Amiodaronas lotyniškai. Amiodarono tabletės. Oficialios instrukcijos. Medžiagos amiodarono farmakologinė grupė

Dozavimo forma

Injekcinis tirpalas 50 mg/ml

Junginys

Vienoje ampulėje (3 ml tirpalo) yra

veiklioji medžiaga: amjodarono hidrochloridas - 150 mg;

pagalbinės medžiagos: natrio acetato trihidratas, ledinė acto rūgštis, 1 M acto rūgšties tirpalas, polisorbatas 80, benzilo alkoholis, injekcinis vanduo.

apibūdinimas

Skaidrus skystis su gelsvu arba žalsvu atspalviu.

Farmakoterapinė grupė

Vaistai širdies ligoms gydyti. III klasės antiaritminiai vaistai. Amiodaronas.

ATX kodas C01BD01.

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Parenteraliai vartojamo amiodarono kiekis kraujyje labai greitai sumažėja dėl audinių prisotinimo vaistu ir jo pasiekimo surišimo vietų; poveikis pasiekia maksimalų 15 minučių po vartojimo ir išnyksta maždaug po 4 valandų.

Farmakodinamika

Amiodarono antiaritminės savybės.

Kardiomiocitų veikimo potencialo 3 fazės pratęsimas nekeičiant jo aukščio ar kilimo greičio (III klasė pagal Vaughan Williams klasifikaciją). Izoliuotas veikimo potencialo 3 fazės pailgėjimas atsiranda dėl sulėtėjusių kalio srovių, nekeičiant natrio ar kalcio srovių.

Bradikardinis poveikis dėl sumažėjusio sinusinio mazgo automatizmo. Šis poveikis nepašalinamas vartojant atropiną.

Nekonkurencinis slopinamasis poveikis alfa ir beta adrenerginiams receptoriams, be visiškos jų blokados.

Sinoatrialinio, prieširdžio ir atrioventrikulinio laidumo sulėtėjimas, kuris yra ryškesnis tachikardijos fone.

Nekeičia intraventrikulinio laidumo.

Pailgina atsparumą ugniai ir sumažina miokardo jaudrumą sinoatrialiniame, prieširdžių ir atrioventrikuliniame lygyje.

Lėtina laidumą ir pailgina papildomų atrioventrikulinių takų ugniai atsparų laikotarpį.

Neturi neigiamo inotropinio poveikio.

Naudojimo indikacijos

Sunkių širdies aritmijų gydymas tais atvejais, kai negalima vartoti per burną, būtent:

Prieširdžių ritmo sutrikimai su dideliu skilvelių dažniu

Tachikardija, susijusi su Wolff-Parkinson-White sindromu

Patvirtinti simptominiai, gyvybei pavojingi, negalią sukeliantys skilvelių ritmo sutrikimai

Širdies ir plaučių gaivinimas dėl širdies sustojimo, kurį sukelia ugniai atsparus skilvelių virpėjimas.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Dėl vaisto dozavimo formos ypatumų negalima naudoti tik izotoninio gliukozės tirpalo koncentracijos 500 ml. Į infuzinį tirpalą nedėkite kitų vaistų.

Amiodaroną reikia leisti per centrinę veną, išskyrus širdies ir plaučių gaivinimo metu širdies sustojimo metu, kai gali būti naudojamos periferinės venos, kai nėra prieigos prie centrinės venos (žr.

Skirtas esant sunkioms aritmijai, kai negalima vartoti geriamųjų vaistų, išskyrus širdies ir plaučių gaivinimą, kai širdis sustoja dėl ugniai atsparios skilvelių virpėjimo.

Infuzija į centrinę veną

Pradinė dozė: paprastai 5 mg/kg, gliukozės tirpale (jei įmanoma, naudojant infuzinę pompą), nuo 20 minučių iki 2 valandų; infuziją galima kartoti 2-3 kartus per 24 valandas. Dėl trumpalaikio vaisto poveikio reikia tęsti gydymą.

Palaikomasis gydymas: 10-20 mg/kg per parą (vidutiniškai 600-800 mg/d. ir iki 1200 mg/d.) 250 ml gliukozės tirpalo keletą dienų. Nuo pirmosios infuzijos dienos pradedama palaipsniui pereiti prie geriamojo vartojimo (3 tabletės per dieną). Dozę galima padidinti iki 4 ar net 5 tablečių per dieną.

Periferinių venų infuzija širdies ir plaučių gaivinimo metu, kai širdis sustoja dėl skilvelių virpėjimo, atsparaus elektrinei defibriliacijai.

Atsižvelgiant į vartojimo būdą ir situaciją, kai pasireiškia ši indikacija, jei įmanoma, rekomenduojama naudoti centrinės venos kateterį; kitu atveju vaistą galima suleisti į didžiausią periferinę veną.

Pradinė intraveninė dozė yra 300 mg (arba 5 mg/kg), praskiedus 20 ml 5% gliukozės tirpalo. Jis įvedamas sraute.

Jei virpėjimas nesiliauja, papildomai švirkščiama 150 mg (arba 2,5 mg/kg) į veną.

Negalima maišyti su kitais vaistais tame pačiame švirkšte!

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujamų reakcijų pasireiškimo dažnis:

Labai dažnai - > 10%;

Nedažni – >1 %<10%;

Retai – >0,1 proc.<1%;

Labai retai > 0,01 %<0,1%;

Dažnis negali būti nustatytas pagal turimus duomenis -<0,01% и менее.

Labai dažni: bradikardija; retai - sunki bradikardija; retai - sinusinio mazgo sustojimas kai kuriais atvejais, ypač senyviems pacientams, buvo pastebėtas proaritmogeninis poveikis, paprastai vidutinio sunkumo ir trumpalaikis kraujospūdžio sumažėjimas.

Dažni: pykinimas.

Vietinės reakcijos injekcijos vietoje: galimos uždegiminės reakcijos (paviršinis flebitas), kai švirkščiama tiesiai į periferinę veną, reakcijos injekcijos vietoje, tokios kaip skausmas, eritema, edema, nekrozė, ekstravazacija, infiltracija, uždegimas, flebitas ir celiulitas.

Gauta pranešimų apie kepenų funkcijos sutrikimo atvejus; šie atvejai buvo diagnozuoti dėl padidėjusio transaminazių kiekio serume. Buvo pastebėta:

Labai reti: paprastai vidutinis ir pavienis transaminazių koncentracijos padidėjimas (1,5-3 kartus didesnis nei įprastai), išnyksta sumažinus dozę ir net savaime; ūminis hepatitas (keli pavieniai atvejai) su padidėjusiu transaminazių kiekiu kraujyje ir (arba) gelta, kartais su mirtimi; reikia nutraukti gydymą; lėtinis hepatitas su ilgalaikiu gydymu (per burną). Histologinis vaizdas atitinka pseudoalkoholinį hepatitą. Kadangi klinikinis ir laboratorinis ligos vaizdas yra labai nevienalytis (hepatomegalija praeina, transaminazių kiekis padidėja 1,5–5 kartus viršija normą), būtina reguliariai stebėti kepenų funkciją. Net ir esant vidutiniškai padidėjusiam transaminazių kiekiui kraujyje, pastebėtam po ilgiau nei 6 mėnesius trunkančio gydymo, reikia įtarti lėtinį kepenų funkcijos sutrikimą. Klinikiniai ir laboratoriniai pakitimai paprastai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą. Pastebėti keli negrįžtamo progresavimo atvejai.

Anafilaksinis šokas

Potvyniai

Gerybinė intrakranijinė hipertenzija (smegenų pseudotumoras).

Buvo pastebėti keli ūminio kvėpavimo distreso sindromo atvejai, dažniausiai susiję su intersticiniu pneumonitu, kartais mirtimi, o kartais iškart po operacijos (tai rodo, kad mechaninės ventiliacijos metu gali būti sąveika su didelėmis deguonies dozėmis). Reikia apsvarstyti galimybę nutraukti amjodarono vartojimą ir skirti kortikosteroidų; bronchų spazmas ir (arba) apnėja esant sunkiam kvėpavimo nepakankamumui, ypač pacientams, sergantiems bronchine astma.

Prakaitavimas, plaukų slinkimas.

Paprastai lengvas ir laikinas kraujospūdžio sumažėjimas. Buvo pranešta apie sunkios hipotenzijos ar kraujotakos šoko atvejus, ypač po perdozavimo arba dėl per greito vartojimo.

Kontraindikacijos

- sergančio sinuso sindromas (jei pacientas nenaudoja širdies stimuliatoriaus), sinusinė bradikardija, sinoatrialinė blokada, nebent koreguojama dirbtiniu širdies stimuliatoriumi.

– II ir III laipsnio atrioventrikulinė blokada, intraventrikulinio laidumo sutrikimai (dviejų ir trijų His ryšulio kojų blokada); tokiais atvejais į veną leidžiamas amiodaronas gali būti naudojamas specializuotuose skyriuose su dirbtiniu širdies stimuliatoriumi (širdies stimuliatoriumi);

– kardiogeninis šokas, kolapsas

- sunki arterinė hipotenzija

- kartu vartojant vaistus, kurie gali sukelti „pirueto“ tipo polimorfinę skilvelinę tachikardiją

- skydliaukės funkcijos sutrikimas (hipotirozė, hipertireozė);

- hipokalemija

– nėštumas, laktacijos laikotarpis

- padidėjęs jautrumas jodui ir (arba) amiodaronui

- sunkus plaučių funkcijos sutrikimas (intersticinė plaučių liga);

- kardiomiopatija arba dekompensuotas širdies nepakankamumas (galimas paciento būklės pablogėjimas);

Dėl benzilo alkoholio amjodarono į veną leisti naujagimiams, kūdikiams ir vaikams iki 3 metų draudžiama.

Vaistų sąveika

Vaistai, galintys sukelti torsades de pointes, visų pirma yra Ia ir III klasės antiaritminiai vaistai ir kai kurie antipsichoziniai vaistai. Hipokalemija yra predisponuojantis veiksnys, kaip ir bradikardija arba įgimtas ar įgytas QT intervalo pailgėjimas.

Deriniai su

Vaistai, galintys sukelti „pirueto“ tipo skilvelių tachikardiją.

Ia klasės antiaritminiai vaistai (chinidinas, hidrochinidinas, izopiramidas).

III klasės antiaritminiai vaistai (dofetilidas, ibutilidas, sotalolis).

Kiti vaistai, tokie kaip bepridilis, cisapridas, difemanilis, IV ritromicinas, mizolastinas, IV vinkaminas, moksifloksacinas, IV spiramicinas.

Sultopridas

Šios kontraindikacijos netaikomos amjodarono vartojimui širdies ir plaučių gaivinimui esant širdies sustojimui, atspariam elektrinei defibriliacijai.

Ciklosporinas

Gali padidėti ciklosporino kiekis plazmoje, susijęs su vaisto metabolizmo kepenyse sumažėjimu, galimi nefrotoksiniai pasireiškimai.

Ciklosporino kiekio kraujyje nustatymas, inkstų funkcijos patikrinimas ir dozės peržiūra gydymo amiodaronu metu ir nutraukus vaisto vartojimą.

Diltiazemas injekcijoms

Verapamilis injekcijoms

Bradikardijos ir atrioventrikulinės blokados rizika. Jei derinys neišvengiamas, reikia atlikti griežtą klinikinį ir nuolatinį EKG stebėjimą.

Jei derinys neišvengiamas, būtina iš anksto kontroliuoti QT intervalą ir stebėti EKG.

Neuroleptikai, galintys sukelti „pirueto“ tipo skilvelių tachikardiją:

Kai kurie fenotiazino grupės antipsichoziniai vaistai (chlorpromazinas, ciamemazinas, levomepromazinas, tioridazinas, trifluoperazinas), benzamidai (amisulpridas, sulpiridas, tiapridas, veralipridas), butirofenonai (droperidolis, haloperidolis), kiti vaistai nuo psichozės (pimozidas).

Padidėja skilvelių ritmo sutrikimų (pirueto tipo tachikardija) rizika.

Padidėja skilvelių ritmo sutrikimų (pirueto tipo tachikardija) rizika. Rekomenduojama: EKG ir klinikinis stebėjimas.

Deriniai, kuriems reikia atsargumo naudojant amiodaroną su:

Geriamieji antikoaguliantai:

Padidėjęs antikoaguliacinis poveikis ir kraujavimo rizika dėl padidėjusios antikoaguliantų koncentracijos plazmoje. Reikia dažniau stebėti protrombino kiekį kraujyje ir MHO (INR), taip pat koreguoti antikoaguliantų dozes gydymo amiodaronu metu ir nutraukus vaisto vartojimą.

Beta adrenoblokatoriai, išskyrus sotalolį (kontraindikuotinas derinys) ir esmololį (derinys, kurį reikia vartoti atsargiai)

Širdies nepakankamumui gydyti skiriami beta blokatoriai (bisoprololis, karvedilolis, metoprololis)

Susitraukimo ir laidumo sutrikimas (sinerginis poveikis) su sunkios bradikardijos išsivystymo rizika. Padidėjusi skilvelių aritmijų, ypač torsade de pointes, rizika.

Būtinas reguliarus klinikinis ir elektrokardiografinis stebėjimas.

Širdį veikiantys glikozidai

Automatiškumo (per didelė bradikardija) ir atrioventrikulinio laidumo (veiksmo sinergizmo) sutrikimai. Vartojant digoksiną, jo koncentracija plazmoje didėja (dėl sumažėjusio alkaloido klirenso).

Būtina atlikti klinikinį ir EKG stebėjimą, taip pat nustatyti digoksino koncentraciją plazmoje; Gali prireikti keisti digoksino dozę.

Diltiazemas, skirtas vartoti per burną

Verapamilis, skirtas vartoti per burną

Bradikardijos ir atrioventrikulinės blokados rizika, ypač vyresnio amžiaus žmonėms. Klinikinė ir EKG kontrolė.

Esekso grandiklis

Sutraukiamumo, automatizmo ir laidumo pažeidimai (kompensacinių simpatinių mechanizmų slopinimas). Klinikinis ir EKG stebėjimas.

Hipokaleminiai vaistai: kalį organizme sulaikantys diuretikai (monoterapija arba derinys), stimuliuojantys vidurius laisvinantys vaistai, amfotericinas B (iv), gliukokortikoidai (sisteminiai), tetrakozaktidas.

Padidėja skilvelių ritmo sutrikimų rizika, ypač „pirueto“ tipo tachikardija (hipokalemija yra predisponuojantis veiksnys). Klinikinis ir EKG stebėjimas, laboratoriniai tyrimai.

Lidokainas

Dėl amjodarono sumažėjusio lidokaino metabolizmo kepenyse gali padidėti lidokaino koncentracija plazmoje su galimu neurologiniu ir širdies šalutiniu poveikiu. Klinikinis ir EKG stebėjimas, jei reikia, lidokaino dozės koregavimas gydymo amiodaronu metu ir jį nutraukus.

Orlistatas

Amjodarono ir jo aktyvaus metabolito koncentracijos plazmoje sumažėjimo rizika. Klinikinis ir, jei reikia, EKG stebėjimas,

Fenitoinas (ir, ekstrapoliuojant, fosfenitoinas)

Fenitoino koncentracijos plazmoje padidėjimas su perdozavimo simptomais, ypač neurologinio pobūdžio (sumažėjęs fenitoino metabolizmas kepenyse). Klinikinis fenitoino koncentracijos plazmoje stebėjimas ir nustatymas; jei įmanoma, sumažinkite fenitoino dozę.

Simvastatinas

Padidėjusi šalutinio poveikio rizika (priklausomai nuo dozės), pvz., rabdomiolizė (sumažėja simvastatino metabolizmas kepenyse). Simvastatino dozė neturi viršyti 20 mg per parą.

Jei vartojant šią dozę gydomasis poveikis nepasiekiamas, turite pereiti prie kito statino, kuris nesąveikauja su tokio tipo sąveika.

Takrolimuzas

Takrolimuzo koncentracijos kraujyje padidėjimas dėl jo metabolizmo slopinimo amjodaronu. Reikia matuoti takrolimuzo koncentraciją kraujyje, stebėti inkstų funkciją ir nustatyti takrolimuzo koncentraciją.

Bradikardiją sukeliantys vaistai:

Daugelis vaistų gali sukelti bradikardiją. Tai ypač pasakytina apie Ia klasės antiaritminius vaistus, beta blokatorius, kai kuriuos III klasės antiaritminius vaistus, kai kuriuos kalcio kanalų blokatorius, rusmenę, pilokarpiną ir anticholinesterazės preparatus.

Pernelyg didelės bradikardijos rizika (kaupiamasis poveikis).

Deriniai, į kuriuos reikia atsižvelgti

Bradikardiją sukeliantys vaistai: bradikardinį poveikį sukeliantys kalcio kanalų blokatoriai (verapamilis), beta adrenoblokatoriai (išskyrus sotalolį), klonidinas, guanfacinas, rusmenės alkaloidai, meflokvinas, cholinesterazės inhibitoriai (donezepilis, galantaminas, rivastigminas, takrinas, ambemonis, nepilopiridostigminas). .

Pernelyg didelės bradikardijos rizika (kaupiamasis poveikis).

Nesuderinamumai

Kai naudojama PVC medžiaga arba medicininė įranga, plastifikuota 2-dietilheksilftalatu (DEHP), esant amjodarono injekciniam tirpalui, DEHP gali išsiskirti. Siekiant sumažinti DEHP poveikį, rekomenduojama tirpalą galutinai atskiesti prieš infuziją įrangoje, kurioje nėra DEHP.

Specialios instrukcijos

Elektrolitų sutrikimai, ypač hipokalemija. Svarbu atsižvelgti į situacijas, kurias gali lydėti hipokalemija, kaip polinkį į proaritminius reiškinius. Prieš pradedant vartoti amiodaroną, reikia koreguoti hipokalemiją

Išskyrus neatidėliotinos terapijos atvejus, Amiodaronas intraveninio injekcinio tirpalo pavidalu gali būti naudojamas tik ligoninėje ir nuolat stebint (EKG, kraujospūdį).

Atsargiai vartoti sergant lėtiniu širdies nepakankamumu, kepenų nepakankamumu, bronchine astma ir senatvėje.

Anestezija

Prieš operaciją anesteziologą reikia informuoti, kad pacientas vartoja amiodaroną.

Ilgalaikis gydymas amiodaronu gali padidinti hemodinamikos riziką, būdingą vietinei ar bendrai anestezijai (gali sukelti bradikardiją, hipotenziją, sumažėti širdies tūris ar laidumo sutrikimas).

Deriniai (žr. Vaistų sąveika ir kitos sąveikos formos) su beta adrenoblokatoriais, išskyrus sotalolį (kontraindikuotinas derinys) ir esmololį (derinys, kurį reikia vartoti ypač atsargiai), verapamiliu ir diltiazemu turėtų būti svarstomi tik siekiant apsisaugoti nuo gyvybės. gresiančios skilvelių aritmijos ir širdies ir plaučių gaivinimo atveju, kai širdis sustojama dėl ugniai atsparios skilvelių virpėjimo.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Tyrimai su gyvūnais neparodė teratogeninio amiodarono poveikio. Todėl nereikėtų tikėtis apsigimimų žmonėms, nes tinkamai atliktų eksperimentų su dviem skirtingomis gyvūnų rūšimis metu nustatyta, kad apsigimimus sukeliantys vaistai gyvūnams sukelia teratogeninį poveikį.

Klinikinėje praktikoje šiuo metu turimos informacijos nepakanka, kad būtų galima įvertinti, ar amjodaronas, vartojamas pirmąjį nėštumo trimestrą, sukelia apsigimimų. Kadangi vaisiaus skydliaukė pradeda rišti jodą tik nuo 14 nėštumo savaitės, manoma, kad anksčiau vartojamas vaistas jo nepaveiks. Jodo perteklius vartojant vaistą po šio laikotarpio gali sukelti laboratorinius vaisiaus hipotirozės ar net klinikinės strumos požymius.

Nėštumo metu vaistas yra kontraindikuotinas.

Amiodarono, jo metabolito ir jodo išsiskiria į motinos pieną koncentracija, viršijančia koncentraciją motinos plazmoje. Jei motina gydoma šiuo vaistu, žindyti negalima, nes vaikui gali išsivystyti hipotirozė.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Išleidimo forma ir pakuotė

3 ml stiklinėse 5 ml talpos ampulėse.

Priemonė buvo sukurta 1960 m. Išlaikė klinikinius tyrimus laboratorijose ir laikui bėgant. Nepaisant šalutinio poveikio pavojaus, ekspertai vertina vaistą dėl didelio veiksmingumo. Ir šiandien mes atidžiau pažvelgsime į vaisto Amiodarono vartojimo indikacijas ir instrukcijas, jo apžvalgas, kainas ir analogus.

Vaisto savybės

Vaistas įsitvirtino kaip vienas geriausių tarp antiaritminių vaistų. Vaisto vartojimą reikia skirti atsargiai, atsižvelgiant į šalutinį poveikį. Ilgą laiką kardiologai šį vaistą laikė „paskutine išeitimi“.

Daugybė tyrimų parodė, kad vaistas turi ne tik veiksmingiausių savybių, bet ir yra saugiausias, palyginti su tokio tipo vaistais. Stebėjimai ir statistinių duomenų tyrimas parodė, kad vartojant amiodaroną sumažėja mirtingumas, įskaitant staigią mirtį.

Aritmogeninis poveikis vartojant vaistą pasireiškė vienam procentui pacientų, o tai yra minimalus skaičius, palyginti su kitais vaistais. Jei reikia, ekspertai skiria amiodaroną pacientams, įskaitant tuos, kuriems yra organinių širdies pažeidimų.

Šiame vaizdo įraše anglų kalba su naudingomis diagramomis labai išsamiai aptariamas vaistas Amiodaronas:

Amiodarono sudėtis

Pagrindinė veiklioji medžiaga yra amiodarono hidrochloridas. Kiekvienoje tabletėje jo yra 200 mg.

Papildomos medžiagos:

natrio karboksimetilkrakmolas,
povidonas,
laktozės monohidratas,
silicio dioksidas,
magnio stearatas,
kukurūzų krakmolas,
mikrokristalinė celiuliozė.

Dozavimo formos

Vaistas tiekiamas apvalių tablečių pavidalu. Jie turi plokščią cilindro formą. Vienoje tabletės pusėje yra ženklas ir pasirinkta nuožulna. Vaistinis preparatas yra baltas, jis gali atrodyti maždaug baltas.

Pakuotėje yra trys lizdinės plokštelės po 10 tablečių. Vidutinė pakuotės kaina yra 135 rubliai.

Dabar pats laikas pakalbėti apie Amiodarono veikimo mechanizmą.

farmakologinis poveikis

Vaistas veikia organizmą:

antiangininis– būtinųjų miokardo išemijos prielaidų pašalinimas,
antiaritminis– būklės normalizavimas esant .

Farmakodinamika

Vaisto veikimas skirtas sumažinti širdies raumenų deguonies poreikį. Šis poveikis atsiranda dėl kanalų, leidžiančių praeiti pro jonus, daugiausia kalio, blokavimo. Kanalai, susiję su kalcio jonų pratekėjimu, yra mažiau blokuojami.
Dėl tokių kanalų veikimo pokyčių sulėtėja laidumas, tuo pačiu pailgėja laikotarpis, kai atrioventrikuliniai ir sinusiniai mazgai grįžta į normalią veiklą.
Vaistas turi atpalaiduojantį poveikį vainikinių kraujagyslių lygiiesiems raumenims. Taigi, vaisto poveikis padeda padidinti vainikinių kraujagyslių spindį, o tai sumažina jų atsparumą.

Farmakokinetika

Pusė išgertos vaisto dozės absorbuojama organizme. Devyniasdešimt šeši procentai biologiškai prieinamos medžiagos jungiasi su plazmos baltymais.

Veiklioji medžiaga kaupiasi organuose:

blužnis,
kepenys,
plaučiai.

Taip pat pagrindinis komponentas nusėda riebalinio sluoksnio audiniuose. Vaistas išsiskiria su tulžimi.

Indikacijos

Vaistas skiriamas tokiomis sąlygomis:

prieširdžių plazdėjimas ir
skilvelių aritmijos, kurios gali būti pavojingos gyvybei;
pacientams, kuriems diagnozuotas supraventrikulinės tachikardijos priepuolis ();
– net ir tais atvejais, kai negalima vartoti kitų panašių vaistų arba jie nepadeda, taip pat jei yra organinė širdies žala.

Vaistas neskiriamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Naudojimo instrukcijos

Vienu metu vartojamų vaistų dozę individualiai nustato gydytojas. Vidutiniškai priimami šie standartai:

didžiausia vienkartinė dozė – 400 mg,
ta pati vidutinė terapinė dozė – 200 mg,
maksimali paros dozė – 1200 mg,
ta pati vidutinė terapinė dozė yra 400 mg.

Tabletės geriamos prieš valgį. Išgerkite vaistą vandeniu.

Kontraindikacijos

Vaistas nenaudojamas, jei pacientas turi:

skydliaukės funkcijos sutrikimas,
padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims, įskaitant jodą;
ryškaus pobūdžio laidumo sutrikimai,
AV blokada.

Žemiau skaitykite apie amiodarono šalutinį poveikį.

Šalutiniai poveikiai

Vaisto vartojimas gali sukelti nepageidaujamą poveikį:

asistolija,
bronchiolitas,
mikro tinklainės atsiskyrimas,
košmarai,
epididimitas,
optinis neuritas,
jautrumas šviesai,
plaučių uždegimas,
kepenų sutrikimai,
hipertiroidizmas,
hipotirozė,
alergijos,
plykimas,
ekstrapiramidinis tremoras,
periferinės neuropatijos,
anemija,
pykinimas,
periferinės miopatijos,
plaučių fibrozė,
AV blokada,
vėmimas
pneumonitas,
bradikardija,
ataksija,
pleuritas.

Specialios instrukcijos

Vaistas gali sukelti šalutinį poveikį. Pastebėta, kad taip nutinka dažniau vartojant vaistus ilgai. Remiantis statistika, nepatogios būklės pasireiškia pusei vaistą vartojančių pacientų.

Tuo pačiu metu neigiami šalutinio poveikio pasireiškimai priverčia 5–25% vartotojų nutraukti vaisto vartojimą. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas regėjimo būklei.

Gydymo kurso išvakarėse ir kas trijų mėnesių intervalą pacientą reikia ištirti, įskaitant.
Kad būtų išvengta, jei įmanoma, neigiamo vaisto vartojimo poveikio, dozė turi būti nustatyta minimaliu medžiagos kiekiu, kuris gali suteikti gydomąjį poveikį.
Pacientui, vartojančiam amiodaroną, patariama vengti veiklos, kuriai reikia tikslumo ir budrumo. Taip pat būtina vengti veiklos, susijusios su pavojumi, įskaitant automobilio vairavimą.
Jeigu ligoniui atsiranda dusulys ar kosulys, būtina pasitikrinti plaučių būklę. Jei atsiranda plaučių pažeidimo simptomų, rekomenduojama kas šešis mėnesius darytis krūtinės ląstos rentgenogramą.
Norint išvengti šviesai jautrumo poveikio, būtina vengti tiesioginių saulės spindulių. Jei turite būti atvirose vietose, turėtumėte imtis apsaugos priemonių.
Gydymo vaistu metu rekomenduojama reguliariai tirti akies rageną. Oftalmologo stebėjimas gali suteikti informacijos apie tai, ar galima tęsti gydymą amiodaronu.
Vaisto sudėtyje yra jodo. Todėl endokrinologas dalyvauja sprendžiant, ar galima jį vartoti konkrečiam pacientui, ar kursas nekenkia skydliaukės būklei.

Prekinis pavadinimas: Amiodaronas.

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas: Amiodaronas / Amiodaronas.

Išleidimo forma: tabletės 200 mg.

Apibūdinimas: Tabletės yra baltos arba beveik baltos, plokščios cilindrinės, su vagele ir nuožulniais.

Junginys: vienoje tabletėje yra: veiklioji medžiaga- amiodarono hidrochloridas 200 mg; Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, bulvių krakmolas, povidonas, kalcio stearatas.

Farmakoterapinė grupė: III klasės antiaritminis agentas. Amiodaronas.

ATX kodas - C01BD01.

Recidyvo prevencija
Gyvybei pavojingos skilvelinės aritmijos, įskaitant skilvelių tachikardiją ir skilvelių virpėjimą (gydyti reikia pradėti ligoninėje, atidžiai stebint širdies veiklą).
Supraventrikulinė paroksizminė tachikardija:
- dokumentuoti pasikartojančios ilgalaikės supraventrikulinės paroksizminės tachikardijos priepuoliai pacientams, sergantiems organinėmis širdies ligomis;
- dokumentuoti pasikartojančios ilgalaikės supraventrikulinės paroksizminės tachikardijos priepuoliai pacientams, nesergantiems organine širdies liga, kai kitų klasių antiaritminiai vaistai neveiksmingi arba yra jų vartojimo kontraindikacijų;
- dokumentuoti pasikartojančios ilgalaikės supraventrikulinės paroksizminės tachikardijos priepuoliai pacientams, sergantiems Wolff-Parkinson-White sindromu.
Prieširdžių virpėjimas (prieširdžių virpėjimas) ir prieširdžių plazdėjimas.
Staigios aritminės mirties prevencija didelės rizikos pacientams
Pacientai po neseniai patyrusio miokardo infarkto, kai per valandą pasireiškė daugiau nei 10 skilvelių ekstrasistolių, klinikiniai lėtinio širdies nepakankamumo požymiai ir sumažėjusi kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija (mažiau nei 40%).
Amiodaronas gali būti naudojamas aritmijų gydymui pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga ir (arba) kairiojo skilvelio disfunkcija.

Padidėjęs jautrumas jodui, amiodaronui ar pagalbinėms vaisto medžiagoms.
Laktozės netoleravimas (laktazės trūkumas), gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas (vaisto sudėtyje yra laktozės).
Sergantis sinuso sindromas (sinusinė bradikardija, sinoatrialinė blokada), išskyrus atvejus, kai koreguojamas dirbtinis širdies stimuliatorius (sinusinio mazgo „sustabdymo“ pavojus).
II-III laipsnio atrioventrikulinė blokada, nesant dirbtinio širdies stimuliatoriaus (stimuliatoriaus).
Hipokalemija, hipomagnezemija.
Derinys su vaistais, kurie gali pailginti QT intervalą ir sukelti paroksizminę tachikardiją, įskaitant skilvelių torsade de pointes (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“):
- antiaritminiai vaistai: IA klasė (chinidinas, hidrochinidinas, dizopiramidas, prokainamidas); III klasės antiaritminiai vaistai (dofetilidas, ibutilidas, bretilio tozilatas); sotalolis;
- kiti (ne antiaritminiai) vaistai, tokie kaip bepridilis; vinkaminas; kai kurie neuroleptikai: fenotiazinai (chlorpromazinas, ciamemazinas, levomepromazinas, tioridazinas, trifluoperazinas, flufenazinas), benzamidai (amisulpridas, sultopridas, sulpridas, tiapridas, veralipridas), butirofenonai (droperidolas, haloperis, pipiridolis, haloperis; cisapridas; tricikliai antidepresantai; makrolidų grupės antibiotikai (ypač eritromicinas, vartojamas į veną, spiramicinas); azolai; vaistai nuo maliarijos (chininas, chlorokvinas, meflokvinas, halofantrinas); pentamidinas parenteriniam vartojimui; difemanilo metilo sulfatas; mizolastinas; astemizolas, terfenadinas; fluorokvinolonai.
Įgimtas ar įgytas QT intervalo pailgėjimas.
Skydliaukės disfunkcija (hipotirozė, hipertiroidizmas).
Intersticinė plaučių liga.
Nėštumas (žr. „Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu“).
Žindymo laikotarpis (žr. „Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu“).
Amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Vaistas turi būti vartojamas tik taip, kaip nurodė gydytojas!
Amiodarono tabletės geriamos prieš valgį ir nuplaunamos
pakankamai vandens.
Įkraunama ("prisotinanti") dozė
Galima naudoti įvairias prisotinimo schemas.
Ligoninėje pradinė dozė, padalyta į kelias dozes, svyruoja nuo 600-800 mg (iki didžiausios 1200 mg) per parą, kol pasiekiama bendra 10 g dozė (paprastai per 5-8 dienas).
Ambulatorinė pradinė dozė, padalinta į kelias dozes, svyruoja nuo 600 iki 800 mg per parą, kol pasiekiama bendra 10 g dozė (paprastai per 10-14 dienų).
Skirtingiems pacientams palaikomoji dozė gali skirtis nuo 100 iki 400 mg per parą. Atsižvelgiant į individualų gydomąjį poveikį, reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę.
Kadangi amiodarono pusinės eliminacijos laikas yra labai ilgas, jį galima vartoti kas antrą dieną arba su pertraukomis 2 dienas per savaitę.
Vidutinė terapinė vienkartinė dozė yra 200 mg.
Vidutinė terapinė paros dozė yra 400 mg.
Didžiausia vienkartinė dozė yra 400 mg.
Didžiausia paros dozė yra 1200 mg.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ligos užima pirmąją vietą pagal paplitimą tarp visų žmogaus kūno sistemų patologijų. Iš šio straipsnio galite sužinoti, iš ko susideda amiodaronas, kaip veikia vaistas, ar jis gali padėti esant širdies ritmo sutrikimams, jo vartojimo ypatybes ir kokia yra vaisto kaina.

Sudėtis ir išleidimo forma

Amiodaronas yra vaistas, priklausantis 3 klasės antiaritminiams vaistams (kalio kanalų blokatoriams), kuriems būdingas repoliarizacijos proceso trukmės pailgėjimas ir veikimo potencialo pailgėjimas.

Vaisto sudėtis apima veikliąją medžiagą - amiodarono hidrochloridas, taip pat papildomi elementai:

magnio stearatas;
laktozės monohidratas;
kukurūzų krakmolas;
kroskarmeliozės natrio druska;
bevandenis koloidinis silicio dioksidas.

Vaistas gaminamas baltų plokščių cilindrinių tablečių su vagele, sveriančių 200 mg, pavidalu.

Be to, Amiodaroną galite rasti 3 ml 5 procentų tirpalo ampulėse.

Veiksmo mechanizmas

Amiodaronui būdingas padidėjęs miokardo kontraktilumas. Be to, vaistas sumažina vainikinių kraujagyslių atsparumą, taip padidindamas vainikinių kraujagyslių kraujotaką. Dėl kraujagysles plečiančio poveikio periferinėms arterijoms ir veninėms kraujagyslėms sulėtėja širdies susitraukimų dažnis ir sumažėja kraujospūdis.

Vartojant vaistą padidėja kreatino fosfato ir glikogeno kiekis, o tai įrodo teigiamą Amiodarono poveikį energijos apykaitai.

Amiodaronas ne tik blokuoja kalio kanalus, bet ir blokuoja:

natrio kanalai;
beta adrenerginiai receptoriai;
kalcio kanalai (mažiausiai išreikšti).

Apskritai vaistui būdingas veikimo mechanizmas, apjungiantis pirmosios, antrosios ir ketvirtosios grupės antiaritminių vaistų savybes, tačiau vis tiek Amiodarono veikimo pagrindas yra sumažinti sinoatrialinio ir sinoatrialinio ir jaudrumo automatiškumą, laidumą ir jaudrumą. atrioventrikuliniai mazgai.

Antiaritminis vaisto poveikis vystosi lėtai. Ilgalaikį vaisto vartojimą lydi veikimo potencialo trukmės padidėjimas, efektyvus prieširdžių, atrioventrikulinio mazgo ir skilvelių atsparumo laikotarpis. Veikimo potencialo trukmės didinimo mechanizmas yra susijęs su kalio kanalų blokavimu, dėl kurio sumažėja atitinkamų jonų išsiskyrimas iš kardiomiocitų. Repoliarizacija sulėtės. Elektrokardiogramoje QT intervalas pailgėja.

Farmakokinetika

Išgertas vaistas iš virškinimo trakto absorbuojamas 50%. Paprastai jis skiriamas vieną kartą per dieną. Poveikis pasireiškia praėjus kelioms savaitėms po tablečių vartojimo. Kai jis patenka į kepenis, jis metabolizuojamas.

Amiodaronui yra ryškus medžiagų kaupimasis, dėl kurio vaistas lėtai išsiskiria per žarnyną, į kurį jis patenka kartu su tulžimi. Veiklioji vaisto medžiaga kaupiasi pačiose kepenyse, nepakitusi arba metabolitų pavidalu, taip pat plaučiuose ir blužnyje ir nusėda riebaliniame audinyje. Vaistas turi didelį afinitetą kraujo plazmos baltymams - 96%.

Naudojant amiodaroną tirpalo pavidalu, skirtą lėtai (lašeliniam) į veną, vaisto poveikio pasireiškimo laikas gali sutrumpėti iki 1-2 valandų po vartojimo.

Naudojimo indikacijos

Vaistas naudojamas gydyti:

Supraventrikulinė tachikardija - sukelia sumažėjimą arba sulėtėjimą.
Koronarinės širdies ligos.
Patologijos, sukeliančios kairiojo skilvelio disfunkciją - kaip kompleksinis gydymas, nes jis mažai veikia kitas ligas ir padeda normalizuoti miokardo laidumą ir susitraukimą.

Vaisto veiksmingumas (kaip klinikinė koronarinės širdies ligos forma) yra miokardo deguonies poreikio mažinimas.

Amiodaronas naudojamas kaip profilaktinė priemonė nuo atkryčių:

, kuris kelia grėsmę paciento gyvybei. Tokiu atveju gydymas turėtų prasidėti ligoninėje arba jei yra galimybė nuolat stebėti paciento būklę.
Simptominė skilvelinė tachikardija, sukelianti žmogaus negalią.
kuris reikalauja gydymo. Dažniausiai vartojamas, kai kiti antiaritminiai vaistai yra neveiksmingi.
Skilvelių virpėjimas.

Naudojimo sąlygos

Pradinė terapija susideda iš 1 tabletės po 200 mg 3 kartus per dieną. Amiodaroną rekomenduojama vartoti prieš valgį nekramtant.

Kai kuriais atvejais pacientui reikia skirti didesnę dozę, kuri gali būti 4-5 tabletės per dieną. Be to, tokia terapija yra trumpalaikė, ją lydi reguliarus elektrokardiografinis stebėjimas (gali būti naudojamas Holterio kasdienio EKG stebėjimo metodas).

Pereinant prie palaikomojo gydymo, pacientui skiriama mažiausia dozė, kurią vartojant bus stebimas norimas poveikis. Priklausomai nuo atvejo sunkumo ir paciento reakcijos į vaistą, dozė gali svyruoti nuo pusės tabletės iki 2 tablečių per dieną.

Atsižvelgiant į tai, kad Amiodaronui būdingas ryškus medžiagų kaupimasis, vaistas vartojamas 5 dienas per savaitę su 2 dienų pertrauka.

Vaisto receptas vaikams, nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims

Veiklioji vaisto medžiaga prasiskverbia per histohematinius barjerus, įskaitant transplacentinius ir kraujo-smegenų barjerus. Atsižvelgiant į tai, amiodarono negalima skirti nėščioms moterims. Vaistas neigiamai veikia vaisiaus skydliaukę. Nėštumo metu vaistas gali būti vartojamas tik tais atvejais, kai teigiamas poveikis motinai žymiai viršija komplikacijų riziką vaikui.

Jei moteris vartojo Amiodaroną prieš nėštumą, vaisto vartojimas buvo nutrauktas ir pacientė buvo informuota apie galimas pasekmes.

Vaistas yra griežtai draudžiamas žindymo laikotarpiu, nes veiklioji medžiaga prasiskverbia į kūdikį kartu su pienu ir sukelia negrįžtamą žalą. Jei moteris kenčia nuo tachikardijos, kuri kelia grėsmę jos sveikatai ir gyvybei, Amiodaroną galima skirti tik tada, kai vaikas perkeliamas į dirbtinį maitinimą.

Vaikams iki 18 metų vaistas neskiriamas.

Kontraindikacijos

Be nepilnamečio amžiaus, nėštumo ir žindymo, Amiodarono vartojimo kontraindikacijos yra:

padidėjęs jautrumas vaistui, jo komponentams, jodui;
sinoatrialinė širdies blokada, kai nėra endokardo širdies stimuliatoriaus kaip dirbtinio širdies stimuliatoriaus;
sergančio sinuso sindromas be paciento širdies stimuliatoriaus – susijęs su didele sinusinio mazgo sustojimo rizika;
sunkus atrioventrikulinio laidumo sutrikimas be širdies stimuliatoriaus;
skydliaukės funkcijos sutrikimas.

Šalutiniai poveikiai

Tarp dažniausiai pasitaikančių reiškinių pacientams yra:

dispepsiniai simptomai;
per didelis širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas;
atrioventrikulinė blokada;
grįžtamasis mikrokristalų nusėdimas ragenoje;
odos pigmentacija, kai žmogaus oda įgaus pilkai mėlyną spalvą;
fotodermatitas (pacientas turi padidėjusį jautrumą ultravioletiniams spinduliams, todėl gydymo amiodaronu metu reikia vengti ilgo buvimo saulėje);
skydliaukės disfunkcija;
plaučių fibrozė;
optinė neuropatija, kuri gali progresuoti iki visiško aklumo;
nepakankamos antidiurezinio hormono sekrecijos sindromas - stebimas retais atvejais, dažniausiai vartojant kartu su vaistais, kurie žymiai sumažina natrio jonų kiekį kraujyje (hiponatremija);
bronchų spazmu dažniausiai skundžiasi pacientai, sergantys ūminiu kvėpavimo nepakankamumu ir bronchine astma;
epididimitas arba uždegiminis prielipo pažeidimas – šalutinis vaisto poveikis, su kuriuo ryšys šiuo metu nėra pakankamai aiškus; gali sukelti impotenciją;
inkstų pažeidimas, kartu su kreatinino klirenso padidėjimu;
angioedema;
hemolizinė ar aplazinė anemija, trombocitopenija.

Vaisto vartojimas dozėmis, viršijančiomis terapines dozes, dažnai sukelia neurologinius sutrikimus, tarp kurių dažniausiai pacientams pasireiškia parestezija ir tremoras.

Gydant Amiodaronu taip pat reikia atsižvelgti į tai, kad šalutinis poveikis, net ir nutraukus vaisto vartojimą, gali išlikti gana ilgai. Pigmentacija, atsiradusi vartojant vaistą, išnyksta tik praėjus 1-2 metams po ilgalaikio jo vartojimo.

Suderinamumas su kitais narkotikais ir alkoholiu

Vartojant Amiodaroną kartu su kitais antiaritminiais vaistais, galima pasiekti geresnį gydomąjį poveikį, ypač tais atvejais, kai vaistai priklauso skirtingoms klasėms ar grupėms. Tačiau gydymo procesas reikalauja atidžiau stebėti paciento organizmo reakciją ir širdies veiklos rodiklius.

Amiodarono vartojimas su tos pačios grupės vaistais, tokiais kaip Ornid, Sotalol ir Dofetilide, yra kontraindikuotinas, nes tai gali sukelti dažnesnį ir pablogėjusį šalutinį poveikį.

Taip pat reikia atsiminti, kad kelių vaistų, galinčių sukelti torsades de pointes, naudojimas kaip kombinuotas gydymas yra draudžiamas. Šie vaistai yra amiodaronas, sotalolis, chinidino junginiai ir dizopiramidas. Taip pat patologijos rizika didėja sumažėjus kalio kiekiui kraujyje, kuris būdingas daugeliui diuretikų, su bradikardija, įgimtu ar įgytu pailgėjusiu QT intervalu.

Tarp griežtų kontraindikacijų vartoti kartu su amiodaronu yra:

Ia klasės antiaritminiai vaistai (chinidinas, hidrochinidinas);
III klasės antiaritminiai vaistai;
arseno junginiai, cisapridas, vinkamicinas, toremifenas, spiramicinas, eritromicinas (ypač vartojant enteriniu būdu).

Dėl visų minėtų derinių padažnėja ir sustiprėja šalutinis poveikis iš širdies, dažniau stebimi širdies ritmo sutrikimai.

Gydytojas turi griežtai prižiūrėti amiodarono vartojimą kartu su šiais vaistais:

Ciklosporinas- vaistas, priklausantis cikliniams polipeptidiniams antibiotikams ir imunosupresantams. Šios grupės vaistams būdingas didelis nefrotoksiškumas, kuris dažniau pasireiškia vartojant kartu su amiodaronu.
Diltiazemas injekcinio tirpalo pavidalu. Pacientui padidėja bradikardijos ir atrioventrikulinės blokados rizika.
Neuroleptikai, galintys sukelti torsades de pointes.Šie vaistai yra: amisulpridas, chlorpromazinas, ciamemazinas, droperidolis, haloperidolis. Be to, tokie deriniai gali sukelti kitų skilvelių aritmijų.
Metadonas. Padidėja širdies ritmo sutrikimų rizika.
Verapamilis injekcinio tirpalo pavidalu. Padidina vaistų šalutinio poveikio, ypač iš širdies, pasireiškimą – ligonio atrioventrikulinės blokados atsiradimą, širdies susitraukimų dažnio sumažėjimą.

Vartojant Amiodaroną ir Pilokarpiną kartu, pacientas turi stebėti elektrokardiogramą, nes dėl bendro abiejų vaistų poveikio dažnai sulėtėja širdies ritmas.

Gydymo metu nerekomenduojama gerti alkoholio. Taip yra dėl etanolio poveikio periferinių kraujagyslių tonusui ir alkoholio įtakos kraujospūdžiui.

Kur galiu nusipirkti vaisto?

Amiodaroną galima įsigyti šiose vaistinėse:

Planetos sveikata;
Neofarmas;
Kosmoteka;
Švyturys;
Sveikatos melodija;
Samson-Pharma;
IFC vaistinė.

Kaina vaistas svyruoja nuo 89 iki 208 rublių.

Vaistas Amiodaronas turi gana platų kontraindikacijų ir šalutinių poveikių spektrą, tačiau griežtai laikantis vartojimo taisyklių, EKG stebėjimo, hemodinamikos rodiklių ir bendros sveikatos, pacientas turi puikią galimybę susidoroti su sunkiomis patologijomis ir širdies ritmo sutrikimais.

UŽEIGA: Amiodaronas

Gamintojas: Atviroji akcinė bendrovė "Borisovo medicinos preparatų gamykla" (UAB "BZMP")

Anatominė-terapinė-cheminė klasifikacija: Amiodaronas

Registracijos numeris Kazachstano Respublikoje: Nr.RK-LS-5Nr.016246

Registracijos laikotarpis: 12.11.2015 - 12.11.2020

Instrukcijos

rusų

Prekinis pavadinimas

Amiodaronas

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Amiodaronas

Dozavimo forma

Tabletės 200 mg

Junginys

Vienoje tabletėje yra:

veiklioji medžiaga- amiodarono hidrochloridas (skaičiuojant kaip 100 % medžiagos) 200 mg,

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, bulvių krakmolas, povidonas, kalcio stearatas.

apibūdinimas

Tabletės yra baltos arba beveik baltos, plokščios cilindrinės, su vagele ir nuožulniais.

Farmakoterapijos grupė

Vaistai širdies ligoms gydyti. III klasės antiaritminiai vaistai. Amiodaronas.

ATX kodas C01BD01.

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Absorbcija yra lėta ir kintama - 30-50%, biologinis prieinamumas - 30-50%. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje stebima po 3-7 valandų. Terapinės koncentracijos plazmoje diapazonas yra 1-2,5 mg/l (tačiau nustatant dozę reikia atsižvelgti ir į klinikinį vaizdą). Pasiskirstymo tūris yra 60 l, o tai rodo intensyvų pasiskirstymą audiniuose. Jis gerai tirpsta riebaluose ir didelėmis koncentracijomis randamas riebaliniame audinyje ir organuose, kuriuose yra geras aprūpinimas krauju (koncentracijos riebaliniame audinyje, kepenyse, inkstuose, miokarde yra didesnės nei plazmoje, atitinkamai 300, 200, 50 ir 34 kartus). Dėl amjodarono farmakokinetikos vaisto reikia vartoti didelėmis įsotinamomis dozėmis. Prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą ir placentą (10-50%), išsiskiria į motinos pieną (25% motinos gautos dozės). Su plazmos baltymais jungiasi 95 % (62 % su albuminu, 33,5 % su beta lipoproteinais).

Metabolizuojamas kepenyse. Pagrindinis metabolitas desetilamiodaronas yra farmakologiškai aktyvus ir gali sustiprinti pagrindinio junginio antiaritminį poveikį. Galbūt taip pat metabolizuojamas dejodinuojant (vartojant 300 mg dozę, išsiskiria apie 9 mg elementinio jodo). Ilgai gydant, jodo koncentracija gali siekti 60-80% amiodarono koncentracijos. Tai yra kepenų fermentų sistemos CYP2C9, CYP2D6 ir CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 inhibitorius.

Atsižvelgiant į gebėjimą kauptis ir su tuo susijusį didelį farmakokinetinių parametrų kintamumą, duomenys apie pusinės eliminacijos periodą yra prieštaringi. Išgertas amiodaronas pašalinamas dviem etapais: pradinis laikotarpis yra 4-21 valanda, antroje fazėje pusinės eliminacijos laikas yra 25-110 dienų. Ilgai vartojant per burną, vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 40 dienų (tai svarbu renkantis dozę, nes gali prireikti mažiausiai 1 mėnesio, kol nauja koncentracija plazmoje stabilizuosis, o visiškas pašalinimas gali užtrukti 61 dieną (daugiau 4 mėnesius). ).

Išsiskiria su tulžimi (85-95 %), mažiau nei 1 % išgertos dozės išsiskiria per inkstus (todėl, jei inkstų funkcija sutrikusi, dozės keisti nereikia). Amiodaronas ir jo metabolitai nėra dializuojami.

Farmakodinamika

III klasės antiaritminis vaistas (repoliarizacijos inhibitorius). Jis taip pat turi antiangininį, vainikinių arterijų išsiplėtimo, alfa ir beta adrenoblokatorių bei hipotenzinį poveikį.

Antianginalinis poveikis atsiranda dėl vainikinių arterijų išsiplėtimo ir antiadrenerginio poveikio, mažinančio miokardo deguonies poreikį.

Jis slopina širdies ir kraujagyslių sistemos alfa ir beta adrenerginius receptorius (be visiškos jų blokados). Sumažina jautrumą simpatinės nervų sistemos hiperstimuliacijai, vainikinių kraujagyslių tonusą; padidina vainikinių kraujagyslių kraujotaką; sumažina širdies ritmą; padidina miokardo energijos atsargas (didinant kreatino sulfato, adenozino ir glikogeno kiekį).

Antiaritminis poveikis atsiranda dėl įtakos elektrofiziologiniams procesams miokarde; pailgina kardiomiocitų veikimo potencialą, padidindamas efektyvų prieširdžių, skilvelių, atrioventrikulinio mazgo, His ryšulio ir Purkinje skaidulų refrakterinį periodą, papildomus sužadinimo kelius.

Blokuodamas inaktyvuotus „greitus“ natrio kanalus, jis turi I klasės antiaritminiams vaistams būdingą poveikį.

Slopina lėtą (diastolinę) sinusinio mazgo ląstelės membranos depoliarizaciją, sukelia bradikardiją, slopina atrioventrikulinį laidumą (IV klasės antiaritminių vaistų poveikis).

Jo struktūra panaši į skydliaukės hormonus. Jodo kiekis yra apie 37 mol%. masės. Jis veikia skydliaukės hormonų mainus, slopina T4 virtimą T3 (tiroksino-5-dejodinazės blokada) ir blokuoja šių hormonų pasisavinimą kardiocituose ir hepatocituose, todėl susilpnėja skydliaukės hormonų stimuliuojantis poveikis. miokardo.

Veikimo pradžia (net vartojant „pakrovimo“ dozes) yra nuo 2-3 dienų iki 2-3 mėnesių, veikimo trukmė svyruoja nuo kelių savaičių iki mėnesių (plazmoje nustatoma 9 mėnesius po vartojimo nutraukimo).

Naudojimo indikacijos

Gydymas amiodaronu gali būti atliekamas tik ligoninėse arba ambulatoriškai, prižiūrint kardiologui.

Sunkių aritmijų, kurios nereaguoja į kitus vaistus arba kai negalima skirti kitų vaistų, gydymui.

Tachiaritmija, susijusi su Wolff-Parkinson-White sindromu.

Prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas, jei negalima skirti kitų vaistų.

Paroksizminės tachiaritmijos, įskaitant prieširdžių, atrioventrikulinę ir skilvelinę tachikardiją, skilvelių virpėjimą, kai negalima skirti kitų vaistų.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Pradinis gydymas

Įprastas dozavimo režimas yra 600 mg per parą – 3 tabletės per dieną, padalytos į 2-3 dozes, 8-10 dienų.

Kai kuriais atvejais gydymo pradžioje gali būti vartojamos didesnės dozės (4 ar 5 tabletės per dieną), tačiau tik trumpą laiką ir stebint elektrokardiografiją.

Palaikomasis gydymas

Reikia nustatyti mažiausią veiksmingą dozę, atsižvelgiant į individualų atsaką, ji gali svyruoti nuo ½ tabletės per dieną (1 tabletė kas antrą dieną) iki 2 tablečių per dieną.

Vidutinė vienkartinė terapinė dozė yra 200 mg, vidutinė terapinė paros dozė – 400 mg, didžiausia vienkartinė dozė – 400 mg, didžiausia paros dozė – 1200 mg.

Šalutiniai poveikiai

Dažnis: labai dažnai (10% ar daugiau), dažnai (1% ar daugiau; mažiau nei 10%), nedažnas (0,1% ar daugiau; mažiau nei 1%), retai (0,01% ar daugiau; mažiau nei 0,1%), labai retas (mažiau nei 0,01%, įskaitant pavienius atvejus), dažnis nežinomas (dažnis negali būti nustatytas pagal turimus duomenis).

Labai dažnai (10% ar daugiau)

Pykinimas, vėmimas, apetito praradimas, nuobodulys ar skonio praradimas, sunkumo jausmas epigastriume, pavienis „kepenų“ transaminazių aktyvumo padidėjimas (1,5–3 kartus didesnis nei įprastai).

Mikronuosėdos ragenoje, kurios beveik visada yra suaugusiesiems, dažniausiai yra lokalizuotos po vyzdžiu ir nėra kontraindikacija tęsti gydymą. Išimtiniais atvejais juos gali lydėti spalvotos ir akinančios šviesos suvokimas arba neryškus matymas. Mikronuosėdos ragenoje, kurias sudaro lipidų kompleksas, nutraukus gydymą visada išnyksta.

Nesant jokių klinikinių distiroidizmo simptomų, „atsiribusio“ skydliaukės hormono lygis (padidėjęs T4 kiekis, esant normaliam arba šiek tiek sumažėjusiam T3 kiekiui) nėra priežastis nutraukti gydymą.

Dažnai (1% ar daugiau; mažiau nei 10%)

Vidutinė bradikardija (priklausoma nuo dozės);

Ūminis toksinis hepatitas su padidėjusiu kepenų transaminazių aktyvumu ir (arba) gelta, įskaitant kepenų nepakankamumo vystymąsi, įskaitant. mirtinas;

Intersticinis arba alveolinis pneumonitas, obliteruojantis bronchiolitas su pneumonija, įsk. mirtinas, pleuritas, plaučių fibrozė;

Ilgai vartojant, gali išsivystyti hipotirozė ir hipertiroidizmas (gali būti mirtina; reikia nutraukti vaisto vartojimą);

Pilkšva arba melsva odos pigmentacija (ilgai vartojant; išnyksta nutraukus vaisto vartojimą);

Tremoras ir kiti ekstrapiramidiniai simptomai, miego sutrikimai, įskaitant. „košmariški“ sapnai

Nedažni (0,1% ar daugiau; mažiau nei 1%)

Įvairaus laipsnio SA ir AV blokada, proaritmogeninis poveikis (naujų aritmijų atsiradimas arba esamų aritmijų pablogėjimas, įskaitant širdies sustojimą);

Laidumo sutrikimai (įvairaus laipsnio sinoaurikulinė blokada)

Retai:

Periferinė neuropatija (sensorinė, motorinė, mišri) ir (arba) miopatija

Labai reti (mažiau nei 0,01%, įskaitant pavienius atvejus)

Sunki bradikardija, sinusinio mazgo sustojimas (pacientams su sinusinio mazgo disfunkcija ir senyviems pacientams);

Lėtinis kepenų nepakankamumas (pseudoalkoholinis hepatitas, cirozė), įsk. mirtinas;

Bronchų spazmas pacientams, sergantiems sunkiu kvėpavimo nepakankamumu (ypač sergantiems bronchine astma), ūminiu kvėpavimo sindromu, įsk. su mirtinomis pasekmėmis;

Optinis neuritas / optinė neuropatija.

Netinkamos ADH sekrecijos sindromas CHCAD/RSIADH (hiponatremija)

Eritema (kartu taikant spindulinę terapiją), odos išbėrimas, eksfoliacinis dermatitas (ryšis su vaistu nenustatytas), alopecija.

Smegenėlių ataksija, gerybinė intrakranijinė hipertenzija (pseudotumor cerebri), galvos skausmas, galvos svaigimas;

Vaskulitas;

Epididimitas;

Sutrikusi potencija (ryšis su vaistu nenustatytas);

Ilgai vartojant trombocitopenija, hemolizinė ir aplazinė anemija;

Inkstų nepakankamumas su vidutinio kreatinino kiekio padidėjimu;

Dažnis nežinomas (dažnis negali būti nustatytas pagal turimus duomenis)

Plaučių kraujavimas;

Kaulų čiulpų granulomos atvejai;

Angioninės edemos atvejai.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas (įskaitant jodui);

sergančio sinuso sindromas;

Sinusinė bradikardija;

Sinoatrialinė blokada;

Atrioventrikulinė blokada II-III stadija. (nenaudojant širdies stimuliatoriaus);

Kardiogeninis šokas;

Hipokalemija;

Sutraukti;

Arterinė hipotenzija;

hipotirozė;

tirotoksikozė;

Intersticinės plaučių ligos;

Vaikai ir paaugliai iki 18 metų;

Monoaminooksidazės inhibitorių vartojimas.

Dviejų ir trijų ryšulių blokados (nenaudojant širdies stimuliatoriaus);

hipomagnezemija;

hipotirozė;

Hipertiroidizmas;

Įgimtas ar įgytas Q-T intervalo pailgėjimas;

Vienu metu vartoti vaistus, kurie ilgina QT intervalą ir sukelia paroksizminę tachikardiją (įskaitant polimorfinę „pirueto“ tipo skilvelinę tachikardiją);

Nėštumo ir žindymo laikotarpis.

Atsargiai: lėtinis III ir IV laipsnio nepakankamumas, I stadijos AV blokada, kepenų nepakankamumas, bronchinė astma, senatvė (didelė sunkios bradikardijos išsivystymo rizika)

Vaistų sąveika

Kontraindikuotini deriniai („pirueto“ tipo polimorfinės skilvelinės tachikardijos atsiradimo rizika): 1a klasės antiaritminiai vaistai (chinidinas, hidrochinidinas, dizopiramidas, prokainamidas), III klasė (dofetilidas, ibutilidas, bretilio tozilatas), sotalolis; bepridilis, vinkaminas, fenotiazinai (chlorpromazinas, ciamemazinas, levomepromazinas, tioridazinas, trifluoperazinas, flufenazinas), benzamidai (amisulpridas, sultopridas, sulpiridas, tiapridas, veralipridas), butirofenonai (droperidolozinas), haldooperidas (droperidolmozidas,); tricikliai antidepresantai, cisapridas, makrolidai (iv eritromicinas, spiramicinas), azolai, vaistai nuo maliarijos (chininas, chlorokvinas, meflokvinas, halofantrinas, lumefantrinas); pentamidinas (parenterinis), difemanilo metilo sulfatas, mizolastinas, astemizolas, terfenadinas, fluorchinolonai (įskaitant moksifloksaciną).

Nerekomenduojami deriniai: beta adrenoblokatoriai, lėtieji kalcio kanalų blokatoriai (verapamilis, diltiazemas) – automatiškumo (sunkios bradikardijos) ir laidumo sutrikimo rizika; vidurius laisvinantys vaistai, stimuliuojantys žarnyno motoriką - "pirueto" tipo skilvelių tachikardijos atsiradimo rizika dėl hipokalemijos, kurią sukelia vidurius laisvinantys vaistai, širdies glikozidai - automatiškumo (sunki bradikardija) ir AV laidumo (padidėjusi digoksino koncentracija) pažeidimas;

Deriniai, kuriems reikia atsargumo:

Diuretikai, sukeliantys hipokalemiją, amfotericinas B (iv), sisteminiai gliukokortikosteroidai, tetrakozaktidas - skilvelių aritmijų atsiradimo rizika, įskaitant. „pirueto“ tipo skilvelių tachikardija;

Prokainamidas - prokainamido šalutinio poveikio rizika (amiodaronas padidina prokainamido ir jo metabolito N-acetilprokainamido koncentraciją plazmoje);

Netiesioginiai antikoaguliantai (varfarinas) – amjodaronas padidina varfarino koncentraciją (kraujavimo riziką) dėl CYP2C9 izofermento slopinimo;

Esmololis - kontraktilumo, automatizmo ir laidumo pažeidimas (simpatinės nervų sistemos kompensacinių reakcijų slopinimas);

Fenitoinas, fosfenitoinas - neurologinių sutrikimų atsiradimo rizika (amjodaronas padidina fenitoino koncentraciją dėl CYP2C9 izofermento slopinimo);

Flekainidas – amiodaronas padidina jo koncentraciją (dėl CYP2D6 izofermento slopinimo);

Vaistai, metabolizuojami dalyvaujant izofermentui CYP3A4 (ciklosporinas, fentanilis, lidokainas, takrolimuzas, sildenafilis, midazolamas, triazolamas, dihidroergotaminas, ergotaminas, statinai, įskaitant simvastatiną - amjodaronas padidina jų koncentraciją (jų toksiškumo ir (arba) stiprėjančio farmakodinaminio poveikio rizika). );

Orlistatas sumažina amiodarono ir jo aktyvaus metabolito koncentraciją; klonidinas, guanfacinas, cholinesterazės inhibitoriai (donepezilas, galantaminas, rivastigminas, takrinas, ambenonio chloridas, piridostigminas, neostigminas), pilokarpinas – sunkios bradikardijos išsivystymo rizika;

Cimetidinas ir greipfrutų sultys lėtina amiodarono metabolizmą ir padidina jo koncentraciją plazmoje;

Vaistai inhaliacinei anestezijai – bradikardijos (atsparios atropino skyrimui), sumažėjusio kraujospūdžio, laidumo sutrikimų, sumažėjusio širdies tūrio, ūminio kvėpavimo distreso sindromo, įsk. mirtinas, kurio vystymasis susijęs su didele deguonies koncentracija;

Radioaktyvusis jodas – amiodaronas (sudėtyje yra jodo) gali trikdyti radioaktyvaus jodo absorbciją, o tai gali iškreipti skydliaukės radioizotopų tyrimų rezultatus;

Rifampicinas ir jonažolės preparatai (stiprūs CYP3A4 izofermento induktoriai) mažina amiodarono koncentraciją plazmoje; ŽIV proteazės inhibitoriai (CYP3A4 izofermento inhibitoriai) gali padidinti amiodarono koncentraciją plazmoje;

Klopidogrelis - galimas jo koncentracijos plazmoje sumažėjimas;

Dekstrometorfanas (CYP3A4 ir CYP2D6 izofermentų substratas) – galimas jo koncentracijos padidėjimas (amiodaronas slopina CYP2D6 izofermentą).

Specialios instrukcijos

Lėtinis širdies nepakankamumas (III-IV FC pagal NYHA klasifikaciją), AV blokada I stadija, kepenų nepakankamumas, bronchinė astma, senatvė (didelė rizika susirgti sunkia bradikardija).

Prieš pradedant gydymą, būtina atlikti EKG, plaučių rentgeno tyrimą, įvertinti skydliaukės funkciją (hormonų koncentraciją), kepenų (transaminazių aktyvumą) ir elektrolitų (kalio) koncentraciją plazmoje.

Gydymo laikotarpiu periodiškai tiriamos transaminazės (jei jos padidėja 3 kartus arba dvigubai, iš pradžių padidėjus aktyvumui, dozė mažinama iki visiško gydymo nutraukimo) ir EKG (QRS komplekso plotis ir gydymo trukmė). QT intervalas). Priimtinas QTc intervalo padidėjimas yra ne daugiau kaip 450 ms arba ne daugiau kaip 25% pradinės vertės. Šie pokyčiai nėra toksinio vaisto poveikio pasireiškimas, tačiau juos reikia stebėti, norint koreguoti dozę ir įvertinti galimą proaritmogeninį amiodarono poveikį.

Prieš pradedant gydymą, o vėliau ir reguliariai gydymo metu bei praėjus keliems mėnesiams po gydymo nutraukimo, rekomenduojama kasmet atlikti plaučių rentgeno tyrimą, kartą per pusmetį atlikti plaučių funkcijos tyrimą, atlikti skydliaukę stimuliuojančio hormono tyrimą. Nesant klinikinių skydliaukės funkcijos sutrikimo požymių, gydymo nutraukti negalima. Dusulys arba neproduktyvus kosulys gali būti susijęs su toksiniu amiodarono poveikiu plaučiams. Kvėpavimo sutrikimai dažniausiai išnyksta anksti nutraukus amjodarono vartojimą. Ankstyvas amjodarono vartojimo nutraukimas, nesvarbu, ar tai susiję su gydymu gliukokortikosteroidais, ar nesusiję su juo, sukelia sutrikimų regresiją. Klinikiniai simptomai paprastai išnyksta per 3–4 savaites, po to lėčiau atsistato radiografiniai radiniai ir plaučių funkcija (kelis mėnesius).

Norint išvengti jautrumo šviesai išsivystymo, rekomenduojama vengti buvimo saulėje arba naudoti specialius apsauginius kremus nuo saulės.

Jei vartojant amiodaroną atsiranda neryškus matymas arba sumažėjęs regėjimo aštrumas, rekomenduojama atlikti išsamų oftalmologinį tyrimą, įskaitant fundoskopiją. Neuropatijos ir (arba) regos nervo neurito atvejais reikia nuspręsti, ar patartina vartoti amiodaroną.

Nutraukus gydymą, galimi ritmo sutrikimų atkryčiai.

Kadangi vaiste yra laktozės, jis nerekomenduojamas pacientams, kuriems yra įgimtas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Nutraukus gydymą, farmakodinaminis poveikis išlieka 10-30 dienų.

Sudėtyje yra jodo (200 mg – 75 mg jodo), todėl gali sutrikdyti radioaktyvaus jodo kaupimosi skydliaukėje tyrimų rezultatams.

Atlikdami chirurgines intervencijas, turėtumėte informuoti anesteziologą apie vaisto vartojimą (suaugusiesiems iš karto po operacijos gali išsivystyti ūminis kvėpavimo distreso sindromas).

Kartu vartojant amiodaroną ir simvastatiną, simvastatino dozė neturi viršyti 10 mg per parą, nes tokiems pacientams gali kilti rabdomiolizės rizika. Kartu vartojant amiodaroną ir lovastatiną, pastarojo dozė neturi viršyti 40 mg per parą. Pacientą taip pat reikia informuoti apie būtinybę nedelsiant kreiptis į gydytoją, jei atsiranda bet koks netikėtas raumenų skausmas ar raumenų silpnumas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vartoti galima tik esant gyvybei pavojingiems ritmo sutrikimams, kai kiti antiaritminiai vaistai yra neveiksmingi (sukelia vaisiaus skydliaukės veiklos sutrikimus). Saugumas ir veiksmingumas vaikams nenustatytas.

Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės

Gydymo laikotarpiu būtina susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikalinga didesnė koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis.

Perdozavimas

Simptomai: bradikardija, atrioventrikulinė blokada, sumažėjęs kraujospūdis, "pirueto" tipo paroksizminė tachikardija, esamos ŠN pasunkėjimas, kepenų funkcijos sutrikimas, širdies sustojimas.