Įtraukta į preparatus
Įtraukta į sąrašą (2014 m. gruodžio 30 d. Rusijos Federacijos Vyriausybės įsakymas Nr. 2782-r):VED
ONLS
Minimalus vaistinės asortimentas
ATX:J.01.E.E.01 Ko-trimoksazolas [sulfametoksazolas kartu su trimetoprimu]
Farmakodinamika:Kombinuotas antibakterinis vaistas.
Sulfametoksazolas
Savo struktūra panaši į para-aminobenzenkarboksirūgštį, kuri dalyvauja folio rūgšties sintezėje, be kurios sustoja mikroorganizmų augimas. Konkurencingai slopina dihidropteroato sintetazę ir taip pat neleidžia į dihidrofolio rūgštį įtraukti para-aminobenzenkarboksirūgštį. Sutrikusi dihidrofolio rūgšties sintezė sumažina tetrahidrofolio rūgšties susidarymą iš jos, kuri yra būtina purino ir pirimidino bazių sintezei. Dėl to slopinama nukleorūgščių sintezė, o tai lemia mikroorganizmų augimo ir dauginimosi slopinimą.
Jis nepažeidžia makroorganizmo ląstelių struktūros, nes jose naudojama jau paruošta dihidrofolio rūgštis.
Trimetoprimas
Slopina dihidrofolato reduktazę, kuri dalyvauja tetrahidrofolio rūgšties sintezėje mikrobų ląstelėse.
Ko-trimoksazolas
Veiksmingas prieš daugelį patogenų, atsparių vienam iš jo komponentų.
Aktyvus prieš daugelį gramteigiamų ( Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes) ir gramneigiamas ( Enterobacteriaceae – Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; kai kurios padermės Bordetella pertussis, Brucella spp., H. influenzae, Legionella pneumophila, Salmonella spp., Enterobacter spp., kai kurios padermės Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) mikroorganizmai, taip pat Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, įskaitant atsparius sulfonamidams.
Farmakokinetika:Išgėrus, iki 90% absorbuojama virškinimo trakte. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiamas po 1,4 valandos ir išlieka 7 valandas. Su plazmos baltymais jungiasi 66 % sulfametoksazolo ir 45 % trimetoprimo.
Metabolizmas kepenyse iki neaktyvių metabolitų.
Sulfametoksazolo pusinės eliminacijos laikas yra 9-11 valandų, trimetoprimo - 10-12 valandų. Metabolitų pašalinimas per inkstus per 72 valandas.
Indikacijos:Vartojamas infekcijoms gydyti Urogenitaliniai organai: pielonefritas, pyelitas, cistitas, uretritas, epididimitas, prostatitas, gonorėja, venereum granuloma, limfogranuloma, kirkšnies granuloma; infekcijos kvėpavimo takai: ūminis ir lėtinis bronchitas, bronchektazė, lobarinė pneumonija, Pneumocystis pneumonija; ENT organų infekcijos: vidurinės ausies uždegimas, laringitas, sinusitas, skarlatina, tonzilitas; infekcijos virškinimo trakto: vidurių šiltinė, paratifas, cholera, salmonelių nešiojimas, dizenterija, cholera, gastroenteritas, šigeliozė; osteomielitas, toksoplazmozė, maliarija, odos ir minkštųjų audinių infekcijos: piodermija, spuogai, furunkuliozė, žaizdų infekcijos.
I.A00-A09.A00 Cholera
I.A00-A09.A01.0 Vidurių šiltinė
I.A00-A09.A01.4 Paratifoidas, nepatikslintas
I.A00-A09.A09 Įtariamas infekcinės kilmės viduriavimas ir gastroenteritas
I.A50-A64.A54 Gonokokinė infekcija
X.J00-J06.J06 Dauginės ir nepatikslintos lokalizacijos ūminės viršutinių kvėpavimo takų infekcijos
XIV.N10-N16.N15 Kitos tubulointersticinės inkstų ligos
XIV.N30-N39.N39.0 Šlapimo takų infekcija be nustatytos lokalizacijos
XIV.N40-N51.N41 Uždegiminės prostatos ligos
XIV.N70-N77.N74.3* Moterų gonokokinės uždegiminės ligos dubens organai(A54.2+)
XIX.T79.T79.3 Potrauminė žaizdos infekcija, neklasifikuojama kitur
Kontraindikacijos:Anemija, leukemija, kepenų ir inkstų nepakankamumas, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, porfirija, individualus netoleravimas, naujagimių laikotarpis.
Atsargiai:Folio rūgšties trūkumas, bronchinė astma, skydliaukės ligos, padidėjęs jautrumas.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Naudojimo ir dozavimo instrukcijos:Vartoti vaikams
5-12 metų: per burną 400/160 mg sulfametoksazolo ir trimetoprimo 2 kartus per dieną.
Į veną lašinamas:
nuo 6 savaičių iki 5 mėnesių - 120 mg kartų
per dieną ;nuo 6 mėnesių iki 5 metų - 240 mg kartų
per dieną ;6-12 metų - 480 mg 2 kartus
per dieną .Suaugusieji
Gerti po valgio 800/160 mg 2 kartus
per dieną .Į veną lašinamas: 800/160 mg 2 kartus
per parą, sunkiais atvejais - 1200 mg sulfametoksazolo/240 mg trimetoprimo 2-3 kartus per dieną 3 dienas.Didžiausia paros dozė: 1200 mg sulfametoksazolo/240 mg trimetoprimo.
Didžiausia vienkartinė dozė: 800/160 mg.
Šalutiniai poveikiai:Centrinė ir periferinė nervų sistema : galvos skausmas, galvos svaigimas, aseptinis meningitas, apatija, depresija, periferinis neuritas, tremoras.
Kvėpavimo sistema : plaučių infiltratai, bronchų spazmas.
Hematopoetinė sistema : megaloblastinė anemija, agranulocitozė, pancitemija.
Virškinimo sistema : apetito praradimas, pykinimas, vėmimas, gastritas, viduriavimas, stomatitas, glositas, hepatonekrozė, pseudomembraninis enterokolitas.
Skeleto ir raumenų sistema : mialgija, artralgija.
Dermatologinės reakcijos : jautrumas šviesai, eksudacinė eritema (įskaitant Stevens-Johnson sindromą), toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas), eksfoliacinis dermatitas.
Jutimo organai: skleros hiperemija.
Šlapimo organų sistema : poliurija, kristalurija, intersticinis nefritas, toksinė nefropatija su oligurija ir anurija.
Alerginės reakcijos.
Perdozavimas:Galvos skausmas, mieguistumas, depresija, alpimas, sumišimas, neryškus matymas, karščiavimas, hematurija, kristalurija; su ilgalaikiu perdozavimu - trombocitopenija, leukopenija, megaloblastinė anemija, gelta.
Gydymas: į raumenis: 5-15 mg kalcio folinato per dieną (pašalina trimetoprimo poveikį Kaulų čiulpai), jei reikia, hemodializė.
Sąveika:Padidina aktyvumą netiesioginiai antikoaguliantai, metotreksato ir hipoglikeminių medžiagų poveikis.
Sumažina geriamosios kontracepcijos veiksmingumą, sumažindama hormoninių vaistų enterohepatinę cirkuliaciją.
Tiazidiniai diuretikai padidina trombocitopenijos riziką.
Rifampinas sutrumpina pusinės eliminacijos laiką.
Specialios instrukcijos:Reikėtų vengti pernelyg didelio saulės spindulių ir ultravioletinių spindulių poveikio.
InstrukcijosUAB „Polfa“ Pabianice Pharmaceutical Works, Lenkija
Veiklioji medžiaga
Sulfametoksazolas, trimetoprimas
Biseptolio išsiskyrimo formos
Sustabdymas už vidinis naudojimas, 200 mg/40 mg 5 ml, 80 ml buteliukuose Nr.1
Tabletės, 100 mg/20 mg Nr.20
Tabletės, 400 mg/80 mg Nr.20
Koncentratas infuziniam tirpalui ruošti, 5 ml (400 mg/80 mg) ampulėse Nr. 10
Tabletės, 100 mg/20 mg Nr.20, Nr.1000
Tabletės, 400 mg/80 mg Nr.20, Nr.1000
Kam skirtas Biseptol?
Biseptolio suspensija
- Ūminės kvėpavimo takų infekcijos.
- Infekcijos šlapimo takų ir inkstus.
- virškinimo trakto infekcijos.
Biseptolio tabletės Nr.20
- Inkstų ir šlapimo sistemos, lytinių organų, ENT organų infekcijos.
- Lėtinio bronchito paūmėjimas suaugusiems.
- Virškinimo trakto infekcijos.
- Plaučių uždegimas.
- Odos ir minkštųjų audinių infekcijos ir kt.
Biseptolio tabletės Nr.100
Infekcinės kvėpavimo takų ligos (bronchitas, pneumonija, plaučių abscesas), urogenitalinės sistemos (pielonefritas, uretritas, prostatitas ir kt.), virškinimo trakto (dizenterija, cholera, vidurių šiltinė, paratifas, viduriavimas), odos ir minkštųjų audinių ligos,
meningitas.
Infuzinis tirpalas Biseptolis
- Inkstų ir šlapimo takų, kvėpavimo takų infekcijos.
- Bakterinės lytinių organų infekcijos.
- Sisteminės lytinių organų infekcijos.
- Chirurginių žaizdų sepsis; toksoplazmozė, pneumocistozė.
Kaip vartoti Biseptol?
Biseptolio suspensija
Jei gydytojas nepaskyrė specialios dozės, tam tikrą laiką naudokite 4-6 mg trimetoprimo ir 20-30 mg sulfametoksazolo 1 kg kūno svorio. (5 ml suspensijos yra 200 mg sulfametoksazolo ir 40 mg trimetoprimo)
Paprastai:
Vaikams
3-6 mėnesiai - 2,5 ml (120 mg) kas 12 valandų;
7 mėnesiai - 3 metai - 2,5 - 5,0 ml (120 - 240 mg) kas 12 valandų;
4-6 metai - 5,0 - 10,0 ml (240 - 480 mg) kas 12 valandų;
7-12 metų - 10,0 ml (480 mg) kas 12 valandų.
Didžiausia paros dozė vaikams yra 6 mg trimetoprimo ir 30 mg sulfametoksazolo 1 kg kūno svorio.
Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams- 20 ml (960 mg) po 12 valandų.
Infekcijai Pneumocystis carinii - 20 mg trimetoprimuto 100 mg sulfametoksazolo 1 kg kūno svorio per dieną lygiomis dozėmis kas 6 valandas 14-21 dieną.
Prieš naudojimą suplakite, kol susidarys vienalytė suspensija.
Biseptolio tabletės
Šlapimo takų uždegimai, Shigella sukeltos virškinamojo trakto infekcijos ir lėtinio bronchito paūmėjimas suaugusiems: vidutinė geriamoji dozė - 960 mg (2 tabletės Biseptol 400/80 mg, 8 tabletės Biseptol 100/20 mg) 2 kartus per dieną.
Šlapimo takų uždegimams vaistas vartojamas 10-4 dienas, lėtinio bronchito paūmėjimui - 14 dienų, virškinamojo trakto infekcijoms, kurias sukelia Shigella, - 5 dienas.
Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 15-30 ml/min., dozę reikia sumažinti perpus. Jei kreatinino klirensas mažesnis nei 15 ml/min., vaisto vartoti nerekomenduojama.
Šlapimo takų uždegimai, šigella sukeltos virškinamojo trakto infekcijos ir ūminis vidurinės ausies uždegimas vaikams: 48 mg/kg (40/8 mg/kg) kūno svorio per parą 2 dozėmis kas 12 valandų. Vaikams dozė neturi viršyti suaugusiųjų dozės.
Dėl šlapimo takų uždegimo ir ūminis uždegimas vidurinei ausiai vaistas vartojamas 10 dienų, nuo Shigella sukeltų maisto takų infekcijų - 5 dienas.
Keliautojų viduriavimui gydyti skiriama 960 mg (2 Biseptol 400/80 mg tabletės, 8 Biseptol 100/20 mg tabletės) kas 12 valandų.
Pneumocystis carinii sukelta pneumonija suaugusiems ir vaikams:
Asmenims, kuriems yra patvirtintas uždegimas, rekomenduojama dozė yra 90–120 mg/kg (75/15 mg/kg – 100/20 mg/kg) vaisto kūno svorio per parą dozėmis, kurios vartojamos kas 6 valandas 14–21 dieną. .
Pneumocystis carinii sukeltos pneumonijos profilaktikai, suaugusiems - 900/60 mg vaisto kartą per parą.
Kasdieninė dozė neturi viršyti 1920 mg (16 tablečių po 100/20 mg, 4 tabletės po 400/80 mg).
Infuzinis tirpalas Biseptolis
Vaistas turi būti vartojamas tik lėtomis lašelinėmis infuzijomis į veną, prieš tai praskiedus išvardytais tirpalais (nenaudokite kitų!):
- 5% arba 10% gliukozės tirpalas;
- 0,9% NaCl tirpalo;
- Ringerio tirpalas;
- 0,45% NaCl tirpalas iš 2,5% gliukozės tirpalo.
Veisimo schema:
5 ml (1 ampulė) 125 ml tirpalo;
10 ml (2 ampulės) 250 ml tirpalo.
Paruoštas tirpalas turi būti naudojamas iš karto po ištirpinimo ir gerai išmaišius!
Jei paruoštame tirpale yra drumzlių ar nuosėdų, vaisto vartoti negalima!
Jei pacientas negali išgerti daug skysčių, naudokite didesnės koncentracijos kotrimoksazolą – 5 ml 75 ml 5% gliukozės.
Dauguma ūminių infekcijų
Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams: paprastai skiriama 10 ml (2 ampulės) kas 12 valandų. Esant sunkioms infekcijoms, po 12 valandų dozė padidinama iki 15 ml (3 ampulės).
Vaikams iki 12 metų: 30 mg sulfametoksazolo/6 mg trimetoprimo/kg per parą 2 infuzijomis.
3-5 gyvenimo mėnesiai - 1,25 ml kas 12 valandų;
6 mėnesiai - 5 metai - 2,5 ml kas 12 valandų;
6-12 metų - 5 ml kas 12 valandų
Esant ypač sunkioms infekcijoms, dozę galima padidinti 50%.
Įprastas gydymo kursas yra 2-5 dienos.
Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu
Dozavimas suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams priklauso nuo kreatinino klirenso:
daugiau nei 30 ml/min – vartojama įprasta dozė;
15-30 ml/min – ½ užtepta įprastinė dozė ne ilgiau kaip 3 dienas;
mažiau nei 15 ml/min – naudoti nerekomenduojama.
Pneumocystis carinii sukelta pneumonija: 100 mg sulfametoksazolo/20 mg trimetoprimo/kg kūno svorio per dieną, padalijus į 4 dozes, vartojama po 6 valandų. Kuo greičiau gydymas tęsiamas geriamąja vaisto forma. Gydymo trukmė neturi viršyti 14 dienų.
Biseptolio šalutinis poveikis
Biseptolio suspensija
Galimi virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, vėmimas, apetito stoka, retai - viduriavimas), pilvo skausmas, skrandžio gleivinės uždegimas, alerginės odos reakcijos (daugiausia egzantema ir dilgėlinė, daug rečiau - daugiaformė eritema, niežulys, eksfoliacinis dermatitas, padidėjęs jautrumas). į šviesą), šaltkrėtis. Gali pakisti kraujo vaizdas (trombocitopenija, neutropenija, retai - agranuloctozė ir megaloblastinė anemija), retai - parenchiminis hepatitas, grįžtami centrinės nervų sistemos sutrikimai. nervų sistema, galvos skausmas ir galvos svaigimas, miego sutrikimai, haliucinacijos, inkstų funkcijos sutrikimas (kristalurija, hematurija, hiperkreatinemija). Retais atvejais galimi reikšmingi nepageidaujami sulfonamidų vartojimo poveikiai: Stevens-Johnson sindromas, Lyell sindromas, ūminė kepenų nekrozė, alerginis miokarditas, pankreatitas, burnos gleivinės uždegimas, aseptinis meningitas, depresija, apatija, sąnarių ir raumenų skausmas; labai retai - plaučių infiltracija, hipoglikemija, pavieniai pseudomembraninio kolito atvejai, pankreatitas, stomatitas, glositas, artralgija, mialgija, padidėjęs jautrumas šviesai.
Biseptolio tabletės
Dažniausias šalutinis poveikis gydymo Biseptol metu yra virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, vėmimas, apetito stoka) ir alerginės odos reakcijos (bėrimas, dilgėlinė). Retai gali pasireikšti gyvybei pavojingi simptomai: Stevens-Johnson sindromas, Lyell sindromas, ūminė kepenų nekrozė, aplazinė anemija.
Be to, tarp nepageidaujamų poveikių:
- hematopoetinė sistema: hemolizinė anemija, megaloblastinė anemija, eozinofilija, methemoglobinemija, hipoprotrombinemija;
- padidėjęs jautrumas: alerginis miokarditas, šaltkrėtis, pakilusi temperatūra pavartojus vaisto, fotofobija, anafilaksinės reakcijos, kraujagyslių edema, odos niežėjimas, Henoch-Schönlein liga, dilgėlinė, daugiaformė eritema, bendros odos reakcijos, alerginis bėrimas, seruminė liga. Retai - mazginis periarteritas, vilko sindromas;
- maisto takų: viduriavimas, pilvo skausmas, apetito stoka, pykinimas, pseudodifterija žarnyno uždegimas, vėmimas, padidėjęs kepenų fermentų ir kreatinino kiekis kraujo serume, burnos ertmės gleivinės, liežuvio, kasos uždegimas, hepatitas;
- Urogenitalinė sistema: inkstų nepakankamumas, intersticinis nefritas, nefrotoksinis sindromas, anurija, padidėjęs nebaltyminio azoto ir kreatinino kiekis serume;
- metabolizmas: hiperkalemija, hiponatremija;
- nervų sistema: apatija, meningitas, ataksija, galvos skausmas, depresija, traukuliai, haliucinacijos, nervingumas, spengimas ausyse, uždegimas periferiniai nervai;
- hormoninė sistema: Sulfonamidai yra chemiškai susiję su kai kuriais antitiroidiniais vaistais, diuretikais (acetazolamidu ir tiazidu) ir geriamaisiais vaistais nuo diabeto, kurie gali sukelti kryžminę alergiją. Retai - hipoglikemija, padidėjusi diurezė;
- raumenų ir kaulų sistema: sąnarių, raumenų skausmas;
- kvėpavimo organai: dusulys, kosulys, infiltratai plaučiuose.
- įvairūs: silpnumas, nuovargis, nemiga.
Infuzinis tirpalas Biseptolis
Vaistas paprastai yra gerai toleruojamas rekomenduojamomis dozėmis.
Dažniau lengva forma šalutiniai poveikiai: pykinimas (su vėmimu arba be jo) ir odos bėrimas.
Retai pasitaiko sunkios formos odos reakcija padidėjęs jautrumas: Stevens-Johnson sindromas, epidermio toksinė nekrolizė (Lyell sindromas). Gali pasireikšti pseudomembraninis enterokolitas. Buvo pranešta apie retus kepenų nepakankamumo, geltos ir net kepenų nekrozės atvejus. Labai retai pasireiškė viduriavimas, glositas ir sunki kandidozė.
Pastebėti lengvi hematologiniai pokyčiai, kurie išnyko nutraukus vaisto vartojimą: leukopenija, neutropenija, trombocitopenija; rečiau - agranulocitozė, megaloblastinė anemija ir purpura. Paprastai šie hematologiniai pokyčiai nesukeldavo klinikinės apraiškos, tačiau kai kuriais atvejais galimos sunkios formos, ypač vyresnio amžiaus žmonėms, sergantiems kepenų nepakankamumas arba mažas folio kiekis.
Vaistas gali sukelti hemolizę pacientams, kuriems yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, nepaisant paimta dozė.
Kotrimoksazolo vartojimas buvo susijęs su limfocitinis meningitas, kuris išnyko nutraukus vaisto vartojimą. Tačiau pakartotinai vartojant sulfametoksazolą ar trimetoprimą, buvo pastebėtas ligos atkrytis.
Vaisto vartojimas nuo Pneumocystis carinii infekcijų AIDS sergantiems pacientams sukelia dilgėlinę, drebėjimą, neutropeniją, trombocitopeniją ir kepenų fermentų padidėjimą.
Buvo pranešta apie pavienius galvos skausmo, depresijos, galvos svaigimo ir haliucinacijų atvejus, tačiau ryšio su vaisto vartojimu įrodymų nebuvo.
Jei atsiranda drebulys, sąnarių skausmas, kosulys, užspringimas ar gelta, nedelsdami nutraukite vaisto vartojimą.
Kam biseptolis draudžiamas?
Biseptolio suspensija
- Padidėjęs jautrumas sulfonamidams, trimetoprimui ir kitiems vaisto komponentams.
- Nėštumo ir žindymo laikotarpis.
- Gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas.
- Sunkios ligos kepenys ir inkstai (kreatinino klirensas< 15 мл/мин).
- Neskirti vaisto, jei vaikams nustatoma agranulocitozė, leukopenija, megaloblastinė anemija, hiperbilirubinemija.
- Negalima duoti neišnešiotiems kūdikiams, naujagimiams ir kūdikiams iki 3 mėnesių.
- Nerekomenduojama vartoti esant streptokokiniam gerklės skausmui.
Biseptolio tabletės
- Padidėjęs jautrumas sulfametoksazoliui arba trimetoprimui.
- Megaloblastinė anemija, kurią sukelia folio rūgšties trūkumas.
- Nėštumas ir žindymas.
- Amžius iki 2 gyvenimo mėnesių.
- Sunkus inkstų ir kepenų nepakankamumas.
Infuzinis tirpalas Biseptolis
- Padidėjęs jautrumas sulfonamidams, trimetoprimui ir papildomoms biseptolio medžiagoms.
- Megaloblastinė anemija, kurią sukelia folio rūgšties trūkumas.
- Kepenų ar inkstų nepakankamumas, kai negalima nustatyti vaisto koncentracijos kraujo plazmoje.
- Vaikų amžius iki 3 mėnesių.
Biseptolio sąveika su kitais vaistais
Biseptolio suspensija
- Biseptolis kartu su diuretikais, ypač tiazidų grupe, padidina trombocitopenijos su hemoragine diateze tikimybę. Vartojant netiesioginius antikoaguliantus (pvz., varfariną), vaistas gali pailginti protrombino laiką.
- Slopina difenino biotransformaciją kepenyse. Jis taip pat gali padidinti laisvo metotreksato koncentraciją kraujo plazmoje (mažėja jo prisijungimas prie kraujo baltymų). – Stiprina vaistų nuo diabeto – sulfonilkarbamido darinių – poveikį.
- Fenilbutazonas, salicilatai ir indometacinas gali išspausti sulfonamidus iš junginių su plazmos baltymais, padidindami jų koncentraciją kraujyje.
- Barbitūratai padidina šalutinį poveikį.
- urotropinas, askorbo rūgštis padidina kristalurijos riziką.
- Biseptolis gali pakeisti kreatinino nustatymo reakciją naudojant šarminį Jaffe pikratą (padidina kreatinino kiekį maždaug 10%).
Biseptolio tabletės
- Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, antidiabetiniai sulfonilkarbamido dariniai, difeninas, netiesioginiai antikoaguliantai, barbitūratai padidina šalutinio poveikio riziką.
- Askorbo rūgštis padidina kristaluriją.
- Senyviems pacientams Co-Trimoxazole Actavis derinamas su tam tikrais diuretikais, ypač tiazidais, padidina trombocitopenijos riziką.
- Co-trimoksazolas gali padidinti digoksino koncentraciją serume, ypač senyviems pacientams.
- Kai Biseptol vartojamas kartu su trijų ciklų antidepresantais, pastarųjų aktyvumas mažėja.
- Biseptolis sumažina geriamosios kontracepcijos patikimumą.
- Co-Trimoxazole gali sustiprinti krešėjimą mažinantį vaisto poveikį, todėl gali tekti sumažinti vaisto dozę.
- Vaistas slopina fenitoino metabolizmą: asmenims, vartojantiems abu vaistus, fenitoino pusinės eliminacijos laikas pailgėja maždaug 39%, o fenitoino klirensas sumažėja maždaug 27%.
- Ko-trimoksazolas padidina laisvosios metotreksato frakcijos koncentraciją serume, išstumdamas ją iš baltymų jungčių.
- Kai Biseptol vartojamas kartu su pirimitaminu (maliarijos profilaktikai) didesne kaip 25 mg per savaitę doze, gali išsivystyti megaloblastinė anemija.
Infuzinis tirpalas Biseptolis
- Senyviems pacientams Co-Trimoxazole Actavis derinamas su tam tikrais diuretikais, ypač tiazidais, padidina trombocitopenijos riziką.
- Ko-trimoksazolas gali sustiprinti antitrombozinių vaistų, fenitoino, vaistų nuo diabeto, sulfonilkarbamido darinių poveikį, taip pat padidinti dioksino koncentraciją kraujo serume.
- Pacientams, gydytiems kotrimoksazolu ir ciklosporinu (pavyzdžiui, po inkstų persodinimo), pastebėtas laikinas inkstų funkcijos sutrikimas.
- Kai kartu vartojamas kotrimoksazolas ir metotreksatas, būtina papildomai skirti folio rūgštis.
- Ko-trimoksazolo derinimas su pirimetaminu ( antimalarinis) vartojant 25 mg dozę per savaitę, gali išsivystyti megaloblastinė anemija. Todėl šių vaistų kartu vartoti nerekomenduojama.
- Vienalaikis naudojimas kartu su prokainamidu ir amantadinu padidina šių vaistų koncentraciją serume.
Biseptolio perdozavimas
Biseptolio suspensija
Ūmus apsinuodijimas - pykinimas, vėmimas, pilvo diegliai, galvos skausmas ir galvos svaigimas, mieguistumas, sąmonės netekimas, karštis kūno, regėjimo sutrikimai, depresija, dezorientacija, hematurija ir kristalurija. Kraujo vaizdo sutrikimai ir gelta yra vėlyvieji perdozavimo simptomai.
Lėtinė intoksikacija – didžiausių dozių vartojimas ir/ar ilgas gydymas gali būti kaulų čiulpų funkcijos slopinimo priežastis, o tai gali būti trombocitopenija, leukopenija, megaloblastinė anemija.
Gydymas: nutraukti vaisto vartojimą, sukelti vėmimą ir išplauti skrandį; į veną skysčių, jei sumažėja diurezė ir inkstai veikia normaliai. Hemodializė.
Atliekamas simptominis gydymas.
Biseptolio tabletės
Nežinoma, kokia Biseptol dozė gali kelti pavojų gyvybei.
Perdozavus sulfonamidų, atsiranda apetito praradimas, į pilvo dieglius panašus skausmas, pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, mieguistumas, sąmonės netekimas. Gali atsirasti drebulys, hematurija ir kristalurija, kaulų čiulpų funkcijos slopinimas ir hepatitas.
Ūmus trimetoprimo perdozavimas gali sukelti pykinimą, vėmimą, galvos svaigimą, galvos skausmą, depresiją, sumišimą ir kaulų čiulpų slopinimą.
Jei atsiranda perdozavimo simptomų, turite nutraukti Biseptol vartojimą, sukelti vėmimą, išgerti didelį kiekį skysčio, jei diurezė yra nepakankama ir inkstų funkcija normali. Parūgštinus šlapimą, trimetoprimas pasišalins greičiau, tačiau gali padidėti sulfonamido kristalizacijos inkstuose rizika. Būtina stebėti kraujo vaizdą, elektrolitų kiekį serume ir kt biocheminiai parametrai serga. Jei pažeidžiami kaulų čiulpai arba atsiranda hepatito simptomų, tokiais atvejais reikia taikyti tipinį gydymą. Hemodializė nėra labai efektyvi.
Lėtinio apsinuodijimo atveju pastebima trombocitopenija, leukopenija ir abomegaloblastinė anemija. Tokiu atveju reikia vartoti leukovoriną (5–15 mg per dieną).
Infuzinis tirpalas Biseptolis
Nenustatyta maksimali dozė vaistas, kurį pacientai paprastai toleruoja.
Ilgalaikis didelių vaisto dozių vartojimas gali sukelti (be to, kas jau nurodyta aukščiau) kaulų čiulpų funkcijos slopinimą: trombocitopeniją, leukopeniją, megaloblastinę anemiją. Tokiu atveju būtina nutraukti Biseptol vartojimą ir skirti 5-15 mg kalcio folato per parą (arba atitinkamą folio rūgšties dozę).
Peritoninė dializė trimetoprimui ir sulfametoksazoliui pašalinti nėra efektyvi, tačiau hemodializė iš dalies veiksminga.
Farmakologinės savybės
Antibakterinis Platus pasirinkimas, baktericidinis, antiprotozinis. Aktyvus prieš daugelį gramteigiamų (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) ir gramneigiamų (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haphio spp. H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp. padermių, kai kurių Escherichia coli padermių, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Pneisseria spp.) mikroorganizmų, taip pat Morstirhalxis,, as well. carinii, Toxoplasma gondii, įskaitant h. atsparus sulfonamidams. Veikimo mechanizmas yra dėl dvigubo blokavimo poveikio bakterijų metabolizmui. Sulfametoksazolas, savo struktūra panaši į PABA, sulaikomas mikrobų ląstelėse ir neleidžia PABA įtraukti į dihidrofolio rūgšties molekulę. Trimetoprimas grįžtamai slopina bakterijų dihidrofolato reduktazę, sutrikdo tetrahidrofolio rūgšties sintezę iš dihidrofolio rūgšties, purino ir pirimidino bazių, nukleorūgščių susidarymą; slopina mikroorganizmų augimą ir dauginimąsi. Abu komponentai greitai ir beveik visiškai absorbuojami iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama po 1-4 valandų, antibakterinė koncentracija išlieka 7 valandas Abi medžiagos biotransformuojamos kepenyse, susidaro neaktyvūs metabolitai. Jie tolygiai pasiskirsto organizme, praeina per histohematinius barjerus ir sukuria koncentraciją plaučiuose bei šlapime, viršijančią plazmoje. Mažiau kaupiasi bronchų sekrete, makšties išskyros, prostatos sekrecija ir audiniai, vidurinės ausies skystis, smegenų skystis, tulžis, kaulai, seilės, vandeninis humoras akys, motinos pienas, intersticinis skystis. Jų pusinės eliminacijos laikas yra 10–11 valandų. Išsiskiria per inkstus metabolitų pavidalu ir nepakitęs.Trimetoprimas ir sulfametoksazolas - vartojimo indikacijos
Kvėpavimo takų infekcijos: bronchitas (ūmus ir lėtinis, atkryčių profilaktika), bronchektazė, pleuros empiema, plaučių abscesas, pneumonija (gydymas ir profilaktika), įsk. AIDS sergantiems pacientams sukelia Pneumocystis carinii; šlapimo takų: uretritas, cistitas, pyelitas, pielonefritas, prostatitas, epididimitas; urogenitalinės: gonorėja, chancroidas, venerinė limfogranuloma, smilkinio granuloma; Virškinimo traktas: bakterinis viduriavimas, šigeliozė, cholera (kaip sudėtinio gydymo dalis), vidurių šiltinė ir paratifos karštligė (įskaitant bakterijų pernešimą), cholecistitas, cholangitas, enterotoksinių E. coli padermių sukeltas gastroenteritas; oda ir minkštieji audiniai: spuogai, furunkuliozė, piodermija, erysipelas, žaizdų infekcijos, minkštųjų audinių abscesai; ENT organai: vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, laringitas; chirurginis; septicemija, meningitas, osteomielitas (ūmus ir lėtinis), smegenų abscesas, ūminė bruceliozė, Pietų Amerikos blastomikozė, maliarija (Plasmodium falciparum), toksoplazmozė ir kokliušas (kaip kompleksinės terapijos dalis).Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas (įskaitant sulfonamidams ar trimetoprimui), kepenų arba inkstų nepakankamumas, B12 stokos anemija, agranulocitozė, leukopenija, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, nėštumas, žindymas, vaikystė(iki 2 mėnesių - peroraliniam vartojimui, iki 6 metų - parenteriniam vartojimui), hiperbilirubinemija vaikams.Perspėjimai dėl naudojimo
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į kreatinino klirensą. Atsargiai vartoti esant galimam folio rūgšties trūkumui, pasunkėjus alergijos istorija, bronchinė astma, kepenų ir skydliaukės funkcijos sutrikimas. Jei atsiranda bėrimas, kosulys, artralgija ar kiti simptomai, vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Ilgalaikis administravimas atliekamas sistemingai stebint ląstelių sudėtis periferinis kraujas, funkcinė būklė kepenys ir inkstai. Norint išvengti kristalurijos, rekomenduojama gerti daug šarminių skysčių. Reikėtų vengti per didelio saulės ir UV poveikio. Pacientams, sergantiems AIDS, šalutinio poveikio rizika yra žymiai didesnė. Kartu vartojant folio rūgšties ŽIV užsikrėtusiems pacientams, padidėja Pneumocystis carinii padermių atsparumo sulfonamidams išsivystymo tikimybė. Nerekomenduojama vartoti sergant A grupės beta hemolizinio streptokoko sukeltu tonzilitu ir faringitu dėl plačiai paplitusio atsparumo deformacijai.Sąveika su narkotikais
NVNU, vaistai nuo diabeto (sulfonilkarbamido dariniai), difeninas, netiesioginiai antikoaguliantai, tiazidiniai diuretikai, barbitūratai sustiprina gydomąjį (ir šalutinį) poveikį (išstumia juos iš ryšio su plazmos baltymais ir padidina koncentraciją kraujyje), anestezinas ir novokainas – mažina (nes in Dėl jų hidrolizės susidaro PABA). Heksametilentetraminas (urotropinas), askorbo rūgštis didina kristaluriją (sukelia šlapimo rūgštėjimą). Padidina fenitoino, difenino, varfarino poveikį. Sumažina geriamosios kontracepcijos patikimumą (slopina žarnyno mikroflora ir sumažina hormoninių junginių enterohepatinę cirkuliaciją). Pirimetaminas padidina megaloblastinės anemijos tikimybę.Šalutiniai poveikiai
Iš virškinimo trakto: dispepsija, pykinimas, vėmimas, anoreksija, retai - cholestazinis ir nekrozinis hepatitas, padidėjęs transaminazių ir bilirubino kiekis, pseudomembraninis enterokolitas, pankreatitas, stomatitas, glositas. Iš kraujodaros organų: agranulocitozė, aplazinė anemija, trombocitopenija, hemolizinė anemija, megaloblastinė anemija, hipoprotrombinemija, methemoglobinemija, eozinofilija. Iš šlapimo sistemos: kristalurija, inkstų nepakankamumas, intersticinis nefritas, padidėjęs kreatinino kiekis plazmoje, toksinė nefropatija su oligurija ir anurija. Alerginės reakcijos: dilgėlinė, bėrimas, toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas), Stevens-Johnson sindromas, alerginis miokarditas, daugiaformė eritema, eksfoliacinis dermatitas, Quincke edema, niežulys, skleros paraudimas, padidėjusi kūno temperatūra. Kita: hiperkalemija, hiponatremija, aseptinis meningitas, periferinis neuritas, galvos skausmas, depresija, artralgija, mialgija, silpnumas, jautrumas šviesai.Perdozavimas
Simptomai: anoreksija, pykinimas, vėmimas, silpnumas, pilvo skausmas, galvos skausmas, mieguistumas, hematurija ir kristalurija. Gydymas: skrandžio plovimas, skysčių skyrimas, elektrolitų sutrikimų korekcija. Jei reikia, hemodializė. Dėl lėtinis perdozavimas būdingas kaulų čiulpų slopinimas (pancitopenija). Gydymas ir profilaktika: folio rūgšties skyrimas (5-15 mg per parą).Prieš pradėdami vartoti SULPHOMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM, pasitarkite su gydytoju. Šios naudojimo instrukcijos skirtos tik informaciniams tikslams. Norėdami gauti daugiau pilna informacijaŽiūrėkite gamintojo instrukcijas.
Klinikinė ir farmakologinė grupė
06.035 (antibakterinis sulfonamido vaistas)
farmakologinis poveikis
Kombinuotas antimikrobinis vaistas, susidedantis iš sulfametoksazolo ir. Sulfametoksazolas, savo struktūra panaši į para-aminobenzenkarboksirūgštį (PABA), sutrikdo dihidrofolio rūgšties sintezę bakterijų ląstelėse, užkertant kelią PABA įtraukimui į jo molekulę. Trimetoprimas sustiprina sulfametoksazolo poveikį, nes trukdo dihidrofolio rūgšties redukcijai į tetrahidrofolio rūgštį. aktyvi forma folio rūgštis, atsakinga už baltymų apykaitą ir mikrobų ląstelių dalijimąsi baktericidinis vaistas platus veikimo spektras, aktyvus prieš šiuos mikroorganizmus: Streptococcus spp. (hemolizinės padermės jautresnės penicilinui), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (įskaitant enterotoksogenines padermes), Salmonella spp. (įskaitant Salmonella typhi ir Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae(įskaitant ampicilinui atsparias padermes), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (įskaitant Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, kai kurių rūšių Pseudomonas (išskyrus Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneuniocystis; Chlamydia spp. (įskaitant Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); Protozoa: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogeniniai grybai, Actinomyces Izraelii, coccidioides imitis, histoplazmos kapsulatumas, leišmania spp. , virusai coli gyvybės aktyvumas, dėl kurio sumažėja timino, riboflavino sintezė, nikotino rūgštis ir kitų B grupės vitaminų žarnyne.
Farmakokinetika
At žodžiu absorbcija - 90%. TCmax - 1-4 valandos, terapinis koncentracijos lygis išlieka 7 valandas po vienkartinės dozės. Gerai pasiskirsto organizme. Prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą, placentos barjerą ir patenka į motinos pieną. Plaučiuose ir šlapime jis sukuria koncentraciją, viršijančią kiekį plazmoje. Mažiau kaupiasi bronchų išskyrose, makšties sekrete, prostatos liaukos sekrete ir audiniuose, vidurinės ausies skystyje (su uždegimu), smegenų skystyje, tulžyje, kauluose, seilėse, akies vandeniniame skystyje, motinos piene, intersticinis skystis. Ryšys su plazmos baltymais yra 66% sulfametoksazolo, trimetoprimo - 45% sulfametoksazolo metabolizuojamas didesniu mastu, susidarant acetilinti dariniai. Metabolitai neturi antimikrobinio aktyvumo, išsiskiria per inkstus metabolitų pavidalu (80% per 72 valandas) ir nepakitęs (20%). nedidelis kiekis – per žarnyną. Sulfametoksazolo T1/2 - 9-11 valandų, trimetoprimo - 10-12 valandų, vaikams - žymiai mažiau ir priklauso nuo amžiaus: iki 1 metų - 7-8 val., 1-10 metų - 5-6 val senyviems ir pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, T1/2 padidėja.
DOZAVIMAS
Viduje, į veną, į raumenis. Kiekviename dozavimo forma trimetoprimo ir sulfametoksazolo kiekybinis santykis yra 1:5 per burną (tabletės), suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams - 960 mg vieną kartą arba 480 mg 2 kartus per dieną. Sunkioms infekcijoms - 480 mg 3 kartus per dieną, esant lėtinėms infekcijoms, palaikomoji dozė - 480 mg 2 kartus per dieną. 1-2 metų vaikai - 120 mg 2 kartus per dieną, 2-6 metų - 120-240 mg 2 kartus per dieną, 6-12 metų - 240-480 mg 2 kartus per dieną Suspensija: vaikai 3-6 mėnesiai - 120 mg 2 kartus per dieną, 7 mėnesiai - 3 metai - 120-240 mg 2 kartus per dieną, 4-6 metai - 240-480 mg 2 kartus per dieną, 7-12 metų - 480 mg 2 kartus per dieną, suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai - 960 mg 2 kartus per dieną. Sirupas vaikams: 1-2 metų vaikams - 120 mg 2 kartus per dieną, 2-6 metų - 180-240 mg 2 kartus per dieną, 6-12 metų - 240-480 mg 2 kartus per dieną gydymas - 4 dienos; simptomams išnykus, gydymas tęsiamas 2 dienas. Sergant lėtinėmis infekcijomis, gydymo kursas yra ilgesnis. At ūminė bruceliozė- 3-4 savaites, sergant vidurių šiltine ir paratifu - 1-3 mėn lėtinės infekcijosšlapimo takų suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams - 480 mg 1 kartą per parą naktį, vaikams iki 12 metų - 12 mg/kg per parą. Gydymo trukmė yra 3-12 mėnesių. Gydymo kursas ūminis cistitas 7-16 metų vaikams - 480 mg 2 kartus per dieną 3 dienas nuo gonorėjos - 1920-2880 mg per parą 3 dozėms (su padidėjusiu jautrumu penicilinui) - 4320 mg 1 kartą per dieną 5 dienas. . Pneumocystis carinii sukelta pneumonija - 120 mg/kg per parą su 6 valandų pertrauka 14 dienų: į raumenis suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams - 480 mg kas 12 valandų, 6-12 metų vaikams - 240 mg. kas 12 valandų į veną lašinamas, suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams - 960-1920 mg kas 12 valandų, 6-12 metų vaikams - 480 mg 2 kartus per dieną; 6 mėnesiai - 5 metai - 240 mg 2 kartus per dieną; 6 savaites - 5 mėnesius - 120 mg 2 kartus per dieną, kad būtų pasiektas maksimalus veiksmingumas, pastovi trimetoprimo koncentracija plazmoje arba serume turi būti 5 mcg / ml arba didesnė, sukeltos Plasmodium falciparum - intraveninė infuzija. 1920 mg 2 kartus per dieną) 2 dienas. Vaikams reikės atitinkamai sumažinti dozę. Norint pasiekti didesnę koncentraciją likvore, švirkšti į veną (tirpintą 200 ml tirpiklio) 1 valandą 2 kartus per dieną. inkstų nepakankamumas dozė priklauso nuo CC reikšmės: kai CC viršija 25 ml/min – standartinė dozė; esant 15-25 ml/min – standartinė dozė 3 dienas, po to pusė standartinės dozės. Kai CC yra mažesnė nei 15 ml/min., pusė standartinės dozės skiriama tik hemodializės fone. Prieš pat vartojimą ištirpinama tokiomis proporcijomis: 480 mg (5 ml infuzinio tirpalo) 125 ml, 960 mg (10). ml) 250 ml, 1440 mg (15 ml) - 500 ml infuzinio tirpalo. Vartojimo trukmė yra 1-1,5 valandos (turi atitikti paciento skysčių poreikį). 5% dekstrozės tirpalas vandenyje. Dėl visų sunkių infekcijų amžiaus grupėse dozę galima padidinti 50 proc.
Perdozavimas
Simptomai: pykinimas, vėmimas, žarnyno diegliai, galvos svaigimas, galvos skausmas, mieguistumas, depresija, alpimas, sumišimas, neryškus matymas, karščiavimas, hematurija, kristalurija; su ilgalaikiu perdozavimu - trombocitopenija, leukopenija, megaloblastinė anemija, gelta Gydymas: skrandžio plovimas, šlapimo parūgštinimas padidina trimetoprimo išsiskyrimą, geriamasis skysčių kiekis, IM - 5-15 mg/d kalcio folinato (pašalina trimetoprimo poveikį kaului). čiulpai), su būtina - hemodializė.
Vaistų sąveika
Farmaciškai suderinama su šiais vaistais: dekstrozė IV infuzijai 5 ir 10%, levulozė IV infuzijai 5%, natrio chloridas IV infuzijai 0,9%, 0,18% natrio chlorido ir 4% dekstrozės mišinys IV infuzijai, 6% dekstranas 70 infuzijai į veną 5% dekstrozės arba 0,9% natrio chlorido tirpale, 10% dekstrano 40 infuzijai į veną 5% dekstrozės arba 0,9% natrio chlorido tirpale, Ringerio injekcinis tirpalas Padidina netiesioginių antikoaguliantų antikoaguliacinį aktyvumą, taip pat hipoglikeminis vaistai ir metotreksatas sumažina fenitoino ir varfarino metabolizmo intensyvumą kepenyse, padidindamas geriamosios kontracepcijos patikimumą (slopina žarnyno mikroflorą ir mažina rifampicino cirkuliaciją). trimetoprimo T1/2. Didesnėmis kaip 25 mg per savaitę dozėmis didina riziką susirgti megaloblastine anemija. Diuretikai (dažniausiai tiazidai) padidina trombocitopenijos atsiradimo riziką. Benzokaino, prokaino, prokainamido (ir kitų vaistų, kurių hidrolizės yra PABA) poveikis. Sumažėja tarp diuretikų (tiazidų, furozemido ir kt.) ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų (sulfonilkarbamido darinių) ir antimikrobinių sulfonamidų, kita vertus, gali išsivystyti fenitoinas. Barbitūratai, PAS padidina folio rūgšties trūkumo apraiškas. mielosupresija.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Kontraindikuotinas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
ŠALUTINIAI POVEIKIAI
Iš nervų sistemos: galvos skausmas, galvos svaigimas; V Kai kuriais atvejais- aseptinis meningitas, depresija, apatija, tremoras, periferinis neuritas. Iš kvėpavimo sistemos: bronchų spazmas, plaučių infiltratai Virškinimo sistema: pykinimas, vėmimas, apetito praradimas, viduriavimas, gastritas, pilvo skausmas, glositas, stomatitas, cholestazė, padidėjęs "kepenų" transaminazių aktyvumas, hepatitas, hepatonekrozė, pseudomembraninis enterokolitas. megaloblastinė anemija iš šlapimo sistemos: poliurija, intersticinis nefritas, sutrikusi inkstų funkcija, kristalurija, hematurija, padidėjusi karbamido koncentracija, hiperkreatinemija, toksinė nefropatija su oligurija ir anurija. bėrimas, daugiaformė eksudacinė eritema (įskaitant Stevens-Johnson sindromą), toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas), eksfoliacinis dermatitas, alerginis miokarditas, karščiavimas, angioedema, sklerinė hiperemija Vietinės reakcijos: tromboflebitas (venipunktūros vietoje), skausmas injekcijos vietoje Kita vieta: hipoglikemija.
Indikacijos
- Urogenitalinės infekcijos: uretritas,
- cistitas,
- pyelitas,
- pielonefritas,
- prostatitas,
- epididimitas,
- gonorėja (vyrų ir moterų),
- šankroidas,
- venereum limfogranuloma,
- kirkšnies granuloma - kvėpavimo takų infekcijos: bronchitas (ūmus ir lėtinis);
- bronchektazė,
- lobarinė pneumonija,
- bronchopneumonija,
- Pneumocystis pneumonija - ENT infekcijos: vidurinės ausies uždegimas,
- sinusitas,
- laringitas,
- krūtinės angina; skarlatina - virškinimo trakto infekcijos: vidurių šiltinė;
- paratifas,
- salmonelių vežimas,
- cholera,
- dizenterija,
- cholecistitas,
- cholangitas,
- gastroenteritas,
- sukeltas enterotoksinių Escherichia coli padermių - odos ir minkštųjų audinių infekcijos: spuogai,
- furunkuliozė,
- piodermija,
- žaizdų infekcijos - osteomielitas (ūminis ir lėtinis) ir kt.
- osteoartikulinės infekcijos,
- bruceliozė (ūminė),
- Pietų Amerikos blastomikozė,
- maliarija (Plasmodium falciparum),
- toksoplazmozė (kaip kompleksinės terapijos dalis).
Kontraindikacijos
- padidėjęs jautrumas (įskaitant.
- iki sulfonamidų);
- kepenų nepakankamumas;
- inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 15 ml/min.);
- aplastinė anemija;
- B12 stokos anemija;
- agranulocitozė,
- leukopenija;
- gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas;
- nėštumas;
- laktacijos laikotarpis;
- amžius iki 6 metų (vartoti į raumenis);
- vaikų amžius (iki 3 mėnesių - peroraliniam vartojimui);
- vaikų hiperbilirubinemija.
Atsargiai: folio rūgšties trūkumas, bronchinė astma, skydliaukės ligos.
Specialios instrukcijos
Sulfametoksazolo koncentraciją plazmoje patartina nustatyti kas 2-3 dienas prieš pat kitą infuziją. Jei sulfametoksazolo koncentracija viršija 150 mcg/ml, gydymą reikia nutraukti tol, kol ji nukris žemiau 120 mcg/ml. Taikant ilgalaikius (daugiau nei mėnesį) gydymo kursus, būtina reguliariai tirti kraują, nes galimas hematologinis kraujo tyrimas. pokyčiai (dažniausiai besimptomiai). Šie pokyčiai gali būti grįžtami skiriant folio rūgšties (3-6 mg/d.), kuri reikšmingai nepablogina vaisto antimikrobinio aktyvumo. Ypač atsargiai reikia gydyti senyvus pacientus arba pacientus, kuriems įtariamas folio rūgšties trūkumas. Folio rūgšties taip pat patartina skirti ilgalaikiam gydymui didelėmis dozėmis. Siekiant išvengti kristalurijos, rekomenduojama palaikyti pakankamą išskiriamo šlapimo kiekį. Galimybė toksiškų ir alerginės komplikacijos sulfonamidų kiekis žymiai padidėja, kai sumažėja inkstų filtravimo funkcija. Taip pat netinka vartoti gydymo metu maisto produktai, kuriame yra dideli kiekiai PABA, - žalios augalų dalys (žiediniai kopūstai, špinatai, ankštinės daržovės), morkos, pomidorai Reikėtų vengti per didelio saulės ir UV spindulių. Nepatartina vartoti sergant tonzilitu ir faringitas, sukeltas beta hemolizinio streptokoko A grupės, dėl plačiai paplitusio padermių atsparumo.
Vartoti esant inkstų nepakankamumui
Esant inkstų nepakankamumui, dozė priklauso nuo CC reikšmės: kai CC viršija 25 ml/min – standartinė dozė; esant 15-25 ml/min – standartinė dozė 3 dienas, po to pusė standartinės dozės. Kai CC yra mažesnis nei 15 ml/min, pusė standartinės dozės skiriama tik hemodializės fone.
Vartoti esant kepenų funkcijos sutrikimui
Kontraindikuotinas esant kepenų nepakankamumui.
Registracijos numeriai
skirtuką. 120 mg: 20 vnt. R N000743/01 (2017-10-07 – 0000-00-00) skirtukas. 480 mg: 20 vnt. Р N001575/02-2002 (2020-08-02 – 2020-02-09) tab. 480 mg: 10 arba 20 vnt. R Nr.002559/01-2003 (2029-01-09 – 2029-01-14) tab. 120 mg: 20 vnt. R Nr.000908/01-2001 (2017-11-08 – 2017-11-13) tab. 480 mg: 2, 4, 6, 10, 12, 14 arba 20 vnt. P N014348/01 (2029-12-06 – 2029-12-11) susp. peroraliniam vartojimui 240 mg/5 ml: buteliukas. 50 g, 100 g arba 150 g rinkinyje. su dozavimu šaukštas R Nr.000700/02 (2009-11-07 – 2009-11-12) tab. 480 mg: 20, 30, 40, 50 arba 100 vnt. P Nr.013806/02-2002 (2018-03-02 – 2018-03-07) tab. 480 mg: 20 vnt. P Nr.014257/02-2002 (2015-10-02 – 2015-10-07) tab. 480 mg: 20, 30 arba 1000 vnt. R Nr.000908/01 (2013-04-09 – 2013-04-14) tab. 480 mg: 1000 vnt. P Nr.014522/01-2002 (2019-11-02 – 2019-11-07) susp. peroraliniam vartojimui 480 mg/5 ml: buteliukas. 60 ml arba 120 ml P Nr.013806/01-2002 (2018-03-02 – 2018-03-07) tab. 480 mg: 20 arba 50 vnt. P Nr.014141/01-2002 (2018-06-02 – 2018-06-07) susp. peroraliniam vartojimui vaikams 240 mg: buteliukas. 100 ml P Nr.014257/01-2002 (2015-10-02 – 2015-10-07) tab. 480 mg: 20 vnt. R Nr.002616/01-2003 (2030-06-03 – 2030-06-08) tab. 480 mg: 20 vnt. P Nr.014658/01-2002 (2020-12-02 – 2020-12-07) tab. 120 mg: 20 vnt. P N013420/01 (2012-12-07 – 0000-00-00) skirtukas. 480 mg: 10, 20, 30 arba 40 vnt. R Nr.003300/01 (2023-12-05 – 2023-12-10) koncentratas ruošimui. r-ra d/inf. 96 mg/1 ml: amp. 5 ml 10 vnt. P N015943/01 (2005-02-10 – 2005-02-15) sprendimas d/inf. koncentruotas 480 mg/5 ml: amp. 10 vienetų. R N001575/01-2002 (2026-07-02 – 2026-07-07) susp. geriamasis 240 mg/5 ml: buteliukas. 80 ml P N014891/01-2003 (2024-06-08 – 0000-00-00) suspensija. peroraliniam vartojimui 240 mg/5 ml: buteliukas. 100 ml vienam rinkiniui su matavimo šaukštu P Nr.001227/02-2002 (2020-08-02 – 2020-08-07) tab. 480 mg: 20 vnt. R Nr.000908/01-2001 (2017-11-08 – 2017-11-13) tab. 120 mg: 20 vnt. R N000681/02-2003 (2016-03-09 – 0000-00-00) skirtukas. 120 mg: 2, 4, 6, 12, 14 arba 20 vnt. P N014348/01 (2029-12-06 – 2029-12-11) skirtukas. 480 mg: 20 vnt. R N000743/01 (2017-10-07 – 0000-00-00) skirtukas. 120 mg: 20, 30 arba 1000 vnt. R Nr.000908/01 (2013-04-09 – 2013-04-14) susp. peroraliniam vartojimui vaikams 240 mg/5 ml: buteliukas. 50 ml arba 100 ml P Nr.014378/01-2002 (2017-09-02 – 2017-09-07) tab. 480 mg: 10, 20, 30 arba 100 vnt. P Nr.014378/02-2002 (2017-09-02 – 2017-09-07) tab. 480 mg: 20 vnt. R N000681/02-2003 (2016-03-09 – 0000-00-00) skirtukas. 960 mg: 20, 30, 40, 50 arba 100 vnt. P Nr.013806/02-2002 (2018-03-02 – 2018-03-07) tab., viršelis. dengtas, 960 mg: 10, 20 arba 50 vnt. P N014158/01 (2012-09-08 – 0000-00-00) susp. peroraliniam vartojimui 240 mg/5 ml: buteliukas. 50 ml arba 100 ml P N014160/01 (2029-09-08 – 0000-00-00) tab. 480 mg: 20 vnt. P Nr.014628/02-2003 (2001-04-03 – 2001-04-08) tab. 120 mg: 20 vnt. R Nr.002616/01-2003 (2030-06-03 – 2030-06-08) sirupas 120 mg/4 ml: buteliukas. 100 ml vienam rinkiniui su dozavimu dangtelis P Nr.014628/01-2002 (2018-12-02 – 2018-12-07) tab. 480 mg: 10 arba 20 vnt. R Nr.000700/01 (2027-12-07 – 2027-12-12) tab. 960 mg: 10 vnt. P Nr.014260/01-2002 (2015-10-02 – 2015-10-07) susp. peroraliniam vartojimui 240 mg/5 ml: buteliukas. 60 ml arba 120 ml P Nr.013806/01-2002 (2018-03-02 – 2018-03-07) tab. 480 mg: 20 vnt. R Nr. 001227/01-2002 (2025-03-02 – 2025-03-07)
KNF (vaistas, įtrauktas į Kazachstano nacionalinę vaistų formulę)
Gamintojas: Borisovo gamykla medicinos reikmenys OJSC
Anatominė-terapinė-cheminė klasifikacija: Sulfametoksazolas ir trimetoprimas
Registracijos numeris: Nr.RK-LS-5Nr.003812
Registracijos data: 03.10.2012 - 03.10.2017
Instrukcijos
- rusų
Prekinis pavadinimas
Ko-trimoksazolas
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas
Dozavimo forma
Tabletės 480 mg
Junginys
Vienoje tabletėje yra
veikliosios medžiagos: sulfametoksazolas 400 mg, trimetoprimas 80 mg;
Pagalbinės medžiagos: bulvių krakmolas, povidonas, kalcio stearatas.
apibūdinimas
Baltos arba beveik baltos tabletės baltas, plokščio cilindro formos, su nuožulna ir įpjova.
Farmakoterapijos grupė
Antibakteriniai vaistai sisteminiam vartojimui. Sulfonamidai ir trimetoprimas. Sulfonamidai kartu su trimetoprimu ir jo dariniais. Ko-trimoksazolas.
ATX kodas J01EE01
Farmakologinės savybės
Farmakokinetika
Išgertas trimetoprimas ir sulfametoksazolas greitai ir beveik visiškai absorbuojami. Išgėrus 960 mg sulfametoksazolo, didžiausia koncentracija pasiekiama po 3,81 ± 2,49 valandos ir yra 45,00 ± 13,92 mcg/ml, o trimetoprimo – po 2,25 ± 1,78 valandos ir yra 1,42 µg/ml ir yra 1,42 µg/ml. Antibakterinė koncentracija palaikoma 7 valandas. Pusiausvyrinė būsena pasiekiama po 2-3 dienų reguliaraus naudojimo.
Kraujyje 42-46% trimetoprimo ir apie 66-70% sulfametoksazolo yra prisijungę prie baltymų. Abi medžiagos lengvai prasiskverbia per histohematinius barjerus į visus organus ir audinius plaučiuose ir šlapime, todėl jų koncentracija viršija plazmos lygį. Prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą ir didelė koncentracija randama smegenų skystyje. Didelės koncentracijos išsiskiria su motinos pienu. Sulfametoksazolo pasiskirstymo tūris yra 1,86 l/kg; trimetoprimas - 0,29 l/kg. Metabolizuojamas kepenyse. Sulfametoksazolas acetilinamas, kad susidarytų neaktyvūs metabolitai, trimetoprimas sudaro keletą oksimetabolitų, kai kurie iš jų turi silpną antimikrobinį aktyvumą.
Išsiskiria per inkstus. Apie 50-70 % trimetoprimo ir 10-30 % sulfametoksazolo išsiskiria nepakitusio. Jie mažais kiekiais išsiskiria su tulžimi. Trimetoprimo pusinės eliminacijos laikas yra apie 10 valandų, o sulfametoksazolo – apie 11 valandų.
Vaikų organizme kotrimoksazolo eliminacija yra greitesnė ir priklauso nuo amžiaus: iki 1 metų trimetoprimo ir sulfametoksazolo pusinės eliminacijos periodai yra 7 ir 8 valandos; 1-10 metų amžiaus - atitinkamai 5 ir 6 val. Vyresniems nei 60 metų asmenims, taip pat asmenims, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kotrimoksazolo eliminacija sulėtėja.
Farmakodinamika
Veikimo mechanizmas yra susijęs su nukleorūgščių sintezės pažeidimu bakterijų ir pirmuonių ląstelėse. Ko-trimoksazolas neturi neigiamo poveikio nukleorūgščių sintezei žmogaus ląstelėse.
Labai aktyvus prieš gramteigiamus aerobinės bakterijos: Staphylococcus spp.(įskaitant beta laktamazę gaminančias padermes) , Streptococcus spp. (įskaitant Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; gramneigiamos aerobinės bakterijos: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp., Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.
Mažiau aktyvus, palyginti su Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiella alveve, Happiellaffysvera ., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.
Aktyvus prieš pirmuonis Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.
Atsparus kotrimoksazoliui Pseudomonas aeruginosa(silpnas aktyvumas link Pseudomonas cepacea), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, riketsijos, mikozių ir virusinių infekcijų sukėlėjai. Šiuo metu dėl atsparumo vaistams išsivystymo pastebimi dideli jautrumo svyravimai klinikinės rūšys ir mikroorganizmų padermių.
Naudojimo indikacijos
kvėpavimo takų infekcijos: lėtinis bronchitas (paūmėjimas), pneumonija, kurią sukelia Pneumocystis carinii(gydymas ir profilaktika) suaugusiems ir vaikams
ENT infekcijos: vidurinės ausies uždegimas (vaikams)
Urogenitalinės infekcijos: šlapimo takų infekcijos, šankroidas
virškinimo trakto infekcijos: vidurių šiltinė, paratifos šigeliozė (sukelta jautrių padermių Shigellaflexneri Ir Shigellasonnei) , keliautojų viduriavimas, sukeltas enterotoksinių padermių Escherichia coli cholera (be skysčių ir elektrolitų pakeitimo)
kitas bakterinės infekcijos(galimas derinys su antibiotikais): nokardiozė, bruceliozė (ūminė), aktinomikozė, osteomielitas (ūmus ir lėtinis), Pietų Amerikos blastomikozė, toksoplazmozė (kaip kompleksinės terapijos dalis)
Naudojimo instrukcijos ir dozės
Vaistas geriamas po valgio, užgeriant pilna stikline (200 ml) vandens. Gydymo metu turite stebėti, ar suvartojate pakankamai skysčių, ir nepraleiskite kitos vaisto dozės.
Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams: 960 mg (2 tabletės) 2 kartus per dieną kas 12 valandų. Paros dozė - 4 tabletės. Sunkios infekcijos atveju vienkartinę dozę galite padidinti iki 1440 mg (3 tabletės) 2 kartus per dieną kas 12 valandų.
Vaikams nuo 6 iki 12 metų - 480 mg kas 12 valandų, tai maždaug atitinka 36 mg/kg per parą dozę.
Gydymo trukmė: paūmėjus lėtiniam bronchitui - 14 dienų, sergant keliautojų viduriavimu ir šigelioze - 5 dienos, nuo vidurių šiltinės ir paratifos - 1-3 mėn. lėtinis prostatitas- 3 mėnesiai. Šlapimo takų ir šlapimo takų infekcijų gydymo kursas ūminis vidurinės ausies uždegimas- 10 dienų. Minkštas šancroidas - 960 mg kas 12 valandų. Jei po 7 dienų odos elementas negyja, gydymą galima pratęsti dar 7 dienoms. Tačiau poveikio nebuvimas gali rodyti patogeno atsparumą.
Ūminių infekcijų atveju minimalus gydymo kursas yra 5 dienos; simptomams išnykus, gydymas tęsiamas dar 2 dienas. Jei po 7 gydymo dienų klinikinio pagerėjimo nėra, reikia išsiaiškinti sukėlėją. Minimali dozė ir dozę ilgalaikis gydymas(daugiau nei 14 dienų) - 480 mg kas 12 valandų.
Kai gydymo kursas trunka ilgiau nei 5 dienas ir (arba) didinama vaisto dozė, būtina stebėti periferinio kraujo vaizdą; kada patologiniai pokyčiai Tetrahidrofolio rūgšties (kalcio folinato, leukovorino) arba folio rūgšties reikia skirti 5-10 mg per parą.
Gydant Pneumocystis pneumoniją, skiriama 100 mg/kg sulfametoksazolo ir 20 mg/kg trimetoprimo per parą, kas 6 valandas 14-21 dieną.
Pneumocystis pneumonijos profilaktika – suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams: 960 mg (dvi tabletės po 480 mg) vieną kartą per parą. Vaikams nuo 6 iki 12 metų: 960 mg per parą, padalijus į dvi lygias dozes kas 12 valandų 3 dienas. Paros dozė neturi viršyti 1920 mg (4 tabletės po 480 mg).
Nokardiozė: suaugusieji paprastai vartoja 6–8 Co-trimoxazole 480 mg tabletes per dieną. Gydymo kursas yra 14 dienų. Tada dozė sumažinama ir 3 mėnesius pereinama prie palaikomojo gydymo. Dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į paciento amžių, kūno svorį, inkstų funkciją ir ligos sunkumą.
Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 15-30 ml/min, dozę reikia sumažinti 2 kartus, jei kreatinino klirensas mažesnis nei 15 ml/min., Co-trimoxazole vartoti nerekomenduojama.
Senyviems pacientams
Senyviems pacientams vaisto reikia vartoti atsargiai dėl šalutinio poveikio, ypač pacientams, kurių inkstų/kepenų nepakankamumas arba kartu vartojantiems kitus vaistus.
Su nebuvimu Specialios instrukcijos reikia vartoti standartines vaisto dozes.
Šalutiniai poveikiai
Dažnai
Pykinimas Vėmimas
Anoreksija
Niežulys, bėrimas, dilgėlinė (lengva ir greitai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą)
Šių nepageidaujamų reakcijų dažnis ir sunkumas priklauso nuo dozės.
Nedažnai (≥1/1000,<1/100)
- leukopenija, neutropenija ir trombocitopenija (dažniausiai lengva arba besimptomė ir išnyksta nutraukus vaisto vartojimą)
Retai
Stomatitas, glositas, viduriavimas
Agranulocitozė, megaloblastinė, hemolizinė ar aplastinė anemija, methemoglobinemija, pancitopenija
Labai retai
Pseudomembraninis enterokolitas
Grybelinės infekcijos, tokios kaip kandidozė
Padidėjusio jautrumo reakcijos, kurios pasireiškia kaip sustiprėjusios
kūno temperatūra, angioneurozinė edema, anafilaktoidinės reakcijos ir seruminė liga, plaučių infiltratai, tokie kaip eozinofilinis ar alerginis alveolitas su kosuliu ar dusuliu. Jei šie simptomai staiga atsiranda arba pablogėja, pacientą reikia iš naujo ištirti ir gydymą nutraukti.
Progresuojanti, bet grįžtama hiperkalemija, hiponatremija, hipoglikemija asmenims, nesergantiems cukriniu diabetu
Haliucinacijos
Neuropatija (įskaitant periferinį neuritą ir paresteziją), uveitas
Padidėjęs transaminazių aktyvumas ir bilirubino kiekis serume, hepatitas, cholestazė, kepenų nekrozė
Šviesos jautrumas
Inkstų funkcijos sutrikimas, intersticinis nefritas, padidėjęs šlapalo azoto kiekis kraujyje, kreatinino kiekis serume, kristalurija, padidėjusi diurezė, ypač pacientams, kuriems yra širdies edema
Artralgija, mialgija
Aprašyta pavieniai atvejai mazginis periarteritas ir alerginis miokarditas, aseptinis meningitas arba smegenų dangalų simptomai, ataksija, traukuliai, galvos svaigimas, ūminis pankreatitas, tačiau tokie pacientai sirgo sunkiomis gretutinėmis ligomis, įskaitant AIDS, „nykstančių tulžies latakų“ sindromą; pavieniai pranešimai apie toksinės epidermio nekrolizės (Lyell sindromo) ir Henoch-Schönlein purpuros, rabdomiolizės atvejus. Pavieniai pranešimai apie daugiaformę eritemą ir Stivenso-Džonsono sindromą (mirtinai) keliems vaikams, vartojusiems kotrimoksazolą.
Nepageidaujamos reakcijos ŽIV užsikrėtusiems pacientams
Šalutinis poveikis ŽIV užsikrėtusiems pacientams yra toks pat kaip ir visai populiacijai. Tačiau kai kurie šalutiniai poveikiai yra dažnesni.
Dažnai
Leukopenija, granulocitopenija ir trombocitopenija
Hiperkalemija
Padidėjusi kūno temperatūra, dažniausiai kartu su geltonosios dėmės mazgeliu
Dažnai
Anoreksija, pykinimas su vėmimu arba be jo, viduriavimas
Padidėjęs transaminazių kiekis
Gėrimo mazginis bėrimas, dažniausiai kartu su niežuliu
Nedažnai
hiponatremija, hipokalemija
Kontraindikacijos
padidėjęs jautrumas sulfonamidams, trimetoprimui
kepenų ir inkstų funkcijos nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 15 ml/min.)
B12 stokos anemija, agranulocitozė, leukopenija, aplazinė anemija
gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas
kartu vartojant dofetilidą
nėštumas ir žindymas
vaikai iki 6 metų
Vaistų sąveika
Didina digoksino koncentraciją serume, ypač senyviems pacientams (būtina stebėti digoksino koncentraciją serume). Sumažina triciklių antidepresantų veiksmingumą.
Vartojant kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, vaistais nuo diabeto iš sulfonilkarbamido darinių grupės (glibenklamidas, glipizidas, gliklazidas, gliquidonas), netiesioginiais antikoaguliantais ir barbitūratais, padidėja abipusis vaistų aktyvumas ir toksiškumas.
Novokainas ir benzokainas (anestezinas) mažina kotrimoksazolo antimikrobinį aktyvumą.
Metenaminas (urotropinas) ir askorbo rūgštis prisideda prie kristalurijos vystymosi vartojant kotrimoksazolą.
Pirimetaminas (daugiau nei 25 mg per savaitę) padidina kartu vartojamo kotrimoksazolo toksiškumą ir makrocitinės anemijos išsivystymo riziką.
Vartojant kartu su kombinuotais geriamaisiais kontraceptikais, padidėja kraujavimo iš gimdos rizika ir sumažėja kontracepcijos veiksmingumas.
Vartojant kartu su fenitoinu, padidėja kotrimoksazolo aktyvumas ir toksiškumas, sulėtėja fenitoino eliminacija ir padidėja jo toksiškumas.
Vartojant kartu su rifampicinu, kotimoksazolo eliminacija paspartėja.
Išstumia metotreksatą nuo prisijungimo prie baltymų ir padidina jo toksinį poveikį.
Vartojant kartu su tiazidiniais diuretikais, padidėja trombocitopenijos rizika (ypač senyviems žmonėms).
Pacientams, vartojantiems ciklosporiną A po inkstų persodinimo, kotrimoksazolas sukelia grįžtamąjį inkstų funkcijos sutrikimą.
Maisto produktai, kuriuose yra daug folio rūgšties: ankštiniai augalai, pomidorai, kepenys, inkstai mažina kotrimoksazolo antimikrobinį aktyvumą. Pacientams, sergantiems Pneumocystis infekcija, jis padidina patogeno atsparumo kotrimoksazoliui tikimybę.
Kaulų čiulpų hematopoezę slopinantys vaistai padidina mielosupresijos riziką. Vartojant kartu su indometacinu, gali padidėti sulfametoksazolo koncentracija kraujyje. Aprašytas toksinio kliedesio atvejis, kai kartu buvo vartojamas kotrimoksazolas ir amantadinas. Vartojant kartu su AKF inhibitoriais, ypač senyviems pacientams, gali išsivystyti hiperkalemija. Trimetoprimas, slopindamas inkstų pernešimo sistemą, padidina dofetilido AUC 103%, Cmax - 93%, o tai padidina skilvelių aritmijų atsiradimo riziką pailgėjus QT intervalui, įskaitant pirueto tipo aritmijas. Dofetilido ir trimetoprimo vartoti kartu draudžiama.
Specialios instrukcijos
Co-trimoksazolas turėtų būti skiriamas tik tais atvejais, kai tokio kombinuoto gydymo pranašumas, palyginti su kitais antibakteriniais monoterapijos vaistais, yra didesnis už galimą riziką.
Kadangi bakterijų jautrumas antibakteriniams vaistams in vitro skiriasi įvairiose geografinėse vietovėse ir laikui bėgant, renkantis vaistą, reikia atsižvelgti į vietines bakterijų jautrumo ypatybes Gydant kotrimoksazolu, būtina vartoti ne mažiau kaip 2 litrų skysčių per dieną, gerkite šiek tiek šarminio mineralinio vandens, kad sumažintumėte šlapimo akmenų susidarymo riziką. Gydymo laikotarpiu reikia vengti saulės ir UV spindulių, nes padidėja fotodermatozių atsiradimo rizika.
Vartoti žmonėms, sergantiems streptokokine infekcija. Kotrimoksazolas neturėtų būti naudojamas kaip pirmo pasirinkimo vaistas gydant asmenis, sergančius tonzilitu (tonzilitu), faringitu ir pneumokokine pneumonija.
Naudokite atsargiai būtinas skiriant kotrimoksazolą pacientams, kuriems yra folio rūgšties trūkumas (senyviems žmonėms, sergantiems priklausomybe nuo alkoholio, malabsorbcijos sindromu), porfirija, skydliaukės disfunkcija, bronchine astma ir kuriems yra buvę alerginių reakcijų. Jei gydymo kotrimoksazolu metu atsiranda odos išbėrimas arba viduriavimas, jo vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.
Ilgalaikis naudojimas. Jei reikia ilgai vartoti kotrimoksazolą, kas 3 dienas reikia tirti periferinio kraujo hematologinius parametrus, kepenų ir inkstų funkcinę būklę. Jei, palyginti su normaliomis ribomis, žymiai sumažėja susidariusių elementų kiekis kraujyje arba biocheminiai parametrai pakinta daugiau nei 2 kartus, kotrimoksazolo vartojimą reikia nutraukti.
Gydymo metu nepatartina vartoti maisto produktų, kuriuose yra daug PABA – žalių augalų dalių (žiediniai kopūstai, špinatai, ankštiniai augalai), morkos, pomidorai.
Jei staiga atsiranda arba pablogėja kosulys ar dusulys, pacientą reikia iš naujo ištirti ir apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą vaistais. Pacientams, sergantiems AIDS, šalutinio poveikio rizika žymiai padidėja.
Buvo aprašyti pancitopenijos atvejai pacientams, vartojantiems kotrimoksazolą. Trimetoprimas turi mažą afinitetą žmogaus dehidrofolato reduktazei, tačiau gali padidinti metotreksato toksiškumą, ypač esant kitiems rizikos veiksniams, tokiems kaip senatvė, hipoalbuminemija, inkstų funkcijos sutrikimas, kaulų čiulpų slopinimas. Tokios nepageidaujamos reakcijos yra labiau tikėtinos, jei metotreksatas skiriamas didelėmis dozėmis. Norint išvengti mielosupresijos, tokiems pacientams rekomenduojama skirti folio rūgšties arba kalcio folinato.
Trimetoprimas trikdo fenilalanino metabolizmą, tačiau tai neturi įtakos pacientams, sergantiems fenilketonurija, jei jie laikosi tinkamos dietos. Pacientams, kurių metabolizmui būdingas „lėtas acetilinimas“, yra didesnė savitumas su sulfonamidais.
Gydymo trukmė turi būti kuo trumpesnė, ypač senyviems ir senyviems pacientams. Kotrimoksazolas ir ypač jo dalis esantis trimetoprimas gali turėti įtakos metotreksato koncentracijos kraujo serume nustatymo rezultatams, atliekamiems konkurenciniu baltymų surišimo metodu, naudojant bakterinę dihidrofolato reduktazę kaip ligandą. Tačiau kai metotreksatas nustatomas radioimuniniu metodu, trukdžių nebūna.
Pacientams, vartojantiems dideles kotrimoksazolo dozes, reikia reguliariai tikrinti kalio koncentraciją serume. Didelės vaisto dozės Pneumocystis pneumonijai gydyti gali sukelti laipsnišką, bet grįžtamą kalio koncentracijos serume padidėjimą daugeliui pacientų. Hiperkalemija gali atsirasti net vartojant rekomenduojamas standartines vaisto dozes, jei jis skiriamas esant sutrikusiam kalio metabolizmui, inkstų nepakankamumui arba kartu vartojant vaistus, kurie provokuoja hiperkalemiją.
Gydant didelėmis kotrimoksazolo dozėmis, reikia atsižvelgti į hipoglikemijos galimybę, paprastai praėjus kelioms dienoms nuo gydymo pradžios. Hipoglikemijos rizika yra didesnė pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kepenų liga ir nepakankama mityba.
Trimetoprimas ir sulfametoksazolas gali turėti įtakos Jaffe testo (kreatinino nustatymas reaguojant su pikrino rūgštimi šarminėje terpėje) rezultatams, o normalioje ribose rezultatai yra pervertinti 10 proc.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Kotrimoksazolo vartoti nėštumo metu draudžiama. Jei būtina vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, reikia nuspręsti dėl maitinimo krūtimi nutraukimo gydymo metu.
Naudojimas pediatrijoje
Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ir potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės
Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir užsiimant potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikalinga didesnė koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis.
Perdozavimas
Simptomai:ūmaus perdozavimo atveju pastebimas pykinimas, vėmimas, žarnyno diegliai, viduriavimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, regos sutrikimai, mieguistumas, depresija, alpimas, sumišimas, karščiavimas. Sunkiais atvejais – kristalurija, hematurija, anurija. Ilgai apsinuodijus, stebimas hematopoezės slopinimas, pasireiškiantis trombocitopenija, leukopenija, megaloblastine anemija; gelta.
Gydymas: vaistų nutraukimas, priverstinė diurezė su šlapimo šarmavimu. Parūgštinus šlapimą, padidėja trimetoprimo išsiskyrimas, tačiau gali padidėti kristalizacijos rizika. Sunkiais atvejais – hemodializė. Simptominė terapija. Specifinis priešnuodis yra folino rūgštis (kalcio folinatas arba leukovorinas) 3-10 mg į raumenis kartą per parą 5-7 dienas.
