Cefalosporinai skiriami pacientams, sergantiems sunkiomis bakterinėmis infekcijomis. Šie produktai naikina beveik visus žinomus mikrobus ir gali būti naudojami net nėščioms moterims vaikystė.
Cefalosporinai ir jų veikimas
Cefalosporinai yra didelė beta laktaminių antibiotikų klasė, kurios pagrindą sudaro 7-aminocefalosporano rūgštis. Pirmasis šios grupės vaistas buvo sukurtas 1948 metais ir išbandytas naudojant šiltinės sukėlėją.
Cefalosporinai gerai derinami su daugeliu kitų antibiotikų, todėl daugelis sudėtingi vaistai. Šios grupės vaistų išleidimo formos yra įvairios – injekcinis tirpalas, milteliai, tabletės, suspensijos. Tarp pacientų populiariausios yra geriamosios formos.
Kartų klasifikacija yra tokia:
Nepaisant didesnio naujausios kartos vaistų atsparumo destruktyviam bakterijų fermentų poveikiui, populiariausi yra trečios kartos vaistai.
Pirmosios kartos vaistai vis dar plačiai naudojami terapijoje, tačiau palaipsniui juos pakeičia šiuolaikiniai cefalosporinai.
Kaip veikia 3 ir 4 kartų cefalosporinai? Jų baktericidinis aktyvumas pagrįstas bakterijų ląstelių sienelių sintezės slopinimu. Bet kurio sąrašo vaistai yra atsparūs bakterijų – gramneigiamų, gramteigiamų – fermentų (beta laktamazių) poveikiui.
Farmaciniai produktai veikia beveik visus dažniausiai pasitaikančius mikrobus – stafilokokus, enterokokus, streptokokus, Morganellas, Borrelia, Clostridia ir daugelį kitų. Atsparumą cefalosporinams rodo tik D grupės streptokokai ir kai kurie enterokokai. Šios bakterijos išskiria ne plazmidę, o chromosomų laktamazes, kurios ardo vaistų molekules.
Pagrindinės naudojimo indikacijos
Indikacijos, kurioms skiriami bet kurios kartos vaistai, yra vienodos. Vaikams vaistai dažniausiai rekomenduojami esant sunkioms ENT organų infekcijoms, kvėpavimo takų kurie greitai vystosi arba gresia įvairiomis komplikacijomis.
Dažniausia cefalosporinų vartojimo indikacija yra bronchitas arba pneumonija.
Jei skauda gerklę ( ūminis tonzilitas) daug dažniau rekomenduojami penicilino grupės antibiotikai, nei esant ūminiam pūlingas otitas Vaikams skiriami cefalosporinai. Tie patys vaistai dažnai skiriami tablečių arba injekcijų pavidalu pūlingas sinusitas lygiagrečiai su chirurginis gydymas. Tarp vaikų ir suaugusiųjų žarnyno infekcijų cefalosporinai gydomi:
Sunkios uždegiminės ir infekcinės virškinamojo trakto ligos, pilvo ertmė taip pat gydomi šiomis priemonėmis. Indikacijos yra peritonitas, cholangitas, komplikuotos apendicito formos, gastroenteritas. Nuo plaučių patologijos indikacijos: abscesas, pleuros empiema. Vaistai švirkščiami kurso metu pūlingos žaizdos, minkštųjų audinių infekcijos, inkstų pažeidimai, Šlapimo pūslė, sergant septiniu meningitu, borelioze. Cefalosporinai yra populiarus receptas po operacijos prevenciniais tikslais.
Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis
Dauguma grupės gaminių turi keletą draudimų naudoti. Tai apima tik netoleranciją, alerginės reakcijos, atsirandantis dėl vartojimo. Nėščioms moterims gydymas atliekamas atsargiai, tik pagal griežtas indikacijas, daugiausia injekcijų forma. Žindymo laikotarpiu gydymas yra įmanomas, tačiau jo laikotarpiu turėsite nutraukti maitinimą krūtimi. Kadangi dauguma cefalosporinų patenka į pieną mažos koncentracijos, pagal griežtas indikacijas laktacijos nutraukimas nepraktikuojamas.
Naujagimiams šios grupės vaistai vartojami ligoninės aplinkoje, prižiūrint gydytojams.
Gydymo kontraindikacija yra hiperbilirubinemija vaikams pirmosiomis gyvenimo dienomis. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, gydymas taip pat gali būti žalingas, todėl jo vartoti draudžiama. Tarp šalutiniai poveikiai yra registruoti:
Dispepsija, pilvo skausmas, kolitas, kraujo sudėties pokyčiai, toksinis poveikisį kepenis.
Trečiosios kartos vaistai – sąrašas
Šioje grupėje yra daug narkotikų. Vienas iš populiariausių yra ceftriaksonas ir vaistai, pagaminti iš šios veikliosios medžiagos:
Vieno ceftriaksono butelio kaina neviršija 25 rublių importuoti analogai kainuoja daug daugiau - 250-500 rublių už dozę. Vaistas skiriamas 0,5-2 g vieną kartą per parą į raumenis, į veną. Taip pat žinomi farmacijos produktai iš 3 kartos cefalosporinų yra Cefixime ir Suprax. Paskutinis nurodytas vaistas parduodamas suspensijos pavidalu (700 rublių už butelį) ir gali būti naudojamas vaikams nuo gimimo. Iki 6 mėnesių amžiaus gydymas atliekamas prižiūrint gydytojui. Suprax taip pat gaminamas vandenyje tirpių tablečių pavidalu, kurios greičiau absorbuojamos ir mažiau dirgina virškinamąjį traktą. Kitų 3 kartos vaistų sąrašas yra toks:
Sergant inkstų ligomis (pielonefritu), 3 kartos cefalosporinų grupės antibiotikas Cefotaxime dažnai skiriamas ligoninėje. Tas pats vaistas puikiai tinka gonorėjai, chlamidijoms, moterų ligos- adnexitas, endometritas. Cefuroksimas injekcijomis arba tabletėmis yra populiariausias pilvo infekcijos, labai padeda bakterinė infekcijaširdyse.
4-osios kartos cefalosporinų sąrašas nėra toks platus kaip jų pirmtakų. Išskirtinis bruožasšių lėšų yra daugiau didelis efektyvumas prieš beta laktamazes išskiriančias bakterijas. Pavyzdžiui, Cefepimo tirpale esantis antibiotikas priklauso 4 kartai ir yra atsparus net daugeliui chromosomų beta laktamazių. Vaistas skiriamas sergant pielonefritu, bronchitu, pneumonija, ginekologinės infekcijos, su neutropenine karščiavimu.
Cefepime kaina yra 140 rublių / 1 dozė. Paprastai vaistas skiriamas 1 g/kartą per parą, esant sunkioms infekcijoms – 1 g/du kartus per parą. Vaikystėje skiriama individuali 50 mg/kg kūno svorio dozė. Gydymo kursas yra 7-10 dienų, sunkiais atvejais - iki 20 dienų. Pagrįstas veiklioji medžiaga Cefepimą taip pat gamina kiti vaistai:
Antrasis 4 kartos vaistas yra Cefpir. Jis turi panašių požymių, gali būti naudojamas infekcijoms, kurias sukelia beta laktamazę gaminančios bakterijos. Vaistas naikina retas bakterijų asociacijų sukeltas infekcijas. Vaistinėse jo randama retai, jo pagrindu pagamintas vaistas Cefanorm kainuoja apie 680 rublių.
Cefalosporinai vaikams ir nėščioms moterims
Nėštumo metu leidžiami beveik visi 3-4 kartų cefalosporinai. Išimtis yra 1 trimestras - šiuo laikotarpiu vaisius vystosi, o bet koks vaistas gali turėti neigiamą poveikį. Todėl 1 trimestrą pagal griežčiausias indikacijas skiriami šie vaistai:
Vaikams, jei nenurodytas vaistų vartojimas injekcijomis, jiems skiriamos geriamosios formos - suspensijos. Iš pradžių vaistus galima leisti injekcijomis 3-5 dienas, po to pereinama prie suspensijos formos. Dažniausiai skiriami vaistai yra Suprax, Zinnat, Pantsef ir Cephalexin. Vaistų kaina yra 400-1000 rublių. Kai kurie iš jų nerekomenduojami iki 6 mėnesių amžiaus žodinė forma, bet gali būti skiriamas naujagimiams ir kūdikiams injekcijų forma.
1Cefalosporinai tabletėse yra viena iš plačiausių antibakterinių medžiagų grupių, plačiai naudojamų suaugusiųjų ir vaikų gydymui. Šios grupės vaistai yra labai populiarūs dėl savo veiksmingumo, mažo toksiškumo ir patogios vartojimo formos.
Bendrosios cefalosporinų savybės
Cefalosporinai turi šias savybes:
- prisidėti prie baktericidinio poveikio užtikrinimo;
- turi platų gydomąjį poveikį;
- maždaug 7–11 % jie sukelia vystymąsi kryžminės alergijos. Pacientams, netoleruojantiems penicilino, gresia pavojus;
- vaistai neprisideda prie poveikio enterokokams ir listerijai.
Šios grupės vaistus galima vartoti tik taip, kaip nurodyta ir prižiūrint gydytojui. Antibiotikai nėra skirti savarankiškam gydymui.
Cefalosporinų vartojimas gali sukelti tokį nepageidaujamą šalutinį poveikį:
- alerginės reakcijos;
- dispepsiniai sutrikimai;
- flebitas;
- hematologinės reakcijos.
Vaistų klasifikacija
Cefalosporinų grupės antibiotikai paprastai skirstomi pagal kartas. Vaistų sąrašas pagal kartas ir dozavimo formas:
| Karta | Preparatai vidaus vartojimui | Parenteraliniam (į veną, į raumenis) vartojami vaistai |
| 1 | Cefaleksinas | Cefazolino pagrindu pagaminti vaistai: Cefamezinas, Kefzolis |
| 2 | Preparatai cefuroksimo-aksitilo pagrindu: Zinnat, Kimacef, Zinacef, Ceftin | Cefuroksimas, cefoksitinas |
| 3 | Cefiksimas | Ceftriaksonas, cefotaksimas, cefoperazonas |
| 4 | Cefepimas, Meropenemas, Aztreonamas | |
| 5 | Ceftarolino fosamilis, ceftobiprolis |
Pagrindiniai skirtumai tarp kartų: spektras antibakterinis poveikis ir atsparumo beta laktamazėms (bakterijų fermentams, kurių veikla nukreipta prieš beta laktaminius antibiotikus) laipsnis.
1 kartos vaistai
Šių vaistų vartojimas prisideda prie siauro spektro suteikimo antibakterinis veikimas.
Cefazolinas yra vienas iš populiariausių vaistų, padedančių kovoti su streptokokais, stafilokokais ir gonokokais. Po to parenterinis vartojimas prasiskverbia į paveiktą vietą. Stabili koncentracija veiklioji medžiaga pasiekiamas, jei vaistas vartojamas tris kartus per 24 valandas.
Vaisto vartojimo indikacijos yra: sąlytis su streptokokais, minkšti audiniai, sąnariai, kaulai, oda.
Reikia atsižvelgti į tai: Cefazolinas anksčiau buvo plačiai naudojamas gydymui didelis skaičius infekcinės patologijos. Tačiau atsiradus modernesniems 3-4 kartos medikamentams, cefazolinas nebenaudojamas intraabdominalinėms infekcijoms gydyti.
2 kartos vaistai
2 kartos vaistai skiriasi padidėjęs aktyvumas prieš gramneigiamus patogenus. 2 kartos cefalosporinai, skirti parenteraliniam vartojimui cefuroksimo pagrindu (Kimacef, Zinacef), yra aktyvūs prieš:
- gramneigiami patogenai, Proteus, Klebsiella;
- streptokokų ir stafilokokų sukeltos infekcijos.
Cefuroksimas – medžiaga iš antrosios cefalosporinų grupės nėra aktyvi prieš Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence ir daugumą anaerobiniai mikroorganizmai.
Po parenterinio vartojimo jis prasiskverbia į daugumą organų ir audinių, įskaitant kraujo ir smegenų barjerą. Tai leidžia vartoti vaistą gydymo metu uždegiminės patologijos smegenų membranos.
Šios grupės lėšų naudojimo indikacijos yra šios:
- sinusito ir vidurinės ausies uždegimo paūmėjimas;
- lėtinė bronchito forma ūminėje fazėje, vystymasis bendruomenėje įgyta pneumonija;
- pooperacinių būklių gydymas;
- infekcija oda, sąnariai, kaulai.
Dozavimas vaikams ir suaugusiems parenkamas pagal individualiai, priklausomai nuo naudojimo indikacijų.
2 kartos vaistai vidaus vartojimui
Vidiniam vartojimui skirti vaistai yra:
- tabletės ir granulės Zinnat suspensijai ruošti;
- Ceclor suspensija - šį vaistą gali vartoti vaikas, suspensija yra malonaus skonio. Ceclor nerekomenduojama vartoti paūmėjus vidurinės ausies uždegimui. Vaistas taip pat yra tablečių, kapsulių ir sauso sirupo pavidalu.
Geriamieji cefalosporinai gali būti vartojami neatsižvelgiant į maisto suvartojimą, pašalinimą aktyvus ingredientas atlieka inkstai.
3 kartos vaistai
Trečiojo tipo cefalosporinai iš pradžių buvo naudojami ligoninėse sunkioms infekcinėms patologijoms gydyti. Šiandien tokie vaistai gali būti naudojami ir poliklinikose dėl padidėjusio patogenų atsparumo antibiotikams. 3 kartos vaistai turi savo taikymo ypatybes:
- Parenterinės formos naudojamos infekciniai pažeidimai sunkios, taip pat nustatant mišrias infekcijas. Sėkmingesniam gydymui cefalosporinai derinami su 2-3 kartos aminoglikozidų grupės antibiotikais;
- Vidutinio vartojimo vaistai vartojami vidutinio sunkumo ligoninės infekcijoms pašalinti.
3 kartos agentai vidiniam naudojimui (Cefixime, Ceftibuten)
3 kartos cefalosporinai, skirti vartoti per burną, turi šiuos skaitymus naudojimui:
- kompleksinė lėtinio bronchito paūmėjimų terapija;
- gonorėjos, šigiliozės vystymasis;
- laipsniškas gydymas, jei reikia, vidinis tablečių vartojimas po parenterinio gydymo.
Palyginti su 2 kartos vaistais, 3 kartos cefalosporinai tabletėse rodo didesnį veiksmingumą prieš gramneigiamus patogenus ir enterobakterijas.
Tuo pačiu metu cefuroksimo (2 kartos vaisto) aktyvumas gydant pneumokokines ir stafilokokines infekcijas yra didesnis nei Cefixime.
Cefatoksimo vartojimas
Parenterinių cefalosporinų (cefatoksimo) formų vartojimo indikacijos yra šios:
- ūminių ir lėtinė forma sinusitas;
- intraabdominalinių ir dubens infekcijų vystymasis;
- poveikį žarnyno infekcija(šigella, salmonelė);
- sunkios būklės, kai pažeidžiama oda, minkštieji audiniai, sąnariai ir kaulai;
- bakterinio meningito nustatymas;
- sudėtingas gonorėjos gydymas;
- sepsio vystymasis.
Vaistai yra skirtingi aukštas laipsnis prasiskverbimas į audinius ir organus, įskaitant kraujo ir smegenų barjerą. Cefatoksimas gali būti pasirinktas vaistas gydant naujagimius. Kai naujagimiui išsivysto meningitas, cefatoksimas derinamas su ampicilinu.
Ceftriaksono vartojimo ypatybės
Ceftriaksonas savo veikimo spektru panašus į cefatoksimą. Pagrindiniai skirtumai yra šie:
- galimybė vartoti ceftriaksoną vieną kartą per parą. Gydant meningitą – 1-2 kartus kas 24 val.;
- dviguba eliminacija, todėl pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia;
- papildomos vartojimo indikacijos: kompleksinis bakterinio endokardito, Laimo ligos gydymas.
Ceftriaksono negalima vartoti naujagimiams.
4 kartos vaistai
4-osios kartos cefalosporinams būdingas padidėjęs atsparumas ir didesnis veiksmingumas prieš šiuos patogenus: gramteigiamus kokos, enterokokus, enterobakterijas, Pseudomonas aeruginosa (įskaitant padermes, atsparias ceftazidimui). Parenterinių formų vartojimo indikacijos yra gydymas:
- hospitalinė pneumonija;
- intraabdominalinės ir dubens infekcijos - galimas derinys su vaistais, kurių pagrindą sudaro metronidazolas;
- odos, minkštųjų audinių, sąnarių, kaulų infekcijos;
- sepsis;
- neutropeninė karštligė.
Vartojant Imipenemą, priklausantį ketvirtajai kartai, svarbu atsižvelgti į tai, kad Pseudomonas aeruginosa greitai išsivysto atsparumas šiai medžiagai. Prieš vartojant vaistus su tokia veikliąja medžiaga, reikia atlikti tyrimą, siekiant nustatyti patogeno jautrumą imipenemui. Vaistas vartojamas į veną ir į raumenis.
Meronemas savo savybėmis panašus į imipenemą. Naudojimo instrukcijose nurodoma, kad tarp išskirtinėmis savybėmis paryškinti:
- didesnis aktyvumas prieš gramneigiamus patogenus;
- mažesnis aktyvumas prieš stafilokokus ir streptokokinės infekcijos;
- narkotikas neprisideda prie aprūpinimo prieštraukulinis veiksmas, todėl gali būti naudojamas kompleksiniam meningito gydymui;
- Reikia vengti lašinti ir leisti į raumenis;
Naudojimas antibakterinis agentas 4 kartos cefalosporinų grupės Azactamas padeda užtikrinti mažesnį veikimo spektrą. Vaistas turi baktericidinis poveikis, įskaitant Pseudomonas aeruginosa. Azactam vartojimas gali prisidėti prie šio nepageidaujamo šalutinio poveikio atsiradimo:
- vietinės apraiškos flebito ir tromboflebito forma;
- dispepsiniai sutrikimai;
- hepatitas, gelta;
- neurotoksinės reakcijos.
Pagrindinė kliniškai reikšminga užduotis šio produkto– paveikti aerobinių gramneigiamų patogenų gyvenimo procesus. IN tokiu atveju Azaktamas yra alternatyva vaistams iš aminoglikozidų grupės.
5 kartos vaistai
Priemonės, priklausančios 5 kartai, prisideda prie baktericidinio poveikio suteikimo, sunaikindamos patogenų sienas. Aktyvus prieš mikroorganizmus, kurie demonstruoja atsparumą 3 kartos cefalosporinams ir aminoglikozidų grupės vaistams.
5 kartos cefalosporinai farmacijos rinkoje pateikiami kaip vaistai, kurių pagrindą sudaro šios medžiagos:
- Ceftobiprole medokarilis yra vaistas, kurio prekės pavadinimas Zinforo. Naudojamas bendruomenėje įgytai pneumonijai, taip pat komplikuotoms odos ir minkštųjų audinių infekcijoms gydyti. Dažniausiai pacientai skundėsi nepageidaujamomis reakcijomis – viduriavimu, galvos skausmu, pykinimu ir niežuliu. Nepageidaujamos reakcijos yra lengvos, apie jų atsiradimą reikia pranešti gydytojui. Ypač atsargiai reikia gydyti pacientus, kuriems yra buvę traukulių;
- Ceftobiprolis - prekinis pavadinimas Zeftera. Galima įsigyti miltelių pavidalu infuziniam tirpalui ruošti. Vartojimo indikacijos yra komplikuotos odos ir priedų infekcijos, taip pat diabetinės pėdos infekcija be osteomielito. Prieš vartojimą milteliai ištirpinami gliukozės tirpale, injekciniame vandenyje arba druskos tirpalas. Vaisto negalima vartoti jaunesniems nei 18 metų pacientams gydyti.
5 kartos agentai yra aktyvūs prieš Staphylococcus aureus, demonstruojantis platesnį spektrą farmakologinis aktyvumas nei ankstesnių kartų cefalosporinų.
Ši cefalosporinų grupė pirmą kartą pasižymi antipseudomoniniu aktyvumu. Pagal antibakterinį spektrą prieš gramteigiamus mikrobus jie yra silpnesni nei pirmų 2 kartų vaistai.
Cefotaksimas (klaforanas). Garsiausias antipseudomoninis cefalosporinas. Be to, jis gali būti naudojamas infekcijoms, kurias sukelia gramneigiami patogenai, pavyzdžiui, anaerobai, gydyti. Vaistas skiriamas po 1,0 g 2 kartus per dieną į raumenis arba į veną.
Ceftriaksonas. Vaisto savybės yra artimos klaforanui. Turi ilgalaikį poveikį. Skiriama po 1,0 g 1 kartą per dieną į raumenis arba į veną.
Moksalaktamas. Praktiškai nesiskiria nuo 3 kartos vaistų. Skirkite po 1,0 g 2 kartus per dieną į raumenis arba į veną.
Ceftizoksimas. Vaistas skiriamas 0,5 g į raumenis arba į veną. Parduodamas buteliuose po 0,5 g.
Geriamieji cefalosporinai 3 kartos.
Šios kartos vaistai patobulėjo farmakologinės savybės. Jų pusinės eliminacijos laikas pailgėjo, todėl juos galima skirti 1-2 kartus per dieną. Antibakterinis spektras išsiplėtė. Padidėjo atsparumas gramneigiamų mikroorganizmų, išskyrus Pseudomonas aeruginosa, gaminamų b-laktamazių veikimui.
Cefpodaximas. Gerai prasiskverbia į plaučius ir bronchus. Išsiskiria su šlapimu ir tulžimi. Vaistas skiriamas esant netipinės floros sukeltam bronchitui ir pneumonijai, vidurinės ausies uždegimui ir sinusitui. Įprasta dozė suaugusiems 0,1-0,2 g, 2 kartus per dieną. Galima įsigyti 0,1 ir 0,2 g tabletėmis.
Cefiksimas (cefspanas) Jis turi platų baktericidinio poveikio spektrą prieš kai kurias gramteigiamų bakterijų rūšis ir daugybę gramneigiamų mikroorganizmų. Kaupiasi kraujo serume, šlapime ir tulžyje.
Vaistas skiriamas 0,2 g 2 kartus per dieną arba 0,4 g 1 kartą per dieną.
Gydymo kursas yra 7-10 dienų. Galima įsigyti 0,2 ir 0,4 g tabletėmis; suspensijos pavidalu – 10 mg/5 ml.
Cefprozilas (cefzilas). Plačiai naudojamas vaikų praktikoje. Pagrindinės vaisto skyrimo indikacijos yra vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų ligos.
Suaugusiesiems skiriama 0,25-0,5 g 1 arba 2 kartus per dieną, vaikams - 15 mg/kg kūno svorio. Tiekiamos tabletėmis po 0,25 ir 0,5 g, taip pat suspensijos pavidalu - 125 arba 250 mg/5ml.
Ceftibutenas (cedeksas). Turi galimybę greitai įsiskverbti į kūno audinius. Vienas veiksmingiausių cefalosporinų lėtiniam vidurinės ausies uždegimui gydyti vaikams ir ūminis sinusitas suaugusiems.
Suaugusiesiems skiriama 0,4 g vieną kartą per parą, vaikams – 9 mg/kg
kūno svorio kartą per dieną, bet ne daugiau kaip 0,4 g per parą.
Galima įsigyti kapsulėse po 0,4 g. 5 kapsulės pakuotėje, taip pat miltelių pavidalo (7,5 g buteliuke) suspensijai paruošti.
1 kartos cefalosporinai.
Jų veikimo spektras yra labai platus ir didesnis nei ankstesnių kartų. Jie yra vienodai aktyvūs prieš (+) ir gram(-) bakterijas. Jie veiksmingi esant bakterijų atsparumui kitų kartų cefalosporinams. Labai atsparus β-laktamazėms. Antrinis atsparumas ketvirtos kartos vaistams vystosi lėtai. Visi IV kartos vaistai skiriami tik parenteraliai (IV arba IM).
Tai yra cefepimas, cefpiromas (Keyten), cefklidinas, cefkinas, cefospromas.
Pagrindinis šios kartos vaistas yra cefepimas (maksipimas). Naudojamas kaip atsarginis antibiotikas, gydant sunkias įvairių vietų ligoninių infekcijas.
Karbapenemai.
Yra žinomos 2 karbapenemų kartos. Pirmajai kartai priklauso: imipenemas, antrosios kartos – meropenemas.
Baktericidiniai preparatai. Jie turi ryškų po antibiotikų poveikį. Labai aktyvūs antibiotikai. Tai yra aktyviausi antibiotikai prieš gram(+) bakterijas ir bakterioidus ir labai aktyvūs prieš gram(-) (antri tik po fluorokvinolonų).
Jų antibakterinio veikimo spektras itin platus, plačiausias tarp visų antibiotikų. Karbapenemų antibakterinio poveikio spektras prilygsta 4 antibakteriniams vaistams (pavyzdžiui, 3 kartos cefalosporinui, aminoglikozidui, metronidazolui ir ampicilinui).
Natūralus chlamidijų, mikoplazmų, mikobakterijų tuberkuliozės, grybelių, pirmuonių ir meticilinui atsparių stafilokokų atsparumas karbapenemams.
Antrinis (sukeltas) mikroorganizmų atsparumas karbapenemams vystosi retai ir lėtai. Skirtingai nuo visų kitų β-laktaminių antibiotikų, β-laktamazės jų nesunaikina. Karbapenemai skiriami tik parenteraliai (IV arba IM), o vaistus, skirtus intraveniniam vartojimui, galima leisti tik IV. Vaistus, skirtus vartoti į raumenis, galima leisti tik į raumenis.
Dėl antagonizmo karbapenemų negalima vartoti kartu su kitais β-laktaminiais antibiotikais (cefalosporinais, penicilinais, monobaktamais).
Karbapenemai yra mažai toksiški vaistai, turintys platų gydomąjį poveikį.
Naudojimo indikacijos. Karbapenemai yra atsarginiai antibiotikai, skirti gydyti sunkias infekcijas pacientams, kai kiti antibiotikai yra neveiksmingi. Jie naudojami šioms infekcijoms:
1. Intraabdominalinė infekcija. Be to, jie gali pakeisti dvigubą antimikrobinį gydymą (aminoglikozidas + metronidazolas).
2. Akušerinė ir ginekologinė infekcija.
3. Sunkios infekcijos naujagimiams.
4. Komplikuotos šlapimo takų infekcijos.
5. Ligoninės pneumonija ir apatinių kvėpavimo takų infekcijos.
6. Sepsis.
7. Neutropenija sergančių pacientų infekcijos.
8. Meningitas. Šiuo atveju pasirenkamas vaistas yra meropenemas, nes jis geriau prasiskverbia į smegenis ir turi mažesnį neurotoksiškumą.
Monobaktamai.
Visai grupei atstovauja vienas sintetinis β-laktaminis antibiotikas aztreonamas (azaktamas).
Turi baktericidinį poveikį. Veiksmų spektras siauras. Vaistas veikia gram(-) bakterijas, įskaitant Pseudomonas aeruginosa. Antibakterinio poveikio spektras primena aminoglikozidus, bet neturi toksinis poveikis pastarasis. Antrinis atsparumas azaktamui vystosi lėtai ir retai. Gerai įsiskverbia į audinius, išskyrus smegenis.
Azaktamas švirkščiamas į raumenis arba į veną.
Iš organizmo nepakitęs jis išsiskiria per inkstus. At inkstų nepakankamumas dozė sumažinama. Azaktamas yra mažai toksiškas vaistas.
Azaktamas gali būti alternatyva aminoglikozidams, nes jo toksiškumas yra žymiai mažesnis.
Vartojama sergant sepsiu, peritonitu, sunkia smegenų infekcija.
Susijusi informacija.
Tai vienas iš populiariausių vaistų, atstovaujančių 3 kartos cefalosporinams. Šiuo atveju 4 kartos cefalosporinai skiriami tik parenteraliai.
Cefalosporinai turi gana Platus pasirinkimas veiksmai, dėl kurių jie aktyviai naudojami viršutinių kvėpavimo takų, urogenitalinės ir virškinimo sistemos infekcijoms (bakterijoms) gydyti.
Be to, 3 kartos cefalosporinai mažiau slopina imuninę sistemą, reakciją apsaugine sistema praktiškai nesumažėja, interferonas išsiskiria įprastais kiekiais.
Tačiau kovojant su stafilokokais cefalosporinai praktiškai nenaudojami. Tabletės turi gana platų veikimo spektrą. Taip šalutiniai poveikiai nuo tablečių vartojimo praktiškai nėra.
Be to, cefalosporinai praktiškai neturi įtakos žarnyno veiklai.
Vaistas tiekiamas dengtų tablečių pavidalu dengtas plėvele. Dažniausiai naudojamos tabletės uždegiminiai procesai Kvėpavimo sistema. Jei atsižvelgsime į 3 kartos cefalosporinus vaikams, pirmiausia verta prisiminti vaistą „Pancef“.
Kai kurie 3 kartos cefalosporinai naudojami profilaktiškai po chirurginė intervencija. Zedex tabletės puikiai veikia mikroorganizmus, išsivysčiusius atsparumą penicilinams.
Vyresniems nei 12 metų vaikams gydyti skiriamos Cedex tabletės bakterinės infekcijos Kvėpavimo sistema. Tačiau pacientams, kurie yra alergiški penicilinams, tabletės yra kontraindikuotinos.
Trečiosios kartos cefalosporinų grupės antibiotikai naudojami kvėpavimo sistemos infekcijoms, taip pat paprastoms odos ir odos infekcijoms gydyti. poodinis audinys. Spectracef tabletės puikiai gydo furunkuliozę ir folikulitą.
3 kartos cefalosporinai
Tabletes galima skirti vyresnio amžiaus žmonėms, taip pat moterims žindymo laikotarpiu. Daugelis pacientų, dėl jų fiziologinės savybės, negaliu gerti tableciu.
Vyresnio amžiaus žmonėms cefalosporinai gali būti skiriami injekcinio tirpalo pavidalu.
Trečiosios kartos cefalosporinai – ATC vaistų klasifikacija
Kitas cefalosporino antibiotikas platus veikimo spektras, kuris vaistinėse siūlomas miltelių pavidalu. Dažnai naudojamas ligoms gydyti bakterinė etiologija Cefalosporinai naudojami tabletėse. Pirmasis šios grupės vaistas buvo gautas 1964 m. (cefalotinas).
Nuo tada buvo sėkmingai susintetinta daugybė cefalosporinų. Šiuo metu cefalosporinų grupės antibiotikai skirstomi į kelias kartas. Yra 4 šių vaistų kartos.
Cefalosporinų grupės antibiotikai, vartojimas
Iš to išplaukia, kad tablečių formas atstovauja tik trys kartos.
Antroje kartoje yra Cefuroxime Axetil ir Cefaclor tabletės. Kalbant apie 3 kartos, ši grupė apima Cefixime ir Ceftibuten. Kiekviena karta turi savo ypatybes.
1 kartos cefalosporinų tabletės naikina stafilokokus, streptokokus, neisserija, coli, šigella ir salmonelė. Dažniausiai ligoniams gydyti naudojami 3 kartos vaistai. Skirtingai nuo parenterinių cefalosporinų (cefotaksimo ir ceftriaksono), tabletės yra mažiau veiksmingos.
Grupės vaistai: trečios kartos cefalosporinai
Ši priemonė geriama tablečių pavidalu. Vaistas neskiriamas vaikams iki 3 metų arba jei vaistas netoleruoja. Kaip ir dauguma kitų cefalosporinų, Cephalexin tabletės gali sukelti įvairių nepageidaujamų reakcijų.
3 kartos cefalosporinų preparatai injekcinėse ampulėse
Iš 2 kartos tablečių galima vartoti Zinnat ir jo analogus.
Farmakologinė grupė - Cefalosporinai
Iš trečiosios kartos tablečių formų pacientams dažnai skiriama Suprax arba Tsemidexor. Suprax tabletės yra šviesiai oranžinės spalvos ir braškių kvapo.
Verta paminėti, kad patobulinta šių sintetinių antibiotikų molekulinė struktūra leidžia sukelti minimalų šalutinį poveikį organizmui.
Dėl streptokokų ir pneumokokų didžiausias aktyvumas Tokį poveikį turi 3 kartos cefalosporinai (tabletėse ar kitoje dozavimo formoje).
Cefalosporino antibiotikai yra labai veiksmingi vaistai. Jie buvo aptikti praėjusio amžiaus viduryje, bet m pastaraisiais metais buvo sukurti nauji įrankiai. Buvo penkios tokių antibiotikų kartos. Labiausiai paplitę yra cefalosporinai tablečių pavidalu, kurie puikiai susidoroja su įvairiomis infekcijomis ir gali būti gerai toleruojami net mažų vaikų. Juos paprasta naudoti, gydytojai gana dažnai skiria juos gydymui užkrečiamos ligos.
Cefalosporinų atsiradimo istorija
Praėjusio amžiaus 40-aisiais italų mokslininkas Brodzu, tyrinėjęs šiltinės sukėlėjus, atrado grybelį, turintį antibakterinį poveikį. Buvo pasirodė esąs gana veiksmingas prieš gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Vėliau šie mokslininkai iš šio grybelio išskyrė medžiagą cefalosporiną, kurios pagrindu buvo sukurti antibakteriniai vaistai, sujungti į cefalosporinų grupę. Dėl atsparumo penicilinazei jie buvo pradėti vartoti tais atvejais, kai penicilinas buvo neveiksmingas. Pirmasis cefalosporino antibiotikas buvo cefaloridinas.
Šiandien jau yra penkios cefalosporinų kartos, kuriose yra daugiau nei 50 vaistų. Be to, buvo sukurti pusiau sintetiniai vaistai, kurie yra stabilesni ir pasižymi plačiu veikimo spektru.
Cefalosporinų grupės antibiotikų poveikis
Antibakterinis cefalosporinų poveikis paaiškinamas jų gebėjimu sunaikinti fermentus, kurie sudaro pagrindą ląstelės membrana bakterijos. Jie rodo savo aktyvumą tik prieš mikroorganizmus, kurie auga ir dauginasi.
Pirmosios ir antrosios kartos vaistai parodė savo veiksmingumą nuo streptokokų ir stafilokokinė infekcija, tačiau juos sunaikino gramneigiamų bakterijų gaminamos beta laktamazės. Naujausios kartos cefalosporinų grupės antibiotikai pasirodė esantys atsparesni ir yra naudojami įvairios infekcijos, tačiau pasirodė, kad jie neveiksmingi prieš streptokokus ir stafilokokus.
klasifikacija
Cefalosporinai suskirstyti į grupes pagal įvairius kriterijus: veiksmingumą, veikimo spektrą, vartojimo būdą. Tačiau dažniausiai klasifikuojama pagal kartas. Pažvelkime atidžiau į cefalosporinų vaistų sąrašą ir jų paskirtį.
1 kartos vaistai
Populiariausias vaistas yra Cefazolinas, vartojamas nuo stafilokokų, streptokokai ir gonokokai. Pažeistą vietą jis pasiekia parenteriniu būdu, o didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija pasiekiama vartojant vaistą tris kartus per dieną. Cefazolino vartojimo indikacijos yra šios: neigiamas veiksmas stafilokokai ir streptokokai ant sąnarių, minkštųjų audinių, odos, kaulų.
Būtina atkreipti dėmesį į tai, kad palyginti neseniai š vaistas buvo plačiai vartojamas gydymui didelis kiekis užkrečiamos ligos. Tačiau atsiradus modernesniems 3 ir 4 kartos vaistams, jis nebebuvo skiriamas intraabdominalinėms infekcijoms gydyti.
2 kartos vaistai
2 kartos cefalosporinų antibiotikai pasižymi padidėjusiu aktyvumu prieš gramneigiamas bakterijas. Tokie vaistai kaip Zinacef, Kimacef veikia prieš:
Cefuroksimas– vaistas, neaktyvus prieš Morganella, Pseudomonas aeruginosa, daugumą anaerobinių mikroorganizmų ir apvaizdų. Dėl parenterinio vartojimo jis prasiskverbia į daugumą audinių ir organų, todėl antibiotikas naudojamas gydymui. uždegiminės ligos smegenų dangalai.
Ceclor pakaba Jis skiriamas net vaikams ir yra malonaus skonio. Vaistas gali būti gaminamas tablečių, sauso sirupo ir kapsulių pavidalu.
2 kartos cefalosporinų vaistai skiriami šiais atvejais:
- vidurinės ausies uždegimo ir sinusito paūmėjimas;
- pooperacinių būklių gydymas;
- Lėtinis bronchitas paūmėjimo forma, bendruomenėje įgytos pneumonijos atsiradimas;
- kaulų, sąnarių, odos infekcija.
3 kartos vaistai
Iš pradžių ligoninėse buvo naudojami trečios kartos cefalosporinai sunkių infekcinių ligų gydymas. Šiuo metu tokie vaistai naudojami ir poliklinikose dėl padidėjusio patogenų atsparumo antibiotikams. 3 kartos vaistai skiriami šiais atvejais:
Cefiksimas ir Ceftibutenas, skirtos vidiniam vartojimui, vartojamos gonorėjos, šigeliozės, lėtinio bronchito paūmėjimų gydymui.
Cefatoksimas, vartojamas parenteraliai, padeda šiais atvejais:
Vaistas išsiskiria dideliu prasiskverbimu į organus ir audinius, įskaitant kraujo ir smegenų barjerą. Galima vartoti cefatoksimą gydant naujagimius, jei jiems išsivysto meningitas, ir jis derinamas su ampicilinais.
4 kartos vaistai
Šios grupės antibiotikai pasirodė visai neseniai. Tokie vaistai gaminami tik injekcijų pavidalu, nes tokiu atveju jie geriau veikia organizmą. 4 kartos cefalosporinai jie nėra gaminami tabletėmis, nes šie vaistai turi ypatingą molekulinę struktūrą, todėl veikliosios medžiagos negalintis prasiskverbti ląstelių struktūrosžarnyno gleivinė.
4-osios kartos vaistai padidino atsparumą ir yra veiksmingesni nuo patogeninių infekcijų, tokių kaip enterokokai, gramteigiami kokos, Pseudomonas aeruginosa ir enterobakterijos.
Parenteriniai antibiotikai skirti gydyti:
Vienas iš 4 kartos vaistų yra Imipenemas, tačiau turėtumėte žinoti, kad Pseudomonas aeruginosa gali greitai sukurti atsparumą šiai medžiagai. Šis antibiotikas vartojamas į raumenis ir į veną.
Kitas vaistas - Meronem, jo savybės yra panašios į imipenemą ir turi šias savybes:
- didesnis aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas;
- mažas aktyvumas prieš streptokokines infekcijas ir stafilokokus;
- neturi prieštraukulinio poveikio;
- vartojamas intraveninei srovei arba lašelinei infuzijai, tačiau turėtumėte susilaikyti nuo injekcijos į raumenis.
Azaktamo vaistas turi baktericidinį poveikį, tačiau jo vartojimas sukelia šias nepageidaujamas reakcijas:
- tromboflebito ir tiesiog flebito susidarymas;
- gelta, hepatitas;
- dispepsiniai sutrikimai;
- neurotoksinės reakcijos.
5 kartos vaistai
Penktos kartos cefalosporinai turi baktericidinis poveikis, skatinantis patogenų sienelių sunaikinimą. Tokie antibiotikai yra aktyvūs prieš mikroorganizmus, kurie sukūrė atsparumą trečios kartos cefalosporinams ir vaistams iš aminoglikozidų grupės.
Zinforo – šis vaistas vartojamas bendruomenėje įgytai pneumonijai, komplikuotoms minkštųjų audinių ir odos infekcijoms gydyti. Jo nepageidaujamos reakcijos – galvos skausmas, viduriavimas, niežulys, pykinimas. Pacientai, sergantys konvulsiniu sindromu, Zinforo turi vartoti atsargiai.
Zefter- toks vaistas Jis gaminamas miltelių pavidalu, iš kurių ruošiamas infuzinis tirpalas. Jis skiriamas priedų ir komplikuotų odos infekcijų, taip pat diabetinės pėdos infekcijų gydymui. Prieš vartojimą miltelius reikia ištirpinti gliukozės tirpale, fiziologiniame tirpale arba injekciniame vandenyje.
5-osios kartos vaistai yra aktyvūs prieš Staphylococcus aureus ir pasižymi daug platesniu farmakologiniu aktyvumu nei ankstesnės kartos cefalosporinų grupės antibiotikai.
Taigi cefalosporinai yra gana didelė grupė antibakteriniai vaistai, vartojamas suaugusiųjų ir vaikų ligoms gydyti. Šios grupės vaistai yra labai populiarūs dėl mažo toksiškumo, veiksmingumo ir patogios vartojimo formos. Yra penkios cefalosporinų kartos, kurių kiekviena skiriasi savo veikimo spektru.
