Ústav farmakologie

Přednášky v kurzu "Farmakologie"

Téma: Léky ovlivňující dýchací funkce

Doc. NA. Anisimová

Při léčbě akutních a chronická onemocnění dýchací orgány, které jsou rozšířeny v lékařská praxe, léky z různé skupiny včetně antimikrobiálních, antialergických a jiných antivirotik.

V tomto tématu se budeme zabývat skupinami látek, které ovlivňují funkce dýchacího aparátu:

1. Stimulanty dýchání;

2. Bronchodilatancia;

3. Expektoranti;

4. Antitusika.

I. Stimulanty dechu ( Respirační analeptika)

Respirační funkce je regulována dýchacím centrem (medulla oblongata). Činnost dýchacího centra závisí na obsahu v krvi oxid uhličitý která stimuluje dýchací centrum přímo (okamžitě) a reflexně (přes receptory karotického glomerulu).

Příčiny zástavy dechu:

a) mechanické zablokování dýchací trakt(cizí těleso);

b) relaxace dýchací svaly(svalová relaxancia);

c) přímý inhibiční účinek chemických látek na dýchací centrum (anestetika, opioidní analgetika, hypnotika a další látky tlumící centrální nervový systém).

Stimulanty dýchání jsou látky, které stimulují dechové centrum. Některé prostředky stimulují centrum přímo, jiné reflexně. V důsledku toho se zvyšuje frekvence a hloubka dýchání.

Látky přímého (centrálního) působení.

Působí přímo stimulačně na dýchací centrum medulla oblongata(viz téma „Analeptika“). Hlavní droga je etimizol . Etimizol se liší od ostatních analeptik:

a) výraznější účinek na dechové centrum a menší účinek na vazomotoriku;

b) delší působení – intravenózní, intramuskulární – účinek trvá několik hodin;

c) méně komplikací (menší sklon k vyčerpání funkce).

Kofein, kafr, cordiamin, sulfokamfokain.

Látky reflexního účinku.

Cititon, lobeline – reflexně stimulovat dechové centrum v důsledku aktivace N-XP karotického glomerulu. Jsou účinné pouze v případech, kdy je zachována reflexní dráždivost dýchacího centra. Při intravenózním podání trvá účinek několik minut.

Drogu lze použít jako stimulant dýchání karbogen (směs 5-7 % CO 2 a 93-95 % O 2) inhalací.

Kontraindikace:

Asfyxie novorozenců;

Útlum dýchání v důsledku otravy látkami tlumícími centrální nervový systém, CO, po úrazech, operacích, anestezii;

Obnovení dýchání po utonutí, svalová relaxancia atd.

V současnosti se dechové stimulanty používají jen zřídka (zejména reflexní). Používají se, pokud nejsou jiné technické možnosti. A častěji se uchýlí k pomoci umělého dýchacího přístroje.

Zavedení analeptika poskytuje dočasný zisk v čase, který je nezbytný k odstranění příčin poruchy. Někdy tato doba stačí (asfyxie, utonutí). Ale v případě otravy nebo zranění je nutný dlouhodobý účinek. A po analeptikách po chvíli účinek odezní a dýchací funkce se oslabí. Opakované injekce →PbD + oslabení dechových funkcí.

II. Bronchodilatancia

Jde o látky, které se používají k odstranění bronchospasmů, jelikož rozšiřují průdušky. Používá se u bronchospastických stavů (BSS).

BSS spojený se zvýšeným bronchiálním tonusem se může objevit u různých onemocnění dýchacích cest: chronická bronchitida, chronický zápal plic, některá plicní onemocnění (emfyzém); při otravě některými látkami, vdechování výparů nebo plynů. Bronchospasmus může být způsoben léčivé látky, XM, V-AB, reserpin, salicyláty, tubokurarin, morfin...

Bronchodilatancia se používají při komplexní léčbě bronchiálního astmatu (atak udušení v důsledku bronchospasmu; rozlišují se infekčně-alergické a neinfekčně-alergické (atopické) formy).

Látky z různých skupin mají schopnost rozšířit průdušky:

p2-AM (a,p-AM),

myotropní spazmolytika,

Různé prostředky.

Bronchodilatancia se obvykle používají inhalačně: aerosoly a jiné lékové formy (kapsle nebo disky + speciální zařízení). Lze je ale užívat enterálně i parenterálně (tablety, sirupy, ampule).

1. Široce používaný adrenomimetika , které ovlivňují β 2 -AR , zvyšuje se aktivita sympatického nervového systému, dochází ke snížení tonusu hladké svaly a bronchiální dilatace (+ ↓ uvolňování spasmogenních látek z mastocytů, od ↓ Ca ++ a žádná degranulace).

Selektivní β2-AM mají největší praktický význam:

Salbutamil (Ventolin),

fenoterol (Berotek),

terbutalin (Bricanile).

Menší selektivita: Orciprenalin sulfát (astmopent, alupent).

PC: úleva a prevence záchvatů bronchiálního astmatu - 3-4krát denně.

Při použití inhalace ve formě aerosolů zpravidla nejsou žádné vedlejší účinky. Ale ve vysokých dávkách (perorálně) se mohou objevit bolesti hlavy, závratě a tachykardie.

Při dlouhodobé léčbě β 2 -AM se může vyvinout závislost, protože citlivost β 2 -AR klesá a terapeutický účinek je oslaben.

Komplexní přípravky: „Berodual“, „Ditek“, „Intal plus“.

Neselektivní AM mohou být použity k odstranění bronchospasmu, ale mají mnoho vedlejších účinků:

Izadrin – β 1 β 2 -AR – vliv na srdce, centrální nervový systém; roztok / inhalace; pilulky; aerosoly;

Adrenalin - α,β-AM – ampule (úleva od záchvatů);

Efedrin - α,β-AM – ampule, tablety, kombinované aerosoly.

PbD: krevní tlak, srdeční frekvence, centrální nervový systém.

Kapitola 13.

Léky ovlivňující dýchací funkce (farmakologie)

13.1. Stimulanty dýchání

Dýchání je regulováno dýchacím centrem umístěným v prodloužené míše. Činnost dýchacího centra závisí na obsahu oxidu uhličitého v krvi. Při zvýšení hladiny oxidu uhličitého se přímo aktivuje dýchací centrum; Kromě,dýchací centrum je aktivováno CO 2 reflexně v důsledku stimulace chemoreceptorů karotických glomerulů.

Existují léčivé látky, které stimulují dýchací centrum. Některé z nich stimulují dechové centrum přímo, jiné - reflexně. Současně se dýchání stává častějším a zvyšuje se objem dýchacích pohybů.

Analeptika-bemegrid, niketamid(cordiamin), kafr, kofein mají přímý stimulační účinek na dýchací centrum; Niketamid navíc stimuluje chemoreceptory karotických glomerulů. Tyto léky oslabují inhibiční účinek na dýchací centrum prášky na spaní, léky na anestezii. Bemegride se podává intravenózně nebo intramuskulárně k obnovení plného dýchání v případě mírné otravy hypnotiky, k urychlení zotavení z anestezie v pooperační období. Na těžká otrava Analeptika jsou kontraindikována s látkami, které tlumí centrální nervový systém, protože neobnovují dýchání a zároveň zvyšují potřebu kyslíku v mozkové tkáni.

N-cholinomimetika-lobelie A cytisin reflexně stimulovat dechové centrum. Jejich reflexní působení je spojeno se stimulací N N -cholinergní receptory karotických glomerulů. Tyto léky jsou neúčinné proti respirační depresi s hypnotiky nebo anestezií, protože hypnotika a narkotika narušují reflexní dráždivost dýchacího centra.

Lobelie a cytisin mohou stimulovat dýchání při asfyxii novorozenců a otravě oxidem uhelnatým. Lobeline roztok nebo cytiton (0,15% roztok cytisinu) se podává intravenózně; Akce je rychlá a krátkodobá (několik minut).

Používá se jako respirační stimulant inhalací karbogen - směs 5-7 % C02 a 95-93 % kyslíku.

13.2. Antitusika

Kašel je komplexní reflexní akt, ke kterému dochází v reakci na podráždění horních cest dýchacích, průdušnice a průdušek. Reflex kašle se provádí za účasti centra kašle umístěného v medulla oblongata.

Antitusika se dělí na látky centrálního a periferního účinku.

NA antitusika centrální akce zahrnují látky ze skupiny omamných analgetik, zejména kodein, stejně jako drogy ne narkotický účinek- glaucin, oxeladin. Tyto léky inhibují centrum kašle.

Kodein- opiový alkaloid fenantrenové řady. Podle chemická struktura- methylmorfin. Ve srovnání s morfinem je přibližně 10krát méně účinný jako analgetikum. Zároveň je vysoce účinný jako antitusikum. Předepisuje se perorálně v tabletách, sirupu, prášcích ke zmírnění neproduktivního kašle. Může způsobit zácpu a drogovou závislost. V velké dávky tlumí dýchací centrum.

GlaucinA oxaldin(tusuprex) netlumí dechové centrum a nezpůsobují drogová závislost, nesnižují střevní motilitu.

Drogy jsou předepisovány perorálně pro těžké bolestivý kašel, které mohou doprovázet onemocnění dýchacích cest (tracheitida, bronchitida atd.).

Z periferně působící antitusika předepsané vnitřně prenoxdiazin(libexin), který snižuje citlivost receptorů dýchacích cest, čímž působí na periferní část kašlacího reflexu. Droga nemá významný účinek na centrální nervový systém.

13.3. Expektoranti

Pro kašel s velmi viskózním sputem, který se obtížně odděluje, je předepsán léky, které snižují viskozitu sputa a usnadňují jeho separaci. Takové léky se nazývají expektorancia.

Podle mechanismu účinku se tyto látky dělí na:

1. Léky, které stimulují sekreci průduškových žláz:

a) expektoranty reflexního účinku,

b) expektorans přímá akce;

2. Mukolytická činidla.

Reflexní expektorans předepisují se perorálně, dráždí žaludeční receptory a způsobují reflexní změny v průduškách (obr. 30):

1) stimulovat sekreci bronchiálních žláz (v tomto případě se sputum stává méně viskózním);

2) zvýšit aktivitu řasinkového epitelu průdušek (pohyby řasinek epitelu přispívají k odstranění sputa);

3) stimulují kontrakce hladkého svalstva bronchiolů, což také pomáhá odstraňovat hlen z dýchacích cest.

V vysoké dávky Reflexní expektorans mohou způsobit zvracení.

Mezi expektoranty s reflexním působením se používají v lékařské praxi. bylinná infuze thermopsis(myší domeček), suchý extrakt z termopsie(prášky), infuze a extrakt z kořene proskurníku, mucaltin(přípravek z marshmallow; tablety), přípravky z kořene lékořice(kořen lékořice) kořen ipecac, plod anýzu(například kapky amoniaku a anýzu; anýzový olej sekretován průduškovými žlázami a v důsledku toho má také přímý expektorační účinek).

Přímo působící expektorans jodid sodný, jodid draselný při perorálním podání jsou vylučovány průduškovými žlázami a současně stimulují sekreci žláz a snižují viskozitu sputa. Mukolytická činidla působí na sputum, činí jej méně viskózním a usnadňuje tak jeho snazší separaci. Acetylcystein používá se při zánětlivých onemocněních dýchacích cest s viskózním, obtížně oddělitelným sputem (chronická bronchitida, tracheobronchitida atd.). Lék je předepsán inhalací 2-3krát denně; v těžkých případech se podává intramuskulárně nebo intravenózně.

karbocysteinmá podobné vlastnosti; předepsané vnitřně.

Má mukolytické a expektorační vlastnosti bromhexin. Lék snižuje viskozitu sputa a stimuluje buňky bronchiálních žláz. Předepisuje se perorálně v tabletách nebo roztocích na bronchitidu s obtížně oddělitelným sputem, na bronchiektázie.

Ambroxol -aktivní metabolit bromhexinu; předepsané perorálně nebo inhalačně.

Kromě toho se při bronchiektáziích používají proteolytické enzymové přípravky inhalačně - trypsin, chymotrypsin, deoxyribonukleáza.

13.4. Léky používané při bronchiálním astmatu

Bronchiální astma - chronické zánětlivé onemocnění, což vede k destrukci epitelu dýchacího traktu. Autoimunitní a alergické procesy. Charakteristický projev bronchiální astma jsou záchvaty dušení ( exspirační dušnost), způsobené bronchospasmem. Bronchospasmus je způsoben hlavně leukotrieny C4, D 4 E4 (cysteinyl leukotrieny) a faktor aktivující destičky (PAF).

Ke zmírnění záchvatů bronchiálního astmatu užívaná inhalace (β 2 -adrenergní agonisté krátkého (asi 6 hodin) účinku - salbutamol, terbutalin, fenoterol. V Jako vedlejší účinky mohou tyto léky způsobit tachykardii, třes a úzkost.

Na akutní záchvat někdy se používá bronchiální astma adrenalin nebo efedrin, které se aplikují injekčně pod kůži (při subkutánním podání adrenalin působí 30-60 minut, s malým vlivem na krevní tlak).

M-anticholinergika mají bronchodilatační účinek, z toho se užívají inhalačně ipratropium.

Účinný lék pro zmírnění záchvatů bronchiálního astmatu aminofylin(aminofylin), jehož účinnou látkou je theofylin, má myotropní antispasmodický účinek.

Theofylin je dimethylxanthin. Podobnými vlastnostmi jako kofein (trimethylxanthin), má výraznější antispasmodický účinek.

Mechanismus bronchodilatačního účinku theofylinu:

já ) inhibice fosfodiesterázy (zvýšené hladiny cAMP, aktivace proteinkinázy, fosforylace a snížení aktivity kinázy myosinu a fosfolambanu s lehkým řetězcem, snížení hladiny cytoplazmatického Ca 2+);

2) adenosinový blok A 1 -receptory (při excitaci těchto receptorů adenosinem dochází k inhibici adenylátcyklázy a poklesu hladiny cAMP).

Navíc díky inhibici fosfodiesterázy a zvýšeným hladinám cAMP snižuje theofylin sekreci zánětlivých mediátorů ze žírných buněk.

Pro zmírnění záchvatů bronchiálního astmatu se aminofylin podává intramuskulárně nebo intravenózně.

Vedlejší efekty aminofylin: agitovanost, poruchy spánku, palpitace, arytmie. Na intravenózní podání možná bolest v oblasti srdce, snížená krevní tlak.

Pro systematickou prevenci záchvatů bronchiálního astmatu doporučit (β2-adrenergní agonisté dlouhé hraní -clenbuterol, salmeterol, formoterol(účinnost cca 12 hodin), dále aminofylinové tablety a M-anticholinergika.

Stabilizátory membrán žírných buněk se používají pouze profylakticky ve formě inhalací - podchromovaný A kyselina kromoglycová(kromolyn sodný, intal), které zabraňují degranulaci žírných buněk. Léky nejsou účinné při zmírňování astmatických záchvatů.

Pro systematickou prevenci záchvatů bronchiálního astmatu jsou blokátory leukotrienových receptorů předepisovány perorálně - zafirlukast(akolat) a montelukast(jednotné číslo). Tyto léky interferují se zánětlivými a bronchokonstrikčními účinky cysteinylových leukotrienů (C 4,

D 4, E 4). Při bronchiálním astmatu působí bronchodilatátory jako symptomatické prostředky a nezpomalují progresi onemocnění. Vzhledem k tomu, že bronchiální astma je zánětlivé onemocnění, mají glukokortikoidy (steroidní protizánětlivé léky) patogenetický účinek. Ke snížení systémových vedlejších účinků glukokortikoidů se inhalačně předepisují léky, které se špatně vstřebávají přes epitel dýchacích cest -

beklomethason, budesonid, flutikason, flunisolid. Nesteroidní protizánětlivé léky ( kyselina acetylsalicylová , diklofenak, ibuprofen atd.) mohou zhoršit stav pacientů bronchiální astma protože inhibují cyklooxygenázu, a proto je aktivována lipoxygenázová dráha kyselina arachidonová

(obr. 62) a zvyšuje se tvorba leukotrienů.

Je známo, že proces dýchání je regulován dýchacím centrem umístěným v prodloužené míše. Činnost dýchacího centra závisí na koncentraci oxidu uhličitého (CO₂) v krvi. Ten působí přímo a reflexně na dýchací centrum a stimuluje receptory sinokarotidní zóny. Patologie dýchací systém velmi rozmanité. Zástava dechu je život ohrožující, vzniká především v důsledku útlumu dechového centra (otrava alkoholem, oxidem uhelnatým, prášky na spaní, asfyxie novorozenců). V této situaci platí respirační stimulanty nebo respirační analeptika

- léky, které zlepšují dýchání.

Stimulanty dechu jsou látky, které ovlivňují dýchací centrum, což má za následek zvýšení frekvence a hloubky dýchání. Terapeutické dávky těchto léků se obvykle blíží dávkám křečovým, což výrazně omezuje jejich použití. Je třeba se vyhnout předepisování respiračních analeptik koronární onemocnění srdeční onemocnění, hypertenze, epilepsie (kvůli riziku záchvatů). Nedoporučuje se používat stimulanty dýchání, pokud není hypoxémie doprovázena hyperkapnií, neurologická onemocnění a patologií svalová soustava

, v případě předávkování drogou.

❶ Klasifikace respiračních analeptik Centrálně působící agenti

: bemegrid; kofein; etimizol. Mechanismus působení
Tyto léky vypadají takto: přímá stimulace dechového centra ➜ proudění podél eferentní (sestupné) části reflexní oblouk na dýchací svaly ➜ zvýšená kontraktilní aktivita dýchacích svalů: bránice, mezižeberní a břišní svaly.

❷ Reflexní látky: lobeline; citon.

: bemegrid; kofein; etimizol.: stimulace N-cholinergních receptorů karotický sinus zvýšené impulsy podél aferentní (vzestupné) části reflexního oblouku ➜ excitace dechového centra ➜ tok nervových vzruchů podél eferentní (sestupné) části reflexního oblouku k dýchacím svalům ➜ zvýšená kontraktilní aktivita dýchacích svalů ➜ zvýšený objem hruď, bronchiální distenze ➜ tlak v průduškách se snižuje než atmosférický tlak, což vede ke vstupu vzduchu do průdušek.

Tato třída respirační stimulanty Pro nízkou účinnost se používá poměrně zřídka (hlavně při tonutí a asfyxii novorozenců).

❸ Činidla se smíšeným účinkem: niketamid (cordiamin).

: bemegrid; kofein; etimizol. tento lék zahrnuje přímé a reflexní účinky na dýchací centrum.

Prameny:
1. Přednášky z farmakologie pro vyšší lékařské a farmaceutické vzdělání/ V.M. Brjuchanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Nakladatelství Spektr, 2014.
2. Farmakologie s formulací / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC březen, 2007.

Respirační stimulanty jsou skupinou léků používaných k léčbě respirační deprese. Na základě mechanismu účinku lze respirační stimulanty rozdělit do tří skupin:

1. centrální účinek: bemegrid, kofein (viz kapitola 16 „Analeptika“);
2. reflexní působení: lobelie, cytisin (viz str. 106);
3. smíšený typ účinku: niketamid (cordiamin), oxid uhličitý (viz kapitola 16 „Analeptika“).

Dýchací stimulanty centrálního a smíšeného typu účinku přímo stimulují dechové centrum. Léky se smíšeným účinkem mají navíc stimulační účinek na chemoreceptory karotických glomerulů. Tyto léky (niketamid, bemegride, kofein) snižují inhibiční účinek na dýchací centrum hypnotik a anestezií, proto se používají u lehkých stupňů otrav narkotickými hypnotiky, k urychlení zotavení z anestezie v pooperačním období. Podává se intravenózně nebo intramuskulárně. V případě těžké otravy látkami, které tlumí dýchací centrum, jsou analeptika kontraindikována, protože v tomto případě se dýchání nezotaví, ale zároveň se zvyšuje potřeba mozkové tkáně na kyslík (zvyšuje se hypoxie mozkové tkáně).
Karbogen (směs

1. 7 % CO2 a 93-95 % kyslíku). Stimulační účinek karbogenu na dýchání se rozvíjí během 5-6 minut.

Reflexní respirační stimulanty (lobelin hydrochlorid, cititon) excitují H-cholinergní receptory karotických glomerulů, zesilují aferentní impulsy vstupující do medulla oblongata do dýchacího centra a zvyšují jeho aktivitu. Tyto léky jsou neúčinné při poruše reflexní dráždivosti dechového centra, tzn. s útlumem dýchání pomocí hypnotik a anestetik. Používají se při asfyxii novorozenců, otravách kysličník uhelnatý(podává se intravenózně).
Stimulanty dechu se používají zřídka. V hypoxických podmínkách pomocné popř umělá ventilace plíce. V případě otravy opioidními (narkotickými) analgetiky nebo benzodiazepiny se jeví jako vhodnější nestimulovat dýchání analeptiky, ale eliminovat inhibiční účinek léků na dýchací centrum s jejich specifickými antagonisty (naloxon a naltrexon při otravách opioidními analgetiky, flumazenil při otravě benzodiazepiny).

k obsahu

Respirační analeptika- jedná se o látky, které přímo nebo reflexně stimulují dýchací a vazomotorická centra.

Klasifikace respiračních analeptik.

I. Přímo působící léky. Přímo působící analeptika, která přímo stimulují dýchací a/nebo vazomotorická centra

• bemegrid
• etimizol
• kofein

II. Reflexní léky (N - cholinomimetika). Analeptika reflexního účinku, která mohou mít stimulační účinek na ganglia autonomního nervového systému a karotické glomeruly

• lobeline
• citon

III. Léky se smíšeným účinkem.

• cordiamin
• kafr
• sulfokamfokain

Mechanismus účinku analeptik.

1. N-cholinomimetika.
Aktivují chromafinní buňky karotických glomerulů a reflexně stimulují dýchací centrum podél Heringových nervů, v důsledku čehož se zvyšuje frekvence a hloubka dýchacích pohybů.
2. Přímo působící léky.
Léky přímo zvyšují excitabilitu buněk dýchacího centra.
Etimizol inhibuje fosfodiesterázu, což vede ke zvýšení
c-AMP, a to zase zvyšuje metabolismus neuronů dýchacího centra, stimuluje proces glykogenolýzy a zvyšuje uvolňování vápenatých iontů z endoplazmatického retikula.

Farmakodynamika.

1. Stimuluje dýchání. Projevuje se stavy útlumu funkcí dechového centra a poklesem jeho aktivity na fyziologickou stimulaci (CO 2). Obnovit funkce vnější dýchání obvykle nestabilní. Opakované podávání může způsobit křečové reakce.
2. Stimulujte vazomotorické centrum. Zvyšuje se tonus odporových a kapacitních cév, což vede ke zvýšenému návratu žilní krve a zvýšení krevního tlaku. Tento účinek je nejvýraznější u kafru a kordiaminu.
3. Protidrogový účinek. Účinek se projevuje přechodným oslabením hloubky deprese centrálního nervového systému, projasněním vědomí a zlepšením koordinace pohybu. Léky jsou indikovány, pokud deprese nedosahuje úrovně anestezie. Nejvýraznější účinek je zjištěn u bemegridu a corazolu.

Indikace pro použití.

1. Exacerbace chronických plicních onemocnění, vyskytující se s příznaky hyperkapnie, ospalost, ztráta kašle.
2. Zástava dechu u nedonošených novorozenců (používá se Etimizol)
3. Hypoventilace plic při otravě látkami tlumícími CNS, oxidem uhelnatým, při tonutí, v pooperačním období.
4. Kolaptoidní stav.
5. Porušení cerebrální oběh(při mdlobách).
6. Oslabení srdeční činnosti u starších lidí.

§ Přímo působící analeptika stimulují respirační a/nebo vazomotorická centra snížením prahu dráždivosti těchto center, což vede ke zvýšení jejich citlivosti na humorální a nervové podněty.

Analeptika reflexního účinku vzrušují ganglia autonomního nervového systému a karotické glomeruly. Z receptorů synkarotidní zóny putují impulsy po aferentních drahách do prodloužené míchy a stimulují respirační a vazomotorická centra.

Niketamid, analeptikum smíšeného účinku, má přímý aktivační účinek na vazomotorické centrum (zejména při snížení jeho tonusu) a také nepřímo (díky stimulaci chemoreceptorů karotického sinu) je schopen excitovat dýchací centrum.

Při užívání analeptik se stimuluje dýchání a zvyšuje se kardiovaskulární aktivita.

§ Farmakokinetika

Niketamid se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu az parenterální podání. Podléhá biotransformaci v játrech. Vylučuje se ledvinami.

Sulfocamofkain se rychle vstřebává při subkutánním a intramuskulárním podání.

§ Místo v terapii

§ Akutní a chronické srdeční selhání (v komplexní terapii).

§ Akutní a chronické respirační selhání(v komplexní terapii).

§ Kardiogenní a anafylaktický šok.

§ Útlum dýchání v důsledku zápalu plic a jiných infekčních onemocnění.

§ Asfyxie (včetně novorozenců).

§ Otrava léky na spaní (barbituráty) a drogy.

§ Vyjmutí z narkózy (způsobené užíváním barbiturátů a jiných drog).

§ Kafrové přípravky pro lokální aplikace předepisován na myalgii, revmatismus, artritidu, proleženiny.

§ Kontraindikace

§ Hypersenzitivita.

§ Tendence ke křečovitým reakcím.

§ Epilepsie.

§ Vedlejší efekty

§ Nevolnost.

§ Svalové záškuby.

§ V případě předávkování jsou možné následující:

§ Křeče.

§ Preventivní opatření

Analeptika se užívají pod lékařským dohledem.

Při podávání bemegridu dětem by měla být dávka léku snížena tolikrát, kolikrát je hmotnost dítěte nižší než průměrná tělesná hmotnost dospělého.

SC a IM injekce niketamidu jsou bolestivé. Ke snížení bolesti může být novokain injikován do místa vpichu.

Při podávání sulfokamfokainu pacientům s nízkým krevním tlakem je třeba postupovat opatrně kvůli možnosti rozvoje hypotenzních účinků tohoto léku.

§ Interakce

Niketamid zesiluje účinky psychostimulancií a antidepresiv. Oslabuje účinek narkotických analgetik, prášků na spaní, neuroleptik, trankvilizérů a antikonvulziv.

Injekce Bemegridu lze kombinovat s podáváním mezatonu a kofeinu.

Analeptika: Cititon, Lobelia, Kafr, Strychnin, Securenine

Analeptika(z řeckého analepsis - obnova, revitalizace) se nazývají léčivé látky, které primárně vzrušují centra prodloužené míchy - vazomotorické a dýchací. Ve velkých (toxických) dávkách také stimulují motorické oblasti mozku a způsobují záchvaty. Hlavními představiteli této skupiny jsou cordiamin, kafr, bemegride, oxid uhličitý. Psychostimulancia a strychnin mají středně analeptické vlastnosti. Mezi respirační analeptika patří také cititon, lobelia a etimizol.

Mezi analeptiky a léky, které tlumí centrální nervový systém(anestetika, prášky na spaní, narkotika, analgetika), dochází k vzájemnému antagonismu. Rozdíly mezi těmito analeptiky spočívají v jejich aktivitě, mechanismu účinku, délce trvání a přítomnosti jednotlivých farmakologických vlastností.

Přímý stimulační účinek na dýchací a cévních center Corazol, bemegride, kafr, strychnin, cordiamin, kofein poskytují. Proto se často nazývají přímo působící analeptika. Mezi nejaktivnější jsou korazol a bemegride. V případě otravy narkotiky a hypnotiky (zejména barbituráty) je nejaktivnějším analeptikem bemegride.

Oxid uhličitý má přímý a reflexní (prostřednictvím receptorů sinokarotické zóny) účinek na centra prodloužené míchy. Neustále se tvoří v těle během metabolického procesu a je fyziologickým stimulátorem dýchacího centra. V lékařské praxi se oxid uhličitý používá k inhalaci ve směsi s kyslíkem nebo vzduchem. Směs oxidu uhličitého (5-7 %) a kyslíku (95-93 %) se nazývá karbogen.

Respirační analeptika citon A lobelie excitují dechové centrum reflexně (přes receptory sinokarotidní zóny), působí krátkodobě a jsou účinné pouze při nitrožilní aplikaci a zachování reflexní dráždivosti dechového centra. Při prudké depresi posledně jmenovaného, ​​například při otravě prášky na spaní nebo jinými látkami, cititon a lobelie nemají žádný účinek. Stimulací ganglií autonomních nervů a dřeně nadledvin však přispívají ke zvýšení krevního tlaku.

Etimizol má přímý stimulační účinek na dechové centrum a v menší míře na vazomotorické centrum. Stimulace dýchání je prodloužená a je zvláště výrazná, když je dýchání tlumeno morfinem. Kromě analeptických vlastností má etimizol mírný uklidňující účinek a poněkud zvyšuje účinek narkotik a prášků na spaní. Proto může být použit během a po chirurgické anestezii. V souvislosti se stimulací adrenokortikotropní funkce hypofýzy se etimizol používá také jako protizánětlivé a antialergické činidlo.

Kafr spolu s centrálním analeptickým účinkem má přímý stimulační účinek na srdce a zvyšuje citlivost myokardu na vliv sympatické nervy a adrenalin. Pro místní akce kafr se vyznačuje dráždivými a antimikrobiálními účinky. Kafrový alkoholširoce používán pro vtírání do kůže v naději, že bude mít rušivý účinek při artritidě, myositidě a dalších zánětlivých onemocněních.

Používá se v lékařské praxi olejový roztok kafr pro subkutánní injekce jako analeptikum a kardiotonikum a také externě jako činidlo rozptylující pozornost. Kafr je pro tělo relativně netoxický a teprve při výrazném překročení dávky (do 10g) se mohou objevit křeče. Corazol je toxičtější, způsobuje charakteristický klonické záchvaty. Při otravě korazolem léky, které mají antikonvulzivní účinek(prášky na spaní, narkotika atd.).

Mezi léky stimulující centrální nervový systém patří i látky, které primárně tonizují buňky mícha(strychnin, securenin), různé drogy rostlinného původu a některé orgánové preparáty.

Strychnin- alkaloid vyskytující se v některých rostlinách rodu Strychnos, rostoucích v tropech. V lékařské praxi se používá dusičnan strychnin, dále tinktura a extrakt z chilibuhy. Působení strychninu je zaměřeno především na míchu. V terapeutických dávkách zlepšuje vedení vzruchů v míše, tonizuje kosterní svalstvo. Kromě toho stimuluje centra prodloužené míchy (respirační, cévní) a zlepšuje funkci smyslů (sluch, zrak, čich).

Podle moderní nápady strychnin blokuje působení aminokyselinových neurotransmiterů, především glycinu, které hrají roli inhibičních faktorů při přenosu vzruchu v postsynaptickém nervová zakončení v míše.

V klinická praxe Strychnin se používá jako celkové tonikum při hypotenzi, paralýze a jiných dysfunkcích míchy a smyslových orgánů. Nutno podotknout, že v současné době klinická aplikace strychnin je omezený kvůli jeho vysoké toxicitě. Alkaloid securenin je méně toxický (a méně aktivní) (izolovaný z podkeře Securinega, který roste u nás).

Otrava strychninem nebo secureninem způsobuje těžké záchvaty tetanických křečí. Při záchvatu se tělo vyklene (opistotonus) a zastaví se dýchání. Smrt nastává z asfyxie. Při poskytování pomoci je nutné především zmírňovat záchvaty pomocí omamných látek nebo myorelaxancií (pokud umělé dýchání). Po odstranění křečí omyjte žaludek (pokud byl jed užíván perorálně) roztokem manganistanu draselného (1:1000), poté jej vstříkněte do žaludku Aktivní uhlí a laxativní sůl.

Související informace.