Makrolidų naudojimas vaikams šiuolaikinėmis sąlygomis. Makrolidiniai antibiotikai vaikams

– Tai antibiotikų klasė. Makrolidų cheminė struktūra pagrįsta makrocikliniu laktono žiedu. Pagal anglies atomų skaičių makrolidai skirstomi į 14 narių (natūralūs - eritromicinas, pusiau sintetiniai - klaritromicinas, roksitromicinas), 15 narių (pusiau sintetiniai - azitromicinas), 16 narių (natūralūs - josamicinas,, spiramicinas). midekamicinas, pusiau sintetinis - midekamicino acetatas; Makrolidų aktyvumas prieš gramteigiamus kokosus ir tarpląstelinius patogenus (legioneles, kampilobakterijas, chlamidijas, mikoplazmas) laikomas pagrindine makrolidų klinikine reikšme. Makrolidai įtraukti į mažiausiai toksiškų antibiotikų sąrašą.

Veiksmo mechanizmas

Pateikti antimikrobinis poveikis dėl baltymų sintezės sutrikimo mikrobinės ląstelės ribosomose. Makrolidai dažnai turi bakteriostatinį poveikį, tačiau didelės jų koncentracijos prisideda prie to baktericidinis veikimas nuo pneumokokų, GABHS, difterijos ir kokliušo sukėlėjų. Makrolidų PAE pasireiškimas būdingas gramteigiamiems kokiams. Makrolidams, išskyrus antibakterinis veikimas, yra imunomoduliacinis ir vidutinio sunkumo priešuždegiminis aktyvumas.

Veiklos ratas

Makrolidų aktyvumas pasireiškia prieš gramteigiamus kokus (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, išskyrus MRSA). Už nugaros Pastaruoju metu nustatytas atsparumo padidėjimas, tačiau 16 narių makrolidai tam tikrais atvejais gali išlaikyti aktyvumą prieš piogeninius streptokokus ir pneumokokus, kurių neveikia 14 ir 15 narių vaistai.

Makrolidai veikia prieš difterijos ir kokliušo, ureaplazmos, mikoplazmos, chlamidijų, spirochetų, listerijų, kampilobakterijų, legionelių, morakselių, anaerobus (išskyrus B.fragilis) sukėlėjus.

Azitromicinas geriau nei kiti makrolidai veikia H.influenzae, o klaritromicinas – H.pylori ir netipines mikobakterijas (pavyzdžiui, M.avium ir kt.). Roksitromicinas, azitromicinas ir spiramicinas veikia prieš kai kuriuos pirmuonis (Cryptosporidium spp., T.gondii). Klaritromicinas veikia prieš H. influenzae ir kitus patogenus ir padidina aktyvumą dėl jo aktyvaus metabolito – 14-hidroksiklaritromicino.

Acinetobacter spp. šeimos mikroorganizmuose Pseudomonas spp. ir Enterobacteriaceae, buvo atskleistas natūralus atsparumas visų makrolidų veikimui.

Farmakokinetika

Vaisto rūšis, jo vaistai. Makrolidų absorbcijai įtakos turi maisto forma ir vartojimas virškinimo trakto. Dėl maisto, eritromicino biologinis prieinamumas žymiai sumažėja, o midekamicino, azitromicino ir roksitromicino – mažiau. Maisto buvimas turi mažai įtakos josamicino, spiramicino ir klaritromicino biologiniam prieinamumui.

Makrolidų koncentracijos kraujo serume yra daug mažesnės nei koncentracijos audiniuose ir skiriasi skirtingi vaistai Todėl makrolidų grupės antibiotikai priskiriami audinių antibiotikams. Labiausiai mažos koncentracijos pastebėta vartojant azitromiciną, didžiausias – su roksitromicinu.

Makrolidai susijungia su kraujo plazmos baltymais įvairaus laipsnio. Roksitromicinas labiausiai jungiasi su plazmos baltymais – 90 %, spiramicinas – mažiausiai – mažiau nei 20 %. Makrolidai gerai pasiskirsto organizme, tuo tarpu įvairių organų ir audiniai (įskaitant prostatos liauka) susidaro didelė koncentracija, ypač uždegimo metu. Makrolidai gali prasiskverbti į ląsteles ir sukurti ten dideles koncentracijas. Jie turi prastą laidumą per kraujo-oftalminį barjerą ir BBB. Įsiskverbti į Motinos pienas ir praeina pro placentą.

Makrolidų metabolizmas vyksta kepenyse, kuriose dalyvauja mikrosominė citochromo P-450 sistema. Metabolitai daugiausia išsiskiria su tulžimi. Vienas iš klaritromicino metabolitų turi antimikrobinį poveikį. Metabolizmas daugiausia išsiskiria su tulžimi, o 5-10% – per inkstus. Makrolidų pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 1 (midekamicino) iki 55 valandų (azitromicino). Daugumos makrolidų (išskyrus roksitromiciną ir klaritromiciną) inkstų nepakankamumas šiam rodikliui įtakos neturi. Kepenų cirozė gali žymiai pailginti josamicino ir eritromicino pusinės eliminacijos periodą.

Nepageidaujamos reakcijos

Makrolidai yra viena saugiausių AMP grupių. Apskritai nepageidaujamos reakcijos pasitaiko retais atvejais.

Širdis: retai - QT intervalo pailgėjimas elektrokardiogramoje.

CNS: galvos svaigimas, galvos skausmas, klausos sutrikimas (retais atvejais – įvedus i.v. didelėmis dozėmis klaritromicinas ir eritromicinas).

Kepenys: cholestazinis hepatitas, laikinas kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas - pasireiškiantis pykinimu, vėmimu, pilvo skausmu, silpnumu, bendru negalavimu, karščiavimu, gelta (dažniausiai dėl klaritromicino ir eritromicino vartojimo, pavieniais atvejais - nuo josamicino ir spiramicinas).

Virškinimo trakto: viduriavimas, vėmimas, pykinimas, diskomfortas ar pilvo skausmas (dažniausiai pasireiškia vartojant eritromiciną, kuris turi prokinetinį poveikį, retais atvejais - josamiciną ir spiramiciną).

Alerginės reakcijos: labai retais atvejais dilgėlinė, bėrimas ir kt.

Vietinės reakcijos: flebitas ir tromboflebitas švirkščiant į veną dėl vietinio dirginančio poveikio (makrolidų grupės antibiotikų draudžiama leisti srovele arba koncentruota forma – lėta infuzija).

Indikacijos

NPD infekcijos: bendruomenėje įgyta pneumonija(įskaitant netipinius), paūmėjimas lėtinis bronchitas.

URT infekcijos: ūminis sinusitas, streptokokinis tonzilofaringitas, AOM vaikams (vartojant azitromiciną).

Odos ir minkštųjų audinių infekcijos.

Difterija (eritromicino ir antidifterijos serumo derinys).

Burnos ertmės infekcijos: periostitas, periodontitas.

LPI: sifilis (išskyrus neurosifilį), chlamidijos, venerinė limfogranuloma, šankroidas.

Campylobacter gastroenteritas (vartojamas eritromicinas).

Sunkus aknė(vartojant azitromiciną, eritromiciną).

Toksoplazmozė (dažnai vartojamas spiramicinas).

H. pylori išnaikinimas tuo atveju pepsinė opa skrandžio ir dvylikapirštės žarnos (klaritromicino derinys su sekreciją mažinančiais vaistais, metronidazolu ir amoksicilinu).

Kriptosporidiozė (vartojant spiramiciną, roksitromiciną).

M.avium sukeltos mikobakteriozės profilaktika ir gydymas AIDS sergantiems pacientams (vartojantiems klaritromiciną, azitromiciną).

Profilaktinis naudojimas:
- kokliušo profilaktikai žmonėms, kurie bendrauja su pacientais (skiriant eritromicino);
- meningokokų nešiotojų reabilitacija (spiramicino receptas);
- reumato profilaktika ištisus metus esant alerginėms reakcijoms į peniciliną (eritromicino skyrimas);
- endokardito profilaktika odontologijoje (klaritromicino, azitromicino skyrimas);
- žarnyno dezaktyvacija prieš storosios žarnos operaciją (eritromicino ir kanamicino derinys).

Kontraindikacijos

Nevartoti, jei nustatomos alerginės reakcijos makrolidams, nėštumo metu (roksitromicinas, midekamicinas, klaritromicinas), žindymo laikotarpiu (spiramicinas, roksitromicinas, midekamicinas, klaritromicinas, josamicinas).

Įspėjimai

Nėštumas. Įrodyta, kad klaritromicinas gali turėti nepageidaujamą poveikį vaisiui. Duomenų apie midekamicino ir roksitromicino saugumą nėštumo metu nėra, todėl nėštumo metu jų skirti negalima. Šis laikotarpis. Nėščios moterys gali vartoti spiramiciną, josamiciną ir eritromiciną, nes jie neturi įtakos vaisiui. Azitromicinas gali būti skiriamas tik esant gyvybiškai svarbioms indikacijoms.

Laktacija. Dauguma makrolidų gali patekti į motinos pieną (nėra duomenų apie azitromiciną). Tik eritromicinas neveikia kūdikio per motinos pieną. Kitų makrolidų žindančioms motinoms vartoti nerekomenduojama.

Pediatrija. Informacija apie klaritromicino saugumą jaunesniems nei 6 mėnesių vaikams. nėra. Roksitromicino pusinės eliminacijos laikas pacientams jaunesnio amžiaus gali būti pratęstas iki 20 valandų.

Geriatrija. Senyviems žmonėms makrolidų vartojimas neapsiriboja, tačiau skiriant eritromiciną, galima su amžiumi susiję pokyčiai kepenų funkcijos, padidėjusi rizika klausos sutrikimai.

Širdies ligos. Būkite atsargūs skirdami makrolidus, jei elektrokardiogramoje pailgėja QT intervalas.

Kepenų funkcijos sutrikimas. Sunkioms kepenų ligoms reikia skirti daugiau dėmesio skiriant makrolidus, nes, sutrikus kepenų funkcijai, gali pailgėti pusinės eliminacijos laikas ir padidėja vaistų, ypač eritromicino ir josamicino, hepatotoksiškumo rizika.
Inkstų funkcijos sutrikimas. Kreatinino klirensui sumažėjus mažiau nei 30 ml/min., klaritromicino pusinės eliminacijos laikas gali pailgėti iki 20 valandų, o jo aktyvaus metabolito – iki 40 valandų. Kreatinino klirensui sumažėjus iki 10 ml/min., roksitromicino pusinės eliminacijos laikas gali pailgėti iki 15 valandų. Tokiais atvejais reikia koreguoti šių makrolidų dozavimo režimą.

Vaistų sąveika

Daugumos širdyje vaistų sąveika Antibiotikai iš makrolidų grupės slopina citochromą P-450 kepenyse. Makrolidai pasiskirsto pagal jų slopinimo sunkumą tokia tvarka: midekamicinas > roksitromicinas > azitromicinas > spiramicinas = klaritromicinas > eritromicinas > josamicinas. Makrolidų pagalba slopinama medžiagų apykaita, padidėja koncentracija kraujyje netiesioginiai antikoaguliantai, ciklosporinas, skalsių vaistai, dizopiramidas, valproinė rūgštis, karbamazepinas, teofilinas, dėl kurių padidėja šios grupės antibiotikų sukeltų nepageidaujamų reakcijų rizika, todėl gali prireikti koreguoti jų dozavimo režimą. Makrolidų (išimtis: spiramiciną) kartu su cisapridu, astemizolu ir terfenadinu nerekomenduojama, nes tai gali sukelti vystymąsi. rimtų pažeidimų širdies ritmas dėl QT intervalo pailgėjimo.

Makrolidų (ypač azitromicino) absorbcija virškinimo trakte mažėja vienalaikis administravimas su antacidiniais vaistais.

Dėl sumažėjusios digoksino inaktyvacijos žarnyno mikroflora makrolidai gali padidinti jo biologinį prieinamumą.

Vartojant kartu su rifampicinu, padidėja makrolidų metabolizmas kepenyse, taip pat sumažėja jų koncentracija kraujyje.

Eritromicinas, ypač vartojamas į veną, gali pagerinti alkoholio absorbciją virškinimo trakte, taip pat padidinti jo koncentraciją kraujyje.

Informacija apie pacientą

Klaritromiciną, josamiciną ir spiramiciną galima vartoti nepriklausomai nuo valgio, o kitus makrolidus – 2 valandas po valgio arba 1 valandą prieš valgį.

Eritromiciną (jei vartojamas per burną) reikia užgerti pilna stikline vandens.

Ruošiant ir vartojant skystus vaistus būtina laikytis nurodymų. peroraliniam vartojimui skirtos formos.

Nevartokite vaistų, kurių galiojimo laikas pasibaigęs.

Gydymo eritromicinu metu draudžiama gerti alkoholį.

Viso gydymo kurso metu, ypač gydymo metu, rekomenduojama griežtai laikytis recepto režimo streptokokinės infekcijos. Nepraleiskite dozės. Dozę vartokite reguliariais intervalais. Jei dėl kokios nors priežasties praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau, bet jei jau beveik laikas kitas susitikimas, tada nevartokite praleistos dozės. Draudžiama padvigubinti dozę.

Gydytojo konsultacija reikalinga, jei per kelias dienas nepagerėja arba atsiranda naujų simptomų.

Tikrai kiekvienas žmogus bent kartą gyvenime yra susidūręs su infekcine liga, kurios gydymas negali būti atliktas be antibiotikų vartojimo, o daugelis bent jau yra bendras kontūras turėti supratimą apie šių vaistų savybes ir jų vartojimo ypatybes. Antibiotikai skirstomi į grupes, kurių skirtumai daugiausia yra cheminė sudėtis, veikimo mechanizmas ir veiklos spektras.

Be to, kiekvienoje antibiotikų grupėje klasifikuojami skirtingų kartų vaistai: pirmosios, antrosios kartos antibiotikai ir kt. Naujausios naujos kartos antibiotikai nuo ankstesnių skiriasi mažiau šalutiniai poveikiai, didesnis efektyvumas, patogumas naudoti. Šiame straipsnyje apžvelgsime, kokie vaistai naujausios kartos yra įtraukti į makrolidų grupės antibiotikų sąrašą ir kokios jų savybės.

Makrolidų savybės ir naudojimas

Antibiotikai, susiję su farmakologinė grupė makrolidai laikomi vienais mažiausiai toksiškų žmogaus organizmui. Tai sudėtingi natūralios ir pusiau sintetinės kilmės junginiai. Dauguma pacientų juos gerai toleruoja ir nesukelia nepageidaujamų reakcijų, būdingų kitų grupių antibiotikams. Išskirtinis bruožas makrolidai gali prasiskverbti į ląsteles, sudarydami jose didelę koncentraciją, greitai ir gerai pasiskirstę uždegiminiuose audiniuose ir organuose.

Makrolidai turi tokį poveikį:

bakteriostatinis;
priešuždegiminis;
imunomoduliuojantis.

Pagrindinės makrolidų grupės antibiotikų vartojimo indikacijos yra šios:

infekcijos kvėpavimo takų Ir burnos ertmė(, vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, tonzilitas, bronchitas, pneumonija, difterija, tuberkuliozė ir kt.);
tulžies takų ligos;
infekcinės akių ligos (konjunktyvitas, trachoma ir kt.);
pepsinė opa;
odos ir minkštųjų audinių infekcijos (sunkūs spuogai, erysipelas, mastitas ir kt.);
urogenitalinės infekcijos ir kt.

Šiuolaikiniai makrolidai

Pirmasis makrolidų vaistas buvo eritromicinas. Verta paminėti, kad šis vaistas vartojamas Medicininė praktika iki šių dienų, o jo taikymas rodo gerų rezultatų. Tačiau vėliau išrasti makrolidiniai vaistai dėl to, kad pagerino jų farmakokinetinius ir mikrobiologinius parametrus, yra geresni.

Naujos kartos makrolidų grupės antibiotikas yra azalidų grupės medžiaga – azitromicinas ( prekybiniai pavadinimai: Sumuota, Zithromax, Zatrin, Zomax ir kt.). Šis vaistas yra eritromicino darinys, turintis papildomą azoto atomą. Privalumai šis vaistas yra:

aukštas absorbcijos lygis;
ilgas pusinės eliminacijos laikas;
stabilumas rūgštinėje aplinkoje
gebėjimas pernešti leukocitus į uždegimo vietą;
galimybė sutrumpinti gydymo trukmę ir vaistų vartojimo dažnumą (kartą per dieną 3–5 dienas).

Azitromicinas veikia prieš:

stafilokokas;
streptokokai;
chlamidija;
kokliušo lazdelė;
gardnerella;
mikoplazma;
mikobakterijos;
sifilio ir kai kurių kitų bakterijų sukėlėjai.

Didesniu mastu vaisto kaupimasis stebimas plaučiuose, bronchų sekrete, sinusuose, tonzilėse ir inkstuose.

Naujausios kartos makrolidai nuo bronchito

Azitromicino pagrindu pagaminti vaistai pasižymi optimaliausiu antimikrobinio aktyvumo spektru prieš tipinius ir netipinius bronchito sukėlėjus. Jie lengvai prasiskverbia į bronchų sekretą ir skreplius, blokuoja baltymų sintezę bakterijų ląstelės, tokiu būdu užkertant kelią bakterijų dauginimuisi. Makrolidai gali būti naudojami tiek ūminiam bakteriniam bronchitui, tiek lėtinio bronchito paūmėjimui.

Makrolidai yra antibiotikų klasė, kurios cheminė struktūra pagrįsta makrocikliniu laktono žiedu. Priklausomai nuo anglies atomų skaičiaus žiede, makrolidai skirstomi į 14 narių (eritromicinas, roksitromicinas, klaritromicinas), 15 narių (azitromicinas) ir 16 narių (midekamicinas, spiramicinas, josamicinas). Pagrindai klinikinė reikšmė pasižymi makrolidiniu aktyvumu prieš gramteigiamus kokosus ir tarpląstelinius patogenus (mikoplazmas, chlamidijas, kampilobakterijas, legioneles). Makrolidai yra vieni mažiausiai toksiškų antibiotikų.

Makrolidų klasifikacija

Veiksmo mechanizmas

Antimikrobinis poveikis atsiranda dėl baltymų sintezės pažeidimo mikrobų ląstelės ribosomose. Paprastai makrolidai turi bakteriostatinį poveikį, tačiau didelėmis koncentracijomis jie gali veikti baktericidiškai prieš GABHS, pneumokokus, kokliušo ir difterijos sukėlėjus. Makrolidai pasižymi PAE prieš gramteigiamus kokosus. Be antibakterinio poveikio, makrolidai turi imunomoduliacinį ir vidutinį priešuždegiminį aktyvumą.

Veiklos spektras

Makrolidai veikia prieš gramteigiamus kokosus, pvz S.pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus(išskyrus MRSA). IN pastaraisiais metais buvo pastebėtas atsparumo padidėjimas, tačiau 16 narių makrolidai kai kuriais atvejais gali išlikti aktyvūs prieš pneumokokus ir piogeninius streptokokus, kurie yra atsparūs 14 ir 15 narių vaistams.

Makrolidai veikia kokliušo ir difterijos sukėlėjus, Moraxella, Legionella, Campylobacter, Listeria, spirochetes, chlamidijas, mikoplazmas, ureaplazmas, anaerobus (išskyrus B.fragilis).

Azitromicinas yra pranašesnis už kitus makrolidus H.influenzae o klaritromicinas yra prieš H. pylori ir netipinės mikobakterijos ( M.avium ir pan.). Klaritromicino poveikis H.influenzae ir daugelis kitų patogenų sustiprina jo aktyvų metabolitą – 14-hidroksiklaritromiciną. Spiramicinas, azitromicinas ir roksitromicinas veikia prieš kai kuriuos pirmuonis ( T. gondii, Cryptosporidium spp.).

Šeimos mikroorganizmai Enterobakterijos, Pseudomonas spp. Ir Acinetobacter spp. turi natūralų atsparumą visiems makrolidams.

Farmakokinetika

Makrolidų absorbcija virškinimo trakte priklauso nuo vaisto rūšies, dozavimo formos ir maisto. Maistas žymiai sumažina eritromicino ir kiek mažesniu mastu roksitromicino, azitromicino ir midekamicino biologinį prieinamumą ir praktiškai neturi įtakos klaritromicino, spiramicino ir josamicino biologiniam prieinamumui.

Makrolidai priskiriami audinių antibiotikams, nes jų koncentracija kraujo serume yra žymiai mažesnė nei audinių antibiotikų ir skiriasi įvairių narkotikų. Didžiausia koncentracija serume stebima vartojant roksitromiciną, mažiausia – vartojant azitromiciną.

Makrolidai įvairiu laipsniu jungiasi su plazmos baltymais. Didžiausias prisijungimas prie plazmos baltymų stebimas roksitromicinui (daugiau nei 90 %), o mažiausiai spiramicinui (mažiau nei 20 %). Jie gerai pasiskirsto organizme, sukurdami didelę koncentraciją įvairiuose audiniuose ir organuose (įskaitant prostatos liauką), ypač uždegimo metu. Tokiu atveju makrolidai prasiskverbia į ląsteles ir sukuria didelę intracelulinę koncentraciją. Jie prastai praeina per hematoencefalinį ir kraujo-oftalminį barjerą. Praeiti per placentą ir patekti į motinos pieną.

Makrolidai metabolizuojami kepenyse dalyvaujant mikrosominei citochromo P-450 sistemai, metabolitai daugiausia išsiskiria su tulžimi. Vienas iš klaritromicino metabolitų turi antimikrobinį poveikį. Metabolitai daugiausia išsiskiria su tulžimi, pro inkstus – 5-10 proc. Vaistų pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 1 valandos (midekamicino) iki 55 valandų (azitromicino). Inkstų nepakankamumo atveju dauguma makrolidų (išskyrus klaritromiciną ir roksitromiciną) šio parametro nekeičia. Sergant kepenų ciroze, galimas reikšmingas eritromicino ir josamicino pusinės eliminacijos laikas.

Nepageidaujamos reakcijos

Makrolidai yra viena saugiausių AMP grupių. NRV dažniausiai pasitaiko retai.

Virškinimo trakto: skausmas ar diskomfortas pilve, pykinimas, vėmimas, viduriavimas (dažniausiai sukelia eritromicinas, turintis prokinetinį poveikį, rečiausiai spiramicinas ir josamicinas).

Kepenys: laikinas transaminazių aktyvumo padidėjimas, cholestazinis hepatitas, kuris gali pasireikšti kaip gelta, karščiavimas, bendras negalavimas, silpnumas, pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas (dažniau vartojant eritromiciną ir klaritromiciną, labai retai vartojant spiramiciną ir josamiciną).

CNS: galvos skausmas, galvos svaigimas, klausos sutrikimas (retai į veną leidžiant dideles eritromicino ar klaritromicino dozes).

Širdis: QT intervalo pailgėjimas elektrokardiogramoje (retai).

Vietinės reakcijos: flebitas ir tromboflebitas vartojant į veną, sukeltas vietinio dirginančio poveikio (makrolidų negalima leisti koncentruota forma ir srovele; jie skiriami tik lėtai infuzuojant).

Alerginės reakcijos(bėrimas, dilgėlinė ir kt.) pastebimi labai retai.

Indikacijos

LPI: chlamidija, sifilis (išskyrus neurosifilį), šankroidas, venerinė limfogranuloma.

Burnos infekcijos: periodontitas, periostitas.

Sunkūs spuogai (eritromicinas, azitromicinas).

Kampilobakterinis gastroenteritas (eritromicinas).

Išnaikinimas H. pylori sergant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalige (klaritromicinas kartu su amoksicilinu, metronidazolu ir sekreciją mažinančiais vaistais).

Toksoplazmozė (dažniausiai spiramicinas).

Kriptosporidiozė (spiramicinas, roksitromicinas).

Mikobakteriozės, kurią sukelia M.avium AIDS sergantiems pacientams (klaritromicinas, azitromicinas).

Profilaktinis naudojimas:

kokliušo profilaktika žmonėms, kurie liečiasi su pacientais (eritromicinas);

meningokokų nešiotojų reabilitacija (spiramicinas);

ištisus metus reumato profilaktika esant alergijai penicilinui (eritromicinui);

endokardito profilaktika odontologijoje (azitromicinas, klaritromicinas);

žarnyno dezaktyvacija prieš storosios žarnos operaciją (eritromicinas kartu su kanamicinu).

Kontraindikacijos

Alerginė reakcija į makrolidus.

Nėštumas (klaritromicinas, midekamicinas, roksitromicinas).

Žindymas (josamicinas, klaritromicinas, midekamicinas, roksitromicinas, spiramicinas).

Įspėjimai

Nėštumas. Yra duomenų apie nepageidaujamą klaritromicino poveikį vaisiui. Nėra informacijos, įrodančios roksitromicino ir midekamicino saugumą vaisiui, todėl nėštumo metu jų skirti negalima. Eritromicinas, josamicinas ir spiramicinas neturi neigiamas veiksmas vaisiui ir gali būti skiriamas nėščioms moterims. Azitromicinas nėštumo metu vartojamas, jei būtina.

Laktacija. Dauguma makrolidų patenka į motinos pieną (nėra duomenų apie azitromiciną). Saugumo informacija žindomam kūdikiui pateikiama tik apie eritromiciną. Jei įmanoma, krūtimi maitinančios moterys turėtų vengti vartoti kitus makrolidus.

Pediatrija. Klaritromicino saugumas jaunesniems nei 6 mėnesių vaikams neištirtas. Roksitromicino pusinės eliminacijos laikas vaikams gali pailgėti iki 20 valandų.

Geriatrija. Senyviems žmonėms makrolidų vartojimo apribojimų nėra, tačiau būtina atsižvelgti į galimus su amžiumi susijusius kepenų funkcijos pokyčius, taip pat, vartojant eritromiciną, padidėjus klausos sutrikimo rizikai.

Inkstų funkcijos sutrikimas. Kai kreatinino klirensas sumažėja iki mažiau nei 30 ml/min., klaritromicino pusinės eliminacijos laikas gali pailgėti iki 20 val., o aktyvaus metabolito – iki 40 val. Roksitromicino pusinės eliminacijos laikas sumažėja iki 15 val 10 ml/min. Tokiais atvejais gali prireikti koreguoti šių makrolidų dozavimo režimą.

Kepenų funkcijos sutrikimas. At rimtos ligos Kepenų makrolidus reikia vartoti atsargiai, nes gali pailgėti jų pusinės eliminacijos laikas ir padidėti hepatotoksinio poveikio rizika, ypač vartojant tokius vaistus kaip eritromicinas ir josamicinas.

Širdies ligos. Vartokite atsargiai, jei elektrokardiogramoje pailgėjęs QT intervalas.

Vaistų sąveika

Dauguma makrolidų sąveikos su vaistais yra pagrįstos jų citochromo P-450 slopinimu kepenyse. Pagal slopinimo sunkumą makrolidai gali būti pasiskirstę tokia tvarka: klaritromicinas > eritromicinas > josamicinas = midekamicinas > roksitromicinas > azitromicinas > spiramicinas. Makrolidai slopina medžiagų apykaitą ir padidina netiesioginių antikoaguliantų, teofilino, karbamazepino, valproinės rūgšties, dizopiramido, skalsių vaistų, ciklosporino koncentraciją kraujyje, o tai padidina šiems vaistams būdingų nepageidaujamų reakcijų riziką ir gali prireikti koreguoti jų dozavimo režimą. Makrolidų (išskyrus spiramiciną) nerekomenduojama derinti su terfenadinu, astemizolu ir cisapridu, nes gali atsirasti sunkių širdies ritmo sutrikimų, kuriuos sukelia QT intervalo pailgėjimas.

Makrolidai gali padidinti digoksino biologinį prieinamumą, kai jie vartojami per burną, nes sumažina žarnyno mikrofloros inaktyvavimą.

Antacidiniai vaistai mažina makrolidų, ypač azitromicino, absorbciją iš virškinimo trakto.

Rifampinas padidina makrolidų metabolizmą kepenyse ir mažina jų koncentraciją kraujyje.

Makrolidai neturėtų būti derinami su linkozamidais dėl panašaus veikimo mechanizmo ir galimos konkurencijos.

Eritromicinas, ypač vartojamas į veną, gali sustiprinti alkoholio absorbciją virškinimo trakte ir padidinti jo koncentraciją kraujyje.

Informacija apie pacientą

Daugumą makrolidų reikia gerti 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio, o tik klaritromiciną, spiramiciną ir josamiciną galima vartoti nepriklausomai nuo valgio.

Vartojant per burną, eritromiciną reikia užgerti pilna stikline vandens.

Skystis dozavimo formos Dėl nurijimas Paruoškite ir paimkite pagal pridedamas instrukcijas.

Visą gydymo kursą griežtai laikykitės režimo ir gydymo režimo, nepraleiskite dozės ir vartokite ją reguliariais intervalais. Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau; nevartokite, jei jau beveik laikas vartoti kitą dozę; nedvigubinkite dozės. Išlaikyti gydymo trukmę, ypač esant streptokokinėms infekcijoms.

Nevartokite vaistų, kurių galiojimo laikas pasibaigęs.

Jei per kelias dienas nepagerėja arba atsiranda naujų simptomų, kreipkitės į gydytoją.

Nevartokite makrolidų kartu su antacidiniais vaistais.

Nevartokite alkoholio gydymo eritromicinu metu.

Lentelė. Makrolidų grupės vaistai.
Pagrindinės charakteristikos ir taikymo ypatybės

UŽEIGA	Lekforma LS	F (viduje), %	T ½, h*	Dozavimo režimas	Narkotikų savybės
Eritromicinas	Lentelė 0,1 g; 0,2 g; 0,25 g ir 0,5 g Gran. d/susp. 0,125 g/5 ml; 0,2 g/5 ml; 0,4 g/5 ml Žvakės, 0,05 g ir 0,1 g (vaikams) Susp. d / per burną 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml Por. d/in. 0,05 g; 0,1 g; 0,2 g buteliuke.	30-65	1,5-2,5	per burną (1 valanda prieš valgį) Suaugusiesiems: 0,25-0,5 g kas 6 valandas; sergant streptokokiniu tonzilofaringitu - 0,25 g kas 8-12 valandų; reumato profilaktikai - 0,25 g kas 12 valandų Vaikai: iki 1 mėnesio: žr. skyrių „AMP naudojimas vaikams“; virš 1 mėnesio: 40-50 mg/kg per parą 3-4 dozėmis (galima vartoti rektaliniu būdu) IV Suaugusiesiems: 0,5-1,0 g kas 6 valandas Vaikai: 30 mg/kg per parą 2-4 injekcijomis Prieš IV įvedimą vienkartinė dozė praskiedžiama ne mažiau kaip 250 ml 0,9 % natrio chlorido tirpalo, suleidžiama per 45-60 minučių	Maistas žymiai sumažina geriamąjį biologinį prieinamumą. Dažnas nepageidaujamų reiškinių vystymasis virškinimo trakte. Kliniškai reikšminga sąveika su kitais vaistais (teofilinu, karbamazepinu, terfenadinu, cisapridu, dizopiramidu, ciklosporinu ir kt.). Galima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Klaritromicinas	Lentelė 0,25 g ir 0,5 g Lentelė lėčiau vysv. 0,5 g Por. d/susp. 0,125 g/5 ml Port. d/in. 0,5 g buteliuke.	50-55	3-7	Suaugusiems: 0,25-0,5 g kas 12 valandų; endokardito profilaktikai – 0,5 g 1 val. prieš procedūrą Vyresniems nei 6 mėnesių vaikams: 15 mg/kg per parą, padalijus į 2 dozes; endokardito profilaktikai - 15 mg/kg likus 1 valandai iki procedūros IV Suaugusiesiems: 0,5 g kas 12 valandų Prieš suleidžiant į veną, vienkartinė dozė praskiedžiama mažiausiai 250 ml 0,9 % natrio chlorido tirpalo ir suleidžiama per 45-60 minučių.	Skirtumai nuo eritromicino: - didesnis aktyvumas, palyginti su H. pylori ir netipinės mikobakterijos; - geriamas geresnis biologinis prieinamumas; - aktyvaus metabolito buvimas; - esant inkstų nepakankamumui, galimas T ½ padidėjimas; - nenaudojamas vaikams iki 6 mėnesių, nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Roksitromicinas	Lentelė 0,05 g; 0,1 g; 0,15 g; 0,3 g	50	10-12	Per burną (1 valandą prieš valgį) Suaugusiesiems: 0,3 g per parą, padalijus į 1 arba 2 dozes Vaikams: 5-8 mg/kg per parą, padalijus į 2 dozes	Skirtumai nuo eritromicino: - didesnis biologinis prieinamumas; - didesnė koncentracija kraujyje ir audiniuose; - maistas neturi įtakos absorbcijai; - esant sunkiam inkstų nepakankamumui, galimas T ½ padidėjimas; - geriau toleruojamas;
Azitromicinas	Caps. 0,25 g Lentelė. 0,125 g; 0,5 g Por. d/susp. 0,2 g/5 ml buteliuke. 15 ml ir 30 ml; 0,1 g/5 ml buteliuke. po 20 ml Sirupas 100 mg/5 ml; 200 mg/5 ml	37	35-55	per burną (1 valanda prieš valgį) Suaugusiesiems: 0,5 g per parą 3 dienas arba 1 dieną 0,5 g, 2-5 dienomis - 0,25 g, viena dozė; sergant ūminiu chlamidiniu uretritu ir cervicitu – 1,0 g vieną kartą Vaikams: 10 mg/kg per parą 3 dienas arba 1 dieną – 10 mg/kg, 2-5 dienomis – 5 mg/kg, viena dozė; esant RSO - 30 mg/kg vieną kartą arba 10 mg/kg per parą 3 dienos	Skirtumai nuo eritromicino: - aktyvesnis santykyje su H.influenzae; - veikia kai kurias enterobakterijas; - biologinis prieinamumas mažiau priklauso nuo suvartojamo maisto, tačiau patartina vartoti nevalgius; - didžiausia makrolidų koncentracija audiniuose, bet maža kraujyje; - geriau toleruojamas; - vartojama 1 kartą per dieną; - galimi trumpi kursai (3-5 dienos); - Ūminės urogenitalinės chlamidijos ir AOM vaikams gydyti galima vartoti vieną kartą
Spiramicinas	Lentelė 1,5 milijono TV ir 3 milijonai TV Gran. d/susp. 1,5 milijono TV; 375 tūkst. TV; 750 tūkst. TV pakuotėje. Por. liof. d/in. 1,5 milijono TV	10-60	6-12	Per burną (nepriklausomai nuo maisto vartojimo) Suaugusiesiems: 6-9 milijonai TV per parą, padalijus į 2-3 dozes Vaikai: kūno svoris iki 10 kg - 2-4 pakuotės. 375 tūkst. TV per dieną, padalijus į 2 dozes; 10-20 kg - 2-4 pakeliai. 750 tūkstančių TV per dieną, padalijus į 2 dozes; daugiau nei 20 kg – 1,5 mln. TV/10 kg per parą 2 dozėmis IV Suaugusiesiems: 4,5-9 milijonai TV per dieną 3 kartus Prieš švirkščiant į veną, vienkartinė dozė ištirpinama 4 ml injekcinio vandens, po to įpilama 100 ml 5% gliukozės tirpalo; pristatyti per 1 valandą	Skirtumai nuo eritromicino: - aktyvus prieš kai kuriuos streptokokus, atsparius 14 ir 15 narių makrolidams; - sukuria didesnę koncentraciją audiniuose; - geriau toleruojamas; - kliniškai reikšminga vaistų sąveika nenustatyta; - vartojamas nuo toksoplazmozės ir kriptosporidiozės; - vaikams jis skiriamas tik per burną;
Josamicinas	Lentelė 0,5 g Susp. 0,15 g/5 ml buteliuke. 100 ml ir 0,3 g/5 ml buteliuke. po 100 ml	ND	1,5-2,5	Viduje Suaugusiesiems: 0,5 g kas 8 valandas Sergant chlamidijomis nėščioms moterims – 0,75 mg kas 8 valandas 7 dienas Vaikams: 30-50 mg/kg per parą, padalijus į 3 dozes	Skirtumai nuo eritromicino: - aktyvus prieš kai kurias eritromicinui atsparias streptokokų ir stafilokokų padermes; - maistas neturi įtakos biologiniam prieinamumui; - geriau toleruojamas; - vaistų sąveikos tikimybė mažesnė; - netinka maitinti krūtimi
Midekamicinas	Lentelė 0,4 g	ND	1,0-1,5	Per burną (1 valandą prieš valgį) Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams: 0,4 g kas 8 valandas	Skirtumai nuo eritromicino: - biologinis prieinamumas mažiau priklauso nuo maisto, tačiau patartina vartoti 1 valandą prieš valgį; - didesnė koncentracija audiniuose; - geriau toleruojamas; - vaistų sąveikos tikimybė mažesnė; - nevartojamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Midekamicino acetatas	Por. d/susp. peroraliniam vartojimui 0,175 g/5 ml buteliuke. po 115 ml	ND	1,0-1,5	per burną (1 valanda prieš valgį) Vaikai iki 12 metų: 30-50 mg/kg per parą 2-3 dozėmis	Skirtumai nuo midekamicino: - aktyvesnis in vitro; - geriau absorbuojamas į virškinamąjį traktą; - sukuria didesnę koncentraciją kraujyje ir audiniuose

* Tuo normali funkcija inkstas

Dauguma antibiotikų, slopindami infekcinių agentų vystymąsi, tuo pačiu metu turi Neigiama įtaka ir dėl vidinės mikrobiocenozės Žmogaus kūnas, bet, deja, nemažai ligų be naudojimo antibakteriniai agentai išgydyti tiesiog neįmanoma.

Optimali išeitis iš situacijos yra makrolidų grupės vaistai, kurie užima pirmaujančias pozicijas saugiausių antimikrobinių vaistų sąraše.

Istorinė nuoroda

Pirmasis nagrinėjamos antibiotikų klasės atstovas buvo eritromicinas, gautas iš dirvožemio bakterijos praėjusio amžiaus viduryje. Tyrimų metu buvo nustatyta, kad vaisto cheminės struktūros pagrindas yra laktono makrociklinis žiedas, prie kurio prisijungę anglies atomai; Ši funkcija nulėmė visos grupės pavadinimą.

Naujasis produktas beveik iš karto įgijo platų populiarumą; ji dalyvavo kovojant su gramteigiamų bakterijų sukeliamomis ligomis. Po trejų metų makrolidų sąrašas buvo papildytas oleandomicinu ir spiramicinu.

Šios serijos naujos kartos antibiotikai buvo sukurti dėl ankstyvųjų grupės vaistų nuo kampilobakterijų, chlamidijų ir mikoplazmų atradimo.

Šiandien, praėjus beveik 70 metų po jų atradimo, eritromicinas ir spiramicinas vis dar naudojami terapiniuose režimuose. IN šiuolaikinė medicina pirmasis iš šių vaistų dažniau naudojamas kaip pasirenkamas vaistas, jei toks yra pacientams, kuriems yra individualus netoleravimas penicilinams, antrasis - kaip labai veiksminga priemonė, pasižymintis ilgalaikiu antibakteriniu poveikiu ir teratogeninio poveikio nebuvimu.

Oleandomicinas naudojamas daug rečiau: daugelis ekspertų mano, kad šis antibiotikas yra pasenęs.

Šiuo metu yra trys makrolidų kartos; Vaistų savybių tyrimai tęsiami.

Sisteminimo principai

Klasifikavimo pagrindas vaistaiįtrauktas į aprašytą antibiotikų grupę melas cheminė struktūra, paruošimo būdas, poveikio trukmė ir vaisto susidarymas.

Išsami informacija apie narkotikų platinimą pateikta lentelėje žemiau.

Šią klasifikaciją reikėtų papildyti trimis punktais:

Grupės vaistų sąraše yra takrolimuzas – vaistas, kurio struktūroje yra 23 atomai ir tuo pačiu metu priklauso imunosupresantams bei nagrinėjamai serijai.

Azitromicino struktūroje yra azoto atomas, todėl vaistas yra azalidas.
Makrolidų grupės antibiotikai yra tiek natūralios, tiek pusiau sintetinės kilmės.

Prie natūralių, be jau nurodytų istorinę informaciją vaistai yra midekamicinas ir josamicinas; iki dirbtinai susintetinto – Azitromicino, Klaritromicino, Roksitromicino ir kt. bendroji grupė Išskiriami šiek tiek pakeistos struktūros provaistai:

eritromicino ir oleandomicino esteriai, jų druskos (propionilas, troleandomicinas, fosfatas, hidrochloridas);
daugelio makrolidų (estolato, acistrato) pirmojo atstovo esterių druskos;
Midekamicino druskos (Miokamicinas).

Bendras aprašymas

Visi nagrinėjami vaistai turi bakteriostatinį veikimo pobūdį: jie slopina infekcinių agentų kolonijų augimą, sutrikdydami baltymų sintezę patogeninėse ląstelėse. Kai kuriais atvejais klinikos specialistai pacientams skiria didesnes vaistų dozes: tokiu būdu vartojami vaistai įgauna baktericidinį poveikį.

Makrolidų grupės antibiotikai pasižymi:

platus poveikio patogenams spektras (įskaitant vaistams jautrius mikroorganizmus - pneumokokus ir streptokokus, listerijas ir spirochetas, ureaplazmą ir daugybę kitų patogenų);
minimalus toksiškumas;
didelis aktyvumas.

Paprastai minėti vaistai vartojami gydant lytiškai plintančias infekcijas (sifilį, chlamidiją), burnos ertmės ligas, bakterinė etiologija(periodontitas, periostitas), ligos Kvėpavimo sistema(kokliušas, bronchitas, sinusitas).

Su makrolidais susijusių vaistų veiksmingumas taip pat įrodytas kovojant su folikulitu ir furunkulioze. Be to, antibiotikai skiriami šiais atvejais:

gastroenteritas;
kriptosporidiozė;
netipinė pneumonija;
spuogai (sunki liga).

Profilaktikos tikslais makrolidų grupė naudojama meningokoko nešiotojams dezinfekuoti atliekant chirurgines manipuliacijas apatinėje žarnoje.

Makrolidai - vaistai, jų savybės, populiariausių išleidimo formų sąrašas

Šiuolaikinė medicina gydymo režimuose aktyviai naudoja eritromiciną, klaritromiciną, Ilozoną, spiramiciną ir daugybę kitų šios grupės antibiotikų atstovų. Pagrindinės jų išleidimo formos nurodytos žemiau esančioje lentelėje

Vaistų pavadinimai	Pakuotės tipas
Vaistų pavadinimai	Kapsulės, tabletės	Granulės	Sustabdymas	Milteliai
Azivok	+
+	+
Josamicinas	+
Zitrolidas	+
Ilozonas	+	+	+	+
+	+		+
+	+
Rovamicinas	+			+
Rulidas	+
Sumamedas	+			+
Hemomicinas	+			+
Ecomed	+			+
+			+

Vaistinių tinklai taip pat siūlo vartotojams Sumamed aerozolio pavidalu, liofilizatą infuziniam tirpalui ir Hemomiciną miltelių pavidalu injekciniams tirpalams ruošti. Eritromicino linimentas supakuotas į aliuminio vamzdelius. Ilozon galima įsigyti tiesiosios žarnos žvakučių pavidalu.

Trumpas aprašymas populiariomis priemonėmis- žemiau esančioje medžiagoje.

Atsparus šarmams ir rūgštims. Skiriamas daugiausia dėl ENT organų ligų, Urogenitalinė sistema, oda.

Kontraindikuotinas nėščioms ir žindančioms moterims, taip pat jauniems pacientams iki 2 mėnesių amžiaus. Pusinės eliminacijos laikas yra 10 valandų.

Griežtai prižiūrint gydytojui, leidžiama vartoti vaistus nėščioms moterims (sunkiais atvejais). Antibiotiko biologinis prieinamumas tiesiogiai priklauso nuo maisto suvartojimo, todėl vaistą reikia gerti prieš valgį. Šalutinis poveikis yra: alerginės reakcijos, virškinimo trakto veiklos sutrikimas (įskaitant viduriavimą).

Kitas vaisto pavadinimas yra midekamicinas.

Vartojama, jei pacientas netoleruoja beta laktamų. Skirta slopinti pažeidžiamų ligų simptomus oda, Kvėpavimo sistema.

Kontraindikacijos - nėštumas, mėnesinės natūralus maitinimas. Naudojamas pediatrijoje.

Josamicinas

Naudojamas nėščioms ir žindančioms moterims gydyti. Pediatrijoje jis naudojamas suspensijos pavidalu. Gali sumažinti paciento kraujospūdį. Jis vartojamas nepriklausomai nuo valgymo laiko.

Palengvina tokių ligų simptomus kaip tonzilitas, bronchitas, furunkuliozė, uretritas ir kt.

Būdingas padidėjęs aktyvumas susijusių su patogenais, kurie sukelia uždegiminiai procesai virškinimo trakte (įskaitant Helicobacter pylori).

Biologinis prieinamumas nepriklauso nuo maisto vartojimo laiko. Kontraindikacijos yra pirmasis nėštumo trimestras ir kūdikystė. Pusinės eliminacijos laikas yra trumpas, neviršija penkių valandų.

Oleandomicinas

Vaisto vartojimo poveikis sustiprėja patekus į šarminę aplinką.

Dalyvauja, kai:

bronchektazė;
pūlingas pleuritas;
bruceliozė;
viršutinių kvėpavimo takų ligos.

Naujos kartos vaistas. Atsparus rūgštims.

Antibiotiko struktūra skiriasi nuo daugumos aprašytai grupei priklausančių vaistų. Kai naudojamas gydant ŽIV užsikrėtusius žmones, jis apsaugo nuo mikobakteriozės.

Pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis nei 48 valandos; ši savybė sumažina vaisto vartojimą iki 1 r./d.

Ilozonas

Nesuderinamas su klindamicinu, linkomicinu, chloramfenikoliu; mažina beta laktamų veiksmingumą ir hormoniniai kontraceptikai. At sunki eiga susirgimų skiriama į veną. Nenaudoti nėštumo metu, padidėjusio jautrumo vaisto sudedamosioms dalims ar žindymo laikotarpiu.

Pasižymi gebėjimu prisitaikyti Imuninė sistema. Neveikia vaisiaus nėštumo metu, jis naudojamas nėščioms moterims gydyti.

Saugus vaikams (dozavimą nustato gydytojas, atsižvelgdamas į paciento svorį, amžių ir jo ligos sunkumą). Nevyksta ląstelių metabolizmas ir nėra suskaidomas kepenyse.

Zatrinas, Linkomicinas, Klindamicinas, Sumamedas

Mažai toksiški naujausios kartos makrolidai. Jie aktyviai naudojami suaugusiųjų ir mažų (nuo 6 mėnesių) pacientų gydymui, nes jie neturi reikšmingo poveikio. neigiamą įtaką ant kūno. Būdingas buvimas ilgas laikotarpis pusinės eliminacijos laikas, dėl to jie vartojami ne dažniau kaip kartą per 24 valandas.

Naujos kartos makrolidai praktiškai neturi kontraindikacijų ir juos gerai toleruoja pacientai, kai jie naudojami terapiniu režimu. Gydymo šiais vaistais trukmė neturi viršyti 5 dienų.

Taikymo ypatybės

Makrolidai negali būti naudojami savarankiškai gydant ligas.

Reikia atsiminti: vartoti antibiotikus prieš tai nepasitarus su gydytoju reiškia būti neatsakingam savo sveikatos atžvilgiu.

Daugumai grupės vaistų būdingas nedidelis toksiškumas, tačiau nereikėtų ignoruoti makrolidinių vaistų vartojimo instrukcijose pateiktos informacijos. Remiantis anotacija, vartojant vaistus, gali atsirasti:

Jei paciento ligos istorijoje yra individuali netolerancija makrolidai, vartoti medicinos reikmenysšios serijos negalima naudoti gydymui.

Draudžiama:

gydymo metu gerti alkoholį;
padidinti arba sumažinti paskirtą dozę;
praleisti tabletės (kapsulės, suspensijos) vartojimą;
nustokite jį vartoti be pakartotinio tyrimo;
vartoti vaistus, kurių galiojimo laikas pasibaigęs.

Jei nepagerėja arba atsiranda naujų simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Vaizdo įrašas

Vaizdo įraše kalbama apie tai, kaip greitai išgydyti peršalimą, gripą ar ARVI. Patyrusio gydytojo nuomonė.

Makrolidai yra grupė vaistai, didžiąja dalimi sudėtingos ciklinės struktūros antibiotikai (daugiausia gaminami tablečių pavidalu), kurie yra saugiausia antimikrobinių medžiagų grupė.

Makrolidai priklauso poliketidų klasei (antriniai metabolitai, susidarantys bakterijų, grybų, gyvūnų ir augalų ląstelėse).

Pirmasis makrolidas, eritromicinas, buvo gautas 1952 m. iš dirvožemio aktinomiceto Streptomyces erythreus ir iš pradžių buvo naudojamas infekcijoms gydyti pacientams, alergiškiems penicilinams.

Makrolidų grupės antibiotikai apima azalidus ir ketolidus. Makrolidų grupei taip pat įeina imunosupresantas takrolimuzas.

Cukrinis diabetas atsiranda fone padidintas lygis cukraus kiekis kraujyje.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumas Gydymas josamicinu turi būti atliekamas atsižvelgiant į atitinkamų laboratorinių tyrimų rezultatus.

Su skrandžio gleivinės atrofija, kartu su achlorhidrija (būklė, kai skrandžio sulčių nėra vandenilio chlorido rūgštis), patvirtinta bandymais, josamicinas vartojamas kartu su amoksicilinu ir trikalio bismuto dicitratu.

Josamicinas patvirtintas vartoti nėštumo metu ir jo metu žindymas pagal indikacijas. Nėščioms moterims chlamidijų infekcijai gydyti skiriamas antibiotikas. Kūdikiams ir vaikams iki 14 metų makrolidas skiriamas suspensijos (disperguojamosios tabletės, ištirpintos vandenyje) pavidalu.

Antibiotikas iš organizmo pašalinamas daugiausia su tulžimi, su šlapimu išsiskiria mažiau nei 20 proc.

Labiausiai žinomi prekių ženklai, pagal kuriuos farmacijos įmonės gamina makrolidą, yra:

Wilprafen (Wilprafen) plėvele dengtų tablečių pavidalu,
Wilprafen solutab disperguojamųjų tablečių pavidalu.

Vaistą gamina farmacijos kompanija Yamanouchi Europe, Nyderlandai.

Europoje makrolidas parduodamas su prekių ženklais Iosalide, Josacine, Josalid, Josamina. Japonijoje antibiotikas vadinamas Josamy.

Klaritromicino makrolidas

Klaritromicinas, J01FA09 pagal ATC, yra antibiotikas Platus pasirinkimas veikimo, kuris priklauso farmakologinei makrolidų ir azalidų grupei. Klaritromicinas yra pusiau sintetinis 14-narių antibiotikas, eritromicino darinys. Dėl padidėjusio rūgšties stabilumo, jo farmakokinetika pagerėjo, palyginti su eritromicinu. antibakterinių savybių. Didžiausias antibakterinis poveikis vartojant klaritromiciną pasiekiamas šarminė aplinka(pH lygis virš 7).

Klaritromicino veikimas yra antibakterinis, bakteriostatinis, baktericidinis. Prisijungdamas prie mikrobų ląstelės 50S ribosomų subvieneto, klaritromicinas slopina baltymų sintezę. Antibiotikas rodo didelis aktyvumas santykiuose didelis skaičius aerobikos ir anaerobiniai mikroorganizmai. Makrolidas mažiausiai veikia prieš Mycobacterium tuberculosis.

Makrolidai naudojami bakterinės infekcijos sukelia jautrūs mikroorganizmai:

viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (laringitas, sinusitas, tonzilitas, faringitas),
infekcijos apatines dalis kvėpavimo takų (bronchitas, lėtinio bronchito paūmėjimas, pneumonija, netipinė pneumonija),
minkštųjų audinių ir odos infekcijos (impetigo, furunkuliozė, folikulitas, žaizdų infekcija),
vidurinės ausies uždegimas,
mikobakteriozė (įskaitant netipinę, kartu su rifabutinu ir etambutoliu),
chlamidija.

Antibiotikas taip pat vartojamas esant skrandžio opai ir dvylikapirštės žarnos(Helicobacter pylori išnaikinimas kaip sudėtinio gydymo dalis).

Klaritromicinas iš organizmo išsiskiria su šlapimu ir išmatos, daugiausia per tulžį. Vartojant antibiotiką po 250 mg du kartus per parą, 15-20% suvartotos dozės nepakitusios formos išsiskiria su šlapimu. Vartojant po 500 mg du kartus per parą, su šlapimu išsiskiria ~36%.

Pacientams, sergantiems lėtinės ligos Gydymas antibiotikais turi būti lydimas nuolatinio fermentų kiekio serume stebėjimo. Pirmuoju nėštumo trimestru makrolidų vartoti draudžiama. Antruoju ir trečiuoju nėštumo trimestrais makrolidų vartojimas yra leistinas, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Klaritromicino saugumas naujagimiams ir jaunesniems nei 6 mėnesių vaikams neištirtas.

Aziklar,
Arvitsinas,
Arvicin retard,
Žiūronai,
Zimbaktaras,
Kisparas,
Clubax,
Klamed,
Klarbakt,
klaritromicinas,
Klaritromicino retard,
klaritrozinas,
Klaritsinas,
Claricite,
Klasine,
Klacidas,
Klerimedas,
Kleronas,
Clarikaras,
Klaricidas,
dengtuvas,
Kriksanas,
Lecoclar,
Romiclar,
Seydon-Sanovel,
SR-Klaren,
Fromilidas,
Ecositrin.

Garsiausias farmacijos įmonės gamina makrolidus:

Biochemie (Novartis dalis, Šveicarija),
KRKA (KRKA, Slovėnija),
„Micro Labs“ („Micro Labs“, Indija),
Pliva (Pliva Hrvatska, Tevos dalis, Izraelis),
Abbott („Abbott Laboratories“, JAV).

Antibiotikas klaritromicinas tiekiamas šiomis dozavimo formomis:

kapsulės,
granulės geriamajai suspensijai ruošti,

Azitromicino azalidas

Azitromicinas, J01FA10 pagal ATC, yra plataus veikimo spektro antibiotikas, priklausantis makrolidų ir azalidų farmakologinei grupei. Azitromicinas yra pusiau sintetinis antibiotikas, pirmasis azalidų poklasio atstovas, kuris savo struktūra šiek tiek skiriasi nuo klasikinių makrolidų. Šis azalidas veikia prieš gramteigiamus ir gramneigiamus mikroorganizmus, kai kuriuos anaerobinius mikroorganizmus ir yra visiškai neaktyvus prieš gramteigiamas bakterijas, atsparias eritromicinui.

Antibiotikas slopina peptidų translokazę, slopina baltymų sintezę, lėtina bakterijų augimą ir dauginimąsi. Azalidas, turintis padidintą atsparumą rūgštims (būdamas 300 kartų atsparesnis rūgštims nei eritromicinas), veikia tiek tarpląstelinius, tiek tarpląstelinius patogenus.

Azitromicinas gerai prasiskverbia į kvėpavimo takus, Urogenitaliniai organai, į prostatos liauką, į minkšti audiniai ir odoje, kaupiasi rūgštinėje aplinkoje (žemas pH) lizosomose.

Azitromicino veikimas yra bakteriostatinis. Kai uždegimo vietoje susidaro didelė koncentracija, jis turi baktericidinį poveikį.

Azitromicinas, vartojamas per burną, vartojamas jautrių mikroorganizmų sukeltoms infekcijoms gydyti:

viršutinių kvėpavimo takų (streptokokinis tonzilitas, faringitas),
apatiniai kvėpavimo takai (bakterinis bronchitas, lėtinio bronchito paūmėjimas, alveolinė ir intersticinė pneumonija),
ENT organai (sinusitas, laringitas, vidurinės ausies uždegimas),
Urogenitalinė sistema (cervicitas, uretritas),
minkštieji audiniai ir oda (antrinės infekuotos dermatozės, impetigas, erysipelas),
lėtinė migracinė eritema (Laimo liga).

Azalidas taip pat vartojamas skrandžio ir dvylikapirštės žarnos ligoms, susijusioms su Helicobacter pylori, gydyti (kaip sudėtinio gydymo dalis).

Azitromicinas su infuzijos metodas vaisto vartojimas, vartojamas esant sunkioms infekcijoms, kurias sukelia jautrios mikroorganizmų padermės:

infekcinės ir uždegiminės dubens organų ligos,
bendruomenėje įgyta pneumonija.

Azitromicinas gali būti vartojamas nuo skarlatina.

Antibiotiko biologinis prieinamumas yra 37%. Metabolizmas vyksta kepenų ir tulžies sistemoje, 50 % nepakitusio iš organizmo išsiskiria su tulžimi, iki 6 % su šlapimu.

Nėštumo metu azitromicino vartojimas leidžiamas, jei numatomas gydymo vaistais poveikis viršija galimą pavojų vaisiui.

Kontraindikacijos vartoti Azalide yra šios:

sunkus kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas,
vaiko amžius iki 6 mėnesių (geriamoji suspensija),
vaikas iki 12 metų, sveriantis mažiau nei 45 kg (tabletės, kapsulės),
vaiko amžius iki 16 metų (infuzijai).

Labiausiai žinomi prekių ženklai, pagal kuriuos antibiotiką gamina farmacijos įmonės:

Azivok,
azimicinas,
Azitral,
Azitrox,
Azitromicinas,
Azitromicino dihidratas,
AzitRus,
Azicidas,
Vero-Azitromicinas,
Zetamax retard,
Zitnobas,
Zitrolidas,
Zitrocinas,
ZI faktorius,
Sumazidas,
sumaklidas,
Sumamedas,
Sumamecinas,
Sumamox,
sumatrolidas,
Tremak-Sanovel,
hemomicinas,
Ecomed.

Garsiausios farmacijos įmonės, gaminančios antibiotikus:

AVVA (AVVA Pharmaceutical, Šveicarija),
Bryntsalov-A (Ferein, Rusija),
„Valenta Pharmaceuticals“ („Valenta Pharm“, Rusija)
Veropharm (Veropharm, Rusija),
„Pfizer“ („Pfizer“, JAV),
„Teva“ („Teva Pharmaceutical Industries“, Izraelis),
Shreya gyvybės mokslai (Indija),
Stada (STADA CIS, Rusija).

Antibiotikas azitromicinas tiekiamas šiomis dozavimo formomis:

plėvele dengtos tabletės
cukrumi dengtų tablečių
disperguojamosios tabletės,
kapsulės,
milteliai uždelsto atpalaidavimo geriamajai suspensijai ruošti,
milteliai pailginto veikimo geriamajai suspensijai ruošti,
liofilizatas infuziniam tirpalui ruošti.

Makrolidinių antibiotikų aprašymų naudojimas

Straipsnis apie makrolidų ir azalidų antibiotikus, jų panaudojimo gydymo būdus užkrečiamos ligos, paskelbta medicinos portalas„Mano tabletės“ yra medžiagos, gautos iš patikimų šaltinių, rinkinys, kurio sąrašas pateikiamas skiltyje „Pastabos“. Nepaisant to, kad straipsnyje pateiktos informacijos patikimumas “ Antibiotikai makrolidai ir azalidai» patikrinta kvalifikuotų medicinos specialistų, straipsnio turinys skirtas tik informaciniams tikslams, nėra gairės nepriklausomas(nesusisiekiant su kvalifikuotu medicinos specialistas, gydytojas) diagnostika, diagnostika, gydymo priemonių ir metodų pasirinkimas.

Portalo „Mano tabletės“ redaktoriai negarantuoja pateiktos medžiagos teisingumo ir aktualumo, nes ligų diagnostikos, profilaktikos ir gydymo metodai nuolat tobulinami. Norėdami gauti pilną Medicininė priežiūra Turėtumėte susitarti su kvalifikuotu sveikatos priežiūros specialistu.

Pastabos

Pastabos ir paaiškinimai prie straipsnio „Makrolidų ir azalidų antibiotikai“. Grįžti prie teksto termino – spustelėkite atitinkamą skaičių.