Finlepsin retard návod na použitie tablety. Indikácie a obmedzenia. Hypersenzitívne reakcie

Pred užitím lieku sa určite poraďte so svojím lekárom

Ahoj!

Chcem hovoriť o svojom najvnútornejšom vnútri, o čom je veľmi ťažké hovoriť. Dúfam však, že naše skúsenosti môžu byť užitočné pre rodičov, ktorým čelia podobný problém a dúfam, že to nejakým spôsobom pomôže. Žiaľ, túto informáciu som vtedy nenašiel v žiadnej recenzii.

Pozadie….

Okamžite vás chcem upozorniť, že moja recenzia bude dlhá, pretože skúsenosti s prijímaním tento liek Ten náš nebol práve najjednoduchší a najbezoblačný. Ale v žiadnom prípade nechcem povedať, že tento liek je zlý a nemal by sa užívať! Len na recepcii akýkoľvek antikonvulzívny liek treba brať do úvahy veľa faktorov a lekári nie sú bohovia, tiež nedokážu predpovedať reakciu vášho dieťaťa na akýkoľvek liek, a preto sa liek vyberá pre každé dieťa individuálne, berúc do úvahy veľa faktorov a v úzkej spolupráci medzi lekárom a lekárom; rodičia.

Náš príbeh sa začal ešte v pôrodnici. Môj pôrod bol ťažký a po narodení dieťa previezli na jednotku intenzívnej starostlivosti s diagnózou hypoxia a asfyxia. Preto, keď sme opustili nemocnicu, okamžite som si uvedomil, že neurológ je lekár, s ktorým sa budeme musieť „spriateliť“ a často sa stretávať. Pravidelne sme navštevovali lekára a všetky stretnutia sme vykonávali s osobitnou starostlivosťou. Vo veku 6 mesiacov sme začali pociťovať príznaky, ktoré ma znepokojovali. Dieťa sa „nahnevalo“ (ako sa mi zdalo, na neskúsenú matku), horlivo zaťalo päste, zastonalo a začervenalo sa. Samozrejme som utekala k doktorovi a podrobne som mu porozprávala o príznakoch, doktor povedal, že za to môže naša hyperaktivita! Predpísala nám sedatíva, najskôr to boli „slabé“ lieky, potom „silnejšie“, keďže na nás vôbec neúčinkovali. Bol som opatrný a obrátil som sa na iného lekára, ktorý sa tiež snažil „upokojiť“ dieťa sedatívami.

Vo všeobecnosti sme takto žili do 1,5 roka veku dieťaťa. Bolo nám odporúčané dobrý lekár v nemocnici. Oslovili sme ju, na základe mojich „sťažností“, okamžite nám predpísala encefalografiu a po vyšetrení nám diagnostikovala „preepilepsiu“ ( paroxyzmálne stavy). Všeobecne platí, že bez epilepsie nemôžete ľahko diagnostikovať veľká kvantita vyšetrenia. Potom nám predpísala liek Finlepsin, ktorý sme nutne potrebovali začať užívať. To sme urobili.

Počas prvého 1,5 mesiaca užívania sa liek „veľmi dobre ukázal“. Dieťa sa cítilo dobre, vôbec neboli žiadne záchvaty, len bolo trochu ospalé. Bol som samozrejme šťastný. Moja radosť však trvala krátko. Po týchto „šťastných“ 1,5 mesiacoch užívania tohto lieku sa záchvaty obnovili a stali sa silnejšími a častejšími ako predtým a mierne sa zmenili.

Išli sme k lekárovi v dôsledku čoho zvýšila dávku lieku, vysvetľujúc to tým, že dieťa rastie a droga začína „fungovať zle“.

Po zvýšení dávky lieku začali problémy s dieťaťom! Kŕče sa začali veľakrát opakovať, 5-7 kŕčov po sebe, t.j. Záchvaty už začali. Dieťa sa pri chôdzi kývalo a šmýkalo, neustále sa potkýnalo, padalo a udieralo si hlavu. Koža zbledla so zeleným odtieňom, pod očami sa objavili modriny a vedomie bolo výrazne utlmené.

V tomto období som chytil vôľu do päste a obrátil som sa na epileptológa, aj keď nám epilepsiu na papieri nezistili, trval som na tom, aby sme boli prijatí a konzultovaní. Epileptológ je predsa špecialista a videl už toľko detí, takže pomôže aj nám.

Po dlhej konzultácii a na základe všetkých našich vyšetrení a príznakov nám nakoniec diagnostikovala fokálnu epilepsiu s komplexnými parciálnymi záchvatmi. Povedala mi, že za žiadnych okolností by ste nemali zvyšovať dávku antikonvulzív „od oka“! Musí prejsť špeciálna analýza krvi o koncentrácii účinnej látky lieku v krvi a až na základe tohto rozboru urobiť rozhodnutie o zvýšení alebo znížení dávky lieku. A po absolvovaní testu sa ukázalo, že liek na môjho syna jednoducho „nefungoval“ a zvýšenie dávky malo na telo dieťaťa obrátenú reakciu.

Potom nám lekár predpísal nový liek, ktorý nám vyhovoval a ktorý akceptujeme dodnes.

Poviem vám podrobne o vlastnostiach lieku.

Vzhľad:

Finlepsin retard je balený v bielej kartónovej krabici biely s lilami vložkami. Škatuľa obsahuje 5 blistrov po 10 tabliet. Celkovo balenie obsahuje 50 tabliet, 200 mg karbamazepínu, účinná látka v každej.

Sami biele tablety strednej veľkosti. Tablety sú okrúhle a rozdelené na 4 časti, je to veľmi výhodné pri užívaní lieku. Pretože tableta sa dá ľahko rozdeliť na 4 rovnaké časti a vziať požadované množstvo liek.

O minimálna dávka Balenie lieku vydrží na dlhú dobu.

Tablety majú číre liečivá vôňa a nemajú chuť, tak ich dieťa bez problémov prijalo.

Krabica obsahuje podrobné a veľmi dlhé pokyny s odporúčaným dávkovacím režimom lieku, indikáciami na jeho použitie a vedľajšími účinkami (veľmi dlhý zoznam „vedľajších účinkov“).

Odporúčam vám, aby ste sa „spriatelili“ s pokynmi a v prvom rade si veľmi pozorne prečítali vedľajšie účinky lieku a špeciálne pokyny na jeho užívanie, aby ste boli na pozore, ak sa objavia u vášho dieťaťa.

zlúčenina:

Karbamazepín + pomocné látky

Liek sa má užívať včas alebo po jedle veľké množstvo voda.

Tento liek sa predáva len na lekársky predpis. V lekárni však na nákup stačí ukázať lekársku správu s pečiatkou.

Indikácie na použitie lieku:

• epilepsia: primárne generalizované záchvaty (s výnimkou záchvatov absencie), parciálne formy epilepsie (jednoduché a komplexné záchvaty), sekundárne generalizované záchvaty;
• neuralgia trojklanného nervu;
• idiopatická neuropatia glosofaryngeálneho nervu;
• bolesť spôsobená diabetickou polyneuropatiou;
• epileptiformné záchvaty s roztrúsená skleróza, kŕče tvárových svalov s neuralgiou trojklaného nervu, tonickými kŕčmi, paroxyzmálnou dysartriou a ataxiou, paroxyzmálnou parestéziou a záchvatmi bolesti;
• abstinenčný syndróm od alkoholu (úzkosť, kŕče, hyperexcitabilita, poruchy spánku);
• psychotické poruchy (afektívne a schizoafektívne poruchy, psychózy, dysfunkcia limbického systému).

Vedľajšie účinky lieku:

závraty; ataxia; ospalosť; bolesť hlavy; mimovoľné pohyby; nystagmus; parestézia; svalová slabosť; halucinácie; depresie; cítiť sa unavený; agresívne správanie; poruchy vedomia; aktivácia psychóz; priestupkov chuťové vnemy; konjunktivitída; hluk v ušiach; nevoľnosť, vracanie; suché ústa; hnačka alebo zápcha; znížená chuť do jedla; bolesť brucha; glositída; stomatitída; bradykardia; arytmie; AV blok so synkopou; kolaps; zástava srdca; prejavy koronárnej nedostatočnosti; tromboflebitída; tromboembolizmus leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, leukocytóza, agranulocytóza, aplastická anémia, aplázia erytrocytov, megaloblastická anémia, retikulocytóza, hemolytická anémia; zadržiavanie tekutín; opuch; nabrať váhu; zvýšené hladiny cholesterolu a triglyceridov; gynekomastia alebo galaktorea; dysfunkcia štítna žľaza; dysfunkcia obličiek; intersticiálna nefritída; zlyhanie obličiek; zápal pľúc alebo zápal pľúc; kožná vyrážka; svrbenie; lymfadenopatia; horúčka; artralgia.

Aby som to zhrnul, rád by som odporučil Pred začatím užívania lieku zvážte nasledujúce body:

1. Ak je liek predpísaný niekoľkokrát denne, je potrebné poznamenať, že interval medzi týmito dávkami by mal byť najmenej 8 hodín. Pretože liek má kumulatívny účinok.
2. Dávku lieku je možné zvýšiť iba na základe analýzy koncentrácie karbamazepínu v krvi (jeho cena v našom regióne je od 1 500 do 3 000 rubľov);
3. Keď začnete užívať drogu, mali by ste veľmi starostlivo sledovať pohodu a správanie dieťaťa;
4. Užívajte antikonvulzíva prísne podľa pokynov lekára, ktorý starostlivo vypočíta individuálnu dávku lieku pre dieťa;
5. Mali by ste si pozorne prečítať vedľajšie účinky lieku, jeho predávkovanie a špeciálne pokyny od výrobcu v pokynoch, aby ste sa včas poradili s lekárom, ak sa niečo nepodarí zrušiť alebo znížiť dávkovanie.

Výhody:

• Tableta je rozdelená na 4 časti, je vhodné užívať a dávkovať liek;
• Tablety sú bez chuti a dieťa ich užíva bez problémov;
• Majú antiepileptické, antipsychotické a analgetické účinky;
• Majú predĺžený účinok.

mínusy:

• Dávka sa môže zvýšiť až po nákladnej analýze, aby sa predišlo vedľajším účinkom lieku na telo dieťaťa;
• Ak je predpísané nesprávne dávkovanie, liek môže spôsobiť závažné vedľajšie účinky;
• Liek sa má užívať pravidelne, nie je vhodné vynechať ďalšiu dávku lieku.

záver:

Nebudem písať, že tento liek sa nemá užívať. Verím, že neexistujú žiadne obludné lieky, ktoré by mali byť obviňované zo všetkých vašich problémov a trápení, existuje nesprávne zvolené dávkovanie lieku, Alergická reakcia na neho. Ten istý liek pôsobí na každý organizmus úplne inak. Pre niekoho to môže „fungovať“, ale pre iného nie. Lekári nie sú bohovia, predpisujú lieky, ale nemôžu vopred vedieť, ako to na konkrétneho človeka „zaberie“. Preto vám hovoria, ak sa niečo pokazí, príďte a porozmýšľajte o zmene lieku alebo jeho dávkovania. A my rodičia musíme byť svojim deťom nablízku, podporovať ich, milovať a starať sa o ne. Pri užívaní akýchkoľvek antikonvulzívnych liekov buďte opatrní a ak sa objavia príznaky úzkosti, utekajte k lekárovi.

Epilepsia je vážna choroba, pri ktorej musí každý rodič pochopiť, že by sa mal dať dokopy, prísne dodržiavať odporúčania lekára a pomáhať svojmu dieťaťu všetkými možnými aj nemožnými spôsobmi, keďže sme s nimi najviac Očakávajú od nás čas a pomoc ako nikto iný!

Zdravie pre vás a vaše deti!

______________________________________________________________________________________

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku Finlepsin. Prezentuje sa spätná väzba od návštevníkov stránky – spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory odborných lekárov na používanie Finlepsinu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: či liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuviedol v anotácii. Analógy Finlepsinu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu epilepsie a neuralgie u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Interakcia lieku s alkoholom.

Finlepsin- antiepileptikum, derivát tricyklického iminostilbénu. Verí sa, že antikonvulzívny účinok spojené s poklesom schopnosti neurónov udržiavať vysokú frekvenciu rozvoja opakovaných akčných potenciálov prostredníctvom inaktivácie sodíkových kanálov. Okrem toho sa zdá byť dôležitá inhibícia uvoľňovania neurotransmiterov blokovaním presynaptických sodíkových kanálov a rozvoj akčných potenciálov, čo následne znižuje synaptický prenos.

Má mierny antimanický, antipsychotický účinok, ako aj analgetický účinok na neurogénnu bolesť. Mechanizmy účinku môžu zahŕňať GABA receptory, ktoré môžu byť spojené s vápnikovými kanálmi; Dôležitým sa javí aj účinok karbamazepínu (účinná látka lieku Finlepsin) na systémy modulátorov neurotransmisie.

Antidiuretický účinok karbamazepínu môže byť spojený s hypotalamickým účinkom na osmoreceptory, ktorý je sprostredkovaný Sekrécia ADH a je tiež spôsobený priamym účinkom na renálne tubuly.

Zlúčenina

Karbamazepín + pomocné látky.

Farmakokinetika

Pri perorálnom užívaní lieku sa Finlepsin pomaly, ale takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu (príjem potravy významne neovplyvňuje rýchlosť a rozsah absorpcie). V cerebrospinálnej tekutine a slinách sa vytvárajú koncentrácie úmerné množstvu bez bielkovín účinná látka(20-30%). Preniká placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka (koncentrácia je 25 – 60 % koncentrácie v krvnej plazme). Metabolizované v pečeni. Karbamazepín môže indukovať svoj vlastný metabolizmus. Po jednorazovej perorálnej dávke 72 % prijatá dávka vylučuje sa močom a 28 % stolicou; zatiaľ čo asi 2% sa vylúčia močom vo forme nezmeneného karbamazepínu, asi 1% - vo forme metabolitu.

Indikácie

• epilepsia: primárne generalizované záchvaty (s výnimkou záchvatov absencie), parciálne formy epilepsie (jednoduché a komplexné záchvaty), sekundárne generalizované záchvaty;
• neuralgia trojklaného nervu;
• idiopatická neuropatia glosofaryngeálneho nervu;
• bolesť spôsobená diabetickou polyneuropatiou;
• epileptiformné kŕče pri roztrúsenej skleróze, kŕče tvárových svalov pri neuralgii trojklaného nervu, tonické kŕče, paroxyzmálna dyzartria a ataxia, paroxyzmálna parestézia a záchvaty bolesti;
• abstinenčný syndróm od alkoholu (úzkosť, kŕče, hyperexcitabilita, poruchy spánku);
• psychotické poruchy (afektívne a schizoafektívne poruchy, psychózy, dysfunkcia limbického systému).

Uvoľňovacie formuláre

Tablety 200 mg, 400 mg (retardované).

Návod na použitie a dávkovanie

Pilulky

Inštalované jednotlivo. Pri perorálnom podaní dospelým a dospievajúcim vo veku 15 rokov a starším je počiatočná dávka 100 – 400 mg. V prípade potreby a po zohľadnení klinického účinku sa dávka zvyšuje maximálne o 200 mg denne s intervalom 1 týždňa. Frekvencia podávania: 1-4 krát denne. Udržiavacia dávka je zvyčajne 600-1200 mg denne v niekoľkých dávkach. Trvanie liečby závisí od indikácií, účinnosti liečby a odpovede pacienta na liečbu.

U detí do 6 rokov použite 10-20 mg/kg denne v 2-3 rozdelených dávkach; ak je to potrebné a berúc do úvahy znášanlivosť, dávka sa zvyšuje najviac o 100 mg denne s intervalom 1 týždňa; Udržiavacia dávka je zvyčajne 250-350 mg denne a nepresahuje 400 mg denne. Deti vo veku 6-12 rokov - 100 mg 2-krát denne prvý deň, potom sa dávka zvyšuje o 100 mg denne s intervalom 1 týždňa. kým sa nedosiahne optimálny účinok; Udržiavacia dávka je zvyčajne 400-800 mg denne.

Maximálne dávky: pri perorálnom užívaní pre dospelých a dospievajúcich vo veku 15 rokov a starších - 1,2 g denne, pre deti - 1 g denne.

Retardujúce tablety

Tablety sa užívajú perorálne počas jedla alebo po jedle s a dostatočné množstvo kvapaliny. V prípade potreby je možné tablety (rovnako ako ich polovicu alebo štvrtinu) vopred rozpustiť vo vode alebo šťave (pri zachovaní schopnosti predĺženého uvoľňovania účinnej látky).

Priemerný rozsah dávok je 400-1200 mg denne, frekvencia podávania je 1-2 krát denne. Maximálne denná dávka- 1600 mg.

Pri epilepsii, v prípadoch, keď je to možné, sa má liek Finlepsin retard predpísať ako monoterapia. Liečba sa začína malou dennou dávkou, ktorá sa následne pomaly zvyšuje až do dosiahnutia optimálneho účinku.

Pridávanie lieku Finlepsin k už prebiehajúcej antiepileptickej liečbe by sa malo uskutočňovať postupne, pričom dávky užívaných liekov sa nemenia alebo v prípade potreby upravujú.

Ak vynecháte pravidelnú dávku lieku, mali by ste užiť vynechanú dávku hneď, ako si to všimnete, a nemali by ste užiť dvojnásobnú dávku lieku.

Pre dospelých je počiatočná dávka 200-400 mg denne, potom sa dávka pomaly zvyšuje, kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok. Udržiavacia dávka je 800-1200 mg denne (v 1-2 dávkach).

Počiatočná dávka pre deti vo veku 6 až 15 rokov je 200 mg denne, potom sa dávka postupne zvyšuje o 100 mg denne, kým sa nedosiahne optimálny účinok.

Udržiavacie dávky pre deti vo veku 6-10 rokov - 400-600 mg denne (v 2 rozdelených dávkach), pre deti vo veku 11-15 rokov - 600-1000 mg denne (v 2 rozdelených dávkach).

Dĺžka používania závisí od indikácie a individuálna reakcia pacient užívajúci liek.

Rozhodnutie previesť pacienta na užívanie lieku Finlepsin retard, trvanie jeho užívania alebo prerušenie liečby robí lekár individuálne. Dávku lieku možno znížiť alebo úplne vysadiť najskôr po 2-3 rokoch úplná absencia záchvaty. Liečivo sa vysadí postupne, pričom sa dávka znižuje v priebehu 1-2 rokov, pod kontrolou EEG. U detí treba pri znižovaní dennej dávky brať do úvahy nárast telesnej hmotnosti s vekom.

Pri neuralgii trojklaného nervu a idiopatickej glosofaryngeálnej neuralgii je počiatočná dávka 200-400 mg denne v 2 rozdelených dávkach. Počiatočná dávka sa zvyšuje až do úplného vymiznutia bolesti, v priemere na 400 – 800 mg denne. Potom môže u určitej časti pacientov liečba pokračovať nižšou udržiavacou dávkou 400 mg denne.

Pri bolesti v dôsledku diabetickej neuropatie sa liek predpisuje 200 mg ráno a 400 mg večer. IN výnimočné prípady Finlepsin retard sa môže predpisovať v dávke 600 mg 2-krát denne.

Pri liečbe odvykania od alkoholu v nemocničnom prostredí je priemerná denná dávka 600 mg (200 mg ráno a 400 mg večer). V závažných prípadoch možno v prvých dňoch dávku zvýšiť na 1200 mg denne v 2 rozdelených dávkach.

V prípade potreby možno Finlepsin retard kombinovať s inými liekmi používanými na liečbu odvykania od alkoholu, okrem sedatív a tabletky na spanie. Počas liečby je potrebné pravidelne kontrolovať obsah karbamazepínu v krvnej plazme. Vzhľadom na vývoj Nežiaduce reakcie Zo strany centrálneho nervového systému a autonómneho nervového systému sú pacienti starostlivo monitorovaní v nemocničnom prostredí.

Pri epileptiformných záchvatoch pri roztrúsenej skleróze je priemerná denná dávka 200 – 400 mg 2-krát denne.

Na liečbu a prevenciu psychózy je počiatočná dávka a udržiavacia dávka 200-400 mg denne. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 400 mg 2-krát denne.

Vedľajší účinok

• závraty;
• ataxia;
• ospalosť;
• bolesť hlavy;
• mimovoľné pohyby;
• nystagmus;
• parestézia;
• svalová slabosť;
• halucinácie;
• depresie;
• cítiť sa unavený;
• agresívne správanie;
• poruchy vedomia;
• aktivácia psychóz;
• poruchy chuti;
• konjunktivitída;
• hluk v ušiach;
• nevoľnosť, vracanie;
• suché ústa;
• hnačka alebo zápcha;
• znížená chuť do jedla;
• bolesť brucha;
• glositída;
• stomatitída;
• bradykardia;
• arytmie;
• AV blok so synkopou;
• kolaps;
• zástava srdca;
• prejavy koronárnej nedostatočnosti;
• tromboflebitída;
• tromboembolizmus
• leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, leukocytóza, agranulocytóza, aplastická anémia, aplázia erytrocytov, megaloblastická anémia, retikulocytóza, hemolytická anémia;
• zadržiavanie tekutín;
• opuch;
• nabrať váhu;
• zvýšené hladiny cholesterolu a triglyceridov;
• gynekomastia alebo galaktorea;
• dysfunkcia štítnej žľazy;
• dysfunkcia obličiek;
• intersticiálna nefritída;
• zlyhanie obličiek;
• zápal pľúc alebo zápal pľúc;
• kožná vyrážka;
• lymfadenopatia;
• horúčka;
• artralgia.

Kontraindikácie

• AV blokáda;
• predchádzajúca myelodepresia;
• anamnéza intermitentnej porfýrie;
• súčasné použitie inhibítorov MAO a lítiových prípravkov;
• precitlivenosť na karbamazepín.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Ak je potrebné ho užívať počas tehotenstva (najmä v 1. trimestri) a počas laktácie, mali by ste starostlivo zvážiť očakávaný prínos liečby pre matku a riziko pre plod alebo dieťa. V tomto prípade sa Finlepsin odporúča používať iba ako monoterapiu v minimálnych účinných dávkach.

ženy v plodnom veku počas liečby karbamazepínom sa odporúča užívať nehormonálne činidlá antikoncepciu.

Použitie u detí

Liek je predpísaný deťom starším ako 6 rokov.

špeciálne pokyny

Finlepsin sa nepoužíva na atypické alebo generalizované petit mal záchvaty, myoklonické alebo atonické epileptické záchvaty. Nemal by sa používať na zmiernenie bežnej bolesti; ako profylaktické činidlo počas dlhých období remisie neuralgie trojklaného nervu.

Pri používaní opatrne sprievodné ochorenia kardiovaskulárneho systému, závažná dysfunkcia pečene a/alebo obličiek, s cukrovka, zvýšiť vnútroočný tlak, s indikáciami v anamnéze hematologických reakcií na užívanie iných liekov, hyponatriémia, retencia moču, precitlivenosť na tricyklické antidepresíva, s indikáciou v anamnéze prerušenie liečby karbamazepínom, ako aj u detí a starších pacientov.

Liečba sa má vykonávať pod dohľadom lekára. O dlhodobá liečba je potrebné sledovať krvný obraz, funkčný stav pečene a obličiek, koncentrácie elektrolytov v krvnej plazme, vykonať oftalmologické vyšetrenie. Odporúča sa pravidelne stanovovať hladinu karbamazepínu v krvnej plazme na sledovanie účinnosti a bezpečnosti liečby.

Najmenej 2 týždne pred začatím liečby Finlepsinom je potrebné ukončiť liečbu inhibítormi MAO.

Počas obdobia liečby sa vyhnite pitiu alkoholu. Finlepsin znižuje toleranciu etanolu (alkoholu).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Počas liečby by ste sa mali zdržať potenciálne aktívnych aktivít nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Liekové interakcie

O súčasné použitie Finlepsin stimuluje metabolizmus antikoagulancií, kyselina listová.

Pri súčasnom použití s ​​kyselinou valproovou je možné znížiť koncentráciu Finlepsinu a výrazne znížiť koncentráciu kyseliny valproovej v krvnej plazme. Súčasne sa zvyšuje koncentrácia metabolitu karbamazepínu, epoxidu karbamazepínu (pravdepodobne v dôsledku inhibície jeho premeny na karbamazepín-10,11-trans-diol), ktorý má tiež antikonvulzívnu aktivitu, takže účinky tejto interakcie môžu byť neutralizované , ale častejšie sa vyskytujú nežiaduce reakcie - rozmazané videnie, závraty, vracanie, slabosť, nystagmus. Pri súčasnom použití kyseliny valproovej a karbamazepínu sa môže vyvinúť hepatotoxický účinok (zrejme v dôsledku tvorby menšieho metabolitu kyseliny valproovej, ktorý má hepatotoxický účinok).

Pri súčasnom použití valpromid znižuje metabolizmus karbamazepínu a jeho metabolitu karbamazepín-epoxidu v pečeni v dôsledku inhibície enzýmu epoxidhydrolázy. Tento metabolit má antikonvulzívnu aktivitu, ale pri výraznom zvýšení plazmatickej koncentrácie môže mať toxický účinok.

Pri súčasnom použití s ​​verapamilom, diltiazemom, izoniazidom, dextropropoxyfénom, viloxazínom, fluoxetínom, fluvoxamínom, cimetidínom, acetazolamidom, danazolom, desipramínom, nikotínamidom (u dospelých iba v vysoké dávky), erytromycín, troleandomycín, josamycín, klaritromycín; s azolmi (vrátane itrakonazolu, ketokonazolu, flukonazolu), terfenadínom, loratadínom je možné zvýšiť koncentráciu karbamazepínu v krvnej plazme s rizikom vzniku vedľajšie účinky(závrat, ospalosť, ataxia, diplopia).

Pri súčasnom použití s ​​hexamidínom je antikonvulzívny účinok karbamazepínu oslabený; s hydrochlorotiazidom, furosemidom - je možné zníženie obsahu sodíka v krvi; s hormonálna antikoncepcia- účinok antikoncepčných prostriedkov sa môže oslabiť a môže sa vyvinúť acyklické krvácanie.

Pri súčasnom použití s ​​hormónmi štítnej žľazy je možné zvýšiť elimináciu hormónov štítnej žľazy; s klonazepamom - je možné zvýšiť klírens klonazepamu a znížiť klírens karbamazepínu; s lítiovými prípravkami - je možné vzájomné zosilnenie neurotoxického účinku.

Pri súčasnom použití s ​​primidónom je možné znížiť koncentráciu Finlepsinu v krvnej plazme. Existujú správy, že primidón môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu farmakologicky aktívneho metabolitu, karbamazepínu-10,11-epoxidu.

Pri súčasnom použití s ​​ritonavirom sa zvyšuje vedľajší účinok karbamazepín; so sertralínom - je možné zníženie koncentrácie sertralínu; s teofylínom, rifampicínom, cisplatinou, doxorubicínom - je možné zníženie koncentrácie karbamazepínu v krvnej plazme; s tetracyklínom - účinky karbamazepínu môžu byť oslabené.

Pri súčasnom použití s ​​felbamátom je možné zníženie koncentrácie Finlepsinu v krvnej plazme, ale je možné zvýšenie koncentrácie aktívneho metabolitu karbamazepín epoxidu, zatiaľ čo je možné zníženie plazmatickej koncentrácie felbamátu.

Pri súčasnom použití s ​​fenytoínom a fenobarbitalom sa koncentrácia karbamazepínu v krvnej plazme znižuje. Je možné vzájomné oslabenie antikonvulzívneho účinku a v ojedinelých prípadoch jeho posilnenie.

Analógy lieku Finlepsin

Štrukturálne analógy podľa účinná látka:

• aktinerval;
• apo karbamazepín;
• Zagretol;
• Zeptol;
• karbalepsin retard;
• karbamazepín;
• karbapín;
• karbasan retard;
• mazepin;
• stazepin;
• Storilat;
• Tegretol;
• Finlepsin retard;
• Epial.

Ak neexistujú žiadne analógy lieku pre účinnú látku, môžete postupovať podľa nižšie uvedených odkazov na choroby, pri ktorých príslušný liek pomáha, a pozrieť sa na dostupné analógy pre terapeutický účinok.

Finlepsin (INN karbamazepín) je antikonvulzívum, ktoré sa používa najmä pri epilepsii. Medzi prejavy tohto ochorenia patria kŕče a zmeny osobnosti. Najčastejšie sa vyskytuje u detí a dospievajúcich. Finlepsin je jedným z najčastejšie predpisovaných liekov na epilepsiu. Je účinný pri akejkoľvek forme ochorenia, vr. na sekundárnu generalizovanú epilepsiu a záchvaty s komplikovanými príznakmi. Terapeutický rozsah Finlepsinu je veľmi široký. Okrem antikonvulzíva má tiež výrazný analgetický účinok, ktorý je potrebný pri úľave od záchvatov bolestivé syndrómy, lumbosakrálna radikulitída. Droga má tiež psychotropný účinok, čo sa prejavuje elimináciou zvýšená úzkosť, podráždenosť, agresívne prejavy charakteristické pre pacientov trpiacich epilepsiou. Okrem toho má liek antidepresívny a antidiuretický účinok. Finlepsin má v závislosti od dávky účinok na kognitívne schopnosti (pamäť, pozornosť, koncentrácia, duševná aktivita). Nástup antikonvulzívneho účinku možno pozorovať v priebehu niekoľkých hodín po užití lieku, ale vyskytli sa prípady, kedy sa účinok rozvinul až po mesiaci (dôvodom je autoindukcia metabolizmu). Finlepsin sa tiež používa na zmiernenie abstinenčných príznakov: liek pomáha eliminovať chvenie končatín, znižuje excitabilitu a normalizuje chôdzu.

Nie veľmi rýchly vývoj terapeutický účinok sa vysvetľuje pomalou absorpciou aktívna zložka V tráviaci trakt značná časť prijatej dávky sa však dostane do krvného obehu. Je dôležité, aby absorpcia (jej rýchlosť a úplnosť) nebola ovplyvnená stupňom naplnenia čriev obsahom potravy. Polčas rozpadu liečiva sa môže pohybovať od 25 do 65 hodín. Ak to klinická situácia umožňuje, Finlepsin sa má použiť ako monoterapia. Ak sa liek pridáva k existujúcej terapii, malo by sa to robiť postupne, postupne zvyšovať dávku a v prípade potreby upravovať dávky iných používaných liekov. Ak pacient vynechá užiť Finlepsin, vynechanú dávku treba užiť čo najrýchlejšie a užívanie dvojnásobnej dávky sa neodporúča. Trvanie liečebného cyklu je určené klinickou situáciou a terapeutickou odpoveďou pacienta na liečbu. O otázke zníženia užívanej dávky alebo nahradenia lieku iným rozhodne lekár po 2-3 rokoch absencie záchvatov. Pri výbere optimálnej dávky je veľkou pomocou určiť obsah účinnej zložky v krvi, najmä ak sa liek užíva v rámci liekovej kúry s viacerými liekmi. Je dôležité sledovať možný vzhľad pacient má samovražedné úmysly, čo je v niektorých prípadoch typické pre antiepileptiká.

Farmakológia

Antiepileptikum (derivát dibenzazepínu), ktoré má tiež antidepresívne, antipsychotické a antidiuretické účinky, má analgetický účinok u pacientov s neuralgiou. Mechanizmus účinku je spojený s blokádou napäťovo riadených sodíkových kanálov, čo vedie k stabilizácii membrány nadmerne excitovaných neurónov, inhibícii výskytu sériových neurónových výbojov a zníženiu synaptického vedenia impulzov. Zabraňuje opakovanej tvorbe Na+-závislých akčných potenciálov v depolarizovaných neurónoch. Znižuje uvoľňovanie excitačného neurotransmiteru aminokyseliny glutamátu, zvyšuje znížený konvulzívny prah centrálneho nervového systému a tým znižuje riziko vzniku epileptického záchvatu. Zvyšuje vodivosť K +, moduluje napäťovo riadené Ca2+ kanály, čo môže tiež prispieť k antikonvulzívnemu účinku lieku. Účinné pri fokálnych (parciálnych) epileptických záchvatoch (jednoduchých a komplexných), sprevádzaných alebo nesprevádzaných sekundárnou generalizáciou, pri generalizovaných tonicko-klonických epileptických záchvatoch, ako aj pri kombinácii týchto typov záchvatov (zvyčajne neúčinné pri petit mal záchvatoch, absencia záchvaty a myoklonické záchvaty). U pacientov s epilepsiou (najmä u detí a dospievajúcich) bol zaznamenaný pozitívny vplyv na príznaky úzkosti a depresie, ako aj na zníženie podráždenosti a agresivity. Vplyv pri kognitívna funkcia a psychomotorická výkonnosť závisí od dávky. Nástup antikonvulzívneho účinku sa pohybuje od niekoľkých hodín do niekoľkých dní (niekedy až 1 mesiac v dôsledku autoindukcie metabolizmu).

Pri esenciálnej a sekundárnej neuralgii trojklaného nervu karbamazepín vo väčšine prípadov zabraňuje vzniku bolestivé záchvaty. Úľava od bolesti z neuralgie trojklaného nervu sa pozoruje po 8-72 hodinách.

Pri abstinenčnom syndróme alkoholu zvyšuje prah kŕčovitá pripravenosť, ktorý v tento štát zvyčajne znižuje a znižuje závažnosť klinické prejavy syndróm ( zvýšená excitabilita tras, poruchy chôdze).

Antipsychotický (antimanický) účinok sa vyvíja po 7-10 dňoch a môže byť spôsobený inhibíciou metabolizmu dopamínu a norepinefrínu.

Farmakokinetika

Odsávanie

Absorpcia je pomalá, ale úplná (príjem potravy významne neovplyvňuje rýchlosť a rozsah absorpcie). Po jednorazovej dávke tablety sa Cmax dosiahne po 12 hodinách. Priemerná hodnota Cmax nezmenenej účinnej látky po jednorazovej dávke karbamazepínu v dávke 400 mg je asi 4,5 μg/ml. Čas na dosiahnutie Cmax je 4-5 hodín.

Distribúcia

Css liečiva v plazme sa dosiahne za 1-2 týždne (rýchlosť dosiahnutia závisí od individuálnych charakteristík metabolizmus: autoindukcia pečeňových enzýmových systémov, heteroindukcia inými súčasne užívanými liekmi), ako aj na stave pacienta, dávke lieku a dĺžke liečby. Existujú významné interindividuálne rozdiely v hodnotách Css v terapeutickom rozmedzí: u väčšiny pacientov sa tieto hodnoty pohybujú od 4 do 12 μg/ml (17-50 μmol/l). Koncentrácie karbamazepín-10,11-epoxidu (farmakologicky aktívneho metabolitu) sú približne 30 % koncentrácie karbamazepínu. Väzba na plazmatické bielkoviny u detí je 55-59%, u dospelých - 70-80%. Zjavné Vd – 0,8-1,9 l/kg. IN cerebrospinálnej tekutiny a slinách sa koncentrácie vytvárajú úmerne množstvu účinnej látky neviazanej na bielkoviny (20 – 30 %). Preniká cez placentárnu bariéru. Koncentrácia v materské mlieko je 25-60% z toho v plazme.

Metabolizmus

Metabolizuje sa v pečeni, hlavne epoxidovou cestou s tvorbou hlavných metabolitov: aktívny - karbamazepín-10,11-epoxid a neaktívny konjugát s kyselinou glukurónovou. Hlavným izoenzýmom, ktorý zabezpečuje biotransformáciu karbamazepínu na karbamazepín-10,11-epoxid, je cytochróm P450 (CYP3A4). V dôsledku metabolických reakcií vzniká aj nízkoaktívny metabolit 9-hydroxy-metyl-10-karbamoylakridan. Dokáže vyvolať vlastný metabolizmus. Koncentrácia karbamazepín-10,11-epoxidu je 30 % koncentrácie karbamazepínu.

Odstránenie

T1/2 po užití jednorazovej perorálnej dávky je 25-65 hodín (v priemere asi 36 hodín), po opakovanom podaní v závislosti od trvania liečby - 12-24 hodín (v dôsledku autoindukcie systému pečeňovej monooxygenázy). U pacientov, ktorí dostávajú ďalšie antikonvulzíva, ktoré sú induktormi monooxygenázového systému (fenytoín, fenobarbital), je T1/2 v priemere 9-10 hodín Po jednorazovej perorálnej dávke karbamazepínu sa 72 % podanej dávky vylúči močom a 28 % močom. výkaly. Asi 2 % dávky sa vylúčia močom ako nezmenený karbamazepín, asi 1 % ako 10,11-epoxidový metabolit.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U detí môžu byť v dôsledku zrýchlenej eliminácie potrebné relatívne vyššie dávky lieku na kg telesnej hmotnosti v porovnaní s dospelými.

Neexistujú žiadne údaje o zmenách farmakokinetiky karbamazepínu u starších pacientov.

Formulár na uvoľnenie

Tablety sú biele, okrúhle, skosené, na jednej strane vypuklé a na druhej strane s deliacou ryhou vo forme klinovitého prehĺbenia.

	1 tab.
karbamazepín	200 mg

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 60 mg, želatína - 11 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 6 mg, stearan horečnatý - 3 mg.

10 kusov. - blistre (5) - kartónové obaly.

Dávkovanie

Liek sa predpisuje perorálne, počas jedla alebo po jedle, s dostatočným množstvom tekutiny.

Epilepsia

Ak je to možné, Finlepsin ® sa má predpisovať ako monoterapia.

Pridávanie Finlepsinu k už prebiehajúcej antiepileptickej liečbe sa má uskutočňovať postupne, pričom v prípade potreby sa upravia dávky používaných liekov.

Ak pacient zabudol užiť ďalšiu dávku lieku včas, vynechanú dávku treba užiť hneď, ako si toto vynechanie všimne, a nemá sa užiť dvojnásobná dávka lieku.

Dospelí

Počiatočná dávka je 200-400 mg (1-2 tablety)/deň, potom sa dávka postupne zvyšuje až do dosiahnutia optimálneho účinku. Udržiavacia dávka – 800-1200 mg/deň, rozdelená do 1-3 dávok denne.

Maximálna denná dávka je 1,6-2 g.

Ak dieťa nie je schopné prehltnúť tabletu celú, možno ju rozhrýzť, rozdrviť alebo pretrepať v malom množstve vody.

Počiatočná dávka pre deti vo veku 1 až 5 rokov je 100-200 mg/deň, potom sa dávka postupne zvyšuje o 100 mg/deň, kým sa nedosiahne optimálny účinok; pre deti od 6 do 10 rokov – 200 mg/deň, potom sa dávka postupne zvyšuje o 100 mg/deň, kým sa nedosiahne optimálny účinok; pre deti od 11 do 15 rokov – 100-300 mg/deň, potom sa dávka postupne zvyšuje o 100 mg/deň až do dosiahnutia optimálneho účinku.

Udržiavacie dávky: pre deti vo veku 1-5 rokov – 200-400 mg/deň (v niekoľkých dávkach), 6-10 rokov – 400-600 mg/deň (v 2-3 dávkach); 11-15 rokov – 600-1000 mg/deň (v 2-3 dávkach).

Dĺžka užívania závisí od indikácie a individuálnej odpovede pacienta na liek. Rozhodnutie o prechode pacienta na Finlepsin ®, trvanie jeho užívania a prerušenie liečby robí lekár individuálne. Možnosť zníženia dávky lieku alebo ukončenia liečby sa zvažuje po 2-3-ročnom období úplného bez záchvatov.

Liečba sa zastaví, postupne sa znižuje dávka lieku v priebehu 1-2 rokov, pod kontrolou EEG. U detí sa pri znižovaní dennej dávky lieku má brať do úvahy nárast telesnej hmotnosti s vekom.

Neuralgia trojklaného nervu, idiopatická glosofaryngeálna neuralgia

Počiatočná dávka je 200-400 mg (1-2 tablety), ktorá sa zvyšuje na 400-800 mg (2-4 tablety) v 1-2 dávkach, kým bolesť úplne nezmizne. U určitej časti pacientov možno v liečbe pokračovať nižšou udržiavacou dávkou 200 mg (1 tableta) 2-krát denne (čo zodpovedá 400 mg/deň).

Starší pacienti a pacienti s precitlivenosť Finlepsin ® sa predpisuje v počiatočnej dávke 100 mg (1/2 tablety) 2-krát denne (čo zodpovedá 200 mg/deň).

Liečba odvykania od alkoholu v nemocničnom prostredí

Priemerná denná dávka je 200 mg (1 tableta) 3-krát denne (zodpovedá 600 mg/deň). V závažných prípadoch sa v prvých dňoch môže dávka zvýšiť na 400 mg (2 tablety) 3-krát denne (zodpovedá 1 200 mg / deň).

V prípade potreby možno Finlepsin ® kombinovať s inými látkami používanými na liečbu odvykania od alkoholu.

Liečba abstinenčného syndrómu od alkoholu Finlepsinom sa zastaví, pričom sa dávka postupne znižuje počas 7-10 dní.

Počas liečby je potrebné pravidelne kontrolovať obsah karbamazepínu v krvnej plazme.

Kvôli možný vývoj nežiaduce reakcie z centrálneho a autonómneho nervového systému, pacienti sú v nemocničnom prostredí pozorne sledovaní.

Bolesť pri diabetickej neuropatii

Priemerná denná dávka je 200 mg (1 tableta) 3-krát denne (zodpovedá 600 mg/deň). Vo výnimočných prípadoch možno predpísať Finlepsin ® 400 mg (2 tablety) 3-krát denne (čo zodpovedá 1200 mg/deň).

Epileptiformné záchvaty pri roztrúsenej skleróze

Priemerná dávka je 200 mg (1 tableta) 3-krát denne (zodpovedá 600 mg/deň).

Liečba a prevencia psychózy

Počiatočná dávka a udržiavacia dávka sú zvyčajne rovnaké: 200 – 400 mg (1 – 2 tablety)/deň. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 400 mg (2 tablety) 2-krát denne (zodpovedá 800 mg/deň).

Predávkovanie

Symptómy: zvyčajne odrážajú poruchy centrálneho nervového systému, kardiovaskulárneho a dýchací systém.

Z centrálneho nervového systému a zmyslových orgánov: útlm funkcií centrálneho nervového systému, dezorientácia, ospalosť, nepokoj, halucinácie, kóma, rozmazané videnie, nezrozumiteľná reč, dyzartria, nystagmus, ataxia, dyskinéza, hyperreflexia (na začiatku), hyporeflexia (neskôr ), kŕče, psychomotorické poruchy, myoklonus, hypotermia, mydriáza.

Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, znížený krvný tlak, niekedy zvýšený krvný tlak, poruchy intraventrikulárneho vedenia s dilatáciou QRS komplex, mdloby, zástava srdca.

Z dýchacieho systému: útlm dýchania, pľúcny edém.

Zvonku zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť a vracanie, oneskorená evakuácia potravy zo žalúdka, znížená pohyblivosť hrubého čreva.

Z močového systému: retencia moču, oligúria alebo anúria, retencia tekutín, hyponatrémia.

Laboratórne ukazovatele: leukocytóza alebo leukopénia, hyponatrémia, možná metabolická acidóza, možná hyperglykémia a glykozúria, zvýšená svalová frakcia CPK.

Liečba: neexistuje žiadne špecifické antidotum. Symptomatická podporná liečba na JIS, monitorovanie funkcie srdca, telesnej teploty, reflexov rohovky, funkcie obličiek a močového mechúra, korekcia porúch elektrolytov. Je potrebné určiť koncentráciu karbamazepínu v plazme na potvrdenie otravy týmto liekom a posúdiť stupeň predávkovania, výplach žalúdka, predpis aktívne uhlie. Neskorá evakuácia obsahu žalúdka môže viesť k oneskorenej absorpcii na 2. a 3. deň a znovuobjavenie príznaky intoxikácie počas obdobia zotavenia. Forsírovaná diuréza, hemodialýza a peritoneálna dialýza sú neúčinné, ale pri kombinácii je indikovaná dialýza ťažká otrava A zlyhanie obličiek. Malé deti môžu potrebovať transfúziu krvi.

Interakcia

Súbežné podávanie karbamazepínu s inhibítormi CYP3A4 môže viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvnej plazme a k rozvoju nežiaducich reakcií.

Kombinované použitie induktorov CYP3A4 môže viesť k zrýchleniu metabolizmu karbamazepínu, zníženiu jeho koncentrácie v krvnej plazme a zníženiu terapeutického účinku; naopak, ich zrušenie môže znížiť rýchlosť biotransformácie karbamazepínu a viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie.

Zvýšenie koncentrácie karbamazepínu v plazme: verapamil, diltiazem, felodipín, dextropropoxyfén, viloxazín, fluoxetín, fluvoxamín, cimetidín, acetazolamid, danazol, desipramín, nikotínamid (u dospelých len vo vysokých dávkach), makrolidy (erytromycín, klaritmycín, joshromycín) azoly (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadín, loratadín, izoniazid, propoxyfén, Grapefruitový džús inhibítory vírusových proteáz používané na liečbu infekcie HIV (napríklad ritonavir) – je potrebná úprava dávkovania alebo monitorovanie plazmatických koncentrácií karbamazepínu.

Felbamát znižuje plazmatickú koncentráciu karbamazepínu a zvyšuje koncentráciu karbamazepínu-10,11-epoxidu, pričom je možný súčasný pokles koncentrácie felbamátu v sére.

Koncentráciu karbamazepínu znižujú fenobarbital, fenytoín, primidón, metsuximid, fensuximid, teofylín, rifampicín, cisplatina, doxorubicín, prípadne klonazepam, valpromid, kyselina valproová, oxkarbazepín a bylinné lieky, obsahujúci ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum).

Existuje možnosť, že kyselina valproová a primidón vytesnia karbamazepín z väzby na plazmatické proteíny a zvýšia koncentráciu farmakologicky aktívneho metabolitu (karbamazepín-10,11-epoxid). Keď sa Finlepsin používa v kombinácii s kyselinou valproovou, vo výnimočných prípadoch môže nastať kóma alebo zmätenosť.

Izotretinoín mení biologickú dostupnosť a/alebo klírens karbamazepínu a karbamazepínu-10,11-epoxidu (je potrebné monitorovanie plazmatických koncentrácií karbamazepínu).

Karbamazepín môže znížiť plazmatické koncentrácie (znížiť alebo dokonca úplne odstrániť účinky), čo si môže vyžadovať úpravu dávky nasledujúce lieky: klobazam, klonazepam, digoxín etosuximid, primidón, kyselina valproová, alprazolam, kortikosteroidy (prednizolón, dexametazón), cyklosporín, tetracyklíny (doxycyklín), haloperidol, metadón, perorálne lieky obsahujúce estrogény a/alebo progesterón alternatívne metódy antikoncepcia), teofylín, perorálne antikoagulanciá(warfarín, fenprokumón, dikumarol), lamotrigín, topiramát, tricyklické antidepresíva (imipramín, amitriptylín, nortriptylín, klomipramín), klozapín, felbamát, tiagabín, oxkarbazepín, inhibítory proteázy používané pri liečbe infekcie HIV (indinavirivir), blokáda HIVritonaviraviru vápnikových kanálov(dihydropyridínová skupina, napríklad felodipín), itrakonazol, levotyroxín, midazolam, olanzapín, praziquantel, risperidón, tramadol, ziprasidon.

Existuje možnosť zvýšenia alebo zníženia hladiny fenytoínu v krvnej plazme na pozadí karbamazepínu a zvýšenia hladiny mefenytoínu.

Pri súčasnom použití karbamazepínu a lítiových prípravkov sa môžu zvýšiť neurotoxické účinky oboch liečiv.

Tetracyklíny môžu oslabiť terapeutický účinok karbamazepín.

O spoločné užívanie s paracetamolom sa riziko jej vzniku zvyšuje toxický vplyv na pečeň a znižuje terapeutickú účinnosť (zrýchlenie metabolizmu paracetamolu).

Súčasné podávanie karbamazepínu s fenotiazínom, pimozidom, tioxanténmi, molindónom, haloperidolom, maprotilínom, klozapínom a tricyklickými antidepresívami vedie k zvýšenému inhibičnému účinku na centrálny nervový systém. nervový systém a oslabenie antikonvulzívneho účinku karbamazepínu.

Inhibítory MAO zvyšujú riziko vzniku hyperpyretických kríz, hypertenzné krízy, záchvaty, smrteľný výsledok(pred predpísaním karbamazepínu je potrebné vysadiť inhibítory MAO aspoň 2 týždne vopred alebo, ak to klinická situácia dovoľuje, aj dlhšie).

Súbežné podávanie s diuretikami (hydrochlorotiazid, furosemid) môže viesť k hyponatriémii sprevádzanej klinickými prejavmi.

Oslabuje účinky nedepolarizujúcich myorelaxancií (pankurónium). Ak sa použije táto kombinácia, môže byť potrebné zvýšiť dávku myorelaxancií a je potrebné starostlivé sledovanie stavu pacienta vzhľadom na možnosť rýchlejšieho zániku účinku myorelaxancií.

Karbamazepín znižuje toleranciu etanolu.

Myelotoxický lieky zvýšiť prejav hematotoxicity lieku.

Urýchľuje metabolizmus nepriame antikoagulanciá, hormonálne antikoncepčné prostriedky, kyselina listová, praziquantel, môže zvýšiť elimináciu hormónov štítnej žľazy.

Urýchľuje metabolizmus anestetík (enfluran, halotan, ftorotan) a zvyšuje riziko vzniku hepatotoxických účinkov.

Zvyšuje tvorbu nefrotoxických metabolitov metoxyfluránu.

Posilňuje hepatotoxický účinok izoniazidu.

Vedľajšie účinky

Pri hodnotení frekvencie výskytu rôznych nežiaducich reakcií sa použili nasledujúce kritériá: veľmi často (≥10 %), často (≥1 %, ale<10%), иногда (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%).

Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: často - závraty, ataxia, ospalosť, celková slabosť, bolesť hlavy, paréza ubytovania; niekedy - abnormálne mimovoľné pohyby (napríklad tremor, „trepotavý“ tremor - asterixis, dystónia, tiky), nystagmus; zriedkavo - halucinácie (vizuálne alebo sluchové), depresia, strata chuti do jedla, úzkosť, agresívne správanie, psychomotorická agitácia, dezorientácia; aktivácia psychóz, orofaciálna dyskinéza, okulomotorické poruchy, poruchy reči (napr. dyzartria alebo nezrozumiteľná reč), choreoatetoidné poruchy, periférna neuritída, parestézie, svalová slabosť a symptómy parézy. Úloha lieku pri rozvoji NMS, najmä v kombinácii s antipsychotikami, zostáva nejasná.

Vývoj nežiaducich reakcií z centrálneho nervového systému môže byť dôsledkom relatívneho predávkovania liekom alebo významných výkyvov koncentrácií karbamazepínu v krvnej plazme.

Alergické reakcie: často - urtikária; niekedy - erytrodermia, multiorgánové reakcie z precitlivenosti oneskoreného typu s horúčkou, kožné vyrážky, vaskulitída (vrátane erythema nodosum ako prejavu kožnej vaskulitídy), lymfadenopatia, príznaky pripomínajúce lymfóm, artralgia, leukopénia, eozinofília, hepatosplenomegália a zmenené funkčné testy pečene vyskytujú v rôznych kombináciách). Môžu byť postihnuté aj iné orgány (napr. pľúca, obličky, pankreas, myokard, hrubé črevo), aseptická meningitída s myoklonom a periférnou eozinofíliou, anafylaktoidná reakcia, angioedém, hypersenzitívna pneumonitída alebo eozinofilná pneumónia. Ak sa vyskytnú vyššie uvedené alergické reakcie, užívanie lieku sa má prerušiť. Zriedkavo - syndróm podobný lupusu, svrbenie kože, exsudatívny multiformný erytém (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), fotosenzitivita.

Z hematopoetických orgánov: často - leukopénia, trombocytopénia, eozinofília; zriedkavo - leukocytóza, lymfadenopatia, nedostatok kyseliny listovej, agranulocytóza, aplastická anémia, skutočná aplázia erytrocytov, megaloblastická anémia, akútna intermitentná porfýria, retikulocytóza, hemolytická anémia, splenomegália.

Z tráviaceho systému: často - nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, zvýšená aktivita GGT (v dôsledku indukcie tohto enzýmu v pečeni), ktorá zvyčajne nemá klinický význam, zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy; niekedy - zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hnačka alebo zápcha, bolesť brucha; zriedkavo - glositída, gingivitída, stomatitída, pankreatitída, cholestatická, parenchymálna (hepatocelulárna) alebo zmiešaná hepatitída, žltačka, granulomatózna hepatitída, zlyhanie pečene.

Z kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - poruchy intrakardiálneho prevodu, zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, bradykardia, arytmie, AV blokáda s mdlobou, kolaps, zhoršenie alebo rozvoj chronického srdcového zlyhania, exacerbácia ochorenia koronárnych artérií (vrátane objavenia sa alebo zvýšenej frekvencie záchvaty angíny), tromboflebitída, tromboembolický syndróm.

Z endokrinného systému a metabolizmu: často - edém, retencia tekutín, prírastok hmotnosti, hyponatrémia (zníženie osmolarity plazmy v dôsledku účinku podobného účinku ADH, čo v zriedkavých prípadoch vedie k dilučnej hyponatriémii, sprevádzanej letargiou, vracaním, bolesťami hlavy dezorientácia a neurologické poruchy); zriedkavo - zvýšené hladiny prolaktínu (môže byť sprevádzané galaktoreou a gynekomastiou), znížené koncentrácie L-tyroxínu a zvýšené koncentrácie hormónu stimulujúceho štítnu žľazu (zvyčajne nesprevádzané klinickými prejavmi), poruchy metabolizmu vápnika a fosforu v kostnom tkanive (znížené koncentrácie Ca 2+ a 25-OH- cholekalciferolu v plazme), osteomalácia, hypercholesterolémia (vrátane HDL cholesterolu), hypertriglyceridémia a zväčšené lymfatické uzliny, hirzutizmus.

Z genitourinárneho systému: zriedkavo - intersticiálna nefritída, zlyhanie obličiek, zhoršená funkcia obličiek (napríklad albuminúria, hematúria, oligúria, zvýšená močovina / azotémia), časté močenie, retencia moču, znížená potencia.

Z muskuloskeletálneho systému: zriedkavo - artralgia, myalgia alebo kŕče.

Zo zmyslov: zriedkavo - poruchy chuti, zakalenie šošovky, zápal spojiviek, porucha sluchu vr. tinitus, hyperakúzia, hypoakúzia, zmeny vo vnímaní výšky tónu.

Iné: poruchy pigmentácie kože, purpura, akné, potenie, alopécia.

Indikácie

• epilepsia: parciálne záchvaty s elementárnymi príznakmi (fokálne záchvaty), parciálne záchvaty s komplexnými príznakmi, psychomotorické záchvaty, grand mal záchvaty prevažne fokálneho pôvodu (grand mal záchvaty počas spánku, difúzne grand mal záchvaty), zmiešané formy epilepsie;
• neuralgia trojklaného nervu;
• idiopatická neuralgia glosofaryngeálneho nervu;
• bolesť spôsobená diabetickou polyneuropatiou;
• epileptiformné kŕče pri roztrúsenej skleróze, kŕče tvárových svalov pri neuralgii trojklaného nervu, tonické kŕče, paroxyzmálna dyzartria a ataxia, paroxyzmálna parestézia a záchvaty bolesti;
• abstinenčný syndróm od alkoholu (úzkosť, kŕče, hyperexcitabilita, poruchy spánku);
• psychotické poruchy (afektívne a schizoafektívne poruchy, psychózy, dysfunkcia limbického systému).

Kontraindikácie

• poruchy hematopoézy kostnej drene (anémia, leukopénia);
• akútna intermitentná porfýria (vrátane anamnézy);
• AV blokáda;
• súčasné podávanie lítiových liekov a inhibítorov MAO;
• precitlivenosť na zložky lieku;
• precitlivenosť na tricyklické antidepresíva.

Liek sa má používať opatrne pri dekompenzovanom chronickom zlyhaní srdca, pri poruche funkcie pečene a/alebo obličiek, u starších pacientov, u pacientov s chronickým alkoholizmom (zvýšená depresia centrálneho nervového systému, zvýšený metabolizmus karbamazepínu), s dilučnou hyponatriémiou (syndróm hypersekrécie ADH, hypopituitarizmus, hypotyreóza, adrenálna insuficiencia), s potlačením krvotvorby kostnej drene pri užívaní liekov (anamnéza), s hyperpláziou prostaty, zvýšeným vnútroočným tlakom; pri súčasnom použití so sedatívami a hypnotikami.

Vlastnosti aplikácie

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Ženám v reprodukčnom veku sa Finlepsin ® predpisuje, pokiaľ je to možné, ako monoterapia, v minimálnej účinnej dávke, pretože výskyt vrodených anomálií u novorodencov matiek užívajúcich kombinovanú antiepileptickú liečbu je vyšší ako pri monoterapii.

Keď dôjde k otehotneniu, je potrebné porovnať očakávaný prínos liečby a možné komplikácie, najmä v prvom trimestri gravidity. Je známe, že deti matiek s epilepsiou sú predisponované k poruchám vnútromaternicového vývoja, vrátane malformácií. Finlepsin ® môže zvýšiť riziko týchto porúch. Existujú ojedinelé správy o prípadoch vrodených chorôb a malformácií vrátane rázštepu chrbtice. Antiepileptiká zvyšujú nedostatok kyseliny listovej, ktorý sa často pozoruje počas tehotenstva, čo môže zvýšiť výskyt vrodených chýb u detí, preto sa odporúča suplementácia kyseliny listovej pred a počas tehotenstva.

Aby sa predišlo hemoragickým komplikáciám u novorodencov, odporúča sa ženám v posledných týždňoch tehotenstva, ako aj novorodencom, predpisovať vitamín K.

Karbamazepín prechádza do materského mlieka, preto je potrebné zvážiť prínosy a možné nežiaduce účinky dojčenia oproti prebiehajúcej liečbe. Ak počas užívania Finlepsinu pokračuje dojčenie, dieťa treba sledovať kvôli možnosti nežiaducich reakcií (napríklad ťažká ospalosť, alergické kožné reakcie).

Použitie pri dysfunkcii pečene

Liek sa má používať s opatrnosťou v prípadoch dysfunkcie pečene.

Použitie pri poruche funkcie obličiek

Liek sa má používať s opatrnosťou v prípadoch poškodenia funkcie obličiek.

Použitie u detí

Môže byť použitý u detí podľa indikácií.

špeciálne pokyny

Monoterapia epilepsie začína nízkou počiatočnou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje, kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok.

Pri výbere optimálnej dávky je vhodné stanoviť koncentráciu karbamazepínu v krvnej plazme, najmä počas kombinovanej liečby. V niektorých prípadoch sa optimálna dávka môže výrazne líšiť od odporúčanej počiatočnej udržiavacej dávky, napríklad v dôsledku indukcie mikrozomálnych pečeňových enzýmov alebo v dôsledku interakcií počas kombinovanej liečby.

V niektorých prípadoch bola liečba antiepileptikami sprevádzaná výskytom samovražedných pokusov/samovražedných úmyslov. Potvrdila to aj metaanalýza randomizovaných klinických štúdií s použitím antiepileptických liekov. Keďže mechanizmus pokusov o samovraždu pri užívaní antiepileptík nie je známy, nemožno ich výskyt počas liečby Finlepsinom ® vylúčiť. Pacienti a personál majú byť upozornení, aby sledovali samovražedné myšlienky/správanie a aby v prípade výskytu príznakov okamžite vyhľadali lekársku pomoc.

Finlepsin ® by sa nemal kombinovať so sedatívami-hypnotikami. V prípade potreby sa môže kombinovať s inými látkami používanými na liečbu odvykania od alkoholu. Počas liečby je potrebné pravidelne kontrolovať obsah karbamazepínu v krvnej plazme. Vzhľadom na vývoj nežiaducich účinkov z centrálneho nervového systému a autonómneho nervového systému sú pacienti v nemocničnom prostredí pozorne sledovaní.

Pri prechode pacienta na karbamazepín sa má dávka predtým predpísaného antiepileptika postupne znižovať až do úplného vysadenia. Náhle vysadenie karbamazepínu môže vyvolať epileptické záchvaty. Ak je potrebné náhle prerušiť liečbu, pacient by mal byť preradený na iné antiepileptikum pod krytom lieku indikovaného v takýchto prípadoch (napríklad diazepam podaný intravenózne alebo rektálne alebo fenytoín podaný intravenózne).

Bolo popísaných niekoľko prípadov vracania, hnačky a/alebo zníženej výživy, kŕčov a/alebo útlmu dýchania u novorodencov, ktorých matky užívali karbamazepín súbežne s inými antikonvulzívami (tieto reakcie môžu predstavovať novorodenecký abstinenčný syndróm).

Pred predpísaním karbamazepínu a počas liečby je potrebné vyšetrenie funkcie pečene, najmä u pacientov s ochorením pečene v anamnéze, ako aj u starších pacientov. Ak sa existujúca dysfunkcia pečene zhorší alebo sa rozvinie aktívne ochorenie pečene, liek sa má okamžite vysadiť.

Pred začatím liečby je potrebné vykonať štúdiu krvného obrazu (vrátane počítania krvných doštičiek, retikulocytov), ​​hladiny železa v krvnom sére, všeobecnú analýzu moču, hladinu močoviny v krvi, elektroencefalogram, stanovenie koncentrácie elektrolytov v krvi. krvné sérum (a pravidelne počas liečby, pretože sa môže vyvinúť hyponatrémia). Následne by sa tieto ukazovatele mali monitorovať týždenne počas prvého mesiaca liečby a potom mesačne.

Vo väčšine prípadov prechodný alebo pretrvávajúci pokles počtu krvných doštičiek a/alebo leukocytov nie je prekurzorom nástupu aplastickej anémie alebo agranulocytózy. Pred začatím liečby a pravidelne počas liečby sa však majú vykonať klinické krvné testy vrátane počtu krvných doštičiek a prípadne počtu retikulocytov a majú sa stanoviť hladiny železa v sére. Neprogresívna asymptomatická leukopénia si nevyžaduje prerušenie liečby, ale ak sa objavia reakcie z precitlivenosti alebo symptómy, ktoré naznačujú vývoj Stevensovho-Johnsonovho syndrómu alebo Lyellovho syndrómu, liečba sa má prerušiť. Mierne kožné reakcie (izolovaný makulárny alebo makulopapulárny exantém) zvyčajne vymiznú v priebehu niekoľkých dní alebo týždňov, dokonca aj pri pokračujúcej liečbe alebo po znížení dávky lieku (pacient má byť v tomto čase pod prísnym lekárskym dohľadom).

Je potrebné vziať do úvahy možnosť aktivácie latentných psychóz a u starších pacientov možnosť rozvoja dezorientácie alebo psychomotorickej agitácie.

Poruchy mužskej fertility a/alebo spermatogenézy sú možné, ale vzťah medzi týmito poruchami a karbamazepínom ešte nebol stanovený.

Pri súčasnom užívaní perorálnych kontraceptív sa môže vyskytnúť intermenštruačné krvácanie. Karbamazepín môže nepriaznivo ovplyvniť spoľahlivosť perorálnych kontraceptív, preto by ženy v reprodukčnom veku mali počas liečby používať alternatívne metódy antikoncepcie. Karbamazepín sa má používať len pod lekárskym dohľadom.

Pacienti majú byť informovaní o skorých príznakoch toxicity, ako aj o kožných a pečeňových príznakoch. Pacient je informovaný o potrebe okamžitej konzultácie s lekárom v prípade nežiaducich reakcií ako je horúčka, bolesť hrdla, vyrážka, ulcerácia ústnej sliznice, bezpríčinné modriny, krvácania vo forme petechií alebo purpury.

Pred začatím liečby sa odporúča vykonať oftalmologické vyšetrenie vrátane vyšetrenia očného pozadia štrbinovou lampou a merania vnútroočného tlaku. Ak je liek predpísaný pacientom so zvýšeným vnútroočným tlakom, je potrebné neustále sledovať tento indikátor.

Pacientom so závažnými kardiovaskulárnymi ochoreniami, poškodením pečene a obličiek, ako aj starším ľuďom sa predpisujú nižšie dávky lieku.

Hoci vzťah medzi dávkou karbamazepínu, jeho koncentráciou a klinickou účinnosťou alebo znášanlivosťou je veľmi malý, pravidelné stanovovanie hladín karbamazepínu môže byť užitočné v nasledujúcich situáciách: s prudkým zvýšením frekvencie záchvatov; skontrolovať, či pacient užíva liek správne; počas tehotenstva; pri liečbe detí alebo dospievajúcich; ak existuje podozrenie na zhoršenú absorpciu lieku; ak existuje podozrenie na toxické reakcie, ak pacient užíva niekoľko liekov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Vážne neurologické poruchy spôsobujú veľa utrpenia pacientom, ktorí vyžadujú lekársku starostlivosť. Našťastie sa nepríjemné príznaky dajú korigovať užívaním liekov. Finlepsin Retard je jedným z liekov, ktoré eliminujú prejavy epilepsie a neuralgie: pozrime sa bližšie na tento liek a zistime, čo je potrebné vziať do úvahy pri jeho používaní.

V 60. rokoch minulého storočia sa karbamazepín začal používať na medikamentóznu terapiu poškodenia trojklaného nervu. O niečo neskôr sa zistilo, že látka má antikonvulzívny účinok, preto bola zaradená do liečebného režimu pre pacientov trpiacich epilepsiou. V malých množstvách karbamazepín ovplyvňuje normalizáciu psychického stavu, znižuje manické symptómy. Tieto účinky sú spôsobené jeho schopnosťou spomaliť prenos nervových vzruchov.

Hlavným rozdielom medzi Finlepsin Retard a bežným Finlepsinom je jeho schopnosť pomalšie sa absorbovať v črevnom lúmene a dlhodobo udržiavať stabilnú koncentráciu liečiva v krvnej plazme.

Produkt sa teda pomaly vstrebáva a účinok trvá štyri až šestnásť hodín (v závislosti od individuálnych vlastností) s menším počtom vedľajších účinkov. Preto sa stačí obmedziť na 1-2 dávky liekov denne.

Liek preniká cez hematoencefalickú bariéru a počas dojčenia sa vylučuje do mlieka. Vylučuje sa obličkami a pečeňou.

Uvoľňovacia forma a dávkové zloženie

Výrobca – Poľsko/Izrael.

Indikácie na použitie

Podľa návodu na použitie sa Finlepsin Retard používa na nápravu a odstránenie nasledujúcich chorôb:

• epilepsia;
• čiastočné záchvaty;
• tonicko-klonické záchvaty;
• zmiešané formy konvulzívneho syndrómu;
• mánia, bipolárna porucha;
• abstinenčný syndróm od alkoholu;
• neuralgia trigeminálneho alebo glossofaryngeálneho nervu.

Kontraindikácie

Liek Finlepsin Retard nie je predpísaný v prítomnosti nasledujúcich stavov:

Spôsob aplikácie

Začnite používať Finlepsin Retard v malých dávkach (od 200 mg/deň), postupne ich zvyšujte na dávky odporúčané lekárom. Neodporúča sa prekračovať dennú dávku (1200 mg).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Karbamazepín má výrazný negatívny vplyv na plod, preto sa predpisuje v minimálnych množstvách a len zo zdravotných dôvodov.

Poznámka! Produkt zvyšuje vylučovanie kyseliny listovej.

Na prevenciu je matke aj novorodencovi predpísaný vitamín K. Vykonáva sa neustále sledovanie zdravia dojčiacej ženy a dieťaťa.

Použitie u detí

Liek Finlepsin Retard sa predpisuje až vo veku 5-6 rokov. Začnite liečbu dávkou 200 mg/deň. Denná dávka je 1000 mg.

Použitie u starších pacientov

Pre starších pacientov sa Finlepsin Retard predpisuje aj v dávke 200 mg/deň. Denná dávka - 1200 mg.

Vedľajšie účinky

Poznámka! Nežiaduce reakcie sa vyskytujú častejšie počas kombinovanej liečby ako pri individuálnom použití Finlepsinu retard.

Medzi hlavné vedľajšie účinky patria:

Poznámka! Ak sa pri užívaní lieku objaví zápal pľúc (kvôli zvýšenej citlivosti pľúc), mali by ste okamžite prestať užívať liek a poradiť sa so svojím lekárom.

Predávkovanie

Karbamazepín primárne ovplyvňuje fungovanie nervového systému, potom sa objavujú známky poškodenia kardiovaskulárneho a dýchacieho systému. Preto prekročenie terapeutickej dávky vedie k inhibícii fungovania centrálneho nervového systému (vzrušenie alebo ospalosť, kŕče, kóma). Sťažuje sa aj dýchanie, vzniká pľúcny edém a dochádza k prerušeniam činnosti srdca. V dôsledku týchto zmien príznaky intoxikácie pokrývajú všetky systémy.

Vzhľadom na to, že neexistuje špeciálne antidotum, používajú sa všeobecné detoxikačné a liečebné opatrenia (vyvolanie zvracania, príjem sorbentov). Ak je pacient vo vážnom stave, vykoná sa okamžitá hospitalizácia.

Treba mať na pamäti, že terapeutické metódy môžu viesť k pomalšej absorpcii lieku: to môže vyvolať výskyt príznakov predávkovania na druhý alebo tretí deň po užití tabliet Finlepsin Retard.

Interakcia

Liek Finlepsin Retard sa používa opatrne s nasledujúcimi liekmi:

• antibakteriálne (makrolidy);
• lieky proti bolesti (ibuprofén, dextropropoxyfén);
• androgénny (danazol);
• antikonvulzíva (vigabatrín, stiripentol);
• antidepresíva (fluoxetín, trazodón, paroxetín) a antipsychotiká (loxapín, kvetiapín);
• antimykotiká (azoly);
• antialergické (loratadín, terfenadín);
• antivírusové (ritonavir);
• antituberkulóza (izoniazid);
• inhibítory karboanhydrázy (acetazolamid);
• protidoštičkové látky (tiklopidín);
• kardiovaskulárne (diltiazem, verapamil);
• svalové relaxanciá (dantrolén);
• na liečbu gastrointestinálnych ochorení (omeprazol, cimetidín);
• iné (nikotínamid).

Buď opatrný! Karbamazepín sa nemá užívať v rovnakom čase ako grapefruitový džús.

Nasledujúce látky môžu znížiť hladinu karbamazepínu v krvi:

S alkoholom

S alkoholom sa zvyšuje schopnosť lieku spôsobiť poruchy centrálneho nervového systému (ospalosť, závrat) a rýchlosť reakcie sa spomaľuje.

Špeciálne pokyny:

1. Pred použitím sa odporúča vykonať krvné a močové testy, ako aj preskúmať stav fundusu. Počas liečby sa majú testy pravidelne opakovať, aby sa sledovali negatívne zmeny.
2. Začnite liečbu malými dávkami a postupne ich zvyšujte.
3. Neprerušujte liečbu náhle - spôsobí to abstinenčný syndróm. Je potrebné previesť pacienta na iné antiepileptikum (ak je to potrebné) a postupne znižovať dávkovanie.
4. Neodporúča sa používať súčasne s perorálnymi kontraceptívami.

Analógy Finlepsina Retard

Podmienky uvoľnenia a skladovania

Finlepsin Retard je možné zakúpiť len na lekársky predpis. Kategória D podľa FDA.

Náklady na Finlepsin Retard

* ceny sú uvedené pre lekárne v Moskve a Kyjeve

Antikonvulzívne

Droga: FINLEPSIN ® RETARD
Účinná látka: karbamazepín
ATX kód: N03AF01
KFG: Antikonvulzívne
Kódy ICD-10 (indikácie): F10.3, F20, F21, F22, F23, F25, F31, G35, G40, G50.0, G52.1, G63.2, R20.2, R25.2, R27.0
Reg. číslo: P N015417/01
Dátum registrácie: 17.10.2008
Vlastník reg. viera.: TEVA Pharmaceutical Industries (Izrael) vyrába MENARINI-VON HEYDEN (Nemecko)

DÁVKOVÁ FORMA, ZLOŽENIE A BALENIE

	1 tab.
karbamazepín	200 mg

Pomocné látky: kopolymér etylakrylátu, metylmetakrylátu a trimetylamónioetylmetakrylátu (1:2:0,1) (Eudragit® RS30D) - 11 mg, triacetín - 2,2 mg, mastenec - 15,6 mg, kopolymér kyseliny metakrylovej a L5Eudragit® etylakrylátu (55Eudragit®) - 35 mg, mikrokryštalická celulóza - 21,8 mg, krospovidón - 12,4 mg, koloidný oxid kremičitý - 1,33 mg, stearan horečnatý - 0,67 mg.

Tablety s dlhodobým účinkom biela až biela so žltkastým odtieňom, okrúhla, plochá, so skosenými hranami, s krížovými zlomovými líniami na oboch stranách a 4 zárezmi na bočnej ploche.

	1 tab.
karbamazepín	400 mg

Pomocné látky: kopolymér etylakrylátu, metylmetakrylátu a trimetylamónioetylmetakrylátu (1:2:0,1) (Eudragit® RS30D) - 22 mg, triacetín - 4,4 mg, mastenec - 31,2 mg, kopolymér kyseliny metakrylovej a L5Eudragit®-etylakrylátu (55Eudragit®) - 70 mg, mikrokryštalická celulóza - 43,6 mg, krospovidón - 24,8 mg, koloidný oxid kremičitý - 2,66 mg, stearan horečnatý - 1,34 mg.

10 kusov. - blistre (5) - kartónové obaly.

NÁVOD NA POUŽITIE PRE ODBORNÍKOV.
Popis lieku bol schválený výrobnou spoločnosťou v roku 2013.

FARMAKOLOGICKÝ ÚČINOK

Antiepileptikum (derivát dibenzazepínu). Má tiež antidepresívne, antipsychotické a antidiuretické účinky a má analgetický účinok u pacientov s neuralgiou. Mechanizmus účinku je spojený s blokádou napäťovo riadených sodíkových kanálov, čo vedie k stabilizácii membrány nadmerne excitovaných neurónov, inhibícii výskytu sériových neurónových výbojov a zníženiu synaptického vedenia impulzov. Zabraňuje opätovnej tvorbe Na+-závislých akčných potenciálov v depolarizovaných neurónoch. Znižuje uvoľňovanie glutamátu (aminokyseliny s excitačnými neurotransmiterovými vlastnosťami), zvyšuje znížený prah kŕčovej pripravenosti a tým znižuje riziko vzniku epileptického záchvatu. Zvyšuje transport iónov draslíka, moduluje napäťovo riadené vápnikové kanály, čo môže tiež prispieť k antikonvulzívnemu účinku lieku. Účinné pri fokálnych (parciálnych) epileptických záchvatoch (jednoduchých a komplexných), sprevádzaných alebo nesprevádzaných sekundárnou generalizáciou, pri generalizovaných tonicko-klonických epileptických záchvatoch, ako aj pri kombinácii týchto typov záchvatov (zvyčajne neúčinné pri petit mal záchvatoch, absencia záchvaty a myoklonické záchvaty).

U pacientov s epilepsiou (najmä u detí a dospievajúcich) bol zaznamenaný pozitívny vplyv na symptómy úzkosti a depresie, ako aj zníženie podráždenosti a agresivity. Účinok na kognitívne funkcie a psychomotorickú výkonnosť závisí od dávky.

Nástup antikonvulzívneho účinku sa pohybuje od niekoľkých hodín do niekoľkých dní (niekedy až 1 mesiac v dôsledku autoindukcie metabolizmu).

Pri esenciálnej a sekundárnej neuralgii trigeminálneho nervu vo väčšine prípadov zabraňuje vzniku bolestivých záchvatov. Úľava od bolesti z neuralgie trojklaného nervu sa pozoruje po 8-72 hodinách.

Pri abstinenčnom syndróme od alkoholu zvyšuje prah konvulzívnej pripravenosti (ktorý je pri tomto stave zvyčajne znížený) a znižuje závažnosť klinických prejavov syndrómu (zvýšená excitabilita, tremor, poruchy chôdze).

Antipsychotický (antimanický) účinok sa vyvíja po 7-10 dňoch, čo môže byť spôsobené inhibíciou metabolizmu dopamínu a norepinefrínu.

Predĺžená lieková forma zabezpečuje udržanie stabilnejšej koncentrácie karbamazepínu v krvi pri užívaní 1-2 krát denne.

FARMAKOKINETIKA

Odsávanie

Pri perorálnom užívaní lieku sa karbamazepín pomaly, ale takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu (príjem potravy významne neovplyvňuje rýchlosť a rozsah absorpcie).

Po jednorazovej dávke tablety sa Cmax dosiahne po 32 hodinách. Priemerná hodnota Cmax nezmenenej účinnej látky po jednorazovej dávke 400 mg karbamazepínu je asi 2,5 μg/ml.

Distribúcia

Css v plazme sa dosiahne po 1-2 týždňoch neustáleho užívania (rýchlosť dosiahnutia závisí od individuálnych charakteristík metabolizmu: autoindukcia pečeňových enzýmových systémov, heteroindukcia inými súčasne užívanými liekmi, ako aj od stavu pacienta, dávky lieku a trvanie liečby). V terapeutickom rozmedzí sú významné interindividuálne rozdiely v hodnote Css: u väčšiny pacientov sa tieto hodnoty pohybujú od 4 do 12 μg/ml (17-50 μmol/l). Koncentrácia karbamazepín-10,11-epoxidu (farmakologicky aktívny metabolit) je asi 30 % koncentrácie karbamazepínu.

Väzba na plazmatické bielkoviny u detí je 55-59%, u dospelých - 70-80%. Zjavné Vd - 0,8-1,9 l/kg. V mozgovomiechovom moku a slinách sa vytvárajú koncentrácie, ktoré sú úmerné množstvu účinnej látky neviazanej na bielkoviny (20 – 30 %).

Preniká placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka (koncentrácia je 25 – 60 % koncentrácie v krvnej plazme).

Metabolizmus

Metabolizuje sa v pečeni, hlavne epoxidovou cestou, pričom sa tvoria hlavné metabolity: aktívny - karbamazepín-10,11-epoxid a neaktívny konjugát s kyselinou glukurónovou. Hlavným izoenzýmom, ktorý zabezpečuje biotransformáciu karbamazepínu na karbamazepín-10,11-epoxid, je CYP3A4. V dôsledku týchto metabolických reakcií vzniká aj metabolit 9-hydroxy-metyl-10-karbamoylakridan, ktorý má slabú farmakologickú aktivitu. Karbamazepín môže indukovať svoj vlastný metabolizmus.

Odstránenie

T1/2 po perorálnom podaní jednorazovej dávky je 60-100 hodín (v priemere asi 70 hodín pri dlhšom užívaní sa T1/2 znižuje v dôsledku autoindukcie pečeňových enzýmových systémov); Po jednorazovej perorálnej dávke sa 72 % podanej dávky vylúči močom a 28 % stolicou; zatiaľ čo asi 2% sa vylúčia močom vo forme nezmeneného karbamazepínu, asi 1% - vo forme 10,11-epoxidového metabolitu.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Neexistujú žiadne údaje, ktoré by naznačovali, že by sa farmakokinetika karbamazepínu u starších pacientov menila.

INDIKÁCIE

Epilepsia: primárne generalizované záchvaty (s výnimkou záchvatov absencie), parciálne formy epilepsie (jednoduché a komplexné záchvaty), sekundárne generalizované záchvaty;

neuralgia trojklaného nervu;

Idiopatická neuralgia glosofaryngeálneho nervu;

Bolesť pri diabetickej polyneuropatii;

Epileptiformné kŕče pri roztrúsenej skleróze, kŕče tvárových svalov pri neuralgii trojklanného nervu, tonické kŕče, paroxyzmálna dyzartria a ataxia, paroxyzmálna parestézia a záchvaty bolesti;

Abstinenčný syndróm od alkoholu (úzkosť, kŕče, hyperexcitabilita, poruchy spánku);

Psychotické poruchy (afektívne a schizoafektívne poruchy, psychózy, dysfunkcia limbického systému).

REŽIM DÁVKOVANIA

Liek sa užíva perorálne počas jedla alebo po jedle s dostatočným množstvom tekutiny.

Pre jednoduché použitie je možné tabletu (rovnako ako jej polovicu alebo štvrtinu) vopred rozpustiť vo vode alebo šťave, pretože vlastnosť predĺženého uvoľňovania účinnej látky po rozpustení tablety v kvapaline je zachovaná. Rozsah použitých dávok je 400-1200 mg/deň. Denná dávka je rozdelená na 1-2 dávky.

Maximálna denná dávka je 1600 mg.

Epilepsia

Ak je to možné, Finlepsin ® retard sa má predpisovať ako monoterapia. Liečba sa začína malou dennou dávkou, ktorá sa následne pomaly zvyšuje až do dosiahnutia optimálneho účinku.

Pridávanie lieku Finlepsin ® retard k už prebiehajúcej antiepileptickej liečbe by sa malo uskutočňovať postupne, pričom sa nemenia alebo v prípade potreby upravujú dávky užívaných liekov.

Ak vynecháte pravidelnú dávku lieku, mali by ste užiť vynechanú dávku hneď, ako si to všimnete, a nemali by ste užiť dvojnásobnú dávku lieku.

Dospelí

Počiatočná dávka je 200-400 mg/deň, potom sa dávka pomaly zvyšuje, kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok. Udržiavacia dávka je 800-1200 mg/deň v 1-2 dávkach

deti

Počiatočná dávka pre deti vo veku od 6 do 15 rokov- 200 mg/deň, potom sa dávka postupne zvyšuje o 100 mg/deň, kým sa nedosiahne optimálny účinok.

Udržiavacie dávky pre deti vo veku 6-10 rokov- 400-600 mg/deň (v 2 dávkach), napr deti vo veku 11-15 rokov- 600-1000 mg/deň (v 2 dávkach).

Dĺžka užívania závisí od indikácie a individuálnej odpovede pacienta na liek.

Rozhodnutie previesť pacienta na užívanie lieku Finlepsin ® retard, trvanie jeho užívania alebo prerušenie liečby robí lekár individuálne. Dávka lieku sa môže znížiť alebo úplne vysadiť najskôr po 2-3 rokoch úplného oslobodenia od záchvatov.

Liečba sa zastaví, postupne sa znižuje dávka počas 1-2 rokov, pod kontrolou EEG. U detí treba pri znižovaní dennej dávky brať do úvahy nárast telesnej hmotnosti s vekom.

Neuralgia trojklaného nervu, idiopatická glosofaryngeálna neuralgia

Počiatočná dávka je 200-400 mg/deň v 2 rozdelených dávkach. Počiatočná dávka sa zvyšuje, kým bolesť úplne nezmizne, v priemere na 400-800 mg/deň. Potom možno u určitej časti pacientov v liečbe pokračovať s nižšou udržiavacou dávkou 400 mg/deň.

Starší pacienti a pre pacientov s individuálnou citlivosťou na účinky karbamazepínu sa Finlepsin® retard predpisuje v počiatočnej dávke 200 mg/deň 1-krát/deň.

Bolesť pri diabetickej neuropatii

Liek sa predpisuje 200 mg ráno a 400 mg večer. Vo výnimočných prípadoch možno predpísať Finlepsin ® retard v dávke 600 mg 2-krát denne.

Liečba odvykania od alkoholu v nemocničnom prostredí

Priemerná denná dávka je 600 mg (200 mg ráno a 400 mg večer). V závažných prípadoch možno v prvých dňoch dávku zvýšiť na 1200 mg/deň v 2 rozdelených dávkach.

V prípade potreby možno Finlepsin ® retard kombinovať s inými liekmi používanými na liečbu odvykania od alkoholu, okrem sedatív a hypnotík.

Počas liečby je potrebné pravidelne kontrolovať obsah karbamazepínu v krvnej plazme.

Vzhľadom na vývoj nežiaducich reakcií z centrálneho nervového systému a autonómneho nervového systému sú pacienti v nemocničnom prostredí pozorne sledovaní.

Epileptiformné záchvaty pri roztrúsenej skleróze

Priemerná denná dávka je 200-400 mg 2-krát denne.

Liečba a prevencia psychózy

Počiatočná dávka a udržiavacia dávka sú zvyčajne rovnaké: 200 – 400 mg/deň. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 400 mg 2-krát denne.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK

Pri hodnotení frekvencie výskytu rôznych nežiaducich reakcií sa použili nasledujúce kritériá: veľmi často (≥10 %), často (≥1 %, ale<10%), иногда (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%).

Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému:často - závraty, ataxia, ospalosť, celková slabosť, bolesť hlavy, paréza ubytovania; niekedy - abnormálne mimovoľné pohyby (napríklad tremor, fluttering tremor, dystónia, tiky), nystagmus; zriedkavo - halucinácie (zrakové alebo sluchové), depresia, strata chuti do jedla, úzkosť, agresívne správanie, psychomotorická agitácia, dezorientácia, aktivácia psychózy, orofaciálna dyskinéza, okulomotorické poruchy, poruchy reči (napríklad dyzartria alebo nezrozumiteľná reč), choreoatetoidné poruchy, periférna neuritída, parestézia, svalová slabosť a paréza. Úloha karbamazepínu pri rozvoji NMS, najmä v kombinácii s antipsychotikami, zostáva nejasná.

Vývoj vedľajších účinkov z centrálneho nervového systému môže byť dôsledkom relatívneho predávkovania liekom alebo významných výkyvov koncentrácie karbamazepínu v krvnej plazme.

Alergické reakcie:často - žihľavka; niekedy - erytrodermia, multiorgánové reakcie z precitlivenosti oneskoreného typu s horúčkou, kožné vyrážky, vaskulitída (vrátane erythema nodosum ako prejavu kožnej vaskulitídy), lymfadenopatia, príznaky pripomínajúce lymfóm, artralgia, leukopénia, eozinofília, hepatosplenomegália a zmenené funkčné testy pečene vyskytujú v rôznych kombináciách). Môžu byť postihnuté aj iné orgány (napr. pľúca, obličky, pankreas, myokard, hrubé črevo), aseptická meningitída s myoklonom a periférnou eozinofíliou, anafylaktoidná reakcia, angioedém, hypersenzitívna pneumonitída alebo eozinofilná pneumónia. Ak sa vyskytnú vyššie uvedené alergické reakcie, užívanie lieku sa má prerušiť. Zriedkavo - syndróm podobný lupusu, svrbenie kože, exsudatívny multiformný erytém (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), fotosenzitivita.

Z hematopoetického systému:často - leukopénia, trombocytopénia, eozinofília; zriedkavo - leukocytóza, lymfadenopatia, nedostatok kyseliny listovej, agranulocytóza, aplastická anémia, skutočná aplázia erytrocytov, megaloblastická anémia, akútna intermitentná porfýria, retikulocytóza, hemolytická anémia, splenomegália.

často - nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, zvýšená aktivita GGT (v dôsledku indukcie tohto enzýmu v pečeni), ktorá zvyčajne nemá klinický význam, zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy; niekedy - hnačka alebo zápcha, bolesť brucha, zvýšená aktivita pečeňových transamináz; zriedkavo - glositída, gingivitída, stomatitída, pankreatitída, hepatitída (cholestatická, parenchymálna), žltačka, granulomatózna hepatitída, zlyhanie pečene.

Z kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - poruchy intrakardiálneho vedenia; zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, bradykardia, arytmie, AV blokáda s mdlobou, kolaps, zhoršenie alebo rozvoj chronického srdcového zlyhania, exacerbácia ochorenia koronárnych artérií (vrátane objavenia sa alebo zvýšenej frekvencie záchvatov anginy pectoris), tromboflebitída, tromboembolický syndróm.

Z endokrinného systému a metabolizmu:často - edém, zadržiavanie tekutín, prírastok hmotnosti, hyponatriémia (zníženie osmolarity plazmy v dôsledku účinku podobného účinku ADH, čo v zriedkavých prípadoch vedie k dilučnej hyponatriémii, sprevádzanej letargiou, vracaním, bolesťami hlavy, dezorientáciou a neurologickými poruchami) ; zriedkavo - zvýšená koncentrácia prolaktínu (môže byť sprevádzaná galaktoreou a gynekomastiou); zníženie koncentrácie L-tyroxínu a zvýšenie koncentrácie TSH (zvyčajne nie je sprevádzané klinickými prejavmi); poruchy metabolizmu vápnika a fosforu v kostnom tkanive (pokles koncentrácie Ca 2+ a 25-OH-cholekalciferolu v krvnej plazme): osteomalácia, hypercholesterolémia (vrátane HDL cholesterolu), hypertriglyceridémia a zväčšené lymfatické uzliny, hirzutizmus.

Z genitourinárneho systému: zriedkavo - intersticiálna nefritída, zlyhanie obličiek, dysfunkcia obličiek (napríklad albuminúria, hematúria, oligúria, zvýšená koncentrácia močoviny/azotémia), časté močenie, retencia moču, znížená potencia.

Z pohybového aparátu: zriedkavo - artralgia, myalgia alebo kŕče.

Zo zmyslov: zriedkavo - poruchy chuti, zvýšený vnútroočný tlak, zakalenie šošovky, konjunktivitída; porucha sluchu, vr. tinitus, hyperakúzia, hypoakúzia, zmeny vo vnímaní výšky tónu.

Dermatologické reakcie: poruchy pigmentácie kože, purpura, akné, potenie, alopécia.

KONTRAINDIKÁCIE

Poruchy hematopoézy kostnej drene (anémia, leukopénia);

AV blokáda;

Akútna intermitentná porfýria (vrátane anamnézy);

Súčasné použitie s lítiovými prípravkami a inhibítormi MAO;

Precitlivenosť na zložky lieku;

Precitlivenosť na tricyklické antidepresíva.

S opatrnosť liek sa má používať pri dekompenzovanom chronickom zlyhaní srdca, pri poruche funkcie pečene a/alebo obličiek, u starších pacientov, u pacientov s chronickým alkoholizmom (zvýšená depresia centrálneho nervového systému, zvýšený metabolizmus karbamazepínu), pri zriedení hyponatriémia (syndróm hypersekrécie ADH, hypopituitarizmus, hypotyreóza, insuficiencia kôry nadobličiek), s potlačením krvotvorby kostnej drene v dôsledku užívania liekov (anamnéza), s hyperpláziou prostaty, zvýšeným vnútroočným tlakom; pri súčasnom použití so sedatívami a hypnotikami.

TEHOTENSTVO A LAKTÁCIA

Ženy v reprodukčnom veku Ak je to možné, Finlepsin ® retard sa predpisuje ako monoterapia, v minimálnej účinnej dávke, pretože výskyt vrodených anomálií u novorodencov matiek užívajúcich kombinovanú antiepileptickú liečbu je vyšší ako pri monoterapii.

Keď dôjde k otehotneniu, je potrebné porovnať očakávaný prínos liečby a možné komplikácie, najmä v prvom trimestri gravidity. Je známe, že deti matiek s epilepsiou sú predisponované k poruchám vnútromaternicového vývoja, vrátane malformácií. Finlepsin ® retard môže zvýšiť riziko týchto porúch. Existujú ojedinelé správy o prípadoch vrodených chorôb a malformácií vrátane rázštepu chrbtice. Antiepileptiká zvyšujú nedostatok kyseliny listovej, ktorý sa často pozoruje počas tehotenstva, čo môže zvýšiť výskyt vrodených chýb u detí, preto sa odporúča suplementácia kyseliny listovej pred a počas tehotenstva.

Aby sa predišlo hemoragickým komplikáciám u novorodencov, odporúča sa ženám v posledných týždňoch tehotenstva, ako aj novorodencom, predpisovať vitamín K.

Karbamazepín prechádza do materského mlieka, preto je potrebné zvážiť prínosy a možné nežiaduce účinky dojčenia oproti prebiehajúcej liečbe. Ak dojčenie počas užívania lieku pokračuje, dieťa treba sledovať kvôli možnosti nežiaducich reakcií (napríklad ťažká ospalosť, alergické kožné reakcie).

ŠPECIÁLNE POKYNY

Liek sa má používať len pod pravidelným lekárskym dohľadom.

Monoterapia epilepsie začína podávaním lieku v nízkych dávkach, ktoré sa postupne zvyšujú, kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok.

V niektorých prípadoch bola liečba antiepileptikami sprevádzaná výskytom samovražedných pokusov/samovražedných úmyslov. Potvrdila to aj metaanalýza randomizovaných klinických štúdií s použitím antiepileptických liekov. Keďže mechanizmus pokusov o samovraždu pri užívaní antiepileptík nie je známy, nemožno ich výskyt počas liečby Finlepsinom ® retard vylúčiť. Pacienti a personál majú byť upozornení, aby sledovali samovražedné myšlienky/správanie a aby v prípade výskytu príznakov okamžite vyhľadali lekársku pomoc.

Odporúča sa stanoviť koncentráciu karbamazepínu v plazme, aby sa zvolila optimálna dávka, najmä pri kombinovanej liečbe. V niektorých prípadoch sa dávka potrebná na liečbu môže výrazne líšiť od odporúčanej počiatočnej a udržiavacej dávky, napríklad v dôsledku zrýchleného metabolizmu v dôsledku indukcie mikrozomálnych pečeňových enzýmov alebo v dôsledku liekových interakcií počas kombinovanej liečby.

Liek Finlepsin ® retard by sa nemal kombinovať so sedatívami-hypnotikami. V prípade potreby sa môže kombinovať s inými látkami používanými na liečbu odvykania od alkoholu.

Pri prechode pacienta na karbamazepín sa má dávka predtým predpísaného antiepileptika postupne znižovať až do úplného vysadenia. Náhle vysadenie karbamazepínu môže vyvolať epileptické záchvaty. Ak je potrebné náhle prerušiť liečbu, pacient by mal byť preradený na iné antiepileptikum pod krytom lieku indikovaného v takýchto prípadoch (napríklad diazepam IV alebo rektálne alebo fenytoín IV).

Bolo popísaných niekoľko prípadov vracania, hnačky a/alebo zníženej výživy, kŕčov a/alebo útlmu dýchania u novorodencov, ktorých matky užívali karbamazepín súbežne s inými antikonvulzívami (tieto reakcie môžu predstavovať novorodenecký abstinenčný syndróm).

Treba mať na pamäti, že karbamazepín môže nepriaznivo ovplyvniť spoľahlivosť perorálnych kontraceptív, preto by ženy v reprodukčnom veku mali počas liečby používať alternatívne metódy antikoncepcie (pri užívaní perorálnych kontraceptív je u žien pravdepodobné intermenštruačné krvácanie).

Pred predpísaním karbamazepínu a počas liečby je potrebné sledovanie parametrov funkcie pečene, najmä u pacientov s ochorením pečene v anamnéze, ako aj u starších ľudí. Ak sa existujúca dysfunkcia pečene zhorší alebo sa rozvinie aktívne ochorenie pečene, liek sa má okamžite vysadiť. Pred začatím liečby je potrebné vykonať vyšetrenie krvného obrazu (vrátane počtu krvných doštičiek, retikulocytov), ​​hladiny železa v krvnom sére, celkový rozbor moču, hladinu močoviny v krvi, EEG, stanovenie koncentrácie elektrolytov v sére; krvi (a pravidelne počas liečby, pretože sa môže vyvinúť hyponatrémia). Následne by sa tieto ukazovatele mali monitorovať týždenne počas prvého mesiaca liečby a potom mesačne.

Vo väčšine prípadov prechodný alebo pretrvávajúci pokles počtu krvných doštičiek a/alebo leukocytov nie je prekurzorom nástupu aplastickej anémie alebo agranulocytózy. Pred začatím liečby a pravidelne počas liečby sa však majú vykonať klinické krvné testy vrátane počtu krvných doštičiek a prípadne počtu retikulocytov a majú sa stanoviť hladiny železa v sére. Neprogresívna asymptomatická leukopénia si nevyžaduje prerušenie liečby, avšak ak sa vyskytne progresívna leukopénia alebo leukopénia sprevádzaná klinickými príznakmi infekčného ochorenia, liečba sa má prerušiť.

Karbamazepín sa má ihneď vysadiť, ak sa objavia reakcie z precitlivenosti alebo príznaky naznačujúce Stevensov-Johnsonov syndróm alebo Lyellov syndróm. Mierne kožné reakcie (izolovaná makulárna alebo makulopapulárna vyrážka) zvyčajne vymiznú v priebehu niekoľkých dní alebo týždňov, dokonca aj pri pokračujúcej liečbe alebo po znížení dávky lieku (pacient má byť v tomto čase pod lekárskym dohľadom).

Pri používaní lieku je potrebné vziať do úvahy možnosť aktivácie latentných psychóz a u starších pacientov možnosť rozvoja dezorientácie alebo psychomotorickej agitácie.

Možné poruchy mužskej fertility a/alebo poruchy spermatogenézy (vzťah medzi týmito poruchami a užívaním karbamazepínu ešte nebol stanovený).

Pacient by mal byť informovaný o možných skorých príznakoch toxických reakcií z hematopoetického systému, pečene a dermatologických reakcií a o potrebe okamžitej konzultácie s lekárom v prípade takých nežiaducich reakcií, ako je horúčka, bolesť hrdla, vyrážka, ulcerácia ústnej sliznice, bezpríčinné modriny, krvácania vo forme petechií alebo purpury.

Pred začatím liečby sa odporúča vykonať oftalmologické vyšetrenie vrátane vyšetrenia očného pozadia štrbinovou lampou a v prípade potreby zmerať vnútroočný tlak. Pri predpisovaní lieku pacientom so zvýšeným vnútroočným tlakom je potrebné neustále sledovanie.

Pacientom s ťažkými ochoreniami kardiovaskulárneho systému, poškodením pečene a obličiek, ako aj starším ľuďom sa liek predpisuje v nižších dávkach.

Hoci vzťah medzi dávkou karbamazepínu, koncentráciou karbamazepínu a klinickou účinnosťou alebo znášanlivosťou je veľmi malý, pravidelné stanovovanie plazmatických koncentrácií karbamazepínu je užitočné aj pri prudkom zvýšení frekvencie záchvatov; skontrolovať, či pacient pravidelne užíva liek; počas tehotenstva; pri liečbe detí alebo dospievajúcich; ak existuje podozrenie na zhoršenú absorpciu lieku; ak existuje podozrenie na toxické reakcie, ak pacient užíva niekoľko liekov.

PREDÁVKOVAŤ

Symptómy a ťažkosti, ktoré sa vyskytujú pri predávkovaní, zvyčajne odrážajú poruchy centrálneho nervového systému, kardiovaskulárneho a dýchacieho systému.

Z centrálneho nervového systému a zmyslových orgánov:útlm funkcie centrálneho nervového systému, dezorientácia, ospalosť, nepokoj, halucinácie, kóma, rozmazané videnie, nezrozumiteľná reč, dyzartria, nystagmus, ataxia, dyskinéza, hyperreflexia prechádzajúca do hyporeflexie, kŕče, psychomotorické poruchy, myoklonus, hypotermia, mydriáza.

Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, znížený krvný tlak, niekedy zvýšený krvný tlak, poruchy intraventrikulárneho vedenia s rozšírením komplexu QRS, mdloby, zástava srdca.

Z dýchacieho systému:útlm dýchania, pľúcny edém.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, oneskorená evakuácia potravy zo žalúdka, znížená pohyblivosť hrubého čreva.

Z močového systému: retencia moču, oligúria alebo anúria; zadržiavanie tekutín.

Z laboratórnych parametrov: leukocytóza alebo leukopénia, hyponatriémia, možná metabolická acidóza, možná hyperglykémia a glykozúria, zvýšená svalová frakcia CPK.

Liečba: Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Nevyhnutná je symptomatická podporná liečba na JIS, sledovanie funkcie srdca, telesnej teploty, reflexov rohovky, funkcie obličiek a močového mechúra a korekcia porúch elektrolytov. Na potvrdenie otravy týmto liekom je potrebné stanoviť koncentráciu karbamazepínu v plazme a posúdiť stupeň predávkovania, výplach žalúdka a podanie aktívneho uhlia. Neskorá evakuácia obsahu žalúdka môže viesť k oneskorenej absorpcii o 2 a 3 dni a opätovnému objaveniu sa príznakov intoxikácie počas obdobia zotavenia). Forsírovaná diuréza, hemodialýza a peritoneálna dialýza sú neúčinné; dialýza je však indikovaná pri kombinácii ťažkej otravy a zlyhania obličiek. Deti môžu potrebovať transfúziu krvi.

DROGOVÉ INTERAKCIE

Pri súčasnom použití s ​​inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 je možné zvýšiť koncentráciu karbamazepínu v krvnej plazme a vyvinúť nežiaduce reakcie.

Kombinované použitie s induktormi izoenzýmu CYP3A4 môže viesť k zrýchleniu metabolizmu a zníženiu koncentrácie karbamazepínu v krvnej plazme a zníženiu terapeutického účinku. Naopak, ich zrušenie môže znížiť rýchlosť biotransformácie karbamazepínu a viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie.

Pri spoločnom použití zvyšuje plazmatickú koncentráciu karbamazepínu verapamil, diltiazem, felodipín, dextropropoxyfén, viloxazín, fluoxetín, fluvoxamín, cimetidín, acetazolamid, danazol, desipramín, nikotínamid (u dospelých len vo vysokých dávkach); makrolidy (erytromycín, josamycín, klaritromycín, troleandomycín); azoly (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadín, loratadín, izoniazid, propoxyfén, grapefruitový džús, inhibítory proteázy používané na liečbu infekcie HIV (napríklad ritonavir) (pri použití takýchto kombinácií je potrebná úprava dávkovania alebo monitorovanie plazmatických koncentrácií karbamazepínu požadovaný) .

Felbamát znižuje plazmatickú koncentráciu karbamazepínu a zvyšuje koncentráciu karbamazepínu-10,11-epoxidu, pričom je možný súčasný pokles koncentrácie felbamátu v sére.

Pri spoločnom použití je koncentrácia karbamazepínu znížená fenobarbitalom, fenytoínom, primidónom, metsuximidom, fensuximidom, teofylínom, rifampicínom, cisplatinou, doxorubicínom. Podobný účinok môžu vyvolať klonazepam, valpromid, kyselina valproová, oxkarbazepín a rastlinné prípravky s obsahom ľubovníka bodkovaného (Hypericum perforatum).

Pri súčasnom použití kyselina valproová a primidón môžu vytesniť karbamazepín z väzby na plazmatické proteíny a zvýšiť koncentrácie farmakologicky aktívneho metabolitu (karbamazepín-10,11-epoxid). Pri použití lieku Finlepsin ® retard v kombinácii s kyselinou valproovou sa môže vo výnimočných prípadoch vyskytnúť kóma a zmätenosť.

Ak sa izotretinoín používa spolu, mení biologickú dostupnosť a/alebo klírens karbamazepínu a karbamazepínu-10,11-epoxidu (je potrebné monitorovanie plazmatických koncentrácií karbamazepínu).

Pri súčasnom použití môže karbamazepín znížiť plazmatické koncentrácie a tým znížiť alebo dokonca úplne neutralizovať účinky a vyžaduje úpravu dávky nasledujúcich liekov: klobazam, klonazepam, digoxín, etosuximid, primidón, kyselina valproová, alprazolam, GCS (prednizolón, dexametazón) , cyklosporín, tetracyklíny (doxycyklín), haloperidol, metadón, perorálne lieky obsahujúce estrogén a/alebo progesterón (je potrebný výber alternatívnych metód antikoncepcie), teofylín, perorálne antikoagulanciá (warfarín, fenprokumón, dikumarol), lamotrigín, topiramát, tricyklické antidepresíva ( imipramín, amitriptylín, nortriptylín Klomipermín), klosapín, felbamat, tiagabín, okskarbazepín, inhibítory proteázy používané pri liečbe infekcie HIV (indinavir, ritonavir, sakvinavir), kalciové kanály (dihydropyridínová skupina, napr. felodipín), levotyamoxazol, prazikantela, risperidón, tramadol, ziprasidón.

V prítomnosti karbamazepínu existuje možnosť zvýšenia alebo zníženia plazmatických hladín fenytoínu a zvýšenia hladiny mefenytoínu (v zriedkavých prípadoch).

Pri súčasnom použití karbamazepínu a lítiových prípravkov sa môžu zvýšiť neurotoxické účinky oboch liečiv.

Tetracyklíny môžu oslabiť terapeutický účinok karbamazepínu.

Karbamazepín pri užívaní spolu s paracetamolom zvyšuje riziko jeho toxického účinku na pečeň a znižuje terapeutickú účinnosť (zrýchlenie metabolizmu paracetamolu).

Súčasné podávanie karbamazepínu s fenotiazínom, pimozidom, tioxanténmi (chlórprotixén), molindonom, haloperidolom, maprotilínom, klozapínom a tricyklickými antidepresívami vedie k zvýšenému inhibičnému účinku na centrálny nervový systém a k oslabeniu antikonvulzívneho účinku karbamazepínu.

Inhibítory MAO zvyšujú riziko vzniku hypertermických kríz, hypertenzných kríz, kŕčov a smrti (pred predpísaním karbamazepínu je potrebné vysadiť inhibítory MAO aspoň 2 týždne vopred alebo, ak to klinická situácia dovoľuje, aj dlhšie).

Súbežné podávanie s diuretikami (hydrochlorotiazid, furosemid) môže viesť k hyponatriémii sprevádzanej klinickými prejavmi.

Karbamazepín, ak sa užíva spolu, oslabuje účinky nedepolarizujúcich svalových relaxancií (pankurónium). Ak sa použije táto kombinácia, môže byť potrebné zvýšiť dávku myorelaxancií a pacienti majú byť pozorne sledovaní, pretože ich účinky môžu rýchlejšie vymiznúť.

Znižuje toleranciu etanolu.

Myelotoxické lieky zvyšujú prejavy hematotoxicity karbamazepínu.

Urýchľuje metabolizmus nepriamych antikoagulancií, hormonálnej antikoncepcie, kyseliny listovej; praziquantel.

Môže zvýšiť elimináciu hormónov štítnej žľazy.

Urýchľuje metabolizmus anestetík (enfluran, halotan, ftorotan) so zvýšeným rizikom hepatotoxických účinkov.

Zvyšuje tvorbu nefrotoxických metabolitov metoxyfluránu.

Posilňuje hepatotoxický účinok izoniazidu.

PODMIENKY DOVOLENKY V LEKÁRŇACH

Liek je dostupný na lekársky predpis.

PODMIENKY A DOBA SKLADOVANIA

Zoznam B. Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 30°C. Čas použiteľnosti - 3 roky.