Eufillin, roztok pro intravenózní podání. Eufillin, roztok: návod k použití

Eufillin je klasifikován jako vazodilatátory, doporučují se při léčbě onemocnění průdušek. Tento článek je návodem k použití injekčního aminofylinu v ampulích pro laiky.

V kontaktu s

Nechte formu a složení

Droga je určena pro ústní a parenterální použití . Farmaceutický průmysl vyrábí aminofylin pro intramuskulární injekce, objem 1 ml, obsahující 240 mg aktivní složka aminofylin – derivát xantinu. Formou uvolňování intravenózního aminofylinu jsou ampule o objemu 5 nebo 10 cm3. Koncentrace aminofylinu je 10krát nižší než v léku pro intramuskulární použití. Lék je baleno po 5 ks; Zahrnuje originální návod a zařízení pro otevírání ampulí.

Důležité! Lék je dostupný ve dvou variantách. Pro intramuskulární injekce je lék určen v ampulích obsahujících 240 mg/g aminofylinu nebo 24 %. Koncentrace aktivní složky v léčivu pro nitrožilní použití 10krát nižší.

Farmakologie a účel

Eufillin rozšiřuje průdušky, uvolňuje křeče, stimuluje myokard, ředí krev, působí močopudně.

Schopnost zvýšit práh citlivosti dýchacího centra na CO2 vede ke zvýšené saturaci krve kyslíkem. Metabolizován v těle a vylučován močí.

Nejčastěji se předepisuje pro bronchitidu. Kromě, lék Použijte, když nastanou následující situace:

• bronchiální nebo srdeční astma;
• migréna;
• plicní otok;
• chronický kašel;
• apnoe – krátkodobé zastavení dýchání. Chrápání.

Důležité! Eufillin uvolňuje bronchiální křeče, ředí krev, nasycuje ji kyslíkem, stimuluje činnost dechového centra.

aplikace

Tento bronchodilatátor se podává následujícími způsoby:

• intramuskulární;
• intravenózně;
• pomocí sondy;
• mikroklystýry;
• elektroforéza;
• inhalace.

Intramuskulární injekce

Eufillin se ve výjimečných případech podává intramuskulárně. Injekce jsou velmi bolestivé a denní dávka se musí rozdělit na 3-4 injekce. Injekce se provádí do hýždí silnou jehlou rychlostí až 1500 mg denně pro dospělého. Eufillin se používá pro děti ve výši 150 mg/10 kg hmotnosti. Délka průběhu parenterálního podávání by neměla přesáhnout 14 dní.

Intravenózní podání

V ohrožujících situacích se aminofylin podává intravenózně. Dětem do tří měsíců je předepsáno 30–60, starším - 60–500 mg. Doba podávání injekčního roztoku je 5±1 minut. V jiných případech cvičné podávání kapek. Používá se frakční míchání. V tomto případě se 1–2 desetimililitrové ampule zředí stejným množstvím fyziologického roztoku. Do výsledné směsi přidejte 0,25–0,5 dm3 izotonického chloridu sodného. Podávání kapek trvá asi půl hodiny.

Administrace sondou

Pokud má novorozenec záchvaty zadržování dechu na čtvrt minuty nebo déle se zpomalením srdeční frekvence a zmodráním kůže roztok se aplikuje do žaludku noso-gastrickou sondou rychlostí 20 mg/4 kg hmotnosti.

Tento asi 1 ml roztok pro intravenózní použití. V případě potřeby se procedury opakují dvakrát denně s použitím 0,4 ml léků na čtyřkilogramové miminko.

Podle uvážení lékaře může průběh terapie trvat týdny.

Microclysters

Používají se v situacích, kdy je nutné pokračovat v léčbě, užívání tablet je kontraindikováno a nelze je již podávat v ampulích. Jedna nebo dvě nádobky roztoku pro intravenózní nebo intramuskulární podání se zředí 20–30 cm3 zahřáté vody a po defekaci se podávají rektálně. Doporučují se 2-4 injekce denně. Metoda je použitelná od šestnácti let.

Elektroforéza

Aplikovat pro osteochondrózu u dospělých, dysplazie coxálního kloubu u dětí a také v případě potřeby snížit intrakraniální tlak. Postup je následující:

• Navlhčete gázu roztokem.
• Aplikujte na problémovou oblast na krku nebo spodní části zad.
• Přiložte elektrody a zapněte napájení. Procedura trvá asi čtvrt hodiny.

Léčebný průběh elektroforézy je 10 sezení. Postup je snadno tolerován dětmi staršími 4 týdnů. Existují však kontraindikace - přítomnost nádorů, srdeční a kožní patologie, hypertenze.

Inhalace

Lék se používá pro zmírnění záchvatů bronchiálního astmatu. Obsah jedné ampulky plus tři s difenhydraminem se přidá do nádobky pro aerosolový sprej a objem se upraví na 150 cm3 fyziologickým roztokem. Průsvit průdušek se rozšiřuje a hlen se odstraňuje rychleji. Frekvenci injekcí léku určuje pediatr.

Eufillin pro děti

Parenterální podání se nepoužívá u dětí mladších 13 týdnů. Dávkování založené na živé hmotnosti je obtížné a nedodržení může vést k nepředvídatelným výsledkům. Proč lékař předepisuje aminofylin v ampulích? Nejčastěji z kašle, bronchospasmu, hypoxie, nadměrný intrakraniální tlak já

To je důležité přesné dávkování pro děti, což závisí spíše na věku než na váze. Je to znázorněno v tabulce.

*Kde je VN věk, týdny.

Starším dětem i dospělým se předepisuje 2–5 mg léku/kg tělesné hmotnosti v závislosti na stavu a přítomnosti dalších onemocnění. Starší lidé, stejně jako lidé trpící jaterními patologiemi, jmenovat minimální dávka , protože odstranění léku z těla je inhibováno. Kouření naopak urychluje odstranění drogy z krve. Proto je při léčbě onemocnění vyžadováno maximální dávkování.

Eufillin v ampulích pro dospělé

Podání ampulí u dospělých je indikováno v akutních situacích, kdy potřebujete rychle zmírnit bronchospasmus. Eufillin se používá intramuskulárně nebo intravenózně po dobu nejvýše 14 dnů, poté je nutné přejít na užívání léku ve formě tablet.

Eufillin pro těhotné a kojící ženy

Aminofylin překračuje placentární hranici, nicméně pro plod je relativně bezpečný a pro matku může způsobit toxikózu, projevující se zvracením, bušením srdce a diskomfortem.

Gynekologové předepisují bronchodilatátor při otocích nebo stavech ohrožujících život matky.

Účinek na kojence mladší 13 týdnů nebyl dostatečně prozkoumán, proto by přípravek neměly užívat kojící matky. V opačném případě musíte kojení přerušit.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky při použití aminofylinu v ampulích jsou doprovázeny následujícími patologickými příznaky:

• excitace;
• Nadměrné pocení;
• nevolnost;
• bolest hlavy;
• průjem;
• tlukot srdce;
• alergie;
• tlakové rázy;
• svalový třes;
• polyurie.

Kontraindikace

Samozřejmě existují kontraindikace pro použití léku aminofylin. Důvod jmenovat jiného druh terapie by měl být:

• epilepsie;
• patologie štítné žlázy;
• průjem;
• BPH;
• srdeční nebo ledvinové patologie;
• přecitlivělost na xantinové deriváty;
• starý věk;
• řízení silniční dopravy.

Analogy

Farmaceutický průmysl vyrábí následující léky - analogy léku:

• Neoteopek;
• theofylin;
• aminofylin;
• theobromin;
• diprophyllin;
• Theotard.

Omezení

Droga není předepisována ženám s kojení. V těhotenství se používá při edém nebo placentární insuficience. Po použití léku ženy pociťují bušení srdce a závratě.

Pulmonologie

název

Řešení pro intravenózní podání 24 mg/ml

Farmakoterapeutická skupina

Bronchodilatátor

Jméno výrobku

Eufillin

Mezinárodní nechráněný název

aminofylin.

Léková forma

Roztok pro intravenózní podání

Sloučenina

na 1 ml: Účinná látka: aminofylin (aminofylin) (v sušině) - 24 mg. Pomocná látka: voda na injekci.

ATX kód

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lék inhibuje fosfodiesterázu, zvyšuje akumulaci cAMP ve tkáních a blokuje adenosinové (purinové) receptory; má schopnost inhibovat transport iontů vápníku kanály buněčné membrány, snižuje kontraktilní aktivitu hladkých svalů. Uvolňuje svaly průdušek, uvolňuje bronchospasmus. Má středně inotropní a diuretický účinek. Eufillin snižuje cévní odpor, snižuje tonus cévy(hlavně cévy mozku, kůže a ledvin), rozšiřuje koronární cévy, snižuje tlak v systému plicní tepna, zlepšuje kontrakci bránice, zvyšuje mukociliární clearance, inhibuje uvolňování mediátorů (histamin a leukotrieny) z žírných buněk, stimuluje dýchací centrum, zvyšuje uvolňování adrenalinu nadledvinami, inhibuje agregaci krevních destiček, zlepšuje mikrocirkulaci.

Farmakokinetika

60 % aminofylinu (u zdravých dospělých) a 36 % (u novorozenců) se váže na plazmatické proteiny a je distribuován v krvi, extracelulární tekutině a svalová tkáň. Eufillin proniká placentární a hematoencefalickou bariérou a nehromadí se v tukové tkáni. 90 % léčiva se metabolizuje v játrech. Metabolity jsou vylučovány ledvinami, 7-13 % léčiva se vylučuje v nezměněné podobě. Poločas rozpadu je od 5 do 10 hodin u dospělých nekuřáků a od 2,5 do 5 hodin u dětí starších 10 měsíců. Kouření a alkohol výrazně ovlivňují metabolismus a vylučování drogy zejména u kuřáků se tato doba výrazně zkracuje a pohybuje se od 4 do 5 hodin. Eliminace léku je prodloužena u pacientů s respirační selhání s jaterním a srdečním selháním, s virovými infekcemi a hypertermií.

Indikace pro použití

Broncho-obstrukční syndrom u bronchiálního astmatu, bronchitidy, emfyzému, srdečního astmatu (hlavně ke zmírnění záchvatů); hypertenze v plicním oběhu. Porušení cerebrální oběh podle ischemického typu (ve složení kombinovaná terapie pro snížení intrakraniální tlak). Selhání levé komory s bronchospasmem a respiračním selháním typu Cheyne-Stokes (jako součást komplexní terapie).

Kontraindikace

Zvýšená citlivost na léčivo, stejně jako na další xantinové deriváty: kofein, pentoxifylin, theobromin. Vyjádřený arteriální hypotenze nebo hypertenze paroxysmální tachykardie, extrasystola, infarkt myokardu s poruchami Tepová frekvence, epilepsie, zvýšená křečovitá připravenost, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, tyreotoxikóza, plicní edém, těžká koronární insuficience, jaterní a/nebo selhání ledvin, hemoragická mrtvice, retinální krvácení, nedávná anamnéza krvácení, období laktace. S opatrností: těhotenství, novorozenecké období, věk nad 55 let a nekontrolovaná hypotyreóza (možnost kumulace), rozšířená vaskulární ateroskleróza, sepse, prodloužená hypertermie, gastroezofageální reflux, peptický vředžaludku a duodenum(anamnéza), adenom prostaty. Lék se nedoporučuje podávat nitrožilně dětem do 14 let (kvůli možným nežádoucím účinkům).

Použití během těhotenství

Pokud je nutné předepsat lék během těhotenství, měl by být očekávaný přínos pro matku porovnán s potenciálním rizikem pro plod. Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Návod k použití a dávkování

Dospělým se do žíly podává pomalu (během 4–6 minut) 5–10 ml léku (0,12–0,24 g), který se předem zředí v 10–20 ml. izotonický roztok chlorid sodný. Pokud se objeví bušení srdce, závratě nebo nevolnost, rychlost podávání se zpomalí nebo se přejde na kapání, k čemuž se 10-20 ml léčiva (0,24-0,48 g) zředí ve 100-150 ml izotonického roztoku chloridu sodného; podává se rychlostí 30-50 kapek za minutu. Před parenterální podání roztok se musí zahřát na tělesnou teplotu. Eufillin se podává parenterálně až 3krát denně, ne déle než 14 dní. Vyšší dávky aminofylin pro dospělé do žíly: jednorázová dávka - 0,25 g, denně - 0,5 g Přípravek se nedoporučuje dětem do 14 let z důvodu vedlejší efekty. V případě potřeby se však dětem podává aminofylin intravenózně v jednorázové dávce 2-3 mg/kg, nejlépe po kapkách. Vyšší dávky pro děti intravenózně: jednorázově - 3 mg/kg, denně - do 3 měsíců - 0,03-0,06 g, od 4 do 12 měsíců - 0,06-0,09 g, od 2 do 3 let - 0,09-0,12 g, od 4 do 7 let - 0,12-0,24 mg, od 8 do 18 let - 0,25-0,5 g.

Vedlejší účinek

Z venku gastrointestinální trakt: gastroezofageální reflux (pálení žáhy), exacerbace peptického vředu. Z centrálního nervového systému: bolest hlavy, neklid, úzkost, podrážděnost, závratě, nespavost, třes; zřídka - křeče, nevolnost, zvracení. Z venku kardiovaskulárního systému: palpitace, tachykardie, kardialgie, poruchy srdečního rytmu, zvýšená frekvence záchvatů anginy pectoris, snížení krevní tlak až do kolapsu – při rychlém nitrožilním podání. Alergické reakce: vyrážka, svědění kůže, exfoliativní dermatitida, febrilní reakce. Místní reakce: v místě vpichu - hyperémie, bolest, zhutnění. Jiné: bolest na hrudi, tachypnoe, albuminurie, hematurie, hypoglykémie, pocení, návaly horka, zvýšená diuréza.

Předávkovat

V případě předávkování, zčervenání kůže obličeje, nespavost, motorický neklid, úzkost, fotofobie, anorexie, průjem, nevolnost, zvracení, bolest v epigastrické oblasti, gastrointestinální krvácení, tachykardie, ventrikulární arytmie, třes, generalizované křeče, hyperventilace, prudký pokles krevní tlak. Při těžké otravě se mohou vyvinout epileptoidní záchvaty (zejména u dětí bez varovných příznaků), hypoxie, metabolická acidóza, hyperglykémie, hypokalémie, nekróza kosterního svalstva, zmatenost, selhání ledvin s myoglobinurií. Léčba předávkování závisí na klinický obraz zahrnuje vysazení léku, stimulaci jeho odstranění z těla (nucená diuréza, hemosorpce, sorpce plazmy, hemodialýza, peritoneální dialýza) a podání symptomatické prostředky. Diazepam (injekce) se používá k úlevě od záchvatů. Barbituráty by se neměly používat. V případě těžké intoxikace (obsah eufillinu více než 50 g/l) se doporučuje hemodialýza.

Používejte s jinými léky

Efedrin, beta-agonisté, kofein a furosemid zvyšují účinek léku. Zvyšuje pravděpodobnost rozvoje nežádoucích účinků glukokortikosteroidů, mineralokortikosteroidů (hypernatremie), léků na Celková anestezie(zvyšuje se riziko ventrikulárních arytmií). V kombinaci s fenobarbitalem, fenytoinem, rifampicinem, isoniazidem, karbamazepinem nebo sulfinpyrazonem je pozorován pokles účinnosti aminofylinu, což může vyžadovat zvýšení dávek užívaného léku. Aminoglutethimid a moracizin, které jsou induktory mikrozomální oxidace, zvyšují clearance aminofylinu, což může vyžadovat zvýšení jeho dávky. Clearance léku je snížena při předepisování v kombinaci s makrolidovými antibiotiky, linkomycinem, alopurinolem, cimetidinem, isoprenalinem, beta-blokátory, což může vyžadovat snížení dávky. perorální antikoncepce obsahující estrogen, léky proti průjmu, střevní sorbenty oslabují a blokátory H2-histaminu, pomalé blokátory vápníkové kanály Mexiletin zesiluje účinek (váže se na enzymatický systém cytochromu P450 a mění metabolismus aminofylinu). Při použití v kombinaci s enoxacinem a jinými fluorochinoliny, v malých dávkách ethanol, disulfiram, rekombinantní interferon alfa, methotrexát, propafenon, thiabendazol, tiklopidin, verapamil a při očkování proti chřipce se může intenzita účinku aminofylinu zvýšit, což může vyžadovat snížení jeho dávky. Droga potlačuje léčebné účinky uhličitan lithný a beta blokátory. Podávání beta-blokátorů interferuje s bronchodilatačním účinkem aminofylinu a může způsobit bronchospasmus. Eufillin potencuje účinek diuretik zvýšením glomerulární filtrace a snížení tubulární reabsorpce. S opatrností je aminofylin předepisován současně s antikoagulancii, jinými teofylinovými nebo purinovými deriváty. Nedoporučuje se užívat aminofylin s léky stimulujícími centrální nervový systém. nervový systém(zvyšuje neurotoxicitu). Lék nelze použít s roztoky dextrózy a není kompatibilní s roztoky glukózy, fruktózy a levulózy. Je třeba vzít v úvahu pH směsných roztoků: farmaceuticky nekompatibilní s roztoky kyselin.

Pokyny pro lékařské použití lék

Eufillin

Jméno výrobku

Eufillin

Mezinárodní generické jméno

aminofylin

Léková forma

Roztok pro intravenózní podání 24 mg/ml, 10 ml

Sloučenina

1 ml roztoku obsahuje

účinná látka - aminofylin 24,0 mg

pomocná látka- voda na injekci

Popis

Čirá, bezbarvá nebo mírně zbarvená kapalina

Farmakoterapeutická skupina

Léky pro léčbu obstrukčních onemocnění dýchací trakt. Jiné léky pro léčbu obstrukčních onemocnění dýchacích cest pro systémové použití.

xanthiny

aminofylin

ATX kód R03DA05

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Biologická dostupnost - 90-100%. Doba k dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě při intravenózním podání je 0,3 g - 15 min, maximální koncentrace v krevní plazmě - 7 mcg/ml. Distribuční objem je v rozmezí 0,3-0,7 l/kg (30-70 % „ideální“ tělesné hmotnosti), s průměrem 0,45 l/kg. Komunikace s plazmatickými proteiny u dospělých - 60%, u novorozenců - 36%, u pacientů s cirhózou jater - 36%. Proniká do mateřského mléka (10 % podané dávky) přes placentární bariéru (koncentrace v krevním séru plodu je mírně vyšší než v séru matky).

Aminofylin vykazuje bronchodilatační vlastnosti v koncentracích 10-20 mcg/ml. Koncentrace nad 20 mg/ml jsou toxické. Stimulační účinek na dýchací centrum se realizuje při nižším obsahu léčiva v krvi - 5-10 mcg/ml. Metabolizováno při fyziologické hodnoty pH s uvolňováním volného theofylinu, který je dále metabolizován v játrech za účasti několika izoenzymů cytochromu P450. V důsledku toho vzniká kyselina 1,3-dimethylurová (45-55%), která má farmakologická aktivita, ale je 1-5krát nižší než theofylin. Kofein je aktivní metabolit a tvoří se v velké množství ach, s výjimkou nedonošených novorozenců a dětí do 6 měsíců, u kterých v důsledku extrémně dlouhého poločasu kofeinu dochází k výrazné akumulaci kofeinu v těle (až 30 % u aminofylinu).

U dětí starších 3 let au dospělých chybí fenomén akumulace kofeinu. Poločas rozpadu u novorozenců a dětí do 6 měsíců. - více než 24 hodin; u dětí starších 6 měsíců - 3,7 hodiny; u dospělých - 8,7 hodiny; pro „kuřáky“ (20-40 cigaret denně) - 4-5 hodin (po odvykání kouření se farmakokinetika normalizuje po 3-4 měsících); u dospělých s chronickou obstrukční plicní nemocí, plicním srdečním onemocněním a plicním srdečním selháním - vylučováno ledvinami. U novorozenců se asi 50 % theofylinu vylučuje v nezměněné podobě močí oproti 10 % u dospělých, což je spojeno s nedostatečná aktivita jaterní enzymy.

Farmakodynamika

Bronchodilatátor, derivát purinu; inhibuje fosfodiesterázu, zvyšuje akumulaci cAMP v tkáních, blokuje adenosinové (purinové) receptory; snižuje průtok Ca2+ kanálky buněčných membrán, snižuje kontraktilní aktivitu hladkých svalů.

Uvolňuje svaly průdušek, zvyšuje mukociliární clearance, stimuluje kontrakci bránice, zlepšuje funkci dýchacích a mezižeberních svalů, stimuluje dechové centrum, zvyšuje jeho citlivost na oxid uhličitý a zlepšuje se alveolární ventilace což v konečném důsledku vede ke snížení závažnosti a frekvence epizod apnoe. Normalizace dýchací funkce, pomáhá nasytit krev kyslíkem a snížit koncentraci oxidu uhličitého.

Posiluje ventilaci plic při hypokalemii.

Působí stimulačně na činnost srdce, zvyšuje sílu a frekvenci srdečních kontrakcí, zvyšuje koronární prokrvení a potřebu kyslíku myokardem. Snižuje tonus krevních cév (hlavně mozku, kůže a ledvin). Má periferní venodilatační účinek, snižuje plicní cévní odpor a snižuje tlak v plicním oběhu. Zvyšuje průtok krve ledvinami a má mírný diuretický účinek.

Rozšiřuje extrahepatální žlučovody.

Stabilizuje membrány žírných buněk, inhibuje uvolňování mediátorů alergických reakcí.

Inhibuje agregaci krevních destiček (potlačuje destičkový aktivační faktor a PgE2 alfa), zvyšuje odolnost červených krvinek vůči deformaci (zlepšuje reologické vlastnosti krve), snižuje tvorbu trombů a normalizuje mikrocirkulaci. Působí tokolyticky, zvyšuje kyselost žaludeční šťávy.

Při použití v velké dávky má epileptogenní účinek.

Indikace pro použití

status astmaticus ( doplňková terapie)

ischemická cévní mozková příhoda (jako součást kombinované léčby)

selhání levé komory s bronchospasmem a poruchou dýchání Cheyne-Stokesova typu

edematózní syndrom renálního původu (jako součást komplexní terapie)

Návod k použití a dávkování

Pro dospělé:

Pomalu (během 4-6 minut) se intravenózně podává 5-10 ml roztoku 24 mg/ml (0,12-0,24 g), který je předem naředěn v 10-20 ml izotonického roztoku chloridu sodného. Pokud se objeví bušení srdce, závratě nebo nevolnost, rychlost podávání se zpomalí nebo se přejde na kapání, ke kterému se 10-20 ml roztoku 24 mg/ml (0,24-0,48 g) zředí ve 100-150 ml izotonického roztok chloridu sodného; podává se rychlostí 30-50 kapek za minutu.

Eufillin se podává parenterálně až 3krát denně, ne déle než 14 dní.

Vyšší dávky aminofylinu pro dospělé: jednorázově - 0,25 g, denně - 0,5 g.

Na nouzové stavy dospělým se podávají intravenózně v dávce 6 mg/kg, zředěné v 10-20 ml 0,9% roztok NaCl aplikujte pomalu po dobu alespoň 5 minut.

U status asthmaticus je indikováno intravenózní kapání - 720-750 mg.

Pro děti:

Lék je kontraindikován u dětí do 14 let kvůli nežádoucím účinkům.

Vyšší dávky pro děti od 14 do 18 let intravenózně - jednorázově 3 mc/kg, denně - 0,25 až 0,5 g.

Vedlejší efekty

- závratě, bolest hlavy, nespavost, neklid, úzkost, podrážděnost, třes, horečka, návaly horka

Palpitace, tachykardie, arytmie, snížený krevní tlak až kolaps (s rychlým intravenózním podáním), kardialgie, zvýšená frekvence záchvatů anginy pectoris

- gastralgie, průjem , nevolnost, zvracení, gastroezofageální reflux, pálení žáhy, exacerbace peptického vředu, průjem, ztráta chuti k jídlu (s dlouhodobé užívání)

- kožní vyrážka, svědění, zvýšené pocení

Indurace, hyperémie, bolest (v místě vpichu)

- bolest na hrudi, tachypnoe

Hypoglykémie

Zvýšená diuréza, albuminurie, hematurie

Výskyt nežádoucích účinků klesá s klesající dávkou léku.

Kontraindikace

Děti do 14 let

Hypersenzitivita (včetně jiných xanthinových derivátů: kofein, pentoxifylin, theobromin)

Epilepsie

Těžká arteriální hyper- nebo hypotenze

Těžké tachyarytmie

Hemoragická mrtvice

Retinální krvácení

Opatrně: těhotenství, věk nad 55 let a nekontrolovaná hypotyreóza (možnost kumulace), sepse, prodloužená hypertermie, gastroezofageální reflux, peptický vřed žaludku a dvanáctníku (anamnéza), adenom prostaty.

Drogové interakce

Efedrin, beta-agonisté, kofein a furosemid zvyšují účinek léku. V kombinaci s fenobarbitalem, difeninem, rifampicinem, isoniazidem, karbamazepinem nebo sulfinpyrazonem je pozorován pokles účinnosti aminofylinu, což může vyžadovat zvýšení dávek léku. Clearance léku je snížena při předepisování v kombinaci s makrolidovými antibiotiky, linkomycinem, alopurinolem, cimetidinem, isoprenalinem, beta-blokátory, což může vyžadovat snížení dávky. Účinek zesilují perorální antikoncepce obsahující estrogeny, léky proti průjmu, střevní sorbenty a blokátory H2-histaminu, pomalé blokátory kalciových kanálů, mexiletin (souvisejí s enzymatickým systémem cytochromu P450 a zpomalují metabolismus aminofylinu). Při použití v kombinaci s enoxacinem a jinými fluorochinoliny se dávka aminofylinu snižuje. Lék potlačuje terapeutické účinky uhličitanu lithného a beta-blokátorů. Předepisování betablokátorů – narušuje bronchodilatační účinek aminofylinu a může způsobit bronchospasmus. Eufillin potencuje účinek diuretik zvýšením glomerulární filtrace a snížením tubulární reabsorpce. S opatrností je aminofylin předepisován současně s antikoagulancii, jinými teofylinovými nebo purinovými deriváty. Nedoporučuje se užívat aminofylin s léky, které vzrušují centrální nervový systém (zvyšuje neurotoxicitu). Lék nelze použít s roztoky dextrózy a není kompatibilní s roztoky glukózy, fruktózy a levulózy. Je třeba vzít v úvahu pH směsných roztoků: farmaceuticky nekompatibilní s roztoky kyselin.

Zvyšuje pravděpodobnost rozvoje nežádoucích účinků glukokortikosteroidů, mineralokortikosteroidů (hypernatremie) a látek pro celkovou anestezii (zvyšuje se riziko komorových arytmií).

Na současné použití u enoxacinu, malých dávek ethanolu, disulfiramu, fluorochinolonů, rekombinantního interferonu alfa, metotrexátu, mexiletinu, propafenonu, thiabendazolu, tiklopidinu, verapamilu a při očkování proti chřipce se může intenzita účinku aminofylinu zvýšit, což může vyžadovat snížení jeho dávky.

speciální instrukce

Lék je předepisován opatrně, pod neustálým lékařským dohledem, pacientům:

Se závažnou poruchou funkce jater a ledvin (jaterní a/nebo renální selhání)

Peptický vřed žaludku a dvanáctníku (anamnéza), s krvácením z gastrointestinálního traktu v nedávné historii

Při těžké koronární insuficienci ( akutní fáze infarkt myokardu, angina pectoris)

Pro rozšířenou vaskulární aterosklerózu

Pro hypertrofickou obstrukční kardiomyopatii

S častým ventrikulárním extrasystolem

Se zvýšenou křečovitou připraveností

Při nekontrolované hypotyreóze (možnost kumulace) nebo tyreotoxikóze

Při dlouhodobé hypertermii

Na gastroezofageální reflux

S hypertrofií prostaty.

Těhotenství a kojení

Užívání aminofylinu během těhotenství může vést k tvorbě potenciálně nebezpečné koncentrace theofylin a kofein. Novorozenci, jejichž matky dostávaly aminofylin během těhotenství (zejména ve třetím trimestru), vyžadují ke kontrole lékařský dohled možné příznaky intoxikace methylxantiny. Předepisování léku během těhotenství vyžaduje pečlivé posouzení přínosů pro léčbu matky a potenciálního rizika pro plod a provádí se pouze u extrémních zdravotních stavů.

Během užívání léku je třeba přerušit kojení.

Vlastnosti vlivu léčivý přípravek na schopnosti řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

S ohledem na možnost rozvoje vedlejší efekty léku, měli byste se během léčby zdržet řízení vozidel a případného zapojení do činností nebezpečné druhyčinnosti vyžadující zvýšená koncentrace pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

Předávkovat

Příznaky: anorexie, průjem, nauzea, zvracení, bolest v epigastriu, gastrointestinální krvácení, tachykardie, ventrikulární arytmie, třes, generalizované křeče, hyperventilace, prudký pokles krevního tlaku.

Léčba: vysazení léku, stimulace jeho odstranění z těla (nucená diuréza, hemosorpce, sorpce plazmy, hemodialýza, peritoneální dialýza) a předepisování symptomatických léků. Diazepam (injekce) se používá k úlevě od záchvatů. Barbituráty by se neměly používat. V případě těžké intoxikace (obsah eufillinu více než 50 g/l) se doporučuje hemodialýza.

V moderní svět ekologie bohužel zanechává mnoho přání, a proto stále více více lidí trpíte nemocemi, jako je astma, chronická bronchitida, emfyzém. Na léčbu podobná onemocněníÚspěšně se používá lék Eufillin, návod k použití, který vám dnes řekneme.

Proč je Eufillin předepsán? Především se jedná o onemocnění charakterizovaná křečemi dýchacích cest. To je způsobeno tím, že účinná látka obsažená v Euphyllinu uvolňuje hladké svaly. Je součástí skupiny léků, které se předepisují k léčbě průdušek a plic, obstrukčních onemocnění dýchacích cest a používá se jako antiastmatikum. Ale o tom si povíme více níže.

Formulář vydání

Eufillin je dostupný ve formě injekčního roztoku (ampule 1 ml a 10 ml), ve formě tablet (0,15 mg, 30 kusů v balení) a také ve formě prášku pro přípravu roztoků

Sloučenina

• Tablety Eufillin obsahují 150 mg účinné látky - aminofylin, stejně jako stearát hořečnatý, bramborový škrob a povidon, které se používají jako pomocné látky
• Eufillin ve formě injekcí na injekci obsahuje 24 mg aminofylinu a až 1 ml vody na injekci (poslední jako pomocnou látku)

farmakologický účinek

Farmakodynamika

1. Jednou z klíčových vlastností tohoto léku je jeho schopnost rozpouštět se ve vodě, což znamená, že jej lze použít pro injekce
2. Hlavní účinnou látkou Euphyllinu je theofylin. Díky tomu je lék schopen uvolnit hladké svaly průdušek a zmírnit křeče
3. Ještě jeden užitečná akce je stimulace dechového centra a také zlepšení plicní ventilace, nasycení krve kyslíkem a snížení množství oxidu uhličitého v ní
4. Kromě toho Eufillin také stimuluje srdeční činnost, díky němu se snižuje tlak v plicním oběhu, snižuje se tonus cév a uvolňují se žilní stěny
5. Lék zlepšuje vlastnosti krve - červené krvinky se stávají odolnějšími vůči poškození, zpomaluje se agregace krevních destiček
6. Zlepšuje se funkce ledvin a v důsledku toho se zvyšuje tvorba moči

Farmakokinetika

1. Po podání se lék vstřebává poměrně rychle, 90-100 procent.
2. Jídlo má tendenci snižovat rychlost vstřebávání, ale neovlivňuje jeho objem
3. Maximální doba vstřebávání – 1-2 hodiny
4. Léčivá látka se váže na plazmatické proteiny a je distribuována v celém těle oběhový systém extracelulární tekutina a svalová tkáň (60 % u dospělých, 36 % u dětí a lidí s cirhózou jater)
5. Má schopnost pronikat do mateřského mléka (10%) a přes placentární bariéru
6. 90 % účinné látky se metabolizuje v játrech, asi 10 % se vyloučí v nezměněné podobě
7. Kouření a alkohol mají významný vliv na poločas rozpadu, pro srovnání - v nekuřácká osoba lék je zcela vyloučen z těla za 8-10 hodin, u kuřáka - za 4-5 hodin. U dětí je poločas 3-5 hodin.
8. Eliminace Eufillinu je mnohem delší u pacientů s jaterním nebo srdečním selháním, s onemocněním dýchacích cest, virová infekce. Může dosáhnout 24 hodin.

Indikace

Eufillin se používá pro komplexní léčba následující nemoci a porušení:

1. 1. Bronchiální astma a křeče v průduškách. Toto je hlavní indikace pro intravenózní použití Eufillinu.

1. Vysoký tlak v cévách, které se nacházejí v oblasti plic
2. Zmírnění útoků v mozkové cévy se srdečním astmatem, zvláště když jsou záchvaty doprovázeny dušením a bronchospasmem
3. Zlepšení cerebrální cirkulace (v případě akutních poruch)
4. Uvolnění intrakraniálního tlaku
5. První pomoc při otoku mozku v důsledku ischemických mozkových příhod
6. Zlepšení průtoku krve v ledvinách

Kontraindikace

1. 1. Intravenózní podání Eufillinu je při nízkém krevním tlaku zakázáno
   2. Tachykardie je také kontraindikací.
   3. Epilepsie
   4. Poruchy srdce
   5. Po infarktu myokardu
   6. Koronární nedostatečnost
   7. Pravidelné a časté porušování Tepová frekvence
   8. Chronická gastritida

1. Děti do tří let věku
2. Krvácení do sítnice oka
3. Na alergie popř individuální nesnášenlivost složky léku

Někdy specialisté provádějí léčbu přípravkem Eufillin s upozorněním, že přínosy takové terapie převáží rizika. Zde jsou případy, kdy je lék předepisován opatrně:

1. 1. Pravidelné záchvaty anginy pectoris a záchvaty
   2. Poruchy ledvin
   3. Žaludeční vřed
   4. Pacient má dlouhodobě vysokou teplotu
   5. Období těhotenství a kojení

1. Snížená produkce hormonů
2. Gastroezofageální reflux
3. Krvácení do žaludku

Vedlejší efekty

Při intravenózním podávání Eufillinu nebo při užívání léku jinými způsoby se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

• Centrální nervový systém může reagovat křečemi, poruchami spánku, třesem, závratí a celkovou úzkostí
• Kardiovaskulární systém může způsobit reakci, jako je zvýšená srdeční frekvence, arytmie, tachykardie, kardialgie, výrazné snížení krevní tlak, záchvaty anginy pectoris mohou být častější. Pokud je intravenózní podání příliš rychlé, může se objevit bolest v oblasti srdce.

Důležité! Při použití Eufillinu ve třetím trimestru těhotenství je riziko tachykardie u plodu velmi vysoké.

• Trávicí systém může na takovou léčbu reagovat exacerbací peptické vředy, pálení žáhy, zvracení nebo nevolnost. Dále nelze vyloučit gastroezofageální reflux, průjmy a při dlouhodobém užívání i nechutenství.
• Nežádoucí účinky z močového systému - albuminurie, hematurie
• Alergické a lokální reakce– zhutnění a bolest v místě vpichu, vyrážka, svědicí pokožka. Na orálně– podráždění střevní sliznice.
• Kromě toho - hypoglykémie, proktitida, tachypnoe, bolest na hrudi, diuréza, zvýšené pocení a zčervenání obličeje

Návod k použití

Pilulky

Nejprve si přečteme návod na užívání aminofylinových tablet.

1. Dospělí užívají 150 mg léčiva na jednu aplikaci 1-3x denně po jídle
2. Pro děti se dávka léku vypočítá na základě tělesné hmotnosti - 7-10 mg na kilogram. Dítě se doporučuje užívat lék 4krát denně, také po jídle.

Doba trvání léčby se může pohybovat od několika dnů do několika měsíců, v závislosti na onemocnění, jeho průběhu a také snášenlivosti léku konkrétní osobou.

Důležité! Dávkování Eufillinu pro starší lidi by mělo být sníženo z důvodu pomalého vylučování účinné látky z těla. A pro kouřící lidi– zvýšené, naopak v důsledku příliš rychlého vylučování.

Maximum denní dávka Eufillin pro dospělé je 1,5 gramu a pro děti - 15 mg na kilogram. Dávka na dávku by neměla překročit 0,5 mg pro dospělého pacienta a 7 mg na kilogram pro dítě.

Injekce

Pokyny pro použití aminofylinu v ampulích intravenózně mají své vlastní charakteristiky.

1. Injekční roztok pro dospělého se připravuje rychlostí 5-10 ml Eufillinu v ampulích na 10-20 ml roztoku chloridu sodného (0,9%).
2. Potřebné množství léku k podání dítěti se vypočítá takto: na kilogram tělesné hmotnosti připadá 2–3 mg účinné látky
3. Injekce s Eufillinem se podávají 3krát denně, průběh léčby není delší než dva týdny
4. Před podáním se roztok zahřeje na tělesnou teplotu
5. Lék se musí podávat velmi pomalu - během 4-6 minut. Jak jsme již uvedli, při příliš rychlém podání existuje vysoké riziko nežádoucích účinků, jako je bolest srdce, závratě a nevolnost. Pokud jsou takové příznaky přítomny, podávání léku by mělo být okamžitě zastaveno, v tomto případě je pacientovi ukázáno kapání s Eufillinem.
6. K přípravě kapátka vezměte 10-20 mg léku a smíchejte ho se 100-150 mg chloridu sodného (opět 0,9%). Rychlost podávání je 30-50 kapek za minutu.

Kromě výše uvedených způsobů podávání se s Eufillinem používá také elektroforéza a inhalace.
Elektroforéza vyžaduje 2% roztok léčiva, který se namočí do gázy nebo filtračního papíru. Pro inhalaci se připraví roztok, kde se odebere jedna ampule Eufillinu na 100-150 ml chloridu sodného. Na jednu inhalaci stačí 3 ml tohoto roztoku

Předávkovat

Následující příznaky mohou naznačovat, že jsou překročeny doporučené dávky přípravku Eufillin:

• Průjem, nevolnost, zvracení krve
• Snížená chuť k jídlu
• Krvácení do žaludku
• poruchy spánku, zvýšená úzkost, fotofobie
• Třes, křeče, silné motorické vzrušení
• Gastralgie
• Tachypnoe
• Ventrikulární arytmie

Když těžká otrava Eufillin může způsobit následující poruchy:

• Hypoxie
• Hyperglykémie
• Hypoglykémie
• Zmatek
• Rozvoj selhání ledvin
• Nekróza kosterního svalstva
• Epileptické záchvaty (zejména u dětí)

Předávkování se léčí následovně:

• Za prvé – vysazení drog
• Žaludek pacienta se umyje, jsou předepsány enterosorbenty a laxativa.
• Diazepam je předepsán k zastavení záchvatů.
• Držený symptomatická terapie– podle toho, jak přesně se předávkování projevuje

Důležité! Pokud pacient kromě Eufillinu užívá i jiné léky, je velmi důležité před zahájením léčby zjistit, jak se budou léky vzájemně ovlivňovat. Například Eufillin s Dexamethasonem nitrožilně, předepsaný pro některé neurologická onemocnění zvyšuje u pacienta riziko nežádoucího účinku, jako je hypoglykémie. Proto je velmi důležité neléčit se a užívat jakékoli léky pouze na lékařský předpis.

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití drogy Eufillin. Je prezentována zpětná vazba od návštěvníků stránek – spotřebitelů tohoto léku, stejně jako názory odborných lékařů na používání Eufillinu v jejich praxi. Žádáme vás, abyste aktivně přidali své recenze o léku: zda lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná výrobce neuvádí v anotaci. Analogy Eufillinu v přítomnosti existujících strukturních analogů. Použití k léčbě astmatického stavu a bronchiální obstrukce u dospělých, dětí a také během těhotenství a kojení.

Eufillin- bronchodilatátor, derivát xantinu. Inhibuje fosfodiesterázu, zvyšuje akumulaci cyklického adenosinmonofosfátu v tkáních, blokuje adenosinové (purinové) receptory; snižuje tok vápenatých iontů kanálky buněčných membrán, snižuje kontraktilní aktivitu hladkých svalů.

Uvolňuje bronchiální svaly, zvyšuje mukociliární clearance, stimuluje kontrakci bránice, zlepšuje funkci dýchacích a mezižeberních svalů, stimuluje dechové centrum, zvyšuje jeho citlivost na oxid uhličitý a zlepšuje alveolární ventilaci, což v konečném důsledku vede ke snížení závažnosti a frekvenci epizod apnoe. Normalizací funkce dýchání pomáhá nasytit krev kyslíkem a snížit koncentraci oxidu uhličitého.

Působí stimulačně na činnost srdce, zvyšuje sílu a počet srdečních kontrakcí, zvyšuje koronární prokrvení a potřebu kyslíku myokardem. Snižuje tonus krevních cév (hlavně mozku, kůže a ledvin). Má periferní venodilatační účinek, snižuje plicní cévní odpor a snižuje tlak v plicním oběhu. Zvyšuje průtok krve ledvinami a má mírný diuretický účinek.

Rozšiřuje extrahepatální žlučovody.

Inhibuje agregaci krevních destiček (potlačuje destičkový aktivační faktor a PgE2 alfa), zvyšuje odolnost červených krvinek vůči deformaci (zlepšuje reologické vlastnosti krve), snižuje tvorbu trombů a normalizuje mikrocirkulaci.

Působí tokolyticky, zvyšuje kyselost žaludeční šťávy.

Při použití ve velkých dávkách má enileptogenní účinek.

Farmakokinetika

V těle je aminofylin (účinná látka léku Euphyllin) metabolizován při fyziologických hodnotách pH za uvolňování volného theofylinu. Bronchodilatační vlastnosti se objevují při plazmatických koncentracích teofylinu 10-20 mcg/ml. Koncentrace nad 20 mg/ml jsou toxické. Stimulační účinek na dýchací centrum je realizován při nižší koncentraci - 5-10 mcg/ml. Proniká placentární bariérou (koncentrace v krevním séru plodu je mírně vyšší než v séru matky). Vyniká s mateřské mléko. 10 % se u dospělých vyloučí v nezměněné podobě. U novorozenců je značná část vylučována ve formě kofeinu (vzhledem k nezralosti drah pro jeho další metabolismus), nezměněná – 50 %.

Indikace

• status astmaticus (doplňková terapie);
• apnoe u novorozenců;
• ischemická cerebrovaskulární příhoda (jako součást kombinované terapie);
• selhání levé komory s bronchospasmem a poruchou dýchání Cheyne-Stokesova typu;
• edematózní syndrom renálního původu (jako součást komplexní terapie);
• akutní a chronické srdeční selhání (jako součást kombinované terapie);
• broncho-obstrukční syndrom různého původu(vč. bronchiální astma COPD, včetně emfyzému, chronické obstrukční bronchitidy);
• hypertenze v plicním oběhu;
• "plicní" srdce;
• noční apnoe.

Uvolňovací formuláře

Tablety 150 mg.

Roztok pro intravenózní podání 24 mg/ml (injekce v ampulích, v kapátcích).

Řešení pro intramuskulární injekce 240 mg/ml (injekce v injekčních ampulích).

Návod k použití a dávkování

Pilulky

Orálně by dospělým mělo být předepsáno 150 mg na dávku 1-3krát denně po jídle. Děti by měly být předepisovány perorálně v dávce 7-10 mg/kg denně ve 4 dílčích dávkách. Doba trvání léčby je od několika dnů do několika měsíců v závislosti na průběhu onemocnění a snášenlivosti léku.

Vyšší dávky aminofylinu pro dospělé perorálně: jednorázově - 0,5 g, denně - 1,5 g Vyšší dávky pro děti perorálně: jednorázově - 7 mg/kg, denně - 15 mg/kg.

Injekce

Individuální, v závislosti na indikacích, věku, klinické situaci, cestě a schématu podání (intravenózně, intramuskulárně, kapačkou), závislost na nikotinu.

Vedlejší účinek

• závrať;
• bolest hlavy;
• nespavost;
• excitace;
• úzkost;
• podrážděnost;
• třes;
• tlukot srdce;
• tachykardie (včetně u plodu při užívání těhotnou ženou ve 3. trimestru);
• bolest na hrudi;
• snížený krevní tlak;
• bolest břicha;
• nevolnost, zvracení;
• pálení žáhy;
• exacerbace peptického vředu;
• průjem;
• snížená chuť k jídlu;
• vyrážka;
• horečka;
• pocit zrudnutí v obličeji;
• hematurie;
• zvýšená diuréza;
• zvýšené pocení.

Kontraindikace

• přecitlivělost (včetně dalších xanthinových derivátů: kofein, pentoxifylin, theobromin);
• epilepsie;
• peptický vřed žaludku a dvanáctníku (v akutní fázi);
• gastritida s vysokou kyselostí;
• těžká arteriální hyper- nebo hypotenze;
• tachyarytmie;
• hemoragická mrtvice;
• retinální krvácení;
• dětský věk (do 3 let).

Použití během těhotenství a kojení

Buďte opatrní během těhotenství a kojení.

speciální instrukce

Buďte opatrní při konzumaci velkého množství potravin nebo nápojů obsahujících kofein během léčby.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Je nutné zdržet se řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Drogové interakce

Zvyšuje pravděpodobnost rozvoje nežádoucích účinků glukokortikosteroidů, mineralokortikosteroidů (hypernatremie), celkové anestezie (zvyšuje riziko komorových arytmií), xantinů a léků vzrušujících centrální nervový systém (zvyšuje neurotoxicitu), beta-agonistů.

Léky proti průjmu a enterosorbenty snižují absorpci aminofylinu.

Rifampicin, fenobarbital, fenytoin, isoniazid, karbamazepin, sulfinpyrazon, aminoglutethimid, perorální antikoncepce obsahující estrogen a moracizin, které jsou induktory mikrosomálních jaterních enzymů, zvyšují clearance aminofylinu, což může vyžadovat zvýšení jeho dávky.

Při současném použití s ​​makrolidovými antibiotiky, linkomycinem, allopurinolem, cimetidinem, isoprenalinem, enoxacinem, malými dávkami ethanolu (alkoholu), disulfiramem, fluorochinolony, rekombinantním interferonem-alfa, methotrexátem, mexiletinem, propafenonem, thiabendazolem, verapamiticlopidinem a vakcinací intenzita účinku Eufillinu se může zvýšit, což může vyžadovat snížení jeho dávky.

Posiluje účinek beta-adrenergních stimulancií a diuretik (včetně zvýšením glomerulární filtrace), snižuje účinnost lithiových přípravků a betablokátorů. Kompatibilní s antispasmodiky, nepoužívejte v kombinaci s jinými xanthinovými deriváty.

Analogy léku Eufillin

Strukturní analogy podle účinná látka:

• aminofylin;
• Aminofylin-Eskom;
• Eufillin-Darnitsa;
• Eufillin injekční roztok 2,4%;
• Eufillin injekční roztok 24%.

Pokud pro účinnou látku neexistují žádné analogy léku, můžete se řídit níže uvedenými odkazy na onemocnění, u kterých příslušný lék pomáhá, a podívat se na dostupné analogy pro terapeutický účinek.