„Pailginto atpalaidavimo vaisto“ sąvoka vartojama apibūdinti tuos vaistus, kurie užtikrina ilgesnį juose esančios vaistinės medžiagos terapinio veikimo laikotarpį nei įprasti vaistai su ta pačia medžiaga. Ilgai veikiantis vaistas turi nepertraukiamai per tam tikrą laikotarpį išleisti vaisto dozę, taip palaikydamas pastovų optimalų šios medžiagos kiekį organizme ir pašalindamas nereikalingus jos koncentracijos padidėjimus ir mažėjimus.

Vienkartinį (vienkartinį) vaistinės medžiagos įvedimą į paciento organizmą bet kokia vaisto forma, paciento kraujyje ir audiniuose susidaro tam tikra šios medžiagos koncentracija, kuri laikui bėgant kinta priklausomai nuo absorbcijos greičio. , pasiskirstymas, biotransformacija (metabolizmas) ir pašalinimas (išskyrimas) . Vaistinės medžiagos buvimo organizme trukmę lemia jos biologinis pusinės eliminacijos laikas, t.y. laikas, reikalingas 50% į organizmą patekusios vaistinės medžiagos inaktyvavimui. Medžiagos inaktyvavimas arba pašalinimas iš biologinių organizmo sistemų įvyksta dėl šios medžiagos biotransformacijos arba medžiagos išsiskyrimo nepakitusios formos. Taigi vaistinės medžiagos biologinis pusinės eliminacijos laikas yra inaktyvacijos greičio matas ir parodo, per kiek laiko (valandomis) po to, kai organizme pasiekiama pusiausvyrinė medžiagos koncentracija kraujyje ir audiniuose, gauta reikšmė sumažėja pusė. Taigi, difterijos toksoido pusinės eliminacijos laikas yra 5 dienos 6 valandos, sulfatiazolo - 3 valandos 30 minučių, sulfametilpiridino (Kinex) - 34 valandos, sulfadimetoksino (Madribon) - 41 valandos, etilo alkoholio - 1 valanda 35 minutės, Kongo raudonojo - 2 valandos 28 minutės, streptomicinas - 1 valanda 12 minučių, fenoksimetilpenicilinas - 2 valandos 40 minučių, a-aminobenzilpenicilinas (ampicilinas) - 11 valandų Paprastai vienos vaisto dozės farmakologinis poveikis pasireiškia per 3-6 valandas būtina pakartotinai vartoti šį vaistą visą dieną.

Ilgai veikiantis vaistas (p. prolongatum; sinonimas P. durant) P., kurio gydomasis poveikis yra ilgesnis nei kiti vaistai, turintys tų pačių vaistinių medžiagų.

Didelis medicinos žodynas. 2000 .

Pažiūrėkite, kas yra „ilgai veikiantis vaistas“ kituose žodynuose:

I Preparatas morfologijoje (lot. praeparo, praeparatum paruošti, paruošti) paruoštas biologinis objektas (kūno dalis, organas ar jo dalis, audinio pjūvis, ląstelė ar ląstelių grupė, mikroorganizmai ir kt.). makro ar mikroskopiniam ... ... Medicinos enciklopedija

- (prancūziškas durantas, trunkantis, išliekantis) žr. Ilgai veikiantis vaistas... Didelis medicinos žodynas

- (sinonimai: bronchus plečiantys, bronchus plečiantys, bronchus plečiantys) skirtingų farmakologinių klasių vaistai, sujungti į vieną grupę pagal bendrą gebėjimą šalinti bronchų spazmą, veikiantys bronchų raumenų tonusą ir... ... Medicinos enciklopedija

Veiklioji medžiaga ›› Naltreksonas* (Naltreksonas*) Lotyniškas pavadinimas Vivitrol ATX: ›› N07BB04 Naltreksonas Farmakologinės grupės: Opioidai, jų analogai ir antagonistai ›› Priemonės alkoholizmo, toksiškumo ir narkomanijos sutrikimams koreguoti...

Veiklioji medžiaga ›› Paracetamolis* + Fenilefrinas* + Chlorfenaminas* (Paracetamolis* + Fenilefrinas* + Chlorfenaminas*) Lotyniškas pavadinimas Coldact Flu Plus ATX: ›› N02BE51 Paracetamolis kartu su kitais vaistais (išskyrus psicholeptikus)… Vaistų žodynas

Veiklioji medžiaga ›› Benzilpenicilinas* (Benzylpenicillin*) Lotyniškas pavadinimas Prokainas Benzilpenicilinas ATX: ›› J01CE01 Benzilpenicilinas Farmakologinė grupė: Penicilinai Nosologinė klasifikacija (ICD 10) ›› A226 Anthra …x Vaistų žodynas

EKMONOVOCILINAS- (Ecmonovocillinum; B sąrašas), antimikrobinis vaistas, susidedantis iš benzilpenicilino novokaino druskos (600 000 vienetų) ir 0,25% vandeninio ekmolino tirpalo (5 ml). Sudedamosios dalys išleidžiamos į atskirus hermetiškai uždarytus butelius. Prieš…… Veterinarijos enciklopedinis žodynas

Veiklioji medžiaga ›› Haloperidolis* (Haloperidolis*) Lotyniškas pavadinimas Haloperidolio dekanoatas ATX: ›› N05AD01 Haloperidolis Farmakologinė grupė: Neuroleptikai Nosologinė klasifikacija (ICD 10) ›› F20 Šizofrenija Sudėtis ir išleidimo forma Tirpalas ... Vaistų žodynas

- (Glibutidum). Butilo biguanido hidrochloridas. Sinonimai: Adebit, Silubin, Adebit, Buformin hidrochloridas, Buformini hydrochloridum, Butylbiguanid, Butylnite, Gliporal, Glybigid hidrochloridas, Krebon, Silubin ir kt. Balti kristaliniai milteliai... ... Vaistų žodynas

GLIBUTIDAS (Glibutidum). Butilo biguanido hidrochloridas. Sinonimai: Adebit, Silubin, Adebit, Buformin hidrochloridas, Buformini hydrochloridum, Butylbiguanid, Butylnite, Gliporal, Glybigid hydrochloride, Krebon, Silubin ir tt Baltas kristalinis... ... Vaistų žodynas

Pastaraisiais dešimtmečiais darbas, skirtas pratęsti narkotikų poveikį, buvo plačiai plėtojamas.

Pailgintos dozavimo formos (iš lot. prolongare - pailginti, longus - ilgai, ilgai išliekančios) yra modifikuoto atpalaidavimo dozavimo formos, kurios padidina vaistinės medžiagos veikimo trukmę, sulėtindamos jo išsiskyrimą.

Ar reikia laistyti bulves po pasodinimo, kiek kartų laistyti bulves sad6sotok.ru.

Ilgai veikiančių vaistų vartojimas ne tik sukuria galimybę geriau vartojant sumažinti bendrą per visą gydymo kursą į organizmą suleidžiamo vaisto kiekį ir dozių ar injekcijų skaičių, bet ir turi daugybę kitų reikšmingų privalumų. Naudojant ilgai veikiančius vaistinius junginius, sumažėja arba visiškai išnyksta veikliosios medžiagos koncentracijos kraujyje ir audiniuose svyravimai, neišvengiami periodiškai kartojant įprastinių vaistų dozes; vartojant ilgai veikiantį vaistinį junginį, kraujyje ir audiniuose galima palaikyti pastovią veikliosios medžiagos koncentraciją, neviršijančią gydomosios dozės, kaip dažnai būna vartojant įprastinius vaistus. Ilgai veikiančių vaistų vartojimas leidžia sumažinti nepageidaujamų poveikių dažnį (taip pat ir pašalinti dirginantį vaistų poveikį virškinimo traktui) ir sumažinti nepageidaujamų pasekmių tikimybę, jei pacientas praleido paskirtą vaistų vartojimo laiką. Be to, vartojant ilgai veikiančius vaistus, gerokai sutaupoma procedūroms sugaišto laiko (vietoj 4-5 dozių ar 1 injekcijos), o tai turi didelę praktinę reikšmę gydant klinikose.

Vaistų veikimo trukmės pailginimas yra svarbi farmacijos technologijų problema, nes daugeliu atvejų būtina ilgą laiką išlaikyti griežtai apibrėžtą vaistų koncentraciją biologiniuose skysčiuose ir kūno audiniuose. Šio farmakoterapijos reikalavimo ypač svarbu laikytis vartojant antibiotikus, sulfonamidus ir kitus antibakterinius vaistus, kai mažėja jų koncentracija, mažėja gydymo efektyvumas ir susidaro atsparios mikroorganizmų padermės, kurių sunaikinimui reikalingos didesnės vaisto dozės. ir tai savo ruožtu padidina šalutinį poveikį. Visa tai dar kartą pabrėžia narkotikų veikimo pailginimo problemos svarbą ir aktualumą. Šios problemos sprendimo būdai yra šio darbo tema.

Įvadas

Šiuo metu vis aktualesnis tampa klausimas, kaip sukurti pailgintas dozavimo formas, kurios galėtų užtikrinti ilgalaikį vaisto poveikį, tuo pačiu sumažinant jo paros dozę. Šio tipo preparatai užtikrina pastovios veikliosios medžiagos koncentracijos kraujyje palaikymą be didžiausių svyravimų.

Ilgai veikiančios dozavimo formos leidžia sumažinti vaisto vartojimo dažnumą, taigi ir galimų nepageidaujamų reakcijų į vaistą dažnį bei sunkumą. Vaistų dozių dažnumo mažinimas sukuria tam tikrą patogumą tiek medicinos personalui klinikose, tiek tiems pacientams, kurie gydomi ambulatoriškai, ženkliai padidina jų atitiktį, o tai labai svarbu, ypač vartojant vaistus lėtinėms ligoms gydyti.

Bendrosios pailgintų dozavimo formų charakteristikos

Pailginto atpalaidavimo dozavimo formos (iš lotynų kalbos Prolongare - pratęsti) yra modifikuoto atpalaidavimo dozavimo formos. Dėl lėtesnio vaisto išsiskyrimo pailgėja jo veikimo trukmė. Pagrindiniai šių dozavimo formų pranašumai yra šie:

· galimybė sumažinti priėmimo dažnumą;

· galimybė sumažinti kurso dozę;

· gebėjimas pašalinti dirginantį vaisto poveikį virškinamajam traktui;

· gebėjimas sumažinti pagrindinių šalutinių poveikių pasireiškimus.

Yra įvairių technologinių principų, leidžiančių pasiekti ilgalaikį kietų vaisto formų veikimą. Šiuolaikinė farmacijos pramonė numato naudoti specialias dozavimo formas, užtikrinančias ilgalaikį vaistų poveikį, iš kurių pagrindiniai yra šie:

1) geriamųjų tablečių rūšys:

plėvele dengtos tabletės, lėtai atpalaiduojamos;

plėvele dengtos tabletės, pailginto veikimo;

plėvele dengtos tabletės, tirpios žarnyne, pailginto veikimo;

modifikuoto atpalaidavimo tabletės;

2) geriamųjų kapsulių tipai:

pailginto atpalaidavimo modifikuoto atpalaidavimo kapsulės;

kapsulės su mikrosferomis;

spansulas.

3) implantavimo dozavimo formos:

implantacijos tabletės;

implantavimo kapsulės (granulės);

implantai;

TTS – transderminės terapinės sistemos;

ilgai veikiančios injekcijos dozavimo formos;

vaistinių medžiagų suspensijos, skirtos parenteriniam vartojimui.

Reikalavimai ilgai veikiančioms vaisto formoms

Išplėstoms dozavimo formoms taikomi šie reikalavimai:

· vaistinių medžiagų koncentracija, kai jos išsiskiria iš vaisto, neturėtų smarkiai svyruoti ir tam tikrą laiką turėtų būti optimali organizme;

· pagalbinės medžiagos, įvestos į vaisto formą, turi būti visiškai pašalintos iš organizmo arba inaktyvuotos;

· prailginimo metodai turi būti paprasti ir prieinami įgyvendinti bei neturėtų turėti neigiamo poveikio organizmui. Fiziologiškai abejingiausias metodas yra prailginimas lėtinant vaisto absorbciją.

Technologiniai vaistų vartojimo pratęsimo metodai:

· Dispersinės terpės klampumo didinimas (vaistinės medžiagos uždarymas geliu).

Kaip ilgai veikiančių vaistų gelis dažnai naudojami įvairių koncentracijų IUD tirpalai: mikrokristalinė celiuliozė (MC), karboksimetilceliuliozė (CMC) ir natrio CMC (1%), polivinilpirolidonas (PVP), kolagenas ir kt.

· Vaistinės medžiagos inkapsuliavimas į plėvelės apvalkalus.

· Polimerų įvedimas tiesiai į vaisto formą.

Patys polimerai metilceliuliozė (tirpsta MC) ir chitozanas netirpsta biologiniuose skysčiuose, o iš jų tirpalų gautos plėvelės lėtai brinksta ir palaipsniui tirpsta, išskirdamos į jas patekusias vaistines medžiagas, o tai leidžia sukurti ilgalaikis poveikis.