Je známo, že proces dýchání je regulován dýchacím centrem umístěným v prodloužené míše. Činnost dýchacího centra závisí na koncentraci oxidu uhličitého (CO₂) v krvi. Ten působí přímo a reflexně na dýchací centrum a stimuluje receptory sinokarotidní zóny.
Patologie dýchací systém velmi rozmanité. Zástava dechu je život ohrožující, vzniká především v důsledku útlumu dechového centra (otrava alkoholem, oxidem uhelnatým, prášky na spaní, asfyxie novorozenců). V této situaci platí respirační stimulanty nebo respirační analeptika- léky, které zlepšují dýchání.
Stimulanty dechu jsou látky, které ovlivňují dýchací centrum, což má za následek zvýšení frekvence a hloubky dýchání. Terapeutické dávky těchto léků se obvykle blíží dávkám křečovým, což výrazně omezuje jejich použití.
Je třeba se vyhnout předepisování respiračních analeptik koronární onemocnění srdeční onemocnění, hypertenze, epilepsie (kvůli riziku záchvatů). Nedoporučuje se používat stimulanty dýchání, pokud není hypoxémie doprovázena hyperkapnií, neurologická onemocnění a patologií svalová soustava, v případě předávkování drogou.
Klasifikace respiračních analeptik
❶ Vybavení centrální akce : bemegrid; kofein; etimizol.
Mechanismus působení Tyto léky vypadají takto:
přímá stimulace dechového centra ➜ proudění nervové vzruchy podél eferentní (sestupné) části reflexní oblouk na dýchací svaly ➜ zvýšená kontraktilní aktivita dýchací svaly: bránice, mezižeberní a břišní svaly.
❷ Vybavení reflexní akce : lobeline; citon.
Mechanismus působení: stimulace N-cholinergních receptorů karotický sinus zvýšené impulsy podél aferentní (vzestupné) části reflexního oblouku ➜ excitace dechového centra ➜ tok nervových vzruchů podél eferentní (sestupné) části reflexního oblouku k dýchacím svalům ➜ zvýšená kontraktilní aktivita dýchacích svalů ➜ zvýšený objem hrudníku, natažení průdušek ➜ tlak v průduškách je nižší než atmosférický, což vede ke vstupu vzduchu do průdušek.
Tato třída respirační stimulanty Pro nízkou účinnost se používá poměrně zřídka (hlavně při tonutí a asfyxii novorozenců).
❸ Činidla se smíšeným účinkem: niketamid (cordiamin).
Mechanismus působení Tento lék zahrnuje přímý a reflexní účinek na dýchací centrum.
Prameny:
1. Přednášky z farmakologie pro vyšší lékařské a farmaceutické vzdělání / V.M. Brjuchanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Nakladatelství Spektr, 2014.
2. Farmakologie s formulací / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC březen, 2007.
Dýchání je regulováno dýchacím centrem umístěným v prodloužené míše. Činnost dechového centra závisí na obsahu oxidu uhličitého v krvi, který přímo a reflexně stimuluje dechové centrum, stimuluje receptory sinokarotidní zóny. K zástavě dechu může dojít v důsledku mechanické obstrukce dýchací trakt(aspirace tekutin, vniknutí cizích těles, spasmus glottis) uvolnění dýchacích svalů pod vlivem myorelaxancií, prudká inhibice (ochrnutí) dýchacího centra různými jedy (anestetika, prášky na spaní, narkotická analgetika atd.). ).
Pokud se dýchání zastaví, je to nutné naléhavá pomoc, jinak dojde k těžkému udušení a smrti. Pro farmakologii je zvláště zajímavé nebezpečí deprese dechového centra při otravě. léčivé látky. V takových případech jsou předepsány respirační stimulanty, které přímo vzrušují dýchací centrum: korazol atd. (viz).
Respirační analeptika reflexní akce (,) jsou v takových případech neúčinné, protože reflexní dráždivost dýchacího centra je narušena. Cititon a lobelie se používají např. při asfyxii novorozenců a otravách kysličník uhelnatý.
Etimizol zabírá speciální místo mezi respirační stimulanty. Aktivuje centra prodloužené míchy a má sedativní účinek na mozkovou kůru a snižuje úzkost.
U analeptik smíšeného typu (oxid uhličitý) je centrální účinek doplněn o reflexní účinek za účasti chemoreceptorů karotického glomerulu. V lékařská praxe používá se kombinace C02 (5-7 %) a 02 (93-95 %). Tato směs se nazývá karbogen.
Použití analeptik ke stimulaci dýchání v případech otravy léky, které tlumí dýchací centrum, je v současnosti omezené. Je to dáno tím, že při těžké respirační depresi může podávání analeptik způsobit zvýšení potřeby mozkových buněk po kyslíku a zhoršit stav hypoxie. Doporučuje se používat analeptika u ne velké dávky na otrava plic a střední stupeň.
Při respirační depresi se používají stimulanty dýchání ke stimulaci respiračních a vazomotorických center prodloužené míchy. Protože obnovují vitalitu důležité funkce(dýchání a oběh), nazývají se analeptika, což znamená revitalizační prostředky.
Stimulace dechového centra vede ke zvýšení plicní ventilace a výměny plynů, zvýšení obsahu kyslíku a snížení oxidu uhličitého v krvi, zvýšení dodávky kyslíku do tkání a odstranění metabolických produktů, stimulaci redoxních procesů a normalizaci kyselin základní stav. Stimulace vazomotorické centrum způsobuje zvýšení cévního tonu, cévního odporu a krevního tlaku, zlepšuje hemodynamiku. Některá analeptika (kofein, kafr, cordiamin) mají přímý účinek na srdce. Účinky se projevují především na pozadí útlumu dýchání a krevního oběhu.
Většina analeptik ve velkých dávkách může způsobit křeče. Rozdíl mezi dávkami stimulujícími dýchání a křečovými dávkami je relativně malý. Křeče postihují i dýchací svaly, což je doprovázeno poruchami dýchání a výměny plynů, zvýšeným zatížením srdce a rizikem arytmií. Prudký nárůst potřeby neuronů po kyslíku při nedostatečném přívodu kyslíku vede k hypoxii a rozvoji degenerativních procesů v centrálním nervovém systému. Analeptika jsou antagonisté anestetik, prášky na spaní, alkohol, narkotická analgetika a poskytnout "probuzení" účinek, který se projevuje snížením hloubky a trvání anestezie a spánku, obnovením reflexů, svalového tonusu a vědomí. Tento účinek je však vyjádřen pouze při použití velkých dávek. Proto by měly být předepisovány v dávkách dostatečných k obnovení dýchání, oběhu a některých reflexů u mírných a střední závažnost potlačení těchto funkcí. Antagonismus mezi analeptiky a látkami tlumícími CNS oboustranný, Proto se v případě předávkování analeptiky a výskytu křečí používají anestezie a prášky na spaní.
MD analeptika jsou spojena se zvýšením neuronální excitability, zlepšením funkce reflexního aparátu, snížením latentní periody a zvýšením reflexních odpovědí. Stimulační účinek je nejvýraznější na pozadí život ohrožující deprese centrálního nervového systému.
Podle směru působení se analeptika dělí do 3 skupin: 1) přímá akce na dýchací centrum (bemegrid, etimizol, kofein, strychnin); 2) smíšená akce(cordiamin, kafr, oxid uhličitý); 3) reflex akce(lobeline, cititon); Vlastnit obecné vlastnosti, jednotlivé léky liší se v tom hlavním vedlejší efekty. Výběr léků závisí na příčině respirační deprese a povaze poruch.
Bemegrid používá se především při otravách barbituráty a anestetiky, k rychlému zotavení z narkózy, dále při útlumu dýchání a krevního oběhu způsobeného z jiných důvodů. podává se pomalu intravenózně, 5-10 ml 0,5% roztoku každých 3-5 minut. dokud se neobnoví dýchání, oběh a reflexy. Pokud se objeví křečovité svalové záškuby, podávání by mělo být ukončeno.
Etimizol zaujímá zvláštní postavení, protože spolu s excitací center medulla oblongata má tlumivý účinek na mozkovou kůru. Proto nedává „probouzecí“ účinek v případě otravy anestetiky a hypnotiky. Kombinuje vlastnosti analeptika a trankvilizéru, protože může dokonce posílit hypnotický účinek. Používá se především při otravách omamnými analgetiky a také v psychiatrii jako sedativum. Etimizol stimuluje hypotalamus a produkci adrenokortikotropního hormonu z hypofýzy, což je doprovázeno stimulací kůry nadledvin a zvýšením obsahu kortikosteroidů v krvi, což má za následek protizánětlivé a antialergické účinky. Proto lze etimizol použít při léčbě bronchiálního astmatu a zánětlivých procesů.
Kofein podrobně popsáno v přednášce o „psychostimulantech“. Při pareiterálním podání dochází k analeptickému účinku dostatečné dávky, stimulující centra prodloužené míchy. Jako analeptikum je kofein slabší než bemegride, ale na rozdíl od něj má výrazný kardiotonický účinek, a proto výrazněji ovlivňuje krevní oběh. Předepisuje se hlavně při otravě alkoholem a kombinaci akutních respirační selhání se srdcem.
strychnin - alkaloid ze semen chilibuhy neboli „zvratkového ořechu“, který pochází z tropických oblastí Asie a Afriky. Stimuluje všechny části centrálního nervového systému: zvyšuje funkční aktivitu kůry, smyslových orgánů, center prodloužené míchy a míchy. To se projevuje zlepšením zraku, chuti, sluchu, hmatové citlivosti, svalového tonusu, srdeční činnosti a metabolismu. Strychnin má tedy obecný tonizující účinek. Strychnin MD je spojen s oslabením postsynaptické inhibice, jejímž mediátorem je glycin. Přímý účinek na centra prodloužené míchy je slabší než u bemegridu, ale strychnin zvyšuje jejich citlivost na fyziologické podněty, což má za následek zvýšení objemu plicní ventilace, zvýšení krevního tlaku a zvýšení vazokonstrikčních reflexů. Excitace vagového centra vede ke zpomalení srdeční frekvence. Mícha je nejcitlivější na strychnin. Strychnin již v malých dávkách zvyšuje reflexní dráždivost míchy, což se projevuje zvýšenými reflexními reakcemi, zvýšeným tonusem kosterního a hladkého svalstva. Oslabení postsynaptické inhibice vede ke snadnějšímu interneuronálnímu přenosu vzruchů, zrychlení centrálních reflexních reakcí a zvýšenému ozáření vzruchu do centrálního nervového systému. Současně slábne konjugovaná (reciproční) inhibice a zvyšuje se tonus antagonistických svalů.
Strychnin má malou zeměpisnou šířku terapeutické působení a je schopen se hromadit, takže může snadno dojít k předávkování. Na otravy Strychnin prudce zvyšuje reflexní dráždivost a rozvíjí tetanické křeče, které se objevují v reakci na jakékoli podráždění. Po několika záchvatech křečí může dojít k paralýze centrálního nervového systému. Léčba: podávání léků tlumících centrální nervový systém (fluorotan, thiopental sodný, chloralhydrát, sibazon, hydroxybutyrát sodný), myorelaxancia, výplach žaludku roztokem manganistanu draselného, Aktivní uhlí a solné projímadlo perorálně, úplný klid.
Strychnin se používá jako obecné tonikum ODPOLEDNE s funkční poruchou zraku a sluchu, se střevní atonií a myastenií, se sexuální impotencí funkční povahy jako analeptikum ke stimulaci dýchání a krevního oběhu. Je kontraindikován u hypertenze, aterosklerózy, anginy pectoris, bronchiální astma, onemocnění jater a ledvin, epilepsie a děti do 2 let.
Analeptika se smíšeným účinkem stimulovat dechové centrum přímo a reflexně prostřednictvím chemoreceptorů sinokarotidní zóny. Cordiamin stimuluje dýchání a krevní oběh. Zvýšený krevní tlak a zlepšení krevního oběhu jsou spojeny s přímým účinkem na vazokonstrikční centrum a srdce, zejména při srdečním selhání. Předepisuje se perorálně a parenterálně při oslabeném dýchání a krevním oběhu způsobeném intoxikací, infekčními chorobami, šokem atd.
Kafr - bicyklický keton terpenové řady, je součástí esenciálních olejů vavřínu kafrového, bazalky kafrové aj. Používá se i syntetický kafr. Kafr se dobře vstřebává a částečně oxiduje. Produkty oxidace se slučují s kyselinou glukuronovou a jsou vylučovány ledvinami. Část kafru se vylučuje dýchacími cestami. Lokálně působí dráždivě a antisepticky. Přímo a reflexně stimuluje centra prodloužené míchy. Působí pomalu, ale trvá déle než jiná analeptika. Kafr zvyšuje krevní tlak stažením krevních cév břišních orgánů a zároveň rozšiřuje cévy mozku, plic a srdce. Tón žilní cévy se zvyšuje, což má za následek zvýšený žilní návrat do srdce. Různý vliv kafr na cévy je spojen se stimulačním účinkem na vazomotorické centrum a přímým dilatačním účinkem na stěny cév. Při útlumu srdce různými jedy má kafr přímý stimulační a detoxikační účinek na myokard. Kardiotonický účinek je způsoben sympatomimetickým účinkem a aktivací oxidativní fosforylace. Kafr ve velkých dávkách stimuluje mozkovou kůru, zejména motorické oblasti, zvyšuje reflexní dráždivost míchy a může vyvolat klonicko-tonické křeče. Kafr zvyšuje sekreci průduškových žláz, ředí hlen a zlepšuje jeho sekreci, stimuluje sekreci žluči a potní žlázy. Špatně se rozpouští ve vodě, ale dobře v oleji a alkoholu. Proto se používá ve formě roztoků v oleji subkutánně ke zlepšení dýchání a krevního oběhu při otravách a infekčních onemocněních. Předepisuje se lokálně ve formě mastí, vtírání při zánětlivých procesech, při svědění, jako prevence proleženin atd. Kontraindikováno u pacientů náchylných k záchvatům.
Oxid uhličitý je fyziologický regulátor dýchání a krevního oběhu. Působí přímo a reflexně na dýchací centrum. Inhalace 3% CO 2 zvyšuje ventilaci plic 2krát a inhalace 7,5% zvyšuje ventilaci 5-10krát. Maximální účinek vyvíjí se za 5-6 minut. Vdechování velkých koncentrací CO 2 (nad 10 %) způsobuje těžkou acidózu, prudkou dušnost, křeče a paralýzu dýchání. Excitace vazomotorického centra vede ke zvýšení periferního cévního tonu a zvýšení krevního tlaku. Zároveň se rozšiřují cévy plic, srdce, svaly a mozek. Expanze je spojena s přímým vlivem na hladký sval plavidla.
Oxid uhličitý aplikovat ke stimulaci dýchání při otravách anestezií, oxidem uhelnatým, sirovodíkem, asfyxií novorozenců, při onemocněních doprovázených oslabeným dýcháním, k prevenci plicní atelektázy po anestezii apod. Může být použit pouze při absenci výrazné hyperkapnie, protože další zvýšení koncentrace CO 2 v krvi může způsobit paralýzu dýchacího centra. Pokud po 5-8 minutách. po zahájení inhalace CO 2 se dýchání nezlepšuje, je nutné jej zastavit. Použijte směs CO 2 (5-7 %) s kyslíkem (93-95 %) - karbogen.
Cititon A lobeline stimulovat dechové centrum reflexně v důsledku stimulace chemoreceptorů karotických glomerulů. Při intravenózním podání se rozvíjí silný a rychlý účinek, ale krátkodobý (2-3 minuty). V některých případech, zejména při reflexním zastavení dýchání, mohou přispět ke stabilní obnově dýchání a krevního oběhu. V případě otravy anestetiky a hypnotiky nejsou tyto léky příliš účinné.
I. Stimulanty dýchání (respirační analeptika)
Kašel – ochranný reflexní reakce v reakci na podráždění dýchacích cest (cizí těleso, m/o, alergeny, hlen nahromaděný v dýchacích cestách atd. dráždí citlivé receptory → centrum kašle). Silný proud vzduchu čistí dýchací cesty.
Kašel se objevuje při infekčních a zánětlivých procesech dýchacích cest (bronchitida, tracheitida, katar...).
Dlouhotrvající kašel zatěžuje kardiovaskulární systém, plíce, hrudník, břišní svaly, narušuje spánek, přispívá k podráždění a zánětu sliznice dýchacích cest.
PCP: „mokrý“, produktivní kašel, bronchiální astma.
Pokud je přítomno sputum, pak inhibice kašlacího reflexu přispěje k hromadění sputa v průduškách, zvýšení jeho viskozity a přechodu akutního zánětu na chronický (střední pro o/o).  |
Centrálně působící léky
Mají tlumivý účinek na centrum kašle prodloužené míchy.
Kodein . Aktivuje inhibiční opioidní receptory centra, což snižuje jeho citlivost na reflexní stimulaci.
Nevýhody: nevybíravost, vysoké PbD, respirační deprese, závislost, drogová závislost.
Pouze kombinované léky s nízký obsah kodein: „Codelac“, „Terpinkod“, „Neo-codion“, „Codipront“.
Glaucin – alkaloid maca yellow, má selektivnější účinek na centrum kašle. Aktivita podobná kodeinu. Žádná závislost a drogová závislost, netlumí dýchací centrum. Existuje bronchodilatační účinek. Snižuje otok sliznice. F v. – tablety, 2-3x denně. Zahrnuto v léku "Broncholitin".
Široce používaný
oxeladin (Tusuprex),
Butamirat (Sinekod, Stoptusin).
Selektivně potlačit centrum kašle. Nemají nevýhody opioidních drog. Používají se i v dětské praxi. Předepisuje se 2-3krát denně, vedlejší účinky jsou vzácné: dyspepsie, kožní vyrážky. Butamirát má bronchodilatační, protizánětlivý a expektorační účinek. F v. – tablety, kapsle, sirup, kapky.
Periferní léky
Libexin - ovlivňuje periferní spojení reflex kašle. Inhibuje citlivost receptorů ve sliznici dýchacích cest. Má lokálně anestetický účinek (součást mechanismu účinku) a protikřečový účinek na průdušky (myotpropický + N-CL). Při perorálním podání se účinek rozvíjí během 20-30 minut a trvá 3-5 hodin.
F v. – tablety, 3-4x denně pro děti a dospělé.
PbD: dyspepsie, alergie, anestezie sliznic dutiny ústní (nežvýkat).
I. Stimulanty dýchání (respirační analeptika)
Respirační funkce je regulována dýchacím centrem (medulla oblongata). Činnost dechového centra závisí na obsahu oxidu uhličitého v krvi, který stimuluje dechové centrum přímo (přímo) i reflexně (přes receptory karotického glomerulu).
Příčiny zástavy dechu:
a) mechanické zablokování dýchacích cest ( cizí těleso);
b) relaxace dýchacích svalů (myorelaxancia);
c) přímý inhibiční účinek chemických látek na dýchací centrum (anestetika, opioidní analgetika, hypnotika a další látky tlumící centrální nervový systém).
Stimulanty dechu jsou látky, které stimulují dýchací centrum. Některé prostředky stimulují centrum přímo, jiné reflexně. V důsledku toho se zvyšuje frekvence a hloubka dýchání.
Látky přímého (centrálního) působení.
Mají přímý stimulační účinek na dýchací centrum prodloužené míchy (viz téma „Analeptika“). Hlavní drogou je etimizol . Etimizol se liší od ostatních analeptik:
a) výraznější účinek na dechové centrum a menší účinek na vazomotoriku;
b) více dlouhodobé působení– IV, IM – účinek trvá několik hodin;
c) méně komplikací (menší sklon k vyčerpání funkce).
Kofein, kafr, cordiamin, sulfokamphokain.
Látky reflexního účinku.
Cititon, lobeline – reflexně stimulovat dechové centrum v důsledku aktivace N-XP karotického glomerulu. Jsou účinné pouze v případech, kdy je zachována reflexní dráždivost dýchacího centra. Při intravenózním podání trvá účinek několik minut.
Droga může být použita jako respirační stimulant karbogen (směs 5-7 % CO 2 a 93-95 % O 2) inhalací.
Kontraindikace:
Asfyxie novorozenců;
Útlum dýchání v důsledku otravy látkami tlumícími centrální nervový systém, CO, po úrazech, operacích, anestezii;
Obnovení dýchání po utonutí, svalová relaxancia atd.
V současnosti se dechové stimulanty používají jen zřídka (zejména reflexní). Používají se, pokud neexistují jiné technické možnosti. A častěji se uchýlí k pomoci umělého dýchacího přístroje.
Zavedení analeptika poskytuje dočasný zisk v čase, který je nezbytný k odstranění příčin poruchy. Někdy tato doba stačí (asfyxie, utonutí). Ale v případě otravy nebo zranění je nutný dlouhodobý účinek. A po analeptikách po chvíli účinek odezní a dýchací funkce se oslabí. Opakované injekce →PbD + oslabení dechových funkcí.
Analeptika (z řeckého analeptikos - posilující, posilující) znamenají skupinu léků, které stimulují především vitální centra prodloužené míchy - vazomotorické a respirační. Ve velkých dávkách mohou tyto léky vzrušovat motorické oblasti mozku a způsobit záchvaty.
V terapeutických dávkách se k oslabení používají analeptika cévní tonus, s respirační depresí, s infekčními chorobami, v pooperačním období atd.
V současné době lze skupinu analeptik podle lokalizace účinku rozdělit do tří podskupin:
1) Léky, které přímo, přímo, aktivují dýchací centrum (revitalizační):
Bemegrid;
Etimizol.
2) Prostředky, které reflexně stimulují dechové centrum:
Cititon;
Lobelin.
3) Prostředky smíšeného typu působení, které mají oba přímé
omyvatelný a reflexní účinek: - cordiamin;
Kafr;
Corazol;
Oxid uhličitý.
BEMEGRIDUM (v amp. 10 ml 0,5% roztoku) je specifický antagonista barbiturátů a má „revitalizační“ účinek při intoxikaci drogami této skupiny. Droga snižuje toxicitu barbiturátů, jejich inhibici dýchání a krevního oběhu. Droga také stimuluje centrální nervový systém, proto je účinná nejen při otravách barbituráty, ale i jinými léky, které zcela tlumí funkce centrálního nervového systému.
Bemegride se používá pro akutní otravy barbituráty, k obnovení dýchání po probrání z anestezie (éter, fluorotan atd.), k odstranění pacienta z těžkého hypoxického stavu. Lék se podává intravenózně, pomalu, dokud se neobnoví dýchání, krevní tlak a puls.
Nežádoucí účinky: nevolnost, zvracení, křeče.
Mezi přímo působícími analeptiky zaujímá zvláštní místo lék etimizol.
ETIMIZOL (Aethimizolum; v tabulce 0, 1; v amp. 3 a 5 ml 1% roztoku). Lék aktivuje retikulární formaci mozkového kmene, zvyšuje aktivitu neuronů v dechovém centru a posiluje adrenokortikotropní funkci hypofýzy. Ten vede k uvolnění dalších částí glukokortikoidů. Droga se přitom od bemegridu liší mírným
netající účinek na mozkovou kůru (sedativní účinek), zlepšuje krátkodobou paměť, podporuje duševní výkonnost. Vzhledem k tomu, že lék podporuje uvolňování glukokortikoidních hormonů, má sekundární protizánětlivý a bronchodilatační účinek.
Indikace k použití: etimizol se používá jako analeptikum, respirační stimulant při otravě morfinem, neomamnými analgetiky, při období zotavení po anestezii s atelektázou plic. V psychiatrii se využívá pro svůj sedativní účinek při úzkostných stavech. Vzhledem k protizánětlivému účinku léku je předepisován při léčbě pacientů s polyartritidou a bronchiálním astmatem a také jako antialergické činidlo.
Nežádoucí účinky: nevolnost, dyspepsie.
Reflexně působící stimulanty jsou N-cholinomimetika. Jedná se o léky CYTITON a LOBELIN. Vzrušují H-cholinergní receptory v sinokarotidní zóně, odkud aferentní impulsy vstupují do prodloužené míchy, čímž zvyšují aktivitu neuronů v dechovém centru. Tyto prostředky působí krátkodobě, během několika minut. Klinicky se dýchání stává častějším a hlubším a zvyšuje se krevní tlak. Léky se podávají pouze intravenózně. Používá se pouze pro jednu indikaci - při otravě oxidem uhelnatým.
U léčiv se smíšeným typem účinku (podskupina III) je centrální účinek (přímá stimulace dechového centra) doplněn stimulačním účinkem na chemoreceptory karotického glomerulu (reflexní složka). Jsou to, jak je uvedeno výše, CORDIAMINE a OXID UHLIČITÝ. V lékařské praxi se používá karbogen: směs plynů - oxid uhličitý (5-7%) a kyslík (93-95%). Předepsané ve formě inhalací, které zvyšují objem dýchání 5-8krát.
Carbogen se používá při předávkování celkovými anestetiky, otravě oxidem uhelnatým a asfyxii novorozenců.
Jako respirační stimulant se používá lék CORDIAMIN - neogalenický lék (předepisuje se jako oficiální lék, ale je to 25% roztok diethylamidu kyselina nikotinová). Účinek léku se realizuje stimulací dýchacích a cévních center, čímž dojde k prohloubení dýchání a zlepšení krevního oběhu a zvýšení krevního tlaku.
Předepisováno pro srdeční selhání, šok, asfyxii, intoxikaci (intravenózní nebo intramuskulární způsob podání), pro srdeční slabost, stavy na omdlení(kapky v ústech).
LÉKY PROTI KAŠLE
Léky v této skupině tlumí kašel - obranný mechanismus odstranění obsahu z průdušek. Použití antitusik
léky jsou vhodné, když je kašel neúčinný (neproduktivní) nebo dokonce přispívá k retrográdnímu pohybu sekretu hluboko do plic ( Chronická bronchitida emfyzém, cystická fibróza, stejně jako reflexní kašel).
Podle převažující složky mechanismu účinku se rozlišují dvě skupiny antitusik:
1. Centrálně působící drogy - narkotika
analgetika (kodein, morfin, ethylmorfin hydrochlorid -
2. Léčiva periferního typu (libexin,
tusuprex, glaucin hydrochlorid - glauvent).
KODEIN (Codeinum) je droga s centrálním účinkem, opiový alkaloid, derivát fenantrenu. Má výrazný antitusický účinek, slabý analgetický účinek a způsobuje drogovou závislost.
Kodein je dostupný jako báze a také jako kodeinfosfát. Kodein je součástí řady kombinovaných léků: Bekhterevova směs, tablety Codterpin, panadein, solpadein (Sterling Health SV) atd.
Směs pro ankylozující spondylitidu obsahuje infuzi adonisu, bromidu sodného a kodeinu.
Codterpine obsahuje kodein a expektorans (terpin hydrát nebo hydrogenuhličitan sodný).
MORFIN - narkotické analgetikum, opiový alkaloid, fenantrenová skupina. Má silnější antitusický účinek než kodein, ale v tomto ohledu se používá zřídka, protože tlumí dýchací centrum a způsobuje drogovou závislost. Používá se pouze ze zdravotních důvodů, kdy se kašel stává pro pacienta život ohrožujícím (infarkt nebo poranění plic, operace hrudních orgánů, hnisající tuberkulom apod.).
K antitusikům s převážně periferní akce zahrnují následující léky:
LIBEXIN (Libexinum; tablety 0, 1) je syntetický lék předepisovaný 1 tabletou 3-4x denně. Droga působí převážně periferně, ale existuje i centrální složka.
Mechanismus účinku libexinu je spojen s:
S mírným anestetickým účinkem na sliznice svršku
dýchací cesty a usnadnění separace sputa,
S mírným bronchodilatačním účinkem.
Droga neovlivňuje centrální nervový systém. Antitusický účinek je nižší než kodein, ale nezpůsobuje rozvoj drogové závislosti. Účinné na tracheitidu, bronchitidu, chřipku, zánět pohrudnice, zápal plic, bronchiální astma, emfyzém.
Mezi nežádoucí účinky patří nadměrná anestezie sliznic.
Podobnou drogou je GLAUCIN, alkaloid z rostliny muškátový květ (Glaucium flavum). Lék je dostupný ve formě tablet
kah 0, 1. Působí na potlačení centra kašle, sedativní účinek na centrální nervový systém. Glaucin také oslabuje spasmus hladkého svalstva průdušek při bronchitidě. Lék je předepsán k potlačení kašle u tracheitidy, faryngitidy, akutní zánět průdušek, Černý kašel. Při použití je zaznamenána respirační deprese, opožděná sekrece z průdušek a vykašlávání sputa. Mírný pokles krevního tlaku je možný, protože lék má alfa-adrenergní blokující účinek. Proto se glaucin nepředepisuje osobám trpícím hypotenzí a osobám s infarktem myokardu.
TUSUPREX (Tusuprex; tablety 0,01 a 0,02; sirup 0,01 v 1 ml) je lék primárně působící na centrum kašle, aniž by tlumil centrum dýchání. Používá se k úlevě od záchvatů kašle při onemocněních plic a horních cest dýchacích.
FALIMINT (Falimint; tablety 0,025) - má slabý lokální anestetický účinek a dobrý dezinfekční účinek na sliznici dutiny ústní a nosohltanu, snižuje při zánětech jev podráždění sliznic, výskyt reflexů vč. kašel ty.
Všechny tyto léky jsou předepsány pro suchý, neproduktivní kašel. Je-li sliznice průdušek suchá, je-li sekrece průduškových žláz viskózní a hustá, lze kašel omezit zvýšením sekrece žlázek sliznice průdušek, jakož i zředěním sekretu, popř. za tímto účelem se předepisují expektorans.
EXPEKTORANTI
V současné době je těchto fondů poměrně hodně. Mají různé mechanismy působení a místa použití.
Podle primárního mechanismu účinku se expektorancia dělí na expektorans stimulanty a mukolytika (sekretolytika).
KLASIFIKACE EXPEKTORŮ
1. Léky, které stimulují vykašlávání:
a) reflexní působení (přípravky na termopsii, al
čaj, lékořice, tymián, anýz, ipecac, istoda, prepa
Rata list jitrocele, bylina bogulnik,
podběl, terpenhydrát, benzoan sodný, různé
Nový éterické oleje atd.);
b) přímé resorpční působení (jodid sodný a vápník
lithium, chlorid amonný, hydrogenuhličitan sodný atd.).
2. Mukolytika (sekretolytika):
a) neenzymatické (acetylcystein, methylcystein, brom
b) enzymatické (trypsin, chymotrypsin, ribonukleáza, desoc
siribonukleáza).
Expektorancia přímého (resorpčního) účinku se po perorálním podání vstřebávají, dostávají se do krve a jsou dodávány do průdušek, kde jsou vylučovány sliznicí, stimulují sekreci bronchiálních žláz, vstupují do sputa, ředí ho a usnadňují jeho oddělení . Posiluje peristaltiku průdušek. Přípravky chloridu amonného a hydrogenuhličitanu sodného alkalizují obsah průdušek, což podporuje zkapalnění a lepší výboj sputum.
Obsaženo v bylinné přípravky reflexní působení alkaloidů (v termopsii - saponiny), při perorálním podání způsobují podráždění receptorů žaludeční sliznice a duodenum. Zároveň reflexně (tím bloudivý nerv) zvyšuje se sekrece průduškových žláz. Zvyšuje se peristaltika průdušek, zvyšuje se aktivita řasinkového epitelu (stimuluje se mukociliární transport). Sputum se stává hojnějším, řidším, s méně bílkovinami a snáze se vykašlává.
MUKALTIN - přípravek z kořene Althea se také vyznačuje obalujícím efektem. Kořen lékořice a jeho přípravek - hrudní elixír - působí protizánětlivě. Rostliny tymián, anýz, stejně jako pupeny borovice, obsahují éterické oleje, které mají reflexní účinek.
Enzymatická mukolytická činidla, přípravky proteolytických enzymů, narušují peptidové vazby v molekule proteinů sputa (krystalický TRYPSIN a CHYMOTRYPSIN), způsobují depolymerizaci nukleových kyselin (deoxyribonukleáza, ribonukleáza), snižují viskozitu sputa.
BROMHEXIN (Bromhexinum; tab. 0,008) - neenzymatické mukolytické činidlo (sekretolytické) vede k depolymerizaci a zkapalnění mukoproteinů a mukopolysacharidových vláken sputa, čímž působí mukolyticky. Expektorační účinek léku je také výrazný. Bromhexin zvyšuje syntézu povrchově aktivní látky a má slabý antitusický účinek.
Další léky z této skupiny ztenčují sputum rozrušováním disulfidických vazeb mukopolysacharidů, čímž snižují viskozitu sputa a podporují jeho lepší vypouštění. Do této skupiny patří ACETYL a METHYLCYSTEIN (při užívání acetylcysteinu se může zvýšit bronchospasmus). Předepište 2-5 ml 20% roztoku pro 3-4 inhalace denně nebo omyjte průdušnici a průdušky; intramuskulární použití je možné.
Expektoranty se používají pro zánětlivá onemocnění horních cest dýchacích a komplexní terapie(spolu s antibiotiky, bronchodilatancii atd.) pacienti se zápalem plic, plicní tuberkulózou, bronchiektáziemi, bronchiálním astmatem (se zvýšenou viskozitou sputa, dopl.
názor hnisavá infekce). Kromě toho je opodstatněné předepisování těchto léků pro prevenci pooperačních komplikací po chirurgických zákrocích na dýchacím systému a postintratracheální anestezii.
KLASIFIKACE LÉKŮ POUŽÍVANÝCH PŘI BRONCHIÁLNÍM ASTMATU
1. Bronchodilatancia:
a) neurotropní; b) myotropní.
2. Kombinované léky(ditek, berodual).
3. Antialergické léky.
Jedna ze složek komplexní léčba bronchiální astma jsou bronchodilatátory - léky, které dilatují průdušky, protože hlavní složkou bronchiálního astmatu je broncho-obstrukční syndrom (BOS). BOS je chápán jako stav doprovázený periodickými atakami exspirační dušnost v důsledku bronchospasmu, porušení bronchiální obstrukce a sekrece bronchiálních žláz. Bronchodilatancia se používají ke zmírnění a prevenci bronchospasmů.
NEUROTROPNÍ BRONCHOLYTIKÁ (ADRENERGICKÉ LÉKY)
Lze použít řadu bronchodilatancií různé skupiny finančních prostředků. Jednou z nich je skupina beta-2 adrenergních agonistů, která zahrnuje jak neselektivní, tak selektivní léky.
Mezi neselektivními beta-agonisty pro bronchospasmy jsou široce používány následující léky:
ADRENALIN, ovlivňující alfa, beta (beta 1 a beta 2)
adrenoreceptory. Adrenalin se obvykle používá pro cupiro
pro záchvat bronchiálního astmatu (0,3-0,4 ml adrenalinu
subkutánně). Při tomto způsobu podávání lék funguje
poměrně rychle a efektivně, ale netrvá dlouho.
EFEDRINE - alfa-, beta-adrenergní agonista nepřímého typu
akce. Pokud jde o aktivitu, je to horší než adrenalin, ale akce
vydrží déle. Používá se jako léčivka
(zmírnění bronchospasmu parenterálním podáním
lék) a profylakticky (ve formě tablet)
forma) cíle.
ISADRINE, který se obvykle používá za účelem zastavení
bronchospasmus. Za tímto účelem je lék předepsán inhalací.
Pro prevenci lze použít tablety
léková forma isadrinu. Droga, neselektivní
působí na beta-adrenergní receptory, stimuluje beta-1-ad
renoceptory, což má za následek zvýšenou frekvenci a
zvýšené srdeční kontrakce.
Výraznější tropismus pro adrenergní receptory bronchiální strom má beta-adrenergního agonistu ORCIPRENALINE (alupent,
Asthmopent; tab. 0,01 a 0,02 každý; sirup 10 mg na polévkovou lžíci; inhalátor pro 400 dávek po 0,75 mg). Pokud jde o bronchodilatační aktivitu, není horší než isadrin, ale má delší trvání účinku. Lék je předepsán perorálně a inhalován, stejně jako parenterálně subkutánně, intramuskulárně, intravenózně (pomalu). Účinek se rozvíjí po 10-60 minutách a trvá asi 3-5 hodin. Mezi vedlejší účinky patří tachykardie a třes.
Ze selektivních beta-adrenergních agonistů jsou zajímavé látky, které stimulují beta-2 adrenergní receptory průdušek:
SALBUTAMOL (doba účinku - 4-6 hodin);
FENOTEROL (Berotec; inhalátor pro 300 dávek po 0,2 mg) -
lékem volby, účinek trvá 7-8 hodin.
Celou vyjmenovanou skupinu léčiv ovlivňujících beta-adrenergní receptory spojuje shoda jejich mechanismů účinku, tedy farmakodynamiky. Terapeutický účinek Adrenomimetika jsou spojena s jejich účinkem na adenylátcyklázu, pod jejímž vlivem se v buňce tvoří cAMP, uzavírá kalciový kanál v membráně a tím inhibuje vstup vápníku do buňky, nebo dokonce podporuje jeho vylučování. Zvýšení intracelulárního cAMP a snížení intracelulárního vápníku znamená relaxaci bronchiálních hladkých svalových vláken, stejně jako inhibici uvolňování histaminu, serotoninu, leukotrienů a dalších biologicky aktivních látek z žírných buněk a bazofilů.
K prevenci bronchospasmů (nočních záchvatů bronchiálního astmatu) se vyrábějí dlouhodobě působící (retardovaní) beta-adrenergní agonisté: salmeterol (Servent), formoterol, bigolterol atd.
NEUROTROPNÍ BRONCHOLUTIKY (CHOLINERGIKA)
Léky, které blokují cholinergní inervaci průdušek, zejména M-anticholinergní blokátory nebo léky podobné atropinu, mají také bronchodilatační vlastnosti. Jako bronchodilatancia jsou slabší než adrenergní agonisté a zároveň zahušťují bronchiální sekreci. Nejčastěji používanými léky v této skupině jsou ATROPINE, ATROVENT, METACINE a PLATIFYLLINE. V v tomto případě bronchodilatační účinek je spojen se snížením obsahu cGMP.
BRONCHODILITIKA S MYOTROPNÍM PŮSOBENÍM
Bronchodilatačního účinku lze dosáhnout použitím myotropních léků. Z myotropních antispasmodik se používá papaverin a no-shpa, ale častěji pro zmírnění bronchospasmu EUPHYLLIN (Euphyllinum; v tabletách 0,15; v amp. 1 ml 24% roztoku k intramuskulární aplikaci a v amp. 10 ml 2,4% injekčního roztoku do žíly). Posledně jmenovaný je v současné době hlavním myotropním lékem pro bronchiální
chiální astma. Jedná se o derivát teofylinu. Kromě výrazného bronchodilatačního účinku také snižuje tlak v plicním oběhu, zlepšuje průtok krve v srdci, ledvinách a mozku. Je zaznamenán mírný diuretický účinek. Eufillin má stimulační účinek na centrální nervový systém. Používá se v tabletách perorálně k chronické léčbě bronchiálního astmatu. V tomto případě může způsobit dyspepsii. Intramuskulární podání lék je bolestivý. Intravenózní cesta podání se používá u bronchospasmu a status asthmaticus. V tomto případě jsou možné závratě, bušení srdce a snížený krevní tlak.
Pro profylaktické účely se používají dlouhodobě působící teofylinové přípravky (pod kontrolou koncentrace teofylinu ve slinách):
I generace: theofylin, diprofylin;
II generace: theotard, teopek, rotafil;
III generace: Teonova, Unifil, Armophylline, Euphylong atd.
KOMBINOVANÉ DROGY
V Nedávno Léky s dvojím účinkem: BERODUAL a DITEK jsou široce používány jako bronchospasmolytika.
Složení berodual zahrnuje:
Beta-2 adrenergní agonista - FENOTEROL;
M-anticholinergikum - ipratropium bromid (ATROVENT).
Účelem kombinace je vytvořit komplex, jehož složky mají v místě aplikace různé struktury a působí různými mechanismy, ale jsou synergické ve svém bronchodilatačním účinku.
Ditek obsahuje:
Beta-2-adrenergní agonista - FENOTEROL (Berotec), který má
bronchodilatační účinek;
Antialergický lék - CROMOLIN SODIUM (intal),
vývojová inhibice alergická reakce GNT.
Ditek tak umožňuje kombinovat dva terapeutické principy: prevenci a úlevu od záchvatů bronchiálního astmatu.
ANTIALERGICKÉ LÉKY
Při léčbě pacientů s bronchiálním astmatem jsou kromě pravých bronchodilatancií široce používány antialergické léky. Patří mezi ně především glukokortikoidní hormony, které mají schopnost stabilizovat membránu žírných buněk a jejich granulí, působí bronchodilatační a protizánětlivý, což má obecně i pozitivní účinek. . Za tímto účelem častěji než ostatní
užívat PREDNISOONE, TRIAMCINOLONE, METHYLPREDNISOLONE, BECLOMETHASONE (tento lék se vyznačuje mírným systémovým účinkem).
Velký význam má CROMOLIN-SODIUM (INTAL), syntetický lék, jehož účinek spočívá v tom, že omezuje vstup iontů vápníku do žírných buněk a stabilizuje jejich membránu. Kromě toho se pod vlivem intalu snižuje excitabilita bronchiálních myocytů a membrány těchto buněk se stávají hustšími. To vše obecně brání procesu degranulace žírných buněk a uvolňování spasmogenních sloučenin z nich (histamin, leukotrieny aj. BAS). Intal je dostupný jako bílý prášek v tobolkách obsahujících 20 mg účinná látka. Droga se inhaluje 4x denně pomocí spinhalerového inhalátoru. Doba působení léku je asi 5 hodin. Závislost na tomto léku nevzniká. Intal je předepisován výhradně pro profylaktické účely. Celková léčba se obvykle provádí po dobu 3-4 týdnů. Pokud se pacientova pohoda zlepší denní dávka zredukujte na 1-2 kapsle. Nežádoucí účinky: podráždění nosní sliznice, krku, sucho v ústech, kašel.
KETOTIFEN (zaditen) je další, ale novější, antialergický lék, mechanismus účinku je podobný přípravku Intal, ale ve výhodnějším léková forma. Lék zabraňuje degranulaci žírných buněk, inhibuje uvolňování mediátorů z nich alergický zánět. Zaditen má slabé antihistaminové vlastnosti, má přímý spazmolytický účinek na stěny průdušek a je účinný jak u atopického bronchiálního astmatu, tak u astmatu infekčně-alergického původu. Maximální účinek se dostaví během několika týdnů od zahájení terapie. Předepište 1 mg 2krát denně. Mezi vedlejší účinky patří pouze ospalost. Celkově se jedná o účinnou perorální drogu.
LÉKY POUŽÍVANÉ PŘI AKUTNÍM PLICNÍM EDÉMU
Plicní edém se může vyvinout, když různé nemoci kardiovaskulárního systému, v případě porážky Chemikálie plíce, s číslem infekční choroby onemocnění jater, ledvin a otok mozku. Přirozeně je třeba vzít v úvahu léčbu pacientů s plicním edémem nosologická forma základní onemocnění. Principy patogenetické farmakoterapie plicního edému jsou však stejné.
I. S vysokým krevním tlakem (s hypertenze) použitím
Především existují následující skupiny léků:
1. Ganglioblokátory (pentamin, hygronium, benzohexonium)
2. Alfa blokátory (aminazin, fentolamin, dipra
3. Vazodilatátory myotropní typ akce
(aminofylin, nitroprusid sodný).
Pod vlivem těchto léků se normalizuje krevní tlak, což znamená hemodynamiku, zvyšuje se účinnost srdce a snižuje se tlak v plicním oběhu.
4. Diuretika (furosemid nebo Lasix, mannitol, urea).
III. Pro určité typy plicního edému, jako je leukémie
pro ventrikulární selhání použijte:
5. Srdeční glykosidy (strofanthin, korglykon).
6. Narkotická analgetika (morfin, fentanyl, thalamo
Použití těchto léků je způsobeno snížením dráždivosti dýchacího centra pod vlivem narkotických analgetik. Tyto léky navíc dilatací periferních cév snižují žilní návrat krve do srdce. Dochází k redistribuci krve, která snižuje krevní tlak v plicním oběhu.
IV. Pro otoky alveolů a tvorbu pěny v nich se používají odpěňovače. Mezi posledně jmenované patří ETYLALKOHOL, jehož páry jsou inhalovány spolu s kyslíkem nosním katetrem nebo maskou. Ethylalkohol dráždí sliznice, což je jeho vedlejší účinek. Nejlepším odpěňovačem je silikonová sloučenina s povrchově aktivními vlastnostmi a to ANTIFOMSILAN. Droga má rychlý odpěňovací účinek a nedráždí sliznice. Podává se inhalačně ve formě aerosolu alkoholový roztok s kyslíkem.
Konečně, pro plicní edém jakéhokoli původu se také používají přípravky glukokortikoidních hormonů v injekční lékové formě. Při intravenózním podávání prednisolonu a jeho analogů se spoléhají především na membránově stabilizační účinek hormonů. Ty navíc prudce zvyšují citlivost adrenergních receptorů na katecholaminy (permisivní účinek), což je také důležité pro antiedematózní účinek.
