Trečiosios kartos cefalosporino antibiotikas tabletėse. Pirmosios kartos parenteraliniai cefalosporinai. Laikymo sąlygos ir terminai

1. Alternatyvūs vaistai pacientams, kurie netoleruoja penicilino (nepaisant to, kad kryžminis reaktyvumas stebimas 5-10% atvejų).

2. Naudojamos kaip profilaktinės priemonės ortopedinių operacijų ir širdies ir kraujagyslių sistemos operacijų metu.

3. Jie veiksmingiau veikia auksinį stafilokoką, palyginti su antros ir trečios kartos cefalosporinais.

4. Jie nėra pakankamai veiksmingi prieš Haemophilus influenzae infekciją, o tai riboja jų naudojimą.

Antros kartos cefalosporinai

1. Turėkite daugiau Platus pasirinkimas veiksmai, ypač slopina daugelio gramneigiamų mikroorganizmų augimą (dauguma H. ​​influenzae padermių yra jautrūs šiems antibiotikams).

2. Naudojama kaip profilaktinė priemonė pilvo ir dubens organų operacijų metu (cefoksitinas).

3. Gerai toleruojamas pacientų, vartojamas per burną (dažniausiai šie antibiotikai geriami 2 kartus per dieną).

4. Jie prastai prasiskverbia į smegenų skystį, o tai riboja jų naudojimą CNS infekcijoms.

5. Neveiksmingas nuo Pseudomonas aeruginosa sukeltų infekcijų.

Trečiosios kartos cefalosporinai

1. Jie turi platų veikimo spektrą, ypač efektyviai veikia gramneigiamas bakterijas.

2. Jie mažiau efektyviai veikia gramteigiamus mikroorganizmus, palyginti su pirmosios ir antrosios kartos cefalosporinais.

3. Galima pasiekti labai didelį šios grupės antibiotikų kiekį kraujyje ir cerebrospinalinis skystis, o bakterijų augimui slopinti reikalinga minimali koncentracija.

4. Kai kurie šios grupės antibiotikai yra veiksmingi prieš Pseudomonas aeruginosa (pavyzdžiui, ceftazidimas).

5. Galima naudoti įvairiais būdais terapinės indikacijos, turi minimalų toksiškumą (panašų į ankstesnių kartų cefalosporinų toksiškumą).

6. Kai kuriuos šios grupės vaistus reikia leisti kartą per dieną.

7. Brangiau.

Šios grupės vaistai yra labai populiarūs dėl savo veiksmingumo, mažo toksiškumo ir patogios vartojimo formos.

Bendrosios cefalosporinų savybės

Cefalosporinai turi šias savybes:

• prisidėti prie baktericidinio poveikio užtikrinimo;
• turi platų gydomąjį poveikį;
• maždaug 7–11 % jų sukelia kryžminę alergiją. Pacientams, netoleruojantiems penicilino, gresia pavojus;
• vaistai neprisideda prie poveikio enterokokams ir listerijai.

Šios grupės vaistus galima vartoti tik taip, kaip nurodyta ir prižiūrint gydytojui. Antibiotikai nėra skirti savarankiškam gydymui.

Naudojimas vaistai- cefalosporinai gali sukelti tokį nepageidaujamą šalutinį poveikį:

• alerginės reakcijos;
• dispepsiniai sutrikimai;
• flebitas;
• hematologinės reakcijos.

Vaistų klasifikacija

Cefalosporinų grupės antibiotikai paprastai skirstomi pagal kartas. Vaistų sąrašas pagal kartas ir dozavimo formas:

Pagrindiniai skirtumai tarp kartų: spektras antibakterinis poveikis ir atsparumo beta laktamazėms (bakterijų fermentams, kurių veikla nukreipta prieš beta laktaminius antibiotikus) laipsnis.

1 kartos vaistai

Šių vaistų vartojimas prisideda prie siauro spektro suteikimo antibakterinis veikimas.

Cefazolinas yra vienas iš populiariausių vaistų, padedančių kovoti su streptokokais, stafilokokais ir gonokokais. Po to parenterinis vartojimas prasiskverbia į paveiktą vietą. Stabili veikliosios medžiagos koncentracija pasiekiama, jei vaistas vartojamas tris kartus per 24 valandas.

Vaisto vartojimo indikacijos yra: streptokokų, stafilokokų poveikis minkšti audiniai, sąnariai, kaulai, oda.

Reikėtų atsižvelgti į: Cefazolinas anksčiau buvo plačiai naudojamas gydymui didelis skaičius infekcinės patologijos. Tačiau atsiradus modernesniems 3-4 kartos medikamentams, cefazolinas nebenaudojamas intraabdominalinėms infekcijoms gydyti.

2 kartos vaistai

2 kartos vaistai skiriasi padidėjęs aktyvumas prieš gramneigiamus patogenus. 2 kartos cefalosporinai, skirti parenteraliniam vartojimui cefuroksimo pagrindu (Kimacef, Zinacef), yra aktyvūs prieš:

• gramneigiami patogenai, Proteus, Klebsiella;
• streptokokų ir stafilokokų sukeltos infekcijos.

Cefuroksimas, medžiaga iš antrosios cefalosporinų grupės, neveikia prieš Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence ir daugumą anaerobinių mikroorganizmų.

Po parenterinio vartojimo jis prasiskverbia į daugumą organų ir audinių, įskaitant kraujo ir smegenų barjerą. Tai leidžia vartoti vaistą gydymo metu uždegiminės patologijos smegenų membranos.

Šios grupės lėšų naudojimo indikacijos yra šios:

• sinusito ir vidurinės ausies uždegimo paūmėjimas;
• lėtinė bronchito forma ūminėje fazėje, bendruomenėje įgytos pneumonijos išsivystymas;
• pooperacinių būklių gydymas;
• odos, sąnarių, kaulų infekcija.

Dozavimas vaikams ir suaugusiems parenkamas individualiai, atsižvelgiant į vartojimo indikacijas.

2 kartos vaistai vidaus vartojimui

Vidiniam vartojimui skirti vaistai yra:

• tabletės ir granulės Zinnat suspensijai ruošti;
• Ceklor suspensija - šį vaistą gali vartoti vaikas, suspensija yra malonaus skonio. Ceclor nerekomenduojama vartoti paūmėjus vidurinės ausies uždegimui. Vaistas taip pat yra tablečių, kapsulių ir sauso sirupo pavidalu.

Geriamieji cefalosporinai gali būti vartojamas nepriklausomai nuo valgio, veiklioji medžiaga išsiskiria per inkstus.

3 kartos vaistai

Trečiojo tipo cefalosporinai iš pradžių buvo naudojami ligoninėse sunkioms infekcinėms patologijoms gydyti. Šiandien tokie vaistai gali būti naudojami ir poliklinikose dėl padidėjusio patogenų atsparumo antibiotikams. 3 kartos vaistai turi savo taikymo ypatybes:

• Parenterinės formos naudojamos infekciniai pažeidimai sunkios, taip pat nustatant mišrias infekcijas. Sėkmingesniam gydymui cefalosporinai derinami su 2-3 kartos aminoglikozidų grupės antibiotikais;
• Vidutinio vartojimo vaistai vartojami vidutinio sunkumo ligoninės infekcijoms pašalinti.

3 kartos agentai vidiniam naudojimui (Cefixime, Ceftibuten)

3 kartos cefalosporinai, skirti vartoti per burną, turi šias vartojimo indikacijas:

• kompleksinė lėtinio bronchito paūmėjimų terapija;
• gonorėjos, šigiliozės vystymasis;
• laipsniškas gydymas, jei reikia, vidinis tablečių vartojimas po parenterinio gydymo.

Palyginti su 2 kartos vaistais, 3 kartos cefalosporinai tabletėse rodo didesnį veiksmingumą prieš gramneigiamus patogenus ir enterobakterijas.

Tuo pačiu metu cefuroksimo (2 kartos vaisto) aktyvumas gydant pneumokokines ir stafilokokines infekcijas yra didesnis nei Cefixime.

Cefatoksimo vartojimas

Parenterinių cefalosporinų (cefatoksimo) formų vartojimo indikacijos yra šios:

• ūminių ir lėtinė forma sinusitas;
• intraabdominalinių ir dubens infekcijų vystymasis;
• žarnyno infekcijos (Shigella, Salmonella) poveikis;
• sunkios būklės, kai pažeidžiama oda, minkštieji audiniai, sąnariai ir kaulai;
• bakterinio meningito nustatymas;
• sudėtingas gonorėjos gydymas;
• sepsio vystymasis.

Vaistai gerai prasiskverbia į audinius ir organus, įskaitant kraujo ir smegenų barjerą. Cefatoksimas gali būti pasirinktas vaistas gydant naujagimius. Kai naujagimiui išsivysto meningitas, cefatoksimas derinamas su ampicilinu.

Ceftriaksono vartojimo ypatybės

Ceftriaksonas savo veikimo spektru panašus į cefatoksimą. Pagrindiniai skirtumai yra šie:

• galimybė vartoti ceftriaksoną vieną kartą per parą. Gydant meningitą – 1-2 kartus kas 24 val.;
• dviguba eliminacija, todėl pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia;
• papildomos vartojimo indikacijos: kompleksinis bakterinio endokardito, Laimo ligos gydymas.

Ceftriaksono negalima vartoti naujagimiams.

4 kartos vaistai

4-osios kartos cefalosporinams būdingas padidėjęs atsparumas ir didesnis veiksmingumas prieš šiuos patogenus: gramteigiamus kokos, enterokokus, enterobakterijas, Pseudomonas aeruginosa (įskaitant padermes, atsparias ceftazidimui). Parenterinių formų vartojimo indikacijos yra gydymas:

• hospitalinė pneumonija;
• intraabdominalinės ir dubens infekcijos - galimas derinys su vaistais, kurių pagrindą sudaro metronidazolas;
• odos, minkštųjų audinių, sąnarių, kaulų infekcijos;
• sepsis;
• neutropeninė karštligė.

Vartojant Imipenemą, priklausantį ketvirtajai kartai, svarbu atsižvelgti į tai, kad Pseudomonas aeruginosa greitai išsivysto atsparumas šiai medžiagai. Prieš vartojant vaistus su tokia veikliąja medžiaga, reikia atlikti tyrimą, siekiant nustatyti patogeno jautrumą imipenemui. Vaistas vartojamas į veną ir injekcija į raumenis.

Meronemas savo savybėmis panašus į imipenemą. Naudojimo instrukcijose nurodoma, kad tarp išskirtinių savybių yra:

• didesnis aktyvumas prieš gramneigiamus patogenus;
• mažesnis aktyvumas prieš stafilokokus ir streptokokinės infekcijos;
• Vaistas neprisideda prie prieštraukulinio poveikio, todėl jį galima vartoti kompleksinis gydymas meningitas;
• Reikia vengti lašinti ir leisti į raumenis;

Naudojimas antibakterinis agentas 4 kartos cefalosporinų grupės Azactamas padeda užtikrinti mažesnį veikimo spektrą. Vaistas turi baktericidinį poveikį, įskaitant Pseudomonas aeruginosa. Azactam vartojimas gali prisidėti prie šio nepageidaujamo šalutinio poveikio atsiradimo:

• vietinės apraiškos flebito ir tromboflebito forma;
• dispepsiniai sutrikimai;
• hepatitas, gelta;
• neurotoksinės reakcijos.

Pagrindinė kliniškai reikšminga užduotis šio produkto– paveikti aerobinių gramneigiamų patogenų gyvenimo procesus. IN tokiu atveju Azaktamas yra alternatyva vaistams iš aminoglikozidų grupės.

5 kartos vaistai

Priemonės, priklausančios 5 kartai, prisideda prie baktericidinio poveikio suteikimo, sunaikindamos patogenų sienas. Aktyvus prieš mikroorganizmus, kurie demonstruoja atsparumą 3 kartos cefalosporinams ir vaistams iš aminoglikozidų grupės.

5 kartos cefalosporinai farmacijos rinkoje pateikiami kaip vaistai, kurių pagrindą sudaro šios medžiagos:

• Ceftobiprole medokarilis yra vaistas, kurio prekės pavadinimas Zinforo. Naudojamas bendruomenėje įgytai pneumonijai, taip pat komplikuotoms odos ir minkštųjų audinių infekcijoms gydyti. Dažniausiai pacientai skundėsi nepageidaujamomis reakcijomis – viduriavimu, galvos skausmu, pykinimu ir niežuliu. Nepageidaujamos reakcijos yra lengvos, apie jų atsiradimą reikia pranešti gydytojui. Ypač atsargiai reikia gydyti pacientus, kuriems yra buvę traukulių;
• Ceftobiprolis yra Zeftera prekinis pavadinimas. Galima įsigyti miltelių pavidalu infuziniam tirpalui ruošti. Vartojimo indikacijos yra komplikuotos odos ir priedų infekcijos, taip pat diabetinės pėdos infekcija be osteomielito. Prieš naudojimą milteliai ištirpinami gliukozės tirpale, injekciniame vandenyje arba druskos tirpalas. Vaisto negalima vartoti jaunesniems nei 18 metų pacientams gydyti.

5 kartos agentai yra aktyvūs prieš Staphylococcus aureus, demonstruojantis platesnį spektrą farmakologinis aktyvumas nei ankstesnių kartų cefalosporinų.

4 kartos cefalosporinai

Nepaisant santykinio šių antibiotikų saugumo, jie gamina daug šalutiniai poveikiai, tarp kurių gana dažnai pastebimos alerginės reakcijos, virškinimo sutrikimai, sumažėjęs imuninės sistemos aktyvumas. Todėl 4 kartos cefalosporinai retai skiriami moterims, turinčioms hormoninių sutrikimų, įskaitant nėščiąsias, disbakteriozę, dirgliosios žarnos sindromą, autoimunines problemas. Apibūdintų antibiotikų vartojimas gali tik pabloginti ligos eigą.

Kopijuoti informaciją leidžiama tik su tiesiogine ir indeksuota nuoroda į šaltinį

4 kartos cefalosporinų antibiotikai

4 kartos cefalosporinai

Kadangi daugumą antibakterinių vaistų galima įsigyti be gydytojo recepto, didėja nekontroliuojamas jų vartojimas. Tai reiškia, kad atsiranda mikroorganizmų atsparumas šios grupės vaistams ir standartinės terapijos neveiksmingumas. Todėl buvo sukurti 4 kartos cefalosporinai, kurie išlieka aktyvūs prieš beveik visas bakterijas, atsparias ankstesnėms antibiotikų versijoms.

1 ir 4 kartos cefalosporinai

Pagrindinis šių vaistų skirtumas nuo jų pirmtakų yra tas, kad 4 kartos cefalosporinai veikia didesnį skaičių mikroorganizmų – tiek gramteigiamų, tiek gramneigiamų. Be to, jie veiksmingi prieš 3 kartos antibiotikams visiškai atsparias kokos, bacilas ir entrobakterijas.

Dėl išvardytų savybių ir pranašumų aprašyto tipo cefalosporinai yra naudojami sudėtingoje ūminėje ir lėtinėje terapijoje. uždegiminės ligos oda, virškinimas, Urogenitalinė sistema, dubens organai, sąnariai ir kaulai.

Nepaisant santykinio šių antibiotikų saugumo, jie sukelia daug šalutinių poveikių, tarp kurių yra alerginės reakcijos, virškinimo sutrikimai ir sumažėjęs imuninės sistemos aktyvumas. Todėl 4 kartos cefalosporinai retai skiriami moterims, turinčioms hormoninių sutrikimų, įskaitant nėščiąsias, disbakteriozę, dirgliosios žarnos sindromą. autoimuninės problemos. Apibūdintų antibiotikų vartojimas gali tik pabloginti ligos eigą.

4 kartos cefalosporinų sąrašas

Iki šiol žinoma apie 10 veislių panašių vaistų, tačiau dauguma jų dar tik tyrimo stadijoje, o masinei gamybai leidžiamos tik 2 rūšys: cefpiromas ir cefepimas. Šie antibiotikai yra daugelio vaistų veikliosios medžiagos.

4 kartos cefalosporinų pavadinimai:

Pažymėtina, kad 4 kartos cefalosporinų antibiotikai gaminami ampulėse su tirpikliu, kartu su milteliais vaistiniai suspensijai ruošti. Faktas yra tai, kad vaistai veikia tik įšvirkščiami į raumenis, maksimaliai absorbuojami į kraują ir limfą. 4 kartos cefalosporinų nėra tabletėse, nes jų molekulinė struktūra neleidžia veikliosios medžiagosįlįsti į ląstelių struktūrosžarnyno ir virškinamojo trakto gleivinė, antibiotikai, patekę į skrandį, sunaikinami dėl didelio skrandžio rūgštingumo.

Svarbi aptartų cefalosporinų gamybos pažanga yra ta, kad juos galima laikyti ilgas laikas net ir atskiedus miltelius tirpikliu. Susidaręs skystis kartais patamsėja dėl sąlyčio su oru ir Ultravioletinė radiacija, bet savo gydomųjų savybių nepraranda.

Dėl išreikštų ir tvarių rezultatų svarbu laikytis gydymo teisinga schema– leisti suspensiją kas 12 valandų (į raumenis), geriausia tuo pačiu laiku. Taip pat neturėtumėte viršyti rekomenduojamos kurso trukmės, kuri paprastai yra nuo 7 iki 10 dienų. Priešingu atveju galimas organizmo apsinuodijimas antibiotikais, hepatologinis kepenų pažeidimas ir inkstų patologijos.

Pusiau sintetiniai vaistai gaunami iš natūralių cefalosporinų.

1 kartos cefalosporinai: cefaleksinas (Keflex), cefazolinas (Kefzolas).

Šie vaistai yra labai aktyvūs prieš gramteigiamą mikroflorą. Pirmos kartos cefalosporinai yra atsparūs beta laktamazėms ir turi daug pritaikymo taškų bakterijų ląstelėje.

Cefaleksinas cefazolinas veikia prieš stafilokokus, streptokokus, pneumokokus, šie antibiotikai veikia prieš daugumą meningokokų, gonokokų padermių, dujinės gangrenos sukėlėjų, difterijos ir aktinomicetų.

Šios kartos vaistai gramneigiamą mikroflorą veikia silpniau. Jie turi bakteriostatinį poveikį kai kurioms Shigella, Salmonella padermėms, coli ir kt.

Enterokokai, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides ir Proteus pirmiausia yra atsparūs pirmosios kartos cefalosporinams.

Šie vaistai vartojami viršutinės dalies infekcijoms kvėpavimo takai(faringitas, tonzilitas), pneumonija, furunkuliozė, otitas, peritonitas, endokarditas, osteomielitas, žaizdų infekcijos. sinusitas, užkrėstos nudegimo žaizdos, infekcijos šlapimo takų.

Cefaleksinas cefazolinas prastai prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą. Išgertas cefazolinas neabsorbuojamas, skirtingai nei cefaleksinas. Cefazolinas pasižymi didesniu aktyvumu ir geriau įsiskverbia į audinius nei kiti 1 kartos vaistai. Sergant ūminėmis sisteminėmis infekcijomis, švirkščiama į raumenis (arba į veną) kas 6-8 valandas. Cefaleksinas daugiausia skiriamas infekcijoms gydyti. vidutinio sunkumo kapsulių, tablečių, suspensijų pavidalu 4 kartus per dieną.

2 kartos cefalosporinai: c efuroksimas (Zinnat), cefakloras.

Šios kartos vaistai yra veiksmingi prieš tuos pačius patogenus kaip ir pirmosios kartos vaistai, tačiau silpniau veikia gramteigiamus mikroorganizmus, o gramteigiamus mikroorganizmus veikia platesniu spektru.

2 kartos cefalosporinai naudojami šlapimo takų, kvėpavimo takų infekcijoms ir gonorėjai gydyti. otitas ir tt Cefaclor skiriamas per burną kapsulių pavidalu 3 kartus per dieną. Cefuroksimas prasiskverbia per hematoencefalinį barjerą ir skiriamas sergant meningokokų ir Haemophilus influenzae sukeltam meningitui. Cefaclor skiriamas į veną kas 8-12 valandų.

3 kartos cefalosporinai: ceftazidimas (Fortum), cefoperazonas (Cefobidas), cefotaksimas (Claforan), ceftriaksonas (ceftriaksono analogai).

3 kartos cefalosporinai yra labai aktyvūs prieš daugumą gramneigiamų bakterijų. Cefoperazonas ir ceftazidimas yra naudojami ir veiksmingi prieš Pseudomonas aeruginosa.

Pagal savo poveikį streptokokams. stafilokokai, enterokokai ir kita gramteigiama mikroflora, 3 kartos cefalosporinai yra prastesni už ankstesnių kartų vaistus. Ši grupė vaistai geriau nei kiti cefalosporinai prasiskverbia į audinius, įskaitant per BBB (išskyrus cefoperazoną).

Trečiosios kartos cefalosporinai naudojami sergant meningitu, pneumonija, šlapimo takų infekcijomis, gerklės infekcijomis, vidurinės ausies uždegimu, nosies infekcijomis, sepsiu, endokarditu, kaulų ir minkštųjų audinių infekcijomis ir kt. Vaistai vartojami parenteraliai (į veną ir į raumenis). Ceftazidimas ir cefotaksimas leidžiami į raumenis 2-3 kartus per dieną, cefoperazonas ir ceftriaksoneraza per dieną.

4 kartos cefalosporinai: cefepimas (Maxipim), cefpiromas (Keyten).

Jie turi plačiausią veikimo spektrą, palyginti su ankstesnių kartų vaistais. Gramneigiama ir gramteigiama mikroflora jiems yra jautri, tačiau šie antibiotikai silpnai aktyvūs prieš anaerobus.

Antibiotikai gerai prasiskverbia į kūno organus ir audinius, prasčiau prasiskverbia į BBB ir yra labai atsparūs beta laktamazėms.

4 kartos cefalosporinai skiriami sergant kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijomis, chirurginėmis infekcijomis. sepsis.

Cefpiras švirkščiamas į veną, cefepimas – į veną arba į raumenis kas 12 valandų.

Medicinos vadovėlis / Farmakologija / Antibiotikai (2 dalis)

Cefalosporinų grupės antibiotikai

Cefalosporinai, kaip ir penicilinai, yra beta laktaminiai antibiotikai, tačiau jų cheminė struktūra pagrįsta 7-aminocefalosporo rūgštimi. Pagrindinės cefalosporinų savybės, palyginti su penicilinais, yra didesnis atsparumas beta laktamazėms. Cefalosporinai taip pat turi platesnį veikimo spektrą, įskaitant poveikį gramneigiamiems mikroorganizmams.

Pirmieji cefalosporinų grupės antibiotikai, nors ir pasižymėjo dideliu antibakteriniu aktyvumu, nebuvo visiškai atsparūs beta laktamazėms. Būdamos atsparios plazmidinėms laktamazėms, jas sunaikino gramneigiamų mikroorganizmų gaminamos chromosomų beta-laktamazės. Vėliau buvo susintetinti ketvirtos kartos cefalosporinai.

Visi cefalosporinai pasižymi dideliu chemoterapiniu aktyvumu. Pagrindinė pirmosios kartos cefalosporinų savybė yra didelis jų antistafilokokinis aktyvumas, įskaitant beta laktamazę formuojančias ir benzilpenicilinui atsparias padermes, taip pat visų tipų streptokokus (išskyrus enterokokus) ir gonokokus.

Antrosios kartos cefalosporinai taip pat pasižymi dideliu antistafilokokiniu aktyvumu, įskaitant prieš penicilinui atsparias padermes. Jie labai aktyvūs prieš Escherichia, Klebsiella, Proteus.

Trečiosios kartos cefalosporinai turi platesnį veikimo spektrą nei pirmosios ir antrosios kartos cefalosporinai ir didesnį aktyvumą prieš gramneigiamas bakterijas.

Ketvirtosios kartos cefalosporinai turi keletą skiriamieji bruožai. Kaip ir antros ir trečios kartos cefalosporinai, jie yra atsparūs gramneigiamų bakterijų plazmidėms beta laktamazėms, be to, chromosomų beta laktamazių veikimui; skirtingai nuo kitų cefalosporinų, jie pasižymi dideliu aktyvumu prieš beveik visus anaerobinės bakterijos, taip pat bakterioidai. Prieš gramteigiamus mikroorganizmus jie yra šiek tiek mažiau aktyvūs nei pirmosios kartos cefalosporinai ir neviršija trečios kartos cefalosporinų veiksmingumo. Didelis efektyvumas prieš anaerobus yra jų išskirtinė savybė.

Cefalosporinai skiriasi ir kitomis savybėmis. Taigi, pirmosios kartos cefalosporinai - cefazalinas ir cefalotinas - praktiškai nepasisavinami, kai vartojami per burną, jie skiriami tik parenteriniu būdu. Cefaleksinas geriamas per burną. Iš antrosios kartos vaistų cefuroksimas skiriamas į raumenis ir į veną. Cefoksitinas skiriamas tik parenteriniu būdu. Trečiosios kartos vaistai – cefotaksimas, ceftriaksonas, cefoperazonas ir ceftazidimas – skiriami tik parenteriniu būdu. Ketvirtosios kartos vaistai cefpironas ir cefmetazonas taip pat leidžiami į veną.

Geriamieji cefalosporinai vartojami pagal tas pačias indikacijas kaip ir parenteraliniai, tačiau dėl mažesnio antibakterinio aktyvumo jie skiriami esant vidutinio sunkumo infekcijoms.

Cefalosporinai turi baktericidinį poveikį. Jų veikimo mechanizmas yra susijęs su žala ląstelės membrana bakterijų dauginimosi stadijoje, kuri atsiranda dėl specifinio ląstelės membranos slopinimo.

Šalutinis poveikis: alerginės reakcijos ir inkstų pažeidimas; Pacientams, kuriems anksčiau buvo padidėjusio jautrumo penicilinams reakcijų, cefalosporinus rekomenduojama vartoti atsargiai.

Cefalosporinai yra kontraindikuotini, jei esate alergiškas bet kuriam šios grupės vaistui, taip pat sergate kepenų ir inkstų ligomis; Nėščios moterys šios grupės vaistus turėtų skirti atsargiai.

I kartos: cefazolinas (kefzolis), cefalotinas (keflinas), cefaloridinas (zeporinas), cefaleksinas (kefeksinas), cefradinas, cefapirinas, cefadroksilis.

II karta: cefuroksimas (ketocefas), cefakloras (Vercef), cefotaksimas (klaforonas), cefotiamas, cefotetanas.

III karta: cefotriaksonas (Longacef, Rocephin), cefonerazolas (Cefobitas), ceftazidimas (Cefadim, Myrocef, Fortum), cefotaksimas, cefiksimas, cefroksidinas, ceftizoksimas, cefrpiridoksimas.

IV karta: cefoksitinas (mefoksinas), cefmetazolas, cefpiromas.

Cefoksitinas ir cefotetanas priklauso cefomicino antibiotikams (jie turi metoksi grupę 7-ojo cefemo branduolio padėtyje, o šoninėje grandinėje – ciano grupę, kuri leidžia prasiskverbti pro gramneigiamų mikroorganizmų, atsparių beta laktamazėms, membraną).

I. Tienamicinų grupė. Imipenemas yra plataus veikimo spektro antibiotikas, veiksmingas prieš gramteigiamus ir gramneigiamus mikroorganizmus. Jis vartojamas kaip kombinuotas vaistas kartu su specifiniu inkstų dehidropeptidazės fermento inhibitoriumi – cilastatinu. Šis derinys slopina imipenemo metabolizmą inkstuose ir padidina antibiotiko koncentraciją inkstuose ir šlapimo takuose (Tiecam).

Atsparus gramneigiamų organizmų beta laktamazei. Naudojimas: pilvo ertmės, kvėpavimo takų infekcijos, septicemija, šlapimo takų infekcijos, odos, smulkių audinių, kaulų ir sąnarių infekcijos. Šalutinis poveikis yra panašus į cefalosporinų.

II. Aztreonamas (azaktamas) yra monociklinis beta laktaminis antibiotikas. Turi stiprų baktericidinį poveikį gramneigiamoms bakterijoms. Santykinai atsparus beta laktamazėms. Naudojimas: sunkios šlapimo takų infekcijos, septicemija, odos ir kvėpavimo takų infekcijos. Šalutinis poveikis: pykinimas, viduriavimas, odos uždegimai. Kontraindikuotinas alerginių reakcijų ir nėštumo atveju.

Šaltiniai: http://womanadvice.ru/cefalosporiny-4-pokoleniya, http://www.ecopharmacia.ru/publ/aptechnye_konsultacii/lekarstvennye_preparaty/antibiotiki_gruppy_cefalosporinov/, http://medichelp.ru/posts/view/5245

Komentarų dar nėra!

Teminiai straipsniai

Padėkite savo organizmui vartoti antibiotikus

Kaip išvalyti organizmą po antibiotikų vartojimo toliau.

Vaikų bėrimas antibiotikai daro

Skauda inkstus, kokius antibiotikus gerti?

Populiarūs straipsniai

Kiek laiko po antibiotikų vartojimo galite pastoti?

Antibiotikai prieš nėštumą Paprastai kiekvienos moters noras gimdyti yra esminis dalykas sveikas vaikas o būsima sveikata vaidina pagrindinį vaidmenį.

Ar galima išgydyti vidurinės ausies uždegimą be antibiotikų?

Ar galima išgydyti vidurinės ausies uždegimą be antibiotikų? Kas turi kokios patirties? Merginos, nedidelis otitas yra ūmus, vidutinio sunkumo, dvišalis.

Antibiotikų tepalų nuo pūlingų žaizdų sąrašas

Į pradžią Sveikata Pūlius ištraukiantis tepalas Pūlius ištraukiantis tepalas Įpjovimams, įbrėžimams, įbrėžimams gydyti naudojami įvairūs antiseptiniai preparatai: alkoholis, vandenilio peroksidas, jodo tirpalas.

Cefalosporinų grupės antibiotikų apžvalga su vaistų pavadinimais

Viena iš labiausiai paplitusių antibakterinių vaistų klasių yra cefalosporinai. Pagal veikimo mechanizmą jie slopina ląstelių sienelių sintezę ir turi stiprų baktericidinį poveikį. Kartu su penicilinais, karbapenemais ir monobaktamais jie sudaro beta laktaminių antibiotikų grupę.

Cefalosporinų grupės antibiotikų klasifikacija ir pavadinimai

Patogumui vaistų sąrašas pateikiamas penkių kartų grupėmis.

Pirmoji karta

• Cefazolinas (Kefzolis, Cefazolinas natrio druska, Cefamezinas, Lizolinas, Orizolinas, Natsefas, Totacefas).

Oralinis, t.y. geriamųjų formų, tablečių arba suspensijų pavidalo (toliau – trans.):

• Cefaleksinas (cefaleksinas, cefaleksinas-AKOS)
• Cefadroksilis (Biodroksilis, Durocefas)

Antra

• Cefuroksimas (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroksimo natrio druska).
• Cefoksitinas (natrio cefoksitinas, anaerocefas, mefoksinas).
• Cefotetan (Cefotetan).

• Cefaclor (Ceclor, Vertsef, Cefaclor Stada).
• Cefuroksimas-aksetilas (Zinnat).

Trečias

• Cefotaksimas.
• Ceftriaksonas (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazonas (Medocef, Cephobit).
• Ceftazidimas (Fortum, Vicef, Kefadimas, Ceftazidimas).
• Cefoperazonas / sulbaktamas (Sulperazonas, Sulperacefas, Sulzoncefas, Bakperazonas, Sulcefas).

• Cefditorenas (Spectracef).
• Cefiksimas (Suprax, Sorceph).
• Ceftibutenas (Cedex).
• Cefpodoksimas (Cefpodoksimo proksetilas).

Ketvirta

• Cefepimas (Maxipim, Maxicef).
• Cefpiras (Cefvnorm, Izodepoi, Keitenas).

Penkta. Prieš MRSA

Floros jautrumo laipsniai

Žemiau esančioje lentelėje parodytas cefalosp veiksmingumas. žinomų bakterijų atžvilgiu nuo – (mikroorganizmų atsparumas vaisto poveikiui) iki ++++ (maksimalus poveikis).

Veiksmingi tik cefoksitinas ir cefotetanas*

* Cefalosporinų grupės antibiotikai, pavadinimai (su anaerobiniu aktyvumu): Mefoxin, Anaerocef, Cefotetan + visi trečios, ketvirtos ir penktos kartos atstovai.

Atradimo istorija ir gamybos mechanizmas

1945 m. italų profesorius Giuseppe Brotzu, tyrinėdamas nuotekų gebėjimą apsivalyti, išskyrė grybelio atmainą, galinčią gaminti medžiagas, kurios slopina gramteigiamų ir gramneigiamų floros augimą ir dauginimąsi. Tolesnių tyrimų metu vaistas iš Cephalosporium acremonium kultūros buvo išbandytas pacientams, sergantiems sunkios formos vidurių šiltinės, o tai lėmė greitą teigiamą ligos dinamiką ir greitą pacientų pasveikimą.

Pirmąjį cefalosporinų grupės antibiotiką cefalotiną 1964 m. sukūrė Amerikos farmacijos kompanija Eli Lilly.

Gamybos šaltinis buvo cefalosporinas C, natūralus pelėsių grybų gamintojas ir 7-aminocefalosporano rūgšties šaltinis. IN Medicininė praktika Jie naudoja pusiau sintetinius antibiotikus, gautus acilinant 7-ACC amino grupę.

1971 metais buvo susintetintas cefazolinas, kuris visą dešimtmetį tapo pagrindiniu antibakteriniu vaistu.

Pirmasis vaistas ir antrosios kartos įkūrėjas buvo cefuroksimas, gautas 1977 m. Medicinos praktikoje dažniausiai naudojamas antibiotikas ceftriaksonas buvo sukurtas 1982 m., aktyviai naudojamas ir „nepraranda pozicijų“ iki šiol.

Nepaisant struktūros panašumo su penicilinais, kurie lemia panašų antibakterinio veikimo mechanizmą ir kryžminės alergijos buvimą, cefalosporinai turi platesnį poveikio spektrą. patogeninė flora, didelis atsparumas beta laktamazių (fermentų bakterinės kilmės, sunaikindamas antimikrobinio agento struktūrą su beta laktamo ciklu).

Šių fermentų sintezė lemia natūralų mikroorganizmų atsparumą penicilinams ir cefalosporinams.

Cefalosporinų bendrosios savybės ir farmakokinetika

Visi šios klasės vaistai yra skirtingi:

• baktericidinis poveikis patogeniniams mikroorganizmams;
• lengvas toleravimas ir palyginti mažas nepageidaujamų reakcijų skaičius, palyginti su kitomis antimikrobinėmis medžiagomis;
• kryžminių alerginių reakcijų su kitais beta laktamais buvimas;
• didelis sinergizmas su aminoglikozidais;
• minimalus žarnyno mikrofloros sutrikimas.

Cefalosporinų pranašumas taip pat apima gerą biologinį prieinamumą. Tabletėse esantys cefalosporino antibiotikai virškinamajame trakte labai gerai absorbuojami. Vaisto absorbcija padidėja vartojant valgio metu arba iškart po jo (išskyrus Cefaclor). Parenteriniai cefalosporinai yra veiksmingi tiek į veną, tiek į raumenis. Jie turi didelį pasiskirstymo audiniuose indeksą ir Vidaus organai. Didžiausios koncentracijos Vaistai gaminami plaučių, inkstų ir kepenų struktūrose.

Didelį vaisto kiekį tulžyje suteikia ceftriaksonas ir cefoperazonas. Dvigubas eliminacijos būdas (kepenys ir inkstai) leidžia juos veiksmingai naudoti pacientams, sergantiems ūminiu ar lėtiniu inkstų nepakankamumu.

Cefotaksimas, cefepimas, ceftazidimas ir ceftriaksonas gali prasiskverbti pro kraujo ir smegenų barjerą, sukurdami klinikinius reikšmingus lygius smegenų skystyje ir skiriami nuo galvos smegenų membranų uždegimo.

Patogenų atsparumas antibakteriniam gydymui

Vaistai su baktericidinis mechanizmas Veiksmai yra aktyviausi prieš organizmus augimo ir dauginimosi fazėse. Kadangi mikrobinio organizmo sienelę sudaro labai polimerinis peptidoglikanas, jie veikia jo monomerų sintezės lygiu ir sutrikdo polipeptidinių kryžminių tiltelių sintezę. Tačiau dėl patogeno biologinio specifiškumo tarp skirtingi tipai ir klasėse, galimas skirtingų, naujų struktūrų ir veikimo būdų atsiradimas.

Mikoplazmos ir pirmuonys neturi apvalkalo, o kai kurių rūšių grybai turi chitininę sienelę. Dėl šios specifinės struktūros išvardytos patogenų grupės nėra jautrios beta laktamų veikimui.

Natūralus tikrų virusų atsparumas antimikrobinės medžiagos atsiranda dėl to, kad jų veikimui nėra molekulinio taikinio (sienos, membranos).

Atsparumas chemoterapiniams vaistams

Be natūralaus atsparumo, kurį lemia specifinės rūšies morfofiziologinės savybės, galima įgyti atsparumą.

Reikšmingiausia tolerancijos susidarymo priežastis – neracionali antibiotikų terapija.

Chaotiškas, nepateisinamas savarankiškas vaistų skyrimas, dažnas vartojimo nutraukimas ir perėjimas prie kito vaisto, vieno vaisto vartojimas trumpą laiką, instrukcijose nurodytų dozių pažeidimas ir neįvertinimas, taip pat priešlaikinis antibiotikų vartojimo nutraukimas - lemia atsiradimą. mutacijų ir atsparių padermių, kurios nereaguoja, atsiradimas klasikinės schemos gydymas.

Klinikiniais tyrimais įrodyta, kad ilgas laiko tarpas tarp antibiotikų vartojimo visiškai atkuria bakterijų jautrumą jo poveikiui.

Įgytos tolerancijos prigimtis

Mutacijų pasirinkimas

• Greitas atsparumas, streptomicino tipas. Vystosi prieš makrolidus, rifampiciną, nalidikso rūgštį.
• Lėtas, penicilino tipo. Specifinis cefalosporinams, penicilinams, tetraciklinams, sulfonamidams, aminoglikozidams.

Perdavimo mechanizmas

Bakterijos gamina fermentus, kurie inaktyvuoja chemoterapinius vaistus. Mikroorganizmų beta laktamazių sintezė naikina vaisto struktūrą, sukelia atsparumą penicilinams (dažniau) ir cefalosporinams (rečiau).

Atsparumas ir mikroorganizmai

Dažniausiai atsparumas būdingas:

• stafilokokai ir enterokokai;
• coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• šigella;
• Pseudomonas.

• streptokokai ir pneumokokai;
• meningokokinė infekcija;
• salmonelių.

Taikymo ypatybės

Pirmoji karta

Šiuo metu chirurginėje praktikoje naudojamas operacinių profilaktikai ir pooperacinės komplikacijos. Naudojamas kai uždegiminiai procesai oda ir minkštieji audiniai.

Neveiksmingas esant šlapimo ir viršutinių kvėpavimo takų pažeidimams. Vartojamas streptokokiniam tonzilofaringitui gydyti. Jie turi gerą biologinį prieinamumą, tačiau nesukuria didelės, kliniškai reikšmingos koncentracijos kraujyje ir vidaus organuose.

Antra

Veiksmingas pacientams, sergantiems nestacionaria penumonija, gerai derinamas su makrolidais. Jie yra gera alternatyva inhibitoriais apsaugotiems penicilinams.

Cefuroksimas

1. Rekomenduojamas vidurinės ausies uždegimui ir ūminiam sinusitui gydyti.
2. Nevartojamas esant nervų sistemos ir smegenų dangalų pažeidimams.
3. Naudojamas priešoperacinei antibiotikų profilaktikai ir medicininei chirurginės intervencijos priedangai.
4. Skiriamas esant lengvoms uždegiminėms odos ir minkštųjų audinių ligoms.
5. Įtrauktas į kompleksinį šlapimo takų infekcijų gydymą.

Dažnai taikomas laipsniškas gydymas, kai parenteriniu būdu skiriamas cefuroksimo natrio druska, po to pereinama prie geriamojo cefuroksimo aksetilo.

Cefacloras

Neskirta sergant ūminiu vidurinės ausies uždegimu, nes mažos koncentracijos skystoje terpėje ausis. Veiksmingas kaulų ir sąnarių infekcinių ir uždegiminių procesų gydymui.

3 kartos cefalosporinų antibiotikai

Vartojama sergant bakteriniu meningitu, gonorėja, apatinių kvėpavimo takų infekcinėmis ligomis, žarnyno infekcijomis ir tulžies takų uždegimais.

Jie gerai prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą ir gali būti naudojami esant uždegiminiams ir bakteriniams nervų sistemos pažeidimams.

Ceftriaksonas ir cefoperazonas

Jie yra pasirenkami vaistai pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumas. Išsiskiria per inkstus ir kepenis. Dozę keisti ir koreguoti būtina tik esant kombinuotam inkstų ir kepenų nepakankamumui.

Cefoperazonas praktiškai neprasiskverbia per hematoencefalinį barjerą, todėl jis nenaudojamas sergant meningitu.

Cefoperazonas / sulbaktamas

Tai vienintelis nuo inhibitorių apsaugotas cefalosporinas.

Jį sudaro cefoperazono ir beta laktamazės inhibitoriaus sulbaktamo derinys.

Veiksmingas anaerobiniuose procesuose, gali būti skiriamas kaip vienkomponentis dubens ir pilvo ertmės uždegiminių ligų gydymas. Taip pat aktyviai naudojamas ligoninių infekcijoms gydyti sunkus, nepriklausomai nuo lokalizacijos.

Cefalosporino antibiotikai gerai veikia kartu su metronidazolu gydant pilvo ir dubens infekcijas. Jie yra pasirenkami vaistai nuo sunkių, komplikuotų infekcijų. šlapimo takų. Naudojamas sepsiui, infekciniams kaulinio audinio, odos ir poodinių riebalų pažeidimams gydyti.

Skirta nuo neutropeninės karštinės.

Penktos kartos vaistai

Apimkite visą 4-osios veiklos spektrą ir veikia penicilinui atsparią florą bei MRSA.

• iki 18 metų;
• pacientams, kuriems yra buvę traukulių, epilepsija ir inkstų nepakankamumas.

Ceftobiprolis (Zeftera) yra daugiausia veiksmingomis priemonėmis diabetinėms pėdų infekcijoms gydyti.

Pagrindinių grupės atstovų dozės ir vartojimo dažnumas

Parenterinis vartojimas

Naudojamas IV ir IM administravimas.

Profilaktiniais tikslais likus valandai iki operacijos pradžios skiriama 1-2 g.

Meningitui gydyti iki 16 g šešiomis injekcijomis.

Sergant gonorėja, vieną kartą į raumenis skiriama 0,5 g.

Meningitsa 2 r.

Ne daugiau kaip 4,0 g per dieną.

Meningitas – 2 g, kas dvylika valandų.

Gonorėja - 0,25 g vieną kartą.

Sergant meningitu, 0,2 g per dvi dozes.

Kokie antibiotikai yra klasifikuojami kaip cefalosporinai, skirti vartoti per burną?

Gydant vidurinės ausies uždegimą, dozė padidinama 40 kartų per dvi dozes.

Nepageidaujamas poveikis ir vaistų deriniai

1. Antacidinių vaistų skyrimas žymiai sumažina antibiotikų terapijos efektyvumą.
2. Cefalosporinų nerekomenduojama derinti su antikoaguliantais ir antitrombocitais, trombolitikais – tai padidina kraujavimo iš žarnyno riziką.
3. Negalima derinti su kilpiniais diuretikais dėl nefrotoksinio poveikio rizikos.
4. Cefoperazonas turi didelė rizikaį disulfiramą panašus poveikis vartojant alkoholį. Visiškai nutraukus vaisto vartojimą, trunka iki kelių dienų. Gali sukelti hipoprotrombinemiją.

Paprastai pacientai juos gerai toleruoja, tačiau reikia atsižvelgti į didelį kryžminių alerginių reakcijų su penicilinais dažnį.

Dažniausiai pasireiškia dispepsiniai sutrikimai, o pseudomembraninis kolitas – retas.

Galima: žarnyno disbiozė, burnos ertmės ir makšties kandidozė, laikinas kepenų transaminazių padidėjimas, hematologinės reakcijos (hipoprotrombinemija, eozinofilija, leukemija ir neutropenija).

Vartojant Zeftera, gali išsivystyti flebitas, skonio iškrypimas ir alerginės reakcijos: Kvinkės edema, anafilaksinis šokas, bronchų spazminės reakcijos, seruminės ligos išsivystymas, daugiaformės eritemos atsiradimas.

Rečiau gali pasireikšti hemolizinė anemija.

Ceftriaksonas neskiriamas naujagimiams dėl didelės kernicterus išsivystymo rizikos (dėl bilirubino išstūmimo nuo prisijungimo prie kraujo plazmos albumino) ir neskiriamas pacientams, sergantiems tulžies takų infekcijomis.

Įvairios amžiaus grupės

1-4 kartos cefalosporinai vartojami moterų gydymui nėštumo metu, be apribojimų ir teratogeninio poveikio rizikos.

Penkta – nustatyta tais atvejais, kai teigiamas poveikis motinai yra didesnė nei galima rizika negimusiam vaikui. Nedaug prasiskverbia į Motinos pienas, tačiau vartojant žindymo laikotarpiu, vaikui gali išsivystyti burnos ir žarnyno gleivinės disbiozė. Taip pat nerekomenduojama naudoti penktos kartos Cefixime, Ceftibuten.

Senyviems pacientams dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į inkstų funkcijos tyrimų ir biocheminių kraujo tyrimų rezultatus. Taip yra dėl su amžiumi susijusio cefalosporinų išsiskyrimo sulėtėjimo.

Esant kepenų funkcijos patologijai, būtina mažinti vartojamą dozę ir stebėti kepenų tyrimus (ALAT, ASAT, timolio testą, bendro, tiesioginio ir netiesioginio bilirubino kiekį).

Straipsnį parengė infekcinių ligų gydytojas

Patikėkite savo sveikatą profesionalams! Susitarkite su geriausia gydytoja savo mieste dabar!

Geras gydytojas yra generalistas, kuris, remdamasis jūsų simptomais, nustatys teisingą diagnozę ir paskirs veiksmingą gydymą. Mūsų portale galite pasirinkti gydytoją geriausios klinikos Maskvoje, Sankt Peterburge, Kazanėje ir kituose Rusijos miestuose ir gauti iki 65% nuolaidą įvažiavimui.

* Paspaudę mygtuką pateksite į specialų svetainės puslapį su paieškos forma ir susitikimu su jus dominančio profilio specialistu.

* Galimi miestai: Maskva ir regionas, Sankt Peterburgas, Jekaterinburgas, Novosibirskas, Kazanė, Samara, Permė, Nižnij Novgorodas, Ufa, Krasnodaras, Rostovas prie Dono, Čeliabinskas, Voronežas, Iževskas

tau taip pat gali patikti

tau taip pat gali patikti

Visas tetraciklino grupės antibiotikų sąrašas ir klasifikacija

Apie natūralius antibiotikus ir jų naudojimą gydant ligas

Beta laktaminiai antibiotikai – sąrašas, klasifikacija

Pridėti komentarą Atšaukti atsakymą

Populiarūs straipsniai

Nereceptinių antibiotikų sąrašas + priežastys uždrausti jų laisvą apyvartą

Praėjusio amžiaus ketvirtajame dešimtmetyje žmonija gavo galingų ginklų nuo daugelio mirtinų infekcijų. Antibiotikai buvo parduodami be recepto ir leidžiami

Cefalosporinai yra klasifikuojami kaip beta laktaminiai vaistai. Jie yra viena didžiausių antibakterinių vaistų klasių.

Bendra informacija

4 kartos cefalosporinai laikomi palyginti naujais. Šioje grupėje nėra žodinių formų. Likusius tris atstovauja geriamieji ir parenteriniai vaistai. Cefalosporinai pasižymi dideliu efektyvumu ir santykinai mažu toksiškumu. Dėl šios priežasties jie užima vieną iš pirmaujančių pozicijų pagal naudojimo dažnumą klinikinė praktika visų antibakterinių medžiagų.

Kiekvienos kartos cefalosporinų vartojimo indikacijos priklauso nuo jų farmakokinetinių savybių ir antibakterinio aktyvumo. Vaistai savo struktūra yra panašūs į penicilinus. Tai iš anksto nulemia vieną antimikrobinio veikimo mechanizmą, taip pat kai kuriems pacientams.

Veiklos spektras

Cefalosporinai turi baktericidinį poveikį. Jis susijęs su bakterijų ląstelių sienelių formavimosi sutrikimu. Serijoje nuo pirmosios iki trečiosios kartos pastebima tendencija žymiai išplėsti veikimo spektrą ir padidinti antimikrobinį aktyvumą gramneigiamiems mikrobams, šiek tiek sumažėjus poveikiui gramteigiamiems mikroorganizmams. Visiems produktams būdinga savybė – tai reikšmingo poveikio enterokokams ir kai kuriems kitiems mikrobams nebuvimas.

Daugelis pacientų domisi, kodėl 4 kartos cefalosporinų nėra tabletėse? Faktas yra tas, kad šie vaistai turi ypatingą molekulinę struktūrą. Tai neleidžia aktyviems komponentams prasiskverbti į žarnyno gleivinės ląstelių struktūras. Todėl 4 kartos cefalosporinų tabletėmis nėra. Visi šios grupės vaistai yra skirti parenteriniam vartojimui. 4 kartos cefalosporinai gaminami ampulėse su tirpikliu.

4 kartos cefalosporinai

Šios grupės vaistus skiria tik specialistai. Tai palyginti nauja vaistų kategorija. 3 ir 4 kartos cefalosporinai turi panašus spektras poveikį. Skirtumas yra mažesnis šalutinis poveikis antroje grupėje. Pavyzdžiui, vaistas "Cefepimas" daugeliu parametrų yra artimas trečiosios kartos vaistams. Tačiau dėl kai kurių cheminės struktūros ypatybių jis turi galimybę prasiskverbti pro išorinę gramneigiamų mikroorganizmų sienelę. Tuo pačiu metu cefepimas yra gana atsparus C klasės beta laktamazių (chromosomų) hidrolizei. Todėl, be savybių, būdingų 3 kartos cefalosporinams (ceftriaksonas, cefotaksimas), vaistas pasižymi tokiomis savybėmis kaip:

• įtaka mikrobams, kurie yra C klasės beta laktamazių (chromosomų) hipergamininkai;
• didelis aktyvumas, palyginti su nefermentuojančiais mikroorganizmais;
• didesnis atsparumas išplėstinio spektro beta laktamazių hidrolizei (šios savybės reikšmė nėra iki galo aiški).

Vaistai, apsaugoti nuo inhibitorių

Šiai grupei priklauso vienas vaistas Cefoperazonas/Sulbactamas. Palyginti su vienu vaistu, kombinuotas vaistas turi platesnį veikimo spektrą. Jis veikia anaerobinius mikroorganizmus, daugumą enterobakterijų padermių, galinčių gaminti beta laktamazes.

Farmakokinetika

Parenteraliniai 3 ir 4 kartos cefalosporinai labai gerai pasisavinami suleisti į raumenis. Geriamiesiems vaistams būdinga didelė absorbcija virškinimo trakte. Biologinis prieinamumas priklausys nuo konkretaus vaisto. Jis svyruoja nuo 40-50% (pavyzdžiui, vaistui Cefixime) iki 95% (vaistams Cefaclor, Cefadroxil, Cefaleksinas). Kai kurių geriamųjų vaistų absorbciją gali sulėtinti valgymas. Tačiau toks vaistas kaip cefuroksimas ascetilas absorbcijos metu hidrolizuojamas. Maistas skatina greitesnį aktyvaus komponento išsiskyrimą.

4 kartos cefalosporinai gerai pasiskirsto daugelyje audinių ir organų (išskyrus prostatą), taip pat sekretuose. Didelės koncentracijos vaistai randami pilvaplėvės ir sinovijos, perikardo ir pleuros skysčiuose, kauluose ir odoje, minkštuosiuose audiniuose, kepenyse, raumenyse, inkstuose ir plaučiuose. Gebėjimas praeiti BBB ir formuoti terapines koncentracijas smegenų skystyje yra ryškesnis trečiosios kartos vaistams, tokiems kaip ceftazidimas, ceftriaksonas ir cefotaksimas, o ketvirtosios - cefepimas.

Metabolizmas ir išskyrimas

Dažniausiai cefalosporinai nesuyra. Išimtis yra vaistas Cefotaxime. Jis biotransformuojamas ir vėliau susidaro aktyvus produktas. 4 kartos cefalosporinai, kaip ir kiti atstovai, pirmiausia išsiskiria per inkstus. Kai išsiskiria su šlapimu, randama gana didelė koncentracija.

Vaistai "Cefoperazonas" ir "Ceftriaksonas" skiriasi dvejopai - kepenys ir inkstai. Daugumos cefalosporinų pusinės eliminacijos laikas yra nuo vienos iki dviejų valandų. Ceftibutenui, cefiksimui (3-4 val.) ir ceftriaksonui (iki 8,5 val.) reikia ilgiau. Tai leidžia juos skirti vieną kartą per dieną. Atsižvelgiant į inkstų nepakankamumą, reikia koreguoti vaistų dozę.

Šalutiniai poveikiai

Antibiotikai – 4 kartos cefalosporinai – sukelia daugybę neigiamų pasekmių, ypač:

• Alergijos. Pacientams gali pasireikšti daugiaformė eritema, bėrimas, dilgėlinė ir eozinofilija. Šios kategorijos šalutinis poveikis taip pat yra anafilaksinis šokas ir karščiavimas, Quincke edema ir bronchų spazmas.
• Hematologinės reakcijos. Tarp jų verta išskirti teigiamą leukopeniją, eozinofiliją (retai), hemolizinę anemiją, neutropeniją.
• Nervų sutrikimai. Vartojant didesnes dozes pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, atsiranda traukulių.
• Iš kepenų: padidėjęs transaminazių aktyvumas.
• Virškinimo sutrikimai. Tarp neigiamų pasekmių gana dažnai pastebimas viduriavimas, vėmimas ir pykinimas, pilvo skausmas. Jei atsiranda laisvos išmatos su kraujo gabalėliais, vaisto vartojimas nutraukiamas.
• Vietinės reakcijos. Tai apima infiltraciją ir skausmą injekcijos į raumenis vietoje bei flebitą injekcijos į veną metu.
• Kitos pasekmės išreiškiamos makšties ir burnos kandidozės forma.

Indikacijos ir kontraindikacijos

4-osios kartos cefalosporinai skiriami esant sunkioms, dažniausiai žemo laipsnio infekcijoms, kurias sukelia daugeliui vaistų atspari mikroflora. Tai yra plaučių abscesas, plaučių uždegimas, sepsis, sąnarių ir kaulų pažeidimai. 4 kartos cefalosporinai skirti esant komplikuotoms šlapimo takų infekcijoms, esant neutropenijai ir kitoms imunodeficito sąlygoms. Vaistai neskiriami esant individualiam netoleravimui.

Atsargumo priemonės

Naudojant, pastebima kryžminio tipo alergija. Pacientai, netoleruojantys penicilino, turi panašią reakciją į pirmosios kartos cefalosporinus. Kryžminė alergija vartojant antrą ar trečią kategoriją pastebima rečiau (1-3 proc. atvejų). Jei yra reakcijų istorijoje tiesioginis tipas(pavyzdžiui, ar dilgėlinė), pirmosios kartos vaistai skiriami atsargiai. Šių kategorijų (ypač ketvirtos) vaistai yra saugesni.

Žindymo laikotarpis ir nėštumas

Cefalosporinai skiriami prenataliniu laikotarpiu be jokių specialių apribojimų. Tačiau tinkamų kontroliuojamų vaistų saugumo tyrimų neatlikta. Esant mažoms koncentracijoms, cefalosporinai gali patekti į pieną. Vartojant vaistą žindymo laikotarpiu, pasikeičia žarnyno mikroflora, kandidozė, odos bėrimas, vaikų jautrinimas.

Pediatrija ir geriatrija

Vartojant naujagimiams, pusinės eliminacijos laikas greičiausiai pailgės dėl lėto išsiskyrimo per inkstus. Senyviems pacientams pakinta inkstų funkcija, todėl vaistų pasišalinimas gali būti lėtesnis. Dėl to gali prireikti koreguoti dozę ir vartojimo režimą.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Kadangi dauguma cefalosporinų išsiskiria per inkstų sistemą daugiausia aktyvia forma, dozavimo režimas turi būti pritaikytas atsižvelgiant į organizmo savybes. Vartojant didelėmis dozėmis, ypač kartu su kilpiniais diuretikais ar aminoglikozidais, gali pasireikšti nefrotoksinis poveikis.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Kai kurie vaistai išsiskiria su tulžimi, todėl pacientams, sergantiems sunkiomis kepenų patologijomis, dozę reikia sumažinti. Vartojant cefoperazoną, tokie pacientai turi didelį polinkį į kraujavimą ir hipoprotrombinemiją. Vitaminas K rekomenduojamas profilaktikos tikslais.

Cefalosporinai yra beta laktaminių antibiotikų grupė, pasižyminti dideliu antibakteriniu aktyvumu.

Cefalosporinų grupės istorinė raida

1948 m. pradžioje italų mokslininkas Giuseppe Brodzu atrado medžiagą, išskirtą iš pelėsinio Cephalosporium Acremonium kultūrų, turinčią antibakterinį poveikį prieš vidurių šiltinės sukėlėjus. Jis buvo veiksmingas prieš gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Vėliau mokslininkas iš šio grybelio išskyrė medžiagą, vadinamą cefalosporinu C, kuri pažymėjo cefalosporinų grupės antibiotikų kūrimo pradžią. Cefalosporinų grupės antibakteriniai vaistai pradėti sėkmingai vartoti tais atvejais, kai penicilinų grupės antibiotikai buvo neveiksmingi. Cefalosporinai, įtraukti į klinikinę praktiką 60-aisiais. praėjusiame amžiuje buvo viena iš plačiausių antibiotikų klasių. Pirmasis šios grupės antibiotikas buvo cefalotinas.

Bendrosios cefalosporinų grupės antibiotikų charakteristikos

Sujungimas didelis efektyvumas mažo toksiškumo, jie plačiai naudojami klinikinėje praktikoje. Yra įvairių cefalosporinų sisteminimo principų, tačiau šiuo metu labiausiai priimtas ir patogiausias praktiniu požiūriu yra cefalosporinų klasifikavimas pagal kartas, o pirmuosius tris atstovauja geriamieji ir parenteriniai vaistai. Serijoje nuo pirmosios iki trečiosios kartos cefalosporinams būdinga tendencija išplėsti veikimo spektrą ir padidinti antimikrobinio aktyvumo lygį prieš gramneigiamas bakterijas, šiek tiek sumažinant aktyvumą prieš stafilokokus.

Ketvirtosios ir penktosios kartos cefalosporinai pasižymi dideliu aktyvumu prieš gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Esminis naujausios kartos vaistų bruožas, išskiriantis juos iš kitų cefalosporinų ir apskritai visų beta laktaminių antibiotikų, yra jų aktyvumas prieš Staphylococcus aureus „modifikacijas“.

Bendrosios cefalosporinų savybės

• Stiprus baktericidinis poveikis.
• Platus veikimo spektras (išskyrus pirmosios kartos cefalosporinus), įskaitant daug kliniškai reikšmingų gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų.
• S.aureus atsparumas beta laktamazei.
• Jautrumas plataus spektro beta laktamazėms.
• Trūksta aktyvumo prieš Staphylococcus aureus „modifikaciją“ (išskyrus penktos kartos cefalosporinus), enterokokus ir listerijas.
• Abipusis stiprinimas aminoglikozidais.
• Mažas toksiškumas.
• Platus terapinis diapazonas.
• Kryžminė alergija penicilinams 5-10% pacientų.

Nepageidaujamas cefalosporinų šalutinis poveikis

Paprastai cefalosporinai yra gerai toleruojami ir dažniausiai nesukelia rimto šalutinio poveikio. Naudojant juos, galimi šie nepageidaujami poveikiai:

• Alerginės reakcijos – dilgėlinė, į tymus panašus bėrimas, karščiavimas, eozinofilija, seruminė liga, anafilaksinis šokas. Pacientams, alergiškiems penicilinams, alerginių reakcijų į cefalosporinus (ypač pirmosios kartos) rizika padidėja 4 kartus. Dėl to 5-10% atvejų gali būti kryžminė alergija. Todėl, jei anamnezėje yra lėto tipo alerginių reakcijų (dilgėlinė, anafilaksinis šokas ir kt.) indikacijų penicilinams, pirmosios kartos cefalosporinai yra kontraindikuotini.
• Hematologinės reakcijos - teigiamas testas Kumbsas, retais atvejais - leukopenija, eozinofilija. Vartojant cefoperazoną, gali išsivystyti hipoprotrombinemija.
• Padidėjęs transaminazių aktyvumas.
• Virškinimo traktas - pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas.

Cefalosporinų grupės antibiotikų klasifikacija ir pavadinimai
Penkios cefalosporinų kartos
Pirmoji karta
Parenterinis:

• Cefazolinas (Kefzolis, Cefazolino natrio druska, Cefamezinas, Lizolinas, Orizolinas, Natsefas, Totacefas).

Žodžiu:

• Cefaleksinas (Cephalexin, Cephalexin-AKOS).

Antroji karta
Parenterinis:

• Cefuroksimas (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroksimo natrio druska).

Žodžiu:

• Cefuroksimo aksetilas (Zinnat).
• Cefaclor (Ceclor, Vertsef, Cefaclor Stada).

Trečioji karta
Parenterinis:

• Cefotaksimas.
• Ceftriaksonas (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendatsin).
• Ceftazidimas.
• Cefoperazonas (Medocef, Cephobit).
• Cefoperazono sulbaktamas (Sulperazonas, Sulperacefas, Sulzoncefas, Bakperazonas, Sulcefas).

Žodžiu:

• Cefiksimas (Suprax, Sorceph).
• Ceftibutenas (Cedex).
• Cefditorenas (Spectracef).

Ketvirta karta
Parenterinis:

• Cefepimas (Maxipim, Maxicef).
• Cefpiras (Cefvnorm, Izodepoi, Keitenas).

Penkta karta
Parenterinis:

• Ceftarolinas (Zinforo).
• Ceftobiprolis (Zeftera).

Pirmosios kartos cefalosporinų charakteristikos

Pirmosios kartos cefalosporinai turi siaurą antimikrobinio aktyvumo spektrą. Didžiausią klinikinę reikšmę turi jų poveikis gramteigiamiems kokams, išskyrus MRSA ir enterokokus. Tuo pačiu metu juos gali sunaikinti daugelio gramneigiamų bakterijų beta laktamazės, todėl atitinkamus mikroorganizmus veikia daug silpniau nei antros ir ypač trečios ir ketvirtos kartos cefalosporinai. Pagrindinis pirmosios kartos parenteralinių cefalosporinų atstovas yra cefazolinas, o pagrindinis geriamųjų cefalosporinų atstovas yra cefaleksinas.
Antrosios kartos cefalosporinų charakteristikos

Pagrindinis kliniškai reikšmingas skirtumas tarp antrosios kartos cefalosporinų ir pirmosios kartos vaistų yra didesnis jų aktyvumas prieš gramneigiamą florą. Pagrindinis parenterinis vaistasšios kartos yra cefuroksimas. Geriamieji yra cefuroksimo aksetilas ir cefakloras.
Trečiosios kartos cefalosporinų charakteristikos

Dėl didesnio atsparumo beta laktamazėms trečios kartos cefalosporinai turi didesnį aktyvumą prieš gramneigiamas Enterobacteriaceae šeimos bakterijas nei pirmosios ir antrosios kartos vaistai, įskaitant daugelį hospitalinių daugeliui vaistų atsparių padermių. Kai kurie trečios kartos cefalosporinai (ceftazidimas, cefoperazonas) veikia prieš P. aeruginosa. Prieš stafilokokus jų aktyvumas yra šiek tiek mažesnis nei pirmosios kartos cefalosporinų.
Trečiosios kartos cefalosporinai neveikia Staphylococcus aureus, Enterococcus ir Listeria "modifikacijų", turi mažą antianaerobinį aktyvumą ir yra sunaikinami bela-laktaminiais vaistais.
Trečiosios kartos parenteraliniai cefalosporinai plačiai naudojami gydant tiek bendruomenėje įgytas, tiek hospitalines infekcijas, kurias sukelia jautri mikroflora.
Sunkioms ir mišrioms infekcijoms gydyti vartojami trečios kartos parenteriniai cefalosporinai kartu su amikacinu, metronidazolu ir vankomicinu. Gydant bendruomenėje įgytą pneumoniją, jie dažnai vartojami kartu su makrolidais arba kvėpavimo takų fluorokvinolonais. Geriamieji trečios kartos cefalosporinai vartojami sergant vidutinio sunkumo bendruomenėje įgytomis infekcijomis, taip pat kaip antrasis pakopos terapijos etapas po parenterinių vaistų skyrimo.
Ketvirtosios kartos cefalosporinų charakteristikos

Ketvirtosios kartos cefalosporinai apima cefepimą ir cefpiromą, kurie daugeliu savybių yra panašūs. Ketvirtosios kartos cefalosporinams būdingas didesnis nei visų kitų cefalosporinų atsparumas AspC klasės chromosomų ir plazmidinių beta laktamazių, kurios yra įprastos hospitalinių padermių, prasiskverbti pro išorinę gramneigiamų bakterijų membraną, veikimui.
Palyginti su trečios kartos cefalosporinais, jie yra aktyvesni prieš gramteigiamus kokos (bet neveikia MRSA ir enterokokų), gramneigiamas Enterobacteriaceae šeimos bakterijas ir P. aeruginosa.
Penktos kartos cefalosporinų charakteristikos

Penktos kartos cefalosporinai apima du antibiotikus – ceftaroliną ir ceftobiprolį. Tarp cefalosporinų jiems būdingas plačiausias antibakterinio aktyvumo spektras. Jų Pagrindinis bruožas Palyginti su ankstesnių kartų cefalosporinais ir apskritai visais beta laktaminiais antibiotikais, aktyvumas prieš Staphylococcus aureus „modifikacijas“ yra akivaizdus. Tuo pačiu metu jų aktyvumas yra panašus į trečios ir ketvirtos kartos cefalosporinus prieš kitas kliniškai reikšmingas gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas: Streptococcus spp., S. pneumoniae, Enterobacteriaceae (įskaitant daugeliui vaistų atsparias padermes), H. influenzae (įskaitant padermės, gaminančios beta laktamazes. Remiantis šiuo metu baigtų kontroliuojamų klinikinių penktosios kartos cefalosporinų tyrimų rezultatais, oficialios jų vartojimo indikacijos apsiriboja bendruomenėje įgyta pneumonija (ceftarolinu) ir odos bei minkštųjų audinių infekcijomis (abu vaistais). vyresni nei 18 metų amžiaus.