Mezi analeptika patří léky, které pomáhají obnovit dýchací funkce, činnost kardiovaskulárního systému a mají stimulační účinek na vitální centra prodloužené míchy – respirační a vazomotorická Analeptika stimulují v menší míře další části centrálního nervového systému: mozkovou kůra, subkortikální centra a mícha. Stimulační účinek analeptik (revitalizační účinek) se projevuje zvláště zřetelně při útlumu dechových funkcí a činnosti kardiovaskulárního systému, včetně těch, které vyplývají z užívání látek tlumících centrální nervový systém (anestetika, hypnotika).
Mezi analeptika patří bemegrid, kafr, cordiamin, etimizol aj. Analepticky působí i kofein, který působí psychostimulačně, dále lobelie, cititon a další léky s reflexním mechanismem účinku, stimulující především dechové centrum díky stimulaci H-cholinergní receptory v karotické sinokarotidní zóně.
BEMEGRID- nejsilnější analeptikum. Bemegride se používá ke stimulaci dýchání a krevního oběhu, k zotavení ze stavu anestezie, v případě předávkování omamnými látkami; doporučeno při otravách barbituráty a jinými léky na spaní. Dávkování bemegridu je přísně individuální v závislosti na stavu pacienta. Nežádoucí účinky při použití bemegridu: zvracení, křeče. Bemegride je kontraindikován, pokud jste náchylní k záchvatům. Uvolňovací forma: ampule s 10 ml 0,5 roztoku. Seznam B.
Příklad receptu na bemegride v latině:
Rp.: Sol. Bemegridi 0,5% 10 ml
D.t. d. N. 10 v ampulce.
S. Podejte 2-5 ml intravenózně pacientům bez anestezie; 5-10 ml - v případě otravy prášky na spaní, pro zotavení z anestezie.
ETIMIZOL- má výrazný stimulační účinek na dýchací centrum, používá se jako respirační stimulant (v narkóze apod.). Etimizol zlepšuje krátkodobou paměť a zvyšuje duševní výkonnost. Etimizol stimuluje hypofýzně-nadledvinový systém, a proto působí protizánětlivě, antialergicky. Etimizol se používá při polyartritidě, bronchiálním astmatu atd. Akumulace cAMP ve tkáních hraje roli v mechanismu účinku etimizolu. Nežádoucí účinky při užívání etimizolu: nevolnost, dyspepsie, úzkost, poruchy spánku, závratě. Etimizol je kontraindikován u onemocnění doprovázených stimulací centrálního nervového systému. Etimizol se předepisuje perorálně a parenterálně (intramuskulárně, pomalu intravenózně). Uvolňovací forma etimizolu: tablety 0,1 g a ampule po 3 ml 1,5% roztoku. Seznam B.
Příklad receptu na etimizol v latině:
Rp.: Sol. Aethimizoli 1,5% 3 ml
D.t. d. N. 10 v ampulce.
S. 3-5 ml intramuskulárně.
Rp.: Tab. Aethimizoli 0,1 N. 50
D.S. 1 tableta 2-3x denně.
CORDIAMINE- oficiální 25% roztok diethylamidu kyseliny nikotinové, stimuluje dýchací a vazomotorická centra. Cordiamin se používá při srdečním selhání (zlepšuje krevní oběh), šoku, asfyxii, otravách, infekčních onemocněních (pro zlepšení funkce kardiovaskulárního systému a dýchání). Cordiamin se předepisuje perorálně a intravenózně pomalu (při otravě, šoku), subkutánně, intramuskulárně. Forma uvolňování Cordiaminu: 15 ml lahvička a 1 ml a 2 ml ampule. Seznam B.
Příklad receptu na cordiamin v latině:
Rp.: Cordiamini 15 ml
D.S. 20-25 kapek 2-3x denně.
Rp.: Cordiamini 1 ml
D.t. d. N. 10 v ampulce.
S. 1 ml subkutánně 1-2x denně.
MIKOREN- má silný stimulační účinek na dechové centrum při respiračním selhání centrálního i periferního původu. Mykoren se používá při otravách léky tlumícími centrální nervový systém (hypnotika, anestetika, alkohol aj.), asfyxii novorozenců. Mykoren se podává intravenózně 0,3-0,5 ml; v naléhavých případech (koma, zástava dechu, otravy) - 3-4 ml (maximálně - 10 ml), a pak, pokud je to nutné, podávat rychlostí 3-9 ml/hod v izotonickém roztoku chloridu sodného nebo dextranu. Nežádoucí účinky mycorenu: přechodná parestézie, neklid, vzácně - zvracení, křeče. Uvolňovací forma mycorenu: ampule po 1,5 ml 15% roztoku (s obsahem 225 mg mycorenu). Cizí droga.
KAFR- stimuluje respirační a vazomotorická centra a také působí přímo na srdce, normalizuje metabolické procesy v myokardu. Je také možné, že dochází k reflexnímu účinku na centra prodloužené míchy v důsledku dráždivého účinku kafru. Kafr má déletrvající účinek než předchozí léky. Kafr se používá při různých infekčních onemocněních, otravách doprovázených útlumem dýchání a funkcí kardiovaskulárního systému, při arteriální hypotenzi, kolapsech a v komplexní terapii akutního a chronického srdečního selhání. Nežádoucí účinky při použití kafru: embolie, když se olejový roztok dostane do lumen cévy, kožní reakce (vyrážka), neklid, křeče. Kafr je kontraindikován u onemocnění charakterizovaných excitací centrálního nervového systému a křečemi. Forma uvolňování kafru: prášek; ampulky 1 ml a 2 ml 20% olejového roztoku; lahvičky 30 ml 10% kafrového oleje a lahvičky 40 ml a 80 ml kafrového alkoholu.
Příklad receptu na kafr v latině:
Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% pro injectionibus 2 ml
D.t. d. N. 10 v ampulce.
Rp.: Camphorae tritae 0,1 Sacchari 0,2
M. f. pulv.
D.t. d. N. 10 v charta cerata.
S. 1 prášek 3x denně.
Rp.: Camphorae tritae 2.0
T-rae Valerianae 20 ml
M.D.S. 20 kapek 3x denně (v horké vodě po jídle).
Rp.: Spiritus camphorati 80 ml
D.S. Na tření.
SULFOKAMPHOKAIN- komplexní sloučenina kyseliny sulfokamforové a novokainu. Sulfokamfokain se používá při akutním srdečním a respiračním selhání, jeho účinek je podobný kafru. Tento lék (sulfokamfokain) není předepisován při přecitlivělosti na novokain a při podávání pacientům s arteriální hypotenzí je věnována velká pozornost (kvůli možnému hypotenznímu účinku novokainu). Sulfokamfokain se podává intramuskulárně, pomalu intravenózně a subkutánně. Formulář vydání sulfokamfokain: ampule po 2 ml 10% roztoku.
Příklad receptu na sulfokamfokain v latině:
Rp.: Sol. Sulfocamfocaini 10% 2 ml
D.t. d. N. 10 v ampulce.
S. 2 ml pod kůži 2-3x denně.
OXID UHLIČITÝ- má přímý stimulační účinek na centra prodloužené míchy a reflexní účinek prostřednictvím receptorů sinokorotidní zóny. Oxid uhličitý vzniká v procesu metabolismu a je fyziologickým stimulantem dýchacího centra; Stimuluje také vazomotorické centrum, způsobuje zúžení periferních cév a zvyšuje krevní tlak. Ke stimulaci dýchání se používá směs oxidu uhličitého (5-7 %) a kyslíku (93-95 %), zvaná karbogen. Carbogen se používá při předávkování anestetiky, otravě oxidem uhelnatým, asfyxii novorozenců atd. Pokud po 5-7 minutách od začátku inhalace karogenu nedojde k žádnému účinku, pak je třeba podávání oxidu uhličitého přerušit, protože jinak je závažnější může dojít k útlumu dýchání. Oxid uhličitý se využívá i v balneologii (v léčivých koupelích) při onemocněních kardiovaskulárního systému, dermatologii (léčba „uhličitým sněhem“ bradavic, neurodermatitidy, lupus erythematodes aj.). Sycené nápoje obsahující oxid uhličitý se používají ke zvýšení sekreční aktivity a motility gastrointestinálního traktu.
Stimulanty dechu jsou také lobeline A citon(viz nomimetika N-hom).
ÚVOD
Abstrakt pojednává o lécích, které ovlivňují funkci dýchacího systému.
Účelem tohoto abstraktu je zhodnotit a prostudovat skupiny léků, které ovlivňují funkce dýchacích orgánů a mechanismus jejich účinku na organismus.
Onemocnění dýchacích cest představují jeden z naléhavých problémů moderního vnitřního lékařství, který je spojen s jejich prevalencí a významným dopadem na kvalitu života a sociální fungování člověka.
Je známou skutečností, že sliznice vystýlající vnitřní povrch nosohltanu, průdušnice a průdušek je první bariérou pro vstup patogenních mikroorganismů a různých škodlivých látek (včetně nikotinu) do vdechovaného vzduchu. Kromě mechanické ochrany – např. blikání řasinek epiteliálních buněk – produkuje sliznice látky, které zabíjejí mikroby (lysozym a další). Neustálý kontakt rozsáhlé sliznice dýchacích cest se vzduchem (a vším, co s sebou nese) však často vyvolává zánětlivou reakci. Na vině mohou být chemikálie přítomné ve vzduchu, mikroby, změny teplot a podobně. Známá onemocnění jsou rýma (zánět nosní sliznice, resp. rýma), laryngitida (zánět sliznice hrtanu), sinusitida (zánět sliznic obličejových dutin), tracheitida (zánět sliznice dutiny ústní). průdušnice), bronchitida (zánět průdušek). Bronchiální astma je komplexní respirační onemocnění s mnoha příčinami. Může být způsobeno infekcí, alergeny, léky (například astma „aspirin“) a dalšími důvody, ale v každém případě je založeno na zvýšené schopnosti průdušek reagovat na různé dráždivé látky (hyperreakce). To se projevuje bronchospasmem, zvýšenou sekrecí sputa v průduškách a otokem jejich sliznice s rozvojem dušení.
Alergie (zvýšená citlivost organismu na určité látky - alergeny) - v dnešní době velmi časté onemocnění - se významně podílí na vzniku zánětlivých reakcí dýchacího ústrojí. Bez ohledu na typ alergenu dochází k zánětu a otoku sliznic dýchacích cest a ke zvýšení produkce sputa.
Infekční plicní onemocnění, jako je tuberkulóza a zápal plic, jsou rozšířené. A samozřejmě přispívají i onkologická onemocnění, především rakovina plic, která se zpravidla vyskytuje na pozadí chronické bronchitidy způsobené vdechováním vzduchu obsahujícího karcinogenní látky a kouřením.
Provádění diagnostických, terapeutických a rehabilitačních opatření u pacientů s respiračními patologiemi je spojeno se značnými náklady, které určují jak medicínské, tak sociální aspekty problému.
Medikamentózní terapie řady akutních a chronických respiračních onemocnění zaujímá přední místo v lékařské praxi. Tato terapie je vždy komplexní a zahrnuje použití léků z různých farmakologických skupin (antimikrobiální, antialergické atd.).
DROGY OVLIVŇUJÍCÍ FUNKCE DÝCHACÍCH ORGÁNŮ
Hlavní skupiny léčiv. Při léčbě onemocnění dýchacího systému se používají:
1) Stimulanty dýchání (respirační analeptika);
2) antitusika;
3) Expektorancia a mukolytika;
4) Bronchodilatancia (bronchodilatancia).
DÝCHACÍ STIMULANTY (RESPIRATORY ANALEPTICA)
Respirační stimulanty jsou léky, které mohou obnovit sníženou hloubku a frekvenci dýchání.
Klasifikace respiračních analeptik:
I. Centrálně působící léky (mají přímý stimulační účinek na dýchací centrum: deriváty piperidinu - bemegrid, deriváty methylxantinu - kofein, kofein benzoát sodný, deriváty dikarboxylových kyselin - etimizol).
II. Reflexní stimulanty (N-cholinomimetika - cititon, lobelin).
III. Stimulanty dechu smíšeného typu účinku - (deriváty kyseliny nikotinové - Niketamid (cordiamin), sulfokamfokain)).
IV . Analeptika realizující účinek na úrovni míchy (podkeřové alkaloidy Securinega - Securinine nitrát).
Mechanismus účinku respiračních analeptik:
Léky centrálního a smíšeného působení přímo stimulují dechové centrum (RC), smíšené působení navíc stimulují chemoreceptory karotických glomerulů.
Reflexní léky – excitují H - cholinergní receptory sinokarotidní zóny, odkud do medulla oblongata vstupují aferentní impulsy a zvyšují aktivitu DC.
Látky ovlivňující míšní úroveň – blokující glycinové receptory (glycin je inhibiční neurotransmiter).
Farmakokinetika respiračních analeptik:
Niketamid se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu az míst parenterálního podání. Podléhá biotransformaci v játrech. Vylučuje se ledvinami.
Sulfokamofkain se rychle vstřebává při subkutánním a intramuskulárním podání.
Farmakodynamika respiračních analeptik:
1) Aktivujte utlumené dýchací centrum (krátkodobě) - zvyšte a prohlubujte dýchání, zvyšte minutový objem dýchání.
2) Aktivovat vazomotorické centrum - zvýšit tonus tepen a žil, zvýšit žilní návrat do srdce a sekundárně zvýšit srdeční výdej (kromě kofeinu a kafru).
Indikace pro použití respiračních analeptik:
1) Lehký stupeň otravy hypnotiky (cordiamin subkutánně, intramuskulárně, nitrožilně, sulfokamfokain nitrožilně, bemegrid nitrožilně, kafr subkutánně).
2) Zotavení z anestezie v pooperačním období.
3) Asfyxie novorozenců (etimizol).
4) Kolaptoidní stavy centrálního původu (kofein - benzoát sodný subkutánně, cordiamin subkutánně nebo intramuskulárně).
5) Oslabení srdeční činnosti u starších osob, s infekčními onemocněními (cordiamin intramuskulárně nebo perorálně).
Kontraindikace pro respirační analeptika: g přecitlivělost; sklon ke křečovitým reakcím; epilepsie.
Nežádoucí účinky respiračních analeptik:
1) Rozvoj různých konvulzivních syndromů (použití velkých dávek).
2) Motorická a duševní agitace, poruchy spánku.
Při respirační depresi se používají stimulanty dýchání ke stimulaci respiračních a vazomotorických center prodloužené míchy. Protože obnovují životní funkce (dýchání a krevní oběh), nazývají se analeptika, což znamená revitalizační prostředky.
Stimulace dechového centra vede ke zvýšení plicní ventilace a výměny plynů, zvýšení obsahu kyslíku a snížení oxidu uhličitého v krvi, zvýšení dodávky kyslíku do tkání a odstranění metabolických produktů, stimulaci redoxních procesů a normalizaci kyselin základní stav. Stimulace vazomotorického centra způsobuje zvýšení cévního tonu, cévního odporu a krevního tlaku, zlepšuje hemodynamiku. Některá analeptika (kofein, kafr, cordiamin) mají přímý účinek na srdce. Účinky se projevují především na pozadí útlumu dýchání a krevního oběhu.
Většina analeptik ve velkých dávkách může způsobit křeče. Rozdíl mezi dávkami stimulujícími dýchání a křečovými dávkami je relativně malý. Křeče postihují i dýchací svaly, což je doprovázeno poruchami dýchání a výměny plynů, zvýšeným zatížením srdce a rizikem arytmií. Prudký nárůst potřeby neuronů po kyslíku při nedostatečném přívodu kyslíku vede k hypoxii a rozvoji degenerativních procesů v centrálním nervovém systému. Analeptika jsou antagonisté anestetik, hypnotik, alkoholu, narkotických analgetik a poskytnout "probuzení" účinek, který se projevuje snížením hloubky a trvání anestezie a spánku, obnovením reflexů, svalového tonu a vědomí. Tento účinek je však vyjádřen pouze při použití velkých dávek. Proto by měly být předepisovány v dávkách dostatečných k obnovení dýchání, krevního oběhu a některých reflexů s mírnou až středně těžkou depresí těchto funkcí. Antagonismus mezi analeptiky a látkami tlumícími CNS oboustranný, Proto se v případě předávkování analeptiky a výskytu křečí používají anestezie a prášky na spaní.
MD analeptika jsou spojena se zvýšením neuronální excitability, zlepšením funkce reflexního aparátu, snížením latentní periody a zvýšením reflexních odpovědí. Stimulační účinek je nejvýraznější na pozadí život ohrožující deprese centrálního nervového systému.
Podle směru působení se analeptika dělí do 3 skupin: 1) přímá akce na dýchací centrum (bemegrid, etimizol, kofein, strychnin); 2) smíšená akce(cordiamin, kafr, oxid uhličitý); 3) reflex akce(lobeline, cititon); Přestože mají obecné vlastnosti, jednotlivé léky se liší svými hlavními a vedlejšími účinky. Výběr léků závisí na příčině respirační deprese a povaze poruch.
Bemegrid používá se především při otravách barbituráty a anestetiky, k rychlému zotavení z narkózy, dále při útlumu dýchání a krevního oběhu způsobeného z jiných důvodů. podává se intravenózně pomalu, 5-10 ml 0,5% roztoku každých 3-5 minut. dokud se neobnoví dýchání, oběh a reflexy. Pokud se objeví křečovité svalové záškuby, podávání by mělo být ukončeno.
Etimizol zaujímá zvláštní postavení, protože spolu s excitací center medulla oblongata má tlumivý účinek na mozkovou kůru. Proto nedává „probouzecí“ účinek v případě otravy anestetiky a hypnotiky. Kombinuje vlastnosti analeptika a trankvilizéru, protože může dokonce zesílit hypnotický účinek. Používá se především při otravách omamnými analgetiky a také v psychiatrii jako sedativum. Etimizol stimuluje hypotalamus a tvorbu adrenokortikotropního hormonu z hypofýzy, což je doprovázeno stimulací kůry nadledvin a zvýšením obsahu kortikosteroidů v krvi, což má za následek protizánětlivé a antialergické účinky. Proto lze etimizol použít při léčbě bronchiálního astmatu a zánětlivých procesů.
Kofein podrobně popsáno v přednášce o „psychostimulantech“. Analeptický účinek nastává při pareiterální aplikaci dostatečných dávek, které stimulují centra prodloužené míchy. Jako analeptikum je kofein slabší než bemegride, ale na rozdíl od něj má výrazný kardiotonický účinek, a proto výrazněji ovlivňuje krevní oběh. Předepisuje se zejména při otravě alkoholem a kombinaci akutního respiračního selhání a srdečního selhání.
strychnin - alkaloid ze semen chilibuhy neboli „zvratkového ořechu“, který pochází z tropických oblastí Asie a Afriky. Stimuluje všechny části centrálního nervového systému: zvyšuje funkční aktivitu kůry, smyslových orgánů, center prodloužené míchy a míchy. To se projevuje zlepšením zraku, chuti, sluchu, hmatové citlivosti, svalového tonusu, srdeční činnosti a metabolismu. Strychnin má tedy obecný tonizující účinek. Strychnin MD je spojen s oslabením postsynaptické inhibice, jejímž mediátorem je glycin. Přímý účinek na centra prodloužené míchy je slabší než u bemegridu, ale strychnin zvyšuje jejich citlivost na fyziologické podněty, což má za následek zvýšení objemu plicní ventilace, zvýšení krevního tlaku a zvýšení vazokonstrikčních reflexů. Excitace vagového centra vede ke zpomalení srdeční frekvence. Mícha je nejcitlivější na strychnin. Strychnin již v malých dávkách zvyšuje reflexní dráždivost míchy, což se projevuje zvýšenými reflexními reakcemi, zvýšeným tonusem kosterního a hladkého svalstva. Oslabení postsynaptické inhibice vede ke snadnějšímu interneuronálnímu přenosu vzruchů, zrychlení centrálních reflexních reakcí a zvýšenému ozáření vzruchu do centrálního nervového systému. Současně slábne konjugovaná (reciproční) inhibice a zvyšuje se tonus antagonistických svalů.
Strychnin má malou šíři terapeutického účinku a může se hromadit, takže může snadno dojít k předávkování. Na otravy Strychnin prudce zvyšuje reflexní dráždivost a rozvíjí tetanické křeče, které se objevují v reakci na jakékoli podráždění. Po několika záchvatech křečí může dojít k paralýze centrálního nervového systému. Léčba: podávání léků tlumících centrální nervový systém (fluorotan, thiopental sodný, chloralhydrát, sibazon, hydroxybutyrát sodný), myorelaxancia, výplach žaludku roztokem manganistanu draselného, aktivní uhlí a solné projímadlo perorálně, úplný klid.
Strychnin se používá jako obecné tonikum ODPOLEDNE s funkčním postižením zraku a sluchu, se střevní atonií a myastenií, se sexuální impotencí funkční povahy jako analeptikum ke stimulaci dýchání a krevního oběhu. Je kontraindikován u hypertenze, aterosklerózy, anginy pectoris, bronchiálního astmatu, onemocnění jater a ledvin, epilepsie a dětí do 2 let.
Analeptika se smíšeným účinkem stimulovat dechové centrum přímo a reflexně prostřednictvím chemoreceptorů sinokarotidní zóny. Cordiamin stimuluje dýchání a krevní oběh. Zvýšený krevní tlak a zlepšení krevního oběhu jsou spojeny s přímým účinkem na vazokonstrikční centrum a srdce, zejména při srdečním selhání. Předepisuje se perorálně a parenterálně při oslabeném dýchání a krevním oběhu způsobeném intoxikací, infekčními chorobami, šokem atd.
Kafr - bicyklický keton terpenové řady, je součástí esenciálních olejů vavřínu kafrového, bazalky kafrové aj. Používá se i syntetický kafr. Kafr se dobře vstřebává a částečně oxiduje. Produkty oxidace se slučují s kyselinou glukuronovou a jsou vylučovány ledvinami. Část kafru se vylučuje dýchacími cestami. Lokálně působí dráždivě a antisepticky. Přímo a reflexně stimuluje centra prodloužené míchy. Působí pomalu, ale trvá déle než jiná analeptika. Kafr zvyšuje krevní tlak stažením cév břišních orgánů a zároveň rozšiřuje cévy mozku, plic a srdce. Zvyšuje se tonus žilních cév, což vede ke zvýšení žilního návratu do srdce. Rozdílné účinky kafru na cévy jsou spojeny se stimulačním účinkem na vazomotorické centrum a přímým dilatačním účinkem na stěny cév. Při útlumu srdce různými jedy má kafr přímý stimulační a detoxikační účinek na myokard. Kardiotonický účinek je způsoben sympatomimetickým účinkem a aktivací oxidativní fosforylace. Kafr ve velkých dávkách stimuluje mozkovou kůru, zejména motorické oblasti, zvyšuje reflexní dráždivost míchy a může vyvolat klonicko-tonické křeče. Kafr zvyšuje sekreci průduškových žláz, ztenčuje sputum a zlepšuje jeho sekreci, stimuluje sekreci žlučových a potních žláz. Špatně se rozpouští ve vodě, ale dobře v oleji a alkoholu. Proto se používá ve formě roztoků v oleji subkutánně ke zlepšení dýchání a krevního oběhu při otravách a infekčních onemocněních. Předepisuje se lokálně ve formě mastí, vtírání při zánětlivých procesech, při svědění, jako prevence proleženin atd. Kontraindikováno u pacientů náchylných k záchvatům.
Oxid uhličitý je fyziologický regulátor dýchání a krevního oběhu. Působí přímo a reflexně na dýchací centrum. Inhalace 3% CO 2 zvyšuje ventilaci plic 2krát a inhalace 7,5% zvyšuje ventilaci 5-10krát. Maximální účinek se rozvíjí po 5-6 minutách. Vdechování velkých koncentrací CO 2 (nad 10 %) způsobuje těžkou acidózu, prudkou dušnost, křeče a paralýzu dýchání. Excitace vazomotorického centra vede ke zvýšení periferního cévního tonu a zvýšení krevního tlaku. Zároveň se rozšiřují cévy plic, srdce, svalů a mozku. Dilatace je způsobena přímým účinkem na hladké svalstvo cév.
Oxid uhličitý aplikovat ke stimulaci dýchání při otravách anestezií, oxidem uhelnatým, sirovodíkem, asfyxií novorozenců, při onemocněních doprovázených oslabeným dýcháním, k prevenci plicní atelektázy po anestezii apod. Může být použit pouze při absenci výrazné hyperkapnie, protože další zvýšení koncentrace CO 2 v krvi může způsobit paralýzu dýchacího centra. Pokud po 5-8 minutách. po zahájení inhalace CO 2 se dýchání nezlepšuje, je nutné jej zastavit. Použijte směs CO 2 (5-7 %) s kyslíkem (93-95 %) - karbogen.
Cititon A lobeline stimulovat dechové centrum reflexně v důsledku stimulace chemoreceptorů karotických glomerulů. Při intravenózním podání se rozvíjí silný a rychlý účinek, ale krátkodobý (2-3 minuty). V některých případech, zejména při reflexním zastavení dýchání, mohou přispět ke stabilní obnově dýchání a krevního oběhu. V případě otravy anestetiky a hypnotiky nejsou tyto léky příliš účinné.
Analeptika (z řeckého analeptikos – posilující, posilující) znamenají skupinu léků, které stimulují především životně důležitá centra prodloužené míchy – cévní a dýchací. Ve velkých dávkách mohou tyto léky vzrušovat motorické oblasti mozku a způsobit záchvaty.
V terapeutických dávkách se analeptika užívají k oslabení cévního tonu, při útlumu dýchání, při infekčních onemocněních, v pooperačním období apod.
V současné době lze skupinu analeptik podle lokalizace účinku rozdělit do tří podskupin:
1) Léky, které přímo, přímo aktivují (oživuji
dýchací centrum:
Bemegrid;
Etimizol.
2) Prostředky, které reflexně stimulují dechové centrum:
Cititon;
Lobelin.
3) Prostředky smíšeného typu akce, mající jak přímé, tak i
reflexní akce:
Cordiamin;
Kafr;
Corazol;
Oxid uhličitý.
Bemegridum (v amp. 10 ml 0,5% roztoku) je specifický antagonista barbiturátů a má „revitalizační“ účinek při intoxikaci drogami této skupiny. Droga snižuje toxicitu barbiturátů, zmírňuje dechovou a oběhovou depresi. Droga stimuluje i centrální nervový systém, je tedy účinná nejen při otravě barbituráty.
Bemegride se používá k akutní otravě barbituráty, k obnovení dýchání po probrání z anestezie (éter, fluorotan atd.), k odstranění pacienta z těžkého hypoxického stavu. Lék se podává intravenózně, pomalu, dokud se neobnoví dýchání a krevní tlak,
Nežádoucí účinky: nevolnost, zvracení, křeče.
Mezi přímo působícími analeptiky zaujímá zvláštní místo lék etimizol.
Etimizol (Aethimizolum; v tabulce 0, 1; v ampérech 3 a 5 ml 1% roztoku). Lék aktivuje retikulární formaci mozkového kmene, zvyšuje aktivitu neuronů v dechovém centru a posiluje adrenokortikotropní funkci hypofýzy. Ten vede k uvolnění dalších částí glukokortikoidů. Droga se zároveň od bemegridu liší mírným inhibičním účinkem na mozkovou kůru (sedativní účinek), zlepšuje krátkodobou paměť, podporuje duševní práci. Vzhledem k tomu, že lék podporuje uvolňování glukokortikoidních hormonů, má sekundární protizánětlivý účinek.
Indikace pro použití. Etimizol se používá jako analeptikum, stimulant dýchání při otravách morfinem, neomamnými analgetiky, v období rekonvalescence po anestezii a při plicní atelektáze. V psychiatrii se využívá pro svůj sedativní účinek při úzkostných stavech. Vzhledem ke svému protizánětlivému účinku je předepisován k léčbě pacientů s polyartritidou a bronchiálním astmatem a také jako antialergické činidlo.
Nežádoucí účinky: nevolnost, dyspepsie.
Reflexně působící stimulanty jsou N-cholinomimetika. Jedná se o léky cititon a lobeline. Vzrušují H-cholinergní receptory v sinokarotidní zóně, odkud aferentní impulsy vstupují do prodloužené míchy, čímž zvyšují aktivitu neuronů v dechovém centru. Tyto prostředky působí krátkodobě, během několika minut. Klinicky se dýchání stává častějším a prohlubujícím se a zvyšuje se krevní tlak. Léky se podávají pouze intravenózně. Používá se pouze pro jednu indikaci - při otravě oxidem uhelnatým.
U přípravků smíšeného typu je centrální účinek (přímá stimulace dechového centra) doplněn stimulačním účinkem na chemoreceptory karotického glomerulu (reflexní složka). Jsou to, jak je uvedeno výše, cordiamin a oxid uhličitý. V lékařské praxi se používá karbogen: směs plynů - oxid uhličitý (5-7%) a kyslík (93-95%). Předepsané ve formě inhalací, které zvyšují objem dýchání 5-8krát.
Carbogen se používá při předávkování celkovými anestetiky, otravě oxidem uhelnatým a asfyxii novorozenců.
Droga cordiamin se používá jako respirační stimulant - neogalenická droga (předepisuje se jako oficiální, ale představuje 25% roztok diethylamidu kyseliny nikotinové). Účinek léku je realizován stimulací respiračních a vazomotorických center.
Předepsáno pro srdeční selhání, šok, asfyxii, intoxikaci.
Respirační analeptika- jedná se o látky, které přímo nebo reflexně stimulují dýchací a vazomotorická centra.
Klasifikace respiračních analeptik.
I. Přímo působící léky. Přímo působící analeptika, která přímo stimulují dýchací a/nebo vazomotorická centra
- bemegrid
- etimizol
- kofein
II. Reflexní léky (N - cholinomimetika). Analeptika reflexního účinku, která mohou mít stimulační účinek na ganglia autonomního nervového systému a karotické glomeruly
- lobeline
- citon
III. Léky se smíšeným účinkem.
- cordiamin
- kafr
- sulfokamfokain
Mechanismus účinku analeptik.
1.
N-cholinomimetika.
Aktivují chromafinní buňky karotických glomerulů a reflexně stimulují dýchací centrum podél Heringových nervů, v důsledku čehož se zvyšuje frekvence a hloubka dýchacích pohybů.
2.
Přímo působící léky.
Léky přímo zvyšují excitabilitu buněk dýchacího centra.
Etimizol inhibuje fosfodiesterázu, což vede ke zvýšení
c-AMP, a to zase zvyšuje metabolismus neuronů dýchacího centra, stimuluje proces glykogenolýzy a zvyšuje uvolňování vápenatých iontů z endoplazmatického retikula.
Farmakodynamika.
- Stimuluje dýchání. Projevuje se stavy útlumu funkcí dechového centra a poklesem jeho aktivity na fyziologickou stimulaci (CO 2). Obnova funkcí vnějšího dýchání je obvykle nestabilní. Opakované podávání může způsobit křečové reakce.
- Stimulujte vazomotorické centrum. Zvyšuje se tonus odporových a kapacitních cév, což vede ke zvýšenému návratu žilní krve a zvýšení krevního tlaku. Tento účinek je nejvýraznější u kafru a kordiaminu.
- Protidrogový účinek. Účinek se projevuje přechodným oslabením hloubky deprese centrálního nervového systému, projasněním vědomí a zlepšením koordinace pohybu. Léky jsou indikovány, pokud deprese nedosahuje úrovně anestezie. Nejvýraznější účinek je zjištěn u bemegridu a corazolu.
Indikace pro použití.
- Exacerbace chronických plicních onemocnění, vyskytující se s příznaky hyperkapnie, ospalost, ztráta kašle.
- Zástava dechu u nedonošených novorozenců (používá se Etimizol)
- Hypoventilace plic při otravě léky, které tlumí centrální nervový systém, oxid uhelnatý, při tonutí, v pooperačním období.
- Kolaptoidní stav.
- Špatná cerebrální cirkulace (mdloby).
- Oslabení srdeční činnosti u starších lidí.
§ Přímo působící analeptika stimulují respirační a/nebo vazomotorická centra snížením prahu dráždivosti těchto center, což vede ke zvýšení jejich citlivosti na humorální a nervové podněty.
Analeptika reflexního účinku vzrušují ganglia autonomního nervového systému a karotické glomeruly. Z receptorů synkarotidní zóny putují impulsy po aferentních drahách do prodloužené míchy a stimulují respirační a vazomotorická centra.
Niketamid, analeptikum smíšeného účinku, má přímý aktivační účinek na vazomotorické centrum (zejména při snížení jeho tonusu) a také nepřímo (díky stimulaci chemoreceptorů karotického sinu) je schopen excitovat dýchací centrum.
Při užívání analeptik se stimuluje dýchání a zvyšuje se kardiovaskulární aktivita.
§ Farmakokinetika
Niketamid se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu az míst parenterálního podání. Podléhá biotransformaci v játrech. Vylučuje se ledvinami.
Sulfokamofkain se rychle vstřebává při subkutánním a intramuskulárním podání.
§ Místo v terapii
§ Akutní a chronické srdeční selhání (v komplexní terapii).
§ Akutní a chronické respirační selhání (v komplexní terapii).
§ Kardiogenní a anafylaktický šok.
§ Útlum dýchání v důsledku zápalu plic a jiných infekčních onemocnění.
§ Asfyxie (včetně novorozenců).
§ Otrava léky na spaní (barbituráty) a omamnými látkami.
§ Vyjmutí z narkózy (způsobené užíváním barbiturátů a jiných léků).
§ Kafrové přípravky pro místní použití se předepisují na myalgii, revmatismus, artritidu a proleženiny.
§ Kontraindikace
§ Hypersenzitivita.
§ Tendence ke křečovitým reakcím.
§ Epilepsie.
§ Vedlejší efekty
§ Nevolnost.
§ Svalové záškuby.
§ V případě předávkování jsou možné následující:
§ Křeče.
§ Preventivní opatření
Analeptika se užívají pod lékařským dohledem.
Při podávání bemegridu dětem by měla být dávka léku snížena tolikrát, kolikrát je hmotnost dítěte nižší než průměrná tělesná hmotnost dospělého.
SC a IM injekce niketamidu jsou bolestivé. Ke snížení bolesti může být novokain injikován do místa vpichu.
Při podávání sulfokamfokainu pacientům s nízkým krevním tlakem je třeba postupovat opatrně kvůli možnosti rozvoje hypotenzních účinků tohoto léku.
§ Interakce
Niketamid zesiluje účinky psychostimulancií a antidepresiv. Oslabuje účinek narkotických analgetik, prášků na spaní, neuroleptik, trankvilizérů a antikonvulziv.
Injekce Bemegridu lze kombinovat s podáváním mezatonu a kofeinu.
Analeptika: Cititon, Lobelia, Kafr, Strychnin, Securenine
Analeptika(z řeckého analepsis - obnova, oživení) se nazývají léčivé látky, které primárně vzrušují centra prodloužené míchy - vazomotorické a respirační. Ve velkých (toxických) dávkách také stimulují motorické oblasti mozku a způsobují záchvaty. Hlavními představiteli této skupiny jsou cordiamin, kafr, bemegrid, oxid uhličitý. Psychostimulancia a strychnin mají středně analeptické vlastnosti. Mezi respirační analeptika patří také cititon, lobelia a etimizol.
Mezi analeptiky a léky tlumícími centrální nervový systém existuje vzájemný antagonismus (anestetika, prášky na spaní, narkotika, analgetika). Rozdíly mezi těmito analeptiky spočívají v jejich aktivitě, mechanismu účinku, délce trvání a přítomnosti jednotlivých farmakologických vlastností.
Korazol, bemegrid, kafr, strychnin, cordiamin a kofein mají přímý stimulační účinek na dýchací a cévní centra. Proto se často nazývají přímo působící analeptika. Mezi nejaktivnější jsou korazol a bemegride. V případě otravy narkotiky a hypnotiky (zejména barbituráty) je nejaktivnějším analeptikem bemegride.
Oxid uhličitý má přímý a reflexní (prostřednictvím receptorů sinokarotické zóny) účinek na centra prodloužené míchy. Je neustále produkován v těle během metabolismu a je fyziologickým stimulátorem dýchacího centra. V lékařské praxi se oxid uhličitý používá k inhalaci ve směsi s kyslíkem nebo vzduchem. Směs oxidu uhličitého (5-7 %) a kyslíku (95-93 %) se nazývá karbogen.
Respirační analeptika citon A lobelie excitují dechové centrum reflexně (přes receptory sinokarotidní zóny), působí krátkodobě a jsou účinné pouze při nitrožilní aplikaci a zachování reflexní dráždivosti dechového centra. Při prudkém útlumu posledně jmenovaného, například při otravě prášky na spaní nebo jinými látkami, cititon a lobelie nemají žádný účinek. Stimulací ganglií autonomních nervů a dřeně nadledvin však přispívají ke zvýšení krevního tlaku.
Etimizol má přímý stimulační účinek na dechové centrum a v menší míře na vazomotorické centrum. Stimulace dýchání je prodloužená a je zvláště výrazná, když je dýchání tlumeno morfinem. Kromě analeptických vlastností má etimizol mírný uklidňující účinek a poněkud zvyšuje účinek narkotik a prášků na spaní. Proto může být použit během a po chirurgické anestezii. V souvislosti se stimulací adrenokortikotropní funkce hypofýzy se etimizol používá také jako protizánětlivé a antialergické činidlo.
Kafr spolu s centrálním analeptickým účinkem má přímý stimulační účinek na srdce a zvyšuje citlivost myokardu na vliv sympatických nervů a adrenalinu. Lokální působení kafru se vyznačuje dráždivými a antimikrobiálními účinky. Kafrový alkohol se široce používá k vtírání do kůže v naději na rušivý účinek při artritidě, myositidě a dalších zánětlivých onemocněních.
V lékařské praxi se olejový roztok kafru používá k subkutánní injekci jako analeptikum a kardiotonikum a také externě jako rušivé činidlo. Kafr je pro tělo relativně netoxický a teprve při výrazném překročení dávky (do 10g) se mohou objevit křeče. Corazol je toxičtější a způsobuje charakteristické klonické křeče. V případě otravy korazolem jsou předepsány léky, které mají antikonvulzivní účinek (hypnotika, narkotika atd.).
Mezi léky stimulující centrální nervový systém patří také látky, které primárně tonizují buňky míchy (strychnin, securenin), různé rostlinné přípravky a některé orgánové přípravky.
Strychnin- alkaloid vyskytující se v některých rostlinách rodu Strychnos, rostoucích v tropech. V lékařské praxi se používá dusičnan strychnin, dále tinktura a extrakt z chilibuhy. Působení strychninu směřuje především na míchu. V terapeutických dávkách zlepšuje vedení vzruchů v míše a tonizuje kosterní svaly. Kromě toho stimuluje centra prodloužené míchy (respirační, cévní) a zlepšuje funkci smyslů (sluch, zrak, čich).
Podle moderních koncepcí strychnin blokuje působení aminokyselinových neurotransmiterů, především glycinu, které hrají roli inhibičních faktorů při přenosu vzruchu v postsynaptických nervových zakončeních v míše.
V klinické praxi se strychnin používá jako celkové tonikum při hypotenzi, paralýze a dalších dysfunkcích míchy a smyslových orgánů. Je třeba poznamenat, že v současné době je klinické použití strychninu omezené kvůli jeho vysoké toxicitě. Alkaloid securenin je méně toxický (a méně aktivní) (izolovaný z podkeře Securinega, který roste u nás).
Otrava strychninem nebo secureninem způsobuje těžké záchvaty tetanických křečí. Při záchvatu se tělo vyklene (opistotonus) a zastaví se dýchání. Smrt nastává z asfyxie. Při poskytování pomoci je nutné především zmírňovat záchvaty omamnými látkami nebo myorelaxancii (umělým dýcháním). Po odstranění křečí se žaludek promyje (pokud byl jed užíván perorálně) roztokem manganistanu draselného (1: 1000), poté se do žaludku vstříkne aktivní uhlí a laxativní sůl.
Související informace.
