z tráviaceho systému: zriedkavo - nevoľnosť, vracanie.

Z imunitného systému: zriedkavo - kožná vyrážka, svrbenie, reakcie z precitlivenosti, anafylaktoidné reakcie, anafylaktický šok (vrátane smrti). V zriedkavých prípadoch idiopatickej a vrodenej hyperheparinémie sa môže pri podávaní protamín sulfátu pozorovať „paradoxný“ účinok – zvýšené krvácanie.

Z pohybového aparátu: veľmi zriedkavo - bolesť chrbta.

Sú bežné:zriedkavo - pocit tepla, sčervenanie kože, pocit nedostatku vzduchu (pri nadmerne rýchlom podaní).

Predávkovanie:

Predávkovanie môže byť sprevádzané krvácaním, pretože má svoju vlastnú antikoagulačnú aktivitu.

Liečba je symptomatická.

Interakcia:

Protamín sulfát je antagonista heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou. Môže zvýšiť intenzitu a trvanie účinku nedepolarizujúcich svalových relaxancií. Farmaceuticky nekompatibilné s derivátmi liečiv zo skupiny penicilínov a cefalosporínov.

Nekompatibilné s kyselinou amidotrizoovou a ioxaglovou, ako aj s ich derivátmi, ktoré sa používajú v diagnostike.

Špeciálne pokyny:

Pri používaní protamín sulfátu u pacientov s vysokým rizikom alergických reakcií na protamín je potrebná opatrnosť, pretože existuje riziko anafylaktického šoku. Rizikovými faktormi pre rozvoj takýchto reakcií sú alergia na ryby, vazektómia, použitie lieku u pacientov užívajúcich protamín-zinkový inzulín na liečbu diabetes mellitus alebo inaktivácia heparínu. K týmto reakciám dochádza po podaní dávky 15 až 35 mg protamín sulfátu 1 %. Takíto pacienti by sa mali pred operáciou podrobiť príslušným skríningovým testom na precitlivenosť (alergiu) na protamín. Ak sa potvrdí alergia na protamín, zvážte použitie inej metódy na neutralizáciu účinkov heparínu alebo podanie inej látky, ktorá neutralizuje účinky heparínu. Podávanie protamín sulfátu pacientovi sa má vykonávať v špecializovanom zariadení pohotovostnej lekárskej starostlivosti pod lekárskym dohľadom na zrážanie krvi.

Pred podaním lieku by ste sa mali uistiť, že pacient nie je hypovolemický, pretože nedostatočný objem krvi zvyšuje riziko kolapsu.

Protamín sulfát má svoju vlastnú antikoagulačnú aktivitu a môže predĺžiť čas krvácania pri použití nadmerných dávok lieku. Toto krvácanie možno kontrolovať podávaním sodnej soli heparínu, kým sa trombínový čas nevráti do normálu.

Nepodávajte viac ako 150 mg protamín sulfátu v priebehu 1 hodiny.

Nepodávajte viac ako 50 mg protamín sulfátu počas prvých 10 minút.

Liek sa nemá podávať súčasne s inými liekmi.

Nepoužité zvyšky lieku a jeho odpad treba okamžite zlikvidovať.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá. St a kožušiny.:Berúc do úvahy vývoj možných vedľajších účinkov lieku a špecifiká použitia, mali by ste sa zdržať vedenia vozidla a práce s inými potenciálne nebezpečnými mechanizmami. Forma uvoľnenia/dávkovanie:

Roztok na intravenózne podanie 10 mg/ml.

Balíček:

2 ml alebo 5 ml v ampulkách z neutrálneho skla.

10 ampuliek s návodom na použitie a nožom na otváranie ampuliek alebo vertikutátorom ampuliek je vložených do kartónovej škatule na spotrebiteľské balenie. 5 alebo 10 ampuliek je umiestnených v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridovej fólie alebo polyetyléntereftalátovej pásky a hliníkovej fólie alebo papiera potiahnutého polyetylénom, alebo bez fólie alebo bez papiera.

1 alebo 2 blistrové balenia s návodom na použitie a nôž na otváranie ampuliek alebo vertikutátor na ampulky sú vložené do kartónového obalu.

Pri balení ampuliek s prerušovacím krúžkom alebo bodom zlomu nevkladajte nôž na otváranie ampuliek ani vertikutátor na ampulky.

Podmienky skladovania:

Na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Neuchovávajte v mrazničke.

Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekárne: Na predpis Evidenčné číslo: LP-004824 Dátum registrácie: 24.04.2018 Dátum spotreby: 24.04.2023 Vlastník osvedčenia o registrácii:NOVOSIBKHIMFARM, as Rusko Výrobca:   Dátum aktualizácie informácií:   28.05.2018 Ilustrovaný návod