Pregabalin (Lyrica, Lyrica)- antiepileptikum, derivát kyselina gama-aminomáselná. Výrobce Pfizer. Kromě toho se lék používá při úzkostných poruchách. Anxiolytický účinek jeho užívání se rozvíjí rychle, podobně jako účinek benzodiazepinů, což mu dává výhodu oproti jiným lékům proti úzkosti. Chemický vzorec kyselina (S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanová nebo (C8H17NO2)
Lyrica je dostupná ve formě želatinových kapslí. Analogy léku Algerica, Pregabalin-Richter.
Vzhledem k tomu, že droga je silným lékem proti bolesti, nezůstala stranou pozornosti narkomanů. V narkologii se tento lék používá ke zmírnění abstinenčních příznaků. pomocná složka léčebný program. Pokud jde o narkomany, kteří vyzkoušeli tvrdé drogy, v některých případech toto potěšení v Lyrice nenacházejí. A při odstraňování abstinenčního efektu si na to stejně zvyknou. Je to smutné, ale narkomani se rychle zapletou do Lyrice a stanou se závislými.
Užívání léků proti bolesti i v léčivé dávky také podporuje okamžitou závislost. Zároveň lidé, kteří dříve drogy neužívali, mají z užívání Lyricy zvýšené potěšení, což také přispívá k závislosti. Donedávna byla Lyrica dostupná v tuzemských lékárnách, což vyvolalo aktivní šíření závislosti na tabletách Lyrica mezi drogově závislými v zemi.
Známky používání Lyrica:
Uživatel Lyricy může být prozrazen vrávoravou chůzí, když pacient nemůže stát na místě. Zorničky jsou mírně rozšířené, ale ne příliš skelné a v očích je dráždivost. Uživatelé Lyrica pociťují zvýšené pocení. V tomto případě je pozorována agrese a zmatek. Častá změna nálady.
Důsledky používání Lyrica:
Hlavním důsledkem užívání Lyricy je samozřejmě rozvoj závislosti. Pacienti si často stěžují na bolesti hlavy a ospalost. Dochází k narušení koncentrace, koordinace, zhoršení paměti a třesu. Stav otoku. Snížené libido. Možné jsou také poruchy koordinace, pozornosti, paměti, poruchy řeči, psychomotorické vzrušení, strnulost, ztráta chuti, kóma, myoklonické křeče a mdloby. Předávkování přípravkem Lyrica ještě nebylo řádně prozkoumáno.
Z historie Lyrics:
- Pregabalin vynalezl medicinální chemik Richard Bruce Silverman z Northwestern University ve Spojených státech amerických.
- V roce 2004 byl lék schválen pro použití v Evropské unii. V prosinci 2004 byl pregabalin schválen americkou FDA pro léčbu epilepsie, diabetické neuropatické bolesti a postherpetické neuralgie.
- V roce 2005 se droga objevila na americkém trhu.
- 2007 FDA schvaluje přípravek Lyrica jako léčbu fibromyalgie.
- 2007 Evropská unie schválila použití léku v léčbě generalizovaných úzkostná porucha.
- V roce 2010 dosáhl prodej drogy rekordních 3 063 milionů dolarů.
texty písní ( účinná látka pregabalin) je antikonvulzivum, analog kyseliny gama-aminomáselné, který má analgetický a anxiolytický ("anti-úzkostný") účinek. Předpokládá se, že antikonvulzivní a analgetické účinky léku jsou způsobeny schopností pregabalinu interagovat s další podjednotkou napěťově řízeného vápníkové kanály v centrální nervový systém což znamená nevratnou náhradu 3H-gabapentinu. Texty stop Klinické příznaky generalizovaná úzkostná porucha. Lék se rychle a úplně vstřebává gastrointestinální trakt. Maximální koncentraceúčinné látky se dosáhne 1 hodinu po užití jednotlivé dávky nebo při pravidelném užívání. Biologická dostupnost Lyrica bez ohledu na to přesahuje 90 %. přijatá dávka. Při opakovaném použití se během 1-2 dnů ustaví stabilní terapeutické koncentrace v krvi. Jídlo snižuje biologickou dostupnost léčiva o 25–30 % a zpožďuje dosažení maximální koncentrace až o 2,5 hodiny. Jídlo však neovlivňuje celkovou absorpci pregabalinu. Lék není prakticky metabolizován a je vylučován v nezměněné podobě močí. Průměrný poločas rozpadu je 6,3 hodiny.
Lyrica je dostupná v kapslích. Lék se užívá 150-600 mg denně ve 2 nebo 3 dávkách. Nedoporučuje se náhle přerušit medikační kúru: pokud je nutné léčbu ukončit, lék se vysazuje postupně během 7 dnů. U pacientů s nedostatečnou funkcí ledvin se dávka upravuje podle jednotlivě s přihlédnutím k clearance kreatininu. Pacienti s selhání jater přijímat texty obecně. Vzhledem ke snížené funkci ledvin u starších pacientů může být nutná úprava dávky. Pokud z nějakého důvodu naplánovaná schůzka došlo k vynechání léku, další dávku je třeba užít co nejdříve. Vzhledem k periodickým případům zneužívání přípravku Lyrica by měl být lék předepisován s opatrností osobám náchylným k rozvoji drogové závislosti (již v anamnéze).
Tato kategorie pacientů vyžaduje přísné sledování ze strany ošetřujícího lékaře. V případě zvýšení tělesné hmotnosti u pacientů s diabetes mellitus v souvislosti s užíváním přípravku Lyrica může být nutné upravit dávkování léků snižujících hladinu glukózy. Pokud se rozvine angioedém, lék by měl být vysazen. Spolu s ostatními antikonvulziva, texty mohou vyvolat sebevražedné myšlenky nebo chování. V tomto ohledu musí být pacient během lékové kúry neustále pod kontrolou lékařský dohled. Během postmarketingových studií bylo zjištěno, že lék může být doprovázen závratí a ospalostí, což zvyšuje riziko náhodných zranění při pádech u starších pacientů. Proto tato kategorie osob během léčby (podle alespoň, v počáteční fázi) je třeba dodržovat zvláštní opatrnost. Neexistují dostatečné informace o možnosti vysazení jiných antikonvulziv, pokud jsou záchvaty potlačeny přípravkem Lyrica, ao vhodnosti užívání přípravku Lyrica v monoterapii. Během užívání přípravku Lyrica nebo bezprostředně po jeho vysazení byl hlášen vývoj záchvatů. Vyskytly se také případy rozvoje selhání ledvin po vysazení přípravku Lyrica. Kromě toho může náhlé ukončení užívání léku vyvolat somnologické poruchy, bolest hlavy dyspeptické poruchy, syndrom podobný chřipce, hyperhidróza, záchvaty a fobické stavy. Již po registraci léku a jeho uvedení na farmaceutický trh byly zaznamenány případy rozvoje chronického srdečního selhání u starších pacientů trpících kardiovaskulárními poruchami a užívajících přípravek Lyrica z důvodu neuropatie. Z tohoto důvodu je třeba věnovat zvláštní pozornost předepisování léku této kategorii pacientů. Na společné užívání s texty od ostatních léky, může se vyvinout útlum centrálního nervového systému, dýchací potíže a kóma. Kombinace léku s nenarkotickými analgetiky může způsobit zácpu.
Farmakologie
Antiepileptikum, jehož účinnou látkou je analog kyseliny gama-aminomáselné (gama-aminomáselné) (GABA).
Bylo zjištěno, že pregabalin se váže na přídavnou podjednotku (a 2-delta protein) napěťově řízených kalciových kanálů v centrálním nervovém systému a nevratně nahrazuje -gabapentin. Předpokládá se, že taková vazba může přispět k manifestaci jejích analgetických a antikonvulzivních účinků.
Neuropatická bolest
Účinnost pregabalinu byla zaznamenána u pacientů s diabetickou neuropatií a postherpetickou neuralgií.
Bylo zjištěno, že při užívání pregabalinu v cyklech trvajících až 13 týdnů 2krát denně a až 8 týdnů 3krát denně celkové riziko rozvoje vedlejší efekty a účinnost léku při použití 2 nebo 3krát denně je stejná.
Při užívání po dobu až 13 týdnů se bolest během prvního týdne snížila a účinek přetrvával až do konce léčby.
Došlo k 50% snížení skóre bolesti u 35 % pacientů užívajících pregabalin au 18 % pacientů užívajících placebo. Mezi pacienty, kteří nepociťovali ospalost, byl účinek tohoto snížení bolesti pozorován u 33 % pacientů ve skupině s pregabalinem a u 18 % pacientů ve skupině s placebem. Somnolence se vyskytla u 48 % pacientů užívajících pregabalin a 16 % pacientů užívajících placebo.
Fibromyalgie
Při použití pregabalinu v dávkách od 300 mg do 600 mg denně je pozorováno výrazné snížení symptomů bolesti spojených s fibromyalgií. Účinnost dávek 450 mg a 600 mg denně je srovnatelná, ale snášenlivost dávky 600 mg/den je obvykle horší. Také použití pregabalinu je spojeno se znatelným zlepšením funkční aktivity pacientů a snížením závažnosti poruch spánku. Užívání pregabalinu v dávce 600 mg/den vedlo k výraznějšímu zlepšení spánku ve srovnání s dávkou 300–450 mg/den.
Epilepsie
Při použití léku po dobu 12 týdnů 2 nebo 3krát denně je zaznamenané riziko vedlejších účinků a účinnost léku s těmito dávkovacími režimy stejné. Snížení frekvence záchvatů začalo během prvního týdne.
Generalizovaná úzkostná porucha
Pokles příznaků generalizované úzkostné poruchy je pozorován v prvním týdnu léčby. Při použití po dobu 8 týdnů mělo 52 % pacientů užívajících pregabalin a 38 % pacientů užívajících placebo o 50 % snížení příznaků Hamiltonovy škály úzkosti (HAM-A).
Farmakokinetika
Farmakokinetika pregabalinu v rozmezí doporučených denních dávek je lineární, interindividuální variabilita je nízká (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.
Farmakokinetické parametry pregabalinu v ustáleném stavu u zdravých dobrovolníků, u pacientů s epilepsií užívajících antiepileptickou léčbu au pacientů užívajících pregabalin pro syndromy chronické bolesti byly podobné.
Sání
Pregabalin se po perorálním podání nalačno rychle vstřebává. Cmax v plazmě je dosaženo po 1 hodině při jednorázovém i opakovaném použití. Biologická dostupnost pregabalinu po perorálním podání je ≥ 90 % a je nezávislá na dávce. Při opakovaném použití je rovnovážného stavu dosaženo po 24–48 hodinách. Při použití léku po jídle se Cmax sníží přibližně o 25–30 % a doba k dosažení Cmax se zvýší na přibližně 2,5 hodiny mají klinicky významný vliv na celkovou absorpci pregabalinu.
Rozdělení
Zdánlivá Vd pregabalinu po perorálním podání je přibližně 0,56 l/kg. Lék se neváže na plazmatické proteiny.
Metabolismus
Pregabalin se prakticky nemetabolizuje. Po užití značeného pregabalinu bylo přibližně 98 % radioaktivního indikátoru detekováno v moči v nezměněné podobě. Podíl N-methylovaného derivátu pregabalinu, který je hlavním metabolitem nalezeným v moči, byl 0,9 % dávky. Nebyl nalezen žádný důkaz racemizace S-enantiomeru pregabalinu na R-enantiomer.
Odstranění
Pregabalin se vylučuje převážně nezměněný ledvinami. Průměrná T1/2 je 6,3 hodiny Plazmatická clearance pregabalinu a renální clearance jsou přímo úměrné QC.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
Pohlaví pacienta nemá klinicky významný vliv na plazmatické koncentrace pregabalinu.
Pokud je porušena funkce ledvin, je třeba vzít v úvahu, že clearance pregabalinu je přímo úměrná CC. Vzhledem k tomu, že se lék vylučuje převážně ledvinami, doporučuje se v případě poruchy funkce ledvin snížit dávku pregabalinu. Kromě toho je pregabalin účinně odstraněn z plazmy během hemodialýzy (po 4hodinové hemodialýze jsou plazmatické koncentrace pregabalinu sníženy přibližně o 50 %) a po hemodialýze je nutné předepsat další dávku léku.
Farmakokinetika pregabalinu u pacientů s poruchou funkce jater nebyla specificky studována. Pregabalin se prakticky nemetabolizuje a je vylučován převážně v nezměněné podobě močí, takže zhoršená funkce jater by neměla významně měnit plazmatické koncentrace léku.
Při předepisování léku starším pacientům nad 65 let je třeba vzít v úvahu, že clearance pregabalinu má tendenci klesat s věkem, což odráží věkem podmíněný pokles CC. Starší pacienti s poruchou funkce ledvin mohou vyžadovat snížení dávky.
Formulář vydání
Tvrdé želatinové tobolky, č. 2, s bílým uzávěrem a tělem; dávkování a kód produktu „PGN 150“ jsou vyznačeny na těle černým inkoustem, „Pfizer“ je uvedeno na uzávěru; obsah tobolek je bílý nebo téměř bílý prášek.
Pomocné látky: monohydrát laktózy - 16,5 mg, kukuřičný škrob - 16,75 mg, mastek - 16,75 mg.
Složení těla kapsle: oxid titaničitý - 2,4423%, želatina - až 100%.
Složení uzávěru tobolky: oxid titaničitý - 2,4423%, želatina - až 100%.
Složení inkoustu: šelak - 24-27%, ethanol - 23-26%, isopropanol - 0,5-3%, butanol - 0,5-3%, propylenglykol - 3-7%, koncentrovaný roztok amoniaku - 1-2%, hydroxid draselný - 0,05-0,1%, čištěná voda - 15-18%, barvivo černý oxid železitý - 24-28%.
14 ks. - blistry (1) - kartonové obaly.
14 ks. - blistry (4) - kartonové obaly.
Dávkování
Lék se užívá perorálně, bez ohledu na příjem potravy, v denní dávce 150 až 600 mg ve 2 nebo 3 dílčích dávkách.
U neuropatické bolesti začíná léčba dávkou 150 mg/den. V závislosti na dosaženém účinku a snášenlivosti lze po 3-7 dnech dávku zvýšit na 300 mg/den a v případě potřeby po dalších 7 dnech na maximální dávku 600 mg/den.
U epilepsie začíná léčba dávkou 150 mg/den. S ohledem na dosažený účinek a snášenlivost lze po 1 týdnu dávku zvýšit na 300 mg/den a po dalším týdnu na maximální dávku 600 mg/den.
U fibromyalgie začíná léčba dávkou 75 mg 2krát denně (150 mg denně). V závislosti na dosaženém účinku a snášenlivosti lze po 3-7 dnech dávku zvýšit na 300 mg/den. Pokud nedojde k žádnému pozitivnímu účinku, dávka se zvýší na 450 mg / den a v případě potřeby po dalších 7 dnech - na maximální dávku 600 mg / den.
U generalizované úzkostné poruchy začíná léčba dávkou 150 mg/den. V závislosti na dosaženém účinku a snášenlivosti lze po 7 dnech dávku zvýšit na 300 mg/den. Pokud nedojde k žádnému pozitivnímu účinku, dávka se zvýší na 450 mg / den a v případě potřeby po dalších 7 dnech - na maximální dávku 600 mg / den.
Vysazení přípravku Lyrica ®: Pokud musí být léčba přerušena, doporučuje se to provést postupně po dobu alespoň 1 týdne.
U pacientů s poruchou funkce ledvin se dávka volí individuálně s ohledem na CC (tabulka), která se vypočítá podle následujícího vzorce:
Pro muže:
CC (ml/min) = (tělesná hmotnost v kg) x (140 - věk v letech) / 72 x sérový kreatinin (mg/dl)
Pro ženy:
CC (ml/min) = hodnota CC pro muže x 0,85
U pacientů na hemodialýze se denní dávka pregabalinu upravuje na základě funkce ledvin. Bezprostředně po každé 4hodinové hemodialýze je předepsána další dávka (tabulka).
Výběr dávky pregabalinu s ohledem na renální funkce.
U pacientů s poruchou funkce jater není nutná úprava dávky.
Starší pacienti nad 65 let mohou vyžadovat snížení dávky pregabalinu z důvodu snížené funkce ledvin.
Pokud vynecháte dávku pregabalinu, vezměte si další dávku co nejdříve, ale neužívejte vynechanou dávku, pokud je téměř čas na další dávku.
Předávkovat
Příznaky: při předávkování lékem (do 15 g) nebyly zaznamenány žádné nežádoucí reakce, které nejsou popsány výše. Během postmarketingového používání byly nejčastěji pozorovanými poruchami nálady somnolence, zmatenost, deprese, agitovanost a neklid.
Léčba: výplach žaludku, podpůrná terapie a v případě potřeby hemodialýza.
Interakce
Pregabalin je vylučován močí převážně v nezměněné podobě, u člověka podléhá minimálnímu metabolismu (méně než 2 % dávky se vyloučí ve formě metabolitů močí), neinhibuje metabolismus jiných léčiv in vitro a neváže se na plazmatické bílkoviny, takže je nepravděpodobné, že by vstoupil do farmakokinetické interakce.
Nebyly prokázány žádné klinicky významné farmakokinetické interakce mezi pregabalinem a fenytoinem, karbamazepinem, kyselinou valproovou, lamotriginem, gabapentinem, lorazepamem, oxykodonem a ethanolem. Bylo zjištěno, že perorální hypoglykemická léčiva, diuretika, inzulín, fenobarbital, tiagabin a topiramát nemají klinicky významný účinek na clearance pregabalinu.
Při současném užívání perorálních kontraceptiv obsahujících norethisteron a/nebo ethinylestradiol s pregabalinem se farmakokinetika obou léků v ustáleném stavu nezměnila.
Byly hlášeny případy respiračního selhání a kómatu, když byl pregabalin podáván současně s jinými látkami tlumícími CNS.
Bylo také popsáno, že pregabalin má negativní účinek na gastrointestinální trakt (včetně rozvoje střevní obstrukce, paralytického ileu, zácpy), pokud je užíván současně s léky, které způsobují zácpu (jako jsou nenarkotická analgetika).
Opakované perorální podávání pregabalinu s oxykodonem, lorazepamem nebo ethanolem nemělo klinicky významný vliv na dýchání. Zdá se, že pregabalin zvyšuje kognitivní a motorické poškození způsobené oxykodonem. Pregabalin může zvýšit účinky ethanolu a lorazepamu.
Vedlejší efekty
Podle klinických zkušeností s pregabalinem u více než 12 000 pacientů byly nejčastějšími nežádoucími účinky závratě a somnolence. Pozorované účinky byly obvykle mírné nebo středně závažné. Míra vysazení pregabalinu a placeba z důvodu nežádoucích účinků byla 14 % a 7 %. Hlavní nežádoucí účinky vyžadující přerušení léčby byly závratě (4 %) a ospalost (3 %) v závislosti na jejich subjektivní snášenlivosti. Další nežádoucí účinky, které také vedly k vysazení léku: ataxie, zmatenost, astenie, porucha pozornosti, rozmazané vidění, porucha koordinace, periferní edém.
Četnost těchto nežádoucích účinků přesáhla frekvenci ve skupině s placebem (pozorováno u více než 1 osoby) a mohla být spojena se základním onemocněním a/nebo souběžnou terapií. Stanovení frekvence nežádoucích účinků: velmi často (>1/10), často (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (<1/1000).
| Infekce a nákazy: | |
| zřídka | zánět nosohltanu |
| Z hematopoetického systému: | |
| zřídka | neutropenie |
| Ze strany metabolismu: | |
| často | zvýšená chuť k jídlu, přírůstek hmotnosti |
| zřídka | anorexie, hypoglykémie |
| zřídka | ztráta váhy |
| Z mentální stránky: | |
| často | euforie, zmatenost, snížené libido, podrážděnost, nespavost, dezorientace |
| zřídka | depersonalizace, anorgasmie, úzkost, deprese, agitovanost, labilita nálady, depresivní nálada, potíže s hledáním slov, halucinace, neobvyklé sny, zvýšené libido, záchvaty paniky, apatie, zvýšená nespavost |
| zřídka | disinhibice, povznesená nálada |
| Z nervového systému: | |
| Často | závratě, ospalost |
| často | ataxie, porucha pozornosti, porucha koordinace, porucha paměti, třes, dysartrie, parestézie, nerovnováha, amnézie, sedace, letargie |
| zřídka | kognitivní poruchy, hypoestézie, nystagmus, porucha řeči, myoklonické křeče, oslabené reflexy, dyskineze, psychomotorická agitovanost, posturální závratě, hyperestézie, ztráta chuti, pocit pálení na sliznicích a kůži, záměrný třes, strnulost, mdloby |
| zřídka | hypokineze, parosmie, dysgrafie |
| Ze strany orgánu zraku: | |
| často | rozmazané vidění, diplopie |
| zřídka | zúžení zorného pole, snížená zraková ostrost, bolest oka, astenopie, suché oči, otok oka, zvýšené slzení |
| zřídka | jiskry před očima, podráždění očí, mydriáza, oscillopsie (subjektivní vjem chvění pozorovaných předmětů), zhoršené vnímání hloubky vidění, ztráta periferního vidění, strabismus, zvýšený jas zrakového vjemu |
| Z orgánu sluchu a vestibulárního aparátu: | |
| často | závrať |
| zřídka | hyperakuze |
| Z kardiovaskulárního systému: | |
| zřídka | tachykardie, AV blokáda I. stupně, návaly horka, snížený krevní tlak, studené končetiny, zvýšený krevní tlak |
| zřídka | sinusová tachykardie, sinusová arytmie, sinusová bradykardie |
| Z dýchacího systému: | |
| zřídka | dušnost, kašel, suchá nosní sliznice |
| zřídka | ucpaný nos, krvácení z nosu, rýma, chrápání, tlak v krku |
| Z trávicího systému: | |
| často | sucho v ústech, zácpa, zvracení, plynatost, nadýmání |
| zřídka | zvýšené slinění, gastroezofageální reflux, hypoestézie ústní sliznice |
| zřídka | ascites, dysfagie, pankreatitida |
| Dermatologické reakce: | |
| zřídka | kožní hyperémie, pocení, papulární vyrážka |
| zřídka | studený pot, kopřivka |
| Z pohybového aparátu: | |
| zřídka | svalové záškuby, otoky kloubů, svalové křeče, myalgie, artralgie, bolest zad, bolest končetin, svalová ztuhlost |
| zřídka | křeče svalů krku, bolest šíje, rhabdomyolýza |
| Z močového systému: | |
| zřídka | dysurie, inkontinence moči |
| zřídka | oligurie, selhání ledvin |
| Z reprodukčního systému: | |
| často | erektilní dysfunkce |
| zřídka | opožděná ejakulace, sexuální dysfunkce |
| zřídka | amenorea, bolest v mléčných žlázách, výtok z mléčných žláz, dysmenorea, zvětšení mléčných žláz |
| Z laboratorních parametrů: | |
| zřídka | zvýšená aktivita ALT, AST, CPK, snížený počet trombocytů |
| zřídka | zvýšená hladina glukózy a kreatininu v krvi, snížená hladina draslíku v krvi, snížený počet leukocytů v krvi |
| Jiný: | |
| často | únava, periferní edém, pocit intoxikace, poruchy chůze |
| zřídka | astenie, pády, žízeň, tlak na hrudi, generalizovaný edém, zimnice, bolest |
| zřídka | hypertermie |
Nežádoucí účinky zaznamenané během postmarketingového sledování (frekvence neznámá):
Z nervového systému: bolest hlavy, ztráta vědomí, kognitivní poruchy, křeče.
Z trávicího systému: zřídka - otok jazyka, nevolnost, průjem.
Z orgánu zraku: keratitida, ztráta zraku.
Dermatologické reakce: vzácně - svědění kůže, Stevens-Johnsonův syndrom.
Alergické reakce: zřídka - angioedémové reakce (včetně otoku obličeje), přecitlivělost.
Z kardiovaskulárního systému: chronické srdeční selhání, prodloužení QT intervalu.
Z močového systému: retence moči.
Z dýchacího systému: plicní edém.
Z reprodukčního systému: gynekomastie.
Jiné: zvýšená únava.
Indikace
Neuropatická bolest:
- léčba neuropatické bolesti u dospělých.
Epilepsie:
- jako doplňková léčba u dospělých s parciálními záchvaty, se sekundární generalizací nebo bez ní.
Generalizovaná úzkostná porucha:
- léčba generalizované úzkostné poruchy u dospělých.
Fibromyalgie:
- léčba fibromyalgie u dospělých.
Kontraindikace
- děti a dospívající do 17 let včetně (žádné údaje o použití);
- vzácná dědičná onemocnění, vč. intolerance galaktózy, nedostatek laktázy a malabsorpce glukózy/galaktózy;
- přecitlivělost na složky léku.
Lék by měl být předepisován s opatrností v případě selhání ledvin nebo srdečního selhání. Vzhledem k izolovaným ojedinělým případům nekontrolovaného užívání pregabalinu by měl být pregabalin předepisován s opatrností u pacientů s lékovou závislostí v anamnéze (tato pacienti vyžadují během léčby tímto lékem pečlivý lékařský dohled).
Vlastnosti aplikace
Použití během těhotenství a kojení
Adekvátní údaje o použití pregabalinu během těhotenství nejsou k dispozici.
V experimentálních studiích na zvířatech měl lék toxický účinek na reprodukční funkci.
V tomto ohledu lze Lyrica ® předepsat během těhotenství pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku jednoznačně převáží možné riziko pro plod.
Při používání přípravku Lyrica ® by ženy v reprodukčním věku měly používat vhodné metody antikoncepce.
Neexistují žádné informace o vylučování pregabalinu do mateřského mléka u žen. Experimentální studie však zjistily, že se u potkanů vylučuje do mateřského mléka. V tomto ohledu se během léčby přípravkem Lyrica ® doporučuje ukončit kojení.
Použití při dysfunkci jater
U pacientů s poruchou funkce jater není nutná úprava dávky.Použití při poškození ledvin
Lék by měl být předepisován s opatrností v případě selhání ledvin. U pacientů s poruchou funkce ledvin se dávka volí individuálně s přihlédnutím ke kontrole kvality.Použití u dětí
Kontraindikace: děti a dospívající do 17 let včetně (žádné údaje o použití).speciální instrukce
U některých pacientů s diabetes mellitus může být v případě zvýšení tělesné hmotnosti během léčby pregabalinem nutná úprava dávkování hypoglykemických léků.
Pregabalin by měl být vysazen, pokud se objeví příznaky angioedému (jako je otok obličeje, periorální edém nebo otok horních cest dýchacích).
Antiepileptika, včetně pregabalinu, mohou zvýšit riziko sebevražedných myšlenek nebo chování. Pacienti užívající tyto léky by proto měli být pečlivě sledováni, zda se u nich neobjevila nová nebo zhoršující se deprese nebo sebevražedné myšlenky nebo chování.
Léčba pregabalinem je spojována se závratí a ospalostí, které zvyšují riziko náhodného poranění (pádů) u starších dospělých. Během postmarketingového užívání léku byly také hlášeny případy ztráty vědomí, zmatenosti a kognitivních poruch. Proto, dokud pacienti nedocení možné účinky léku, měli by být opatrní.
Informace o možnosti vysazení jiných antikonvulziv při potlačení záchvatů pregabalinem a vhodnosti monoterapie tímto lékem jsou nedostatečné. Existují zprávy o vývoji záchvatů vč. status epilepticus a drobné záchvaty během užívání pregabalinu nebo bezprostředně po ukončení terapie.
Pokud se během léčby pregabalinem vyskytnou nežádoucí reakce, jako je rozmazané vidění nebo jiné poruchy vidění, může vysazení léku vést k vymizení těchto příznaků.
Vyskytly se také případy selhání ledvin, v některých případech byla funkce ledvin obnovena po vysazení pregabalinu.
Po vysazení pregabalinu po dlouhodobé nebo krátkodobé léčbě byly pozorovány následující nežádoucí účinky: nespavost, bolest hlavy, nauzea, průjem, chřipkový syndrom, deprese, pocení, závratě, křeče a úzkost. Neexistují žádné informace o frekvenci a závažnosti projevů abstinenčního syndromu pregabalinu v závislosti na délce léčby pregabalinem a jeho dávce.
Neexistují žádné důkazy o tom, že by pregabalin byl účinný na receptorech spojených se zneužíváním drog u pacientů. Během postmarketingových studií byly hlášeny případy zneužívání pregabalinu. Stejně jako u každého léku, který ovlivňuje centrální nervový systém, je třeba pečlivě zhodnotit pacientovu anamnézu, zda v anamnéze neužíval drogy, a pacienta je třeba sledovat z hlediska možného zneužití pregabalinu.
Existují zprávy o případech vzniku závislosti na užívání pregabalinu. Pacienti s drogovou závislostí v anamnéze vyžadují pečlivé lékařské sledování pro příznaky závislosti na pregabalinu.
Během postmarketingového užívání léku byl u některých pacientů hlášen rozvoj chronického srdečního selhání během léčby pregabalinem. Tyto reakce byly pozorovány převážně u starších pacientů, kteří trpěli poruchou srdeční funkce a užívali lék na neuropatii. Proto by měl být pregabalin u této kategorie pacientů používán s opatrností. Po vysazení pregabalinu mohou projevy takových reakcí vymizet.
Výskyt nežádoucích účinků na centrální nervový systém, zejména somnolence, se zvyšuje s léčbou centrální neuropatické bolesti v důsledku míšních lézí, které však mohou být důsledkem aditivního účinku pregabalinu a dalších současně užívaných léků (např. antispasticita ). Tuto okolnost je třeba vzít v úvahu při předepisování pregabalinu pro tuto indikaci.
Byly hlášeny případy encefalopatie, zejména u pacientů se souběžnými onemocněními, která mohou vést k rozvoji encefalopatie.
Použití v pediatrii
Bezpečnost a účinnost pregabalinu u dětí do 12 let a dospívajících do 17 let nebyla stanovena, a proto by neměl být přípravek této kategorii pacientů předepisován.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
Pregabalin může způsobit závratě a ospalost, a v důsledku toho ovlivnit schopnost řídit vozidla a používat složité vybavení. Pacienti by neměli řídit, obsluhovat složité stroje nebo provádět jiné potenciálně nebezpečné činnosti, dokud není jasné, zda tento lék neovlivní jejich schopnost vykonávat takové úkoly.
Lék popsaný v tomto článku patří do skupiny antiepileptik a má antikonvulzivní účinek. Tento lék se používá k léčbě neuropatické bolesti. Nebo se používá jako adjuvantní lék pro ty, kteří trpí částečnými záchvaty.
Léčivou látkou tohoto léku je pregabalin. Jedná se o alkylovaný analog kyseliny gama-aminomáselné. Na rozdíl od ní ale není tak aktivní. Nemá přímý ani nepřímý GABAergní účinek. Když vstoupí do těla, váže se na alfa-2-delta podjednotky vápníkových kanálů v neuronech. To snižuje transport vápníku do neuronálních buněk. Což pomáhá snižovat uvolňování neurotransmiterů bolesti. Tento lék však funguje pouze tehdy, když pacient dosáhne patologického stavu.
Indikace pro použití
Lyrica se používá k léčbě onemocnění a patologických stavů, jako jsou:
- Fibromyalgie(chronická bolest kostí a svalů). Pomocí popsaného léku můžete dosáhnout snížení bolesti, zlepšení tělesných funkcí a normalizace spánku.
- Neuropatická bolest. Tento lék můžete použít k úlevě od bolesti po prodělaném pásovém oparu nebo k léčbě poškození periferních nervů v důsledku cukrovky.
- Epilepsie. Týdenní léčba tohoto onemocnění přípravkem Lyrica může snížit riziko epileptických záchvatů trojnásobně.
- Zvýšená úzkost. Pomocí tohoto prostředku můžete tento stav snížit na minimum.
Kontraindikace textů
Tento lék je předepsán pouze dospělým. Do 17 let není vhodné používat k léčbě. Mezi kontraindikace patří intolerance laktózy a zhoršená absorpce glukózy. Tento lék byste neměli užívat, pokud trpíte přecitlivělostí nebo srdečním selháním.
Vedlejší účinek
Droga je snadno tolerována velkou většinou pacientů. Ale jsou i výjimky. Lyrica tedy může způsobit ztrátu chuti k jídlu, nevolnost, zvracení a dysfunkci střev. Ve vzácných případech se u pacientů může vyvinout pankreatitida a dysfagie.
Kromě toho užívání tohoto léku negativně ovlivňuje kardiovaskulární a nervový systém. Ve vzácných případech může léčba tímto lékem způsobit tachykardii, závratě, migrény atd.
Užívání tohoto léku má negativní vliv na dýchací systém, muskuloskeletální systém a genitourinární systém. Jeho použití by mělo být přísně pod dohledem ošetřujícího lékaře.
Dávkování textů
Maximální množství léku, které lze užít bez vážných následků pro tělo, je 150-600 mg denně. Maximální dávkování předepsané lékařem je vhodné rozdělit do 2-3 dávek. K léčbě neuropatické bolesti je předepsáno 150 mg denně. Pokud jsou reakce těla na užívání tohoto léku pozitivní, můžete po týdnu dávku zdvojnásobit na 300 mg. Pokud nedojde k pozitivnímu účinku, lze maximální dávku zvýšit na 600 mg denně.
Jakmile je dosaženo účinku léčby tímto lékem, nemůžete jej okamžitě opustit. Je třeba postupně snižovat dávkování. To je třeba provádět alespoň týden.
Předávkovat
Při malém předávkování tímto lékem (do 15 g) nebyly zjištěny žádné nebezpečné následky. Překročení dávky Lyrica způsobuje ospalost, depresi, úzkost, afektivní poruchy atd. V případě takové vyšší moci je předepsán výplach žaludku a podpůrná terapie.
Kapsle Lyrica
Lék je dostupný v kapslích s 25, 50, 75, 100, 150, 200 a 300 mg účinné látky. Kromě pregabalinu obsahuje tento lék škrob a mastek.
Lyrický nebo algerický?
Aktivní složkou obou léků je pregabalin. Obě drogy jsou návykové. A obojí se ukazuje jen v extrémních případech. Proto by měl být výběr léku ponechán na uvážení ošetřujícího lékaře.
Analogy textů
"Mydocalm"- lék (tablety) ke zmírnění zvýšeného tonusu. Používá se také v pooperační terapii a při cévních onemocněních. Léčivou látkou je tolperisoni hydrochloridum.
- Dávkování: 50 mg 2-3x denně. Průběh: Do dosažení terapeutického účinku. Lék musíte přestat užívat postupně
"Apizartron"- mast na bázi včelího jedu pro snížení svalového tonusu. Má vazodilatační a prohřívací účinek.
- Dávkování a průběh léčby určuje ošetřující lékař
"Sedavit"- lék (tablety a roztok) k perorálnímu podání. Používá se ke zmírnění psychického stresu a neurastenických reakcí.
- Dávkování: 2 tablety třikrát denně. Průběh: délka léčby je stanovena individuálně
"Ambene"— Lék (roztok) s analgetickými a protizánětlivými účinky. Používá se pro neuritidu, neuralgii a radikulitidu.
- Dávkování: 1 injekce denně, denně nebo obden. Průběh: 3 injekce týdně
"Vitaxon" je roztok pro intramuskulární podání používaný k léčbě neuropatické bolesti a neuralgie.
- Dávkování: 2 ml roztoku (jedna ampule) 1x denně. Průběh: injekce jednou za tři dny
Lyrica je původně lék proti epilepsii. Ale rozsah aplikace tohoto léku je mnohem širší. Aktivní složkou Lyrica je pregabalin, která je podobná aminokyselina GABA. V těle je tato složka zahrnuta do složitých biochemických procesů, snižuje přenos bolestivých impulzů a zvyšuje křečový práh. Léčba přípravkem Lyrica může být použita u určitých stavů spojených s přetrvávající bolestí, jako je fibromyalgie (konstantní symetrická bolest svalů).
Lyrica se používá pro:
- Epilepsie;
- Generalizovaná úzkostná porucha;
- neuropatie;
- fibromyalgie;
Tento lék se vyrábí ve formě tablet s různými dávkami. Předepsané denní množství přípravku je rozděleno do několika dávek. Pokyny pro lék Lyrica uvádějí standardní způsoby jeho podávání pro různé indikace. Léčba začíná menšími dávkami a poté, pokud pacient dobře snáší účinky léku, jsou zvýšeny na potřebné. Nemůžete náhle přerušit průběh Lyricy - to trvá nejméně týden. Pokud je zdraví ledvin pacienta ohroženo, lékař by měl přepočítat dávku léku na základě hladiny kreatininu v krvi.
Lyrica je kontraindikována pro:
- Léčba nezletilých pacientů;
- Některé stavy, například dědičné poruchy metabolismu cukrů;
- Těhotenství a kojení (lék má škodlivý účinek na lidský reprodukční systém!);
- opatrně, když -
- Srdeční selhání;
- Selhání ledvin;
Nežádoucí účinky Lyrica
Podrobné studie léku provedené v průběhu jeho vývoje i údaje shromážděné po jeho uvedení na trh umožnily sestavit seznam nežádoucích účinků přípravku Lyrica. Uvedeme pouze ty komplikace, které se vyskytují často.
Léčba tímto lékem může vést k:
- Zvýšená chuť k jídlu a přírůstek hmotnosti;
- Snížené libido, zmatenost, euforie, nespavost nebo ospalost, závratě, problémy s pozorností, ztráta rovnováhy, bolesti hlavy;
- Zrakové postižení (dvojité vidění);
- Poruchy trávení, sucho v ústech, zácpa nebo průjem, plynatost;
Kromě toho je popsáno mnoho příznaků, které jsou méně časté ve srovnání s těmi, které jsou uvedeny výše. Možné jsou také různě závažné reakce intolerance.
Během období užívání tohoto léku přísně nemůžete řídit auto a zapojit se do práce s nebezpečnými stroji.
Obecně platí, že užívání přípravku Lyrica by mělo být pod lékařským dohledem.
Recenze na Lyrica
Chcete-li najít recenze na Lyrica od lidí trpících různými nemocemi, musíte je nejprve izolovat od množství příběhů o užívání této drogy drogově závislými. Používají tento lék, „aby se zbavili“ tvrdších drog. V některých případech je jim Lyrica předepsána v nemocnici, aby zmírnila bolest při vysazení.
Na fóru, kde komunikují pacienti trpící záchvaty paniky, jsou recenze o použití tohoto léku:
- Pokud srovnáme Afobazol a Lyricu, pak první je jednoduše figurína. Ale v Lyrice se mi vůbec nelíbí ta závislost (bylo těžké ji zrušit), neschopnost řídit auto, celkově tupý stav, a to i při malých dávkách.
- Mám neustálý stres, bolí mě záda, nemůžu spát. Zkusil jsem Lyricu - začal jsem lépe spát, bolest také téměř zmizela. Ale obecně je to nebezpečná droga. Nechci zatím opakovat zážitek z komunikace s ním.
- Na začátku léčby jsem prožíval euforii, která byla prokládána strachem. Vůbec se mi nechtělo spát. Pak postupně vzrušení přešlo a ospalost. Zmírňuje úzkost, ale příliš mění vědomí...
Existují pacienti, kteří nezaznamenávají žádné vedlejší účinky přípravku Lyrica:
- Četl jsem, že mnoho lidí po prvních prášcích „letí do astrální roviny“... Je to dokonce škoda, ale nic takového jsem nezažil. Bolest zad je pryč. Cítím, že žádná křeč není.
- Můj spánek se zlepšil, žádná bolest, moje hlava je trochu „veselá“. Ale obecně to nelze nazvat nežádoucím jednáním.
Droga Lyrica je skutečně velmi silná. Působí na stav celého organismu a poměrně silně působí na nervový systém. Proto jej lze užívat pouze podle pokynů lékaře. Pacient sám musí pečlivě sledovat své reakce a změny stavu. Zejména na začátku léčby musíte být schopni kontaktovat svého lékaře, abyste prodiskutovali, co se děje, a pochopili, zda máte pokračovat v užívání léku, nebo zda je nutné lék postupně vysazovat.
Ohodnoťte Lyricu!
95 mi pomohl
30 mi nepomohlo
Obecný dojem: (66)
V poslední době se nový lék stal známým jako Text určený k odstranění neuropatické bolesti u dospělých. Je správnější předpokládat, že se nepoužívá striktně pro zamýšlený účel. Jako dobrý lék proti bolesti Text vyvinuté v oboru lékařů, zejména v narkologii. Mezi narkomany se však začal používat pro vhodné účely. A není to tak dávno.
V narkologii Text hraje roli pomocné složky ke zmírnění nepohodlí při abstinenčních příznacích a pro narkomany k získání potěšení. Na Text narkomani se rychle chytnou, dokonce i skokem z kodeinových tablet.
A narkotický účinek, který bude popsán níže, se nepochybně liší od účinku jiných narkotických farmaceutických drog.
V poslední době se prodával, nebo spíše vylákal ven, bez lékařského předpisu. Naštěstí to teď není tak snadné získat. Je to pouze na předpis. Snad tvrdé podmínky prodeje tak nebezpečných pilulek nějak, alespoň dočasně, narkomany uklidní. V dnešní době lékárna nevypadá jako dříve; nyní lékárny stále více připomínají místo podvodníků a drogových kurýrů. Lékárníci, zejména soukromé kliniky, se nechtějí dělit o svůj jackpot. Je jim hluboce lhostejné, že do jeho lékárny přichází mladý muž, aby otrávil své vlastní tělo.
Ale vraťme se k Lyrics. Jeho nebezpečí se někdy zdá iluzorní. Lidé si nedokážou představit, jak rychle se z toho stane závislost. A co je nejhorší, je návykový i v léčivém množství. Tito. Nemusíte brát tuny prášků, abyste něco cítili. Stává se, že pacient jde znovu do lékárny, i když už bolest přešla, není tam, ale chce se napít.
Jaký druh drogy Text. Text ve farmakologii
Lék, který má analgetický účinek u pacientů s diabetickou neuropatií. Používá se při epilepsii, protože má antikonvulzivní účinek, při parciálních epileptických záchvatech.
Zde stojí za zmínku, že neexistuje žádná nová závislost. Závislost je pořád stejná – drogy jsou jiné. A to předně říká, že problém není v drogách, ani ve farmaceutických přípravcích, ale v člověku samotném, který se rozhodne jít cestou závislosti.
