Nesteroidní protizánětlivé léky pro léčbu kloubů: klasifikace, seznam. Vše o nesteroidních protizánětlivých lécích (NSAID, NSAID)

Velkou skupinu tvoří nesteroidní protizánětlivé léky farmakologické látky, vyznačující se výraznými protizánětlivými, analgetickými a antipyretickými účinky.

Poznámka:Nesteroidní protizánětlivé léky (léky) se označují zkratkou NSAID nebo NSAID.

Důležité:takový obyčejný lék proti bolesti a podobněparacetamol , nepatří do skupiny NSAID, protože neovlivňuje zánětlivý proces a používá se pouze ke zmírnění příznaků.

Jak fungují nesteroidní protizánětlivé léky?

Působení NSAID je zaměřeno na inhibici produkce enzymu cyklooxygenázy (COX), který je zase zodpovědný za syntézu biologických účinné látky– tromboxan, prostaglandiny (PG) a prostacykliny, které působí jako mediátory zánětu. Snížení úrovně produkce PG pomáhá snížit nebo úplně zastavit zánětlivý proces.

Různé druhy cyklooxygenázy jsou přítomny v široké škále orgánů a tkání. Enzym COX-1 je zodpovědný zejména za normální prokrvení sliznice trávicích orgánů a udržování stabilního pH žaludku snížením syntézy kyseliny chlorovodíkové.

COX-2 je normálně přítomna v tkáních v malých množstvích nebo není detekována vůbec. Zvýšení jeho hladiny nejvíce přímo souvisí s rozvojem zánětu. Přímo na patologické ložisko působí léky, které selektivně inhibují aktivitu tohoto enzymu. Díky tomu nedochází k nepřímému negativnímu ovlivnění orgánů zažívací trakt.

Poznámka:COX-3 neovlivňuje dynamiku zánětlivého procesu, ale je odpovědný za rozvoj bolesti a horečnaté reakce způsobené hypertermií (vzrůstající obecná teplota tělo).

Klasifikace nesteroidních protizánětlivých léků pro klouby

Podle selektivity jejich účinků se všechna NSAID dělí na:

1. Neselektivní, inhibující všechny typy COX, ale hlavně COX-1.
2. Neselektivní, ovlivňující COX-1 i COX-2.
3. Selektivní inhibitory COX-2.

Do první skupiny patří:

• kyselina acetylsalicylová;
• piroxikam;
• indomethacin;
• naproxen;
• diklofenak;
• ketoprofen.

Zástupcem druhé kategorie je Lornoxicam.

Do třetí skupiny patří:

• nimesulid;
• rofecoxib;
• meloxicam;
• celekoxib;
• Etodolac.

Důležité:Kyselina acetylsalicylová a Ibuprofen snižují především tělesnou teplotu a Ketorolac (Ketorol) snižuje intenzitu bolesti. Jsou neúčinné při snižování zánětu kloubů a lze je použít pouze pro symptomatickou terapii.

Farmakokinetika

Systémová NSAID se při perorálním podání velmi rychle vstřebávají. Vyznačují se velmi vysokou biologickou dostupností (kolísá od 70 do 100 %). Absorpční proces se poněkud zpomaluje, když se pH žaludku zvyšuje. Většina vysoký obsah v krevním séru je dosaženo 1-2 hodiny po podání.

Pokud je lék podáván intramuskulárně, je konjugován (kombinován) s plazmatickými proteiny (úroveň vazby je až 99 %). Vzniklé aktivní komplexy volně pronikají do kloubních tkání a synoviální tekutina, převážně se soustřeďující v místě zánětu.

Účinné látky NSAID a jejich metabolity jsou vylučovány ledvinami.

Kontraindikace

Je vysoce nežádoucí, aby ženy užívaly systémová NSAID (enterální nebo parenterální formy) k léčbě kloubů během těhotenství. Některé léky této kategorie může ošetřující lékař předepsat, pokud je očekávaný přínos pro matku vyšší než možné riziko pro plod.

Kontraindikace také zahrnují:

• individuální přecitlivělost na lék;
• a eroze gastrointestinálního traktu;
• leukopenie;
• trombopenie;
• a/nebo selhání jater.

Nežádoucí účinky nesteroidních protizánětlivých léků

Léky, které inhibují COX-1, mohou vyvolat rozvoj nebo exacerbaci gastrointestinálních onemocnění, včetně překyselení a ulcerativně-erozivní léze stěny trávicího traktu.

Často pozorovanými vedlejšími účinky jsou dyspeptické poruchy (těžkost v žaludeční jámě).

Pravidelné užívání NSA nebo překračování doporučených dávek často způsobuje poruchy srážlivosti krve, projevující se krvácením. Na dlouhodobé užívání je možný pokles počtu krvinek, až k rozvoji takových vážná nemoc jako aplastická anémie.

Mnoho NSAID má nefrotoxický účinek, což vede ke snížení funkční aktivity ledvin a provokuje. Při dlouhodobém užívání přispívají ke vzniku nefropatií. Léky mohou mít také negativní vliv na funkci jater.

Existuje také možnost rozvoje bronchospasmu při užívání nesteroidních protizánětlivých léků k léčbě kloubů.

Specifika protizánětlivé farmakoterapie

Všechny léky této skupiny by měly být používány pouze podle pokynů lékaře s následným sledováním dynamiky zánětlivého procesu. Negativní změny stavu musí pacient neprodleně oznámit ošetřujícímu lékaři. Terapie se provádí v minimálně účinných dávkách po co nejkratší dobu!

Je vhodné užívat léky ve formě kapslí nebo tablet po jídle s a velké množství tekutiny (nejlépe čistá voda). Tímto způsobem můžete snížit škodlivý účinek léků na sliznici trávicího traktu.

Na místní použití protizánětlivé gely a masti pravděpodobnost vývoje vedlejší efekty prakticky nulová, protože účinné látky téměř nevstupují do systémového oběhu.

Vybraná NSAID pro léčbu zánětů kloubů

Při výběru léku lékař bere v úvahu povahu onemocnění, závažnost patologického procesu a také individuální charakteristiky těla pacienta (včetně přítomnosti chronických onemocnění a věku).

Nejčastěji se používá:

Indomethacin

Tento lék je dostupný ve formě kapslí a tablet. Standardní jednotlivé dávky jsou od 25 do 50 mg a frekvence podávání je 2-3krát denně. Při užívání Indometacinu se nežádoucí účinky charakteristické pro NSAID objevují zvláště často, proto se stále více upřednostňují jiné, bezpečnější léky.

diklofenak

Analogy této drogy jsou Voltaren, Naklofen a Diklak. Diklofenak je vyráběn farmakologickými společnostmi ve formě tablet a kapslí, injekčního roztoku, gelů pro aplikaci do oblasti postiženého kloubu a ve formě čípků. Předepisuje se perorálně v dávce 50-75 mg 2-3krát denně a denní dávka by neměla překročit 300 mg. Roztok se podává intramuskulárně (do hýždě) v dávkách 3 ml, přičemž se dodržuje časový interval nejméně 12 hodin. Injekce se provádějí v cyklech ne delších než 5-7 dní. Gel by měl být aplikován na postižený kloub 2-3krát denně.

Etodolac

Analogem léku je Etol Fort. Etodolac je dostupný ve 400mg tobolkách. Vyznačuje se selektivitou, přednostně inhibuje aktivitu COX-2. Lék je předepsán pro pohotovostní péče a pro kursovou terapii ankylozující spondylitida a osteoartritida. Jednotlivá dávka – 1 kapsle (1-3x denně po jídle). Pokud je potřeba kurz, ošetřující lékař upraví dávkování každé 2-3 týdny po posouzení dynamiky procesu. Nežádoucí účinky jsou poměrně vzácné.

Důležité:Etodolac může snížit účinnost některých léků na snížení krevního tlaku.

Aceklofenak

Analogy léku jsou Zerodol, Diclotol a Airtal. Aceklofenak je z hlediska účinnosti dobrou alternativou k diklofenaku. Vyrábí se v tabletách po 100 mg a používá se jak k naléhavé úlevě od příznaků, tak k léčbě kurzů. Je vhodné užít 1 tabletu. 2x denně s jídlem. Při jeho užívání je možná i bolest v oblasti břicha (příznaky jsou pozorovány u téměř 10 % pacientů), proto je vhodné léčit klouby minimálně účinnými dávkami a krátkými kúry.

piroxikam

Lék je dostupný v 10 mg tabletách a jako injekční roztok; analog piroxikamu - Fedin-20. Účinná látka proniká do synoviální tekutiny kloubů a působí přímo v místě zánětu. V závislosti na nosologické formě a aktivitě procesu (závažnost symptomů) se dávky pohybují od 10 do 40 mg denně (užívané současně nebo rozdělené do několika dávek). Analgetický účinek se rozvíjí do 30 minut po užití tablet a trvá průměrně den.

tenoxicam

Tenoxicam (Texamen-L) se prodává ve formě prášku pro přípravu injekčního roztoku pro intramuskulární podání. Standardní dávkování je 2 ml, což odpovídá 20 mg účinné látky (podává se jednou denně). Během exacerbace se doporučuje léčebný cyklus po dobu 5 dnů (pacientovi se podává až 40 mg denně).

Lornoxicam

Lék je dostupný ve formě tablet (4 a 8 mg) a také ve formě prášku (8 mg) pro ředění. Analogy jsou Lorakam, Xefokam a Larfix. Obvyklá dávka přípravku Lornoxicam je od 8 do 16 mg 2-3krát denně před jídlem. Tablety je třeba užívat s velkým množstvím tekutiny. Roztok je určen k intravenóznímu nebo intramuskulárnímu podání, 8 mg 1-2krát denně. Maximální přípustná denní dávka pro injekční formu je 16 mg.

Důležité:Zvláštní opatrnosti je třeba při léčbě Loraxicamem u pacientů trpících žaludečními chorobami.

nimesulid

Mezi nejběžnější analogy tohoto léku patří Nimesil, Remesulid a Nimegesik. Toto NSAID se vyrábí ve formě granulí pro přípravu suspenze, ve 100 mg tabletách a ve formě gelu pro topické vnější použití. Doporučená dávka je 100 mg 2krát denně po jídle. Gel se doporučuje aplikovat na kůži v projekci postiženého kloubu lehkými třecími pohyby 2-4krát denně.

Důležité:Pacientům s renální nebo jaterní insuficiencí jsou předepisovány nižší dávky. Lék má hepatotoxický účinek.

meloxicam

Další obchodní názvy Meloxicam jsou Melox, Recoxa, Movalis a Revmoxicam. Tento lék na léčbu zánětu kloubů se vyrábí ve formě tablet 7,5 nebo 15 mg a také ve formě roztoku v ampulích o objemu 2 ml (což odpovídá 15 mg aktivní složka) a čípky pro rektální podání.

Lék selektivně inhibuje COX-2; extrémně zřídka má negativní vliv na žaludek a nevede k nefropatiím. Na samém začátku průběhu léčby je Meloxicam předepsán pro intramuskulární podání (1-2 ml) a když se aktivita zánětlivého procesu snižuje, pacientovi jsou předepsány tablety. Jednotlivá dávka tohoto NSAID je 7,5 mg a frekvence podávání je 1-2krát denně.

rofekoxib

Rofecoxib (jiný obchodní název je Denebol) se prodává v lékárnách ve formě injekčního roztoku (2 ml ampulky obsahují 25 mg účinné látky) a v tabletách. Stupeň negativního dopadu tohoto NSAID na ledviny a gastrointestinální trakt tohoto léku je extrémně nízký. Standardní terapeutická dávka je 12,5-25 mg. Frekvence podávání (nebo intramuskulárního podávání) je 1krát denně. Při intenzivní bolesti kloubů na začátku kurzu je pacientovi předepsáno 50 mg rofecoxibu.

celekoxib

Tento selektivní inhibitor COX-2 se vyrábí ve formě kapslí obsahujících 100 nebo 200 mg účinné látky. Analogy celekoxibu jsou Flogoxib, Revmoxib, Celebrex a Zycel. NSAID extrémně zřídka vyvolávají vývoj nebo exacerbaci gastroenterologických patologií, pokud je přísně dodržován předepsaný léčebný režim. Doporučená denní dávka je 100-200 mg (naráz nebo ve 2 dávkách), maximum je 400 mg.

Nesteroidní protizánětlivé léky, které se krátce nazývají NSAID nebo NSAID (léky), jsou široce používány po celém světě. Ve Spojených státech, kde statistiky pokrývají všechny sektory života, se odhadovalo, že američtí lékaři každý rok napíší více než 70 milionů receptů na NSAID. Američané pijí, injekčně aplikují a aplikují více než 30 miliard dávek nesteroidních protizánětlivých léků ročně. Je nepravděpodobné, že by za nimi naši krajané zaostávali.

Navzdory své popularitě se většina NSAID vyznačuje vysokou bezpečností a extrémně nízkou toxicitou. I při použití ve velkých dávkách jsou komplikace extrémně nepravděpodobné. O jaké zázračné léky se jedná?

Nesteroidní protizánětlivé léky jsou velkou skupinou léků, které mají tři účinky:

• léky proti bolesti;
• antipyretikum;
• protizánětlivé.

Termín „nesteroidní“ odlišuje tyto léky od steroidů, tedy hormonálních léků, které mají také protizánětlivý účinek.

Vlastností, která NSAID odlišuje od ostatních analgetik, je jejich nezávislost při dlouhodobém užívání.

Exkurze do historie

„Kořeny“ nesteroidních protizánětlivých léků sahají do vzdálené minulosti. Hippokrates, který žil 460-377 př. n. l. uvedli použití vrbové kůry pro úlevu od bolesti. O něco později, ve 30. letech př. Kr. Celsius jeho slova potvrdil a uvedl, že vrbová kůra výborně zmírňuje příznaky zánětu.

Další zmínka o analgetické kůře se objevuje až v roce 1763. A teprve v roce 1827 byli chemici schopni izolovat z vrbového extraktu právě látku, která se proslavila v době Hippokrata. Účinnou složkou vrbové kůry se ukázal být glykosid salicin, prekurzor nesteroidních protizánětlivých léků. Z 1,5 kg kůry vědci získali 30 g přečištěného salicinu.

V roce 1869 byl poprvé získán účinnější derivát salicinu - kyselina salicylová. Brzy se ukázalo, že poškozuje žaludeční sliznici a vědci začali aktivně pátrat po nových látkách. V roce 1897 zahájil německý chemik Felix Hoffmann a společnost Bayer novou éru ve farmakologii přeměnou toxické kyseliny salicylové na kyselinu acetylsalicylovou, která dostala název Aspirin.

Aspirin zůstával po dlouhou dobu prvním a jediným zástupcem skupiny NSAID. Od roku 1950 začali farmakologové syntetizovat nové léky, z nichž každý byl účinnější a bezpečnější než ten předchozí.

Jak NSAID fungují?

Nesteroidní protizánětlivé léky blokují tvorbu látek zvaných prostaglandiny. Přímo se podílejí na vzniku bolesti, zánětu, horečky, svalové křeče. Většina NSAID neselektivně (neselektivně) blokuje dva různé enzymy, které jsou potřebné k produkci prostaglandinu. Říká se jim cyklooxygenáza – COX-1 a COX-2.

Protizánětlivý účinek nesteroidních protizánětlivých léků je z velké části způsoben:

• snížení vaskulární permeability a zlepšení mikrocirkulace v nich;
• snížené uvolňování speciálních látek stimulujících zánět z buněk - zánětlivých mediátorů.

Kromě toho NSAID blokují energetické procesy v místě zánětu, čímž ho připravují o „palivo“. Analgetický účinek (zmírnění bolesti) se vyvíjí v důsledku snížení zánětlivého procesu.

Vážná nevýhoda

Je čas mluvit o jedné z nejzávažnějších nevýhod nesteroidních protizánětlivých léků. Faktem je, že COX-1 kromě toho, že se podílí na tvorbě škodlivých prostaglandinů, hraje i pozitivní roli. Podílí se na syntéze prostaglandinu, který zabraňuje destrukci žaludeční sliznice vlivem vlastní kyseliny chlorovodíkové. Když začnou působit neselektivní inhibitory COX-1 a COX-2, zcela zablokují prostaglandiny – jak ty „škodlivé“, které způsobují zánět, tak ty „dobré“, které chrání žaludek. Nesteroidní protizánětlivé léky tedy vyvolávají vznik žaludečních a dvanáctníkových vředů a také vnitřní krvácení.

Ale mezi rodinou NSAID existují také speciální léky. Jedná se o nejmodernější tablety, které dokážou selektivně blokovat COX-2. Cyklooxygenáza typu 2 je enzym, který se účastní pouze zánětu a nenese žádnou další zátěž. Proto jeho zablokování není plné nepříjemných následků. Selektivní blokátory COX-2 nezpůsobuje gastrointestinální potíže a je bezpečnější než jejich předchůdci.

Nesteroidní protizánětlivé léky a horečka

NSAID mají zcela unikátní vlastnost, která je odlišuje od ostatních léků. Mají antipyretický účinek a lze je použít k léčbě horečky. Abyste pochopili, jak v této funkci pracují, měli byste si pamatovat, proč tělesná teplota stoupá.

Horečka vzniká v důsledku zvýšených hladin prostaglandinu E2, který mění tzv. rychlost spouštění neuronů (aktivitu) v hypotalamu. Totiž hypotalamus – malá oblast v diencefalu – řídí termoregulaci.

Antipyretická nesteroidní protizánětlivá léčiva, nazývaná také antipyretika, inhibují enzym COX. To vede k inhibici produkce prostaglandinů, což v konečném důsledku přispívá k inhibici neuronální aktivity v hypotalamu.

Mimochodem, bylo zjištěno, že ibuprofen má nejvýraznější antipyretické vlastnosti. V tomto ohledu překonal svého nejbližšího konkurenta paracetamol.

Klasifikace nesteroidních protizánětlivých léků

Nyní se pokusme zjistit, jaké léky patří mezi nesteroidní protizánětlivé léky.

Dnes je známo několik desítek léků z této skupiny, ale ne všechny jsou registrovány a používány v Rusku. Budeme zvažovat pouze ty léky, které lze zakoupit v domácích lékárnách. NSAID jsou klasifikovány podle chemická struktura a mechanismus účinku. Abych čtenáře nevyděsil složité termíny, uvádíme zjednodušenou verzi klasifikace, ve které uvádíme pouze nejznámější jména.

Celý seznam nesteroidních protizánětlivých léků je tedy rozdělen do několika podskupin.

Salicyláty

Nejzkušenější skupina, se kterou začala historie NSAID. Jediný salicylát, který se dodnes používá, je kyselina acetylsalicylová neboli Aspirin.

Deriváty kyseliny propionové

Patří mezi ně některé z nejpopulárnějších nesteroidních protizánětlivých léků, zejména léky:

• ibuprofen;
• naproxen;
• ketoprofen a některé další léky.

Deriváty octová kyselina

Neméně známé jsou deriváty kyseliny octové: indometacin, ketorolak, diklofenak, aceklofenak a další.

Selektivní inhibitory COX-2

Mezi nejbezpečnější nesteroidní protizánětlivé léky patří sedm nových léků nejnovější generace, v Rusku jsou však registrovány pouze dva z nich. Zapamatujte si je mezinárodní tituly Jedná se o celekoxib a rofekoxib.

Jiné nesteroidní protizánětlivé léky

Samostatné podskupiny zahrnují piroxikam, meloxikam, kyselinu mefenamovou, nimesulid.

Paracetamol má velmi slabou protizánětlivou aktivitu. Blokuje hlavně COX-2 v centrále nervový systém a má analgetický a mírný antipyretický účinek.

Kdy se používají NSAID?

Typicky se NSAID používají k léčbě akutního nebo chronického zánětu doprovázeného bolestí.

Uvádíme onemocnění, u kterých se používají nesteroidní protizánětlivé léky:

• artróza;
• střední bolest způsobená zánětem nebo poraněním měkkých tkání;
• osteochondróza;
• bolest dolní části zad;
• bolest hlavy;
• migréna;
• akutní dna;
• dysmenorea (menstruační bolest);
• bolest kostí způsobená metastázami;
• pooperační bolest;
• bolest při Parkinsonově chorobě;
• horečka (zvýšená tělesná teplota);
• střevní obstrukce;
• ledvinová kolika.

Kromě toho se nesteroidní protizánětlivé léky používají k léčbě dětí, jejichž ductus arteriosus se neuzavře do 24 hodin po narození.

Tento úžasný aspirin!

Aspirin lze s klidem považovat za jeden z léků, který překvapil celý svět. Nejběžnější nesteroidní protizánětlivé pilulky, které se používaly ke snížení horečky a léčbě migrény, vykazovaly neobvyklý vedlejší účinek. Ukázalo se, že blokádou COX-1 inhibuje aspirin i syntézu tromboxanu A2, látky zvyšující srážlivost krve. Někteří vědci naznačují, že existují další mechanismy, kterými aspirin ovlivňuje viskozitu krve. Pro miliony pacientů s hypertenzí, anginou pectoris, ischemickou chorobou srdeční a dalšími kardiovaskulárními chorobami to však není tak významné. Mnohem důležitější je pro ně, že aspirin v nízkých dávkách pomáhá předcházet kardiovaskulárním katastrofám – infarktu a mrtvici.

Většina odborníků doporučuje užívat nízké dávky srdečního aspirinu k prevenci infarktu myokardu a mrtvice u mužů ve věku 45–79 let a žen ve věku 55–79 let. Dávku aspirinu obvykle předepisuje lékař: zpravidla se pohybuje od 100 do 300 mg denně.

Před několika lety vědci zjistili, že aspirin snižuje celkové riziko rozvoje onkologická onemocnění a úmrtnost z nich. Tento účinek platí zejména pro kolorektální karcinom. Američtí lékaři doporučují, aby jejich pacienti užívali aspirin speciálně k prevenci rozvoje kolorektálního karcinomu. Riziko rozvoje nežádoucích účinků v důsledku dlouhodobé léčby aspirinem je podle jejich názoru stále nižší než u onkologických. Mimochodem, pojďme se blíže podívat na vedlejší účinky nesteroidních protizánětlivých léků.

Kardiální rizika nesteroidních protizánětlivých léků

Aspirin se svým protidestičkovým účinkem vyčnívá ze spořádané řady svých skupinových bratří. Naprostá většina nesteroidních antiflogistik, včetně moderních inhibitorů COX-2, zvyšuje riziko infarktu myokardu a cévní mozkové příhody. Kardiologové varují, že pacienti, kteří nedávno prodělali infarkt, je nutné přerušit léčbu NSAID. Podle statistik zvyšuje užívání těchto léků pravděpodobnost vzniku nestabilní anginy pectoris téměř 10krát. Podle výzkumných dat je naproxen z tohoto pohledu považován za nejméně nebezpečný.

9. července 2015 zveřejnila nejuznávanější americká organizace pro kontrolu kvality drog FDA oficiální varování. Hovoří o zvýšeném riziku mrtvice a srdečního infarktu u pacientů užívajících nesteroidní antirevmatika. Aspirin je samozřejmě šťastnou výjimkou z tohoto axiomu.

Účinek nesteroidních protizánětlivých léků na žaludek

Dalším známým vedlejším účinkem NSAID je gastrointestinální. Již jsme řekli, že je úzce spojen s farmakologické působení všechny neselektivní inhibitory COX-1 a COX-2. NSA však nejen snižují hladinu prostaglandinů a tím zbavují žaludeční sliznici ochrany. Samotné molekuly léčiv se vůči sliznicím chovají agresivně gastrointestinální trakt.

Při léčbě nesteroidními protizánětlivými léky se může objevit nevolnost, zvracení, dyspepsie, průjem a žaludeční vředy, včetně těch doprovázených krvácením. Gastrointestinální vedlejší účinky NSAID se vyvíjejí bez ohledu na to, jak lék vstupuje do těla: perorální ve formě tablet, injekční ve formě injekcí nebo rektální ve formě čípků.

Čím déle léčba trvá a čím vyšší je dávkování NSAID, tím vyšší je riziko vzniku peptických vředů. Aby se pravděpodobnost jeho výskytu snížila na minimum, má smysl brát to nejnižší účinná dávka v nejkratším termínu.

Nedávné studie ukazují, že více než 50 % lidí užívajících nesteroidní protizánětlivé léky má sliznici tenké střevo stále se poškozuje.

Vědci poznamenávají, že léky ze skupiny NSAID ovlivňují žaludeční sliznici různými způsoby. Nejnebezpečnějšími léky pro žaludek a střeva jsou tedy indomethacin, ketoprofen a piroxikam. A mezi ty nejneškodnější v tomto ohledu patří ibuprofen a diklofenak.

Samostatně bych chtěl říci o enterických potahech, které pokrývají nesteroidní protizánětlivé tablety. Výrobci tvrdí, že tento povlak pomáhá snížit nebo zcela eliminovat riziko gastrointestinálních komplikací NSAID. Nicméně výzkum a klinická praxe ukázat, že taková ochrana ve skutečnosti nefunguje. Pravděpodobnost poškození žaludeční sliznice je mnohem účinněji snížena současným užíváním léků, které blokují tvorbu kyseliny chlorovodíkové. Inhibitory protonová pumpa- omeprazol, lanzoprazol, esomeprazol a další - mohou poněkud zmírnit škodlivé účinky léků ze skupiny nesteroidních antirevmatik.

Řekni pár slov o citramonu...

Citramon je produktem brainstormingu sovětských farmakologů. V dávných dobách, kdy sortiment našich lékáren nečítal tisíce léků, přišli lékárníci s vynikajícím analgeticko-antipyretickým vzorcem. Spojili „v jedné lahvičce“ komplex nesteroidního protizánětlivého léku, antipyretika a kombinaci okořenili kofeinem.

Vynález se ukázal jako velmi úspěšný. Každý účinná látka vzájemně posilovaly své účinky. Moderní lékárníci poněkud upravili tradiční recepturu a nahradili antipyretikum fenacetin bezpečnějším paracetamolem. Kromě toho kakao a kyselina citronová- kyselina citronová, která ve skutečnosti dala název citramonu. Droga 21. století obsahuje aspirin 0,24 g, paracetamol 0,18 g a kofein 0,03 g a i přes mírně upravené složení stále pomáhá od bolesti.

Nicméně i přes extrémně dostupná cena a velmi vysoká účinnost, Citramon má svého obrovského kostlivce ve skříni. Lékaři již dávno zjistili a plně prokázali, že vážně poškozuje sliznici trávicího traktu. Tak závažný, že se v literatuře dokonce objevil termín „citramonový vřed“.

Důvod takové zjevné agrese je jednoduchý: škodlivý účinek Aspirinu je umocněn aktivitou kofeinu, který stimuluje produkci kyseliny chlorovodíkové. V důsledku toho je žaludeční sliznice, již ponechaná bez ochrany prostaglandinů, vystavena dodatečnému množství kyseliny chlorovodíkové. Navíc je produkován nejen v reakci na příjem potravy, jak by měl, ale také bezprostředně poté, co se Citramon vstřebá do krve.

Dodejme, že „citramon“, nebo jak se jim někdy říká „aspirinové vředy“, jsou různé velké velikosti. Někdy „nedorostou“ do obří velikosti, ale rostou v počtu a usazují se v celých skupinách v různých částech žaludku.

Morálka této odbočky je jednoduchá: nepřehánějte Citramon, navzdory všem jeho výhodám. Následky mohou být příliš vážné.

NSAID a... sex

V roce 2005 se dostavily nepříjemné vedlejší účinky nesteroidních antirevmatik. Finští vědci provedli studii, která ukázala, že dlouhodobé užívání NSAID (více než 3 měsíce) zvyšuje riziko erektilní dysfunkce. Připomeňme, že pod tímto pojmem lékaři myslí erektilní dysfunkci, lidově zvanou impotence. Poté byli urologové a andrologové utěšeni nepříliš vysokou kvalitou tohoto experimentu: účinek léků na sexuální funkce byl posuzován pouze na základě osobních pocitů muže a nebyl odborníky testován.

V roce 2011 však autoritativní Journal of Urology zveřejnil údaje z jiné studie. Ukázala také souvislost mezi léčbou nesteroidními protizánětlivými léky a erektilní dysfunkcí. Lékaři však říkají, že je příliš brzy dělat konečné závěry ohledně účinku NSAID na sexuální funkce. Vědci zatím hledají důkazy, pro muže je stále lepší zdržet se dlouhodobé léčby nesteroidními antirevmatiky.

Jiné nežádoucí účinky NSAID

Zabývali jsme se vážnými problémy, které mohou nastat při léčbě nesteroidními protizánětlivými léky. Přejděme k méně častým nežádoucím příhodám.

Renální dysfunkce

NSAID jsou také spojena s relativně vysokou úrovní renálních vedlejších účinků. Prostaglandiny se podílejí na rozšiřování krevních cév v glomerulech, což pomáhá udržovat normální filtraci v ledvinách. Při poklesu hladiny prostaglandinů – a právě na tomto efektu je založeno působení nesteroidních antirevmatik – může dojít k narušení funkce ledvin.

Lidé s největším rizikem nežádoucích účinků na ledviny jsou samozřejmě lidé s onemocněním ledvin.

Fotosenzitivita

Často dlouhodobá léčba nesteroidní protizánětlivé léky jsou doprovázeny zvýšenou fotosenzitivitou. Je třeba poznamenat, že na tomto nežádoucím účinku se nejvíce podílejí piroxikam a diklofenak.

Lidé užívající protizánětlivé léky mohou reagovat na sluneční paprsky zarudnutí kůže, vyrážka nebo jiné kožní reakce.

Hypersenzitivní reakce

Nesteroidní protizánětlivé léky jsou také „proslulé“ alergickými reakcemi. Mohou se projevit jako vyrážka, fotosenzitivita, svědění, angioedém a dokonce i anafylaktický šok. Je pravda, že druhý účinek je extrémně vzácný, a proto by neměl potenciální pacienty děsit.

Kromě toho může být užívání NSAID doprovázeno bolestí hlavy, závratěmi, ospalostí a bronchospasmem. Vzácně byl ibuprofen spojován se syndromem dráždivého tračníku.

Nesteroidní protizánětlivé léky během těhotenství

Poměrně často se těhotné ženy potýkají s akutním problémem úlevy od bolesti. Mohou nastávající maminky užívat NSAID? Bohužel ne.

Navzdory tomu, že léky ze skupiny nesteroidních protizánětlivých látek nemají teratogenní účinek, tedy nezpůsobují u dítěte hrubé vývojové vady, přesto mohou ublížit.

Existují tedy důkazy, které naznačují možné předčasné uzavření ductus arteriosus u plodu, pokud jeho matka během těhotenství užívala NSAID. Některé studie navíc ukazují souvislost mezi užíváním NSAID a předčasným porodem.

Přesto se v těhotenství stále užívají vybrané léky. Například aspirin je často předepisován spolu s heparinem ženám, u kterých se během těhotenství vyvinuly antifosfolipidové protilátky. V poslední době si jako lék pro léčbu těhotenských patologií získal zvláštní oblibu starý a spíše vzácně používaný Indomethacin. Začal se používat v porodnictví při polyhydramniích a hrozbě předčasný porod. Ve Francii však ministerstvo zdravotnictví vydalo oficiální nařízení, které zakazuje užívání nesteroidních protizánětlivých léků, včetně aspirinu, po šestém měsíci těhotenství.

NSAID: vzít nebo nechat být?

Kdy se NSAID stávají nutností a kdy by se od nich mělo úplně upustit? Podívejme se na všechny možné situace.

NSAID jsou potřeba	NSAID je třeba brát s opatrností	Nejlepší je vyhnout se NSAID
jestliže máte osteoartrózu, která je doprovázena bolestí, zánětem kloubů a zhoršenou pohyblivostí kloubů, kterou nezmírňují jiné léky nebo paracetamol Jestliže máte revmatoidní artritidu se silnou bolestí a zánětem Při středně těžkém poranění hlavy, kloubů nebo svalů (nesteroidní antirevmatika jsou předepisována pouze krátkodobě. Tišení bolesti je možné zahájit paracetamolem) Pokud máte mírné chronická bolest, nesouvisející s artrózou, například v zádech.	Pokud často trpíte zažívacími potížemi Pokud je vám více než 50 let nebo jste v minulosti trpěli onemocněním trávicího traktu a/nebo máte rodinná historie rané srdeční onemocnění Pokud kouříte, máte vysoký cholesterol nebo vysoký krevní tlak nebo máte onemocnění ledvin Jestliže užíváte steroidy nebo léky na ředění krve (klopidogrel, warfarin) Jestliže užíváte NSAID k úlevě od příznaků osteoartrózy po mnoho let, zvláště pokud máte v anamnéze gastrointestinální potíže	Jestliže jste někdy měl/a žaludeční vřed nebo krvácení do žaludku Jestliže máte onemocnění koronárních tepen nebo jiné srdeční onemocnění Pokud trpíte závažnou hypertenzí Pokud máte chronická onemocnění ledvina Pokud jste někdy prodělali infarkt myokardu Pokud užíváte aspirin k prevenci srdečního infarktu nebo mrtvice Pokud jste těhotná (zejména ve třetím trimestru)

NSAID ve tvářích

Silné a slabé stránky NSAID již známe. Nyní pojďme zjistit, které protizánětlivé léky je nejlepší použít na bolest, které na zánět a které na horečku a nachlazení.

Kyselina acetylsalicylová

Jako první NSA spatřilo světlo světa kyselina acetylsalicylová, která je široce používána dodnes. Zpravidla se používá:

• ke snížení tělesné teploty.

  Vezměte prosím na vědomí, že kyselina acetylsalicylová není předepisována dětem do 15 let. To je způsobeno skutečností, že s dětskou horečkou na pozadí virová onemocnění lék výrazně zvyšuje riziko rozvoje Reyeova syndromu - vzácné onemocnění jater, což je život ohrožující.

  Dávka kyseliny acetylsalicylové jako antipyretika pro dospělé je 500 mg. Tablety se užívají pouze při zvýšení teploty.

• jako protidestičková látka pro prevenci kardiovaskulárních příhod. Dávka kardioaspirinu se může pohybovat od 75 mg do 300 mg denně.

V antipyretickém dávkování lze kyselinu acetylsalicylovou koupit pod názvem Aspirin (výrobce a majitel značky: německá korporace Bayer). Tuzemské podniky produkují velmi levné tablety, které se nazývají kyselina acetylsalicylová. Kromě toho vyrábí francouzská společnost Bristol Myers šumivé tablety Upsarin Upsa.

Cardioaspirin má mnoho jmen a forem uvolňování, včetně Aspirin Cardio, Aspinat, Aspicor, CardiASK, Thrombo ACC a dalších.

Ibuprofen

Ibuprofen kombinuje relativní bezpečnost a schopnost účinně snižovat horečku a bolest, takže léky na jeho bázi se prodávají bez lékařského předpisu. Ibuprofen se také používá jako antipyretikum pro novorozence. Bylo prokázáno, že snižuje horečku lépe než jiné nesteroidní protizánětlivé léky.

Ibuprofen je navíc jedním z nejpopulárnějších volně prodejných analgetik. Jako protizánětlivý lék se často nepředepisuje, ale v revmatologii je lék poměrně populární: používá se k léčbě revmatoidní artritidy, artrózy a dalších kloubních onemocnění.

Mezi nejoblíbenější značky ibuprofenu patří Ibuprom, Nurofen, MIG 200 a MIG 400.

naproxen

Naproxen je zakázáno používat u dětí a dospívajících do 16 let, stejně jako u dospělých s těžkým srdečním selháním. Nejčastěji se jako anestetikum používá nesteroidní protizánětlivé léčivo naproxen při bolestech hlavy, zubů, periodických, kloubních a jiných bolestech.

V ruských lékárnách se naproxen prodává pod názvy Nalgesin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox a další.

ketoprofen

Ketoprofenové přípravky se vyznačují protizánětlivou aktivitou. Je široce používán ke zmírnění bolesti a snížení zánětu v revmatická onemocnění. Ketoprofen je dostupný ve formě tablet, mastí, čípků a injekcí. Mezi oblíbené léky patří řada Ketonal vyráběná slovenskou firmou Lek. Proslulý je i německý kloubní gel Fastum.

Indomethacin

Jeden ze zastaralých nesteroidních protizánětlivých léků Indomethacin každým dnem ztrácí půdu pod nohama. Má mírné analgetické vlastnosti a mírnou protizánětlivou aktivitu. V minulé roky V porodnictví je stále častěji slyšet název „indometacin“ – byla prokázána jeho schopnost uvolnit svaly dělohy.

Ketorolac

Unikátní nesteroidní protizánětlivé léčivo s výrazným analgetickým účinkem. Analgetické schopnosti ketorolaku jsou srovnatelné s některými slabými narkotickými analgetiky. Negativní stránkou drogy je její nebezpečnost: může způsobit krvácení do žaludku, provokovat peptický vředžaludek, stejně tak selhání jater. Ketorolac lze proto používat po omezenou dobu.

V lékárnách se ketorolac prodává pod názvy Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol a další.

diklofenak

Diklofenak je nejoblíbenější nesteroidní protizánětlivé léčivo, „zlatý standard“ v léčbě osteoartrózy, revmatismu a dalších kloubních onemocnění. Má vynikající protizánětlivé a analgetické vlastnosti, a proto je široce používán v revmatologii.

Diklofenak má mnoho forem uvolňování: tablety, kapsle, masti, gely, čípky, ampule. Kromě toho byly vyvinuty náplasti s diklofenakem, které poskytují dlouhotrvající účinek.

Existuje mnoho analogů diklofenaku a my uvedeme pouze ty nejznámější z nich:

• Voltaren - originální lékŠvýcarská společnost Novartis. Vyznačuje se vysokou kvalitou a stejně vysokou cenou;
• Diklak je řada německých léků od společnosti Hexal, kombinující jak rozumnou cenu, tak slušnou kvalitu;
• Dicloberl vyrobený v Německu, společnost Berlin Chemie;
• Naklofen - slovenské drogy od KRKA.

Kromě toho domácí průmysl vyrábí mnoho levných nesteroidních protizánětlivých léků s diklofenakem ve formě tablet, mastí a injekcí.

celekoxib

Moderní nesteroidní protizánětlivý lék, který selektivně blokuje COX-2. Má vysoký bezpečnostní profil a výraznou protizánětlivou aktivitu. Používá se, když revmatoidní artritida a další kloubní onemocnění.

Původní celekoxib se prodává pod názvem Celebrex (Pfizer). Kromě toho mají lékárny cenově dostupnější Dilaxu, Coxib a Celecoxib.

meloxicam

Populární NSAID používané v revmatologii. Dost jiné měkká akce na trávicím traktu, proto je často preferován pro léčbu pacientů s anamnézou žaludečních nebo střevních onemocnění.

Meloxicam je předepsán v tabletách nebo injekcích. Meloxikamové přípravky Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exen-Sanovel a další.

nimesulid

Nejčastěji se nimesulid používá jako středně silné analgetikum a někdy jako antipyretikum. Donedávna se v lékárnách prodávala dětská forma nimesulidu, která se používala ke snížení horečky, dnes je však dětem do 12 let přísně zakázána.

Obchodní názvy nimesulidu: Aponil, Nise, Nimesil (německý originální lék ve formě prášku pro přípravu roztoku k vnitřnímu užití) a další.

Nakonec věnujme pár řádků kyselině mefenamové. Někdy se používá jako antipyretikum, ale jeho účinnost je výrazně nižší než u jiných nesteroidních protizánětlivých léků.

Svět NSAID je skutečně úžasný ve své rozmanitosti. A i přes vedlejší účinky tyto léky právem patří k těm nejdůležitějším a nejpotřebnějším, které nelze nahradit ani obejít. Nezbývá než pochválit neúnavné lékárníky, kteří pokračují ve vytváření nových receptur a léčí se stále bezpečnějšími NSAID.

Zánětlivý proces téměř ve všech případech doprovází revmatická patologie výrazně snižuje kvalitu života pacienta. Proto je jednou z předních oblastí léčby kloubních onemocnění protizánětlivá léčba. Tento účinek má několik skupin léků: nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), glukokortikoidy pro systémové a lokální aplikace, částečně pouze jako součást komplexní léčby - chondroprotektory.

V tomto článku se podíváme na skupinu léky, označený jako první, je NSAID.

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID)

Jedná se o skupinu léků, jejichž účinky jsou protizánětlivé, antipyretické a analgetické. Závažnost každého z nich se u jednotlivých drog liší. Tyto léky se nazývají nesteroidní, protože se svou strukturou liší od hormonálních léků, glukokortikoidů. Ty mají také silný protizánětlivý účinek, ale zároveň mají negativní vlastnosti steroidních hormonů.

Mechanismus účinku NSAID

Mechanismus působení NSAID spočívá v nerozlišující nebo selektivní inhibici (inhibici) odrůd enzymu COX - cyklooxygenázy. COX se nachází v mnoha tkáních našeho těla a je zodpovědný za produkci různých biologicky aktivních látek: prostaglandinů, prostacyklinů, tromboxanu a dalších. Prostaglandiny jsou zase mediátory zánětu a čím více jich je, tím je zánětlivý proces výraznější. NSAID inhibicí COX snižují hladinu prostaglandinů ve tkáních a zánětlivý proces ustupuje.

Režim předpisu NSAID

Některá nesteroidní protizánětlivá léčiva mají řadu dosti závažných nežádoucích účinků, zatímco jiná léčiva z této skupiny tak nejsou charakterizována. To je způsobeno zvláštnostmi mechanismu účinku: vliv léčivé látky pro různé typy cyklooxygenázy - COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 zdravý člověk nachází se téměř ve všech orgánech a tkáních, zejména v trávicím traktu a ledvinách, kde plní své nejdůležitější funkce. Například prostaglandiny syntetizované COX se aktivně podílejí na udržování integrity žaludeční a střevní sliznice, udržování dostatečného průtoku krve v ní, snižování sekrece kyseliny chlorovodíkové, zvyšování pH, sekrece fosfolipidů a hlenu, stimulace buněčné proliferace (reprodukce) . Léky, které inhibují COX-1, způsobují snížení hladiny prostaglandinů nejen v místě zánětu, ale v celém těle, což může vést k negativním důsledkům, o kterých bude řeč níže.

COX-2 zpravidla chybí ve zdravých tkáních nebo se nachází, ale v nevýznamných množstvích. Jeho hladina se zvyšuje přímo během zánětu a u jeho samotného zdroje. Léky, které selektivně inhibují COX-2, i když se často užívají systémově, působí specificky na lézi a snižují zánětlivý proces v ní.

COX-3 se také podílí na vzniku bolesti a horečky, ale se zánětem to nemá nic společného. Některá NSA působí specificky na tento typ enzymu a mají malý účinek na COX-1 a 2. Někteří autoři se však domnívají, že COX-3 jako nezávislá izoforma enzymu neexistuje a je variantou COX- 1: tyto otázky vyžadují provedení dalšího výzkumu.

Klasifikace NSAID

Existuje chemická klasifikace nesteroidní protizánětlivé léky, založené na strukturních vlastnostech molekuly účinné látky. nicméně do širokého kruhu Biochemické a farmakologické pojmy jsou pro čtenáře pravděpodobně málo zajímavé, proto vám nabízíme další klasifikaci, která je založena na selektivitě inhibice COX. Podle něj se všechna NSAID dělí na:
1. Neselektivní (ovlivňuje všechny typy COX, ale hlavně COX-1):

• indomethacin;
• ketoprofen;
• piroxikam;
• Aspirin;
• diklofenak;
• acyclofenac;
• naproxen;
• Ibuprofen.

2. Neselektivní, ovlivňující stejně COX-1 a COX-2:

• Lornoxicam.

3. Selektivní (inhibuje COX-2):

• meloxicam;
• nimesulid;
• etodolac;
• rofecoxib;
• celekoxib.

Některá z výše uvedených léků nemají prakticky žádný protizánětlivý účinek, ale mají spíše analgetický (Ketorolac) nebo antipyretický účinek (Aspirin, Ibuprofen), proto se o těchto lécích v tomto článku nebudeme bavit. Promluvme si o těch NSAID, jejichž protizánětlivý účinek je nejvýraznější.

Stručně o farmakokinetice

Nesteroidní protizánětlivé léky se používají perorálně nebo intramuskulárně.
Při perorálním podání se v trávicím traktu dobře vstřebávají, jejich biologická dostupnost je asi 70–100 %. Lépe se vstřebávají v kyselém prostředí a posun žaludečního pH na alkalickou stranu vstřebávání zpomaluje. Maximální koncentrace účinné látky v krvi se stanoví 1-2 hodiny po užití léku.

Při intramuskulárním podání se lék váže na krevní proteiny z 90-99% a tvoří funkčně aktivní komplexy.

Dobře pronikají do orgánů a tkání, zejména do zdroje zánětu a synoviální tekutiny (nachází se v kloubní dutině). NSAID se z těla vylučují močí. Poločas se značně liší v závislosti na léku.

Kontraindikace užívání NSAID

Je nežádoucí používat léky z této skupiny za následujících podmínek:

• individuální přecitlivělost na složky;
• , stejně jako další ulcerózní léze trávicího traktu;
• leuko- a trombopenie;
• těžké a;
• těhotenství.

Hlavní vedlejší účinky NSAID

Tyto jsou:

• ulcerogenní účinek (schopnost léků této skupiny vyvolat vývoj gastrointestinálního traktu);
• dyspeptické poruchy (žaludeční nepohodlí atd.);
• bronchospasmus;
• toxické účinky na ledviny (porucha funkce ledvin, zvýšený krevní tlak, nefropatie);
• toxické účinky na játra (zvýšená aktivita jaterních transamináz v krvi);
• toxický účinek na krev (snížení množství tvarované prvky až aplastická anémie, projevující se);
• prodloužení těhotenství;
• (kožní vyrážky anafylaxe).

Počet hlášení nežádoucích účinků léků NSAID přijatých v letech 2011–2013

Vlastnosti terapie NSAID

Vzhledem k tomu, že léky z této skupiny mají ve větší či menší míře škodlivý účinek na žaludeční sliznici, je nutné většinu z nich užívat po jídle, vypláchnout dostatečné množství vody a přednostně s paralelním užíváním léků k udržení gastrointestinálního traktu. Tuto roli zpravidla hrají inhibitory protonové pumpy: Omeprazol, Rabeprazol a další.

Léčba NSAID by měla být prováděna po minimální přípustnou dobu a v minimálních účinných dávkách.

Osobám se zhoršenou funkcí ledvin a také starším pacientům je obvykle předepisována dávka nižší, než je průměrná terapeutická dávka, protože procesy u těchto kategorií pacientů jsou zpomalené: účinná látka působí a je dlouhodobě vylučována .
Podívejme se podrobněji na jednotlivé léky skupiny NSAID.

Indomethacin (Indomethacin, Methindol)

Forma uvolnění: tablety, kapsle.

Má výrazný protizánětlivý, analgetický a antipyretický účinek. Inhibuje agregaci (slepování) krevních destiček. Maximální koncentrace v krvi se stanoví 2 hodiny po podání, poločas je 4-11 hodin.

Zpravidla se předepisuje 25-50 mg perorálně 2-3krát denně.

Výše uvedené vedlejší účinky jsou u tohoto léku poměrně výrazné, takže v současnosti se používá poměrně zřídka a ustupuje jiným lékům, které jsou v tomto ohledu bezpečnější.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen a další)

Uvolňovací forma: tablety, kapsle, injekční roztok, čípky, gel.

Má výrazný protizánětlivý, analgetický a antipyretický účinek. Rychle a úplně se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace účinné látky v krvi je dosažena po 20-60 minutách. Téměř 100% absorbován z krevních bílkovin a transportován do celého těla. Maximální koncentrace léčiva v synoviální tekutině se stanoví po 3-4 hodinách, jeho poločas rozpadu je 3-6 hodin, z krevní plazmy - 1-2 hodiny. Vylučuje se močí, žlučí a stolicí.

Doporučená dávka diklofenaku pro dospělé je zpravidla 50-75 mg 2-3krát denně perorálně. Maximální denní dávka je 300 mg. Zpomalená forma, která se rovná 100 g léčiva v jedné tabletě (kapsli), se užívá jednou denně. Při intramuskulárním podání jednorázová dávka je 75 mg, frekvence podávání je 1-2x denně. Lék se aplikuje ve formě gelu tenká vrstva na kůži v oblasti zánětu, frekvence aplikace - 2-3krát denně.

Etodolac (pevnost Etol)

Uvolňovací forma: 400 mg kapsle.

Protizánětlivé, antipyretické a analgetické vlastnosti tohoto léku jsou také poměrně výrazné. Má střední selektivitu – působí převážně na COX-2 v místě zánětu.

Při perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je nezávislá na příjmu potravy a antacidových lécích. Maximální koncentrace účinné látky v krvi se stanoví po 60 minutách. 95 % se váže na krevní bílkoviny. Poločas rozpadu z krevní plazmy je 7 hodin. Z těla se vylučuje především močí.

Používá se k nouzové nebo dlouhodobé léčbě revmatologické patologie: stejně jako v případě bolestivého syndromu jakékoli etiologie.
Doporučuje se užívat lék 400 mg 1-3krát denně po jídle. Pokud je nutná dlouhodobá terapie, dávka léku by měla být upravena jednou za 2-3 týdny.

Kontraindikace jsou standardní. Nežádoucí účinky jsou podobné jako u jiných NSAID, nicméně vzhledem k relativní selektivitě léku se objevují méně často a jsou méně výrazné.
Snižuje účinek některých antihypertenzivní léky zejména ACE inhibitory.

Aceklofenak (Aertal, Diclotol, Zerodol)

K dispozici ve formě 100 mg tablet.

Důstojný analog diklofenaku s podobným protizánětlivým a analgetickým účinkem.
Po perorálním podání je rychle a téměř 100% absorbován žaludeční sliznicí. Při současném jídle se rychlost vstřebávání zpomaluje, ale jeho stupeň zůstává stejný. Téměř úplně se váže na plazmatické bílkoviny a v této formě se šíří po celém těle. Koncentrace léčiva v synoviální tekutině je poměrně vysoká: dosahuje 60% své koncentrace v krvi. Průměrný poločas je 4-4,5 hodiny. Vylučuje se především ledvinami.

Mezi vedlejšími účinky je třeba poznamenat dyspepsii, zvýšenou aktivitu jaterních transamináz, závratě: tyto příznaky se vyskytují poměrně často, v 1-10 případech ze 100. Jiné nežádoucí účinky jsou pozorovány mnohem méně často, zejména u méně než jednoho pacienta za 10 000.

Pravděpodobnost nežádoucích účinků lze snížit předepsáním minimální účinné dávky pacientovi v co nejkratším čase.

Nedoporučuje se užívat aceklofenak během těhotenství a kojení.
Snižuje antihypertenzní účinek antihypertenziv.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Uvolňovací forma: 10 mg tablety.

Kromě protizánětlivých, analgetických a antipyretických účinků má také účinek protidestičkový.

Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Současný příjem potravy zpomaluje rychlost vstřebávání, ale neovlivňuje míru jejího účinku. Maximální koncentrace v krvi je pozorována po 3-5 hodinách. Koncentrace v krvi je mnohem vyšší při intramuskulárním podání než po perorálním podání. Proniká 40-50% do synoviální tekutiny a nachází se v mateřském mléce. Prochází řadou změn v játrech. Vylučuje se močí a stolicí. Poločas rozpadu je 24-50 hodin.

Analgetický účinek se dostaví do půl hodiny po užití tablety a přetrvává po celý den.

Dávkování léku se liší v závislosti na onemocnění a pohybuje se od 10 do 40 mg denně v jedné nebo více dávkách.

Kontraindikace a nežádoucí účinky jsou standardní.

Tenoxicam (Texamen-L)

Uvolňovací forma: prášek pro přípravu injekčního roztoku.

Aplikujte intramuskulárně v dávce 2 ml (20 mg léčiva) denně. V akutních případech - 40 mg 1krát denně po dobu 5 dnů po sobě ve stejnou dobu.

Zvyšuje účinky nepřímých antikoagulancií.

Lornoxicam (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Uvolňovací forma: tablety 4 a 8 mg, prášek pro přípravu injekčního roztoku obsahujícího 8 mg léčiva.

Doporučená dávka pro perorální podání je 8-16 mg denně 2-3krát. Tableta se má užívat před jídlem a zapít dostatečným množstvím vody.

8 mg se podává intramuskulárně nebo intravenózně najednou. Frekvence podávání za den: 1-2krát. Injekční roztok musí být připraven těsně před použitím. Maximální denní dávka je 16 mg.
Starší pacienti však nemusí snižovat dávkování lornoxikamu, vzhledem k pravděpodobnosti vzniku nežádoucí reakce z gastrointestinálního traktu, osoby s jakoukoli gastroenterologickou patologií by jej měly užívat opatrně.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recoxa, Melox a další)

Uvolňovací forma: tablety 7,5 a 15 mg, injekční roztok 2 ml v ampulce obsahující 15 mg účinné látky, rektální čípky také obsahující 7,5 a 15 mg meloxikamu.

Selektivní inhibitor COX-2. Méně časté než jiné NSAID léky, způsobuje nežádoucí účinky, jako je poškození ledvin a gastropatie.

Zpravidla se lék podává parenterálně v prvních dnech léčby. 1-2 ml roztoku se vstříkne hluboko do svalu. Když akutní zánětlivý proces trochu odezní, pacient je převeden na tabletovou formu meloxikamu. Užívá se perorálně, bez ohledu na příjem potravy, 7,5 mg 1-2x denně.

Celecoxib (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Uvolňovací forma: tobolky 100 a 200 mg léčiva.

Specifický inhibitor COX-2, který má výrazný protizánětlivý a analgetický účinek. Při použití v terapeutických dávkách nemá prakticky žádný negativní účinek na sliznici gastrointestinálního traktu, protože má velmi nízký stupeň afinity k COX-1, a proto nezpůsobuje narušení syntézy konstitučních prostaglandinů.

Zpravidla se celekoxib užívá v dávce 100-200 mg denně v 1-2 dávkách. Maximální denní dávka je 400 mg.

Nežádoucí účinky jsou vzácné. Když dlouhodobé užívání lék ve vysokých dávkách může způsobit ulceraci sliznice trávicího traktu, gastrointestinální krvácení agranulocytóza a.

Rofecoxib (Denebol)

Uvolňovací forma: injekční roztok v 1 ml ampulích obsahujících 25 mg účinné látky, tablety.

Vysoce selektivní inhibitor COX-2 s výraznými protizánětlivými, analgetickými a antipyretickými vlastnostmi. Na sliznici trávicího traktu a tkáň ledvin nemá prakticky žádný vliv.

Opatrně se předepisuje ženám v 1. a 2. trimestru těhotenství, během kojení, osobám trpícím nebo těžkým.

Při užívání se zvyšuje riziko vzniku nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu vysoké dávky lék po dlouhou dobu, stejně jako u starších pacientů.

Etorikoxib (Arcoxia, Exinef)

Uvolňovací forma: tablety 60 mg, 90 mg a 120 mg.

Selektivní inhibitor COX-2. Neovlivňuje syntézu žaludečních prostaglandinů a nemá žádný vliv na funkci krevních destiček.

Lék se užívá perorálně bez ohledu na příjem potravy. Doporučená dávka přímo závisí na závažnosti onemocnění a pohybuje se mezi 30-120 mg denně v 1 dávce. Starší pacienti nemusí upravovat dávkování.

Nežádoucí účinky jsou extrémně vzácné. Zpravidla je zaznamenávají pacienti užívající etorikoxib po dobu 1 roku nebo déle (u závažných revmatických onemocnění). Spektrum nežádoucích reakcí, které v tomto případě vznikají, je extrémně široké.

Nimesulid (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid a další)

Uvolňovací forma: 100 mg tablety, granule pro přípravu suspenze pro ústní podání v sáčcích obsahujících 1 dávku léčiva - každý 100 mg, gel ve zkumavce.

Vysoce selektivní inhibitor COX-2 s výraznými protizánětlivými, analgetickými a antipyretickými účinky.

Užívejte lék perorálně, 100 mg dvakrát denně, po jídle. Délka léčby je stanovena individuálně. Gel se aplikuje na postiženou oblast, lehce se vtírá do kůže. Frekvence aplikace - 3-4krát denně.

Při předepisování nimesulidu starším pacientům není nutná úprava dávkování. V případě závažného poškození jaterních a ledvinových funkcí pacienta by měla být dávka snížena. Může mít hepatotoxický účinek, inhibovat funkci jater.

Během těhotenství, zejména ve 3. trimestru, se užívání nimesulidu přísně nedoporučuje. Lék je také kontraindikován během kojení.

Nabumethon (Sinmeton)

Uvolňovací forma: tablety 500 a 750 mg.

Neselektivní inhibitor COX.

Jedna dávka pro dospělého pacienta je 500-750-1000 mg během jídla nebo po jídle. Ve zvláště závažných případech lze dávku zvýšit na 2 gramy denně.

Nežádoucí účinky a kontraindikace jsou podobné jako u jiných neselektivních NSAID.
Nedoporučuje se užívat během těhotenství a kojení.

Kombinované nesteroidní protizánětlivé léky

Existují léky, které obsahují dvě nebo více účinných látek ze skupiny NSA, případně NSA v kombinaci s vitamíny nebo jinými léky. Ty hlavní jsou uvedeny níže.

• Dolaren. Obsahuje 50 mg diklofenaku sodného a 500 mg paracetamolu. V tento lék Výrazný protizánětlivý účinek diklofenaku je kombinován se silným analgetickým účinkem paracetamolu. Užívejte lék perorálně, 1 tabletu 2-3krát denně po jídle. Maximální denní dávka jsou 3 tablety.
• Neurodiclovit. Kapsle obsahující 50 mg diklofenaku, vitamín B1 a B6 a také 0,25 mg vitamínu B12. Zde je analgetický a protizánětlivý účinek diklofenaku zesílen vitaminy B, které zlepšují metabolismus v nervové tkáni. Doporučená dávka léku je 1-3 kapsle denně v 1-3 dávkách. Drogu užívejte po jídle s dostatečným množstvím tekutiny.
• Olfen-75, vyráběný ve formě injekčního roztoku, kromě diklofenaku v množství 75 mg obsahuje také 20 mg lidokainu: v důsledku přítomnosti lidokainu v roztoku jsou injekce léku méně bolestivé pro pacient.
• Fanigan. Jeho složení je podobné jako u Dolarenu: 50 mg sodné soli diklofenaku a 500 mg paracetamolu. Doporučuje se užívat 1 tabletu 2-3x denně.
• Flamidez. Velmi zajímavá droga, odlišná od ostatních. Kromě 50 mg diklofenaku a 500 mg paracetamolu obsahuje také 15 mg serratiopeptidázy, což je proteolytický enzym a má fibrinolytické, protizánětlivé a dekongestivní účinky. K dispozici ve formě tablet a gelu pro místní použití. Tableta se užívá perorálně, po jídle, se sklenicí vody. Zpravidla se předepisuje 1 tableta 1-2krát denně. Maximální denní dávka jsou 3 tablety. Gel se používá externě, nanáší se na postiženou oblast pokožky 3-4krát denně.
• Maxigesik. Lék podobný složením a účinkem jako Flamidez, popsaný výše. Rozdíl je ve výrobní společnosti.
• Diplo-P-Pharmex. Složení těchto tablet je podobné jako u přípravku Dolaren. Dávky jsou stejné.
• Dolar Stejný.
• Dolex. Stejný.
• Oksalgin-DP. Stejný.
• Cinepar. Stejný.
• dilokain. Stejně jako Olfen-75 obsahuje diklofenak sodný a lidokain, ale obě účinné látky jsou v polovičním dávkování. V důsledku toho je slabší v akci.
• Dolaren gel. Obsahuje sodnou sůl diklofenaku, mentol, lněný olej a methylsalicylát. Všechny tyto složky v té či oné míře působí protizánětlivě a vzájemně se potencují. Gel se aplikuje na postižené oblasti pokožky 3-4krát během dne.
• Nimid forte. Tablety obsahující 100 mg nimesulidu a 2 mg tizanidinu. Tento lék úspěšně kombinuje protizánětlivé a analgetické účinky nimesulidu s myorelaxačním (svalově uvolňujícím) účinkem tizanidinu. Používá se, když akutní bolest způsobené spasmem kosterního svalstva (lidově - při sevření kořenů). Užívejte lék perorálně po jídle s velkým množstvím tekutiny. Doporučená dávka jsou 2 tablety denně rozdělené do 2 dílčích dávek. Maximální délka léčby je 2 týdny.
• Nizalid. Stejně jako nimide forte obsahuje nimesulid a tizanidin v podobných dávkách. Doporučené dávky jsou stejné.
• Alit. Rozpustné tablety obsahující 100 mg nimesulidu a 20 mg dicykloverinu, což je myorelaxans. Užívejte perorálně po jídle se sklenicí tekutiny. Doporučuje se užívat 1 tabletu 2x denně ne déle než 5 dní.
• Nanogan. Složení tohoto léku a doporučené dávkování jsou podobné jako u léku Alit popsaného výše.
• Kyslík. Stejný.

hromada patologické změny vyskytující se v těle je doprovázena bolestí. NSAID nebo léky byly vyvinuty pro boj s těmito příznaky. Poskytují vynikající úlevu od bolesti, zmírňují zánět a snižují otoky. Léky však mají velké množství vedlejších účinků. To omezuje jejich použití u některých pacientů. Moderní farmakologie se rozvinula NSAID posledně jmenovaných generace. Takové léky jsou mnohem méně pravděpodobné, že způsobí nepříjemné reakce, ale zůstávají účinnými léky proti bolesti.

Princip dopadu

Co způsobuje účinek NSAID na tělo? Působí na cyklooxygenázu. COX má dvě izoformy. Každý z nich má své vlastní funkce. Tento enzym (COX) způsobuje chemická reakce, v důsledku čehož se mění na prostaglandiny, tromboxany a leukotrieny.

COX-1 je zodpovědný za produkci prostaglandinů. Chrání žaludeční sliznici před nepříjemnými vlivy, ovlivňují činnost krevních destiček a ovlivňují i ​​změny prokrvení ledvinami.

COX-2 za normálních okolností chybí a je to specifický zánětlivý enzym syntetizovaný díky cytotoxinům a také dalším mediátorům.

Působení NSAID, jako je inhibice COX-1, s sebou nese mnoho vedlejších účinků.

Nový vývoj

Není žádným tajemstvím, že léky první generace NSAID měly nepříznivý vliv na žaludeční sliznici. Vědci si proto dali za cíl snížit nežádoucí dopady. Byl vyvinut nový formulář pro vydání. V takových přípravcích byla účinná látka ve speciální skořápce. Kapsle byla vyrobena z látek, které se nerozpouštěly v kyselém prostředí žaludku. Začaly se rozpadat, až když se dostaly do střev. To umožnilo snížit dráždivý účinek na žaludeční sliznici. Nepříjemný mechanismus poškození stěn trávicího traktu však stále zůstává.

To donutilo chemiky syntetizovat zcela nové látky. Od předchozích léků se zásadně lišily mechanismem účinku. NSAID nové generace se vyznačují selektivním účinkem na COX-2 a také inhibicí produkce prostaglandinů. To vám umožní oslovit každého potřebné efekty- analgetický, antipyretický, protizánětlivý. NSA poslední generace zároveň umožňují minimalizovat vliv na srážlivost krve, funkci krevních destiček a žaludeční sliznici.

Protizánětlivý účinek je dán snížením permeability cévních stěn a také snížením produkce různých zánětlivých mediátorů. Díky tomuto účinku je minimalizováno podráždění nervových receptorů bolesti. Vliv na určitá termoregulační centra umístěná v mozku umožňuje nejnovější generaci NSAID účinně snižovat celkovou teplotu.

Indikace pro použití

Účinky NSAID jsou široce známé. Účinek takových léků je zaměřen na prevenci nebo snížení zánětlivého procesu. Tyto léky mají vynikající antipyretický účinek. Jejich účinek na organismus lze srovnat s vlivem Kromě toho mají analgetické a protizánětlivé účinky. Užívání NSAID je v klinických podmínkách i v každodenním životě velmi rozšířené. Dnes jsou jedním z populárních léků.

Pozitivní účinek je zaznamenán u následujících faktorů:

1. Nemoci pohybového aparátu. Na různé výrony, pohmožděniny a artrózy jsou tyto léky prostě nenahraditelné. NSAID se používají při osteochondróze, zánětlivé artropatii a artritidě. Lék má protizánětlivý účinek při myositidě, herniovaných meziobratlových ploténkách.
2. Silná bolest. Léky se poměrně úspěšně používají při žlučových kolikách a gynekologických onemocněních. Odstraňují bolesti hlavy, dokonce i migrény a nepohodlí ledvin. NSAID se úspěšně používají u pacientů v pooperačním období.
3. Teplo. Antipyretický účinek umožňuje použití léků u různých onemocnění jak u dospělých, tak u dětí. Takové léky jsou účinné i při horečce.
4. Trombóza. NSAID jsou protidestičkové léky. To umožňuje jejich použití při ischemii. Jsou prevencí proti infarktu a mrtvici.

Klasifikace

Asi před 25 lety bylo vyvinuto pouze 8 skupin NSAID. Dnes se toto číslo zvýšilo na 15. Přesný údaj však nedokážou uvést ani lékaři. Poté, co se NSAID objevily na trhu, rychle získaly širokou popularitu. Léky nahradily opioidní analgetika. Protože na rozdíl od posledně jmenovaných nevyvolaly respirační depresi.

Klasifikace NSAID zahrnuje rozdělení do dvou skupin:

1. Staré drogy (první generace). Do této kategorie patří známé léky: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproxen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diclofenac, Metindol, Movimed, Butadion .
2. Nová NSAID (druhá generace). Za posledních 15-20 let farmakologie vyvinula vynikající léky, jako jsou Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Toto však není jediná klasifikace NSAID. Léky nové generace se dělí na nekyselé deriváty a kyseliny. Podívejme se nejprve na poslední kategorii:

1. Salicyláty. Tento skupina NSAID obsahuje následující léky: „Aspirin“, „Diflunisal“, „Lysin monoacetylsalicylát“.
2. Pyrazolidiny. Zástupci této kategorie jsou následující léky: „Fenylbutazon“, „Azapropazon“, „Oxyfenbutazon“.
3. Oxycams. Jedná se o nejinovativnější NSAID nové generace. Seznam léků: Piroxicam, Meloxicam, Lornoxicam, Tenoxicam. Léky nejsou levné, ale jejich účinek na tělo trvá mnohem déle než u jiných NSAID.
4. Deriváty kyseliny fenyloctové. Tato skupina NSAID obsahuje následující léky: Diclofenac, Tolmetin, Indomethacin, Etodolac, Sulindac, Aceklofenac.
5. Přípravky kyseliny antranilové. Hlavním představitelem je lék Mefenaminat.
6. Činidla kyseliny propionové. Tato kategorie obsahuje mnoho vynikajících NSAID. Seznam léků: „Ibuprofen“, „Ketoprofen“, „Benoxaprofen“, „Fenbufen“, „Fenoprofen“, „Kyselina tiaprofenová“, „Naproxen“, „Flurbiprofen“, „Pirprofen“, „Nabumeton“.
7. Deriváty kyseliny isonikotinové. Hlavním lékem je Amizon.
8. Pyrazolonové přípravky. Patří do této kategorie známý lék"Analgin."

Nekyselé deriváty zahrnují sulfonamidy. Tato skupina zahrnuje následující léky: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulid.

Vedlejší efekty

NSAID nové generace, jejichž seznam je uveden výše, mají účinný účinek na tělo. Na fungování gastrointestinálního traktu však nemají prakticky žádný vliv. Tyto léky mají ještě jeden pozitivní aspekt: ​​NSAID nové generace nemají destruktivní účinek na tkáň chrupavky.

Nicméně i takové účinnými prostředky schopné vyvolat řadu nežádoucí účinky. Měli byste je znát, zvláště pokud je droga užívána dlouhodobě.

Hlavní vedlejší účinky mohou být:

• závrať;
• ospalost;
• bolest hlavy;
• únava;
• zvýšená srdeční frekvence;
• zvýšený krevní tlak;
• mírná dušnost;
• suchý kašel;
• špatné trávení;
• výskyt bílkoviny v moči;
• zvýšená aktivita jaterních enzymů;
• kožní vyrážka (skvrna);
• zadržování tekutin;
• alergie.

Při užívání nových NSA však není pozorováno poškození žaludeční sliznice. Léky nezpůsobují exacerbaci vředu s krvácením.

Nejlepší protizánětlivé vlastnosti mají léky na bázi kyseliny fenyloctové, salicyláty, pyrazolidony, oxikamy, alkanony, kyselina propionová a sulfonamidové léky.

Léky, které nejúčinněji zmírňují bolesti kloubů, jsou Indomethacin, Diclofenac, Ketoprofen a Flurbiprofen. Toto jsou nejlepší NSAID pro osteochondrózu. Výše uvedené léky, s výjimkou ketoprofenu, mají výrazný protizánětlivý účinek. Piroxicam patří do této kategorie.

Účinnými analgetiky jsou léky Ketorolac, Ketoprofen, Indometacin, Diclofenac.

Lídrem mezi nejnovější generací NSAID je lék Movalis. Tento produkt lze používat po dlouhou dobu. Protizánětlivé analogy účinného léku jsou léky „Movasin“, „Mirlox“, „Lem“, „Artrosan“, „Melox“, „Melbek“, „Mesipol“ a „Amelotex“.

Lék "Movalis"

Tento lék je dostupný ve formě tablet, rektálních čípků a roztoku pro intramuskulární injekce. Produkt patří k derivátům kyseliny enolové. Lék se vyznačuje vynikajícími analgetickými a antipyretickými vlastnostmi. Bylo zjištěno, že téměř u každého zánětlivého procesu tento lék přináší blahodárný účinek.

Indikace pro použití léku jsou osteoartróza, ankylozující spondylitida, revmatoidní artritida.

Měli byste však vědět, že užívání léku má také kontraindikace:

• přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva;
• peptický vřed v akutním stadiu;
• těžké selhání ledvin;
• ulcerózní krvácení;
• těžké selhání jater;
• těhotenství, kojení;
• těžké srdeční selhání.

Lék by neměly užívat děti do 12 let.

U dospělých pacientů s diagnostikovanou osteoartrózou se doporučuje užívat 7,5 mg denně. V případě potřeby lze tuto dávku zvýšit 2krát.

Na revmatoidní artritidu a ankylozující spondylitidu denní norma je 15 mg.

Pacienti náchylní k nežádoucím účinkům by měli užívat lék s extrémní opatrností. Lidé, kteří mají závažné selhání ledvin a jsou na hemodialýze, by neměli užívat více než 7,5 mg denně.

Náklady na lék "Movalis" v tabletách 7,5 mg, č. 20, jsou 502 rublů.

Názor spotřebitelů na lék

Recenze od mnoha lidí, kteří podléhají silné bolesti, naznačují, že Movalis je nejvíce vhodný prostředek pro dlouhodobé užívání. Je pacienty dobře snášen. Jeho dlouhodobá přítomnost v těle navíc umožňuje užít lék jednorázově. Velmi důležitým faktorem je podle většiny spotřebitelů ochrana chrupavkové tkáně, protože lék na ně nemá negativní vliv. To je velmi důležité pro pacienty, kteří užívají artrózu.

Kromě toho lék dokonale zmírňuje různé bolesti - bolesti zubů, bolesti hlavy. Speciální pozornost Pacienti poukazují na působivý seznam vedlejších účinků. Během schůzky léčba NSAID, navzdory varování výrobce nebylo komplikováno nepříjemnými následky.

Lék "Celecoxib"

Účinek tohoto léku je zaměřen na zmírnění stavu pacienta s osteochondrózou a artrózou. Lék dokonale odstraňuje bolest a účinně zmírňuje zánětlivý proces. Nepříznivý vliv nebyly zjištěny žádné účinky na trávicí systém.

Indikace pro použití uvedené v pokynech jsou:

• osteoartrózy;
• revmatoidní artritida;
• ankylozující spondylitida.

Tento lék má řadu kontraindikací. Lék navíc není určen pro děti do 18 let. Zvláště opatrní by měli být lidé s diagnózou srdečního selhání, protože lék zvyšuje náchylnost k zadržování tekutin.

Náklady na lék se liší v závislosti na obalu v oblasti 500-800 rublů.

Spotřebitelský názor

Recenze tohoto léku jsou poměrně rozporuplné. Někteří pacienti díky tomuto léku dokázali překonat bolesti kloubů. Další pacienti tvrdí, že lék nepomohl. Tím pádem, tento lék není vždy efektivní.

Kromě toho byste neměli užívat drogu sami. V některých Evropské země Tento lék je zakázán, protože má kardiotoxické účinky, což je pro srdce docela škodlivé.

Lék "Nimesulid"

Tento lék má nejen protizánětlivé a protibolestivé účinky. Produkt má také antioxidační vlastnosti, díky nimž lék inhibuje látky, které ničí tkáň chrupavky a kolagenová vlákna.

Produkt se používá pro:

• artritida;
• artróza;
• osteoartrózy;
• myalgie;
• artralgie;
• burzitida;
• horečka;
• různé bolestivé syndromy.

Současně má lék velmi rychle analgetický účinek. Pacient pocítí úlevu zpravidla do 20 minut po užití léku. Proto je tento lék velmi účinný při akutní záchvatovité bolesti.

Téměř vždy je lék pacienty dobře snášen. Ale někdy se mohou objevit nežádoucí účinky, jako je závratě, ospalost, bolest hlavy, nevolnost, pálení žáhy, hematurie, oligurie, kopřivka.

Výrobek není schválen pro použití těhotnými ženami a dětmi do 12 let. Lidé s arteriální hypertenzí, poruchou funkce ledvin, zraku nebo srdce by měli užívat lék "Nimesulid" s extrémní opatrností.

Průměrná cena léku je 76,9 rublů.

NSAID jsou skupinou léků, které mají analgetické, antipyretické a protizánětlivé účinky. Inhibují biosyntézu prostaglandinů. NSAID způsobují blokování nebo inhibici přechodu cyklooxygenázy na aktivní enzym. V důsledku toho se prudce snižuje tvorba protizánětlivých prostaglandinů typu E a F v nemocnici Yusupov, lékaři předepisují pacientům NSAID, která mají minimální vedlejší účinky.

Aby se předešlo nežádoucím účinkům, při výběru dávky a léku se bere v úvahu věk pacienta, základní onemocnění a doprovodná patologie. Lékaři určují indikace a kontraindikace pro předepisování NSAID pomocí moderních evropských, japonských a amerických diagnostických přístrojů. Profesoři, lékaři nejvyšší kategorie pečlivě analyzujte všechny změny, které se vyskytují v těle pacienta během užívání NSAID. Pokud se objeví nežádoucí účinky, léky jsou vysazeny nebo nahrazeny bezpečnějšími.

NSAID mají protizánětlivé, analgetické, protidestičkové a antipyretické účinky. Lékaři v nemocnici Yusupov individuálně vybírají lék v závislosti na mechanismu účinku NSAID. Dlouhodobě působící NSAID umožňují snížit frekvenci dávkování a vedlejší efekty NSAID. Pacienti mohou nesteroidní protizánětlivé léky užívat perorálně ve formě tablet, prášků nebo kapslí. NSAID se podávají intramuskulárně a intravenózně. Způsob užívání NSAID určuje lékař.

Mechanismus protizánětlivého účinku NSAID

Nesteroidní protizánětlivé léky mají protizánětlivé účinky široký rozsah. NSAID snižují projevy zánětlivého procesu jakéhokoli původu, inhibují uvolňování tekutiny z krve do tkání při akutním zánětu a proliferační aktivitu fibroblastů během Chronický zánět. Léky mají malý vliv na změny ve struktuře buněk, tkání a orgánů, doprovázené narušením jejich životních funkcí.

Potlačení exsudační fáze je spojeno s blokádou cyklooxygenázy, inhibicí tvorby prostaglandinů a tromboxanu A2. To má za následek snížení zarudnutí, otoku a bolesti. Díky inhibici tvorby tromboxanu A2 a aktivitě hyaluronidázy se mikrocirkulace normalizuje. Blokováním syntézy prostaglandinů snižují NSAID propustnost cévní stěny a průnik do tkání plazmatické faktory. Současně dochází k dělení fibroblastů, tvorbě kolagenu a mukopolysacharidů a tvorbě pojivové tkáně a revmatické granulomy.

NSAID nezpomalují destruktivní procesy v kostní a chrupavčité tkáni. Léky potlačují schopnost chondrocytů vylučovat inhibitory „destruktivních“ proteolytických enzymů. V tomto ohledu se enzymy hromadí a ničí chrupavku a kostní tkáň. Pod vlivem NSAID se snižuje tvorba proteinů nezbytných pro regeneraci kostní a chrupavkové tkáně. Proces obnovy v hlavách kostí je narušen kvůli potlačení přívodu krve do místa zánětu. Pouze piroxikam nezpůsobuje destrukci kostí a chrupavek, protože blokuje interleukin-1, který stimuluje syntézu „destruktivních“ proteolytických enzymů. Nejvýraznější je protizánětlivý účinek pyrazolonů (kromě amidopyrinu a analginu).

Klasifikace NSAID podle protizánětlivé aktivity

NSAID s vysokou protizánětlivou aktivitou zahrnují následující léky:

• kyselina acetylsalicylová (aspirin);
• lysin monoacetylsalicylát;
• fenylbutazon;
• diflunisal;
• indomethacin

Klofezon, sulindak, etodolak, diklofenak sodný a piroxikam mají výrazný protizánětlivý účinek. Tenoxicam, lornoxicam a meloxicam mají silný protizánětlivý účinek. Mezi účinná NSAID s výrazným protizánětlivým účinkem patří nabumeton, ibuprofen, naproxen sodný a ketoprofen. Kyselina tiaprofenová, fenoprofen a celekoxib mají také silné protizánětlivé účinky.

NSAID se slabou protizánětlivou aktivitou zahrnují:

• kyselina mefenamová,
• etofenamát;
• metamizol;
• aminofenazon;
• propyfenazon;
• fenacetin;
• paracetamol;
• ketorolac.

Při výběru individuálního léčebného režimu berou lékaři v nemocnici Yusupov v úvahu závažnost protizánětlivých vlastností NSAID.

Analgetika

NSAID patří do skupiny neopiátových analgetik. Účinně potlačují mírná bolest a bolesti střední intenzity. NSAID mají nižší aktivitu narkotická analgetika. Mají slabý analgetický účinek při viscerální a akutní traumatické bolesti. U bolesti způsobené zánětem nejsou nejaktivnější NSAID méně účinné než opiátová analgetika. Pro chronickou přetrvávající bolest u pacientů s zhoubné novotvary Onkologové mohou předepisovat NSAID současně s opiátovými analgetiky.

Analgetický účinek NSAID spočívá v periferních a centrální mechanismy. Periferní složka úzce souvisí s protizánětlivým účinkem. NSAID snižují exsudaci (proces, kdy zánětlivá tekutina opouští krev do tkání) a snižují závažnost bolesti. Pod vlivem NSAID se snižuje zánětlivý edém, který vyvíjí tlak na receptory bolesti tkání. Snižuje se také účinek biologicky aktivních látek (prostaglandiny, bradykinin, histamin, serotonin) na nervová zakončení. Inhibice tvorby prostaglandinů snižuje zvýšenou citlivost receptorů bolesti na působení jiných mechanických a chemických podnětů jimi způsobených.

Ústřední složkou analgetického účinku NSAID je snížení hladiny prostaglandinů v mozkových strukturách podílejících se na bolesti, potlačení příchodu bolestivých impulzů vzestupné cesty mícha, do oblasti thalamu. Nejsilnější analgetický účinek mají indomethacin, ibuprofen, ketoprofen, diklofenak sodný, naproxen. Metamizol sodný (analgin) a kyselina acetylsalicylová poskytují poněkud slabší úlevu od bolesti.

Klasifikace NSAID podle selektivity

Mezi selektivní inhibitory COX-1 patří nízké dávky aspirinu. Při dlouhodobém užívání přispívají tato NSA k rozvoji gastroenteropatie s tvorbou erozí a vředů, hemoragické komplikace, intersticiální nefritida. Neselektivními inhibitory COX-1 a COX-2 jsou diklofenak, ibuprofen, ketorolak, naproxen, indomethacin, ketoprofen, etodolak, kyselina acetylsalicylová, paracetamol, piroxikam, metamizol, stejně jako většina dalších moderních NSAID. Selektivní inhibitory COX-2 mají minimální vedlejší účinky ve srovnání se standardním ΙΙΠΒC. Při užívání ve vysokých dávkách zůstává riziko komplikací. Mezi selektivní inhibitory COX-2 patří meloxikam nimesulid.

Specifické inhibitory COX-2 (celecoxib, valdekoxib, parecoxib, etorikoxib) nejsou svou účinností horší a v bezpečnosti výrazně převyšují výše uvedená NSA. Jsou dostupné v tabletách. Neexistují žádné injekční formy těchto NSAID.

Domluvte si schůzku s neurologem zavoláním do nemocnice Yusupov. Lékaři z neurologické ambulance provedou vyšetření a určí přesnou diagnózu, vybere nejúčinnější a nejbezpečnější NSAID a vysvětlí, jak lék užívat.

Bibliografie

• MKN-10 ( Mezinárodní klasifikace nemoci)
• Jusupovská nemocnice
• "Diagnostika". - Stručná lékařská encyklopedie. - M.: Sovětská encyklopedie, 1989.
• « Klinické hodnocení výsledky laboratorního výzkumu“//G. I. Nazarenko, A. A. Kishkun. Moskva, 2005
• Klinická laboratorní analytika. Základy klinické laboratorní analýzy V.V. Menshikov, 2002.

Ceny za služby *

*Informace na webu slouží pouze pro informační účely. Všechny materiály a ceny uvedené na webu nejsou veřejná nabídka, určeným ustanovením čl. 437 Občanský zákoník Ruské federace. Pro přesné informace kontaktujte prosím personál kliniky nebo navštivte naši kliniku. Seznam poskytovaných placených služeb je uveden v ceníku nemocnice Yusupov.

*Informace na webu slouží pouze pro informační účely. Veškeré materiály a ceny uvedené na stránkách nejsou veřejnou nabídkou definovanou ustanovením čl. 437 Občanský zákoník Ruské federace. Pro přesné informace kontaktujte prosím personál kliniky nebo navštivte naši kliniku.