Medicininio naudojimo instrukcijos
vaistas
TIZERTSIN ®
Prekinis pavadinimas
Tizercin®
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas
Levomepromazinas
Dozavimo forma
Injekcinis tirpalas 25 mg/1ml
1 ml tirpalo yra
veiklioji medžiaga- levomepromazinas (metotrimeprazinas) 25 mg,
Pagalbinės medžiagos: bevandenė citrinų rūgštis , monotioglicerolis,
natrio chloridas, injekcinis vanduo
apibūdinimas
Bespalvis arba beveik bespalvis tirpalas, turintis būdingą kvapą
Farmakoterapinė grupė
Psichotropiniai vaistai. Neuroleptikai. Fenotiazinai su dimetilaminopropilo grupe. Levomepromazinas
ATX kodas N05A A02
Farmakologinės savybės
Farmakokinetika
Suleidus į raumenis, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 30-90 minučių. Tariamasis levomepromazino pasiskirstymo tūris yra 23-42 l/kg. Levomepromazinas greitai metabolizuojamas ir susidaro sulfato ir gliukuronido konjugatai, kurie pašalinami iš
šlapimas. Nedidelė suvartotos dozės dalis (1%) nepakitusi išsiskiria su šlapimu ir išmatomis. Pusinės eliminacijos laikas yra 15-30 valandų. Levomepromazino linijinė kinetika yra 10-300 ng/ml.
Farmakodinamika
Tizercinas yra antipsichozinis vaistas iš fenotiazino darinių grupės. Veikdamas talamo, pagumburio, tinklinio darinio ir limbinės sistemos dopamino receptorius, levomepromazinas slopina jutimo stimuliaciją. Sumažina motorinį aktyvumą ir turi stiprų raminamąjį poveikį. Be to, jis yra kitų neurotransmiterių sistemų antagonistas (noradrenerginės, serotoninerginės, histaminerginės ir cholinerginės). Todėl levomepromazinas turi vėmimą mažinantį, antihistamininį, antiadrenerginį ir anticholinerginį poveikį. Levomepromazinas yra chlorpromazino analogas, turintis ryškesnį psichomotorinio aktyvumo slopinimo poveikį, palyginti su chlorpromazinu. Ekstrapiramidinis šalutinis poveikis yra mažiau ryškus nei vartojant kitus antipsichozinius vaistus. Vaistas yra stiprus alfa adrenerginių receptorių antagonistas, tačiau turi silpną anticholinerginį poveikį. Levomepromazinas padidina skausmo slenkstį (analgetinis veiksmingumas panašus į morfijus) ir turi amnestinį poveikį. Dėl savo gebėjimo sustiprinti analgetikų poveikį, šis vaistas gali būti naudojamas pagalbiniam ūminio ir lėtinio skausmo sindromo gydymui. Didžiausias analgezinis poveikis pasireiškia per 20-40 minučių po injekcijos į raumenis ir trunka maždaug 4 valandas.
Naudojimo indikacijos
Ūminės psichozės su psichomotoriniu susijaudinimu ir stipriu nerimu:
Ūminis šizofrenijos priepuolis
Kitos ūminės psichozės būklės
Lėtinių psichozių adjuvantinė terapija:
Lėtinė šizofrenija
Lėtinės haliucinacinės psichozės
Naudojimo instrukcijos ir dozės
Vaistas skiriamas parenteraliai, kai neįmanoma jo vartoti per burną.
Įprasta paros dozė yra 75-100 mg (2-3 dozėmis arba injekcijomis) lovos režimu, kontroliuojant kraujospūdį ir širdies ritmą.
Sušvirkštus į raumenis, vaistas turi būti švirkščiamas giliai į raumenis.
Vartojant į veną, Tizercin reikia praskiesti (50-100 mg vaisto 250 ml fiziologinio tirpalo arba izotoninio gliukozės tirpalo) ir lėtai suleisti per lašintuvą.
Gydymo trukmę nustato gydytojas individualiai, atsižvelgdamas į paciento klinikinę būklę.
Ampulių atidarymo instrukcijos (dešiniarankiams):
Paimkite ampulę į kairę ranką, laikydami ją tarp nykščio ir smiliaus taip, kad lūžio taškas būtų viršuje. (1 pav.). Dešine ranka paimkite ampulės galiuką, laikydami tarp nykščio ir sulenkto smiliaus taip, kad nykštys būtų virš lūžio taško (2 pav.). Nulaužkite ampulės galiuką paspausdami žemyn dešinės rankos nykščiu, o kaire ranka pritvirtinkite ampulę. Taikykite lenkimą vidutine pastovia jėga, nejudindami rankų arčiau ar toliau (3 pav.). Ampulės kaklelis gali bet kada nulūžti, kad jo nepajustumėte (4 pav.).
Šalutiniai poveikiai
Duomenų apie nepageidaujamų reakcijų dažnį nėra.
Pancitopenija, agranulocitozė, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija
Anafilaktoidinės reakcijos, gerklų edema, periferinė edema, astma
- svorio kritimas, vitaminų trūkumas, gliukozės netoleravimas, hiperglikemija, hiponatremija, netinkamos antidiurezinio hormono sekrecijos sindromas
Psichozės simptomų atsinaujinimas, katatonija, sumišimas, dezorientacija, regos haliucinacijos, neaiški kalba, mieguistumas.
Epilepsijos priepuoliai, padidėjęs intrakranijinis spaudimas, ekstrapiramidiniai simptomai (diskinezija, distonija, parkinsonizmas, opistotonija, hiperrefleksija), abstinencijos sindromas, sumišimas, kliedesiai, traukuliai
- nuosėdos lęšyje ir ragenoje, pigmentinė retinopatija
- tachikardija, Adamso-Stokso sindromas, QT intervalo pailgėjimas (proaritmogeninis poveikis, verpstės formos skilvelinė tachikardija).
Venų tromboembolija, įskaitant plaučių emboliją ir giliųjų venų trombozę (dažnis nežinomas)
Šilumos smūgis karštomis, drėgnomis sąlygomis
Pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, kuris gali tapti labai sunkus ir sukelti paralyžinį žarnų nepraeinamumą, diskomfortą pilve, burnos džiūvimą, kepenų pažeidimą (gelta, cholestazė)
Nekrotizuojantis enterokolitas, gali būti mirtinas (labai retais atvejais)
- eksfoliacinis dermatitas, dilgėlinė, eritema, padidėjęs jautrumas šviesai, hiperpigmentacija
- šlapimo spalva, pasunkėjęs šlapinimasis
- abstinencijos simptomai naujagimiams
Galaktorėja, menstruacijų sutrikimai, labai retais atvejais - sutrikęs gimdos susitraukimas, priapizmas
Piktybinis neurolepsinis sindromas, hiperpireksija, astenija
Dažnai:
Ortostatinė hipotenzija (su susijusiu silpnumu, galvos svaigimu ir alpimu)
Individualios žinutės:
Staigios mirties atvejai, galbūt širdies kilmės, taip pat nepaaiškinamos staigios mirties atvejai pacientams, vartojantiems fenotiazino grupės antipsichozinius vaistus
Kai kuriems pacientams, nuolat gydytiems fenotiazinais, buvo aprašyta hipofizės adenoma, tačiau reikia atlikti tolesnius tyrimus, kad būtų nustatytas priežastinis ryšys su šiais vaistais.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas fenotiazinams ir kitiems vaisto komponentams
Kartu vartojant antihipertenzinius vaistus
Kartu vartojant monoaminooksidazės inhibitorius
Perdozavimas vaistų, sukeliančių centrinės nervų sistemos slopinimą (alkoholis, bendrieji anestetikai, migdomieji vaistai).
Uždarojo kampo glaukoma
Šlapimo susilaikymas
Parkinsono liga
Išsėtinė sklerozė
Myasthenia gravis, hemiplegija
Sunki kardiomiopatija (kraujotakos nepakankamumas)
Sunkus inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas
Kliniškai reikšminga hipotenzija
Ūminės infekcinės virusinės, grybelinės ar bakterinės ligos (įskaitant vėjaraupius, juostinę pūslelinę); koma, kurią sukelia apsinuodijimas etanoliu, vaistais ir migdomaisiais
Hematopoetinių organų ligos
Porfirija
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Vaikų amžius iki 12 metų
Vaistų sąveika
Kai levomepromazinas vartojamas kartu su vaistais, kuriuos pirmiausia metabolizuoja citochromo P450 2D6 fermentų sistema, gali padidėti šių vaistų koncentracija plazmoje, todėl gali pailgėti arba sustiprėti šių vaistų poveikis arba šalutinis poveikis.
Draudžiama Tizercin vartoti kartu su šiais vaistais:
- antihipertenzinis dėl sunkios arterinės hipotenzijos rizikos
Monoamino oksidazės inhibitoriai, nes galima padidinti Tizercin poveikio trukmę ir jo šalutinio poveikio sunkumą.
Ypatingo atsargumo reikia laikytis derinant su:
Anticholinerginiai vaistai (tricikliai antidepresantai; H 1 -antihistamininiai vaistai; kai kurie vaistai nuo parkinsonizmo; atropinas, skopolaminas, sukcinilcholinas) dėl sustiprėjusio anticholinerginio poveikio (paralyžinio žarnų nepraeinamumo, šlapimo susilaikymo, glaukomos). Vartojant kartu su skopolaminu, buvo pastebėtas ekstrapiramidinis šalutinis poveikis.
Vaistai, slopinantys centrinę nervų sistemą (narkotiniai analgetikai, bendroji anestezija, anksiolitikai, raminamieji ir migdomieji, trankviliantai, tricikliai antidepresantai) sustiprina vaisto poveikį centrinei nervų sistemai.
Centrinę nervų sistemą stimuliuojantys vaistai (pavyzdžiui, amfetamino dariniai) turi psichostimuliacinį poveikį.
Levodopa silpnina šio vaisto poveikį.
Geriamieji vaistai nuo diabeto: sumažėja jų veiksmingumas ir gali pasireikšti hiperglikemija.
QT intervalą ilginantys vaistai (kai kurie antiaritminiai vaistai, makrolidų grupės antibiotikai, kai kurie azolo grupės priešgrybeliniai vaistai, cisapridas, kai kurie antidepresantai, kai kurie antihistamininiai vaistai ir netiesioginis kalio kiekį mažinančių diuretikų poveikis); šis poveikis gali būti adityvus ir padidinti aritmijos riziką.
Dilevalolis: abipusiai slopindami metabolizmą, šis vaistas ir Tizercin sustiprina vienas kito poveikį. Jei jie vartojami kartu, gali prireikti sumažinti vieno arba abiejų vaistų dozę. Galima panaši sąveika su kitais beta blokatoriais.
Vaistai, sukeliantys jautrumą šviesai dėl jo padidėjimo rizikos.
Etanolis: stiprėja slopinamasis poveikis centrinei nervų sistemai ir padidėja ekstrapiramidinio šalutinio poveikio atsiradimo tikimybė.
Kita:
- vartojant kartu su vitaminu C, sumažėja šio vitamino trūkumas, susijęs su Tizercin vartojimu.
Desferrioksiamino vartojimas kartu su prochlorperazinu sukelia laikiną metabolinę encefalopatiją su sąmonės netekimu, trunkančiu 48–72 valandas. Tokia sąveika galima ir su levomepromazinu, nes jo farmakologinis aktyvumas iš esmės panašus į prochlorperazino.
Perdozavus antipsichozinių vaistų, negalima vartoti adrenalino (epinefrino).
Specialios instrukcijos
Pasireiškus bet kokiai padidėjusio jautrumo reakcijai, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.
Ypatingą atsargumą reikia skiriant vaistą pacientams, kuriems yra inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas, dėl kaupimosi ir toksiškumo pavojaus.
Insultas
Atsitiktinių imčių, placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo senyvo amžiaus pacientai, sergantys demencija, gydyti tam tikrais netipiniais antipsichoziniais vaistais, metu buvo pastebėta 3 kartus didesnė smegenų kraujagyslių sutrikimų rizika. Šios padidėjusios rizikos mechanizmas nežinomas. Negalima atmesti padidėjusios galvos smegenų kraujotakos sutrikimų rizikos vartojant kitus antipsichozinius vaistus ar kitas pacientų grupes. Pacientams, kuriems yra insulto rizikos veiksnių, Tizercin reikia vartoti atsargiai.
Padidėjęs vyresnio amžiaus pacientų, sergančių demencija, mirtingumas
Du stebimieji klinikiniai tyrimai parodė, kad antipsichozinių vaistų vartojimas vyresnio amžiaus pacientams, sergantiems demencija, šiek tiek padidino mirtingumo riziką, palyginti su negydytais pacientais. Šių duomenų nepakanka tiksliai įvertinti riziką, o rizikos didėjimo mechanizmas taip pat nežinomas.
Tizercin vartoti demencijos elgesio sutrikimams gydyti draudžiama.
Senyvi pacientai (ypač sergantys demencija) turi didesnį polinkį į ortostatinę hipotenziją, taip pat yra jautresni fenotiazinų anticholinerginiam ir raminamajam poveikiui. Be to, jie ypač linkę į ekstrapiramidinį šalutinį poveikį. Todėl šios kategorijos pacientams ypač svarbios mažos pradinės dozės ir laipsniškas dozės didinimas.
Kad būtų išvengta ortostatinio kolapso, po pirmosios dozės pacientas turi pagulėti pusvalandį. Jei po vaisto vartojimo atsiranda galvos svaigimas, po kiekvienos dozės reikia laikytis lovos režimo.
Jei įmanoma, reikia keisti injekcijos vietas, nes vaistas gali turėti vietinį dirginantį poveikį.
Atsargiai rekomenduojama gydyti pacientus, kurie sirgo širdies ir kraujagyslių ligomis, ypač senyvus žmones, taip pat tuos, kurie serga staziniu širdies nepakankamumu, laidumo sutrikimais, aritmija, įgimtu ilgo QT sindromu arba nestabilia kraujotakos sistema. Prieš pradedant vartoti Tizercin, reikia užregistruoti elektrokardiogramą, kad būtų išvengta bet kokių širdies ir kraujagyslių ligų, kurios gali būti kontraindikacijos.
Levomepromazinas, kaip ir kiti fenotiazinai, gali sukelti QT intervalo pailgėjimą, aritmijas ir labai retai torsade de pointes (TdP).
Gydymo antipsichoziniais vaistais metu buvo pastebėti venų tromboembolijos (VTE) atvejai. Kadangi pacientai, vartojantys vaistus nuo psichozės, dažnai turi įgytos VTE rizikos veiksnių, prieš gydymą Tizercin ir jo metu reikia nustatyti visus galimus rizikos veiksnius ir imtis būtinų prevencinių priemonių.
Pacientams, vartojantiems levomepromazino, buvo pastebėta hiperglikemija arba gliukozės netoleravimas. Pacientams, kuriems diagnozuotas cukrinis diabetas arba yra diabeto išsivystymo rizikos veiksnių, kuriems paskirtas gydymas levomepromazinu, gydymo metu reikia tinkamai stebėti glikemiją.
Jei gydymo antipsichoziniais vaistais metu pastebima hipertermija, piktybinio neurolepsinio sindromo (PNS) negalima atmesti. PNS yra mirtina liga, kuriai būdingi šie simptomai: raumenų rigidiškumas, hipertermija, sumišimas, autonominės nervų sistemos disfunkcija (nestabilus kraujospūdis, tachikardija, aritmija, padidėjęs prakaitavimas), katatonija. Laboratoriniai radiniai: padidėjęs kreatinfosfokinazės (CPK) kiekis, mioglobinurija (rabdomiolizė) ir ūminis inkstų nepakankamumas. Visi šie simptomai rodo PNS vystymąsi. Jei jie atsiranda, taip pat jei gydymo metu atsiranda nežinomos etiologijos hipertermija be ryškių klinikinių PNS simptomų, Tizercin vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Jei, pasveikus nuo PNS, paciento būklei reikia tolesnio gydymo antipsichoziniais vaistais, reikia atidžiai apsvarstyti vaisto pasirinkimą.
Literatūroje aprašyta tolerancija raminančiam fenotiazinų poveikiui ir kryžminė tolerancija įvairiems antipsichoziniams vaistams. Tokia tolerancija gali paaiškinti funkcinio sutrikimo požymius, atsirandančius staiga nutraukus didelių ar ilgalaikių dozių vartojimą: pykinimą, vėmimą, galvos skausmą, tremorą, padidėjusį prakaitavimą, tachikardiją, nemigą ir neramumą. Todėl vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui.
Daugelis antipsichozinių vaistų, įskaitant levomepromaziną, gali sumažinti epilepsijos priepuolių slenkstį ir sukelti epilepsijos formos elektroencefalogramos (EEG) pokyčius. Todėl palaipsniui koreguojant Tizercin dozę pacientams, sergantiems epilepsija, reikia nuolat stebėti klinikinius parametrus ir EEG.
Cholestazinės geltos išsivystymas priklauso nuo individualaus paciento jautrumo ir visiškai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą. Todėl ilgalaikio gydymo metu rekomenduojama reguliariai stebėti kepenų funkcijos rodiklius.
Kai kuriems fenotiazinais gydytiems pacientams taip pat buvo pastebėta agranulocitozė ir leukopenija. Todėl ilgalaikio gydymo metu rekomenduojama reguliariai tikrinti kraujo vaizdą, nepaisant labai reto šių reiškinių dažnio.
Draudžiama vartoti alkoholinius gėrimus gydymo metu ir tol, kol išnyks vaisto poveikis (per 4-5 dienas po Tizercin vartojimo nutraukimo).
Kraujospūdis (ypač pacientams, kurių kraujotakos sistema nestabili ir kuriems yra polinkis į hipotenziją)
Kepenų funkcijos tyrimai (ypač pacientams, sergantiems kepenų liga)
Kraujo tyrimas (dėl karščiavimo ir faringito, taip pat leukopenijos ir agranulocitozės požymių gydymo pradžioje ir ilgalaikio gydymo metu)
Elektrokardiograma (širdies ir kraujagyslių ligoms ir senyviems pacientams).
Kalio kiekis kraujyje (periodiškas elektrolitų kiekio kraujyje stebėjimas ir koregavimas, ypač ilgai, nuolat vartojant vaistą).
Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės
Tizercin gali sukelti mieguistumą, dezorientaciją, sumišimą arba reikšmingą hipotenziją, o tai gali turėti įtakos paciento gebėjimui vairuoti.
Perdozavimas
Simptomai: gyvybinių fiziologinių rodiklių pokyčiai (dažniausiai arterinė hipotenzija ir hipertermija), laidumo sutrikimai širdies raumenyje (QT intervalo pailgėjimas, skilvelių tachikardija/virpėjimas, pirueto tipo tachikardija, atrioventrikulinė blokada), ekstrapiramidiniai simptomai, sedacija, centrinės nervų sistemos sužadinimas. sistemos (epilepsijos priepuoliai) ir PNS.
Gydymas: gaivinimo priemonės, simptominė terapija specializuotame ligoninės skyriuje.
Rekomenduojama stebėti šiuos parametrus: rūgščių-šarmų pusiausvyrą, vandens-elektrolitų balansą, inkstų funkciją, šlapimo kiekį, kepenų fermentų aktyvumą, EKG. Pacientams, sergantiems piktybiniu neurolepsiniu sindromu, taip pat reikia stebėti CPK serume ir kūno temperatūrą. Atsižvelgiant į stebimų parametrų reikšmes, reikia skirti simptominį gydymą. Esant hipotenzijai: intraveniniai skysčiai, Trendelenburgo padėtis, dopaminas ir (arba) norepinefrinas (dėl levomepromazino proaritmogeninio poveikio būtina turėti paruoštą gaivinimo rinkinį ir stebėti EKG). Perdozavus antipsichozinių vaistų, adrenalino vartoti negalima. Reikėtų vengti vartoti lidokaino (lignokaino) ir, jei įmanoma, ilgai veikiančių antiaritminių vaistų. Esant traukuliams, galima skirti diazepamo, o jei traukuliai atsinaujina dėl diazepamo, galima skirti fenitoino ar fenobarbitalio. Rabdomiolizei gydyti reikia skirti manitolio. Specifinis priešnuodis nežinomas. Forsuota diurezė, hemodializė ir hemoperfuzija yra neveiksmingi. Nerekomenduojama sukelti vėmimo, nes... galimi epilepsijos priepuoliai ir galvos bei kaklo distoninės reakcijos gali sukelti vėmimo aspiraciją. Išplauti skrandį ir stebėti gyvybinius požymius reikia atlikti net 12 valandų po dozės pavartojimo, nes dėl anticholinerginio levomepromazino poveikio lėtina skrandžio ištuštinimą. Siekiant dar labiau sumažinti absorbciją, rekomenduojama skirti aktyvintos anglies ir vidurius laisvinančių vaistų.
Išleidimo forma ir pakuotė
1 ml bespalvio neutralaus stiklo ampulėse su atidarymo tašku. Ant ampulių krašto nenuplaunamais dažais uždedamas raudonas ir mėlynas kodo žiedas. Ant kiekvienos ampulės uždedama lipni popierinė etiketė. 5 ampulės dedamos į lizdinę pakuotę, pagamintą iš polivinilchlorido plėvelės ir PET/PE plėvelės. 2 lizdinės plokštelės kartu su medicininio vartojimo instrukcijomis valstybine ir rusų kalbomis dedamos į kartoninę pakuotę.
Laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje, apsaugotoje nuo šviesos.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!
Galiojimo laikas
Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Pagal receptą
Gamintojas
UAB "EGIS FARMACINĖ GAMYLA"
1106 BUDAPEST, g. Keresturi, 30-38 Vengrija
- Vienoje Tizercin tabletėje yra 25 mg levomepromazinas. Papildomos medžiagos: natrio krakmolo glikolatas, magnio stearatas, bulvių krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, laktozė. Korpuso sudėtis: magnio stearatas, titano dioksidas, , hipromeliozė.
- Viename mililitre Tizercin tirpalo yra 25 mg levomepromazinas. Papildomos medžiagos: natrio chloridas, monotioglicerolis, bevandenė citrinų rūgštis, vanduo.
Išleidimo forma
- Baltos, abipus išgaubtos, apvalios, bekvapės tabletės. 50 tablečių rudo stiklo buteliuke su akordeono amortizatoriumi ir pradinio atidarymo kontrole – vienas toks buteliukas kartoninėje pakuotėje.
- Bespalvis skaidrus tirpalas, turintis specifinį kvapą. 1 ml tirpalo stiklinėje ampulėje su lūžio tašku - penkios ampulės kontūrinėje pakuotėje - dvi pakuotės kartoninėje dėžutėje.
farmakologinis poveikis
Antipsichozinis, antihistamininis, antiemetinis, raminamasis, hipoterminis, analgetikas, m-anticholinerginis poveikis.
Farmakodinamika ir farmakokinetika
Farmakodinamika
Fenotiazino tipo neuroleptikas . Jis turi antipsichozinį, vėmimą mažinantį, raminamąjį, hipoterminį, antihistamininį, analgetinį ir anticholinerginį poveikį. Mažina kraujospūdį.
Antipsichozinis poveikis, kurį sukelia blokada D2 dopamino receptoriai mezokortikinės ir mezolimbinės smegenų sistemos.
Raminamasis poveikis, kurį sukelia blokada adrenalino receptoriai retikulinis smegenų formavimasis; hipoterminė - blokada pagumburio dopamino receptoriai ; antiemetikas - blokada D2 dopamino receptoriai vėmimo centras. Ekstrapiramidinis šalutinis poveikis yra mažiau ryškus vartojant levomepromazino nei vartojant „klasikinius“ antipsichozinius vaistus.
Padidina skausmo slenkstį. Dėl savo gebėjimo sustiprinti anestezijos ir antihistamininių vaistų poveikį, Tizercin gali būti naudojamas papildomai skausmo gydymui. Didžiausias analgezinis poveikis pasiekiamas per 40 minučių po injekcijos į raumenis ir trunka keturias valandas.
Farmakokinetika
Išgėrus, didžiausia koncentracija registruojama vidutiniškai po 2 valandų, o suleidus į raumenis – po 60 minučių.
Aktyviai prasiskverbia pro bet kokius histohematinius barjerus ir pasiskirsto įvairiuose organuose bei audiniuose. Jis greitai virsta kepenyse, vyksta demetilinimas ir susidaro galutiniai gliukuronido ir sulfato konjugatai, kurie pašalinami su šlapimu. N-desmetilomono-metotrimeprazinas - vienintelis turintis farmakologinį aktyvumą, kiti metabolitai yra neaktyvūs.
Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 20-25 valandos. Nedidelė išgertos dozės dalis (iki 1%) išsiskiria su šlapimu ir išmatomis pradine forma.
Naudojimo indikacijos
- Psichomotorinis sujaudinimas adresu psichozės, bipoliniai sutrikimai, oligofrenija,.
- Kiti psichikos sutrikimai komplikuotas nerimo, agitacija , fobijos, panika, atkaklumas.
- Poreikis sustiprinti poveikį analgetikai , vaistai bendrajai anestezijai , H1-histamino receptorių inhibitoriai.
- Skausmo sindromas (veido nervo uždegimas, trišakis , juostinė pūslelinė ).
Kontraindikacijos
- perdozavus vaistų, kurie slopina nervų sistemą ( bendrieji anestetikai , alkoholis, migdomieji );
- dalijimasis antihipertenziniai vaistai;
- uždaras kampas;
- išsėtinė sklerozė;
- hemiplegija;
- myasthenia gravis;
- šlapimo susilaikymas;
- lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje;
- išreikštas kepenų arba ;
- kaulų čiulpų hematopoezės slopinimas;
- sunkus arterinė hipotenzija;
- laktacija;
- porfirija;
- padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims ar kitiems fenotiazinai;
- amžius jaunesnis nei 12 metų.
Vaistas atsargiai skiriamas senyviems pacientams ir žmonėms, kurie anksčiau sirgo širdies ligomis.
Šalutiniai poveikiai
- Reiškiniai iš išorės kraujo cirkuliacija: ortostatinė hipotenzija , slėgio mažinimas, Adamso-Stokso sindromas , padidinti QT intervalas, . Naudojant fenotiazino antipsichoziniai vaistai yra žinomi staigios mirties atvejai.
- Reiškiniai iš išorės kraujodaros: agranulocitozė, pancitopenija, leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija.
- Reiškiniai iš išorės nervinė veikla: galvos svaigimas, mieguistumas, nuovargis, regos haliucinacijos, sumišimas, padidėjęs intrakranijinis spaudimas, katatonija , neaiški kalba, ekstrapiramidiniai simptomai , orientacijos sutrikimas, epilepsijos priepuoliai .
- Reiškiniai iš išorės medžiagų apykaitą: menstruacinio ciklo pokyčiai, galaktorėja , svorio metimas, mastalgija . Pranešta apie plėtrą hipofizės adenomos kai kuriems pacientams, vartojantiems fenotiazino dariniai , tačiau norint įrodyti priežasties ir pasekmės ryšį, reikia atlikti tolesnius tyrimus.
- Reiškiniai iš išorės Urogenitalinė sritis: pakitusi šlapimo spalva, pasunkėjęs šlapinimasis, sutrikęs gimdos susitraukimas.
- Reiškiniai iš išorės virškinimas: nemalonus pojūtis pilve, burnos džiūvimas, vėmimas, pykinimas, kepenų pažeidimas.
- Reiškiniai iš išorės oda: hiperpigmentacija, eritema, padidėjęs jautrumas šviesai.
- Reiškiniai iš išorės regėjimas: pigmentinė retinopatija.
- Alerginės reakcijos: periferinė, gerklų edema, bronchų spazmas, anafilaktoidinės reakcijos, eksfoliacinis dermatitas.
- Kiti reiškiniai: hipertermija , skausmas ir patinimas injekcijos vietoje.
Tizercin vartojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)
Tizercin vartojimo instrukcijos leidžia vaistą vartoti per burną, pradedant nuo 25-50 mg per parą, padalijus į kelias dozes. Dozė didinama po 25-50 mg per parą, kol būklė pagerės. Tie, kurie nejautrūs kitiems antipsichoziniai vaistai Pacientams paros dozę leidžiama didinti 50-75 mg per parą. Vidutinės dozės yra 200-300 mg per dieną. Pagerinus ir stabilizavus būklę, dozę reikia sumažinti iki palaikomosios (nustatoma individualiai).
Pacientai su neuroziniai sutrikimai ambulatorinėje praktikoje vaistas skiriamas 12,5-50 mg per parą.
Parenterinis vartojimas
Šis įvedimo būdas naudojamas, kai negalima vartoti vaisto per burną. Paros dozė paprastai yra 75-100 mg ir padalyta į 2-3 injekcijas, kurios atliekamos lovos režimu, kontroliuojant kraujospūdį ir pulsą. Jei reikia, paros dozė padidinama iki 200-250 mg.
Tirpalas gali būti švirkščiamas giliai į raumenis arba į veną. Intraveninei lašelinei infuzijai 50-100 mg vaisto reikia praskiesti 250 ml. druskos tirpalas arba 5% gliukozės tirpalas ir lėtai sušvirkškite per IV.
Perdozavimas
Perdozavimo požymiai: sumažėjęs kraujospūdis, laidumo sutrikimai, hipertermija , sąmonės depresija iki, sedacija, ekstrapiramidiniai simptomai, epilepsijos priepuoliai.
Perdozavimo gydymas: skysčių balanso, elektrolitų ir rūgščių-šarmų balanso, inkstų funkcijos stebėjimas ir koregavimas, diurezė , koncentracija kepenys, EKG . Simptominis gydymas atliekamas įvertinus pirmiau minėtų rodiklių rezultatus. Sumažėjus slėgiui, skysčių įvedimas į veną, Trendelenburgo padėtis, injekcija ar Norepinefrinas . Dėl proaritmogeninio poveikio rekomenduojama sudaryti sąlygas gaivinti levomepromazinas.
Perdozavus antipsichoziniai vaistai nerekomenduojama naudoti , Ir aritminiai vaistai ilgai veikiantis. Priepuoliams gydyti skiriama arba Fenitoinas (su pakartojimais traukuliai ). Vystymosi metu rabdomiolizė pristatyti . Atrankinio nėra.
Nerekomenduojama sukelti dirbtinio vėmimo, nes epilepsijos priepuoliai, distoniniai judesiai galvos ar kaklo raumenys gali sukelti vėmalų prasiskverbimą į kvėpavimo takus.
Skrandžio plovimas atliekamas stebint gyvybinius požymius. Vartojant, pasiekiamas papildomas vaisto absorbcijos slopinimas enterosorbentai Ir vidurius laisvinantys vaistai.
Sąveika
Negalima naudoti kartu su Levomepromazinas antihipertenziniai vaistai ir MAO inhibitoriai.
- m-anticholinerginiai vaistai (H1-histamino receptorių inhibitoriai, tricikliai antidepresantai);
- eilė Avaistai nuo parkinsonizmo;
- , Suksametonis;
- vaistai, slopinantys nervų sistemą (bendra anestezija, opioidai, raminamieji vaistai Ir migdomieji vaistai, anksiolitikai, tricikliai antidepresantai, trankviliantai );
- vaistų, kurie stimuliuoja nervų sistemą ( dariniai amfetaminas ir kiti vaistai);
- hipoglikeminiai geriamieji preparatai;
- reiškia, kad padidėjimas QT intervalas ;
- reiškia tą priežastį jautrumas šviesai ;
- etanolis;
- antacidiniai vaistai;
- vaistai, slopinantys kaulų čiulpų hematopoezę;
- Dilevalolis (Gali tekti sumažinti abiejų vaistų dozes).
Levomepromazinas ir jį nehidroksilintų darinių yra galingi blokatoriai CYP2D6. Vartojant kartu su vaistais, kuriuos metabolizuoja CYP2D6 , padidina jų koncentraciją ir padidina nepageidaujamą poveikį.
Pardavimo sąlygos
Pagal receptą.
Laikymo sąlygos
Saugoti nuo vaikų. Laikyti kambario temperatūroje tamsioje vietoje.
Geriausias iki data
Specialios instrukcijos
Kombinuotas naudojimas su MAO inhibitoriai , nervų sistemą slopinančių vaistų ir m-anticholinerginiai vaistai reikalauja ypatingo atsargumo.
Pacientams, kuriems yra kepenų ar inkstų pažeidimas, Tizercin reikia skirti atsargiai.
Vyresnio amžiaus žmonės yra linkę vystytis ortostatinė hipotenzija , taip pat raminamąjį ir m-anticholinerginį poveikį fenotiazinai . Jie labiau linkę patirti šalutinį poveikį ekstrapiramidinis poveikis .
Parenteralinio vaisto vartojimo atveju reikia keisti injekcijos vietas, nes gali atsirasti vietinis dirginimas ir audinių pakitimai.
Atsargiai reikia vartoti vaistą pacientams (ypač senyviems), sergantiems širdies ligomis, stazinis širdies nepakankamumas , laidumo sutrikimai, pailgi QT intervalas.
Kada hipertermija gydymo metu antipsichoziniai vaistai būtina atmesti atsiradimo galimybę piktybinis neurolepsinis sindromas , kuris kelia grėsmę gyvybei ir kuriam būdingi šie simptomai: sumišimas, hipertermija, raumenų rigidiškumas , autonominės sistemos sutrikimas, padidėjęs aktyvumas kreatino fosfokinazė, katatonija, mioglobinurija Ir . Jeigu pasireiškia tokie simptomai arba hipertermija neaiškios kilmės, vaisto vartojimą būtina nedelsiant nutraukti.
Staiga nutraukus ilgą laiką arba didelėmis dozėmis vartotą vaistą, atsiranda vėmimas, pykinimas, padidėjęs prakaitavimas, , , nerimas, tolerancija raminamojo poveikio fenotiazino dariniai ir kryžminė tolerancija kitų atžvilgiu antipsichoziniai vaistai . Dėl šių priežasčių Tizercin vartojimą visada reikia nutraukti palaipsniui.
Plėtra cholestazinio tipo gelta priklauso nuo individualių paciento savybių. Šis simptomas visiškai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą, todėl ilgalaikiam gydymui reikia nuolat stebėti kepenų parametrus.
Prieš gydymą ir gydymo metu būtina reguliariai stebėti šiuos rodiklius: kepenų funkciją, leukocitų skaičių, EKG (širdies ligoms ir vyresnio amžiaus pacientams), turinys kalio kraujyje. Taip pat būtina periodiškai stebėti santykį plazmos elektrolitai ir jo korekcija.
Pradiniu gydymo laikotarpiu naudoti mobiliuosius mechanizmus griežtai draudžiama. Draudimo trukmė kiekvienu atveju nustatoma individualiai.
Analogai
4 lygio ATX kodas atitinka:Vaikams
Nenaudoti vaikams iki 12 metų amžiaus. Vyresniems nei 12 metų vaikams, jei reikia, rekomenduojamos 0,35-3 mg vienam kilogramui kūno svorio per parą dozės.
Su alkoholiu
Draudžiama vartoti vaistą kartu su alkoholio turinčiais gėrimais.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Šiais laikotarpiais turėtumėte susilaikyti nuo vaisto vartojimo.
Plėvele dengtos tabletės – 1 tabletė. levomepromazinas - 25 mg pagalbinės medžiagos: magnio stearatas; natrio krakmolo glikolatas; povidonas; MKC; bulvių krakmolas; laktozės; titano dioksidas; hipromeliozė; dimetikonas; magnio stearatas buteliuose po 50 vnt.; 1 buteliukas kartoninėje pakuotėje. Injekcinis tirpalas - 1 ml levomepromazino - 25 mg pagalbinės medžiagos: natrio metabisulfitas; askorbo rūgštis; injekcinis vanduo lizdinėje plokštelėje 5 ampulės po 1 ml; Dėžutėje yra 2 lizdinės plokštelės.
Dozavimo formos aprašymas
Tabletės: apvalios, šiek tiek abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės, baltos, bekvapės. Tirpalas: bespalvis arba šviesiai žalias skaidrus skystis.
Charakteristika
Fenotiazino serijos antipsichozinis vaistas (neuroleptikas).
Farmakokinetika
Išgėrus, Cmax kraujo plazmoje pasiekiamas po 1–3 valandų, suleidus į raumenis – po 0,5–1,5 valandos. Jis praeina per histohematinius barjerus, įskaitant BBB, ir pasiskirsto organuose ir audiniuose. Levomepromazinas greitai metabolizuojamas kepenyse demetilinimo būdu ir susidaro sulfato ir gliukuronido konjugatai, kurie išsiskiria su šlapimu. Metabolitas, susidaręs dėl demetilinimo (N-desmetilmono-metotrimeprazinas), turi farmakologinį aktyvumą, likę metabolitai yra neaktyvūs. Nedidelė suvartotos dozės dalis (1%) nepakitusi išsiskiria su šlapimu ir išmatomis. T1/2 - 15-30 val.
Farmakodinamika
Jis turi antipsichozinį, raminamąjį (migdomąjį), hipotenzinį, analgetinį, vidutinio stiprumo vėmimą mažinantį, hipoterminį, raumenis atpalaiduojantį, vidutinio stiprumo antihistamininį ir vidutinį m-anticholinerginį poveikį. Antipsichozinis poveikis atsiranda dėl mezolimbinės ir mezokortikinės sistemų dopamino D2 receptorių blokavimo. Raminamąjį poveikį sukelia smegenų kamieno retikulinio formavimo adrenerginių receptorių blokada, vėmimą slopinantį poveikį sukelia dopamino D2 receptorių blokada vėmimo centro trigerinėje zonoje, hipoterminį poveikį sukelia vėmimo centro blokados. dopamino receptoriai pagumburyje. Ekstrapiramidinis levomepromazino šalutinis poveikis yra mažiau ryškus nei klasikinių antipsichozinių vaistų. Turi silpną anticholinerginį poveikį. Levomepromazinas padidina skausmo slenkstį. Dėl savo gebėjimo sustiprinti analgetikų poveikį, vaistas gali būti naudojamas pagalbiniam ūminio ir lėtinio skausmo sindromo gydymui. Didžiausias analgezinis poveikis pasireiškia per 20-40 minučių po injekcijos į raumenis ir trunka maždaug 4 valandas.
Naudojimo indikacijos Tizercin
Įvairių etiologijų psichomotorinis sujaudinimas (sergant ūmine ir lėtine šizofrenija, bipoliniais sutrikimais, senatviniu, intoksikacijos ir kitomis psichozėmis, protinis atsilikimas, epilepsija), taip pat kiti psichikos sutrikimai, atsirandantys su susijaudinimu, nerimu, panika, fobijomis, nuolatine nemiga. Analgetikų, bendrosios anestezijos, antihistamininių vaistų poveikio stiprinimas. Skausmo sindromas (trišakio nervo neuralgija, veido neuritas, juostinė pūslelinė).
Kontraindikacijos dėl Tizercin vartojimo
Padidėjęs jautrumas fenotiazinams; kartu vartoti antihipertenzinius vaistus; perdozavimas vaistų, kurie slopina centrinę nervų sistemą (alkoholis, bendrieji anestetikai, migdomieji vaistai); uždaro kampo glaukoma; šlapimo susilaikymas; Parkinsono liga; išsėtinė sklerozė; myasthenia gravis, hemiplegija; lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje; sunkus inkstų / kepenų nepakankamumas; sunki arterinė hipotenzija; kaulų čiulpų hematopoezės slopinimas; porfirija; laktacija; vaikų amžius iki 12 metų. Atsargiai: epilepsija, pacientai, sirgę širdies ir kraujagyslių ligomis, ypač vyresniame amžiuje (širdies raumens laidumo sutrikimai, aritmijos, įgimtas ilgo QT intervalo sindromas).
Tizercin Vartojimas nėštumo metu ir vaikams
Nėštumo metu vartoti negalima, nebent rizika vaisiui buvo kruopščiai įvertinta ir nauda motinai. Levomepromazinas patenka į motinos pieną. Atsižvelgiant į tai ir nesant kontroliuojamų tyrimų, jo vartoti žindymo laikotarpiu draudžiama. Jei būtina vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, reikia nuspręsti dėl maitinimo krūtimi nutraukimo.
Tizercin šalutinis poveikis
Širdies ir kraujagyslių sistema: dažniausias šalutinis poveikis yra kraujospūdžio sumažėjimas ir ortostatinė hipotenzija, taip pat galimas Morgagni-Adams-Stokes sindromas, QT intervalo pailgėjimas (aritmogeninis poveikis, „pirueto“ tipo tachikardija) (taip pat žr. „Kontraindikacijos“). Hematopoetinė sistema: pancitopenija, agranulocitozė, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija. Centrinė nervų sistema: sumišimas, neaiški kalba, ekstrapiramidiniai simptomai, kai vyrauja akinetinis-hipotoninis sindromas, epilepsijos priepuoliai, padidėjęs intrakranijinis spaudimas, piktybinis neurolepsinis sindromas (PNS). Endokrininė sistema ir medžiagų apykaita: galaktorėja, menstruacijų sutrikimai, svorio kritimas. Kai kuriems pacientams, ilgai vartojantiems fenotiazinus, buvo aprašyta hipofizės adenomos išsivystymas, tačiau norint nustatyti priežastinį ryšį su šiais vaistais, reikia atlikti tolesnius tyrimus. Urogenitalinė sistema: pakitusi šlapimo spalva, sutrikęs šlapinimasis. Virškinimo traktas: burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, nemalonus pojūtis pilve, pykinimas, vėmimas, kepenų pažeidimas (gelta, cholestazė). Odos reakcijos: padidėjęs jautrumas šviesai, eritema, pigmentacija. Regėjimas: naudojant ilgą laiką - nuosėdos lęšyje ir ragenoje, pigmentinė retinopatija. Alerginės reakcijos: gerklų edema, periferinė edema, anafilaktoidinės reakcijos, bronchų spazmas, dilgėlinė, eksfoliacinis dermatitas. Kiti: hipertermija (gali būti pirmasis PNS požymis), skausmas ir patinimas injekcijos vietoje.
Vaistų sąveika
Reikėtų vengti kartu vartoti šiuos vaistus: - antihipertenzinius vaistus, nes gali smarkiai sumažėti kraujospūdis; - MAO inhibitoriai, nes galima padidinti vaisto Tizercin poveikio trukmę ir jo šalutinio poveikio sunkumą. Atsargiai reikia vartoti kartu su tokiais vaistais kaip: Anticholinerginiai vaistai (tricikliai antidepresantai, H1-histamino blokatoriai, kai kurie vaistai nuo parkinsonizmo, atropinas, skopolaminas, sukcinilcholinas) dėl sustiprėjusio anticholinerginio poveikio (paralyžinio žarnų nepraeinamumo, šlapimo susilaikymo, glaukomos). Vartojant kartu su skopolaminu, buvo pastebėtas ekstrapiramidinis šalutinis poveikis. CNS slopinantys vaistai (narkotiniai analgetikai, bendroji anestezija, anksiolitikai, raminamieji ir migdomieji vaistai, tricikliai antidepresantai) sustiprina slopinamąjį vaisto poveikį centrinei nervų sistemai. CNS stimuliatoriai (pavyzdžiui, amfetamino dariniai) – susilpnėjęs stimuliuojantis poveikis. Levodopa: šio vaisto poveikis susilpnėja. Geriamieji vaistai nuo diabeto: sumažėja jų veiksmingumas, todėl reikia koreguoti dozę. QT intervalą ilginantys vaistai (kai kurie antiaritminiai vaistai, makrolidų grupės antibiotikai, kai kurie azolo grupės priešgrybeliniai vaistai, cisapridas, kai kurie antidepresantai, kai kurie antihistamininiai vaistai ir kalio kiekį mažinantys diuretikai) didina QT intervalo pailgėjimo riziką, todėl didina aritmijos riziką. Vaistai, sukeliantys jautrumą šviesai: šis poveikis gali sustiprėti. Alkoholis: padidina centrinės nervų sistemos slopinimą ir padidina ekstrapiramidinio šalutinio poveikio tikimybę. Antacidiniai vaistai: sumažina absorbciją virškinimo trakte (levomepromazino reikia skirti 1 valandą prieš arba 4 valandas po antacidinių vaistų vartojimo).
Tizercin dozavimas
Tabletes. Per burną pradinė paros dozė yra 25-50 mg per kelias dozes (didžiausia paros dozė skiriama prieš miegą), kasdien didinama po 25-50 mg, kol pagerės paciento būklė. Pacientams, atspariems kitiems antipsichoziniams vaistams, paros dozę galima didinti greičiau, pridedant 50-75 mg per parą. Vidutinė paros dozė yra 200-300 mg. Paciento būklei pagerėjus, dozę reikia sumažinti iki palaikomosios dozės, kurios dydis nustatomas individualiai. Ambulatorinėje praktikoje pacientams, sergantiems neuroziniais sutrikimais, paros dozė yra 12,5-50 mg (1/2-2 tabletės). Pacientams, sergantiems psichoze ir stipriu susijaudinimu, gydymą levomepromazinu patartina pradėti vartojant parenteriniu būdu. Kad gydymo metu neatsirastų ortostatinis kolapsas, būtinas lovos režimas. Injekcija. Parenterinis Tizercin® vartojamas, kai jo neįmanoma vartoti per burną. IM, giliai į viršutinį išorinį sėdmenų kvadrantą arba IV, lašinamas (50-100 mg vaisto reikia praskiesti 250 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo arba izotoninio gliukozės tirpalo (dekstrozės). Įprasta paros dozė yra 75- 100 mg (padalinta į 2-3 injekcijas) lovoje esant kraujospūdžio ir pulso reguliavimo sąlygoms, jei reikia, paros dozė padidinama iki 200-250 mg (kartais iki 350-450 mg).
Perdozavimas
Simptomai: arterinė hipotenzija, laidumo sutrikimai širdies raumenyje (QT intervalo pailgėjimas, „pirueto“ tipo skilvelinė tachikardija, atrioventrikulinė blokada), įvairaus sunkumo sąmonės pritemimas (iki komos), ekstrapiramidiniai simptomai, sedacija, epilepsijos priepuoliai. . Gydymas: gaivinimo priemonės, simptominė terapija. Specifinis priešnuodis nežinomas. Forsuota diurezė, hemodializė ir hemoperfuzija nėra veiksmingi.
Atsargumo priemonės
Jei atsiranda alerginių reakcijų, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Nėštumo metu jį reikia skirti kruopščiai palyginus riziką ir naudą (žr. „Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu“). Ypatingai atsargiai reikia vartoti kartu su CNS slopinančiais vaistais, MAO inhibitoriais ir anticholinerginėmis medžiagomis (žr. „Sąveika“). Ypatingas atsargumas turi būti skiriamas pacientams, kuriems yra inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas dėl vaisto kaupimosi rizikos. Senyvi pacientai yra linkę į ortostatinę hipotenziją ir anticholinerginį bei raminamąjį fenotiazinų poveikį. Be to, jie ypač linkę į ekstrapiramidinį šalutinį poveikį. Todėl šios kategorijos pacientams ypač svarbios mažos pradinės dozės ir laipsniškas jų didinimas. Siekiant išvengti ortostatinės hipotenzijos, pacientas po pirmosios dozės turi atsigulti 1/2 valandos. Jei po vaisto vartojimo atsiranda galvos svaigimas, po kiekvienos dozės reikia laikytis lovos režimo. Vartojant parenteraliniu būdu, kai tik įmanoma, reikia keisti injekcijos vietas, nes vaistas gali turėti vietinį dirginantį poveikį ir pažeisti audinius. Jei gydymo metu pasireiškia hipertermija, PNS reikia atmesti. PNS yra mirtina ir jai būdingi šie simptomai: hipertermija, raumenų rigidiškumas, sumišimas, autonominės nervų sistemos funkcijos sutrikimas (nestabilus kraujospūdis, tachikardija, aritmija, padidėjęs prakaitavimas), padidėjusi kreatinfosfokinazės koncentracija, mioglobinurija (rabdomiolizė) ir ūminė. inkstų nepakankamumas. Jei jie atsiranda, taip pat jei gydymo metu atsiranda nežinomos etiologijos hipertermija be kitų klinikinių PNS simptomų, Tizercin® vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Staiga nutraukus vaisto vartojimą didelėmis dozėmis arba ilgą laiką, gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, galvos skausmas, tremoras, padidėjęs prakaitavimas, tachikardija, nemiga ir nerimas, taip pat gali išsivystyti tolerancija raminančiam fenotiazinų ir kryžminio poveikio. -tolerancija įvairiems antipsichoziniams vaistams. Atsižvelgiant į tai, narkotikų pašalinimas visada turėtų būti atliekamas palaipsniui. Daugelis antipsichozinių vaistų, įskaitant. levomepromazinas gali sumažinti traukulių slenkstį ir sukelti epileptiforminius EEG pokyčius. Todėl, parenkant Tizercin® dozę pacientams, sergantiems epilepsija, reikia nuolat stebėti klinikinius parametrus ir EEG. Cholestazinės geltos išsivystymas priklauso nuo individualaus paciento jautrumo ir visiškai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą. Todėl ilgalaikio gydymo metu būtina reguliariai stebėti kepenų funkciją. Ilgalaikio gydymo metu rekomenduojama reguliariai stebėti kraujo kiekį. Gydymo metu ir tol, kol išnyks vaisto poveikis (per 4-5 dienas po Tizercin® vartojimo nutraukimo), reikia uždrausti vartoti alkoholinius gėrimus. Prieš gydymą ir gydymo metu rekomenduojama reguliariai tikrinti šiuos rodiklius: kraujospūdį, kepenų funkciją (ypač sergantiesiems kepenų ligomis), kraujo tyrimą, EKG (serint širdies ir kraujagyslių ligomis bei senyviems pacientams). Gydymo laikotarpiu turite susilaikyti nuo automobilio vairavimo ir darbų, susijusių su padidėjusia nelaimingų atsitikimų rizika.
Junginys
veiklioji medžiaga: 25 mg levomepromazino (atitinka 33,8 mg levomepromazino hidromaleato),
Pagalbinės medžiagos: magnio stearatas 1 mg, natrio krakmolo glikolatas 2 mg, povidonas 8 mg, mikrokristalinė celiuliozė 10 mg, bulvių krakmolas 15,2 mg, laktozė 40 mg, tabletės apvalkalas: titano dioksidas 0,758 mg, hipromeliozė 2,632 mg magnio 5 mg, dimetikonas 5 mg
apibūdinimas
Apvalios, šiek tiek abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės, baltos, bekvapės
Farmakoterapinė grupė
antipsichozinis (neuroleptikas)
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Fenotiazino serijos antipsichozinis vaistas (neuroleptikas). Jis turi antipsichozinį, raminamąjį (migdomąjį), analgetinį, vidutinio stiprumo antiemetinį, hipoterminį, vidutinio stiprumo antihistamininį ir M-anticholinerginį poveikį. Sukelia kraujospūdžio (BP) sumažėjimą.
Antipsichozinis poveikis atsiranda dėl mezolimbinės ir mezokortikinės sistemų dopamino D2 receptorių blokavimo.
Raminamasis poveikis atsiranda dėl adrenerginių receptorių blokavimo smegenų kamieno tinkliniame formavime; antiemetinis poveikis - dopamino D2 receptorių blokavimas vėmimo centro trigerinėje zonoje; hipoterminis poveikis - pagumburio dopamino receptorių blokavimas.
Ekstrapiramidinis levomepromazino šalutinis poveikis yra mažiau ryškus nei „klasikinių“ antipsichozinių vaistų. Levomepromazinas padidina skausmo slenkstį. Dėl savo gebėjimo sustiprinti analgetikų poveikį, šis vaistas gali būti naudojamas pagalbiniam ūminio ir lėtinio skausmo sindromo gydymui.
Didžiausia vaisto koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 1-3 valandoms po išgėrimo. Praeina per histohematinius barjerus, įskaitant kraujo ir smegenų barjerą, ir pasiskirsto organuose ir audiniuose.
Levomepromazinas greitai metabolizuojamas kepenyse demetilinimo būdu, sudarydamas sulfato ir gliukuronido konjugatus, kurie išsiskiria su šlapimu. Metabolitas, susidaręs dėl demetilinimo (N-desmetilomono-metotrimeprazinas), turi farmakologinį aktyvumą, likę metabolitai yra neaktyvūs. Nedidelė suvartotos dozės dalis (1%) nepakitusi išsiskiria su šlapimu ir išmatomis. Pusinės eliminacijos laikas yra 15-30 valandų.
Naudojimo indikacijos
Įvairių etiologijų psichomotorinis sujaudinimas
- nuo šizofrenijos (ūminės ir lėtinės)
- bipoliniams sutrikimams gydyti
- senatvinėms, intoksikacinėms ir kitoms psichozėms
- dėl oligofrenijos
- dėl epilepsijos
- agitacija
- nerimas
- panika
- fobijos
- nuolatinė nemiga
Kontraindikacijos
- kartu vartoti antihipertenzinius vaistus,
- padidėjęs jautrumas fenotiazinams,
- perdozavimas vaistų, slopinančių centrinę nervų sistemą (alkoholis, bendrieji anestetikai, migdomieji vaistai),
- uždaro kampo glaukoma,
- šlapimo susilaikymas,
- Parkinsono liga,
- išsėtinė sklerozė,
- myasthenia gravis, hemiplegija,
- lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje,
- sunkus inkstų / kepenų nepakankamumas,
- sunki arterinė hipotenzija,
- kaulų čiulpų hematopoezės slopinimas (granulocitopenija),
- porfirija,
- laktacija,
- vaikų amžius iki 12 metų.
epilepsija, pacientai, sirgę širdies ir kraujagyslių ligomis, ypač vyresniame amžiuje (širdies raumens laidumo sutrikimai, aritmijos, įgimtas ilgo QT intervalo sindromas).
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėštumo metu vaisto vartoti negalima, nebent rizika vaisiui būtų kruopščiai įvertinta ir nauda motinai.
Laktacija
Levomepromazinas patenka į motinos pieną. Atsižvelgiant į tai ir nesant kontroliuojamų tyrimų, jo vartoti žindymo laikotarpiu draudžiama. Jei būtina vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, reikia nuspręsti dėl maitinimo krūtimi nutraukimo.
Naudojimo ir dozavimo instrukcijos
Per burną, pradedant nuo 25-50 mg paros dozės keliomis dozėmis (didžiausia paros dozė turi būti skiriama prieš miegą), kasdien didinant 25-50 mg, kol paciento būklė pagerės. Pacientams, atspariems kitiems antipsichoziniams vaistams, paros dozę galima didinti greičiau, pridedant 50-75 mg per parą. Vidutinė paros dozė yra 200-300 mg.
Paciento būklei pagerėjus, dozę reikia sumažinti iki palaikomosios dozės, kurios dydis nustatomas individualiai.
Ambulatorinėje praktikoje pacientams, sergantiems neuroziniais sutrikimais, paros dozė yra 12,5-50 mg (1/2-2 tabletės).
Pacientams, sergantiems psichoze ir sunkiu psichomotoriniu susijaudinimu, gydymą levomepromazinu patartina pradėti parenteriniu būdu.
Kad gydymo metu neatsirastų ortostatinis kolapsas, būtinas lovos režimas.
Šalutinis poveikis
Širdies ir kraujagyslių sistema:
Dažniausias šalutinis poveikis yra sumažėjęs kraujospūdis ir ortostatinė hipotenzija. Taip pat galimi tachikardija, Morgagni-Adams-Stokes sindromas, QT intervalo pailgėjimas (aritmogeninis poveikis, „pirueto“ tipo tachikardija) (taip pat žr. skyrių „Kontraindikacijos“).
Hematopoetinė sistema:
pancitopenija, agranulocitozė, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija.
Centrinė nervų sistema:
sumišimas, neaiški kalba, ekstrapiramidiniai simptomai, kai vyrauja akineto-hipotoninis sindromas, epilepsijos priepuoliai, padidėjęs intrakranijinis spaudimas, piktybinis neurolepsinis sindromas (PNS).
Endokrininė sistema ir medžiagų apykaita:
galaktorėja, menstruacijų sutrikimai, svorio kritimas. Kai kuriems pacientams, ilgai vartojantiems fenotiazinus, buvo aprašyta hipofizės adenomos išsivystymas, tačiau norint nustatyti priežastinį ryšį su šiais vaistais, reikia atlikti tolesnius tyrimus.
Urogenitalinė sistema:
šlapimo spalvos pakitimas, šlapinimosi problemos.
Virškinimo trakto:
burnos džiūvimas, nemalonus pojūtis pilve, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, kepenų pažeidimas (gelta, cholestazė).
Odos reakcijos: padidėjęs jautrumas šviesai, eritema, pigmentacija.
Regėjimas: ilgai vartojant, nuosėdos lęšyje ir ragenoje, pigmentinė retinopatija.
Alerginės reakcijos:
gerklų edema, periferinė edema, anafilaktoidinės reakcijos, bronchų spazmas, dilgėlinė, eksfoliacinis dermatitas.
Kiti: hipertermija (gali būti pirmasis PNS požymis), skausmas ir patinimas injekcijos vietoje.
Perdozavimas
Simptomai:
Arterinė hipotenzija, laidumo sutrikimai širdies raumenyje (QT intervalo pailgėjimas, „pirueto“ tipo skilvelinė tachikardija, atrioventrikulinė blokada), įvairaus sunkumo sąmonės slopinimas (iki komos), ekstrapiramidiniai simptomai, sedacija, epilepsijos priepuoliai.
Gydymas:
gaivinimo priemonės, simptominė terapija. Specifinis priešnuodis nežinomas. Forsuota diurezė, hemodializė ir hemoperfuzija nėra veiksmingi.
Sąveika su kitais vaistais
Reikėtų vengti kartu vartoti šiuos vaistus:
- Antihipertenzinis dėl ryškaus kraujospūdžio sumažėjimo pavojaus.
- Monoamino oksidazės inhibitoriai MAO, nes galima padidinti vaisto Tizercin poveikio trukmę ir jo šalutinio poveikio sunkumą.
Reikia būti atsargiems, kai jie derinami su šiais vaistais:
- Anticholinerginiai vaistai(tricikliai antidepresantai; H1-histamino blokatoriai; kai kurie vaistai nuo parkinsonizmo; atropinas, skopolaminas, sukcinilcholinas) dėl sustiprėjusio anticholinerginio poveikio (paralyžinio žarnų nepraeinamumo, šlapimo susilaikymo, glaukomos). Vartojant kartu su skopolaminu, buvo pastebėtas ekstrapiramidinis šalutinis poveikis.
- CNS slopinantys vaistai(narkotiniai analgetikai, bendroji anestezija, anksiolitikai, raminamieji ir migdomieji, trankviliantai, tricikliai antidepresantai) sustiprina slopinamąjį vaisto poveikį centrinei nervų sistemai.
- CNS stimuliatoriai(pavyzdžiui, amfetamino dariniai) – sumažėjęs psichostimuliacinis poveikis.
- Levodopa:šio vaisto poveikis susilpnėja.
- Geriamieji vaistai nuo diabeto: mažėja jų veiksmingumas, todėl reikia koreguoti dozę.
- Vaistai, ilginantys QT intervalą(kai kurie antiaritminiai vaistai, makrolidų grupės antibiotikai, kai kurie azolo grupės priešgrybeliniai vaistai, cisapridas, kai kurie antidepresantai, kai kurie antihistamininiai vaistai ir kalio kiekį mažinantys diuretikai) – padidina QT intervalo pailgėjimo riziką, todėl padidėja aritmijos rizika.
- Vaistai, sukeliantys jautrumą šviesai:šis poveikis gali padidėti.
- Alkoholis: Didėja CNS slopinimas ir padidėja ekstrapiramidinio šalutinio poveikio tikimybė.
- Antacidiniai vaistai: sumažinti absorbciją virškinimo trakte (levomepromazino reikia skirti 1 valandą prieš arba 4 valandas po antacidinių vaistų vartojimo).
Specialios instrukcijos
Jei pasireiškia alerginė reakcija, vaisto vartojimą reikia nutraukti.
Nėštumo metu vaistą reikia skirti atidžiai įvertinus riziką ir naudą (žr. skyrių „Nėštumas ir žindymo laikotarpis“).
Ypatingai atsargiai reikia vartoti kartu su CNS slopinančiais vaistais, MAO inhibitoriais ir anticholinerginiais vaistais (žr. skyrių „Sąveika“).
Ypatingas atsargumas turi būti skiriamas pacientams, sergantiems inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumu, nes gali kauptis vaistas.
Senyvi pacientai yra linkę į ortostatinę hipotenziją ir anticholinerginį bei raminamąjį fenotiazinų poveikį. Be to, jie ypač linkę į ekstrapiramidinį šalutinį poveikį. Todėl šios kategorijos pacientams ypač svarbios mažos pradinės dozės ir laipsniškas jų didinimas.
Siekiant išvengti ortostatinės hipotenzijos, pacientas turi pagulėti pusvalandį po pirmosios dozės. Jei po vaisto vartojimo atsiranda galvos svaigimas, po kiekvienos dozės reikia laikytis lovos režimo.
Jei antipsichozinio gydymo metu pasireiškia hipertermija, reikia atmesti piktybinio neurolepsinio sindromo (PNS) galimybę. PNS yra mirtina liga, kuriai būdingi šie simptomai: hipertermija, raumenų rigidiškumas, sumišimas, autonominės nervų sistemos funkcijos sutrikimas (nestabilus kraujospūdis, tachikardija, aritmija, padidėjęs prakaitavimas), padidėjusi kreatinfosfokinazės (CPK) koncentracija, mioglobinurija (rabdomiolizė). ir ūminis inkstų nepakankamumas. Jei jie atsiranda, taip pat jei gydymo metu atsiranda nežinomos etiologijos hipertermija be kitų klinikinių PNS simptomų, vaisto Tizercin ® vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.
Staiga nutraukus vaisto vartojimą didelėmis dozėmis arba ilgą laiką, gali pasireikšti: pykinimas, vėmimas, galvos skausmas, tremoras, padidėjęs prakaitavimas, tachikardija, nemiga ir nerimas, taip pat gali išsivystyti tolerancija raminamojo poveikio. fenotiazinai ir kryžminė tolerancija įvairiems antipsichoziniams vaistams. Dėl šios priežasties vaistus visada reikia nutraukti palaipsniui.
Daugelis antipsichozinių vaistų, įskaitant levomepromaziną, gali sumažinti traukulių slenkstį ir sukelti epileptiforminius EEG pokyčius. Todėl, parenkant Tizercin dozę epilepsija sergantiems pacientams, reikia nuolat stebėti klinikinius parametrus ir EEG.
Cholestazinės geltos išsivystymas priklauso nuo individualaus paciento jautrumo ir visiškai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą. Todėl ilgalaikio gydymo metu būtina reguliariai stebėti kepenų funkciją.
Gydymo metu ir tol, kol išnyks vaisto poveikis (per 4-5 dienas po Tizercin® vartojimo nutraukimo), reikia uždrausti vartoti alkoholinius gėrimus.
- arterinis spaudimas,
Laikymo sąlygos
Vaistas priklauso Rusijos Federacijos sveikatos apsaugos ministerijos nuolatinio vaistų kontrolės komiteto stipriųjų medžiagų sąrašui Nr.
Laikyti 15-25°C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Su gydytojo receptu!
Gamintojas
UAB Farmacinė gamykla EGIS,
1106 Budapeštas, g. Keresturi, 30-38 VENGRIJA
UAB "EGIS Pharmaceutical Plant" atstovybė (Vengrija)
Maskva 121108, Maskva, g. Ivana Franko, gyv. 8.
Tizercin yra neuroleptinis vaistas. Vaisto poveikį lemia medžiaga levomepromazinas, galintis blokuoti dopamino receptorius (D2) smegenyse. Be to, Tizercin taip pat blokuoja adrenerginius receptorius. Šios biocheminės sąveikos rezultatas yra antipsichozinis ir raminantis vaisto poveikis. Be to, aprašytas toks Tizercin poveikis: vėmimą mažinantis, gebėjimas sumažinti kūno temperatūrą ir kraujospūdį. Šis antipsichozinis vaistas taip pat gali padidinti skausmo slenkstį ir sustiprinti analgetikų poveikį. Todėl ūmus skausmas gali būti gydomas Tizercin.
Tizercin vartojamas:
- Psichomotorinis sujaudinimas, galintis lydėti šizofreniją, bipolinį sutrikimą, protinį atsilikimą, epilepsiją, psichozę (pavyzdžiui, senatvę);
- Psichomotoriniai sutrikimai, kuriems būdingas susijaudinimas, nerimas, nuolatiniai miego sutrikimai, panika;
- Poreikis sustiprinti skausmą malšinančių vaistų ar antihistamininių vaistų poveikį;
- Skausmas, kurį sukelia veido neuritas, trinarinė neuralgija, poherpinė neuralgija ir kt.
Tizercinas gaminamas tiek tirpalo, tiek tablečių pavidalu. Šio vaisto infuzijos ir injekcijos atliekamos tiems pacientams, kurie negali vartoti šio vaisto per burną, taip pat tiems, kurių būklę reikia skubiai koreguoti. Vaisto Tizercin instrukcijos rodo, kad jo dozavimo režimas iš esmės nesiskiria nuo daugumos panašių vaistų skyrimo taktikos. Būtent, pradinė vaisto dozė padidinama iki veiksmingos, o vėliau sumažinama iki palaikomosios. Kadangi šis vaistas mažina kraujospūdį, pacientas turi likti lovoje.
Tizercin draudžiama:
- Perdozavimas alkoholio, migdomųjų vaistų, anestetikų;
- Išsėtinė sklerozė;
- Šlapimo susilaikymas;
- uždaro kampo glaukoma;
- Parkinsonizmas;
- porfirija;
- Myasthenia gravis ir daugelis kitų patologinių būklių;
- Žindymo laikotarpis, vaikai iki dvylikos metų;
– atsargiai, kai –
- Nėštumas, senatvė, ypač sergant širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis, epilepsija, inkstų ir kepenų ligomis ir pan.
Tizercin šalutinis poveikis ir perdozavimas
Širdies ir kraujagyslių sistema yra jautri nepageidaujamam Tizercin poveikiui – gali sumažėti kraujospūdis ir sutrikti širdies veikla. Gydant šiuo preparatu ir fenotiazino grupės vaistais, gali pasireikšti staigus skausmas, kurį gali sukelti širdies veiklos sutrikimas. Be to, aprašomi šalutiniai poveikiai iš šių sistemų: kraujodaros, nervų, endokrininės, virškinimo, šlapimo, regos. Galimos odos reakcijos, sisteminės netoleravimo reakcijos ir kt.
Net neverta ypač detaliai apibūdinti, kokie simptomai lydi perdozavus Tizercin. Reikia pasakyti, kad tai gali būti labai rimta ir pavojinga gyvybei būklė. Pacientui reikalinga gaivinimo terapija.
Atsiliepimai apie Tizercin
Kad ir kaip nustebintų, Tizercin apžvalgos paprastai yra susijusios su jo raminamuoju poveikiu. Šis galingas ir pavojingas antipsichozinis vaistas skiriamas ir vartojamas nuo nemigos! Žinoma, pacientų aprašyti atvejai yra „neįprasti“, o šių situacijų detalės leidžia manyti, kad Tizercin buvo skirtas ne tik miegui atkurti, bet ir tiesioginėms indikacijoms, tai yra psichozei.
Pavyzdžiui, jaunas vyras aprašė savo istoriją, kuri prasidėjo nuo „įkrovimo dozių“ (Piracetamo) vartojimo, o vėliau tęsėsi nuo Phenibut ir Tizercin. Paprasčiau tariant, pacientas visiškai nustojo miegoti. Jis trumpam užmigo tik išgėręs Tizercino tokį kiekį, kad darosi keista, kaip išvis išgyveno.
Gaila, kad šis atvejis – ne vienintelis, nors ir retas. Pacientai taip pat aprašo Tizercin šalutinį poveikį – sumažėjusią nuotaiką ir motyvaciją.
- Nuolat jaučiuosi vangus, o kraujospūdis labai žemas – vos galiu šliaužti...
Gydytojai, paklausti jų nuomonės apie tokias Tizercin vartojimo schemas, atsako:
- Tai senas ir pavojingas antipsichozinis vaistas, naudojamas psichozei gydyti. Rūpinkitės savo sveikata – susiraskite tinkamą gydytoją, kuris parinks Jums modernią terapiją.
Galbūt turėtume prisijungti prie šios ekspertų nuomonės. Jokiu būdu negalima vartoti Tizercin savarankiškai. Jei gydytojas paskyrė šį vaistą vartoti namuose, geriau pasikonsultuoti su šiuo gydytoju, kad būtų galima laiku aptarti galimus jūsų būklės pokyčius.
Peržiūrėkite Tizerciną!
Man padėjo 218
40 man nepadėjo
Bendras įspūdis: (179)
